Medicininio naudojimo instrukcijos
vaistinis preparatas
Metoklopramidas
Prekinis pavadinimas
Metoklopramidas
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas
Metoklopramidas
Dozavimo forma
Injekcinis tirpalas 0,5% 2 ml
Junginys
2 ml tirpalo yra
veiklioji medžiaga - metoklopramido hidrochloridas 10 mg,
Pagalbinės medžiagos: natrio pirosulfitas, natrio chloridas, injekcinis vanduo.
apibūdinimas
Skaidrus tirpalas, bekvapis.
Farmakoterapinė grupė
Vaistai funkciniams virškinamojo trakto sutrikimams gydyti.
Virškinimo trakto motoriką stimuliuojantys vaistai. Metoklopramidas.
ATX kodas A03FA01
Farmakologinės savybės
Farmakokinetika
Siurbimas
Metoklopramido hidrochlorido poveikis prasideda per 1-3 minutes po suleidimo į veną, o suleidus į raumenis – po 10-15 minučių.
Farmakologinis poveikis trunka 1-2 valandas po vartojimo.
Paskirstymas
Metoklopramido hidrochloridas šiek tiek jungiasi su plazmos baltymais (13-30 %), daugiausia su albuminu.
Pasiskirstymo tūris yra 3,5 l/kg, o tai rodo platų vaisto pasiskirstymą audiniuose.
Metoklopramido hidrochloridas prasiskverbia per placentos barjerą ir išsiskiria su motinos pienu. Vaisto koncentracija motinos piene praėjus 2 valandoms po vartojimo yra didesnė nei plazmoje.
Metoklopramido hidrochloridas prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą.
Metabolizmas
Metoklopramido hidrochloridas biotransformuojamas tik nedideliu mastu. Jungiasi su sieros ir gliukurono rūgštimi.
Pašalinimas
Metoklopramido hidrochlorido pusinės eliminacijos laikas (T1/2) suaugusiems, kurių inkstų funkcija normali, yra 5-6 valandos, o pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, jis ilgesnis.
Apie 85 % išgertos vaisto dozės išsiskiria su šlapimu, daugiausia nepakitusios arba prisijungusios prie sieros ir gliukurono rūgšties, per 72 valandas. Likęs kiekis pašalinamas su išmatomis.
Inkstų funkcijos sutrikimas
Pacientų, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, metoklopramido klirensas sumažėja 70%, o pusinės eliminacijos laikas plazmoje pailgėja (maždaug 10 valandų, kai kreatinino klirensas yra 10-50 ml/min. ir 15 valandų, kai kreatinino klirensas<10 мл/мин).
Kepenų funkcijos sutrikimas
Pacientams, sergantiems ciroze, buvo stebimas metoklopramido kaupimasis, susijęs su 50 % sumažėjusiu plazmos klirensu.
Farmakodinamika
Metoklopramidas yra dopamino receptorių antagonistas. Jis taip pat turi antagonistinį poveikį 5-HT 3 receptoriams ir silpnai stimuliuojantį poveikį ganglijoms. Blokuoja presinapsinius dopamino receptorius ir skatina acetilcholino išsiskyrimą iš žarnyno sienelės cholinerginių motorinių neuronų. Dėl šios priežasties metoklopramidas padidina acetilcholino išsiskyrimą iš neuronų, o tai sukelia spazmus, stimuliuodamas muskarininius M2 receptorius virškinamojo trakto lygiųjų raumenų ląstelėse. Didindamas cholinerginių neuronų fiziologinį laidumą, metoklopramidas slopina dopamino sukeltą skrandžio lygiųjų raumenų atsipalaidavimą ir taip sustiprina cholinerginį virškinimo trakto lygiųjų raumenų atsaką. Vaistas taip pat stimuliuoja viršutinio virškinimo trakto judrumą (įskaitant apatinio stemplės sfinkterio statinio tonuso didinimą). Be to, pagerėja skrandžio ir dvylikapirštės žarnos koordinacija tarp pylorinės funkcijos ir proksimalinės dvylikapirštės žarnos motorikos. Beveik jokios įtakos gaubtinės žarnos ir tulžies pūslės judrumui. Neveikia skrandžio sulčių, tulžies ir kasos fermentų sekrecijos.
Metoklopramidas prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą, sukeldamas centrinei nervų sistemai (CNS) būdingą poveikį dopamino receptorių blokatoriams. Turi raminamąjį ir vėmimą mažinantį poveikį, pašalina pykinimą.
Naudojimo indikacijos
Vartojimas suaugusiems:
Pooperacinio pykinimo ir vėmimo prevencija
Simptominis pykinimo ir vėmimo, įskaitant pykinimą ir vėmimą sergant ūmine migrena, gydymas
Spindulinės terapijos sukelto pykinimo ir vėmimo prevencija
Uždelsto chemoterapijos sukelto pykinimo ir vėmimo prevencija
Vartojimas vaikams:
Uždelsto chemoterapijos sukelto pykinimo ir vėmimo prevencija kaip antroji gydymo galimybė
Pooperacinio pykinimo ir vėmimo gydymas kaip antroji gydymo galimybė
Naudojimo instrukcijos ir dozės
Metoklopramidas švirkščiamas į raumenis (IM) arba į veną (IV).
IV injekcijos turi būti atliekamos lėtai (mažiausiai 3 minutes).
Dozavimo režimas suaugusiems:
Norint pašalinti pooperacinį pykinimą ir vėmimą, rekomenduojama vienkartinė dozė yra 10 mg. Simptominiam pykinimo ir vėmimo, įskaitant pykinimą ir vėmimą sergant ūmine migrena, gydymui, taip pat spindulinės terapijos sukelto pykinimo ir vėmimo profilaktikai bei chemoterapijos sukelto uždelsto pykinimo ir vėmimo profilaktikai: Rekomenduojama vienkartinė dozė yra 10 mg. iki trijų kartų per dieną.
Dozavimo režimas vaikams ir paaugliams (1-18 metų):
|
Amžius |
Kūno masė |
Dozė |
Vartojimo dažnumas |
|
Iki 3 kartų per dieną |
|||
|
Iki 3 kartų per dieną |
|||
|
Iki 3 kartų per dieną |
|||
|
Iki 3 kartų per dieną |
|||
|
Daugiau nei 60 kg |
Iki 3 kartų per dieną |
Skiriant vaistą, reikia laikytis mažiausiai šešių valandų intervalo tarp vaisto vartojimo.
Maksimali rekomenduojama gydymo trukmė yra 48 valandos pooperaciniam pykinimui ir vėmimui gydyti. Maksimali rekomenduojama gydymo trukmė yra 5 dienos, kai gydomas uždelstas chemoterapijos sukeltas pykinimas ir vėmimas. Kai kuriais atvejais gydymo trukmę nustato gydytojas, įvertinęs galimą naudą ir riziką vaikui. 1-14 metų vaikams metoklopramidas skiriamas tik patvirtinus diagnozę.
Senyvo amžiaus
Atsižvelgiant į inkstų ir kepenų funkciją bei bendrą būklę, senyviems pacientams reikia sumažinti dozę.
Inkstų nepakankamumas
Pacientams, kuriems yra galutinė inkstų nepakankamumo stadija (kreatinino klirensas ≤ 15 ml/min.), paros dozę reikia sumažinti 75%.
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas 15-60 ml/min.), paros dozę reikia sumažinti 50%.
Kepenų nepakankamumas
Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, paros dozę reikia sumažinti 50%.
Šalutiniai poveikiai
Dažnai (≥ 1/100,< 1/10)
Astenija
Ekstrapiramidiniai sutrikimai (ypač vaikams ir jaunimui ir (arba) viršijus rekomenduojamą dozę, net ir po vienos vaisto dozės), parkinsonizmas, akatizija
Depresija
Hipotenzija, ypač vartojant į veną
Nedažnai (≥ 1/1000,< 1/100)
Bradikardija (ypač vartojant į veną)
Amenorėja, hiperprolaktinemija
Padidėjęs jautrumas
Distonija, diskinezija, sąmonės sutrikimas
Haliucinacijos
Retai (≥ 1/10 000,< 1/1000)
Nemiga, galvos skausmas, galvos svaigimas, regos sutrikimai, sumišimas
Liežuvio ar gerklų patinimas
Galaktorėja
Priepuoliai, ypač pacientams, sergantiems epilepsija
Labai retai (< 1/10 000)
Neutropenija, leukopenija, agranulocitozė be aiškaus ryšio su metoklopramido vartojimu
Bronchų spazmas, ypač pacientams, kurie anksčiau sirgo astma
Bėrimas, dilgėlinė
Nežinoma
Methemoglobinemija
Širdies sustojimas netrukus po injekcijos, atrioventrikulinė blokada, QT intervalo pailgėjimas
Ginekomastija, impotencija
Porfirija
Uždegimas ir vietinis flebitas injekcijos vietoje
Anafilaksinės reakcijos (įskaitant anafilaksinį šoką), ypač vartojant į veną
Vėlyvoji diskinezija, kuri gali būti nuolatinė, ilgalaikio gydymo metu arba po jo, ypač senyviems pacientams, piktybinis neurolepsinis sindromas
Šokas, alpimas po injekcijų, ūminė arterinė hipertenzija pacientams, sergantiems feochromocitoma
Šlapimo nelaikymas, dažnas šlapinimasis
* Endokrininiai sutrikimai ilgalaikio gydymo metu, susiję su hiperprolaktinemija (amenorėja, galaktorėja, ginekomastija).
Šios reakcijos, kartais susijusios, dažniau pasireiškia vartojant dideles vaisto dozes:
Ekstrapiramidiniai simptomai: ūminė distonija ir diskinezija, parkinsonizmo sindromas, akatizija, net ir po vienkartinės vaisto dozės, ypač vaikams ir jauniems suaugusiems
Mieguistumas, sąmonės pritemimas, sumišimas, haliucinacijos.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai
Kraujavimas iš virškinimo trakto
Pylorinė stenozė
Mechaninis žarnyno nepraeinamumas
Skrandžio ar žarnyno perforacija
Patvirtinta arba įtariama feochromocitoma dėl sunkių hipertenzijos epizodų rizikos
Epilepsija (padidėjęs priepuolių dažnis ir intensyvumas)
Parkinsono liga
Kartu vartojami anticholinerginiai vaistai, levodopa ir dopaminerginiai agonistai.
Antipsichozinių vaistų ar metoklopramido sukelta vėlyvoji diskinezija anamnezėje
Methemoglobinemija anamnezėje kartu su metoklopramidu arba NADH-citochromo b5 reduktazės trūkumu.
Prolaktinoma arba nuo prolaktino priklausomas navikas
Vaikų amžius iki 1 metų
III nėštumo trimestras ir žindymo laikotarpis
Vaistų sąveika
Derinys yra kontraindikuotinas
Levodopa arba dopaminerginiai agonistai ir metoklopramidas yra antagonistai.
Derinys, kurio reikia vengti
Alkoholis sustiprina raminamąjį metoklopramido poveikį.
Į derinį reikia atsižvelgti
Metoklopramidas didina diazepamo, tetraciklino, ampicilino, paracetamolio, acetilsalicilo rūgšties, levodopos, etanolio absorbciją; lėtina digoksino ir cimetidino absorbciją.
Anticholinerginiai vaistai ir morfino dariniai
Anticholinerginiai vaistai ir morfino dariniai gali turėti abipusį antagonizmą su metoklopramidu, veikdami virškinimo trakto motoriką.
Centrinės nervų sistemos veiklą slopinantys vaistai (morfino dariniai, trankviliantai, raminamieji H1 histamino receptorių blokatoriai, raminamieji antidepresantai, barbitūratai, klonidinas ir pan.)
Metoklopramidas sustiprina raminamųjų vaistų, veikiančių centrinę nervų sistemą, poveikį.
Neuroleptikai
Metoklopramidą vartojant kartu su antipsichoziniais vaistais, padidėja ekstrapiramidinių sutrikimų atsiradimo rizika.
Serotoninerginiai vaistai
Metoklopramido vartojimas su serotoninerginiais vaistais, tokiais kaip SSRI, gali padidinti serotonino sindromo atsiradimo riziką.
Digoksinas
Metoklopramidas gali sumažinti digoksino biologinį prieinamumą. Būtina atidžiai stebėti digoksino koncentraciją plazmoje.
Ciklosporinas
Metoklopramidas padidina ciklosporino biologinį prieinamumą (Cmax 46%, o poveikis 22%). Būtina atidžiai stebėti ciklosporino koncentraciją plazmoje.
Mivakuris ir suksametonis
Metoklopramido injekcijos gali pailginti neuromuskulinės blokados trukmę (slopindamos plazmos cholinesterazę).
Stiprūs inhibitoriaiCYP2 D6
Metoklopramido ekspozicija padidėja, kai jis vartojamas kartu su stipriais CYP2D6 inhibitoriais, tokiais kaip fluoksetinas ir paroksetinas.
MAO inhibitoriai
Hipertenzija sergantiems pacientams, gydomiems MAO inhibitoriais (monoaminooksidazės inhibitoriais), metoklopramidas stiprina MAO inhibitorių poveikį.
Specialios instrukcijos
Neurologiniai sutrikimai
Gali atsirasti ekstrapiramidinių sutrikimų, ypač vaikams ir jauniems žmonėms ir (arba) vartojant dideles metoklopramido dozes. Šios reakcijos dažniausiai pasireiškia gydymo pradžioje ir gali pasireikšti po vienos dozės. Pasireiškus ekstrapiramidinių sutrikimų simptomams, metoklopramido vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Nutraukus gydymą šie simptomai dažniausiai visiškai išnyksta, tačiau gali prireikti simptominio gydymo (vaikams skirti benzodiazepinų ir (arba) suaugusiesiems skirti anticholinerginių vaistų nuo parkinsonizmo).
Ilgalaikis gydymas metoklopramidu gali sukelti vėlyvąją diskineziją, kuri gali būti negrįžtama, ypač senyviems žmonėms. Gydymas neturėtų viršyti trijų mėnesių dėl vėlyvosios diskinezijos rizikos. Jei atsiranda klinikinių vėlyvosios diskinezijos požymių, gydymą reikia nutraukti.
Vartojant metoklopramidą kartu su vaistiniais preparatais nuo psichozės, taip pat vartojant vien metoklopramidą, gali pasireikšti piktybinis neurolepsinis sindromas. Atsiradus piktybinio neurolepsinio sindromo simptomams, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir pradėti tinkamą gydymą.
Skiriant vaistą, ypatingas dėmesys turi būti skiriamas pacientams, sergantiems gretutinėmis neurologinėmis ligomis, bei pacientams, vartojantiems kitus centrinio poveikio vaistus.
Širdies ir kraujagyslių ligos
Atsargiai vartoti į veną senyviems pacientams, pacientams, kuriems yra širdies laidumo sutrikimų (įskaitant QT intervalo pailgėjimą), pacientams, kuriems yra nekoreguotas elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, pacientams, kuriems yra bradikardija, ir tiems, kurie vartoja kitus QT intervalą ilginančius vaistus.
IV metoklopramidas turi būti skiriamas lėtai (mažiausiai 3 minutes), kad sumažėtų šalutinio poveikio (pvz., hipotenzijos, akatizijos) rizika.
Metoklopramidas atsargiai skiriamas pacientams, sergantiems bronchine astma, arterine hipertenzija, sutrikusia kepenų ir (arba) inkstų funkcija.
Pacientai, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi
Vartojant vaistą pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama sumažinti dozę.
Hipokalemija
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gydymo metoklopramidu metu gali pasireikšti hipokalemija, nes vaistas didina aldosterono koncentraciją plazmoje ir mažina natrio išsiskyrimą.
Depresija
Pacientams, kuriems anksčiau buvo depresija, ypač vidutinio sunkumo ar sunki depresija, kartu su polinkiu į savižudybę, gydymo metoklopramidu metu liga gali atsinaujinti. Prieš pradedant gydymą, būtina pasverti galimos gydymo naudos ir galimos rizikos santykį.
Endokrininės sistemos sutrikimai
Metoklopramidas sukelia laikiną aldosterono koncentracijos padidėjimą
plazma. Tai gali sukelti skysčių susilaikymą organizme, ypač pacientams, sergantiems ciroze ar staziniu širdies nepakankamumu.
Taikymas į pediatrija
1-14 metų vaikams metoklopramidas skiriamas tik patvirtinus diagnozę.
Taikymas geriatrijoje
Vartojant senyviems pacientams, reikia nepamiršti, kad ilgai vartojant vaistą didelėmis ar vidutinėmis dozėmis, dažniausiai pasireiškia ekstrapiramidiniai sutrikimai, ypač parkinsonizmas ir vėlyvoji diskinezija.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Daugybė duomenų apie metoklopramido vartojimą nėščioms moterims (daugiau nei 1000 aprašytų atvejų) rodo, kad vaisiui nėra toksinio poveikio ir jis gali sukelti vaisiaus apsigimimų. Tačiau embriotoksiniai duomenys nerodo visiško vaisto saugumo. Todėl metoklopramidas nėštumo metu (I-II nėštumo trimestrais) gali būti vartojamas tik tuo atveju, jei galima nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Jis nevartojamas trečiąjį nėštumo trimestrą, nes negalima atmesti ekstrapiramidinių simptomų atsiradimo galimybės naujagimiui. Metoklopramidas išsiskiria su motinos pienu, todėl žindymo laikotarpiu jo vartoti nerekomenduojama.
Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės
Vartodami vaistą, turėtumėte vengti potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia didesnio dėmesio, greitų psichinių ir motorinių reakcijų (transporto priemonių vairavimo ir kt.).
Perdozavimas
Simptomai: mieguistumas, sumišimas, haliucinacijos, dirglumas, traukuliai, ekstrapiramidinių judesių sutrikimai, širdies ir kraujagyslių sistemos disfunkcija su bradikardija ir arterine hipo- arba hipertenzija.
Gydymas: vaistų nutraukimas, simptominė terapija. Jei atsiranda ekstrapiramidinių sutrikimų simptomų, taikomas simptominis gydymas (vaikams benzodiazepinais ir (arba) suaugusiems antiparkinsoniniais anticholinerginiais vaistais).
Išleidimo forma ir pakuotė
2 ml ampulėse iš bespalvio skaidraus stiklo.
5 ampulės dedamos į plastikinį indelį. 1 konteineris kartu su medicininio naudojimo instrukcija valstybine ir rusų kalbomis dedamas į kartoninę dėžutę.
Laikymo sąlygos
Laikyti sausoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos, ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje. Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje!
Galiojimo laikas
Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, vaisto vartoti negalima.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Pagal receptą
Gamintojas
UAB „Polpharma“ farmacinė gamykla
Šv. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Lenkija
Registracijos liudijimo turėtojas
UAB „Khimpharm“, Kazachstano Respublika
Organizacijos, kuri priima vartotojų pretenzijas dėl produktų (gaminių) kokybės Kazachstano Respublikos teritorijoje, adresas
UAB "Khimpharm", Šimkentas, Kazachstano Respublika,
Šv. Rašidova, 81 m
Telefono numeris 7252 (561342)
Fakso numeris 7252 (561342)
Ar išėjote nedarbingumo atostogų dėl nugaros skausmų?
Kaip dažnai susiduriate su nugaros skausmo problema?
Ar galite ištverti skausmą nevartodami nuskausminamųjų?
Sužinokite daugiau, kaip kuo greičiau susidoroti su nugaros skausmais
Veiklioji medžiaga
Metoklopramido hidrochloridas
Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė
2 ml - ampulės (5) - kontūrinė plastikinė pakuotė (1) - kartoninės pakuotės.
2 ml - ampulės (10) - kontūrinės plastikinės pakuotės (1) - kartoninės pakuotės.
2 ml - ampulės (5) - kontūrinės plastikinės pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
2 ml - ampulės (10) - kontūrinės plastikinės pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
farmakologinis poveikis
Antiemetikas. Specifinis dopamino (D 2) ir serotonino (5-NT3) receptorių blokatorius, slopina smegenų kamieno trigerinės zonos chemoreceptorius, silpnina visceralinių nervų jautrumą, perduodantį impulsus iš skrandžio ir dvylikapirštės žarnos stulpelio į vėmimą. centras. Per pagumburį ir parasimpatinę nervų sistemą (virškinamojo trakto inervaciją) jis turi reguliuojantį ir koordinuojantį poveikį viršutinio virškinimo trakto tonusui ir motorinei veiklai (įskaitant apatinio stemplės sfinkterio tonusą). Didina skrandžio ir žarnyno tonusą, pagreitina skrandžio ištuštinimą, mažina padidėjusį rūgštingumą, apsaugo nuo duodenopilorinio ir gastroezofaginio refliukso, skatina žarnyno motoriką. Normalizuoja tulžies sekreciją, mažina Oddi sfinkterio spazmą. Nekeičiant jo tono, pašalinama hipomotorinio tipo tulžies pūslės diskinezija. Neveikia galvos smegenų kraujagyslių tonuso, kraujospūdžio, kvėpavimo funkcijos, taip pat inkstų ir kepenų, kraujodaros, skrandžio ir kasos sekrecijos. Stimuliuoja prolaktino sekreciją. Padidina audinių jautrumą acetilcholinui (poveikis nepriklauso nuo vagos inervacijos, bet pašalinamas m-anticholinerginiais blokatoriais). Skatindamas aldosterono sekreciją, jis padidina natrio jonų susilaikymą ir kalio jonų išsiskyrimą.
Poveikis virškinimo traktui pasireiškia po 1-3 minučių po injekcijos į veną, po 10-15 minučių po injekcijos į raumenis ir pasireiškia pagreitėjusiu skrandžio turinio pašalinimu (maždaug nuo 0,5-6 val., priklausomai nuo vartojimo būdo) ir antiemetinis poveikis (trunka 12 val.).
Farmakokinetika
Šalutiniai poveikiai
Iš nervų sistemos: ekstrapiramidiniai sutrikimai - veido raumenų spazmas, trizmas, ritmiškas liežuvio išsikišimas, bulbarinis kalbos tipas, išorinių akių raumenų spazmai (įskaitant okuloginę krizę), spazminis tortikolis, opistotonija, raumenų hipertoniškumas; parkinsonizmas (hiperkinezė, raumenų rigidiškumas – dopamino blokavimo poveikio pasireiškimas, vaikų ir paauglių išsivystymo rizika didėja, kai dozė viršija 0,5 mg/kg per parą); diskinezija (senyviems žmonėms, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu); mieguistumas, nuovargis, nerimas, sumišimas, galvos skausmas, spengimas ausyse, depresija.
Iš virškinimo sistemos: vidurių užkietėjimas ar viduriavimas, retai – burnos džiūvimas. Iš kraujodaros sistemos: neutropenija, leukopenija, sulfhemoglobinemija suaugusiems.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: atrioventrikulinė blokada. Metabolizmas: porfirija.
Alerginės reakcijos: dilgėlinė, bronchų spazmas, angioedema.
Iš endokrininės sistemos: retai (ilgai vartojant didelėmis dozėmis) - ginekomastija, galaktorėja, menstruacijų sutrikimai.
Kita: gydymo pradžioje galima agranulocitozė, retai (vartojant didelėmis dozėmis) - nosies gleivinės hiperemija.
Jei pasireiškė bet kuris iš instrukcijose nurodytų šalutinių poveikių, kuo greičiau kreipkitės į gydytoją.
Jeigu kuris nors iš instrukcijose nurodytų šalutinių poveikių pasunkėja arba pastebėjote kitokį šalutinį poveikį, nenurodytą instrukcijose, pasakykite gydytojui.
Perdozavimas
Simptomai: hipersomnija, dezorientacija ir ekstrapiramidiniai sutrikimai. Paprastai simptomai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą 24 valandas. Jei reikia, gydymas atliekamas m-anticholinerginiais ir antiparkinsoniniais vaistais.
Vaistų sąveika
Jis sustiprina etanolio poveikį centrinei nervų sistemai, raminamąjį migdomųjų vaistų poveikį ir padidina gydymo H2-histamino receptorių blokatoriais veiksmingumą.
Padidina diazepamo, tetraciklino, ampicilino, paracetamolio, levodopos, etanolio absorbciją; lėtina digoksino ir cimetidino absorbciją.
Vartojant kartu su antipsichoziniais vaistais, padidėja ekstrapiramidinių simptomų atsiradimo rizika.
Metoklopramido poveikį gali sumažinti cholinesterazės inhibitoriai.
Jei vartojate kitus vaistus, turėtumėte pasitarti su gydytoju.
Specialios instrukcijos
Neveiksmingas vestibuliarinės kilmės vėmimui.
Dauguma šalutinių poveikių atsiranda per 36 valandas nuo gydymo pradžios ir išnyksta per 24 valandas po gydymo nutraukimo. Jei įmanoma, gydymas turėtų būti trumpalaikis.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Metoklopramidas draudžiamas vartoti pirmąjį nėštumo trimestrą. Vartoti antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrus galima tik dėl sveikatos priežasčių.
Jei būtina vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, reikia nuspręsti dėl maitinimo krūtimi nutraukimo.
Vartoti vaikystėje
Kontraindikuotinas ankstyvoje vaikystėje (vaikams iki 2 metų - metoklopramido vartoti bet kokia dozavimo forma draudžiama, vaikams iki 6 metų - parenteralinis vartojimas draudžiamas).
Vaisto vartojimas vaikams padidina diskinetinio sindromo atsiradimo riziką.
Dėl sutrikusios inkstų funkcijos
Atsargiai: inkstų nepakankamumas. Pacientams, kuriems yra kliniškai reikšmingas inkstų nepakankamumas, skiriama pusė įprastos dozės, tolesnė dozė priklauso nuo individualaus paciento atsako į metoklopramidą.
Vaistas metoklopramidas yra specifinis serotonino arba dopamino receptorių blokatorius.
Vaistas apsaugo nuo vėmimo, taip pat padeda slopinti žagsėjimą, taip pat reguliuoja virškinamojo trakto veiklą. Veikiant medžiagoms, padidėja virškinimo organų tonusas ir veikla. Yra žinomi atvejai, kai tokios dvylikapirštės žarnos ir skrandžio ligos visiškai išgydomos.
Šiame straipsnyje apžvelgsime, kodėl gydytojai skiria Metoklopramidą, įskaitant šio vaisto vartojimo instrukcijas, analogus ir kainas vaistinėse. Tikras ATSAKOMYBĖS apie žmones, kurie jau vartojo Metoclopramide, galite perskaityti komentaruose.
Sudėtis ir išleidimo forma
Vaistiniai preparatai tiekiami į vaistines plokščiomis, apvaliomis, baltomis tabletėmis, injekciniu tirpalu į veną arba raumeninį audinį. Parduodama 2 ml ampulėse arba lizdinėse plokštelėse.
- Metoklopramido tabletėse, kurios padeda nuo vėmimo, yra 10 mg veikliosios medžiagos metoklopramido hidrochlorido. Toks pat medžiagos kiekis yra 2 ml ampulėje (1 ml – 5 mg).
Pagalbiniai komponentai, priklausomai nuo išsiskyrimo formos, yra: laktozės monohidratas, krakmolas, kalcio stearatas, injekcinis vanduo - tirpale.
Naudojimo indikacijos
Metoklopramidas skiriamas šiais atvejais:
- Įvairios kilmės pykinimas, vėmimas ir žagsulys (kai kuriais atvejais vaistas veiksmingas nuo vėmimo, kurį sukelia citostatikų vartojimas ar spindulinė terapija);
- Pooperacinė hipotenzija ir žarnyno bei skrandžio atonija;
- refliuksinis ezofagitas;
- Hipomotorinio tipo tulžies diskinezija;
- Funkcinė pylorinė stenozė;
- Pilvo pūtimas;
- Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų paūmėjimas (kaip kompleksinio gydymo dalis).
Taip pat naudojamas parengiamiesiems darbams atliekant virškinamojo trakto rentgeno tyrimą.
farmakologinis poveikis
Pagal instrukcijas metoklopramidas ramina žagsėjimą, turi vėmimą mažinantį poveikį, kai kuriais atvejais malšina pykinimą. Be to, jis turi normalizuojantį ir reguliuojantį poveikį virškinamojo trakto funkcijoms, padeda sumažinti stemplės motorinį aktyvumą, pagreitina skrandžio ištuštinimą ir maisto judėjimą plonąja žarna.
Suleidus į veną, poveikis pastebimas per kelias minutes, o suleidus į raumenis – per dešimt–penkiolika minučių.
Naudojimo instrukcijos
Pagal naudojimo instrukciją Metoklopramidas geriamas 30 minučių prieš valgį, užgeriant nedideliu kiekiu vandens.
- Suaugusiems per burną - 5-10 mg 3-4 kartus per dieną. Esant vėmimui ir stipriam pykinimui, metoklopramidas švirkščiamas į raumenis arba į veną po 10 mg. Intranazaliai - 10-20 mg į kiekvieną šnervę 2-3 kartus per dieną.
- Vidutinė vienkartinė dozė vyresniems nei 6 metų vaikams yra 5 mg 1-3 kartus per dieną per burną arba parenteraliai. Vaikams iki 6 metų parenterinio vartojimo paros dozė yra 0,5-1 mg/kg, vartojimo dažnumas – 1-3 kartus per dieną.
Didžiausios dozės suaugusiems: vienkartinė dozė geriant – 20 mg; per parą – 60 mg (visiems vartojimo būdams).
Kontraindikacijos
Vaistas yra kontraindikuotinas šiomis ligomis ir sąlygomis:
- Glaukoma;
- feochromocitoma;
- Epilepsija;
- Parkinsono liga;
- mechaninis žarnyno nepraeinamumas;
- Ekstrapiramidiniai sutrikimai;
- nuo prolaktino priklausomi navikai;
- Pylorinė stenozė;
- žarnyno ar skrandžio sienelės perforacija;
- Kraujavimas iš virškinimo trakto;
- Padidėjęs jautrumas pagrindiniams arba pagalbiniams vaisto komponentams.
- Bronchinė astma pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas sulfitams;
- Pirmasis nėštumo trimestras ir žindymo laikotarpis;
- Vėmimas gydymo metu arba perdozavimas antipsichoziniais vaistais, taip pat pacientams, sergantiems krūties vėžiu;
- Ankstyvoji vaikystė (vaistas draudžiamas vaikams iki 2 metų amžiaus, o vaikams iki 6 metų Metoklopramidas nevartojamas parenteraliai).
Šalutiniai poveikiai
Vaistas turi šalutinį poveikį:
- Alerginis poveikis: retai - odos bėrimas.
- Kraujotakos sistema: vaisto vartojimo pradžioje galima agranulocitozė.
- Virškinimo sistema: vidurių užkietėjimas, viduriavimas, burnos džiūvimas, dažniau pasireiškia gydymo pradžioje.
- Endokrininė sistema: galimi menstruacijų sutrikimai, galaktorėja, ginekomastija.
- Centrinė nervų sistema: akatizija, nuovargis, galvos skausmas, mieguistumas, galvos svaigimas, depresija. Vaikams ir paaugliams, net ir vartojant vienkartinę dozę, galimi ekstrapiramidinių simptomų pasireiškimai: veido raumenų spazmas, parkinsonizmas (dažniau senyviems pacientams), hiperkinezė, spazminis tortikolis. Nutraukus pirmiau minėti simptomai išnyksta.
Vartoti vaikystėje
Vaikams, ypač mažiems vaikams, vartokite labai atsargiai, nes jiems žymiai didesnė diskinetinio sindromo rizika.
Analogai
Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:
- Apo Metoclop;
- metamolis;
- metoklopramidas Acri;
- Metoklopramido buteliukas;
- Metoklopramidas Darnitsa;
- Metoklopramidas Promedas;
- Metoklopramidas Eskom;
- metoklopramido hidrochloridas;
- Perinorm;
- Raglanas;
- Tseruglanas;
- Cerucal.
Dėmesio: analogų naudojimas turi būti suderintas su gydančiu gydytoju.
Metoklopramidas yra centrinio poveikio vaistas nuo vėmimo.
Sumažina žagsulio, pykinimo ir vėmimo pasireiškimus, palengvina paciento būklę. Stimuliuoja virškinamojo trakto peristaltiką, didindamas sfinkterio spaudimą mažina skrandžio turinio refliuksą į stemplę.
Normalizuoja tulžies sekreciją, mažina Oddi sfinkterio spazmą. Nekeičiant jo tono, pašalinama hipomotorinio tipo tulžies pūslės diskinezija. Neveikia galvos smegenų kraujagyslių tonuso, kraujospūdžio, kvėpavimo funkcijos, taip pat inkstų ir kepenų, kraujodaros, skrandžio ir kasos sekrecijos.
Stimuliuoja prolaktino gamybą ir sukelia laikiną cirkuliuojančio aldosterono lygio padidėjimą, kurį gali lydėti trumpalaikis skysčių susilaikymas.
Poveikis virškinimo traktui pasireiškia po 1-3 minučių po injekcijos į veną, po 10-15 minučių po injekcijos į raumenis ir pasireiškia pagreitėjusiu skrandžio turinio pašalinimu (maždaug nuo 0,5-6 val., priklausomai nuo vartojimo būdo) ir antiemetinis poveikis (trunka 12 val.).
Naudojimo indikacijos
Kuo padeda metoklopramidas? Remiantis instrukcijomis, vaistas skiriamas šiais atvejais:
- pykinimas, vėmimas, įvairios etiologijos žagsulys (kai kuriais atvejais metoklopramidas gali būti veiksmingas gydant vėmimą, kurį sukelia citostatikų ar spindulinės terapijos vartojimas);
- funkcinė pylorinė stenozė;
- vidurių pūtimas;
- skrandžio ir žarnyno hipotenzija ir atonija, įskaitant pooperacinę;
- refliuksinis ezofagitas;
- hipomotorinio tipo tulžies diskinezija;
- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa (su paūmėjimu, kartu vartojant kitus vaistus).
Jis taip pat skiriamas atliekant virškinamojo trakto rentgeno kontrastinius tyrimus (siekiant sustiprinti peristaltiką) ir kaip dvylikapirštės žarnos intubacijos palengvinimo priemonė (skrandžio ištuštinimo paspartinti ir maisto perkėlimui plonąja žarna).
Naudojimo instrukcija Metoklopramidas, dozavimas
Tabletės vartojamos per burną, 30 minučių prieš valgį, užsigeriant nedideliu kiekiu vandens.
- Vienkartinė dozė suaugusiems yra 1 metoklopramido 10 mg tabletė, didžiausia paros dozė yra 30 mg arba 0,5 mg 1 kg kūno svorio.
- Vyresniems nei 14 metų vaikams skiriama 0,1-0,15 mg 1 kg kūno svorio, didžiausia per dieną - 0,5 mg 1 kg kūno svorio.
Maksimali gydymo trukmė yra 5 dienos. Inkstų nepakankamumo atveju dozę reikia koreguoti.
Metoklopramido ampulės – instrukcijos
Tirpalas gali būti švirkščiamas į veną arba į raumenis.
- Dozavimas suaugusiems yra 10-20 mg \ 2-3 kartus per dieną (ne daugiau kaip 60 mg per dieną).
- Vaikams, vyresniems nei 6 metų, rekomenduojama dozė yra 5 mg, vartojama 1-3 kartus per dieną.
- Vaikams nuo 2 iki 6 metų patariama leisti 0,5-1 mg tirpalo kilogramui kūno svorio per dieną.
Vėmimo ir pykinimo, atsirandančio spindulinės terapijos ar vartojant cistostatinius vaistus, profilaktikai ir gydymui, likus pusvalandžiui iki vaisto vartojimo ar procedūros suleidžiama į veną po 2 mg/kg kūno svorio. Esant neatidėliotinam poreikiui, vaistą galima pakartotinai vartoti po 2-3 valandų.
Prieš atliekant rentgeno tyrimą su kontrastu, 15 minučių iki procedūros pradžios rekomenduojama į veną suleisti 10-20 mg tirpalo.
Šalutiniai poveikiai
Instrukcijose įspėjama apie galimybę, kad skiriant metoklopramidą gali išsivystyti toks šalutinis poveikis:
- Iš nervų sistemos: ekstrapiramidiniai sutrikimai - veido raumenų spazmas, trizmas, ritmiškas liežuvio išsikišimas, bulbarinis kalbos tipas, išorinių akių raumenų spazmai (įskaitant okuloginę krizę), spazminis tortikolis, opistotonija, raumenų hipertoniškumas; parkinsonizmas (hiperkinezė, raumenų rigidiškumas – dopamino blokavimo poveikio pasireiškimas, vaikų ir paauglių išsivystymo rizika didėja, kai dozė viršija 0,5 mg/kg per parą); diskinezija (senyviems žmonėms, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu); mieguistumas, nuovargis, nerimas, sumišimas, galvos skausmas, spengimas ausyse, depresija.
- Iš virškinimo sistemos: vidurių užkietėjimas ar viduriavimas, retai - burnos džiūvimas. Iš kraujodaros sistemos: neutropenija, leukopenija, sulfhemoglobinemija suaugusiems.
- Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: atrioventrikulinė blokada. Metabolizmas: porfirija.
- Alerginės reakcijos: dilgėlinė, bronchų spazmas, angioedema.
- Iš endokrininės sistemos: retai (ilgai vartojant didelėmis dozėmis) - ginekomastija, galaktorėja, menstruacijų sutrikimai.
- Kita: gydymo pradžioje galima agranulocitozė, retai (vartojant didelėmis dozėmis) - nosies gleivinės hiperemija.
Kontraindikacijos
Metoklopramidas draudžiamas šiais atvejais:
- kraujavimas iš virškinimo trakto;
- pylorinė stenozė;
- mechaninis žarnyno nepraeinamumas;
- skrandžio ar žarnyno sienelės perforacija;
- feochromocitoma;
- epilepsija;
- glaukoma;
- ekstrapiramidiniai sutrikimai;
- Parkinsono liga;
- nuo prolaktino priklausomi navikai;
- vėmimas gydymo ar perdozavimo antipsichoziniais vaistais metu ir pacientams, sergantiems krūties vėžiu;
- bronchų astma pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas sulfitams;
- nėštumas (pirmasis trimestras), laktacijos laikotarpis;
- ankstyva vaikystė (vaikams iki 2 metų - metoklopramido vartoti bet kokiomis dozavimo formomis draudžiama, vaikams iki 6 metų - parenteraliai vartoti draudžiama);
- padidėjęs jautrumas metoklopramidui arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai;
- virškinimo trakto operacijos.
Atsargiai: bronchinė astma, arterinė hipertenzija, Parkinsono liga, inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas, senyvas amžius (vyresni nei 65 metų), vaikai (padidėjusi diskinetinio sindromo atsiradimo rizika).
Vaistų sąveika
Vaistas padidina acetilsalicilo rūgšties, etanolio, paracetamolio, tetraciklino, levodopos, ampicilino absorbciją.
Nepageidautina vaisto vartoti kartu su anticholinerginiais vaistais (galimas abipusio poveikio susilpnėjimas), fluvoksaminu ir fluoksetinu, taip pat su antipsichoziniais vaistais, įskaitant butirofenoną ir fenotiazino darinius (dėl ekstrapiramidinių sutrikimų atsiradimo rizikos), su digoksinu (būtent jo lėtai tirpstančios vaisto formos).
Atsargiai vartoti kartu su meksiletinu, zopiklonu, meflokvinu, nitrofurantoinu, ketoprofenu, tolterodinu, morfinu, nes pasikeičia laukiamas gydomasis poveikis.
Perdozavimas
Duomenų apie perdozavimą nėra. Šalutinis poveikis gali pasireikšti arba padidėti. Jei reikia, gydymas atliekamas m-anticholinerginiais ir antiparkinsoniniais vaistais.
Metoklopramido analogai, kaina vaistinėse
Jei reikia, metoklopramidą galite pakeisti veikliosios medžiagos analogu - tai yra šie vaistai:
- metamolis,
- Vero-metoklopramidas,
- Perinorm,
- Cerucal,
- Raglanas.
Renkantis analogus, svarbu suprasti, kad naudojimo instrukcijos, kaina ir apžvalgos netaikomos panašaus poveikio vaistams. Svarbu pasikonsultuoti su gydytoju ir nekeisti vaisto patiems.
Kaina Rusijos vaistinėse: Metoklopramido tabletės 10 mg 50 vnt. – nuo 25 iki 37 rublių, pagal 582 vaistines.
Remiantis gydytojų atsiliepimais, tai yra gana veiksminga priemonė, aktyviai naudojama kaip antiemetinės terapijos dalis. Pacientai, gydomi citotoksiniais vaistais, taip pat tie, kuriems taikoma spindulinė terapija, teigia, kad metoklopramidas sėkmingai padeda susidoroti su pykinimu ir vėmimu.
ATX kodas: A03FA01
Prekybos pavadinimas: Metoclopramide Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas: Metoclopramide/Metoclo-pramide. Išleidimo forma: injekcinis tirpalas 5 mg/ml. Sudėtis: vienoje ampulėje (2 ml tirpalo) yra - veikliosios medžiagos: metoklopramido hidrochlorido - 10 mg; pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, bevandenis natrio sulfitas E 221, dinatrio edetatas, propilenglikolis, druskos rūgštis, injekcinis vanduo. Aprašymas: skaidrus bespalvis skystis. Farmakoterapinė grupė: preparatai, skirti virškinimo trakto funkciniams sutrikimams gydyti; prokinetika.
Suaugusiems. Pooperacinio pykinimo ir vėmimo profilaktikai.
Simptominiam pykinimo ir vėmimo, įskaitant pykinimą ir vėmimą dėl ūminės migrenos, gydymui.
Spindulinės terapijos sukelto pykinimo ir vėmimo profilaktikai.
Injekcijos gydymo kursas turi būti kuo trumpesnis. Pacientą reikia kuo greičiau vartoti per burną arba į tiesiąją žarną.
Vaikai nuo 1 iki 18 metų. Uždelsto (neūmaus) pykinimo ir vėmimo, kurį sukelia chemoterapija, profilaktikai, kaip antros eilės vaistas. Maksimalus gydymo kursas yra 5 dienos.
Nustatytam pooperaciniam pykinimui ir vėmimui gydyti, kaip antros eilės vaistas. Maksimalus gydymo kursas yra 48 valandos.
Padidėjęs jautrumas metoklopramidui ar vaisto sudedamosioms dalims, kraujavimas iš virškinimo trakto, pylorinė stenozė, mechaninis žarnyno nepraeinamumas, skrandžio ar žarnyno perforacija, praėjus 3-4 dienoms po skrandžio ir (arba) žarnyno operacijos, feochromocitoma (patvirtinta arba įtariama, dėl rizikos). sunkių hipertenzinių komplikacijų), Parkinsono liga, ekstrapiramidiniai sutrikimai (įskaitant neuroleptikų ar metoklopramido sukeltą vėlyvąją diskineziją), epilepsija, nuo prolaktino priklausomi navikai, metemoglobinemijos epizodai, vartojant metoklopramidą arba esant NADP citochromo-b5 trūkumas. kartu vartojami levodopos ar dopamino stimuliatorių receptoriai, nėštumas, vaikai iki 1 metų, žindymo laikotarpis.
Dėl natrio sulfito kiekio metoklopramido tirpalo negalima skirti pacientams, sergantiems bronchine astma ir padidėjusiu jautrumu sulfitui.
Maksimali vaisto vartojimo trukmė yra ne daugiau kaip 5 dienos!
Injekcinis tirpalas suleidžiamas į raumenis arba į veną boliuso pavidalu mažiausiai 3 minutes. Suaugusiesiems nuo 10 mg iki 3 kartų per parą (didžiausia vienkartinė dozė – 10 mg, didžiausia paros dozė – 30 mg arba 0,5 mg/kg).
Vaikams. Dozė apskaičiuojama pagal lentelę arba skaičiuojant 0,10–0,15 mg/kg kūno svorio iki 3 kartų per dieną. Didžiausia paros dozė yra 0,5 mg/kg kūno svorio.
| Amžius (metais) | Svoris, kg) | Dozė (mg) | Dažnis |
| 1 - 3 | 10 - 14 | 1 | iki 3 kartų per dieną |
| 3 - 5 | 15 - 19 | 2 | iki 3 kartų per dieną |
| 5 - 9 | 20 - 29 | 2,5 | iki 3 kartų per dieną |
| 9 - 18 | 30 - 60 | 5 | iki 3 kartų per dieną |
| 15 - 18 | Daugiau nei 60 | 10 | iki 3 kartų per dieną |
Maksimali gydymo trukmė yra 5 dienos. Pasikartojančio vėmimo atveju minimalus intervalas tarp metoklopramido vartojimo turi būti ne trumpesnis kaip 6 valandos.
Sumažėjus inkstų funkcijai, vaistas skiriamas:
- kai kreatinino klirensas mažesnis nei 15 ml/min. - 75% sumažintomis dozėmis;
- kai kreatinino klirensas yra nuo 15 iki 60 ml/min. - dozės sumažintos 50%.
Esant sunkiam kepenų nepakankamumui, metoklopramido dozę reikia sumažinti 50%.
Senyviems pacientams dozavimas atliekamas atsižvelgiant į kepenų ir inkstų funkcijos pokyčius, kaip nurodyta aukščiau.
