Finlepsin retard návod k použití tablety. Indikace a omezení. Hypersenzitivní reakce

Před užitím léku se určitě poraďte se svým lékařem

Ahoj!

Chci mluvit o svém nitru, o něčem, o čem je velmi těžké mluvit. Ale doufám, že naše zkušenosti mohou být užitečné pro rodiče, kteří se s tím potýkají podobný problém a doufám, že to nějakým způsobem pomůže. Bohužel jsem tuto informaci v té době nenašel v žádné recenzi.

Pozadí….

Okamžitě vás chci upozornit, že moje recenze bude dlouhá, od zkušenosti s užíváním tento lék Ta naše nebyla nejjednodušší a nejbezmračnější. Ale v žádném případě nechci říct, že tento lék je špatný a neměl by se brát! Jen na recepci jakýkoli antikonvulzivní lék je třeba vzít v úvahu mnoho faktorů a lékaři nejsou bohové, také nedokážou předvídat reakci vašeho dítěte na jakýkoli lék, a proto je lék vybírán individuálně pro každé dítě s přihlédnutím k mnoha faktorům a v úzké spolupráci mezi lékařem a lékařem; rodiče.

Náš příběh začal už v porodnici. Můj porod byl těžký a po porodu bylo dítě převezeno na jednotku intenzivní péče s diagnózou hypoxie a asfyxie. Proto, když jsme opustili nemocnici, okamžitě jsem si uvědomil, že neurolog je lékař, se kterým se budeme muset „skamarádit“ a často se scházet. Pravidelně jsme navštěvovali lékaře a všechny schůzky jsme prováděli se zvláštní pečlivostí. Ve věku 6 měsíců jsme začali pociťovat příznaky, které mě znepokojovaly. Dítě se „rozzlobilo“ (jak se mi zdálo, nezkušené matce), horlivě zatínalo pěsti, sténalo a červenalo se. Samozřejmě jsem běžela k doktorovi a podrobně mu řekla o příznacích, doktor říkal, že za to může naše hyperaktivita! Předepsala nám sedativa, nejdřív to byly „slabé“ léky, pak „silnější“, protože na nás neměly vůbec žádný účinek. Byl jsem ostražitý a obrátil jsem se na jiného lékaře, který se také snažil dítě „uklidnit“ sedativy.

Obecně jsme tak žili do 1,5 roku dítěte. Bylo nám doporučeno dobrý doktor v nemocnici. Kontaktovali jsme ji, na základě mých „stížností“ nám okamžitě předepsala encefalografii a po vyšetření nám diagnostikovala „preepilepsii“ ( paroxysmální stavy). Obecně platí, že bez epilepsie nemůžete snadno diagnostikovat velké množství vyšetření. Poté nám předepsala lék Finlepsin, který jsme nutně potřebovali začít brát. To jsme udělali.

Během prvního 1,5 měsíce užívání se droga „velmi dobře osvědčila“. Dítě se cítilo dobře, nebyly vůbec žádné záchvaty, jen bylo trochu ospalé. Měl jsem samozřejmě radost. Ale moje radost byla krátkodobá. Po těchto „šťastných“ 1,5 měsících užívání této drogy se záchvaty obnovily a staly se silnějšími a častějšími než předtím a mírně se změnily.

V důsledku toho jsme šli k lékaři zvýšila dávku léku, což vysvětluje tím, že dítě roste a droga začíná „špatně fungovat“.

Po zvýšení dávky léku začaly potíže s dítětem! Křeče se začaly mnohokrát opakovat, 5-7 křečí po sobě, tzn. Záchvaty už začaly. Dítě se při chůzi houpalo a smýkalo, neustále klopýtalo, padalo a naráželo se do hlavy. Kůže zbledla se zeleným nádechem, pod očima se objevily modřiny a vědomí bylo výrazně potlačeno.

V tomto období jsem sebral svou vůli v pěst a obrátil se na epileptologa, i když jsme epilepsii na papíře diagnostikováni nebyli, trval jsem na tom, abychom byli přijati a konzultováni. Epileptolog je přeci specialista a viděl už tolik dětí, takže pomůže i nám.

Po dlouhé konzultaci a na základě všech našich vyšetření a příznaků nám nakonec diagnostikovala fokální epilepsii s komplexními parciálními záchvaty. Řekla mi, že za žádných okolností nezvyšujte dávkování antikonvulziv „od oka“! Musí projít speciální analýza krve na koncentraci účinné látky léčiva v krvi a teprve na základě této analýzy učinit rozhodnutí o zvýšení nebo snížení dávkování léčiva. A po úspěšném testu se ukázalo, že lék na mého syna jednoduše „nefungoval“ a zvýšení dávky mělo na tělo dítěte obrácenou reakci.

Poté nám lékař předepsal nový lék, který nám vyhovoval a který akceptujeme dodnes.

Řeknu vám podrobně o vlastnostech drogy.

Vzhled:

Finlepsin retard je balen v bílé kartonové krabici bílý s lila vložkami. Krabička obsahuje 5 blistrů po 10 tabletách. Celkem balení obsahuje 50 tablet, 200 mg karbamazepinu, účinná látka v každé.

Sami bílé tablety střední velikosti. Tablety jsou kulaté a rozdělena na 4 části, což je velmi výhodné při užívání léku. Protože tabletu lze snadno rozlomit na 4 stejné části a vzít požadované množství lék.

Na minimální dávkování Balení léku vydrží na dlouhou dobu.

Tablety mají čirý léčivý zápach a nemají chuť, takže je dítě bez problémů přijalo.

Krabice obsahuje podrobné a dlouhé pokyny s doporučeným režimem dávkování léku, indikacemi pro jeho použití a vedlejšími účinky (velmi dlouhý seznam „nežádoucích účinků“).

Doporučuji vám, abyste se s pokyny „spřátelili“ a nejprve si velmi pečlivě přečtěte vedlejší účinky léku a speciální pokyny pro jeho užívání, abyste byli ve střehu, pokud se objeví u vašeho dítěte.

Sloučenina:

Karbamazepin + pomocné látky

Lék by měl být užíván včas nebo po jídle s velké množství voda.

Tento lék se prodává pouze na předpis. V lékárně ale k nákupu stačí ukázat lékařskou zprávu s razítkem.

Indikace pro použití léku:

• epilepsie: primární generalizované záchvaty (s výjimkou záchvatů absence), parciální formy epilepsie (jednoduché a komplexní záchvaty), sekundární generalizované záchvaty;
• neuralgie trojklaného nervu;
• idiopatická neuropatie glosofaryngeálního nervu;
• bolest způsobená diabetickou polyneuropatií;
• epileptiformní záchvaty s roztroušená skleróza, křeče obličejové svaly s neuralgií trojklaného nervu, tonickými křečemi, paroxysmální dysartrií a ataxií, paroxysmální parestezií a záchvaty bolesti;
• alkoholový abstinenční syndrom (úzkost, křeče, hyperexcitabilita, poruchy spánku);
• psychotické poruchy (afektivní a schizoafektivní poruchy, psychózy, dysfunkce limbického systému).

Vedlejší účinky léku:

závrať; ataxie; ospalost; bolest hlavy; mimovolní pohyby; nystagmus; parestézie; svalová slabost; halucinace; Deprese; cítit se unaveně; agresivní chování; poruchy vědomí; aktivace psychóz; porušení chuťové vjemy; zánět spojivek; hluk v uších; nevolnost, zvracení; suchá ústa; průjem nebo zácpa; snížená chuť k jídlu; bolení břicha; glositida; stomatitida; bradykardie; arytmie; AV blokáda se synkopou; kolaps; srdeční selhání; projevy koronární insuficience; tromboflebitida; tromboembolismus leukopenie, eozinofilie, trombocytopenie, leukocytóza, agranulocytóza, aplastická anémie, aplazie erytrocytů, megaloblastická anémie, retikulocytóza, hemolytická anémie; zadržování tekutin; otok; přibývání na váze; zvýšené hladiny cholesterolu a triglyceridů; gynekomastie nebo galaktorea; dysfunkce štítná žláza; renální dysfunkce; intersticiální nefritida; selhání ledvin; pneumonitida nebo pneumonie; vyrážka; svědění; lymfadenopatie; horečka; artralgie.

Abych to shrnul, rád bych doporučil Než začnete užívat lék, zvažte následující body:

1. Pokud je lék předepsán několikrát denně, je třeba poznamenat, že interval mezi těmito dávkami by měl být alespoň 8 hodin. Protože lék má kumulativní účinek.
2. Dávku léku lze zvýšit pouze na základě analýzy koncentrace karbamazepinu v krvi (jeho cena v našem regionu je od 1500 do 3000 rublů);
3. Když začnete užívat drogu, měli byste velmi pečlivě sledovat pohodu a chování dítěte;
4. Antikonvulziva užívejte přísně podle pokynů svého lékaře, který pečlivě vypočítá individuální dávkování léků pro dítě;
5. Měli byste si pečlivě přečíst vedlejší účinky léku, jeho předávkování a speciální instrukce od výrobce v pokynech, abyste se včas poradili s lékařem, pokud se něco pokazí, abyste zrušili nebo snížili dávkování.

Klady:

• Tableta je rozdělena na 4 části, je vhodné užívat a dávkovat lék;
• Tablety jsou bez chuti a dítě je bere bez problémů;
• Mají antiepileptické, antipsychotické a analgetické účinky;
• Mají prodloužený účinek.

mínusy:

• Dávku lze zvýšit pouze po nákladné analýze, aby se zabránilo vedlejším účinkům léku na tělo dítěte;
• Pokud je předepsáno nesprávné dávkování, lék může způsobit závažné vedlejší účinky;
• Lék je nutné užívat pravidelně, další dávku léku není vhodné vynechávat.

Závěr:

Nebudu psát, že se tento lék nemá brát. Věřím, že neexistují žádné obludné léky, které by měly být obviňovány ze všech vašich problémů a trápení, existuje nesprávně zvolené dávkování léku, alergická reakce na něm. Stejný lék působí na každý organismus úplně jinak. Někomu to prostě může „fungovat“, někomu ne. Lékaři nejsou bohové, předepisují léky, ale nemohou dopředu vědět, jak to na konkrétního člověka „zabere“. Proto vám řeknou, že když se něco pokazí, přijďte se zamyslet nad změnou léku nebo jeho dávkování. A my rodiče musíme být svým dětem nablízku, podporovat je, milovat a starat se o ně. Buďte opatrní, když užíváte jakékoli antikonvulzivní léky, a pokud se objeví příznaky úzkosti, běžte k lékaři.

Epilepsie je vážná nemoc, se kterou musí každý rodič pochopit, že by se měl sebrat, přísně dodržovat doporučení lékaře a pomáhat svému dítěti všemi možnými i nemožnými způsoby, protože jsme s ním většina Očekávají od nás čas a pomoc jako nikdo jiný!

Zdraví vám a vašim dětem!

______________________________________________________________________________________

V tomto článku si můžete přečíst návod k použití drogy Finlepsin. Je prezentována zpětná vazba od návštěvníků stránek – spotřebitelů tohoto léku, stejně jako názory odborných lékařů na používání Finlepsinu v jejich praxi. Žádáme vás, abyste aktivně přidali své recenze o léku: zda lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná výrobce neuvádí v anotaci. Analogy Finlepsinu v přítomnosti existujících strukturních analogů. Použití k léčbě epilepsie a neuralgie u dospělých, dětí a také během těhotenství a kojení. Interakce léku s alkoholem.

Finlepsin- antiepileptikum, derivát tricyklického iminostilbenu. Věří se, že antikonvulzivní účinek spojené se snížením schopnosti neuronů udržovat vysokou frekvenci rozvoje opakovaných akčních potenciálů prostřednictvím inaktivace sodíkových kanálů. Kromě toho se zdá být důležitá inhibice uvolňování neurotransmiterů blokováním presynaptických sodíkových kanálů a rozvojem akčních potenciálů, což zase snižuje synaptický přenos.

Má mírný antimanický, antipsychotický účinek, stejně jako analgetický účinek na neurogenní bolest. Mechanismy účinku mohou zahrnovat GABA receptory, které mohou být spojeny s vápníkovými kanály; Jako významný se jeví i vliv karbamazepinu (účinná látka léku Finlepsin) na systémy modulátorů neurotransmise.

Antidiuretický účinek karbamazepinu může být spojen s hypotalamickým účinkem na osmoreceptory, který je zprostředkován sekrece ADH a je také způsobena přímým účinkem na renální tubuly.

Sloučenina

Karbamazepin + pomocné látky.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se Finlepsin pomalu, ale téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu (příjem potravy významně neovlivňuje rychlost a rozsah absorpce). V mozkomíšním moku a slinách se vytvářejí koncentrace úměrné množství bez bílkovin účinná látka(20-30 %). Proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka (koncentrace je 25-60 % koncentrace v krevní plazmě). Metabolizováno v játrech. Karbamazepin může indukovat svůj vlastní metabolismus. Po jednorázové perorální dávce 72 % přijatá dávka vylučuje se močí a 28 % stolicí; zatímco asi 2 % se vylučují močí ve formě nezměněného karbamazepinu, asi 1 % - ve formě metabolitu.

Indikace

• epilepsie: primární generalizované záchvaty (s výjimkou záchvatů absence), parciální formy epilepsie (jednoduché a komplexní záchvaty), sekundární generalizované záchvaty;
• neuralgie trojklaného nervu;
• idiopatická neuropatie glosofaryngeálního nervu;
• bolest způsobená diabetickou polyneuropatií;
• epileptiformní křeče u roztroušené sklerózy, křeče obličejových svalů při neuralgii trojklanného nervu, tonické křeče, paroxysmální dysartrie a ataxie, paroxysmální parestézie a záchvaty bolesti;
• alkoholový abstinenční syndrom (úzkost, křeče, hyperexcitabilita, poruchy spánku);
• psychotické poruchy (afektivní a schizoafektivní poruchy, psychózy, dysfunkce limbického systému).

Uvolňovací formuláře

Tablety 200 mg, 400 mg (retardované).

Návod k použití a dávkování

Pilulky

Instalováno jednotlivě. Při perorálním podání dospělým a dospívajícím ve věku 15 let a starším je počáteční dávka 100-400 mg. V případě potřeby as přihlédnutím ke klinickému účinku se dávka nezvyšuje o více než 200 mg denně s intervalem 1 týdne. Frekvence podávání: 1-4x denně. Udržovací dávka je obvykle 600-1200 mg denně v několika dávkách. Délka léčby závisí na indikacích, účinnosti léčby a odpovědi pacienta na terapii.

U dětí do 6 let používejte 10-20 mg/kg denně ve 2-3 dílčích dávkách; v případě potřeby as přihlédnutím k snášenlivosti se dávka zvyšuje nejvýše o 100 mg denně s intervalem 1 týdne; Udržovací dávka je obvykle 250-350 mg denně a nepřesahuje 400 mg denně. Děti ve věku 6-12 let - 100 mg 2krát denně první den, poté se dávka zvyšuje o 100 mg denně s intervalem 1 týdne. dokud se nedosáhne optimálního účinku; Udržovací dávka je obvykle 400-800 mg denně.

Maximální dávky: při perorálním podání pro dospělé a dospívající ve věku 15 let a starší - 1,2 g denně, pro děti - 1 g denně.

Zpomalující tablety

Tablety se užívají perorálně během jídla nebo po jídle s a dostatečné množství kapaliny. V případě potřeby lze tablety (stejně jako jejich polovinu nebo čtvrtinu) předem rozpustit ve vodě nebo šťávě (při zachování schopnosti prodlouženého uvolňování účinné látky).

Průměrná dávka je 400-1200 mg denně, frekvence podávání je 1-2x denně. Maximum denní dávka- 1600 mg.

U epilepsie, v případech, kdy je to možné, by měl být lék Finlepsin retard předepsán jako monoterapie. Léčba začíná malou denní dávkou, která se následně pomalu zvyšuje až do dosažení optimálního účinku.

Přidávání léku Finlepsin k již probíhající antiepileptické léčbě by mělo být prováděno postupně, přičemž dávky užívaných léků se nemění nebo v případě potřeby upravují.

Pokud vynecháte pravidelnou dávku léku, měli byste užít vynechanou dávku, jakmile si toho všimnete, a neměli byste užívat dvojnásobnou dávku léku.

U dospělých je počáteční dávka 200-400 mg denně, poté se dávka pomalu zvyšuje, dokud není dosaženo optimálního terapeutického účinku. Udržovací dávka je 800-1200 mg denně (v 1-2 dávkách).

Počáteční dávka pro děti ve věku 6 až 15 let je 200 mg denně, poté se dávka postupně zvyšuje o 100 mg denně, dokud není dosaženo optimálního účinku.

Udržovací dávky pro děti ve věku 6-10 let - 400-600 mg denně (ve 2 dílčích dávkách), pro děti ve věku 11-15 let - 600-1000 mg denně (ve 2 dílčích dávkách).

Délka užívání závisí na indikaci a individuální reakce pacient na drogu.

Rozhodnutí o převedení pacienta na užívání léku Finlepsin retard, trvání jeho užívání nebo přerušení léčby provádí lékař individuálně. Dávku léku lze snížit nebo úplně vysadit nejdříve po 2-3 letech úplná absence záchvaty. Lék se vysazuje postupně se snižováním dávky v průběhu 1-2 let, pod kontrolou EEG. U dětí je třeba při snižování denní dávky brát v úvahu nárůst tělesné hmotnosti s věkem.

U neuralgie trojklaného nervu a idiopatické glosofaryngeální neuralgie je počáteční dávka 200-400 mg denně ve 2 dílčích dávkách. Počáteční dávka se zvyšuje až do úplného vymizení bolesti, v průměru na 400-800 mg denně. Poté lze u určité části pacientů pokračovat v léčbě nižší udržovací dávkou 400 mg denně.

Pro bolest způsobenou diabetickou neuropatií je lék předepsán 200 mg ráno a 400 mg večer. V výjimečné případy Finlepsin retard lze předepsat v dávce 600 mg 2krát denně.

Při léčbě abstinenčních příznaků v nemocnici je průměrná denní dávka 600 mg (200 mg ráno a 400 mg večer). V závažných případech lze v prvních dnech dávku zvýšit na 1200 mg denně ve 2 dílčích dávkách.

V případě potřeby lze Finlepsin retard kombinovat s jinými léky používanými k léčbě abstinenčních příznaků, kromě sedativ a prášky na spaní. Během léčby je nutné pravidelně kontrolovat obsah karbamazepinu v krevní plazmě. Vzhledem k vývoji nežádoucí reakce Ze strany centrálního nervového systému a autonomního nervového systému jsou pacienti pečlivě sledováni v nemocničním prostředí.

U epileptiformních záchvatů u roztroušené sklerózy je průměrná denní dávka 200-400 mg 2krát denně.

Pro léčbu a prevenci psychózy je počáteční dávka a udržovací dávka 200-400 mg denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 400 mg 2krát denně.

Vedlejší účinek

• závrať;
• ataxie;
• ospalost;
• bolest hlavy;
• mimovolní pohyby;
• nystagmus;
• parestézie;
• svalová slabost;
• halucinace;
• Deprese;
• cítit se unaveně;
• agresivní chování;
• poruchy vědomí;
• aktivace psychóz;
• poruchy chuti;
• zánět spojivek;
• hluk v uších;
• nevolnost, zvracení;
• suchá ústa;
• průjem nebo zácpa;
• snížená chuť k jídlu;
• bolení břicha;
• glositida;
• stomatitida;
• bradykardie;
• arytmie;
• AV blokáda se synkopou;
• kolaps;
• srdeční selhání;
• projevy koronární insuficience;
• tromboflebitida;
• tromboembolismus
• leukopenie, eosinofilie, trombocytopenie, leukocytóza, agranulocytóza, aplastická anémie, aplazie erytrocytů, megaloblastická anémie, retikulocytóza, hemolytická anémie;
• zadržování tekutin;
• otok;
• přibývání na váze;
• zvýšené hladiny cholesterolu a triglyceridů;
• gynekomastie nebo galaktorea;
• dysfunkce štítné žlázy;
• renální dysfunkce;
• intersticiální nefritida;
• selhání ledvin;
• pneumonitida nebo pneumonie;
• vyrážka;
• lymfadenopatie;
• horečka;
• artralgie.

Kontraindikace

• AV blokáda;
• předchozí myelodeprese;
• anamnéza intermitentní porfyrie;
• současné použití inhibitorů MAO a lithiových přípravků;
• přecitlivělost na karbamazepin.

Použití během těhotenství a kojení

Pokud je nutné ji užívat v těhotenství (zejména v 1. trimestru) a během kojení, měli byste pečlivě zvážit očekávaný přínos léčby pro matku a riziko pro plod nebo dítě. V tomto případě se Finlepsin doporučuje používat pouze jako monoterapii v minimálních účinných dávkách.

Ženy v plodném věku během léčby karbamazepinem se doporučuje užívat nehormonální látky antikoncepce.

Použití u dětí

Lék je předepsán dětem starším 6 let.

speciální instrukce

Finlepsin se nepoužívá pro atypické nebo generalizované petit mal záchvaty, myoklonické nebo atonické epileptické záchvaty. Neměl by být používán k úlevě od běžné bolesti; jako profylaktický prostředek během dlouhých období remise neuralgie trojklaného nervu.

Používejte opatrně, když průvodní onemocnění kardiovaskulárního systému, závažná dysfunkce jater a/nebo ledvin, s diabetes mellitus, zvýšit nitroočního tlaku, s indikacemi v anamnéze hematologických reakcí na užívání jiných léků, hyponatremie, retence moči, přecitlivělost na tricyklická antidepresiva, s indikací v anamnéze přerušení léčby karbamazepinem, dále u dětí a starších pacientů.

Léčba by měla být prováděna pod dohledem lékaře. Na dlouhodobá léčba je nutné sledovat krevní obraz, funkční stav játra a ledviny, koncentrace elektrolytů v krevní plazmě, provést oftalmologické vyšetření. Pro sledování účinnosti a bezpečnosti léčby se doporučuje pravidelně stanovovat hladinu karbamazepinu v krevní plazmě.

Nejméně 2 týdny před zahájením léčby přípravkem Finlepsin je nutné léčbu inhibitory MAO ukončit.

Během léčby se vyhněte pití alkoholu. Finlepsin snižuje toleranci etanolu (alkoholu).

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Během léčby byste se měli zdržet potenciálně aktivních činností nebezpečné druhyčinnosti vyžadující zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.

Drogové interakce

Na současné použití Finlepsin stimuluje metabolismus antikoagulancií, kyselina listová.

Při současném použití s ​​kyselinou valproovou je možné snížit koncentraci Finlepsinu a významně snížit koncentraci kyseliny valproové v krevní plazmě. Současně se zvyšuje koncentrace metabolitu karbamazepinu, epoxidu karbamazepinu (pravděpodobně v důsledku inhibice jeho přeměny na karbamazepin-10,11-trans-diol), který má také antikonvulzivní aktivitu, takže účinky této interakce mohou být neutralizovány , ale častěji se objevují nežádoucí reakce - rozmazané vidění, závratě, zvracení, slabost, nystagmus. Při současném užívání kyseliny valproové a karbamazepinu se může vyvinout hepatotoxický účinek (zřejmě v důsledku tvorby minoritního metabolitu kyseliny valproové, který má hepatotoxický účinek).

Při současném použití valpromid snižuje metabolismus karbamazepinu a jeho metabolitu karbamazepin-epoxidu v játrech v důsledku inhibice enzymu epoxidhydrolázy. Tento metabolit má antikonvulzivní aktivitu, ale při významném zvýšení plazmatické koncentrace může mít toxický účinek.

Při současném použití s ​​verapamilem, diltiazemem, isoniazidem, dextropropoxyfenem, viloxazinem, fluoxetinem, fluvoxaminem, cimetidinem, acetazolamidem, danazolem, desipraminem, nikotinamidem (u dospělých pouze u vysoké dávky), erythromycin, troleandomycin, josamycin, klarithromycin; s azoly (včetně itrakonazolu, ketokonazolu, flukonazolu), terfenadinem, loratadinem je možné zvýšit koncentraci karbamazepinu v krevní plazmě s rizikem vzniku vedlejší efekty(závratě, ospalost, ataxie, diplopie).

Při současném použití s ​​hexamidinem je antikonvulzivní účinek karbamazepinu oslaben; s hydrochlorothiazidem, furosemidem - je možné snížení obsahu sodíku v krvi; S hormonální antikoncepce- účinek antikoncepce se může oslabit a může se rozvinout acyklické krvácení.

Při současném použití s ​​hormony štítné žlázy je možné zvýšit vylučování hormonů štítné žlázy; s klonazepamem - je možné zvýšit clearance klonazepamu a snížit clearance karbamazepinu; s lithiovými přípravky - je možné vzájemné zesílení neurotoxického účinku.

Při současném použití s ​​primidonem je možné snížit koncentraci Finlepsinu v krevní plazmě. Existují zprávy, že primidon může zvýšit plazmatickou koncentraci farmakologicky aktivního metabolitu, karbamazepinu-10,11-epoxidu.

Při současném použití s ​​ritonavirem se zvyšuje vedlejší účinek karbamazepin; se sertralinem - je možné snížení koncentrace sertralinu; s teofylinem, rifampicinem, cisplatinou, doxorubicinem - je možné snížení koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě; s tetracyklinem – účinky karbamazepinu mohou být oslabeny.

Při současném použití s ​​felbamátem je možné snížení koncentrace Finlepsinu v krevní plazmě, ale je možné zvýšení koncentrace aktivního metabolitu karbamazepin epoxidu, zatímco je možné snížení plazmatické koncentrace felbamátu.

Při současném použití s ​​fenytoinem a fenobarbitalem se koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě snižuje. Je možné vzájemné oslabení antikonvulzivního účinku a ve vzácných případech jeho posílení.

Analogy léku Finlepsin

Strukturní analogy podle účinná látka:

• aktinerval;
• apo karbamazepin;
• Zagretol;
• Zeptol;
• karbalepsin retard;
• karbamazepin;
• karbapin;
• karbasan retard;
• mazepin;
• stazepin;
• Storilat;
• Tegretol;
• Finlepsin retard;
• Epial.

Pokud pro účinnou látku neexistují žádné analogy léku, můžete se řídit níže uvedenými odkazy na onemocnění, u kterých příslušný lék pomáhá, a podívat se na dostupné analogy pro terapeutický účinek.

Finlepsin (INN karbamazepin) je antikonvulzivní lék užívaný zejména při epilepsii. Mezi projevy tohoto onemocnění patří záchvaty a změny osobnosti. Nejčastěji se vyskytuje u dětí a dospívajících. Finlepsin je jedním z nejčastěji předepisovaných léků na epilepsii. Je účinný při jakékoli formě onemocnění, vč. pro sekundární generalizovanou epilepsii a záchvaty s komplikovanými příznaky. Terapeutické spektrum Finlepsinu je velmi široké. Kromě antikonvulzivního účinku má také výrazný analgetický účinek, který je žádaný při úlevě od záchvatů bolestivé syndromy, lumbosakrální radikulitida. Droga se vyznačuje psychotropní účinek, což se projevuje eliminací zvýšená úzkost, podrážděnost, agresivní projevy charakteristické pro pacienty trpící epilepsií. Kromě toho má lék antidepresivní a antidiuretický účinek. Finlepsin má dávkově závislý účinek na kognitivní schopnosti (paměť, pozornost, soustředění, duševní činnost). Nástup antikonvulzivního účinku lze pozorovat během několika hodin po užití léku, ale byly zaznamenány případy, kdy se účinek rozvinul až po měsíci (důvodem je autoindukce metabolismu). Finlepsin se také používá ke zmírnění abstinenčních příznaků: lék pomáhá eliminovat třes končetin, snižuje excitabilitu a normalizuje chůzi.

Ne tak moc rychlý vývoj terapeutický účinek se vysvětluje pomalou absorpcí aktivní složka PROTI zažívací trakt značná část přijaté dávky se však dostává do krevního oběhu. Je důležité, aby vstřebávání (jeho rychlost a úplnost) nebylo ovlivněno stupněm zaplnění střev obsahem potravy. Poločas léčiva se může pohybovat od 25 do 65 hodin. Pokud to klinická situace umožňuje, měl by být Finlepsin použit jako monoterapie. Pokud se lék přidává ke stávající terapii, mělo by se tak dít postupně, postupně zvyšovat dávku a v případě potřeby upravovat dávky jiných užívaných léků. Pokud pacient vynechá užití přípravku Finlepsin, pak je třeba vynechanou dávku užít co nejrychleji a užívání dvojité dávky se nedoporučuje. Doba trvání lékové kúry je dána klinickou situací a terapeutickou odpovědí pacienta na léčbu. Otázku snížení užívané dávky nebo nahrazení léku jiným rozhodne lékař po 2-3 letech absence záchvatů. Při výběru optimální dávky je velkou pomocí stanovení obsahu aktivní složky v krvi, zejména pokud je lék užíván v rámci lékové kúry s více léky. Je důležité mít přehled možný vzhled pacient má sebevražedné úmysly, což je v některých případech typické pro antiepileptika.

Farmakologie

Analgetický účinek u pacientů s neuralgií má antiepileptikum (derivát dibenzazepinu), které má rovněž antidepresivní, antipsychotické a antidiuretické účinky. Mechanismus účinku je spojen s blokádou napěťově řízených sodíkových kanálů, což vede ke stabilizaci membrány přebuzených neuronů, inhibici výskytu sériových neuronových výbojů a snížení synaptického vedení vzruchů. Zabraňuje opakované tvorbě Na+-dependentních akčních potenciálů v depolarizovaných neuronech. Snižuje uvolňování excitačního neurotransmiteru aminokyseliny glutamátu, zvyšuje snížený křečový práh centrálního nervového systému a tím snižuje riziko rozvoje epileptického záchvatu. Zvyšuje vodivost K +, moduluje napěťově řízené Ca2+ kanály, což může také přispívat k antikonvulzivnímu účinku léku. Účinné u fokálních (parciálních) epileptických záchvatů (jednoduchých i komplexních), doprovázených i neprovázených sekundární generalizací, u generalizovaných tonicko-klonických epileptických záchvatů, jakož i u kombinace těchto typů záchvatů (obvykle neúčinné u petit mal záchvatů, absence záchvaty a myoklonické záchvaty). U pacientů s epilepsií (zejména dětí a dospívajících) byl zaznamenán pozitivní vliv na příznaky úzkosti a deprese, stejně jako snížení podrážděnosti a agresivity. Vliv at kognitivní funkce a psychomotorický výkon je závislý na dávce. Nástup antikonvulzivního účinku se pohybuje od několika hodin do několika dnů (někdy až 1 měsíc v důsledku autoindukce metabolismu).

U esenciální a sekundární neuralgie trojklaného nervu karbamazepin ve většině případů zabraňuje vzniku bolestivé záchvaty. Úleva od bolesti z neuralgie trojklaného nervu je pozorována po 8-72 hodinách.

Při abstinenčním syndromu alkoholu zvyšuje práh křečovitá připravenost, v kterém tento stát obvykle snížena a snižuje závažnost klinické projevy syndrom ( zvýšená vzrušivost, třes, poruchy chůze).

Antipsychotický (antimanický) účinek se rozvíjí po 7-10 dnech a může být způsoben inhibicí metabolismu dopaminu a norepinefrinu.

Farmakokinetika

Sání

Absorpce je pomalá, ale úplná (příjem potravy významně neovlivňuje rychlost a rozsah vstřebávání). Po jednorázové dávce tablety je Cmax dosaženo po 12 hodinách. Průměrná hodnota Cmax nezměněné léčivé látky po jednorázové dávce karbamazepinu v dávce 400 mg je asi 4,5 μg/ml. Doba k dosažení Cmax je 4-5 hodin.

Rozdělení

Css léčiva v plazmě je dosaženo za 1-2 týdny (rychlost dosažení závisí na individuální vlastnosti metabolismus: autoindukce systémů jaterních enzymů, heteroindukce jinými současně užívanými léky), dále na stavu pacienta, dávce léku a délce léčby. V terapeutickém rozmezí jsou významné interindividuální rozdíly v hodnotách Css: u většiny pacientů se tyto hodnoty pohybují od 4 do 12 μg/ml (17-50 μmol/l). Koncentrace karbamazepinu-10,11-epoxidu (farmakologicky aktivního metabolitu) jsou přibližně 30 % koncentrací karbamazepinu. Vazba na plazmatické bílkoviny u dětí je 55-59%, u dospělých - 70-80%. Zdánlivé Vd – 0,8-1,9 l/kg. V mozkomíšního moku a slinách, koncentrace se vytvářejí úměrně množství účinné látky nevázané na bílkoviny (20-30 %). Proniká přes placentární bariéru. Soustředění v mateřské mléko je 25-60 % z toho v plazmě.

Metabolismus

Metabolizuje se v játrech, hlavně epoxidovou cestou s tvorbou hlavních metabolitů: aktivní - karbamazepin-10,11-epoxid a neaktivní konjugát s kyselinou glukuronovou. Hlavním izoenzymem, který zajišťuje biotransformaci karbamazepinu na karbamazepin-10,11-epoxid, je cytochrom P450 (CYP3A4). V důsledku metabolických reakcí také vzniká málo aktivní metabolit 9-hydroxy-methyl-10-karbamoylakridan. Dokáže vyvolat vlastní metabolismus. Koncentrace karbamazepinu-10,11-epoxidu je 30 % koncentrace karbamazepinu.

Odstranění

T1/2 po podání jednorázové perorální dávky je 25-65 hodin (v průměru asi 36 hodin), po opakovaném podání v závislosti na délce léčby - 12-24 hodin (kvůli autoindukci systému jaterní monooxygenázy). U pacientů užívajících další antikonvulziva, která jsou induktory monooxygenázového systému (fenytoin, fenobarbital), je T1/2 v průměru 9-10 hodin Po jednorázové perorální dávce karbamazepinu se 72 % podané dávky vyloučí močí a 28 % se vyloučí močí. výkaly. Asi 2 % dávky se vyloučí močí jako nezměněný karbamazepin, asi 1 % jako 10,11-epoxidový metabolit.

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

U dětí mohou být v důsledku zrychlené eliminace vyžadovány relativně vyšší dávky léku na kg tělesné hmotnosti ve srovnání s dospělými.

Neexistují žádné údaje o změnách farmakokinetiky karbamazepinu u starších pacientů.

Formulář vydání

Tablety jsou bílé, kulaté, zkosené, na jedné straně konvexní a na druhé straně s půlicí rýhou ve formě klínovitého prohlubně.

	1 karta.
karbamazepin	200 mg

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza - 60 mg, želatina - 11 mg, sodná sůl kroskarmelózy - 6 mg, stearát hořečnatý - 3 mg.

10 kusů. - blistry (5) - kartonové obaly.

Dávkování

Lék se předepisuje perorálně, během jídla nebo po jídle, s dostatečným množstvím tekutiny.

Epilepsie

Kde je to možné, Finlepsin ® by měl být předepisován jako monoterapie.

Přidání Finlepsinu k již probíhající antiepileptické léčbě by mělo být prováděno postupně s případnou úpravou dávek používaných léků.

Pokud pacient zapomněl užít další dávku léku včas, vynechanou dávku je třeba užít, jakmile si toto vynechání všimne, a nesmí se užít dvojnásobná dávka léku.

Dospělí

Počáteční dávka je 200-400 mg (1-2 tablety)/den, poté se dávka postupně zvyšuje až do dosažení optimálního účinku. Udržovací dávka – 800-1200 mg/den, rozdělená do 1-3 dávek denně.

Maximální denní dávka je 1,6-2 g.

Pokud dítě není schopno tabletu spolknout celou, lze ji rozkousat, rozdrtit nebo protřepat v malém množství vody.

Počáteční dávka pro děti ve věku 1 až 5 let je 100-200 mg/den, poté se dávka postupně zvyšuje o 100 mg/den až do dosažení optimálního účinku; pro děti od 6 do 10 let – 200 mg/den, pak se dávka postupně zvyšuje o 100 mg/den až do dosažení optimálního účinku; pro děti od 11 do 15 let – 100-300 mg/den, poté se dávka postupně zvyšuje o 100 mg/den až do dosažení optimálního účinku.

Udržovací dávky: pro děti ve věku 1-5 let – 200-400 mg/den (v několika dávkách), 6-10 let – 400-600 mg/den (ve 2-3 dávkách); 11-15 let – 600-1000 mg/den (ve 2-3 dávkách).

Délka užívání závisí na indikaci a individuální reakci pacienta na lék. Rozhodnutí o převedení pacienta na Finlepsin ®, délce jeho užívání a přerušení léčby provádí lékař individuálně. Možnost snížení dávky léku nebo ukončení léčby se zvažuje po 2-3letém období úplného bez záchvatů.

Léčba je zastavena, postupně se snižuje dávka léku v průběhu 1-2 let, pod kontrolou EEG. U dětí je třeba při snižování denní dávky léku vzít v úvahu nárůst tělesné hmotnosti s věkem.

Neuralgie trojklaného nervu, idiopatická glosofaryngeální neuralgie

Počáteční dávka je 200-400 mg (1-2 tablety), která se zvyšuje na 400-800 mg (2-4 tablety) v 1-2 dávkách, dokud bolest zcela nezmizí. U určité části pacientů lze v léčbě pokračovat nižší udržovací dávkou 200 mg (1 tableta) 2krát denně (odpovídá 400 mg/den).

Starší pacienti a pacienti s přecitlivělost Finlepsin ® se předepisuje v úvodní dávce 100 mg (1/2 tablety) 2krát denně (odpovídá 200 mg/den).

Léčba odvykání alkoholu v nemocničním prostředí

Průměrná denní dávka je 200 mg (1 tableta) 3krát denně (odpovídá 600 mg/den). V závažných případech lze v prvních dnech dávku zvýšit na 400 mg (2 tablety) 3krát denně (odpovídá 1200 mg / den).

V případě potřeby lze Finlepsin ® kombinovat s jinými látkami používanými k léčbě abstinenčních příznaků.

Léčba abstinenčního syndromu z alkoholu přípravkem Finlepsin je zastavena a dávka se postupně snižuje během 7-10 dnů.

Během léčby je nutné pravidelně kontrolovat obsah karbamazepinu v krevní plazmě.

Kvůli možný vývoj nežádoucí reakce z centrálního a autonomního nervového systému, pacienti jsou pečlivě sledováni v nemocničním prostředí.

Bolest při diabetické neuropatii

Průměrná denní dávka je 200 mg (1 tableta) 3krát denně (odpovídá 600 mg/den). Ve výjimečných případech lze Finlepsin ® předepsat 400 mg (2 tablety) 3x denně (odpovídá 1200 mg/den).

Epileptiformní záchvaty u roztroušené sklerózy

Průměrná dávka je 200 mg (1 tableta) 3krát denně (odpovídá 600 mg/den).

Léčba a prevence psychóz

Počáteční dávka a udržovací dávka jsou obvykle stejné: 200-400 mg (1-2 tablety)/den. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 400 mg (2 tablety) 2krát denně (odpovídá 800 mg denně).

Předávkovat

Příznaky: obvykle odrážejí poruchy centrálního nervového systému, kardiovaskulární a dýchací systém.

Z centrálního nervového systému a smyslových orgánů: deprese funkcí centrálního nervového systému, dezorientace, ospalost, neklid, halucinace, kóma, rozmazané vidění, nezřetelná řeč, dysartrie, nystagmus, ataxie, dyskineze, hyperreflexie (na začátku), hyporeflexie (později ), křeče, psychomotorické poruchy, myoklonus, hypotermie, mydriáza.

Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, snížený krevní tlak, někdy zvýšený krevní tlak, poruchy intraventrikulárního vedení s dilatací QRS komplex, mdloby, zástava srdce.

Z dýchacího systému: respirační deprese, plicní edém.

Z venku zažívací ústrojí: nevolnost a zvracení, opožděná evakuace potravy ze žaludku, snížená motilita tlustého střeva.

Z močového systému: retence moči, oligurie nebo anurie, retence tekutin, hyponatremie.

Laboratorní ukazatele: leukocytóza nebo leukopenie, hyponatrémie, možná metabolická acidóza, možná hyperglykémie a glykosurie, zvýšená svalová frakce CPK.

Léčba: neexistuje žádné specifické antidotum. Symptomatická podpůrná léčba na JIP, monitorování srdeční funkce, tělesné teploty, rohovkových reflexů, funkce ledvin a Měchýř, korekce poruch elektrolytů. Je nutné stanovit koncentraci karbamazepinu v plazmě pro potvrzení otravy tímto lékem a posoudit stupeň předávkování, výplach žaludku, předpis aktivní uhlí. Pozdní evakuace žaludečního obsahu může vést k opožděné absorpci ve dnech 2 a 3 a znovuobjevení příznaky intoxikace během období zotavení. Forsírovaná diuréza, hemodialýza a peritoneální dialýza jsou neúčinné, ale dialýza je indikována při kombinaci těžká otrava A selhání ledvin. Malé děti mohou vyžadovat krevní transfuze.

Interakce

Současné podávání karbamazepinu s inhibitory CYP3A4 může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě a rozvoji nežádoucích účinků.

Kombinované použití induktorů CYP3A4 může vést ke zrychlení metabolismu karbamazepinu, snížení jeho koncentrace v krevní plazmě a snížení terapeutického účinku; naopak jejich zrušení může snížit rychlost biotransformace karbamazepinu a vést ke zvýšení jeho koncentrace.

Zvyšte koncentraci karbamazepinu v plazmě: verapamil, diltiazem, felodipin, dextropropoxyfen, viloxazin, fluoxetin, fluvoxamin, cimetidin, acetazolamid, danazol, desipramin, nikotinamid (u dospělých pouze ve vysokých dávkách), makrolidy (erythromycin, claritmycin, joshroam) , azoly (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadin, loratadin, isoniazid, propoxyfen, grepový džus inhibitory virových proteáz používané k léčbě infekce HIV (například ritonavir) – je nutná úprava dávkování nebo sledování plazmatických koncentrací karbamazepinu.

Felbamát snižuje plazmatickou koncentraci karbamazepinu a zvyšuje koncentraci karbamazepinu-10,11-epoxidu a je možný současný pokles koncentrace felbamátu v séru.

Koncentraci karbamazepinu snižují fenobarbital, fenytoin, primidon, methsuximid, fensuximid, theofylin, rifampicin, cisplatina, doxorubicin, případně klonazepam, valpromid, kyselina valproová, oxkarbazepin a bylinné léky, obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum).

Existuje možnost, že kyselina valproová a primidon vytěsní karbamazepin z vazby na plazmatické proteiny a zvýší koncentraci farmakologicky aktivního metabolitu (karbamazepin-10,11-epoxid). Při použití Finlepsinu v kombinaci s kyselinou valproovou může ve výjimečných případech dojít ke kómatu nebo zmatenosti.

Isotretinoin mění biologickou dostupnost a/nebo clearance karbamazepinu a karbamazepinu-10,11-epoxidu (je nezbytné monitorování plazmatických koncentrací karbamazepinu).

Karbamazepin může snižovat plazmatické koncentrace (snižovat nebo dokonce zcela eliminovat účinky), což může vyžadovat úpravu dávky následující léky: klobazam, klonazepam, digoxin ethosuximid, primidon, kyselina valproová, alprazolam, kortikosteroidy (prednisolon, dexamethason), cyklosporin, tetracykliny (doxycyklin), haloperidol, metadon, perorální léky obsahující estrogeny a/nebo progesteron alternativní metody antikoncepce), teofylin, perorální antikoagulancia(warfarin, fenprokumon, dikumarol), lamotrigin, topiramát, tricyklická antidepresiva (imipramin, amitriptylin, nortriptylin, klomipramin), klozapin, felbamát, tiagabin, oxkarbazepin, inhibitory proteázy používané k léčbě infekce HIV, blokáda HIVritonaviravir, indinavirvir vápníkové kanály(dihydropyridinová skupina, například felodipin), itrakonazol, levothyroxin, midazolam, olanzapin, praziquantel, risperidon, tramadol, ziprasidon.

Existuje možnost zvýšení nebo snížení hladiny fenytoinu v krevní plazmě na pozadí karbamazepinu a zvýšení hladiny mefenytoinu.

Při současném užívání karbamazepinu a lithiových přípravků může dojít ke zvýšení neurotoxických účinků obou léčivých látek.

Tetracykliny mohou oslabit terapeutický účinek karbamazepin.

Na společné užívání s paracetamolem se riziko zvyšuje toxický vliv na játra a snižuje terapeutickou účinnost (zrychlení metabolismu paracetamolu).

Současné podávání karbamazepinu s fenothiazinem, pimozidem, thioxantheny, molindonem, haloperidolem, maprotilinem, klozapinem a tricyklickými antidepresivy vede ke zvýšenému inhibičnímu účinku na centrální nervový systém. nervový systém a oslabení antikonvulzivního účinku karbamazepinu.

Inhibitory MAO zvyšují riziko vzniku hyperpyretických krizí, hypertenzní krize, záchvaty, fatální výsledek(před předepsáním karbamazepinu je třeba vysadit inhibitory MAO alespoň 2 týdny předem nebo, pokud to klinická situace umožňuje, i déle).

Současné podávání s diuretiky (hydrochlorothiazid, furosemid) může vést k hyponatrémii, doprovázené klinickými projevy.

Oslabuje účinky nedepolarizujících myorelaxancií (pankuronium). Při použití této kombinace může být nutné zvýšit dávku myorelaxancií a je nutné pečlivé sledování stavu pacienta z důvodu možnosti rychlejšího zastavení účinku myorelaxancií.

Karbamazepin snižuje toleranci etanolu.

Myelotoxický léky zvýšit projev hematotoxicity léku.

Zrychluje metabolismus nepřímá antikoagulancia, hormonální antikoncepce, kyselina listová, praziquantel, může zvýšit eliminaci hormonů štítné žlázy.

Urychluje metabolismus anestetik (enfluran, halothan, ftorotan) a zvyšuje riziko rozvoje hepatotoxických účinků.

Zvyšuje tvorbu nefrotoxických metabolitů methoxyfluranu.

Posiluje hepatotoxický účinek isoniazidu.

Vedlejší efekty

Při hodnocení frekvence výskytu různých nežádoucích účinků byla použita následující kritéria: velmi často (≥10 %), často (≥1 %, ale<10%), иногда (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%).

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: často - závratě, ataxie, ospalost, celková slabost, bolest hlavy, paréza akomodace; někdy - abnormální mimovolní pohyby (například třes, „třepotavý“ třes - asterixis, dystonie, tiky), nystagmus; zřídka - halucinace (vizuální nebo sluchové), deprese, ztráta chuti k jídlu, úzkost, agresivní chování, psychomotorická agitovanost, dezorientace; aktivace psychózy, orofaciální dyskineze, okulomotorické poruchy, poruchy řeči (např. dysartrie nebo nezřetelná řeč), choreoatetoidní poruchy, periferní neuritida, parestézie, svalová slabost a příznaky parézy. Role léku ve vývoji NMS, zejména v kombinaci s antipsychotiky, zůstává nejasná.

Vývoj nežádoucích účinků z centrálního nervového systému může být důsledkem relativního předávkování lékem nebo významným kolísáním koncentrací karbamazepinu v krevní plazmě.

Alergické reakce: často - kopřivka; někdy - erytrodermie, multiorgánové hypersenzitivní reakce opožděného typu s horečkou, kožní vyrážky, vaskulitida (včetně erythema nodosum jako projevu kožní vaskulitidy), lymfadenopatie, příznaky připomínající lymfom, artralgie, leukopenie, eozinofilie, hepatosplenomegalie a změněné jaterní testy vyskytují v různých kombinacích). Mohou být postiženy i další orgány (např. plíce, ledviny, slinivka, myokard, tlusté střevo), aseptická meningitida s myoklonem a periferní eozinofilií, anafylaktoidní reakce, angioedém, hypersenzitivní pneumonitida nebo eozinofilní pneumonie. Pokud se objeví výše uvedené alergické reakce, užívání léku by mělo být přerušeno. Vzácně - lupus-like syndrom, svědění kůže, exsudativní erythema multiforme (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), fotosenzitivita.

Z hematopoetických orgánů: často - leukopenie, trombocytopenie, eozinofilie; vzácně - leukocytóza, lymfadenopatie, nedostatek kyseliny listové, agranulocytóza, aplastická anémie, pravá aplazie erytrocytů, megaloblastická anémie, akutní intermitentní porfyrie, retikulocytóza, hemolytická anémie, splenomegalie.

Z trávicího systému: často - nevolnost, zvracení, sucho v ústech, zvýšená aktivita GGT (v důsledku indukce tohoto enzymu v játrech), která obvykle nemá klinický význam, zvýšená aktivita alkalické fosfatázy; někdy - zvýšená aktivita jaterních transamináz, průjem nebo zácpa, bolest břicha; zřídka - glositida, gingivitida, stomatitida, pankreatitida, cholestatická, parenchymální (hepatocelulární) nebo smíšený typ hepatitidy, žloutenka, granulomatózní hepatitida, selhání jater.

Z kardiovaskulárního systému: vzácně - poruchy intrakardiálního vedení, snížení nebo zvýšení krevního tlaku, bradykardie, arytmie, AV blokáda s mdlobou, kolaps, zhoršení nebo rozvoj chronického srdečního selhání, exacerbace onemocnění koronárních tepen (včetně výskytu nebo zvýšené frekvence záchvaty anginy), tromboflebitida, tromboembolický syndrom.

Z endokrinního systému a metabolismu: často - edém, retence tekutin, přibývání na váze, hyponatremie (snížení osmolarity plazmy v důsledku účinku podobnému účinku ADH, což ve vzácných případech vede k diluční hyponatrémii, doprovázené letargií, zvracením, bolestmi hlavy , dezorientace a neurologické poruchy); vzácně - zvýšené hladiny prolaktinu (může být doprovázeno galaktoreou a gynekomastií), snížené koncentrace L-tyroxinu a zvýšené koncentrace hormonu stimulujícího štítnou žlázu (obvykle neprovázené klinickými projevy), poruchy metabolismu vápníku a fosforu v kostní tkáni (snížené koncentrace Ca 2+ a 25-OH- cholekalciferolu v plazmě), osteomalacie, hypercholesterolemie (včetně HDL cholesterolu), hypertriglyceridémie a zvětšené lymfatické uzliny, hirsutismus.

Z genitourinárního systému: zřídka - intersticiální nefritida, selhání ledvin, zhoršená funkce ledvin (například albuminurie, hematurie, oligurie, zvýšená močovina/azotémie), časté močení, retence moči, snížená potence.

Z muskuloskeletálního systému: zřídka - artralgie, myalgie nebo křeče.

Ze smyslů: zřídka - poruchy chuti, zakalení čočky, zánět spojivek, poruchy sluchu vč. tinnitus, hyperakuzie, hypoakuzie, změny ve vnímání výšky tónu.

Jiné: poruchy pigmentace kůže, purpura, akné, pocení, alopecie.

Indikace

• epilepsie: parciální záchvaty s elementárními příznaky (fokální záchvaty), parciální záchvaty s komplexními příznaky, psychomotorické záchvaty, grand mal záchvaty převážně fokálního původu (grand mal záchvaty ve spánku, difuzní grand mal záchvaty), smíšené formy epilepsie;
• neuralgie trojklaného nervu;
• idiopatická neuralgie glosofaryngeálního nervu;
• bolest způsobená diabetickou polyneuropatií;
• epileptiformní křeče u roztroušené sklerózy, křeče obličejových svalů při neuralgii trojklanného nervu, tonické křeče, paroxysmální dysartrie a ataxie, paroxysmální parestézie a záchvaty bolesti;
• alkoholový abstinenční syndrom (úzkost, křeče, hyperexcitabilita, poruchy spánku);
• psychotické poruchy (afektivní a schizoafektivní poruchy, psychózy, dysfunkce limbického systému).

Kontraindikace

• poruchy hematopoézy kostní dřeně (anémie, leukopenie);
• akutní intermitentní porfyrie (včetně anamnézy);
• AV blokáda;
• současné podávání lithiových léků a inhibitorů MAO;
• přecitlivělost na složky léčiva;
• přecitlivělost na tricyklická antidepresiva.

Lék by měl být používán s opatrností v případě dekompenzovaného chronického srdečního selhání, v případě poruchy funkce jater a/nebo ledvin, u starších pacientů, u pacientů s chronickým alkoholismem (zvýšená deprese centrálního nervového systému, zvýšený metabolismus karbamazepinu), s diluční hyponatrémií (ADH hypersekreční syndrom, hypopituitarismus, hypotyreóza, adrenální insuficience), se supresí krvetvorby kostní dřeně při užívání léků (anamnéza), s hyperplazií prostaty, zvýšeným nitroočním tlakem; při současném užívání se sedativy a hypnotiky.

Vlastnosti aplikace

Použití během těhotenství a kojení

Ženám v reprodukčním věku je Finlepsin ® předepisován pokud možno jako monoterapie, v minimální účinné dávce, protože výskyt vrozených anomálií u novorozenců matek užívajících kombinovanou antiepileptiku je vyšší než u monoterapie.

Při otěhotnění je nutné porovnat očekávaný přínos terapie a možné komplikace, zejména v prvním trimestru těhotenství. Je známo, že děti matek s epilepsií jsou predisponovány k poruchám nitroděložního vývoje, včetně malformací. Finlepsin ® může zvýšit riziko těchto poruch. Existují ojedinělé zprávy o případech vrozených onemocnění a malformací, včetně rozštěpu páteře. Antiepileptika zvyšují nedostatek kyseliny listové, který je často pozorován během těhotenství, což může zvýšit výskyt vrozených vad u dětí, proto se doporučuje suplementace kyseliny listové před a během těhotenství.

Aby se předešlo hemoragickým komplikacím u novorozenců, doporučuje se ženám v posledních týdnech těhotenství a také novorozencům předepisovat vitamín K.

Karbamazepin přechází do mateřského mléka, proto je třeba zvážit přínosy a možné nežádoucí účinky kojení oproti probíhající léčbě. Pokud při užívání přípravku Finlepsin pokračuje kojení, dítě by mělo být sledováno kvůli možnosti nežádoucích reakcí (například těžká ospalost, alergické kožní reakce).

Použití při dysfunkci jater

Lék by měl být používán s opatrností v případech jaterní dysfunkce.

Použití při poškození ledvin

Lék by měl být používán s opatrností v případech poruchy funkce ledvin.

Použití u dětí

Může být použit u dětí podle indikací.

speciální instrukce

Monoterapie u epilepsie začíná nízkou počáteční dávkou, která se postupně zvyšuje, dokud není dosaženo požadovaného terapeutického účinku.

Při výběru optimální dávky je vhodné stanovit koncentraci karbamazepinu v krevní plazmě, zejména při kombinované léčbě. V některých případech se optimální dávka může výrazně lišit od doporučené počáteční udržovací dávky, například v důsledku indukce mikrozomálních jaterních enzymů nebo v důsledku interakcí během kombinované terapie.

V některých případech byla léčba antiepileptiky doprovázena výskytem sebevražedných pokusů/sebevražedných úmyslů. To potvrdila i metaanalýza randomizovaných klinických studií s antiepileptiky. Protože mechanismus sebevražedných pokusů při užívání antiepileptik není znám, nelze jejich výskyt při léčbě přípravkem Finlepsin® vyloučit. Pacienti a personál by měli být varováni, aby sledovali sebevražedné myšlenky/chování a aby v případě výskytu příznaků okamžitě vyhledali lékařskou pomoc.

Finlepsin ® by neměl být kombinován se sedativy-hypnotiky. V případě potřeby jej lze kombinovat s jinými látkami používanými k léčbě odvykání alkoholu. Během léčby je nutné pravidelně kontrolovat obsah karbamazepinu v krevní plazmě. Vzhledem k rozvoji nežádoucích účinků z centrálního nervového systému a autonomního nervového systému jsou pacienti pečlivě sledováni v nemocničním prostředí.

Při převodu pacienta na karbamazepin by měla být dávka dříve předepsaného antiepileptika postupně snižována až do úplného vysazení. Náhlé vysazení karbamazepinu může vyvolat epileptické záchvaty. V případě nutnosti náhlého přerušení léčby by měl být pacient převeden na jiné antiepileptikum pod krytím léku indikovaného v takových případech (například diazepam podávaný intravenózně nebo rektálně nebo fenytoin podávaný intravenózně).

Několik případů zvracení, průjmu a/nebo snížené výživy, křečí a/nebo respirační deprese bylo popsáno u novorozenců, jejichž matky užívaly karbamazepin současně s jinými antikonvulziv (tyto reakce mohou představovat neonatální abstinenční syndrom).

Před předepsáním karbamazepinu a během léčby je nutné provést jaterní testy, zejména u pacientů s onemocněním jater v anamnéze a také u starších pacientů. Pokud se již existující jaterní dysfunkce zhorší nebo se rozvine aktivní jaterní onemocnění, lék by měl být okamžitě vysazen.

Před zahájením léčby je nutné provést vyšetření krevního obrazu (včetně počítání krevních destiček, retikulocytů), hladiny železa v krevním séru, obecný rozbor moči, hladinu močoviny v krvi, elektroencefalogram, stanovení koncentrace elektrolytů v krvi. krevní sérum (a pravidelně během léčby, protože se může rozvinout hyponatremie). Následně by měly být tyto ukazatele monitorovány týdně během prvního měsíce léčby a poté měsíčně.

Ve většině případů přechodný nebo přetrvávající pokles počtu krevních destiček a/nebo leukocytů není prekurzorem nástupu aplastické anémie nebo agranulocytózy. Před zahájením léčby a pravidelně během léčby by však měly být provedeny klinické krevní testy, včetně počtu krevních destiček a případně počtu retikulocytů, a měly by být stanoveny hladiny železa v séru. Neprogresivní asymptomatická leukopenie nevyžaduje přerušení, ale pokud se objeví hypersenzitivní reakce nebo příznaky, které naznačují rozvoj Stevens-Johnsonova syndromu nebo Lyellova syndromu, léčba by měla být přerušena. Mírné kožní reakce (izolovaný makulární nebo makulopapulární exantém) obvykle vymizí během několika dnů nebo týdnů, a to i při pokračující léčbě nebo po snížení dávky léku (v tuto chvíli by měl být pacient pod pečlivým lékařským dohledem).

Je třeba vzít v úvahu možnost aktivace latentních psychóz a u starších pacientů možnost rozvoje dezorientace nebo psychomotorického neklidu.

Poruchy mužské fertility a/nebo spermatogeneze jsou možné, ale vztah mezi těmito poruchami a karbamazepinem nebyl dosud stanoven.

Při současném užívání perorální antikoncepce se může objevit intermenstruační krvácení. Karbamazepin může nepříznivě ovlivnit spolehlivost perorálních kontraceptiv, proto by ženy v reprodukčním věku měly během léčby používat alternativní metody antikoncepce. Karbamazepin by měl být používán pouze pod lékařským dohledem.

Pacienti by měli být informováni o časných známkách toxicity, stejně jako o kožních a jaterních příznacích. Pacient je informován o nutnosti okamžité konzultace s lékařem v případě nežádoucích reakcí, jako je horečka, bolest v krku, vyrážka, ulcerace ústní sliznice, bezpříčinné modřiny, krvácení ve formě petechií nebo purpury.

Před zahájením léčby se doporučuje provést oftalmologické vyšetření včetně vyšetření fundu štěrbinovou lampou a měření nitroočního tlaku. Pokud je lék předepsán pacientům se zvýšeným nitroočním tlakem, je nutné neustálé sledování tohoto indikátoru.

Pacientům se závažnými kardiovaskulárními onemocněními, poškozením jater a ledvin a také starším lidem jsou předepisovány nižší dávky léku.

Přestože je vztah mezi dávkou karbamazepinu, jeho koncentrací a klinickou účinností či snášenlivostí velmi malý, pravidelné stanovení hladin karbamazepinu může být užitečné v následujících situacích: při prudkém zvýšení frekvence záchvatů; zkontrolovat, zda pacient užívá lék správně; během těhotenství; při léčbě dětí nebo dospívajících; pokud existuje podezření na zhoršenou absorpci léku; pokud existuje podezření na toxické reakce, pokud pacient užívá několik léků.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Během léčebného období je nutné zdržet se potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Vážné neurologické poruchy způsobují mnoho utrpení pacientům, kteří vyžadují lékařskou péči. Nepříjemné příznaky lze naštěstí korigovat užíváním léků. Finlepsin Retard je jedním z léků, které eliminují projevy epilepsie a neuralgie: pojďme se blíže podívat na tento lék a zjistit, co je třeba vzít v úvahu při jeho použití.

V 60. letech minulého století se karbamazepin začal používat k medikamentózní terapii poškození trojklaného nervu. O něco později se zjistilo, že látka působí antikonvulzivně, proto byla zařazena do léčebného režimu pro pacienty trpící epilepsií. V malých množstvích karbamazepin ovlivňuje normalizaci psychického stavu a snižuje manické příznaky. Tyto účinky jsou způsobeny jeho schopností zpomalit přenos nervových vzruchů.

Hlavním rozdílem mezi Finlepsinem Retard a běžným Finlepsinem je jeho schopnost pomaleji se absorbovat ve střevním lumen a dlouhodobě udržovat stabilní koncentraci léčiva v krevní plazmě.

Produkt se tedy pomalu vstřebává a účinek trvá čtyři až šestnáct hodin (v závislosti na individuálních vlastnostech) s menším počtem vedlejších účinků. Proto se stačí omezit na 1-2 dávky léků denně.

Lék proniká hematoencefalickou bariérou a během kojení se vylučuje do mléka. Vylučuje se ledvinami a játry.

Uvolňovací forma a dávková kompozice

Výrobce – Polsko/Izrael.

Indikace pro použití

Podle návodu k použití se Finlepsin Retard používá k nápravě a odstranění následujících onemocnění:

• epilepsie;
• částečné záchvaty;
• tonicko-klonické záchvaty;
• smíšené formy konvulzivního syndromu;
• mánie, bipolární porucha;
• alkoholový abstinenční syndrom;
• neuralgie trigeminálního nebo glosofaryngeálního nervu.

Kontraindikace

Lék Finlepsin Retard není předepsán za přítomnosti následujících stavů:

Způsob aplikace

Začněte používat Finlepsin Retard v malých dávkách (od 200 mg/den), postupně je zvyšujte až na dávky doporučené lékařem. Nedoporučuje se překračovat denní dávku (1200 mg).

Použití během těhotenství a kojení

Karbamazepin má výrazný negativní účinek na plod, proto je předepisován v minimálních množstvích a pouze ze zdravotních důvodů.

Poznámka! Přípravek zvyšuje vylučování kyseliny listové.

Pro prevenci je matce i novorozenci předepsán vitamín K. Je prováděno neustálé sledování zdraví kojící ženy a dítěte.

Použití u dětí

Lék Finlepsin Retard není předepsán do věku 5-6 let. Začněte léčbu dávkou 200 mg/den. Denní dávka je 1000 mg.

Použití u starších pacientů

U starších pacientů je také přípravek Finlepsin Retard předepisován v dávce 200 mg/den. Denní dávka - 1200 mg.

Vedlejší efekty

Poznámka! Nežádoucí účinky se vyskytují častěji při kombinované medikamentózní léčbě než při individuálním užívání přípravku Finlepsin Retard.

Mezi hlavní vedlejší účinky patří:

Poznámka! Pokud se při užívání léku objeví zápal plic (kvůli zvýšené citlivosti plic), měli byste okamžitě přestat užívat lék a poradit se s lékařem.

Předávkovat

Karbamazepin ovlivňuje především činnost nervového systému, poté se objevují známky poškození kardiovaskulárního a dýchacího systému. Překročení terapeutické dávky proto vede k inhibici fungování centrálního nervového systému (vzrušení nebo ospalost, křeče, kóma). Ztíží se také dýchání, rozvíjí se plicní edém a dochází k přerušením činnosti srdce. Díky těmto změnám příznaky intoxikace pokrývají všechny systémy.

Vzhledem k tomu, že neexistuje speciální protijed, používají se obecná detoxikační a léčebná opatření (vyvolání zvracení, užívání sorbentů). Pokud je pacient ve vážném stavu, je provedena okamžitá hospitalizace.

Je třeba mít na paměti, že terapeutické metody mohou vést k pomalejší absorpci léku: to může vyvolat výskyt příznaků předávkování druhý nebo třetí den po užití tablet Finlepsin Retard.

Interakce

Lék Finlepsin Retard se používá s opatrností s následujícími léky:

• antibakteriální (makrolidy);
• léky proti bolesti (ibuprofen, dextropropoxyfen);
• androgenní (danazol);
• antikonvulziva (vigabatrin, stiripentol);
• antidepresiva (fluoxetin, trazodon, paroxetin) a antipsychotika (loxapin, quetiapin);
• antimykotika (azoly);
• antialergické (loratadin, terfenadin);
• antivirotikum (ritonavir);
• antituberkulotika (isoniazid);
• inhibitory karboanhydrázy (acetazolamid);
• protidestičková činidla (ticlopidin);
• kardiovaskulární (diltiazem, verapamil);
• svalové relaxanty (dantrolen);
• pro léčbu gastrointestinálních onemocnění (omeprazol, cimetidin);
• jiné (nikotinamid).

Buď opatrný! Karbamazepin by se neměl užívat současně s grapefruitovou šťávou.

Následující látky mohou snížit hladinu karbamazepinu v krvi:

S alkoholem

S alkoholem se zvyšuje schopnost drogy způsobovat poruchy centrálního nervového systému (ospalost, závratě) a rychlost reakce se zpomaluje.

Speciální instrukce:

1. Před použitím se doporučuje provést testy krve a moči a také vyšetřit stav fundu. Během léčby by se měly testy pravidelně opakovat, aby se sledovaly negativní změny.
2. Začněte terapii malými dávkami a postupně je zvyšujte.
3. Nepřerušujte léčbu náhle - způsobí to abstinenční syndrom. Je nutné převést pacienta na jiné antiepileptikum (je-li to nutné) a postupně snižovat dávkování.
4. Nedoporučuje se užívat současně s perorálními kontraceptivy.

Analogy Finlepsina Retard

Podmínky uvolňování a skladování

Přípravek Finlepsin Retard lze zakoupit pouze na lékařský předpis. Kategorie D podle FDA.

Náklady na Finlepsin Retard

* ceny jsou uvedeny pro lékárny v Moskvě a Kyjevě

Antikonvulzivní

droga: FINLEPSIN ® RETARD
Účinná látka: karbamazepin
ATX kód: N03AF01
KFG: Antikonvulzivní
Kódy ICD-10 (indikace): F10.3, F20, F21, F22, F23, F25, F31, G35, G40, G50.0, G52.1, G63.2, R20.2, R25.2, R27.0
Reg. číslo: P N015417/01
Datum registrace: 17.10.2008
Majitel reg. věr.: TEVA Pharmaceutical Industries (Izrael) vyrábí MENARINI-VON HEYDEN (Německo)

DÁVKOVACÍ FORMA, SLOŽENÍ A BALENÍ

	1 karta.
karbamazepin	200 mg

Pomocné látky: kopolymer ethylakrylátu, methylmethakrylátu a trimethylamonioethylmethakrylátu (1:2:0,1) (Eudragit® RS30D) - 11 mg, triacetin - 2,2 mg, mastek - 15,6 mg, kopolymer kyseliny methakrylové a L5Eudragit® ethyl akrylu (L5Eudragit®) - 35 mg, mikrokrystalická celulóza - 21,8 mg, krospovidon - 12,4 mg, koloidní oxid křemičitý - 1,33 mg, stearát hořečnatý - 0,67 mg.

Dlouhodobě působící tablety bílý až bílý se žlutavým nádechem, kulatý, plochý, se zkosenými hranami, s křížovými zlomovými liniemi na obou stranách a 4 zářezy na boční ploše.

	1 karta.
karbamazepin	400 mg

Pomocné látky: kopolymer ethylakrylátu, methylmethakrylátu a trimethylamonioethylmethakrylátu (1:2:0,1) (Eudragit® RS30D) - 22 mg, triacetin - 4,4 mg, mastek - 31,2 mg, kopolymer kyseliny methakrylové a ethylakrylu L55Eudragit (55Eudragit®) - 70 mg, mikrokrystalická celulóza - 43,6 mg, krospovidon - 24,8 mg, koloidní oxid křemičitý - 2,66 mg, stearát hořečnatý - 1,34 mg.

10 kusů. - blistry (5) - kartonové obaly.

NÁVOD K POUŽITÍ PRO ODBORNÍKY.
Popis léku byl schválen výrobcem v roce 2013.

FARMACHOLOGICKÝ ÚČINEK

Antiepileptikum (derivát dibenzazepinu). Má také antidepresivní, antipsychotické a antidiuretické účinky a má analgetický účinek u pacientů s neuralgií. Mechanismus účinku je spojen s blokádou napěťově řízených sodíkových kanálů, což vede ke stabilizaci membrány přebuzených neuronů, inhibici výskytu sériových neuronových výbojů a snížení synaptického vedení vzruchů. Zabraňuje opětovné tvorbě Na +-dependentních akčních potenciálů v depolarizovaných neuronech. Snižuje uvolňování glutamátu (aminokyseliny s excitačními neurotransmiterovými vlastnostmi), zvyšuje snížený práh křečové pohotovosti a tím snižuje riziko rozvoje epileptického záchvatu. Zvyšuje transport draslíkových iontů, moduluje napěťově řízené vápníkové kanály, což může také přispívat k antikonvulzivnímu účinku léku. Účinné u fokálních (parciálních) epileptických záchvatů (jednoduchých i komplexních), doprovázených i neprovázených sekundární generalizací, u generalizovaných tonicko-klonických epileptických záchvatů, jakož i u kombinace těchto typů záchvatů (obvykle neúčinné u petit mal záchvatů, absence záchvaty a myoklonické záchvaty).

U pacientů s epilepsií (zejména dětí a dospívajících) byl zaznamenán pozitivní vliv na symptomy úzkosti a deprese a také snížení podrážděnosti a agresivity. Účinek na kognitivní funkce a psychomotorickou výkonnost je závislý na dávce.

Nástup antikonvulzivního účinku se pohybuje od několika hodin do několika dnů (někdy až 1 měsíc v důsledku autoindukce metabolismu).

Při esenciální a sekundární neuralgii trojklaného nervu ve většině případů zabraňuje vzniku bolestivých záchvatů. Úleva od bolesti z neuralgie trojklaného nervu je pozorována po 8-72 hodinách.

Při abstinenčním syndromu alkoholu zvyšuje práh křečové připravenosti (který je u tohoto stavu obvykle snížen) a snižuje závažnost klinických projevů syndromu (zvýšená excitabilita, třes, poruchy chůze).

Antipsychotický (antimanický) účinek se rozvíjí po 7-10 dnech, což může být způsobeno inhibicí metabolismu dopaminu a norepinefrinu.

Prodloužená léková forma zajišťuje udržení stabilnější koncentrace karbamazepinu v krvi při užívání 1-2x denně.

FARMAKOKINETIKA

Sání

Při perorálním podání se karbamazepin pomalu, ale téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu (příjem potravy významně neovlivňuje rychlost a rozsah absorpce).

Po jednorázové dávce tablety je Cmax dosaženo po 32 hodinách. Průměrná hodnota Cmax nezměněné léčivé látky po jednorázové dávce 400 mg karbamazepinu je asi 2,5 μg/ml.

Rozdělení

Css v plazmě je dosaženo po 1-2 týdnech stálého užívání (rychlost dosažení závisí na individuálních charakteristikách metabolismu: autoindukce jaterních enzymových systémů, heteroindukce jinými současně užívanými léky, dále na stavu pacienta, dávce léku a trvání léčby). V terapeutickém rozmezí jsou významné interindividuální rozdíly v hodnotě Css: u většiny pacientů se tyto hodnoty pohybují od 4 do 12 μg/ml (17-50 μmol/l). Koncentrace karbamazepin-10,11-epoxidu (farmakologicky aktivního metabolitu) je asi 30 % koncentrace karbamazepinu.

Vazba na plazmatické bílkoviny u dětí je 55-59%, u dospělých - 70-80%. Zdánlivé Vd - 0,8-1,9 l/kg. V mozkomíšním moku a slinách se vytvářejí koncentrace úměrné množství účinné látky nevázané na bílkoviny (20-30 %).

Proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka (koncentrace je 25-60 % koncentrace v krevní plazmě).

Metabolismus

Metabolizuje se v játrech, hlavně epoxidovou cestou, s tvorbou hlavních metabolitů: aktivní - karbamazepin-10,11-epoxid a neaktivní konjugát s kyselinou glukuronovou. Hlavním izoenzymem, který zajišťuje biotransformaci karbamazepinu na karbamazepin-10,11-epoxid, je CYP3A4. V důsledku těchto metabolických reakcí také vzniká metabolit 9-hydroxy-methyl-10-karbamoylakridan, který má slabou farmakologickou aktivitu. Karbamazepin může indukovat svůj vlastní metabolismus.

Odstranění

T1/2 po perorálním podání jednorázové dávky je 60-100 hodin (v průměru asi 70 hodin při delším užívání se T1/2 snižuje v důsledku autoindukce systémů jaterních enzymů); Po jednorázové perorální dávce se 72 % podané dávky vyloučí močí a 28 % stolicí; zatímco asi 2 % se vyloučí močí ve formě nezměněného karbamazepinu, asi 1 % - ve formě 10,11-epoxidového metabolitu.

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

Neexistují žádné údaje, které by naznačovaly, že by se farmakokinetika karbamazepinu u starších pacientů měnila.

INDIKACE

Epilepsie: primární generalizované záchvaty (s výjimkou záchvatů absence), parciální formy epilepsie (jednoduché a komplexní záchvaty), sekundární generalizované záchvaty;

neuralgie trojklaného nervu;

Idiopatická neuralgie glosofaryngeálního nervu;

Bolest při diabetické polyneuropatii;

Epileptiformní křeče u roztroušené sklerózy, křeče obličejových svalů při neuralgii trojklaného nervu, tonické křeče, paroxysmální dysartrie a ataxie, záchvatovitá parestézie a záchvaty bolesti;

Syndrom z vysazení alkoholu (úzkost, křeče, hyperexcitabilita, poruchy spánku);

Psychotické poruchy (afektivní a schizoafektivní poruchy, psychózy, dysfunkce limbického systému).

REŽIM DÁVKOVÁNÍ

Lék se užívá perorálně během jídla nebo po jídle s dostatečným množstvím tekutiny.

Pro snadné použití lze tabletu (stejně jako její polovinu nebo čtvrtinu) předem rozpustit ve vodě nebo šťávě, protože vlastnost prodlouženého uvolňování účinné látky po rozpuštění tablety v kapalině je zachována. Rozsah používaných dávek je 400-1200 mg/den. Denní dávka je rozdělena do 1-2 dávek.

Maximální denní dávka je 1600 mg.

Epilepsie

Kde je to možné, Finlepsin ® retard by měl být předepsán jako monoterapie. Léčba začíná malou denní dávkou, která se následně pomalu zvyšuje až do dosažení optimálního účinku.

Přidávání přípravku Finlepsin ® retard ke stávající antiepileptické léčbě by mělo být prováděno postupně, přičemž dávky používaných léků se nemění nebo v případě potřeby upravují.

Pokud vynecháte pravidelnou dávku léku, měli byste užít vynechanou dávku, jakmile si toho všimnete, a neměli byste užívat dvojnásobnou dávku léku.

Dospělí

Počáteční dávka je 200-400 mg/den, poté se dávka pomalu zvyšuje, dokud není dosaženo optimálního terapeutického účinku. Udržovací dávka je 800-1200 mg/den v 1-2 dávkách

Děti

Počáteční dávka pro děti ve věku od 6 do 15 let- 200 mg/den, poté se dávka postupně zvyšuje o 100 mg/den až do dosažení optimálního účinku.

Udržovací dávky pro děti ve věku 6-10 let- 400-600 mg/den (ve 2 dávkách), pro děti ve věku 11-15 let- 600-1000 mg/den (ve 2 dávkách).

Délka užívání závisí na indikaci a individuální reakci pacienta na lék.

Rozhodnutí o převedení pacienta na užívání léku Finlepsin ® retard, délce jeho užívání nebo přerušení léčby provádí lékař individuálně. Dávku léku lze snížit nebo úplně vysadit nejdříve po 2-3 letech úplného osvobození od záchvatů.

Léčba je zastavena, dávka se postupně snižuje během 1-2 let, pod kontrolou EEG. U dětí je třeba při snižování denní dávky brát v úvahu nárůst tělesné hmotnosti s věkem.

Neuralgie trojklaného nervu, idiopatická glosofaryngeální neuralgie

Počáteční dávka je 200-400 mg/den ve 2 dílčích dávkách. Počáteční dávka se zvyšuje až do úplného vymizení bolesti, v průměru na 400-800 mg/den. Poté lze u určité části pacientů v terapii pokračovat nižší udržovací dávkou 400 mg/den.

Starší pacienti a pro pacienty s individuální citlivostí na účinky karbamazepinu je Finlepsin® retard předepisován v počáteční dávce 200 mg/den 1krát/den.

Bolest při diabetické neuropatii

Lék je předepsán 200 mg ráno a 400 mg večer. Ve výjimečných případech lze přípravek Finlepsin ® retard předepsat v dávce 600 mg 2krát denně.

Léčba odvykání alkoholu v nemocničním prostředí

Průměrná denní dávka je 600 mg (200 mg ráno a 400 mg večer). V těžkých případech lze v prvních dnech dávku zvýšit na 1200 mg/den ve 2 dílčích dávkách.

V případě potřeby lze Finlepsin ® retard kombinovat s jinými léky užívanými k léčbě abstinenčních příznaků, kromě sedativ a hypnotik.

Během léčby je nutné pravidelně kontrolovat obsah karbamazepinu v krevní plazmě.

Vzhledem k rozvoji nežádoucích reakcí z centrálního nervového systému a autonomního nervového systému jsou pacienti pečlivě sledováni v nemocničním prostředí.

Epileptiformní záchvaty u roztroušené sklerózy

Průměrná denní dávka je 200-400 mg 2krát denně.

Léčba a prevence psychóz

Počáteční dávka a udržovací dávka jsou obvykle stejné: 200-400 mg/den. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 400 mg 2krát denně.

VEDLEJŠÍ ÚČINEK

Při hodnocení frekvence výskytu různých nežádoucích účinků byla použita následující kritéria: velmi často (≥10 %), často (≥1 %, ale<10%), иногда (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%).

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému:často - závratě, ataxie, ospalost, celková slabost, bolesti hlavy, paréza ubytování; někdy - abnormální mimovolní pohyby (například třes, fluttering tremor, dystonie, tiky), nystagmus; vzácně - halucinace (zrakové nebo sluchové), deprese, ztráta chuti k jídlu, úzkost, agresivní chování, psychomotorická agitovanost, dezorientace, aktivace psychózy, orofaciální dyskineze, okulomotorické poruchy, poruchy řeči (například dysartrie nebo nezřetelná řeč), choreoatetoidní poruchy, periferní neuritida, parestézie, svalová slabost a paréza. Role karbamazepinu v rozvoji NMS, zejména v kombinaci s antipsychotiky, zůstává nejasná.

Rozvoj nežádoucích účinků z centrálního nervového systému může být důsledkem relativního předávkování lékem nebo významným kolísáním koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě.

Alergické reakce:často - kopřivka; někdy - erytrodermie, multiorgánové hypersenzitivní reakce opožděného typu s horečkou, kožní vyrážky, vaskulitida (včetně erythema nodosum jako projevu kožní vaskulitidy), lymfadenopatie, příznaky připomínající lymfom, artralgie, leukopenie, eozinofilie, hepatosplenomegalie a změněné jaterní testy vyskytují v různých kombinacích). Mohou být postiženy i další orgány (např. plíce, ledviny, slinivka, myokard, tlusté střevo), aseptická meningitida s myoklonem a periferní eozinofilií, anafylaktoidní reakce, angioedém, hypersenzitivní pneumonitida nebo eozinofilní pneumonie. Pokud se objeví výše uvedené alergické reakce, užívání léku by mělo být přerušeno. Vzácně - lupus-like syndrom, svědění kůže, exsudativní erythema multiforme (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), fotosenzitivita.

Z hematopoetického systému:často - leukopenie, trombocytopenie, eozinofilie; vzácně - leukocytóza, lymfadenopatie, nedostatek kyseliny listové, agranulocytóza, aplastická anémie, pravá aplazie erytrocytů, megaloblastická anémie, akutní intermitentní porfyrie, retikulocytóza, hemolytická anémie, splenomegalie.

často - nevolnost, zvracení, sucho v ústech, zvýšená aktivita GGT (v důsledku indukce tohoto enzymu v játrech), která obvykle nemá klinický význam, zvýšená aktivita alkalické fosfatázy; někdy - průjem nebo zácpa, bolest břicha, zvýšená aktivita jaterních transamináz; zřídka - glositida, gingivitida, stomatitida, pankreatitida, hepatitida (cholestatická, parenchymální), žloutenka, granulomatózní hepatitida, selhání jater.

Z kardiovaskulárního systému: zřídka - poruchy intrakardiálního vedení; snížení nebo zvýšení krevního tlaku, bradykardie, arytmie, AV blokáda s mdlobou, kolaps, zhoršení nebo rozvoj chronického srdečního selhání, exacerbace onemocnění koronárních tepen (včetně výskytu nebo zvýšení frekvence záchvatů anginy), tromboflebitida, tromboembolický syndrom.

Z endokrinního systému a metabolismu:často - edém, retence tekutin, přibývání na váze, hyponatremie (snížení osmolarity plazmy v důsledku účinku podobného účinku ADH, který ve vzácných případech vede k diluční hyponatrémii, doprovázené letargií, zvracením, bolestmi hlavy, dezorientací a neurologickými poruchami) ; zřídka - zvýšená koncentrace prolaktinu (může být doprovázena galaktoreou a gynekomastií); snížení koncentrace L-tyroxinu a zvýšení koncentrace TSH (obvykle není doprovázeno klinickými projevy); poruchy metabolismu vápníku a fosforu v kostní tkáni (pokles koncentrace Ca 2+ a 25-OH-cholekalciferolu v krevní plazmě): osteomalacie, hypercholesterolémie (včetně HDL cholesterolu), hypertriglyceridémie a zvětšené lymfatické uzliny, hirsutismus.

Z urogenitálního systému: zřídka - intersticiální nefritida, selhání ledvin, renální dysfunkce (například albuminurie, hematurie, oligurie, zvýšená koncentrace močoviny/azotémie), časté močení, retence moči, snížená potence.

Z pohybového aparátu: zřídka - artralgie, myalgie nebo křeče.

Ze smyslů: zřídka - poruchy chuti, zvýšený nitrooční tlak, zakalení čočky, konjunktivitida; sluchové postižení, vč. tinnitus, hyperakuzie, hypoakuzie, změny ve vnímání výšky tónu.

Dermatologické reakce: poruchy pigmentace kůže, purpura, akné, pocení, alopecie.

KONTRAINDIKACE

Poruchy krvetvorby kostní dřeně (anémie, leukopenie);

AV blokáda;

Akutní intermitentní porfyrie (včetně anamnézy);

Současné použití s ​​lithiovými přípravky a inhibitory MAO;

Přecitlivělost na složky léčiva;

Hypersenzitivita na tricyklická antidepresiva.

S Pozor lék by se měl používat při dekompenzovaném chronickém srdečním selhání, při poruše funkce jater a/nebo ledvin, u starších pacientů, u pacientů s chronickým alkoholismem (zvýšená deprese centrálního nervového systému, zvýšený metabolismus karbamazepinu), při ředění hyponatrémie (syndrom hypersekrece ADH, hypopituitarismus, hypotyreóza, insuficience kůry nadledvin), s útlumem krvetvorby kostní dřeně v důsledku užívání léků (anamnéza), s hyperplazií prostaty, zvýšeným nitroočním tlakem; při současném užívání se sedativy a hypnotiky.

TĚHOTENSTVÍ A KOJENÍ

Ženy v reprodukčním věku Pokud je to možné, je Finlepsin ® retard předepisován jako monoterapie, v minimální účinné dávce, protože výskyt vrozených anomálií u novorozenců matek užívajících kombinovanou antiepileptiku je vyšší než u monoterapie.

Při otěhotnění je nutné porovnat očekávaný přínos terapie a možné komplikace, zejména v prvním trimestru těhotenství. Je známo, že děti matek s epilepsií jsou predisponovány k poruchám nitroděložního vývoje, včetně malformací. Finlepsin ® retard může zvýšit riziko těchto poruch. Existují ojedinělé zprávy o případech vrozených onemocnění a malformací, včetně rozštěpu páteře. Antiepileptika zvyšují nedostatek kyseliny listové, který je často pozorován během těhotenství, což může zvýšit výskyt vrozených vad u dětí, proto se doporučuje suplementace kyseliny listové před a během těhotenství.

Aby se předešlo hemoragickým komplikacím u novorozenců, doporučuje se ženám v posledních týdnech těhotenství a také novorozencům předepisovat vitamín K.

Karbamazepin přechází do mateřského mléka, proto je třeba zvážit přínosy a možné nežádoucí účinky kojení oproti probíhající léčbě. Pokud kojení během užívání léku pokračuje, je třeba dítě sledovat kvůli možnosti nežádoucích reakcí (například těžká ospalost, alergické kožní reakce).

SPECIÁLNÍ INSTRUKCE

Lék by měl být používán pouze pod pravidelným lékařským dohledem.

Monoterapie epilepsie začíná podáváním léku v nízkých dávkách, které se postupně zvyšují, dokud není dosaženo požadovaného terapeutického účinku.

V některých případech byla léčba antiepileptiky doprovázena výskytem sebevražedných pokusů/sebevražedných úmyslů. To potvrdila i metaanalýza randomizovaných klinických studií s antiepileptiky. Protože mechanismus sebevražedných pokusů při užívání antiepileptik není znám, nelze jejich výskyt při léčbě přípravkem Finlepsin ® retard vyloučit. Pacienti a personál by měli být varováni, aby sledovali sebevražedné myšlenky/chování a aby v případě výskytu příznaků okamžitě vyhledali lékařskou pomoc.

Je vhodné stanovit koncentraci karbamazepinu v plazmě, aby se zvolila optimální dávka, zejména při kombinované léčbě. V některých případech se dávka potřebná k léčbě může výrazně lišit od doporučené počáteční a udržovací dávky, například v důsledku zrychleného metabolismu v důsledku indukce mikrozomálních jaterních enzymů nebo v důsledku lékových interakcí během kombinované léčby.

Lék Finlepsin ® retard by neměl být kombinován se sedativy-hypnotiky. V případě potřeby jej lze kombinovat s jinými látkami používanými k léčbě odvykání alkoholu.

Při převodu pacienta na karbamazepin by měla být dávka dříve předepsaného antiepileptika postupně snižována až do úplného vysazení. Náhlé vysazení karbamazepinu může vyvolat epileptické záchvaty. V případě nutnosti náhlého přerušení léčby by měl být pacient převeden na jiné antiepileptikum pod krytím léku indikovaného v těchto případech (např. diazepam IV nebo rektálně nebo fenytoin IV).

Několik případů zvracení, průjmu a/nebo snížené výživy, křečí a/nebo respirační deprese bylo popsáno u novorozenců, jejichž matky užívaly karbamazepin současně s jinými antikonvulziv (tyto reakce mohou představovat neonatální abstinenční syndrom).

Je třeba mít na paměti, že karbamazepin může nepříznivě ovlivnit spolehlivost perorálních kontraceptiv, proto by ženy v reprodukčním věku měly během léčby používat alternativní metody antikoncepce (při současném užívání perorální antikoncepce je u žen pravděpodobné intermenstruační krvácení).

Před předepsáním karbamazepinu a během léčby je nutné sledování parametrů jaterních funkcí, zejména u pacientů s onemocněním jater v anamnéze, stejně jako u starších osob. Pokud se již existující jaterní dysfunkce zhorší nebo se rozvine aktivní jaterní onemocnění, lék by měl být okamžitě vysazen. Před zahájením léčby je nutné provést vyšetření krevního obrazu (včetně počtu krevních destiček, retikulocytů), hladiny železa v krevním séru, celkový rozbor moči, hladinu močoviny v krvi, EEG, stanovení koncentrace elektrolytů v séru; krve (a pravidelně během léčby, protože se může vyvinout hyponatremie). Následně by měly být tyto ukazatele monitorovány týdně během prvního měsíce léčby a poté měsíčně.

Ve většině případů přechodný nebo přetrvávající pokles počtu krevních destiček a/nebo leukocytů není prekurzorem nástupu aplastické anémie nebo agranulocytózy. Před zahájením léčby a pravidelně během léčby by však měly být provedeny klinické krevní testy, včetně počtu krevních destiček a případně počtu retikulocytů, a měly by být stanoveny hladiny železa v séru. Neprogresivní asymptomatická leukopenie nevyžaduje přerušení, nicméně pokud se objeví progresivní leukopenie nebo leukopenie doprovázená klinickými příznaky infekčního onemocnění, léčba by měla být přerušena.

Karbamazepin by měl být okamžitě vysazen, pokud se objeví reakce z přecitlivělosti nebo příznaky připomínající Stevens-Johnsonův syndrom nebo Lyellův syndrom. Mírné kožní reakce (izolovaná makulární nebo makulopapulózní vyrážka) obvykle vymizí během několika dnů nebo týdnů, a to i při pokračující léčbě nebo po snížení dávky léku (v tuto chvíli by měl být pacient pod lékařským dohledem).

Při užívání léku je třeba vzít v úvahu možnost aktivace latentních psychóz a u starších pacientů možnost rozvoje dezorientace nebo psychomotorické agitace.

Možné poruchy mužské fertility a/nebo poruchy spermatogeneze (vztah mezi těmito poruchami a užíváním karbamazepinu nebyl dosud stanoven).

Pacient by měl být informován o možných časných příznacích toxických reakcí z hematopoetického systému, jaterních a dermatologických reakcích a nutnosti okamžité konzultace s lékařem v případě takových nežádoucích reakcí, jako je horečka, bolest v krku, vyrážka, ulcerace sliznice dutiny ústní, bezpříčinné modřiny, krvácení ve formě petechií nebo purpury.

Před zahájením léčby se doporučuje provést oftalmologické vyšetření včetně vyšetření fundu štěrbinovou lampou a případně měření nitroočního tlaku. Při předepisování léku pacientům se zvýšeným nitroočním tlakem je nutné neustálé sledování.

Pacientům se závažnými onemocněními kardiovaskulárního systému, poškozením jater a ledvin a také starším lidem je lék předepisován v nižších dávkách.

Přestože vztah mezi dávkou karbamazepinu, koncentrací karbamazepinu a klinickou účinností nebo snášenlivostí je velmi malý, pravidelné stanovení plazmatických koncentrací karbamazepinu je užitečné také při prudkém zvýšení frekvence záchvatů; zkontrolovat, zda pacient pravidelně užívá lék; během těhotenství; při léčbě dětí nebo dospívajících; pokud existuje podezření na zhoršenou absorpci léku; pokud existuje podezření na toxické reakce, pokud pacient užívá několik léků.

PŘEDÁVKOVAT

Symptomy a potíže, které se vyskytují při předávkování, obvykle odrážejí poruchy centrálního nervového systému, kardiovaskulárního a dýchacího systému.

Z centrálního nervového systému a smyslových orgánů: deprese funkce centrálního nervového systému, dezorientace, ospalost, neklid, halucinace, kóma, rozmazané vidění, nezřetelná řeč, dysartrie, nystagmus, ataxie, dyskineze, hyperreflexie přecházející v hyporeflexii, křeče, psychomotorické poruchy, myoklonus, hypotermie, mydriáza.

Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, snížený krevní tlak, někdy zvýšený krevní tlak, poruchy intraventrikulárního vedení s rozšířením komplexu QRS, mdloby, zástava srdce.

Z dýchacího systému: respirační deprese, plicní edém.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, opožděná evakuace potravy ze žaludku, snížená motilita tlustého střeva.

Z močového systému: retence moči, oligurie nebo anurie; zadržování tekutin.

Z laboratorních parametrů: leukocytóza nebo leukopenie, hyponatrémie, možná metabolická acidóza, možná hyperglykémie a glykosurie, zvýšená svalová frakce CPK.

Léčba: Neexistuje žádné specifické antidotum. Nezbytná je symptomatická podpůrná léčba na JIP, monitorování srdeční funkce, tělesné teploty, rohovkových reflexů, funkce ledvin a močového měchýře a korekce poruch elektrolytů. K potvrzení otravy tímto lékem a posouzení stupně předávkování, výplachu žaludku a podání aktivního uhlí je nutné stanovit koncentraci karbamazepinu v plazmě. Pozdní evakuace žaludečního obsahu může vést k opožděné absorpci o 2 a 3 dny a znovuobjevení příznaků intoxikace během období rekonvalescence). Forsírovaná diuréza, hemodialýza a peritoneální dialýza jsou neúčinné; dialýza je však indikována při kombinaci těžké otravy a selhání ledvin. Děti mohou vyžadovat krevní transfuze.

DROGOVÉ INTERAKCE

Při současném použití s ​​inhibitory izoenzymu CYP3A4 je možné zvýšit koncentraci karbamazepinu v krevní plazmě a vyvinout nežádoucí účinky.

Kombinované užívání s induktory izoenzymu CYP3A4 může vést ke zrychlení metabolismu a snížení koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě a snížení terapeutického účinku. Jejich zrušení může naopak snížit rychlost biotransformace karbamazepinu a vést ke zvýšení jeho koncentrace.

Při společném použití zvyšují plazmatickou koncentraci karbamazepinu verapamil, diltiazem, felodipin, dextropropoxyfen, viloxazin, fluoxetin, fluvoxamin, cimetidin, acetazolamid, danazol, desipramin, nikotinamid (u dospělých pouze ve vysokých dávkách); makrolidy (erythromycin, josamycin, klarithromycin, troleandomycin); azoly (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadin, loratadin, isoniazid, propoxyfen, grapefruitová šťáva, inhibitory proteázy používané k léčbě infekce HIV (například ritonavir) (při použití takových kombinací je úprava dávkování nebo monitorování plazmatických koncentrací karbamazepinu Požadované) .

Felbamát snižuje plazmatickou koncentraci karbamazepinu a zvyšuje koncentraci karbamazepinu-10,11-epoxidu a je možný současný pokles koncentrace felbamátu v séru.

Při společném použití snižují koncentraci karbamazepinu fenobarbital, fenytoin, primidon, methsuximid, fensuximid, theofylin, rifampicin, cisplatina, doxorubicin. Podobný účinek může vyvolat klonazepam, valpromid, kyselina valproová, oxkarbazepin a rostlinné přípravky obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum).

Při společném použití mohou kyselina valproová a primidon vytěsnit karbamazepin z vazby na plazmatické proteiny a zvýšit koncentrace farmakologicky aktivního metabolitu (karbamazepin-10,11-epoxid). Při použití léku Finlepsin ® retard v kombinaci s kyselinou valproovou může ve výjimečných případech dojít ke kómatu a zmatenosti.

Při společném použití isotretinoin mění biologickou dostupnost a/nebo clearance karbamazepinu a karbamazepinu-10,11-epoxidu (je nezbytné monitorování plazmatických koncentrací karbamazepinu).

Při současném použití může karbamazepin snížit plazmatické koncentrace, a proto snížit nebo dokonce zcela neutralizovat účinky a vyžaduje úpravu dávkování následujících léků: klobazam, klonazepam, digoxin, ethosuximid, primidon, kyselina valproová, alprazolam, GCS (prednisolon, dexamethason) , cyklosporin, tetracykliny (doxycyklin), haloperidol, metadon, perorální léky obsahující estrogen a/nebo progesteron (je nutný výběr alternativních metod antikoncepce), theofylin, perorální antikoagulancia (warfarin, fenprokumon, dikumarol), lamotrigin, topiramát, tricyklická antidepresiva ( imipramin, amitriptylin, nortriptylin Klomipermin), klosapin, felbamat, thiagabin, Okskarbazepin, inhibitory proteázy používané při léčbě infekce HIV (indinavir, ritonavir, sakvinavir), kalciové kanály (dihydropyridinová skupina, například felodipin), levotyamazol, levotyamazol, prazikantela, risperidon, tramadol, ziprasidon.

Existuje možnost zvýšení nebo snížení plazmatických hladin fenytoinu v přítomnosti karbamazepinu a zvýšení hladiny mefenytoinu (ve vzácných případech).

Při současném užívání karbamazepinu a lithiových přípravků může dojít ke zvýšení neurotoxických účinků obou léčivých látek.

Tetracykliny mohou oslabit terapeutický účinek karbamazepinu.

Karbamazepin při současném užívání s paracetamolem zvyšuje riziko jeho toxického účinku na játra a snižuje terapeutickou účinnost (zrychlení metabolismu paracetamolu).

Současné podávání karbamazepinu s fenothiazinem, pimozidem, thioxantheny (chlorprotixenem), molindonem, haloperidolem, maprotilinem, klozapinem a tricyklickými antidepresivy vede ke zvýšenému inhibičnímu účinku na centrální nervový systém a k oslabení antikonvulzivního účinku karbamazepinu.

Inhibitory MAO zvyšují riziko rozvoje hypertermických krizí, hypertenzních krizí, křečí a úmrtí (před předepsáním karbamazepinu je třeba vysadit inhibitory MAO alespoň 2 týdny předem nebo, pokud to klinická situace umožňuje, i déle).

Současné podávání s diuretiky (hydrochlorothiazid, furosemid) může vést k hyponatrémii, doprovázené klinickými projevy.

Karbamazepin, pokud je užíván společně, oslabuje účinky nedepolarizujících myorelaxancií (pankuronium). Při použití této kombinace může být nutné zvýšit dávku myorelaxancií a pacienti by měli být pečlivě sledováni, protože jejich účinky mohou rychleji odeznít.

Snižuje toleranci etanolu.

Myelotoxická léčiva zesilují projevy hematotoxicity karbamazepinu.

Urychluje metabolismus nepřímých antikoagulancií, hormonální antikoncepce, kyseliny listové; praziquantel.

Může zvýšit vylučování hormonů štítné žlázy.

Urychluje metabolismus anestetik (enfluran, halothan, ftorotan) se zvýšeným rizikem hepatotoxických účinků.

Zvyšuje tvorbu nefrotoxických metabolitů methoxyfluranu.

Posiluje hepatotoxický účinek isoniazidu.

PODMÍNKY DOVOLENÉ Z LÉKÁREN

Lék je dostupný na lékařský předpis.

PODMÍNKY A DOBA SKLADOVÁNÍ

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30°C. Doba použitelnosti - 3 roky.