Lotyniškas pavadinimas: Dimedrolis
ATX kodas: R06A A02
Veiklioji medžiaga:
difenhidraminas
Gamintojas: Atolas, Asfarma, Ozonas,
Organics, Samson-med, DHF OJSC (RF)
Išleidimas iš vaistinės: pagal receptą
Laikymo sąlygos:žemesnėje nei 25°C temperatūroje
Geriausias iki data: 5 l.
Vaistas Difenhidraminas yra histamino H1 receptorių blokatorius. Jis turi antialerginį, antispazminį ir vidutinį ganglionų blokavimą. Po to peroralinis vartojimas ramina nervų sistemą, sukelia hipnotizuojantis poveikis, pašalina arba apsaugo nuo vėmimo.
Difenhidraminas naudojamas gydyti:
- Patologijos alerginės kilmės(konjunktyvitas, rinitas, dilgėlinė lėtinė forma, dermatozės su lydimas niežulys ir tt)
- Serumo liga
- Anafilaksija
- Miego sutrikimai
- Kinetozė
- Menjero sindromas
- Vėmimas.
Vaistas Difenhidraminas ar ne
Pats vaistas nėra narkotinė medžiaga, bet antialerginis ir vėmimą mažinantis vaistas, turintis raminamąjį poveikį. Tačiau kadangi terapija dažnai atliekama ilgą laiką, jos ryšys su raminamuoju poveikiu yra tvirtai įsitvirtinęs paciento mintyse. Laikui bėgant tokiems pacientams gali tekti padidinti dozę, o tai gali palengvinti vaisto vartojimą didelėmis dozėmis vaistų, po kurių eina perdozavimas.
Be to, reikia atsižvelgti į tai, kad difenhidraminas dažnai derinamas su alkoholiu, trankviliantais ir kitais vaistais, slopinančiais centrinę nervų sistemą. Tokie deriniai sukelia sąmonės pokyčius, įvairias haliucinacijas (vaizdines ir klausos) ir kt. šalutiniai poveikiai, kurios yra būdingos apsvaigimas nuo narkotikų. Laikui bėgant dėl priklausomybės narkomanams reikia padidinti dozę, o tai gali baigtis mirtimi.
Šios vaisto savybės tapo pagrindu laikyti jį narkotiniu vaistu.
Vaisto sudėtis
Tabletes
- Veiklioji medžiaga: 30, 50 arba 100 mg difenhidramino (difenhidramino)
- Papildomos sudedamosios dalys: laktozė, talkas, bulvių krakmolas, E 572.
Vaistai baltų plokščių cilindrinių tablečių pavidalu. Supakuota po 10 vienetų ląstelių arba neląstelinėje pakuotėje. Galima įdėti Kartoninė dėžutė 2, 3 arba 5 pakuotės kartu su aprašymu ir instrukcijomis arba parduodamos atskiromis juostelėmis.
Difenhidramino tirpalas
- Veiklioji medžiaga: 10 mg difenhidramino
- Pagalbinis: vanduo d/in.
Vaistai permatomo, bespalvio skysčio pavidalu; tirpalas skirtas vartoti į veną ir į raumenis. Vaistinių tinklas tiekia difenhidraminą 1 ml ampulėse. Talpyklos su vaistais dedamos į ląstelių pakuotes arba specialius padėklus po 10 vienetų. Kartoninėje pakuotėje - 1 padėklas, anotacija.
Vaistinės savybės
Terapinis difenhidramino poveikis pasiekiamas dėl jo savybių aktyvus komponentas- difenhidraminas. Medžiaga gali blokuoti H1-histamino receptorių aktyvumą ir taip slopinti histamino poveikį. Dėl suaktyvėjusių reakcijų sumažėja lygiųjų raumenų spazmų sunkumas, padidėja kraujagyslių pralaidumas, išvengiama audinių patinimo, niežėjimo ir paraudimo.
Difenhidramino ir histamino antagonizmas pasireiškia kraujagyslių reakcijų lygiu uždegiminiai procesai ir alerginės reakcijos. Medžiaga gali pasidaryti vietinė anestezija, malšina spazmus, neutralizuoja cholinerginių receptorių veiklą. Tuo pačiu metu difenhidraminas slopina smegenų histamino H3 receptorius ir cholinergines sinapses. Pasižymi raminamuoju, migdomuoju ir vėmimą mažinančiu poveikiu (ypač ryškus po kartotinių dozių).
Be to, difenhidraminas veikia tam tikras smegenų sritis, kurios kontroliuoja kosulio refleksą, todėl kosulys išnyksta.
Išgėrus vaistą difenhidraminas, jo veiklioji medžiaga greitai ir reikšmingai absorbuojama. Maksimalus našumas koncentracijos susidaro po 1-4 valandų. Difenhidraminas beveik visiškai prisijungia prie plazmos baltymų (98%).
Metaboliniai virsmai vyksta kepenyse, kai susidaro nauji dariniai, nedidelė dalis išlieka tos pačios formos ir pašalinama iš organizmo per inkstus. Vaistas turi didelis aktyvumas, todėl pasiskirsto visuose organuose, įveikia BBB ir prasiskverbia į motinos pieną. Po prasiskverbimo vaistas pradeda veikti per valandą, poveikio trukmė trunka 6-8 valandas.
Vaisto vartojimo būdas ir dozavimas
Kaina: amp. (10 vnt.) – 23 rub.
Difenhidraminas turi būti vartojamas terapijoje pagal vartojimo instrukcijas arba griežtai taip, kaip nurodė gydytojas.
Tabletes
Vaistas vartojamas per burną tokiomis dozėmis:
- Suaugusiems ir paaugliams (14+): ½-1 stalas. x 1-3 rubliai per dieną Didžiausia vienkartinė difenhidramino dozė nuo alergijos yra 100 mg, dienos norma- 250 mg
- Nuo nemigos: difenhidramino rekomenduojama gerti pusvalandį prieš miegą, 50 mg
- Kinetozei neutralizuoti: 25-50 mg, jei reikia kartoti - po 4-6 valandų pertraukos
Naudojimas pediatrijoje
- 7-12 mėnesių vaikams patartina duoti specialiai vaistinėse paruoštą vaistą miltelių pavidalu. Dozavimas: 3-5 mg x 2-3 kartus per dieną.
- Vaikams (1-7 metų) rekomenduojama duoti tabletes, kuriose yra 30 mg difenhidramino. Vaikams (1-3 metų) paros dozė yra 10-30 mg (keliomis dozėmis), 4-6 metų pacientams gali būti skiriama 20-45 mg vaistų per kelias dozes.
- Vaikams (7-14 metų): 12,5-25 mg x 1-3 kartus per dieną.
Injekcijos
Difenhidramino injekcijos leidžiamos tik į veną arba į raumenis. Labai nepageidautina jo švirkšti po oda. Tirpalas turi būti švirkščiamas iki didžiausio gylio.
- (7-12 mėn.): 0,3-0,5 ml
- (1-3 g): 0,5-1 ml
- (4-6 l.): 1-1,5 ml
- (7-14 l.): 1,5-3 ml, jei reikia, injekcijas galima kartoti 6-8 valandų intervalu.
Paaugliams (14+) ir suaugusiems: vaistai skiriami po 1-5 ml x 1-3 kartus per dieną.
Nėštumo ir maitinimo krūtimi metu
Difenhidraminas draudžiamas vartoti nėštumo metu, nes nebuvo atlikti specialūs ir griežtai kontroliuojami vaisto tyrimai su žmonėmis. Gydymas gali būti atliekamas kraštutiniais atvejais ir atidžiai prižiūrint gydytojui.
Žindančioms moterims taip pat draudžiama vartoti vaistą, nes veiklioji medžiaga laisvai patenka į Motinos pienas. Yra žinoma, kad patekus į vaikų kūnas Difenhidraminas turi raminamąjį poveikį arba paradoksalią reakciją, pasireiškiančią per dideliu jaudrumu.
Vaikams Dimemdrol galima vartoti tik sulaukus 7 mėnesių pagal griežtas indikacijas ir prižiūrint gydytojui.
Kontraindikacijos ir atsargumo priemonės
Difenhidramino vartojimas draudžiamas, jei:
- Aukštas jautrumo aktyviems ar papildomiems komponentams slenkstis
- Uždarojo kampo glaukoma
- Kasos hiperplazija
- YABZH ir dvylikapirštės žarnos stenozuojanti forma
- Epilepsija
- Gimdos kaklelio sklerozė Šlapimo pūslė
- Bronchų astma
- Jaunesniems nei 7 mėnesių amžiaus (ypač atsargūs priešlaikinio gimdymo atveju).
Santykinės kontraindikacijos (gydymas galimas nuolat prižiūrint gydytojui):
- Aukštas akispūdis
- Hipertenzija
- Hiperaktyvi skydliaukė, hipertiroidizmas
- CVS ligos
- Bronchų ir plaučių ligos
- Nėštumas (tik m išskirtiniais atvejais kai nauda didesnė už pavojų vaisiui).
Specialios difenhidramino vartojimo instrukcijos
Injekcijos negalima švirkšti po oda.
Dėl difenhidramino ir atropino veikimo panašumo, jį reikia vartoti atsargiai gydant pacientus, kurie anksčiau patyrė kvėpavimo takų ligos arba anksčiau sirgote astma. Tas pats pasakytina apie pacientus, sergančius CVS patologijomis padidėjęs aktyvumas skydliaukės arba tiems, kurie kenčia nuo hipotenzijos.
Difenhidraminas gali sumažinti suaugusiųjų ir vaikų mąstymo aiškumą ir ryškumą.
Vaikų vartojimas terapijoje turi būti atliekamas griežtai laikantis nustatytos dozės, nes didelis vaisto kiekis gali išprovokuoti ne tik traukulius, bet ir mirtį.
Senyvi pacientai (60+) turėtų atsižvelgti į tai, kad tokiame amžiuje vaistas padidina galvos svaigimo, hipotenzijos ir sedacijos riziką.
IN gydymo laikotarpis Turėtumėte vengti buvimo atviroje saulėje, nes difenhidraminas skatina odos jautrinimą šviesai.
Skirdami kitus vaistus gydymui, turite informuoti specialistą apie difenhidramino vartojimą, nes jo veiklioji medžiaga turi vėmimą mažinantį poveikį, o tai gali apsunkinti ligų, kurių vienas iš pagrindinių simptomų yra pykinimas ir vėmimas, diagnozę.
Kadangi difenhidraminas gali slopinti centrinę nervų sistemą, gydymo metu patartina susilaikyti nuo veiklos, kuri reikalauja greitos reakcijos ir atidumo, taip pat laikinai susilaikyti nuo vairavimo.
Kryžminė vaistų sąveika
Gydant difenhidraminu reikia atsižvelgti į gebėjimą veiklioji medžiaga reaguoti su kitais vaistais, kai jie vartojami vienu metu:
- Difenhidraminas sustiprina etanolio turinčių vaistų ir vaistų, slopinančių centrinės nervų sistemos funkcijas, poveikį.
- At vienalaikis administravimas MAO inhibitoriai sustiprina difenhidramino anticholinerginį poveikį.
- Difenhidraminas pasižymi antagonistinėmis savybėmis psichostimuliatoriams.
- Kartu vartojamas difenhidraminas sumažina vėmimą mažinantį Apomorfino poveikį.
- Vartojant kartu su vaistais, turinčiais anticholinerginių savybių, padidėja jų aktyvumas.
Šalutinis poveikis ir perdozavimas
Kaina: 50 mg (10 vnt.) – 3 rubliai, (20 vnt.) – 8 rubliai.
Kartu su difenhidramino vartojimu gali būti alerginės reakcijos ir kiti nepageidaujami reiškiniai iš išorės įvairių organų ir vidinės sistemos:
- NS: bendras silpnumas, greitas nuovargis, mieguistumas, abejingumas, nesugebėjimas susikaupti, galvos svaigimas, galvos skausmas, judesių koordinacijos stoka, padidėjęs nervingumas, trumpalaikis nuotaika, miego sutrikimai, nemiga, sumišimas, drebulys, uždegimas periferiniai nervai, konvulsinė būsena, jautrumo praradimas, sumažėjęs jautrumas, išsiplėtę vyzdžiai, padidėjęs akispūdis, ūminė forma vidinis otitas, triukšmas ausyse. Pacientams, sergantiems vietiniais smegenų žievės pažeidimais, pacientams, sergantiems epilepsija, EKG suaktyvėja konvulsiniai išskyros ir paūmėja traukuliai.
- CVS: hipotenzija, greitas širdies plakimas, tachikardija, nesavalaikė depoliarizacija ir širdies raumens susitraukimas.
- Hematopoetinė sistema: patologinis nuosmukis leukocitų kiekis, trombocitopenija, hemolizinė anemija.
- Virškinimo organai: sausi gleiviniai audiniai burnos ertmė, trumpalaikis burnos gleivinės tirpimas, apetito praradimas, pilvo skausmas, vėmimas, žarnyno funkcijos sutrikimas (viduriavimas/vidurių užkietėjimas).
- Urogenitalinė sistema: padažnėjęs šlapinimasis, pasunkėjęs šlapinimasis.
- Kvėpavimo sistema: nosies takų sausumas, nosies užgulimas, pasunkėjęs kvėpavimas.
- Alergijos pasireiškimai: bėrimas, dilgėlinė, anafilaksija.
- Kiti ženklai: padidėjęs prakaitavimas, karščiuojanti būklė, padidėjęs jautrumas odą nuo saulės ir UV spindulių.
Gydymo metu turite griežtai laikytis gydytojo nurodymų ar nurodymų. Tyčinis ar tyčinis priėmimas didelis kiekis Vaistas sukelia kūno persotinimą difenhidraminu ir perdozavimą. Patologinė būklė pasirodo kaip:
- Centrinės nervų sistemos veikimo slopinimas
- Padidėjęs susijaudinimas (ypač būdingas vaikams ir paaugliams) arba depresija
- Sunku kvėpuoti
- Veido paraudimas
- Tachikardija, aritmijos
- Širdies ir kraujagyslių sistemos veikimo slopinimas
- Sumišimas
- Nuolatinė midriazė (išsiplėtę vyzdžiai)
- Sausa burna
- Virškinimo trakto parezė
- Vaikams galimi traukuliai ir mirtis.
Specifinio priešnuodžio vaistui nėra. Siekiant sustabdyti apsinuodijimą difenhidraminu, skiriamos priemonės, skirtos organizmo valymui nuo vaisto (skalavimas). Prireikus skiriama simptominė terapija: pirmiausia kraujospūdį didinantys vaistai, kvėpavimo sistemos aprūpinimas deguonimi, plazmą pakeičiančių vaistų tirpalų įvedimas į veną. Perdozavimui pašalinti draudžiama vartoti epinefrino ir analeptinių vaistų.
Mirtina difenhidramino dozė kiekvienam žmogui yra individuali. Jau 40 mg vaisto laikoma nesaugia. Nors leidžiama vienkartinė 100 mg dozė, kai kuriems pacientams ši dozė gali būti mirtina. Be to, būtina atsižvelgti į tai, ar vaistas derinamas su kitais vaistais, nes vartojant difenhidraminą su alkoholiu ar kitais vaistais, gali būti mirtina.
Difenhidramino tablečių analogai
Jei dėl kokių nors priežasčių pacientas negali vartoti vaisto, jis turi kreiptis į savo gydantį specialistą, kad jis parinktų difenhidramino analogus ir paskirtų naują gydymo schemą. Vaisto sinonimai: Diphenhydramine Bufus, Diphenhydramine-Vial, Diphenhydramine-UBF, Donormil, Reslip, Tavegil, Psilo-balzamas, Allergin, Grandim.
Krewel Meuselbach (Vokietija)
Kaina: fl. (20 ml) – 238 rub.
Vaistai geriamųjų lašų pavidalu iš vaistų, blokuojančių histamino H1 receptorius, grupės. Jis turi raminamųjų, migdomųjų ir anticholinerginių savybių. Panaudojus greitai atpalaiduoja, sutrumpina užmigimo laiką, pailgina naktinio poilsio trukmę ir neleidžia pertraukti miego.
Skirtas simptominiam suaugusiųjų miego sutrikimų (negalėjimo užmigti ir dažni pabudimai naktį). Vaisto sudėtyje yra doksilamino sukcinato, etanolis, mėtų aliejus.
Sąveikaujant su vaistais, slopinančiais centrinės nervų sistemos funkcijas, jis sustiprina slopinamąjį poveikį. Dėl šios priežasties jis priskiriamas receptiniams vaistams.
Privalumai:
- Padeda greitai užmigti
- Galimos migdomosios tabletės
- Švelnus veiksmas.
Minusai:
- Galimas mieguistumas dienos metu
- Kartus skonis.
- Šalutiniai poveikiai.
Ūkio grupė:
Išleidimo forma: Skystis dozavimo formos. Injekcija.
Bendrosios charakteristikos. Junginys:
Veiklioji medžiaga: 1 ml tirpalo yra 10 mg difenhidramino;
Pagalbinės medžiagos: injekcinis vanduo.
Pagrindinis fizikines ir chemines savybes: skaidrus bespalvis skystis.
Farmakologinės savybės:
Farmakodinamika.
Difenhidraminas yra a antihistamininiai vaistai blokuoja histamino H1 receptorius. Malšina lygiųjų raumenų spazmą (tiesioginis poveikis), mažina kapiliarų pralaidumą, užkerta kelią ir silpnina alergines reakcijas, turi vietinį anestetiką, vėmimą mažinantį, raminamąjį poveikį, vidutiniškai blokuoja vegetatyvinių ganglijų cholinerginius receptorius, turi migdomąjį poveikį. Pagrindinis vaisto poveikis atsiranda dėl centrinio anticholinerginio aktyvumo ir tikriausiai poveikio histamino-H3 receptoriams smegenyse.Farmakokinetika. Vaistas gerai absorbuojamas Virškinimo traktas. Veikimo pradžia yra po 15-30 minučių, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 2-4 valandų. Didžiausias raminamasis poveikis pasireiškia po 1-3 valandų. Aktyviai jungiasi su kraujo plazmos baltymais. Plačiai pasiskirsto audiniuose ir kūno skysčiuose, prasiskverbia pro placentą ir į motinos pieną. Metabolizuojama kepenyse, kad susidarytų difenilmetoksiacto rūgštis, kuri vėliau konjuguojama; taip pat sudaro kitus metabolitus. Pusinės eliminacijos laikas yra 2-8 valandos. Jis išsiskiria su šlapimu (daugiausia nepakitęs) 24-48 valandas.
Naudojimo indikacijos:
Naudojimo ir dozavimo instrukcijos:
Suaugusiesiems į raumenis suleidžiamas 1% difenhidramino tirpalas, 1-5 ml (0,01-0,05 g). Taikant šį vartojimo būdą, didžiausios dozės yra: vienkartinė - 0,05 g (5 ml), kasdien - 0,15 g (15 ml). Vaistas lašinamas į veną 0,02-0,05 g difenhidramino 75-100 ml. izotoninis tirpalas natrio chloridas. Difenhidramino injekcinio tirpalo vartojimo patirties nėra.
Taikymo ypatybės:
Dėl raminamojo ir migdomojo poveikio difenhidraminas neturėtų būti skiriamas darbo metu vairuotojams ir kitiems asmenims, kurių profesija reikalauja greitos protinės ir motorinės reakcijos. Jis nėra švirkščiamas po oda, nes dirginantis poveikis. Atsargiai vartoti esant hipertiroidizmui, ligoms širdies ir kraujagyslių sistemos vyresnio amžiaus žmonėms. Gydymo metu alkoholio vartojimas yra kontraindikuotinas.
Kontraindikacijos:
Padidėjęs jautrumas difenhidraminui. Neskirtas naujagimiams, nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims.
Perdozavimas:
Simptomai: burnos džiūvimas, pykinimas, vėmimas, koordinacijos praradimas, galvos svaigimas, veido paraudimas.
Gydymas yra simptominis.
Laikymo sąlygos:
Nuo šviesos apsaugotoje vietoje, nuo 15°C iki 25°C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 4 metai.
Atostogų sąlygos:
Pagal receptą
Paketas:
Veiklioji medžiaga
Difenhidraminas
Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė
Į veną ir į raumenis skirtas tirpalas skaidrus, bespalvis.
1 ml - ampulės (10) - kartoninės pakuotės.
farmakologinis poveikis
Pirmosios kartos H1-histamino receptorių blokatorius. Poveikis centrinei nervų sistemai atsiranda dėl H 3 -histamino receptorių blokavimo smegenyse ir centrinių cholinerginių struktūrų slopinimo. Atpalaiduoja lygiųjų raumenų spazmus (tiesioginis poveikis), mažina kapiliarų pralaidumą, užkerta kelią ir silpnina alergines reakcijas, turi vietinį anestetinį ir raminamąjį poveikį, vidutiniškai blokuoja vegetatyvinių ganglijų cholinerginius receptorius, turi migdomąjį poveikį. Antagonizmas su histaminu labiau pasireiškia vietinėmis kraujagyslių reakcijomis uždegimo ir alergijos metu nei sisteminėms, t.y. kraujospūdžio sumažėjimas. Tačiau kai parenterinis vartojimas pacientams, kuriems yra nepakankamas cirkuliuojančio kraujo tūris, dėl ganglionus blokuojančio poveikio gali sumažėti kraujospūdis ir padidėti esama hipotenzija. Žmonėms, kuriems yra vietinis smegenų pažeidimas ir epilepsija, jis suaktyvina (net ir mažomis dozėmis) elektroencefalogramoje rodomas epilepsines iškrovas ir gali išprovokuoti epilepsijos priepuolį.
Veiksmas išsivysto per kelias minutes, trukmė – iki 12 valandų.
Farmakokinetika
- kitos ūminės alerginės būklės (kompleksinės terapijos metu ir tais atvejais, kai neįmanoma vartoti tablečių).
Kontraindikacijos
- padidėjęs jautrumas difenhidraminui;
- uždaro kampo glaukoma;
- hiperplazija prostatos liauka;
— pepsinė opa skrandžio ir dvylikapirštės žarnos, komplikuotos stenozės;
- šlapimo pūslės kaklelio stenozė;
- epilepsija;
— vaikystė iki 7 mėnesių.
Dėl vietinės nekrozės rizikos difenhidraminas neturėtų būti naudojamas kaip vietinis anestetikas.
Atsargiai:, nėštumas, laktacijos laikotarpis.
Dozavimas
IV arba IM.
Suaugusiesiems ir vyresniems nei 14 metų vaikams IV arba IM 1-5 ml (10-50 mg) 1% tirpalo (10 mg/ml) 1-3 kartus per dieną; maksimalus kasdieninė dozė- 200 mg.
Vaikams nuo 7 mėnesių iki 12 mėnesių 0,3-0,5 ml (3-5 mg), nuo 1 metų iki 3 metų, 0,5-1 ml (5-10 mg), nuo 4 iki 6 metų, 1-1,5 ml (10 -15 mg), nuo 7 iki 14 metų, 1,5-3 ml (15-30 mg), jei reikia, kas 6-8 valandas.
Šalutiniai poveikiai
Iš išorės nervų sistema: mieguistumas, silpnumas, sumažėjęs greitis psichomotorinė reakcija, sutrikusi judesių koordinacija, galvos svaigimas, tremoras, dirglumas, euforija, susijaudinimas (ypač vaikams), nemiga.
Iš išorės Kvėpavimo sistema: burnos, nosies, bronchų gleivinės sausumas (padidėjęs skreplių klampumas).
Iš kraujodaros organų: hemolizinė anemija, trombocitopenija, agranulocitozė.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: sumažėjęs kraujospūdis, tachikardija, ekstrasistolija.
Iš šlapimo sistemos: sunku šlapintis.
Alerginės reakcijos: dilgėlinė, padidėjęs jautrumas šviesai, odos bėrimas, niežulys.
Perdozavimas
Simptomai: centrinės nervų sistemos funkcijų depresija ar sužadinimas (ypač vaikams), depresija. Kiti perdozavimo simptomai primena veikimą: išsiplėtę vyzdžiai, burnos džiūvimas, virškinimo trakto funkcijos sutrikimas.
Gydymas: Specialaus priešnuodžio nėra. Skrandžio plovimas. Kraujospūdžio kontrolė. Simptominė terapija apima vaistus, didinančius kraujospūdį, deguonį ir plazmą pakeičiančių skysčių įvedimą į veną.
Analeptikų taip pat vartoti negalima.
Vaistų sąveika
Stiprina etanolio poveikį ir vaistai(vaistai), kurie slopina centrinę nervų sistemą.
Monoaminooksidazės inhibitoriai (MAOI) sustiprina difenhidramino anticholinerginį aktyvumą.
Vardas:
Difenhidraminas (Dimedrolum)
Farmakologinis
veiksmas:
Jis turi antihistamininį, antialerginį, antiemetinį, migdomąjį ir vietinį anestezinį poveikį. Blokuoja histaminą H1- receptorius ir pašalina histamino, perduodamo per šio tipo receptorius, poveikį.
Sumažina arba įspėja histamino sukelti lygiųjų raumenų spazmai, padidėjęs kapiliarų pralaidumas, audinių patinimas, niežulys ir hiperemija. Antagonizmas su histaminu labiau pasireiškia vietinėmis kraujagyslių reakcijomis uždegimo ir alergijos metu, palyginti su sisteminėmis, t.y. kraujospūdžio sumažėjimas.
Sukelia vietinę anesteziją(vartojus per burną, atsiranda trumpalaikis burnos gleivinės tirpimo pojūtis), antispazminis poveikis, blokuoja autonominių ganglijų cholinerginius receptorius (mažina kraujospūdį).
Blokai H3 - histamino receptoriai smegenyse ir slopina centrines cholinergines struktūras.
Turi raminamąjį poveikį, migdomieji ir antiemetinis poveikis. Jis veiksmingesnis nuo histamino išlaisvintojų (tubokurarino, morfino, sombrevino) sukelto bronchų spazmo, mažesniu mastu alerginis bronchų spazmas.
Sergant bronchine astma yra neaktyvus ir vartojamas kartu su teofilinu, efedrinu ir kitais bronchus plečiančiais vaistais.
Farmakokinetika: Vartojant per burną, jis greitai ir gerai absorbuojamas. Prie plazmos baltymų jungiasi 98-99%. Didžiausia koncentracija(Cmax) plazmoje pasiekiamas praėjus 1-4 valandoms po išgėrimo. Dauguma Paimtas difenhidraminas metabolizuojamas kepenyse. Pusinės eliminacijos laikas (T1/2) yra 1-4 valandos. Jis plačiai pasiskirsto organizme, praeina per kraujo ir smegenų barjerą ir placentą. Išsiskiria su pienu ir gali sukelti sedaciją vaikams kūdikystė. Per dieną jis visiškai pašalinamas iš organizmo, daugiausia benzhidrolio, konjuguoto su gliukurono rūgštimi, pavidalu ir tik nedideliais kiekiais – nepakitęs. Maksimalus efektas išsivysto po 1 valandos po geriamojo vartojimo, veikimo trukmė yra nuo 4 iki 6 valandų.
Indikacijos dėl
taikymas:
-Dilgėlinė, šienligė, vazomotorinis rinitas, niežtinčios dermatozės, ūminis iridociklitas, alerginis konjunktyvitas, angioedema, kapiliarų toksikozė, seruminė liga, alerginės komplikacijos adresu vaistų terapija, kraujo perpylimas ir kraują pakeičiantys skysčiai;
- kompleksinė terapija anafilaksinis šokas
, spindulinė liga, bronchinė astma, skrandžio opa ir hiperacidinis gastritas;
- peršalimo
, miego sutrikimai, premedikacija, dideli odos ir minkštųjų audinių sužalojimai (nudegimai, sužeidimai);
- parkinsonizmas, chorėja, jūrų ir oro ligos, vėmimas, Menjero sindromas;
- vykdant vietinė anestezija
pacientams, kuriems yra buvę alerginių reakcijų vietiniams anestetikams.
Taikymo būdas:
Viduje.
Suaugusiems, 30-50 mg 1-3 kartus per dieną. Gydymo kursas yra 10-15 dienų. Didesnės dozės suaugusiems: vienkartinė – 100 mg, kasdien – 250 mg.
Dėl nemigos- 50 mg 20-30 minučių prieš miegą.
Idiopatiniams ir poencefaliniams ligoms gydyti parkinsonizmas- iš pradžių 25 mg 3 kartus per dieną, vėliau laipsniškas didėjimas dozės, jei reikia, iki 50 mg 4 kartus per dieną.
Kai pasireiškia judesio liga- 25-50 mg kas 4-6 valandas pagal poreikį. 2-6 metų vaikams - 12,5-25 mg, 6-12 metų - 25-50 mg kas 6-8 valandas (ne daugiau kaip 75 mg per parą vaikams nuo 2 iki 6 metų ir ne daugiau kaip 150 mg per dieną vaikams nuo 6 metų) -12 metų). IM, 50-250 mg; aukščiausias vienkartinė dozė- 50 mg, kasdien - 150 mg. IV lašelinė- 20-50 mg (75-100 ml 0,9 proc. NaCl tirpalas).
Tiesiosios žarnos.
Žvakės vartojamos 1-2 kartus per dieną po to valomoji klizma arba spontaniškas žarnyno judėjimas. Vaikai iki 3 metų amžiaus- 5 mg, 3-4 metai - 10 mg; 5-7 metai- 15 mg, 8-14 metų- 20 mg. Oftalmologijoje: 1-2 lašus 0,2-0,5% tirpalo įlašinkite į junginės maišelį 2-3-5 kartus per dieną.
Intranazaliai.
Esant alerginėms vazomotorinėms problemoms, ūminis rinitas, rinosinusopatijos skiriamos lazdelių pavidalu, kuriose yra 0,05 g difenhidramino.
Difenhidramino gelis naudojamas išoriškai. Kelis kartus per dieną plonu sluoksniu tepkite pažeistas odos vietas.
Šalutiniai poveikiai:
Iš nervų sistemos ir jutimo organų: bendras silpnumas, nuovargis, sedacija, sumažėjęs dėmesys, galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas, motorinės koordinacijos praradimas, nerimas, padidėjęs jaudrumas(ypač vaikams), dirglumas, nervingumas, nemiga, euforija, sumišimas, tremoras, neuritas, traukuliai, parestezija; regėjimo sutrikimas, dvejinimasis akyse, ūminis labirintas, spengimas ausyse. Pacientams, kuriems yra vietinis smegenų pažeidimas ar epilepsija, jis suaktyvina (net ir mažomis dozėmis) konvulsines išskyras EEG ir gali išprovokuoti epilepsijos priepuolį.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos bei kraujo: hipotenzija, širdies plakimas, tachikardija, ekstrasistolija, agranulocitozė, trombocitopenija, hemolizinė anemija.
Iš virškinamojo trakto: burnos džiūvimas, trumpalaikis burnos gleivinės tirpimas, anoreksija, pykinimas, epigastrinis sutrikimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas.
Iš išorės Urogenitalinė sistema : dažnas ir (arba) pasunkėjęs šlapinimasis, šlapimo susilaikymas, ankstyvos menstruacijos.
Iš išorės Kvėpavimo sistema : nosies ir gerklės džiūvimas, nosies užgulimas, bronchų sekreto sustorėjimas, veržimas krūtinė ir sunku kvėpuoti.
Alerginės reakcijos: bėrimas, dilgėlinė, anafilaksinis šokas.
Kiti: prakaitavimas, šaltkrėtis, padidėjęs jautrumas šviesai.
Kontraindikacijos:
Padidėjęs jautrumas, maitinimas krūtimi, vaikystė (naujagimio laikotarpis ir neišnešiotumas), uždaro kampo glaukoma, prostatos hipertrofija, stenozuojančios skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos, pyloroduodenal obstrukcija, šlapimo pūslės kaklelio stenozė, nėštumas, bronchinė astma.
Sąveika
kitų vaistų
kitomis priemonėmis:
Migdomieji, raminamieji vaistai, trankviliantai ir alkoholis sustiprina (abipusiai) centrinės nervų sistemos slopinimą.
MAO inhibitoriai sustiprina ir pailgina anticholinerginį poveikį.
Nėštumas:
Kontraindikuotinas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Perdozavimas:
Simptomai: burnos džiūvimas, pasunkėjęs kvėpavimas, nuolatinė midriazė, veido paraudimas, depresija arba susijaudinimas (dažniau vaikams) centrinė nervų sistema, sumišimas; vaikams - priepuolių ir mirties vystymasis.
Gydymas: vėmimo sukėlimas, skrandžio plovimas, skyrimas aktyvuota anglis; simptominė ir palaikomoji terapija, atidžiai stebint kvėpavimą ir kraujospūdį.
Specialios instrukcijos:
Atsargiai vartoti pacientams, sergantiems hipertireoze, padidėjęs akispūdis, širdies ir kraujagyslių sistemos ligos, senatvėje. Vairuotojai neturėtų naudoti darbo metu Transporto priemonė ir žmonės, su kuriais susijusi profesija padidėjusi koncentracija dėmesį. Gydymo metu reikia vengti vartoti alkoholiniai gėrimai.
