Холеретични средства. Класификация на средствата, които стимулират образуването на жлъчка. Показания за употребата им, време на приложение в зависимост от приема на храна. Лекарства, които стимулират свиването на жлъчния мехур и насърчават отделянето на жлъчка (холеспазмолитици). Хепатопротективни лекарства, приложение

Холеретични средства - лекарства, увеличаване на образуването на жлъчка или насърчаване на освобождаването на жлъчка в дванадесетопръстника.

Може да има нарушения в образуването или изтичането на жлъчката в дванадесетопръстника от различен характер: чернодробни заболявания, жлъчна дискинезия, повишена литогенност на жлъчката и др. При избора на рационален холеретичен агент е необходимо да се вземе предвид фармакодинамиката холеретични лекарства.

Клинична класификация на холеретичните средства

I. Лекарства, които стимулират образуването на жлъчка - холеретици

А. Повишаване на секрецията на жлъчката и образуването на жлъчни киселини (истински холеретици):

1) лекарства, съдържащи жлъчни киселини: Allohol, Cholenzym, Vigeratin;
2) синтетични лекарства: хидроксиметилникотинамид (Nicodin), осалмид (Oxafenamide), цикловалон (Cyqualon), химекромон (Odeston);
3) лекарства растителен произход: пясъчни цветя на безсмъртниче, царевична коприна, вратига (Tanacehol), шипка (Holosas), берберин бисулфат, брезови пъпки, цветове от синя метличина, билка риган, масло от аир, терпентиново масло, масло от мента и др.

Б. Лекарства, които повишават жлъчната секреция поради водния компонент (хидрохолеретици): минерална вода, натриев салицилат, препарати от валериана.

II. Лекарства, които стимулират жлъчната секреция

А. Холекинетика - повишават тонуса на жлъчния мехур и намаляват тонуса на жлъчните пътища: холецистокинин, магнезиев сулфат, питуитрин, холеритин, препарати от берберис, сорбитол, манитол, ксилитол.

Б. Холеспазмолитиците предизвикват релаксация на жлъчните пътища: атропин, платифилин, метоциниев йодид (метацин), екстракт от беладона, папаверин, дротаверин (No-shpa), мебеверин (дуспаталин), аминофилин (еуфилин), олиметин.

I. A.1) Препаратите, съдържащи жлъчни киселини и жлъчка, са лекарства, съдържащи или самите жлъчни киселини, или комбинирани лекарства, които в допълнение към лиофилизирана животинска жлъчка могат да включват екстракти лечебни растения, екстракт от чернодробна тъкан, тъкан на панкреаса и лигавиците на тънките черва говеда, активен въглен.

Жлъчните киселини, абсорбирани в кръвта, стимулират жлъчкообразуващата функция на хепатоцитите, неабсорбираната част изпълнява заместваща функция. В тази група лекарствата, които са жлъчни киселини, увеличават в по-голяма степен обема на жлъчката, а лекарствата, съдържащи животинска жлъчка, повишават в по-голяма степен съдържанието на холати (жлъчни соли).

I.A.2) Синтетичните холеретици имат изразен холеретичен ефект, но не променят значително екскрецията на холати и фосфолипиди в жлъчката. След навлизане в хепатоцитите от кръвта, тези лекарства се секретират в жлъчката и се дисоциират, образувайки органични аниони. Високата концентрация на аниони създава осмотичен градиент между жлъчката и кръвта и предизвиква осмотично филтриране на вода и електролити в жлъчните капиляри. В допълнение към холеретичните, синтетичните холеретици имат редица други ефекти: спазмолитичен ефект(оксафенамид, химекромон), хиполипидемични (оксафенамид), антибактериални (хидроксиметилникотинамид), противовъзпалителни (цикловалон), а също така потискат процесите на гниене и ферментация в червата (особено хидроксиметилникотинамид).

I.A.3) Действието на билковите препарати се свързва с влиянието на комплекса от компоненти, влизащи в състава им, в т.ч. като етерични масла, смоли, флавони, фитостероли, фитонциди, някои витамини и други вещества. Лекарствата от тази група повишават функционалния капацитет на черния дроб, повишават секрецията на жлъчката, повишават съдържанието на холати в жлъчката (например безсмъртниче, шипка, холагол) и намаляват вискозитета на жлъчката. Наред с увеличаването на жлъчната секреция, повечето билкови лекарства от тази група повишават тонуса на жлъчния мехур, като същевременно отпускат гладката мускулатура на жлъчните пътища и сфинктерите на Oddi и Lutkens. Жлъчегонните билкови лекарства оказват значително влияние и върху други функции на организма – нормализират и стимулират секрецията на жлезите на стомаха и панкреаса, повишават ензимната активност. стомашен сок, засилват чревната подвижност по време на атония. Те също имат антимикробни (например безсмъртниче, вратига, мента), противовъзпалителни (олиметин, холагол, шипка), диуретични, антимикробни ефекти.

Като лекарстваОт растенията, в допълнение към екстракти и тинктури, се приготвят инфузии и отвари от билкови колекции. Обикновено се приемат билкови лекарства 30 минути преди хранене, 3 пъти на ден.

И.Б. Хидрохолеретици. Тази група включва минерални води - "Есентуки" № 17 (силно минерализирани) и № 4 (слабо минерализирани), "Джермук", "Ижевская", "Нафтуся", "Смирновская", "Славяновская" и др.

Минералните води увеличават количеството на секретираната жлъчка и я правят по-малко вискозна. Механизмът на действие на холеретичните лекарства от тази група се дължи на факта, че след като се абсорбират в стомашно-чревния тракт, те се секретират от хепатоцитите в първичната жлъчка, създавайки повишено осмотично налягане в жлъчните капиляри и допринасяйки за увеличаване на водната фаза . Освен това намалява обратно засмукваневода и електролити в жлъчния мехур и жлъчните пътища, което значително намалява вискозитета на жлъчката.

Ефектът на минералните води зависи от съдържанието на сулфатни аниони (SO42-), свързани с магнезиеви (Mg2+) и натриеви (Na+) катиони, които имат холеретичен ефект. Минерални солиТе също така спомагат за повишаване на колоидната стабилност на жлъчката и нейната течливост. Например, Ca2+ йони, образуващи комплекс с жлъчни киселини, намаляват вероятността от слабо разтворима утайка.

Минералните води обикновено се консумират топли 20-30 минути преди хранене.

Хидрохолеретиците също включват салицилати (натриев салицилат) и препарати от валериана.

II.A. Холекинетиците включват лекарства, които повишават тонуса и двигателна функцияжлъчния мехур, намаляват тонуса на общия жлъчен канал.

Холекинетичният ефект е свързан с дразнене на рецепторите в чревната лигавица. Това води до рефлекторно увеличаване на освобождаването на ендогенния холецистокинин. Холецистокининът е полипептид, произвеждан от лигавичните клетки дванадесетопръстника. Основните физиологични функции на холецистокинина са стимулиране на свиването и секрецията на жлъчния мехур. храносмилателни ензимипанкреас. Холецистокининът навлиза в кръвта, улавя се от чернодробните клетки и се секретира в жлъчните капиляри, като същевременно упражнява директен активиращ ефект върху гладката мускулатура на жлъчния мехур и отпуска сфинктера на Оди. В резултат на това жлъчката навлиза в дванадесетопръстника и нейната стагнация се елиминира.

Магнезиевият сулфат има холеретичен ефект, когато се приема перорално. Разтвор на магнезиев сулфат (20-25%) се предписва перорално на празен стомах и също се прилага чрез сонда (за дуоденална интубация). Освен това магнезиевият сулфат има и холеспазмолитичен ефект.

Многовалентните алкохоли (сорбитол, манитол, ксилитол) имат холекинетичен и холеретичен ефект. Те имат благоприятен ефект върху функцията на черния дроб, помагат за нормализиране на въглехидратния, липидния и други видове метаболизъм, стимулират жлъчната секреция, предизвикват отделянето на холецистокинин и отпускат сфинктера на Оди. Приложи многовалентни алкохолипо време на дуоденална интубация.

Маслина и Слънчогледово олио, растения, съдържащи горчивина (включително глухарче, бял равнец, пелин и др.), етерични масла (хвойна, кимион, кориандър и др.), екстракт и сок от червени боровинки, боровинки и др.

II.B. Холеспазмолитиците включват лекарства с различен механизъм на действие. Основният ефект от тяхното използване е отслабването на спастичните явления в жлъчните пътища. m-холинолитиците (атропин, платифилин), блокиращи m-холинергичните рецептори, имат неселективен спазмолитичен ефект върху различни отделиСтомашно-чревен тракт, вкл. по отношение на жлъчните пътища.

Папаверин, дротаверин, аминофилин - имат директен (миотропен) ефект върху тонуса на гладката мускулатура.

Други лекарства също имат холеспазмолитичен ефект. Въпреки това, те рядко се използват като холеретични средства. Така нитратите отпускат сфинктера на Оди, долния езофагеален сфинктер, и намаляват тонуса на жлъчните пътища и хранопровода. Нитратите не са подходящи за продължителна терапия, т.к имат изразени системни странични ефекти.

Показания за приложение на холеретици са хронични възпалителни заболявания на черния дроб и жлъчните пътища, вкл. хроничен холецистит и холангит, те се използват за жлъчна дискинезия, при лечение на запек. При необходимост холеретиците се комбинират с антибиотици, аналгетици и спазмолитици и лаксативи.

За разлика от други холеретични лекарства, лекарствата, съдържащи жлъчни киселини и жлъчка, са средства за заместваща терапия за ендогенен дефицит на жлъчна киселина.

Холекинетиците предизвикват повишаване на тонуса на жлъчния мехур и отпускане на сфинктера на Оди, така че те се предписват главно за хипотонична форма на жлъчна дискинезия. Показания за употребата им са атония на жлъчния мехур със стагнация на жлъчката с дискинезия, хроничен холецистит, хроничен хепатит, при анацидни и силно хипоацидни състояния. Те се използват и по време на дуоденална интубация.

Холеспазмолитиците се предписват при хиперкинетична форма на жлъчна дискинезия и холелитиаза. Те се използват за облекчаване на болка с умерена интензивност, често придружаваща патология на жлъчните пътища.

Холеретиците са противопоказани при остър хепатит, холангит, холецистит, панкреатит, пептична язвастомаха и дванадесетопръстника в острия стадий, с холелитиаза със запушване на отделителните канали, с обструктивна жълтеница, както и с дистрофични лезии на чернодробния паренхим.

Холекинетиците са противопоказани при остри заболяваниячерен дроб, при наличие на камъни в жлъчката, при обостряне на хиперациден гастрит и пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника.

Хепатопротектори? лекарства, които предпазват черния дроб от увреждащото въздействие на екзогенни или ендогенни фактори и/или ускоряват неговата нормална регенерация.

Хепатопротекторите се разделят на няколко групи.

Есенциални фосфолипиди (EPL).

Използването на хепатопротектори от тази група е оправдано, когато алкохолно заболяванечерен дроб на етапа на стеатоза и хроничен невирусен хепатит, както и лекарствени и токсични лезиичерен дроб. Ефикасността само за вирусния компонент на чернодробното възпаление не е доказана, но има доказателства за ролята на EPL за забавяне на синтеза на колаген и повишаване на колагеназната активност, което е в основата на антифиброзния ефект.

IN последните годиниИнтересът към силимарина се дължи на откритите в него антифиброзни свойства. Експериментални модели показват забавяне на скоростта на фиброзната трансформация на чернодробната тъкан под въздействието на силимарин, което е свързано както с увеличаване на клирънса на свободните радикали, така и с директно потискане на синтеза на колаген. Силимаринът обаче се използва главно за токсично увреждане на черния дроб. Антифибротичен ефект при вирусен хепатитне е доказано.

Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) е естествено вещество, ендогенно синтезирано от метионин и аденозин. Най-убедителните клинични резултати от употребата на адеметионин са получени при алкохолно чернодробно заболяване. В допълнение към значителното намаляване на нивата на билирубин, ALT и GGT, има данни за повишена преживяемост на пациенти с алкохолна цироза. Друга област на приложение на адеметионин са холестатичните чернодробни заболявания, при които е възможно да се постигне значително намаляване на сърбежа и намаляване на ензимите на холестазата. Има информация за изразени положителен ефектадеметионин за лекарствено индуцирана холестаза, включително тези, причинени от употребата на интерферон-алфа, използван при лечението на хепатит B и C.

Урсодезоксихоловата киселина (UDCA) е вещество, принадлежащо към групата на хидрофилните жлъчни киселини, което има изразени антихолестатични и хепатопротективни свойства. Механизмите на действие на UDCA са сложни и не са напълно проучени до момента. UDCA намалява насищането на жлъчката с холестерол чрез инхибиране на абсорбцията му в червата, потискане на синтеза в черния дроб и намаляване на секрецията в жлъчката; повишава разтворимостта на холестерола в жлъчката чрез образуване на течни кристали с него; намалява литогенния индекс на жлъчката, повишавайки съдържанието на жлъчни киселини в нея. UDCA се използва за заболявания, придружени от интрахепатална холестаза, както и за разтваряне на холестерола камъни в жлъчката. Според руския консенсус за хепатит С, UDCA при лечението на CHC е спомагателни. Основната индикация за предписване на UDCA трябва да бъде наличието на холестаза. Комбинацията с интерферони не повишава ефективността на алфа интерфероните за елиминиране на HCV, но може да намали скоростта на биохимичния рецидив на заболяването.

Билковите препарати най-често съдържат стандартизиран екстракт от флавоноиди от бял трън. Лекарствата имат мембранно стабилизиращ ефект, предотвратявайки проникването на токсини в чернодробните клетки. Благодарение на фенолната структура те са в състояние да свързват радикали и да прекъсват процесите на липидна пероксидация. Те стимулират системата антиоксидантна защита, спомагащи за увеличаване на съдържанието на редуциран глутатион в черния дроб, както и протеиновия синтез, ускоряват регенерацията на увредените хепатоцити; експериментът отбеляза техния антифибротичен ефект.

Екстрактът от листа на артишок има също спазмолитично, холеретично и хепатопротективно действие, чийто ефект се дължи на наличието на фенолни съединения, бета-каротин, витамини, инулин, поради което лекарството има благоприятен ефект върху липиден метаболизъм, повишава антитоксичната функция на черния дроб и бъбреците. Показания за употребата на препарати от артишок са билиарна дискинезия от хипокинетичен тип, хроничен некалкулозен холецистит, хроничен токсичен хепатит, неалкохолен стеатохепатит, цироза на черния дроб. Лекарството не се препоръчва за употреба при холелитиаза, остър хепатит и синдром на холестаза.

През последните години комплекс от естествени антиоксиданти от тиквени семки се препоръчва широко като хепатопротектор. В експеримента те имат мембранно стабилизиращи свойства и ускоряват регенерацията на увредения чернодробен паренхим. Маслото от тиквени семки променя химичния състав на жлъчката и има лек холеретичен ефект. Въпреки това, трябва да се отбележи, че убедителните клинични доказателства висока ефективностЛекарството като хепатопротектор все още не е получено. В тази връзка биологично активните вещества на тиквените семки могат да бъдат класифицирани като превантивни и комплексна терапиязаболявания на хепатобилиарната система.

фармакодинамично лекарство жлъчна малария

Стимулиране на жлъчкообразуващата функция на черния дроб (холеретици, холесекретици):

Лекарства, които повишават секрецията на жлъчка от хепатоцитите и образуването на жлъчни киселини или съдържат жлъчни киселини (истински холеретици).

Резултатът от действието на холеретиците е не само увеличаване на обема на жлъчката, произведена от черния дроб, но и:

увеличаване на съдържанието на жлъчни соли в жлъчката, което спомага за намаляване на литогенността на жлъчката;
повишено производство на липаза и бикарбонати от панкреаса (този факт в някои случаи играе положителна роля, но в някои случаи играе отрицателна роля. Това, например, е свързано с такова противопоказание за холеретични лекарства като остри и обостряне на хронични Панкреатит);
намаляване на ферментационните процеси в червата, което спомага за коригиране на състава на чревната флора.

Истинските холеретици увеличават производството на жлъчни киселини и/или ги съдържат. Такива продукти включват "Hologon", "Allohol", "Cholenzim", "Liobil".

Хологон (оксихолин) стимулира синтеза на първични жлъчни киселини, увеличава обема на жлъчката, образуването на жлъчни соли, подобрява филтрацията на вода и електролити в хепатоцитите, чернодробния кръвоток, има диуретично и слабително действие. Предписвайте 200-400 mg 3 пъти дневно след хранене за курс до 3-4 седмици.
"Алохол" е комбинация от изсушена животинска жлъчка, сух екстракт от чесън, екстракт от коприва и активен въглен. Стимулира секрецията на жлъчка и жлъчни киселини, спомага за намаляване на литогенните свойства на жлъчката, но засяга обема на жлъчната секреция по-малко от "Хологон"; помага за намаляване на метеоризма, ферментацията и има слабително действие. Предписвайте 1-2 таблетки 3 пъти на ден след хранене до 4 седмици.
Холензимът е комбинация от изсушена жлъчка, изсушена панкреатична тъкан и лигавицата на тънките черва на говеда за клане. Особеност е комбинацията от холеретични свойства с наличието на ензими в състава на лекарството (по-специално амилолитични и протеолитични). Стимулира секрецията на жлъчка, но практически не влияе върху нейния обем и има холеспазмолитичен ефект. Следователно, лекарството е показано не само при хроничен акалкулозен холецистит, но и при съпътстващ жлъчен панкреатит и ентерит. Предписвайте по една таблетка 3 пъти дневно след хранене до 4 седмици.
“Лиобил” е препарат на основата на лиофилизирана говежда жлъчка, съдържащ няколко пъти повече жлъчни киселини от изброените продукти. Има изразен холеретичен ефект, намалява съдържанието на холестерол и билирубин в жлъчката, повишава колоидната стабилност на жлъчката и намалява нейната литогенност, стимулира екзокринна функцияпанкреас, подобрява хидролизата и усвояването на мазнините в тънко черво. Лекарството е особено подходящо при жлъчна недостатъчност, хипомоторна дисфункция на жлъчния мехур, PCES и постоперативни жлъчни фистули. Предписвайте 1-2 таблетки 3 пъти на ден в края на храненето до 4 седмици.

Лекарствата UDCA (Ursofalk) и CDCA (Chenofalk) имат холеретичен ефект. По-специално, Ursofalk засилва бикарбонатната холереза.
Синтетичните холеретични лекарства са представени от "Никодин", "Оксафенамид", "Циквалон" и "Одестон".

"Никодин" - амидно производно никотинова киселинаи формалдехид, следователно е не само холеретичен, но и бактериостатичен, бактерицидни ефекти, както и свойствата на витамин РР, т.е. паралелно с предписването на "Никодин" не трябва да използвате антибактериални средства. Най-подходящ е при бактериални възпалителни процеси в жлъчните пътища, но без камъни. Предписвайте 500-1000 mg 3 пъти дневно преди хранене за курс до 14 дни.
"Оксафенамид" е производно салицилова киселина. Специална характеристика на лекарството е неговият хидрохолеретичен ефект (който спомага за намаляване на вискозитета и литогенността на жлъчката). Има изразен холеспазмолитичен и умерен противовъзпалителен ефект, което определя предимствата му при хиперкинетична дисфункция на жлъчния мехур и хипертонус на сфинктера на Оди на фона на хроничен акалкулозен холециститв острия стадий. Предписвайте 250-500 mg до 4 пъти на ден преди хранене за курс до 4 седмици.
"Циквалон" е производно на циклохексанон. Има жлъчегонно, противовъзпалително и холекинетично действие. Следователно, той е показан предимно за хипокинетична дисфункция на жлъчния мехур, неговата хипотония в комбинация с абактериално обостряне на акалкулозен холецистит. В случай на бактериална екзацербация на холецистит, "Cyqualon" трябва да се комбинира с антимикробни средства. Въпреки това, лекарството има отрицателно свойство - повишава налягането в порталната система. Предписвайте 100 mg 3-4 пъти на ден за курс до 4 седмици.
Gimecromon (Odeston) - съчетава холеретични и холеспазмалитични свойства. Важно е, че лекарството действа селективно, т.е. не засяга гладката мускулатура на целия храносмилателен канал и жлъчния мехур, но намалява тонуса на сфинктера на Оди и сфинктера на Луткенс. В резултат на това Odeston намалява болката при хиперкинетична дисфункция на жлъчния мехур, неговия хипертонус и хипертонус на жлъчните сфинктери. Ефектът на лекарството също така намалява стагнацията на жлъчката в жлъчния мехур, тежестта на възпалението и намалява риска от образуване на камъни (съдържанието на жлъчни киселини в жлъчката се увеличава). Предписвайте 200-400 mg 3 пъти на ден преди хранене за курс до 4 седмици. Лекарството е противопоказано при запушване на жлъчните пътища, нарушена чернодробна и бъбречна функция, болест на Crohn, пептична язва.

Билковите жлъчегонни средства действат по-меко от истинските и синтетичните холеретици. Те съдържат различни етерични масла, смоли, фитостероли, флавони, терпени, сапонини, гликозиди, ментол и неговите естери, дъбилни вещества, гроздов

ЖЕЛОГОГИЧНИ- лекарства, които активират екзокринната функция на черния дроб и повишават отделянето на жлъчка в дванадесетопръстника.

J. s. условно разделени на холеретични - засилващи секрецията на жлъчка от хепатоцитите (Choleretica, Cholesecretica) и холекинетични - насърчаващи отделянето на жлъчка в червата (Cholagoga, Cholekinetica); някои J. s. едновременно засилват образуването и секрецията на жлъчка.

Холеретичен s. увеличаване на количеството на жлъчката обр. поради увеличаване на съдържанието на вода в него (хидрохолеретици) или поради увеличаване на съдържанието на плътен остатък (истински холеретици). Истинските холеретици засягат предимно секреторния механизъм на образуване на жлъчка. Те подобряват синтеза на сол камъни в жлъчката(холати) в черния дроб.

В резултат на увеличаване на съдържанието на холати в жлъчката, неговото съотношение холат-холестерол се увеличава, което очевидно предотвратява утаяването на жлъчния холестерол и възможно образованиекамъни Холеретичните лекарства включват: жлъчни киселини (виж); препарати, съдържащи жлъчни киселини - дехидрохолева киселина (виж), дехолин (виж), холензим (виж), алохол (таблетки, съдържащи суха животинска жлъчка, сух екстракт от чесън, сух екстракт от коприва и Активен въглен), холецин (таблетки, съдържащи натриев холеинат и лецитин); синтетични течности - тритио-n-метоксифенилпропан (сулфарлем, анетол-тритион), никодин (виж), оксафенамид (виж), циклон (виж), 1-метокси-4-нафтоилпропионова киселина (иктерил), 1-фенилпропанол (феликур); растителни мастни киселини, съдържащи флавони, витамини и етерични масла - берберин (виж), холосас (виж), холагол (съдържа оцветител на корен от куркума, емодин от зърнастец, магнезиев салицилат, етерични масла, етанол, зехтин), препарати от пясъчно безсмъртниче (отвара, течен екстракти сух концентрат - фламин), володушки, вратига, царевична коприна.

Жлъчни киселини както с ентерален и парентерално приложениеимат изразен, но краткотраен (1 - 3 часа) холеретичен ефект. Те подобряват отделянето на холестерол, холати и бромсулфалеин в жлъчката. Холеретичният ефект на жлъчните киселини се дължи на повишена функционална активност на хепатоцитите и намалена реабсорбция съставни компонентижлъчка в жлъчните пътища. Повишена екскреция на холати възниква, очевидно, Ch. обр. поради ентерохепаталния цикъл, тъй като общата секреция на жлъчката някои по-малкосумата, въведена в сметката и разпределена спонтанно. Дехидрохоловата киселина има най-изразен холеретичен ефект и е най-малко токсична в сравнение с други съединения от тази група.

Синтетичен J. s. значително повишава жлъчната секреция, превъзхожда по активност жлъчните соли, ниска токсичност; продължителността на действието им е 2-6 часа. Циквалон и Иктерил също имат холекинетичен ефект. Sulfarlem, очевидно поради наличието на сяра в неговата молекула, увеличава образуването на урея в черния дроб и повишава съдържанието на глутатион в кръвта; Никодин има бактерицидни свойства. От тези синтетични лекарства в СССР са разрешени за употреба никодин, оксафенамид и циклон.

Холекинетични g. повишава секрецията на жлъчка. обр. поради специфично дразнене на лигавицата на дванадесетопръстника, което води до освобождаване на хормона холецистокинин (виж) в кръвта, което причинява свиване на жлъчния мехур и отпускане на сфинктера на общия жлъчен канал (сфинктер на Oddi). Благодарение на постоянното изтичане на жлъчката, нейната стагнация в каналите се елиминира, абсорбцията в кръвта се намалява и се предотвратява развитието на инфекция и образуването на камъни, интензивността на възпалителен процес. K J. s. тази група включва магнезиев сулфат (виж Магнезий), питуитрин (виж), поливалентни алкохоли - ксилитол (виж), манитол (виж) и сорбитол (виж), растителни масла, яйчни жълтъци. Секрецията на жлъчката също се насърчава от спазмолитици (виж) и антихолинергични лекарства (виж), които елиминират спазма на сфинктерите на жлъчните пътища.

J. s. предписано за различни заболяваниячерен дроб, жлъчен мехур и жлъчни пътища (хрон, хепатит, холецистит, холангит и др.) гл. обр. за подобряване на преминаването на жлъчната система.

При инфекциозни процесив черния дроб или жлъчните пътища. предписани в комбинация с антисептици или химиотерапевтични средства (антибиотици, сулфонамиди). G. с., съдържащи лекарства, се използват и за дълготраен дренаж (виж) на жлъчните пътища или при наличие на фистула на жлъчния мехур. Те спомагат за нормализиране на храносмилането, повишават жлъчната секреция, предотвратявайки развитието на инфекция. Препаратите, съдържащи жлъчка и жлъчни киселини, могат да служат като средство за заместителна терапия при ендогенен дефицит на жлъчна киселина (чернодробна цироза).

Когато общият жлъчен канал е блокиран от малки камъни, понякога се използват холеретични средства (главно дехолин) в комбинация с магнезиев сулфат и спазмолитици.

При заболявания на черния дроб и жлъчните пътища. често се комбинира с лаксативи за премахване на запека и свързаната с него интензивна реабсорбция на жлъчни компоненти и различни токсични вещества от червата в кръвта. Някои холеретици, особено дехолин и дехидрохолева киселина, имат изразен диуретичен ефект. Препоръчително е да ги предписвате при цироза на черния дроб и други заболявания, придружени от асцит.

Холекинетиците се използват от гл. обр. с дуоденална интубация (виж). За премахване на спазми (пристъпи на жлъчни колики) или при лечение на заболявания на черния дроб и жлъчните пътища, придружени от болка, се предписват спазмолитици и антихолинергици.

Употребата на холеретични лекарства е противопоказана при остри възпалителни и изразени дегенеративни процеси в черния дроб, както и при чернодробни заболявания, придружени от холемичен синдром, тъй като те създават допълнително натоварване върху чернодробните клетки и могат да увеличат жълтеницата. Въпреки това, при продължителна обструктивна жълтеница е препоръчително прилагането на малки дози алохол или холензим, тъй като те осигуряват абсорбция мастноразтворими витамини(особено А и К) в червата.

Клинико-фармакол. характеристики на основните течности, използвани в медицината. практиката е дадена в таблицата.

Таблица. Клинични и фармакологични характеристики на основните холеретични средства

Име на продукта (руски и латински) и основни синоними	Основен фармакологични свойства	Основни показания за употреба	Терапевтичен	Странични ефекти и усложнения	Противопоказания	Форми за освобождаване и съхранение
	Умерено повишава отделянето на жлъчка, потиска процесите на ферментация и гниене в червата, повишава секреторната и двигателната функция на храносмилателните органи.	Хрон, холецистит, хепатит, холангит, хрон, запек	Перорално по 1-2 таблетки 3 пъти на ден след хранене	Не се наблюдава		Таблетки (покрити) в бутилки от 50 бр. Съхранявайте на хладно и сухо място
Берберин сулфат (Berberini sulfas)	Засилва секрецията на жлъчка; понижава артериално налягане, забавя сърдечната дейност, предизвиква контракции на матката			Не се наблюдава	Същото и с бременността	Таблетки 0,00 5 g Да се съхранява на защитено от светлина място. Sp. Б. Вижте също Берберин
Дехидрохолева киселина (Acidum dehydrocholicum); Хологон		Хрон, холецистит, хепатит, холангит, цироза на черния дроб; с дренаж на жлъчните пътища или наличие на фистула на жлъчния мехур	Перорално: възрастни 0,2 -0,4 g на доза, деца под 1 година 0,01 - 0,02 g, от 2 до 5 години 0,03 - 0,1 g, от 6 до 12 години 0,2 - 0,2 5 g 3 пъти дневно	Не се наблюдава	Остри възпалителни и изразени дистрофични процеси в черния дроб, придружени от холемичен синдром
Дехолин (Decliolinum); Натриев дехидрохол			Във вена (бавно) 1 път на ден, като се започне с 5-10 ml 5% разтвор, след което постепенно се увеличава дозата до 5-10 ml 20% разтвор	Не се наблюдава		Ампули от 5 ml 5% и 20% разтвор. Да се съхранява на защитено от светлина място. Вижте също Дехолин
Царевична коприна (Stigmata Maydis)	Увеличава секрецията на жлъчката, намалява нейния вискозитет и специфично тегло, намалява тонуса на сфинктера на общия жлъчен канал (сфинктер на Оди), ускорява съсирването на кръвта	Хрон, холецистит, хепатит, холангит, холелитиаза	През устата под формата на отвара или запарка (10 г на 200 мл вода) по 1 - 3 с.л. л. 3-4 пъти на ден	Не се наблюдава
Магнезиев сулфат(Magnesii sulfas, Magnesium sulfuricum); Английска сол	Укрепва жлъчната функция на черния дроб чрез повишаване тонуса на гладката мускулатура на жлъчния мехур и отпускане на сфинктера на общия жлъчен канал	Chron. заболявания на хепатобилиарната система; с дуоденална интубация	Перорално: възрастни по 1 супена лъжица 20-25% разтвор, деца по 1-2 супени лъжици 5-10% разтвор 3 пъти на ден. За дуоденална интубация се прилага чрез сонда: възрастни 50 ml 2 5% или 100 ml 10% разтвор, деца 2 0 ml 25% разтвор	Не се наблюдава	Остри възпалителни и изразени дистрофични процеси в черния дроб, придружени от холемичен синдром
Никодин (Nicodinum); Биламид, Холамид	Укрепва секрецията на жлъчката, леко намалява съдържанието на жлъчни киселини в нея; има бактериостатично и бактерицидни свойства; подобрява метаболитна функциячерен дроб	Хрон, холецистит, хепатит, холангит, гастроентерит; когато се комбинират възпалителни заболяванияжлъчни пътища с гастрит и колит	Перорално по 1-2 таблетки 3-4 пъти на ден преди хранене	В някои случаи е възможна повишена болка, с анациден гастрит - повишени диспептични симптоми		Таблетки 0,5 g. Да се съхранява на защитено от светлина място. Вижте също Nikodin
оксафенамид; Ауксобил, Дренамид	Подобрява образуването и отделянето на жлъчка, има спазмолитично действие, понижава холестерола в кръвта, главно при хиперхолестеролемия	Хрон, холецистит, хепатит, холангит, цироза на черния дроб, холелитиаза, нарушения на резорбцията на мазнини и хиперхолестеролемия	Перорално по 1-2 таблетки 3 пъти на ден преди хранене	За дълго време приложение наблюдаваното слабително действие		Таблетки от 0,25 g. Да се съхраняват в добре затворена опаковка, защитена от светлина. Вижте също Оксафенамид
обикновени	Увеличава отделянето на жлъчка и изтичането й в дванадесетопръстника	Хрон, холецистит, хепатит, холангит, холелитиаза	През устата под формата на отвара (10 г на 200 мл вода): възрастни по 1 супена лъжица, деца по 1-2 чаени лъжички. л. 3-4 пъти на ден	Не се наблюдава	■ Същото
Сорбитум	В допълнение към холекинетичния ефект (виж Магнезиев сулфат), той предизвиква холеретичен ефект	Chron. заболявания на хепатобилиарната система по време на дуоденална интубация	Перорално, 50 ml 10% разтвор 2-3 пъти на ден преди хранене. По време на дуоденална интубация чрез сонда се прилагат 50 ml 20% разтвор.	Понякога причинява гадене, подуване на корема, киселини, леко замайване		Прах. Съхранявайте в добре затворен съд на хладно място. Вижте също сорбитол
			По 1 таблетка 3 пъти на ден преди хранене	Не се наблюдава		Таблетки от 0,05 g. Да се съхраняват на сухо място, защитено от светлина.
	Има холеретичен, спазмолитичен и противовъзпалителен ефект; подобрява двигателната функция на червата	Chron. холецистит, хепатит, холангит, холелитиаза	Перорално по 5 капки (със захар) 3 пъти на ден преди хранене (7 часа преди това), при пристъпи на холелитиаза - 20 капки еднократно	Не се наблюдава	Остри възпалителни и изразени дистрофични процеси в черния дроб, придружени от холемичен синдром	Бутилки от
Холензим	Има силен, но краткотраен холеретичен ефект, като повишава функционалната активност на хепатоцитите и намалява реабсорбцията на жлъчните компоненти в жлъчните пътища; стимулира образуването на холати, повлиява отделянето на холестерол и пигменти в жлъчката; има дезинфекциращо действие срещу инфекции на жлъчния мехур и жлъчните пътища; повишава диурезата	Хрон, холецистит, хепатит, холангит, както и гастрит, ахилия, ентероколит	Перорално по 1-2 таблетки 1-3 пъти на ден	Не се наблюдава		Таблетки от 0,3 g. Да се съхраняват на сухо и хладно място, защитено от светлина. Вижте също Holenzym
	Има холеретичен ефект; стабилизира колоидно състояниежлъчка и предотвратява утаяването на нейните компоненти	Хрон, холецистит, хепатит, холангит, холелитиаза	Перорално по 1-2 таблетки 3 пъти на ден преди хранене			Таблетки от 0,15 g. Да се съхраняват на сухо място, защитено от светлина.
	Повишава жлъчната секреция и съдържанието на жлъчни киселини в нея, намалява тонуса на общия жлъчен канал и неговите сфинктери.		Орално: възрастни 1 чаена лъжичка, л., деца 1/4-7 g чаена лъжичка. л. 2 - 3 пъти на ден	Не се наблюдава		Бутилки от 250 мл. Съхранявайте на хладно. Вижте също Холосас
Цветя на пясъчно безсмъртниче (Flores Helichrysi arenarii)	Стимулира секрецията на жлъчката, секреторната функция на стомаха и панкреаса, повишава съдържанието на холати в жлъчката, повишава тонуса на жлъчния мехур.		Перорално: под формата на отвара (10 g на 25 0 ml вода) топла по половин чаша 2 - 3 пъти на ден преди хранене	Не се наблюдава		Съхранява се на защитено от светлина място в кутии с капак или в кутии.
Циквалон	Стимулира образуването и отделянето на жлъчка, има противовъзпалително и антиалергично действие		Перорално по 1 таблетка 3-4 пъти на ден	В първите дни на лечението може да се усети натиск в областта на черния дроб и жлъчния мехур и да се появи вкус на жлъчка в устата.		Таблетки (драгирани) по 0,1 g да се съхраняват на сухо място, защитено от светлина. Вижте също Cyclalon

Библиография:Машковски М.Д. Лекарства, част 1, стр. 455, М., 1977; Skakun N.P. и Gubergrits A.Ya Фармакотерапия на заболявания на черния дроб и жлъчните пътища, p. 107, Киев, 1971.

А. С. Саратиков.

> Лекарства, които стимулират образуването на жлъчка - холеретици (холесекретици):

вярно (хологон, лиобил);
растение: цветя от безсмъртниче (фламин), царевична свила, цветове от вратига (танацехол), шипки (холосас), листа от скумрия (флакумин), сок от черна ряпа;
синтетични (одестон, циклон, оксафенамид, никодин);
комбинирани (алохол, холензим, хепатофалк планта);
хидрохолеретици (алкални минерални води, салицилати, корен от валериана).

Холекинетика:

синтетични (магнезиев сулфат, сорбитол, ксилитол, берберин сулфат);
зеленчуци (листа от боровинка, цветя от метличина, корен от ревен, цветя от невен - калефлон);
комбинирани (олиметин, холагол).

Холеспазмолитици:

антихолинергици (атропин, метацин, препарати от беладона);
миоспазмолитици (дротаверин, папаверин, мебеверин, отилониев бромид, пинавериев бромид);
зеленчуци (билка от маточина, листа от мента, билка от кравай, билка от жълт кантарион);
комбинирани (никошпан, папазол).

Холеретици. Действието на холеретиците се дължи на рефлекторни реакцииот лигавицата на предимно тънките черва при излагане на жлъчка, жлъчни киселини или етерични масла. Истинските холеретици са в състояние да увеличат секрецията на жлъчката и съдържанието на холати в нея. Холеретичните лекарства също спомагат за увеличаване на осмотичния градиент между жлъчката и кръвта, което подобрява филтрирането на вода и електролити в жлъчните капиляри, ускорява изтичането на жлъчката през жлъчните пътища, намалява възможността за утаяване на холестерола и следователно предотвратява развитие на холелитиаза, предотвратява възходящи инфекции, намалява интензивността на възпалението. Холеретиците също подобряват храносмилателната и двигателната активност на тънките черва и насърчават по-доброто усвояване на мастноразтворимите витамини.
Общи показанияза употреба: холецистит, холангит. Холеретиците често се комбинират със слабителни лекарства за премахване на запек и намаляване на абсорбцията на токсични вещества от червата.
Общи противопоказания: остър хепатит, остра и подостра чернодробна дистрофия, обструктивна жълтеница.
Истински холеретици. Алохол е комбиниран препарат, съдържащ изсушена животинска жлъчка (0,08 g), сух екстракт от чесън (0,04 g), екстракт от коприва (0,005 g), активен въглен (0,025 g) и пълнител (0,3 g). Съдържащата се в лекарството суха жлъчка предизвиква повишена секреция на собствената жлъчка, докато съдържанието на жлъчни киселини в нея се увеличава. Действието на лекарството се дължи на усилването не само секреторна функциячерен дроб, но и секреторна и двигателна активност храносмилателен тракт, намаляване на процесите на гниене и ферментация в червата, засилване на перисталтиката на дебелото черво. Предписани 1-2 таблетки 3-4 пъти на ден след хранене. Курсът на лечение е 2-3 седмици, повторен курс - не по-рано от 3 месеца.
Холензим е комбиниран препарат, съдържащ суха животинска жлъчка (0,1 g), панкреатични и животински чревни ензими (0,1 g всеки). Лекарството има холеретична активност и поради съдържанието на ензими (трипсин и амилаза) и жлъчка подобрява храносмилането на протеини, мазнини, въглехидрати, което допринася за по-пълното им усвояване в тънките черва. Cholenzym има и спазмолитичен ефект, но холеретичният му ефект е слаб. Предписва се по 1-2 таблетки 3 пъти на ден след хранене. Курсът на лечение е до 4 седмици.
Хологон (дехидрохолева киселина) е най-малко токсичната от всички жлъчни киселини. Действието започва след 1020 минути, максималният ефект се наблюдава след 2 часа, продължителността на курса е до 8 седмици. Предписани 1-2 таблетки 3-4 пъти на ден след хранене.
Lyobil - лиофилизирана говежда жлъчка. Таблетките съдържат ацетилфталилцелулоза, която осигурява стабилността на таблетката в киселата среда на стомаха и разтворимостта й в алкална средачервата. Съдържащата се в таблетките жлъчка спомага за образуването и изтичането на собствената жлъчка, засилва секрецията на панкреаса, разграждането и усвояването на мазнините в червата и засилва чревната подвижност. Освен за традиционните показания се използва и за хроничен панкреатитс намалена секреторна функция на панкреаса. Предписва се по 1-2 таблетки 3 пъти на ден след хранене.
Синтетични холеретици. Хидроксиметилникотинамид (никодин) е производно на амид на никотиновата киселина и формалдехид. Има холеретичен ефект, както и бактерициден ефект, който се дължи на факта, че в процеса на метаболизма се отцепва формалдехидната част от лекарствената молекула. Другата част от молекулата (никотинамид) има свойствата на витамин РР, повишава секреторната функция на чернодробния паренхим, засилва секрецията на жлъчката и улеснява навлизането й в червата. Той е ефективен при лечението на инфекции, причинени от E. coli, така че е препоръчително да се използва лекарството, когато възпалителните заболявания на жлъчните пътища се комбинират с гастрит и колит. Предписват се през устата по 1-2 таблетки 3-4 пъти на ден преди хранене, с 1/2 чаша вода.
Осалмид (оксафенамид) подобрява образуването (холеретичен ефект) и секрецията (холекинетичен ефект) на жлъчката, има спазмолитичен ефект, намалявайки тонуса на жлъчните пътища. Има способността да намалява нивата на холестерола в кръвта. Предписва се перорално в таблетки от 0,25-0,5 g (1-2 таблетки) 3 пъти на ден преди хранене. Средният курс на лечение е 14-21 дни. Оксафенамидът рядко води до развитие странични ефекти. IN в някои случаипри продължителна употреба се наблюдава слабителен ефект.
Cyclovalon (tsikvalon) стимулира образуването на жлъчка и има противовъзпалителен ефект. Предписва се перорално в таблетки от 0,1-0,2 g (1-2 таблетки) 3 пъти на ден преди хранене. Средният курс на лечение е 14-21 дни. Лекарството обикновено се понася добре. В някои случаи, в началото на лечението, понякога има усещане за натиск в областта на черния дроб и поява или засилване на горчивина в устата. Тези явления преминават сами и не изискват спиране на лекарството.
Hymecromone (odeston) стимулира рецепторите на чревната лигавица и рефлексивно засилва секрецията и отделянето на жлъчката, повишава осмотичния градиент между жлъчката и кръвта, което води до увеличаване на филтрацията на електролити и вода в жлъчните канали, намаляване на холата съдържание и предотвратява кристализацията на холестерола и развитието на холелитиаза. Освен това има селективен миотропен спазмолитичен ефект върху жлъчните пътища и техните сфинктери, но не засяга подвижността на жлъчния мехур, гладката мускулатура на червата и кръвоносните съдове. Лекарството се предписва перорално 30 минути преди хранене, 200-600 mg (1-3 таблетки) на ден в 2-3 дози. от нежелани реакцииса отбелязани алергични реакции, при продължителна употреба- диария, метеоризъм, главоболие, коремна болка. Лекарството е противопоказано при свръхчувствителност към него, бременност, кърмене, жлъчна обструкция, бъбречна/ чернодробна недостатъчност, неспецифичен улцерозен колит, болест на Crohn, стомашна и дуоденална язва, хемофилия.
N.B.!
Когато Odeston се комбинира с метоклопрамид, може да се развие двустранен антагонизъм. Съвместна среща с индиректни антикоагулантиводи до увеличаване на ефекта им.

ХОЛАГОГИЧНИ СРЕДСТВА. ЛЕКАРСТВА ЗА МАТКА.

Човешката жлъчка е секрет, произведен от чернодробните клетки. Тази тайна съдържа:

билирубин (краен продукт от метаболизма на хемоглобина)

жлъчни киселини (крайни продукти от метаболизма на холестерола)

хормони, витамини и други физиологично активни вещества

фосфолипиди (лецитин)

Жлъчните киселини (холева, дезоксихолева, хенодезоксихолева) играят важна роля в храносмилането и усвояването на липидите.

При някои заболявания на стомашно-чревния тракт може да се наруши жлъчкообразуването и отделянето на жлъчка.

Това се наблюдава при остър и хроничен холецистит, холангит, хроничен хепатит, жлъчна дискинезия. В тези случаи е показана употребата на холеретични лекарства.

Холеретичните лекарства са лекарства, които увеличават секрецията на жлъчката или насърчават движението й по жлъчните пътища в дванадесетопръстника.

КЛАСИФИКАЦИЯ НА Жлъчегонните лекарства според ефекта им върху секрецията и отделянето на жлъчка:

Холеретиците са лекарства, които стимулират образуването на жлъчка.

а) Истински холеретици (съдържат жлъчка и жлъчни киселини)

холензим

б) Синтетични холеретици

оксафенамин

циклон
в) холеретици от растителен произход
безсмъртниче (цветя)
мента
шипка (плод)
магданоз
флакумин
царевична коприна
Амурски берберис
Фламин (сух концентрат от безсмъртниче, съдържащ флавони)

г) Хидрохолеретици

минерална вода

препарати от валериана

Средства, стимулиращи жлъчката

а) Истински холеретици:

магнезиев сулфат

зехтин
берберин сулфат
б) Холеспазмолитици:
М-антихолинергици
Теофилин
Нитроглицерин
Папаверин хидрохлорид

Средства, които повишават хидрофилността на жлъчката и предотвратяват образуването на жлъчни камъни: хенофалк (хендол).

Представената класификация е донякъде произволна, тъй като в повечето случаи лекарствата имат комплексен ефект.

Да разгледаме холеретиците. Тези лекарства стимулират жлъчкообразуващата функция на черния дроб. Механизмът на действие на холеретиците се състои от няколко точки:

директно стимулиране на секреторната функция на чернодробния паренхим;

повишаване на осмотичната филтрация на вода и електролити в жлъчните капиляри;

стимулиране на рецепторите в лигавицата на тънките черва, което засилва образуването на жлъчка.

Типични истински холеретици са алохол и холензи. Това са многокомпонентни препарати, като основната съставка е животинска жлъчка (суха жлъчка).

Синтетични холеретициВсички синтетични лекарства засилват производството на жлъчка, увеличават обема на жлъчката и имат противовъзпалителен ефект.

Холеретици от растителен произходсъдържат голям бройетерични масла, смоли, флавони и други биологично активни вещества. Отвари и инфузии от тази група растения или таблетки, влизайки в тънките черва, стимулират рецепторите на чревната лигавица, което увеличава образуването на жлъчка. В допълнение, всяко растение има свои собствени характеристики на действие. Например, спазмолитичният ефект, присъщ на растения като безсмъртниче, царевична коприна, мента; антимикробен ефект – вратига, безсмъртниче, мента; тонизирайте се жлъчен мехур– вратига, амурска берберис, магданоз.

ХИДРОХОЛЕРЕТИЦИ

Те увеличават количеството на жлъчката поради водния компонент:

жлъчната секреция се увеличава;

реабсорбцията на вода и електролити в жлъчния мехур е ограничена. Това води до повишаване на колоидната стабилност на жлъчката. Основните представители на хидрохолеретиците са минералните води (Джермук, Нафтуся, Арзни, Смирновская, Славяновская). Холеретично действиев тези води има сулфати, а магнезият спомага за повишаване на тонуса на жлъчния мехур.

ХОЛЕКИНЕТИКА

Истинска холекинетика Холеспазмолитици

(МО 4, сорбид, ксилитол) (М-антихолинергици, спазмолитици)

Истинските холекинетици повишават тонуса на жлъчния мехур и в същото време намаляват тонуса на жлъчните пътища.

Механизъм на действие.Те дразнят лигавицата на дванадесетопръстника - отделя се холецистокинин, който предизвиква свиване на мускулната стена на жлъчния мехур и отпускане на сфинктера на Оди.

ХОЛЕССПАЗМОЛИТИЦИ.

Те са лекарства от различни фармакологични групи и механизмът им на действие е различен. Те се използват не само като холеспазмолитици, но в крайна сметка облекчават спазъм на жлъчните пътища, увеличавайки преминаването на жлъчката. Използват се най-често при дискинезия на жлъчните пътища, която е придружена от болезнени атаки (М-холинергици, но-шпа, папаверин).

КРАЛСКИ ФУНКЦИИ

Маточните продукти са лекарства, които влияят на тонуса и контрактилната активност на миометриума (мускулите на матката).

Класификация на майчините продукти

Средства, които стимулират мускулите на матката.

Засилване на ритмичните контракции на миометриума:

а) лекарства от групата на окситонина:

окситонин

деаминоокситоцин

питуитрин

хифотоцин

б) простагландинови препарати:

динопрост

динопростон

Укрепване на тоничната контракция на миометриума:

а) мораво рогче и алкалоиди:

ергометрин
метилергометрин
ерготамин

б) котарнин хлор.

Средства, които стимулират тоничните и ритмични контракции на матката:

сферофизин

пахикарпин хидройодид

"малък" маточни продукти:

екстракт от воден пипер

тинктура от листа от амурски берберис

екстракт от билка овчарска торбичка

Екстракт от Чистец

Лекарства, които отпускат мускулите на матката (токолитици)

партусистен

ритодрин

Маточните средства се използват за засилване или отслабване на маточните контракции по време на раждане и за спиране на маточното кървене.

Окситоцин -хормонално лекарство от задния лоб на хипофизната жлеза.

Механизъм на действие:стимулиране на адренорецепторите на клетъчните мембрани на миометриума. Когато рецепторите са възбудени, поляризацията на мускулната клетъчна мембрана на масата намалява. Това води до:

повишена пропускливост на мембраната за K + (повишена възбудимост);

Освобождаването на калций от саркоплазмения ретикулум се засилва и калцият е необходим за свързване на тропонина и засилване на взаимодействието на актин и миозин. Резултатът е свиване на миометриума;

образуването на c-AMP, който свързва калция, се потиска, което води до отслабване и свиване на актомиозиновия комплекс.

Трябва да се има предвид, че малки дози окситоцин предизвикват ритмични контракции на матката и големи дозиможе да предизвика тетанична контракция на матката (може да настъпи фетална асфиксия и руптура на матката).

Окситоцинът повишава секрецията на мляко от млечните жлези.

Питуитрин– хормонален препарат от задния дял на хипофизната жлеза на говеда и свине.

Съдържа 2 активни съставки:

окситоцин (контрахира мускулите на матката);

вазопресин (свива кръвоносните съдове и повишава кръвното налягане).

Питуитрин не се предписва на жени с хипертония поради съдържащия се в него вазопресин.

IN напоследъкза стимулиране на раждането се използват все по-често простагландини. Матката се влияе от простагландините от групата. Те предизвикват повишаване на тонуса и подвижността на матката и действат както върху бременната, така и върху небременната матка.

Механизмът на действие на простагландините върху матката е свързан с възбуждането на специфични рецептори, вградени в мембраните на мускулните клетки. Възбуждането на тези рецептори активира контрактилния механизъм на миометриума - възникват ритмични контракции на матката.

Фармакокинетикапростагландини:

Простагландините бързо се инактивират в организма, така че обикновено се прилагат интравенозно. Раждането настъпва за 1-4 часа. Метаболизмът се извършва в черния дроб, белите дробове и бъбреците. Метаболистите на простагландините се екскретират от бъбреците.

Показания за употреба:

стимулиране на труда

спиране на тежко следродилно кървене

прекъсване на бременността до 15 седмици

Начин на приложение:във вена, в матката (за аборти)

Странични ефекти:диспепсия (гадене, повръщане, диария), тахикардия, бронхоспазъм, флебит (при интравенозно приложение).

Противопоказания:бронхиална астма, епилепсия.

Препарати от мораво рогчесе използват от древни времена за спиране на кръвоизлив след раждане.

В акушерската практика се използват препарати от два ергоалкалоида: ергометрин и ерготамин. Механизмът на действие на тези лекарства е свързан със селективна стимулация на алфа-адренергичните рецептори на матката. В резултат на това се свива мощен слой мускули на матката и шийката на матката. Това води до механично притискане на кръвоносните съдове, разположени косо в миометриума. Кървенето спира.

Сравнителна таблица на ергометрин и ерготамин

Лекарство

Действие върху миометриума

Ефект върху алфа адренергичните рецептори

Ергометрин

Бързо свиване на мускулите на матката. При интравенозно приложение ефектът настъпва след 1 минута.

Значителен латентен период. След интравенозно приложение свиването на маточната мускулатура се развива бавно.

Няма алфа-юлокиращ ефект.

Той е частичен антагонист, частичен антагонист на алфа-адренергичните рецептори. При продължително приложение преобладава алфа-адреномиметичният ефект - спазъм на периферните съдове и увреждане на ендотела.

Ерготамин

Остро отравяне с мораво рогче често възниква във връзка с опит за предизвикване на аборт. Преобладават симптомите, свързани с ефекта върху централната нервна система: двигателна възбуда, конвулсии, повръщане (възбуждане на тригерната зона), понижено кръвно налягане, подобно на ортостатичен колапс (инхибиране на вазомоторния център).

Продължителната употреба на препарати от мораво рогче води до хронично отравяне (ерготизъм). В момента практически не се намира. Две форми на ерготизъм:

„огън на Св. Антония” – гангренозна форма;

“зло гърчене” – конвулсивна форма

„Малките“ майчини лекарства са билкови препарати, получени от воден пипер, овчарска торбичка и берберис. Те се използват в гинекологията за лечение на различни маточни кръвоизливи при патологии, които не са свързани с бременността.

Токолитични средства- това са лекарства, които отслабват контракцията на бременната матка, когато тя е свръхактивна.

Токолитичните агенти могат да бъдат разделени на 3 групи:

бета 2 - адреномиметици (партусистен, ритодрин).

Лекарства, които инхибират синтеза на простагландини (ацетилсалицинова киселина, индометацин).

Средства, които водят до промени в съдържанието и движението на калциевите йони (магнезиев сулфат).

Бета-агонисти. Механизмът на токолитичното действие на бета 2-адренергичните агонисти е, че бета 2-адренергичните рецептори се намират в матката и когато са възбудени, гладката мускулатура на матката се отпуска. Ето защо тези лекарства се предписват като средство за намаляване на контракциите на матката по време на преждевременни контракции.

Лекарства, които инхибират синтеза на простагландин(ацетилсалицинова киселина, индометацин).

Механизмът на токолитичното действие на тези лекарства е, че те блокират активността на ензима циклооксигеназа и синтезът на простагландини се намалява. А простагландините стимулират маточната мускулатура.

Прилагайте ацетилсалицинова киселина 0,5 g 4-6 пъти на ден.

Третата група токолитични средства са магнезиевите препарати (МО 4). Механизмът на токолитичното действие на магнезиевите препарати: магнезиевите конкуренти изместват калциевите йони от саркоплазмения ретикулум, изчерпвайки калциевите резерви. Това води до намаляване на възбудимостта на маточната мускулатура.

Като токолитичен агент магнезиевият сулфат се прилага интрамускулно в дози от 10 ml. разтвор 2-4 пъти на ден.