Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo sąnarių gydymui: klasifikacija, sąrašas. Viskas apie nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU, NVNU)

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo yra didelė grupė farmakologiniai agentai, pasižymintis ryškiu priešuždegiminiu, analgeziniu ir karščiavimą mažinančiu poveikiu.

Pastaba:Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (vaistai) sutrumpintai vadinami NVNU arba NVNU.

Svarbu:toks paplitęs skausmą malšinantis ir panParacetamolis , nepriklauso NVNU grupei, nes neveikia uždegiminio proceso ir vartojamas tik simptomams palengvinti.

Kaip veikia nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo?

NVNU veikimo tikslas yra slopinti fermento ciklooksigenazės (COX) gamybą, kuri savo ruožtu yra atsakinga už biologinių medžiagų sintezę. veikliosios medžiagos– tromboksanas, prostaglandinai (PG) ir prostaciklinai, kurie veikia kaip uždegimo mediatoriai. PG gamybos lygio sumažėjimas padeda sumažinti arba visiškai sustabdyti uždegiminį procesą.

Įvairių rūšių ciklooksigenazės yra įvairiuose organuose ir audiniuose. COX-1 fermentas yra ypač atsakingas už normalų virškinimo organų gleivinės aprūpinimą krauju ir stabilaus skrandžio pH palaikymą, sumažindamas druskos rūgšties sintezę.

COX-2 paprastai būna audiniuose nedideliais kiekiais arba visai neaptinkamas. Jo lygio padidėjimas yra labiausiai tiesiogiai susijęs su uždegimo vystymusi. Vaistai, kurie selektyviai slopina šio fermento aktyvumą, tiesiogiai veikia patologinį židinį. Dėl to nėra netiesioginio neigiamo poveikio organams Virškinimo traktas.

Pastaba:COX-3 neturi įtakos uždegiminio proceso dinamikai, tačiau yra atsakingas už skausmo ir karščiavimo reakcijos atsiradimą, kurį sukelia hipertermija (didėja bendra temperatūra kūnas).

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo sąnariams klasifikacija

Pagal savo poveikio selektyvumą visi NVNU skirstomi į:

1. Neselektyvus, slopinantis visų tipų COX, bet daugiausia COX-1.
2. Neselektyvus, turintis įtakos ir COX-1, ir COX-2.
3. Selektyvūs COX-2 inhibitoriai.

Pirmoji grupė apima:

• Acetilsalicilo rūgštis;
• piroksikamas;
• Indometacinas;
• Naproksenas;
• Diklofenakas;
• Ketoprofenas.

Antrosios kategorijos atstovas yra Lornoksikamas.

Trečioji grupė apima:

• Nimesulidas;
• Rofekoksibas;
• meloksikamas;
• celekoksibas;
• Etodolakas.

Svarbu:Acetilsalicilo rūgštis ir Ibuprofenas daugiausia mažina kūno temperatūrą, o Ketorolakas (Ketorolis) mažina skausmo intensyvumą. Jie neveiksmingi mažinant sąnarių uždegimą ir gali būti naudojami tik simptominei terapijai.

Farmakokinetika

Sisteminiai NVNU, vartojami per burną, labai greitai absorbuojami. Jiems būdingas labai didelis biologinis prieinamumas (jis svyruoja nuo 70 iki 100%). Padidėjus skrandžio pH, absorbcijos procesas šiek tiek sulėtėja. Dauguma didelis kiekis kraujo serume pasiekiamas praėjus 1-2 valandoms po vartojimo.

Jei vaistas švirkščiamas į raumenis, jis konjuguojamas (sujungiamas) su plazmos baltymais (susirišimo lygis yra iki 99%). Susidarę aktyvūs kompleksai laisvai prasiskverbia į sąnario audinius ir sinovijos skystis, daugiausia koncentruojasi uždegimo vietoje.

Veikliosios NVNU medžiagos ir jų metabolitai šalinami per inkstus.

Kontraindikacijos

Nėštumo metu moterims labai nepageidautina naudoti sisteminius NVNU (enteralinius ar parenterinius) sąnariams gydyti. Kai kuriuos šios kategorijos vaistus gali skirti gydantis gydytojas, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

Kontraindikacijos taip pat apima:

• individualus padidėjęs jautrumas vaistui;
• ir virškinamojo trakto erozija;
• leukopenija;
• trombopenija;
• ir (arba) kepenų nepakankamumas.

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo šalutinis poveikis

COX-1 slopinantys vaistai gali išprovokuoti virškinimo trakto ligų vystymąsi arba paūmėjimą, įskaitant padidėjusį rūgštingumą ir. opiniai-eroziniai pažeidimai virškinamojo trakto sienelės.

Dažnai pastebėtas šalutinis poveikis yra dispepsiniai sutrikimai (sunkumas skrandžio duobėje).

Reguliarus NVNU vartojimas arba rekomenduojamų dozių viršijimas dažnai sukelia kraujo krešėjimo sutrikimus, pasireiškiančius kraujavimu. At ilgalaikis naudojimas galimas kraujo ląstelių skaičiaus sumažėjimas iki tokių išsivystymo rimta liga kaip aplazinė anemija.

Daugelis NVNU turi nefrotoksinį poveikį, dėl kurio sumažėja funkcinis inkstų aktyvumas ir provokuoja. Ilgai vartojant, jie prisideda prie nefropatijų vystymosi. Vaistai taip pat gali neigiamai paveikti kepenų funkciją.

Vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo sąnariams gydyti, taip pat gali išsivystyti bronchų spazmas.

Priešuždegiminių vaistų terapijos specifika

Visi šios grupės vaistai turėtų būti vartojami tik taip, kaip nurodė gydytojas, vėliau stebint uždegiminio proceso dinamiką. Pacientas turi nedelsdamas pranešti gydančiam gydytojui apie visus neigiamus būklės pokyčius. Terapija atliekama minimaliai veiksmingomis dozėmis trumpiausią įmanomą laikotarpį!

Patartina vartoti vaistus kapsulių ar tablečių pavidalu po valgio su a didelė suma skysčių (geriausia svarus vanduo). Taip galite sumažinti žalingą vaistų poveikį virškinamojo trakto gleivinei.

At vietiniam naudojimui priešuždegiminiai geliai ir tepalai gali išsivystyti šalutiniai poveikiai praktiškai nulis, nes veikliosios medžiagos beveik nepatenka į sisteminę kraujotaką.

Pasirinkti NVNU sąnarių uždegimams gydyti

Renkantis vaistą, gydytojas atsižvelgia į ligos pobūdį, patologinio proceso sunkumą, taip pat į individualias paciento kūno savybes (įskaitant lėtinių ligų buvimą ir amžių).

Dažniausiai naudojamas:

Indometacinas

Šis vaistas yra kapsulių ir tablečių pavidalu. Standartinės vienkartinės dozės yra nuo 25 iki 50 mg, vartojimo dažnumas yra 2-3 kartus per dieną. Vartojant Indometacino, ypač dažnai pasireiškia NVNU būdingi šalutiniai poveikiai, todėl vis dažniau pirmenybė teikiama kitiems, saugesniems vaistams.

Diklofenakas

Šio vaisto analogai yra Voltaren, Naklofen ir Diklak. Farmakologijos įmonės gamina diklofenaką tablečių ir kapsulių, injekcinio tirpalo, gelių, skirtų tepti pažeistam sąnariui, ir žvakučių pavidalu. Jis skiriamas per burną po 50-75 mg 2-3 kartus per dieną ir kasdieninė dozė neturėtų viršyti 300 mg. Tirpalas švirkščiamas į raumenis (į sėdmenis) 3 ml dozėmis, laikantis ne trumpesnio kaip 12 valandų intervalo. Injekcijos atliekamos ne ilgesniais kaip 5-7 dienų kursais. Geliu reikia tepti pažeistą sąnarį 2-3 kartus per dieną.

Etodolakas

Vaisto analogas yra Etol Fort. Etodolakas tiekiamas 400 mg kapsulėmis. Jam būdingas selektyvumas, pirmiausia slopinantis COX-2 aktyvumą. Vaistas yra skirtas skubi pagalba, ir kursiniam gydymui, ankiloziniam spondilitui ir osteoartritui. Vienkartinė dozė – 1 kapsulė (1-3 kartus per dieną po valgio). Jei yra kurso poreikis, gydantis gydytojas, įvertinęs proceso dinamiką, dozę koreguoja kas 2-3 savaites. Šalutinis poveikis yra gana retas.

Svarbu:Etodolakas gali sumažinti kai kurių vaistų, mažinančių kraujospūdį, veiksmingumą.

Aceklofenakas

Vaisto analogai yra Zerodol, Diclotol ir Airtal. Aceklofenakas yra gera alternatyva diklofenakui veiksmingumo požiūriu. Jis gaminamas 100 mg tabletėmis ir yra naudojamas tiek skubiam simptomams palengvinti, tiek kursiniam gydymui. Patartina gerti po 1 tabletę vienu metu. 2 kartus per dieną valgio metu. Vartojant jį, galimi ir pilvo srities skausmai (simptomai stebimi beveik 10 proc. pacientų), todėl sąnarius patartina gydyti minimaliai efektyviomis dozėmis ir trumpais kursais.

Piroksikamas

Vaistas tiekiamas 10 mg tabletėmis ir injekciniu tirpalu; Piroksikamo analogas - Fedin-20. Veiklioji medžiaga prasiskverbia į sąnarių sinovinį skystį, veikdama tiesiai uždegimo vietoje. Priklausomai nuo nosologinės formos ir proceso aktyvumo (simptomų sunkumo), dozės svyruoja nuo 10 iki 40 mg per parą (vartojamos vienu metu arba padalytos į kelias dozes). Nuskausminamasis poveikis pasireiškia per 30 minučių po tablečių išgėrimo ir trunka vidutiniškai dieną.

Tenoksikamas

Tenoksikamas (Texamen-L) parduodamas miltelių pavidalu, skirtas paruošti injekcinį tirpalą, skirtą vartoti į raumenis. Standartinė dozė yra 2 ml, o tai atitinka 20 mg veikliosios medžiagos (vartojama vieną kartą per dieną). Paūmėjimo metu rekomenduojamas 5 dienų gydymo kursas (ligoniui kasdien skiriama iki 40 mg).

Lornoksikamas

Vaistas tiekiamas tabletėmis (4 ir 8 mg), taip pat miltelių pavidalu (8 mg) skiedimui. Analogai yra Lorakam, Xefokam ir Larfix. Įprasta Lornoksikamo dozė yra nuo 8 iki 16 mg 2-3 kartus per dieną prieš valgį. Tabletes reikia gerti užsigeriant dideliu kiekiu skysčio. Tirpalas skirtas vartoti į veną arba į raumenis, po 8 mg 1-2 kartus per dieną. Didžiausia leistina paros dozė injekcijos formai yra 16 mg.

Svarbu:Ypač atsargiai reikia gydyti Loraxicam pacientus, sergančius skrandžio ligomis.

Nimesulidas

Dažniausi šio vaisto analogai yra Nimesil, Remesulide ir Nimegesik. Šis NVNU gaminamas granulių pavidalu suspensijai ruošti, 100 mg tabletėmis ir gelio pavidalu išoriniam vartojimui. Rekomenduojama dozė yra 100 mg 2 kartus per dieną po valgio. Rekomenduojama geliu tepti odą pažeisto sąnario projekcijoje lengvais trinančiais judesiais 2-4 kartus per dieną.

Svarbu:Pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų nepakankamumu, skiriamos mažesnės dozės. Vaistas turi hepatotoksinį poveikį.

Meloksikamas

Kiti prekiniai Meloksikamo pavadinimai yra Melox, Recoxa, Movalis ir Revmoxicam. Ši sąnarių uždegimo gydymo priemonė gaminama 7,5 arba 15 mg tablečių pavidalu, taip pat tirpalo pavidalu 2 ml ampulėse (tai atitinka 15 mg). aktyvus komponentas) ir žvakutės, skirtos vartoti į tiesiąją žarną.

Vaistas selektyviai slopina COX-2; jis itin retai neigiamai veikia skrandį ir nesukelia nefropatijų. Pačioje gydymo kurso pradžioje meloksikamas skiriamas į raumenis (1-2 ml), o mažėjant uždegiminio proceso aktyvumui, pacientui skiriamos tabletės. Vienkartinė šio NVNU dozė yra 7,5 mg, vartojimo dažnumas – 1-2 kartus per dieną.

Rofekoksibas

Rofekoksibas (kitas prekės pavadinimas – Denebol) parduodamas vaistinėse injekcinio tirpalo pavidalu (2 ml ampulėse yra 25 mg veikliosios medžiagos) ir tabletėmis. Šio NVNU neigiamo poveikio inkstams ir šio vaisto virškinimo traktui laipsnis yra labai mažas. Standartinė terapinė dozė yra 12,5-25 mg. Vartojimo dažnis (arba į raumenis) yra 1 kartą per dieną. Esant stipriam sąnarių skausmui, kurso pradžioje pacientui skiriama 50 mg rofekoksibo.

Celekoksibas

Šis selektyvus COX-2 inhibitorius gaminamas kapsulėmis, kuriose yra 100 arba 200 mg veikliosios medžiagos. Celekoksibo analogai yra Flogoxib, Revmoxib, Celebrex ir Zycel. NVNU labai retai išprovokuoja gastroenterologinių patologijų vystymąsi ar paūmėjimą, jei griežtai laikomasi nustatyto gydymo režimo. Rekomenduojama paros dozė yra 100-200 mg (kartu arba 2 dozėmis), o didžiausia - 400 mg.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, kurie trumpai vadinami NVNU arba NVNU (vaistais), plačiai naudojami visame pasaulyje. Apskaičiuota, kad JAV, kur statistika apėmė visas gyvenimo sritis, Amerikos gydytojai kasmet išrašo daugiau nei 70 milijonų NVNU receptų. Amerikiečiai geria, švirkščiasi ir pritaiko daugiau nei 30 milijardų dozių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo per metus. Vargu ar mūsų tautiečiai nuo jų atsilieka.

Nepaisant populiarumo, dauguma NVNU pasižymi dideliu saugumu ir itin mažu toksiškumu. Net ir vartojant dideles dozes, komplikacijų tikimybė yra labai mažai tikėtina. Kokie tai stebuklingi vaistai?

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo yra didelė vaistų grupė, turinti tris poveikį:

• skausmą malšinančių vaistų;
• karščiavimą mažinantis vaistas;
• priešuždegiminis.

Sąvoka „nesteroidiniai“ išskiria šiuos vaistus nuo steroidų, tai yra, hormoninių vaistų, kurie taip pat turi priešuždegiminį poveikį.

Savybė, išskirianti NVNU iš kitų analgetikų, yra jų priklausomybės stoka dėl ilgalaikio vartojimo.

Ekskursija į istoriją

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo „šaknys“ siekia tolimą praeitį. Hipokratas, gyvenęs 460–377 m Kr., pranešė apie gluosnio žievės naudojimą skausmui malšinti. Šiek tiek vėliau, 30-aisiais pr. Celsius patvirtino savo žodžius ir pareiškė, kad gluosnio žievė puikiai malšina uždegimo požymius.

Kitas nuskausminamosios žievės paminėjimas pasitaiko tik 1763 m. Ir tik 1827 metais chemikams pavyko iš gluosnio ekstrakto išskirti tą pačią medžiagą, kuri išgarsėjo Hipokrato laikais. Paaiškėjo, kad gluosnio žievės veiklioji medžiaga yra glikozidas salicinas – nesteroidinių vaistų nuo uždegimo pirmtakas. Iš 1,5 kg žievės mokslininkai gavo 30 g išgryninto salicino.

1869 m. pirmą kartą buvo gautas efektyvesnis salicino darinys - salicilo rūgštis. Netrukus paaiškėjo, kad jis pažeidžia skrandžio gleivinę, ir mokslininkai pradėjo aktyvias naujų medžiagų paieškas. 1897 m. vokiečių chemikas Felixas Hoffmannas ir kompanija Bayer atidarė naują farmakologijos erą, paversdami toksišką salicilo rūgštį acetilsalicilo rūgštimi, kuri buvo pavadinta aspirinu.

Ilgą laiką aspirinas išliko pirmuoju ir vieninteliu NVNU grupės atstovu. Nuo 1950 m. farmakologai pradėjo sintetinti naujus vaistus, kurių kiekvienas buvo veiksmingesnis ir saugesnis nei ankstesnis.

Kaip veikia NVNU?

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo blokuoja medžiagų, vadinamų prostaglandinais, gamybą. Jie yra tiesiogiai susiję su skausmo, uždegimo, karščiavimo, mėšlungis. Dauguma NVNU neselektyviai (neselektyviai) blokuoja du skirtingus fermentus, reikalingus prostaglandinams gaminti. Jie vadinami ciklooksigenaze – COX-1 ir COX-2.

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo priešuždegiminį poveikį daugiausia lemia:

• mažina kraujagyslių pralaidumą ir gerina jų mikrocirkuliaciją;
• sumažėjęs specialių uždegimą skatinančių medžiagų – uždegimo mediatorių – išsiskyrimas iš ląstelių.

Be to, NVNU blokuoja energijos procesus uždegimo vietoje ir taip atima „kurą“. Skausmą malšinantis (skausmą malšinantis) poveikis išsivysto sumažėjus uždegiminiam procesui.

Rimtas trūkumas

Atėjo laikas pakalbėti apie vieną rimčiausių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo trūkumų. Faktas yra tas, kad COX-1, be dalyvavimo kenksmingų prostaglandinų gamyboje, taip pat atlieka teigiamą vaidmenį. Jis dalyvauja prostaglandinų sintezėje, o tai neleidžia sunaikinti skrandžio gleivinės, veikiant jos pačios druskos rūgščiai. Kai pradeda veikti neselektyvūs COX-1 ir COX-2 inhibitoriai, jie visiškai blokuoja prostaglandinus – tiek „kenksminguosius“, kurie sukelia uždegimą, tiek „geruosius“, saugančius skrandį. Taigi, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo provokuoja skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų vystymąsi, taip pat vidinį kraujavimą.

Tačiau tarp NVNU šeimos taip pat yra specialūs vaistai. Tai moderniausios tabletės, galinčios selektyviai blokuoti COX-2. 2 tipo ciklooksigenazė yra fermentas, kuris dalyvauja tik uždegimuose ir neturi jokios papildomos apkrovos. Todėl jo blokavimas nėra kupinas nemalonių pasekmių. Selektyvūs blokatoriai COX-2 nesukelia virškinimo trakto problemų ir yra saugesnis nei jų pirmtakai.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo ir karščiavimas

NVNU turi visiškai unikalią savybę, kuri išskiria juos iš kitų vaistų. Jie turi karščiavimą mažinantį poveikį ir gali būti naudojami karščiavimui gydyti. Norėdami suprasti, kaip jie veikia šioje srityje, turėtumėte prisiminti, kodėl pakyla kūno temperatūra.

Karščiavimas atsiranda dėl padidėjusio prostaglandino E2 kiekio, kuris keičia vadinamąjį neuronų sudegimo greitį (aktyvumą) pagumburio viduje. Būtent pagumburis – nedidelė sritis diencephalone – kontroliuoja termoreguliaciją.

Karščiavimą mažinantys nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, dar vadinami karščiavimą mažinančiais vaistais, slopina COX fermentą. Dėl to slopinama prostaglandinų gamyba, o tai galiausiai prisideda prie neuronų aktyvumo slopinimo pagumburyje.

Beje, nustatyta, kad ibuprofenas pasižymi ryškiausiomis karščiavimą mažinančiomis savybėmis. Šiuo atžvilgiu jis pranoko artimiausią konkurentą paracetamolį.

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo klasifikacija

Dabar pabandykime išsiaiškinti, kokie vaistai priklauso nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo.

Šiandien yra žinomos kelios dešimtys šios grupės narkotikų, tačiau ne visi jie yra registruoti ir naudojami Rusijoje. Mes apsvarstysime tik tuos vaistus, kuriuos galima nusipirkti vidaus vaistinėse. NVNU klasifikuojami pagal cheminė struktūra ir veikimo mechanizmas. Kad neišgąsdintų skaitytojo sudėtingi terminai, pateikiame supaprastintą klasifikacijos variantą, kuriame pateikiame tik žinomiausius vardus.

Taigi visas nesteroidinių vaistų nuo uždegimo sąrašas yra suskirstytas į keletą pogrupių.

Salicilatai

Labiausiai patyrusi grupė, su kuria prasidėjo NVNU istorija. Vienintelis salicilatas, kuris vis dar naudojamas šiandien, yra acetilsalicilo rūgštis arba aspirinas.

Propiono rūgšties dariniai

Tai apima kai kuriuos populiariausius nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, ypač vaistus:

• ibuprofenas;
• naproksenas;
• ketoprofenas ir kai kurie kiti vaistai.

Dariniai acto rūgštis

Ne mažiau žinomi ir acto rūgšties dariniai: indometacinas, ketorolakas, diklofenakas, aceklofenakas ir kt.

Selektyvūs COX-2 inhibitoriai

Tarp saugiausių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo – septyni nauji naujausios kartos vaistai, tačiau tik du iš jų registruoti Rusijoje. Prisiminkite juos tarptautiniai titulai Tai yra celekoksibas ir rofekoksibas.

Kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo

Atskiri pogrupiai apima piroksikamą, meloksikamą, mefenamo rūgštį, nimesulidą.

Paracetamolis turi labai silpną priešuždegiminį poveikį. Jis daugiausia blokuoja COX-2 centrinėje dalyje nervų sistema turi analgetinį ir vidutinį karščiavimą mažinantį poveikį.

Kada vartojami NVNU?

Paprastai NVNU vartojami ūminiam ar lėtiniam uždegimui, kurį lydi skausmas, gydyti.

Išvardijame ligas, kurioms gydyti vartojami nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo:

• artrozė;
• vidutinio sunkumo skausmas dėl uždegimo ar minkštųjų audinių pažeidimo;
• osteochondrozė;
• apatinės nugaros dalies skausmas;
• galvos skausmas;
• migrena;
• ūminė podagra;
• dismenorėja (menstruacijų skausmas);
• kaulų skausmas, kurį sukelia metastazės;
• pooperacinis skausmas;
• skausmas sergant Parkinsono liga;
• karščiavimas (padidėjusi kūno temperatūra);
• žarnyno nepraeinamumas;
• inkstų diegliai.

Be to, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo gydomi kūdikiai, kurių arterinis latakas neužsidaro per 24 valandas nuo gimimo.

Šis nuostabus aspirinas!

Aspiriną ​​galima drąsiai laikyti vienu iš vaistų, nustebinusių visą pasaulį. Dažniausios nesteroidinės tabletės nuo uždegimo, kurios buvo naudojamos karščiavimui mažinti ir migrenai gydyti, parodė neįprastą šalutinį poveikį. Paaiškėjo, kad blokuodamas COX-1, aspirinas slopina ir tromboksano A2 – medžiagos, didinančios kraujo krešėjimą, sintezę. Kai kurie mokslininkai teigia, kad yra ir kitų mechanizmų, kuriais aspirinas veikia kraujo klampumą. Tačiau milijonams pacientų, sergančių hipertenzija, krūtinės angina, koronarine širdies liga ir kitomis širdies ir kraujagyslių ligomis, tai nėra taip svarbu. Jiems daug svarbiau, kad aspirinas mažomis dozėmis padėtų išvengti širdies ir kraujagyslių sistemos nelaimių – infarkto ir insulto.

Dauguma ekspertų rekomenduoja vartoti mažas širdies aspirino dozes, kad išvengtumėte miokardo infarkto ir insulto 45–79 metų vyrams ir 55–79 metų moterims. Aspirino dozę paprastai skiria gydytojas: paprastai ji svyruoja nuo 100 iki 300 mg per parą.

Prieš keletą metų mokslininkai išsiaiškino, kad aspirinas sumažina bendrą riziką susirgti onkologinės ligos ir mirtingumas nuo jų. Šis poveikis ypač būdingas gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžiui. Amerikos gydytojai rekomenduoja savo pacientams vartoti aspiriną, kad būtų išvengta gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžio išsivystymo. Jų nuomone, rizika susirgti šalutiniu poveikiu dėl ilgalaikio gydymo aspirinu vis dar mažesnė nei onkologinių. Beje, atidžiau pažvelkime į nesteroidinių vaistų nuo uždegimo šalutinį poveikį.

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo rizika širdžiai

Aspirinas savo antitrombocitiniu poveikiu išsiskiria iš tvarkingos savo grupės narių eilės. Didžioji dauguma nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, įskaitant šiuolaikinius COX-2 inhibitorius, padidina miokardo infarkto ir insulto riziką. Kardiologai perspėja, kad pacientai, kurie neseniai patyrė širdies smūgis, būtina nutraukti gydymą NVNU. Remiantis statistika, šių vaistų vartojimas padidina nestabilios krūtinės anginos tikimybę beveik 10 kartų. Tyrimų duomenimis, naproksenas šiuo požiūriu laikomas mažiausiai pavojingu.

2015 metų liepos 9 dieną autoritetingiausia Amerikos vaistų kokybės kontrolės organizacija FDA paskelbė oficialų įspėjimą. Jame kalbama apie padidėjusią insulto ir širdies priepuolio riziką pacientams, vartojantiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo. Žinoma, aspirinas yra laiminga šios aksiomos išimtis.

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo poveikis skrandžiui

Kitas žinomas NVNU šalutinis poveikis yra virškinimo traktas. Mes jau sakėme, kad jis yra glaudžiai susijęs su farmakologinis poveikis visų neselektyvių COX-1 ir COX-2 inhibitorių. Tačiau NVNU ne tik sumažina prostaglandinų kiekį ir taip atima skrandžio gleivinės apsaugą. Pačios vaistų molekulės agresyviai elgiasi su gleivinėmis virškinimo trakto.

Gydant nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, gali pasireikšti pykinimas, vėmimas, dispepsija, viduriavimas ir skrandžio opos, įskaitant tuos, kuriuos lydi kraujavimas. NVNU šalutinis poveikis virškinamajam traktui išsivysto neatsižvelgiant į tai, kaip vaistas patenka į organizmą: geriamas tablečių pavidalu, injekcinis injekcijų pavidalu arba tiesiosios žarnos žvakučių pavidalu.

Kuo ilgiau trunka gydymas ir didesnė NVNU dozė, tuo didesnė pepsinių opų atsiradimo rizika. Norint sumažinti jo atsiradimo tikimybę iki minimumo, prasminga pasirinkti mažiausią veiksminga dozė per trumpiausią laikotarpį.

Naujausi tyrimai rodo, kad daugiau nei 50% žmonių, vartojančių nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, turi gleivinę plonoji žarna vis tiek sugadinamas.

Mokslininkai pažymi, kad NVNU grupės vaistai skirtingai veikia skrandžio gleivinę. Taigi skrandžiui ir žarnynui pavojingiausi vaistai yra indometacinas, ketoprofenas ir piroksikamas. Ir tarp nekenksmingiausių šiuo atžvilgiu yra ibuprofenas ir diklofenakas.

Atskirai norėčiau pasakyti apie enterines dangas, kurios dengia nesteroidines priešuždegimines tabletes. Gamintojai teigia, kad ši danga padeda sumažinti arba visiškai pašalinti NVNU virškinimo trakto komplikacijų riziką. Tačiau tyrimai ir klinikinė praktika parodyti, kad tokia apsauga iš tikrųjų neveikia. Skrandžio gleivinės pažeidimo tikimybę daug efektyviau sumažina kartu vartojant vaistus, kurie blokuoja druskos rūgšties gamybą. Inhibitoriai protonų siurblys- omeprazolas, lansoprazolas, ezomeprazolas ir kiti - gali šiek tiek sušvelninti žalingą nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupės vaistų poveikį.

Pasakykite keletą žodžių apie citramoną...

Citramonas yra sovietų farmakologų smegenų šturmo produktas. Senovėje, kai mūsų vaistinių asortimentas nesiekė tūkstančių vaistų, vaistininkai sugalvodavo puikią nuskausminančią-karščiavimą mažinančią formulę. Jie „viename buteliuke“ sujungė nesteroidinio vaisto nuo uždegimo, karščiavimą mažinančio vaisto kompleksą ir derinį pagardino kofeinu.

Išradimas pasirodė labai sėkmingas. Kiekvienas veiklioji medžiaga sustiprino vienas kito poveikį. Šiuolaikiniai vaistininkai šiek tiek pakeitė tradicinį receptą, karščiavimą mažinantį fenacetiną pakeitė saugesniu paracetamoliu. Be to, kakavos ir citrinos rūgštis- citrinos rūgštis, kuri iš tikrųjų suteikė pavadinimą citramonui. XXI amžiaus vaiste yra 0,24 g aspirino, 0,18 g paracetamolio ir 0,03 g kofeino. Ir nepaisant šiek tiek pakeistos sudėties, jis vis tiek padeda nuo skausmo.

Tačiau nepaisant itin prieinama kaina ir labai didelis efektyvumas, Citramonas spintoje turi savo didžiulį skeletą. Gydytojai jau seniai išsiaiškino ir visiškai įrodė, kad tai rimtai pažeidžia virškinamojo trakto gleivinę. Toks rimtas, kad literatūroje netgi atsirado terminas „citramono opa“.

Tokios akivaizdžios agresijos priežastis paprasta: žalingą Aspirino poveikį sustiprina kofeino aktyvumas, skatinantis druskos rūgšties gamybą. Dėl to skrandžio gleivinė, jau likusi be prostaglandinų apsaugos, papildomai veikiama druskos rūgšties. Be to, jis gaminamas ne tik reaguojant į valgymą, kaip turėtų būti, bet ir iškart po to, kai Citramonas absorbuojamas į kraują.

Pridurkime, kad „citramono“ arba kaip kartais vadinamos „aspirino opos“ yra skirtingos. dideli dydžiai. Kartais jie "neužauga" iki milžiniško dydžio, bet auga daugybe, nusėda ištisomis grupėmis skirtingose ​​skrandžio vietose.

Šio nukrypimo moralas paprastas: nepersistenkite su Citramonu, nepaisant visų jo privalumų. Pasekmės gali būti per sunkios.

NVNU ir... seksas

2005 metais atėjo nemalonus šalutinis nesteroidinių vaistų nuo uždegimo poveikis. Suomijos mokslininkai atliko tyrimą, kuris parodė, kad ilgalaikis NVNU vartojimas (daugiau nei 3 mėnesius) padidina erekcijos disfunkcija. Prisiminkime, kad šiuo terminu gydytojai turi omenyje erekcijos sutrikimą, liaudiškai vadinamą impotencija. Tuomet urologus ir andrologus guodė ne itin aukšta šio eksperimento kokybė: vaistų poveikis lytinei funkcijai buvo vertinamas tik pagal asmeninius vyro jausmus, o specialistai netikrino.

Tačiau 2011 metais autoritetingas žurnalas „Journal of Urology“ paskelbė kito tyrimo duomenis. Tai taip pat parodė ryšį tarp gydymo nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo ir erekcijos disfunkcijos. Tačiau gydytojai teigia, kad dar per anksti daryti galutines išvadas dėl NVNU poveikio seksualinei funkcijai. Tuo tarpu mokslininkai ieško įrodymų, vyrams vis tiek geriau susilaikyti nuo ilgalaikio gydymo nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo.

Kitas NVNU šalutinis poveikis

Išsprendėme rimtas problemas, kurios gali kilti dėl gydymo nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo. Pereikime prie retesnių nepageidaujamų reiškinių.

Inkstų funkcijos sutrikimas

NVNU taip pat yra susiję su gana dideliu šalutiniu poveikiu inkstams. Prostaglandinai dalyvauja plečiant kraujagysles glomeruluose, o tai padeda palaikyti normalią filtraciją inkstuose. Sumažėjus prostaglandinų kiekiui – ir būtent šiuo poveikiu grindžiamas nesteroidinių vaistų nuo uždegimo veikimas – gali sutrikti inkstų funkcija.

Žinoma, žmonės, kuriems gresia didžiausias šalutinis poveikis inkstams, yra žmonės, sergantys inkstų liga.

Šviesos jautrumas

Dažnai ilgalaikis gydymas nesteroidinius vaistus nuo uždegimo lydi padidėjęs jautrumas šviesai. Pastebima, kad piroksikamas ir diklofenakas yra labiausiai susiję su šiuo šalutiniu poveikiu.

Žmonės, vartojantys priešuždegiminius vaistus, gali reaguoti saulės spinduliai odos paraudimas, bėrimas ar kitos odos reakcijos.

Padidėjusio jautrumo reakcijos

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo taip pat yra „garsūs“ dėl alerginių reakcijų. Jie gali pasireikšti kaip išbėrimas, padidėjęs jautrumas šviesai, niežulys, angioedema ir net anafilaksinis šokas. Tiesa, pastarasis poveikis itin retas, todėl potencialių pacientų neturėtų išgąsdinti.

Be to, vartojant NVNU, gali pasireikšti galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas ir bronchų spazmas. Retai ibuprofenas buvo siejamas su dirgliosios žarnos sindromu.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo nėštumo metu

Gana dažnai nėščios moterys susiduria su ūmia skausmo malšinimo problema. Ar besilaukiančios mamos gali vartoti NVNU? Deja, ne.

Nepaisant to, kad nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupės vaistai neturi teratogeninio poveikio, tai yra, nesukelia didelių vaiko vystymosi defektų, jie vis tiek gali pakenkti.

Taigi, yra įrodymų, kad vaisiaus arterinis latakas gali būti priešlaikinis užsidarymas, jei jo motina nėštumo metu vartojo NVNU. Be to, kai kurie tyrimai rodo ryšį tarp NVNU vartojimo ir priešlaikinio gimdymo.

Nepaisant to, tam tikri vaistai vis dar vartojami nėštumo metu. Pavyzdžiui, Aspirinas dažnai skiriamas kartu su heparinu moterims, kurioms nėštumo metu atsirado antifosfolipidinių antikūnų. Neseniai senas ir gana retai naudojamas indometacinas įgijo ypatingą populiarumą kaip vaistas nėštumo patologijoms gydyti. Jis buvo pradėtas naudoti akušerijoje dėl polihidramniono ir jo grėsmės priešlaikinis gimdymas. Tačiau Prancūzijoje Sveikatos apsaugos ministerija išleido oficialų įsakymą, draudžiantį po šešto nėštumo mėnesio vartoti nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, įskaitant aspiriną.

NVNU: vartoti ar palikti?

Kada NVNU tampa būtinybe, o kada jų reikėtų visiškai atsisakyti? Pažvelkime į visas įmanomas situacijas.

Reikia NVNU	NVNU reikia vartoti atsargiai	Geriausia vengti NVNU
jeigu sergate osteoartritu, kurį lydi skausmas, sąnarių uždegimas ir sąnarių judrumas, kurio nepalengvina kiti vaistai ar paracetamolis. Jeigu sergate reumatoidiniu artritu, pasireiškiančiu stipriu skausmu ir uždegimu Jeigu yra vidutinio sunkumo galvos skausmas, sąnarių ar raumenų traumos (NVNU skiriami tik trumpam. Skausmą malšinti galima pradėti nuo paracetamolio) Jei sergate lengvu lėtinis skausmas, nesusiję su osteoartritu, pavyzdžiui, nugaros.	Jei dažnai kenčiate nuo virškinimo sutrikimų Jeigu esate vyresnis nei 50 metų arba anksčiau sirgote virškinimo trakto ligomis ir (arba) šeimos istorija ankstyva širdies liga Jei rūkote, turite aukštą cholesterolio kiekį, aukštą kraujospūdį arba sergate inkstų liga Jeigu vartojate steroidus arba kraują skystinančius vaistus (klopidogrelį, varfariną) Jeigu NVNU vartojote osteoartrito simptomams palengvinti daugelį metų, ypač jei anksčiau buvo virškinimo trakto problemų.	Jeigu kada nors buvo skrandžio opa arba kraujavimas iš skrandžio Jeigu sergate vainikinių arterijų liga ar bet kokia kita širdies liga Jeigu sergate sunkia hipertenzija Jei turite lėtinės ligos inkstas Jeigu kada nors patyrėte miokardo infarktą Jei vartojate aspiriną, kad išvengtumėte širdies priepuolio ar insulto Jeigu esate nėščia (ypač trečiąjį trimestrą)

NVNU ant veido

Jau žinome NVNU stipriąsias ir silpnąsias puses. Dabar išsiaiškinkime, kokius priešuždegiminius vaistus geriausia vartoti nuo skausmo, kuriuos nuo uždegimo, o kuriuos nuo karščiavimo ir peršalimo.

Acetilsalicilo rūgštis

Pirmasis NVNU, išvydęs dienos šviesą, acetilsalicilo rūgštis plačiai naudojama ir šiandien. Paprastai jis naudojamas:

• kūno temperatūrai sumažinti.

  Atkreipkite dėmesį, kad acetilsalicilo rūgštis neskiriama vaikams iki 15 metų. Taip yra dėl to, kad vaikystės karščiavimas fone virusinės ligos vaistas žymiai padidina Reye sindromo išsivystymo riziką - reta liga kepenys, o tai kelia pavojų gyvybei.

  Acetilsalicilo rūgšties, kaip karščiavimą mažinančios medžiagos, dozė suaugusiems yra 500 mg. Tabletės geriamos tik pakilus temperatūrai.

• kaip antitrombocitinis agentas, skirtas širdies ir kraujagyslių ligų prevencijai. Kardioaspirino dozė gali svyruoti nuo 75 mg iki 300 mg per parą.

Karščiavimą mažinančiomis dozėmis acetilsalicilo rūgštį galima nusipirkti pavadinimu Aspirinas (gamintojas ir prekės ženklo savininkas: Vokietijos korporacija Bayer). Vidaus įmonės gamina labai nebrangios tabletės, kurie vadinami acetilsalicilo rūgštimi. Be to, gamina prancūzų kompanija Bristol Myers putojančios tabletės Upsarin Upsa.

Kardioaspirinas turi daug pavadinimų ir išsiskyrimo formų, įskaitant Aspirin Cardio, Aspinat, Aspicor, CardiASK, Thrombo ACC ir kitus.

Ibuprofenas

Ibuprofenas derina santykinį saugumą ir gebėjimą veiksmingai sumažinti karščiavimą ir skausmą, todėl jo pagrindu pagaminti vaistai parduodami be recepto. Ibuprofenas taip pat vartojamas kaip karščiavimą mažinanti priemonė naujagimiams. Įrodyta, kad jis geriau mažina karščiavimą nei kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.

Be to, ibuprofenas yra vienas populiariausių nereceptinių analgetikų. Nedažnai jis skiriamas kaip priešuždegiminis vaistas, tačiau reumatologijoje vaistas gana populiarus: vartojamas reumatoidiniam artritui, osteoartritui ir kitoms sąnarių ligoms gydyti.

Populiariausi ibuprofeno prekių pavadinimai yra Ibuprom, Nurofen, MIG 200 ir MIG 400.

Naproksenas

Naprokseną draudžiama vartoti vaikams ir paaugliams iki 16 metų, taip pat suaugusiesiems, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu. Dažniausiai nesteroidinis vaistas nuo uždegimo naproksenas naudojamas kaip anestetikas nuo galvos, dantų, periodinių, sąnarių ir kitokio pobūdžio skausmų.

Rusijos vaistinėse naproksenas parduodamas pavadinimais Nalgesin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox ir kt.

Ketoprofenas

Ketoprofeno preparatai išsiskiria priešuždegiminiu aktyvumu. Jis plačiai naudojamas skausmui malšinti ir uždegimui mažinti reumatinės ligos. Ketoprofenas yra tablečių, tepalų, žvakučių ir injekcijų pavidalu. Populiariausi vaistai yra „Ketonal“ linija, kurią gamina Slovakijos įmonė „Lek“. Taip pat žinomas vokiškas sąnarių gelis Fastum.

Indometacinas

Vienas iš pasenusių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, Indometacinas, kasdien praranda savo pozicijas. Jis pasižymi nedidelėmis analgezinėmis savybėmis ir vidutiniu priešuždegiminiu poveikiu. IN pastaraisiais metais Pavadinimas „indometacinas“ vis dažniau girdimas akušerijoje – įrodytas jo gebėjimas atpalaiduoti gimdos raumenis.

Ketorolakas

Unikalus nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, turintis ryškų analgetinį poveikį. Ketorolako analgetikai yra panašūs į kai kurių silpnų narkotinių analgetikų savybes. Neigiama vaisto pusė yra jo nesaugumas: jis gali sukelti skrandžio kraujavimas, provokuoti pepsinė opa skrandis, taip pat kepenų nepakankamumas. Todėl ketorolaką galima vartoti ribotą laiką.

Vaistinėse ketorolakas parduodamas pavadinimais Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol ir kt.

Diklofenakas

Diklofenakas yra populiariausias nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, „auksinis standartas“ gydant osteoartritą, reumatą ir kitas sąnarių patologijas. Jis pasižymi puikiomis priešuždegiminėmis ir analgezinėmis savybėmis, todėl plačiai naudojamas reumatologijoje.

Diklofenakas turi daugybę išleidimo formų: tabletės, kapsulės, tepalai, geliai, žvakutės, ampulės. Be to, buvo sukurti diklofenako pleistrai, užtikrinantys ilgalaikį poveikį.

Diklofenako analogų yra daug, ir išvardysime tik garsiausius iš jų:

• Voltarenas - originalus vaistasŠveicarijos įmonė Novartis. Jis išsiskiria aukšta kokybe ir vienodai aukšta kaina;
• „Diklak“ yra „Hexal“ kompanijos vokiškų vaistų linija, derinanti ir priimtiną kainą, ir tinkamą kokybę;
• Dicloberl pagamintas Vokietijoje, Berlin Chemie įmonė;
• Naklofen - slovakų vaistai iš KRKA.

Be to, vidaus pramonė gamina daug nebrangių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo su diklofenaku tablečių, tepalų ir injekcijų pavidalu.

Celekoksibas

Šiuolaikinis nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, selektyviai blokuojantis COX-2. Jis turi aukštą saugumo profilį ir ryškų priešuždegiminį aktyvumą. Naudojamas kai reumatoidinis artritas ir kitos sąnarių ligos.

Originalus celekoksibas parduodamas pavadinimu Celebrex (Pfizer). Be to, vaistinėse yra pigiau Dilaxa, Coxib ir Celecoxib.

Meloksikamas

Populiarus NVNU, naudojamas reumatologijoje. Pakankamai skirtinga švelnus veiksmas ant virškinamojo trakto, todėl dažnai pirmenybė teikiama pacientams, kurie sirgo skrandžio ar žarnyno ligomis.

Meloksikamas skiriamas tabletėmis arba injekcijomis. Meloksikamo preparatai Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exen-Sanovel ir kt.

Nimesulidas

Dažniausiai nimesulidas vartojamas kaip vidutinio stiprumo analgetikas, o kartais ir kaip karščiavimą mažinantis vaistas. Dar visai neseniai vaistinėse buvo prekiaujama vaikiška nimesulido forma, kuri buvo naudojama karščiavimui mažinti, tačiau šiandien jis griežtai draudžiamas vaikams iki 12 metų.

Prekiniai nimesulido pavadinimai: Aponil, Nise, Nimesil (vokiškas originalus vaistas miltelių pavidalu, skirtas vidiniam vartojimui tirpalui ruošti) ir kt.

Galiausiai, keletą eilučių skirkime mefenamo rūgščiai. Kartais jis vartojamas kaip karščiavimą mažinantis vaistas, tačiau savo veiksmingumu gerokai prastesnis už kitus nesteroidinius vaistus nuo uždegimo.

NVNU pasaulis išties nuostabus savo įvairove. Ir nepaisant šalutinio poveikio, šie vaistai teisėtai yra vieni svarbiausių ir būtiniausių, kurių negalima pakeisti ar apeiti. Belieka tik pagirti nenuilstančius vaistininkus, kurie toliau kuria naujas formules ir gydosi vis saugesniais NVNU.

Uždegiminis procesas beveik visais atvejais lydi reumatinė patologija, žymiai sumažina paciento gyvenimo kokybę. Štai kodėl viena iš pirmaujančių sąnarių ligų gydymo sričių yra priešuždegiminis gydymas. Tokį poveikį turi kelios vaistų grupės: nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), gliukokortikoidai sisteminiams ir. vietinis pritaikymas, iš dalies, tik kaip kompleksinio gydymo dalis – chondroprotektoriai.

Šiame straipsnyje apžvelgsime grupę vaistai, nurodyta pirmiausia, yra NVNU.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU)

Tai vaistų grupė, kurios poveikis yra priešuždegiminis, karščiavimą mažinantis ir analgetikas. Kiekvieno iš jų sunkumas skiriasi priklausomai nuo vaisto. Šie vaistai vadinami nesteroidiniais, nes savo struktūra skiriasi nuo hormoninių vaistų, gliukokortikoidų. Pastarieji taip pat turi stiprų priešuždegiminį poveikį, tačiau tuo pat metu turi neigiamų steroidinių hormonų savybių.

NVNU veikimo mechanizmas

Mechanizmas NVNU veiksmai susideda iš beatodairiško arba selektyvaus COX fermento - ciklooksigenazės - atmainų slopinimo (slopinimo). COX yra daugelyje mūsų organizmo audinių ir yra atsakingas už įvairių biologiškai aktyvių medžiagų gamybą: prostaglandinus, prostaciklinus, tromboksaną ir kt. Prostaglandinai savo ruožtu yra uždegimo mediatoriai, ir kuo jų daugiau, tuo uždegiminis procesas ryškesnis. NVNU, slopindami COX, mažina prostaglandinų kiekį audiniuose, uždegiminis procesas regresuoja.

NVNU recepto režimas

Kai kurie NVNU turi nemažai gana rimtų šalutinių poveikių, o kiti šios grupės vaistai nebūdingi. Taip yra dėl veikimo mechanizmo ypatumų: įtakos vaistinių medžiagų skirtingų tipų ciklooksigenazei - COX-1, COX-2 ir COX-3.

COX-1 sveikas žmogus randama beveik visuose organuose ir audiniuose, ypač virškinamajame trakte ir inkstuose, kur atlieka svarbiausias savo funkcijas. Pavyzdžiui, COX sintetinami prostaglandinai aktyviai dalyvauja palaikant skrandžio ir žarnyno gleivinės vientisumą, palaikant tinkamą kraujotaką joje, mažinant druskos rūgšties sekreciją, didinant pH, fosfolipidų ir gleivių sekreciją, skatinant ląstelių dauginimąsi (dauginimąsi). . COX-1 slopinantys vaistai sumažina prostaglandinų kiekį ne tik uždegimo vietoje, bet ir visame kūne, o tai gali sukelti neigiamų pasekmių, kurios bus aptartos toliau.

COX-2, kaip taisyklė, nėra sveikuose audiniuose arba randamas, bet nereikšmingais kiekiais. Jo lygis didėja tiesiogiai uždegimo metu ir pačiame jo šaltinyje. Vaistai, selektyviai slopinantys COX-2, nors dažnai vartojami sistemiškai, veikia specifiškai pažeidimą, mažina uždegiminį procesą jame.

COX-3 taip pat prisideda prie skausmo ir karščiavimo atsiradimo, tačiau tai neturi nieko bendra su uždegimu. Kai kurie NVNU veikia specifiškai šio tipo fermentus ir mažai veikia COX-1 ir 2. Tačiau kai kurie autoriai mano, kad COX-3, kaip nepriklausoma fermento izoforma, neegzistuoja ir yra COX-2 atmaina. 1: šie klausimai reikalauja papildomų tyrimų.

NVNU klasifikacija

Egzistuoja cheminė klasifikacija nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, pagrįsti veikliosios medžiagos molekulės struktūrinėmis savybėmis. Tačiau į platų ratą Biocheminiai ir farmakologiniai terminai tikriausiai mažai domina skaitytojus, todėl siūlome jums kitą klasifikaciją, kuri remiasi COX slopinimo selektyvumu. Pagal jį visi NVNU skirstomi į:
1. Neselektyvus (veikia visų tipų COX, bet daugiausia COX-1):

• Indometacinas;
• Ketoprofenas;
• piroksikamas;
• Aspirinas;
• Diklofenakas;
• Aciklofenakas;
• Naproksenas;
• Ibuprofenas.

2. Neselektyvus, vienodai veikiantis COX-1 ir COX-2:

• Lornoksikamas.

3. Selektyvus (slopina COX-2):

• meloksikamas;
• Nimesulidas;
• etodolakas;
• Rofekoksibas;
• Celekoksibas.

Kai kurie iš aukščiau išvardytų vaistų praktiškai neturi priešuždegiminio poveikio, o veikiau turi analgetinį (Ketorolakas) arba karščiavimą mažinantį poveikį (Aspirinas, Ibuprofenas), todėl apie šiuos vaistus šiame straipsnyje nekalbėsime. Pakalbėkime apie tuos NVNU, kurių priešuždegiminis poveikis yra ryškiausias.

Trumpai apie farmakokinetiką

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo vartojami per burną arba į raumenis.
Vartoti per burną, jie gerai pasisavinami virškinamajame trakte, jų biologinis prieinamumas yra apie 70-100%. Jie geriau pasisavinami rūgščioje aplinkoje, o skrandžio pH poslinkis į šarminę pusę sulėtina įsisavinimą. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje nustatoma praėjus 1-2 valandoms po vaisto vartojimo.

Sušvirkštas į raumenis, vaistas jungiasi su kraujo baltymais 90-99%, sudarydamas funkciškai aktyvius kompleksus.

Jie gerai prasiskverbia į organus ir audinius, ypač į uždegimo šaltinį ir sinovinį skystį (esantį sąnario ertmėje). NVNU iš organizmo išsiskiria su šlapimu. Pusinės eliminacijos laikas labai skiriasi priklausomai nuo vaisto.

Kontraindikacijos NVNU vartojimui

Nepageidautina vartoti šios grupės vaistus šiomis sąlygomis:

• individualus padidėjęs jautrumas komponentams;
• , taip pat kiti opiniai virškinamojo trakto pažeidimai;
• leuko- ir trombopenija;
• sunkus ir;
• nėštumas.

Pagrindinis NVNU šalutinis poveikis

Šitie yra:

• opinis poveikis (šios grupės vaistų gebėjimas išprovokuoti virškinimo trakto vystymąsi);
• dispepsiniai sutrikimai (skrandžio diskomfortas ir kt.);
• bronchų spazmas;
• toksinis poveikis inkstams (inkstų funkcijos sutrikimas, padidėjęs kraujospūdis, nefropatija);
• toksinis poveikis kepenims (padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas kraujyje);
• toksinis poveikis kraujui (sumažėjęs kiekis formos elementai iki aplazinės anemijos, pasireiškiančios);
• nėštumo pailgėjimas;
• (odos bėrimai, anafilaksija).

Gautų pranešimų apie NVNU nepageidaujamas reakcijas skaičius 2011–2013 m

NVNU gydymo ypatumai

Kadangi šios grupės vaistai didesniu ar mažesniu mastu turi žalingą poveikį skrandžio gleivinei, daugumą jų reikia gerti po valgio, nuplauti. pakankamas kiekis vandens ir, pageidautina, lygiagrečiai vartojant vaistus virškinimo traktui palaikyti. Paprastai šį vaidmenį atlieka protonų siurblio inhibitoriai: Omeprazolas, Rabeprazolas ir kt.

Gydymas NVNU turi būti atliekamas minimalią leistiną laiką ir minimaliomis veiksmingomis dozėmis.

Asmenims, kurių inkstų funkcija sutrikusi, taip pat senyviems pacientams paprastai skiriama mažesnė nei vidutinė gydomoji dozė, nes šių kategorijų pacientų procesai sulėtėja: veiklioji medžiaga veikia ir pasišalina per ilgesnį laiką. .
Leiskite mums išsamiau apsvarstyti atskirus NVNU grupės vaistus.

Indometacinas (indometacinas, metindolis)

Išleidimo forma: tabletės, kapsulės.

Jis turi ryškų priešuždegiminį, analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Slopina trombocitų agregaciją (sulipimą). Didžiausia koncentracija kraujyje nustatoma praėjus 2 valandoms po vartojimo, pusinės eliminacijos laikas yra 4-11 valandų.

Paprastai skiriama 25-50 mg per burną 2-3 kartus per dieną.

Aukščiau išvardyti šalutiniai poveikiai šiam vaistui yra gana ryškūs, todėl šiuo metu jis vartojamas gana retai, užleidžiant vietą kitiems, šiuo atžvilgiu saugesniems vaistams.

Diklofenakas (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen ir kt.)

Išleidimo forma: tabletės, kapsulės, injekcinis tirpalas, žvakutės, gelis.

Jis turi ryškų priešuždegiminį, analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje pasiekiama po 20-60 minučių. Beveik 100% absorbuojamas iš kraujo baltymų ir transportuojamas visame kūne. Didžiausia vaisto koncentracija sinoviniame skystyje nustatoma po 3-4 valandų, jo pusinės eliminacijos laikas yra 3-6 valandos, kraujo plazmoje - 1-2 valandos. Išsiskiria su šlapimu, tulžimi ir išmatomis.

Paprastai rekomenduojama diklofenako dozė suaugusiesiems yra 50-75 mg 2-3 kartus per dieną per burną. Didžiausia paros dozė yra 300 mg. Retarda forma, lygi 100 g vaisto vienoje tabletėje (kapsulėje), geriama kartą per dieną. Sušvirkštus į raumenis vienkartinė dozė yra 75 mg, vartojimo dažnis yra 1-2 kartus per dieną. Vaistas naudojamas gelio pavidalu plonas sluoksnis ant odos uždegimo srityje, naudojimo dažnumas – 2-3 kartus per dieną.

Etodolakas (Etol fortas)

Išleidimo forma: 400 mg kapsulės.

Šio vaisto priešuždegiminės, karščiavimą mažinančios ir analgetinės savybės taip pat yra gana ryškios. Jis pasižymi vidutiniu selektyvumu – daugiausiai veikia COX-2 uždegimo vietoje.

Išgėrus, greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis prieinamumas nepriklauso nuo valgymo ir antacidinių vaistų. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje nustatoma po 60 min. 95% jungiasi su kraujo baltymais. Pusinės eliminacijos laikas iš kraujo plazmos yra 7 valandos. Iš organizmo jis išsiskiria daugiausia su šlapimu.

Naudojamas skubiam ar ilgalaikiam reumatologinės patologijos gydymui: taip pat esant bet kokios etiologijos skausmo sindromui.
Vaistą rekomenduojama vartoti po 400 mg 1-3 kartus per dieną po valgio. Jei būtinas ilgalaikis gydymas, vaisto dozę reikia koreguoti kartą per 2-3 savaites.

Kontraindikacijos yra standartinės. Šalutinis poveikis panašus į kitų NVNU, tačiau dėl santykinio vaisto selektyvumo pasireiškia rečiau ir yra ne toks ryškus.
Sumažina kai kurių poveikį antihipertenziniai vaistai ypač AKF inhibitoriai.

Aceklofenakas (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Galima įsigyti 100 mg tablečių pavidalu.

Vertas diklofenako analogas, turintis panašų priešuždegiminį ir analgetinį poveikį.
Išgėrus, jis greitai ir beveik 100% absorbuojamas skrandžio gleivinėje. Valgant tuo pačiu metu, absorbcijos greitis sulėtėja, tačiau jo laipsnis išlieka toks pat. Jis beveik visiškai jungiasi su plazmos baltymais, tokia forma plinta visame kūne. Vaisto koncentracija sinoviniame skystyje yra gana didelė: ji pasiekia 60% jo koncentracijos kraujyje. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 4-4,5 valandos. Jis išsiskiria daugiausia per inkstus.

Iš šalutinių poveikių pažymėtina dispepsija, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, galvos svaigimas: šie simptomai pasireiškia gana dažnai, 1-10 atvejų iš 100. Kitos nepageidaujamos reakcijos pastebimos daug rečiau, ypač mažiau nei vienam pacientui. už 10 000.

Šalutinio poveikio tikimybę galima sumažinti pacientui paskyrus mažiausią veiksmingą dozę per trumpiausią įmanomą laiką.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu aceklofenako vartoti nerekomenduojama.
Sumažina antihipertenzinių vaistų antihipertenzinį poveikį.

Piroksikamas (Piroksikamas, Fedin-20)

Išleidimo forma: 10 mg tabletės.

Be priešuždegiminio, analgezinio ir karščiavimą mažinančio poveikio, jis taip pat turi antitrombocitinį poveikį.

Gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Vienu metu vartojamas maistas sulėtina absorbcijos greitį, tačiau neturi įtakos jo poveikio laipsniui. Didžiausia koncentracija kraujyje stebima po 3-5 valandų. Sušvirkštus vaisto į raumenis, koncentracija kraujyje yra žymiai didesnė nei išgėrus. 40-50% prasiskverbia į sinovinį skystį ir randama motinos piene. Kepenyse patiria daugybę pokyčių. Išsiskiria su šlapimu ir išmatomis. Pusinės eliminacijos laikas yra 24-50 valandų.

Nuskausminamasis poveikis pasireiškia per pusvalandį po tabletės išgėrimo ir išlieka visą dieną.

Vaisto dozės skiriasi priklausomai nuo ligos ir svyruoja nuo 10 iki 40 mg per parą viena ar keliomis dozėmis.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis yra standartiniai.

Tenoksikamas (Texamen-L)

Išleidimo forma: milteliai injekciniam tirpalui ruošti.

Vartoti į raumenis 2 ml (20 mg vaisto) per dieną. Ūminiais atvejais - 40 mg 1 kartą per dieną 5 dienas iš eilės tuo pačiu metu.

Stiprina netiesioginių antikoaguliantų poveikį.

Lornoksikamas (Xefocam, Larfix, Lorakam)

Išleidimo forma: 4 ir 8 mg tabletės, milteliai injekciniam tirpalui ruošti, kuriuose yra 8 mg vaisto.

Rekomenduojama peroralinio vartojimo dozė yra 8-16 mg per parą 2-3 kartus. Tabletę reikia gerti prieš valgį, užsigeriant dideliu kiekiu vandens.

Vienu metu į raumenis arba į veną suleidžiama 8 mg. Vartojimo dažnumas per dieną: 1-2 kartus. Injekcinis tirpalas turi būti paruoštas prieš pat vartojimą. Didžiausia paros dozė yra 16 mg.
Tačiau senyviems pacientams lornoksikamo dozės mažinti nereikia, nes gali išsivystyti nepageidaujamos reakcijos iš virškinamojo trakto, asmenys, turintys bet kokią gastroenterologinę patologiją, turėtų jį vartoti atsargiai.

Meloksikamas (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recoxa, Melox ir kt.)

Išleidimo forma: 7,5 ir 15 mg tabletės, 2 ml injekcinis tirpalas ampulėje, kurioje yra 15 mg veikliosios medžiagos, tiesiosios žarnos žvakutės, kuriose taip pat yra 7,5 ir 15 mg meloksikamo.

Selektyvus COX-2 inhibitorius. Rečiau nei kiti NVNU vaistai sukelia šalutinį poveikį, pavyzdžiui, inkstų pažeidimą ir gastropatiją.

Paprastai pirmosiomis gydymo dienomis vaistas skiriamas parenteraliai. 1-2 ml tirpalo įšvirkščiama giliai į raumenis. Kai ūminis uždegiminis procesas šiek tiek sumažėja, pacientas perkeliamas į meloksikamo tabletę. Jis vartojamas per burną, nepriklausomai nuo valgio, po 7,5 mg 1-2 kartus per dieną.

Celekoksibas (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoksibas)

Išleidimo forma: kapsulės po 100 ir 200 mg vaisto.

Specifinis COX-2 inhibitorius, turintis ryškų priešuždegiminį ir analgezinį poveikį. Vartojant terapinėmis dozėmis, jis praktiškai neturi neigiamo poveikio virškinamojo trakto gleivinei, nes turi labai mažą afinitetą COX-1, todėl nesukelia konstitucinių prostaglandinų sintezės sutrikimų.

Paprastai celekoksibas vartojamas po 100-200 mg per parą 1-2 dozėmis. Didžiausia paros dozė yra 400 mg.

Šalutinis poveikis yra retas. Kada ilgalaikis naudojimas didelės vaisto dozės gali sukelti virškinimo trakto gleivinės išopėjimą, kraujavimas iš virškinimo trakto, agranulocitozė ir.

Rofekoksibas (Denebolis)

Išleidimo forma: injekcinis tirpalas 1 ml ampulėse, kuriose yra 25 mg veikliosios medžiagos, tabletės.

Labai selektyvus COX-2 inhibitorius, pasižymintis ryškiomis priešuždegiminėmis, analgezinėmis ir karščiavimą mažinančiomis savybėmis. Jis praktiškai neturi įtakos virškinamojo trakto gleivinei ir inkstų audiniams.

Atsargiai skiriamas moterims 1 ir 2 nėštumo trimestrais, žindymo laikotarpiu, kenčiantiems ar sunkiems asmenims.

Vartojant padidėja šalutinio poveikio iš virškinimo trakto atsiradimo rizika didelės dozės vaistas ilgą laiką, taip pat senyviems pacientams.

Etorikoksibas (Arcoxia, Exinef)

Išleidimo forma: 60 mg, 90 mg ir 120 mg tabletės.

Selektyvus COX-2 inhibitorius. Jis neturi įtakos skrandžio prostaglandinų sintezei ir neturi įtakos trombocitų funkcijai.

Vaistas vartojamas per burną, nepriklausomai nuo valgio. Rekomenduojama dozė tiesiogiai priklauso nuo ligos sunkumo ir svyruoja tarp 30-120 mg per parą 1 dozėje. Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Šalutinis poveikis yra labai retas. Paprastai juos pastebi pacientai, vartojantys etorikoksibą 1 metus ar ilgiau (sunkiems reumatiniams susirgimams gydyti). Šiuo atveju kylančių nepageidaujamų reakcijų spektras yra labai platus.

Nimesulidas (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide ir kt.)

Išleidimo forma: 100 mg tabletės, granulės suspensijai ruošti peroralinis vartojimas paketėliuose, kuriuose yra 1 vaisto dozė - 100 mg, gelis tūbelėje.

Labai selektyvus COX-2 inhibitorius, turintis ryškų priešuždegiminį, analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį.

Vartokite vaistą per burną po 100 mg du kartus per dieną po valgio. Gydymo trukmė nustatoma individualiai. Gelis tepamas ant pažeistos vietos, lengvai įtrinant į odą. Taikymo dažnumas - 3-4 kartus per dieną.

Senyviems pacientams skiriant Nimesulide, dozės koreguoti nereikia. Esant sunkiam paciento kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimui, dozę reikia sumažinti. Gali turėti hepatotoksinį poveikį, slopina kepenų veiklą.

Nėštumo metu, ypač 3 trimestrą, nimesulido vartoti griežtai nerekomenduojama. Vaistas taip pat draudžiamas žindymo laikotarpiu.

Nabumetonas (Sinmetonas)

Išleidimo forma: 500 ir 750 mg tabletės.

Neselektyvus COX inhibitorius.

Vienkartinė dozė suaugusiam pacientui yra 500-750-1000 mg valgio metu arba po jo. Ypač sunkiais atvejais dozę galima padidinti iki 2 gramų per dieną.

Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos yra panašūs į kitų neselektyvių NVNU.
Nerekomenduojama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Kombinuoti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo

Yra vaistų, kurių sudėtyje yra dviejų ar daugiau veikliųjų medžiagų iš NVNU grupės, arba NVNU kartu su vitaminais ar kitais vaistais. Pagrindiniai yra išvardyti žemiau.

• Dolarenas. Sudėtyje yra 50 mg diklofenako natrio druskos ir 500 mg paracetamolio. IN šis vaistas Ryškus priešuždegiminis diklofenako poveikis derinamas su stipriu analgeziniu paracetamolio poveikiu. Vartokite vaistą per burną, po 1 tabletę 2-3 kartus per dieną po valgio. Didžiausia paros dozė yra 3 tabletės.
• Neurodiklovitas. Kapsulės, kuriose yra 50 mg diklofenako, vitamino B1 ir B6, taip pat 0,25 mg vitamino B12. Čia nuskausminamąjį ir priešuždegiminį diklofenako poveikį sustiprina B grupės vitaminai, gerinantys medžiagų apykaitą nerviniame audinyje. Rekomenduojama vaisto dozė yra 1-3 kapsulės per dieną, padalijus 1-3 dozes. Vartokite vaistą po valgio, užsigerdami pakankamu kiekiu skysčio.
• Olfen-75, gaminamas injekcinio tirpalo pavidalu, be 75 mg diklofenako, taip pat yra 20 mg lidokaino: dėl pastarojo buvimo tirpale vaisto injekcijos tampa mažiau skausmingos. pacientas.
• Faniganas. Jo sudėtis yra panaši į Dolaren: 50 mg natrio diklofenako ir 500 mg paracetamolio. Rekomenduojama gerti po 1 tabletę 2-3 kartus per dieną.
• Flamidezas. Labai įdomus vaistas, skiriasi nuo kitų. Be 50 mg diklofenako ir 500 mg paracetamolio, jame taip pat yra 15 mg serratiopeptidazės, kuri yra proteolitinis fermentas ir pasižymi fibrinoliziniu, priešuždegiminiu ir dekongestantiniu poveikiu. Galima įsigyti tablečių ir gelio pavidalu vietiniam vartojimui. Tabletė geriama po valgio, užgeriant stikline vandens. Paprastai skiriama 1 tabletė 1-2 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 3 tabletės. Gelis naudojamas išoriškai, tepant ant pažeistos odos vietos 3-4 kartus per dieną.
• Maxigesic. Vaistas, panašus į aukščiau aprašytą Flamidez sudėtį ir veikimą. Skirtumas yra gamybos įmonėje.
• Diplo-P-Pharmex. Šių tablečių sudėtis yra panaši į Dolaren. Dozės yra vienodos.
• doleris Tas pats.
• Dolex. Tas pats.
• Oksalgin-DP. Tas pats.
• Cinepar. Tas pats.
• Dilokainas. Kaip ir Olfen-75, jame yra natrio diklofenako ir lidokaino, tačiau abiejų veikliųjų medžiagų yra perpus mažesnės dozės. Atitinkamai, jis veikia silpniau.
• Dolaren gelis. Sudėtyje yra natrio diklofenako, mentolio, sėmenų aliejaus ir metilo salicilato. Visi šie komponentai vienu ar kitu laipsniu turi priešuždegiminį poveikį ir stiprina vienas kito poveikį. Gelis tepamas ant pažeistų odos vietų 3-4 kartus per dieną.
• Nimid forte. Tabletės, kuriose yra 100 mg nimesulido ir 2 mg tizanidino. Šis vaistas sėkmingai derina nimesulido priešuždegiminį ir analgezinį poveikį su raumenis atpalaiduojančiu (raumenis atpalaiduojančiu) tizanidino poveikiu. Naudojamas kai ūminis skausmas sukeltas griaučių raumenų spazmo (populiariai – kai užspaudžiamos šaknys). Vartokite vaistą per burną po valgio, užsigerdami dideliu kiekiu skysčio. Rekomenduojama dozė yra 2 tabletės per dieną, padalytos į 2 dozes. Maksimali gydymo trukmė yra 2 savaitės.
• Nizalidas. Kaip ir nimide forte, jame yra panašiomis dozėmis nimesulido ir tizanidino. Rekomenduojamos dozės yra tokios pačios.
• Alit. Tirpios tabletės, kuriose yra 100 mg nimesulido ir 20 mg dicikloverino, kuris yra raumenų relaksantas. Gerti po valgio, užsigeriant stikline skysčio. Rekomenduojama gerti po 1 tabletę 2 kartus per dieną ne ilgiau kaip 5 dienas.
• Nanoganas. Šio vaisto sudėtis ir rekomenduojamos dozės yra panašios į aukščiau aprašytą vaistą Alit.
• Deguonis. Tas pats.

Krūva patologiniai pokyčiai atsirandantis organizme, lydimas skausmo. Siekiant kovoti su tokiais simptomais, buvo sukurti NVNU arba vaistai. Jie puikiai malšina skausmą, mažina uždegimą ir mažina patinimą. Tačiau vaistai turi daug šalutinių poveikių. Tai riboja jų vartojimą kai kuriems pacientams. Šiuolaikinė farmakologija išsivystė Pastarųjų NVNU kartos. Tokie vaistai daug rečiau sukelia nemalonias reakcijas, tačiau išlieka veiksmingais vaistais nuo skausmo.

Poveikio principas

Kas sukelia NVNU poveikį organizmui? Jie veikia ciklooksigenazę. COX turi dvi izoformas. Kiekvienas iš jų turi savo funkcijas. Šis fermentas (COX) sukelia cheminė reakcija, dėl ko jis virsta prostaglandinais, tromboksanais ir leukotrienais.

COX-1 yra atsakingas už prostaglandinų gamybą. Jie saugo skrandžio gleivinę nuo nemalonaus poveikio, turi įtakos trombocitų veiklai, taip pat turi įtakos inkstų kraujotakos pokyčiams.

COX-2 paprastai nėra ir yra specifinis uždegiminis fermentas, susintetintas dėl citotoksinų, taip pat kitų mediatorių.

NVNU veikimas, pvz., COX-1 slopinimas, turi daug šalutinių poveikių.

Nauji įvykiai

Ne paslaptis, kad pirmosios kartos NVNU vaistai neigiamai paveikė skrandžio gleivinę. Todėl mokslininkai užsibrėžė tikslą sumažinti nepageidaujamą poveikį. Buvo sukurta nauja išleidimo forma. Tokiuose preparatuose veiklioji medžiaga buvo specialiame apvalkale. Kapsulė buvo pagaminta iš medžiagų, kurios netirpsta rūgštinėje skrandžio aplinkoje. Jie pradėjo irti tik patekę į žarnyną. Tai leido sumažinti dirginantis poveikis ant skrandžio gleivinės. Tačiau nemalonus virškinamojo trakto sienelių pažeidimo mechanizmas vis dar išlieka.

Tai privertė chemikus sintetinti visiškai naujas medžiagas. Jie iš esmės skyrėsi nuo ankstesnių vaistų savo veikimo mechanizmu. Naujos kartos NVNU pasižymi selektyviniu poveikiu COX-2, taip pat slopina prostaglandinų gamybą. Tai leidžia pasiekti visus būtinus efektus- analgetikas, karščiavimą mažinantis, priešuždegiminis. Tuo pačiu metu naujausios kartos NVNU leidžia sumažinti poveikį kraujo krešėjimui, trombocitų funkcijai ir skrandžio gleivinei.

Priešuždegiminį poveikį lemia kraujagyslių sienelių pralaidumo sumažėjimas, taip pat įvairių uždegiminių mediatorių gamybos sumažėjimas. Dėl šio poveikio sumažinamas nervinių skausmo receptorių dirginimas. Įtaka tam tikriems termoreguliacijos centrams, esantiems smegenyse, leidžia naujausios kartos NVNU efektyviai sumažinti bendrą temperatūrą.

Naudojimo indikacijos

NVNU poveikis yra plačiai žinomas. Tokių vaistų poveikis yra skirtas užkirsti kelią uždegiminiam procesui arba jį sumažinti. Šie vaistai turi puikų karščiavimą mažinantį poveikį. Jų poveikį organizmui galima palyginti su poveikiu Be to, jie suteikia analgetinį ir priešuždegiminį poveikį. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo yra plačiai naudojami klinikinėje aplinkoje ir kasdieniame gyvenime. Šiandien tai yra vienas iš populiariausių medicinos vaistų.

Teigiamas poveikis pastebimas esant šiems veiksniams:

1. Skeleto ir raumenų sistemos ligos. Esant įvairiems patempimams, sumušimams, artrozei šie vaistai tiesiog nepakeičiami. NVNU vartojami nuo osteochondrozės, uždegiminės artropatijos ir artrito. Vaistas turi priešuždegiminį poveikį sergant miozitu, tarpslankstelinių diskų išvaržomis.
2. Stiprus skausmas. Vaistai gana sėkmingai naudojami nuo tulžies dieglių ir ginekologinių negalavimų. Jie pašalina galvos skausmą, net migreną ir inkstų diskomfortą. NVNU sėkmingai vartojami pacientams pooperaciniu laikotarpiu.
3. Šiluma. Antipiretinis poveikis leidžia vaistus vartoti nuo įvairių negalavimų tiek suaugusiems, tiek vaikams. Tokie vaistai veiksmingi net nuo karščiavimo.
4. Trombozė. NVNU yra antitrombocitinės medžiagos. Tai leidžia juos naudoti išemijai gydyti. Jie yra širdies priepuolio ir insulto profilaktika.

klasifikacija

Maždaug prieš 25 metus buvo sukurtos tik 8 NVNU grupės. Šiandien šis skaičius išaugo iki 15. Tačiau net gydytojai negali pateikti tikslaus skaičiaus. Pasirodžius rinkoje, NVNU greitai įgijo platų populiarumą. Vaistai pakeitė opioidinius analgetikus. Kadangi jie, skirtingai nei pastarieji, nesukėlė kvėpavimo slopinimo.

NVNU klasifikacija apima dvi grupes:

1. Seni vaistai (pirmos kartos). Šiai kategorijai priklauso gerai žinomi vaistai: Citramonas, Aspirinas, Ibuprofenas, Naproksenas, Nurofenas, Voltarenas, Diklakas, Diklofenakas, Metindolis, Movimedas, Butadionas .
2. Nauji NVNU (antroji karta). Per pastaruosius 15-20 metų farmakologija sukūrė puikių vaistų, tokių kaip Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Tačiau tai nėra vienintelė NVNU klasifikacija. Naujos kartos vaistai skirstomi į nerūgščius darinius ir rūgštis. Pirmiausia pažvelkime į paskutinę kategoriją:

1. Salicilatai. Tai NVNU grupė sudėtyje yra šie vaistai: „Aspirinas“, „Diflunisal“, „Lizino monoacetilsalicilatas“.
2. Pirazolidinai. Šios kategorijos atstovai yra šie vaistai: „Fenilbutazonas“, „Azapropazonas“, „Oksifenbutazonas“.
3. Oxycams. Tai yra naujoviškiausi naujos kartos NVNU. Vaistų sąrašas: Piroksikamas, Meloksikamas, Lornoksikamas, Tenoksikamas. Vaistai nėra pigūs, tačiau jų poveikis organizmui išlieka daug ilgiau nei kitų NVNU.
4. Fenilacto rūgšties dariniai. Šioje NVNU grupėje yra šie vaistai: diklofenakas, tolmetinas, indometacinas, etodolakas, sulindakas, aceklofenakas.
5. Antranilo rūgšties preparatai. Pagrindinis atstovas yra vaistas "Mefenaminat".
6. Propiono rūgšties agentai. Šioje kategorijoje yra daug puikių NVNU. Vaistų sąrašas: „Ibuprofenas“, „Ketoprofenas“, „Benoksaprofenas“, „Fenbufenas“, „Fenoprofenas“, „Tiaprofeno rūgštis“, „Naproksenas“, „Flurbiprofenas“, „Pirprofenas“, „Nabumetonas“.
7. Izonikotino rūgšties dariniai. Pagrindinis vaistas yra Amizon.
8. Pirazolono preparatai. Priklauso šiai kategorijai žinoma priemonė"Analginas".

Nerūgščių dariniai apima sulfonamidus. Šiai grupei priklauso šie vaistai: Rofekoksibas, Celekoksibas, Nimesulidas.

Šalutiniai poveikiai

Naujos kartos NVNU, kurių sąrašas pateiktas aukščiau, turi veiksmingą poveikį organizmui. Tačiau jie praktiškai neturi įtakos virškinamojo trakto veiklai. Šie vaistai turi dar vieną teigiamą aspektą: naujos kartos NVNU neturi destruktyvaus poveikio kremzliniam audiniui.

Tačiau net ir toks veiksmingomis priemonėmis galintis sukelti daugybę nepageidaujamas poveikis. Turėtumėte juos žinoti, ypač jei vaistas vartojamas ilgą laiką.

Pagrindinis šalutinis poveikis gali būti:

• galvos svaigimas;
• mieguistumas;
• galvos skausmas;
• nuovargis;
• padidėjęs širdies susitraukimų dažnis;
• padidėjęs kraujospūdis;
• nedidelis dusulys;
• sausas kosulys;
• virškinimo sutrikimai;
• baltymų atsiradimas šlapime;
• padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas;
• odos bėrimas (dėmė);
• skysčių kaupimas;
• alergija.

Tačiau vartojant naujus NVNU, skrandžio gleivinės pažeidimai nepastebimi. Vaistai nesukelia opos paūmėjimo su kraujavimu.

Geriausios priešuždegiminės savybės yra fenilacto rūgšties vaistai, salicilatai, pirazolidonai, oksikamai, alkanonai, propiono rūgštis ir sulfonamidai.

Veiksmingiausiai sąnarių skausmą malšinantys vaistai yra indometacinas, diklofenakas, ketoprofenas ir flurbiprofenas. Tai yra geriausi NVNU nuo osteochondrozės. Pirmiau minėti vaistai, išskyrus ketoprofeną, turi ryškų priešuždegiminį poveikį. Piroksikamas priklauso šiai kategorijai.

Veiksmingi analgetikai yra vaistai Ketorolakas, Ketoprofenas, Indometacinas, Diklofenakas.

Tarp naujausios kartos NVNU lyderis yra vaistas Movalis. Šis produktas gali būti naudojamas ilgą laiką. Veiksmingo vaisto priešuždegiminiai analogai yra vaistai „Movasin“, „Mirlox“, „Lem“, „Artrozan“, „Melox“, „Melbek“, „Mesipol“ ir „Amelotex“.

Vaistas "Movalis"

Šis vaistas tiekiamas tablečių, tiesiosios žarnos žvakučių ir tirpalo pavidalu injekcija į raumenis. Produktas priklauso enolio rūgšties dariniams. Vaistas pasižymi puikiomis analgezinėmis ir karščiavimą mažinančiomis savybėmis. Nustatyta, kad beveik bet kuriame uždegiminiame procese šis vaistas suteikia teigiamą poveikį.

Vaisto vartojimo indikacijos yra osteoartritas, ankilozuojantis spondilitas, reumatoidinis artritas.

Tačiau turėtumėte žinoti, kad taip pat yra kontraindikacijų vartoti vaistą:

• padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai;
• pepsinė opa ūminėje stadijoje;
• sunkus inkstų nepakankamumas;
• opinis kraujavimas;
• sunkus kepenų nepakankamumas;
• nėštumas, žindymas;
• sunkus širdies nepakankamumas.

Vaikams iki 12 metų vaisto vartoti negalima.

Suaugusiems pacientams, kuriems diagnozuotas osteoartritas, rekomenduojama vartoti 7,5 mg per parą. Jei reikia, šią dozę galima padidinti 2 kartus.

Reumatoidiniam artritui ir ankiloziniam spondilitui gydyti paros norma yra 15 mg.

Pacientai, linkę į šalutinį poveikį, vaistą turėtų vartoti labai atsargiai. Žmonės, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas ir kuriems atliekama hemodializė, turėtų vartoti ne daugiau kaip 7,5 mg per parą.

Vaisto "Movalis" kaina tabletėse po 7,5 mg, Nr. 20, yra 502 rubliai.

Vartotojų nuomonė apie vaistą

Daugelio žmonių, kurie patiria stiprų skausmą, apžvalgos rodo, kad Movalis yra labiausiai tinkama priemonė ilgalaikiam naudojimui. Pacientai jį gerai toleruoja. Be to, jo ilgalaikis buvimas organizme leidžia vartoti vaistą vieną kartą. Daugumos vartotojų nuomone, labai svarbus veiksnys yra kremzlės audinio apsauga, nes vaistas jiems neturi neigiamo poveikio. Tai labai svarbu pacientams, sergantiems artroze.

Be to, vaistas puikiai malšina įvairius skausmus – danties, galvos skausmą. Ypatingas dėmesys Pacientai nurodo įspūdingą šalutinių poveikių sąrašą. Jūsų susitikimo metu NVNU gydymas, nepaisant gamintojo įspėjimo, neapsunkino nemalonios pasekmės.

Vaistas "Celekoksibas"

Šios priemonės tikslas yra palengvinti paciento būklę, sergančią osteochondroze ir artroze. Vaistas puikiai pašalina skausmą ir veiksmingai mažina uždegiminį procesą. Neigiamas poveikis jokio poveikio virškinimo sistemai nenustatyta.

Naudojimo indikacijos nurodytos instrukcijose:

• osteoartritas;
• reumatoidinis artritas;
• ankilozuojantis spondilitas.

Šis vaistas turi daugybę kontraindikacijų. Be to, vaistas nėra skirtas vaikams iki 18 metų amžiaus. Ypatingą atsargumą turėtų vartoti žmonės, kuriems diagnozuotas širdies nepakankamumas, nes vaistas padidina jautrumą skysčių susilaikymui.

Vaisto kaina skiriasi, priklausomai nuo pakuotės, 500–800 rublių.

Vartotojų nuomonė

Atsiliepimai apie šį vaistą yra gana prieštaringi. Kai kuriems pacientams šios priemonės dėka pavyko įveikti sąnarių skausmą. Kiti pacientai teigia, kad vaistas nepadėjo. Taigi, šią priemonę ne visada veiksminga.

Be to, neturėtumėte patys vartoti vaisto. Kai kuriose Europos šalysŠis vaistas yra draudžiamas, nes turi kardiotoksinį poveikį, kuris yra gana žalingas širdžiai.

Vaistas "Nimesulidas"

Šis vaistas turi ne tik priešuždegiminį ir skausmą malšinantį poveikį. Produktas taip pat turi antioksidacinių savybių, dėl kurių vaistas slopina medžiagas, kurios naikina kremzlės audinį ir kolageno skaidulas.

Produktas naudojamas:

• artritas;
• artrozė;
• osteoartritas;
• mialgija;
• artralgija;
• bursitas;
• karščiavimas;
• įvairūs skausmo sindromai.

Tuo pačiu metu vaistas labai greitai turi analgetinį poveikį. Paprastai pacientas pajunta palengvėjimą per 20 minučių po vaisto vartojimo. Štai kodėl ši priemonė yra labai veiksminga esant ūminiam paroksizminiam skausmui.

Beveik visada pacientai gerai toleruoja vaistą. Tačiau kartais gali pasireikšti šalutinis poveikis, pavyzdžiui, galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas, pykinimas, rėmuo, hematurija, oligurija, dilgėlinė.

Produktas nepatvirtintas nėščioms moterims ir vaikams iki 12 metų amžiaus. Žmonės, sergantys arterine hipertenzija, sutrikusia inkstų, regėjimo ar širdies veikla, vaistą "Nimesulidas" turėtų vartoti labai atsargiai.

Vidutinė vaisto kaina yra 76,9 rubliai.

NVNU yra vaistų grupė, kuri turi analgetinį, karščiavimą mažinantį ir priešuždegiminį poveikį. Jie slopina prostaglandinų biosintezę. NVNU blokuoja arba slopina ciklooksigenazės perėjimą prie aktyvaus fermento. Dėl to smarkiai sumažėja priešuždegiminių E ir F tipų prostaglandinų susidarymas Jusupovo ligoninėje gydytojai pacientams skiria NVNU, kurie turi minimalų šalutinį poveikį.

Norint išvengti šalutinio poveikio, renkantis dozę ir vaistą, atsižvelgiama į paciento amžių, pagrindinę ligą ir gretutinę patologiją. Indikacijas ir kontraindikacijas NVNU skyrimui gydytojai nustato naudodami šiuolaikinę Europos, Japonijos ir Amerikos diagnostinę įrangą. Profesoriai, gydytojai aukščiausia kategorija atidžiai išanalizuokite visus pokyčius, atsirandančius paciento organizme vartojant NVNU. Jei pasireiškia nepageidaujamas poveikis, vaistai nutraukiami arba pakeičiami saugesniais.

NVNU turi priešuždegiminį, analgetinį, antitrombocitinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Jusupovo ligoninės gydytojai individualiai parenka vaistą, atsižvelgdami į NVNU veikimo mechanizmą. Ilgai veikiantys NVNU leidžia sumažinti dozavimo dažnumą ir šalutiniai poveikiai NVNU. Pacientai gali gerti nesteroidinius vaistus nuo uždegimo tablečių, miltelių ar kapsulių pavidalu. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo skiriami į raumenis ir į veną. NVNU vartojimo būdą nustato gydytojas.

NVNU priešuždegiminio veikimo mechanizmas

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo turi priešuždegiminį poveikį Platus pasirinkimas. NVNU sumažina bet kokios kilmės uždegiminio proceso apraiškas, slopina skysčių išsiskyrimą iš kraujo į audinius ūminio uždegimo metu ir fibroblastų proliferacinį aktyvumą ūminio uždegimo metu. lėtinis uždegimas. Vaistai mažai veikia ląstelių, audinių ir organų struktūros pokyčius, kartu sutrikdo jų gyvybines funkcijas.

Eksudacijos fazės slopinimas yra susijęs su ciklooksigenazės blokavimu, prostaglandinų ir tromboksano A2 gamybos slopinimu. Dėl to sumažėja paraudimas, patinimas ir skausmas. Dėl tromboksano A2 susidarymo ir hialuronidazės aktyvumo slopinimo normalizuojasi mikrocirkuliacija. Blokuodami prostaglandinų sintezę, NVNU sumažina kraujagyslių sienelių pralaidumą ir prasiskverbimą į audinius. plazmos faktoriai. Tuo pačiu metu vyksta fibroblastų dalijimasis, kolageno ir mukopolisacharidų gamyba bei formavimasis. jungiamasis audinys ir reumatinės granulomos.

NVNU nesulėtėja destruktyvūs procesai kaulų ir kremzlių audiniuose. Vaistai slopina chondrocitų gebėjimą išskirti "destruktyvių" proteolitinių fermentų inhibitorius. Šiuo atžvilgiu fermentai kaupiasi ir sunaikina kremzles ir kaulinį audinį. Veikiant NVNU, sumažėja baltymų, reikalingų kaulų ir kremzlių audinių regeneracijai, gamyba. Kaulų galvučių atsigavimo procesas sutrinka dėl uždegimo vietos kraujo tiekimo slopinimo. Tik piroksikamas nesukelia kaulų ir kremzlių ardymo, nes blokuoja interleukiną-1, kuris skatina „destruktyvių“ proteolitinių fermentų sintezę. Pirazolonų (išskyrus amidopiriną ​​ir analginą) priešuždegiminis poveikis yra ryškiausias.

NVNU klasifikavimas pagal priešuždegiminį aktyvumą

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, pasižymintys dideliu priešuždegiminiu aktyvumu, apima toliau išvardytus vaistus:

• acetilsalicilo rūgštis (aspirinas);
• lizino monoacetilsalicilatas;
• fenilbutazonas;
• diflunisalis;
• indometacinas

Klofezonas, sulindakas, etodolakas, natrio diklofenakas ir piroksikamas turi ryškų priešuždegiminį poveikį. Tenoksikamas, lornoksikamas ir meloksikamas turi stiprų priešuždegiminį poveikį. Veiksmingi NVNU, turintys ryškų priešuždegiminį poveikį, yra nabumetonas, ibuprofenas, naprokseno natrio druska ir ketoprofenas. Tiaprofeno rūgštis, fenoprofenas ir celekoksibas taip pat turi stiprų priešuždegiminį poveikį.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, turintys silpną priešuždegiminį poveikį, yra šie:

• mefenamo rūgštis,
• etofenamato;
• metamizolas;
• aminofenazonas;
• propifenazonas;
• fenacetinas;
• paracetamolis;
• ketorolakas.

Renkantis individualų gydymo režimą, Jusupovo ligoninės gydytojai atsižvelgia į NVNU priešuždegiminių savybių sunkumą.

Analgetikai

NVNU priklauso ne opiatinių analgetikų grupei. Jie efektyviai slopina lengvas skausmas ir vidutinio stiprumo skausmas. NVNU yra prastesnio aktyvumo narkotiniai analgetikai. Jie turi silpną analgezinį poveikį visceraliniam ir ūminiam trauminiam skausmui. Uždegimo sukeltam skausmui gydyti aktyviausi NVNU yra ne mažiau veiksmingi nei opiatiniai analgetikai. Dėl lėtinio nuolatinio skausmo pacientams, sergantiems piktybiniai navikai Onkologai gali skirti NVNU kartu su opiatiniais analgetikais.

Analgezinis NVNU poveikis susideda iš periferinių ir centriniai mechanizmai. Periferinis komponentas yra glaudžiai susijęs su priešuždegiminiu poveikiu. NVNU sumažina eksudaciją (uždegiminio skysčio, patenkančio iš kraujo į audinius, procesą) ir sumažina skausmo stiprumą. Veikiant NVNU, mažėja uždegiminė edema, kuri spaudžia audinių skausmo receptorius. Taip pat sumažėja biologiškai aktyvių medžiagų (prostaglandinų, bradikinino, histamino, serotonino) poveikis nervų galūnėms. Prostaglandinų gamybos slopinimas mažina padidėjusį skausmo receptorių jautrumą kitų jų sukeliamų mechaninių ir cheminių dirgiklių veikimui.

Pagrindinis NVNU analgezinio poveikio komponentas yra sumažinti prostaglandinų kiekį smegenų struktūrose, kurios yra susijusios su skausmu, ir slopinti skausmo impulsų patekimą per. keliais aukštyn nugaros smegenys, į talamų sritį. Pats galingiausias analgezinis poveikis turi indometacino, ibuprofeno, ketoprofeno, natrio diklofenako, naprokseno. Metamizolio natrio druska (analginas) ir acetilsalicilo rūgštis šiek tiek malšina skausmą.

NVNU klasifikavimas pagal selektyvumą

Selektyvūs COX-1 inhibitoriai yra mažos aspirino dozės. Ilgai vartojant, šie NVNU prisideda prie gastroenteropatijos išsivystymo, kai susidaro erozijos ir opos, hemoraginės komplikacijos, intersticinis nefritas. Neselektyvūs COX-1 ir COX-2 inhibitoriai yra diklofenakas, ibuprofenas, ketorolakas, naproksenas, indometacinas, ketoprofenas, etodolakas, acetilsalicilo rūgštis, paracetamolis, piroksikamas, metamizolas, taip pat dauguma kitų šiuolaikinių NVNU. Selektyvūs COX-2 inhibitoriai turi minimalų šalutinį poveikį, palyginti su standartiniu ΙΙΠΒC. Vartojant dideles dozes, komplikacijų rizika išlieka. Selektyvūs COX-2 inhibitoriai yra meloksikamo nimesulidas.

Specifiniai COX-2 inhibitoriai (celekoksibas, valdekoksibas, parekoksibas, etorikoksibas) savo veiksmingumu nenusileidžia ir saugumu yra gerokai pranašesni už minėtus NVNU. Jie tiekiami tabletėmis. Šių NVNU injekcinių formų nėra.

Susitikite su neurologu paskambinę į Jusupovo ligoninę. Neurologijos klinikos gydytojai atliks tyrimą ir nustatys tiksli diagnozė, parinks veiksmingiausią ir saugiausią NVNU bei paaiškins, kaip vartoti vaistą.

Bibliografija

• TLK-10 ( Tarptautinė klasifikacija ligos)
• Jusupovo ligoninė
• "Diagnostika". - Trumpa medicinos enciklopedija. - M.: Tarybinė enciklopedija, 1989 m.
• « Klinikinis įvertinimas laboratorinių tyrimų rezultatai“//G. I. Nazarenko, A. A. Kiškonas. Maskva, 2005 m
• Klinikinė laboratorinė analizė. Klinikinės laboratorinės analizės pagrindai V. V. Menšikovas, 2002 m.

Paslaugų kainos*

*Svetainėje pateikta informacija yra tik informacinio pobūdžio. Visos medžiagos ir kainos, paskelbtos svetainėje, nėra viešas pasiūlymas, nustatytas 2 str. 437 Rusijos Federacijos civilinis kodeksas. Dėl tikslios informacijos kreipkitės į klinikos darbuotojus arba apsilankykite mūsų klinikoje. Suteikiamų mokamų paslaugų sąrašas nurodytas Jusupovo ligoninės kainoraštyje.

*Svetainėje pateikta informacija yra tik informacinio pobūdžio. Visos medžiagos ir kainos, paskelbtos svetainėje, nėra viešas pasiūlymas, apibrėžtas str. 437 Rusijos Federacijos civilinis kodeksas. Dėl tikslios informacijos kreipkitės į klinikos darbuotojus arba apsilankykite mūsų klinikoje.