Choleretické látky. Klasifikácia látok, ktoré stimulujú tvorbu žlče. Indikácie ich použitia, načasovanie podávania v závislosti od príjmu potravy. Lieky, ktoré stimulujú kontrakciu žlčníka a podporujú vylučovanie žlče (cholespazmolytiká). Hepatoprotektívne lieky, aplikácia
Choleretické látky - lieky zvýšenie tvorby žlče alebo podpora uvoľňovania žlče do dvanástnika.
Môžu sa vyskytnúť poruchy tvorby alebo prietoku žlče do dvanástnika rôzneho charakteru: ochorenia pečene, biliárna dyskinéza, zvýšená litogenita žlče a pod. Pri výbere racionálneho choleretika je potrebné brať do úvahy farmakodynamiku choleretické lieky.
Klinická klasifikácia choleretických činidiel
I. Lieky stimulujúce tvorbu žlče – choleretiká
A. Zvyšovanie sekrécie žlče a tvorby žlčových kyselín (pravé choleretiká):
- 1) lieky obsahujúce žlčové kyseliny: Allohol, Cholenzym, Vigeratin;
- 2) syntetické drogy: hydroxymetylnikotínamid (Nikodine), osalmid (Oxafenamid), cyklovalón (Cyqualon), hymekromón (Odeston);
- 3) drogy rastlinného pôvodu: kvety slamienky, kukuričný hodváb, tansy (Tanacehol), šípky (Holosas), berberin bisulfát, púčiky brezy, kvety nevädze modrej, oregano, kalamusový olej, terpentínový olej, mätový olej atď.
B. Lieky, ktoré zvyšujú sekréciu žlče vďaka vodnej zložke (hydrocholeretiká): minerálka, salicylát sodný, prípravky z valeriány.
II. Lieky, ktoré stimulujú sekréciu žlče
A. Cholekinetika - zvýšenie tonusu žlčníka a zníženie tonusu žlčových ciest: cholecystokinín, síran horečnatý, pituitrín, choleritín, prípravky z čučoriedky, sorbitol, manitol, xylitol.
B. Cholespazmolytiká spôsobujú relaxáciu žlčových ciest: atropín, platifylín, metocíniumjodid (Metacin), extrakt z belladony, papaverín, drotaverín (No-shpa), mebeverín (Duspatalin), aminofylín (Eufillin), olimetín.
I. A.1) Prípravky obsahujúce žlčové kyseliny a žlč sú lieky obsahujúce buď samotné žlčové kyseliny alebo kombinované lieky, ktoré okrem lyofilizovanej zvieracej žlče môžu obsahovať extrakty liečivé rastliny, extrakt z tkaniva pečene, tkaniva pankreasu a slizníc tenkého čreva dobytka, aktívne uhlie.
Žlčové kyseliny, absorbované do krvi, stimulujú funkciu tvorby žlče hepatocytov, neabsorbovaná časť plní funkciu náhrady. V tejto skupine zvyšujú objem žlče vo väčšej miere lieky, ktoré sú žlčovými kyselinami, a lieky s obsahom živočíšnej žlče vo väčšej miere zvyšujú obsah cholátov (žlčových solí).
I.A.2) Syntetické choleretiká majú výrazný choleretický účinok, ale významne nemenia vylučovanie cholátov a fosfolipidov do žlče. Po vstupe do hepatocytov z krvi sa tieto lieky vylučujú do žlče a disociujú za vzniku organických aniónov. Vysoká koncentrácia aniónov vytvára osmotický gradient medzi žlčou a krvou a spôsobuje osmotickú filtráciu vody a elektrolytov do žlčových kapilár. Okrem choleretík majú syntetické choleretiká množstvo ďalších účinkov: antispazmodický účinok(oxafenamid, hymekromón), hypolipidemický (oxafenamid), antibakteriálny (hydroxymetylnikotínamid), protizápalový (cyklovalón) a tiež potláča procesy hniloby a fermentácie v črevách (najmä hydroxymetylnikotínamid).
I.A.3) Účinok rastlinných prípravkov je spojený s vplyvom komplexu zložiek obsiahnutých v ich zložení, vr. ako sú éterické oleje, živice, flavóny, fytosteroly, fytoncídy, niektoré vitamíny a iné látky. Lieky z tejto skupiny zvyšujú funkčnú kapacitu pečene, zvyšujú sekréciu žlče, zvyšujú obsah cholátov v žlči (napríklad slamienka, šípky, Cholagol) a znižujú viskozitu žlče. Spolu so zvyšujúcou sa sekréciou žlče väčšina bylinných liečiv v tejto skupine zvyšuje tonus žlčníka a súčasne uvoľňuje hladké svaly žlčových ciest a Oddiho a Lutkensov zvierače. Choleretické bylinné prípravky majú významný vplyv aj na ďalšie funkcie organizmu – normalizujú a stimulujú sekréciu žliaz žalúdka a pankreasu, zvyšujú enzymatickú aktivitu tráviace šťavy zvyšuje črevnú motilitu počas atónie. Majú tiež antimikrobiálne (napríklad slamienka, tansy, mäta), protizápalové (Olimethin, Cholagol, šípka), diuretické, antimikrobiálne účinky.
Ako lieky Z rastlín sa okrem extraktov a tinktúr pripravujú nálevy a odvary z bylinných zbierok. Zvyčajne užívajte bylinné lieky 30 minút pred jedlom, 3 krát denne.
I.B. Hydrocholeretiká. Do tejto skupiny patria minerálne vody – „Essentuki“ č. 17 (vysoko mineralizované) a č. 4 (slabo mineralizované), „Jermuk“, „Iževskaja“, „Naftusja“, „Smirnovskaja“, „Slavyanovskaja“ atď.
Minerálne vody zvyšujú množstvo vylučovanej žlče a robia ju menej viskóznou. Mechanizmus účinku choleretických liekov tejto skupiny je spôsobený skutočnosťou, že po absorpcii do gastrointestinálneho traktu sú vylučované hepatocytmi do primárnej žlče, čím sa vytvára zvýšený osmotický tlak v žlčových kapilárach a prispieva k zvýšeniu vodnej fázy. . Navyše sa znižuje spätné sanie vody a elektrolytov v žlčníku a žlčových cestách, čo výrazne znižuje viskozitu žlče.
Účinok minerálnych vôd závisí od obsahu síranových aniónov (SO42-), spojených s katiónmi horčíka (Mg2+) a sodíka (Na+), ktoré majú choleretický účinok. Minerálne soli Pomáhajú tiež zvyšovať koloidnú stabilitu žlče a jej tekutosť. Napríklad ióny Ca2+, tvoriace komplex so žlčovými kyselinami, znižujú pravdepodobnosť ťažko rozpustnej zrazeniny.
Minerálne vody sa zvyčajne konzumujú teplé 20-30 minút pred jedlom.
K hydrocholeretikám patria aj salicyláty (salicylát sodný) a prípravky z valeriány.
II.A. Cholekinetika zahŕňa lieky, ktoré zvyšujú tón a motorickú funkciužlčníka, znížiť tón spoločného žlčovodu.
Cholekinetický účinok je spojený s podráždením receptorov črevnej sliznice. To vedie k reflexnému zvýšeniu uvoľňovania endogénneho cholecystokinínu. Cholecystokinín je polypeptid produkovaný slizničnými bunkami dvanástnik. Hlavnými fyziologickými funkciami cholecystokinínu sú stimulácia kontrakcie a sekrécie žlčníka tráviace enzýmy pankreasu. Cholecystokinín vstupuje do krvi, je zachytený pečeňovými bunkami a vylučovaný do žlčových kapilár, pričom má priamy aktivačný účinok na hladké svaly žlčníka a uvoľňuje Oddiho zvierač. Výsledkom je, že žlč vstupuje do dvanástnika a jeho stagnácia je eliminovaná.
Síran horečnatý má pri perorálnom podaní choleretický účinok. Roztok síranu horečnatého (20-25%) sa predpisuje perorálne na prázdny žalúdok a podáva sa aj sondou (na duodenálnu intubáciu). Okrem toho má síran horečnatý aj cholespazmolytický účinok.
Viacsýtne alkoholy (sorbitol, manitol, xylitol) majú cholekinetické aj choleretické účinky. Priaznivo ovplyvňujú funkciu pečene, pomáhajú normalizovať metabolizmus uhľohydrátov, lipidov a iné typy metabolizmu, stimulujú sekréciu žlče, spôsobujú uvoľňovanie cholecystokinínu a uvoľňujú Oddiho zvierač. Použiť viacsýtne alkoholy počas duodenálnej intubácie.
Olivový a slnečnicový olej, rastliny obsahujúce horčinu (vrátane púpavy, rebríka, paliny atď.), éterické oleje (borievka, rasca, koriander atď.), extrakt a šťava z brusníc, brusníc atď.
II.B. Cholespazmolytiká zahŕňajú lieky s rôznym mechanizmom účinku. Hlavným účinkom ich použitia je oslabenie spastických javov v žlčových cestách. m-cholinolytiká (atropín, platifillin), blokujúce m-cholinergné receptory, majú neselektívny spazmolytický účinok na rôzne oddelenia Gastrointestinálny trakt, vrát. vo vzťahu k žlčovým cestám.
Papaverín, drotaverín, aminofylín majú priamy (myotropný) účinok na tonus hladkého svalstva.
Iné lieky majú tiež cholespazmolytický účinok. Zriedkavo sa však používajú ako choleretické činidlá. Dusičnany teda uvoľňujú Oddiho zvierač, dolný zvierač pažeráka, a znižujú tonus žlčových ciest a pažeráka. Dusičnany nie sú vhodné na dlhodobú terapiu, pretože majú výrazné systémové vedľajšie účinky.
Indikáciou na použitie choleretiká sú chronické zápalové ochorenia pečene a žlčových ciest vr. chronická cholecystitída a cholangitída, používajú sa pri biliárnej dyskinéze, pri liečbe zápchy. V prípade potreby sa choleretiká kombinujú s antibiotikami, analgetikami a antispazmodikami a laxatívami.
Na rozdiel od iných choleretických liekov sú lieky obsahujúce žlčové kyseliny a žlč prostriedkom substitučnej liečby endogénneho nedostatku žlčových kyselín.
Cholekinetika spôsobuje zvýšenie tonusu žlčníka a relaxáciu Oddiho zvierača, preto sa predpisuje hlavne na hypotonickú formu dyskinézy žlčníka. Indikácie na ich použitie sú atónia žlčníka so stagnáciou žlče s dyskinézou, chronická cholecystitída, chronická hepatitída v kyslých a silne hypokyselinových podmienkach. Používajú sa aj pri duodenálnej intubácii.
Cholespazmolytiká sú predpísané pre hyperkinetickú formu biliárnej dyskinézy a pre cholelitiázu. Používajú sa na zmiernenie bolesti strednej intenzity, často sprevádzajúcej patológiu žlčových ciest.
Choleretiká sú kontraindikované pri akútnej hepatitíde, cholangitíde, cholecystitíde, pankreatitíde, peptický vredžalúdka a dvanástnika v akútnom štádiu, s cholelitiázou s upchatím vylučovacích ciest, s obštrukčnou žltačkou, ako aj s dystrofickými léziami pečeňového parenchýmu.
Cholekinetika je kontraindikovaná akútne ochorenia pečene, v prítomnosti žlčových kameňov, s exacerbáciou prekyslenej gastritídy a peptickým vredom žalúdka a dvanástnika.
Hepatoprotektory? lieky, ktoré chránia pečeň pred škodlivými účinkami exogénnych alebo endogénnych faktorov a/alebo urýchľujú jej normálnu regeneráciu.
Hepatoprotektory sú rozdelené do niekoľkých skupín.
Esenciálne fosfolipidy (EPL).
Použitie hepatoprotektorov tejto skupiny je odôvodnené, keď alkoholické ochorenie pečene v štádiu steatózy a chronickej nevírusovej hepatitídy, ako aj liečivé a toxické lézie pečeň. Účinnosť len na vírusovú zložku zápalu pečene nebola dokázaná, existujú však dôkazy o úlohe EPL pri spomaľovaní syntézy kolagénu a zvyšovaní aktivity kolagenázy, ktorá je základom antifibrotického účinku.
IN posledné roky záujem o silymarín je spôsobený jeho antifibrotickými vlastnosťami. Experimentálne modely preukázali spomalenie rýchlosti fibrotickej transformácie pečeňového tkaniva pod vplyvom silymarínu, čo je spojené tak so zvýšením klírensu voľných radikálov, ako aj s priamym potlačením syntézy kolagénu. Silymarín sa však používa najmä pri toxickom poškodení pečene. Antifibrotický účinok v vírusová hepatitída nie je preukázané.
Ademetionín (S-adenosyl-L-metionín) je prírodná látka endogénne syntetizovaná z metionínu a adenozínu. Najpresvedčivejšie klinické výsledky použitia ademetionínu boli získané pri alkoholickom ochorení pečene. Okrem signifikantného poklesu hladín bilirubínu, ALT a GGT existujú dôkazy o zvýšenom prežívaní pacientov s alkoholickou cirhózou. Ďalšou oblasťou použitia ademetionínu sú cholestatické ochorenia pečene, pri ktorých je možné dosiahnuť výrazné zníženie svrbenia a zníženie enzýmov cholestázy. Sú tam informácie o vyjadrené pozitívny efekt ademetionín na cholestázu vyvolanú liekmi, vrátane tých, ktoré sú spôsobené použitím interferónu-alfa, používaného pri liečbe hepatitídy B a C.
Kyselina ursodeoxycholová (UDCA) je látka patriaca do skupiny hydrofilných žlčových kyselín, ktorá má výrazné anticholestatické a hepatoprotektívne vlastnosti. Mechanizmy účinku UDCA sú zložité a doteraz neboli úplne študované. UDCA znižuje saturáciu žlče cholesterolom inhibíciou jeho absorpcie v čreve, potlačením syntézy v pečeni a znížením sekrécie do žlče; zvyšuje rozpustnosť cholesterolu v žlči tvorbou tekutých kryštálov s ním; znižuje litogénny index žlče, zvyšuje obsah žlčových kyselín v ňom. UDCA sa používa pri ochoreniach sprevádzaných intrahepatálnou cholestázou, ako aj na účely rozpúšťania cholesterolu žlčové kamene. Podľa ruského konsenzu o hepatitíde C je UDCA v liečbe CHC pomoc. Hlavnou indikáciou na predpisovanie UDCA by mala byť prítomnosť cholestázy. Kombinácia s interferónmi nezvyšuje účinnosť interferónov alfa pri eliminácii HCV, ale môže znížiť mieru biochemického relapsu ochorenia.
Rastlinné prípravky najčastejšie obsahujú štandardizovaný extrakt z flavonoidov pestreca mariánskeho. Lieky majú membránovo stabilizačný účinok, zabraňujú prenikaniu toxínov do pečeňových buniek. Vďaka fenolovej štruktúre sú schopné viazať radikály a prerušovať procesy peroxidácie lipidov. Stimulujú systém antioxidačná ochrana, pomáha zvyšovať obsah redukovaného glutatiónu v pečeni, ako aj syntéze bielkovín, urýchľuje regeneráciu poškodených hepatocytov; Experiment zaznamenal ich antifibrotický účinok.
Extrakt z listov artičokov má tiež spazmolytický, choleretický a hepatoprotektívny účinok, ktorého účinok je spôsobený prítomnosťou fenolových zlúčenín, betakaroténu, vitamínov, inulínu, a preto droga priaznivo pôsobí na metabolizmus lipidov, zvyšuje antitoxickú funkciu pečene a obličiek. Indikácie na použitie artičokových prípravkov sú biliárna dyskinéza hypokinetického typu, chronická nekalkulózna cholecystitída, chronická toxická hepatitída, nealkoholická steatohepatitída, cirhóza pečene. Liek sa neodporúča používať v prípadoch cholelitiázy, akútnej hepatitídy a syndrómu cholestázy.
V posledných rokoch sa komplex prírodných antioxidantov z tekvicových semien široko odporúča ako hepatoprotektor. V experimente majú membránovo stabilizačné vlastnosti a urýchľujú regeneráciu poškodeného pečeňového parenchýmu. Tekvicový olej mení chemické zloženie žlče a má mierny choleretický účinok. Treba však poznamenať, že presvedčivé klinické dôkazy vysoká účinnosť Liek ako hepatoprotektor ešte nebol získaný. V tomto ohľade možno biologicky aktívne látky tekvicových semien klasifikovať ako preventívne a komplexná terapia ochorenia hepatobiliárneho systému.
farmakodynamická medicína žlčová malária
Stimulácia žlčotvornej funkcie pečene (choleretiká, choleskretiká):
- Lieky, ktoré zvyšujú sekréciu žlče hepatocytmi a tvorbu žlčových kyselín alebo obsahujú žlčové kyseliny (pravé choleretiká).
- zvýšenie obsahu žlčových solí v žlči, čo pomáha znižovať litogenicitu žlče;
- zvýšená produkcia lipázy a hydrogénuhličitanov pankreasom (táto skutočnosť hrá v niektorých prípadoch pozitívnu, v niektorých prípadoch však negatívnu úlohu. S tým je spojená napr. taká kontraindikácia choleretických liekov ako akútna a exacerbácia chronických pankreatitída);
- zníženie fermentačných procesov v črevách, čo napomáha k náprave zloženia črevnej flóry.
- „Hologon“ (oxycholín) stimuluje syntézu primárnych žlčových kyselín, zvyšuje objem žlče, tvorbu žlčových solí, zlepšuje filtráciu vody a elektrolytov v hepatocytoch, prietok krvi pečeňou, má diuretické a laxatívne účinky. Predpíšte 200-400 mg 3-krát denne po jedle počas 3-4 týždňov.
- "Allohol" je kombináciou sušenej živočíšnej žlče, suchého cesnakového extraktu, žihľavového extraktu a aktívneho uhlia. Stimuluje sekréciu žlče a žlčových kyselín, pomáha znižovať litogénne vlastnosti žlče, ale má menší vplyv na objem sekrécie žlče ako „Hologon“; pomáha znižovať plynatosť, fermentáciu a má laxatívny účinok. Predpisujte 1-2 tablety 3x denne po jedle po dobu až 4 týždňov.
- Cholenzym je kombináciou sušenej žlče, sušeného tkaniva pankreasu a sliznice tenkého čreva jatočného dobytka. Zvláštnosťou je kombinácia choleretických vlastností s prítomnosťou enzýmov v zložení lieku (najmä amylolytických a proteolytických). Stimuluje sekréciu žlče, ale nemá prakticky žiadny vplyv na jej objem a má cholespazmolytický účinok. V dôsledku toho je liek indikovaný nielen na chronickú akalkulóznu cholecystitídu, ale aj na sprievodnú biliárnu pankreatitídu a enteritídu. Predpisujte jednu tabletu 3-krát denne po jedle po dobu až 4 týždňov.
- "Liobil" je liek na báze lyofilizovanej hovädzej žlče, ktorý obsahuje niekoľkonásobne viac žlčových kyselín ako uvedené produkty. Má výrazný choleretický účinok, znižuje obsah cholesterolu a bilirubínu v žlči, zvyšuje koloidnú stabilitu žlče a znižuje jej litogenitu, stimuluje exokrinná funkcia pankreasu, zlepšuje hydrolýzu a vstrebávanie tukov v tenké črevo. Liek je vhodný najmä pri biliárnej insuficiencii, hypomotorickej dysfunkcii žlčníka, PCES a pooperačných žlčových fistulám. Predpisujte 1-2 tablety 3-krát denne na konci jedla po dobu až 4 týždňov.
- Lieky UDCA (Ursofalk) a CDCA (Chenofalk) majú choleretický účinok. Ursofalk zvyšuje najmä bikarbonátovú cholerézu.
- Syntetické choleretické lieky predstavujú „nikodín“, „oxafenamid“, „cyqualone“ a „Odeston“.
- "Nikodine" - derivát amidu kyselina nikotínová a formaldehyd, preto je nielen choleretický, ale aj bakteriostatický, baktericídne účinky, ako aj vlastnosti vitamínu PP, to znamená, že súbežne s predpisovaním lieku „Nikodin“ by ste nemali používať antibakteriálne látky. Je najvhodnejší pri bakteriálnych zápalových procesoch v žlčových cestách, avšak bez kameňov. Predpísať 500-1000 mg 3-krát denne pred jedlom počas 14-dňovej kúry.
- "Oxafenamid" je derivát kyselina salicylová. Zvláštnosťou lieku je jeho hydrocholeretický účinok (ktorý pomáha znižovať viskozitu a litogenitu žlče). Má výrazný cholespazmolytický a mierny protizápalový účinok, ktorý určuje jeho výhody v prípade hyperkinetickej dysfunkcie žlčníka a hypertonicity Oddiho zvierača na pozadí chronickej akalkulózna cholecystitída v akútnom štádiu. Predpíšte 250-500 mg až 4-krát denne pred jedlom počas 4 týždňov.
- "Cyqualon" je derivát cyklohexanónu. Má choleretické, protizápalové a cholekinetické účinky. Preto je indikovaný predovšetkým pri hypokinetickej dysfunkcii žlčníka, jeho hypotenzii v kombinácii s abakteriálnou exacerbáciou akalkulóznej cholecystitídy. V prípade bakteriálnej exacerbácie cholecystitídy sa má "Cyqualon" kombinovať s antimikrobiálne látky. Droga má však negatívnu vlastnosť - zvyšuje tlak v portálovom systéme. Predpísať 100 mg 3-4 krát denne počas 4 týždňov.
- Gimecromon (Odeston) - kombinuje choleretické a cholespazmalytické vlastnosti. Je dôležité, aby liek pôsobil selektívne, to znamená, že neovplyvňuje hladké svaly celého tráviaceho traktu a žlčníka, ale znižuje tonus Oddiho zvierača a Lutkensovho zvierača. V dôsledku toho Odeston znižuje bolesť pri hyperkinetickej dysfunkcii žlčníka, jeho hypertonicite a hypertonicite žlčových zvieračov. Účinkom lieku je tiež zníženie stagnácie žlče v žlčníku, závažnosť zápalu a zníženie rizika tvorby kameňov (zvyšuje sa obsah žlčových kyselín v žlči). Predpísať 200-400 mg 3-krát denne pred jedlom počas 4 týždňov. Liek je kontraindikovaný pri obštrukcii žlčových ciest, poruche funkcie pečene a obličiek, Crohnovej chorobe, peptickom vredu.
CHOLAGOGIKA- lieky, ktoré aktivujú exokrinnú funkciu pečene a zvyšujú sekréciu žlče do dvanástnika.
J. s. konvenčne sa delí na choleretické - zvyšujúce sekréciu žlče hepatocytmi (Choleretica, Cholesecretica) a cholekinetické - podporujúce uvoľňovanie žlče do čreva (Cholagoga, Cholekinetica); nejaký J. s. súčasne zvyšuje tvorbu a sekréciu žlče.
Choleretic g. zvýšiť množstvo žlče arr. v dôsledku zvýšenia obsahu vody v ňom (hydrocholeretiká) alebo v dôsledku zvýšenia obsahu hustého zvyšku (pravé choleretiká). Pravé choleretiká primárne ovplyvňujú sekrečný mechanizmus tvorby žlče. Zvyšujú syntézu soli žlčové kamene(choláty) v pečeni.
V dôsledku zvýšenia obsahu cholátov v žlči sa zvyšuje jej pomer cholát-cholesterol, čo zjavne bráni zrážaniu cholesterolu v žlči a možné vzdelanie kamene Choleretické lieky zahŕňajú: žlčové kyseliny (pozri); prípravky s obsahom žlčových kyselín - kyselina dehydrocholová (pozri), decholín (pozri), cholenzým (pozri), allohol (tablety obsahujúce suchú živočíšnu žlč, suchý cesnakový extrakt, suchý žihľavový extrakt a Aktívne uhlie), cholecín (tablety obsahujúce choleinát sodný a lecitín); syntetické kvapaliny - tritio-n-metoxyfenylpropán (sulfarlem, anetol-trithion), nikodin (pozri), oxafenamid (pozri), cyklón (pozri), kyselina 1-metoxy-4-naftoylpropiónová (ikteril), 1-fenylpropanol (felicur); rastlinné mastné kyseliny obsahujúce flavóny, vitamíny a éterické oleje - berberín (pozri), holosas (pozri), holagol (obsahuje farbivo z koreňa kurkumy, emodín z krušiny, salicylát horečnatý, silice, etanol, olivový olej), prípravky zo slamienky piesočnatej (odvar, tekutý extrakt a suchý koncentrát - flamin), volodushki, tansy, kukuričný hodváb.
Žlčové kyseliny ako s enterálnymi, tak aj parenterálne podanie majú výrazný, ale krátkodobý (1 - 3 hodiny) choleretický účinok. Zvyšujú uvoľňovanie cholesterolu, cholátov a brómsulfaleínu do žlče. Choleretický účinok žlčových kyselín je spôsobený zvýšenou funkčnou aktivitou hepatocytov a zníženou reabsorpciou základné zložkyžlče v žlčových cestách. K zvýšeniu vylučovania cholátov dochádza zrejme Ch. arr. v dôsledku enterohepatálneho cyklu, od celkovej sekrécie žlče niektoré menejčiastka zapísaná na účet a spontánne pridelená. Kyselina dehydrocholová má najvýraznejší choleretický účinok a je najmenej toxická v porovnaní s inými zlúčeninami v tejto skupine.
Syntetický J. s. výrazne zvýšiť sekréciu žlče, lepšia aktivita ako žlčové soli, nízka toxicita; ich doba pôsobenia je 2-6 hodín. Tsikvalon a Ikteril majú tiež cholekinetický účinok. Sulfarlem, zrejme v dôsledku prítomnosti síry vo svojej molekule, zvyšuje tvorbu močoviny v pečeni a zvyšuje obsah glutatiónu v krvi; Nikodín má baktericídne vlastnosti. Z týchto syntetických drog sú v ZSSR schválené nikodín, oxafenamid a cyklón.
Cholekinetikum g s. zvýšiť sekréciu žlče. arr. v dôsledku špecifického podráždenia sliznice dvanástnika, čo vedie k uvoľňovaniu hormónu cholecystokinínu (pozri) do krvi, čo spôsobuje kontrakciu žlčníka a relaxáciu zvierača spoločného žlčovodu (Oddiho zvierač). Vďaka neustálemu odtoku žlče sa eliminuje jej stagnácia v kanáloch, znižuje sa vstrebávanie do krvi a zabraňuje sa rozvoju infekcie a tvorbe kameňov, intenzita zápalový proces. K J. s. do tejto skupiny patrí síran horečnatý (pozri Horčík), pituitrín (pozri), viacsýtne alkoholy - xylitol (pozri), manitol (pozri) a sorbitol (pozri), rastlinné oleje, žĺtky. Sekréciu žlče podporujú aj spazmolytiká (pozri) a anticholinergiká (pozri), ktoré odstraňujú spazmus zvieračov žlčových ciest.
J. s. predpísané pre rôzne choroby pečeň, žlčník a žlčové cesty (chron, hepatitída, cholecystitída, cholangitída atď.) Ch. arr. s cieľom zlepšiť priechodnosť žlčových ciest.
o infekčné procesy v pečeni alebo žlčových cestách. predpísané v kombinácii s antiseptikami alebo chemoterapeutickými látkami (antibiotiká, sulfónamidy). G. with., obsahujúce liečivá, sa používajú aj na dlhodobú drenáž (pozri) žlčových ciest alebo pri výskyte fistuly na žlčníku. Pomáhajú normalizovať trávenie, zvyšujú sekréciu žlče, zabraňujú rozvoju infekcie. Prípravky s obsahom žlče a žlčových kyselín môžu slúžiť ako prostriedok substitučnej liečby endogénneho nedostatku žlčových kyselín (cirhóza pečene).
Pri zablokovaní spoločného žlčovodu malými kameňmi sa niekedy používajú choleretické látky (hlavne decholín) v kombinácii so síranom horečnatým a antispazmodikami.
Pri ochoreniach pečene a žlčových ciest. často kombinované s preháňadlami na odstránenie zápchy a s tým spojené intenzívne spätné vstrebávanie žlčových zložiek a rôznych toxických látok z čriev do krvi. Niektoré choleretiká, najmä decholín a kyselina dehydrocholová, majú výrazný diuretický účinok. Je vhodné si ich predpísať pri cirhóze pečene a iných ochoreniach sprevádzaných ascitom.
Cholekinetiku používa Ch. arr. s duodenálnou intubáciou (pozri). Na odstránenie kŕčov (záchvaty žlčovej koliky) alebo pri liečbe ochorení pečene a žlčových ciest sprevádzaných bolesťou sa predpisujú spazmolytiká a anticholinergiká.
Použitie choleretických liekov je kontraindikované pri akútnych zápalových a výrazných degeneratívnych procesoch v pečeni, ako aj pri ochoreniach pečene sprevádzaných cholemickým syndrómom, pretože vytvárajú dodatočné zaťaženie pečeňových buniek a môžu zvýšiť žltačku. Pri dlhotrvajúcej obštrukčnej žltačke sa však odporúča podávať malé dávky alocholu alebo cholenzýmu, pretože zaisťujú absorpciu vitamíny rozpustné v tukoch(najmä A a K) v črevách.
Clinico-pharmacol. charakteristiky hlavných kvapalín používaných v medicíne. prax je uvedená v tabuľke.
Tabuľka. Klinické a farmakologické charakteristiky hlavných choleretických činidiel
|
Názov produktu (ruština a latinčina) a hlavné synonymá |
Základné farmakologické vlastnosti |
Hlavné indikácie na použitie |
Terapeutické |
Vedľajšie účinky a komplikácie |
Kontraindikácie |
Uvoľňovacie formuláre a skladovanie |
|
Mierne zvyšuje sekréciu žlče, potláča procesy fermentácie a hniloby v črevách, zvyšuje sekrečnú a motorickú funkciu tráviacich orgánov |
Hron, cholecystitída, hepatitída, cholangitída, hron, zápcha |
Perorálne 1-2 tablety 3x denne po jedle |
Nepozorované |
Tablety (obalené) vo fľašiach po 50 ks. Skladujte na chladnom a suchom mieste |
||
|
Berberín sulfát (Berberini sulfas) |
Posilňuje sekréciu žlče; znižuje arteriálny tlak, spomaľuje srdcovú činnosť, vyvoláva sťahy maternice |
Nepozorované |
To isté s tehotenstvom |
Tablety 0,00 5 g Uchovávajte na mieste chránenom pred svetlom. Sp. B. Pozri tiež Berberine |
||
|
kyselina dehydrocholová (Acidum dehydrocholicum); Hologon |
Chron, cholecystitída, hepatitída, cholangitída, cirhóza pečene; s drenážou žlčových ciest alebo prítomnosťou fistuly na žlčníku |
Perorálne: dospelí 0,2 - 0,4 g na dávku, deti do 1 roka 0,01 - 0,02 g, od 2 do 5 rokov 0,03 - 0,1 g, od 6 do 12 rokov 0,2 - 0,2 5 g 3-krát denne |
Nepozorované |
Akútne zápalové a výrazné dystrofické procesy v pečeni, sprevádzané cholemickým syndrómom |
||
|
Decholin (Decliolinum); Dehydrocholas sodný |
Do žily (pomaly) 1-krát denne, počnúc 5-10 ml 5% roztoku, potom postupne zvyšovať dávku na 5-10 ml 20% roztoku |
Nepozorované |
Ampulky s 5 ml 5% a 20% roztoku. Skladujte na mieste chránenom pred svetlom. Pozri tiež Dekholin |
|||
|
Kukuričný hodváb (Stigmata Maydis) |
Zvyšuje sekréciu žlče, znižuje jej viskozitu a špecifickú hmotnosť, znižuje tonus zvierača spoločného žlčovodu (Oddiho zvierač), urýchľuje zrážanie krvi |
Chron, cholecystitída, hepatitída, cholangitída, cholelitiáza |
Perorálne vo forme odvaru alebo nálevu (10 g na 200 ml vody) 1 - 3 polievkové lyžice. l. 3-4 krát denne |
Nepozorované |
||
|
Síran horečnatý(Magnesii sulfas, Magnesium sulfuricum); Epsom soľ |
Posilňuje biliárnu funkciu pečene zvýšením tonusu hladkého svalstva žlčníka a uvoľnením zvierača spoločného žlčovodu |
Chron. ochorenia hepatobiliárneho systému; s duodenálnou intubáciou |
Perorálne: dospelí 1 polievková lyžica 20-25% roztoku, deti 1-2 čajové lyžičky 5-10% roztoku 3x denne. Pri duodenálnej intubácii sa podáva cez sondu: dospelí 50 ml 2 5 % alebo 100 ml 10 % roztok, deti 2 0 ml 25 % rozt. |
Nepozorované |
Akútne zápalové a výrazné dystrofické procesy v pečeni, sprevádzané cholemickým syndrómom |
|
|
nikodín (Nicodinum); Bilamid, Cholamid |
Posilňuje sekréciu žlče, mierne znižuje obsah žlčových kyselín v nej; má bakteriostatické a baktericídne vlastnosti; zlepšuje metabolická funkcia pečeň |
Chron, cholecystitída, hepatitída, cholangitída, gastroenteritída; pri kombinácii zápalové ochoreniažlčových ciest s gastritídou a kolitídou |
Perorálne 1-2 tablety 3-4 krát denne pred jedlom |
V niektorých prípadoch je možná zvýšená bolesť s kyslou gastritídou - zvýšenými dyspeptickými príznakmi |
Tablety 0,5 g Uchovávajte na mieste chránenom pred svetlom. Pozri tiež Nikodin |
|
|
oxafenamidum; Auxobil, drenamid |
Zvyšuje tvorbu a vylučovanie žlče, pôsobí proti kŕčom, znižuje cholesterol v krvi, hlavne pri hypercholesterolémii |
Chron, cholecystitída, hepatitída, cholangitída, cirhóza pečene, cholelitiáza, poruchy resorpcie tukov a hypercholesterolémia |
Perorálne 1-2 tablety 3x denne pred jedlom |
Na dlhú dobu aplikácie pozorované laxatívum akcie |
Tablety 0,25 g Uchovávajte v dobre uzavretej nádobe, chráňte pred svetlom. Pozri tiež Oxafenamid |
|
|
obyčajný |
Zvyšuje sekréciu žlče a jej tok do dvanástnika |
Chron, cholecystitída, hepatitída, cholangitída, cholelitiáza |
Perorálne vo forme odvaru (10 g na 200 ml vody): dospelí 1 polievková lyžica, deti 1-2 čajové lyžičky. l. 3-4 krát denne |
Nepozorované |
■ To isté |
|
|
Sorbitum |
Okrem cholekinetického účinku (pozri Síran horečnatý) spôsobuje choleretický účinok |
Chron. ochorenia hepatobiliárneho systému počas duodenálnej intubácie |
Perorálne 50 ml 10% roztoku 2-3 krát denne pred jedlom. Počas duodenálnej intubácie sa cez sondu podáva 50 ml 20% roztoku. |
Niekedy spôsobuje nevoľnosť, nadúvanie, pálenie záhy, mierne závraty |
Prášok. Skladujte v dobre uzavretej nádobe na chladnom mieste. Pozri tiež Sorbitol |
|
|
1 tableta 3x denne pred jedlom |
Nepozorované |
Tablety 0,05 g Uchovávajte na suchom mieste, chráňte pred svetlom. |
||||
|
Má choleretické, antispazmodické a protizápalové účinky; zlepšuje motorickú funkciu čriev |
Chron. cholecystitída, hepatitída, cholangitída, cholelitiáza |
Perorálne 5 kvapiek (s cukrom) 3x denne pred jedlom (7 hodín pred), pri záchvatoch cholelitiázy - 20 kvapiek raz |
Nepozorované |
Akútne zápalové a výrazné dystrofické procesy v pečeni, sprevádzané cholemickým syndrómom |
Fľaše od |
|
|
Holenzym |
Má silný, ale krátkodobý choleretický účinok tým, že zvyšuje funkčnú aktivitu hepatocytov a znižuje reabsorpciu žlčových zložiek v žlčových cestách; stimuluje tvorbu cholátov, ovplyvňuje uvoľňovanie cholesterolu a pigmentov do žlče; má dezinfekčný účinok proti infekciám žlčníka a žlčových ciest; zvyšuje diurézu |
Chron, cholecystitída, hepatitída, cholangitída, ako aj gastritída, achylia, enterokolitída |
Perorálne 1-2 tablety 1-3x denne |
Nepozorované |
Tablety 0,3 g Uchovávajte na suchom a chladnom mieste, chráňte pred svetlom. Pozri tiež Holenzym |
|
|
Má choleretický účinok; stabilizuje koloidný stavžlče a zabraňuje zrážaniu jej zložiek |
Chron, cholecystitída, hepatitída, cholangitída, cholelitiáza |
Perorálne 1-2 tablety 3x denne pred jedlom |
Tablety 0,15 g Uchovávajte na suchom mieste, chráňte pred svetlom. |
|||
|
Zvyšuje sekréciu žlče a obsah žlčových kyselín v nej, znižuje tonus spoločného žlčovodu a jeho zvieračov |
Perorálne: dospelí 1 čajová lyžička, l., deti 1/4-7 g čajovej lyžičky. l. 2-3 krát denne |
Nepozorované |
Fľaše s objemom 250 ml. Skladujte na chladnom mieste. Pozri tiež Holosas |
|||
|
Kvety slamienky piesočnatej (Flores Helichrysi arenarii) |
Stimuluje sekréciu žlče, sekrečnú funkciu žalúdka a pankreasu, zvyšuje obsah cholátov v žlči, zvyšuje tonus žlčníka |
Perorálne: vo forme odvaru (10 g na 25 0 ml vody) teplý, pol pohára 2-3x denne pred jedlom |
Nepozorované |
Skladujte na mieste chránenom pred svetlom v škatuľkách s vrchnákom alebo v konzervách. |
||
|
Cyqualon |
Stimuluje tvorbu a vylučovanie žlče, má protizápalové a antialergické účinky |
Perorálne 1 tableta 3-4 krát denne |
V prvých dňoch liečby môže byť pociťovaný tlak v oblasti pečene a žlčníka a v ústach sa môže objaviť chuť žlče. |
Tablety (drbané) po 0,1 g Uchovávajte na suchom mieste, chráňte pred svetlom. Pozri tiež Cyclalon |
Bibliografia: Mashkovsky M.D. Medicines, časť 1, s. 455, M., 1977; Skakun N.P. a Gubergrits A.Ya Farmakoterapia chorôb pečene a žlčových ciest, s. 107, Kyjev, 1971.
A. S. Saratikov.
> Lieky, ktoré stimulujú tvorbu žlče - choleretiká (cholescretiká):
- pravda (hologon, lyobil);
- rastlina: kvety slamienky (flamin), kukuričný hodváb, kvety tansy (tanacechol), šípky (holosas), listy makrely (flacumin), šťava z čiernej reďkovky;
- syntetické (odeston, cyklón, oxafenamid, nikodín);
- kombinované (alochol, cholenzým, hepatofalk planta);
- hydrocholeretiká (alkalické minerálne vody, salicyláty, koreň valeriány).
- Cholekinetika:
- syntetické (síran horečnatý, sorbitol, xylitol, berberín sulfát);
- zelenina (list brusnice, kvety nevädze, koreň rebarbory, kvety nechtíka - caleflon);
- kombinované (olimetín, holagol).
- Cholespazmolytiká:
- anticholinergiká (atropín, metacín, prípravky z belladony);
- myospazmolytiká (drotaverín, papaverín, mebeverín, otilóniumbromid, pinaverínbromid);
- zelenina (bylina medovky, list mäty piepornej, bylina cudweed, bylina ľubovníka bodkovaného);
- kombinované (nikoshpan, papazol).
Všeobecné indikácie na použitie: cholecystitída, cholangitída. Na odstránenie zápchy a zníženie vstrebávania toxických látok z čreva sa často kombinujú choleretiká s laxatívami.
Všeobecné kontraindikácie: akútna hepatitída, akútna a subakútna dystrofia pečene, obštrukčná žltačka.
Skutoční choleretici. Allochol je kombinovaný prípravok obsahujúci sušenú živočíšnu žlč (0,08 g), suchý cesnakový extrakt (0,04 g), žihľavový extrakt (0,005 g), aktívne uhlie (0,025 g) a plnivo (0,3 g). Suchá žlč obsiahnutá v droge spôsobuje zvýšené vylučovanie vlastnej žlče, pričom sa v nej zvyšuje obsah žlčových kyselín. Účinok lieku je spôsobený nielen zvýšením sekrečnú funkciu pečeňové, ale aj sekrečné a motorická aktivita tráviaci trakt, zníženie procesov hniloby a fermentácie v črevách, zvýšenie peristaltiky hrubého čreva. Predpísané 1-2 tablety 3-4 krát denne po jedle. Priebeh liečby je 2-3 týždne, opakujte kurz - najskôr po 3 mesiacoch.
Cholenzym je kombinovaný prípravok obsahujúci suchú živočíšnu žlč (0,1 g), pankreatické a živočíšne črevné enzýmy (po 0,1 g). Droga má choleretickú aktivitu a vďaka obsahu enzýmov (trypsín a amyláza) a žlče zlepšuje trávenie bielkovín, tukov, sacharidov, čo prispieva k ich úplnejšej absorpcii v tenkom čreve. Cholenzym pôsobí aj spazmolyticky, no jeho choleretický účinok je nízky. Predpísané 1-2 tablety 3 krát denne po jedle. Priebeh liečby je až 4 týždne.
Hologon (kyselina dehydrocholová) je najmenej toxický zo všetkých žlčových kyselín. Účinok začína po 1020 minútach, maximálny účinok sa pozoruje po 2 hodinách, trvanie kurzu je až 8 týždňov. Predpísané 1-2 tablety 3-4 krát denne po jedle.
Lyobil - lyofilizovaná hovädzia žlč. Tablety obsahujú acetylftalylcelulózu, ktorá zabezpečuje stabilitu tablety v kyslom prostredí žalúdka a jej rozpustnosť v alkalické prostrediečrevá. Žlč obsiahnutá v tabletách podporuje tvorbu a odtok vlastnej žlče, zvýšenú sekréciu pankreasu, odbúravanie a vstrebávanie tukov v črevách a zvýšenú črevnú motilitu. Okrem tradičných indikácií sa používa aj na chronická pankreatitída so zníženou sekrečnou funkciou pankreasu. Predpísané 1-2 tablety 3 krát denne po jedle.
Syntetické choleretiká. Hydroxymetylnikotínamid (nikodín) je derivát amidu kyseliny nikotínovej a formaldehydu. Má choleretický účinok, ako aj baktericídny účinok, čo je spôsobené tým, že v procese metabolizmu sa formaldehydová časť molekuly liečiva odštiepi. Druhá časť molekuly (nikotínamid) má vlastnosti vitamínu PP, zvyšuje sekrečnú funkciu pečeňového parenchýmu, zvyšuje sekréciu žlče a uľahčuje jej vstup do čriev. Je účinný pri liečbe infekcií spôsobených E. coli, preto je vhodné liek užívať pri kombinácii zápalových ochorení žlčových ciest s gastritídou a kolitídou. Predpísané perorálne, 1-2 tablety 3-4 krát denne pred jedlom, s 1/2 pohárom vody.
Osalmid (oxafenamid) zvyšuje tvorbu (choleretický účinok) a sekréciu (cholekinetický účinok) žlče, má antispazmodický účinok, znižuje tonus žlčových ciest. Má schopnosť znižovať hladinu cholesterolu v krvi. Predpisuje sa perorálne v tabletách 0,25-0,5 g (1-2 tablety) 3-krát denne pred jedlom. Priemerný priebeh liečby je 14-21 dní. Oxafenamid zriedkavo vedie k rozvoju vedľajšie účinky. IN v niektorých prípadoch pri dlhodobom používaní sa pozoruje laxatívny účinok.
Cyklovalon (tsikvalon) stimuluje tvorbu žlče a pôsobí protizápalovo. Predpisuje sa perorálne v tabletách 0,1-0,2 g (1-2 tablety) 3-krát denne pred jedlom. Priemerný priebeh liečby je 14-21 dní. Liečivo je zvyčajne dobre tolerované. V niektorých prípadoch sa na začiatku liečby niekedy vyskytuje pocit tlaku v oblasti pečene a objavenie sa alebo zosilnenie horkosti v ústach. Tieto javy vymiznú samy o sebe a nevyžadujú prerušenie liečby.
Hymekromón (odeston) stimuluje receptory črevnej sliznice a reflexne zvyšuje sekréciu a separáciu žlče, zvyšuje osmotický gradient medzi žlčou a krvou, čo vedie k zvýšeniu filtrácie elektrolytov a vody do žlčových kanálikov, k zníženiu cholátu obsahu a zabraňuje kryštalizácii cholesterolu a rozvoju cholelitiázy. Má tiež selektívny myotropný spazmolytický účinok na žlčové cesty a ich zvierače, neovplyvňuje však pohyblivosť žlčníka, hladké svalstvo čriev a ciev. Liek sa predpisuje perorálne 30 minút pred jedlom, 200-600 mg (1-3 tablety) denne v 2-3 dávkach. Od Nežiaduce reakcie sú zaznamenané alergické reakcie, o dlhodobé užívanie- hnačka, plynatosť, bolesť hlavy, bolesť brucha. Liek je kontraindikovaný pri precitlivenosti naň, gravidite, laktácii, obštrukcii žlčových ciest, obličkových/ zlyhanie pečene, nešpecifická ulcerózna kolitída, Crohnova choroba, vredy žalúdka a dvanástnika, hemofília.
Pozn.!
Keď sa Odeston kombinuje s metoklopramidom, môže sa vyvinúť bilaterálny antagonizmus. Spoločné stretnutie s nepriame antikoagulanciá vedie k zvýšeniu ich účinku.
CHOLAGOGICKÉ PROSTRIEDKY. LIEKY na maternicu.
Ľudská žlč je sekrét produkovaný pečeňovými bunkami. Toto tajomstvo obsahuje:
bilirubín (konečný produkt metabolizmu hemoglobínu)
žlčové kyseliny (koncové produkty metabolizmu cholesterolu)
hormóny, vitamíny a iné fyziologicky aktívne látky
fosfolipidy (lecitín)
Žlčové kyseliny (cholová, deoxycholová, chenodeoxycholová) hrajú dôležitú úlohu pri trávení a absorpcii lipidov.
Pri niektorých ochoreniach tráviaceho traktu môže byť narušená tvorba žlče a jej vylučovanie.
Toto sa pozoruje pri akútnej a chronickej cholecystitíde, cholangitíde, chronickej hepatitíde, biliárnej dyskinéze. V týchto prípadoch je indikované použitie choleretických liekov.
Choleretiká sú lieky, ktoré zvyšujú sekréciu žlče alebo podporujú jej pohyb po žlčových cestách do dvanástnika.
KLASIFIKÁCIA CHOLEGÓZNYCH LIEKOV podľa ich účinku na sekréciu a uvoľňovanie žlče:
Choleretiká sú lieky, ktoré stimulujú tvorbu žlče.
a) Pravé choleretiká (obsahujú žlč a žlčové kyseliny)
holenzyme
b) Syntetické choleretiká
cyklón
c) Choleretiká rastlinného pôvodu
immortelle (kvety)
mäta pieporná
šípka (ovocie)
petržlen
flakumín
kukuričný hodváb
Amur barberry
Flamin (suchý slamienkový koncentrát obsahujúci flavóny)
oxafenamín
d) Hydrocholeretiká
minerálka
prípravky valeriány lekárskej
Prostriedky stimulujúce žlč
a) Skutoční choleretici:
olivový olej
berberín sulfát
b) Cholespazmolytiká:
M-anticholinergiká
teofylín
Nitroglycerín
Papaverín hydrochlorid
síran horečnatý
Prostriedky, ktoré zvyšujú hydrofilitu žlče a zabraňujú tvorbe žlčových kameňov: henofalk (hendol).
Predložená klasifikácia je trochu svojvoľná, pretože vo väčšine prípadov majú lieky komplexný účinok.
Uvažujme o choleretikách. Tieto lieky stimulujú funkciu pečene na tvorbu žlče. Mechanizmus účinku choleretík pozostáva z niekoľkých bodov:
priama stimulácia sekrečnej funkcie pečeňového parenchýmu;
zvýšenie osmotickej filtrácie vody a elektrolytov do žlčových kapilár;
stimulácia receptorov v sliznici tenkého čreva, čo zvyšuje tvorbu žlče.
Typickými skutočnými choleretikami sú allohol a cholenzi. Ide o viaczložkové prípravky, pričom spoločnou zložkou je zvieracia žlč (suchá žlč).
Syntetické choleretiká Všetky syntetické drogy podporujú tvorbu žlče, zväčšujú objem žlče a pôsobia protizápalovo.
Choleretiká rastlinného pôvodu obsahujú veľké množstvoéterické oleje, živice, flavóny a iné biologicky aktívne látky. Odvary a infúzie z tejto skupiny rastlín alebo tabliet, vstupujúce do tenkého čreva, stimulujú receptory črevnej sliznice, čo zvyšuje tvorbu žlče. Okrem toho má každá rastlina svoje vlastné charakteristiky pôsobenia. Napríklad antispazmodický účinok vlastný rastlinám, ako je slamienka, kukuričný hodváb, mäta pieporná; antimikrobiálny účinok - tansy, imortelle, pepermint; tónovať žlčníka– tansy, Amur čučoriedka, petržlen.
HYDROCHOLERETIKY
Zvyšujú množstvo žlče v dôsledku vodnej zložky:
sekrécia žlče sa zvyšuje;
reabsorpcia vody a elektrolytov v žlčníku je obmedzená. To vedie k zvýšeniu koloidnej stability žlče. Hlavnými predstaviteľmi hydrocholeretiky sú minerálne vody (Jermuk, Naftusya, Arzni, Smirnovskaya, Slavyanovskaya). Choleretické pôsobenie v týchto vodách sú prítomné sírany a horčík pomáha zvyšovať tonus žlčníka.
CHOLEKINETIKA
Pravá cholekinetika Cholespazmolytiká
(MO 4, sorbid, xylitol) (M-anticholinergiká, spazmolytiká)
Pravá cholekinetika zvyšuje tonus žlčníka a zároveň znižuje tonus žlčových ciest.
Mechanizmus akcie. Dráždia sliznicu dvanástnika - uvoľňuje sa cholecystokinín, ktorý spôsobuje kontrakciu svalovej steny žlčníka a relaxáciu Oddiho zvierača.
CHOLESPAZMOLYTIKÁ.
Sú to lieky rôznych farmakologických skupín a ich mechanizmus účinku je odlišný. Používajú sa nielen ako cholespazmolytiká, ale v konečnom dôsledku uvoľňujú kŕče žlčových ciest, čím zvyšujú priechod žlče. Používajú sa najčastejšie pri dyskinéze žlčových ciest, ktorá je sprevádzaná bolestivými záchvatmi (M-anticholinergiká, no-spa, papaverín).
KRÁĽOVSKÉ FUNKCIE
Maternicové produkty sú lieky, ktoré ovplyvňujú tonus a kontraktilnú aktivitu myometria (svalov maternice).
Klasifikácia materských produktov
Prostriedky, ktoré stimulujú svaly maternice.
Zosilnenie rytmických kontrakcií myometria:
a) lieky zo skupiny oxytonínu:
oxytonínu
deaminooxytocín
pituitrín
hyfotocín
b) prostaglandínové prípravky:
dinoprost
dinoprostón
Posilnenie tonickej kontrakcie myometria:
a) námeľ a alkaloidy:
ergometrín
metylergometrín
ergotamín
b) cotarnin chlori.
Prostriedky, ktoré stimulujú tonické a rytmické kontrakcie maternice:
sférofyzín
pachykarpín hydrojodid
"malý" maternicové produkty:
extrakt z vodnej papriky
tinktúra z listov čučoriedky Amur
bylinný extrakt z pastierskej kapsičky
Extrakt z chistets
Lieky, ktoré uvoľňujú svaly maternice (tokolytiká)
partusisten
ritodrín
Prostriedky na maternicu sa používajú na posilnenie alebo oslabenie kontrakcií maternice počas pôrodu a na zastavenie krvácania z maternice.
Oxytocín - hormonálny liek zo zadného laloku hypofýzy.
Mechanizmus akcie: stimulácia adrenoreceptorov bunkových membrán myometria. Keď sú receptory excitované, polarizácia membrány svalových buniek hmoty klesá. To vedie k:
zvýšená permeabilita membrány pre K + (zvýšená excitabilita);
Zvyšuje sa uvoľňovanie vápnika zo sarkoplazmatického retikula a vápnik je potrebný na viazanie troponínu a zvýšenie interakcie aktínu a myozínu. Výsledkom je kontrakcia myometria;
je potlačená tvorba c-AMP, ktorý viaže vápnik, čo vedie k oslabeniu a kontrakcii aktomyozínového komplexu.
Treba mať na pamäti, že malé dávky oxytocínu spôsobujú rytmické kontrakcie maternice a veľké dávky môže spôsobiť tetanickú kontrakciu maternice (môže dôjsť k asfyxii plodu a prasknutiu maternice).
Oxytocín zvyšuje sekréciu mlieka z mliečnych žliaz.
Pituitrin– hormonálny prípravok zo zadného laloku hypofýzy hovädzieho dobytka a ošípaných.
Obsahuje 2 aktívne zložky:
oxytocín (sťahuje svaly maternice);
vazopresín (sťahuje cievy a zvyšuje krvný tlak).
Pituitrín sa nepredpisuje ženám s hypertenziou kvôli vazopresínu, ktorý obsahuje.
IN V poslednej dobe na stimuláciu pôrodu sa čoraz viac využívajú prostaglandíny. Maternica je ovplyvnená prostaglandínmi skupiny. Spôsobujú zvýšenie tonusu a motility maternice, pôsobia na tehotnú aj netehotnú maternicu.
Mechanizmus účinku prostaglandínov na maternicu je spojený s excitáciou špecifických receptorov uložených v membránach svalových buniek. Excitácia týchto receptorov aktivuje kontraktilný mechanizmus myometria – dochádza k rytmickým kontrakciám maternice.
Farmakokinetika prostaglandíny:
Prostaglandíny sa v tele rýchlo inaktivujú, preto sa zvyčajne podávajú intravenózne. Pôrod nastáva za 1-4 hodiny. Metabolizmus prebieha v pečeni, pľúcach a obličkách. Metabolisti prostaglandínov sa vylučujú obličkami.
Indikácie na použitie:
stimulácia pôrodu
zastavenie silného popôrodného krvácania
ukončenie tehotenstva do 15 týždňov
Spôsob podávania: do žily, do maternice (pri potratoch)
Vedľajšie účinky: dyspepsia (nevoľnosť, vracanie, hnačka), tachykardia, bronchospazmus, flebitída (pri intravenóznom podaní).
Kontraindikácie: bronchiálna astma, epilepsia.
Ergotové prípravky sa od staroveku používajú na zastavenie popôrodného krvácania.
V pôrodníckej praxi sa používajú prípravky dvoch námeľových alkaloidov: ergometrínu a ergotamínu. Mechanizmus účinku týchto liekov je spojený so selektívnou stimuláciou alfa-adrenergných receptorov maternice. Výsledkom je, že silná vrstva svaloviny maternice a krčnej svaloviny sa stiahne. To vedie k mechanickému stlačeniu krvných ciev umiestnených šikmo v myometriu. Krvácanie sa zastaví.
Porovnávacia tabuľka ergometrínu a ergotamínu
|
Droga |
Pôsobenie na myometrium |
Pôsobenie na alfa adrenergné receptory |
|
Ergometrín |
Rýchla kontrakcia svalov maternice. Pri intravenóznom podaní sa účinok dostaví do 1 minúty. Významné latentné obdobie. Po intravenóznom podaní sa kontrakcia svalov maternice vyvíja pomaly. |
Neexistuje žiadny alfa-yulokačný efekt. Je to čiastočný antagonista, čiastočný antagonista alfa-adrenergných receptorov. Pri dlhodobom podávaní dominuje alfa-adrenomimetický účinok – spazmus periférnych ciev a poškodenie endotelu. |
|
Ergotamín |
Akútna otrava námeľovými liekmi sa často vyskytuje v súvislosti s pokusom o vyvolanie potratu. Prevažujú príznaky spojené s účinkom na centrálny nervový systém: motorická agitácia, kŕče, vracanie (excitácia spúšťacej zóny), znížený krvný tlak podobný ortostatickému kolapsu (inhibícia vazomotorického centra).
Dlhodobé užívanie námeľových prípravkov vedie k chronickej otrave (ergotizmu). V súčasnosti sa prakticky nenachádza. Dve formy ergotizmu:
„oheň sv. Antonia" - gangrenózna forma;
„zlé zvíjanie“ – kŕčovitá forma
„Malé“ materské lieky sú bylinné prípravky získané z vodnej papriky, pastierskej kapsičky a čučoriedka. Používajú sa v gynekológii na liečbu rôznych maternicových krvácaní pri patológiách, ktoré nesúvisia s tehotenstvom.
Tokolytické činidlá- sú to lieky, ktoré oslabujú kontrakciu tehotnej maternice, keď je nadmerne aktívna.
Tokolytické látky možno rozdeliť do 3 skupín:
beta 2 - adrenomimetiká (partusisten, ritodrín).
Lieky, ktoré inhibujú syntézu prostaglandínov (kyselina acetylsalicínová, indometacín).
Prostriedky, ktoré vedú k zmenám obsahu a pohybu vápenatých iónov (síran horečnatý).
Beta adrenergné agonisty. Mechanizmus tokolytického účinku beta 2-adrenergných agonistov spočíva v tom, že beta 2-adrenergné receptory sa nachádzajú v maternici a pri ich vzrušení dochádza k relaxácii hladkého svalstva maternice. Preto sa tieto lieky predpisujú ako prostriedok na zníženie kontrakcií maternice pri predčasných kontrakciách.
Lieky, ktoré inhibujú syntézu prostaglandínov(kyselina acetylsalicylová, indometacín).
Mechanizmus tokolytického účinku týchto liečiv spočíva v tom, že blokujú aktivitu enzýmu cyklooxygenázy a syntéza prostaglandínov je znížená. A prostaglandíny stimulujú svaly maternice.
Aplikujte kyselinu acetylsalicinovú 0,5 g 4-6 krát denne.
Treťou skupinou tokolytických činidiel sú magnéziové prípravky (MO 4). Mechanizmus tokolytického pôsobenia magnéziových prípravkov: horčíkoví konkurenti vytláčajú ióny vápnika zo sarkoplazmatického retikula, čím sa vyčerpávajú zásoby vápnika. To vedie k zníženiu excitability svalov maternice.
Ako tokolytické činidlo sa síran horečnatý podáva intramuskulárne v dávkach 10 ml. roztok 2-4 krát denne.
