Действие на амитриптилин. Прием на амитриптилин. Лечение с амитриптилин. Взаимодействие на антидепресанта амитриптилин с алкохолни напитки

Амитриптилин е лекарство от фармакологична групаантидепресанти с тимолептичен, антидепресивен, анксиолитичен и седативен ефект. Поради развитието на толерантност при редовна употреба на амитриптилин и склонността към странични ефектикато запек, употребата на лекарството при пациенти в старческа възраст не се препоръчва.

Активна съставка: амитриптилин хидрохлорид

Форма на освобождаване: филмирани таблетки

Фармакологични ефекти

Амитриптилинът действа основно като инхибитор на обратното захващане на серотонин и норепинефрин, с достатъчно инхибиране на транспорта на серотонин и умерен ефект върху транспорта на норепинефрин. Лекарството има малък ефект върху транспорта на допамин и следователно не повлиява обратното захващане на допамин. По време на експозиция производните на амитриптилин се метаболизират до нортриптилин, по-мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на норепинефрин, който допълва неговия ефект върху обратното захващане на норепинефрин.

Амитриптилинът има допълнително 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-HT-3, 5-HT-6, 5-HT-7 и α-1-адренергични ефекти. В допълнение, лекарството инхибира натриевите канали, L-типове калциеви каналии затваря някои калиеви пътища. Амитриптилин действа и като функционален инхибитор на кисела средасфингомиелиназа.

Показания за употреба

Амитриптилин е лекарство, което често се използва при лечението на следните психопатологични състояния и разстройства:

• Всички видове шизофрения.
• Неорганични психози с неуточнена етиология и генезис.
• Всички видове депресивни симптоми.
• Повтарящо се депресивно разстройство.
• Емоционално нестабилно разстройство на личността.
• Нарушения на поведението и социалната адаптация.
• Неорганична енуреза.
• мигрена
• Постоянна болка, устойчива на терапия.

В допълнение, експерименталната употреба на амитриптилин се проучва широко за:

• Хранителни разстройства различни видове. Няколко рандомизирани контролирани проучвания показват ефективността на лекарството при палиативно лечение на хранителни разстройства.
• Безсъние.
• Уринарна инконтиненция. В повечето случаи амитриптилинът помага за увеличаване на желанието за уриниране.
• Синдром на циклично повръщане.
• Хронична кашлица.
• Превантивна подкрепа при пациенти с рецидивираща жлъчна дискинезия – дисфункция на сфинктера на Оди.
• Разстройство на вниманието и повишена хиперактивност- в допълнение към класическа схемаупотреба на стимулиращи лекарства.

Странични ефекти на амитриптилин и противопоказания

Честите странични ефекти от амитриптилин с честота около 1% включват замаяност, чести главоболия, наддаване на тегло и странични ефекти, общи за антихолинергичните лекарства. Те включват когнитивно увреждане като делириум и объркване, афективни разстройства като тревожност и възбуда, както и сърдечно-съдови нарушения като ортостатична хипотония и тахикардия. В допълнение, сексуални разстройства под формата на импотентност и намалена или пълно отсъствиелибидото. Нарушения на съня - сънливост и безсъние също са възможни при редовна употреба на амитриптилин.

Известни противопоказания за амитриптилин са:

• Свръхчувствителност към трициклични антидепресанти или някое от техните помощни вещества.
• История на инфаркт на миокарда.
• Хронична сърдечна недостатъчност от всякаква степен.
• Други сложни сърдечни патологии.
• Недостатъчност на коронарните артерии.
• Мания и параноя.
• Тежки чернодробни заболявания.
• Възраст до 7 години.
• Кърмене.
• Пациенти, които приемат инхибитори на моноаминооксидазата или са ги приемали през последните 14 дни.

Взаимодействие на амитриптилин с други лекарства

Амитриптилин, имащ специфичен широк ефект върху регулаторните функции нервна система, взаимодейства със значителен брой лекарства, чиято употреба при терапия с амитриптилин не се препоръчва:

• Инхибитори на моноаминооксидазата, които потенциално могат да причинят синдром на дефицит на серотонин.
• CYP2D6 инхибитори и субстрати, като, поради риска от повишени плазмени концентрации на лекарството;
• Гуанетидин. Антихипертензивните ефекти на това лекарство могат да бъдат потиснати.
• Антихолинергични средства като бензтропин, хиосцин (скополамин) и атропин, които могат да засилят взаимния антихолинергичен ефект, обикновено изразен като чревна непроходимости тахикардия.
• невролептици. Употребата им с амитриптилин може да предизвика повишен седативен, антихолинергичен, епилептогенен и температурно-стимулиращ ефект. Освен това тази комбинация от лекарства повишава риска от злокачествен невролептичен синдром.
• Циметидин - поради нарушен чернодробен метаболизъм на амитриптилин и вследствие на това повишаване на концентрацията на лекарството в кръвната плазма.
• Дисулфирам, поради склонността към развитие на заблуден синдром.
• Антитироидните лекарства и таблетките амитриптилин могат да увеличат риска от агранулоцитоза.
• Хормони щитовидната жлезаи амитриптилин имат потенциал за повишени странични ефекти като прекомерна стимулация на ЦНС и аритмия.
• Аналгетиците, като трамадол, когато се комбинират с амитриптилин, могат да увеличат риска от развитие на сърдечна недостатъчност.
• Леводопа, поради забавено изпразване на стомаха и намалена чревна подвижност.

Предозиране на амитриптилин

Симптомите и лечението при предозиране с амитриптилин са до голяма степен същите като при други трициклични антидепресанти. Много проучвания потвърждават, че амитриптилинът може да бъде особено опасен при предозиране, така че не се препоръчва употребата му като първа линия лечение на депресия.

Възможните симптоми на предозиране с амитриптилин включват:

• сънливост;
• хипотермия;
• тахикардия;
• други аритмии с нарушения в разклоненията;
• ЕКГ показва смущения в проводимостта;
• хронична сърдечна недостатъчност;
• разширени зеници;
• конвулсии, често миоклоничен тип;
• тежка хипотония;
• ступор;
• кома;
• полирадикулоневропатия;
• хиперактивни рефлекси;
• повишен тонус на скелетните мускули;
• повръщане

Няма специфични антидоти за лечение на предозиране с амитриптилин. Активният въглен може да намали абсорбцията на лекарството, ако се приеме в рамките на 1-2 часа след предозирането. Ако жертвата е вътре в безсъзнаниеили има нарушен рефлекс на повръщане, може да се използва назогастрална сонда за доставяне активен въгленв стомаха.

Всички манипулации за неутрализиране на амитриптилин трябва да се извършват на фона на ЕКГ мониторинг и през следващите пет дни след подобрение. Сърдечните аритмии се препоръчват да се контролират с пропранолол, а сърдечната недостатъчност с дигиталис.

Амитриптилинът засилва депресивния ефект върху централната нервна система, но не го отменя антиконвулсивен ефектбарбитурати се препоръчват инхалации за овладяване на гърчовете. Диализата няма смисъл, защото висока степенсвързване на амитриптилин с протеини.

Амитриптилинът принадлежи към групата на антидепресантите и също има противотревожно действие върху организма. За да научите повече за лекарството, нека проучим важни точкихарактеризиращ лекарството амитриптилин - нека да поговорим за дозите, противопоказанията, какво казват инструкциите, описание, състав, как да заменим амитриптилин.

фармакологичен ефектАмитриптилин

Антидепресантът Амитриптилин принадлежи към групата на трицикличните съединения, това лекарство помага да се повиши концентрацията на норепинефрин и серотонин чрез инхибиране на процеса на невронно обратно захващане на тези медиатори. При продължителна употребалекарството намалява активността на серотониновите рецептори в мозъка и нормализира адренергичното предаване.

Амитриптилин помага за възстановяване на баланса на системите, които са нарушени при възникване на депресия. Лекарството намалява тревожността, намалява депресивно състояние, както и възбуда. В допълнение, той има аналгетичен ефект и има изразен антихолинергичен ефект.

Амитриптилинът има и противоязвен ефект, тъй като може да блокира хистаминовите Н2 рецептори директно в париеталните клетки на стената на стомаха, намалява болката, т.е. ускорен процесзаздравяване на съществуваща язва.

Показания за употреба: Амитриптилин

Лекарството е показано за употреба в следните ситуации:

Депресивни състояния, които са придружени от нарушения на съня, тревожност, възбуда;
При емоционални разстройствасмесен характер;
Амитриптилин също се предписва за детство;
При органични лезиимозък;
С отнемане на алкохол;
Този антидепресант се използва при шизофренични психози;
При поведенчески нарушения, по-специално при намалено внимание;
При нощно напикаване единствените изключения са пациенти с хипотония Пикочен мехур;
Предписва се и при пептична язва;
В присъствието на булимия невроза;
Употребата на амитриптилин е показана за профилактика на мигрена.

В допълнение към изброените състояния, амитриптилин се предписва при наличие на хронични синдром на болка, например, по време на онкологични процеси, с ревматични болки. Този антидепресант се препоръчва при постхерпетична невралгия, атипична болка, както и при посттравматична и диабетна невропатия.

Противопоказания за употребата на амитриптилин

Има редица условия, при които този антидепресант не може да се използва, ще ги изброя:

Остър период след инфаркт;
Не използвайте амитриптилин за остри алкохолна интоксикация;
При интоксикация приспивателни, психотропни лекарства, както и аналгетични лекарства;
Това лекарство не трябва да се предписва за закритоъгълна глаукома;
При нарушение на интравентрикуларната проводимост;
По време на кърмене;
В детството.

Освен това не използвайте това лекарство, ако сте свръхчувствителни към него.

Приложение и дозировка на Амитриптилин

При перорално приложение обичайната начална доза може да бъде от 25 до 50 mg, препоръчва се таблетките да се приемат през нощта. След това, в продължение на една седмица, дозата постепенно се увеличава, можете да я увеличите до максимум 300 mg. Като цяло режимът на лечение зависи от състоянието на пациента, тежестта на клинична картинаи поносимост към лекарствата.

Странични ефектиАмитриптилин

От външната страна храносмилателната система: появяват се гадене, киселини, повръщане, гастралгия, отбелязва се стоматит, апетитът намалява, вкусът може да се промени, телесното тегло се променя, развива се диария, понякога езикът потъмнява, чернодробната функция е нарушена, което може да доведе до хепатит.

От нервната система: пациентът отбелязва чувство на сънливост, астеничност и припадък, възможна е безпокойство, тревожност, дезориентация, възбуда, развитие на халюцинации, маниакални атаки, агресивност, миастения гравис, нарушение на паметта, екстрапирамиден синдром, деперсонализация на личността, често прозяване, повишена депресия, намалена концентрация, кошмари, активиране на психоза, тремор, главоболие, периферна невропатия, миоклонус, атаксия, както и промени в ЕЕГ параметрите.

От външната страна на сърдечно-съдовата система: наблюдава се лабилност на налягането, ортостатична хипотония, тахикардия, може да се развие аритмия, замаяност, интравентрикуларно нарушение на проводимостта.

От външната страна ендокринна система: подуване на тестисите, развива се гинекомастия, млечните жлези могат да се увеличат, наблюдават се хипонатриемия, хипер или хипогликемия, галакторея, промени в либидото, намаляване на потентността.

Лабораторните промени ще бъдат както следва: агранулоцитоза, пурпура, левкопения, еозинофилия, освен това се отбелязва тромбоцитопения.

Алергичните реакции ще се проявят като промени в кожата под формата на обрив и сърбеж, развива се уртикария, отбелязва се фоточувствителност и се появява подуване на лицето и езика.

други странични ефектище бъде както следва: сухота в устата, косопад, тахикардия, шум в ушите, нарушения на акомодацията, полакиурия, замъглено зрение, повишаване Лимфните възли, възниква мидриаза, отбелязва се повишаване на вътреочното налягане, в допълнение, задържане на урина, възниква запек, може да има паралитична обструкция, както и намаляване на изпотяването.

Лекарства, съдържащи амитриптилин

Амитриптилин-акос, Амиксид, Амитриптилин-Гриндекс, Амитриптилин, Веро-Амитриптилин, Апо-Амитриптилин, Саротен Ретард, Амитриптилин-Ферейн, Амитриптилин Никомед, Амитриптилин Гриндекс, Амитриптилин хидрохлорид. Лекарствата се предлагат в следните лекарствени форми: разтвор, таблетки,

Заключение

Преди да използвате продукти, които съдържат амитриптилин, се препоръчва първо да се консултирате със специалист.

захарен диабет (амитриптилин може да понижи или повиши кръвната захар);

проблеми с уринирането.

Пациентът може да изпита суицидни мисли, когато започне да приема антидепресант като амитриптилин, особено ако е на възраст под 24 години. Уведомете Вашия лекар, ако депресията Ви се влоши или имате суицидни мисли през първите няколко седмици от лечението или след промяна на дозата.

Членовете на семейството или болногледачите също трябва да бъдат нащрек за промени в настроението или симптомите. Вашият лекар трябва да Ви преглежда редовно, поне, през първите 12 седмици от лечението.

FDA (Администрацията по лекарствата и храните на САЩ) е определила лекарството категория C за бременност. Не е известно дали амитриптилин ще увреди нероденото бебе. Уведомете Вашия лекар, ако сте бременна или планирате да забременеете, докато приемате това лекарство. Амитриптилин може да премине в кърмата и потенциално да навреди на кърмачето. Не давайте това лекарство на лица под 12-годишна възраст без медицински съвет.

При животните амитриптилинът произвежда различни рожденни дефектиразвитие, когато се прилага в дози 8-33 пъти по-високи от максималната препоръчвана доза за хора.

Няколко случая на вродени нарушения в развитието, включително дефекти на долните крайници, са докладвани при бебета, чиито майки са приемали ТЦА по време на бременност, въпреки че не са установени силни връзки. Симптоми на отнемане също са докладвани при новородени. Няма контролирани данни за бременност при хора. Не трябва да кърмите, докато приемате амитриптилин. Амитриптилин се препоръчва за употреба по време на бременност само когато няма алтернатива и ползата надвишава риска.

Амитриптилин и неговият активен метаболит нортриптилин се екскретират в малки количества в кърмата. При анализ на серум на бебета не могат да бъдат открити откриваеми концентрации. Американската академия по педиатрия класифицира амитриптилин като лекарство, чиито ефекти върху кърмачетата са неизвестни, но може да са повод за безпокойство.

Възможно е все още да не са известни всички странични ефекти на амитриптилин. Винаги трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Видео за амитриптилин

Странични ефекти на амитриптилин

В допълнение към неговата необходими ефектинякои нежелани събитияможе да бъде причинено от амитриптилин. Ако се появи някое от тези, може да се наложи да се консултирате с лекар.

Информация за потребителите

Трябва незабавно да се консултирате с Вашия лекар, ако възникне някое от следните: нежелани ефектикогато приемате амитриптилин (отнася се за лекарството под формата на таблетки):

• болка в коремна кухинаили стомаха
• вълнение
• черни, катранени изпражнения
• кървящи венци
• кръв в урината или изпражненията
• замъглено зрение
• парене, изтръпване, сърбеж, изтръпване, мравучкане, изтръпване или изтръпване
• промени в съзнанието
• промени в структурата и ритъма на речта
• болка или дискомфорт в гърдите
• студена пот
• объркване
• объркване относно самоличността, мястото и времето
• кашлица или дрезгав глас
• продължително звънене, бръмчене или друг необясним шум в ушите
• хладна, бледа кожа
• намалена честота на уриниране
• потъмняване на урината
• намален обем на урината
• намалено производство на урина
• затруднено дишане
• затруднено уриниране (изтичане)
• проблеми с говора
• нарушение на настаняването
• нарушена концентрация
• замаяност, неразположение или замаяност при внезапна смяна на позицията от легнало към седнало
• двойно виждане
• отделяне на слюнка
• суха уста
• възбуда
• припадък
• фалшиви вярвания, които не могат да бъдат променени от факти
• бърз, бавен или неправилен пулс
• страх или нервност
• треска със или без втрисане
• суха кожа
• миризма на плодов дъх
• общо чувство на умора или слабост
• загуба на слуха
• топлина
• враждебност
• високо или ниско кръвно налягане
• невъзможност за движение на ръцете, краката или лицевите мускули
• невъзможност за говорене
• нарастващ глад
• повишена нужда от уриниране
• повишено очно налягане
• повишено изпотяване
• повишена жажда
• повишено уриниране
• раздразнителност
• липса на координация
• лек стол
• летаргия
• напукване или набръчкване на устните
• загуба на апетит
• загуба на контрол върху пикочен мехур
• загуба на контрол върху равновесието
• загуба на съзнание
• болка в долната част на гърба или отстрани
• депресия или тревожност
• мускулен спазъмили потрепване на всички крайници
• мускулна треска
• треперене, потрепване или мускулна скованост
• гадене и повръщане
• кошмари или необичайни ярки сънища
• свръхактивни рефлекси
• болезнено или затруднено уриниране
• Повече ▼ често уриниране
• червени петна по кожата
• лоша координация
• шум в ушите
• подути бузи
• бързи или извиващи се движения на езика
• безпокойство
• бързо наддаване на тегло
• способността да виждате, чувате или усещате неща, които не съществуват
• конвулсии
• тежка мускулна скованост
• колеблива и нестабилна походка
• тръпки
• тътреща се походка
• бавна реч
• внезапна загубасъзнание
• неясна реч
• възпалено гърло
• рани, рани или бели петна по устните или устата
• ступор
• изпотяване
• скованост на крайниците
• подуване на лицето, глезените или ръцете
• подуване или подпухналост на лицето
• подути жлези
• говорене или действие с неконтролируема възбуда
• затруднено дишане
• проблеми със съня
• усукващи движения болка в тялото или дискомфорт в ръцете, челюстта, гърба или врата
• неконтролирани дъвкателни движения
• необяснима загуба на тегло
• неконтролирани движения, особено на ръцете, лицето, врата, гърба и краката
• лоша миризмадишане
• нестабилност, треперене или други проблеми с мускулния контрол или координация
• необичайно кървене или синини
• необичайна умора или слабост
• болка в горната дясна страна
• повръщане на кръв
• необичайно бледа кожа
• слабост в ръцете, ръцете, краката или краката
• наддаване или загуба на тегло
• жълти очи и кожа

Ако се появи някой от следните симптоми на предозиране, докато приемате амитриптилин, незабавно потърсете спешна помощ:

• симптоми на предозиране
• непохватност
• ниска температуратяло
• болка в мускулите
• мускулна слабост
• сънливост
• умора
• слаб пулс

В някои случаи външният вид странични ефектипроблемите, които могат да възникнат по време на приема на амитриптилин, може да не изискват медицинска помощ. Тъй като тялото свикне с лекарството по време на лечението, подобни ефекти могат да отшумят. Вашият лекар може също да Ви каже за начини за намаляване или предотвратяване на някои проблеми. Ако някоя от следните нежелани реакции ви притеснява, не изчезвайте или ако имате въпроси относно тях, консултирайте се с Вашия лекар:

Неизвестно разпространение

• големи, разширени или уголемени зеници
• черен език
• уголемяване на гърдите при жените
• подуване на корема
• повишен или намален интерес към сексуална активност
• косопад, изтъняване на косата
• копривна треска или белези
• невъзможност за поддържане или ерекция
• увеличаване или загуба на сексуална способност, желание или ефективност
• повишена чувствителност на очите към светлина
• загуба вкусови усещания
• зачервяване или промени в цвета на кожата
• кожен обрив
• сериозни изгаряния
• подуване на тестисите
• подуване на гърдите или чувствителност на гърдите при мъжете
• оток паротидна жлеза
• подуване или възпаление на устата
• неочаквано или прекомерно изтичане на мляко от гърдата

Информация за специалисти

Отнася се за амитриптилин под формата на прах, интрамускулен разтвор, таблетки за перорално приложение

други

Антихолинергичните ефекти са докладвани при повече от 50% от пациентите, приемащи амитриптилин, и включват сухота в устата, замъглено зрение, запек и задържане на урина. В едно проучване са наблюдавани антихолинергични и антимускаринови странични ефекти при 84% от пациентите.

Някои изследователи са изчислили, че разпространението на гърчове, причинени от трициклични антидепресанти, е 4-5 случая на 1000 лекувани пациенти.

Почти всички селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, смесени инхибитори на обратното захващане на серотонин/норепинефрин и трициклични антидепресанти причиняват някаква степен на нарушения на съня. Тези антидепресанти имат дозозависим ефект върху фазата REM сън, причинявайки намаляване на общото количество сън през нощта и забавяне на първоначалното навлизане в REM сън при здрави индивиди и пациенти с депресия. Антидепресантите, които повишават серотониновата функция, изглежда имат най-голямо влияниев REM фазата на съня. Намаляването на съня е най-голямо в началото на лечението, но постепенно се връща към изходните стойности по време на продължителна терапия, но забавянето бърза фазасънят остава за дълго време. След приключване на терапията количеството сън обикновено се възстановява. Някои лекарства (напр. бупропион, миртазапин, нефазодон, тразодон, тримипрамин) изглежда имат умерен или минимален ефект върху REM съня.

Неблагоприятните ефекти от нервната система са сред най-честите. Обикновено се появяват сънливост, замаяност, седация и умора. Съобщава се също за делириум, шум в ушите, когнитивно увреждане (особено при възрастни хора), нарушения на съня, подобен на тардивна дискинезия синдром и дистонични реакции и гърчове.

Сърдечно-съдовата система

Сърдечно-съдовите странични ефекти включват ортостатична хипотония, тахикардия, дилатация QRS комплекс, проводни нарушения, злокачествени аритмии и злокачествена хипертония. Съобщава се и за много редки случаи на кардиомиопатия.

Антиаритмичните и проаритмичните ефекти са свързани с употребата на трициклични антидепресанти. Препоръчва се повишено внимание, ако амитриптилин трябва да се приема от пациенти със сърдечно-съдови заболявания.

Психиатрична

Психичните странични ефекти, свързани с амитриптилин, включват хипомания и зрителни халюцинации. Идеи за самоубийство, парадоксална агресия и промяна психическо състояниесъщо са споменати в доклади за употреба на този и други трициклични антидепресанти.

Стомашно-чревните нежелани реакции най-вероятно се дължат на антихолинергичните свойства на лекарството и обикновено включват сухота в устата (79%) и запек (55%). Съобщава се също за гадене, повръщане и диария. Освен това исхемичният колит се свързва с употребата на амитриптилин.

Проучване на 26 005 пациенти, приемащи антидепресанти, установи 2,3-кратно увеличение на честотата на кървене от горната част на GI с лекарства, които не са SSRI. Кървене в горна частстомашно-чревния тракт 2,5 пъти по-често при пациенти, приемащи амитриптилин.

Чести нежелани реакции

Ендокринните проблеми, свързани с употребата на амитриптилин, са редки и включват хипонатриемия, съчетана със синдром на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон.

Страничните ефекти в черния дроб са редки. Рядко се съобщава за повишени резултати от тестове за чернодробна функция, лекарствено индуциран хепатит и остра чернодробна некроза.

Кожа

Дерматологичните нежелани реакции включват редки случаи на обрив и един доклад за пръстеновидна еритема.

Имунната система

Имунологичните странични ефекти на амитриптилин включват редки свързани случаи на лупоидни реакции.

Дозировка

10 mg перорално веднъж дневно преди лягане.

дистимия

Устно:

• Начална доза: 75 mg на ден перорално в една или повече разделени дози.
• Поддържаща доза: 150-300 mg на ден перорално в една или повече разделени дози.

Интрамускулно:

• 20-30 mg до 4 пъти на ден.

Посттравматично разстройство

Соматоформна болка

депресия

Устно:

• Начална доза: 10 mg на ден перорално 3 пъти дневно и 20 mg преди лягане може да бъде задоволително за пациенти, които не могат да понасят по-високи дози.

Интрамускулно:

• 20-30 mg до 4 пъти на ден.

Всяко увеличение на дозата става постепенно. При интрамускулна инжекцияпреминаването към перорална терапия трябва да стане възможно най-скоро.

депресия

• Начална доза: 1 mg/kg/ден перорално в 3 разделени дози
• Поддържаща доза: 1-5 mg/kg/ден в 3 разделени приема. Мониторинг на ЕКГ, сърдечна честота, кръвно наляганепрепоръчва се за дози над 3 mg/kg/ден.

Устно:

• Начална доза: 25-50 mg на ден перорално в 1 или 3-4 разделени приема.
• Поддържаща доза: 20-200 mg на ден, разделени на няколко приема. 10 mg перорално 3 пъти дневно и 20 mg преди лягане могат да бъдат задоволителни за пациенти, които не могат да понасят по-високи дози.

Интрамускулно:

• 20-30 mg до 4 пъти на ден.

Дозата трябва да се увеличава постепенно. При интрамускулно приложение трябва да се премине към перорална терапия възможно най-скоро.

• Начална доза: 0,1 mg/kg перорално преди лягане (проучена).
• Поддържаща доза: Може да се увеличи, ако се понася повече от 2-3 седмици при 0,5-2 mg/kg преди лягане.

• Начална доза: 25 mg 2 пъти дневно.

Предотвратяване на мигрена

6-12 години: 0,25-1,5 mg/kg/ден 1 път на ден преди лягане (проучвано).

• Начална доза: 2 пъти дневно по 25 mg.
• Поддържаща доза: 50-200 mg, разделена на няколко приема.

2-6 години: Орална доза от 10 mg преди лягане е изпробвана при лечението на нощно напикаване (в процес на изследване).

Корекция на дозата

Коригиране на бъбречната доза: Няма налични данни.

Адаптиране на чернодробната доза: Използвайте с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна функция.

Общата дневна доза може да се приложи еднократно, за предпочитане преди лягане. Ако се постигне задоволително подобрение, дозата трябва да се намали до минималното количество, което ще поддържа симптоматично облекчение. Препоръчително е поддържащата терапия да продължи 3 месеца или повече, за да се намали възможността от рецидив.

Предпазни мерки

Едновременната употреба на амитриптилин и МАО инхибитори е противопоказана. Трябва да има най-малко 14 дни между спирането на амитриптилин и започването на МАО инхибитор или обратното.

Деца, юноши и млади хора (на възраст от 18 до 24 години) с голямо депресивно разстройство и други психиатрични разстройства може да са изложени на повишен риск от развитие на суицидни мисли и поведение, когато приемат антидепресанти, особено през първите няколко месеца от лечението. Медицински изследванияне идентифицира това повишен рискпри възрастни пациенти на възраст над 24 години, но при възрастни на възраст 65 години и повече, приемащи антидепресанти, изглежда има намален риск от суицидно поведение. Резултатите от мета-анализа показват общ благоприятен профил риск-полза за употребата на антидепресанти (напр. селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин и/или норепинефрин) при лечението на педиатрични пациенти (<19 години) с голямо депресивно разстройство (MDD), обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) или не-ОКР разстройства. Въпреки че това проучване също съобщава за цялостен повишен риск от опит/идея за самоубийство, свързан с употребата на антидепресанти при педиатрични пациенти, рискът може да е по-малък от първоначално смятаното. Бяха проведени допълнителни проспективни проучвания, за да се потвърдят тези открития.

Влошаване на депресията и/или увеличаване на суицидните мисли или поведение може винаги да е възможно при пациенти, лекувани с антидепресанти, особено тези, лекувани за депресия. Безпокойство, възбуда, паническа атака, безсъние, враждебност, раздразнителност, акатизия ( сериозно безпокойство), импулсивност, хипомания и мания са докладвани при пациенти, приемащи антидепресанти за тежки депресивно разстройство, както и при други показания, психиатрични и непсихиатрични. Не е известно дали тези симптоми предсказват влошаване на депресията или появата на суицидни импулси. Съществува обаче опасение, че пациентите, които изпитват един или повече от тези симптоми, може да са изложени на повишен риск от влошаване на депресията или склонност към самоубийство. Въпреки че FDA не е стигнала до заключението, че антидепресантите причиняват влошаване на депресията или суицидност, медицински работницитрябва да знаете, че влошаването на симптомите може да се дължи на основно заболяване или да е резултат от лекарствена терапия.

Доставчиците на здравни услуги трябва внимателно да наблюдават пациентите, получаващи антидепресанти за възможно и/или постоянно влошаване на депресията или възникваща склонност към самоубийство, особено по време на започване на терапията или по време на увеличаване/намаляване на дозата. Ако симптомите са тежки, внезапни в началото или ако не са част от представянето на симптомите на пациента, специалистът ще трябва да определи какви интервенции, включително спиране или промяна на текущия лекарствена терапия, са показани. Рецептите за малки количества от лекарството трябва да бъдат написани, за да се намали рискът от опит за предозиране. Доставчиците на здравни услуги трябва да инструктират пациентите, техните семейства и лицата, които се грижат за тях, да бъдат нащрек за възбуда, раздразнителност и други симптоми, описани по-горе, както и суицидни тенденции и влошаваща се депресия, и незабавно да докладват такива симптоми на своя доставчик на здравни услуги.

Тъй като се предполага, че антидепресантите имат потенциала да предизвикат манийни епизоди при пациенти с биполярно разстройство, има опасения относно употребата само на антидепресанти в тази популация. Следователно пациентите трябва да бъдат адекватно изследвани, за да се определи дали са изложени на риск от биполярно разстройство, преди да започнат лечение с антидепресанти, така че да могат да бъдат адекватно наблюдавани по време на лечението. Такова изследване трябва да обхваща подробна психиатрична история, включително семейна историясамоубийство, биполярно разстройство и депресия.

Едновременната употреба на амитриптилин и силни инхибитори на CYP450 2D6 (напр. тербинафин) може да доведе до значително и продължително повишаване на серумните концентрации на амитриптилин и нортриптилин.

Диализа

Амитриптилин не се диализира.

Други коментари

За постигане на адекватно терапевтичен ефектможе да отнеме до 30 дни. Ефектът от интрамускулното приложение може да се появи по-бързо, отколкото при перорално приложение.

Терапията не трябва да се спира внезапно след продължителна употреба.

Болестни взаимодействия с амитриптилин

9 взаимодействия на болестта, отбелязани с амитриптилин

Заболявания	Потенциална опасност/ Вероятност	Механизъм	Бележки
Антихолинергични ефекти	Тежка/висока	Трицикличните и тетрацикличните антидепресанти (ТЦА) имат антихолинергична активност, към която пациентите в напреднала възраст са особено чувствителни. Третичните амини, като амитриптилин и тримипрамин, са склонни да имат по-големи антихолинергични ефекти в сравнение с други агенти в техния клас. Терапията с TCA трябва да се използва внимателно при пациенти с предшестващи състояния, които могат да бъдат влошени от антихолинергични ефекти, като задържане на урина или обструкция; закритоъгълна глаукома, нелекувана вътреочна хипертония или неконтролирана първична откритоъгълна глаукома и стомашно-чревни обструктивни нарушения. При пациенти със закритоъгълна глаукома дори умерените дози могат да ускорят пристъпите. Глаукомата трябва да се лекува и контролира преди започване на терапия с TCA, и вътреочно наляганенаблюдавани по време на терапията.	Прилага се при глаукома/вътреочна хипертония, задържане на урина, стомашно-чревна обструкция
Заболявания на сърдечно-съдовата система	Тежка/висока	ТСА могат да причинят ортостатична хипотония, рефлексна тахикардия, синкоп и замаяност, особено по време на започване на терапията или бързо повишаване на дозата. Изглежда, че имипраминът има най-голяма склонност да причинява тези ефекти, докато вторичните амини като нортриптилин може да не го правят толкова често. Толерантност към хипотензивен ефектчесто се развива след многократни дози в продължение на няколко седмици. В редки случаи е настъпил колапс и внезапна смърт поради тежки артериална хипотония. Други съобщени неблагоприятни сърдечно-съдови ефекти включват тахикардия, аритмия, сърдечен блок, хипертония, тромбоза, тромбофлебит, миокарден инфаркт, инсулт, сърдечна недостатъчност и аномалии на ЕКГ като удължени PR и QT интервали. TCA терапията трябва да се избягва по време на острата фаза на възстановяване след инфаркт на миокарда и трябва да се използва изключително внимателно при пациенти с хипертиреоидизъм, сърдечно-съдови и мозъчно-съдови заболявания, или с предразположение към артериална хипотония. Препоръчва се внимателно проследяване на сърдечно-съдовия статус, включително промени в ЕКГ, при всички дози. Много от по-новите антидепресанти, включително бупропион и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI), са значително по-малко или минимално кардиотоксични и могат да бъдат подходящи алтернативи.	Приложим за сърдечно-съдови заболявания, хипертиреоидизъм, мозъчно-съдова недостатъчност, анамнеза за сърдечно-съдово заболяване, анамнеза за миокарден инфаркт, хипотония, дехидратация
Феохромоцитом	Тежка/умерена	ТСА могат да засилят ефектите на циркулиращите катехоламини. Подобрената симпатикова дейност може да провокира хипертонични кризипри пациенти с феохромоцитом или други тумори медуланадбъбречни жлези, като някои невробластоми. TCA терапията трябва да се използва предпазливо при пациенти с тези тумори.	Феохромоцитом
	Тежка/висока	ТСА могат да намалят гърчов праги стимулират гърчове по дозозависим начин. Рискът изглежда е по-висок при амоксапин и третични амини (амитриптилин, доксепин, имипрамин, тримипрамин) в сравнение с вторичните амини (дезипрамин, нортриптилин, протриптилин). Докладвано е разпространение до 0,6% при пациенти, получаващи дози имипрамин >200 mg/ден. Въпреки това, честотата има тенденция да бъде значително по-ниска, когато се използват по-ниски дози при пациенти без предразположеност към гърчове. Терапията с TCA трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за гърчове или други предразполагащи фактори като травматично увреждане на мозъка, аномалии на ЦНС и алкохолизъм. Трябва да се избягва високи дози, ако е възможно.	Приложимо при алкохолизъм, заболявания на централната нервна система
Потискане костен мозък	Умерено/Ниско	Употребата на трициклични и тетрациклични антидепресанти (TCA) рядко се свързва с потискане на костния мозък. Тромбоцитопения, левкопения, анемия, агранулоцитоза, еозинофилия, пурпура и панцитопения са докладвани при някои ТЦА. Пациенти с предшестващо потискане на костния мозък или патологични променикръвната картина, които приемат ТСА, трябва да се следи внимателно по време на терапията, за да се намали допълнително кръвната картина.	Приложимо при потискане на костния мозък/ниска кръвна картина
	Умерено/Средно	Съобщава се за повишаване и понижаване на нивата на кръвната захар при употребата на някои трициклични антидепресанти (TCA). Рядко тези ефекти се наблюдават и при мапротилин, тетрацикличен антидепресант. Пациентите със захарен диабет трябва да се наблюдават за влошаване на контрола на кръвната захар, когато се лекуват с тези средства, особено по време на повишаване или промяна на дозата.	Отнася се до захарен диабет
Бъбречни/чернодробни заболявания	Умерено/високо	Известно е, че ТСА се метаболизират в черния дроб. Някои метаболити, като имипрамин, дезипрамин и кломипрамин, могат да бъдат фармакологично активни. Много метаболити също се отделят от тялото през бъбреците. Има много ограничени данни относно употребата на ТСА при пациенти с бъбречно и/или чернодробно заболяване. Терапията с TCA трябва да се използва внимателно при пациенти със значително увредена бъбречна или чернодробна функция. Може да се наложи корекция на дозата.	Отнася се за чернодробни заболявания, бъбречна дисфункция
Шизофрения/биполярно разстройство	Умерено/Средно	ТСА могат да влошат симптомите на психоза при пациенти с шизофрения, особено тези с параноични симптоми. Пациентите с депресия, обикновено тези с биполярно разстройство, могат да изпитат преход от депресия към мания или хипомания. Тези случаи също са съобщавани рядко с тетрацикличния антидепресант, мапротилин. Терапията с тези средства трябва да се използва внимателно при пациенти с шизофрения, биполярно разстройство или анамнеза за мания.	Приложимо при шизофрения, биполярно разстройство, мания
Тардивна дискинезия	Умерено/Средно	Трицикличните и тетрацикличните антидепресанти (ТЦА) проявяват антихолинергична активност, към която пациентите в напреднала възраст са особено чувствителни. Третичните амини, като амитриптилин и тримипрамин, са склонни да имат по-големи антихолинергични ефекти в сравнение с други агенти в техния клас. Както при други лекарства, които имат антихолинергична активност, ТСА могат да влошат тардивната дискинезия или да причинят потиснати преди това симптоми. Пациенти с тардивна дискинезия, които се нуждаят от терапия с TCA, трябва да бъдат наблюдавани за обостряне на заболяването.	Приложимо при тардивна дискинезия

Лекарствени взаимодействия на амитриптилин

Класификацията по-долу е само общ принцип. Трудно е да се определи уместността на дадено лекарствени взаимодействияза всеки човек в ума големи количествапроменливи.

сериозно	Високо клинично значение	Избягвайте комбинации; Рискът от взаимодействие надвишава ползите
Умерен	Умерено клинично значение	Комбинациите обикновено трябва да се избягват; използвайте само в специални случаи
лесно	Минимално клинично значение	Минимизиране на риска; преценете риска и обмислете алтернативно лекарство, предприемете стъпки за заобикаляне на риска от взаимодействие и/или инициирайте план за наблюдение )пулс, силна сънливост, объркване, възбуда, повръщане, замъглено зрение, изпотяване, мускулна скованост, замаяност и гърчове. Трябва да бъдете предупредени да не превишавате препоръчаната доза и да избягвате алкохол и дейности, изискващи умствена бдителност. Ако Вашият лекар Ви предпише тези лекарства заедно, може да се наложи дозата Ви да бъде коригирана, за да приемате тази комбинация безопасно. Важно е да уведомите Вашия лекар за всички други лекарства, които приемате, включително витамини и билки. Не спирайте употребата на никакви лекарства, без да се консултирате с Вашия лекар. Фармакология Инхибира пресинаптичното обратно захващане на норепинефрин и серотонин в централната нервна система. Лекарството се абсорбира бързо. Метаболизира се в черния дроб чрез N-деметилиране и хидроксилиране на моста. Нортриптилин е междинен активен метаболит. 50% до 66% се екскретират в урината в рамките на 24 часа. Екскретира се като глюкуронид или сулфатен конюгат на метаболити. Малко количество от лекарството се екскретира непроменено в урината. T½ варира от 31 до 46 часа. Специални групинаселение Възрастни хора: възможно повишено нивов плазма. Може да се наложи коригиране на дозата. Показания и приложение Облекчаване на депресия. Ендогенната депресия е по-вероятно да бъде облекчена, отколкото други депресивни състояния. Използване без етикет Лечение на хронична болка, свързана с мигрена, тензионно главоболие, фантомна болка в крайниците, невралгия тригеминален нерв, диабетна невропатия, периферна невропатия, рак или артрит; лечение на паника и хранителни разстройства. Противопоказания Свръхчувствителност към всеки трицикличен антидепресант; използвайте в остър периодвъзстановяване след МИ; едновременна употребас МАО-инхибитори, освен в случаите под строг лекарски контрол; може да блокира антихипертензивните ефекти на гуанетидин или подобни активни съединения. Нива на амитриптилин и ефекти по време на кърмене Нивата на амитриптилин и неговите метаболити в млякото са ниски. Не са докладвани незабавни странични ефекти и ограниченият брой контролни проучвания не откриват такива негативни ефективърху растежа и развитието на децата. Не се очаква употребата на амитриптилин по време на кърмене да причини нежелани реакции при кърмачета, особено ако бебето е на възраст над 2 месеца. Приемането на други лекарства с по-малко активни метаболити може да бъде за предпочитане, когато е необходимо големи дозиили време за хранене на новородено или недоносено бебе. Нивата на лекарството Нива на майката. Амитриптилин се метаболизира до нортриптилин, който има антидепресивна активност, равна на амитриптилин. При майка, приемаща амитриптилин 100 mg дневно в продължение на 6 седмици след раждането, нивата на амитриптилин и нортриптилин са били кърмаса били 151 и 59 μg/L, съответно, 16 часа след дозирането. Единадесет дни по-късно нивата на амитриптилин и нортриптилин в кърмата са съответно 135 и 52 mcg/L, 14 часа след дозирането. Количествата в млякото представляват доза за кърмачета от приблизително 1,8% от дозата на майката, коригирана спрямо теглото. Амитриптилин и нортриптилин са измерени в кърмата от майка, приемаща 75 mg амитриптилин на ден. Нивата на амитриптилин в млякото са 104 и 72 μg/L, а нивата на нортриптилин са 75 и 63 μg/L съответно на 2 и 10 седмици след започване на лечението (времето след дозата не е посочено). След 19 седмици терапия, доза амитриптилин от 25 mg на ден доведе до ниво на кърмата от 30 μg/L; нивата на нортриптилин са неоткриваеми (<30 мкг/л). По оценкам авторов, это ребенок будет получать 1% от материнской дозы с поправкой на вес. При друга майка, приемаща 175 mg дневно, нивата на амитриптилин и нортриптилин в млякото са били 13 и 15 μg/L сутрин и вечер на първия ден от лечението. От дни 2 до 26 от лечението нивата на амитриптилин в млякото варират от 23 до 38 mcg/L. На 26-ия ден нивото на нортриптилин в млякото е приблизително 64 μg/L. Е-10-хидроксинортриптилин е открит в млякото при средно ниво от 89 μg/L през този 26-дневен период от време. Майката, 2 седмици след раждането на нейното недоносено бебе, приема 100 mg дневно в продължение на 4 дни, когато млякото е анализирано. Нивата на амитриптилин в млякото са най-високи 1,5 и 6 часа след дозата, съответно 103 и 100 μg/L. Те спаднаха до 29 µg/L 24 часа след дозирането. Нивата на нортриптилин в млякото са най-високи 18 часа след дозата при 58 mcg/L. Използвайки данните за пиковите нива на мляко от това проучване, едно изключително кърмено бебе би получило приблизително максимум 0,9% от дозата, коригирана спрямо теглото на майката. Бяха взети проби от мляко от две майки, които приемаха амитриптилин 12 до 15 часа след дневната доза. При майката, приемаща 100 mg на ден, нивото на коластрата е 30 μg/L, а нивото на задното мляко е 113 μg/L. Майката, приемаща 175 mg на ден, има ниво на задното мляко от 197 mcg/L. Използвайки данните за задното мляко от това проучване, може да се определи, че едно изключително кърмено бебе ще получи приблизително максимум 1% от дозата на майката, коригирана спрямо теглото. Нива при кърмачета. Майката е хранила бебето, докато е приемала амитриптилин 150 mg на ден в продължение на 3 седмици (степента не е посочена). Амитриптилин и нортриптилин бяха неоткриваеми (<28 мкг/л) в сыворотке крови младенца. Майката е хранила бебето, докато е приемала амитриптилин в доза от 100 mg на ден в продължение на 7,5 седмици след раждането. Амитриптилин и нортриптилин бяха неоткриваеми (<10 мкг/л) через 14 часов после дозы. При 3-седмично кърмаче, амитриптилин не може да бъде открит в серума (<5 мкг / л) и нортриптилин (<15 мкг / л) при приеме матерью амитриптилина 75 мг в сутки. След 26 дни кърмене (4 от 6 дневни кърмения; 500-600 мл на ден). Когато амитриптилин се прилага на майката в доза от 175 mg на ден, лекарството и неговите метаболити не се откриват в серума на едно дете. Едно дете, чиято майка е приемала амитриптилин 100 mg дневно, има плазмено ниво от 7,5 μg/L в неопределен момент след дозата на майката. Ефект върху кърмачета Съобщава се, че най-малко 23 кърмачета са били изложени на амитриптилин в кърмата, без съобщения за нежелани реакции при майчини дози, вариращи от 75 до 175 mg на ден. Проследяващо проучване от 1 до 3 години в група от 20 кърмени деца, чиито майки са приемали TCA, не открива вредни ефекти върху растежа и развитието. Една от майките, чието бебе е видяно на 18-месечна възраст, е приемала амитриптилин 150 mg дневно. Две малки контролирани проучвания показват, че други трициклични антидепресанти нямат отрицателен ефект върху развитието на бебето. В едно проучване 2 майки са приемали амитриптилин 100 и 175 mg на ден. Резултатите от теста на едно бебе са били под нормата при раждането и при повторното изследване. В друго проучване 25 бебета, чиито майки са приемали TCA по време на бременност и кърмене, са тествани официално от 15 до 71 месеца. Установено е, че имат нормален растеж и развитие. Някои от майките са приемали амитриптилин. Последици за кърменето и кърмата Амитриптилин предизвиква повишаване на нивата на пролактин при небременни и некърмещи пациенти. Клиничното значение на тези открития при кърмачки не е известно. Нивото на пролактин при майка с установена лактация може да не повлияе на способността за хранене. Дайте лекарството с храна или течност или веднага след това, в края на деня или преди лягане поради седация. Таблетките могат да се натрошат.

Амитриптилин е лекарство от групата на седативите и антидепресантите. Действието му се дължи на влиянието на биологично активните вещества върху невронните окончания.

Състав и форма на освобождаване

Състав на таблетки

Сините таблетки под формата на дражета са обикновени или покрити с филм. Произвеждат се в количества от 20 до 100 броя в една опаковка. Съдържат 0,29гр. амитриптилин хидрохлорид. Добавките включват: млечен полизахарид, царевично нишесте, Ca фосфат, желатин, талк, колоиден силициев диоксид, метилпарабен.

Състав на ампули

Ампулите амитриплин са опаковани в специални контейнери от 2 и 5 броя. Могат да бъдат и в картонена опаковка по 10 броя. Те са предназначени за интрамускулно и интравенозно приложение. Вътре в ампулите има прозрачен и безцветен разтвор. Съдържа само нортриптилин и пречистена вода.

фармакологичен ефект

Лекарството свързва холинергичните рецептори в централната нервна система и също така е надарено с водещи антихистаминови и антисимпатикови ползи. Лекарството помага за блокиране на невралгия, предотвратява развитието на язви и загуба на апетит поради преяждане. В допълнение, това лекарство помага при енуреза. Депресията започва да изчезва след един месец прием на лекарството. Освен това се наблюдава намаляване на тревожността и депресията.

Биологичната проводимост на продукта е 40-50%, а активното му вещество е 47-65%. Лекарството достига максималното си количество след 2,5 – 8 часа. За да се появят резултатите, е достатъчно кръвно ниво от 55-245 ng. на мл. Най-високото си количество достига при нива от 0,04 - 0,16 mcg на 1 ml. Свързването на амитриптилин с протеините е доста високо - 93 - 97%. Централизацията на лекарството се извършва в черния дроб. Там се образува и активното вещество нортриптилин.

Полуживотът на лекарството е между 10 и 30 часа, а полуживотът на нортриптилин е между 17 и 79 часа. Най-голямото количество от лекарството се екскретира с урината, а по-малкото се екскретира с жлъчката. Пълното освобождаване на лекарството от тялото става след две седмици.

Показания за употреба на амитриплин

• Състояние на депресия до всякаква степен.
• Сложни преживявания на емоционално ниво.
• Немотивирани промени в поведението.
• Развитие на фобии.
• Прекомерно изтощение или затлъстяване в резултат на психични разстройства.
• Предотвратява появата на мигрена и продължителна болка в мозъка.
• Състояние на раздвоение на личността.
• Уринарна инконтиненция.
• Язва в стомашно-чревния тракт.

Противопоказания

Инструкциите за употреба забраняват лекарството в следните случаи:

• Нарушения на сърдечния ритъм.
• Следоперативна фаза на възстановяване след инфаркт
• Недостатъчна пропускливост на сърдечните мускули
• Високо кръвно налягане.
• Неуспех в чернодробно-бъбречната система.
• Язва в тежка форма.
• Намаляване на размера на простатната жлеза.
• Парализа на чревната кухина.
• Едновременна употреба на моноаминооксидаза.
• Състояние на бременност и период на кърмене.
• Възраст до 6 години.
• Непоносимост към някои компоненти на амитриптилин.

Трябва да се внимава при употребата на продукта за следните категории заболявания и аномалии:

• Алкохолизъм в тежък стадий.
• Астма в бронхите.
• Афективна лудост.
• Чести гърчове.
• Нарушения на сърдечния ритъм.
• Глаукома от затворен тип.
• Повишено вътреочно налягане.

Странични ефекти

Ако лекарството се използва неправилно или възникне определена реакция, са възможни нежелани реакции и предозиране.

Инструкциите за употреба предупреждават за следните нежелани реакции:

• Замъглено зрение.
• Повишено налягане в очите.
• Сухота в гърлото.
• запек
• Невъзможност за уриниране.
• Появата на немотивирана треска.
• Треперене на крайниците или цялото тяло.
• тахикардия.
• Кожни обриви.
• Смущения в стомашно-чревния тракт.
• Стоматит.
• Намалена потентност.
• Плешивост.
• Наддаване на тегло при продължителна употреба.
• киселини в стомаха.
• Копривна треска.
• Подуване на лицето.
• Наличие на халюцинации.
• Намалено производство на пот.
• астения.
• Неоснователна загриженост.
• Агресия.
• Частична амнезия.
• Безсъние.
• Хепатит.
• Гастралгия.
• диария
• Увеличаване на размера на млечните жлези.
• Проблеми с еякулацията.
• пурпура.
• Еозинофилия.

Инструкции за употреба

Хапчета

Амитриптилин № 50 се приема перорално, независимо от приема на храна. Когато използвате лекарството за първи път, трябва да използвате доза от 75 mg / 3 пъти. Впоследствие става по-висока - 100-125 мг/3 пъти. В същото време употребата на лекарството е неравномерна - най-високата му концентрация трябва да се наблюдава през нощта. Всички останали количества трябва да бъдат разделени наполовина.

В случай на тежка депресия и депресия се препоръчва концентрацията да се увеличи до 0,03 g. Възможно е и по-високо съдържание на веществото вътре, но се препоръчва лечението да започне с инжекции, съчетани с хапчета. При установяване на постоянно антидепресантно състояние количеството на амитриптилин постепенно се намалява.

Инструкциите препоръчват приема на лекарството за възрастни хора от 0,25 g до 0,01 g. в една доза през нощта. За да се предотврати проявата на мигрена или продължителна болка в мозъка, дозата на лекарството е до 0,01 g. за ден.

Ампули

Амитриплин под формата на инжекционни ампули се прилага интрамускулно и интравенозно. В първия случай е необходимо иглата да се вкара бавно и дълбоко. Буталото се избутва бавно. Това е необходимо, за да се предотвратят странични ефекти като замаяност и гадене. Цялата концентрация на амитриптилин вътре не трябва да надвишава 160 mg/ден. Общият период не трябва да надвишава шест месеца.

Инструкциите също така отбелязват, че когато прилагате лекарството интравенозно, трябва внимателно да поставите иглата във вената и да не надвишавате броя на капките за 1 минута.

Ако лекарството се приема перорално под формата на разтвор, се препоръчва да се започне с най-ниската доза от 55 mg с постепенно увеличаване до 150 mg за домашно лечение и 300 mg при посещение в клиника или болница. За възрастни хора оптималната концентрация ще бъде 0,01 g. на ден.

Предозиране

В случай на предозиране може да се появи следното:

• Нарушена координация на движенията.
• диспнея.
• Нервно превъзбуждане.
• аритмия.
• Затруднено дишане.

Във всеки от тези случаи на приемане на лекарството е необходимо да се извършат следните методи на лечение:

• Стомашна промивка.
• Поддържане на нормално кръвно налягане.
• В рамките на една седмица трябва да се направи електрокардиограма, за да се провери общото състояние на пациента.

По време на бременност и кърмене

Курсът на лечение с амитриптилин при особено положение на жената е противопоказан. Това важи особено за приема на лекарството през 1-ви и 3-ти триместър. През 2-ри триместър приемането е разрешено само в случай на спешна нужда. По време на кърмене употребата също е противопоказана, тъй като може да причини сънливост на детето.

Амитриптилин за деца

Деца над 12-годишна възраст имат право да приемат лекарството. Дозата трябва да бъде по-малка и да се увеличава постепенно. Може да се приема и от деца над 6 години за лечение на доброволно уриниране. Дозировката ще бъде около 30 mg през нощта.

При деца на възраст от 6 до 12 години амитриптилин може да се използва като антидепресант. Концентрацията на лекарството в тази възраст не трябва да надвишава 0,1 g / ден. За деца над 12 години се прилагат 0,3 mg/ден.

Взаимодействие с други лекарства

• Амитриптилин и лекарства, които инхибират активността на централната нервна система - увеличават депресивния ефект върху системата, както и затруднено дишане.
• И депресантите - увеличаване на разрушителната сила върху сърцето с проява на тахикардия и високо кръвно налягане.
• С антипсихотици - намаляване на прага на конвулсивна готовност.
• Приемането на лекарства с лекарства, които блокират високото кръвно налягане, може да увеличи тяхната активност с риск от хипотония.
• Лекарството и МАО - увеличаване на вероятността от развитие на хипертонична криза.
• Амитриптилин с клонидин и гуанетидин - понижаване на кръвното налягане.
• Лекарство със сукралфат - намалена абсорбция.
• Лекарството с флуоксетин - увеличава количеството на лекарството в хемопоетичната система.
• Лекарство с флувоксамин - увеличаване на количеството на лекарството в плазмата и възможно образуване на токсична активност.
• Амитриптилин и етанол – засилват активността на етанола.

Вътрешни и чуждестранни аналози

Като аналози и синоними на продукта може да се отбележи следното:

• Сегарин.
• триптизол.
• Адеприл.
• Адепрес.
• Атриптал.
• Дамилен.
• Дапримен.
• Elatral.
• Лантрон.
• Лароксал.
• Новотриптин.
• Редомекс.
• Саротен.
• Саротекс.
• Триптил.
• Триптанол.
• Елавил.
• Амиприн.
• Лароксил.
• лентизол.
• Прохептадиен.
• Триптопол.
• Амитриптилин хидрохлорид.
• Амитриптилин – Slovakpharma.
• Лечение с амитриптилин.
• Амитриптилин Акос.
• Коаксил.
• Азафен.
• Доксепин.
• Имипрамин.
• Амитриптилин Никомед.
• Апо-амитриптилин.
• Индекс на амитриптилин.
• Саротен.
• Саротен Ретард.
• Еливел.

Всички тези лекарствени вещества са синоними на лекарство. С други думи, въпреки разликата в имената, всички те са обединени от общ състав.

Лекарството Амитриптилин е синтетично лекарство, което се използва в медицината за лечение на различни форми на невроза. Предписва се при лека, умерена, тежка депресия, диагностициране на нервни и фобични разстройства. Лекарството принадлежи към категорията на трицикличните антидепресанти.

Описание на лекарството

Амитриптилин е високоефективно лекарство с изразен седативен, антисеротинов ефект, тимоаналептични и анксиолитични свойства. Принадлежи към групата на неселективните инхибитори на невронното усвояване на моноамини. Антидепресантът се произвежда от много фармацевтични компании. Известен също под следните търговски наименования: Amirol, Triptisol, Elivel, Amizol.

Амитриптилин се отпуска в аптеките само по лекарско предписание.

Амитриптилин се предлага под формата на таблетки или хапчета за перорално приложение (перорално), както и бял кристален прах или стерилен инжекционен разтвор (за интрамускулно приложение).

Основното активно вещество, независимо от формата на освобождаване на антидепресанта, е амитриптилин хидрохлорид. Таблетките съдържат 10 и 25 mg от активната съставка (в едно хапче) и 20 mg амитриптилин във всяка ампула от 2 ml от инжекционния разтвор.

Съставът включва ексципиенти, които се различават от производителя до производителя, а именно: глюкоза, вода в инжекциите и в хапчетата - нишесте, MCC, лактоза монохидрат, талк, нишесте, поливинилпиролидон, магнезиев стеарат.

Съхранявайте лекарството на сухо и хладно място, защитено от пряка слънчева светлина, при температура от 6 до 24 градуса по Целзий. Срокът на годност от датата на издаване е три години.

Фармакодинамика и механизъм на действие

Амитриптилин, инструкциите за употреба показват, че това лекарство има изразен периферен и централен антихолинергичен ефект, което се дължи на високия му афинитет към m-холинергичните рецептори.

Антидепресантният ефект на това лекарство се дължи на потискането на невронното обратно захващане на серотонин, норепинефрин и допамин от мембраните на пресинаптичните неврони. Увеличаването на количеството невротрансмитери подобрява психологическото и емоционалното състояние.

Амитриптилинът намалява тежестта на депресивните симптоми, възбудата и премахва чувството на тревожност при леки до умерени тревожно-депресивни състояния.

Антидепресантът има седативен, алфа-адренергичен блокиращ ефект. Има свойства на антиаритмични лекарства от клас А. В препоръчителните терапевтични дози инхибира и забавя камерната проводимост, но при предозиране може да причини тежък интравентрикуларен блок.

важно! Струва си да се отбележи, че приемането на фармакологични лекарства от тази група има така наречения „антидепресивен праг“, който се проявява от индивидуалното възприятие на тялото. Следователно, лекарят избира доза, която ще намали усвояването на невротрансмитерите 5-10 пъти, индивидуално за всеки пациент.

В противен случай антидепресантният ефект няма да бъде постигнат и могат да възникнат нежелани реакции.

Трицикличният антидепресант има седативен, тимолептичен ефект. Освен това има седативен, антибулимичен, антихистамин и антихолинергичен ефект. При продължителна употреба на лекарството се възстановява балансът на системите, нарушен поради депресивни състояния.

Лекарството амитриптилин има допълнителен аналгетичен ефект от централен произход. Поради блокирането на H2-хистаминовите рецептори в париеталните клетки (вентрикуларните стени) се осигурява противоязвен ефект. В допълнение, лекарството понижава телесната температура и кръвното налягане по време на обща анестезия.

Максималната концентрация на лекарството в кръвта настъпва след 3-12 часа. Метаболизира се в черния дроб, където образува активни и неактивни метаболити. Екскретира се от тялото с урината. пълното елиминиране отнема една до две седмици.

Антидепресантният ефект се отбелязва приблизително три до четири седмици от началото на употребата на лекарството.

Показания за употреба

Антидепресантът, честотата на приложение и продължителността на курса се предписват от лекуващия лекар на индивидуална основа.

Показания:

• депресивни и тревожни състояния с различна етиология (ендогенни, реактивни);
• умерена, лека, тежка депресия;
• емоционални разстройства, придружени от поведенчески разстройства;
• нарушения на съня (безсъние);
• шизофренни психози;
• хронична неврогенна болка:
• фобии, пристъпи на паника;
• булимични неврози, психогенна анорексия.

Антидепресантът амитриптилин се използва и в педиатрията за лечение на нощно напикаване при деца, което също се причинява от слабост на сфинктера на пикочния мехур.

Антидепресантът облекчава главоболието, причинено от мигрена. Лекарството се предписва за лечение на стомашно-чревни язви, както и за лечение на алкохолна и наркотична зависимост.

Инструкции за употреба

Съгласно инструкциите, таблетките амитриптилин трябва да се приемат след хранене или по време на хранене. Без да дъвчете хапчетата, трябва да пиете много вода.

Началната дневна доза от лекарството е 50-75 mg, разделена на две до три дози. Постепенно увеличавайте дозата до 150-200 mg на ден, за да постигнете най-добър ефект. Понякога дозата се повишава до 300 mg или повече (до максималната поносима доза). В този случай дневната доза се разделя на три приема, като по-голямата част от лекарството се приема преди сън.

важно! Дозата на всеки антидепресант трябва да се увеличава постепенно.

15-30 дни след постигане на желания изразен терапевтичен ефект, дозата постепенно се намалява. След подобряване на състоянието минималната дневна доза може да бъде 25-50 mg.
Но рязкото намаляване е неприемливо, тъй като може да се развие синдром на отнемане.

При лечение на детска енуреза амитриптилин се предписва 10-25 mg преди лягане. Дозата се изчислява индивидуално въз основа на препоръката от 2,5 mg на kg тегло на детето. При детска депресия се предписват 1,5 mg на kg телесно тегло.

Противопоказания за употреба

Амитриптилинът има много противопоказания, така че преди употреба внимателно прочетете инструкциите за лекарството.

Противопоказания:

• инфаркт на миокарда;
• хронична сърдечна недостатъчност;
• нарушаване на проводимостта на сърдечния мускул;
• хронични чернодробни патологии, бъбречна недостатъчност;
• обостряне на пептична язва;
• заболявания на кръвта;
• хипертрофия на простатата;
• бременност, кърмене;
• смущения във функционирането на отделителната система.

Амитриптилинът е строго забранен за употреба при деца под шест години. Антидепресантът се използва с повишено внимание при вторична глаукома, бронхиална астма, епилепсия, вътреочна хипертония, маниакално-депресивни психози, инхибиране на хематопоезата на костния мозък, задържане на урина, тиреотоксикоза.

Лекарството не се предписва на пациенти, които имат индивидуална непоносимост към съставните компоненти на лекарството.

Странични ефекти

Ако няма противопоказания за приемане на амитриптилин или свръхчувствителност на тялото, ако се спазва дозировката, рядко се появяват странични ефекти. Прекомерната злоупотреба или неспазването на дозата може да предизвика отравяне, интоксикация и редица странични ефекти.

В случай на предозиране имайте предвид:

• световъртеж;
• гадене, диария, повръщане, киселини;
• нестабилност на кръвното налягане;
• алергични прояви, сърбеж, кожен обрив;
• намалено либидо;
• епилептични припадъци, конвулсии, спазми;
• нарушена координация на движенията, дезориентация в пространството;
• шум в ушите, силно главоболие;
• ангиоедем;
• намалена зрителна функция;
• гастралгия;
• запек, чревна обструкция;
• затруднено уриниране;
• суха уста;
• потъмняване на езика;
• повишена възбудимост, раздразнителност;
• анемия на лигавиците;
• промени във формулата на кръвообращението;
• повишено вътреочно налягане;
• увеличени лимфни възли;
• промяна във вкусовите усещания.

Пациентите могат да изпитат кошмари, халюцинации и нарушения на съня. Сърдечната честота се увеличава (тахикардия, аритмия), потенето се увеличава, общата температура се повишава. Може да настъпи кома.

Ако се появят симптоми на предозиране, незабавно се консултирайте с лекар. За да се избегнат сериозни усложнения, е необходима спешна помощ здравеопазване. В случай на индивидуална непоносимост курсът на лечение с амитриптилин се спира. На пациентите се предписва друг антидепресант.

Преди провеждане на терапия трябва да се следи нивото на кръвното налягане. Парентералният амитриптилин се използва само под наблюдението на лекар в болнични условия. През първите дни от лечението пациентите се съветват да останат в леглото.

Съвместимост с други лекарства

Антидепресантът амитриптилин засилва инхибиторния ефект върху централната нервна система при взаимодействие със хипнотици, седативи, антиконвулсанти, аналгетици и премедикации.

Лекарството не може да се комбинира с алкохол или наркотици, увеличавайки токсичните им ефекти върху тялото. По време на целия период на лечение е строго забранено да се пият каквито и да било алкохолни напитки, тъй като това може да доведе до много сериозни последици, функционални смущения и нарушения в организма. При едновременен прием на алкохол и лекарство се нарушава сърдечният ритъм, повишава се кръвното налягане и възниква паралитична обструкция.

При едновременната употреба на амитриптилин с невролептици е възможно повишаване на общата температура и развитие на паралитична чревна обструкция.

В комбинация с антиконвулсанти и гуанетидин техният терапевтичен ефект може да бъде отслабен. Когато се използва едновременно, амитриптилин повишава активността на антикоагуланти. В комбинация с циметидин концентрацията на амитриптилин в кръвния поток се увеличава, което увеличава токсичния му ефект върху организма като цяло.

Комбинацията от амитриптилин с карбамазепин и барбитурати намалява концентрацията на антидепресанта. Когато се използва с орални контрацептиви на основата на естроген, бионаличността на транквиланта се увеличава.

Амитриптилинът може също да засили депресията, причинена от глюкокортикостероиди.