Бензодиазепини (бензодиазепинови производни). Бензодиазепините са фармацевтично лекарство и наркотично лекарство

Има хипнотичен, както и антиконвулсивен и седативен ефект. Такива лекарства се предписват на пациенти, които страдат от безсъние, безпокойство и тревожност. Повечето лекарства от тази група са свързани с транквиланти. Към днешна дата лекарства, които са производни на бензодиазепин, са постигнали медицински пробив в елиминирането на състояния на тревожностзаедно с панически атаки, неврози, обсесивно-компулсивни разстройства и нервни тикове.

Ще разгледаме списък с бензодиазепинови лекарства в тази статия.

Цели на приложение и механизъм на действие

в медицинска практикаБензодиазепиновите производни се използват за лечение на различни неврологични заболявания:

• тревожни разстройства. Здравните власти съветват използването на бензодиазепини за краткосрочна терапия за един месец. Дозировката зависи пряко от нивото на тревожност, както и от възрастта и здравословното състояние на пациента. Такива транквиланти се препоръчват да се използват с повишено внимание при по-възрастни хора поради риска от прекомерни нива на седация и увреждане или загуба на съзнание.
• Безсъние. Тази категория лекарства помага на хората да заспят по-бързо и увеличава продължителността на съня. Като се има предвид, че транквилизаторите могат да причинят пристрастяване, те трябва да се използват за краткосрочно лечение на тежко безсъние. Инструкциите за употреба с мидазолам са разгледани по-долу.
• Осигуряване на лечение на алкохолна зависимост. Бензодиазепините помагат на хората при детоксикация, като намаляват риска от негативни последици при рязко спиране на течности, съдържащи алкохол. Тези лекарства значително облекчават симптомите, а в някои случаи дори могат да спасят живота на конкретен пациент.
• Пристъпи на епилепсия. Някои бензодиазепинови лекарства могат да бъдат ефективни за предотвратяване на гърчове.
• Борба с паник атаки. Бензодиазепините имат бърз анти-тревожен ефект, което позволява тези лекарства да се използват за облекчаване на тревожността, свързана с панически разстройства.
• Неврози с различен генезис.

Бензодиазепини: списък на лекарства

Днес те се използват широко в неврологията и други области на медицината. По-долу е даден списък на двадесетте най-популярни лекарства в тази категория:

1. "Нитразепам".
2. "Клоназепам".
3. "Мидазолам".
4. "Гидазепам".
5. "Ниметазепам".
6. "Флунитразепам".
7. "Алпразолам".
8. "Диазепам".
9. "Клобазам".
10. "Мидазолам".
11. "Лоразепам".
12. "Клоразапат".
13. "Лопразолам".
14. "Хлордиазепоксид".
15. "Феназепам".
16. "Триазолам".
17. "Гидазепам".
18. "Бромазепам".
19. "темазепам".
20. Флуразепам.

Нека разгледаме по-подробно показанията за употребата на горните лекарства, както и характеристиките на терапевтичните курсове и препоръчителните дози на всеки от тези бензодиазепини.

Лекарството "Мидазолам"

Съгласно инструкциите за употреба, мидазолам се предписва на пациенти за премахване на безсъние заедно с облекчаване на остри епилептични припадъци. Това лекарство се прилага интравенозно и интрамускулно. За спешно лечение на различни гърчове при деца лекарството "Мидазолам" се използва интраназално или интратекално. Какви други лекарства са включени в списъка на бензодиазепините?

"Гидазепам"

Гидазепам има антиконвулсивен ефект. Помага за премахване на емоционалното безпокойство заедно с безпокойството и страховете. В аптеките се продава под формата на таблетки (20 и 50 mg), които трябва да се поглъщат, без да се дъвчат. Дневната доза обикновено е от 75 до 150 mg. Точна дозировкатрябва да бъдат предписани от лекуващия лекар.

Лекарството "Диазепам"

"Диазепам" може да се характеризира като антиконвулсивно и хипноседативно лекарство. Неговата дневна дозаварира от два до петнадесет милиграма. С тази скорост лекарството ще има стимулиращ ефект върху тялото. Когато се консумира повече от 15 mg, лекарството ще има седативен ефект. Трябва да се отбележи, че максималната доза на това лекарство не трябва да надвишава 60 mg на ден. Това лекарство трябва да се приема през устата.

Лекарство "клоназепам"

Клоназепам се предлага под формата на таблетки от 2 mg. Това лекарство може да намали тонуса на скелетните мускули, причинявайки хипнотичен ефект върху човешкото тяло. Началната дневна доза не трябва да надвишава 1,5 mg.

"Клобазам"

"Клобазам" принадлежи към бензодиазепините с антиконвулсивно действие. Лекарството се продава в таблетки, които имат седативен и антиконвулсивен ефект. За болни възрастни възрастова категорияДневната доза е от 20 до 30 мг, като за деца над три години се приема половината от това количество.

Лекарство с лоразепам

Лоразепам има противотревожно и антиконвулсивно действие. Приемайте това лекарство перорално по 2-3 mg на ден. Продължителност на първия курс на лечениене трябва да надвишава една седмица.

"Клоразепат"

"Клоразепат" е аналог на "Мидазолам", трябва да се приема на фона на парциални епилептични припадъци, панически разстройства и тревожност. Лекарството се предлага под формата на капсули с 5 mg активно вещество. Младите пациенти под 12-годишна възраст се препоръчват да консумират не повече от 60 mg на ден, а за възрастни тази доза може да бъде увеличена с един и половина пъти.

Лекарството "Хлордиазепоксид"

"Хлордиазепоксид" се произвежда под формата на таблетки и дражета. Това лекарство има антиконвулсивен и седативен ефект. Според режима на дозиране се препоръчва да приемате това лекарство 5-10 mg до четири пъти на ден.

"феназепам"

Лекарството "Феназепам" и аналозите на лекарството се отличават с техните антиконвулсивни и мускулни релаксанти, т.е. мускулни релаксанти. В аптеките това лекарство се продава под формата на таблетки от 1 mg. Трябва да се приема половин таблетка два до три пъти на ден.

Лекарството "Гидазепам"

Гидазепам има анти-тревожни и антиконвулсивни ефекти. Това лекарство се предлага под формата на таблетки от 20 и 50 mg. Трябва да се приемат три таблетки на ден. Дозиране това лекарствоПрепоръчва се постепенно увеличаване.

"Алпразолам"

Лекарството "Алпразолам" служи като антидепресант, хипнотик и в допълнение действа като антиконвулсант. Алпразолам се произвежда под формата на таблетки от 1 mg. На фона на пристъпи на паника се предписва половин таблетка от това лекарство два до три пъти на ден. На много хора се предписват бензодиазепини с анксиолитичен ефект.

Лекарство "Бромазепам"

Бромазепам се предлага и под формата на таблетки. трябва да се приема на фона на тревожно-депресивни състояния и неврологични разстройства. Дозировката на това лекарство се избира индивидуално. Средно се предписват до 3 mg два пъти дневно.

"лопразолам"

Лопразолам има анксиолитичен, антиконвулсивен, хипнотичен, седативен и релаксиращ ефект. За лечение на безсъние дозата на това лекарство трябва да бъде 1 mg преди лягане.

Лекарство "Флунитразепам"

Както се посочва в инструкциите за употреба, флунитразепам има седативен, антиконвулсивен и хипнотичен ефект. Тези таблетки се използват за лечение на безсъние. За възрастни се препоръчва 1-2 mg, а за възрастни и деца половината от това количество преди лягане.

"темазепам"

Лекарството "Темазепам" се предписва на пациенти за борба с неврози и психопатии, както и нарушения на съня от различен произход. Таблетките трябва да се приемат перорално (до 30 mg на ден) преди лягане.

Други лекарства

Флуразепам се използва при лечение на безсъние. Това лекарство помага на хората да заспят по-бързо и също така намалява броя на събужданията през нощта, като по този начин увеличава съня. обща продължителностсън. Като част от дозировката, до 30 mg от лекарството трябва да се приемат непосредствено преди лягане.

"Мидазолам" се освобождава под формата на разтвор за интравенозно или интрамускулно приложение. Това лекарство се предписва за краткотрайно лечение на безсъние при пациенти. Това лекарство трябва да се приема перорално. При безсъние средната доза не трябва да надвишава 15 mg на ден. Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат. Бензодиазепините с хипнотичен ефект са много популярна терапия.

Ниметазепам се продава в аптеките под формата на таблетки от 5 mg. Това лекарство се предписва за борба с нарушения на съня, неврози и шизофрения. Представеното лекарство трябва да се използва веднъж дневно половин час преди лягане. Дневна нормаза възрастни варира от 5-10 mg на ден. Децата се допускат до пет милиграма на ден.

Триазолам е аналог на феназепам; Лекарството се предлага в таблетки. Трябва да се отбележи, че продължителността на лечението този инструментне трябва да надвишава три месеца. Максималната доза е 1 mg половин час преди лягане.

Нитразепам ефективно се справя с явления като гърчове и безсъние. Това лекарство се предписва като Трябва да се приема до 5 mg веднъж дневно половин час преди лягане.

Бензодиазепини и симптоми на отнемане

Добре известно е, че краткодействащите лекарства при спиране водят до интензивна, но краткотрайна реакция на организма, която може да започне в рамките на 24 часа след спиране на лечението.

Времето, необходимо за безопасно и постепенно спиране на бензодиазепините, зависи пряко от индивидуални характеристикитялото на пациента, както и вида на лекарството и способността на лицето да се справи със стреса, свързан с абстиненцията, както и първоначалните причини за употребата на лекарството. По правило карентните периоди за такива лекарства варират от четири седмици до шест месеца, а в някои случаи могат да надхвърлят една година. При терапията трябва да се има предвид механизмът на действие на бензодиазепините.

Прекалено бързото отстраняване на такива лекарства от тялото може да доведе до тежки симптоми на отнемане. Следователно този процес трябва да се извършва под стриктното наблюдение на лекуващия лекар. Правилното изтегляне на лекарството от употреба е възможно чрез постепенно намаляване на дозата.

По този начин, като се има предвид, че транквилизаторите от бензодиазепинов тип принадлежат към категорията лекарства, които имат седативен и антиконвулсивен ефект, техният режим на дозиране трябва да се предписва изключително от лекуващия лекар. При спазване на препоръчаните дози и режим на приложение, представените лекарства са относително безопасни и имат висока степен на клинична ефективност. Техните странични ефекти, заедно с токсичността, обикновено са незначителни. Към днешна дата съвременна медицинавсе още не може да се похвали с алтернативни и по-модерни лекарства, които биха могли да станат заместител на тази категория лекарства.

Прегледахме списъка с бензодиазепинови лекарства.

След първата атака пристъп на паника, което ви е обхванало напълно от страх, лекарят ви е предписал феназепам, алпразолам (ксанакс), диазепам (валиум, сибазон) или други транквиланти от бензодиазепинов тип (БДТ), бензодиазепинови производни. Но вие, след като сте чели ужасяващи истории за пристрастяването и пристрастяването към тези лекарства в Интернет, сте изправени пред избор: - Трябва ли да приемате тези лекарства или не? Нека се опитаме да отговорим на този въпрос заедно.

Дългосрочното лечение е страшно.

Лечението на някои заболявания изисква продължителна, а понякога и доживотна употреба на лекарства. Дългосрочната употреба на лекарства предизвиква безпокойство и страх у пациентите поради факта, че може да възникне лекарствена зависимост или пристрастяване към използваните лекарства. Това поведение се наблюдава при пациенти с различни видовезаболявания (сърдечно-съдови, психични разстройства, ендокринни) и към различни групи лекарства (понижаващи налягането, психотропни, хормонални).

Страхът от зависимост от лекарства принуждава пациента да наруши предписания режим на лечение и самостоятелно да намали дозата или да откаже да приема лекарството напълно. Пациентът мотивира тези действия различни симптоминежелани реакции, които възникват или могат да възникнат при него. Той обикновено чете списъка с тези симптоми от инструкциите за лекарството. Отмяната или намаляването на дозата на лекарството води до обостряне на симптомите на хронично заболяване, което се възприема от пациента като признак на зависимост и пристрастяване към лекарството. В действителност това влошаване е следствие от влошаващо се хронично тревожно разстройство.

Причините за това поведение на пациента са следните:

1. Утвърденото мнение, че курсът на лечение с лекарства трябва да бъде ограничен във времето до определен период. Но при някои заболявания (хипертония, захарен диабет, VSD), когато пълното възстановяване изобщо е невъзможно и лечението трябва да се извършва за неопределено време или за цял живот, се предписва постоянна поддържаща, заместваща или симптоматична терапия.

2. Желанието да поемете контрола над живота си, който временно е бил контролиран от наркотици, особено ако контролът върху тялото е даден на психотропни лекарства.

3. Плашеща информация за страничните ефекти на лекарствата и възможността за развитие на пристрастяване, изложена на огромни „листове“ с инструкции за лекарства и в други източници.

Вреда от транквиланти.

Най-често проблемът с наркотичната зависимост и зависимостта се повдига във връзка с психотропните лекарства (транквиланти, антипсихотици, антидепресанти), които се използват за лечение на функционални разстройства на нервната система - VSD ( вегетативно-съдова дистония), паническо и тревожно разстройство, депресия, безсъние. Особено често се помнят бензодиазепиновите транквиланти, включително феназепам.

Всички тези лекарства се отпускат под строг контрол и само по специално предписание на лекар. Какво точно определя такова строго отношение към тези лекарства? Използване за немедицински цели, развитие на пристрастяване, незаконен трафик? Всички заедно или нещо друго? Днес няма точен отговор, но тази ситуация на несигурност също предизвиква страх от такива лекарства. В самото начало на лечението, вие внимателно, една малка част от таблетката, започвате да приемате предписаното лекарство. След това с ококорени очи и особено подозрение чакате първите негативи от приема му. И не дай Боже, в този момент да почувствате нещо ново и неприятно - лекарството ще бъде моментално забравено и зачеркнато от списъка на възможните кандидати за лечение.

В същото време приемате спокойни, успокояващи лекарства, които не са страшни, отпускат се без рецепта и се считат за безопасни от обществото. Това са "Корвалол", "Барбовал", "Валокордин", "Валосердин", "Андипал" и други. Те съдържат транквилант от групата на барбитуратите фенобарбитал. Той е забранен в много страни по света и е признат за силно лекарство. Зависимостта от наркотици към барбитуратите се среща пет пъти по-често, отколкото към бензодиазепините, и се развива дори при постоянна употреба на относително малки дози от тези лекарства. В допълнение, синдромът на отнемане на барбитурат се проявява повече тежки симптомиотколкото бензодиазепините. Следователно такива неконтролирани лекарства създават много повече проблемилекари и пациенти, отколкото строго контролирани бензодиазепини. Редовният прием на барбитурати е строго забранен. Те могат да се използват само като спешна помощ по време на паническа атака.

наркотична зависимост.

Зависимостта от лекарства се характеризира със следните симптоми:

1. Постоянно и непреодолимо желание за лекарства.

2. Невъзможност за контрол на приема на лекарства.

3. Намалена чувствителност на организма към лекарството (толерантност), необходимостта да се приема във все по-големи дози за постигане на същия ефект.

4. Появата на болезнено състояние при спиране на лекарството.

5. Пренебрегване на негативните последици от приема на лекарството.

Всички тези признаци се проявяват най-ярко при употребата на наркотици и алкохол. В същото време много пациенти и лекари разбират термина пристрастяване - болезнено състояниев резултат на отнемане на лекарството. Това е много важен, но далеч не единственият признак на наркотична зависимост, който не е такъв специфичен знаксамо за психотропни лекарства. Това състояние може да възникне например в резултат на спиране на бета-блокерите при лечението на хипертония ( рязко увеличение кръвно налягане), повишени пристъпи на бронхиална астма по време на спиране на хормона. Но никой дори не би си помислил да нарече тези пациенти наркомани!

В обществото има негативно отношение към пациентите, които приемат бензодиазепинови транквиланти, тъй като тези лекарства влияят психическо състояниетяло, и те се използват от наркомани.

Бензодиазепинова зависимост.

Доказано е, че развитието на зависимост от бензодиазепините се влияе не от продължителността на приема на лекарството, а от значително превишаване на препоръчителната дневна доза от лекарството. Тоест, ако приемате феназепам, диазепам или алпразолам в малка доза за много дълго време, тогава рискът от развитие на зависимост и синдром на отнемане е много нисък. Но въпреки това човек, който приема бензодиазепинови транквиланти повече от 3 месеца, се счита за наркоман.

Основният фактор за формирането на наркотична зависимост са личностните характеристики на пациента, който използва тези лекарства, а не свойствата на лекарството. Наркоманите приемат силни бензодиазепини, за да изпитат неземна наслада – „хай“, в неконтролируемо големи количества, като постоянно увеличават дозировката. Това поведение много бързо води до формиране на наркотична зависимост и също формира синдром на отнемане. Това е характерно предимно за млади хора, които необмислено нарушават инструкциите за употреба на лекарства. За да засилят ефекта, те едновременно приемат транквиланти и алкохол, което е строго противопоказано при лечение с бензодиазепини.

Пациент с VSD приема постоянно малки дози лекарства и се опитва да намали дозата и да спре лечението, вместо да я увеличи и да удължи курса на лечение. Всяко намаляване на дозата или спиране на лекарството води до връщане на основното заболяване, което се възприема като лекарствена зависимост от психотропни лекарства. Следователно, някои от проблемите, които възникват по време на лечението с бензодиазепини и тяхното отнемане, не трябва да се наричат ​​пристрастяване, а страничните ефекти на транквилантите по време на терапевтичната им употреба практически липсват.

Премахване на бензодиазепините.

Появата на подобно състояние е напълно разбираема и естествена. Свързва се с възстановяването на чувствителността на мозъчните рецептори, която е била инхибирана от използваното лекарство. Това състояние се характеризира със симптоми, противоположни на действието на бензодиазепините: безпокойство, нарушения на съня, повишено възприемане на звук и светлина, изпотяване, слабост, болка в мускулите и костите. След бързо развитие на 3-5 дни, тези симптоми бързо изчезват - след 2-3 седмици. Това състояние не изисква специално лечение и не уврежда здравето на пациента, ако лекарството е прието според предписанието на лекар. Не се появява поради грешки на глупав лекар в резултат на предписване на лошо лекарство, а е нормална реакция на тялото към факта, че за известно време са му отнети патериците. Отнема му известно време, за да свикне да се справя без тях.

Оттеглянето на транквиланти от наркомани, особено оттеглянето на феназепам, трябва задължително да бъде придружено от заместващо и симптоматично лечение.

Синдромът на отнемане на бензодиазепин най-често се развива при тези пациенти, които се убеждават, че всяко намаляване на дозата на лекарството със сигурност ще доведе до влошаване на общото им състояние и истинска катастрофа. Подобно безпокойство води до влошаване на болестта и влошаване на симптомите. Вероятността от развитие на този синдром намалява при лечение с лекарства с дълъг полуживот (алпразолам).

При условие, че бензодиазепините се приемат в терапевтична доза за по-малко от 3 месеца, симптоми на отнемане и лекарствена зависимост практически не се появяват. За да се предотврати развитието на синдром на отнемане, лекарствата не се прекратяват внезапно, а постепенно, намалявайки дозата с една четвърт всяка седмица.

Използване на транквиланти.

Бензодиазепиновите транквиланти са най-изследваната група от психотропни лекарства, За разлика от най-новите антидепресанти. Те имат висока клинична ефикасност и безопасност, докато тяхната токсичност и странични ефекти са незначителни. Ето защо бензодиазепините са най-популярните седативни лекарства и заемат заслужено място в света сред първите пет най-предписвани лекарства.

Общото благосъстояние на пациенти с хронично тревожно разстройство (VSD, персистираща агорафобия, OCD) се поддържа при нормално нивои се контролира добре с дългосрочни, понякога няколко години, и малки дози бензодиазепини. Качеството на живот на пациента зависи изцяло от наличието на такова лечение. Ще можете да възприемате реалността нормално без различни смущения, всичко болезнени усещанияще премине и ще изчезне, като кучето на снимката по-горе.

Социална дезадаптация (нарушаване на отношенията с заобикаляща средаи обществото), депресия, инвалидност - това е цената, която трябва да се плати за отказ от лечение с транквиланти в повечето случаи. Премахването на транквилантите в този случай няма да доведе до спасяване на човек от наркотична зависимост, а само ще влоши основното заболяване.

Непотвърден страх от медицинска употребабензодиазепините се отдръпва, когато четете данни за разпространението на VSD и паническо разстройствосред населението. Около една трета от населението страда от него, а половината имат проблеми със съня. Продължителният престой на човек в състояние на тревожност увеличава риска от развитие органични заболяванияи усложнения хронични патологииняколко пъти. Последни изследванияговорим за хроничния ход на VSD и паническо разстройство, което изисква продължителна употреба на бензодиазепини.

Няма достойни заместители на лекарствата от тази група. Някои от тях - алкохол, барбитурати, наркотични вещества, са много по-вредни от бензодиазепините по отношение на човешкия организъм. А използването на нови и малко проучени антидепресанти често води до различни странични ефекти върху органите и системите на пациента.

Бензодиазепинови транквиланти в малки поддържащи дози за дългосрочен, за лечение на VSD и паническо разстройство трябва да се използва. Страхът от такава употреба е неоснователен. В особено тежки случаи е необходимо да се използват заедно с антидепресанти и антипсихотици.

Ползи от бензодиазепиновите транквиланти:

На практика няма странични ефекти при спазване на дозата;

Бързо и надеждно облекчаване на тревожността и симптомите на VSD;

Относителна евтиност;

Много малко количество активна съставка в лекарството.

Надявам се, че и вие ще спрете да се страхувате да приемете.

Терминът "бензодиазепини" отразява химическата принадлежност на лекарства с 5-арил-1,4-бензодиазепинова структура, която е резултат от комбинацията бензенов пръстенв седемчленен диазепин. Различни бензодиазепини се използват широко в медицината. Три лекарства са добре проучени и са най-широко използвани за анестезиология във всички страни: мидазолам, диазепам и лоразепам.

Бензодиазепини: място в терапията

В клиничната анестезиология и интензивни грижибензодиазепините се използват за премедикация, въвеждане в анестезия, нейното поддържане, с цел седиране при извършване на интервенции в регионални и локална анестезия, по време на различни диагностични процедури (например ендоскопия, ендоваскуларна хирургия), седация в интензивното отделение.

Като компонент на премедикацията, бензодиазепините практически са изместили от употреба барбитуратите и антипсихотиците поради по-малкото количество нежелани събития. За тази цел лекарствата се предписват орално или интрамускулно. Мидазолам се отличава с възможността за ректално приложение (предимство при деца); освен това, не само неговата таблетна форма, но и инжекционен разтвор може да се прилага перорално. Анксиолитичният и седативният ефект са най-изразени и настъпват по-бързо при използване на мидазолам. Лоразепам развива ефекти по-бавно. Трябва да се има предвид, че 10 mg диазепам е еквивалентен на 1-2 mg лоразепам или 3-5 mg мидазолам.

Бензодиазепините са широко използвани за осигуряване на седация със запазване на съзнанието по време на регионална и локална анестезия. В този случай техните особено желани свойства са анксиолиза, амнезия и повишаване на гърчовия праг за локални анестетици. Бензодиазепините трябва да се титрират до постигане на адекватна седация или дизартрия. Това се постига чрез прилагане на натоварваща доза, последвана от повтарящи се болус инжекции или продължителна инфузия. Не винаги има съответствие между нивото на седация и амнезията (появата на будност и липсата на спомен за това), причинена от всички бензодиазепини. Но продължителността на амнезията с лоразепам е особено непредсказуема.

Като цяло бензодиазепините осигуряват най-добра степен на седация и амнезия сред другите седативно-хипнотични лекарства.

В интензивното отделение бензодиазепините се използват за получаване на съзнателна седация, както и за дълбока седация за синхронизиране на дишането на пациента с работата на респиратора в интензивното отделение. В допълнение, бензодиазепините се използват за предотвратяване и облекчаване на конвулсивни състояния и делириум.

Бързото развитие на ефекта и липсата на венозни усложнения правят мидазолам предпочитан пред другите бензодиазепини за индукция обща анестезия. Въпреки това, по отношение на скоростта на заспиване, мидазолам е по-нисък от хипнотиците от други групи, например натриев тиопентал и пропофол. Скоростта на действие на бензодиазепините се влияе от използваната доза, скоростта на приложение, качеството на премедикацията, възрастта и общото физическо състояние и комбинацията с други лекарства. Обикновено индукционната доза се намалява с 20% или повече при пациенти на възраст над 55 години и пациенти с висок рискусложнения (ASA клас III (Американската асоциация на анестезиолозите) и по-висок). Чрез рационално комбиниране на два или повече анестетици (коиндукция) се постига редукция на количеството на всяко прилагано лекарство. При краткосрочни интервенции въвеждането на индукционни дози бензодиазепини не е напълно оправдано, т.к. това удължава времето за събуждане.

Бензодиазепините са способни в някои случаи да предпазват мозъка от хипоксия и се използват за критични състояния. Мидазолам демонстрира най-голяма ефективност, въпреки че е по-нисък от този на барбитуратите.

Антагонистът на бензодиазепиновите рецептори флумазенил се използва в анестезиологичната практика за терапевтични цели - за елиминиране на ефектите на агонистите на бензодиазепиновите рецептори след хирургични интервенциии диагностични процедури. В същото време той по-активно елиминира съня, седацията и респираторната депресия, отколкото амнезията. Лекарствата трябва да се прилагат интравенозно чрез титриране до постигане на желания ефект. Важно е да се отбележи, че по-силните бензодиазепини ще изискват по-големи дози. В допълнение, поради възможността за повторна седация, дългодействащите бензодиазепини може да изискват повтарящи се дози или инфузия на флумазенил. Използването на флумазенил за противодействие на ефектите от BD не дава основание за разрешаване на пациентите да шофират.

Друга употреба на флумазенил е диагностична. Прилага се за диференциална диагноза на възможно отравяне с бензодиазепини. Въпреки това, ако степента на седация не намалее, други причини за депресия на ЦНС са най-вероятни.

При извършване на дълготрайна седация с бензодиазепини, флумазенил може да се използва за създаване на „диагностичен прозорец“.

Механизъм на действие и фармакологични ефекти

Бензодиазепините имат много свойства, които са желателни за анестезиолозите. На ниво централна нервна система те имат различни фармакологични ефекти, от които най-важните са седативен, анксиолитичен (намаляване на тревожността), хипнотичен, антиконвулсивен, мускулен релаксант и амнестичен (антероградна амнезия).

Бензодиазепините проявяват всичките си фармакологични ефекти, като улесняват действието на GABA, основният инхибиторен невротрансмитер в централната нервна система, балансирайки влиянието на активиращите невротрансмитери. Откриването на бензодиазепиновия рецептор през 70-те години до голяма степен обяснява механизма на действие на бензодиазепините върху централната нервна система. Един от двата GABA рецептора, GABA рецепторният пентаметричен комплекс е голяма макромолекула и съдържа протеинови подразделения (алфа, бета и гама), които включват различни лигандни свързващи места за GABA, бензодиазепини, барбитурати и алкохол. Бяха открити няколко различни субединици от един и същи тип (шест различни а, четири бета и три гама) с различни способности за образуване на хлориден канал. Структурата на рецепторите в различни областиЦентралната нервна система може да бъде различна (например алфа1, бета и гама2 или алфа3, бета1 и гама2), което определя различни фармакологични свойства. За да има афинитет към BD, рецепторът трябва да има γ2 субединица. Съществува известно структурно съответствие между GABAA рецептора и никотиновия ацетилхолинов рецептор.

Чрез свързване към специфични области на GABAA рецепторния комплекс, разположен върху субсинаптичната мембрана на ефекторния неврон, бензодиазепините укрепват връзката на рецептора с GABA, което подобрява отварянето на канали за хлоридни йони. Повишеното проникване на хлорни йони в клетката води до хиперполяризация на постсинаптичната мембрана и резистентност на невроните към възбуждане. За разлика от барбитуратите, които увеличават продължителността на отваряне на йонните канали, бензодиазепините увеличават честотата на тяхното отваряне.

Ефектът на бензодиазепините зависи до голяма степен от дозата на използваното лекарство. Редът на поява на централните ефекти е както следва: антиконвулсивен ефект, анксиолитик, лека седация, намалена концентрация, интелектуално инхибиране, амнезия, дълбока седация, релаксация, сън. Предполага се, че 20% свързване на бензодиазепиновия рецептор осигурява анксиолиза, 30-50% свързване на рецептора е придружено от седация и е необходимо стимулиране на > 60% от рецептора за изключване на съзнанието. Възможно е разликите в ефектите на бензодиазепините върху централната нервна система да се дължат на техните ефекти върху различни подтипове рецептори и/или различни количествазаети рецептори.

Възможно е също анксиолитичните, антиконвулсивните и мускулно-релаксиращите ефекти да се реализират чрез GABAA рецептора, а хипнотичният ефект да се медиира чрез промяна на потока от калциеви йони през волтаж-зависими канали. Сънят е близък до физиологичния с характерните си ЕЕГ фази.

Най-високата плътност на бензодиазепиновите рецептори присъства в мозъчната кора, хипоталамуса, малкия мозък, хипокампуса, обонятелната луковица, субстанция нигра и долния коликулус; по-ниска плътност се открива в стриатума, долната част на мозъчния ствол и гръбначния мозък. Степента на модулация на GABA рецептора е ограничена (така нареченият "маргинален ефект" на бензодиазепините по отношение на депресията на ЦНС), което определя доста високата безопасност на употребата на BD. Преобладаващата локализация на GABAA рецепторите в централната нервна система определя минималните ефекти на лекарствата извън нейните граници (минимални циркулаторни ефекти).

Има 3 вида лиганди, които действат върху бензодиазепиновите рецептори: агонисти, антагонисти и обратни агонисти. Действието на агонисти (например диазепам) е описано по-горе. Агонистите и антагонистите се свързват с едни и същи (или припокриващи се) рецепторни места, образувайки различни обратими връзки с него. Антагонистите (напр. флумазенил) заемат рецептора, но нямат присъща активност и следователно блокират действието както на агонистите, така и на обратните агонисти. Обратните агонисти (например бета-карболини) намаляват инхибиторния ефект на GABA, което води до тревожност и гърчове. Съществуват и ендогенни агонисти с подобни на бензодиазепините свойства.

Бензодиазепините варират по ефективност за всяко фармакологично действие в зависимост от афинитета, стереоспецифичността и интензивността на рецепторното свързване. Силата на лиганда се определя от неговия афинитет към бензодиазепиновия рецептор, а продължителността на ефекта се определя от скоростта на отстраняване на лекарството от рецептора, според силата на техния хипнотичен ефект бензодиазепините са подредени в следното ред, лоразепам > мидазолам > флунитразепам > диазепам.

Повечето бензодиазепини, за разлика от всички други седативно-хипнотични средства, имат специфичен рецепторен антагонист - флумазенил. Принадлежи към групата на имидобензодиазепините. Поради структурното си сходство с основните бензодиазепини, фениловата група във флумазенил е заменена с карбонилна група.

Като конкурентен антагонист флумазенил не измества агониста от рецептора, а заема рецептора в момента, в който агонистът се отдели от него. Поради факта, че периодът на свързване между лиганда и рецептора продължава до няколко секунди, настъпва динамично подновяване на връзката между рецептора и агониста или антагониста. Рецепторът е зает от лиганда, който има по-голям афинитет към рецептора и чиято концентрация е по-висока. Афинитетът на флумазенил към бензодиазепиновия рецептор е изключително висок и надвишава този на агонистите, особено на диазепама. Концентрацията на лекарството в рецепторното място се определя от използваната доза и скоростта на нейното елиминиране.

Ефект върху мозъчния кръвоток

Степента на намаляване на sUA, метаболитен PMOa и намаляване вътречерепно наляганезависят от дозата на бензодиазепина и са по-ниски от тези на барбитуратите. Въпреки лекото повишаване на PaCO2, бензодиазепините в индукционни дози причиняват намаляване на sUA, но съотношението на sUA и PMO2 не се променя.

Електроенцефалографски модел

Електроенцефалографската картина по време на бензодиазепинова анестезия се характеризира с появата на ритмична бета активност. Няма толерантност към ефектите на бензодиазепините върху ЕЕГ. За разлика от барбитуратите и пропофола, мидазолам не предизвиква изоелектрична ЕЕГ.

Когато се прилага BD, амплитудата на кортикалните SSEPs намалява, латентността на ранния потенциал се скъсява и пиковата латентност се удължава. Мидазолам също намалява амплитудата на мозъчните пикове на SEP със средна латентност. Други критерии за дълбочината на бензодиазепиновата анестезия може да включват BIS регистрация и AAI™ ARX индекс (Advanced SVP Processing).

Бензодиазепините рядко причиняват гадене и повръщане. Приписваният им от някои автори антиеметичен ефект е малък и се дължи по-скоро на седативния ефект.

Ефект върху сърдечно-съдовата система

При самостоятелно приложение бензодиазепините имат умерен ефект върху сърдечно-съдовата система. Както при здрави индивиди, така и при пациенти със сърдечни заболявания, преобладаващите промени в хемодинамиката са леко понижение на кръвното налягане поради намаляване на периферното съдово съпротивление. Сърдечната честота, CO и налягането на пълнене на камерите се променят в по-малка степен.

Освен това, след достигане на равновесната концентрация на лекарството в плазмата, няма по-нататъшно понижаване на кръвното налягане. Предполага се, че това е относително меко действиевърху хемодинамиката е свързано със запазването на защитните рефлексни механизми, въпреки че барорефлексът се променя. Влияние при кръвно наляганезависи от дозата на лекарството и е най-силно изразен при midazolam. Но дори и в високи дозии при пациенти със сърдечна хирургия хипотонията не е прекомерна. Чрез намаляване на пред- и следнатоварването при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност, бензодиазепините могат дори да повишат CO.

Ситуацията се променя, когато бензодиазепините се комбинират с опиоиди. В този случай намаляването на кръвното налягане е по-значимо, отколкото при всяко лекарство, поради изразения адитивен ефект. Възможно е такъв синергизъм да се дължи на намаляване на тонуса на симпатиковата нервна система. По-значима хемодинамична депресия се наблюдава при пациенти с хиповолемия.

Бензодиазепините имат слаби аналгетични свойства и не предотвратяват реакцията на травматични манипулации, по-специално трахеална интубация. В такива етапи допълнителната употреба на опиоиди е най-оправдана.

Ефект върху дихателната система

Бензодиазепините засягат дишането централно действиеи като повечето IV анестетици, те повишават праговото ниво на въглероден диоксид за стимулация дихателен център. Резултатът е намаляване на дихателния обем (TI) и минутния дихателен обем (MRV). Скоростта на развитие на респираторната депресия и степента на нейната тежест е по-висока при midazolam. В допълнение, по-бързото приложение на лекарството води до по-бързо развитие на респираторна депресия. Респираторната депресия е по-тежка и продължава по-дълго при пациенти с ХОББ. Лоразепам е по-малък респираторен депресант от мидазолам и диазепам, но в комбинация с опиоиди всички бензодиазепини имат синергичен супресивен ефект върху дихателната система. Бензодиазепините потискат гълтателния рефлекс и рефлексната активност на горните дихателни пътища. Подобно на други хипнотици, бензодиазепините могат да причинят спиране на дишането. Вероятността от апнея зависи от използваната доза бензодиазепин и комбинацията с други лекарства (опиоиди). В допълнение, честотата и тежестта на респираторната депресия се увеличават при инвалидизиращи заболявания и при пациенти в напреднала възраст. Има данни за лек синергичен ефект върху дишането между мидазолам и локални анестетици, прилагани субарахноидално.

Ефект върху стомашно-чревния тракт

Бензодиазепините нямат неблагоприятно влияниевърху стомашно-чревния тракт, вкл. когато се приема перорално и когато се прилага ректално (мидазолам). Те не предизвикват индукция на чернодробните ензими.

Има данни за намаляване на нощната секреция на стомашен сок и забавяне на чревната подвижност по време на приема на диазепам и мидазолам, но тези прояви са вероятни при продължителна употреба на лекарството. В редки случаи при перорален прием на бензодиазепин могат да се появят гадене, повръщане, хълцане и сухота в устата.

Ефект върху ендокринния отговор

Има доказателства, че бензодиазепините намаляват нивата на катехоламини (кортизол). Това свойство не е еднакво за всички бензодиазепини. Смята се, че повишената способност на алпразолам да потиска секрецията на адренокортикотропен хормон (ACTH) и кортизол допринася за неговата изразена ефективност при лечението на депресивни синдроми.

Ефект върху нервно-мускулното предаване

Бензодиазепините нямат директен ефект върху нервно-мускулното предаване. Техният миорелаксиращ ефект се проявява на нивото на интерневроните гръбначен мозък, а не в периферията. Въпреки това, тежестта на мускулната релаксация, причинена от бензодиазепините, не е достатъчна за извършване на хирургични интервенции. Бензодиазепините не определят режима на приложение на релаксанти, въпреки че могат да потенцират ефекта им до известна степен. При експерименти с животни високи дози бензодиазепин потискат провеждането на импулси по нервно-мускулната връзка.

Други ефекти

Бензодиазепините повишават първичния гърчов праг (важно при използване на локални анестетици) и могат да предпазят мозъка до известна степен от хипоксия.

Толерантност

Продължителното приложение на бензодиазепини води до намаляване на тяхната ефективност. Механизмът, по който се развива толерантността, не е напълно разбран, но се смята, че продължителното излагане на бензодиазепини е отговорно за намаленото свързване с GABAA рецептора. Това обяснява необходимостта от използване на по-високи дози бензодиазепини за анестезия при пациенти, които ги приемат дълго време.

Тежката толерантност към бензодиазепините е типична за наркозависимите. Може да се очаква да се появи при пациенти с изгаряния, които са подложени на честа смяна на превръзките под анестезия. Като цяло толерантността към бензодиазепините е по-малко вероятна от толерантността към барбитуратите.

Фармакокинетика

В зависимост от продължителността на елиминиране от организма бензодиазепините се делят на 3 групи. Лекарствата с дълъг T1/2 (> 24 часа) включват хлордиазепоксид, диазепам, медазепам, нитразепам, феназепам, флуразепам, алпразолам. Средна продължителностелиминиране (T1/2 (3 от 5 до 24 часа) имат оксазепам, лоразепам, флунитразепам. Най-краткият T1/2 (

Бензодиазепините могат да се прилагат перорално, ректално, IM или IV.

Всички бензодиазепини са мастноразтворими съединения. Когато се приемат перорално под формата на таблетки, те се абсорбират добре и напълно, главно в дванадесетопръстника. Тяхната бионаличност е 70-90%. Мидазолам под формата на инжекционен разтвор се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, когато се приема перорално, което е важно в педиатричната практика. Мидазолам се абсорбира бързо при ректално приложение и достига максималната си плазмена концентрация в рамките на 30 минути. Неговата бионаличност при този начин на приложение достига 50%.

С изключение на лоразепам и мидазолам, абсорбцията на бензодиазепините от мускулната тъкан е непълна и неравномерна и поради необходимостта от използване на разтворител е свързана с развитието на локални реакции при интрамускулно приложение.

В практиката на анестезиологията и интензивното лечение предпочитаният начин на приложение на бензодиазепин е интравенозно. Диазепамът и лоразепамът са неразтворими във вода. Пропилен гликолът се използва като разтворител, който е отговорен за локални реакциипри прилагане на лекарството. Имидазоловият пръстен на мидазолама му осигурява стабилност в разтвор, бърз метаболизъм, най-висока разтворимост в мазнини и разтворимост във вода при ниско pH. Мидазолам е специално приготвен в киселинен буфер с pH 3,5, т.к отварянето на имидазоловия пръстен зависи от pH: при pH 4 ( физиологични стойности) пръстенът се затваря и лекарството става мастноразтворимо. Водоразтворимостта на мидазолам не изисква използването на органичен разтворител, причинявайки болкапри интравенозно приложение и пречи на абсорбцията при интрамускулно инжектиране. В системното кръвообращение бензодиазепините, с изключение на флумазенил, се свързват силно с плазмените протеини (80-99%). Молекулите на бензодиазепина са относително малки и силно разтворими в липиди при физиологично pH. Това обяснява доста високия обем на разпределение и бързия им ефект върху централната нервна система. Максимални концентрациилекарства (Cmax) в системното кръвообращение се достигат след 1-2 часа, поради по-голямата им разтворимост в мазнини при интравенозно приложение мидазолам и диазепам имат по-бързо начало на действие от лоразепам. Но скоростта на установяване на равновесната концентрация на мидазолам в ефекторната зона на мозъка е значително по-ниска от тази на натриев тиопентал и пропофол. Началото и продължителността на действие на единична болус доза бензодиазепини зависят от тяхната липидна разтворимост.

Подобно на началото на действието, продължителността на ефекта също е свързана с липидната разтворимост и плазмената концентрация на лекарството. Свързването на бензодиазепина с плазмените протеини е паралелно с тяхната липидна разтворимост, т.е. високата липидна разтворимост увеличава свързването с протеини. Висока степенпротеиновото свързване ограничава ефективността на хемодиализата в случай на предозиране на диазепам.

Дългият Т1/2 във фазата на елиминиране на диазепам се обяснява с големия му обем на разпределение и бавната екстракция в черния дроб. По-краткият T1/2 на лоразепам в сравнение с диазепам се обяснява с неговата по-ниска липидна разтворимост и по-малък обем на разпределение. Въпреки високата си разтворимост в липиди и големия обем на разпределение, мидазолам има най-късия Т1/2 бета, т.к. извлича се от черния дроб по-бързо от другите бензодиазепини.

T1/2 на бензодиазепин при деца (с изключение на кърмачета) е малко по-кратък. При пациенти в напреднала възраст и пациенти с увредена чернодробна функция (включително конгестивни), Т1/2 може да се увеличи значително. Увеличаването на Т1/2 е особено значимо (до 6 пъти дори за мидазолам) при високи равновесни концентрации на бензодиазепин, създадени с постоянна инфузия с цел седиране. Обемът на разпределение се увеличава при пациенти със затлъстяване.

В началото на IR концентрацията на бензодиазепин в плазмата намалява, а след края се повишава. Такива промени са свързани с преразпределение на състава на течността от апарата към тъканите, промяна в дела на фракцията на лекарството, която не е свързана с протеин. В резултат на това T1/2 на бензодиазепина след процедурата се удължава.

Елиминирането на бензодиазепините до голяма степен зависи от скоростта на биотрансформация, която се случва в черния дроб. Бензодиазепините се метаболизират по два основни начина: микрозомално окисление (N-деалкилиране или алифатно хидроксилиране) или свързване (конюгация) за образуване на повече водоразтворими глюкурониди. Преобладаването на един от пътищата на биотрансформация е клинично важно, тъй като окислителните процеси могат да се променят под въздействието на външни фактори (например възраст, чернодробни заболявания, ефектите на други лекарства), а конюгацията е по-малко зависима от тези фактори.

Поради наличието на имидазолов пръстен, мидазолам се окислява по-бързо от другите и има по-голям чернодробен клирънс в сравнение с диазепам. Възрастта намалява и пушенето увеличава чернодробния клирънс на диазепам. За мидазолам тези фактори не са значими, но неговият клирънс се увеличава при злоупотреба с алкохол. Инхибирането на функцията на окислителните ензими (например циметидин) намалява клирънса на диазепам, но не засяга превръщането на лоразепам. Чернодробният клирънс на мидазолам е 5 пъти по-висок от лоразепам и 10 пъти по-висок от диазепам. Чернодробният клирънс на мидазолам се инхибира от фентанил, тъй като неговият метаболизъм също е свързан с участието на изоензими на системата на цитохром Р450. Трябва да се има предвид, че активността на ензимите се влияе от много фактори, вкл. хипоксия, медиатори на възпалението, така че елиминирането на мидазолам при пациенти в интензивното отделение става слабо предсказуемо. Има също доказателства за генетични расови различия в метаболизма на бензодиазепините, по-специално намаляване на чернодробния клирънс на диазепам при азиатците.

Метаболитите на бензодиазепините са различни фармакологична активности може да предизвика дълготраен ефект, когато продължителна употреба. Лоразепам образува пет метаболита, от които само основният се свързва с глюкуронид, метаболитно е неактивен и бързо се екскретира с урината. Диазепам има три активни метаболита: дезметилдиазепам, оксазепам и темазепам. Дезметилдиазепам се метаболизира значително по-дълго от оксазепам и темазепам и е само малко по-нисък от ефикасността на диазепам. T1/2 е 80-100 часа, поради което определя общата продължителност на действие на диазепам. Когато се приема перорално, до 90% от диазепам се екскретира чрез бъбреците под формата на глюкурониди, до 10% в изпражненията и само около 2% се екскретират непроменени в урината. Флунитразепам се окислява до три активни метаболита, основният от които е деметилфлунитразепам. Основният метаболит на мидазолам, алфа-хидроксиметилмидазолам (алфа-хидроксимидазолам), има 20-30% от активността на своя предшественик. Той бързо се конюгира и 60-80% се екскретират в урината в рамките на 24 часа. Други два метаболита се откриват в малки количества. При пациенти с нормална бъбречна и чернодробна функция стойността на метаболитите на мидазолам е ниска.

Поради факта, че промяната в концентрацията на бензодиазепин в кръвта не съответства на кинетиката от първи ред, когато метод на инфузиявъвеждането им трябва да се ръководи от чувствителен към контекста T1/2. От фигурата става ясно, че натрупването на диазепам е такова, че след кратка инфузия T1/2 се увеличава няколко пъти. Времето до прекратяване на ефекта може да се предвиди само приблизително чрез инфузия на мидазолам.

Наскоро бяха проучени възможности клинично приложениедва бензодиазепинови рецепторни агонисти - RO 48-6791 и RO 48-8684, които имат по-голям обем на разпределение и клирънс в сравнение с мидазолам. Поради това възстановяването след анестезия става по-бързо (около 2 пъти). Появата на такива лекарства ще доближи бензодиазепините до пропофола по отношение на скоростта на развитие и края на действието. В по-дългосрочен план - създаването на бензодиазепини, които бързо се метаболизират от кръвните естерази.

Флумазенил, специфичен антагонист на бензодиазепиновите рецептори, може да се разтваря както в мазнини, така и във вода, което позволява да се произвежда под формата на воден разтвор. Възможно е относително слабото свързване с плазмените протеини да допринася за бързото начало на действие на флумазенил. Флумазенил има най-кратък T1/2 и най-висок клирънс. Тази характеристика на фармакокинетиката обяснява възможността за повторна седация при относително висока доза от приложен агонист с голям Т1/2 - Т1/2 е по-променлив при деца над 1-годишна възраст (от 20 до 75 минути), но обикновено по-кратък от при възрастни.

Флумазенил се метаболизира почти изцяло в черния дроб. Детайлите на метаболизма все още не са добре разбрани. Счита се, че метаболитите на флумазенил (N-дезметилфлумазенил, N-дезметилфлумазенилова киселина и флумазенилова киселина) образуват съответните глюкурониди, които се екскретират в урината. Има също доказателства за евентуален метаболизъм на флумазенил до фармакологично неутрална въглена киселина. Общият клирънс на флумазенил се доближава до скоростта на чернодробния кръвен поток. Неговият метаболизъм и елиминиране се забавят при пациенти с увредена чернодробна функция. Агонистите и антагонистите на бензодиазепиновите рецептори не повлияват взаимно фармакокинетиката си.

Противопоказания за употребата на бензодиазепини

Противопоказанията за употребата на бензодиазепини са индивидуална непоносимост или свръхчувствителност към компонентите на лекарствената форма, по-специално към пропиленгликол. В анестезиологията повечето противопоказания са относителни. Те са миастения гравис, тежка чернодробна бъбречна недостатъчност, I триместър на бременността, кърмене, закритоъгълна глаукома.

Противопоказание за употребата на бензадиазенинов рецепторен антагонист е свръхчувствителност към флумазенил. Въпреки че няма убедителни доказателства, че при приложението му възникват реакции на отнемане, флумазенил не се препоръчва за употреба в ситуации, при които бензодиазепините се използват за потенциално животозастрашаващи състояния (напр. епилепсия, интракраниална хипертония, травматично мозъчно увреждане). Трябва да се използва с повишено внимание в случаи на предозиране със смесени лекарства, когато бензодиазепините са „прикрити“ токсичен ефектдруги лекарства (например циклични антидепресанти).

Фактор, който значително ограничава употребата на флумазенил, е неговата висока цена. Наличието на лекарството може да увеличи честотата на употреба на бензодиазепини, въпреки че няма да повлияе на тяхната безопасност.

Поносимост и странични ефекти

Като цяло бензодиазепините са относително безопасни лекарства, например, в сравнение с барбитуратите. Мидазолам се понася най-добре.

Диапазонът и тежестта на страничните ефекти на бензодиазепините зависи от целта, продължителността на употреба и начина на приложение. При продължителна употреба са характерни сънливост и умора. Когато бензодиазепините се използват за целите на седиране, въвеждане или поддържане на анестезия, те могат да причинят респираторна депресия, тежка и продължителна следоперативна амнезия и седация. Тези остатъчни ефекти могат да бъдат обърнати от флумазенил. Респираторната депресия се лекува с респираторна подкрепа и/или флумазенил. Циркулаторната депресия рядко изисква специфични мерки.

Значителни странични ефекти на диазепам и лоразепам са венозно дразнене и забавен тромбофлебит, който е свързан с лошата разтворимост на лекарството във вода и употребата на разтворители. По същата причина водонеразтворимите бензодиазепини не трябва да се инжектират в артерия. Според тежестта на локално дразнещия ефект на бензодиазепините те са подредени в следния ред:

диазепам > лоразепам > флунитразепам > мидазолам. Този страничен ефект може да бъде намален чрез достатъчно разреждане на лекарството, инжектиране на лекарството в големи вени или намаляване на скоростта на приложение на лекарството. Въвеждането на диазепам в лекарствената форма като разтворител на мастна емулсия също го намалява дразнещ ефект. Случайното интраартериално приложение (особено на флунитразепам) може да доведе до некроза.

Важно предимство на използването на бензодиазепини (особено мидазолам) е ниската вероятност от алергични реакции.

В редки случаи, когато се използват бензодиазепини, са възможни парадоксални реакции (възбуда, прекомерна активност, агресивност, конвулсивна готовност, халюцинации, безсъние).

Бензодиазепините нямат ембриотоксичен, тератогенен или мутагенен ефект. Всички други токсични ефекти са свързани с предозиране.

Безопасността на флумазенил надвишава тази на агонистичните лекарства. Понася се добре от всички възрастови групи пациенти и няма локално дразнещо действие. В дози 10 пъти по-високи от препоръчителните за клинична употреба не предизвиква агонистичен ефект. Флумазенил не предизвиква токсични реакции при животни, въпреки че ефектът върху човешкия плод не е установен.

Бензодиазепинова зависимост и симптоми на отнемане

Бензодиазепините, дори в терапевтични дози, могат да предизвикат зависимост, както се вижда от появата на физически и психологически симптомислед намаляване на дозата или спиране на лекарството. Симптомите на зависимост могат да се развият след 6 или повече месеца употреба на често предписвани слаби бензодиазепини. Тежестта на проявите на зависимост и симптомите на отнемане е значително по-ниска от тази на други психотропни лекарства (например опиоиди и барбитурати).

Симптомите на отнемане обикновено включват раздразнителност, безсъние, тремор, загуба на апетит, изпотяване и объркване. Времето на развитие на синдрома на отнемане съответства на продължителността на T1/2 на лекарството. Обикновено симптомите на отнемане се появяват в рамките на 1-2 дни за краткодействащи и в рамките на 2-5 дни (понякога до няколко седмици) за дългодействащи. активни лекарства. При пациенти с епилепсия рязкото спиране на бензодиазепин може да доведе до гърчове.

Фармакологични ефекти на флумазенил

Флумазенил има слаб фармакологични ефективърху централната нервна система. Не засяга ЕЕГ и мозъчния метаболизъм. Редът, в който бензодиазепиновите ефекти се елиминират, е обратен на реда, в който се появяват. Хипнотичният и седативен ефект на бензодиазепин след интравенозно приложение се елиминира бързо (в рамките на 1-2 минути).

Флумазенил не предизвиква потискане на дишането и не повлиява кръвообращението дори във високи дози и при пациенти с коронарна артериална болест. Изключително важно е да не предизвиква хипердинамия (както например налоксон) и да не повишава нивото на катехоламините. Неговият ефект върху бензодиазепиновите рецептори е селективен, така че не елиминира аналгезията и респираторната депресия, причинени от опиоиди, не променя MAC на летливите анестетици и не повлиява ефектите на барбитуратите и етанола.

Взаимодействие

Бензодиазепините взаимодействат с различни групилекарства, които се използват както за подпомагане на операцията, така и за лечение на основните и съпътстващи заболявания.

Благоприятни комбинации

Комбинираната употреба на бензодиазепини и други лекарства за анестезия е полезна в много отношения, т.к. тяхната синергия ви позволява да намалите количеството на всяко лекарство поотделно и следователно да ги намалите странични ефекти. Освен това са възможни значителни икономии на скъпи лекарства, без да се нарушава качеството на анестезията.

Често употребата на диазепам за премедикация не дава желания ефект. Поради това е препоръчително да се комбинира с други лекарства. Качеството на премедикацията до голяма степен определя количеството на приложените индукционни агенти и следователно вероятността от развитие на странични ефекти.

Бензодиазепините намаляват нуждата от опиоиди, барбитурати и пропофол. Те обръщат неблагоприятните ефекти на кетамин (психомиметик), гама-хидроксимаслена киселина (GHB) и етомидат (миоклонус). Всичко това служи като основа за използване рационални комбинациипосочените медикаменти за провеждане. По време на поддържащата фаза на анестезията такива комбинации осигуряват по-голяма стабилност на анестезията и също така намаляват времето за събуждане. Мидазолам намалява MAC на летливи анестетици (по-специално халотан с 30%).

Комбинации, изискващи специално внимание

Седативно-хипнотичният ефект на бензодиазепините се увеличава на фона съвместно използванелекарства, които причиняват депресия на централната нервна система (други хипнотици, седативи, антиконвулсанти, антипсихотици, антидепресанти). Наркотичните аналгетици и алкохолът в допълнение увеличават депресията на дишането и кръвообращението (по-изразено намаляване на OPSS и кръвното налягане).

Елиминирането на повечето бензодиазепини и техните активни метаболити се удължава от някои инхибитори на чернодробните ензими (еритромицин, циметидин, омепразол, верапамил, дилтиазем, итраконазол, кетоконазол, флуконазол). В същото време циметидин не променя метаболизма на мидазолам, а други лекарства от тези групи (например ранитидин, нитрендипин) или циклоспорин не инхибират активността на изоензимите на цитохром Р450. Натриевият валпроат измества мидазолам от свързването му с плазмените протеини и по този начин може да засили неговите ефекти. Аналептици, психостимуланти и рифампицин могат да намалят активността на диазепам чрез ускоряване на неговия метаболизъм. Скополаминът повишава седацията и провокира халюцинации, когато се комбинира с лоразепам.

Нежелани комбинации

Диазепам не трябва да се смесва в спринцовка с други лекарства (образува се утайка). По същата причина мидазоламът е несъвместим с алкални разтвори.

Предупреждения

Въпреки широките граници на безопасност на бензодиазепините, трябва да се вземат определени предпазни мерки поради следните фактори:

• възраст. Пациентите в старческа възраст са по-чувствителни към бензодиазепините, както и повечето други лекарства, отколкото по-младите пациенти. Това се обяснява с по-голямата чувствителност на рецепторите на ЦНС и свързаните с възрастта промени във фармакокинетиката на бензодиазепините (промени в свързването с протеини, намален чернодробен кръвоток, метаболизъм и екскреция). Следователно дозите на бензодиазепините за премедикация и анестезия трябва да бъдат значително намалени. Свързаните с възрастта промени имат по-малък ефект върху глюкуронирането, отколкото върху окислителния път на метаболизма на бензодиазепина. Следователно при възрастните хора е за предпочитане да се използват мидазолам и лоразепам, които претърпяват глюкурониране в черния дроб, отколкото диазепам, който се метаболизира чрез окисление. При предписване на премедикация е важно да се има предвид, че мидазолам може бързо да причини респираторна депресия при възрастни хора;
• продължителност на интервенцията. Различната продължителност на действие на бензодиазепините предполага диференциран подходкъм избора им за краткосрочни интервенции (избор в полза на мидазолам, особено по време на диагностични процедури) и очевидно дългосрочни операции (всякакви бензодиазепини), вкл. с очаквана продължителна изкуствена белодробна вентилация (ALV);
• съпътстващи респираторни заболявания. Респираторната депресия, когато бензодиазепините се предписват на пациенти с ХОББ, е по-изразена по тежест и продължителност, особено когато се комбинира с опиоиди. Необходимо е повишено внимание, когато се предписват бензодиазепини като част от премедикацията при пациенти със синдром на сънна апнея;
• съпътстващи чернодробни заболявания. Поради факта, че бензодиазепините се биотрансформират почти напълно в черния дроб, тежката дисфункция на микрозомалните ензимни системи и намаляването на чернодробния кръвен поток (например при цироза) забавят метаболизма на лекарството (окисляване, но не и глюкурониране). В допълнение, делът на свободната фракция на бензодиазепините в плазмата се увеличава и обемът на разпределение на лекарството се увеличава. T1/2 на диазепам може да се увеличи 5 пъти. Седативният ефект на бензодиазепините е предимно засилен и удължен. Трябва също така да се има предвид, че ако еднократно болус приложение на бензодиазепини не е придружено от значителни промени във фармакокинетиката, тогава при многократни приложения или продължителна инфузия тези фармакокинетични промени могат да се проявят клинично. Пациентите, които злоупотребяват с алкохол и наркотици, могат да развият толерантност към бензодиазепините и появата на парадоксални реакции на възбуждане. За разлика от това, интоксикираните индивиди са най-склонни да изпитат повишен ефект на лекарството;
• Бъбречните заболявания, придружени от хиперпротеинурия, повишават свободната фракция на бензодиазепините и по този начин могат да засилят техния ефект. Това е основата за титриране на дозата на лекарството до желания ефект. В случай на бъбречна недостатъчност, продължителната употреба на бензодиазепини, като правило, води до натрупване на лекарството и техните активни метаболити. Следователно, с увеличаване на продължителността на седацията, общата приложена доза трябва да се намали и режимът на дозиране да се промени. При Т1/2 обемът на разпределение и бъбречен клирънсмидазолам няма ефект върху бъбречната недостатъчност;
• облекчаване на болката по време на раждане, ефект върху плода. Мидазолам и флунитразепам преминават през плацентата и също се намират в малки количества в майчиното мляко. Поради това не се препоръчва употребата им през първия триместър на бременността и употребата във високи дози по време на раждане, както и по време на кърмене;
• вътречерепна патология. Респираторната депресия под въздействието на бензодиазепините с развитието на хиперкапния води до разширяване на мозъчните съдове и повишаване на ICP, който не се препоръчва при пациенти с вътречерепни образувания;
• анестезия на амбулаторна база.

Когато бензодиазепините се използват за анестезия в клинична среда, критериите за безопасно изписване трябва да бъдат внимателно оценени и пациентите трябва да бъдат посъветвани да не шофират.

Важно е да се знае!

Бензодиазепините са сред тях лекарства, които са особено широко използвани в целия свят. Използват се предимно за лечение тревожни разстройстваи безсъние. Въпреки широкото им използване, целенасочената злоупотреба с бензодиазепини е относително рядка. Към днешна дата има противоречиви данни за развитието на толерантност

Злоупотребата, която възниква при редовна употреба на лекарства от групата на бензодиазепините, води до наркотична зависимост. Тези психоактивни веществаимат като цяло подобна структурна химична структура.

Всяко лекарство от този клас лекарства в различни степениХарактерни са следните ефекти:

• седативно (успокояващо, успокояващо);
• хипнотичен;
• анксиолитик (премахване на тревожност);
• мускулен релаксант (премахване на прекомерното мускулно напрежение, както на набраздените, така и на гладките мускули);
• антиконвулсант.

При консумацията им възниква особено психическо състояние, подобно на алкохолно или опиянение.. Това е причината, поради която човек, който приема ненужно бензодиазепини, се опитва да постигне тези усещания отново и отново. Ако лекарствата не се приемат по лекарско предписание и безконтролно, тогава при надхвърляне на определен терапевтичен интервал от време възниква психическо и физическо желание за лекарството.

Забележка: възникваща зависимост (липса на очаквания ефект от обичайните дози) води до прием на повишено количество бензодиазепини.

Обща информация за бензодиазепините

Класификацията на лекарствата в тази серия е доста обширна, но нашата задача е малко по-различна - да разгледаме развитието на болезнената злоупотреба с тези лекарства. Нека само да отбележим това има бензодиазепини три вида: кратко, средно и дълго действие.

Историята на първия бензодиазепин - Хлордиазепоксид (Librium)започва през 1955 г. въз основа на експерименталната работа на L. Sternbach. 4 години по-късно е синтезиран следващото лекарство – Диазепам. Благодарение на положителния си ефект, нова група вещества се използва активно в много области на медицината. Но до 80-те години на 20-ти век лекарите са сериозно изправени пред масовото развитие на злоупотребата с бензодиазепини. Стана ясно, че необходимите лекарства специален контролпри назначаване. Въпреки продължаващата работа за намиране на нови видове наркотици в тази група, които няма да предизвикат пристрастяване, проблемът остава на същото ниво.

Списъкът на бензодиазепините и стандартната дозировка са дадени в таблицата:

Наркотичният ефект на бензодиазепините се основава на промяна в качеството гама-аминомаслена киселина(GABA), засилвайки ефекта му върху невроните, което води до анти-тревожни и успокояващи ефекти.

Когато се използват бензодиазепини, характеристики на ефектите

Лекарства, предписани за лечение психични разстройствана фона на хроничен алкохолизъм, за профилактика и смекчаване, в лечебната практика. Тези лекарства са особено ефективни за премахване на тревожност и нарушения на съня.

Трябва да се помни, че по време на бременност, кърмене и в напреднала възраст бензодиазепините дават нежелани ефекти много по-често, отколкото при други категории хора.

Парадоксални реакции и странични ефекти

В някои случаи по време на приема, вместо очаквания резултат може да се получи следното:

• повишена честота и засилване на конвулсивни прояви;
• атаки на агресия, злоба, импулсивност;
• суицидни форми на поведение, тежки;
• сексуална дисфункция;
• , мислене;
• говорни дефекти;
• патологични промени в червата, загуба на апетит, токсично увреждане на черния дроб.

Развитие на зависимост поради злоупотреба с бензодиазепини

Постоянната, неконтролирана злоупотреба с наркотици води до постепенно развитие на пристрастяване. Ефектът от терапията намалява. Това принуждава пациентите да увеличат дозата и честотата на лекарствата. Продължителната употреба на бензодиазепини създава умствено желание и физическа зависимост.

Забележка: да избегна психични усложнения, трябва периодично да спирате приема на лекарства, да ги заменяте с други или да не приемате нищо.

Пациентите трябва да знаят, че тази група вещества могат само да премахнат симптомите на заболяванията, но не и да ги излекуват. За да се отървете от болестта, трябва да премахнете причината за нея. Ето защо е много важно да се проведе основното "етиотропно" лечение, докато бензодиазепините са в сила.

Терапевтичният период на приложение не трябва да надвишава 2-3 месеца. Ако през това време не е възможно да се премахнат причините, които са причинили основните прояви на заболяването, тогава след спиране на лекарствата, пациентите ще развият синдром на отнемане (връщане на страхове, тревожност и т.н.) и вероятно повече силна форма – синдром на отскок.

При нелекувани случаи пациентите бързо се връщат към основното лекарство. Проявите на пристрастяване постепенно нарастват.

В някои случаи с помощта на бензодиазепините хората, приемащи наркотици, се опитват да избягат от тяхното влияние и да смекчат абстиненцията. Най-често това завършва с формирането на нов тип полинаркотична зависимост и след известно време - развитието на тежка бензодиазепинова зависимост.

Как се проявява злоупотребата с бензодиазепини?

Ефектите на лекарствата от тази серия се характеризират с:

• чувство на пълно спокойствие, сънливост, липса на координация и забавяне на движенията;
• появата на чувство на релаксация в тялото;
• подобрено настроение (но са възможни промени в настроението);
• периодично развитие на двигателна и нецеленасочена активност;
• затруднено възприемане на външни стимули, бавно превключване на вниманието;
• намаляване на общата скорост на умствените реакции.

Забележка: проявата на интоксикация с бензодиазепини по повечето симптоми наподобява тази на барбитурати и алкохол.

При преглед на пациент лекарят обръща внимание на:

Явленията постепенно се увеличават, пациентът заспива след няколко часа.След събуждането остава силна слабост и емоционална „тъпота“. Постепенно проявите изчезват.

Постоянната употреба на лекарства формира пристрастяване към лекарството, толерантността нараства (ниска чувствителност към обичайни дози). Липсата на обичайните усещания принуждава пациентите постоянно да увеличават дозата. Те са на първо място в интоксикацията психични промении проблемите с липсата на координация намаляват. Дозите за хора, зависими от бензодиазепини, могат да бъдат многократно по-високи от единичните и дневните дози.

Синдром на отнемане, отнемане на бензодиазепини

По време на абстиненция се увеличават болезнените усещания, изискващи друга доза. Тоест, синдромът на отнемане става все по-очевиден. Пациентът все повече започва да търси причини и възможности да приема лекарства.

Наркоманът има:

• тежка бледност, летаргия, депресия;
• раздразнителност с капризност и сълзливост, дори при мъжете;
• сърдечната честота се увеличава рязко, кръвното налягане намалява, пациентът се изпотява обилно;
• пръсти
• зениците се разширяват рязко;
• изразен;
• нарушения на съня с кошмари, често прекъсвани сънища;

В по-тежки случаи могат да се появят гърчове с халюцинаторни преживявания и поведение. Някои пациенти развиват деперсонализация.

Забележка:въздържанието може да продължи около 2-3 седмици или повече, в зависимост от индивидуалните характеристики.

С течение на времето ходът на злоупотребата с бензодиазепини се усложнява от психопатология и личностни разстройства. Пациентите изпитват силна болка, интелектуалните способности са нарушени, емоционалната окраска се изчерпва, лицето става маскообразно. Егоцентризмът и моралните изкривявания на човека прогресират (целият свят му е длъжен). Чертите на характера включват грубост и грубост, безразличие към другите и жестокост. Психическият стрес е труден. Способност за физически труднамалена.

Предозиране поради злоупотреба с бензодиазепини

Предозиране на бензодиазепини възниква в редки случаи. Токсичният ефект на тези лекарства е по-чест, когато се използват в комбинация с алкохол, опиати и трициклични антидепресанти.

Предозирането се проявява:

• изразен, преминаващ в ступор и кома;
• дисфункция очни ябълкис нистагъм (движение, подобно на махало);
• проблеми с речта;
• нарушения на сфинктера;
• спиране на дишането и сърдечната дейност.

Лечение на злоупотреба с бензодиазепини

Лечението на бензодиазепиновата зависимост има редица характеристики. Ако състоянието на пациента позволява, то може да се извърши амбулаторно. Тежките случаи, особено комбинираната зависимост, изискват болнични условия.

Въпросът за прекратяване на лечението се разглежда индивидуално.За правилния подход трябва да се вземат предвид много фактори. Оптималното решениеЩе има еднократно пълно спиране на употребата на наркотици. Въпреки че някои нарколози също използват поетапно намаляване на дозата. Практиката показва, че рязкото „преустановяване“ на употребата дава по-ефективни резултати, дори и при високи дози бензодиазепини.

По време на абстиненцията повечето пациенти се развиват много тежка депресия, страх от смъртта, загуба на тегло, астения.

В този случай опитен нарколог избира необходимия. През последните години лекарството Trittico се доказа много добре.. С негова помощ симптомите на абстиненция се облекчават и преминават почти безболезнено. Обикновено отнема няколко месеца, за да се премахне всичко негативни проявисимптоми на отнемане. Тритико действа много меко и няма строги противопоказания.

След като се откажете от антидепресантите, ще трябва да премахнете ефектите от астения за дълго време. Те са най-подходящи за тази цел. Те трябва да бъдат избрани в зависимост от доминантата остатъчни ефекти. Понякога са необходими ноотропи със стимулиращ ефект, понякога, напротив, с успокояващ ефект. Приемането на тази група лекарства може да отнеме доста дълго време, тъй като след пристрастяване към бензодиазепини остава значително увреждане на мнестичните функции на пациента.

Важно е да се подпомага дейността на сърцето (най-оптимално) и черния дроб.Дългосрочната употреба на бензодиазепини значително натоварва чернодробните клетки. Следователно, използването на хепатопротектори за кратко време елиминира токсичния ефект. Съвременните защитни и детоксикиращи черния дроб лекарства включват: Специално вниманиеобърнете внимание на Gepadif, както в инжекционна, така и в капсулна форма.

Психотерапията играе важна роля. Техниките на внушение и убеждаване, които са основната форма на въздействие на този метод на лечение, се използват както индивидуално, така и в групови варианти.

Хипнотерапията помага за засилване на мотивационните цели въз основа на въздържанието от бензодиазепини.

След завършено лечение при психиатри и нарколози, щафетата на психотерапията поемат психолозите. Продължителността на ремисията зависи от способността им да стабилизират умствените процеси при възстановяващ се пациент.

Лотин Александър, медицински колумнист

Бензодиазепините са група лекарства, които имат сънотворно, седативно действие и облекчават гърчове. Лекарството се използва при хора с нарушения на съня, тревожност и безпокойство. Много лекарства от тази група са транквиланти, хипнотици, но се включват в общата група на депресантите на централната нервна система.

При правилна употреба продуктите не предизвикват странични ефекти. Лекарствата от групата на бензодиазепините често се използват в неврологията. Важно е да се знае механизмът на действие на бензодиазепините и появата на зависимост от хапчета.

Кога се използват бензодиазепините?

Групата лекарства е синтезирана през 1957 г. Както показват много изследвания, лекарствата имат положителен ефект върху организма при различни заболявания, но при продължителна употреба ефективността им намалява и се появяват редица странични ефекти.

Също така, изследванията установяват, че се появява пристрастяване към бензодиазепините; Днес в Европа се произвеждат и използват 29 лекарства, включени в тази група.

Бензодиазепините са психоактивни елементи, които влияят на нервната система; след употреба тревожността се облекчава и нервната система се отпуска, пациентите бързо искат да спят.

IN медицинска практикаИзползват се бензодиазепини, чието действие е насочено към следните състояния:

1. епилепсия
2. Безсъние и други нарушения на съня.
3. Безпокойство и страхове.
4. Мускулни спазми.

Механизмът на действие на бензодиазепините е такъв, че те често се използват за лечение на наркомани, които са използвали:

Бензодиазепините също се използват за намаляване на паниката. Струва си да се отбележи, че лекарствата от тази група се използват за наркомания, въпреки че самите те имат наркотичен ефект. Зависимите хора употребяват наркотиците не за лечение, а за да получат еуфория и настроение от приема им.

Именно тази група лекарства се превърна в заместител на барбитуратите. Вярно е, че след 80-те години на миналия век беше установено, че лекарствата имат много странични ефекти, включително увреждане на мозъка и пристрастяване. Следователно оттогава всички лекарства се продават само по рецепта, в ограничени количества.

Списък на лекарствата

Има няколко лекарства, които често се използват от наркозависимите.

Списък на бензодиазепиновите лекарства:

1. Нордиазепам.
2. Диазепам.
3. Феназепам.
4. Либрий.
5. Ксанакс.
6. Серакс.

Лекарите често предписват таблетки, включени в описаната група, за лечение на нервната система, но след терапията някои пациенти използват лекарствата не по предназначение, а за да се напият. По правило наркозависимите фалшифицират рецепти.

Механизъм на действие на бензодиазепина

Бензодиазепините са способни да взаимодействат с GABA рецепторите, повишавайки афинитета на гама-аминомаслената киселина към тези рецептори, като по този начин намаляват невронната възбудимост и функцията на централната нервна система.

След приемането му се появява не само терапевтичен ефект, но и други действия.

Ефектът от употребата на бензодиазепини е следният:

• Чувството на тревожност е намалено.
• Появява се пълно спокойствие.
• Настъпва мир.
• Болката и чувствителността към нея изчезват.
• Вниманието се влошава.
• Пълен релакс, удовлетворение.
• Спокойствие.

В зависимост от приетата доза, ефектът може да бъде различен:

1. Успокоително.
2. Облекчаване на безпокойството.
3. Релаксиращо.
4. хипнотичен.

За постигане на желания ефект наркозависимите използват доза 2-3 пъти по-висока от необходимата за получаване терапевтично действие. Това може да причини не само определен резултат, но и отравяне с бензодиазепини и предозиране.

Като правило, когато използвате няколко таблетки наведнъж, човек просто заспива и след събуждане се появява много. дискомфорти последствия. Активните вещества се задържат в кръвта за различни периоди от време, в зависимост от индивидуалните характеристики на организма. Полуживотът от кръвта изисква 1-100 часа. Веществата остават в урината за 1-7 дни.

злоупотреба с наркотици

Лекарствата се предлагат под формата на таблетки за перорално приложение, като ефектът може да се засили с прах.

Лекарите в болнична обстановка могат да поставят инжекции. Кога настъпва въздействието? активни веществавърху нервната система се появява желаният ефект, който много напомня на алкохолна интоксикация, но няма миризма.

Симптоми на пристрастяване

Бензодиазепините бързо причиняват пристрастяване и ако пациентът злоупотребява с такива хапчета, симптомите ще бъдат както следва:

1. Смущения в речта, става трудно за разбиране.
2. Изгубен в пространството и времето.
3. Замаяност.
4. Сънливост.
5. Провали в концентрацията.
6. Намален апетит.
7. гадене
8. Зрителни увреждания.
9. В редки случаи гърчове.
10. Рейв.
11. Кошмари по време на сън.

Ако бензодиазепините се използват често, човек изпада в депресия, либидото на пациентите се влошава и мъжете губят ерекцията си. След спиране на лекарствата главата може да започне да ви боли и настроението ви ще бъде потиснато. Инжекционните бензодиазепини могат да понижат кръвното налягане и да увредят дишането.

Отравяне и предозиране

Много странични ефекти са причинени от факта, че лекарствата имат релаксиращ и седативен ефект. Наркоманите имат силна загуба на концентрация, което може да причини тежки наранявания. Състоянието ще се влоши поради замайване и сънливост. Ако шофирате кола в това състояние, рискът от злополука с катастрофални последици се увеличава.

Дългосрочната употреба на бензодиазепини значително влошава и силно засяга сексуалната активност, зрението и увеличава риска от стомашно-чревни заболявания. Имаше случаи на развитие, постоянно безсъние, треперене на крайниците и кожни обриви. Бензодиазепините също могат да доведат до загуба на тегло и хронична хипотония.

Ако една жена злоупотребява с хапчета, нейните хормонални нива се нарушават. Колкото по-дълго се използват бензодиазепинови лекарства, толкова по-голяма е вероятността от самоубийство и сериозни психични разстройства.

Понякога при предозиране може да има необичайни странични ефекти, които не трябва да се появяват след тези лекарства:

• Силна, необоснована агресия.
• Крампи.
• Импулсивност.

Описаните симптоми се появяват по-често при хора, които вече са психично болни или имат разстройства на личността.

Ако настъпи свръхдоза, почти никой не умира от бензодиазепини. Това се случва в 3% от случаите, ако отравянето е много тежко. Кога допълнителен приемалкохол или наркотици, вероятността от смърт се увеличава значително.

В случай на отравяне и предозиране, хората изпитват следните симптоми:

1. Зениците се разширяват силно.
2. Пулсът е слабо осезаем или, напротив, много често.
3. Развива се брадикардия.
4. Появява се пот.
5. Кожата става лепкава.
6. Дишането отслабва и става повърхностно.
7. Лицето е в объркано състояние.
8. Понякога настъпва кома.

Лечение на зависимост от бензодиазепин

Дори при използване на малки дози за осигуряване на терапевтичен ефект,. Както са доказали учените, зависимостта от бензодиазепините може да бъде физическа и психическа. Тази зависимост е в ниска степен и може да бъде излекувана.

Ако приемате лекарства в малка доза в продължение на 4-6 месеца, след това може да се появи зависимост, дори когато използвате слаб бензодиазепин.

Ако пациентите не използват хапчета за получаване на наркотична интоксикация, тогава пристрастяването може да не се развие. При консумация на големи дози, особено ако са опитни наркомани, пристрастяването настъпва в рамките на няколко месеца. Около 50% от наркозависимите, които са показани за лечение с бензодиазепини, са зависими от лекарството.

За лечение и остро отравяне, лекарите използват флумазенил, който служи като антидот. Това лекарство може да инхибира ефекта на бензодиазепините и да елиминира усложненията. На наркозависимите е забранено да използват такива лекарства, тъй като те могат да причинят още по-силни странични ефекти.

За лечение трябва да изоставите лекарствата, включени в описаната група, но в някои случаи възниква синдром на отнемане, който се характеризира със следните симптоми:

• Смущения в съня и апетита.
• Хиперхидроза.
• Замаяност.
• Дискомфорт в коремна кухина, болка в корема.
• Паническо състояние, тревожност
• Главоболие.
• Крампи.

Описаните симптоми и самият синдром на отнемане продължават до 2 дни, при някои пациенти може да продължи до седмица. Ако лекарствата са били използвани много дълго време, тогава повече от 7 дни. Основната терапия се счита за постепенно спиране на лекарствата, така че да не се появят странични ефекти, и освен това трябва да преминете курс на психотерапия. За мононаркомания, когато се използват само бензодиазепини, лекарите използват амбулаторни методилечение.

Ако човек веднага използва твърди наркотици, след това пациентът се хоспитализира в специални клиники, където курсът на лечение е 3-6 месеца.

Заключение

Бензодиазепиновите сънотворни трябва да се използват само под наблюдението на лекар, в точната посочена дозировка. Важно е да се разбере, че наркотиците развиват пристрастяване и ако се използват за лечение на наркотична зависимост, тогава е по-добре да контролирате човека и да предотвратите злоупотребата с таблетки, за да избегнете сериозни последствия.

Видео: Бензодиазепин