Stiprus antihistamininis preparatas. Veiksmingiausi antihistamininiai vaistai: veiksmingiausių vaistų nuo alergijos apžvalga. Vaistai vaikams nuo skausmingų aistrų

Antihistamininiai vaistai yra farmakologinė vaistų grupė, kuri slopina laisvo histamino veikimą. Pirmiausia pažiūrėkime, kas tai yra medicininiu požiūriu profesine kalba, tai padės suprasti, kas taikoma tokiems vaistams. Tada pamatysime paprastą paaiškinimą ir pavyzdžius.

Histaminas yra alerginių reakcijų vystymosi tarpininkas. Jis veikia per H1, H2, H3 receptorius, esančius lygiuosiuose vidaus organų ir kraujagyslių raumenyse. Histamino veiksmų išsivystymo lygis yra tiesiogiai proporcingas išsiskyrusio mediatoriaus kiekiui, o tai reiškia, kad kuo daugiau histamino išsiskiria, tuo ryškesnė alerginė reakcija.

Vaistų poveikis pacientų organizmui

H1 receptoriai randami kvėpavimo sistemos raumenyse ir kraujagyslėse. Histamino veikimo H1 receptoriams mechanizmas priklauso nuo reakcijų kaskados, susijusios su stimuliuojančiu ekstraląstelinio kalcio poveikiu, kuris, patekęs į ląstelę, sukelia lygiųjų raumenų susitraukimą.

Paveikia plaučius, sukelia bronchų raumenų susitraukimą. Dėl to kvėpavimo takų spindis susiaurėja iki visiško užsikimšimo. Situaciją apsunkina gleivinės uždegimas, kuris dar labiau uždaro broncho spindį. Histaminas, veikdamas gleives išskiriančias ląsteles, padidina skysčių ir elektrolitų sekreciją į bronchų spindį. Šis procesas išprovokuoja plaučių edemos vystymąsi, kuri gali būti mirtina.

Pagal panašią schemą realizuojamas histamino poveikis trachėjai ir gimdai, provokuojant jos raumenų susitraukimus ir patinimą.

Poveikis kraujagyslėms būdingas išsiplėtimo (išsiplėtimo) kryptimi, kurią sąlygoja fosfolipazės A2 aktyvinimas. Fermentas padidina kraujagyslių sienelių kapiliarų pralaidumą ir sukelia skysčių iš mikrokraujagyslių ištekėjimą į intersticinę (tarpaudinio) erdvę, vystantis edemai. Taip pat suaktyvinama arachidono rūgšties kaskada. Vystantis šiam procesui, jungiamasis audinys praranda savo tankį, o intersticinė edema dar labiau sustiprėja.

Vadinasi, histamino prisijungimas prie H1 receptorių daugeliu atvejų sukelia alergijų vystymąsi.

Antihistamininių vaistų veikimo mechanizmas yra susijęs su H1 receptorių blokavimu vietoj histamino. Šis procesas įmanomas dėl histamino molekulių ir šios grupės vaistų biocheminio panašumo. Vaistai jungiasi prie histamino-tropinių receptorių, o išsiskyręs endogeninis histaminas lieka nesurištas. Taigi tarpininko įtaka blokuojama, o sukelti procesai nesivysto.

Taigi galima išskirti farmakologinius veiksmus. Jie apima:

  • antipruritinis (audinių patinimas sukelia nervų galūnių dirginimą, kuris pašalinamas veikiant vaistams);
  • dekongestantas;
  • bronchus plečiantis vaistas (įgyvendinamas dėl anticholinerginio poveikio);
  • raminamieji;
  • vietinis anestetikas;
  • antialerginis.

Žinoma, dauguma žmonių nori žinoti antihistamininius vaistus – ką jie paprastais žodžiais reiškia, ką jie reiškia pacientams.

Paprasčiau tariant, tai yra produktai, skirti kovoti su alergijomis. Jie pašalina alergijos simptomus ir palengvina žmogaus būklę.

Vaistų nuo alerginio klastingumo kartos

Antihistamininių vaistų klasifikacija skirstoma į kartas. Žinodami tai, galite suprasti, kas yra vaistai nuo alergijos ir kurie iš jų yra veiksmingiausi.

Pirmosios kartos vaistai yra patys pirmieji šios grupės vaistai. Jie selektyviai jungiasi prie H1 receptorių, blokuodami laisvo histamino veikimą. Dėl savo lipofilinės struktūros jie taip pat blokuoja serotonino ir m-cholinerginius receptorius. Tai sukelia jų nepageidaujamą poveikį, susijusį su raminančiu poveikiu organizmui.

Dažniausiai vartojamų 1 kartos vaistų sąrašas:

  • Suprastinas;
  • difenhidraminas;
  • Tavegilis.

Jų nauda pasireiškia per 30 minučių po vartojimo, tačiau poveikis yra gana trumpalaikis, svyruoja nuo 4 iki 12 valandų. Taip yra dėl greito jų išsiskyrimo iš organizmo su šlapimu.

Dėl geros absorbcijos iš virškinimo trakto daugelis jų yra tablečių pavidalu. Be to, vaistai gali prasiskverbti pro kraujo-smegenų barjerą ir placentą, todėl gali išsiskirti su motinos pienu.

Ši karta paprastai vadinama raminamuoju dėl šalutinio simptomo. Atsižvelgiant į jų gebėjimą prasiskverbti per kraujo ir smegenų barjerą, antihistamininiai vaistai gali paveikti serotonino receptorius smegenyse. Centrinių serotonino receptorių blokada sukelia slopinimo procesus centrinėje nervų sistemoje, o tai lemia raminamąjį vaistų poveikį. Priklausomai nuo produkto stiprumo, šis poveikis gali būti dominuojantis. Doksilaminas, priklausantis antihistamininių vaistų grupei, naudojamas kaip raminamoji priemonė.

Dėl centrinės nervų sistemos slopinimo sunkumo šios grupės vaistų negalima vartoti apsvaigus nuo alkoholio arba kartu su raminamaisiais ir raminamaisiais vaistais, nes gali sustiprėti poveikis.

2 kartos vaistai yra naujesni ir pažangesni. Jie specifiškiau blokuoja H1 receptorius ir neturi m-cholinerginio bei serotonino poveikio. Todėl jie neturi šalutinio poveikio, susijusio su CNS slopinimu. Tai leidžia pacientams skirti 2 grupės vaistus neribojant jų darbingumo. Jie taip pat turi mažą kardiotoksiškumo laipsnį.

Ilgesnis vaistų poveikis siejamas su ilgesniu jų kaupimu organizme. Poveikis pasiekiamas po 1-2 valandų ir trunka iki 24 valandų. Metabolizmo produktai išsiskiria per inkstus. Dėl ilgalaikio kaupimosi medžiaga gali kauptis organizme. Terfenadinas visiškai pašalinamas tik praėjus 12 dienų po paskutinės dozės. Ši savybė naudojama ambulatoriniam dilgėlinės, šienligės ir rinito gydymui.

Populiariausių priemonių iš 2 grupės sąrašas yra:

  • klaritinas;
  • Fenistil;
  • Histimet;
  • Alergodilas.

Vienas iš antrosios kartos antihistamininių vaistų trūkumų yra parenterinių formų trūkumas. Dauguma parduodamų kaip enterinės tabletės, o kai kurios - kaip vietiniai tepalai.

Oficiali klasifikacija nurodo dvi antihistamininių vaistų grupes. Trečioji farmakologiškai aktyvių metabolitų grupė farmacijoje pristatoma kaip 3-osios kartos H1` histamino blokatoriai.

Tiems, kurie domisi geriausiais 3 ir 4 kartos vaistais, taip pat naujais unikalios 5 kartos vaistais, svarbu atminti, kad tai reklaminis triukas, skirtas pritraukti daugiau pirkėjų. 4 ir 5 kartos antihistamininių vaistų nėra. Čia yra trumpas 3 grupės vaistų sąrašas, kuris gali atstovauti tiek ketvirtajai, tiek penktajai kartai:

  • Levocetirizinas;
  • desloratadinas;
  • Feksofenadinas.

Svarbiausia žinoti, kad vaistai nuo pirmųjų dviejų kartų yra geriausi šiuolaikiniai vaistai nuo alergijos. Didelis vaistų biologinis prieinamumas prisideda prie greito terapinio poveikio išsivystymo (per 30 minučių). Veiksmo selektyvumas visiškai pašalina kardiotoksiškumo poveikį, kuris yra ypač svarbus pacientams, sergantiems širdies sutrikimais. Mieguistumo nebuvimas leidžia pacientams, vartojantiems vaistus, išlikti funkcionaliems. Naujausios kartos vaistų sąrašas platesnis, tačiau juos taip pat turi skirti gydytojas.

Vaistų formos su norimu rezultatu

Antihistamininiai vaistai yra pagrindinių farmakologinių formų:

  • tabletes;
  • lokaliai veikiančios medžiagos (ir geliai);
  • parenteraliniai preparatai, skirti vartoti į veną.

Paraiška priklauso nuo formos. Tabletės (Loratadinas, Suprastinas, Difenhidraminas) skiriamos pacientams, sergantiems alerginėmis ligomis, siekiant išvengti atkryčių ir gydyti lėtinius procesus. Siekiant išlaikyti antialerginį poveikį, jie skiriami tam tikra doze.

Parenteraliniai antialerginiai vaistai dažniau naudojami skubios situacijos atveju ligoninėje, kai išsivysto anafilaksinis šokas ir Quincke edema. Dėl greitos naudos atsiradimo (momentinė histamino receptorių blokada) antihistamininiai preparatai ampulėse yra pirminis pasirinkimas.

Vietiniams uždegiminiams procesams palengvinti skiriami tepalai ir geliai (Fenistil, Dermadrin). Dauguma jų naudojami dėl niežulį mažinančio poveikio. Poveikis pasiekiamas įtrinant į odą. Poveikis pasireiškia per valandą ir trunka 3-5 valandas.

Kitos formos taip pat naudojamos pediatrijoje. Jie skirti vaikams palengvinti:

  • tiesiosios žarnos žvakutės;
  • akių lašai (Fenistil, Zyrtec);
  • sirupai (Claritin);
  • nosies lašai.

Vaistai vaikams nuo skausmingų aistrų

Receptus vaikams išrašo pediatras. Jūs neturėtumėte patys duoti savo vaikui vaistų. Taip yra dėl daugybės šalutinių simptomų, kuriuos sukelia didelė įprastinių (suaugusiesiems skirtų) vaistų koncentracija.

Suprastinas ir difenhidraminas skiriami:

  • injekcija vaikams iki 1 metų tik dėl sveikatos, vaisto koncentraciją parenka pediatras;
  • 1-6 metai - ketvirtadalis tabletės 3 kartus per dieną;
  • 6-10 metų - pusė tabletės 3 kartus per dieną;
  • 10+ - skiriama po 1 tabletę 3 kartus per dieną.

Klaritinas:

  • vaikai, sveriantys mažiau nei 30 kg - 1 kaušelis;
  • daugiau nei 30 kg - 2 matavimo šaukštai;
  • tabletės leidžiamos nuo 4 metų amžiaus.
  • vienas saugiausių vaistų nuo alergijos;
  • vaikai iki vienerių metų - 2,5 ml;
  • nuo 5 iki 10 metų - 5 ml;
  • 10+ metų – 10 ml.

Jei pasireiškia bet koks šalutinis poveikis, būtinai kreipkitės į gydytoją.

Prekių nėščiosioms pasirinkimas iš anksto

Nėštumo metu vaistas veikia ne tik motiną, bet ir vaisius. Tai ypač pasakytina apie pirmųjų dviejų kartų antihistamininius vaistus, nes jie gali prasiskverbti pro placentą, paveikdami kūdikį įsčiose. Be to, pirmųjų grupių histaminai turi platų šalutinį poveikį. Todėl jie skiriami tik dėl sveikatos priežasčių.

Naujos kartos antialerginiai vaistai yra mažiau embriotoksiški dėl specifinio periferinio poveikio ir neturi migdomojo poveikio. Ypatingai atsargiai reikia vartoti antihistamininius vaistus, skirtus 1 nėštumo trimestre. Taip yra dėl didžiausio poveikio vaisiui šiuo laikotarpiu. Paskutiniai du trimestrai yra palankesni susitikimų atžvilgiu. Keli pavyzdžiai:

  1. Cetirizinas. Priklauso trečiai grupei. Nėštumas nėra kontraindikacija skiriant vaistą. Daugybė testų įrodė, kad teratogeninio poveikio vaisiui nėra.
  2. Telfastas(antra karta). Vaistą skiria gydantis gydytojas, jam prižiūrint. Vartojimas pirmąjį nėštumo trimestrą yra labai nepageidautinas dėl šalutinių simptomų.
  3. Suprastinas(pirmoji grupė). Jis skiriamas tik dėl sveikatos priežasčių, vertinant vaisto žalą ir naudą 2 ir 3 trimestrais.

Tinkamas naudojimas yra sėkmingo gydymo raktas

Net geriausias antihistamininis preparatas neduos laukiamo poveikio, jei jis bus naudojamas neteisingai. Antihistamininiai vaistai daugeliu atvejų parduodami vaistinėse be recepto. Svarbu pažymėti, kad savarankiškas gydymas gali sukelti nepageidaujamų reiškinių. Norėdami jų išvengti, turite laikytis tam tikrų taisyklių:

  1. Prieš pradėdami vartoti, turite pasitarti su gydytoju. Jis paskirs teisingiausią ir sėkmingiausią gydymą.
  2. Pirmų grupių vaistų negalima vartoti ilgiau nei 7 dienas, nebent gydytojas pataria vartoti ilgiau, nes jie pradeda kauptis organizme, todėl gali išsivystyti šalutiniai simptomai. Pastarosios grupės vaistai neturėtų būti vartojami ilgiau nei metus.
  3. Jei gydymo metu atsiranda arba pasunkėja šalutinis poveikis, turite pasitarti su gydytoju.

Veiksmingų antihistamininių vaistų pavyzdžiai

Lentelėje pateikiamas populiarių suaugusiems skirtų vaistų pavadinimų sąrašas.

vardas Karta Kaina, rub Ypatumai
Suprastinas 1 85-146 Greita naudos pradžia ir trumpa trukmė
Difenhidraminas 1 1,8-9 Stiprus raminamasis poveikis. Sausina odą ir gleivines. Anestezinis poveikis.
Klaritinas 2 170-200 Didelis antihistamininis aktyvumas. Nėra mieguistumo ir stiprinančio poveikio. Galima derinti su daugeliu vaistų.
Desloratadinas 3 130-160 Didelis aktyvumas. Raminamojo ir kardiotoksinio poveikio trūkumas. Galioja 24 valandas. Nauda pasireiškia per 30 minučių.
Tsetrinas 3 150-200 Didelis aktyvumas. Raminamojo ir kardiotoksinio poveikio trūkumas. Galioja 24 valandas.

Lyginant populiarias priemones

Besidomintiems, kas geriau – Eriusas ar Kestinas, svarbu atsiminti, kad jie priklauso 2-ajai antihistamininių vaistų grupei. Erius veiklioji medžiaga yra loratadinas, o Kestina - ebastinas. Pagrindinis skirtumas yra tas, kad Erius antihistamininis poveikis yra daug kartų stipresnis. Jis taip pat gali būti skiriamas kūdikiams, o poveikis pasireiškia per 10 minučių po vartojimo. Erius yra sirupo ir tablečių pavidalu, o Kestin - tik tabletėmis.

Dabar pažiūrėkime, kas yra geriau - Fenkarol ar Loratadinas. Fenkarol priklauso pradinei kartai. Dėl savo lipofilinės struktūros jis neprasiskverbia į BBB, kaip ir jo brolių kartos. Dėl šios priežasties raminamasis poveikis nėra ryškus. Reikšmingas pranašumas prieš Loratadiną ir kitus vaistus yra jo antiaritmogeninis poveikis, o 2 kartos vaistai gali sukelti aritminius širdies pokyčius.

Atėjo laikas išsiaiškinti, ar Tavegil ar Zyrtec yra geresni nuo alergijos. Tavegilis turi ryškų raminamąjį poveikį, todėl jo naudojimas yra labai ribotas. Išgėrus gali sumažėti darbingumas, atsirasti vangumas, mieguistumas. Privalumas yra parenterinio vartojimo galimybė esant ūmioms alergijoms. Zyrtec šio trūkumo neturi. Jis taip pat veikia ilgiau ir laikui bėgant nesusilpnėja priešuždegiminis poveikis.

Kalbant apie tai, kuris vaistas yra geresnis - Fenkarol ar Suprastin, verta paaiškinti, kad jie yra iš tos pačios grupės - pirmosios. Tačiau dėl cheminės sudėties skirtumų jų poveikis skiriasi. Suprastin turi daugybę šalutinių poveikių, įskaitant ryškų raminamąjį poveikį. Fenkarol neturi šių trūkumų, nes nesugeba prasiskverbti į BBB. Jis taip pat neturi ryškaus kardiotoksinio poveikio, tačiau turi antiaritminį poveikį.

Norint rasti galingiausią vaistą nuo alergijos konkrečiam pacientui, reikia kreiptis į gydytoją. Jis ne tik pasakys, kurie vaistai yra antihistamininiai vaistai, bet ir kurie geriausiai pašalina pastebėtus simptomus.

Vaistai, kurie blokuoja histamino receptorius organizme ir taip slopina jų sukeliamą poveikį, vadinami antihistamininiais vaistais.

Kas yra histaminas

Histaminas yra tarpininkas, kuris alerginių reakcijų metu išsiskiria iš jungiamojo audinio ir neigiamai veikia organizmo organus bei sistemas: odą, kvėpavimo takus, širdies ir kraujagyslių sistemą, virškinamąjį traktą ir kt.

Antihistamininiai vaistai yra skirti slopinti laisvą histaminą ir skirstomi į 3 grupes, priklausomai nuo receptorių, kuriuos jie blokuoja:

  1. H1 blokatoriai – šios grupės vaistai vartojami alerginėms ligoms gydyti.
  2. H2 blokatoriai – skirti sergant skrandžio ligomis, nes teigiamai veikia jo sekreciją.
  3. H3 blokatoriai – naudojami gydant neurologines ligas.

Šiuo metu yra daug antihistamininių vaistų:

  • Difenhidraminas
  • Diazolinas
  • Suprastinas
  • Klaritinas
  • Kestinas
  • Rupafinas
  • Loragexal
  • Zyrtec
  • Telfastas
  • Erijus
  • Zodakas
  • Parlazinas

Jie skirstomi į tris vaistų kartas, skirtas alerginėms ligoms gydyti.

  1. Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai, vadinami klasikiniais, apima:
    • difenhidraminas
    • diazolinas
    • suprastinas
    • fenkarolis
    • tavegil

    Jų veikimo mechanizmas – grįžtamasis ryšys su periferiniais ir centriniais H1 receptoriais, blokuojantis įvairius histamino poveikius: padidėjusį kraujagyslių pralaidumą, bronchų ir žarnyno raumenų susitraukimą. Jie greitai pereina kraujo ir smegenų barjerą, prisijungdami prie smegenų receptorių, todėl turi stiprų raminamąjį ir migdomąjį poveikį.

    Privalumai:Šie vaistai veikia greitai ir stipriai – per pusvalandį pasiekiamas alerginių simptomų sumažėjimas. Jie taip pat turi priešuždegiminį ir vėmimą mažinantį poveikį, mažina parkinsonizmo požymius. Jie turi anticholinerginį ir vietinį anestezinį poveikį. Jie greitai pašalinami iš organizmo.

    Antihistamininių vaistų trūkumai susideda iš trumpos terapinio poveikio trukmės (4-6 valandos), poreikio keisti vaistą ilgalaikio gydymo metu dėl sumažėjusio jo gydomojo aktyvumo ir daugybės šalutinių poveikių, tokių kaip: mieguistumas, neryškus matymas. , burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, galvos skausmas, uždelstas šlapinimasis, tachikardija ir apetito stoka. Jie neturi jokio papildomo antialerginio poveikio. Sąveika su kitais vaistais.

    Šios grupės vaistai puikiai tinka greitam poveikiui pasiekti, kai reikia gydyti ūmias alergines apraiškas, pavyzdžiui, dilgėlinę, sezoninį rinitą ar alerginę reakciją į maistą.

  2. Antrosios kartos antihistamininiai vaistai, arba H1 antagonistai, į rinką atėję praėjusio amžiaus aštuntojo dešimtmečio pabaigoje, yra struktūriškai susiję su H1 receptoriais, todėl neturi 1 kartos vaistams būdingo šalutinio poveikio. daug platesnis pritaikymo spektras.

    Jie apima:

    • Clarisens
    • Klaridolis
    • Lomilanas
    • Klaritinas
    • kestinas
    • rupafinas
    • lorahexal

    Jų veikimo mechanizmas vykdomas per aktyvių antihistamininių metabolitų kaupimąsi kraujyje pakankama ir ilgai išliekančia koncentracija. Veikliosios medžiagos neprasiskverbia per kraujo-smegenų barjerą, veikdamos putliųjų ląstelių membraną, todėl mieguistumo rizika yra sumažinta iki minimumo.

    Privalumai:

    • fizinis ir protinis aktyvumas nenuslūgsta
    • Ekspozicijos trukmė yra iki 24 valandų, todėl daugumą vaistų pakanka vartoti vieną kartą per dieną
    • nutraukus gydymą, gydomasis poveikis trunka savaitę
    • nesukelia priklausomybės
    • veikliosios medžiagos nėra adsorbuojamos virškinimo trakte

    Minusai:

    • turi kardiotoksinį poveikį, nes blokuoja širdies kalio kanalus;
      ilgalaikis gydomasis poveikis
    • galimas kai kurių vaistų šalutinis poveikis: virškinimo trakto sutrikimai, nervų sistemos sutrikimai, nuovargis, galvos skausmai, odos bėrimai
    • Atsargiai reikia derinti su kitais vaistais;
      neigiamas poveikis kepenims ir širdžiai

    2 kartos antihistamininiai vaistai vartojami ūmioms ir ilgalaikėms alerginėms ligoms, lengvajai bronchinei astmai, lėtinei idiopatinei dilgėlinei malšinti. Kontraindikuotinas pagyvenusiems žmonėms, sergantiems širdies ir kraujagyslių bei inkstų ir kepenų ligomis. Būtina nuolat stebėti širdies veiklą.

  3. Neseniai sukurti 3 ir 4 kartų antihistamininiai vaistai yra provaistai, tai yra pradinės formos, kurios, patekusios į organizmą, virsta farmakologiškai aktyviais metabolitais. Skirtingai nei ankstesnių kartų vaistai, jie veikia tik periferinius H1-histamino receptorius, nesukelia sedacijos, stabilizuoja putliųjų ląstelių membraną ir turi papildomą antialerginį poveikį. Jie pasižymi padidintu selektyvumu, nepraeina kraujo-smegenų barjero ir neveikia nervų sistemos.

    Jie apima:

    • Zyrtec (cetirizinas)
    • Telfastas (feksofenadinas)
    • Treksilis (terfenadinas)
    • hismanalis (astemizolis)
    • Eriusas (desloratadinas)
    • Semprex (crivastin)
    • alergodilis (acelastinas)

    Patobulinti šiuolaikiniai vaistai turi reikšmingą veikimo trukmę – nuo ​​pusės iki dviejų dienų, baigus gydymą jie slopina histaminą 6-8 savaites.

    Privalumai:

    • neturi sisteminio reikšmingo šalutinio poveikio
    • skirtas visoms amžiaus grupėms – kai kurie iš jų priskiriami nereceptiniams vaistams
    • tinka didelės dėmesio koncentracijos reikalaujančiai veiklai
    • skirtas alerginių ligų profilaktikai
    • nesukelia priklausomybės
    • su retomis išimtimis neturi reikšmingos vaistų sąveikos

    Minusai:

    Trexyl (terfenadino) ir astimizano (astemizolio) atveju aprašyti rimto kardiotoksinio šalutinio poveikio atvejai.
    jei vaistai vartojami neteisingai, galimi galvos svaigimas, pykinimas, odos paraudimas, virškinimo trakto reakcijos;
    Asmenys, turintys inkstų ir kepenų problemų, turėtų rinktis šios grupės vaistus.

Naujausios kartos antihistamininių vaistų vartojimas pateisinamas visoms be išimties gyventojų grupėms ilgai gydant alergines ligas – atopinį dermatitą, ištisus metus alerginį rinitą, atopinį sindromą, lėtinę dilgėlinę, kontaktinį dermatitą ir kt.

Geriausi antihistamininiai vaistai šiandien yra Zyrtec (cetirizinas) ir Claritin (loratadinas). Saugūs šių vaistų profiliai idealiai tinka visoms amžiaus grupėms, ypač vaikams, nes sumažina alerginių apraiškų progresavimo riziką ateityje.

Beveik kiekvienas šiuolaikinis žmogus savo namų vaistinėlėje turi antihistamininių preparatų, kurie vartojami alerginėms reakcijoms malšinti. Tačiau ne visi juos vartojantys žino, kaip tokie vaistai veikia, kaip teisingai juos vartoti ir ką reiškia terminas „histaminas“. Todėl turėtumėte suprasti, kokiais atvejais šie vaistai skiriami, kokios yra jų indikacijos ir kontraindikacijos.

yra biologiškai aktyvi medžiaga, kurią gamina imuninės sistemos ląstelės. Jis sukelia įvairius fiziologinius ir patologinius procesus organizme, paveikdamas receptorius, esančius vidaus organų audiniuose.

Antihistamininiai vaistai blokuoja histamino gamybą, todėl jie yra būtini gydant alergijas, virškinimo trakto, neurologines ir kitas patologijas.

Kada skiriami antihistamininiai vaistai?

Indikacijos vartoti antihistamininius vaistus yra šios patologinės būklės:

  • Alerginė sloga;
  • alerginis konjunktyvitas;
  • atopinis dermatitas;
  • Quincke edema;
  • organizmo reakcija į vabzdžių įkandimus;
  • alerginė reakcija į namų dulkes, naminių gyvūnėlių plaukus;
  • vaistų netoleravimas;
  • anafilaksinės reakcijos;
  • eksudacinė ar alerginė eritema;
  • psoriazė;
  • alergija šalčiui, karščiui, buitinėms cheminėms medžiagoms ir kitoms toksinėms medžiagoms;
  • alerginis kosulys;
  • alergija maistui;
  • bronchų astma.








Antialerginių vaistų rūšys

Kūno audiniuose yra keletas histaminui jautrių receptorių tipų. Jie apima:

  • H1 (bronchai, žarnos, širdies kraujagyslės, centrinė nervų sistema);
  • H2 (skrandžio gleivinė, arterijos, centrinė nervų sistema, širdis, miometriumas, riebalinis audinys, kraujo ląstelės);
  • H3 (centrinė nervų sistema, širdies ir kraujagyslių sistema, virškinimo organai, viršutiniai kvėpavimo takai).

Kiekviena antihistamininė kompozicija veikia tik tam tikras receptorių grupes, todėl juos turėtų skirti tik gydytojas.

Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai blokuoja H1 receptorių jautrumą ir taip pat apima grupę kitų receptorių. Šių vaistų sudėtyje esanti veiklioji medžiaga prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą, sukeldama šalutinį poveikį - sedaciją. Tai reiškia, kad šie antihistamininiai vaistai žmogui sukelia mieguistumą, kartu su nuovargio jausmu.

Gydymas pirmos kartos antihistamininiais vaistais neleidžiamas, jei juos vartojančio žmogaus darbas susijęs su koncentracija.

Šio tipo antihistamininiai vaistai taip pat turi kitų šalutinių poveikių. Jie apima:

  • sausos gleivinės;
  • bronchų spindžio susiaurėjimas;
  • žarnyno disfunkcija;
  • širdies ritmo sutrikimas.

Šie vaistai veikia labai greitai, tačiau išgėrus poveikis trunka neilgai. Be to, pirmosios kartos antihistamininiai vaistai sukelia priklausomybę, todėl jų negalima vartoti ilgiau nei 10 dienų. Jie neskiriami sergant ūminėmis skrandžio ligomis, kartu su antidiabetiniais ir psichotropiniais vaistais.

Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai apima:

VaistasNuotraukaKaina
nuo 128 rub.
nuo 158 rub.
nuo 134 rub.
nuo 67 rub.
nuo 293 rub.

Sukūrus antrosios kartos antihistamininius vaistus, dauguma pašalinių poveikių buvo pašalintos. Šių vaistų pranašumai yra šie:

  • sedacijos trūkumas (ypač jautriems pacientams gali pasireikšti lengvas mieguistumas);
  • pacientas palaiko normalią fizinę ir protinę veiklą;
  • terapinio poveikio trukmė trunka visą dieną;
  • Terapinis vaistų poveikis išlieka 7 dienas po jų vartojimo nutraukimo.

Apskritai antihistamininių vaistų poveikis yra panašus į ankstesnių vaistų poveikį. Tačiau jie nesukelia priklausomybės, todėl gydymo trukmė gali svyruoti nuo 3 dienų iki vienerių metų. Žmonės, sergantys širdies ir kraujagyslių ligomis, tokius vaistus turėtų vartoti atsargiai.

Antrosios kartos antialerginiai vaistai yra:

VaistasNuotraukaKaina
nuo 220 rub.
nurodyti
nuo 74 rub.
nuo 55 rub.
nuo 376 rub.
nuo 132 rub.

Trečiosios kartos antihistamininiai vaistai yra selektyvūs ir veikia tik H3 receptorius. Jie neturi jokio poveikio centrinei nervų sistemai, todėl nesukelia mieguistumo ir nuovargio.

Nors šie antihistamininiai vaistai yra ankstesnių dariniai, juos kuriant buvo atsižvelgta į visus esamus trūkumus. Todėl jie praktiškai neturi šalutinio poveikio.

Šio tipo antihistamininiais vaistais sėkmingai gydomos šios ligos:

  • rinitas;
  • dilgėlinė;
  • dermatitas;
  • rinokonjunktyvitas.

Populiariausi antihistamininiai vaistai yra:

Kokiais atvejais antihistamininiai vaistai neskiriami?

Alergija yra daugelio šiuolaikinių žmonių palydovas, kuris žymiai padidina antihistamininių vaistų populiarumą. Farmacijos rinkoje yra trijų kartų antihistamininiai vaistai. Pastarosios dvi kartos turi daug mažiau kontraindikacijų vartoti. Todėl turėtumėte atsižvelgti į tas sąlygas, kurioms dauguma antihistamininių vaistų neskiriami:

  • padidėjęs jautrumas arba individualus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims;
  • kūdikio gimdymo ir natūralaus maitinimo laikotarpis;
  • amžiaus apribojimai;
  • sunkios kepenų ar inkstų nepakankamumo stadijos.

Antihistamininių vaistų dozė turi būti apskaičiuojama individualiai. Todėl prieš vartodami juos, turėtumėte pasitarti su gydytoju. Kai kurių ligų atveju gydytojas gali sumažinti antialerginio vaisto dozę, kad išvengtumėte šalutinio poveikio.

Tačiau kadangi pirmosios kartos vaistuose yra daugiausia kontraindikacijų, joms reikia skirti ypatingą dėmesį. Šių vaistų nerekomenduojama vartoti tokiomis sąlygomis:

  • pirmąjį nėštumo trimestrą;
  • dėl glaukomos;
  • sergant bronchine astma;
  • su prostatos padidėjimu;
  • senatvėje.

Kaip minėta pirmiau, pirmosios kartos antihistamininiai vaistai turi ryškų raminamąjį poveikį. Šis šalutinis poveikis sustiprėja, jei jie vartojami kartu su alkoholiu, vaistais nuo psichozės, trankviliantais ir kitais vaistais.

Kiti šalutiniai poveikiai yra šie:

  • galvos svaigimas;
  • spengimas ausyse;
  • sumažėjęs regėjimo aštrumas;
  • galūnių drebulys;
  • nemiga;
  • padidėjęs nervingumas;
  • nuovargis.

Antialerginiai vaistai vaikams

Siekiant pašalinti alergines apraiškas vaikams, naudojami pirmosios kartos antialerginiai vaistai. Jie apima:



Šių vaistų trūkumas – daugybinis šalutinis poveikis, pasireiškiantis virškinimo funkcijų, širdies ir kraujagyslių bei centrinės nervų sistemos veiklos sutrikimu. Todėl vaikams jie skiriami tik esant stiprioms alerginėms reakcijoms.

Deja, daugeliui vaikų išsivysto lėtinės alerginių ligų formos. Siekiant sumažinti neigiamą poveikį augančiam organizmui, lėtinėms alergijoms gydyti skiriami naujos kartos antihistamininiai vaistai. Jauniausiems vaikams jie gaminami lašų pavidalu, o vyresniems - sirupų pavidalu.

Alerginės reakcijos skirstomos į tiesiogines, atsirandančias iškart po sąlyčio su antigenu, ir uždelstas, pasireiškiančias po kelių dienų ar net savaičių. Esant tiesioginei alergijai, veiksmingiausi yra antihistamininiai vaistai. Jų veikimo principas pagrįstas laisvo histamino, kuris organizme išsiskiria reaguojant į fizinį ar cheminį dirgiklį, blokavimu. Turėdama panašią į biogeninį aminą struktūrą, veiklioji medžiaga blokuoja histamino receptorius, neleisdama pačiam aminui atlikti alerginių reakcijų tarpininko funkcijų.

Yra trys antihistamininių vaistų kartos. Sukurti skirtingu metu, jie skiriasi savo veiksmų selektyvumu. Kiekviena paskesnė farmacinė linija yra selektyvesnė, ty veiklioji vaisto medžiaga daugiausia jungiasi prie vieno tipo receptorių. Tai padidina vaisto saugumą ir sumažina šalutinio poveikio riziką.

Pirmoji karta buvo sukurta 1936 m., Jos atstovai yra Difenhidraminas, Diazolinas, Tavegilis, Suprastinas, Fenkarolis. Jie rodo gerus histamino blokatorių rezultatus: pašalina alergines apraiškas bėrimų, patinimų, niežėjimo forma. Tačiau visi šie vaistai turi trumpalaikį poveikį (3-4 valandas), o ilgai vartojant jie sumažina jų aktyvumą, taip pat sukelia daug šalutinių poveikių:

  • dėl mažo selektyvumo jie turi nepageidaujamą poveikį daugelio organų ląstelinėms struktūroms, todėl yra kontraindikuotini sergant pepsinėmis opomis, inkstų, kepenų ir širdies ir kraujagyslių patologijomis, glaukoma, epilepsija;
  • būdami anticholinerginiai, jie gali sukelti centrinės nervų sistemos disfunkciją, galvos skausmą, galvos svaigimą, kraujospūdžio sumažėjimą;
  • sumažinti raumenų tonusą;
  • turėti hipnotizuojantį poveikį;
  • sukelti kūno svorio padidėjimą.

Svarbi informacija!

Dėl ryškaus raminamojo pirmosios kartos antihistamininių vaistų poveikio, vartojant, vairuoti ar atlikti kitus didesnio dėmesio ar greitos reakcijos reikalaujančius darbus galima tik praėjus 12 valandų po vaisto vartojimo.

Antrosios kartos vaistai - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadine, Lomilan, Zirtec, Rupafin ir kiti - pasirodė praėjusio amžiaus 80-aisiais. Jie veikia selektyviau, daugiausia veikia histamino receptorius, todėl turi mažiau šalutinių poveikių.

Kitas privalumas – priklausomybės nebuvimas ir veikimo trukmė iki 24 val. Tai leidžia vartoti vaistą vieną kartą per parą ir nedidinti dozės ilgai vartojant. Tačiau dėl kardiotoksinio poveikio, vartojant daugumą šių vaistų, būtina nuolat stebėti širdies veiklą, o pacientams, sergantiems sunkiomis širdies ir kraujagyslių patologijomis, 2 kartos antihistamininiai vaistai yra kontraindikuotini.

Pastaraisiais metais vaistai, kurių veikliosios medžiagos priklauso provaistų kategorijai, buvo sėkmingai naudojami visų rūšių alergijoms gydyti, tai yra, organizme dėl medžiagų apykaitos procesų jie virsta farmakologiškai aktyviais junginiais. Šių produktų efektyvumas kelis kartus didesnis nei jų pirmtakų. Jie taip pat pasižymi dideliu selektyvumu, todėl nesukelia nei raminamojo, nei kardiotoksinio poveikio, todėl yra patys saugiausi.

Naujos kartos antihistamininių vaistų sąrašas dar palyginti nedidelis, tačiau visi jie turi bendrą privalumą: juos galima vartoti sergant širdies, virškinamojo trakto, inkstų ir kepenų patologijomis, taip pat žmonėms, kurių darbas reikalauja didelės dėmesio koncentracijos. . Kai kurie šios grupės vaistai nėra kontraindikuotini nėštumo ir vaikystės metu.

Lyginamosios 3 kartos vaistų charakteristikos

Šios kategorijos vaistų vartojimo indikacijos yra šios:

  • alergija maistui;
  • sezoninis ir lėtinis alerginis konjunktyvitas ir rinitas;
  • dilgėlinė;
  • eksudacinė diatezė;
  • kontaktinis ir atopinis dermatitas.

Vaistai su ta pačia veikliąja medžiaga gali būti gaminami su skirtingais prekių pavadinimais (tai yra vadinamieji sinoniminiai vaistai).

Allegra

Jis taip pat gaminamas pavadinimais Fexadine, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. Veiklioji medžiaga yra feksofenadino hidrochloridas. Išleidimo forma: 120 ir 180 mg plėvele dengtos tabletės.

Pradinis poveikis pasireiškia praėjus valandai po vartojimo, didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama po 3 valandų, pusinės eliminacijos laikas yra apie 12 valandų, veikimo trukmė yra para. Vienkartinė dozė yra 180 mg, gydymo kursas nustatomas individualiai. Kadangi klinikiniai feksofenadino poveikio vaisiui ir vaiko organizmui tyrimai neatlikti, nėštumo metu, vaikams iki 12 metų ir žindančioms moterims jis skiriamas tik esant ypatingam poreikiui.

Vaisto kaina priklauso nuo pagrindinės medžiagos kiekio ir gamintojo. Pavyzdžiui, 10 tablečių po 120 mg Fexadine Ranbaxy (Indija) kainuoja 220 rublių, tokia pati pakuotė Allegra iš Sanofi-Aventis (Prancūzija) kainuoja 550 rublių, o 10 tablečių po 180 mg Telfast Sanofi-Aventis – 530 rublių.

Cetirizinas

Kiti prekiniai pavadinimai: Cetrin, Cetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. Medžiaga, kuri veikia prieš histaminą, yra cetirizino dihidrochloridas. Tiekiamos tabletėmis, kuriose yra 10 mg veikliosios medžiagos, taip pat lašų, ​​tirpalų ir sirupo pavidalu.

Pradinis poveikis pastebimas po 1-1,5 valandos po vartojimo, bendra veikimo trukmė yra iki 24 valandų, metabolitai išsiskiria su šlapimu per 10-15 valandų. Vienkartinė (ir paros) 10 mg dozė. Vaistas nesukelia priklausomybės ir gali būti naudojamas ilgalaikiam gydymui. Vaikams iki 1 metų ir nėščioms moterims jo vartoti nerekomenduojama.

Apytikslė cetirizino ir jo analogų kaina:

  • Cetirizinas, gamintojas Vertex, Rusija (10 tablečių) – 66 rubliai;
  • Cetrin, gamintojas Dr. Reddy, Indija (20 tablečių) – 160 rublių;
  • Zodak, gamintojas Zentiva, Čekija (10 tablečių) – 140 rublių;
  • Zirtek, gamintojas USB Farshim, Belgija (lašai 10 ml buteliukuose) – 320 rublių.

Xizal

Sinonimai: Suprastinex, Levocetirizine, Glencet, Zilola, Alerzin. Veiklioji medžiaga: levocetirizino dihidrochloridas. Vaistas tiekiamas 5 mg tabletėmis ir lašeliais, vaikams skirta vaisto forma yra sirupas.

Šio vaisto afinitetas histamino receptoriams yra kelis kartus didesnis nei kitų šios serijos atstovų, todėl jo poveikis trunka 2 dienas. Metaboliniai produktai išsiskiria per inkstus, pusinės eliminacijos laikas yra 8 – 10 valandų. Suaugusiesiems ir vyresniems nei 6 metų vaikams paros dozė yra 5 mg. Įgimti angliavandenių apykaitos sutrikimai yra levocetirizino vartojimo kontraindikacijos.

Numatoma vaistų kaina:

  • Xyzal, gamintojas YUSB Farshim, Belgija (lašai 10 ml buteliukuose) – 440 rublių;
  • Levocetirizinas, gamintojas Teva, Prancūzija (10 tablečių) – 270 rublių;
  • Alerzin, gamintojas Eric, Vengrija (14 lentelių) –300 rublių;
  • Suprastinex, gamintojas Eric, Vengrija (7 lentelės) – 150 rublių.

Desloratadinas

Kiti prekiniai pavadinimai: Erius, Dezal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. Bioaktyvi medžiaga yra desloratadinas. Išleidimo formos: plėvele dengtos 5 mg tabletės, 5 mg/ml veikliosios medžiagos tirpalas ir sirupas.

Didžiausia koncentracija kraujyje stebima po 3–4 valandų, pusinės eliminacijos laikas yra 20–30 valandų, bendra veikimo trukmė – 24 valandos. Vienkartinė dozė suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams yra 5 mg, vaikams nuo 2 iki 12 metų dozė nustatoma individualiai. Nėščioms ir žindančioms moterims vaistas skiriamas esant gyvybei pavojingoms būklėms.

Desloratadino ir jo sinonimų kaina:

  • Desloratadinas, gamintojas Vertex, Rusija (10 tablečių) – 145 rubliai;
  • Lordestin, Bayer, JAV, gamintojas Gedeon Richter, Vengrija (10 tablečių) – 340 rublių;
  • Erius, gamintojas Bayer, JAV (7 tabletės) – 90 rublių.

Visus antialerginius vaistus skiria gydytojas, atsižvelgdamas į jų veikimo specifiką, alergijos priežastis, paciento amžių ir organizmo ypatybes. Vartodami antihistamininius vaistus, turėtumėte griežtai laikytis instrukcijose nurodytų taisyklių.

Alerginę reakciją, kuri turi įvairių apraiškų, sukelia alergenas, kurio veikiamas organizmas pradeda gaminti biologiškai aktyvias medžiagas, kurių perteklius sukelia alerginį uždegimą. Šių medžiagų yra daug, tačiau aktyviausias yra histaminas, kuris paprastai randamas putliosiose ląstelėse ir yra biologiškai neutralus. Suaktyvėjęs veikiamas alergeno, histaminas sukelia tokius dirginančius ir nemalonius simptomus kaip odos bėrimas ir niežulys, patinimas ir sloga, konjunktyvitas ir skleros paraudimas, bronchų spazmas, kraujospūdžio sumažėjimas ir kt. Antihistamininiai vaistai užkerta kelią, mažina arba pašalinti alergijos apraiškas, sumažinant histamino išsiskyrimą į kraują arba jį neutralizuojant.

Kokie yra antihistamininių vaistų tipai?

Šie vaistai yra suskirstyti į dvi grupes. Pirmieji apima dipraziną, tavegilį, diazoliną ir tradiciškai vartojamus alergijos simptomams malšinti, jie taip pat vadinami senosios kartos vaistais. Visi jie, kaip taisyklė, turi vieną bendrą šalutinį poveikį – sukelia mieguistumą. Tokie vaistai yra, pavyzdžiui, astemizolas (Gismanal) ir klaritinas (loratadinas). Pagrindinis skirtumas tarp šių dviejų antihistamininių vaistų grupių yra tas, kad naujos kartos vaistai neturi raminamojo poveikio, todėl juos reikia gerti kartą per dieną. Tiesa, šių vaistų kaina yra daug didesnė nei „klasikinių“.

Kitos antihistamininių vaistų farmakologinės savybės

Šie vaistai ne tik slopina ir neutralizuoja histaminą, bet turi ir kitų farmakologinių savybių, į kurias reikėtų atsižvelgti, jei perkate juos be gydytojo recepto. Taigi, dauguma jų turi galimybę sustiprinti kitų poveikį, todėl dažnai, pavyzdžiui, analgeziniam poveikiui sustiprinti naudojamas toks derinys kaip analginas ir difenhidraminas. Šie vaistai taip pat sustiprina centrinę nervų sistemą veikiančių vaistų veiksmingumą, todėl vartojant juos kartu galima perdozuoti ir turėti nenuspėjamų pasekmių.

Sergant ūmiomis kvėpavimo takų ligomis, nerekomenduojama nuo alergijos vartoti vaistus, tokius kaip difenhidraminas, diprazinas, suprastinas ar tavegilis. Jie išsausina gleivines, o plaučiuose susidarančios gleivės tampa tirštesnės ir klampesnės, neleidžia joms atsikosėti, todėl gali padidėti plaučių uždegimo rizika. Yra ir kitų antihistamininių vaistų šalutinių poveikių, apie kuriuos žino tik specialistai, todėl prieš vartodami bet kokius vaistus pasitarkite su gydytoju.