Нестероидни противовъзпалителни средства за лечение на стави: класификация, списък. Всичко за нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС)

Нестероидните противовъзпалителни средства са голяма група фармакологични средства, характеризиращ се с изразени противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични ефекти.

Забележка:Нестероидните противовъзпалителни средства (лекарства) се обозначават съкратено като НСПВС или НСПВС.

Важно:такова обичайно болкоуспокояващо и катопарацетамол , не принадлежи към групата на НСПВС, тъй като не повлиява възпалителния процес и се използва само за облекчаване на симптомите.

Как действат нестероидните противовъзпалителни лекарства?

Действието на НСПВС е насочено към инхибиране на производството на ензима циклооксигеназа (COX), който от своя страна е отговорен за синтеза на биологични активни вещества– тромбоксан, простагландини (PG) и простациклини, които действат като медиатори на възпалението. Намаляването на нивото на производство на PG спомага за намаляване или пълно спиране на възпалителния процес.

Различни видове циклооксигеназа присъстват в широк спектър от органи и тъкани. Ензимът COX-1 е отговорен по-специално за нормалното кръвоснабдяване на лигавицата на храносмилателните органи и поддържането на стабилно pH на стомаха чрез намаляване на синтеза на солна киселина.

COX-2 обикновено присъства в тъканите в малки количества или изобщо не се открива. Повишаването на нивото му е най-пряко свързано с развитието на възпаление. Лекарствата, които селективно инхибират активността на този ензим, действат директно върху патологичния фокус. Благодарение на това няма косвен отрицателен ефект върху органите храносмилателен тракт.

Забележка:COX-3 не повлиява динамиката на възпалителния процес, но е отговорен за развитието на болка и фебрилна реакция, причинени от хипертермия (повдигане обща температуратяло).

Класификация на нестероидни противовъзпалителни средства за ставите

Според селективността на техните ефекти всички НСПВС се разделят на:

1. Неселективен, инхибиращ всички видове COX, но главно COX-1.
2. Неселективен, засягащ както COX-1, така и COX-2.
3. Селективни COX-2 инхибитори.

Първата група включва:

• Ацетилсалицилова киселина;
• пироксикам;
• индометацин;
• напроксен;
• Диклофенак;
• Кетопрофен.

Представител на втората категория е Лорноксикам.

Третата група включва:

• Нимезулид;
• рофекоксиб;
• Мелоксикам;
• Целекоксиб;
• Етодолак.

Важно:Ацетилсалициловата киселина и ибупрофенът основно намаляват телесната температура, а кеторолакът (кеторол) намалява интензивността на болката. Те са неефективни за намаляване на възпалението на ставите и могат да се използват само за симптоматична терапия.

Фармакокинетика

Системните НСПВС, когато се приемат перорално, се абсорбират много бързо. Характеризират се с много висока бионаличност (варира от 70 до 100%). Процесът на абсорбция се забавя до известна степен с повишаване на pH на стомаха. Повечето високо съдържаниев кръвния серум се постига 1-2 часа след приложението.

Ако лекарството се прилага интрамускулно, то се конюгира (свързва) с плазмените протеини (ниво на свързване е до 99%). Получените активни комплекси свободно проникват в ставните тъкани и синовиалната течност, като се концентрира предимно в мястото на възпалението.

Активните вещества на НСПВС и техните метаболити се екскретират чрез бъбреците.

Противопоказания

Силно нежелателно е жените да използват системни НСПВС (ентерални или парентерални форми) за лечение на стави по време на бременност. Някои лекарства от тази категория могат да бъдат предписани от лекуващия лекар, ако очакваната полза за майката е по-висока от възможния риск за плода.

Противопоказанията също включват:

• индивидуална свръхчувствителност към лекарството;
• и ерозия на стомашно-чревния тракт;
• левкопения;
• тромбопения;
• и/или чернодробна недостатъчност.

Странични ефекти на нестероидни противовъзпалителни средства

Лекарствата, които инхибират COX-1, могат да провокират развитието или обострянето на стомашно-чревни заболявания, включително хиперацидни и язвено-ерозивни лезиистените на храносмилателния тракт.

Често наблюдаваните нежелани реакции са диспептични разстройства (тежест в долната част на стомаха).

Редовната употреба на НСПВС или превишаването на препоръчаните дози често причинява нарушения на кръвосъсирването, проявяващи се с кървене. При дълготрайна употребавъзможно е намаляване на броя на кръвните клетки, до развитието на такива сериозно заболяванекато апластична анемия.

Много НСПВС имат нефротоксичен ефект, което води до намаляване на функционалната активност на бъбреците и провокира. При продължителна употреба те допринасят за развитието на нефропатии. Лекарствата също могат да имат отрицателен ефект върху функцията на черния дроб.

Съществува и възможност за развитие на бронхоспазъм при приемане на нестероидни противовъзпалителни средства за лечение на стави.

Особености на противовъзпалителната лекарствена терапия

Всички лекарства от тази група трябва да се използват само според предписанието на лекар, с последващо наблюдение на динамиката на възпалителния процес. Пациентът трябва незабавно да уведоми лекуващия лекар за всякакви негативни промени в състоянието. Терапията се провежда в минимално ефективни дози за възможно най-кратък период!

Препоръчително е да приемате лекарства под формата на капсули или таблетки след хранене с a голяма суматечности (за предпочитане чиста вода). По този начин можете да намалите вредното действие на лекарствата върху лигавицата на храносмилателния тракт.

При локална употребапротивовъзпалителни гелове и мехлеми вероятността от развитие странични ефектипрактически нула, тъй като активните съставки почти не навлизат в системното кръвообращение.

Избрани НСПВС за лечение на възпаление на ставите

При избора на лекарство лекарят взема предвид естеството на заболяването, тежестта на патологичния процес, както и индивидуалните характеристики на тялото на пациента (включително наличието на хронични заболявания и възрастта).

Най-често използвани:

Индометацин

Това лекарство се предлага под формата на капсули и таблетки. Стандартните еднократни дози са от 25 до 50 mg, а честотата на приложение е 2-3 пъти на ден. Когато приемате индометацин, страничните ефекти, характерни за НСПВС, се появяват особено често, така че все повече се предпочитат други, по-безопасни лекарства.

Диклофенак

Аналози на това лекарство са Voltaren, Naklofen и Diklak. Диклофенак се произвежда от фармакологични компании под формата на таблетки и капсули, инжекционен разтвор, гелове за приложение върху засегнатата ставна област и под формата на супозитории. Предписва се перорално в доза от 50-75 mg 2-3 пъти на ден и дневна дозане трябва да надвишава 300 mg. Разтворът се прилага интрамускулно (в седалището) в дози от 3 ml, като се спазва интервал от най-малко 12 часа. Инжекциите се извършват на курсове от не повече от 5-7 дни. Гелът трябва да се прилага върху засегнатата става 2-3 пъти на ден.

Етодолак

Аналог на лекарството е Etol Fort. Etodolac се предлага в капсули от 400 mg. Характеризира се със селективност, като инхибира предимно активността на COX-2. Лекарството се предписва за спешна помощ, и за курсова терапия, анкилозиращ спондилит и остеоартрит. Еднократна доза – 1 капсула (1-3 пъти дневно след хранене). Ако има нужда от курс, лекуващият лекар коригира дозата на всеки 2-3 седмици след оценка на динамиката на процеса. Страничните ефекти са относително редки.

Важно:Етодолак може да намали ефективността на някои лекарства за понижаване на кръвното налягане.

Ацеклофенак

Аналози на лекарството са Zerodol, Diclotol и Airtal. Ацеклофенак е добра алтернатива на диклофенак по отношение на ефективността. Произвежда се в таблетки от 100 mg и се използва както за спешно облекчаване на симптомите, така и за курсово лечение. Препоръчително е да приемате 1 табл. 2 пъти на ден по време на хранене. По време на приема е възможна и болка в коремната област (симптомите се наблюдават при почти 10% от пациентите), така че е препоръчително да се лекуват ставите с минимално ефективни дози и кратки курсове.

Пироксикам

Лекарството се предлага в таблетки от 10 mg и като инжекционен разтвор; аналог на пироксикам - Fedin-20. Активното вещество прониква в синовиалната течност на ставите, действайки директно на мястото на възпалението. В зависимост от нозологичната форма и активността на процеса (тежестта на симптомите), дозите варират от 10 до 40 mg на ден (приети едновременно или разделени на няколко приема). Аналгетичният ефект се развива в рамките на 30 минути след приема на таблетките и продължава средно един ден.

Теноксикам

Теноксикам (Texamen-L) се продава под формата на прах за приготвяне на инжекционен разтвор за интрамускулно приложение. Стандартната дозировка е 2 ml, което съответства на 20 mg от активното вещество (прилага се веднъж дневно). В периода на обостряне се препоръчва курс на лечение за 5 дни (до 40 mg се прилагат на пациента дневно).

Лорноксикам

Лекарството се предлага в таблетки (4 и 8 mg), както и под формата на прах (8 mg) за разреждане. Аналози са Лоракам, Ксефокам и Ларфикс. Обичайната дозировка на Lornoxicam е от 8 до 16 mg 2-3 пъти дневно преди хранене. Таблетките трябва да се приемат с много течност. Разтворът е предназначен за интравенозно или интрамускулно приложение по 8 mg 1-2 пъти на ден. Максимално допустимата дневна доза за инжекционната форма е 16 mg.

Важно:Особено внимание трябва да се обърне при лечение на лораксикам при пациенти, страдащи от стомашни заболявания.

Нимезулид

Най-често срещаните аналози на това лекарство включват Nimesil, Remesulide и Nimegesik. Това НСПВС се произвежда под формата на гранули за приготвяне на суспензия, в таблетки от 100 mg и под формата на гел за локално външно приложение. Препоръчителната доза е 100 mg 2 пъти дневно след хранене. Препоръчва се гелът да се нанася върху кожата в проекцията на засегнатата става с леки втриващи движения 2-4 пъти на ден.

Важно:При пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност се предписват по-ниски дози. Лекарството има хепатотоксичен ефект.

Мелоксикам

Други търговски наименования на Meloxicam са Melox, Recoxa, Movalis и Revmoxicam. Това лекарство за лечение на възпаление на ставите се произвежда под формата на таблетки от 7,5 или 15 mg, както и под формата на разтвор в ампули от 2 ml (което съответства на 15 mg активен компонент) и супозитории за ректално приложение.

Лекарството селективно инхибира COX-2; изключително рядко оказва негативно влияние върху стомаха и не води до нефропатии. В самото начало на курса на лечение се предписва мелоксикам за интрамускулно приложение (1-2 ml), а с намаляване на активността на възпалителния процес на пациента се предписват таблетки. Единичната доза на това НСПВС е 7,5 mg, а честотата на приложение е 1-2 пъти на ден.

Рофекоксиб

Rofecoxib (друго търговско наименование е Denebol) се продава в аптеките под формата на инжекционен разтвор (2 ml ампули съдържат 25 mg от активното вещество) и под формата на таблетки. Степента на отрицателно въздействие на това НСПВС върху бъбреците и стомашно-чревния тракт на това лекарство е изключително ниска. Стандартната терапевтична доза е 12,5-25 mg. Честотата на приложение (или интрамускулно приложение) е 1 път на ден. При интензивна болка в ставите в началото на курса на пациента се предписват 50 mg Rofecoxib.

Целекоксиб

Този селективен инхибитор на COX-2 се произвежда под формата на капсули, съдържащи 100 или 200 mg от активното вещество. Аналози на целекоксиб са Flogoxib, Revmoxib, Celebrex и Zycel. НСПВС изключително рядко провокират развитието или обострянето на гастроентерологични патологии, ако стриктно се спазва предписаният режим на лечение. Препоръчителната дневна доза е 100-200 mg (наведнъж или в 2 приема), а максималната е 400 mg.

Нестероидните противовъзпалителни лекарства, които накратко се наричат ​​НСПВС или НСПВС (лекарства), са широко използвани в целия свят. В Съединените щати, където статистиката обхваща всички сектори на живота, е изчислено, че всяка година американски лекари изписват повече от 70 милиона рецепти за НСПВС. Американците пият, инжектират и прилагат повече от 30 милиарда дози нестероидни противовъзпалителни лекарства годишно. Едва ли нашите сънародници изостават от тях.

Въпреки популярността си, повечето НСПВС се характеризират с висока безопасност и изключително ниска токсичност. Дори когато се използва в големи дози, усложненията са изключително малко вероятни. Какви са тези чудотворни лекарства?

Нестероидните противовъзпалителни средства са голяма група лекарства, които имат три ефекта:

• болкоуспокояващи;
• антипиретик;
• противовъзпалително.

Терминът "нестероидни" разграничава тези лекарства от стероидите, тоест хормонални лекарства, които също имат противовъзпалителен ефект.

Свойството, което отличава НСПВС от другите аналгетици, е липсата на пристрастяване при продължителна употреба.

Екскурзия в историята

„Корените“ на нестероидните противовъзпалителни средства се връщат в далечното минало. Хипократ, живял 460–377 г пр. н. е. съобщава за употребата на върбова кора за облекчаване на болката. Малко по-късно, през 30-те години пр.н.е. Целзий потвърди думите му и заяви, че върбовата кора отлично облекчава признаците на възпаление.

Следващото споменаване на аналгетична кора се среща едва през 1763 г. И едва през 1827 г. химиците успяха да изолират от екстракта от върба същото вещество, което стана известно по времето на Хипократ. Оказа се, че активната съставка в кората на върбата е гликозидът салицин, предшественик на нестероидните противовъзпалителни лекарства. От 1,5 кг кора учените получили 30 г пречистен салицин.

През 1869 г. за първи път е получено по-ефективно производно на салицин - салицилова киселина. Скоро стана ясно, че той уврежда стомашната лигавица и учените започнаха активно търсене на нови вещества. През 1897 г. немският химик Феликс Хофман и компанията Байер откриват нова ера във фармакологията, като превръщат токсичната салицилова киселина в ацетилсалицилова киселина, която получава името Аспирин.

Дълго време аспиринът остава първият и единствен представител на групата на НСПВС. От 1950 г. фармаколозите започват да синтезират нови лекарства, всяко от които е по-ефективно и по-безопасно от предишното.

Как действат НСПВС?

Нестероидните противовъзпалителни лекарства блокират производството на вещества, наречени простагландини. Те участват пряко в развитието на болка, възпаление, треска, мускулни крампи. Повечето НСПВС блокират неселективно (неселективно) два различни ензима, които са необходими за производството на простагландин. Те се наричат ​​циклооксигеназа - СОХ-1 и СОХ-2.

Противовъзпалителният ефект на нестероидните противовъзпалителни средства се дължи до голяма степен на:

• намаляване на съдовата пропускливост и подобряване на микроциркулацията в тях;
• намалено освобождаване от клетките на специални вещества, които стимулират възпалението - възпалителни медиатори.

В допълнение, НСПВС блокират енергийните процеси в мястото на възпалението, като по този начин го лишават от „гориво“. Аналгетичният (болкоуспокояващ) ефект се развива в резултат на намаляване на възпалителния процес.

Сериозен недостатък

Време е да поговорим за един от най-сериозните недостатъци на нестероидните противовъзпалителни средства. Факт е, че COX-1, освен че участва в производството на вредни простагландини, играе и положителна роля. Той участва в синтеза на простагландини, които предотвратяват разрушаването на стомашната лигавица под въздействието на собствената солна киселина. Когато неселективните COX-1 и COX-2 инхибитори започнат да действат, те напълно блокират простагландините - както "вредните", които причиняват възпаление, така и "добрите", които защитават стомаха. По този начин нестероидните противовъзпалителни средства провокират развитието на язва на стомаха и дванадесетопръстника, както и вътрешно кървене.

Но сред семейството на НСПВС също има специални лекарства. Това са най-модерните таблетки, които могат селективно да блокират COX-2. Циклооксигеназа тип 2 е ензим, който участва само във възпалението и не носи допълнително натоварване. Следователно блокирането му не е изпълнено с неприятни последици. Селективни блокери COX-2 не причинява стомашно-чревни проблеми и е по-безопасен от своите предшественици.

Нестероидни противовъзпалителни средства и треска

НСПВС имат напълно уникално свойство, което ги отличава от другите лекарства. Те имат антипиретичен ефект и могат да се използват за лечение на треска. За да разберете как работят в това си качество, трябва да запомните защо телесната температура се повишава.

Треска се развива поради повишени нива на простагландин Е2, който променя така наречената скорост на запалване на невроните (активност) в хипоталамуса. А именно хипоталамусът – малка област в диенцефалона – контролира терморегулацията.

Антипиретичните нестероидни противовъзпалителни лекарства, наричани още антипиретици, инхибират ензима COX. Това води до инхибиране на производството на простагландини, което в крайна сметка допринася за инхибиране на невронната активност в хипоталамуса.

Между другото, установено е, че ибупрофен има най-изразени антипиретични свойства. Той надмина най-близкия си конкурент, парацетамол, в това отношение.

Класификация на нестероидните противовъзпалителни средства

Сега нека се опитаме да разберем какви лекарства принадлежат към нестероидните противовъзпалителни средства.

Днес са известни няколко десетки лекарства от тази група, но не всички от тях са регистрирани и използвани в Русия. Ще разгледаме само тези лекарства, които могат да бъдат закупени в местните аптеки. НСПВС се класифицират според химическа структураи механизъм на действие. За да не плаша читателя сложни термини, представяме опростена версия на класификацията, в която представяме само най-известните имена.

И така, целият списък от нестероидни противовъзпалителни средства е разделен на няколко подгрупи.

салицилати

Най-опитната група, с която започва историята на НСПВС. Единственият салицилат, който все още се използва днес, е ацетилсалициловата киселина или аспиринът.

Производни на пропионовата киселина

Те включват някои от най-популярните нестероидни противовъзпалителни средства, по-специално лекарства:

• ибупрофен;
• напроксен;
• кетопрофен и някои други лекарства.

Деривати оцетна киселина

Не по-малко известни са производните на оцетната киселина: индометацин, кеторолак, диклофенак, ацеклофенак и др.

Селективни COX-2 инхибитори

Най-безопасните нестероидни противовъзпалителни средства включват седем нови лекарства от последно поколение, но само две от тях са регистрирани в Русия. Запомнете ги международни титлиТова са целекоксиб и рофекоксиб.

Други нестероидни противовъзпалителни средства

Отделни подгрупи включват пироксикам, мелоксикам, мефенамова киселина, нимезулид.

Парацетамолът има много слабо противовъзпалително действие. Основно блокира COX-2 в централната част нервна системаи има аналгетичен и умерен антипиретичен ефект.

Кога се използват НСПВС?

Обикновено НСПВС се използват за лечение на остро или хронично възпаление, придружено от болка.

Изброяваме заболяванията, за които се използват нестероидни противовъзпалителни средства:

• артроза;
• умерена болка поради възпаление или нараняване на меките тъкани;
• остеохондроза;
• болки в кръста;
• главоболие;
• мигрена;
• остра подагра;
• дисменорея (менструална болка);
• болка в костите, причинена от метастази;
• следоперативна болка;
• болка при болестта на Паркинсон;
• треска (повишена телесна температура);
• чревна непроходимост;
• бъбречна колика.

В допълнение, нестероидни противовъзпалителни лекарства се използват за лечение на бебета, чийто ductus arteriosus не се затваря в рамките на 24 часа след раждането.

Този невероятен аспирин!

Аспиринът може спокойно да се счита за едно от лекарствата, които изненадаха целия свят. Най-често срещаните нестероидни противовъзпалителни хапчета, използвани за намаляване на температурата и лечение на мигрена, показаха необичаен страничен ефект. Оказа се, че като блокира COX-1, аспиринът инхибира и синтеза на тромбоксан А2, вещество, което повишава кръвосъсирването. Някои учени предполагат, че има и други механизми, чрез които аспиринът влияе върху вискозитета на кръвта. За милиони пациенти с хипертония, ангина пекторис, исхемична болест на сърцето и други сърдечно-съдови заболявания обаче това не е толкова значимо. За тях е много по-важно, че аспиринът в ниски дози помага за предотвратяване на сърдечно-съдови катастрофи - инфаркт и инсулт.

Повечето експерти препоръчват прием на ниски дози сърдечен аспирин за предотвратяване на миокарден инфаркт и инсулт при мъже на възраст 45-79 години и жени на възраст 55-79 години. Дозата на аспирина обикновено се предписва от лекар: като правило тя варира от 100 до 300 mg на ден.

Преди няколко години учените откриха, че аспиринът намалява общия риск от развитие на онкологични заболяванияи смъртността от тях. Този ефект е особено валиден за колоректален рак. Американските лекари препоръчват на своите пациенти да приемат аспирин специално за предотвратяване на развитието на колоректален рак. Според тях рискът от развитие на нежелани реакции при продължително лечение с аспирин все още е по-нисък от онкологичните. Между другото, нека разгледаме по-подробно страничните ефекти на нестероидните противовъзпалителни средства.

Сърдечни рискове от нестероидни противовъзпалителни лекарства

Аспиринът, със своя антиагрегантен ефект, се откроява от стройната редица от своите събратя. По-голямата част от нестероидните противовъзпалителни лекарства, включително съвременните COX-2 инхибитори, повишават риска от миокарден инфаркт и инсулт. Кардиолозите предупреждават, че пациентите, които наскоро са преживели сърдечен удар, е необходимо да се преустанови лечението с НСПВС. Според статистиката употребата на тези лекарства увеличава вероятността от развитие на нестабилна стенокардия почти 10 пъти. Според данните от изследванията напроксенът се счита за най-малко опасен от тази гледна точка.

На 9 юли 2015 г. най-авторитетната американска организация за контрол на качеството на лекарствата FDA публикува официално предупреждение. Говори се за повишен риск от инсулт и инфаркт при пациенти, използващи нестероидни противовъзпалителни средства. Разбира се, аспиринът е щастливо изключение от тази аксиома.

Ефектът на нестероидните противовъзпалителни средства върху стомаха

Друг известен страничен ефект на НСПВС е стомашно-чревният. Вече казахме, че той е тясно свързан с фармакологично действиевсички неселективни инхибитори на COX-1 и COX-2. Но НСПВС не само намаляват нивото на простагландините и по този начин лишават стомашната лигавица от защита. Самите лекарствени молекули се държат агресивно към лигавиците стомашно-чревния тракт.

По време на лечение с нестероидни противовъзпалителни средства може да се появи гадене, повръщане, диспепсия, диария и стомашни язви, включително тези, придружени от кървене. Стомашно-чревните странични ефекти на НСПВС се развиват независимо от това как лекарството влиза в тялото: перорално под формата на таблетки, инжекционно под формата на инжекции или ректално под формата на супозитории.

Колкото по-дълго продължава лечението и колкото по-висока е дозата на НСПВС, толкова по-висок е рискът от развитие на пептична язва. За да се намали вероятността от появата му до минимум, има смисъл да се вземе най-ниската ефективна дозав най-кратък срок.

Последните проучвания показват, че повече от 50% от хората, приемащи нестероидни противовъзпалителни средства, имат мукоза тънко червовсе още се поврежда.

Учените отбелязват, че лекарствата от групата на НСПВС засягат стомашната лигавица по различни начини. По този начин най-опасните лекарства за стомаха и червата са индометацин, кетопрофен и пироксикам. А сред най-безвредните в това отношение са ибупрофен и диклофенак.

Отделно бих искал да кажа за ентеричните покрития, които покриват нестероидни противовъзпалителни таблетки. Производителите твърдят, че това покритие помага за намаляване или напълно премахване на риска от стомашно-чревни усложнения на НСПВС. Въпреки това изследванията и клинична практикапоказват, че такава защита всъщност не работи. Вероятността от увреждане на стомашната лигавица се намалява много по-ефективно чрез едновременната употреба на лекарства, които блокират производството на солна киселина. инхибитори протонна помпа- омепразол, лансопразол, езомепразол и други - могат до известна степен да смекчат вредните ефекти на лекарства от групата на нестероидните противовъзпалителни средства.

Кажете нещо за цитрамона...

Цитрамон е продукт на мозъчната атака на съветските фармаколози. В древни времена, когато асортиментът на нашите аптеки не възлизаше на хиляди лекарства, фармацевтите излязоха с отлична аналгетично-антипиретична формула. Те комбинираха "в една бутилка" комплекс от нестероидно противовъзпалително лекарство, антипиретик и подправиха комбинацията с кофеин.

Изобретението се оказа много сполучливо. всеки активно веществовзаимно засилваха ефектите си. Съвременните фармацевти донякъде са променили традиционната рецепта, заменяйки антипиретичния фенацетин с по-безопасен парацетамол. Освен това какаото и лимонена киселина- лимонена киселина, която всъщност е дала името на цитрамон. Лекарството от 21-ви век съдържа аспирин 0,24 g, парацетамол 0,18 g и кофеин 0,03 g и въпреки леко променения състав, той все още помага при болка.

Въпреки това, въпреки изключително достъпна ценаи много висока ефективност, Цитрамон държи огромния си скелет в килера. Лекарите отдавна са установили и напълно доказали, че той сериозно уврежда стомашно-чревната лигавица. Толкова сериозна, че в литературата дори се появи терминът „цитрамонова язва“.

Причината за такава очевидна агресия е проста: увреждащият ефект на аспирина се засилва от активността на кофеина, който стимулира производството на солна киселина. В резултат стомашната лигавица, вече останала без защитата на простагландините, е изложена на допълнително количество солна киселина. Освен това, той се произвежда не само в отговор на приема на храна, както би трябвало да бъде, но и веднага след като цитрамон се абсорбира в кръвта.

Нека добавим, че „цитрамоновите“ или както понякога ги наричат ​​„аспиринови язви“ са различни големи размери. Понякога те не „растат“, за да станат гигантски, но растат на брой, разположени на цели групи в различни части на стомаха.

Моралът на това отклонение е прост: не прекалявайте с цитрамон, въпреки всичките му предимства. Последствията може да са твърде тежки.

НСПВС и... секс

През 2005 г. се появяват неприятните странични ефекти на нестероидните противовъзпалителни лекарства. Финландски учени проведоха проучване, което показа, че дългосрочната употреба на НСПВС (над 3 месеца) повишава риска от еректилна дисфункция. Нека припомним, че под това понятие лекарите разбират еректилна дисфункция, популярно наричана импотентност. Тогава уролозите и андролозите бяха утешени от не много високото качество на този експеримент: ефектът на лекарствата върху сексуалната функция беше оценен само въз основа на личните усещания на мъжа и не беше тестван от специалисти.

През 2011 г. обаче авторитетното издание Journal of Urology публикува данни от друго изследване. Той също така показва връзка между лечението с нестероидни противовъзпалителни лекарства и еректилната дисфункция. Лекарите обаче казват, че е твърде рано да се правят окончателни заключения относно ефекта на НСПВС върху сексуалната функция. Междувременно учените търсят доказателства, че все още е по-добре мъжете да се въздържат от дългосрочно лечение с нестероидни противовъзпалителни средства.

Други странични ефекти на НСПВС

Справихме се със сериозните проблеми, които могат да възникнат при лечение с нестероидни противовъзпалителни средства. Нека да преминем към по-рядко срещаните нежелани събития.

Бъбречна дисфункция

НСПВС също са свързани с относително високо ниво на бъбречни странични ефекти. Простагландините участват в разширяването на кръвоносните съдове в гломерулите, което спомага за поддържането на нормална филтрация в бъбреците. Когато нивото на простагландините спадне - а именно на този ефект се основава действието на нестероидните противовъзпалителни средства - бъбречната функция може да бъде нарушена.

Хората с най-голям риск от бъбречни странични ефекти са, разбира се, хората с бъбречно заболяване.

Фоточувствителност

Често дългосрочно лечениенестероидните противовъзпалителни средства са придружени от повишена фоточувствителност. Отбелязва се, че пироксикамът и диклофенак са най-замесени в този страничен ефект.

Хората, приемащи противовъзпалителни лекарства, могат да реагират на слънчеви лъчизачервяване на кожата, обрив или други кожни реакции.

Реакции на свръхчувствителност

Нестероидните противовъзпалителни средства също са "известни" с алергични реакции. Те могат да се проявят като обрив, фоточувствителност, сърбеж, ангиоедем и дори анафилактичен шок. Вярно е, че последният ефект е изключително рядък и следователно не трябва да плаши потенциалните пациенти.

В допълнение, приемането на НСПВС може да бъде придружено от главоболие, замаяност, сънливост и бронхоспазъм. Рядко ибупрофенът се свързва със синдром на раздразнените черва.

Нестероидни противовъзпалителни лекарства по време на бременност

Доста често бременните жени са изправени пред острия въпрос за облекчаване на болката. Могат ли бъдещите майки да използват НСПВС? За съжаление не.

Въпреки факта, че лекарствата от нестероидната противовъзпалителна група нямат тератогенен ефект, т.е. не причиняват груби дефекти в развитието на детето, те все още могат да причинят вреда.

По този начин има доказателства, които предполагат възможно преждевременно затваряне на ductus arteriosus в плода, ако майка му е приемала НСПВС по време на бременност. Освен това някои проучвания показват връзка между употребата на НСПВС и преждевременното раждане.

Въпреки това, избрани лекарства все още се използват по време на бременност. Например, аспиринът често се предписва заедно с хепарин на жени, които са развили антифосфолипидни антитела по време на бременност. Напоследък старият и доста рядко използван индометацин придоби особена популярност като лекарство за лечение на патологии на бременността. Започва да се използва в акушерството при полихидрамнион и заплаха от преждевременно раждане. Във Франция обаче Министерството на здравеопазването издаде официална заповед, забраняваща употребата на нестероидни противовъзпалителни лекарства, включително аспирин, след шестия месец от бременността.

НСПВС: вземете или оставете?

Кога НСПВС стават необходимост и кога трябва да бъдат напълно изоставени? Нека да разгледаме всички възможни ситуации.

НСПВС са необходими	НСПВС трябва да се приемат с повишено внимание	Най-добре е да избягвате НСПВС
Ако имате остеоартрит, който е придружен от болка, възпаление на ставите и нарушена подвижност на ставите, който не се облекчава от други лекарства или парацетамол Ако имате ревматоиден артрит със силна болка и възпаление Ако имате умерено главоболие, ставно или мускулно увреждане (НСПВС се предписват само за кратко време. Възможно е да започнете облекчаване на болката с парацетамол) Ако имате лека хронична болка, несвързани с остеоартрит, например в гърба.	Ако често страдате от лошо храносмилане Ако сте на възраст над 50 години или сте страдали от заболявания на стомашно-чревния тракт и/или имате семейна историяранно сърдечно заболяване Ако пушите, имате висок холестерол или високо кръвно налягане, или имате бъбречно заболяване Ако приемате стероиди или разредители на кръвта (клопидогрел, варфарин) Ако сте приемали НСПВС за облекчаване на симптомите на остеоартрит в продължение на много години, особено ако имате анамнеза за стомашно-чревни проблеми	Ако някога сте имали стомашна язва или стомашен кръвоизлив Ако имате заболяване на коронарната артерия или друго сърдечно заболяване Ако страдате от тежка хипертония Ако имате хронични болестибъбрек Ако някога сте имали миокарден инфаркт Ако приемате аспирин за предотвратяване на инфаркт или инсулт Ако сте бременна (особено през третия триместър)

НСПВС в лицето

Вече знаем силните и слабите страни на НСПВС. Сега нека да разберем кои противовъзпалителни лекарства е най-добре да се използват за болка, кои за възпаление и кои за треска и настинки.

Ацетилсалицилова киселина

Първият НСПВС, видял бял свят, ацетилсалициловата киселина все още се използва широко днес. Като правило се използва:

• за намаляване на телесната температура.

  Моля, имайте предвид, че ацетилсалициловата киселина не се предписва на деца под 15-годишна възраст. Това се дължи на факта, че с детска треска на фона вирусни заболяваниялекарството значително увеличава риска от развитие на синдром на Reye - рядко заболяванечерен дроб, което е животозастрашаващо.

  Дозата за възрастни на ацетилсалицилова киселина като антипиретик е 500 mg. Таблетките се приемат само когато температурата се повиши.

• като антитромбоцитно средство за предотвратяване на сърдечно-съдови инциденти. Дозата кардиоаспирин може да варира от 75 mg до 300 mg на ден.

В антипиретична доза ацетилсалициловата киселина може да се закупи под името Аспирин (производител и собственик на марката: немската корпорация Bayer). Местните предприятия произвеждат много евтини таблетки, които се наричат ​​ацетилсалицилова киселина. В допълнение, френската компания Bristol Myers произвежда ефервесцентни таблеткиУпсарин Упса.

Кардиоаспиринът има много имена и форми на освобождаване, включително Aspirin Cardio, Aspinat, Aspicor, CardiASK, Thrombo ACC и други.

Ибупрофен

Ибупрофенът съчетава относителна безопасност и способността за ефективно намаляване на температурата и болката, така че лекарствата, базирани на него, се продават без рецепта. Ибупрофен се използва и като антипиретик за новородени. Доказано е, че намалява температурата по-добре от други нестероидни противовъзпалителни лекарства.

Освен това ибупрофенът е един от най-популярните аналгетици без рецепта. Не се предписва често като противовъзпалително лекарство, но лекарството е доста популярно в ревматологията: използва се за лечение на ревматоиден артрит, остеоартрит и други ставни заболявания.

Най-популярните марки за ибупрофен включват Ibuprom, Nurofen, MIG 200 и MIG 400.

Напроксен

Напроксен е забранен за употреба при деца и юноши под 16-годишна възраст, както и при възрастни с тежка сърдечна недостатъчност. Най-често нестероидното противовъзпалително лекарство напроксен се използва като анестетик при главоболие, зъбни, периодични, ставни и други видове болки.

В руските аптеки напроксенът се продава под наименованията Nalgesin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox и др.

Кетопрофен

Препаратите с кетопрофен се отличават с противовъзпалителна активност. Той се използва широко за облекчаване на болката и намаляване на възпалението в ревматични заболявания. Кетопрофенът се предлага под формата на таблетки, мехлеми, супозитории и инжекции. Популярните лекарства включват линията Ketonal, произведена от словашката компания Lek. Известен е и немският гел за стави Fastum.

Индометацин

Едно от остарелите нестероидни противовъзпалителни лекарства, индометацин, губи позиции всеки ден. Има умерени аналгетични свойства и умерена противовъзпалителна активност. IN последните годиниИмето "индометацин" все повече се чува в акушерството - способността му да отпуска мускулите на матката е доказана.

Кеторолак

Уникално нестероидно противовъзпалително лекарство с изразен аналгетичен ефект. Аналгетичните способности на кеторолак са сравними с тези на някои слаби наркотични аналгетици. Отрицателната страна на лекарството е неговата небезопасност: може да причини стомашно кървене, провокирайте пептична язвастомаха, както и чернодробна недостатъчност. Поради това кеторолак може да се използва за ограничен период от време.

В аптеките кеторолак се продава под наименованията Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol и др.

Диклофенак

Диклофенак е най-популярното нестероидно противовъзпалително лекарство, "златен стандарт" при лечението на остеоартрит, ревматизъм и други ставни патологии. Има отлични противовъзпалителни и болкоуспокояващи свойства и затова се използва широко в ревматологията.

Диклофенак има много форми на освобождаване: таблетки, капсули, мехлеми, гелове, супозитории, ампули. Освен това са разработени пластири с диклофенак, които осигуряват дълготрайно действие.

Има много аналози на диклофенак и ще изброим само най-известните от тях:

• Волтарен - оригинално лекарствоШвейцарската компания Novartis. Отличава се с високо качество и също толкова висока цена;
• Diklak е линия от немски лекарства от компанията Hexal, съчетаваща разумна цена и прилично качество;
• Dicloberl произведен в Германия, компания Berlin Chemie;
• Наклофен - словашки лекарства от KRKA.

В допълнение, местната индустрия произвежда много евтини нестероидни противовъзпалителни лекарства с диклофенак под формата на таблетки, мехлеми и инжекции.

Целекоксиб

Съвременно нестероидно противовъзпалително лекарство, което селективно блокира COX-2. Има висок профил на безопасност и изразена противовъзпалителна активност. Използва се, когато ревматоиден артрити други ставни заболявания.

Оригиналният целекоксиб се продава под името Celebrex (Pfizer). В допълнение, аптеките имат по-достъпни Dilaxa, Coxib и Celecoxib.

Мелоксикам

Популярно НСПВС, използвано в ревматологията. Достатъчно различни меко действиевърху храносмилателния тракт, така че често се предпочита за лечение на пациенти с анамнеза за стомашни или чревни заболявания.

Мелоксикам се предписва под формата на таблетки или инжекции. Мелоксикам препарати Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exen-Sanovel и др.

Нимезулид

Най-често нимезулид се използва като умерен аналгетик и понякога като антипиретик. Доскоро в аптеките се продаваше детска форма на нимезулид, която се използваше за понижаване на температурата, но днес тя е строго забранена за деца под 12 години.

Търговски наименования на нимезулид: Aponil, Nise, Nimesil (немско оригинално лекарство под формата на прах за приготвяне на разтвор за вътрешна употреба) и др.

И накрая, нека посветим няколко реда на мефенаминовата киселина. Понякога се използва като антипиретик, но е значително по-нисък по ефективност от други нестероидни противовъзпалителни средства.

Светът на НСПВС е наистина удивителен в своето разнообразие. И въпреки страничните ефекти, тези лекарства с право са сред най-важните и необходими, които не могат да бъдат заменени или заобиколени. Остава само да похвалим неуморните фармацевти, които продължават да създават все нови формули и да се лекуват с все по-безопасни НСПВС.

Възпалителният процес в почти всички случаи придружава ревматична патология, което значително намалява качеството на живот на пациента. Ето защо едно от водещите направления в лечението на ставните заболявания е противовъзпалителното лечение. Няколко групи лекарства имат този ефект: нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), глюкокортикоиди за системно и локално приложение, частично, само като част от комплексното лечение - хондропротектори.

В тази статия ще разгледаме групата лекарства, посочено първо, е НСПВС.

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)

Това е група лекарства, чиито ефекти са противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични. Тежестта на всяко от тях варира от лекарство до лекарство. Тези лекарства се наричат ​​нестероидни, защото се различават по структура от хормоналните лекарства, глюкокортикоидите. Последните също имат мощен противовъзпалителен ефект, но в същото време имат отрицателните свойства на стероидните хормони.

Механизъм на действие на НСПВС

Механизъм действия на НСПВСсе състои в безразборно или селективно инхибиране (инхибиране) на разновидности на ензима COX - циклооксигеназа. COX се намира в много тъкани на нашето тяло и е отговорен за производството на различни биологично активни вещества: простагландини, простациклини, тромбоксан и др. Простагландините от своя страна са медиатори на възпалението и колкото повече са те, толкова по-изразен е възпалителният процес. НСПВС, инхибирайки COX, намаляват нивото на простагландините в тъканите и възпалителният процес регресира.

Режим на предписване на НСПВС

Някои НСПВС имат редица доста сериозни странични ефекти, докато други лекарства от тази група не се характеризират като такива. Това се дължи на особеностите на механизма на действие: влияние лекарствени веществаза различни видове циклооксигеназа - СОХ-1, СОХ-2 и СОХ-3.

COX-1 здрав човекнамира се в почти всички органи и тъкани, по-специално в храносмилателния тракт и бъбреците, където изпълнява най-важните си функции. Например простагландините, синтезирани от COX, участват активно в поддържането на целостта на стомашната и чревната лигавица, поддържайки адекватен кръвен поток в нея, намалявайки секрецията на солна киселина, повишавайки рН, секрецията на фосфолипиди и слуз, стимулирайки клетъчната пролиферация (възпроизводство) . Лекарствата, които инхибират COX-1, причиняват намаляване на нивото на простагландините не само на мястото на възпалението, но и в цялото тяло, което може да доведе до негативни последици, които ще бъдат разгледани по-долу.

COX-2, като правило, липсва в здравите тъкани или се намира, но в незначителни количества. Нивото му се повишава директно по време на възпаление и в самия му източник. Лекарствата, които селективно инхибират COX-2, въпреки че често се приемат системно, действат специфично върху лезията, намалявайки възпалителния процес в нея.

COX-3 също участва в развитието на болка и треска, но няма нищо общо с възпалението. Някои НСПВС действат специфично върху този тип ензими и имат малък ефект върху COX-1 и 2. Някои автори обаче смятат, че COX-3, като независима изоформа на ензима, не съществува и е вариант на COX- 1: тези въпроси изискват провеждане на допълнителни изследвания.

Класификация на НСПВС

Съществува химическа класификациянестероидни противовъзпалителни средства, базирани на структурните характеристики на молекулата на активното вещество. въпреки това на широк кръгБиохимичните и фармакологичните термини вероятно не представляват голям интерес за читателите, затова ви предлагаме друга класификация, която се основава на селективността на инхибирането на COX. Според него всички НСПВС се разделят на:
1. Неселективни (засягат всички видове COX, но главно COX-1):

• индометацин;
• кетопрофен;
• пироксикам;
• аспирин;
• Диклофенак;
• ациклофенак;
• напроксен;
• Ибупрофен.

2. Неселективни, засягащи еднакво COX-1 и COX-2:

• Лорноксикам.

3. Селективни (инхибират COX-2):

• Мелоксикам;
• Нимезулид;
• Етодолак;
• рофекоксиб;
• Целекоксиб.

Някои от изброените по-горе лекарства практически нямат противовъзпалителен ефект, а по-скоро имат аналгетичен (кеторолак) или антипиретичен ефект (аспирин, ибупрофен), така че няма да говорим за тези лекарства в тази статия. Нека поговорим за тези НСПВС, чийто противовъзпалителен ефект е най-изразен.

Накратко за фармакокинетиката

Нестероидните противовъзпалителни средства се използват орално или интрамускулно.
Когато се приемат перорално, те се абсорбират добре в храносмилателния тракт, тяхната бионаличност е около 70-100%. Те се абсорбират по-добре в кисела среда, а промяната на рН на стомаха към алкалната страна забавя абсорбцията. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се определя 1-2 часа след приема на лекарството.

Когато се прилага интрамускулно, лекарството се свързва с кръвните протеини с 90-99%, образувайки функционално активни комплекси.

Те проникват добре в органите и тъканите, особено в огнището на възпаление и синовиалната течност (разположена в ставната кухина). НСПВС се екскретират от тялото чрез урината. Полуживотът варира значително в зависимост от лекарството.

Противопоказания за употребата на НСПВС

Не е желателно да се използват лекарства от тази група при следните състояния:

• индивидуална свръхчувствителност към компонентите;
• , както и други язвени лезии на храносмилателния тракт;
• левко- и тромбопения;
• тежък и;
• бременност.

Основни странични ефекти на НСПВС

Това са:

• улцерогенен ефект (способността на лекарствата от тази група да провокират развитието на стомашно-чревния тракт);
• диспептични разстройства (стомашен дискомфорт и др.);
• бронхоспазъм;
• токсични ефекти върху бъбреците (нарушена бъбречна функция, повишено кръвно налягане, нефропатия);
• токсични ефекти върху черния дроб (повишена активност на чернодробните трансаминази в кръвта);
• токсичен ефект върху кръвта (намаляване на количеството профилирани елементидо апластична анемия, проявена);
• удължаване на бременността;
• (кожни обриви, анафилаксия).

Брой съобщения за нежелани реакции на НСПВС, получени през 2011-2013 г

Характеристики на терапията с НСПВС

Тъй като лекарствата от тази група в по-голяма или по-малка степен имат увреждащ ефект върху стомашната лигавица, повечето от тях трябва да се приемат след хранене, измити. достатъчно количествовода и за предпочитане с паралелната употреба на лекарства за поддържане на стомашно-чревния тракт. По правило тази роля играят инхибиторите на протонната помпа: омепразол, рабепразол и др.

Лечението с НСПВС трябва да се провежда за минимално допустимото време и в минимално ефективни дози.

Хората с нарушена бъбречна функция, както и пациентите в напреднала възраст обикновено се предписват в доза, по-ниска от средната терапевтична доза, тъй като процесите при тези категории пациенти се забавят: активното вещество има ефект и се елиминира за по-дълъг период от време. .
Нека разгледаме отделните лекарства от групата на НСПВС по-подробно.

Индометацин (индометацин, метиндол)

Форма на освобождаване: таблетки, капсули.

Има изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Инхибира агрегацията (слепването) на тромбоцитите. Максималната концентрация в кръвта се определя 2 часа след приложението, полуживотът е 4-11 часа.

Предписани, като правило, 25-50 mg перорално 2-3 пъти на ден.

Страничните ефекти, изброени по-горе, са доста изразени за това лекарство, така че в момента се използва сравнително рядко, отстъпвайки място на други лекарства, които са по-безопасни в това отношение.

Диклофенак (Алмирал, Волтарен, Диклак, Диклоберл, Наклофен, Олфен и др.)

Форма на освобождаване: таблетки, капсули, инжекционен разтвор, супозитории, гел.

Има изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се постига след 20-60 минути. Почти 100% се абсорбира от кръвните протеини и се транспортира в тялото. Максималната концентрация на лекарството в синовиалната течност се определя след 3-4 часа, неговият полуживот от него е 3-6 часа, от кръвната плазма - 1-2 часа. Екскретира се с урина, жлъчка и изпражнения.

По правило препоръчителната доза диклофенак за възрастни е 50-75 mg 2-3 пъти дневно перорално. Максималната дневна доза е 300 mg. Забавената форма, равна на 100 g от лекарството в една таблетка (капсула), се приема веднъж дневно. При интрамускулно приложение единична дозае 75 mg, честотата на приложение е 1-2 пъти на ден. Прилага се лекарството под формата на гел тънък слойвърху кожата в областта на възпалението, честота на приложение - 2-3 пъти на ден.

Етодолак (Етол Форт)

Форма на освобождаване: капсули от 400 mg.

Противовъзпалителните, антипиретичните и аналгетичните свойства на това лекарство също са доста изразени. Има умерена селективност - действа предимно върху COX-2 в мястото на възпалението.

Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, когато се приема перорално. Бионаличността не зависи от приема на храна и антиацидни лекарства. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се определя след 60 минути. 95% се свързва с кръвните протеини. Полуживотът от кръвната плазма е 7 часа. Екскретира се от тялото главно с урината.

Използва се за спешно или продължително лечение на ревматологична патология: както и при синдром на болка от всякаква етиология.
Препоръчва се лекарството да се приема по 400 mg 1-3 пъти на ден след хранене. Ако е необходимо дългосрочно лечение, дозата на лекарството трябва да се коригира веднъж на всеки 2-3 седмици.

Противопоказанията са стандартни. Страничните ефекти са подобни на тези на други НСПВС, но поради относителната селективност на лекарството те се появяват по-рядко и са по-слабо изразени.
Намалява ефекта на някои антихипертензивни лекарства, по-специално АСЕ инхибитори.

Ацеклофенак (Аертал, Диклотол, Зеродол)

Предлага се под формата на таблетки от 100 mg.

Достоен аналог на диклофенак с подобен противовъзпалителен и аналгетичен ефект.
След перорално приложение се абсорбира бързо и почти 100% от стомашната лигавица. При едновременно хранене скоростта на усвояване се забавя, но степента му остава същата. Той се свързва почти напълно с плазмените протеини, разпространявайки се в тялото в тази форма. Концентрацията на лекарството в синовиалната течност е доста висока: достига 60% от концентрацията му в кръвта. Средният полуживот е 4-4,5 часа. Екскретира се предимно чрез бъбреците.

Сред нежеланите реакции трябва да се отбележи диспепсия, повишена активност на чернодробните трансаминази, замаяност: тези симптоми се появяват доста често, в 1-10 случая от 100. Други нежелани реакции се наблюдават много по-рядко, по-специално при по-малко от един пациент на 10 000.

Вероятността от нежелани реакции може да бъде намалена чрез предписване на пациента на минималната ефективна доза за възможно най-кратко време.

Не се препоръчва приема на ацеклофенак по време на бременност и кърмене.
Намалява антихипертензивния ефект на антихипертензивните лекарства.

Пироксикам (Piroxicam, Fedin-20)

Форма на освобождаване: таблетки от 10 mg.

Освен противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие, има и антиагрегантно действие.

Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Едновременният прием на храна забавя скоростта на абсорбция, но не влияе на степента на ефекта му. Максималната концентрация в кръвта се наблюдава след 3-5 часа. Концентрацията в кръвта е много по-висока, когато лекарството се прилага интрамускулно, отколкото след перорално приложение. Прониква 40-50% в синовиалната течност и се открива в кърмата. Претърпява редица промени в черния дроб. Екскретира се с урина и изпражнения. Полуживотът е 24-50 часа.

Аналгетичният ефект се появява в рамките на половин час след приема на таблетката и продължава през целия ден.

Дозировките на лекарството варират в зависимост от заболяването и варират от 10 до 40 mg на ден в един или повече приема.

Противопоказанията и страничните ефекти са стандартни.

Теноксикам (Texamen-L)

Форма на освобождаване: прах за приготвяне на инжекционен разтвор.

Прилага се интрамускулно по 2 ml (20 mg от лекарството) на ден. В остри случаи - 40 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни подред по едно и също време.

Подобрява ефектите на индиректните антикоагуланти.

Лорноксикам (Ксефокам, Ларфикс, Лоракам)

Форма на освобождаване: таблетки от 4 и 8 mg, прах за приготвяне на инжекционен разтвор, съдържащ 8 mg от лекарството.

Препоръчителната доза за перорално приложение е 8-16 mg на ден 2-3 пъти. Таблетката трябва да се приема преди хранене с много вода.

8 mg се прилагат интрамускулно или интравенозно наведнъж. Честота на приема на ден: 1-2 пъти. Инжекционният разтвор трябва да се приготви непосредствено преди употреба. Максималната дневна доза е 16 mg.
Пациентите в старческа възраст обаче не трябва да намаляват дозата на лорноксикам, поради вероятността от развитие на нежелани реакцииот стомашно-чревния тракт, хората с някаква гастроентерологична патология трябва да го приемат с повишено внимание.

Мелоксикам (Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам, Рекокса, Мелокс и др.)

Форма на освобождаване: таблетки от 7,5 и 15 mg, инжекционен разтвор от 2 ml в ампула, съдържаща 15 mg активно вещество, ректални супозитории, съдържащи също 7,5 и 15 mg мелоксикам.

Селективен COX-2 инхибитор. По-рядко срещан от другите НСПВС лекарства, той причинява странични ефекти като увреждане на бъбреците и гастропатия.

Като правило, лекарството се прилага парентерално през първите няколко дни от лечението. 1-2 ml разтвор се инжектира дълбоко в мускула. Когато острият възпалителен процес отшуми малко, пациентът се прехвърля на таблетната форма на мелоксикам. Приема се перорално, независимо от приема на храна, 7,5 mg 1-2 пъти на ден.

Целекоксиб (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Форма на освобождаване: капсули от 100 и 200 mg от лекарството.

Специфичен инхибитор на COX-2, който има изразен противовъзпалителен и аналгетичен ефект. Когато се използва в терапевтични дози, той практически няма отрицателен ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт, тъй като има много ниска степен на афинитет към COX-1, поради което не причинява нарушаване на синтеза на конституционални простагландини.

По правило целекоксиб се приема в доза от 100-200 mg на ден в 1-2 приема. Максималната дневна доза е 400 mg.

Страничните ефекти са редки. Кога дълготрайна употребалекарството във високи дози може да причини язва на лигавицата на храносмилателния тракт, стомашно-чревно кървене, агранулоцитоза и.

Рофекоксиб (Денебол)

Форма на освобождаване: инжекционен разтвор в ампули от 1 ml, съдържащи 25 mg активно вещество, таблетки.

Високо селективен COX-2 инхибитор с изразени противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични свойства. Практически няма ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт и бъбречната тъкан.

Предписва се с повишено внимание на жени през 1-ви и 2-ри триместър на бременността, по време на кърмене, на лица, страдащи или тежки.

Рискът от развитие на нежелани реакции от стомашно-чревния тракт се увеличава при прием високи дозилекарството за дълго време, както и при пациенти в напреднала възраст.

Еторикоксиб (Arcoxia, Exinef)

Форма на освобождаване: таблетки от 60 mg, 90 mg и 120 mg.

Селективен COX-2 инхибитор. Не влияе върху синтеза на стомашни простагландини и няма ефект върху функцията на тромбоцитите.

Лекарството се приема перорално, независимо от приема на храна. Препоръчваната доза зависи пряко от тежестта на заболяването и варира между 30-120 mg на ден в 1 доза. Пациентите в старческа възраст не се нуждаят от коригиране на дозата.

Страничните ефекти са изключително редки. Като правило, те се отбелязват от пациенти, приемащи еторикоксиб в продължение на 1 година или повече (за сериозни ревматични заболявания). Обхватът на нежеланите реакции, които възникват в този случай, е изключително широк.

Нимезулид (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide и други)

Форма на освобождаване: 100 mg таблетки, гранули за приготвяне на суспензия за перорално приложениев сашета, съдържащи 1 доза от лекарството - 100 mg всяка, гел в туба.

Високо селективен COX-2 инхибитор с изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие.

Приемайте лекарството перорално, 100 mg два пъти дневно след хранене. Продължителността на лечението се определя индивидуално. Гелът се нанася върху засегнатата област, като леко се втрива в кожата. Честота на приложение - 3-4 пъти на ден.

Когато нимезулид се предписва на пациенти в напреднала възраст, не е необходимо коригиране на дозата. Дозата трябва да се намали в случай на тежко увреждане на чернодробната и бъбречната функция на пациента. Може да има хепатотоксичен ефект, инхибирайки чернодробната функция.

По време на бременност, особено през 3-то тримесечие, приемът на нимезулид категорично не се препоръчва. Лекарството е противопоказано и по време на кърмене.

Набуметон (Синметон)

Форма на освобождаване: таблетки от 500 и 750 mg.

Неселективен COX инхибитор.

Единична доза за възрастен пациент е 500-750-1000 mg по време на или след хранене. В особено тежки случаи дозата може да се увеличи до 2 грама на ден.

Страничните ефекти и противопоказанията са подобни на тези на други неселективни НСПВС.
Не се препоръчва да се приема по време на бременност и кърмене.

Комбинирани нестероидни противовъзпалителни средства

Има лекарства, които съдържат две или повече активни вещества от групата на НСПВС, или НСПВС в комбинация с витамини или други лекарства. Основните са изброени по-долу.

• Доларен. Съдържа 50 mg диклофенак натрий и 500 mg парацетамол. IN това лекарствоИзразеният противовъзпалителен ефект на диклофенак се съчетава със силния аналгетичен ефект на парацетамола. Приемайте лекарството перорално, 1 таблетка 2-3 пъти на ден след хранене. Максималната дневна доза е 3 табл.
• Невродикловит. Капсули, съдържащи 50 mg диклофенак, витамин B1 и B6, както и 0,25 mg витамин B12. Тук аналгетичният и противовъзпалителен ефект на диклофенак се засилва от витамини от група В, които подобряват метаболизма в нервната тъкан. Препоръчителната доза на лекарството е 1-3 капсули на ден в 1-3 приема. Приемайте лекарството след хранене с достатъчно количество течност.
• Olfen-75, произведен под формата на инжекционен разтвор, в допълнение към диклофенак в количество от 75 mg, съдържа и 20 mg лидокаин: поради наличието на последния в разтвора, инжекциите на лекарството стават по-малко болезнени за пациентът.
• Фаниган. Съставът му е подобен на този на Dolaren: 50 mg диклофенак натрий и 500 mg парацетамол. Препоръчва се да се приема по 1 таблетка 2-3 пъти на ден.
• Фламидес. Много интересен наркотик, различен от другите. В допълнение към 50 mg диклофенак и 500 mg парацетамол, съдържа и 15 mg сератиопептидаза, която е протеолитичен ензим и има фибринолитично, противовъзпалително и деконгестантно действие. Предлага се под формата на таблетки и гел за локално приложение. Таблетката се приема през устата, след хранене, с чаша вода. По правило се предписва 1 таблетка 1-2 пъти на ден. Максималната дневна доза е 3 табл. Гелът се използва външно, като се нанася върху засегнатата област на кожата 3-4 пъти на ден.
• Maxigesik. Лекарство, подобно по състав и действие на Flamidez, описано по-горе. Разликата е във фирмата производител.
• Diplo-P-Pharmex. Съставът на тези таблетки е подобен на този на Dolaren. Дозировките са същите.
• долар Същото.
• Долекс. Същото.
• Оксалгин-ДП. Същото.
• Синепар. Същото.
• Дилокаин. Подобно на Olfen-75, той съдържа диклофенак натрий и лидокаин, но и двете активни съставки са в половината от дозата. Съответно е по-слаб в действие.
• Доларен гел. Съдържа натриев диклофенак, ментол, ленено масло и метил салицилат. Всички тези компоненти в една или друга степен имат противовъзпалителен ефект и потенцират взаимно действието си. Гелът се нанася върху засегнатите участъци от кожата 3-4 пъти през деня.
• Нимид форте. Таблетки, съдържащи 100 mg нимезулид и 2 mg тизанидин. Това лекарство успешно съчетава противовъзпалителните и аналгетичните ефекти на нимезулид с миорелаксиращия (мускулно релаксиращ) ефект на тизанидин. Използва се, когато остра болкапричинени от спазъм на скелетните мускули (популярно - при прищипване на корените). Приемайте лекарството перорално след хранене с много течност. Препоръчителната доза е 2 таблетки на ден, разделени на 2 приема. Максималната продължителност на лечението е 2 седмици.
• Низалид. Подобно на нимид форте, той съдържа нимезулид и тизанидин в подобни дози. Препоръчителните дози са същите.
• Алит. Разтворими таблетки, съдържащи 100 mg нимезулид и 20 mg дицикловерин, който е мускулен релаксант. Приемайте през устата след хранене с чаша течност. Препоръчва се да се приема по 1 таблетка 2 пъти на ден за не повече от 5 дни.
• Наноган. Съставът на това лекарство и препоръчителните дози са подобни на тези на лекарството Alit, описано по-горе.
• Кислород. Същото.

Няколко патологични променивъзникващи в тялото е придружено от болка. НСПВС или лекарства са разработени за борба с подобни симптоми. Те осигуряват отлично облекчаване на болката, облекчават възпалението и намаляват отока. Въпреки това, лекарствата имат голям брой странични ефекти. Това ограничава употребата им при някои пациенти. Съвременната фармакология се разви НСПВС на последнитепоколения. Такива лекарства са много по-малко склонни да причинят неприятни реакции, но остават ефективни лекарства срещу болка.

Принцип на въздействие

Какво причинява ефекта на НСПВС върху тялото? Те действат върху циклооксигеназата. COX има две изоформи. Всеки от тях има свои собствени функции. Този ензим (COX) причинява химическа реакция, в резултат на което се превръща в простагландини, тромбоксани и левкотриени.

COX-1 е отговорен за производството на простагландини. Те предпазват стомашната лигавица от неприятни ефекти, влияят върху функционирането на тромбоцитите, а също така влияят върху промените в бъбречния кръвоток.

COX-2 обикновено отсъства и е специфичен възпалителен ензим, синтезиран от цитотоксини, както и от други медиатори.

Действието на НСПВС, като инхибирането на COX-1, носи много странични ефекти.

Нови разработки

Не е тайна, че НСПВС от първо поколение имат неблагоприятен ефект върху стомашната лигавица. Затова учените са си поставили за цел да намалят нежеланите въздействия. Разработен е нов формуляр за освобождаване. В такива препарати активното вещество е в специална обвивка. Капсулата е направена от вещества, които не се разтварят в киселата среда на стомаха. Те започнаха да се разграждат едва когато влязоха в червата. Това направи възможно намаляването дразнещ ефектвърху стомашната лигавица. Но все още остава неприятният механизъм на увреждане на стените на храносмилателния тракт.

Това принуди химиците да синтезират напълно нови вещества. Те се различават фундаментално от предишните лекарства по своя механизъм на действие. НСПВС от ново поколение се характеризират със селективен ефект върху COX-2, както и с инхибиране на производството на простагландини. Това ви позволява да достигнете до всеки необходими ефекти- аналгетик, антипиретик, противовъзпалително. В същото време НСПВС от най-ново поколение позволяват да се сведе до минимум ефектът върху съсирването на кръвта, функцията на тромбоцитите и стомашната лигавица.

Противовъзпалителният ефект се дължи на намаляване на пропускливостта на съдовите стени, както и на намаляване на производството на различни възпалителни медиатори. Благодарение на този ефект, дразненето на рецепторите за нервна болка е сведено до минимум. Влиянието върху определени центрове за терморегулация, разположени в мозъка, позволява на последното поколение НСПВС да понижават ефективно общата температура.

Показания за употреба

Ефектите на НСПВС са широко известни. Ефектът на такива лекарства е насочен към предотвратяване или намаляване на възпалителния процес. Тези лекарства осигуряват отличен антипиретичен ефект. Техният ефект върху тялото може да се сравни с влиянието на Освен това те осигуряват аналгетичен и противовъзпалителен ефект. Използването на НСПВС е широко разпространено в клиничните условия и в ежедневието. Днес те са едни от най-популярните медицински лекарства.

Положителен ефект се отбелязва при следните фактори:

1. Заболявания на опорно-двигателния апарат. При различни навяхвания, натъртвания и артрози тези лекарства са просто незаменими. НСПВС се използват при остеохондроза, възпалителна артропатия и артрит. Лекарството има противовъзпалителен ефект при миозит, херния на междупрешленните дискове.
2. Силна болка. Лекарствата се използват доста успешно при жлъчни колики и гинекологични заболявания. Премахват главоболие, дори мигрена и бъбречен дискомфорт. НСПВС се използват успешно при пациенти в следоперативния период.
3. Топлина. Антипиретичният ефект позволява лекарствата да се използват за различни заболявания както от възрастни, така и от деца. Такива лекарства са ефективни дори при треска.
4. Тромбоза. НСПВС са антитромбоцитни лекарства. Това им позволява да се използват при исхемия. Те са превантивно средство срещу инфаркт и инсулт.

Класификация

Преди около 25 години бяха разработени само 8 групи НСПВС. Днес този брой е нараснал до 15. Въпреки това дори лекарите не могат да дадат точна цифра. След като се появиха на пазара, НСПВС бързо придобиха широка популярност. Лекарствата са изместили опиоидните аналгетици. Тъй като те, за разлика от последните, не провокираха респираторна депресия.

Класификацията на НСПВС включва две групи:

1. Стари лекарства (първо поколение). Тази категория включва добре познати лекарства: цитрамон, аспирин, ибупрофен, напроксен, нурофен, волтарен, диклак, диклофенак, метиндол, мовимед, бутадион.
2. Нови НСПВС (второ поколение). През последните 15-20 години фармакологията разработи отлични лекарства като Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Това обаче не е единствената класификация на НСПВС. Лекарствата от ново поколение се разделят на некиселинни производни и киселини. Нека първо разгледаме последната категория:

1. салицилати. Това група НСПВСсъдържа следните лекарства: аспирин, дифлунизал, лизин моноацетилсалицилат.
2. Пиразолидини. Представители на тази категория са следните лекарства: "Фенилбутазон", "Азапропазон", "Оксифенбутазон".
3. Оксикамери. Това са най-иновативните НСПВС от ново поколение. Списък на лекарствата: Пироксикам, Мелоксикам, Лорноксикам, Теноксикам. Лекарствата не са евтини, но ефектът им върху тялото продължава много по-дълго от другите НСПВС.
4. Производни на фенилоцетна киселина. Тази група НСПВС включва следните лекарства: диклофенак, толметин, индометацин, етодолак, сулиндак, ацеклофенак.
5. Препарати с антранилова киселина. Основният представител е лекарството Mefenaminat.
6. Средства с пропионова киселина. Тази категория съдържа много отлични НСПВС. Списък на лекарствата: "Ибупрофен", "Кетопрофен", "Беноксапрофен", "Фенбуфен", "Фенопрофен", "Тиапрофенова киселина", "Напроксен", "Флурбипрофен", "Пирпрофен", "Набуметон".
7. Производни на изоникотинова киселина. Основното лекарство е Amizon.
8. Пиразолонови препарати. Принадлежи към тази категория известно лекарство"Аналгин".

Некиселинните производни включват сулфонамиди. Тази група включва следните лекарства: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulide.

Странични ефекти

НСПВС от ново поколение, чийто списък е даден по-горе, имат ефективен ефект върху тялото. Те обаче практически нямат ефект върху функционирането на стомашно-чревния тракт. Тези лекарства имат още един положителен аспект: НСПВС от ново поколение нямат разрушителен ефект върху хрущялната тъкан.

Въпреки това, дори и такива ефективни средстваспособен да задейства редица нежелани ефекти. Трябва да ги знаете, особено ако лекарството се използва дълго време.

Основните странични ефекти могат да бъдат:

• световъртеж;
• сънливост;
• главоболие;
• умора;
• повишен сърдечен ритъм;
• повишено кръвно налягане;
• лек задух;
• суха кашлица;
• лошо храносмилане;
• появата на протеин в урината;
• повишена активност на чернодробните ензими;
• кожен обрив (петна);
• задържане на течности;
• алергия.

Въпреки това не се наблюдава увреждане на стомашната лигавица при прием на нови НСПВС. Лекарствата не предизвикват обостряне на язвата с кървене.

Най-добрите противовъзпалителни свойства са лекарствата на фенилоцетната киселина, салицилатите, пиразолидоните, оксикамите, алканоните, пропионовата киселина и сулфонамидите.

Лекарствата, които най-ефективно облекчават болката в ставите, са индометацин, диклофенак, кетопрофен и флурбипрофен. Това са най-добрите НСПВС за остеохондроза. Горните лекарства, с изключение на кетопрофен, имат изразен противовъзпалителен ефект. Пироксикамът принадлежи към тази категория.

Ефективни аналгетици са лекарствата Ketorolac, Ketoprofen, Indomethacin, Diclofenac.

Лидер сред най-новото поколение НСПВС е лекарството Movalis. Този продукт може да се използва дълго време. Противовъзпалителни аналози на ефективно лекарство са лекарствата "Movasin", "Mirlox", "Lem", "Artrosan", "Melox", "Melbek", "Mesipol" и "Amelotex".

Лекарството "Movalis"

Това лекарство се предлага под формата на таблетки, ректални супозитории и разтвор за интрамускулна инжекция. Продуктът принадлежи към производните на еноловата киселина. Лекарството се отличава с отлични аналгетични и антипиретични свойства. Установено е, че при почти всеки възпалителен процес това лекарствоноси благоприятен ефект.

Показания за употреба на лекарството са остеоартрит, анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит.

Трябва обаче да знаете, че има и противопоказания за приемане на лекарството:

• свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството;
• пептична язва в острия стадий;
• тежка бъбречна недостатъчност;
• язвено кървене;
• тежка чернодробна недостатъчност;
• бременност, кърмене;
• тежка сърдечна недостатъчност.

Лекарството не трябва да се приема от деца под 12 години.

За възрастни пациенти с диагноза остеоартрит се препоръчва да приемат 7,5 mg на ден. Ако е необходимо, тази доза може да се увеличи 2 пъти.

За ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит дневна нормае 15 мг.

Пациентите, склонни към странични ефекти, трябва да приемат лекарството с изключително внимание. Хората, които имат тежка бъбречна недостатъчност и са на хемодиализа, трябва да приемат не повече от 7,5 mg на ден.

Цената на лекарството "Movalis" в таблетки от 7,5 mg, № 20, е 502 рубли.

Потребителско мнение за лекарството

Прегледите на много хора, които са подложени на силна болка, показват, че Мовалис е най-много подходящо средство за защитаза продължителна употреба. Понася се добре от пациентите. В допълнение, дългосрочното му присъствие в тялото позволява еднократното приемане на лекарството. Много важен фактор, според повечето потребители, е защитата на хрущялната тъкан, тъй като лекарството няма отрицателен ефект върху тях. Това е много важно за пациентите, които използват артроза.

В допълнение, лекарството перфектно облекчава различни болки - зъбобол, главоболие. Специално вниманиеПациентите посочват впечатляващ списък от странични ефекти. По време на назначаването ви Лечение с НСПВС, въпреки предупреждението на производителя, не се усложнява от неприятни последици.

Лекарството "целекоксиб"

Действието на това лекарство е насочено към облекчаване на състоянието на пациента с остеохондроза и артроза. Лекарството перфектно премахва болката и ефективно облекчава възпалителния процес. Неблагоприятно влияниене са открити ефекти върху храносмилателната система.

Показания за употреба, посочени в инструкциите, са:

• остеоартрит;
• ревматоиден артрит;
• анкилозиращ спондилит.

Това лекарство има редица противопоказания. В допълнение, лекарството не е предназначено за деца под 18-годишна възраст. Особено внимание трябва да бъде при хора с диагноза сърдечна недостатъчност, тъй като лекарството повишава чувствителността към задържане на течности.

Цената на лекарството варира в зависимост от опаковката в района на 500-800 рубли.

Потребителско мнение

Отзивите за това лекарство са доста противоречиви. Някои пациенти, благодарение на това лекарство, успяха да преодолеят болката в ставите. Други пациенти твърдят, че лекарството не е помогнало. По този начин, това лекарствоне винаги е ефективен.

Освен това не трябва да приемате лекарството сами. В някои европейски държавиТова лекарство е забранено, тъй като има кардиотоксичен ефект, което е доста вредно за сърцето.

Лекарството "нимезулид"

Това лекарство има не само противовъзпалителен и противоболков ефект. Продуктът има и антиоксидантни свойства, благодарение на които лекарството инхибира веществата, които разрушават хрущялната тъкан и колагеновите влакна.

Продуктът се използва за:

• артрит;
• артроза;
• остеоартрит;
• миалгия;
• артралгия;
• бурсит;
• треска;
• различни болкови синдроми.

В същото време лекарството има аналгетичен ефект много бързо. По правило пациентът чувства облекчение в рамките на 20 минути след приема на лекарството. Ето защо това лекарство е много ефективно при остра пароксизмална болка.

Почти винаги лекарството се понася добре от пациентите. Но понякога могат да се появят нежелани реакции като замаяност, сънливост, главоболие, гадене, киселини, хематурия, олигурия, уртикария.

Продуктът не е разрешен за употреба от бременни жени и деца под 12 години. Хората, които имат артериална хипертония или нарушена функция на бъбреците, зрението или сърцето, трябва да приемат лекарството Nimesulide с изключително внимание.

Средната цена на лекарството е 76,9 рубли.

НСПВС са група лекарства, които имат аналгетичен, антипиретичен и противовъзпалителен ефект. Те инхибират биосинтезата на простагландини. НСПВС причиняват блокиране или инхибиране на прехода на циклооксигеназата към активния ензим. В резултат на това рязко намалява образуването на противовъзпалителни простагландини тип Е и F. В болницата Юсупов лекарите предписват на пациентите НСПВС, които имат минимални странични ефекти.

За да се предотвратят странични ефекти, при избора на дозата и лекарството се вземат предвид възрастта на пациента, основното заболяване и съпътстващата патология. Лекарите определят показанията и противопоказанията за предписване на НСПВС с помощта на съвременна европейска, японска и американска диагностична апаратура. Професори, доктори най-висока категориявнимателно анализирайте всички промени, които настъпват в тялото на пациента по време на приема на НСПВС. Ако се появят нежелани реакции, лекарствата се спират или се заменят с по-безопасни.

НСПВС имат противовъзпалителен, аналгетичен, антиагрегантен и антипиретичен ефект. Лекарите в болницата Юсупов индивидуално избират лекарството в зависимост от механизма на действие на НСПВС. Дългодействащите НСПВС ви позволяват да намалите честотата на дозиране и странични ефектиНСПВС. Пациентите могат да приемат нестероидни противовъзпалителни средства през устата под формата на таблетки, прахове или капсули. НСПВС се прилагат интрамускулно и интравенозно. Начинът на приемане на НСПВС се определя от лекаря.

Механизъм на противовъзпалителното действие на НСПВС

Нестероидните противовъзпалителни средства имат противовъзпалителен ефект широк обхват. НСПВС намаляват проявите на възпалителния процес от всякакъв произход, инхибират освобождаването на течност от кръвта в тъканите по време на остро възпаление и пролиферативната активност на фибробластите по време на хронично възпаление. Лекарствата имат слаб ефект върху промените в структурата на клетките, тъканите и органите, придружени от нарушаване на жизнените им функции.

Потискането на фазата на ексудация е свързано с блокада на циклооксигеназата, инхибиране на производството на простагландини и тромбоксан А2. Това води до намалено зачервяване, подуване и болка. Благодарение на инхибирането на образуването на тромбоксан А2 и активността на хиалуронидазата, микроциркулацията се нормализира. Като блокират синтеза на простагландини, НСПВС намаляват пропускливостта на съдовата стена и проникването в тъканите плазмени фактори. В същото време разделянето на фибробластите, производството на колаген и мукополизахариди и образуването съединителната тъкани ревматични грануломи.

НСПВС не забавят разрушителни процесив костната и хрущялната тъкан. Лекарствата потискат способността на хондроцитите да секретират инхибитори на "разрушителните" протеолитични ензими. В тази връзка ензимите се натрупват и разрушават хрущялната и костната тъкан. Под въздействието на НСПВС се намалява производството на протеини, необходими за регенерацията на костната и хрущялната тъкан. Процесът на възстановяване в главите на костите е нарушен поради потискане на кръвоснабдяването на мястото на възпалението. Само пироксикамът не причинява разрушаване на костите и хрущялите, тъй като блокира интерлевкин-1, който стимулира синтеза на "разрушителни" протеолитични ензими. Противовъзпалителният ефект на пиразолоните (с изключение на амидопирин и аналгин) е най-изразен.

Класификация на НСПВС по противовъзпалителна активност

НСПВС с висока противовъзпалителна активност включват следните лекарства:

• ацетилсалицилова киселина (аспирин);
• лизин моноацетилсалицилат;
• фенилбутазон;
• дифлунисал;
• индометацин

Клофезон, сулиндак, етодолак, диклофенак натрий и пироксикам имат изразено противовъзпалително действие. Теноксикам, лорноксикам и мелоксикам имат мощен противовъзпалителен ефект. Ефективните НСПВС с подчертан противовъзпалителен ефект включват набуметон, ибупрофен, напроксен натрий и кетопрофен. Тиапрофеновата киселина, фенопрофенът и целекоксибът също имат силно противовъзпалително действие.

НСПВС със слаба противовъзпалителна активност включват:

• мефенамова киселина,
• етофенамат;
• метамизол;
• аминофеназон;
• пропифеназон;
• фенацетин;
• парацетамол;
• кеторолак.

При избора на индивидуален режим на лечение лекарите в болницата Юсупов вземат предвид тежестта на противовъзпалителните свойства на НСПВС.

Аналгетици

НСПВС принадлежат към групата на неопиатните аналгетици. Те ефективно потискат лека болкаи болка с умерена интензивност. НСПВС са с по-ниска активност наркотични аналгетици. Имат слаб аналгетичен ефект при висцерална и остра травматична болка. При болка, причинена от възпаление, най-активните НСПВС са не по-малко ефективни от опиатните аналгетици. За хронична персистираща болка при пациенти с злокачествени новообразуванияОнколозите могат да предписват НСПВС едновременно с опиатни аналгетици.

Аналгетичният ефект на НСПВС се състои от периферни и централни механизми. Периферният компонент е тясно свързан с противовъзпалителния ефект. НСПВС намаляват ексудацията (процесът на освобождаване на възпалителна течност от кръвта в тъканите) и намаляват тежестта на болката. Под въздействието на НСПВС намалява възпалителният оток, който оказва натиск върху рецепторите за болка в тъканите. Ефектът върху нервните окончания на биологично активните вещества (простагландини, брадикинин, хистамин, серотонин) също е намален. Инхибирането на производството на простагландин намалява повишената чувствителност на рецепторите за болка към действието на други механични и химични стимули, причинени от тях.

Централният компонент на аналгетичния ефект на НСПВС е намаляване на нивото на простагландини в мозъчните структури, участващи в болката, потискане на пристигането на болкови импулси чрез възходящи пътища гръбначен мозък, към областта на таламуса. Най-мощният аналгетичен ефектимат индометацин, ибупрофен, кетопрофен, диклофенак натрий, напроксен. Метамизол натрий (аналгин) и ацетилсалицилова киселина осигуряват малко по-слабо облекчаване на болката.

Класификация на НСПВС по селективност

Селективните COX-1 инхибитори включват ниски дози аспирин. При продължителна употреба тези НСПВС допринасят за развитието на гастроентеропатия с образуването на ерозии и язви, хеморагични усложнения, интерстициален нефрит. Неселективни инхибитори на COX-1 и COX-2 са диклофенак, ибупрофен, кеторолак, напроксен, индометацин, кетопрофен, етодолак, ацетилсалицилова киселина, парацетамол, пироксикам, метамизол, както и повечето други съвременни НСПВС. Селективните COX-2 инхибитори имат минимални странични ефекти в сравнение със стандартните ΙΙΠΒC. При прием във високи дози рискът от усложнения остава. Селективните COX-2 инхибитори включват мелоксикам нимезулид.

Специфичните инхибитори на COX-2 (целекоксиб, валдекоксиб, парекоксиб, еторикоксиб) не са по-ниски по ефективност и значително превъзхождат безопасността на горепосочените НСПВС. Предлагат се под формата на таблетки. Няма инжекционни форми на тези НСПВС.

Уговорете среща с невролог, като се обадите в болницата Юсупов. Лекарите от клиниката по неврология ще направят преглед и ще установят точна диагноза, ще избере най-ефективния и безопасен НСПВС и ще обясни как да приемате лекарството.

Библиография

• МКБ-10 ( Международна класификацияболести)
• Болница Юсупов
• "Диагностика". - Кратка медицинска енциклопедия. - М.: Съветска енциклопедия, 1989.
• « Клинична оценкарезултати от лабораторни изследвания”//G. И. Назаренко, А. А. Кишкун. Москва, 2005 г
• Клинични лабораторни анализи. Основи на клиничния лабораторен анализ В. В. Меншиков, 2002 г.

Цени за услуги *

*Информацията в сайта е само с информационна цел. Всички материали и цени, публикувани на сайта, не са публична оферта, определени от разпоредбата на чл. 437 Граждански кодекс на Руската федерация. За точна информация, моля свържете се с персонала на клиниката или посетете нашата клиника. Списъкът на платените услуги е посочен в ценовата листа на болницата "Юсупов".

*Информацията в сайта е само с информационна цел. Всички материали и цени, публикувани на сайта, не са публична оферта, определена от разпоредбите на чл. 437 Граждански кодекс на Руската федерация. За точна информация, моля свържете се с персонала на клиниката или посетете нашата клиника.