Analgetikai užima pagrindinę vietą gydant lėtinį onkologinės kilmės skausmo sindromą. centrinis veiksmas, nes tik retais atvejais skausmas po jo pradžios nepadidėja ir išlieka silpnas, tinkamas gydyti ne narkotiniais analgetikais.

Daugeliui pacientų ligos progresavimą lydi skausmo padidėjimas iki vidutinio, sunkaus ar labai sunkaus, todėl reikia nuoseklus taikymas centrinio veikimo analgetikai, didinantys analgetinį potencialą.

Tikri opiatai. Klasikinis tikrų opiatų (opioidinių μ-receptorių agonistų) atstovas yra morfinas, kurį ekspertai vadina „auksiniu standartu“.

Tradicinėje versijoje, remiantis PSO Vėžio skausmo valdymo ekspertų komiteto rekomendacija, kai skausmas sustiprėja nuo lengvo iki vidutinio (2-asis lėtinio skausmo sindromo gydymo etapas), pradedama skirti silpną opiatą – kodeiną. stiprus skausmas (3 pakopa) jie skiria stiprų opiatą morfiną.

Morfinas ir jo analogai yra tikri narkotikai – opijaus dariniai.

Galingas analgezinis opiatų poveikis yra pagrindinė jų savybė ir pranašumas, plačiai naudojamas medicinoje, taip pat gydant lėtinį vėžio skausmą. Opiatai nėra selektyvūs savo veikloje. Be analgezijos, jie turi daug slopinančio ir sužadinamojo poveikio centrinei nervų sistemai ir periferiniams organams, su kuriais reikia susidurti vartojant juos skausmui malšinti.

Pagrindiniai vidutinio ir didelio stiprumo opiatinių analgetikų atstovai yra kodeinas ir morfinas. Pavojingiausias šalutinis morfino poveikis – pailgųjų smegenėlių gyvybinių centrų slopinimas, kurio laipsnis proporcingas vaisto dozei. Perdozavus, išsivysto bradipnėja, vėliau apnėja, bradikardija ir hipotenzija. Specialistai, naudojantys morfino preparatus specializuotuose paliatyviosios slaugos skyriuose ir hospisuose, mano, kad kruopščiai parinkus pradinę dozę ir toliau rūpestingai subalansavus dozes, galima pasiekti norimą nuskausminimą be kvėpavimo slopinimo ir kitų šalutinių poveikių.

Namuose, kur yra dauguma Tokiems pacientams kruopštus vaistų dozių subalansavimas neįmanomas, o santykinio opiatų perdozavimo pavojus yra gana tikėtinas.

Yra žinoma, kad skausmas yra centrinio depresinio opiatų poveikio antagonistas, ir kol jis tęsiasi, pacientui gresia ne kvėpavimo, kraujotakos ir protinės veiklos slopinimas, o visiškas nuskausminimas. narkotikų sukelta depresija centrinė nervų sistema gali pasireikšti mieguistumu ir kvėpavimo slopinimu, kuris, vartojant kartotines vaisto dozes, gali pasireikšti pavojingas lygis ir sukelti laipsniškai didėjančią hipoksiją ir paciento mirtį „miegant“.

Tarp šalutinių aktyvinančių centrinį morfino poveikį klinikinė reikšmė suaktyvėjo vėmimo centras. Iš pradžių pacientams paskyrus opiatų, dažnai atsiranda pykinimas ir vėmimas, todėl profilaktiškai įprasta skirti vėmimą slopinančius vaistus: metoklopramidą ir, jei reikia, haloperidolį, kurių vartojimą galima nutraukti po 1-2 savaičių, kai išsivysto tolerancija vėmimą skatinančiam vaisto poveikiui. Morfinas taip pat turi daug stimuliuojančio ir slopinančio poveikio periferiniams organams. Pagrindinė vieta tenka spazminiams tuščiavidurių lygiųjų raumenų organų motorikos sutrikimams, dėl kurių atsiranda spazminis vidurių užkietėjimas, šlapimo susilaikymas, tulžies diskinezija. Didžiausias nuoseklumas stebimas vidurių užkietėjimas, kai skausmą malšina morfijus, todėl būtinas privalomas vidurius laisvinančių vaistų skyrimas. Siekiant užkirsti kelią ir pašalinti spazminius šlapimo ir tulžies išsiskyrimo sutrikimus, kai kuriais atvejais naudojami antispazminiai vaistai, reikalinga kateterizacija Šlapimo pūslė.

Todėl gydymas morfinu ir jo analogais reikalauja vienu metu naudoti papildomos korekcinės (vidurius laisvinančios, vėmimą mažinančios, antispazminės) priemonės.

Specifinės opiatų savybės yra tolerancija, taip pat fizinė ir psichinė priklausomybė (priklausomybė).

Tolerancija (priklausomybė) išsivysto ilgai gydant morfinu ar jo analogais ir yra susijusi su jo centriniu (daugiausia slopinamuoju) poveikiu, pirmiausia nuskausminimu, kuris pasireiškia nuskausminimo kokybės ir trukmės pablogėjimu bei būtinybe. laipsniškas didėjimas iš pradžių paskirta veiksminga analgetiko dozė.

Vėžiu sergantiems pacientams, sergantiems lėtiniu skausmo sindromu, iš pradžių reikia padidinti veiksminga dozė morfinas atsiranda po 2-3 savaičių. Ilgai gydant morfinu, jo dozė gali padidėti dešimtis kartų, palyginti su pradine, ir siekti 1-2 g per dieną. Tokiu atveju būtina diferencijuoti priežastį, kodėl didinama nuskausminamojo vaisto dozė: tolerancija ar skausmo padidėjimas dėl naviko proceso progresavimo. Tolerancija morfinui išsivysto nepriklausomai nuo vartojimo būdo. Taip pat išsivysto tolerancija raminamajam ir vėmimą skatinančiam morfino poveikiui, kuris susilpnėja po 1–2 gydymo savaičių, tačiau, padidinus analgetiko dozę, vėl gali padidėti. Stabiliausias, netoleruojamas, yra spazminis opiatų poveikis virškinimo trakto lygiiesiems raumenims, sukeliantis nuolatinį peristaltikos sutrikimą ir nuolatinį vidurių užkietėjimą. Taigi opiatų tolerancija pasireiškia selektyviai skirtingos savybės narkotikų.

Tolerancija turėtų būti laikoma viena iš organizmo fizinės priklausomybės nuo opiatų poveikio apraiškų, o šių reiškinių sunkumas priklauso ne tiek nuo atitinkamo vaisto dozės, kiek nuo jo vartojimo trukmės.

Fizinė priklausomybė nuo opiatų yra būdingas fizinių sutrikimų komplekso išsivystymas nutraukus vaistų vartojimą – vadinamasis abstinencijos sindromas. Patognomoniškiausi morfino abstinencijos sindromo požymiai yra „žąsų kojos“, šaltkrėtis, padidėjęs seilėtekis, pykinimas (vėmimas), raumenų skausmas ir mėšlungis pilve.

Beveik neįmanoma nustatyti priklausomybės požymių, kai reguliariai vartojamos analgeziją palaikančios vaisto dozės. Reikia manyti, kad priklausomybė nuo opiatų (pagal bent jau fizinis) išsivysto neišvengiamai – tokia vaistų prigimtis, ypač vartojant dideles dozes 2-4 savaites.

Pašalinus lėtinį skausmo sindromą po priešnavikinio gydymo (spinduliuotės ar chemoterapijos), jo negalima nedelsiant atšaukti, tačiau dozę reikia mažinti palaipsniui, kad būtų išvengta nutraukimo sindromo. Taip pat reikia būti atsargiems, jei reikia pakeisti opiatą kitu opioidiniu vaistu, atsižvelgiant į kai kurių iš jų antagonistines savybes, kurios bus išsamiau aptartos toliau.

Psichinė priklausomybė, arba priklausomybė, – tai organizmo būklė, kuriai būdingas patologinis poreikis vartoti opiatą, kad būtų išvengta psichikos sutrikimų ir diskomforto, atsirandančių nutraukus priklausomybę sukėlusios medžiagos vartojimą. Psichinė priklausomybė gali išsivystyti lygiagrečiai su fizine priklausomybe arba viena iš šių priklausomybės rūšių pasireiškia daugiausia. Psichinės priklausomybės išsivystymo šaltinis yra emociškai teigiamas (euforinis) vaisto poveikis, kuris buvo ypač išsamiai ištirtas morfijaus atžvilgiu. Kai kurie autoriai euforinį morfino poveikį laiko pranašumu gydant nepagydomų pacientų lėtinį skausmo sindromą. Tačiau opiatų euforija šiems pacientams praktiškai nepasireiškia. Dažnesnė būsena yra sedacija ir mieguistumas.

Pabrėžtina, kad galimybė susirgti priklausomybe nuo narkotikų negali būti priežastimi atsisakyti jį skirti nepagydomam ligoniui, jeigu tai būtina jo kančioms palengvinti.

Atskira etinė ir psichologinė problema yra situacijos, kai net ir pasmerkti stiprų lėtinio skausmo sindromą turintys pacientai bijo tapti priklausomi nuo narkotikų ir psichologiškai to nepriima.

Tokiais atvejais galima pasirinkti stiprų opioidą, turintį mažiausią priklausomybę (pavyzdžiui, buprenorfiną), o prireikus – morfijų, kiekvienam konkrečiam pacientui rasti įtikinamų argumentų individualiai. Kaip rodo praktika, tokie pacientai daugiausia randami tarp labai protingų žmonių.

Taigi, vartojant opiatus, reikia atsižvelgti į visą jų farmakologinio poveikio spektrą.

Lentelė: vidutinio ir didelio stiprumo opiatai.

vardas	Pradinė vienkartinė dozė, mg	Intervalas tarp dozių, val	Šalutiniai poveikiai
Kodeino fosfatas (10 mg milteliai)	10-100	4	Vidurių užkietėjimas, pykinimas
Dihidrokodeino tabletės retard 60, 90, 120 mg	60-120	12
Valoron N (tilidinas + naloksonas) 1 kapsulė = 50 mg tilidino (+ 4 mg naloksono)___________	50-100	4	Pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, vidurių užkietėjimas
Morfino sulfato tabletės retard 10, 30, 60, 100, 200 mg	10-100 ar daugiau	8-12	Sedacija, pykinimas, vėmimas, dezorientacija, vidurių užkietėjimas, hipotenzija, perdozavus - kvėpavimo slopinimas
Morfino hidrochloridas 1 ampulė = 1 ml = 10 arba 20 mg__________________	10-20	4-5	Tas pats
Omnopon (pantoponas) 1 ampulė = 1 ml = 10 arba 20 mg__________________	20	3-4	» »
Promedol 1 ampulė = 1 ml = 10 arba 20 mg	20-40	3-	» »
Piritramidas (dipidoloras) 1 ampulė = 2 ml = 15 mg____________________	7,5-30	6-8

Literatūros duomenų analizė ir mūsų pačių patirtis vartojant įvairius morfijaus vaistus rodo, kad reikia laikytis tam tikros morfino vaistų skyrimo taktikos, kad būtų lengviau parinkti optimalią dozę, geriau įvertinti nuskausminimo kokybę ir nepageidaujamos reakcijos pacientas, vartojęs morfijų. Gydymas pradedamas naudojant morfino hidrochlorido preparatus, kurių poveikis gerai žinomas, labiau kontroliuojamas ir lengvai nuspėjamas. Po to jie pereina prie pailginto atpalaidavimo morfino sulfato.

Pailginto atpalaidavimo morfino sulfatas (MCT-continus) tiekiamas 10, 30, 60, 100, 200 mg tabletėmis, kad būtų lengviau dozuoti. MCT continuus analgezinės dozės poveikis yra 2–3 kartus ilgesnis nei morfino hidrochlorido (10–12 valandų, palyginti su 4).

Kartu su MCT-Continus tabletėmis buvo sukurta ir farmakokinetiniu požiūriu naudingesnė tabletė. dozavimo forma pailginto atpalaidavimo morfinas - kapsulės su nuskausminamomis mikrogranulėmis polimero apvalkale (pavyzdžiui, vaistai kapanolis, skenanas).

Retais atvejais, jei tai neįmanoma peroralinis vartojimas vaistai (disfagija, stomatitas, faringitas, dalinis žarnyno nepraeinamumas), yra indikacijų parenteriniam gydymui morfino hidrochloridu ar kitais į morfiną panašiais vaistais. Vaistas švirkščiamas po oda, į raumenis arba į veną lėtos infuzijos būdu, taip pat paciento kontroliuojamu būdu, naudojant dozatorių. Morfino dozių santykis geriamam ir parenteriniam gydymui paprastai yra 2-3:1. Buitinėje praktikoje kartu su morfinu dažnai naudojamas promedolis arba omnoponas (opijaus alkaloidų kompleksas), kurių analgetinis potencialas yra mažesnis nei morfino (atitinkamai 1/6 ir 1/2).

Nemažai užsienio autorių mano, kad terapiją patartina pradėti geriant morfino hidrochlorido tirpalą. Šis tirpalas ruošiamas 1200 mg morfino hidrochlorido 240 ml distiliuoto vandens (1 ml tirpalo yra 5 mg morfino) ir skiriama pradine 2-4 ml (10-20 mg) doze kas 4. Tokio tirpalo tinkamumo laikas yra 28 dienos. Dozė laipsniškai didinama, jei nuskausminimas nepakankamas, arba sumažinama, jei pasireiškia stiprus šalutinis poveikis. Pradinė vienkartinė morfino hidrochlorido dozė paprastai yra 30-50 mg ir skiriama kas 4 valandas Pasiekus optimalų morfino hidrochlorido poveikį, galima pereiti prie terapijos tabletėmis – morfino sulfato retard. Pastarųjų paros dozė išlieka ta pati, o intervalai tarp vartojimo padidėja 2-3 kartus. Pavyzdžiui, vartojant 40 mg morfino hidrochlorido kas 4 valandas, MCT-continus skiriama po 120 mg kas 12 valandų. Ilgėjant gydymo trukmei ir didėjant tolerancijai morfijui, jo dozė didėja ir gali viršyti 2 g per parą. . Taip pat yra nuorodų į žymiai didesnes dozes – daugiau nei 7 g per dieną. Daugelyje pastebėjimų kasdieninė dozė Vos po 2 gydymo savaičių MCT kontinuumas padidėjo beveik 2 kartus, o kiekvienos dozės veikimo trukmė taip pat buvo maždaug perpus mažesnė.

Esant dabartiniam žinių lygiui, morfino monoterapijos naudojimas didelėmis dozėmis negali būti laikomas priimtinu. Noras bet kokia kaina sumažinti skausmą didinant morfino dozę yra nepagrįstas, nes jis neduoda norimo efekto. IN panašių atvejų reikalingas morfino derinys su specialiais neopioidiniais skausmą malšinančiais vaistais, kurie dažnai yra veiksmingesni už pačius opiatus (kalcio kanalų blokatoriai, adrenerginių receptorių agonistai, sužadinamųjų aminorūgščių antagonistai ir kt.).

Siekiant sumažinti priklausomybę nuo opioidų, skiriamas specialus gydymo režimas, 2 dienas nuosekliai infuzuojant į veną NVNU aspizolį (3 g per parą) ir antikinogeną Trasylol (500 000 TV per parą), o po to geriamas verapamilis. sirdaludas, amitriptilinas gydomosiomis dozėmis leidžia jau per pirmą savaitę opiatų dozę sumažinti per pusę, o po 2 savaičių – iki minimumo ir tada visiškai nutraukti.

Reikėtų pažymėti, kad esant intensyviam somatiniam ir visceraliniam lėtiniam skausmo sindromas Onkologinei kilmei taip pat beveik visada reikalinga kombinuota farmakoterapija, be opioidų, pagal indikacijas įtraukiant tam tikrus adjuvantus.

Žinovas žmonių sielos Fiodoras Michailovičius Dostojevskis kartą pasakė, kad skausmas reikalingas „plačiai sąmonei ir giliai širdžiai“. Klasikos žodžių nereikėtų suprasti pažodžiui. Negydomas skausmas yra rimtas smūgis sveikatai ir psichikai. Be to, gydytojai išmoko su tuo susidoroti: jų arsenale yra dešimtys įvairių nuskausminamųjų vaistų.

Ūmus skausmas atsiranda staiga ir trunka ribotą laiką. Ją sukelia audinių pažeidimai – kaulų lūžiai, patempimai, traumos Vidaus organai, ėduonis ir daugelis kitų ligų. Paprastai ūmūs priepuoliai sėkmingai gydomi analgetikais, ir tai neabejotinai teigiamas reiškinys, suteikiantis vilties palengvėti.

Lėtinis skausmas trunka ilgiau nei 6 mėnesius ir greičiausiai yra susijęs su lėtinės ligos. Osteoartritas, reumatas, podagra ir piktybiniai navikai jaučiasi sunkiais, sekinančiais priepuoliais, kurie yra atsparūs gydymui. Užsitęsęs skausmas yra ne tik pažeistų audinių pasekmė, bet dažnai ir pažeistų nervų pasekmė.

Tiek ūmus, tiek lėtinis skausmas gali būti toks stiprus, kad jį patiriantis žmogus kartais tampa giliai prislėgtas. Deja, iki 80% gyventojų kenčia nuo lėtinio skausmo gaublys- šis skaičius buvo gautas atlikus didelius epidemiologinius tyrimus. Štai kodėl gydytojai nepavargsta tyrinėdami šį reiškinį ir ieškodami naujų kovos su juo būdų. Taigi, kas tai yra, skausmą malšinantys vaistai?

Įvairus analgetikų pasaulis

Nuėjus į vaistinę nuskausminamųjų, atrodo, kad jūsų prašyme nėra nieko sudėtingo. Ir tik tada, kai vaistininkas pradeda klausinėti mišių papildomų klausimų, tampa aišku: iš tikrųjų viskas nėra taip paprasta.

Farmakologijoje – vaistų moksle – yra daug nuskausminamųjų grupių, kurių kiekviena naudojama tam tikros rūšies skausmui malšinti.

Taigi, visi analgetikai paprastai skirstomi į:

• pirazolonai ir jų deriniai;
• kombinuoti analgetikai, turintys kelis komponentus vienu metu;
• antimigreniniai vaistai, skirti migrenos galvos skausmui gydyti;
• nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU);
• COX-2 inhibitoriai;
• narkotiniai analgetikai;
• antispazminiai vaistai;
• specifiniai analgetikai.

Pažvelkime į kiekvieną iš šių grupių atskirai ir išsiaiškinkime, kokius skausmą malšinančius vaistus pasirinkti tuo ar kitu atveju.

Pirazolonai ir jų deriniai: tradiciniai skausmą malšinantys vaistai

Tipiški skausmą malšinančių vaistų atstovai yra pirazolonai. Šiai grupei priklauso visų analgetikų „tėvas“, tapęs skausmo gydymo „auksiniu standartu“, Jo Didenybė Analginas.

Analgin

Analginas arba metamizolio natris turi ne tik analgetinį poveikį. Jis taip pat turi nedidelį karščiavimą mažinantį ir priešuždegiminį poveikį. Nepaisant to, analginas įgijo didelį populiarumą ir net šlovę kaip vaistas nuo daugelio rūšių skausmo.

Neigiama „Analgin“ pusė nėra didžiausias saugumas. Dažnai vartojant, natrio metamizolis sukelia reikšmingų kraujo nuotraukos pokyčių, todėl rekomenduojama jį vartoti „retai ir tiksliai“. Įjungta Rusijos rinka Metamizolio natris gaminamas tradiciniu pavadinimu Analgin. Be to, Rusijos Federacijoje yra registruotas Makedonijoje pagamintas Indijos vaistas Baralgin M ir natrio metamizolis.

Bulgarijos kompanijos „Sopharma“ gaminamas kompleksinis skausmą malšinantis vaistas Analgin-chinine yra dviejų komponentų: metamizolo natrio ir chinino. Pagrindinė užduotis, kurią chininas atlieka šiame komplekse, yra sumažinti pakilusi temperatūra kūnai. Dėl stipraus karščiavimą mažinančio chinino ir analgetiko metamizolo derinio Analgin-chininas yra puikus pasirinkimas esant karščiavimui ir sąnarių skausmui dėl peršalimo. Be to, vaistas taip pat naudojamas dantų, sąnarių, periodiniams ir kitokiems skausmams.

Baralgetas, Spazmalgonas

Abu vaistai yra vieni populiariausių kombinuotų analgetikų ir antispazminių vaistų mūsų šalyje. Juose yra tas pats derinys: metamizolo natrio druska, pitofenonas, fenpivirinio bromidas.

Kiekvienas komponentas sustiprina vienas kito poveikį. Metamizolas yra klasikinis analgetikas, pitofenonas turi antispazminį poveikį lygiiesiems raumenims, o fenpivirinio bromidas papildomai atpalaiduoja. lygiųjų raumenų. Labai ačiū sėkmingas derinys Baralgetas ir Spazmolgonas naudojami labai Platus pasirinkimas indikacijos suaugusiems ir vaikams. Mes išvardijame pagrindinius:

• įvairių tipų skausmai, kuriuos sukelia kraujagyslių ar lygiųjų raumenų organų spazmas: galvos skausmas, periodinis, šlapimtakių spazmas, inkstų, kepenų, tulžies diegliai, kolitas;
• karščiavimas.
  Baralgetas ir Spazmolgon injekcijos forma - greitoji pagalba labai aukštos temperatūros kūno, kai tradiciniai karščiavimą mažinantys vaistai yra bejėgiai. Vaistai netgi naudojami vaikų, įskaitant iki vienerių metų, karščiavimui malšinti. Kiekvienais gyvenimo metais naudokite 0,1 ml Baralgetas (Spazmolgon) injekcinio tirpalo;
• aukštas kraujo spaudimas.
  Atpalaiduoja spazmines kraujagysles, malšina skausmą vaistai Baralginas ir Spazmolgonas padeda su nepilnamečiu aukštas kraujo spaudimas(10-20 mmHg viršija normą);
• padidėjęs gimdos tonusas nėštumo metu.
  IN pastaraisiais metais Skausmą malšinantys vaistai Baralgetas (Spazmolgon) vis dažniau vartojami nėštumo metu, siekiant sumažinti padidėjęs tonas gimda. Kartu jie turi tam tikrą pranašumą prieš kitą antispazminį vaistą, kuris tradiciškai buvo naudojamas gimdai atpalaiduoti – drotaveriną. Neseniai buvo atrasta, kad po 20 nėštumo savaičių drotaverinas gali padėti suminkštinti gimdos kaklelį. Tai labai nepageidautina, ypač moterims, kenčiančioms nuo išeminio-gimdos kaklelio nepakankamumo. Tačiau būtent šiai pacientų kategorijai labiau nei kitiems reikia antispazminių vaistų, mažinančių gimdos tonusą.

Skirtingai nuo drotaverino, Baralgetas (Spazmolgon) neveikia gimdos kaklelio ir gali būti saugiai naudojamas bet kuriuo nėštumo etapu.

Be „Baralgetas“ ir „Spazmolgon“, Rusijos rinkoje registruotas jų ukrainietiškas analogas „Renalgan“ tabletės.

Garsiosios tabletės, padengtos pavasariškai žalia danga, žinomos dar Sovietų Sąjungos laikais. Bulgarijos kompanijos „Sopharma“ daugelį dešimtmečių nuolat gamintame nuskausminame yra du veikliosios medžiagos: metamizolo natrio druska (analginas) ir triacetonamino-4-toluensulfonatas. Pastarasis turi vadinamąjį anksiolitinį poveikį, mažina nerimą, įtampą, susijaudinimą. Be to, jis padidina analgino poveikį.

Analgetikai (farmakologija)

Analgetikai (iš graikų k. an – neigimas, algezė - skausmo pojūtis) yra vaistinės medžiagos, kurios rezorbciniu būdu selektyviai slopina skausmo pojūtį. Skausmas yra daugelio ligų ir įvairių traumų simptomas.

Skausmo pojūčius suvokia specialūs receptoriai, vadinami nociceptoriai(nuo lat. noc e o - Aš sugadinau). Dirgikliai gali būti mechaniniai ir cheminiai poveikiai. Endogeninės medžiagos, tokios kaip histaminas, serotoninas, bradikininas ir kt., gali sukelti skausmą, veikdamos nociceptorius. Šiuo metu yra žinomi keli šių receptorių tipai ir potipiai.

Kūnas taip pat turi antinociceptinę (anti-skausminę) sistemą. Pagrindiniai jo elementai yra opioidiniai peptidai(enkefalinai, endorfinai). Jie sąveikauja su konkrečiais opioidas(opiatų) receptoriai, susiję su skausmo laidumu ir suvokimu. Tiek smegenyse, tiek nugaros smegenyse išsiskiriantys opioidiniai peptidai sukelia analgeziją (malšina skausmą). Kai yra sunkus, pastebimas padidėjęs endogeninių analgetikų peptidų išsiskyrimas skausmas.

Analgetikai, skirtingai nei anestetikai, selektyviai slopina tik skausmo jautrumą ir nepažeidžia sąmonės.

Analgetikai
Opioidas Morfino hidrochloridas Morphilong Omnoponas Trimeperidinas Fentanilis Buprenorfinas Pentazocinas Tramadolis butorfanolis	Ne opioidinis Salicilatai Acetilsalicilo rūgštis Pirazolono dariniai Metamizolio natrio druska (analginas) Anilino dariniai Acetaminofenas (paracetamolis, tylenolis, kalpolas, solpadeinas)

Narkotikai (opioidiniai analgetikai)

Šiai grupei priklauso centrinio poveikio medžiagos, kurios dėl savo poveikio centrinei nervų sistemai gali selektyviai slopinti skausmo jausmą. Kiti jautrumo tipai kenčia mažai.

Pagrindinis šių vaistų analgezinio poveikio mechanizmas yra jų sąveika su centrinės nervų sistemos opiatų receptoriais, taip pat su periferiniais audiniais, dėl kurios suaktyvėja endogeninė antinociceptinė sistema ir sutrinka tarpneuroninis skausmo impulsų perdavimas įvairiais lygiais. centrinę nervų sistemą. Opioidiniai (narkotiniai) analgetikai atkuria endogeninių opioidinių peptidų poveikį aktyvindami opioidų receptorius. Kartu jie pašalina bet kokios kilmės skausmą ir keičia emocinę skausmo spalvą, slopina baimės jausmą ir skausmo laukimą.

Jų veiksmus lydi euforijos vystymasis (iš graikų k. eu – geras, fero – Aš galiu tai toleruoti), raminamąjį ir migdomąjį poveikį, kvėpavimo centro slopinimą. Psichinė ir fizinė priklausomybė nuo opioidinių analgetikų išsivysto staigus abstinencijos sindromas.

Opioidinių analgetikų vartojimo indikacijos yra šios:

Sunkūs sužalojimai ir nudegimai;

Pooperacinis skausmas;

Miokardinis infarktas;

Inkstų ir kepenų dieglių priepuoliai, ūminis pankreatitas;

Piktybiniai neoperuojami navikai;

Ūminė plaučių edema.

Atsižvelgiant į jų veikimo opiatų receptorius pobūdį, visi opioiderginiai vaistai skirstomi į šias grupes:

a) agonistai, aktyvuojantys visų tipų opioidinius receptorius (morfinas, omnoponas, promedolis, fentanilis, tramadolis);

b) agonistai-antagonistai, aktyvuojantys kai kurių tipų opiatų receptorius, o blokuojantys kitus (pentazocinas, butorfanolis, buprenorfinas);

c) antagonistai, blokuojantys visų tipų opioidinius receptorius (naloksonas, naltreksonas).

Žolelių narkotiniai analgetikai

Labiausiai paplitęs Medicininė praktika gavo alkaloidą

morfijus. Jis išskiriamas iš opijaus (džiovintų pieniškų migdomųjų aguonų sulčių). Galima įsigyti hidrochlorido ir sulfato druskų pavidalu.

Morfinas turi daug centrinio poveikio. Pagrindinis morfino privalumas yra jo analgetinis poveikis. Jis pasižymi raminamuoju ir migdomuoju poveikiu, o gydomosiomis dozėmis sukelia mieguistumą. Vartojant morfiną, stebimas vyzdžių susiaurėjimas (miozė), kuris yra susijęs su okulomotorinio nervo centrų sužadinimu.

Morfinas stipriai slopina kosulio centrą ir turi ryškų kosulį mažinantį poveikį. Kai vartojamas morfinas, visada atsiranda vienokio ar kitokio laipsnio kvėpavimo slopinimas. Tai pasireiškia kvėpavimo dažnio ir gylio sumažėjimu. Dažnai (perdozavimo atveju) stebimas nenormalus kvėpavimo ritmas.

Morfinas slopina vėmimo centrą, tačiau kai kuriais atvejais sukelia pykinimą ir vėmimą, stimuliuodamas chemoreceptorių trigerinę zoną.

Morfinas stimuliuoja klajoklio nervo centrą, sukeldamas bradikardiją.

Morfinas taip pat turi ryškų poveikį daugeliui lygiųjų raumenų organų, kuriuose yra opioidų receptorių, padidindamas jų tonusą. Todėl galimi vidurių užkietėjimai ir spazmai tulžies latakai, pasunkėjęs šlapinimasis, bronchų spazmas. Todėl vartojant morfiną skausmui malšinti, jį reikia derinti su miotropiniais antispazminiais vaistais arba M-anticholinerginiais vaistais (atropinu ir kt.).

Stimuliuoja histamino išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių, dėl to plečiasi kraujagyslės ir sumažėja slėgis plaučių kraujotakoje, todėl naudojamas nuo plaučių edemos.

Morfinas nepakankamai gerai pasisavinamas iš virškinamojo trakto, nemaža jo dalis inaktyvuojama kepenyse. Morfino analgezinio poveikio trukmė yra 4-6 valandos. Jis skiriamas parenteraliai (po oda).

Omnoponasyra opijaus alkaloidų mišinio, iš kurių 48-50 % yra morfinas, taip pat miotropinio antispazminio poveikio alkaloidų (papaverino ir kt.). Omnopono farmakodinamika panaši į morfino, tačiau jis kiek silpniau spazmuoja lygiųjų raumenų organus.

Morphilongyra 0,5% morfino hidrochlorido tirpalas 30% polivinilpirolidono tirpale, turi ilgalaikį poveikį. Analgetinis poveikis trunka 22-24 valandas. Jis švirkščiamas į raumenis kartą per dieną.

Sintetiniai narkotiniai analgetikai

Be morfino ir jo darinių, medicinos praktikoje plačiai naudojami ir pusiau sintetiniai vaistai.

Trimeperidinas(Promedol) yra vienas iš labiausiai paplitusių vaistų ir yra piperidino darinys. Nuskausminantis poveikis 2-4 kartus prastesnis už morfijaus. Analgezinio poveikio trukmė yra 3-4 valandos. Kiek mažiau slegia kvėpavimo centrą, silpnai antispazmiškai veikia lygiuosius vidaus organų raumenis, atpalaiduoja gimdos kaklelį, tačiau padidina tonusą ir sustiprina miometriumo susitraukimo aktyvumą.

FentanilisJo cheminė struktūra yra panaši į promedolį. Pasižymi labai stipriu (100-400 kartų aktyvesniu nei morfijus), bet trumpalaikiu (20-30 min.) analgeziniu poveikiu. Naudojamas daugiausia neuroleptoanalgezijai kartu su droperidoliu (kombinuotu vaistu - Talamonal). Neuroleptoanalgezija yra bendroji anestezija be sąmonės praradimo. Vartojamas ūminiam skausmui malšinti miokardo infarkto ir plaučių, inkstų ir kepenų dieglių metu.

Buprenorfinas(buprenox, nopan) yra 20-30 kartų pranašesnis už morfiną nuskausminančiu aktyvumu ir išlieka ilgiau - 6-8 valandas. Neslopina kvėpavimo ir nesukelia priklausomybės.

Tramadolis(tramal, sintradonas) yra mišraus veikimo sintetinis analgetikas (opioidas + neopioidas), neselektyvus opiatų receptorių agonistas. Vartojamas stipraus ir vidutinio intensyvumo įvairios etiologijos skausmui malšinti. Analgezinio poveikio trukmė yra 3-5 valandos. Terapinėmis dozėmis jis praktiškai neslopina kvėpavimo ir nesukelia priklausomybės nuo narkotikų. Skiriamas vyresniems nei 14 metų pacientams per burną, rektališkai, parenteraliai.

Pentazocinas(Fortral, Fortvin) – opioidinių receptorių agonistas-antagonistas. Tai silpnas narkotinis analgetikas, nuskausminančia veikla prastesnis už morfijų, tuo pačiu daug mažiau slopina kvėpavimo centrą, užkietėja viduriai, mažiau pavojingas priklausomybei. Veiksmo trukmė – 3-4 val.

butorfanolis(moradolis, stadolis) savo farmakologinėmis savybėmis panašus į pentazociną. Jis yra 3-5 kartus aktyvesnis už morfijų.

Naloksonas– specifinis opioidinių receptorių antagonistas, blokuoja visų tipų šiuos receptorius. Jis pašalina ne tik kvėpavimo slopinimą, bet ir daugumą kitų narkotinių analgetikų padarinių. Veiksmo trukmė – 2-4 valandos. Vartojama apsinuodijus narkotiniais analgetikais.

Naltreksonas2 kartus aktyvesnis už naloksoną, išsilaiko ilgiau – 24-48 val. Naudojamas gydant priklausomybę nuo opioidų.

Opioidiniai analgetikai yra kontraindikuotini esant kvėpavimo slopinimui, ūminės ligos pilvo ertmė, trauminiai galvos smegenų pažeidimai, vaikai iki 2 metų, kurių jautrumas vaistams yra padidėjęs.

Ūmus apsinuodijimas opioidiniai analgetikai

Pagrindiniai apsinuodijimo požymiai yra: sumišimas, negilus nereguliarus kvėpavimas (Chain-Stokes tipo), smarkiai susitraukę vyzdžiai, gleivinių cianozė, hipotenzija, sąmonės netekimas. Mirtis įvyksta dėl kvėpavimo centro paralyžiaus. Pagalba susideda iš kartotinio skrandžio plovimo 0,02% kalio permanganato tirpalu, nukentėjusiojo kūno pašildymo, adsorbentų ir druskingų vidurius laisvinančių medžiagų. Naloksonas naudojamas kaip antagonistas, kuris pašalina visus atsirandančius simptomus. Skiriami analeptikai, atliekamas dirbtinis kvėpavimas.

Lėtinis apsinuodijimas opioidiniais analgetikais (narkomanija) išsivysto dėl priklausomybės nuo narkotikų, kuri atsiranda dėl narkotinių analgetikų gebėjimo sukelti euforiją. Ilgai vartojant šiuos vaistus, išsivysto priklausomybė, todėl narkomanams reikia daugiau didelėmis dozėmisšios medžiagos. Staigus vaistų vartojimo nutraukimas sukelia priklausomybę nuo narkotikų ir veda į abstinencijos (atėmimo) reiškinį.

Priklausomybės nuo narkotikų gydymas atliekamas ligoninėje, naudojant specialią techniką.

Nenarkotiniai (ne opioidiniai) analgetikai

Nenarkotiniams analgetikams priskiriami įvairios cheminės struktūros vaistai, kurie, skirtingai nei opioidai, nesukelia euforijos, nesukelia priklausomybės ir priklausomybės nuo narkotikų. Jie turi analgetinį, priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Šie vaistai veiksmingi daugiausia uždegiminio pobūdžio skausmams: galvos, dantų, sąnarių, raumenų, neuralginiams, reumatiniams skausmams, tačiau yra neaktyvūs esant trauminiam ir kitam stipriam skausmui.

Pagrindinis neopioidinių analgetikų poveikis yra susijęs su jų gebėjimu slopinti sintezę prostaglandinai– didelio biologinio aktyvumo medžiagos. Prostaglandinai susidaro iš arachidono rūgšties veikiant fermentui ciklooksigenazė(COG). (16 pav.). Žinomi du šio fermento tipai: COX-1 ir COX-2. COX-1 užtikrina prostaglandinų, kurie atlieka reguliavimo funkciją daugelyje organizmo audinių (dalyvauja reguliuojant kraujotaką, virškinamojo trakto, inkstų, gimdos ir kitų organų funkcijas), sintezę. Veikiant COX-2, pažeidimo ir uždegimo metu susidaro prostaglandinai, kurie stimuliuoja uždegiminis procesas, padidina kraujagyslių pralaidumą, padidina skausmo receptorių jautrumą. (17 pav.).

Ryžiai. 16 Prostaglandinų susidarymo schema

Neopioidiniai analgetikai neselektyviai slopina COX-1 ir COX-2. Šių vaistų analgetinis, priešuždegiminis ir karščiavimą mažinantis poveikis yra susijęs su COX-2 slopinimu, o daug nepageidaujamų poveikių atsiranda dėl COX-1 slopinimo (gastrotoksiškumas ir kt.).

Gastropro- Padidinti Sumažėti Uždegimas Skausmas Karščiavimas

Protektoriaus agregacijos agregacija

Trombocitų trombocitų veikimas

Ryžiai. 17 Ciklooksigenazės klasifikacija

Neopioidiniai analgetikai pirmiausia slopina silpną ar vidutinio sunkumo skausmą, kuriame pagrindinį vaidmenį atlieka prostaglandinai. Vaistai, slopinantys prostaglandinų sintezę, susilpnina uždegiminį atsaką, todėl sukelia analgetinį poveikį. Be to, jie pašalina padidėjusį skausmo receptorių jautrumą, o centrinėje nervų sistemoje slopina prostaglandinų įtaką skausmo impulsų laidumui.

Neopioidinių analgetikų karščiavimą mažinantis poveikis pasireiškia padidėjusios kūno temperatūros sumažėjimu dėl padidėjusio šilumos perdavimo (plečiasi odos kraujagyslės, padažnėja prakaitavimas). Karščiuojant, smegenyse padidėja prostaglandinų kiekis, kuris veikia termoreguliacijos centrą. Neopioidiniai analgetikai slopina sintezę ir mažina prostaglandinų kiekį centrinėje nervų sistemoje. Jie veiksmingi tik esant aukštesnei temperatūrai (virš 38,5 0 C) ir neturi įtakos normali temperatūra kūnai.

Salicilo rūgšties dariniai

Acetilsalicilo rūgštis (aspirinas) yra sintetinis vaistas, turintis analgetinį, priešuždegiminį, karščiavimą mažinantį poveikį, o mažomis dozėmis (75–325 mg per parą) slopina trombocitų agregaciją ir vartojamas trombozės profilaktikai. širdies ir kraujagyslių ligų. Tai selektyvus COX-1 inhibitorius. Išgertas aspirinas gerai absorbuojamas. Jis skiriamas vienas arba kartu su kitais vaistais kombinuotų vaistų pavidalu: „Citramon“, „Coficil“, „Askofen“, „Tomapirin“, „Citrapar“, „Askaff“ ir kt., Taip pat forma. tirpios tabletės kuriuose yra askorbo rūgštis– „Aspirin UPSA“, „Aspirin-S“, „Fortalgin-S“ ir kt. Galima injekcinė aspirino forma – Aspizolis. Taip pat naudojami salicilatai Natrio salicilatas Ir Salicilamidas.

Nepageidaujamas šalutinis poveikis yra dispepsiniai sutrikimai, spengimas ausyse, klausos praradimas, alerginės reakcijos, kraujavimas, bronchų spazmas ("aspirino" astma). Dėl prostaglandinų sintezės skrandžio gleivinėje sutrikimo ir dirginančio poveikio salicilatai sukelia jos pažeidimus: išopėjimą, kraujavimą. Vaikams su virusinės infekcijos galimas Raye sindromo išsivystymas su smegenų ir kepenų pažeidimu. Tokiu atveju jie nerekomenduojami vaikams iki 12 metų.

Acetilsalicilo rūgšties tabletes rekomenduojama gerti po valgio, prieš vartojimą sutrinti ir nuplauti dideliu kiekiu vandens.

Pirazolono dariniai

Metamizolio natrio druska (analginas) turi priešuždegiminį, karščiavimą mažinantį poveikį, tačiau analgezinis poveikis yra ryškesnis. Jis gerai tirpsta vandenyje, todėl dažnai naudojamas parenterinis vartojimas. Įtraukta į kombinuotus vaistus " Tempalgin», « Pentalginas», « Benalginas", taip pat kartu su antispazminiais vaistais vaistų sudėtyje" Baralginas», « Spazgan», « Maxigan“, veiksmingas nuo spazminio skausmo.

Nepageidaujamas šalutinis poveikis: hematopoezės slopinimas (agranulocitozė), alerginės reakcijos, skrandžio toksiškumas. Gydymo metu būtina stebėti kraujo tyrimus.

Anilino dariniai

Acetaminofenas(paracetamolis, Panadol) pasižymi analgeziniu ir karščiavimą mažinančiu poveikiu, beveik neturi priešuždegiminio poveikio. Jis daugiausia naudojamas nuo galvos skausmo, neuralgijos, traumų ir karščiavimo. Plačiai naudojamas pediatrijoje sirupų pavidalu ir putojančios tabletės- Ech Feralganas,Tylenolis,Calpol,Solpadeine,Paracetas ir kiti vaistai praktiškai nesukelia skrandžio gleivinės dirginimo. Galimas kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas. Paracetamolio antagonistas yra acetilcisteinas.

Nenarkotiniai analgetikai draudžiami sergant skrandžio opalige ir dvylikapirštės žarnos, sutrikusi kepenų ir inkstų veikla, bronchų spazmai, kraujodaros sutrikimai, nėštumas, žindymas.

Vaistų pavadinimas, sinonimai, Laikymo sąlygos	Išleidimo formos	Taikymo būdai
Morfino hidrochloridas (A)	Lentelė (didž.) 0,01;0,03; 0,06; 0.1. Amp. 1% tirpalas – 1 ml	po 1 lentelę (didžiosiomis raidėmis) 2-3 kartus per dieną 1 ml po oda
Morphilongum (A)	Amp. 0,5% tirpalas – 2 ml	1 ml vienam raumeniui
Omnoponum (A)	Amp. 1% ir 2% tirpalas - 1 ml	1 ml po oda
Trimeperidinas (Promedolum) (A)	Lentelė 0,025 Amp. 1% ir 2% tirpalas - 1 ml	po 1-2 lenteles. dėl skausmo Po oda (į veną) po 1-2 ml
Fentanilas (A)	Amp. 0,005% tirpalas – 2,5 ml ir 10 ml	Į raumenis (į veną) 1-2 ml
Tramadolumas (Tramalum) (A)	Caps. (lentelė) 0,05 Žvakės 0.1 Amp. 5% tirpalas - 1 ml, 2 ml	1 dangtelis. nuo skausmo 3-4 kartus per dieną Viena žvakė vienam tiesiosios žarnos 1-4 kartus per dieną Į raumenis (į veną) 1-2 ml 2-3 kartus per dieną
Naloksonas (A)	Amp. 0,04% tirpalas - 1 ml	Po oda, į raumenis, į vena 1-2 ml
Acetilkalicilo rūgštis (Aspirinas)	Lentelė 0,25; 0,3; 0,325; 0.5	po 1-3 lenteles. 3-4 kartus per dieną po valgio, kruopščiai sutraiškytas Nuplaukite jį dideliu vandens kiekis
Aspizolis (B)	Flak. 0,5 ir 1,0	Į raumenis (į veną) 5 ml (preliminariai p- užpilkite 5 ml vandens injekcijos)
Metamizolis – natris (Analginum) (B)	Lentelė 0,25; 0.5 Amp. 25% ir 50% tirpalas – 1 ml; 2 ml; 5 ml	1/2 stalo. 2-3 kartus per 24 valandas po valgio Į raumenis (į veną) 1- 2 ml 2-3 kartus per dieną
"Baralginum" (B)	Oficialus stalo Amp. 2 ml ir 5 ml	po 1 lentelę 2-4 kartus per dieną Į raumenis (į veną) 2- 5 ml 2-3 kartus per dieną
"Reopirinas" (Pyrabutolum) (B)	Oficialus dražė Amp. 5 ml	1-2 tabletės 3-4 kartus per dieną 24 valandas po valgio 3-5 ml vienam raumeniui (giliai) 2-4 kartus per dieną
Acetaminofenas (Paracetamolis) (B)	Lentelė (didž.) 0,2; 0,25; 0.5 Žvakės 0,125; 0,25; 0,3; 0.5 Suspensija 70, 100 ir 250 ml	po 1-2 lenteles. (didž.) 2-4 kartą per dieną po valgio 1 žvakė eilutėje dvitaškis iki 4 kartų per dieną Žodžiu, priklausomai nuo amžiaus, iki 4 kartų per dieną

Kontroliniai klausimai

1. Paaiškinkite narkotinių analgetikų farmakodinamiką.

2. Paaiškinkite morfino poveikį centrinei nervų sistemai, kvėpavimui ir virškinamajam traktui.

3. Lyginamasis opioidinių analgetikų vaistų aprašymas, jų veikimo ypatumai.

4. Analgetikų vartojimo indikacijos, nepageidaujamas poveikis.

5. Įvardykite priemones, kurios padėtų apsinuodijus opioidiniais analgetikais.

6. Koks yra tramadolio veikimo ypatumas?

7. Kokie vaistai vartojami gydant priklausomybę nuo narkotikų?

Konsolidavimo testai

1. Nurodykite būdingus narkotinių analgetikų požymius.

a) Pašalinkite uždegiminio proceso sukeltą skausmą

B) Pašalinkite bet kokios kilmės skausmą c) gali sukelti euforiją d) padidinti plaučių ventiliacijos tūrį e) turėti priešuždegiminį poveikį f) sukelti priklausomybę nuo vaistų

2. Kokia yra vidutinė morfijaus analgezinio veikimo trukmė?

a) 20-30 min. b) 4-5 valandas. c) 8-10 valandų.

3. Kokie požymiai būdingi ūminiam apsinuodijimui morfiju?

a) Komos būsena b) Kvėpavimo slopinimas c) Vyzdžių susiaurėjimas

d) Prakaitavimas

4. Išvardykite pagrindines narkotinių analgetikų vartojimo indikacijas.

a) trauminis skausmas b) galvos skausmas c) skausmas miokardo infarkto metu d) raumenų ir sąnarių skausmas e) pooperacinis skausmas

5. Analgezinį opioidinių analgetikų poveikį lemia:

a) opioidinių receptorių sužadinimas b) opioidinių receptorių slopinimas

Farmakologinis opioidinių analgetikų ir jų antagonistų poveikis atsiranda dėl sąveikos su opioidiniais receptoriais, kurie randami tiek centrinėje nervų sistemoje, tiek periferiniuose audiniuose.

Opioidiniai analgetikai slopina centrinę nervų sistemą, o tai pasireiškia analgeziniu, migdomuoju ir kosulį mažinančiu poveikiu. Be to, dauguma šių vaistų keičia nuotaiką (atsiranda euforija) ir sukelia priklausomybę nuo narkotikų (psichinę ir fizinę).

Opioidiniai analgetikai apima daugybę vaistų, gaunamų iš augalinių medžiagų ir sintetiniu būdu.

Skaleoidinis morfinas tapo plačiai paplitęs medicinos praktikoje. Jis išskirtas iš opiumo 6 – pieniškų sulčių iš migdomųjų aguonų. Opijuje yra daugiau nei 20 alkaloidų.

Šiame skyriuje iš opijaus alkaloidų tipišku opioidinių analgetikų atstovu laikomas tik morfinas (Morphini hydrochloridum).

Pagrindinė morfino savybė yra analgetinis poveikis. Morfinas turi gana ryškų analgezinio veikimo selektyvumą. Gydomosiomis dozėmis jis neslopina kitų jautrumo tipų (lytėjimo, temperatūros jautrumo, klausos, regos).

Analgezinio morfino poveikio mechanizmas susideda iš skausmo impulsų perdavimo tarp neuronų centrinėje aferentinio tako dalyje slopinimo ir subjektyvaus emocinio suvokimo, skausmo įvertinimo ir reakcijos į jį sutrikdymo7.

Skausmą malšinantis morfino poveikis atsiranda dėl jo sąveikos su opioidiniais receptoriais. Tai pasireiškia neuronų antinociceptinės sistemos suaktyvėjimu ir skausmo dirgiklių perdavimo tarpneuroniniu sutrikimu įvairiuose centrinės nervų sistemos lygiuose.

"" Iš graikų kalbos. opos- sultys.

7 Pastaraisiais metais atsirado duomenų apie periferinį opioidų analgezinio poveikio komponentą. Taigi eksperimento metu uždegimo sąlygomis opioidai sumažino skausmo jautrumą mechaniniu poveikiu. Akivaizdu, kad opioiderginiai procesai yra susiję su skausmo moduliavimu uždegiminiuose audiniuose.

Skausmo suvokimo pokytis, matyt, yra susijęs ne tik su skausmo impulsų srauto į viršutinius skyrius sumažėjimu, bet ir su raminančiu morfijaus poveikiu. Pastarasis akivaizdžiai turi įtakos skausmo vertinimui ir jo emocinei konotacijai, kuri turi svarbu motorinėms ir autonominėms skausmo apraiškoms. Vaidmuo psichinė būsena Skausmui įvertinti yra labai didelis.

Viena iš tipiškų morfijaus psichotropinio poveikio apraiškų yra jo sukeliama būsena euforija. Euforija pasireiškia nuotaikos pakilimu, psichinio komforto jausmu, teigiamu aplinkos ir gyvenimo perspektyvų suvokimu, nepriklausomai nuo tikrovės. Euforija ypač išryškėja pakartotinai vartojant morfiną. Tačiau kai kurie žmonės patiria priešingą reiškinį: bloga savijauta, neigiamos emocijos (disforija?).

Terapinėmis dozėmis morfinas sukelia mieguistumą, o palankiomis sąlygomis skatina miego vystymąsi 10.

Viena iš centrinio morfino veikimo apraiškų yra kūno temperatūros sumažėjimas, susijęs su šilumos reguliavimo centro, esančio hipotalamyje, slopinimu.

Vyzdžių susiaurėjimas (miozė), pastebėtas vartojant morfiną (ypač toksinėmis dozėmis), taip pat turi įtakos. centrinė genezė ir yra susijęs su okulomotorinio nervo centrų sužadinimu.

Didelę vietą morfino farmakodiamikoje užima jo poveikis pailgosioms smegenims ir, visų pirma, kvėpavimo centrui. Morfinas slopina kvėpavimo centrą, sumažindamas jo jautrumą anglies dioksidui ir refleksinį poveikį. Apsinuodijus morfinu, mirtis įvyksta dėl kvėpavimo centro paralyžiaus.

Morfinas slopina centrinius kosulio reflekso komponentus ir turi ryškų kosulį mažinantį poveikį.

Paprastai morfinas slopina vėmimo centrą. Tačiau kai kuriais atvejais tai gali sukelti pykinimą ir vėmimą. Tai siejama su stimuliuojančiu morfino poveikiu trigerinės zonos chemoreceptoriams, esantiems ketvirtojo skilvelio apačioje ir aktyvuojantiems vėmimo centrą.

„Iš graikų kalbos jai-Gerai, fero- Aš galiu pakęsti.

9 Iš graikų kalbos. dys- neigimas, fero- Aš galiu pakęsti.

10 Morfinas gavo savo pavadinimą dėl hipnotizuojančio poveikio (jo sūnaus garbei
graikų dievas miegas ir Morfėjo sapnai).

3 dalis Privati ​​farmakologija 7 skyrius

Morfinas, ypač didelėmis dozėmis, sužadina klajoklių nervų centrą. Atsiranda bradikardija. Morfinas praktiškai neturi įtakos vazomotoriniam centrui.

Morfinas turi ryškų poveikį daugeliui lygiųjų raumenų organų, kuriuose yra opioidų receptorių (stimuliuoja lygiuosius raumenis, padidindamas jų tonusą).

Veikiant morfijui, padidėja sfinkterių ir žarnų tonusas, sumažėja žarnyno motorika, jo turinio judėjimo būdas, didėja žarnyno segmentacija, be to, kasos sekrecija ir sekrecija tulžies mažėjimas.

Morfinas gali žymiai padidinti Oddi sfinkterio (hepatopankreatinės ampulės sfinkterio) ir tulžies latakų tonusą, kuris sutrikdo tulžies nutekėjimą į žarnyną. Sumažėja ir kasos sulčių sekrecija.

Jis taip pat padidina šlapimtakių tonusą ir susitraukiamąjį aktyvumą, tonizuoja šlapimo pūslės sfinkterį, todėl sunku šlapintis.

Morfino įtakoje pakyla bronchų raumenų tonusas.

IN virškinimo trakto morfijus nėra gerai absorbuojamas. Be to, didelė jo dalis inaktyvuojama kepenyse pirmą kartą prasiskverbiant per jas. Šiuo atžvilgiu, siekiant greitesnio ir ryškesnio poveikio, morfinas paprastai skiriamas parenteraliai. Morfino analgezinio poveikio trukmė yra 4-6 valandos. Morfinas prastai prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą (apie 1% suvartotos dozės patenka į smegenų audinį).

Be morfino, medicinos praktikoje naudojama daug sintetinių ir pusiau sintetinių narkotikų, įskaitant piperidino darinius. Vienas iš praktikoje plačiai naudojamų šios serijos vaistų yra promedolis (Promedolum). Pagal analgetinį aktyvumą jis 2-4 kartus prastesnis už morfijų. Promedolio veikimo trukmė yra 3-4 valandos. Jis gerai absorbuojamas virškinimo trakte.

Sintetinis narkotikas fentanilis (Phentanylum) turi labai didelį analgetinį poveikį. Fentanilis sukelia

Norint pasiekti efektą, promedolis vartojamas didesnėmis dozėmis nei morfijus.

Farmakologija su bendra formule

trumpalaikė anestezija (20-30 min.) sukelia ryškų (iki kvėpavimo sustojimo), bet trumpalaikį kvėpavimo centro slopinimą.

Visi opioidų receptorių agonistai sukelia toleranciją (įskaitant kryžminę priklausomybę) ir priklausomybę nuo narkotikų (psichinę ir fizinę).

Opioidiniai analgetikai vartojami esant nuolatiniam skausmui, susijusiam su traumomis, ankstesnėmis operacijomis, miokardo infarktu, piktybiniais navikais ir kt. Šie vaistai turi ryškų priešnavikinį poveikį.

Fentanilis visų pirma vartojamas kartu su antipsichoziniu vaistu droperidolu (abu yra vaiste Thalamonalum) neuroleptanalgezijai 12 .

Vaistas buprenorfinas (Buprenorphinum) turi 20-30 kartų didesnį analgetinį poveikį nei morfijus ir turi ilgesnį poveikį. Poveikis vystosi lėčiau nei morfijus. Palyginti gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Narkogeninis potencialas yra palyginti mažas. Nutraukimas yra silpnesnis nei vartojant morfijų. Vartojamas parenteraliai ir po liežuviu.

Kai kurie analgetikai skirtingai veikia opioidų receptorius skirtingi tipai: vieni stimuliuoja (agonistinis veikimas), kiti blokuoja (antagonistinis veikimas).

Šie vaistai apima butorfanolį. Jis yra 3-5 kartus aktyvesnis už morfijų. Kvėpavimas slopina mažiau ir sukelia priklausomybę nuo narkotikų rečiau nei morfijus. Skiriamas į veną arba į raumenis, kartais į nosį.

Atsitiktinis ar tyčinis opioidinių analgetikų perdozavimas sukelia ūmų apsinuodijimą, apsvaiginimą, sąmonės netekimą, komos būsena. Kvėpavimas yra prislėgtas. Kvėpavimo minutinis tūris palaipsniui mažėja. Pasirodo neteisingas dalykas ir periodiškas kvėpavimas. Oda

12 Neuroleptapalgessh- speciali bendrosios anestezijos rūšis. Tai pasiekiama kombinuotas naudojimas antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai), pvz., droperidolis (žr. 10; 10.1 skyrių), kartu su aktyviu opioidiniu analgetiku (dažniausiai fentaniliu). Šiuo atveju antipsichozinis (neurolepsinis) poveikis derinamas su ryškia analgezija. Sąmonė išsaugoma. Abu vaistai veikia greitai ir trumpą laiką, todėl lengviau atlikti neuroleito nuskausminimą.

1 lacib 3 Privati ​​farmakologija 7 skyrius

blyškios, šaltos, gleivinės yra cianotiškos. Vienas iš diagnostiniai požymiaiūmus apsinuodijimas morfinu ir panašiomis medžiagomis – sunki miozė (bet esant stipriai hipoksijai, vyzdžiai išsiplečia). Sutrinka kraujotaka. Kūno temperatūra mažėja. Mirtis įvyksta dėl kvėpavimo centro paralyžiaus.

Ūmiai apsinuodijus onoidiniais analgetikais, pirmiausia būtina išplauti skrandį, taip pat duoti adsorbentų ir druskingų vidurius laisvinančių vaistų. Tai svarbu pažodžiui įvedant medžiagas ir jų nepilnai įsisavinus.

Su išvystyta toksinis poveikis Jie naudoja specifinį opioidinių analgetikų antagonistą – maloksoną (Naloxoni hydrochloridum), kuris blokuoja visus opioidinius receptorius. Naloksonas panaikina ne tik kvėpavimo slopinimą, bet ir daugumą kitų opioidinių analgetikų poveikių. Naloksonas švirkščiamas į veną ir į raumenis. Veiksmas vyksta greitai (maždaug po 1 minutės) ir trunka iki 2-4 valandų.

Buvo gautas opioidinis analgetikas antagonistas nalmefenas - ( ilgalaikis veiksmas(-10 val.). Jis skiriamas į veną.

Esant ūminiam apsinuodijimui onoidiniais analgetikais, gali prireikti dirbtinės ventiliacijos. Dėl sumažėjusios kūno temperatūros pacientai turi būti šilti.

Kaip jau minėta, ilgai vartojant opioidinius analgetikus, išsivysto priklausomybė nuo narkotikų (psichinė ir fizinė 13), kuri dažniausiai tampa lėtinio apsinuodijimo šiais vaistais priežastimi.

Priklausomybės nuo narkotikų atsiradimas daugiausia paaiškinamas opioidinių analgetikų gebėjimu sukelti euforiją. Kartu išnyksta nemalonios emocijos, nuovargis, atsiranda gera nuotaika, pasitikėjimas savimi, dalinai atstatomas darbingumas. Euforija paprastai (pereina į paviršutinišką, lengvai pertraukiamą miegą.

Vartojant kartotines opioidinių analgetikų dozes, išsivysto priklausomybė, todėl euforijai pasiekti reikalingos didesnės dozės.

Staigus vaisto, sukėlusio priklausomybę nuo narkotikų, vartojimo nutraukimas sukelia deprivacijos (nutraukimo) simptomus.

1 „Narkotikų priklausomybė nuo morfijaus vadinama morfizmas.

Farmakologija su bendra formule

cijos). Atsiranda baimė, nerimas, melancholija ir nemiga. Galimi neramumas, agresyvumas ir kiti simptomai. Sutrinka daugelis fiziologinių funkcijų. Kartais įvyksta kolapsas. Sunkiais atvejais nutraukimas gali sukelti mirtį. Opioidinių analgetikų vartojimas palengvina nepritekliaus simptomus. Nutraukimas taip pat atsiranda, kai naloksonas skiriamas nuo narkotikų priklausomam pacientui.

Sistemingai vartojant opioidinius analgetikus, lėtinis apsinuodijimas palaipsniui didėja. Psichikos ir fizinis našumas, taip pat pastebimas odos jautrumas, išsekimas, troškulys, vidurių užkietėjimas, plaukų slinkimas ir kt.

Priklausomybės nuo opioidinių analgetikų gydymas yra labai sunki užduotis. Šiuo atžvilgiu labai svarbios prevencinės priemonės: griežta opioidinių analgetikų laikymo, išrašymo ir išdavimo kontrolė.

Nociceptoriai n jaučia skausmą n jaudina – stipri mechaninė ir – terminė stimuliacija; – cheminės medžiagos – histaminas, serotoninas, acetilcholinas, prostaglandinai gr. E, leukotrienai, citokinai, bradikininas, K ir H jonai.

Nociceptinė sistema n Nociceptorių impulsai per Aδ arba C skaidulas patenka į nugaros ragus nugaros smegenys o išilgai spinotalaminio, spinoretikulinio ir spinomesencefalinio trakto patenka į smegenų struktūras.

Nocicepcinė sistema n Talamas veikia kaip kolektorius, kuriame renkama ir analizuojama jutiminė informacija iš talamo, impulsai patenka į somatosensorines KBP sritis, kuriose įvertinama skausmo lokalizacija.

Skausmo mediatoriai centrinėje nervų sistemoje: n polipeptidai – tachikininai (medžiaga P, neurokininas A) n neurotenzinai n cholecistokininas n somatostatinas n glutamo rūgštis

Antinociceptinei sistemai atstovauja centrinės pilkosios smegenų medžiagos neuronai, kurių aksonai sudaro kelius į žievę. smegenų pusrutuliai, limbinė sistema, striatumas, talamas, pagumburis, RF, pailgosios smegenys ir nugaros smegenys.

Antinociceptinė sistema Skausmingi impulsai sužadina antinociceptinės sistemos neuronus, todėl skausmo impulsų perdavimas slopinamas.

Opiatų receptoriai n n sąveikauja su opioidiniais peptidais ir narkotiniais analgetikais. Tipai: – µ – mu – κ – kappa – δ – delta

Opiatų receptoriai Sinapsėse, kurios perduoda skausmo impulsus, opiatų receptoriai yra lokalizuoti presinapsinėje ir postsinapsinėje membranose. n Sužadinus presinapsinius receptorius, sumažėja nocicepcinių signalų mediatorių išsiskyrimas. n Postsinapsiniai receptoriai sukelia neuronų hiperpoliarizaciją, kuri blokuoja impulsų laidumą nocicepcinėje sistemoje.

Analgetikai yra vaistinės medžiagos, kurios rezorbciniu poveikiu selektyviai pašalina skausmo jautrumą ir netrikdo sąmonės, refleksinio jaudrumo ir motorinės veiklos.

Nuskausminamųjų vaistų klasifikacija: I. Vyraujančio centrinio veikimo analgetikai 1. narkotiniai (opioidiniai) analgetikai 2. neopioidiniai analgetikai 3. mišraus veikimo vaistai (opioidiniai ir neopioidiniai)

Narkotiniai analgetikai n Narkotiniai analgetikai – tai vaistai, kurie blokuoja arba susilpnina skausmo impulsų perdavimą įvairiuose centrinės nervų sistemos lygiuose, taip pat ir smegenų žievėje, keičia emocinę skausmo ir reakcijų į jį spalvą, netrikdydami sąmonės, refleksinio jaudrumo ir motorinės veiklos.

Istorija n Friedrichas-Wilhelmas Sertürneris (1783-1841) – 1804 m. jis išskyrė alkaloidą morfiną iš migdomųjų aguonų. – Tai buvo pirmasis alkaloidas, išskirtas gryna forma.

Narkotiniai analgetikai Natūralus pavasaris– opijus – džiovintos pieniškos migdomųjų aguonų sultys. Opijaus sudėtyje yra: n Alkaloidų – fenantreno (morfino, kodeino) ir izochinolono (papaverino) darinių. n Balastinės medžiagos

Klasifikacija n Pagal poveikį opiatų receptoriams opioidai skirstomi į tris grupes: agonistus (morfinas, kodeinas, fentanilis); n daliniai agonistai (buprenorfinas); n agonistai-antagonistai (nalbufinas, pentazocinas, butorfanolis). n pilnas

Narkotinių analgetikų veikimo mechanizmas slopina skausmo impulsų laidumą ir sutrikdo skausmo suvokimą, veikdamas centrines nociceptinės sistemos dalis 2. Jie sužadina opiatų receptorius kaip endogeniniai opioidai, stiprina antinociceptinės sistemos funkcinį aktyvumą 1.

Narkotinių analgetikų veikimo mechanizmas 3. sutrikdo skausmo impulsų perdavimą iš pirmojo neurono aksono į antrąjį į užpakaliniai ragai stuburo smegenys, sustiprina besileidžiančią slopinančią nugaros smegenų veiklos kontrolę, realizuojamą per interneuronų sistemą (siųstuvai: norepinefrinas, serotoninas, glicinas)

Narkotinių analgetikų veikimo mechanizmas 4. slopina skausmo impulsų sumavimą talamoje, mažina pagumburio, limbinės sistemos, galvos smegenų žievės emocinių ir autonominių centrų suaktyvėjimą, susilpnina neigiamą emocinį ir psichinį skausmo vertinimą.

Farmakologinis poveikis HIPOLITINIS POVEIKIS Morfinas ir kiti narkotiniai analgetikai didelėmis dozėmis sukelia migdomąjį poveikį. (Tai ypač ryšku skausmo išsekusiems pacientams). n Miegas dažniausiai nėra gilus, jautrus išorinių poveikių. n n Narkotiniai analgetikai slopina paradoksaliąją miego fazę ir padidina latentinį jos atsiradimo periodą. n Mažos ir vidutinės morfijaus dozės, vartojamos be skausmo, gali ne tik nesukelti miego, bet ir sukelti nemigą.

Poveikis kvėpavimui n Visi narkotiniai analgetikai vienu ar kitu laipsniu slopina kvėpavimą. n Šio slopinimo laipsnis priklauso nuo vaisto dozės, vartojimo būdo ir greičio. Daliniai agonistai mažiau slopina kvėpavimą. n Skausmingiems pacientams kvėpavimas gali nenuslopti, tačiau numalšinus skausmą ir išsimiegojus kvėpavimo slopinimo laipsnis gali smarkiai padidėti. n Opioidų receptorių antagonistas naloksonas pašalina kvėpavimo centro jautrumo anglies dioksidui mažinimo poveikį.

Kosulį mažinantis poveikis n Morfinas ir panašūs opiatai turi stiprų kosulį mažinantį poveikį. n Kodeinas ir etilmorfinas specialiai tam naudojami nuo sauso kosulio. n Veiksmas atsiranda dėl specifinio poveikio pailgųjų smegenų kosulio centrui. . Poveikis daugiausia skirtas sumažinti kosulio priepuolių sunkumą.

Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai n Morfinas ir dauguma narkotinių analgetikų plečia atsparias ir talpines kraujagysles, todėl gali išsivystyti ortostatinės reakcijos. n Labiausiai ryškus odos kraujagyslių išsiplėtimas, sukeliantis subjektyvų šilumos pojūtį. Pastarasis yra susijęs su histamino išsiskyrimu. n Miokardo susitraukiamumas esant tinkamam ventiliacijai neslopinamas net vartojant dideles dozes. Morfinas, stimuliuojantis klajoklio nervo centrą, sukelia bradikardiją. Promedol sukelia tachikardiją.

Poveikis virškinamajam traktui Virškinimo trakte yra didelė dalis opioidinių receptorių. Jau seniai žinoma, kad opiumas sukelia vidurių užkietėjimą. Tai viena dažniausių komplikacijų.

Vėmimą skatinantis poveikis n Opiatai tiesiogiai veikia vėmimo centro chemoreceptorių zoną pailgosiose smegenyse. Morfinas suaktyvina vėmimo centro trigerinę zoną (pykina 40 proc., vemia 15 proc.). Kitiems poveikis silpnesnis. n Tuo pačiu metu antiemetikai neveikti, o tai rodo konkurencinę sąveiką su vėmimo centro receptoriais, turinčiais didelį afinitetą morfinui.

Miozinis poveikis n Miozė – vyzdžio susiaurėjimas – pastovus ženklas dauguma narkotinių analgetikų, kurie yra susiję su jų stimuliuojančiu poveikiu okulomotorinio nervo branduolio autonominiam segmentui.

Hormoninis poveikis Antidiurezinis poveikis yra susijęs su šlapimo pūslės sfinkterių tonuso padidėjimu ir padidėjusia sekrecija. antidiurezinis hormonas. n Veikiant morfinui, didėja prolaktino ir augimo hormono lygis, o ilgai vartojant – mažėja testosterono sekrecija, o tai vyrams lydi antrinių lytinių požymių regresija. n

Poveikis centrinei nervų sistemai Morfinas – sukelia euforiją, jautrų miegą, raminantis poveikis didina dopamino išsiskyrimą žievėje, striatumoje, limbinėje sistemoje, pagumburyje Pentazocinas, nalorfinas – mažina dopamino išsiskyrimą, kai išsivysto disforija Butorfanolis, nalbufinas – mažiau gali sukelti disforiją

Lygūs raumenys Morfinas – bronchų spazmas, skrandžio sfinkterių (sulėtina evakuaciją nuo 3-4 iki 12-20 val.), žarnyno, tulžies ir šlapimo takų spazmas; žarnynas – užkietėjimas. Kiti analgetikai: promedolis ir pentazocinas silpniau veikia sfinkterius § § § Veikimo mechanizmas: aktyvina M 2 receptorius slopina tuštinimosi ir šlapinimosi refleksą

NA farmakokinetika: Morfinas - gerai absorbuojamas po oda ir į raumenis, vartojant per burną - biologinis prieinamumas 25%; ⅓ jungiasi su plazmos baltymais, lėtai prasiskverbia į BBB, dalyvauja enterohepatinėje cirkuliacijoje n Promedol - geriamas biologinis prieinamumas 40-60%, poveikis 2 kartus silpnesnis nei morfijus, 60% jungiasi su baltymu n Fentanilis - poveikis stiprus, bet trumpas, nes persiskirsto į riebalų sandėlius ir greitai metabolizuojamas n

NA farmakokinetika: n n Buprenorfinas – gerai absorbuojamas bet kokiu vartojimo būdu (per burną, po oda, po oda, į raumenis); prisijungimas prie baltymų yra 96%, metabolizmas kepenyse vyksta 2 etapais (alkilinimas, konjugacija su gliukurono rūgštimi) Pentazocinas - gerai absorbuojamas, bet biologinis prieinamumas yra 20% (priklausomai nuo presisteminės eliminacijos) NA išsiskiria su tulžimi ir šlapimu, kaupiasi kepenyse ir inkstų ligomis. T½: morfijus: 3-6 val., fentanilis 30-40 min., buprenorfinas 6-8 val.

Mišraus veikimo analgetikai (opioidiniai + neopioidiniai): Tramadolis: Veikimo mechanizmas: n Silpnas μ-opiatų receptorių agonistas ir veikia nusileidžiančią monoaminerginę sistemą, dalyvaujančią skausmo dirgiklių reguliavime. Neopioidinis analgezijos komponentas yra susijęs su serotonino ir norepinefrino pasisavinimo neuronuose sumažėjimu, o tai padidina stuburo slopinimą tarpneuroniniam nociceptinių impulsų perdavimui.

Tramadolis mažai veikia kvėpavimą ir virškinamojo trakto veiklą, silpnesnis narkotinis poveikis n Gerai absorbuojamas iš žarnyno, biologinis prieinamumas 68%, suleidus į veną poveikis pasireiškia po 5-10 min., geriant po 30-40 min., poveikio trukmė yra 3-5 val., metabolizuojamas per inkstus n n Naudojimas: – nuo ​​vidutinio ir stipraus lėtinio pobūdžio skausmo – vartojamas per burną, rektališkai, į veną iki 4 kartų per dieną

Tramadol n Šalutinis poveikis: – – – galvos skausmas galvos svaigimas vangumas sumažėjęs motorinis aktyvumas hipotenzija prakaitavimas tachikardija burnos džiūvimas vidurių užkietėjimas mėšlungis (didelėmis dozėmis) odos bėrimas

Naloksonas Būdamas specifinis narkotinių analgetikų antagonistas, išstumdamas juos iš ryšio su opiatų receptoriais, naloksonas pašalina beveik visą jų poveikį.

NA vartojimo indikacijos: 1. Ūmus skausmas(skausmingo šoko profilaktikai): – – – sužalojimai, nudegimai, miokardo infarktas, peritonitas (diagnozavus ir nusprendus dėl operacijos) inkstų diegliai(dažniausiai promedolis) kepenų diegliai(buprenorfinas, pentazocinas) anksčiau chirurginė intervencija(premedikacija) po operacijos, gimdymo skausmo malšinimas (promedolis, pentazocinas)

NA vartojimo indikacijos: 2. Lėtinis skausmas sergant pažengusiomis piktybinių navikų formomis (buprenorfinas, butorfanolis, nalbufinas, pentazocinas – rečiau priklausomybė)

NA vartojimo indikacijos: 3. Neuroleptanalgezija – fentanilis su droperidoliu (1:50); ataralgezija – fentanilis su sibazonu 4. Slopinti kosulį, kai gresia kraujavimas, šalinti dusulį plaučių edemos (PPE) metu

Kontraindikacijos: 1. 2. Absoliutus: – – vaikai iki 1 metų, sergantys kvėpavimo slopinimu, galvos smegenų trauma “ ūminis skrandis» prieš diagnozę Santykinis: – – – išsekusios sergančios slaugančios moterys vyresni nei 60 m. kepenų ir inkstų ligos vaikai iki 7-10 m.

Ūmus apsinuodijimas: simptomai Vartojant į veną, vidutinė gydomoji dozė yra 10 mg; vidutinė toksinė dozė – 30 mg; mirtina dozė – 120 mg n n n koma vyzdžių susiaurėjimas (miozė) retas kvėpavimas (4-6 per minutę) išsaugomi sausgyslių refleksai šlapimo susilaikymas ir tuštinimasis

Ūmus apsinuodijimas: padėti išplauti skrandį ( Aktyvuota anglis arba 0,05% kalio permanganato tirpalas) 2. Fiziologiniai antagonistai: 1. nekonkurencingi - atropinas (M-CB) 2. konkurencinis - nalorfinas, naloksonas, 3. šlapimo pūslės kateterizavimas, šildymas, deguonies inhaliacija, mechaninė ventiliacija, SS agentai

Lėtinis apsinuodijimas n Narkomanija – psichinė, fizinė priklausomybė, priklausomybė. n Fizinė priklausomybė – nutraukus – abstinencijos sindromas po 5-7 dienų. n Priklausomybė (tolerancija) be apsinuodijimo požymių toleruoja 0,25 -0,5 morfino dozę.

Koanalgetikai n Sąvoka „koanalgetikai“ apjungia vaistų grupę, kuri, be pagrindinio poveikio, turi poveikį, dėl kurio gali sumažinti skausmą: n tricikliai antidepresantai, n kortikosteroidai, n difenhidraminas, n vaistai nuo epilepsijos. n Šiuos vaistus reikia vartoti kiekviename gydymo etape.

Kortikosteroidai labai plačiai naudojami vėžiu sergančių pacientų gydymui. Dėl kancerostatinio poveikio jie įtraukti į beveik visus chemoterapijos protokolus. Dažniau naudojami kortikosteroidai simptominis gydymas dėl stipraus priešuždegiminio, kalcio kiekį mažinančio ir edemą mažinančio poveikio. n Šalutinis poveikis pasireiškia ilgai vartojant, todėl reikia nuolat stengtis vartoti minimalios dozės. Absoliučios kontraindikacijos– ūminė opaligė, nekontroliuojama arterinė hipertenzija, dekompensuotas diabetas, ūmūs psichikos sutrikimai, nekontroliuojamos infekcijos. n

Antidepresantai n Antidepresantai (amitriptilinas) – labai dažnai vartojami gydant neurogeninį skausmą. Yra trys veikimo mechanizmai: opioidų veikimo stiprinimas, tiesioginis analgetinis poveikis, nuotaikos gerinimas, nepriklausomas nuo analgezinio poveikio.

Vaistai nuo epilepsijos daugiausia naudojami esant stipriam neurogeniniam skausmui (šaudymui, pvz., elektros iškrovoms), ypač nuo neuralgijos. trišakis nervas. n Pasirinktas vaistas yra karbamazepinas. n Kartu su antidepresantais jis gerai toleruojamas, poveikis dažniausiai pasireiškia per 1–3 dienas. Nutraukus vaisto vartojimą anksčiau laiko (vaistas skiriamas ilgą laiką), skausmas atsinaujina. Pradinė dozė yra 1 tabletė 2 kartus per dieną, ji palaipsniui didinama iki 6 tablečių per dieną. Dėl grįžtamo hematologinio toksiškumo reikia būti atsargiems, kai jis derinamas su kitais panašaus toksiškumo vaistais. Šalutinis poveikis (mieguistumas, burnos džiūvimas, hipotenzija, vidurių užkietėjimas) priklauso nuo dozės. n