Convulex – už samotný názov lieku napovedá, že ide o antikonvulzívny liek. Inými slovami, ide o antiepileptikum, ktoré obsahuje kyselinu valproovú.

Tento liek je schopný zastaviť generalizované aj menšie epileptické záchvaty, febrilné kŕče a tiky. Liečba Convulexom tiež zlepšuje náladu a všeobecný stav pacientov, normalizovať ich srdcový rytmus.

V tomto článku sa pozrieme na to, prečo lekári predpisujú liek Convulex, vrátane návodu na použitie, analógov a cien tohto lieku v lekárňach. Skutočné RECENZIEĽudia, ktorí už Convulex použili, si môžete prečítať v komentároch.

Zloženie a forma uvoľňovania

Liek je dostupný vo forme sirupu (forma pre deti), kapsúl, kvapiek a roztoku.

Kapsula obsahuje 150, 300 alebo 500 mg účinnej látky. Ďalšie zložky: kyselina chlorovodíková, hydrogenovaný škrob, sorbitol, kaz.
Jeden ml sirupu obsahuje 50 mg účinná látka. Sirup je určený na liečbu v pediatrii, preto má zvláštnu ovocnú vôňu. Ďalšie zložky: cyklamát sodný, metylparahydroxybenzoát, broskyňová alebo malinová príchuť, sacharinát sodný, tekutý maltitol.

Klinická a farmakologická skupina: antikonvulzívum.

Na čo sa Convulex používa?

Podľa pokynov dodávaných s Convulexom je liek indikovaný na použitie pre:

Idiopatická, kryptogénna a symptomatická epilepsia;
Čiastočné epileptické záchvaty;
Špecifické syndrómy – West, Lennox-Gastaut;
Poruchy správania spôsobené epilepsiou;
Detský tik;
Tonické, myoklonické, tonicko-klonické, atonické, klonické generalizované epileptické záchvaty.

A tiež na prevenciu a liečbu maniodepresívnej psychózy s bipolárnym priebehom.

farmakologický účinok

Convulex je antiepileptikum obsahujúce valproát sodný. Konvulex poskytuje antikonvulzívny účinok vďaka 2 mechanizmom účinku. Priamy mechanizmus účinku je spojený so zvýšením hladiny valproátu v tkanivách nervový systém, nepriame - s akumuláciou metabolitov kyseliny valproovej, priamym pôsobením na membránu alebo modifikáciami neurotransmiterov. Pacienti pociťujú zvýšené hladiny kyselina gama-aminomaslová po užití valproátu.

Inštrukcie na používanie

Podľa návodu na použitie sa tablety Konvulex s predĺženým uvoľňovaním užívajú perorálne, bez žuvania, 1-2 krát denne, počas jedla alebo bezprostredne po jedle, s malým množstvom vody.

Dospelým sa predpisuje počiatočná dávka 600 mg/deň s postupným zvyšovaním každé 3 dni, kým sa nedosiahne klinický účinok (vymiznutie záchvatov).
Počiatočná dávka pri monoterapii je 5-15 mg/kg/deň, potom sa dávka postupne zvyšuje o 5-10 mg/kg týždenne. Pri dirigovaní kombinovaná terapia dávka je 10-30 mg/kg/deň, po ktorej nasleduje zvýšenie o 5-10 mg/kg za týždeň.
Odporúčaná denná dávka je cca 1-2 g, t.j. 20-30 mg/kg. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 2,5 g/deň (30 mg/kg/deň). Maximálna dávka je 30 mg/kg/deň (u pacientov s zrýchlený metabolizmus kyselina valproová maximálna dávka môže byť zvýšená na 60 mg/kg/deň pod kontrolou koncentrácie kyseliny valproovej v krvnej plazme).

Použitie v detstve:

Pre deti s hmotnosťou 20-25 kg s monoterapiou je priemerná dávka 15-45 mg/kg/deň, maximálna je 50 mg/kg/deň. Pri kombinovanej liečbe - 30-100 mg / kg / deň. Malo by sa vziať do úvahy, že deťom s hmotnosťou nižšou ako 20 kg sa neodporúča užívať liek vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním, mali by používať iné formy lieku.
Deťom s hmotnosťou nad 25 kg sa predpisuje úvodná dávka 300 mg/deň (5 – 15 mg/kg/deň), s postupným zvyšovaním o 5 – 10 mg/kg týždenne, kým sa nedosiahne klinický účinok (vymiznutie záchvatov ), pričom dávka je spravidla 1-1,5 g/deň (20-30 mg/kg/deň).

Maximálna dávka je 30 mg/kg/deň (u pacientov so zrýchleným metabolizmom kyseliny valproovej môže byť maximálna dávka zvýšená na 60 mg/kg/deň pri monitorovaní koncentrácie kyseliny valproovej v krvnej plazme).

Kontraindikácie

Množstvo kontraindikácií, ktoré má liek Convulex, je vážnou prekážkou predpisovania, na ktorú by sa nemalo zabúdať. Pri výbere alternatívnych možností liečby k Convulexu vezmite do úvahy:

Hepatitída v akútnej a chronickej forme;
Zhoršená funkčnosť pankreasu;
porfýria;
Zlyhanie pečene;
Choroba hemoragickej diatézy;
Porušenie metabolizmu močoviny;
Trombocytopénia v ťažkej forme;
Vek do troch rokov;
Nízka telesná hmotnosť do 20 kilogramov;
Laktácia;
Vysoká citlivosť na kyselinu valproovú, ako aj na jej soli a ďalšie zložky lieku/
Keď je potrebné opatrné používanie Convulexu
Ak je to potrebné, liečba hypoproteinémie;
Ak máte fermentopatiu od narodenia;
V prípade zlyhania obličiek;
Pre deti s mentálnou retardáciou;
Na hematopoézu utlmenej kostnej drene;
Pre budúcu matku (počas prvého trimestra);
Na mozgové neduhy hlavy organického charakteru
Dostupnosť informácií o chorom zdravotnom stave pacienta v oblasti pečene/pankreasu.

Vedľajšie účinky

Negatívne reakcie sa zaznamenávajú počas kombinovanej liečby a keď je koncentrácia kyseliny valproovej vyššia ako 100 mg/l.

Nervový systém:

poruchy vedomia;
migréna bolesť hlavy;
ospalosť;
ataxia;
závraty;
kóma;
encefalopatia;
dysartria;
strnulosť.

Tráviaci trakt:

hepatitída;
gastralgia;
zápcha;
anorexia (alebo naopak, zvýšená chuť do jedla);
zvracať;
nevoľnosť;
zápal pankreasu.

Endokrinný systém:

zvýšenie objemu mliečne žľazy;
sekundárna forma amenorey;
dysmenorea;
galaktorea.

Vedľajšie účinky zo zmyslov:

nystagmus;
diplopia;
„muchy“.

Zriedkavo pacienti pociťujú zmeny nálady, štýlu správania a duševného stavu:

depresívna nálada;
excitácia;
psychózy;
halucinácie;
únava;
hyperaktívny stav;
Podráždenosť.

Menej často sú zaznamenané zmeny v systéme hemostázy, metabolizme, alergické reakcie, alopécia (reverzibilná reakcia) a periférny edém.

Tehotenstvo a laktácia

Počas liečby je potrebné chrániť tehotenstvo. Pokusy na zvieratách odhalili teratogénny účinok kyseliny valproovej.

Výskyt defektov neurálnej trubice u detí, narodené ženami ktorí užívali valproát v prvom trimestri tehotenstva je 1-2%.

V tomto ohľade je vhodné použiť lieky kyselina listová. V prvom trimestri gravidity sa liečba Convulexom nemá začať. Ak tehotná žena už liek užíva, liečba sa nemá prerušiť kvôli riziku zvýšených záchvatov.

Analógy

Štrukturálne analógy účinnej látky:

Depakine;
Depakine chrono;
Depakin Chronosphere;
depakine enterosolventný;
valparín;
valproát sodný;
kyselina valproová Sandoz;
Dipromal;
Convulsofin;
Encorat;
Encorat chrono.

Upozornenie: použitie analógov sa musí dohodnúť s ošetrujúcim lekárom.

Ceny

Priemerná cena tabliet CONVULEX v lekárňach (Moskva) je 300 rubľov. Kvapky stoja 180 rubľov, sirup 125 rubľov.

Návod na použitie CONVULEX™
Zloženie lieku CONVULEX™
Indikácie pre liek CONVULEX™
Podmienky skladovania lieku CONVULEX™
Čas použiteľnosti lieku CONVULEX™

ATX kód: Nervový systém (N) > Antiepileptiká (N03) > Antiepileptiká (N03A) > Deriváty mastné kyseliny(N03AG) > Kyselina valproová (N03AG01)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

kvapky na perorálne podanie 300 mg/1 ml: fl. 100 ml
Reg. č.: RK-LS-5-č.014719 zo dňa 12.02.2014 - Právoplatné

Kvapky na perorálne podanie vo forme bezfarebného alebo slabo žltkastého roztoku.

Pomocné látky: vyčistená voda.

100 ml - sklenené fľaše (1) - kartónové obaly.

Popis liek CONVULEX™ kvapky vytvorené v roku 2010 na základe pokynov zverejnených na oficiálnej webovej stránke Ministerstva zdravotníctva Kazašskej republiky. Dátum aktualizácie: 6. 10. 2011

farmakologický účinok

Konvulex je antiepileptikum, ktoré má tiež centrálny svalový relaxant a sedatívny účinok. Mechanizmus účinku je primárne spôsobený inhibíciou enzýmu GABA transferázy a zvýšením obsahu kyseliny gama-aminomaslovej (GABA) v centrálnom nervovom systéme (CNS). GABA interferuje s pre- a postsynaptickými výbojmi a tým zabraňuje šíreniu záchvatová činnosť v centrálnom nervovom systéme. Okrem toho v mechanizme účinku liečiva zohráva významnú úlohu účinok kyseliny valproovej na receptory GABAA, ako aj účinok na napäťovo závislé Na kanály. Pôsobí na miestach postsynaptických receptorov, simuluje alebo zvyšuje inhibičný účinok GABA. Možný priamy vplyv na membránovú aktivitu je spojený so zmenami vodivosti draslíka. Zlepšuje duševný stav a náladu pacientov, má antiarytmickú aktivitu.

Farmakokinetika

Kyselina valproová sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu, biologická dostupnosť pri perorálnom podaní je 100 %. Jedenie neznižuje rýchlosť vstrebávania. Cmax v plazme sa pozoruje po 3-4 hodinách. Rovnovážna koncentrácia sa dosiahne na 2.-4. deň liečby, v závislosti od dávkovacích intervalov. Terapeutická koncentrácia liečiva v krvnej plazme sa pohybuje od 50 do 150 mg/l. Kyselina valproová sa viaže na plazmatické bielkoviny z 90-95 % pri plazmatických koncentráciách do 50 mg/l a na 80-85 % pri koncentráciách 50-100 mg/l pri urémii, hypoproteinémii a cirhóze je väzba na bielkoviny znížená. Úrovne koncentrácie v cerebrospinálnej tekutiny korelujú s hodnotou frakcie liečiva, ktorá sa neviaže na bielkoviny. Kyselina valproová preniká placentárnou bariérou a vylučuje sa z materské mlieko. Koncentrácia v materskom mlieku je 1-10 % koncentrácie v plazme matky. Liečivo podlieha glukuronidácii a oxidácii v pečeni, metabolity a nezmenená kyselina valproová (1-3 % dávky) sa vylučujú obličkami, malé množstvá sa vylučujú stolicou a vydychovaným vzduchom. T1/2 liečiva je u zdravých jedincov a pri monoterapii od 8 do 24 hodín pri kombinácii s inými liekmi môže byť T1/2 6-8 hodín v dôsledku indukcie metabolických enzýmov u pacientov s poruchou funkcie pečene a starších osôb; pacientom to môže trvať oveľa dlhšie.

Predĺžená forma je charakterizovaná absenciou latencie absorpcie, pomalou absorpciou, nižšími (25 %), ale relatívne stabilnejšími plazmatickými koncentráciami medzi 4 a 14 hodinami.

Dávkovací režim

Liek sa užíva perorálne, 2-3 krát denne, bez jedla, s malým množstvom tekutiny.

Dospelí. Počiatočná dávka pre monoterapiu je 5-15 mg / kg / deň, pre kombinovanú terapiu - 10-30 mg / kg / deň, potom sa táto dávka postupne zvyšuje o 5-10 mg / kg / týždeň.

Priemerná denná dávka je 20-30 mg/kg telesnej hmotnosti.

Denná dávka sa môže zvýšiť na 60 mg/kg, ak je možné sledovať koncentráciu liečiva v krvnej plazme.

Deti do 6 rokov. Priemerná denná dávka pri monoterapii je 15-45 mg/kg, maximálna je 50 mg/kg. Pri kombinovanej liečbe -30-100 mg/kg/deň.

Dávkovanie u detí od 6 rokov je 5-15 mg/kg s postupné zvyšovanie do 20-30 mg/kg za deň. U detí vyžadujúcich dávky vyššie ako 40 mg/kg denne sa majú sledovať biochemické a hematologické parametre.

Priemerné denné dávky:

Starší vek. Hoci farmakokinetika valproátu u starších ľudí má svoje vlastné charakteristiky, tieto sú obmedzené klinický význam a dávka by mala byť určená klinickým účinkom. V dôsledku zníženej väzby na sérový albumín sa zvyšuje podiel neviazaného liečiva v plazme. Preto sa odporúča starostlivejšie vyberať dávku lieku u starších ľudí možná aplikácia menšie dávky lieku.

Pacienti s zlyhanie obličiek. Môže byť potrebné znížiť dávku lieku. Dávka sa má zvoliť na základe sledovania klinického stavu, pretože plazmatické koncentrácie nemusia byť dostatočne informatívne.

Vedľajšie účinky

Convulex je pacientmi dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky sú možné hlavne pri hladine liečiva v plazme nad 100 mg/l alebo počas kombinovanej liečby.

Nevoľnosť, vracanie, anorexia alebo zvýšená chuť do jedla, hnačka, gastralgia, hepatitída; chvenie; diplopia, blikajúce „muchy“ pred očami; anémia, trombocytopénia, znížený obsah fibrinogénu, agregácia krvných doštičiek a zrážanie krvi, sprevádzané predĺžením času krvácania, petechiálne krvácania, modriny, hematómy, krvácanie, agranulocytóza, lymfocytóza; chudnutie alebo prírastok hmotnosti; hyperkreatininémia, hyperamonémia, hyperglycinémia, hyperbilirubinémia, mierne zvýšenie aktivity „pečeňových“ transamináz, LDH (závislá od dávky); dysmenorea, sekundárna amenorea, zväčšenie prsníkov, galaktorea; periférny edém, vypadávanie vlasov (zvyčajne sa obnoví po vysadení lieku); vaskulitída; strata sluchu, parestézia; syndróm polycystických vaječníkov; enuréza u detí.

Zriedka: zápcha;

zmeny v správaní, nálade resp mentálny stav(depresia, pocit únavy, halucinácie, agresivita, hyperaktívny stav, psychóza, nezvyčajné vzrušenie, nepokoj alebo podráždenosť), ataxia, závrat, ospalosť, bolesť hlavy, encefalopatia, dyzartria, stupor, porucha vedomia, kóma;

leukopénia, pancytopénia;

dysfunkcia pečene;

systémový lupus erythematosus;

letargia, zmätenosť;

bolesť hlavy, nystagmus;

kožná vyrážka, urtikária, angioedém, fotosenzitivita.

Veľmi zriedka: encefalopatia, kóma;

pankreatitída až po ťažké zranenia so smrteľným následkom (v prvých 6 mesiacoch liečby, častejšie počas 2-12 týždňov);

toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém;

reverzibilný Fanconiho syndróm.

špeciálne pokyny

Extra opatrnosť potrebné pri predpisovaní Convulexu nasledujúcim kategóriám pacientov:

s anamnestickými údajmi o ochoreniach pečene a pankreasu, ako aj o poškodení kostnej drene;
s poruchou funkcie obličiek;
s vrodenými enzymopatiami;
mentálne retardované deti;
s hypoproteinémiou.

Počas liečby liekom nie je povolená konzumácia alkoholu.

Počas liečby je vhodné sledovať aktivitu pečeňových transamináz, hladinu bilirubínu, obraz periférnej krvi, krvné doštičky, stav systému zrážania krvi, aktivitu amylázy (každé 3 mesiace, najmä pri kombinácii s inými antiepileptikami).

U pacientov, ktorí dostávajú iné antiepileptiká, sa má prechod na kyselinu valproovú vykonať postupne, pričom klinicky účinná dávka sa má dosiahnuť po 2 týždňoch, po ktorých je možné postupné vysadenie iných antiepileptík. U pacientov, ktorí neboli klinicky liečení inými antiepileptikami efektívna dávka by sa malo dosiahnuť za 1 týždeň.

Riziko rozvoja vedľajšie účinky z pečene sa zvyšuje pri kombinovanej antikonvulzívnej liečbe, ako aj u detí.

Predtým chirurgická intervencia nevyhnutné všeobecná analýza krv (vrátane počtu krvných doštičiek), stanovenie času krvácania, parametre koagulogramu.

Ak sa počas liečby predtým objavia príznaky „akútneho“ brucha chirurgická intervencia Odporúča sa určiť hladinu amylázy v krvi na vylúčenie akútna pankreatitída.

Počas liečby je potrebné vziať do úvahy možné skreslenie výsledkov testov moču, kedy cukrovka(kvôli zvýšenému obsahu keto produktov), funkčné ukazovatele štítna žľaza.

Ak sa vyskytnú akékoľvek akútne závažné vedľajšie účinky, mali by ste sa okamžite poradiť so svojím lekárom o vhodnosti pokračovania alebo ukončenia liečby.

Na zníženie rizika vzniku dyspeptických porúch je možné užívať spazmolytiká a obalové činidlá.

Náhle prerušenie užívania Convulexu môže viesť k zvýšeniu počtu epileptických záchvatov.

Tehotenstvo, laktácia. Počas tehotenstva by ste nemali začať liečbu Convulexom. Ak tehotná žena už liek užíva, liečba sa nemá prerušiť kvôli riziku zvýšených záchvatov. Liek sa má používať v najnižších účinných dávkach, vyhýbať sa kombinácii s inými antikonvulzíva a ak je to možné, pravidelne monitorovať hladiny liečiv v plazme.

Počas laktácie sa liek používa opatrne, pretože koncentrácia liečiva v mlieku je 1-10% hladiny liečiva v krvnej plazme matky.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy. Neodporúča sa venovať sa činnostiam, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a vysokú rýchlosť. psychomotorické reakcie(vedenie vozidiel a obsluha strojov).

Predávkovanie

Symptómy:

nevoľnosť, vracanie, závrat, hnačka, respiračná dysfunkcia, svalová hypotónia, hyporeflexia, mióza, kóma.

Liečba:

výplach žalúdka (najneskôr do 10-12 hodín), aktívne uhlie, hemodialýza, forsírovaná diuréza, udržiavanie dýchania a funkcie kardiovaskulárneho systému.

Liekové interakcie

O súčasné použitie kyselina valproová s etanolom a inými liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém (tricyklické antidepresíva, inhibítory MAO a antipsychotiká), môžu zvýšiť depresiu centrálneho nervového systému. Etanol a iné hepatotoxické lieky zvyšujú pravdepodobnosť vzniku poškodenia pečene. Tricyklické antidepresíva, inhibítory MAO, antipsychotiká a iné lieky, ktoré znižujú prah pre záchvatovú aktivitu, znižujú účinnosť kyseliny valproovej.

Convulex zosilňuje účinky, vr. vedľajšie účinky, iné antiepileptiká (fenytoín, lamotrigín), antidepresíva, neuroleptiká, trankvilizéry, barbituráty, inhibítory MAO, tymoleptiká, etanol. Pridanie valproátu ku klonazepamu v ojedinelých prípadoch môže viesť k zvýšeniu závažnosti stavu absencie.

Pri súčasnom použití kyseliny valproovej s barbiturátmi alebo primidónom sa pozoruje zvýšenie ich koncentrácie v krvnej plazme. Zvyšuje T1/2 lamotrigínu (inhibuje pečeňové enzýmy, spôsobuje spomalenie metabolizmu lamotrigínu, v dôsledku čoho sa T1/2 predlžuje na 70 hodín u dospelých a na 45-55 hodín u detí). Znižuje klírens zidovudínu o 38 %, pričom jeho T1/2 sa nemení.

Pri kombinácii so salicylátmi sa pozoruje zvýšenie účinkov kyseliny valproovej (vytesnenie z plazmatických bielkovín). Konvulex zvyšuje účinok protidoštičkových látok (kyselina acetylsalicylová) a nepriame antikoagulanciá.

Pri kombinácii s fenobarbitalom, fenytoínom, karbamazepínom, meflochínom sa obsah kyseliny valproovej v krvnom sére znižuje (zrýchlenie metabolizmu).

Felbamát zvyšuje koncentráciu kyseliny valproovej v plazme o 35 – 50 % (je potrebná úprava dávky).

Kyselina valproová neindukuje pečeňové enzýmy a neznižuje účinnosť perorálnych kontraceptív.

Catad_pgroup Antiepileptiká

Kapsuly Convulex - oficiálne pokyny aplikáciou

INŠTRUKCIE
Autor: lekárske využitie liek

Evidenčné číslo:

Obchodný názov lieku:

Konvulex®

Medzinárodný nechránený názov (INN):

kyselina valproová

Dávková forma:

Enterosolventné kapsuly

zlúčenina:

Jedna kapsula obsahuje: účinná látka: kyselina valproová 150 mg, 300 mg, 500 mg;
pomocné látky: zloženie tela kapsuly:*carion 83 (sušina) 15,14/24,94/40,97 mg, glycerol 85% 21,63/35,63/58,53 mg, želatína 71,56/117,86/193,64 mg, oxid titaničitý 0,67/1,10 mg/17/1 oxid titaničitý 6 mg, kyselina chlorovodíková 25% 0,57/0,94/1,54 mg,
obal enterickej kapsuly:**disperzia kopolyméru kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1:1) 30% suchá 17,55/28,83/47,62 mg, trietylcitrát 2,81/4,61/7,62 mg, makrogol 60000,88/1, 44/238 mg monofil typu 5-glykofil 5-glykofil 0,53/0,86/1,43 mg;
* Karion 83 pozostáva z: 2-4% manitolu, 27-35% sorbitolu, 61-71% hydrogenovaného škrobu.
** Obsahuje tiež 0,7 % laurylsulfátu sodného, čo zodpovedá 0,12 mg/kapsula alebo 0,04 % w/v hmotnosti kapsuly a 2,3 % polysorbátu 80, čo zodpovedá 0,4 mg/kapsula alebo 0,14 % w/v na základe kapsuly hmotnosť

Popis

Mäkké želatínové kapsuly Ružová farba potiahnuté enterosolventným povlakom. Obsah kapsúl je bezfarebný alebo bezfarebný s mierne žltkastý odtieň kvapalina so slabým charakteristickým zápachom.

Farmakoterapeutická skupina:

Antiepileptický liek.

ATX kód: N03AG01

farmakologický účinok

CONVULEX ® je antiepileptikum, ktoré má centrálny svalový relaxant a sedatívny účinok. Mechanizmus účinku je primárne spôsobený zvýšením obsahu kyseliny gama-aminomaslovej (GABA) v centrálnom nervovom systéme (CNS) v dôsledku inhibície enzýmu GABA transferázy. GABA znižuje excitabilitu a konvulzívnu pripravenosť motorických oblastí mozgu. Okrem toho v mechanizme účinku liečiva zohráva významnú úlohu účinok kyseliny valproovej na receptory GABAA (aktivácia GABAergického prenosu), ako aj účinok na napäťovo riadené sodíkové kanály. Podľa inej hypotézy pôsobí na miesta postsynaptických receptorov, pričom simuluje alebo zvyšuje inhibičný účinok GABA. Možný priamy vplyv na membránovú aktivitu je spojený so zmenami vodivosti pre ióny draslíka. Zlepšuje duševný stav a náladu pacientov, má antiarytmickú aktivitu.

Farmakokinetika
Kyselina valproová sa takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu, biologická dostupnosť pri perorálnom podaní je 100 %. Jedenie neznižuje rýchlosť vstrebávania. Maximálna hladina koncentrácie v plazme sa pozoruje 2-3 hodiny po užití kapsúl. Rovnovážna koncentrácia sa dosiahne na 2. – 4. deň liečby v závislosti od intervalov medzi dávkami. Terapeutická koncentrácia kyseliny valproovej v krvnej plazme sa pohybuje od 50 do 150 mg/l. Komunikácia s plazmatickými proteínmi je 90-95% pri koncentrácii v krvnej plazme do 50 mg/l a 80-85% pri koncentrácii 50-100 mg/l. Pri urémii, hypoproteinémii a cirhóze pečene je väzba na plazmatické proteíny znížená.
Koncentrácia v cerebrospinálnom moku koreluje s množstvom frakcie kyseliny valproovej, ktorá sa neviaže na plazmatické proteíny. Kyselina valproová preniká cez placentárnu bariéru a hematoencefalickú bariéru a vylučuje sa do materského mlieka. Koncentrácia v materskom mlieku je 1-10 % koncentrácie v plazme matky. Kyselina valproová podlieha glukuronidácii a oxidácii v pečeni, metabolity a nezmenená kyselina valproová (1-3 % dávky) sa vylučujú obličkami, malé množstvá sa vylučujú stolicou a vydychovaným vzduchom. Polčas (T1/2) kyseliny valproovej je u zdravých dobrovoľníkov a pri monoterapii od 8 do 20 hodín, v kombinácii s induktormi mikrozomálnych pečeňových enzýmov zapojených do metabolizmu kyseliny valproovej môže byť T1/2 6-8 hodín , u pacientov s poruchou funkcie pečene u starších pacientov a detí do 18 mesiacov môže byť výrazne dlhšia.

Indikácie na použitie

Epilepsia rôznych etiológií– idiopatické, kryptogénne a symptomatické.
Generalizované epileptické záchvaty u dospelých a detí: klonické, tonické, tonicko-klonické, absenčné záchvaty, myoklonické, atonické.
Parciálne epileptické záchvaty u dospelých a detí: so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej.
Špecifické syndrómy (Vest, Lennox-Gastaut)
Poruchy správania spôsobené epilepsiou
Febrilné kŕče u detí detský tik
Liečba a prevencia bipolárnych afektívnych porúch.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na kyselinu valproovú a jej soli alebo zložky lieku;
Zlyhanie pečene;
Pikantné a chronická hepatitída;
Dysfunkcia pankreasu;
porfýria;
Hemoragická diatéza;
Závažná trombocytopénia;
Poruchy metabolizmu močoviny (vrátane rodinnej anamnézy);
Kombinácia s meflochínom, ľubovníkom bodkovaným, lamotrigínom;
Obdobie laktácie;
Vek detí (do troch rokov).

Opatrne

Predpisovanie CONVULEX ® nasledujúcim kategóriám pacientov:
s anamnestickými údajmi o ochoreniach pečene a pankreasu (vrátane rodinnej anamnézy);
s inhibíciou hematopoézy kostnej drene (leukopénia, trombocytopénia, anémia);
so zlyhaním obličiek;
s vrodenými enzymopatiami;
deti s mentálna retardácia;
s organické choroby mozog;
s hypoproteinémiou;
tehotenstvo (najmä prvý trimester)

Užívanie počas tehotenstva

Počas liečby je potrebné chrániť tehotenstvo. Pokusy na zvieratách odhalili teratogénny účinok kyseliny valproovej. Výskyt defektov neurálnej trubice u detí narodených ženám, ktoré užívali valproát v prvom trimestri tehotenstva, je 1 – 2 %. V tomto smere je vhodné užívať prípravky kyseliny listovej. Liečba CONVULEXOM sa nemá začať v prvom trimestri gravidity. Ak tehotná žena už liek užíva, liečba sa nemá prerušiť kvôli riziku zvýšených záchvatov. Liek sa má používať v najnižších účinných dávkach, vyhnúť sa kombinácii s inými antikonvulzívami a ak je to možné, pravidelne monitorovať koncentráciu kyseliny valproovej v plazme.

Návod na použitie a dávkovanie

CONVULEX ® sa užíva perorálne, bez žuvania, 2-3 krát denne, počas jedla alebo bezprostredne po jedle, s malým množstvom vody.
Dospelí: Počiatočná denná dávka je 600 mg s postupným zvyšovaním dávky o 150 – 250 mg každé tri dni, kým sa nedosiahne klinický účinok (vymiznutie záchvatov).
Počiatočná dávka pri monoterapii je 5-15 mg/kg/deň, potom sa táto dávka postupne zvyšuje o 5-10 mg/kg/týždeň.
Odporúčaná denná dávka je cca 1000-2000 mg denne, t.j. 20-25 mg/kg, v prípade potreby možno dávku zvýšiť na maximálnu dávku 2500 mg denne (30 mg/kg telesnej hmotnosti).
Maximálna dávka je 30 mg/kg/deň (u pacientov so zrýchleným metabolizmom kyseliny valproovej, identifikovaným monitorovaním koncentrácie liečiva v krvnej plazme, možno maximálnu dávku zvýšiť na 60 mg/kg/deň).
Pri kombinovanej terapii - 10-30 mg/kg/deň, po ktorej nasleduje zvýšenie dávky o 5-10 mg/kg/týždeň.
Deti s hmotnosťou nad 25 kg: počiatočná denná dávka je 300 mg (5 – 15 mg/kg/deň), s postupným zvyšovaním dávky (o 5 – 10 mg/kg/týždeň), kým sa nedosiahne klinický účinok (vymiznutie záchvatov), čo je zvyčajne 1000-1500 mg denne (20-30 mg/kg/deň). Maximálna dávka je 30 mg/kg/deň (u pacientov so zrýchleným metabolizmom kyseliny valproovej, identifikovaným monitorovaním koncentrácie liečiva v krvnej plazme, možno maximálnu dávku zvýšiť na 60 mg/kg/deň).
Deti s hmotnosťou 7,5-25 kg: priemerná denná dávka pri monoterapii je 15-45 mg/kg, maximálna je 50 mg/kg. Pri kombinovanej liečbe - 30-100 mg / kg / deň.
Priemerné denné dávky:

Starší vek: Aj keď sa farmakokinetika kyseliny valproovej u starších ľudí môže líšiť, má obmedzený klinický význam a dávkovanie má byť založené na klinickom účinku. V dôsledku zníženej väzby na sérový albumín sa zvyšuje podiel neviazaného liečiva v plazme. Preto je vhodné u starších ľudí opatrnejšie vyberať dávku lieku s možným použitím menších dávok lieku.
Pacienti so zlyhaním obličiek: Môže byť potrebné znížiť dávku lieku. Dávka sa má zvoliť na základe sledovania klinického stavu, pretože plazmatické koncentrácie nemusia byť dostatočne informatívne.

Vedľajšie účinky

Vo všeobecnosti je CONVULEX ® pacientmi dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky sú možné hlavne pri plazmatickej koncentrácii lieku nad 100 mg/l alebo počas kombinovanej liečby.
Gastrointestinálny trakt: nevoľnosť, vracanie, gastralgia, znížená alebo zvýšená chuť do jedla, hnačka, hepatitída; zápcha, pankreatitída, až po ťažké zranenia s fatálnym koncom (v prvých 6 mesiacoch liečby, častejšie po 2-12 týždňoch).
Centrálny nervový systém: tremor, zmeny v správaní, nálade alebo duševnom stave (depresia, pocit únavy, halucinácie, agresivita, hyperaktivita, psychóza, nezvyčajné vzrušenie, nepokoj alebo podráždenosť), ataxia, závraty, ospalosť, bolesť hlavy, encefalopatia, dyzartria, enuréza, stupor, porucha vedomie, kóma.
Zo zmyslov: diplopia, nystagmus, blikajúce „škvrny“ pred očami.
Z hematopoetických orgánov a systému hemostázy: anémia, leukopénia; trombocytopénia, znížený obsah fibrinogénu a agregácia krvných doštičiek vedúca k rozvoju hypokoagulácie (sprevádzané predĺžením času krvácania, petechiálnymi krvácaniami, modrinami, hematómami, krvácaním).
Zo strany metabolizmu: strata alebo zvýšenie telesnej hmotnosti.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, žihľavka, angioedém, fotosenzitivita, malígny exsudatívny erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm).
Laboratórne ukazovatele: hyperkreatininémia, hyperamonémia; hyperbilirubinémia, hyperglycinémia, mierne zvýšenie aktivity „pečeňových“ transamináz, laktátdehydrogenáza (závislá od dávky).
Zvonku endokrinný systém: dysmenorea, sekundárna amenorea, zväčšenie prsníkov, galaktorea.
Iné: periférny edém, vypadávanie vlasov (zvyčajne sa obnoví po vysadení lieku).

Predávkovanie

Symptómy: nevoľnosť, vracanie, závraty, hnačka, respiračná dysfunkcia, svalová hypotónia, hyporeflexia, mióza, kóma. Liečba: výplach žalúdka (najneskôr 10-12 hodín), odber aktívne uhlie, hemodialýza, forsírovaná diuréza, udržiavanie vitálnych funkcií.

Interakcia

Kontraindikované kombinácie:
meflochín- riziko epileptických záchvatov v dôsledku zvýšeného metabolizmu kyseliny valproovej a zníženia jej koncentrácie v plazme a na druhej strane konvulzívneho účinku meflochínu;
ľubovník bodkovaný- riziko zníženia koncentrácie kyseliny valproovej v krvnej plazme.

Neodporúčané kombinácie:
lamotrigín- zvýšené riziko závažných kožných reakcií (toxická epidermálna nekrolýza). Kyselina valproová inhibuje mikrozomálne pečeňové enzýmy, ktoré zabezpečujú metabolizmus lamotrigínu, čo spomaľuje jeho T1/2 na 70 hodín u dospelých a až na 45-55 hodín u detí a zvyšuje koncentráciu v krvnej plazme. Ak je kombinácia nevyhnutná, vyžaduje sa starostlivé klinické a laboratórne sledovanie.

Kombinácie vyžadujúce osobitné opatrenia:
karbamazepín- kyselina valproová zvyšuje koncentráciu aktívneho metabolitu karbamazepínu v plazme až k príznakom predávkovania. Okrem toho karbamazepín zvyšuje metabolizmus kyseliny valproovej v pečeni a znižuje jej koncentráciu. Tieto okolnosti si vyžadujú pozornosť lekára a stanovenie koncentrácií liečiva v plazme a prípadnú revíziu ich dávkovania;
fenobarbital, primidón– kyselina valproová zvyšuje koncentráciu fenobarbitalu alebo primidónu v plazme na príznaky predávkovania, častejšie u detí. Na druhej strane fenobarbital alebo primidón zvyšujú metabolizmus kyseliny valproovej v pečeni a znižujú jej koncentráciu. Počas prvých 2 týždňov sa odporúča klinické sledovanie kombinovaná liečba s okamžitým znížením dávky fenobarbitalu alebo primidónu, keď sa objavia príznaky sedácie, stanovenie hladiny antikonvulzív v krvi;
fenytoín- sú možné zmeny koncentrácie fenytoínu v plazme, fenytoín zvyšuje metabolizmus kyseliny valproovej v pečeni a znižuje jej koncentráciu. Odporúča sa klinické pozorovanie, stanovenie hladiny antikonvulzív v krvi, v prípade potreby zmena dávkovania;
klonazepam- pridanie kyseliny valproovej ku klonazepamu v ojedinelých prípadoch môže viesť k zvýšeniu závažnosti stavu absencie;
etosuximid– kyselina valproová môže zvýšiť alebo znížiť koncentráciu etosuximidu v krvnom sére v dôsledku zmien v jeho metabolizme. Odporúča sa klinické pozorovanie, stanovenie hladiny antikonvulzív v krvi, v prípade potreby zmena dávkovania;
topiramát– zvyšuje sa riziko vzniku hyperamonémie a encefalopatie;
felbamát- zvýšenie koncentrácie kyseliny valproovej v plazme o 35-50% s rizikom predávkovania. Odporúča sa klinické sledovanie, stanovenie hladiny kyseliny valproovej v krvi, zmena dávkovania kyseliny valproovej pri kombinácii s felbamátom a po jej vysadení;
neuroleptiká, inhibítory monoaminooxidázy (IMAO), antidepresíva, benzodiazepíny– neuroleptiká, tricyklické antidepresíva, inhibítory MAO, ktoré znižujú prah kŕčovitá pripravenosť, znížiť účinnosť lieku. Kyselina valproová naopak ich účinok zosilňuje psychofarmaká ako aj benzodiazepíny;
cimetidín, erytromycín- potlačenie metabolizmu kyseliny valproovej v pečeni a zvýšenie jej koncentrácie v plazme;
zidovudín– kyselina valproová zvyšuje koncentráciu zidovudínu v plazme, čo vedie k zvýšenej toxicite;
karbapenémy, monobaktámy– meropeném, panipeném, ako aj azeonam a imipeném znižujú koncentráciu kyseliny valproovej v plazme, čo môže viesť k zníženiu antikonvulzívneho účinku.

Kombinácie, ktoré treba zvážiť:
kyselina acetylsalicylová- zvýšené účinky kyseliny valproovej v dôsledku jej vytesnenia z spojenia s plazmatickými proteínmi. Kyselina valproová zvyšuje účinok kyselina acetylsalicylová;
nepriame antikoagulanciá– kyselina valproová zvyšuje účinok nepriamych antikoagulancií, ak sa kombinuje s antikoagulanciami závislými od vitamínu K, je potrebné starostlivé sledovanie protrombínového indexu;
nimodipín- zvýšený hypotenzívny účinok nimodipínu v dôsledku zvýšenia jeho koncentrácie v plazme v dôsledku potlačenia jeho metabolizmu kyselinou valproovou;
myelotoxický lieky - zvýšené riziko potlačenia hematopoézy kostnej drene;
etanol a hepatotoxické lieky- zvýšiť pravdepodobnosť vzniku poškodenia pečene.

Iné kombinácie:
perorálne antikoncepčné prostriedky- kyselina valproová nespôsobuje indukciu mikrozomálnych pečeňových enzýmov a neznižuje účinnosť hormonálnych perorálnych kontraceptív.

špeciálne pokyny

Kvôli správam o ťažkých a smrteľných prípadoch zlyhanie pečene a pankreatitída pri užívaní prípravkov kyseliny valproovej musíte mať na pamäti nasledovné: skupina zvýšené riziko tvoria dojčatá a deti do 3 rokov s ťažkou epilepsiou, často spojenou s poškodením mozgu a vrodenými metabolickými alebo degeneratívnymi ochoreniami;
vo väčšine prípadov sa dysfunkcia pečene rozvinula počas prvých 6 mesiacov (zvyčajne medzi 2 a 12 týždňami) liečby, častejšie pri kombinovanej antiepileptickej liečbe;
prípady pankreatitídy boli pozorované bez ohľadu na vek pacienta a trvanie liečby, hoci riziko vzniku pankreatitídy sa s vekom pacienta znižovalo;
nedostatočná funkcia pečene s pankreatitídou zvyšuje riziko úmrtia;
skorá diagnóza(pred ikterickým štádiom) vychádza najmä z klinického pozorovania – identifikácie skoré príznaky ako je asténia, anorexia, extrémna únava, ospalosť, niekedy sprevádzaná vracaním a bolesťou brucha; v tomto prípade môže dôjsť k relapsu epileptických záchvatov na pozadí nezmenenej antiepileptickej liečby.
V takýchto prípadoch by ste sa mali okamžite poradiť s lekárom klinické vyšetrenie a analýzu funkcie pečene.
Počas liečby, najmä v prvých 6 mesiacoch, je potrebné pravidelne kontrolovať funkciu pečene – aktivitu pečeňových transamináz, hladinu protrombínu, fibrinogénu, koagulačných faktorov, koncentráciu bilirubínu a aktivitu amylázy (každé 3 mesiace, najmä v kombinácii s iné antiepileptiká) a obraz periférnej krvi, najmä krvných doštičiek.
U pacientov, ktorí dostávajú iné antiepileptiká, sa má prechod na kyselinu valproovú vykonávať postupne, pričom klinicky účinná dávka sa má dosiahnuť po 2 týždňoch, po ktorých je možné postupné vysadenie iných antiepileptík. U pacientov, ktorí nie sú liečení inými antiepileptikami, sa má klinicky účinná dávka dosiahnuť po 1 týždni.
Riziko vedľajších účinkov z pečene sa zvyšuje počas kombinovanej antikonvulzívnej liečby, ako aj u detí.
Nápoje obsahujúce etanol nie sú povolené.
Pred operáciou je potrebný všeobecný krvný test (vrátane počtu krvných doštičiek), stanovenie času krvácania a parametrov koagulogramu.
Ak sa počas liečby objavia príznaky „akútneho“ brucha, pred operáciou sa odporúča stanoviť aktivitu amylázy v krvi, aby sa vylúčila akútna pankreatitída.
Počas liečby je potrebné vziať do úvahy možné skreslenie výsledkov testov moču pri diabetes mellitus (v dôsledku zvýšenia obsahu ketolátok) a indikátorov funkcie štítnej žľazy. Ak sa vyskytnú akékoľvek akútne závažné vedľajšie účinky, mali by ste sa okamžite poradiť so svojím lekárom o vhodnosti pokračovania alebo ukončenia liečby.
Na zníženie rizika vzniku dyspeptických porúch je možné užívať antispazmodiká a obaľujúce látky.
Náhle prerušenie užívania CONVULEXU ® môže viesť k zvýšeniu počtu epileptických záchvatov.
Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor pri vedení vozidiel a zapájaní sa do iných potenciálne nebezpečných druhovčinnosti vyžadujúce zvýšená koncentrácia pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Formulár na uvoľnenie

Enterosolventné kapsuly 150 mg, 300 mg, 500 mg
Kapsuly 150 mg: 10 alebo 20 kapsúl v blistri vyrobenom z PVC/Al alebo PVC/PVDC/Al.
10 blistrov po 10 kapsúl alebo 5 blistrov po 20 kapsúl spolu s návodom na použitie v kartónovej škatuľke.
Kapsuly 300 mg: 20 kapsúl v blistri vyrobenom z PVC/Al alebo PVC/PVDC/Al.
5 blistrov spolu s návodom na použitie v kartónovej škatuľke.
500 mg kapsuly: 10 kapsúl v blistri vyrobenom z PVC/Al alebo PVC/PVDC/Al.
3 alebo 10 blistrov spolu s návodom na použitie v kartónovej škatuľke.

Dátum minimálnej trvanlivosti

5 rokov.
Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky skladovania

Pri teplote neprevyšujúcej 30 °C
Držte mimo dosahu detí!

Prepustenie z lekární

Na lekársky predpis.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

LLC "VALEANT", 115162, Moskva, ul. Šabolovka, 31, budova 5, Rusko

Výrobca hotových lieková forma:
"R. P. Scherer GmbH & Co. KG", Gammelsbacherstrasse 2, D-69412 Eberbach, Nemecko

Baliaca spoločnosť:
„G.L. Pharma GmbH, Industrialstrasse 1, A-8502 Lannach, Rakúsko

Kontrola kvality uvoľnenia:
Gerot Pharmaceuticals GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Viedeň, Rakúsko

Sťažnosti spotrebiteľov by mali byť zaslané spoločnosti VALEANT LLC:
115162, Moskva, ul. Šabolovka, 31, budova 5, Rusko

Catad_pgroup Antiepileptiká

Konvulex sirup - oficiálny návod na použitie

INŠTRUKCIE
o použití lieku na lekárske použitie

Evidenčné číslo:

Obchodný názov lieku:

Konvulex®

Medzinárodný nechránený názov (INN):

kyselina valproová

Dávková forma:

Sirup pre deti.

zlúčenina:

1 ml sirupu obsahuje: účinná látka: valproát sodný 50 mg; Pomocné látky: tekutý maltitol (lycasin 80/55) 0,8 g, metylparabén 1,0 mg, propylparabén 0,4 mg, sacharinát sodný 1,0 mg, cyklamát sodný 3,0 mg, chlorid sodný 0,4 mg, príchuť malina 9/ 372707 1,29 mg, 0,5 mg broskyňová príchuť mg, čistenej vody na 1,0 ml.

Popis

Bezfarebný alebo mierne žltkastý sirup s ovocnou vôňou.

Farmakoterapeutická skupina:

Antiepileptický liek.

ATX kód: N03AG01

farmakologický účinok

CONVULEX ® je antiepileptikum, ktoré má centrálny svalový relaxant a sedatívny účinok. Mechanizmus účinku je primárne spôsobený zvýšením obsahu kyseliny gama-aminomaslovej (GABA) v centrálnom nervovom systéme (CNS) v dôsledku inhibície enzýmu GABA transferázy. GABA znižuje excitabilitu a konvulzívnu pripravenosť motorických oblastí mozgu. Okrem toho v mechanizme účinku liečiva zohráva významnú úlohu účinok kyseliny valproovej na receptory GABAA (aktivácia GABAergického prenosu), ako aj účinok na napäťovo závislé sodíkové kanály. Podľa inej hypotézy pôsobí na miesta postsynaptických receptorov, pričom simuluje alebo zvyšuje inhibičný účinok GABA. Možný priamy vplyv na membránovú aktivitu je spojený so zmenami vodivosti pre ióny draslíka. Zlepšuje duševný stav a náladu pacientov, má antiarytmickú aktivitu.

Farmakokinetika
Kyselina valproová sa takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu, biologická dostupnosť pri perorálnom podaní je 100 %. Jedenie neznižuje rýchlosť vstrebávania. Maximálna koncentrácia v plazme sa pozoruje 1-3 hodiny po užití sirupu. Rovnovážna koncentrácia sa dosiahne na 2. – 4. deň liečby v závislosti od intervalov medzi dávkami. Terapeutická koncentrácia kyseliny valproovej v krvnej plazme sa pohybuje od 50 do 150 mg/l. Komunikácia s plazmatickými proteínmi je 90-95% pri koncentrácii v krvnej plazme do 50 mg/l a 80-85% pri koncentrácii 50-100 mg/l. Pri urémii, hypoproteinémii a cirhóze pečene je väzba na plazmatické proteíny znížená. Koncentrácia v cerebrospinálnom moku koreluje s množstvom frakcie kyseliny valproovej, ktorá sa neviaže na plazmatické proteíny. Kyselina valproová preniká cez placentárnu bariéru a hematoencefalickú bariéru a vylučuje sa do materského mlieka. Koncentrácia v materskom mlieku je 1-10 % koncentrácie v plazme matky. Kyselina valproová podlieha glukuronidácii a oxidácii v pečeni, metabolity a nezmenená kyselina valproová (1-3 % dávky) sa vylučujú obličkami, malé množstvá sa vylučujú stolicou a vydychovaným vzduchom. Polčas (T1/2) kyseliny valproovej je u zdravých dobrovoľníkov a pri monoterapii od 10 do 15 hodín, u detí - 6-10 hodín, v kombinácii s induktormi mikrozomálnych pečeňových enzýmov zapojených do metabolizmu kyseliny valproovej, T1 /2 môže byť 6 -8 hodín, u pacientov s poruchou funkcie pečene a detí do 18 mesiacov môže byť výrazne dlhšia.

Indikácie na použitie

Epilepsia rôznej etiológie - idiopatická, kryptogénna a symptomatická.
Generalizované epileptické záchvaty u detí: klonické, tonické, tonicko-klonické, atonické, myoklonické, absenčné záchvaty.
Westov syndróm, Lennoxov-Gastautov syndróm.
Parciálne epileptické záchvaty u detí: so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej.
Febrilné kŕče u detí, detské tiky.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na kyselinu valproovú a jej soli alebo zložky lieku
Zlyhanie pečene
Akútna a chronická hepatitída
Dysfunkcia pankreasu
porfýria
Hemoragická diatéza
Ťažká trombocytopénia (menej ako 75 × 109/l)
Poruchy metabolizmu močoviny (vrátane rodinnej anamnézy)
Kombinácia s meflochínom, ľubovníkom bodkovaným, lamotrigínom
Obdobie laktácie

Opatrne

Predpisovanie CONVULEX ® nasledujúcim kategóriám pacientov:
s anamnestickými údajmi o ochoreniach pečene a pankreasu (vrátane rodinnej anamnézy)
s inhibíciou hematopoézy kostnej drene (leukopénia, trombocytopénia, anémia);
so zlyhaním obličiek;
s vrodenými enzymopatiami;
deti s mentálnou retardáciou;
s organickými ochoreniami mozgu;
s hypoproteinémiou;
tehotenstvo (najmä prvý trimester)

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia.

Počas liečby je potrebné chrániť tehotenstvo. Pokusy na zvieratách odhalili teratogénny účinok kyseliny valproovej. Podľa dostupných údajov spôsobuje kyselina valproová u ľudí predovšetkým poruchy vývoja nervovej trubice: myelomeningokéla, spina bifida (1-2 %). Popísané sú prípady tvárovej dysmorfie a malformácií končatín (najmä ich skrátenie), ako aj malformácií kardiovaskulárneho systému. Riziko malformácií je vyššie pri kombinovanej liečbe ako pri monoterapii valproátom sodným. Vzhľadom na vyššie uvedené je použitie lieku počas tehotenstva možné len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. V prvom trimestri gravidity sa liečba CONVULEXOM nemá začať. Ak je liečba kyselinou valproovou u tehotnej ženy už účinná, liečba sa nemá prerušovať. V takýchto prípadoch sa odporúča monoterapia a minimálna účinná denná dávka sa má rozdeliť na dve dávky. Okrem antiepileptickej liečby možno pridať doplnky kyseliny listovej (v dávke 5 mg denne), aby sa minimalizovalo riziko malformácií neurálnej trubice. Kyselina valproová môže spôsobiť hemoragický syndróm u novorodencov, čo sa zdá byť spojené s hypofibrinogenémiou. Boli hlásené prípady afibrinogenémie s fatálnymi následkami. Môže to byť spôsobené znížením počtu faktorov zrážania krvi.
U novorodencov sa musí stanoviť počet krvných doštičiek, hladina fibrinogénu v plazme a faktory zrážanlivosti krvi.
Keďže kyselina valproová sa vylučuje do materského mlieka v koncentráciách od 1 % do 10 %, odporúča sa ukončiť liečbu dojčenie pri užívaní lieku.

Návod na použitie a dávkovanie

CONVULEX ® sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, s malým množstvom tekutiny.
Dávkovací režim sa vyberá individuálne, berúc do úvahy vek a telesnú hmotnosť pacienta.
Počiatočná denná dávka pre deti s telesnou hmotnosťou nižšou ako 20 kg pre všetky odporúčané stavy je 10-15 mg/kg/deň s postupným zvyšovaním dávky (o 5-10 mg/kg/týždeň), kým sa nedosiahne optimálny klinický účinok ( vymiznutie záchvatov). Pre deti s hmotnosťou nad 20 kg pre všetky odporúčané stavy je počiatočná denná dávka 300 mg s postupným zvyšovaním dávky (o 5-10 mg/kg/týždeň), kým sa nedosiahne optimálny klinický účinok.
Priemerná denná dávka 30 mg/kg môže byť zvýšená pod kontrolou koncentrácie liečiva v krvnej plazme na 40-60 mg/kg.
Priemerná denná dávka pre deti s monoterapiou je 30 mg / kg, pre dospievajúcich - 20 - 30 mg / kg. Denná dávka U pacientov mladších ako 1 rok sa odporúča rozdeliť do dvoch dávok, u pacientov starších ako 1 rok na tri dávky.
Pacienti so zlyhaním obličiek. Môže byť potrebné znížiť dávku lieku. Dávka sa má upraviť podľa klinický stav, pretože plazmatické koncentrácie nemusia byť dostatočne informatívne.

Vedľajšie účinky

Vo všeobecnosti je CONVULEX ® pacientmi dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky sú možné hlavne pri plazmatickej koncentrácii kyseliny valproovej nad 100 mg/l alebo pri kombinovanej liečbe.
Z centrálneho nervového systému: ataxia, prípady kognitívnej poruchy s progresiou až po rozvoj úplného obrazu syndrómu demencie (reverzibilný v priebehu niekoľkých týždňov alebo mesiacov po vysadení lieku), stavy zmätenosti alebo kŕčov, stupor a letargia, niekedy vedúce k prechodnej kóme ( encefalopatia), reverzibilný parkinsonizmus, bolesť hlavy, závrat, mierny posturálny tremor a ospalosť, zmeny v správaní, nálade alebo duševnom stave (depresia, únava, halucinácie, agresivita, hyperaktivita, psychóza, nezvyčajná nepokoj, nepokoj alebo podráždenosť), dyzartria.
Zvonku gastrointestinálny trakt: nevoľnosť, vracanie, gastralgia, znížená alebo zvýšená chuť do jedla, zápcha, hnačka (ktorá zvyčajne vymizne v priebehu niekoľkých dní bez vysadenia lieku), porucha funkcie pečene, hepatitída, pankreatitída až po ťažké zranenia so smrteľným následkom (v prvých 6 mesiacoch liečby, častejšie po 2-12 týždňoch).
Z hematopoetických orgánov a systému hemostázy: inhibícia hematopoézy kostnej drene (anémia, leukopénia alebo pancytopínia, znížený obsah fibrinogénu a agregácia krvných doštičiek, čo vedie k rozvoju hypokoagulácie (sprevádzané predĺžením času krvácania, petechiálnymi krvácaniami, modrinami, hematómami, krvácaním);
Zvonku močový systém: enuréza, prípady reverzibilného Fanconiho syndrómu ( neznámeho pôvodu).
Z endokrinného systému: priestupkov menštruačný cyklus, sekundárna amenorea, zväčšenie prsníkov, galaktorea.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, žihľavka, vaskulitída, angioedém, fotosenzitivita, prípady toxickej epidermálnej nekrolýzy, Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém.
Laboratórne ukazovatele: izolovaná a stredne závažná hyperamonémia bez zmien funkčných pečeňových testov, najmä pri polyterapii (nevyžaduje sa vysadenie lieku), je možná hyperamonémia; súvisiaci s neurologické symptómy(je potrebné ďalšie vyšetrenie), môže dôjsť k zvýšeniu aktivity „pečeňových“ transamináz, zníženiu obsahu fibrinogénu alebo predĺženiu času krvácania, zvyčajne bez klinické prejavy a najmä pri vysokých dávkach (kyselina valproová má inhibičný účinok na druhý stupeň agregácie trombocytov), hyponatriémia.
Iné: teratogénne riziko (pozri časť „Používanie počas tehotenstva a dojčenia“), diplopia, nystagmus, blikajúce „plaváky“ pred očami, reverzibilná alebo ireverzibilná strata sluchu, periférny edém, prírastok hmotnosti, poruchy imunitný systém, vypadávanie vlasov (zvyčajne sa zotaví po vysadení lieku).

Predávkovanie

Symptómy: nevoľnosť, vracanie, závraty, hnačka, respiračná dysfunkcia, svalová hypotónia, hyporeflexia, mióza, kóma s svalová hypotónia hyporeflexia, mióza, útlm dýchania, metabolická acidóza boli opísané prípady intrakraniálnej hypertenzie spojenej s cerebrálnym edémom.
Liečba: výplach žalúdka (najneskôr do 10-12 hodín), príjem aktívneho uhlia, hemodialýza, nútená diuréza, udržiavanie vitálnych funkcií.

Interakcia

Kontraindikované kombinácie:
meflochín- riziko epileptických záchvatov v dôsledku zvýšeného metabolizmu kyseliny valproovej a zníženia jej koncentrácie v plazme a na druhej strane v dôsledku konvulzívneho účinku meflochínu;
ľubovník bodkovaný- riziko zníženia koncentrácie kyseliny valproovej v krvnej plazme.

Kombinácie vyžadujúce osobitné opatrenia:
karbamazepín– kyselina valproová zvyšuje koncentráciu aktívneho metabolitu karbamazepínu v plazme až po prejavy predávkovania. Okrem toho karbamazepín zvyšuje metabolizmus kyseliny valproovej v pečeni a znižuje jej koncentráciu. Tieto okolnosti si vyžadujú pozornosť lekára a stanovenie koncentrácií liečiva v plazme a prípadnú revíziu ich dávok;
fenobarbital, primidón– kyselina valproová zvyšuje koncentráciu fenobarbitalu a primidónu v plazme na príznaky predávkovania, častejšie u detí. Na druhej strane fenobarbital a primidón zvyšujú metabolizmus kyseliny valproovej v pečeni a znižujú jej koncentráciu. Odporúča sa klinické sledovanie počas prvých 2 týždňov kombinovanej liečby s okamžitým znížením dávky fenobarbitalu a primidónu, keď sa objavia príznaky sedácie, a stanovenie koncentrácie antiepileptických liekov v krvi;
fenytoín- sú možné zmeny koncentrácie fenytoínu v plazme, fenytoín zvyšuje metabolizmus kyseliny valproovej v pečeni a znižuje jej koncentráciu. Odporúča sa klinické pozorovanie, stanovenie koncentrácie antiepileptických liekov v krvi, v prípade potreby zmena dávky;
klonazepam– pridanie kyseliny valproovej ku klonazepamu v ojedinelých prípadoch môže viesť k zvýšeniu závažnosti stavu absencie;
etosuximid– kyselina valproová môže zvýšiť alebo znížiť koncentráciu etosuximidu v krvnom sére v dôsledku zmien v jeho metabolizme. Odporúča sa klinické pozorovanie, stanovenie koncentrácie antiepileptických liekov v krvi, v prípade potreby zmena dávky;
topiramát- zvyšuje sa riziko vzniku hyperamonémie alebo encefalopatie. Odporúčané: klinické a laboratórne sledovanie počas prvého mesiaca liečby a v prípade príznakov hyperamonémie:
felbamát- zvýšenie koncentrácie kyseliny valproovej v plazme o 35-50% s rizikom predávkovania. Odporúča sa klinické sledovanie, stanovenie koncentrácie kyseliny valproovej v krvi, zmena dávok kyseliny valproovej pri kombinácii s felbamátom a po jej vysadení;
neuroleptiká, inhibítory monoaminooxidázy (IMAO), antidepresíva, benzodiazepíny– neuroleptiká, tricyklické antidepresíva, inhibítory MAO, ktoré znižujú prah konvulzívnej pripravenosti, znižujú účinnosť lieku. Kyselina valproová zase zosilňuje účinok týchto psychotropných liekov, ako aj benzodiazepínov; Odporúča sa klinické sledovanie a v prípade potreby úprava dávky lieku.
cimetidín, erytromycín- potlačenie metabolizmu kyseliny valproovej v pečeni a zvýšenie jej koncentrácie v plazme;
zidovudín- kyselina valproová zvyšuje koncentráciu zidovudínu v plazme, čo vedie k zvýšenej toxicite;
karbapenémy, monobaktámy- meropeném, panipeném, ako aj aztreonam a imipeném znižujú koncentráciu kyseliny valproovej v plazme, čo môže viesť k zníženiu antikonvulzívneho účinku. Odporúčané: počas liečby môže byť potrebné klinické pozorovanie, stanovenie koncentrácií liečiva v krvnej plazme; antibakteriálne činidlo a po jeho zrušení.

Kombinácie, ktoré treba zvážiť:
kyselina acetylsalicylová- zvýšené účinky kyseliny valproovej v dôsledku jej vytesnenia z spojenia s plazmatickými proteínmi. Kyselina valproová zvyšuje účinok kyseliny acetylsalicylovej;
nepriame antikoagulanciá– kyselina valproová zvyšuje účinok nepriamych antikoagulancií, ak sa kombinuje s antikoagulanciami závislými od vitamínu K, je potrebné starostlivé sledovanie protrombínového indexu;
nimodipín- zvýšený hypotenzívny účinok nimodipínu v dôsledku zvýšenia jeho koncentrácie v plazme v dôsledku potlačenia jeho metabolizmu kyselinou valproovou;
myelotoxické lieky- zvýšené riziko potlačenia hematopoézy kostnej drene;
etanol a hepatotoxické lieky- zvýšiť pravdepodobnosť vzniku poškodenia pečene.

Iné kombinácie:
perorálne antikoncepčné prostriedky– kyselina valproová neindukuje pečeňové mikrozomálne enzýmy a neznižuje účinnosť hormonálnych perorálnych kontraceptív.

špeciálne pokyny

Existujú údaje o možný vznik samovražedné myšlienky a správanie u pacientov užívajúcich antiepileptiká. Metaanalýza Klinické štúdie antiepileptiká odhalili mierne zvýšené riziko samovražedných myšlienok a správania. Mechanizmus tento jav nie je úplne pochopené, nemožno vylúčiť možnosť zvýšeného rizika samovražedných myšlienok a správania pri užívaní liekov s kyselinou valproovou. Pacienti, ich rodiny a zdravotníckych pracovníkov Tí, ktorí sa o takýchto pacientov starajú, by mali byť informovaní o riziku samovražedných myšlienok a správania.
Vzhľadom na hlásenia závažných a smrteľných prípadov zlyhania pečene a pankreatitídy pri používaní prípravkov s kyselinou valproovou je potrebné mať na pamäti nasledovné:
vo zvýšenom riziku sú dojčatá a deti do 3 rokov s ťažkou epilepsiou, často spojenou s poškodením mozgu a vrodenými metabolickými alebo degeneratívnymi ochoreniami;
vo väčšine prípadov sa dysfunkcia pečene rozvinula počas prvých 6 mesiacov (zvyčajne medzi 2 a 12 týždňami) liečby, častejšie pri kombinovanej antiepileptickej liečbe;
prípady pankreatitídy boli pozorované bez ohľadu na vek pacienta a trvanie liečby, hoci riziko vzniku pankreatitídy sa s vekom pacienta znižovalo;
nedostatočná funkcia pečene s pankreatitídou zvyšuje riziko úmrtia;
včasná diagnostika (pred ikterickým štádiom) je založená najmä na klinickom pozorovaní – identifikácii skorých symptómov ako asténia, anorexia, extrémna únava, ospalosť, niekedy sprevádzaná vracaním a bolesťami brucha; v tomto prípade môže dôjsť k relapsu epileptických záchvatov na pozadí nezmenenej antiepileptickej liečby.
V takýchto prípadoch by ste mali okamžite konzultovať s lekárom klinické vyšetrenie a test funkcie pečene.
Počas liečby, najmä v prvých 6 mesiacoch, je potrebné pravidelne kontrolovať funkciu pečene – aktivitu „pečeňových“ transamináz, obsah protrombínu, fibrinogénu, faktory zrážanlivosti krvi, koncentráciu bilirubínu, ako aj aktivitu amylázy (každé 3 mesiace najmä v kombinácii s inými antiepileptikami) a obraz periférnej krvi, najmä krvných doštičiek. Počas liečby bol popísaný rozvoj závažnej trombocytopénie (menej ako 75 x 109/l). vysoké dávky kyselina valproová (s plazmatickými hladinami nad 110 mg/l u žien a 135 mg/l u mužov). Po ukončení liečby sa počet krvných doštičiek vrátil do normálu a u niektorých pacientov sa vrátil do normálu aj bez prerušenia liečby.
Počas liečby kyselinou valproovou sa môže vyskytnúť hypotermia s hyperamonémiou aj bez nej. Hypotermia môže byť sprevádzaná letargiou, zmätenosťou, kómou, poruchami kardiovaskulárna aktivita a dýchanie.
Pri použití kyseliny valproovej aj s normálne ukazovatele funkcia pečene, môže sa vyskytnúť hyperamonémia. Hladina amoniaku v krvi sa má určiť, ak pacienti pociťujú ospalosť, vracanie, zmeny duševného stavu alebo hypotermiu. Ak sa zistí závažná hyperamonémia, liečba kyselinou valproovou sa má prerušiť. Hyperamonemická encefalopatia (in v niektorých prípadoch fatálne) pri použití s kyselinou valproovou sa môže vyvinúť u pacientov s poruchami metabolizmu močoviny, najmä s nedostatkom ornitíntranskarbamylázy. Pred začatím liečby kyselinou valproovou je potrebné vyšetriť stav metabolizmu močoviny u pacientov s anamnézou encefalopatie alebo kómy neznámeho pôvodu, s periodickým vracaním a letargiou, epizódami podráždenosti, ataxie a rodinnou anamnézou porúch metabolizmu močoviny. Pacienti s hyperamonemickou encefalopatiou, ktorá sa vyvinie počas liečby kyselinou valproovou, musia urýchlene dostať vhodnú liečbu vrátane vysadenia kyseliny valproovej. U pacientov, ktorí dostávajú iné antiepileptiká, sa má prechod na kyselinu valproovú uskutočniť postupne, pričom klinicky účinná dávka sa má dosiahnuť po 2 týždňoch, po ktorých je možné postupné vysadzovanie iných antiepileptík. U pacientov, ktorí nie sú liečení inými antiepileptikami, sa má klinicky účinná dávka dosiahnuť po 1 týždni.
Riziko vedľajších účinkov z pečene sa zvyšuje počas kombinovanej antikonvulzívnej liečby, ako aj u detí. Nápoje obsahujúce etanol nie sú povolené.
Pred operáciou je potrebný všeobecný krvný test (vrátane počtu krvných doštičiek), stanovenie času krvácania a parametrov koagulogramu.
Ak sa počas liečby objavia príznaky „akútneho“ brucha, pred operáciou sa odporúča stanoviť aktivitu amylázy v krvi, aby sa vylúčila akútna pankreatitída.
Počas liečby je potrebné vziať do úvahy možné skreslenie výsledkov testov moču pri diabetes mellitus (v dôsledku zvýšenia obsahu ketolátok) a indikátorov funkcie štítnej žľazy. Ak sa vyskytnú akékoľvek akútne závažné vedľajšie účinky, mali by ste sa okamžite poradiť so svojím lekárom o vhodnosti pokračovania alebo ukončenia liečby.
Pri použití lieku u pacientov so zlyhaním obličiek sa odporúča vziať do úvahy zvýšenú koncentráciu voľnej formy kyseliny valproovej v krvnej plazme a znížiť dávku.
Ak je potrebné predpísať liek pacientom so systémovým lupus erythematosus a inými ochoreniami imunitného systému, očakáva sa liečivý účinok A možné riziko terapia, pretože pri použití lieku v extrémne zriedkavých prípadoch boli pozorované poruchy imunitného systému.
Neodporúča sa predpisovať liek pacientom s nedostatkom enzýmu karbamidového cyklu. U takýchto pacientov bolo popísaných niekoľko prípadov hyperamonémie sprevádzanej stuporom a/alebo kómou.
Počas liečby nie je povolené piť nápoje obsahujúce etanol.
Pacientov treba upozorniť na riziko prírastku hmotnosti na začiatku liečby a odporučiť im, aby dodržiavali diétu na minimalizáciu tohto účinku.
Na zníženie rizika vzniku dyspeptických porúch je možné užívať antispazmodiká a obaľujúce látky.
Náhle prerušenie užívania CONVULEXU ® môže viesť k zvýšeniu počtu epileptických záchvatov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Počas obdobia liečby musíte byť opatrní pri šoférovaní Vozidlo a zapájanie sa do iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Formulár na uvoľnenie

Sirup pre deti 50 mg/ml.
100 ml vo fľaši z hnedého skla, so skrutkovacím kovovým uzáverom s ovládaním prvého otvorenia. 1 fľaša spolu s odmernou plastovou striekačkou a návodom na použitie v kartónovej škatuľke.

Dátum minimálnej trvanlivosti

5 rokov.
Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky skladovania

Na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25°C
Držte mimo dosahu detí.

Prepustenie z lekární

Na predpis.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

LLC "VALEANT", 115162, Moskva, ul. Šabolovka, 31, budova 5, Rusko

Výrobca hotovej liekovej formy, balič, etiketovač:
G.L.Pharma GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Viedeň, Rakúsko

Kontrola kvality uvoľnenia:
Gerot Pharmaceuticals GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Viedeň, Rakúsko

Sťažnosti spotrebiteľov by mali byť zaslané spoločnosti VALEANT LLC:
115162, Moskva, ul. Šabolovka, 31, budova 5, Rusko