Съединение
Активно вещество: 10 mg есциталопрам като оксалат.
Помощни вещества: талк, кроскармелоза натрий, микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат.
Обвивка: хипромелоза 5 cP, макрогол 400, титанов диоксид (Е 171).
Описание
Овални двойно изпъкнали таблетки, покрити филмирано, бялос партитура и маркировки „E” и „L” симетрично около партитурата.
фармакологичен ефект"type="checkbox">
фармакологичен ефект
Есциталопрам е антидепресант, селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина (SSRI) с висок афинитет към първичното място на свързване. Есциталопрам също се свързва с алостеричното място на свързване на транспортния протеин с афинитет хиляда пъти по-нисък. Алостеричната модулация на транспортния протеин усилва свързването на есциталопрам в първичното място на свързване, което води до по-пълно инхибиране на обратното поемане на серотонин.
Есциталопрам няма или има много слаба способност да се свързва с редица рецептори, включително: серотонин 5-HT) A, 5-HT 2 рецептори, допамин Di hD 2 рецептори, a\-, a 2 -, P-адренергични рецептори, хистамин H, мускаринови холинергични, бензодиазепинови и опиатни рецептори.
Фармакокинетика
Абсорбцията е почти пълна и не зависи от приема на храна. Средно време за достигане максимална концентрацияв кръвната плазма (Tmax) е 4 часа след многократна употреба. Абсолютната бионаличност на есциталопрам е около 80%.
Привидният обем на разпределение (Vd,p/F) след перорално приложение варира от 12 до 26 l/kg. Свързването на есциталопрам и основните му метаболити с кръвните плазмени протеини е под 80%.
Есциталопрам се метаболизира в черния дроб до деметилирани и дидеметилирани метаболити. И двата са фармакологично активни. Азотът може да се окисли до метаболит N-оксид. Основното вещество и неговите метаболити се освобождават частично под формата на глюкурониди. След многократна употреба средната концентрация на деметил и дидеметил метаболити обикновено е съответно 28-31% и по-малко от 5% от концентрацията на есциталопрам. Биотрансформацията на есциталопрам в деметилиран метаболит се осъществява главно чрез изоензима CYP2C19. Възможно е известно участие на изоензимите CYP3A4 и CYP2D6. При лица със слаба активност на изоензима CYP2C19 концентрацията на есциталопрам е два пъти по-висока, отколкото при висока активносттози изоензим. Не са открити значителни промени в концентрацията на лекарството в случаи със слаба активност на изоензима CYP2D6.
Полуживотът (T/2) след многократна употреба е около 30 часа. Клирънс при перорално приложение(Cl ora i) е около 0,6 l/min. Основните метаболити на есциталопрам имат по-дълъг полуживот. Есциталопрам и основните му метаболити се екскретират от черния дроб (метаболитен път) и бъбреците; повечето отекскретира се под формата на метаболити в урината.
Кинетиката на есциталопрам е линейна. Равновесната концентрация се достига след приблизително 1 седмица. Средна концентрация в стационарно състояние от 50 nmol/l (диапазон 20 до 125 nmol/l) се постига при дневна доза 10 мг.
Пациенти в старческа възраст
При пациенти в старческа възраст (над 65 години) есциталопрам се елиминира по-бавно, отколкото при по-млади пациенти. Количеството на веществото в системното кръвообращение, изчислено с помощта на фармакокинетичния показател "площ под кривата" (AUC), е с 50% по-голямо при възрастни хора, отколкото при млади здрави доброволци.
Намалена чернодробна функция
При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (Child-Pugh степен A и B), полуживотът на есциталопрам е удвоен и ефектът е с 60% по-голям в сравнение с пациенти с нормална функциячерен дроб.
Намалена бъбречна функция
При прием на рацемичен циталопрам при пациенти с намалена бъбречна функция, повече дълъг периодполуживот и леко повишаване на ефекта (CL cr 10-53 ml/min). Концентрациите на метаболитите в кръвната плазма не са изследвани, но те могат да бъдат повишени.
Показания за употреба
Депресивни епизоди от всякаква тежест. Паническо разстройствос/без агорафобия.
Социални тревожно разстройство (социална фобия). Генерализирано тревожно разстройство. Обсесивно-компулсивното разстройство.
Противопоказания
Повишена чувствителносткъм есциталопрам и други компоненти на лекарството.
Едновременна употреба на неселективни необратими инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) поради риск от развитие на серотонинов синдром със следното: клинични проявления: възбуда, тремор, хипертермия
Едновременната употреба на обратими МАО А инхибитори (например моклобемид) или обратим неселективен МАО инхибитор линезолид е свързана с риск от развитие на серотонинов синдром.
Есциталопрам е противопоказан при пациенти с анамнеза за удължаване на QT интервала или вродено удължаване на QT интервала.
Едновременна употреба на лекарства, които удължават QT интервала (вижте точка „Взаимодействие с други лекарства“).
Бременност и кърмене
Има ограничени данни за употребата на есциталопрам по време на бременност.
При проучвания за репродуктивна токсичност на есциталопрам при плъхове са наблюдавани ембрио- и фетотоксични ефекти, но без повишаване на честотата на малформациите.
Ако майката приема SSRIs/SNRIs за по късноПо време на бременност новороденото може да развие следното: странични ефекти: респираторна депресия, цианоза, апнея, конвулсивни нарушения, нестабилна температура, затруднения при хранене, повръщане, хипогликемия, хипертония, хипотония, хиперрефлексия, тремор, повишена нервно-рефлексна възбудимост, раздразнителност, Сопор, постоянен плач, сънливост, лош сън. Тези симптоми могат да възникнат поради развитие на синдром на отнемане или серотонинергични ефекти. В повечето случаи такива усложнения настъпват веднага или в рамките на 24 часа след раждането.
Данни от епидемиологични проучвания сочат, че употребата на SSRIs по време на бременност, особено по-късно през бременността, може да увеличи риска от развитие на лекарствена резистентност. белодробна хипертонияпри новородено.
Есциталопрам се очаква да бъде освободен от кърмаПоради това не се препоръчва кърмене по време на лечение с есциталопрам.
Проучване на живНякои данни сочат, че циталопрам може да повлияе качеството на спермата. Използването от хора на някои SSRIs показва, че ефектите върху качеството на спермата са обратими. Досега не са наблюдавани ефекти върху човешкия фертилитет.
Начин на употреба и дози
Cipralex се предписва перорално веднъж дневно, независимо от приема на храна. Депресивни епизоди
Обикновено се предписват 10 mg веднъж дневно.
Антидепресантният ефект обикновено се развива 2-4 седмици след началото на лечението. След изчезване на симптомите на депресия, терапията трябва да продължи поне още 6 месеца, за да се консолидира ефектът.
Паническо разстройство с/без агорафобия
Максимум терапевтичен ефектпостигнато приблизително 3 месеца след началото на лечението. Терапията продължава няколко месеца.
Социално тревожно разстройство (социална фобия)
Обикновено се предписва 10 mg веднъж дневно. Зависи от индивидуална реакцияпациент, дозата може да бъде намалена до 5 mg/ден или увеличена до максимум 20 mg/ден. Облекчаването на симптомите обикновено се развива 2-4 седмици след началото на лечението.
Тъй като социалното тревожно разстройство е заболяване с хроничен ходминималната препоръчителна продължителност на терапевтичния курс е 3 месеца. За да се предотврати рецидив на заболяването, лекарството може да се предписва за 6 месеца или повече, в зависимост от индивидуалния отговор на пациента. Препоръчва се редовно да се прави оценка на провежданото лечение.
Генерализирано тревожно разстройство
Обикновено се предписва 10 mg веднъж дневно. В зависимост от индивидуалния отговор на пациента, дозата може да се увеличи до максимум 20 mg/ден.
За да се предотврати рецидив на заболяването, е разрешено продължителна употребалекарство (6 месеца или повече). Препоръчва се редовно да се прави оценка на провежданото лечение.
Обсесивно-компулсивното разстройство
Обикновено се предписват 10 mg веднъж дневно. В зависимост от индивидуалния отговор на пациента, дозата може впоследствие да се увеличи до максимум 20 mg/ден. Тъй като обсесивно-компулсивното разстройство е хронично разстройство, лечението трябва да бъде достатъчно дълго, за да осигури пълно облекчаване на симптомите, с продължителност най-малко 6 месеца. За предотвратяване на рецидиви се препоръчва лечение поне 1 година.
Пациенти в старческа възраст (над 65 години)
Намалена бъбречна функция
При лека до умерена бъбречна дисфункция не се налага корекция на дозата при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност(CrCl под 30 ml/min) Cipralex трябва да се предписва с повишено внимание.
Намалена чернодробна функция
Препоръчителната начална доза през първите две седмици от лечението е 5 mg/ден. В зависимост от индивидуалния отговор на пациента, дозата може да се увеличи до 10 mg/ден. Пациенти със тежко нарушениечернодробна функция, се препоръчва лекарството да се приема с повишено внимание и внимателно титриране на дозата.
Намалена активност на изоензима CYP2C19
При пациенти със слаба активност на изоензима CYP2C19 препоръчваната начална доза през първите две седмици от лечението е 5 mg/ден. В зависимост от индивидуалния отговор на пациента, дозата може да се увеличи до 10 mg/ден.
Спиране на лечението
Трябва да се избягва рязкото спиране на това лекарство. лекарство. При спиране на лечението с есциталопрам, за да се намали рискът от синдром на отнемане, дозата трябва да се намалява постепенно в продължение на 1-2 седмици. Ако се появят непоносими симптоми след намаляване на дозата или след спиране на лечението, може да се обмисли възобновяване на лекарството в предписаната преди това доза. В бъдеще лекарят може да продължи да намалява дозата, но по-постепенно.
Страничен ефект"type="checkbox">
Страничен ефект
Страничните ефекти най-често се развиват през първата или втората седмица от лечението и след това обикновено стават по-малко интензивни и се появяват по-рядко с продължаване на терапията.
По-долу са посочени нежеланите реакции, които възникват при лекарства, принадлежащи към класа на SSRIs и са отбелязани при есциталопрам. Информацията е представена въз основа на плацебо-контролирани данни клинични изпитванияи спонтанни съобщения. Честотата е посочена като: много често (>1/10), често (>1/100 до<1/10), нечасто (от >1/1000 до<1/100), редко (от >1/10000 до<1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).
От страна на кръвта и лимфната система: неизвестна - тромбоцитопения.
От страна на имунната система: рядко - анафилактични реакции.
От ендокринната система: неизвестна - недостатъчна секреция на антидиуретичен хормон (ADH).
Метаболитни и хранителни нарушения: често - загуба на апетит, повишен апетит, наддаване на тегло; рядко - загуба на тегло; неизвестно - хипонатриемия, анорексия.
От страна на психиката: често - тревожност, безпокойство, необичайни сънища, намалено либидо, аноргазмия (при жени); нечесто - бруксизъм, възбуда, нервност, пристъпи на паника, объркване; рядко - агресия, деперсонализация, халюцинации; неизвестни - мания, суицидни мисли, суицидно поведение. Докладвани са случаи на суицидни мисли и поведение по време на приема на есциталопрам и непосредствено след прекратяване на лечението.
От нервната система: често - безсъние, сънливост, замаяност, парестезия, тремор; рядко - нарушения на вкуса, нарушения на съня, синкоп; рядко - серотонинов синдром
От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - тахикардия; рядко - брадикардия; неизвестни - удължаване на QT интервала на електрокардиограмата, камерна аритмия, включително torsades de pointes, ортостатична хипотония.
От дихателната система, гърдите и медиастиналните органи: често - синузит, прозяване; рядко - кървене от носа.
От стомашно-чревния тракт: много често - гадене; често - диария, запек, повръщане, сухота в устата; нечести - стомашно-чревно кървене (включително ректално кървене).
От черния дроб и жлъчните пътища: неизвестни - хепатит, нарушена чернодробна функция.
От кожата и подкожните тъкани: често - повишено изпотяване; нечести - уртикария, алопеция, обрив, сърбеж; неизвестно - екхимоза, ангиоедем.
От страна на опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан: често - артралгия, миалгия. От страна на бъбреците и пикочните пътища: неизвестно - задържане на урина.
От репродуктивната система и млечната жлеза: често - импотентност, нарушена еякулация; рядко - метрорагия (маточно кървене), менорагия; неизвестни - галакторея, приапизъм.
От тялото като цяло и нарушения на мястото на инжектиране: често - слабост, хипертермия; рядко - подуване.
Епидемиологичните проучвания при пациенти на възраст 50 и повече години показват повишен риск от костни фрактури при пациенти, приемащи SSRIs и трициклични антидепресанти. Механизмът, по който възниква този риск, не е установен.
Спирането на SSRI/SNRI (селективни инхибитори на обратното захващане на норепинефрин и серотонин) (особено внезапно) често води до симптоми на отнемане. Най-често съобщаваните симптоми са замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия и усещане за преминаване), нарушение на съня (включително безсъние и интензивни сънища), възбуда или тревожност, гадене и/или повръщане, тремор, объркване, повишено изпотяване, главоболие, болка, диария, сърцебиене, емоционална нестабилност, раздразнителност, зрителни нарушения. По правило тези ефекти са леки или умерени и изчезват бързо, но при някои пациенти могат да се появят в по-остра форма и/или за по-дълъг период от време. Препоръчва се постепенно спиране на лекарството чрез намаляване на дозата му.
По време на постмаркетинговия период са докладвани случаи на удължаване на QT интервала и камерни аритмии, включително torsades de pointes, предимно при пациенти от женски пол, с хипокалиемия или с анамнеза за удължаване на QT интервала или друго сърдечно заболяване.
Предозиране
Данните за предозиране с есциталопрам са ограничени и много такива случаи включват предозиране с други лекарства. В повечето случаи симптомите на предозиране не се появяват или са леки. Случаите на предозиране на есциталопрам (без прием на други лекарства) с фатален изход са редки, в повечето случаи има и предозиране на други лекарства. Есциталопрам е приеман в дози от 400-800 mg без изразени симптоми.
Симптоми
В случай на предозиране на есциталопрам, симптомите възникват главно от централната нервна система (от замаяност, тремор и възбуда до редки случаи на серотонинов синдром, конвулсивни разстройства и кома), от стомашно-чревния тракт (гадене/повръщане) и от сърдечно-съдовата система. система (хипотония, тахикардия, удължаване на QT интервала и аритмия) и електролитен дисбаланс (хипокалиемия, хипонатриемия).
Лечение
Няма специфичен антидот. Трябва да се осигури нормална проходимост на дихателните пътища, оксигенация и вентилация на белите дробове. Трябва да се направи стомашна промивка и да се предпише активен въглен. Стомашна промивка трябва да се извърши възможно най-скоро след приема на лекарството. Препоръчва се да се следи работата на сърцето и други жизненоважни органи и да се осигури симптоматична и поддържаща терапия.
Препоръчва се ЕКГ мониториране в случай на предозиране при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност/брадиаритмии, или при съпътстващи лекарства, които удължават QT интервала, или при пациенти с метаболитни промени, като увредена чернодробна функция.
Характеристики на приложението
Ефект върху способността за шофиране или работа с машини
Въпреки че есциталопрам не повлиява интелектуалната функция или психомоторното представяне, всяко лекарство, което засяга психиката, може да повлияе на преценката и уменията. Пациентите трябва да бъдат информирани за потенциалния риск от въздействие върху способността им за шофиране или работа с машини.
Предпазни мерки
Когато се използват лекарства, принадлежащи към терапевтичната група на SSRI, трябва да се има предвид следното.
Употреба при деца и юноши под 18 години
Cipralex не трябва да се предписва на деца и юноши под 18 години поради повишен риск от суицидно поведение (суицидни опити и суицидни мисли) и враждебност (с преобладаване на агресивно поведение, конфронтативно поведение и раздразнение). Ако се вземе решение за започване на антидепресантна терапия въз основа на клинична оценка, бъдете внимателно наблюдавани.
Парадоксална тревожност
Някои пациенти с паническо разстройство може да изпитат повишена тревожност при започване на лечение с антидепресанти. Тази парадоксална реакция обикновено изчезва през първите две седмици от лечението. За да се намали вероятността от анксиогенен ефект, се препоръчва да се използват ниски начални дози.
гърчове
Есциталопрам трябва да се преустанови в случай на първично развитие на конвулсивни припадъци или в случай на увеличаване на тяхната честота (при пациенти с предварително диагностицирана епилепсия). SSRI не трябва да се използват при пациенти с нестабилна епилепсия; Контролираните пристъпи изискват внимателно наблюдение.
SSRI трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания/хипомания. Ако се развие маниакално състояние, SSRIs трябва да се преустановят.
Диабет
При пациенти с диабет лечението със SSRI може да промени концентрациите на кръвната захар. Поради това може да се наложи корекция на дозата на инсулин и/или перорални хипогликемични лекарства.
Самоубийство/суицидна идеация или клинично влошаване
Депресията е свързана с повишен риск от суицидни мисли, самонараняване и самоубийство (суицидни събития). Този риск продължава до настъпването на значителна ремисия. Тъй като подобрение може да не се наблюдава през първите няколко седмици от лечението или дори по-дълго. -
период от време, пациентите трябва да бъдат под постоянно наблюдение, докато състоянието им се подобри. Общата клинична практика показва, че в ранните етапи на възстановяване рискът от самоубийство може да се увеличи.
Други психиатрични състояния, за които се предписва есциталопрам, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидни събития и събития. В допълнение, тези състояния могат да бъдат съпътстващо заболяване във връзка с депресивен епизод. При лечение на пациенти с други психични разстройства трябва да се вземат същите предпазни мерки, както при лечение на пациенти с депресивен епизод.
Пациенти с анамнеза за суицидно поведение или пациенти със значително. ниво на суицидни мисли преди лечението са изложени на по-голям риск от суицидни мисли или опити за самоубийство и трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението.
Акатизия/психомоторна възбуда
Употребата на SSRI/SNRI се свързва с развитието на акатизия, характеризираща се с развитие на субективно неприятно или потискащо безпокойство и необходимост от постоянно движение, често съчетано с невъзможност да се седи или стои тихо. Това най-често се случва през първите няколко седмици от лечението. При пациенти с такива симптоми повишаването на дозата може да доведе до влошаване.
Хипонатриемия
Хипонатриемия, вероятно свързана с нарушена секреция на антидиуретичен хормон (ADH), се появява рядко при SSRIs и обикновено изчезва при преустановяване на лечението. Трябва да се подхожда с повишено внимание, когато се предписват есциталопрам и други SSRIs на лица с риск от развитие на хипонатриемия: възрастни хора, пациенти с цироза и такива, приемащи лекарства, които могат да причинят хипонатриемия.
кървене
Съобщени са случаи на кожни кръвоизливи (екхимоза и пурпура) при прием на SSRIs. SSRI трябва да се използват с повишено внимание при пациенти, приемащи перорални антикоагуланти и лекарства, които повлияват съсирването на кръвта (например атипични антипсихотици и фенотиазини, повечето трициклични антидепресанти, ацетилсалицилова киселина и нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), тиклопидин и дипиридамол), както и при пациенти със склонност към кървене.
Електроконвулсивна терапия (ЕКТ). ,
Тъй като клиничният опит с едновременната употреба на SSRIs и електроконвулсивна терапия (ECT) е ограничен, трябва да се внимава, когато есциталопрам и ECT се използват едновременно.
Серотонинов синдром
Есциталопрам трябва да се използва с повишено внимание едновременно с лекарства, които имат серотонинергичен ефект, като суматриптан или други триптани, трамадол и триптофан.
В редки случаи пациенти, приемащи SSRIs едновременно със серотонинергични лекарства, са развили серотонинов синдром. Развитието му може да бъде показано чрез комбинация от симптоми като възбуда, тремор, миоклонус и хипертермия. Ако това се случи, едновременното лечение със SSRIs и серотонинергични лекарства трябва незабавно да се преустанови и да се започне симптоматична терапия.
Най-често съобщаваните симптоми са били замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия и усещане за преминаване), нарушение на съня (включително безсъние и интензивни сънища), възбуда или тревожност, гадене и/или повръщане, тремор, объркване, повишено изпотяване, главоболие, болка, диария, сърцебиене, емоционална нестабилност, раздразнителност, зрителни нарушения. Обикновено тези ефекти са леки или умерени, но при някои пациенти може да са по-тежки.
Симптомите обикновено се появяват през първите няколко дни след спиране на лекарството, но са докладвани редки случаи на такива симптоми при пациенти, които са пропуснали доза.
В повечето случаи симптомите изчезват сами в рамките на 2 седмици, въпреки че при някои пациенти могат да персистират 2-3 месеца или повече.
Сърдечна исхемия
Поради ограничения опит с клинична употреба, пациентите с коронарна болест на сърцето трябва да приемат това лекарство с повишено внимание.
Удължаване на QT интервала
Есциталопрам причинява дозозависимо удължаване на QT интервала.
По време на постмаркетинговия период са докладвани случаи на удължаване на QT-интервала и развитие на камерни аритмии, включително torsade de pointes (TdP), предимно при жени с хипокалиемия, анамнеза за удължаване на QT-интервала или друго сърдечно заболяване.
Използвайте с повишено внимание при пациенти с тежка брадикардия или скорошен миокарден инфаркт или некомпенсирана сърдечна недостатъчност.
Електролитните дисбаланси, като хипокалиемия или хипомагнезиемия, повишават риска от злокачествени аритмии и трябва да бъдат коригирани преди започване на есциталопрам. Преди започване на лечението пациентите със стабилно сърдечно заболяване трябва да преминат ЕКГ проверка.
Ако по време на приема на есциталопрам се появят признаци на сърдечна аритмия, лечението трябва да се спре и да се направи ЕКГ.
Форма за освобождаване
14 таблетки в блистерна опаковка (блистер) от PVC/PE/PVDC и алуминиево фолио. 1 или 2 блистера с инструкции за медицинска употреба в картонена кутия.
Условия за съхранение
При температура не по-висока от 25°C.
Да се пази далеч от деца.
Най-доброто преди среща
Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Cipralex е лекарство, използвано за облекчаване на депресия и премахване на пристъпи на паника. Формата на освобождаване на антидепресант е таблетки, съдържащи вещества, които спомагат за подобряване на настроението и изясняване на съзнанието. Прегледите на пациентите, приемащи лекарството, показват неговата доста висока ефективност. Има значително повече хора, на които лекарството е помогнало, отколкото хора, които са били разочаровани от терапевтичните му способности.
Отзиви
„Това е добро лекарство, което ме спаси от такива неприятни явления като тревожност, агорафобия и мания.
Не го взех дълго, но положителните промени се появиха почти веднага. Единственият страничен ефект, който забелязах, беше повишеното изпотяване, като потта беше студена, което не е много приятно, но поносимо.
Александра, на 34 години
„Ципралекс и неговият аналог Еститалопрам са лек антидепресант, който не предизвиква отхвърляне от организма. След приема му няма чувство на тревожност, настроението и благосъстоянието се подобряват. Единственият минус е кардиотоксичността, така че те приемат лекарството само според указанията и под наблюдението на лекар.
Аркадий Дмитриевич, психотерапевт
„Ципралекс се понася добре от организма, страничните ефекти след приема са минимални или напълно липсват. Лекувах се с това лекарство поне шест месеца, всичко беше наред, депресията ми изчезна и все още няма да се върне. Преди това се опитах да използвам други антидепресанти, но само влоших и без това не особено благоприятното си състояние.
Вероника, на 25 години
„Преди да използвам лекарството, прочетох много отзиви от тези, които са пили Cipralex Woman, всички те изглеждаха положителни, но опитът ми с този антидепресант беше изключително тъжен. Взех го според предписанието на лекар за лечение на паника и депресия. Пиех около половин таблетка на ден, след което започнаха непоносими главоболия, душата ми стана толкова тревожна, че дори можех да плача. След като спрях приема на Ципралекс, всички неприятни симптоми изчезнаха.”
Екатерина Борисовна, 45 години
„Взех Ципралекс преди около година и бях лекуван от тежка депресия и пристъпи на паника. Дълго време не обръщах внимание на състоянието си; осъзнаването на проблема дойде след като буквално не можех да изляза навън или да отида на работа.
Бях толкова уплашен от възможността да общувам с хора в метрото, на автобусна спирка и дори в офиса, че се заключих в собствената си къща и не я напуснах, докато не дойде голямата ми дъщеря. Тя ми е лекар, макар и не в тази област, но веднага ме заведе на психотерапевт. Лекарят ми предписа антидепресант, предупреждавайки за възможни странични ефекти като ускорен пулс и тревожност. За щастие не забелязах нищо подобно в себе си. Излекувах се от депресията, но все още си спомням това време като лош сън.”
Виктор Юриевич, на 50 години
„Приемам 5 mg Cipralex на ден, лекарят съветва да се увеличи дозата, но се страхувам от възможни странични ефекти. Съдейки по прегледите на психиатрите, Cipralex е безопасен за тялото, но личният опит, натрупан при употребата на други антидепресанти, предполага обратното. По принцип състоянието ми се подобри значително дори от минималната доза. Чувството на безпокойство премина, няма паника, мога да гледам трезво на нещата, не искам повече да изпадам в истерия.”
Алина, на 28 години
„Основното предимство на Cipralex пред подобни лекарства е липсата на реакция към други лекарства. Приемам това лекарство няколко години подред, лечението е цялостно и не се ограничава само до антидепресанти. Преди Ципралекс опитах поне дузина различни лекарства, всичките бяха или отхвърлени от организма, или потиснати от по-силни лекарства. Ципралекс е това, което ме устройва. Приемам 10 mg лекарство на ден и се чувствам наистина щастлив. Раздразнителността изчезва, искам да работя и да се радвам на живота.”
Елена, на 37 години
«
Лекарят препоръча Ципралекс след продължителна следродилна депресия. Това лекарство се счита за практически безвредно, след употребата му няма неприятни странични ефекти. Благодарение на него мога трезво да оценя сегашното си положение, да не го изнасям на близките си и да се грижа за детето и съпруга си. Никога не бих могла да се справя сама, затова препоръчвам лекарството на всички онези момичета, за които животът след раждането не изглежда приятен.
Анна, на 23 години
„Пия Cipralex наскоро; преди да го използвам, прочетох последните отзиви от 2017 г. за ефекта на това лекарство. Те ме зарадваха, защото много се страхувам да не влоша положението си. Депресията ми продължава повече от 2 години подред, всичко започна след раздялата с приятеля ми точно преди сватбата. Преди началото на лечението буквално полудях от страх от другите, не исках да общувам с никого, забравих приятелите си, виждах родителите си веднъж на няколко месеца. Сега съм във втория си месец на терапия, чувствам се много по-добре, опитвам се да възстановя старите връзки, излизам повече, разхождам се и обръщам внимание на любимия. От страничните ефекти, описани в инструкциите, се отбелязва само изпотяване на ръцете и краката. Наркотикът е наистина висококачествен, той се превърна в истинско спасение за мен.
Владлена, 27 години
„Взех Cipralex преди около 10 години, сега отново се появиха неврози, поради което лекарят предложи повторение на курса на лечение със същото лекарство. Първият път приемах не повече от половин таблетка на ден, но сега лекарят ми предписа 1 или дори 1,5 таблетки, което донякъде ме обезпокои, тъй като ме накара да се замисля за тежестта на заболяването си. Във формуляри на английски език намерих отзиви от лекари, които препоръчват Cipralex в тази конкретна доза, и се успокоих. Приемам го от 2 седмици, не открих никакви странични ефекти, чувствам се добре, настроението ми е такова, че искам да летя, работата ми е радост, личният ми живот се подобрява.
Виктор, на 35 години
„Взех Ципралекс в количество от 15 мг, подейства бързо, настроението ми веднага скочи до максимума, паниката спря, дори вече не изпадах в истерия за дреболии и бях признат от семейството и приятелите си за напълно адекватен човек, за какъвто преди това не са ме смятали.
Сред недостатъците си струва да се отбележи повишената нужда от почивка и здрав сън. Събудих се, хапнах, взех едно хапче и пак заспах. След един месец, прекаран по този начин, определен за ваканция, открих, че започвам да заспивам само след като приемам 15-20 mg от лекарството, но ако се огранича до 10 mg, тогава терапевтичният ефект ще бъде същият, но Няма да ме тегли да спя. След като намалих дозата, всъщност се почувствах много по-добре. Благодарение на Ципралекс съм напълно здрав, от предишната ми депресия не е останала и следа.”
Анджела, на 50 години
„Дойдох при невролога с гърчове, депресия и панически атаки. Предписа ми Ципралекс в максималната доза, така че се прибрах и се ужасих. В инструкциите за него пише, че големите дози са нежелателни и сега седя тук и се притеснявам. Моля, който е приемал Ципралекс, да отговори, мога ли сам да намаля дозата?“
Анджелина, 32 години
„Предписаха ми Ципралекс под формата на таблетки за шест месеца. Приемам по половин таблетка на ден, но лекарят ми позволи да пия повече. Максималната доза не предизвиква допълнителни странични ефекти, а по-скоро консолидира получения резултат. Не забелязах никакво подобрение след приема на 20 или 30 mg от лекарството, но със сигурност не се влоши, вярвам на моя лекар, така че ще взема толкова, колкото ми каже.
Екатерина Викторовна, 36 години
„Пих само 1 таблетка Ципралекс, след което ми стана непоносимо зле. Наблюдавани са загуба на зрение и слух и гърчове. Бях изведен от това изключително опасно състояние с помощта на калциев хлорид. За съжаление не отказах да продължа да приемам лекарството, лекарят ме убеди, че такава реакция на тялото е нормална. Изтърпях го шест месеца, след което спрях на своя глава и смених лекаря. Това решение беше взето, след като тялото ми започна да ме сърби непоносимо. В същото време се появи усещане за парене и тревожност. Сега се лекувам с Атаракс, Прегабалин и Амитриптилин.”
Ксения, 29 години
«
Приемам Ciplarex от 6 дни, няма странични ефекти, отбелязани в инструкцията. Безпокойството не ме притеснява, единственият и според мен огромен минус е тежката диария, гадене и повръщане. Изобщо не мога да се храня нормално, всичко излиза, включително течността, която приемам. Дори не разбирам как това лекарство остава в тялото. Взех Cipralex преди около 3 години, тогава такива симптоми не се наблюдаваха, вече не знам какво да мисля. Най-вероятно ще трябва да се откажете от антидепресанта, което е нежелателно, тъй като преди това опитах много таблетки с подобни свойства и всички те предизвикаха негативна реакция в тялото. Ципралекс беше единственото лекарство, към което не се появи такава реакция.”
Олга, на 40 години
„Комбинирах приема на 10 mg Cipralex на ден с Wellbutrin. Всичко беше наред, депресията отшумя, започнах да се паникьосвам и да се тревожа по-малко, социалната фобия практически изчезна. Лекарят настоя да увеличи дозата и да я доведе до 15-20 mg на ден. Неприятните странични ефекти не отнеха много време, за да се проявят. Всичко започна с желание за сън и се зароди навсякъде, най-често на работа. В допълнение към желанието да легна и да спя, ми се гадеше и състоянието на апатия, което ме съпътстваше през цялата предходна година преди началото на лечението, се върна. Отзивите на тези, които приемат лекарството, казват, че съм превишил разрешената за мен доза, но не знам как да обясня това на лекаря.
Дария, 26 години
„Ципралекс ме измъкна от другия свят, беше толкова лошо, че исках да се самоубия. Намерих сили в себе си и се обърнах към специалист.
Предписаха ми това лекарство и няколко други, за да поддържам тялото си в добра форма. Той започна да действа незабавно; без дори да забележи, в главата му се появиха доста добри идеи вместо лоши мисли. Исках да купя нещо вкусно, да пазарувам, да посетя приятели. Животът започна да изглежда по-малко мрачен и жесток. Като цяло ще ми отнеме много време, за да го приема, но дори на този етап вече усещам значителни промени към по-добро.
София, 29 години
„Скъпо, но много добро лекарство, което помогна на майка ми да се справи с депресията, развила се по време на менопаузата. Тя го приемаше в минимални дози, но промените бяха очевидни. Настроението й се подобри, тя започна да общува постоянно с мен, което не се беше случвало досега, спря да крещи и да ругае за дреболии. Като цяло ефектът ми хареса, точно за това мечтаех, когато почти насила завлякох майка си на психотерапевт.
Елена, на 20 години
„Прекрасно лекарство, което се справя добре с лека и умерена депресия, както и с пристъпи на паника. И лекарите, и пациентите са най-вече възхитени от него.
Дмитрий Головачев, психиатър
Cipralex - ново описание на лекарството, можете да видите фармакологичното действие, страничните ефекти, Cipralex. Полезни отзиви за Cipralex -
Антидепресант, селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина.
Лекарство: ЦИПРАЛЕКС
Активно вещество на лекарството:
есциталопрам
ATX код: N06AB10
KFG: Антидепресант
Регистрационен номер: Р No 015653/01
Дата на регистрация: 17.02.06
Собственик рег. сертификат: H.LUNDBECK A/S (Дания)
Форма на освобождаване на Cipralex, опаковка и състав на лекарството.
Таблетки, покрити, бели, изпъкнали, кръгли, 6 mm в диаметър, маркирани с “EK”; на счупване - сърцевината и черупката са бели.
1 табл.
5 мг
Бели филмирани таблетки, изпъкнали, овални (8 mm x 5,5 mm), с делителна черта, маркирани с “E” и “L” симетрично близо до делителната черта; на счупване - сърцевината и черупката са бели.
1 табл.
есциталопрам (като оксалат)
10 мг
Помощни вещества: талк, кроскармелоза натрий, микрокристална целулоза, безводен колоиден силиций, магнезиев стеарат.
Състав на обвивката: хипромелоза, макрогол 400, титанов диоксид (E171).
14 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
14 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
14 бр. - блистери (4) - картонени опаковки.
Бели филмирани таблетки, изпъкнали, овални (11,5 mm x 7 mm), с делителна черта, маркирани с “E” и “N” симетрично близо до делителната черта; на счупване - сърцевината и черупката са бели.
1 табл.
есциталопрам (като оксалат)
20 мг
Помощни вещества: талк, кроскармелоза натрий, микрокристална целулоза, безводен колоиден силиций, магнезиев стеарат.
Състав на обвивката: хипромелоза, макрогол 400, титанов диоксид (E171).
14 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
Описанието на лекарството се основава на официално одобрените инструкции за употреба.
Фармакологично действие на Ципралекс
Антидепресант, селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина. Инхибирането на обратното захващане на серотонина води до повишаване на концентрацията на този невротрансмитер в синаптичната цепнатина, засилвайки и удължавайки неговия ефект върху постсинаптичните рецепторни места.
Есциталопрам няма или има много слаба способност да се свързва с редица рецептори, включително: серотонин 5-HT1A, 5-HT2 рецептори, допамин D1 и D2 рецептори, 1-, 2-, -адренергични рецептори, хистамин Н1 рецептори, m-холинергични рецептори, бензодиазепинови и опиоидни рецептори.
Фармакокинетика на лекарството.
Всмукване
Абсорбцията не зависи от приема на храна. Бионаличността на есциталопрам е около 80%. Средното време за достигане на Cmax в кръвната плазма е около 4 часа след многократна употреба.
Разпределение
Свързването на есциталопрам и основните му метаболити с плазмените протеини е под 80%.
Привидният Vd след перорално приложение варира от 12 до 26 l/kg.
Кинетиката на есциталопрам е линейна.
Css се постига за приблизително 1 седмица. Средна Css от 50 nmol/l (диапазон 20 до 125 nmol/l) се постига с дневна доза от 10 mg.
Метаболизъм
Есциталопрам се метаболизира в черния дроб до деметилирани и дидеметилирани метаболити, които са фармакологично активни. Основното вещество и неговите метаболити се освобождават частично под формата на глюкурониди.
След многократна употреба средната концентрация на деметил и дидеметил метаболити обикновено е съответно 28-31% и по-малко от 5% от концентрацията на есциталопрам. Биотрансформацията на есциталопрам в деметилиран метаболит се осъществява главно с участието на изоензима CYP2C19. Възможно е известно участие на изоензимите CYP3A4 и CYP2D6. При лица със слаба активност на CYP2C19 концентрацията на есциталопрам може да бъде 2 пъти по-висока, отколкото в случаите с висока активност на този изоензим. Не са открити значителни промени в концентрацията на лекарството в случаи със слаба активност на изоензима CYP2D6.
Премахване
T1/2 след многократна употреба е около 30 часа перорален клирънс е около 0,6 l/min. Основните метаболити на есциталопрам имат по-дълъг T1/2. Есциталопрам и основните му метаболити се екскретират от черния дроб (метаболитен път) и бъбреците. По-голямата част от него се екскретира като метаболити в урината.
Фармакокинетика на лекарството.
в специални клинични случаи
При хора в напреднала възраст (над 65 години) есциталопрам се елиминира по-бавно, отколкото при по-млади пациенти. Количеството на веществото в системното кръвообращение, изчислено с помощта на AUC при възрастни хора, е с 50% по-голямо, отколкото при млади здрави доброволци.
Показания за употреба:
Депресивни епизоди от всякаква тежест;
Панически разстройства с/без агорафобия.
Дозировка и начин на приложение на лекарството.
Cipralex се предписва 1 път на ден, независимо от приема на храна.
При депресивни епизоди лекарството обикновено се предписва в доза от 10 mg / ден. В зависимост от индивидуалния отговор на пациента, дозата може да се увеличи до максимум 20 mg/ден.
Антидепресантният ефект обикновено се развива 2-4 седмици след началото на лечението. След изчезване на симптомите на депресия, терапията трябва да продължи поне още 6 месеца, за да се консолидира ефектът.
При панически разстройства с/без агорафобия се препоръчва доза от 5 mg/ден през първата седмица от лечението, последвана от повишаване до 10 mg/ден. В зависимост от индивидуалния отговор на пациента, дозата може да се увеличи до максимум 20 mg/ден.
Максималният терапевтичен ефект се постига приблизително 3 месеца след началото на лечението. Терапията продължава няколко месеца.
При пациенти в старческа възраст (над 65 години) се препоръчва употребата на половината от обикновено препоръчваната доза (т.е. само 5 mg/ден) и по-ниска максимална доза (10 mg/ден).
При лека до умерена бъбречна недостатъчност не е необходима корекция на дозата. Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (SC<30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.
При намалена активност на изоензима CYP2C19, препоръчителната начална доза през първите 2 седмици от лечението е 5 mg/ден. В зависимост от индивидуалния отговор на лечението, дозата може да се увеличи до 10 mg/ден.
При спиране на лечението с Cipralex дозата трябва да се намалява постепенно в продължение на 1-2 седмици, за да се избегне развитието на синдром на отнемане.
Странични ефекти на Cipralex:
От храносмилателната система: най-често - гадене, загуба на апетит, диария, запек; възможно - повръщане, сухота в устата, промени в лабораторните параметри на чернодробната функция.
От централната нервна система и периферната нервна система: най-често - безсъние или сънливост, замаяност, слабост; възможни - зрителни нарушения, гърчове, тремор, двигателни нарушения, нарушения на вкуса, серотонинов синдром, халюцинации, мания, объркване, възбуда, тревожност, деперсонализация, пристъпи на паника, повишена раздразнителност.
От страна на метаболизма: най-често - повишено изпотяване, хипертермия; Вероятна хипонатриемия.
От страна на репродуктивната система: най-често - намалено либидо, импотентност, нарушена еякулация, аноргазмия (при жени).
От страна на сърдечно-съдовата система: възможна е ортостатична хипотония.
От ендокринната система: възможно - недостатъчна секреция на ADH, галакторея.
От опорно-двигателния апарат: възможни - артралгия, миалгия.
Алергични реакции: възможни - анафилактични реакции, ангиоедем.
Дерматологични реакции: възможни - кожен обрив, сърбеж, екхимоза, пурпура.
Други: най-често - синузит; вероятно задържане на урина.
При рязко спиране на лекарството след продължителна употреба са възможни реакции на отнемане - замаяност, главоболие и гадене. Тежестта на тези реакции е незначителна, а продължителността им е ограничена.
Страничните ефекти най-често се развиват на 1 или 2 седмица от лечението и след това обикновено стават по-малко интензивни и се появяват по-рядко с продължаване на терапията.
Противопоказания за лекарството:
Едновременна употреба на МАО инхибитори;
Бременност;
Период на кърмене (кърмене);
Деца под 15 години;
Свръхчувствителност към есциталопрам и други компоненти на лекарството.
Употреба по време на бременност и кърмене.
Ципралекс е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).
Употребата на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина през третия триместър на бременността може да повлияе негативно на психофизическото развитие на новороденото. Съобщавани са следните нарушения при новородени, чиито майки са приемали селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина до раждането: раздразнителност, тремор, хипертония, повишен мускулен тонус, постоянен плач, затруднено сукане, лош сън. Аномалиите могат да показват серотонинергични ефекти или поява на синдром на отнемане. Ако по време на бременност се използват селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, употребата им не трябва да се прекъсва внезапно.
Специални инструкции за употреба на Cipralex.
Есциталопрам не трябва да се прилага едновременно с МАО инхибитори. Есциталопрам може да се предписва 14 дни след спиране на лечението с необратими МАО инхибитори и най-малко 1 ден след спиране на лечението с обратим МАО инхибитор тип А, вкл. моклобемид. Трябва да изминат поне 7 дни след спиране на есциталопрам, преди да може да започне лечение с неселективни МАО инхибитори.
Някои пациенти с паническо разстройство може да изпитат повишена тревожност при започване на лечение със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (включително есциталопрам). Тази парадоксална реакция обикновено изчезва в рамките на 2 седмици от лечението. За да се намали вероятността от анксиогенен ефект, се препоръчва употребата на лекарството в ниски начални дози.
Есциталопрам трябва да се преустанови, ако се развият гърчове. Не се препоръчва употребата на лекарството при пациенти с нестабилна епилепсия; Контролираните пристъпи изискват внимателно наблюдение. Ако честотата на гърчовете се увеличи, селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина, включително есциталопрам, трябва да се преустановят.
Есциталопрам трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания/хипомания. Ако се развие маниакално състояние, есциталопрам трябва да се преустанови.
При лечение на пациенти със захарен диабет с есциталопрам могат да настъпят промени в нивата на кръвната захар. Поради това може да се наложи корекция на дозата на инсулин и/или перорални хипогликемични лекарства.
Рискът от извършване на самоубийство е присъщ на депресията и може да продължи, докато състоянието се подобри значително, спонтанно или в резултат на терапия. Необходимо е внимателно проследяване на пациентите, лекувани с антидепресанти, особено в началото на лечението, поради възможността от клинично влошаване и/или поява на суицидни прояви (мисли и поведение). Тази предпазна мярка трябва да се спазва и при лечение на други психични разстройства, поради възможността от едновременни депресивни епизоди.
Хипонатриемия, вероятно свързана с нарушена секреция на ADH, се появява рядко при есциталопрам и обикновено изчезва при прекратяване на терапията. Есциталопрам и други селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина трябва да се предписват с повишено внимание на пациенти с риск от развитие на хипонатриемия: възрастни хора, пациенти с чернодробна цироза и такива, приемащи лекарства, които могат да причинят хипонатриемия.
При прием на есциталопрам могат да се развият кожни кръвоизливи (екхимоза и пурпура). Есциталопрам трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със склонност към кървене, както и такива, приемащи перорални антикоагуланти и лекарства, които влияят на съсирването на кръвта.
Клиничният опит с употребата на есциталопрам в комбинация с електроконвулсивна терапия е ограничен, така че в този случай трябва да се внимава.
В редки случаи пациенти, приемащи есциталопрам и други селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина едновременно със серотонинергични лекарства, могат да развият серотонинов синдром. Есциталопрам трябва да се използва с повишено внимание едновременно с лекарства, които имат серотонинергичен ефект. Комбинация от симптоми като възбуда, тремор, миоклонус и хипертермия може да показва развитието на серотонинов синдром. Ако това се случи, селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина и серотонинергичните лекарства трябва незабавно да се преустановят и да се предпише симптоматична терапия.
Не се препоръчва едновременната употреба на есциталопрам и алкохол.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Въпреки че есциталопрам не повлиява психомоторната активност, не се препоръчва шофиране или работа с машини по време на лечението.
Предозиране на лекарството:
Симптоми: замаяност, тремор, възбуда, сънливост, объркване, гърчове, тахикардия, ЕКГ промени (промени в ST сегмента и Т вълната, разширяване на QRS комплекса, удължаване на QT интервала), аритмии, респираторна депресия, повръщане, рабдомиолиза, метаболитна ацидоза, хипокалиемия.
Лечение: Няма специфичен антидот. Лечението е симптоматично и поддържащо: стомашна промивка, адекватна оксигенация. Проследяване на функцията на сърдечно-съдовата и дихателната система.
Взаимодействие на Ципралекс с други лекарства.
Фармакодинамично взаимодействие
При едновременната употреба на Cipralex с МАО инхибитори, както и при започване на приема на МАО инхибитори при пациенти, които наскоро са спрели приема на Cipralex, могат да се появят сериозни нежелани реакции. В такива случаи може да се развие серотонинов синдром.
Едновременната употреба на Cipralex със серотонинергични лекарства (например трамадол, суматриптан и други триптани) може да доведе до развитие на серотонинов синдром.
Ципралекс може да понижи гърчовия праг. Необходимо е повишено внимание при едновременно предписване на Cipralex и други лекарства, които понижават гърчовия праг.
Тъй като има случаи на повишени ефекти при едновременно приложение на Cipralex с литий или триптофан, се препоръчва повишено внимание при едновременното предписване на тези лекарства.
Едновременният прием на Ципралекс и лекарства, съдържащи жълт кантарион (Hypericum perforatum), може да доведе до увеличаване на броя на нежеланите реакции.
Когато есциталопрам се прилага едновременно с перорални антикоагуланти и лекарства, които повлияват съсирването на кръвта (например атипични антипсихотици и фенотиазини, повечето трициклични антидепресанти, ацетилсалицилова киселина и НСПВС, тиклопидин и дипиридамол), може да възникне нарушение на кръвосъсирването. В такива случаи е необходимо внимателно проследяване на кръвосъсирването в началото или в края на лечението с есциталопрам.
Когато се приема едновременно с алкохол, есциталопрам не взаимодейства фармакодинамично или фармакокинетично. Въпреки това, както при други психотропни лекарства, едновременната употреба на есциталопрам и алкохол не се препоръчва.
Фармакокинетично взаимодействие
Едновременната употреба с лекарства, които инхибират изоензима CYP2C19, може да повиши концентрацията на есциталопрам в кръвната плазма. Есциталопрам трябва да се използва с повишено внимание едновременно с подобни лекарства (включително омепразол); Може да се наложи намаляване на дозата на есциталопрам.
Трябва да се внимава, когато Cipralex се прилага във високи дози едновременно с високи дози циметидин, който е силен инхибитор на изоензимите CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2.
Есциталопрам е инхибитор на изоензима CYP2D6. Трябва да се внимава при едновременно приложение на есциталопрам и лекарства, метаболизирани от този изоензим и имащи нисък терапевтичен индекс, например флекаинид, пропафенон и метопролол (в случаи на употреба при сърдечна недостатъчност) или лекарства, метаболизирани основно от изоензима CYP2D6 и действащи върху централната нервна система, например антидепресантите дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин или антипсихотиците рисперидон, тиоридазин, халоперидол. В тези случаи може да се наложи коригиране на дозата.
Едновременното приложение на есциталопрам и дезипрамин или метопролол води до двойно повишаване на концентрацията на последните две лекарства.
Есциталопрам може леко да инхибира изоензима CYP2C19. Поради това се препоръчва да се внимава, когато се използва есциталопрам едновременно с лекарства, метаболизирани от този изоензим.
Условия за продажба в аптеките.
Лекарството се предлага с рецепта.
Условия за съхранение на лекарството Cipralex.
Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност: 2 години.
Депресивни епизоди от всякаква тежест;
- паническо разстройство с/без агорафобия;
- социално тревожно разстройство (социална фобия);
- генерализирано тревожно разстройство;
- обсесивно-компулсивното разстройство.
Форма на освобождаване на лекарството Cipralex
Филмирани таблетки 10 mg; контурна опаковка 14 картонени опаковки 1;
Филмирани таблетки 10 mg; контурна опаковка 14 картонена опаковка 2;
Филмирани таблетки 10 mg; контурна опаковка 14 картонена опаковка 4;
Филмирани таблетки 20 mg; контурна опаковка 14 картонени опаковки 1;
Филмирани таблетки 20 mg; контурна опаковка 14 картонена опаковка 2;
Филмирани таблетки 20 mg; контурна опаковка 14 картонена опаковка 4;
Филмирани таблетки 5 mg; контурна опаковка 14 картонена опаковка 1;
Филмирани таблетки 5 mg; контурна клетъчна опаковка 14 картонена опаковка 2;
Филмирани таблетки 5 mg; контурна опаковка 14 картонена опаковка 4;
Фармакодинамика на лекарството Cipralex
Антидепресант, селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина (SSRI). Инхибирането на обратното захващане на серотонина води до повишаване на концентрацията на този невротрансмитер в синаптичната цепнатина, засилвайки и удължавайки неговия ефект върху постсинаптичните рецепторни места.
Есциталопрам няма или има много слаба способност да се свързва с редица рецептори, включително: серотонин 5-HT1A, 5-HT2 рецептори, допамин D1 и D2 рецептори, α1, α2, β-адренергични рецептори, хистамин Н1 рецептори, m-холинергични рецептори , бензодиазепинови и опиоидни рецептори.
Фармакокинетика на лекарството Cipralex
Всмукване
Абсорбцията не зависи от приема на храна. Бионаличността на есциталопрам е около 80%. Средното време за достигане на Cmax в кръвната плазма е 4 часа след многократна употреба.
Разпределение
Свързването на есциталопрам и основните му метаболити с плазмените протеини е под 80%.
Привидният Vd след перорално приложение варира от 12 до 26 l/kg.
Кинетиката на есциталопрам е линейна.
Css се постига за приблизително 1 седмица. Средна Css от 50 nmol/l (диапазон 20 до 125 nmol/l) се постига с дневна доза от 10 mg.
Метаболизъм
Есциталопрам се метаболизира в черния дроб до деметилирани и дидеметилирани метаболити, които са фармакологично активни. Основното вещество и неговите метаболити се освобождават частично под формата на глюкурониди.
След многократна употреба средната концентрация на деметил и дидеметил метаболити обикновено е съответно 28-31% и по-малко от 5% от концентрацията на есциталопрам. Биотрансформацията на есциталопрам в деметилиран метаболит се осъществява главно с участието на изоензима CYP2C19. Възможно е известно участие на изоензимите CYP3A4 и CYP2D6. При лица със слаба активност на CYP2C19 концентрацията на есциталопрам е 2 пъти по-висока, отколкото в случаите с висока активност на този изоензим. Не са открити значителни промени в концентрацията на лекарството в случаи със слаба активност на изоензима CYP2D6.
Премахване
T1/2 след многократна употреба е около 30 часа перорален клирънс е около 0,6 l/min. Основните метаболити на есциталопрам имат по-дълъг T1/2. Есциталопрам и основните му метаболити се екскретират от черния дроб (метаболитен път) и бъбреците. По-голямата част от него се екскретира като метаболити в урината.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
При хора в напреднала възраст (над 65 години) есциталопрам се елиминира по-бавно, отколкото при по-млади пациенти. Количеството на веществото в системното кръвообращение, изчислено с помощта на AUC при възрастни хора, е с 50% по-голямо, отколкото при млади здрави доброволци.
Употреба на Ципралекс по време на бременност
Ципралекс е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).
Употребата на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина през третия триместър на бременността може да повлияе негативно на психофизическото развитие на новороденото. Съобщавани са следните нарушения при новородени, чиито майки са приемали селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина до раждането: раздразнителност, тремор, хипертония, повишен мускулен тонус, постоянен плач, затруднено сукане, лош сън. Аномалиите могат да показват серотонинергични ефекти или поява на синдром на отнемане. Ако по време на бременност се използват селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, употребата им не трябва да се прекъсва внезапно.
Употреба на лекарството Cipralex при нарушена бъбречна функция
<30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.
Други специални случаи при прием на Ципралекс
Противопоказания за употребата на Cipralex
Едновременна употреба на МАО инхибитори;
- бременност;
- период на кърмене (кърмене);
- деца и юноши до 18 години;
- свръхчувствителност към есциталопрам и други компоненти на лекарството.
Странични ефекти на лекарството Cipralex
Страничните ефекти най-често се развиват на 1 или 2 седмица от лечението и след това обикновено стават по-малко интензивни и се появяват по-рядко с продължаване на терапията.
От централната нервна система: безсъние или сънливост, замайване; рядко - нарушения на вкуса и нарушения на съня.
От дихателната система: синузит, прозяване.
От храносмилателната система: гадене, диария, запек, загуба на апетит.
От кожата: повишено изпотяване.
От страна на репродуктивната система: намалено либидо, аноргазмия (при жени), импотентност, нарушена еякулация.
От тялото като цяло: слабост, хипертермия.
При прием на лекарства от класа на SSRI, вкл. и Cipralex, възможно също:
Метаболизъм: хипонатриемия, недостатъчен ADH.
От централната нервна система и периферната нервна система: халюцинации, мания, объркване, възбуда, тревожност, деперсонализация, пристъпи на паника, повишена раздразнителност, безсъние, замаяност, сънливост, гърчове, тремор, двигателни нарушения, серотонинов синдром, зрителни нарушения.
От страна на сърдечно-съдовата система: ортостатична хипотония.
От храносмилателната система: повръщане, сухота в устата, анорексия, промени в лабораторните параметри на чернодробната функция.
От кожата: кожен обрив, сърбеж, екхимоза, ангиоедем, повишено изпотяване.
От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия.
От страна на репродуктивната система: галакторея, импотентност, нарушения на еякулацията, аноргазмия.
От отделителната система: задържане на урина.
От тялото като цяло: анафилактични реакции.
В допълнение, след продължителна употреба, внезапното спиране на лечението с Cipralex може да доведе до реакция на отнемане при някои пациенти. При рязко спиране на приема на есциталопрам могат да се появят нежелани реакции като замаяност, главоболие и гадене, чиято тежест е незначителна и продължителността е ограничена. За да се избегнат реакции на отнемане, се препоръчва постепенно спиране на лекарството за 1-2 седмици.
Начин на приложение и дозировка на лекарството Cipralex
Cipralex се предписва 1 път, независимо от храненето.
При депресивни епизоди лекарството обикновено се предписва в доза от 10 mg, в зависимост от индивидуалния отговор на пациента, дозата може да се увеличи до максимум 20 mg.
Антидепресантният ефект обикновено се развива 2-4 седмици след началото на лечението. След изчезване на симптомите на депресия, терапията трябва да продължи поне още 6 месеца, за да се консолидира ефектът.
При панически разстройства с/без агорафобия през първата седмица от лечението се препоръчва доза от 5 mg, последвана от повишаване на дозата до 10 mg, в зависимост от индивидуалния отговор на пациента, дозата може да бъде увеличена до максимум 20 mg.
Максималният терапевтичен ефект се постига приблизително 3 месеца след началото на лечението. Терапията продължава няколко месеца.
При социално тревожно разстройство (социална фобия) се предписват 10 mg 1 път. Облекчаването на симптомите обикновено се развива 2-4 седмици след началото на лечението. В зависимост от индивидуалния отговор на пациента, дозата може впоследствие да бъде намалена до 5 mg/ или увеличена до максимум 20 mg/
Тъй като социалното тревожно разстройство е хронично заболяване, минималната препоръчителна продължителност на лечението е 12 седмици. За да се предотвратят рецидиви на заболяването, лекарството може да се предписва за 6 месеца или повече, в зависимост от индивидуалния отговор на пациента.
При генерализирано тревожно разстройство препоръчителната начална доза е 10 mg 1 път / В зависимост от индивидуалния отговор на пациента, дозата може да бъде увеличена до максимум 20 mg / Допуска се дългосрочно приложение на лекарството (6 месеца или повече) при доза от 20 mg/
При обсесивно-компулсивно разстройство се предписват 10 mg 1 път / В зависимост от индивидуалния отговор на пациента, дозата може впоследствие да се увеличи до максимум 20 mg /
Тъй като обсесивно-компулсивното разстройство е хронично заболяване, лечението трябва да е достатъчно дълго, за да осигури пълно облекчаване на симптомите и да продължи поне 6 месеца. За предотвратяване на рецидиви се препоръчва лечение поне 1 година.
При пациенти в старческа възраст (над 65 години) се препоръчва употребата на половината от обикновено препоръчваната доза (т.е. само 5 mg/ден) и по-ниска максимална доза (10 mg/ден).
При лека до умерена бъбречна недостатъчност не е необходима корекция на дозата. Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (SC<30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.
При лека до умерена чернодробна недостатъчност, препоръчваната начална доза през първите 2 седмици от лечението е 5 mg, в зависимост от индивидуалния отговор на лечението, дозата може да бъде увеличена до 10 mg, трябва да се внимава по време на титриране .
При намалена активност на изоензима CYP2C19, препоръчителната начална доза през първите 2 седмици от лечението е 5 mg, в зависимост от индивидуалния отговор на лечението, дозата може да бъде увеличена до 10 mg.
При спиране на лечението с Cipralex дозата трябва да се намалява постепенно в продължение на 1-2 седмици, за да се избегне развитието на синдром на отнемане.
Предозиране на Cipralex
Симптоми: замаяност, тремор, възбуда, сънливост, объркване, гърчове, тахикардия, ЕКГ промени (промени в ST сегмента и Т вълната, разширяване на QRS комплекса, удължаване на QT интервала), аритмии, респираторна депресия, повръщане, рабдомиолиза, метаболитна ацидоза, хипокалиемия.
Лечение: Няма специфичен антидот. Лечението е симптоматично и поддържащо: стомашна промивка, адекватна оксигенация. Проследяване на функцията на сърдечно-съдовата и дихателната система.
Взаимодействия на Ципралекс с други лекарства
Фармакодинамично взаимодействие
При едновременната употреба на Cipralex с МАО инхибитори, както и при започване на приема на МАО инхибитори при пациенти, които наскоро са спрели приема на Cipralex, могат да се появят сериозни нежелани реакции. В такива случаи може да се развие серотонинов синдром.
Едновременната употреба на Cipralex със серотонинергични лекарства (например трамадол, суматриптан и други триптани) може да доведе до развитие на серотонинов синдром.
Ципралекс може да понижи гърчовия праг. Необходимо е повишено внимание при предписване на Cipralex и други лекарства, които понижават гърчовия праг (трициклични антидепресанти, SSRI, фенотиазинови антипсихотици, тиоксантени и бутирофенони, мефлоквин и трамадол).
Тъй като има случаи на повишени ефекти при едновременно приложение на Cipralex с литий или триптофан, се препоръчва повишено внимание при едновременното предписване на тези лекарства.
Едновременният прием на Ципралекс и лекарства, съдържащи жълт кантарион (Hypericum perforatum), може да доведе до увеличаване на броя на нежеланите реакции.
Когато есциталопрам се прилага едновременно с перорални антикоагуланти и лекарства, които повлияват съсирването на кръвта (например атипични антипсихотици и фенотиазини, повечето трициклични антидепресанти, ацетилсалицилова киселина и НСПВС, тиклопидин и дипиридамол), може да възникне нарушение на кръвосъсирването. В такива случаи е необходимо внимателно проследяване на кръвосъсирването в началото или в края на лечението с есциталопрам.
Когато се приема едновременно с алкохол, есциталопрам не взаимодейства фармакодинамично или фармакокинетично. Въпреки това, както при други психотропни лекарства, едновременната употреба на есциталопрам и алкохол не се препоръчва.
Фармакокинетично взаимодействие
Едновременната употреба на есциталопрам и омепразол в доза от 30 mg 1 път / (инхибитор на изоензима CYP2C19) води до умерено (приблизително 50%) повишаване на концентрацията на есциталопрам в кръвната плазма.
Едновременното приложение на есциталопрам и циметидин в доза от 400 mg 2 (инхибитор на изоензимите CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2) води до повишаване (приблизително 70%) на концентрацията на есциталопрам в кръвната плазма.
Следователно, есциталопрам трябва да се прилага с повишено внимание едновременно с инхибитори на изоензима CYP2C19 (например омепразол, езомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) и циметидин. Когато се приемат есциталопрам и горните лекарства едновременно, може да се наложи намаляване на дозата на есциталопрам въз основа на проследяване за странични ефекти.
Есциталопрам е инхибитор на изоензима CYP2D6. Трябва да се внимава при едновременно приложение на есциталопрам и лекарства, метаболизирани от този изоензим и имащи нисък терапевтичен индекс, например флекаинид, пропафенон и метопролол (в случаи на употреба при сърдечна недостатъчност) или лекарства, метаболизирани основно от изоензима CYP2D6 и действащи върху централната нервна система, например антидепресантите дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин или антипсихотиците рисперидон, тиоридазин, халоперидол. В тези случаи може да се наложи коригиране на дозата.
Едновременното приложение на есциталопрам и дезипрамин или метопролол води до двойно повишаване на концентрацията на последните две лекарства.
Есциталопрам може леко да инхибира изоензима CYP2C19. Поради това се препоръчва да се внимава, когато се използва есциталопрам едновременно с лекарства, метаболизирани от този изоензим.
