Pask je lék na tuberkulózu. Co se děje v těle po jeho užití? Obecná charakteristika. Sloučenina

PASK je prostředek zaměřený antibakteriální působení, který se používá k léčbě pacientů s tuberkulózou.

V prodeji je několik forem drogy: tekutá látka v lahvích 3 % 400 ml(pro injekční způsob podání), granule v sáčcích 5,5 g(k vytvoření suspenze) a tablety pro perorální použití ( 500 a 1000 mg každý).

Kdy použít

PAS se předepisuje v případech, kdy se osvědčily jiné léky neúčinné nebo se na nich vytvořily odpor. Lék na bázi kyseliny aminosalicylové má vysokou antibakteriální aktivitu, ale zároveň má nízká rizika rozvoj rezistence M. tuberculosis na krví přenosné léčivé složky. Alternativní jméno - sodná sůl.

Foto 1. PASK, granule, 10 sáčků, výrobce - Belmedpreparaty.

Hlavní farmakologické vlastnosti:

potlačení reprodukce mykobaktinu;
inhibice procesu tvorby kyselina listová;
pronikání přes většinu histohematický bariéry.

Vzhled aktivního prvku v mozkomíšním moku je možný pouze tehdy, pokud existuje zánětlivé zaměření v oblasti mozku. Lék se uvolňuje při prezentaci lékařský předpis vydal ftiziatr.

Důležité! PASK nelze použít v monoterapie- lék je předepsán pouze v kombinaci s užíváním jiných léků proti tuberkulóze.

Doporučení pro použití ve formě suspenze a tablet

Absorpce léku gastrointestinálním traktem vás zavazuje k užívání léku za 30-60 minut po požití potravy, aby se zabránilo rozvoji syndromu dráždivého žaludku.

Návod k použití

Taška 5,5 g(jednorázový vstup odpovídá vstupnému 3 gúčinná látka) se rozpouští v 100 ml objem tekutiny, po požití je povoleno pít produkt nejen vodou, ale také nápoji - minerální voda se zásaditým složením nebo mlékem. Alternativní možnost- použití rozpuštěného hydrogenuhličitanu sodného ( 0,5—2% ). Musíte použít čerstvě připravený roztok (nejpozději do 12 hodinová perioda od okamžiku stvoření) a teprve po úplném rozpuštění.

Rozdíly v užívání tablet:

Dospělí. Přijato od 9 do 12 g denně.
Děti. Dávkování se vypočítává podle hmotnosti - 0,2 g/kg.

Bez ohledu na věk je zachována stejná frekvence příjmu - 3-4x denně.

U dětí by maximální dávka neměla překročit 10 g denně. U pacientů, kteří jsou podvyživení (se sníženým tělesným indexem - méně než 50 kg), a také dosáhli důchodového věku, používá se snížené dávkování - 6 g denně(frakční příjem).

Tablety se používají v podobné dávce předepsané pro injekci. Počet tablet závisí na formě - 500 nebo 1000 mg.

Počet tablet na jednu dávku (12 g denně):

3krát (500 mg - 8 , 1000 mg - 4 );
4krát (500 mg - 6 , 1000 mg - 3 ).

Pozornost! Pokud se objeví nežádoucí účinky, je možné snížit frekvenci dávkování až 2krát denně. V nemocnici je to také přípustné jednou příjem celé denní dávky.

Vlastnosti použití injekcí pro kapátka

Použití léku injekcí se provádí pomocí hotového roztoku (denní koncentrace je podobná normám pro ústní podání). Droga vstupuje do těla kapátkem.

Vlastnosti podávání léků:

typ - rostoucí směny;
rychlost příjezdu - 30 kapek za minutu;
úvod po 15 minutách - 40-60 kapek;
frekvence - 5-6x týdně.

Pokud se PAS použije injekčně poprvé, pak maximální možná část nepřekročí 200 ml. Absence nežádoucích účinků je základem pro zvýšení dávkování na 400 ml najednouúvod.

Odkaz! Pro posílení účinku medikace PAS se intravenózní způsob léčby kombinuje s perorální léčbou, ale při tomto léčebném režimu se injekce podávají každý druhý den (vzájemně se střídají).

Kontraindikace

PASK se nepoužívá, když těžké lézevnitřní orgány spojené s rozvojem infekčních onemocnění (encefalitida, žloutenka, mononukleóza, horečka). Nelze použít, pokud je k dispozici nízké množství krevních destiček a leukocytů v krvi, protože účinek sodné soli vede ke zvýšenému poklesu jejich hladiny.

Další tabu recepce:

nedostatečné funkce jater;
žaludeční vřed;
jaterní cirhóza a hepatitida;
tromboflebitida;
dekompenzovaný srdeční selhání;
zánět ledvin.

U pacientů trpících nedostatkem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy je pravděpodobnější rozvoj anémie spojené s rozsáhlou destrukcí červených krvinek. V akutním stadiu se lék nedoporučuje při výskytu onemocnění jako např enterokolitida. PASK se nedoporučuje používat během těhotenství(aminosalicyláty zvyšují riziko vzniku defektu plodu), stejně jako po narození dítěte (hromadí se mléko účinná látka).

Mohlo by vás také zajímat:

Doba užívání a alkohol

Délka podávání PAS závisí na závažnosti onemocnění, nejčastěji se kombinuje se současným užíváním Tubazida. První 3-4 měsíce příjem možný Streptomycin. Na drobné poškození plic (bronchoadenitida) trvání kurzu nepřekročí 8-10 měsíců, ale nejčastěji se délka léčby liší od 1-1,5 roku.

Pokud je dynamika léčby pozitivní, je léčba dokončena za 12-13 měsíců. Kombinace užívání drogy s alkoholem je nebezpečná: zvyšuje se toxické účinky na těle, zejména na játra.

Nežádoucí reakce

Nejčastěji diagnostikováno poruchy trávení- pacient pociťuje příznaky průjmu, zácpy a nevolnosti.

Vzácně je diagnostikována zvětšená slezina a játra (hepatosplenomegalie), stejně jako zvětšené lymfatické uzliny (lymfadenopatie). U pacientů s nízký obsah leukocytů do konce kurzu lze diagnostikovat agranulocytózu, což vede k silný pád imunita.

K neutralizaci dyspeptických poruch příjem povolen enzymové přípravky ( Almagel). Pokud se vyvinou komplikace, provede se dočasné vysazení, během kterého se berou vitamíny B6 a B12, stejně jako pyridoxalfosfát a kyselina listová.

Interakce s jinými léky

Užívání léků PASK ovlivňuje získat farmakologické působení Isoniazid(zvyšuje se koncentrace v krvi), stejně jako zvýšená toxicita Probenecida(vylučování ledvin je narušeno), když se užívají společně.

Malabsorpce v kombinaci s:

rifampicin;
Linkomycin;
Erythromycin.

Při kombinaci se salicyláty a sulfonamidy riziko vzniku křížové alergie.

Dlouhodobé užívání a předávkování

Dlouhodobé užívání vede k tvorbě strumy a zhoršené funkci. štítná žláza- hypotyreóza. Psychóza se vyvíjí velmi zřídka. Známky předávkování jsou vzhled goitrogenní A antithyroidní Ten inhibuje syntézu hormonů štítné žlázy. Pod vlivem jejich nedostatku pacient pociťuje depresi, apatii, záchvaty tachykardie, bolesti hlavy a svědění.

AKRIKHIN

Země původu

Rusko

Skupina produktů

Lékařský

Prodejní vlastnosti

antituberkulotikum

Uvolňovací formuláře

Enterosolventní tablety, 1 g - 100 ks v balení.

farmakologický účinek

Má bakteriostatický účinek na Mycobacterium tuberculosis. Kyselina aminosalicylová soutěží s kyselinou para-aminobenzoovou a inhibuje syntézu folátu u Mycobacterium tuberculosis. Lék je aktivní proti množícím se mykobakteriím, ale nemá prakticky žádný účinek na bakterie, které jsou v klidu nebo se nacházejí intracelulárně. Snižuje pravděpodobnost vzniku rezistence mykobakterií na streptomycin a isoniazid.

Farmakokinetika

Absorpce je vysoká. Maximální koncentrace v krevní plazmě po užití dávky 4 g je 75 mcg/ml. Metabolizováno v játrech. Snadno proniká skrz histohematické bariéry a distribuovány v tkáních. Vysoké koncentrace drogy se nacházejí v plicích, ledvinách a játrech. Proniká středně mozkomíšního moku pouze při zánětu membrán, v tomto případě je koncentrace kyseliny aminosalicylové v mozkomíšním moku 10 - 50 % koncentrace léčiva v krevní plazmě. Vylučuje se převážně močí (80 % léčiva se vyloučí do 10 hodin), 50 % ve formě acetylovaného derivátu. Poločas je 0,5 hodiny. Vylučování je sníženo u pacientů s poruchou funkce jater.

Zvláštní podmínky

Používá se v kombinaci s léky proti tuberkulóze. Během léčby se doporučuje sledovat aktivitu „jaterních“ transamináz. Snížená funkce ledvin v důsledku intoxikace tuberkulózou nebo specifického poškození není kontraindikací použití. Rozvoj proteinurie a hematurie vyžaduje dočasné vysazení léku.

Sloučenina

Jedna tableta obsahuje: léčivou látku - dihydrát aminosalicylátu sodného - 1 g; pomocné látky: sorbitol, povidon (Kollidon 90 F), stearát vápenatý, mastek, kyselina citrónová. Složení pláště: hotová směs "ACRYL-IZ" (kopolymer kyseliny methakrylové s ethylakrylátem 1:1, oxid titaničitý, mastek, triethylcitrát, koloidní bezvodý oxid křemičitý, hydrogenuhličitan sodný, laurylsulfát sodný), barvivo červený oxid železitý, žluté barvivo oxid železitý, simethikonová emulze 30%.

Indikace pro použití PASK-Acri

Tuberkulóza (různé formy a lokalizace) v komplexní terapie.

PASK-Acri kontraindikace

přecitlivělost, selhání ledvin, selhání jater hepatitida, cirhóza jater; amyloidóza vnitřních orgánů, peptický vředžaludku a dvanáctníku, enterokolitida (exacerbace), myxedém (nekompenzovaný), nefritida, dekompenzované CHF (včetně na pozadí srdečního onemocnění), tromboflebitida, hypokoagulace, těhotenství, kojení, děti do 3 let. S opatrností Epilepsie.

Dávkování PASK-Acri

Orálně, 0,5-1 hodiny po jídle, zapít převařenou vodou. Dospělí - 9-12 g/den (3-4 g 3x denně), pro podvyživené pacienty vážící méně než 50 kg - 6 g/den. Dětem se předepisuje dávka 0,2 g/kg/den ve 3–4 dávkách, maximální dávka- 10 g/den. V podmínkách ambulantní léčba Celou denní dávku můžete podat v jedné dávce.

Vedlejší účinky PASK-Acri

Snížená chuť k jídlu, nauzea, zvracení, plynatost, bolest břicha, průjem nebo zácpa, hepatomegalie, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hyperbilirubinémie; proteinurie, hematurie, krystalurie. Vzácně - trombocytopenie, leukopenie (až do agranulocytózy), hepatitida vyvolaná léky, B 12-deficitní megaloblastická anémie. Alergické reakce - horečka, dermatitida (kopřivka, purpura, enantém), eozinofilie, artralgie, bronchospasmus. Na dlouhodobé užívání PROTI vysoké dávky- hypotyreóza, struma, myxedém.

Drogové interakce

Kompatibilní s jinými léky proti tuberkulóze. Při současném použití s isoniazidem zvyšuje jeho koncentraci v krvi. Ruší vstřebávání rifampicinu, erythromycinu a linkomycinu. Narušuje vstřebávání vitaminu B12 (zvyšuje riziko anémie).

Podmínky skladování

skladujte na suchém místě
uložit na pokojová teplota 15-25 stupňů
drž se dál od dětí
skladujte na místě chráněném před světlem

PASK je bakteriostatický lék proti tuberkulóze. Aktivní proti Mycobacterium tuberculosis. V kombinaci s jinými léky proti tuberkulóze je účinný při různé formy ah a lokalizace tuberkulózy.

latinský název:
PASK / PASK.
PASK-AKRI / PASK-AKRI.

Složení a forma uvolnění:
PASK sáčky po 4 g ve sklenici po 100 g.
1 sáček PASK obsahuje: aminosalicylát sodný 3,2 g.
Pask-ACRI potahované tablety, 50, 100, 500 nebo 1000 ks. zabalené.
1 tableta Pask-ACRI obsahuje: para-aminosalicylát sodný 1 g.

Vlastnosti / Akce:
PAS (kyselina para-aminosalicylová a její sodná sůl - para-aminosalicylát sodný) je antituberkulotické bakteriostatické léčivo.
Kyselina para-aminosalicylová (para-aminosalicylát sodný) je jedním z hlavních léků proti tuberkulóze.
PAS působí proti Mycobacterium tuberculosis; má malý účinek na patogen umístěný intracelulárně.
PAS soutěží s kyselinou para-aminobenzoovou (PABA) a inhibuje syntézu folátu a u mycobacterium tuberculosis.
Z hlediska tuberkulostatické aktivity je PAS horší než isoniazid a streptomycin, proto se kombinuje s jinými, aktivnějšími, antituberkulotiky (isoniazid nebo jiné hydrazidové přípravky). kyselina nikotinová cykloserin, kanamycin atd.). Kombinovaná terapie zpomaluje rozvoj lékové rezistence a zesiluje účinek odpovídajících léků.

Farmakokinetika:
Při perorálním podání se PAS (para-aminosalicylát sodný) dobře a rychle vstřebává do gastrointestinálního traktu. Snadno proniká do krevního séra, prochází histohematickými bariérami a je distribuován do tkání vnitřních orgánů. Metabolizováno. Polovina dávky je stanovena v moči jako acetylovaný derivát. Eliminace PAS závisí jak na rychlosti metabolismu, tak na renální exkreci.

Indikace:
PAS v kombinaci s jinými léky je účinný u různých forem a lokalizací tuberkulózy.

Návod k použití a dávkování:
PAS pro perorální podání:
PAS (para-aminosalicylát sodný) se užívá perorálně ve formě prášku, tablet nebo granulí 0,5-1 hodiny po jídle, zapíjí se vodou (případně mlékem, alkalickou minerální vodou, 0,5-2% roztokem hydrogenuhličitanu sodného).
PAS se předepisuje dospělým 3-4 g 3x denně (9-12 g denně). U podvyživených dospělých pacientů (s tělesnou hmotností nižší než 50 kg) a také u špatně snášenlivých se PAS podává v dávce 6 g denně.
Pro děti se PAS předepisuje 0,2 g/kg denně ve 3-4 dávkách; maximum denní dávka- 10 g.
V ambulantní praxi lze celou denní dávku PAS předepsat v 1 dávce, při špatné snášenlivosti se však denní dávka rozdělí na 2-3 dávky.
PAS granule nebo enterosolventní tablety jsou lépe snášeny než čistý PAS. U pacientů, u kterých užívání nepotahovaných tablet způsobuje gastrointestinální poruchy, doporučuje se předepisovat lék ve formě granulí nebo potahovaných tablet.
Při souběžných onemocněních gastrointestinálního traktu, počáteční formy amyloidózy je maximální denní dávka PAS 4-6 g/den.
PAS pro intravenózní infuze:
Pro intravenózní injekce použijte roztok PAS (para-aminosalicylát sodný) 3% pod přísným dohledem lékaře.
Na intravenózní podání PAS dokáže získat vysoké koncentrace léčiva v krvi, a proto je posílen chemoterapeutický účinek.
V případě potřeby je roztok PAS předepsán současně s roztokem isoniazidu.
Roztok PAS se injikuje do žíly kapáním. Začněte s 30 kapkami za minutu a po 15 minutách při nepřítomnosti místních a obecné reakce zvýšit na 40-60 za minutu. Při první infuzi se nepodává více než 250 ml roztoku a pokud není vedlejší efekty- 500 ml roztoku.
Roztoky, které ztratily průhlednost nebo změnily barvu, nejsou vhodné k použití.
Infuze se podávají 5-6krát týdně nebo obden (střídavě s perorálním užíváním PASK). Průběh léčby obvykle trvá 1-2 měsíce, zřídka více.
Roztok PAS se používá u pacientů s aktivními progresivními formami tuberkulózy, především chronickou fibrózní-kavernózní plicní tuberkulózou, dříve neúspěšně léčených kombinacemi antituberkulotik.

Kontraindikace:

individuální nesnášenlivost(včetně anamnézy přecitlivělosti) na složky léčiva PASK (včetně para-aminosalicylátu sodného);

závažná patologie ledvin, nefritida, nefróza, selhání ledvin;

závažná patologie jater, hepatitida, cirhóza, selhání jater;

amyloidóza vnitřních orgánů;

peptický vřed žaludku a dvanáctníku, exacerbace enterokolitidy;

myxedém;

kardiovaskulární selhání Stupeň III(včetně na pozadí srdečních onemocnění);

tromboflebitida, porucha srážení krve (hypokoagulace);

těhotenství a kojení.
Další kontraindikace pro intravenózní podání PAS:

kardiovaskulární selhání stupně II;

těžká ateroskleróza.
PAS je předepisován s opatrností pacientům se středně těžkou patologií gastrointestinálního traktu a epilepsií.

Vedlejší efekty:
Při použití PAS se mohou objevit nežádoucí účinky. Obvykle se snižují se snížením dávky nebo krátkou přestávkou v léčbě; méně výrazné při jednotné stravě tří jídel denně.
Z gastrointestinálního traktu: ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem nebo zácpa, plynatost, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hyperbilirubinémie, hepatomegalie a bolest jater (léková hepatitida).
Z krevního systému: trombocytopenie, leukopenie (až agranulocytóza), megaloblastická anémie z nedostatku B12.
Z venku genitourinární systém: proteinurie, hematurie, krystalurie.
Z venku endokrinní systém: zejména při dlouhodobém užívání jsou možné: hypotyreóza, struma (strumový efekt), myxedém (v velké dávky PAS má antithyroidní účinek); hyperglykémie.
Alergické reakce: kopřivka, horečka, astmatické jevy (bronchospasmus), artralgie (bolesti kloubů), eozinofilie, toxické alergické reakce.
Při intravenózním podání: hematomy, flebitida, pocit tepla, zvýšená tělesná teplota; Pokud dojde k porušení infuzní techniky, jsou možné šokové jevy.

Zvláštní pokyny a bezpečnostní opatření:
PAS (para-aminosalicylát sodný) se používá v kombinaci s účinnějšími antituberkulotiky.
Při léčbě PAS je nutné systematicky vyšetřovat moč a krev, sledovat aktivitu „jaterních“ transamináz, kontrolovat funkční stav játra.
Snížená funkce ledvin v důsledku intoxikace tuberkulózou nebo specifického poškození není kontraindikací použití PAS. Rozvoj proteinurie a hematurie vyžaduje dočasné vysazení PAS.
V závislosti na povaze a závažnosti alergických jevů by mělo být podávání PAS dočasně nebo úplně zastaveno; jsou předepisována antihistaminika (např.

Léčba tuberkulózy zůstává jednou z nejvíce aktuální problémy v lékařství. Existují celé léčebné režimy, které zahrnují různé typy terapie. Mezi typy léčby tuberkulózy patří: medikamentózní, chirurgická, nespecifická a sanatorium. Dosáhne se komplexní kombinace těchto metod pozitivní výsledek v péči. Přesto stojí za zmínku, že chemoterapie je hlavním článkem v léčbě tuberkulózní infekce.

Tablety na tuberkulózu patří do skupiny antibakteriálních látek. Dnes se používá asi 20 léků, které jsou rozděleny do 5 hlavních skupin. Pro každý případ v jednotlivě je předepsána kombinace těchto léků a předepsán režim jejich užívání.

Hlavní indikací pro předepisování antimykobakteriální terapie je přítomnost jakékoli formy tuberkulózní infekce v aktivním stadiu jakékoli lokalizace a používá se i jako profylaxe při kontaktu s pacientem s tuberkulózou.

Každý případ onemocnění je svým způsobem individuální. Je to dáno tím, že kromě tuberkulózní infekce může mít každý řadu průvodní onemocnění a charakteristiky těla, které je třeba vzít v úvahu při předepisování léčby. Navíc antituberkulózní pilulky mají seznam kontraindikací, pro které je jejich použití nemožné. Každý lék má v této části návodu společné i odlišné body.

Omezení

K hlavnímu obecné kontraindikace zahrnout:

Kromě toho může mít každý konkrétní lék doplňkový seznam kontraindikace. Režim je vybrán individuálně a nahrazuje jeden lék druhým.

Jeden z základní principy léčby tuberkulózy jsou kontinuita, včasnost, komplexnost a důslednost léčebných opatření.

Zodpovědný přístup k léčbě a dodržování všech doporučení ošetřujícího lékaře přispívají k dosažení co nejlepšího výsledku.

Pilulky proti tuberkulóze musíte užívat neustále, podle předepsaného režimu, a hlavně komplexně. Nezávislá náhrada nebo vysazení léku ohrožuje vznik rezistence mykobakterií na antibiotika a také relaps onemocnění.

Pouze při dodržování všech pravidel a zásad léčby je možné úplné uzdravení. Včasné zahájení léčby zabraňuje rozvoji vážné komplikace a urychluje proces hojení.

Tablety schválené pro děti a těhotné ženy

Vzhledem k tomu, že nikdo není imunní vůči tuberkulóze, je důležité vědět, jaké pilulky těhotné a kojící ženy užívají na tuberkulózu a také jaké léky lze použít v pediatrii. V individuálních případech je možné předepisovat Isoniazid s velkou opatrností. Někdy jsou také předepsány tablety thioacetazonu (denní dávka - 0,05 g) a cykloserin (ne více než 750 mg).

Všechny tyto léky jsou však toxické a terapie se provádí za neustálého sledování zdravotního stavu pacienta.

Klasifikace

Tabletové léky na chemoterapii tuberkulózy lze rozdělit do 4 hlavních skupin. Každý z nich má své vlastní vlastnosti:

Existuje klasifikace, která rozlišuje pouze tři skupiny drog. Patří sem léky s vysokou, střední a nízkou účinností.

Charakteristika nejúčinnějších tablet

Léky Isoniazid a Rifampicin patří mezi nejúčinnější léky a jsou povinné při léčbě tuberkulózní infekce.

Podle chemické struktury jsou tablety hydrazid kyseliny nikotinové. Mají jak bakteriostatické, tak baktericidní účinky. Mechanismus účinku spočívá v inhibici produkce kyseliny mykolové stěnami mikroorganismu. Lék působí na bakterie umístěné vně i uvnitř buňky. Ovlivňuje také bakterie během reprodukčního procesu. Snižuje syntézu endogenní MBT katalázy, což vede k zastavení růstu, reprodukce a ztrátě virulence.

Tablety se perfektně vstřebávají a pronikají přes tělesné bariéry. Maximální koncentrace v plazmě nastává po 2,5-3,5 hodinách. Jaterní metabolismus jiných léků se snižuje, což může vést ke zvýšení jejich toxický účinek. Je zakázáno kombinovat s konzumací alkoholu.

Doporučuje se kombinovat lék s vitamíny B a hepatoprotektory. Při monoterapii isoniazidem dochází k rezistenci na chemoterapii. Tablety se vyrábějí v dávkách 0,1, 0,2 a 0,3 g. Denní dávkování je 5-15 mg/kg. Maximální denní dávka je 600 mg.

rifampicin

Polosyntetické antibiotikum, které inhibuje působení DNA-dependentní RNA polymerázy mykobakterií. Má inhibiční účinek na množení bakterií a ničí jejich populaci. Působí na extra- a intracelulárně umístěný MBT. Aktivně ovlivňuje atypické kmeny MBT, ale i některé typy grampozitivních koků, tyčinek antrax, klostridium.

Při užívání nalačno se v žaludku dobře vstřebává. Má tendenci akumulovat vysoké koncentrace látky ve sputu, slinách, nosních sekretech a plicní tkáni.

Používá se při léčbě nejen tuberkulózy, ale také lepry, legionelózy, brucelózy a antraxu.

Nežádoucí účinky mohou zahrnovat žloutenku a nefrotoxicitu. Kontraindikace zahrnují současné použití s Synclavirem nebo Ritonavirem. Dostupné v tabletách 450 a 600 mg, v kapslích 150 a 300 mg. Denní dávka je 450-600 mg. Užívejte jednu hodinu před jídlem.

Recenze středně účinných tablet

Vykreslete dostatečně dobrá akce, doplňují farmakodynamiku jiných léků. Ethambutol a pyrazinamid jsou klasifikovány jako léky první volby spolu s rifampicinem a isoniazidem.

kanamycin

Kanamycin je aminoglykosidové antibiotikum široký rozsah akce. Působí na kmeny MBT, které jsou odolné vůči izoniazidu, PAS a streptomycinu. Účinek léku spočívá v narušení syntézy proteinů v mikrobiální buňce.

Dostupné v lahvičkách 0,5 a 1 g, tablety 0,125 a 0,25 g, kapsle 0,5 g Může způsobit mikrohematurii a albuminurii. Není předepsáno pro botulismus, střevní obstrukce a akustická neuritida.

Syntetický lék, působící na množící se extracelulárně lokalizované MBT, včetně atypických. Působí na mykobakteria odolná vůči isoniazidu a streptomycinu. Inhibuje vývoj rezistence na jiné léky. Inhibuje reprodukci narušením syntézy RNA, struktury ribozomů a biosyntézy proteinů.

Rychle absorbuje bakterie, intracelulární koncentrace je dvakrát vyšší než extracelulární. Rychle se vstřebává a cirkuluje v těle po dlouhou dobu. Jídlo zvyšuje absorpci. Proniká do mozkomíšního moku mateřské mléko a přes placentu. Mezi vedlejší účinky patří omezené zorné pole, výskyt skotomů, zkreslení vnímání barev, retrobulbární neuritida a ztráta zraku.

Tablety jsou dostupné v dávkách 100, 200, 400, 600 a 800 mg. Před použitím se kontroluje zraková ostrost a vnímání barev. Užívejte po snídani v dávce 15-25 mg/kg.

pyrazinamid

Syntetické antibiotikum, jehož zvláštností je, že dobře funguje v kyselém prostředí, proto našlo své uplatnění v přítomnosti velké množství kaseózní hmoty s: kaseózní lymfadenitidou, plicním tuberkulomem, kaseózně-pneumatickými procesy. Inhibuje syntézu mastné kyseliny proteiny s krátkým řetězcem, které jsou prekurzory lipidů buněčné stěny. Pyrazinamid je zvláště účinný v prvních 2 měsících chemoterapie. Zcela vstřebáno do gastrointestinální trakt. Nežádoucí účinky zahrnují hyperurekémii, bolesti svalů a kloubů.

Prodává se ve formě tablet v dávkách 400, 500 a 750 mg. Dávka 1,5-2 g denně je předepsána ráno, po jídle.

Ofloxacin

Ofloxacin je fluorochinolon s baktericidní účinek, který inhibuje působení DNA hydrázy, mění polohu DNA. Tablety se dodávají v dávkách 100 a 200 mg. Předepište 600 mg denně ve 2 dílčích dávkách. Může způsobit dyspepsii, dysfunkci centrálního nervového systému a poškození kloubů.

cykloserin

Antibiotikum, které inhibuje syntézu buněčné stěny, vykazuje baktericidní a bakteriostatické účinky. Platné dne různé kmeny MBT. Rychle se vstřebává. Předepisuje se po neúspěšné léčbě plicních a mimoplicní tuberkulóza hlavní drogy. Dostupné ve formě kapslí s 250 mg účinné látky.

Popis tablet s nízkou účinností

Thioacetazon

Zabraňuje proliferaci MBT. Aplikovat tento lék omezený, protože je velmi toxický. Předepisuje se hlavně pro tuberkulózu sliznic a serózních membrán, léze lymfatický systém a píštěle. Může způsobit bolesti hlavy, nevolnost, dermatomyozitidu. Při vysokých dávkách vede k pancytopenii, albuminurii a cylindrurii.

PASK

Sodná sůl kyseliny para-aminosalicylové inhibuje proliferaci extracelulárně umístěného MBT a také inhibuje syntézu kyseliny listové. Dávkování pro dospělého je 5 g 2-3x denně. Dostupné v prášcích a granulích. Opláchněte ji mlékem nebo alkalickou minerální vodou. Negativní účinky mohou zahrnovat: gastrointestinální podráždění, ztrátu chuti k jídlu, nevolnost, dyspepsii, bolest břicha, exacerbaci peptického vředu.

Návod k použití a předpovědi

Každý lék má svůj vlastní algoritmus pro použití. Ale lze rozlišit následující obecná pravidla:

Většinou berou kombinaci 4 léků.
Léky se užívají ve stejnou dobu ráno.
Denní dávka léku se užívá najednou.
Užívejte buď 30-60 minut před jídlem nebo po něm.
Musí existovat pravidelný nepřetržitý režim užívání léků.

Tablety pro léčbu tuberkulózy mají velký seznam vedlejších účinků. Existuje seznam společných negativní reakce které se mohou objevit během terapie:

Léčba tuberkulózní infekce může být velmi účinná pouze při včasné léčbě. zdravotní asistence, jakož i při dodržování všech pokynů a doporučení lékaře. Chemoterapie by měla být zahájena co nejdříve, ihned po zjištění onemocnění, a měla by se užívat pravidelně a nepřetržitě až do úplného klinického uzdravení, po kterém následuje období rehabilitace.

Tablety na tuberkulózu jsou účinnými prostředky v boji proti těžké infekci. Je třeba si uvědomit, že jsou vysoce toxické a velmi často způsobují nežádoucí reakce. Proto medikamentózní terapie by mělo probíhat pouze pod přísným dohledem ftiziatra.

Tuberkulóza je nebezpečná a nakažlivá nemoc, která je u pokročilých forem extrémně obtížně léčitelná. Čím dříve je nemoc odhalena, tím je prognóza příznivější. Na udělat správnou volbu lék proti tuberkulóze, aktivní interakce mezi pacientem a lékařem, můžete dosáhnout úplného uzdravení za několik měsíců. Jinak se proces může táhnout roky, aniž by přinesl pozitivní výsledek.

Druhy léků 1. linie

Výběr lékový režim pro léčbu tuberkulózy začíná po diagnóze přesnou diagnózu a je založen na mnoha faktorech.

Zdravým lidem, kteří byli v kontaktu s pacientem s otevřenou formou, bude nabídnuta preventivní terapie, kterou lze odmítnout.

Pokud byla nemoc diagnostikována poprvé, začíná se léčit látkami první volby, včetně syntetických antibakteriální léky a prostředky přírodního původu. Ony:

mají největší aktivitu proti Kochovu bacilu;
mají minimální toxické účinky na tělo;
určený pro dlouhodobé používání.

Podle lékařů a pacientů jsou nejúčinnější možnosti léčby:

"Isoniazid".
"Rifampicin".
"Streptomycin".
"Pyrazinamid".
"Ethambutol."

Obvykle se předepisují jako hlavní léky a pro zvýšení účinnosti se užívají 2-3 současně. Tím se snižuje pravděpodobnost vzniku závislosti.

Výskyt různých vedlejších účinků léků proti tuberkulóze je poměrně častý.

Agenti druhé linie

Pokud není možné užívat lék z první skupiny, uchýlit se k dalším. Jsou klasifikovány jako druhá řada. Látky se vyznačují vyšší toxicitou a menším dopadem na patogen. Dlouhodobé užívání, které je při léčbě tuberkulózy prostě nezbytné (v průměru 10 měsíců), může mít extrémně negativní vliv na zdraví jater a celého těla jako celku. Takové léky předepsané v případech když je to opravdu potřeba.

Na dlouhodobé užívání Lék 1. řady proti tuberkulóze, mykobakterie se stávají odolnými vůči látkám, již neúčinkují v plná síla, proto jsou uvedené prostředky nahrazeny jinými.

Mezi léky druhé linie patří:

PASK.
"Protionamid".
"Ofloxacin"
"Kanamycin".
"Ethionamid."
"kapreomycin".
"Amikacin".
"Cykloserin."
"Ciprofloxacin"

Někdy je nutné sáhnout po antituberkulotikách druhé linie, pokud byl pacient infikován mykobakteriemi, které jsou již na hlavní léčbu rezistentní, nebo byly na ni pozorovány alergické reakce.

V závislosti na indikacích mohou být tyto léky použity ve spojení se základními léky nebo odděleně od nich.

Rezervovat

Když je použití obou skupin podle indikací nemožné, jsou pacientům předepisovány látky, které mají silnou toxicitu a mají menší účinek na mykobakterie než populární isoniazid a rifampicin.

Tato skupina zahrnuje:

"Klarithromycin."
"Clofazimine."
"Amoxicilin."
"Ftivazid".
"Thioacetazon."
"Florimicin".
"Flurenizid".

Nové drogy

Pokrok se nezastaví. Vědci pravidelně provádějí výzkum, aby vytvořili nové léky proti tuberkulóze.

Přidat do seznamu nejnovější úspěchy zahrnuta:

"Perchlozon". Objevil se v ambulancích tuberkulózy od začátku roku 2013. Ve srovnání s jinými látkami, které potlačují aktivitu mykobakterií, má minimální toxicita A vysoká úroveňúčinnost. Přesný mechanismus účinku není dosud znám. Aplikace v dětství, během těhotenství a kojení je zařazena v seznamu kontraindikací. Také těžké selhání ledvin a jater. Jeho cena začíná od 20 000 rublů. v moskevských lékárnách.
"Sirturo." Tak jako účinná látka Bedaquilin je členem skupiny diarylchinolinů. Lék je zařazen do seznamu léků proti tuberkulóze nové generace. Vznikl v roce 2014 a od té doby se osvědčil jako součást komplexní terapie onemocnění. Pozitivní dynamika byla pozorována po třetím měsíci užívání. Je drahý, cena za balení se v různých lékárnách pohybuje od 2000 do 4000 eur.
"Mycobutin". Syntetické antibiotikum, které ničí jakoukoli formu tuberkulózy, včetně té neaktivní a rezistentní. Neexistují žádné informace týkající se bezpečnosti použití během těhotenství, kojení a u dětí, protože studie látky stále pokračují. Cena cca 25 000,- za balení 30 kusů. Předepisuje se 1 tableta denně.

Existuje několik recenzí o nových lécích, většina pacientů neriskuje jejich nákup, protože jsou ve fázi vývoje a jsou velmi drahé. Ti, kteří riskovali, tvrdí, že nemoc byla poražena za 2-3 měsíce, zatímco standardní léky první linie ve většině případů začnou působit nejdříve po 6 měsících.

Další léky a rozdíly v klasifikaci

"Repin V6".
"Laslonvita".
"Isocomb".
"Rifter."
"Protub-3".
"Tubavit."
"Rifinag".
"Pthizoetam B6".
"Protubetam."
"Izo Eremfat."

Výše uvedená klasifikace je nejoblíbenější, nicméně v Mezinárodní unii proti tuberkulóze skupina 1 zahrnuje pouze léky na bázi isoniazidu a rifampicinu.

Do druhé skupiny patří:

"Kanamycin".
"Streptomycin".
"Cykloserin."
"Ethambutol."
"Viomycin."
"Protionamid".
"Pyrazinamid".

Jsou považovány za středně účinné.

A ve třetí skupině mají látky nízkou účinnost, jsou to:

"Thioacetazon."
PASK.

Na základě těchto rozdílných klasifikací můžeme usoudit, že principy léčby tuberkulózy se výrazně liší. V Rusku se za základ bere první možnost.

"Rifampicin"

Tento lék má výrazný účinek na mnoho grampozitivních mikroorganismů. Aktivní proti většině mykobakterií, včetně atypických.

Při samostatném užívání se rychle stává návykovým a jeho terapeutický účinek se snižuje, proto se pro léčbu tuberkulózy kombinuje s jinými látkami první nebo druhé volby a někdy se používá v kombinaci s rezervními léky.

Indikace pro použití "Rifampicinu" jsou všechny formy tuberkulózy, včetně poškození mozku mykobakterií.

Není předepsáno pro:

těžké poškození jater a ledvin;
všechny typy hepatitidy;
různé druhy žloutenky;
těhotenství v 1. trimestru.

Následující lze brát s rezervou:

těhotné ženy ve 2. a 3. trimestru;
malé děti;
pacienti s alkoholismem;
Pacienti infikovaní HIV užívající proteázy.

Lék může mít mnoho vedlejších účinků, včetně následujících:

Gastrointestinální trakt (nevolnost, zvracení, pálení žáhy, zácpa, průjem, kolitida, poškození slinivky břišní).
Endokrinní systém (dysmenorea).
CNS ( bolest hlavy ztráta rovnováhy, závratě, ztráta koordinace).
Srdce a krevní cévy (snížené krevní tlak zánět žilních stěn).
Ledviny (renální tubulární nekróza, nefritida, orgánová dysfunkce různé míry vážnost).
Oběhový systém (trombocytopenie, zvýšený počet eozinofilů, leukopenie, anémie).
Játra (hepatitida, zvýšené hladiny bilirubinu a transamináz).

Někteří pacienti pociťují individuální nesnášenlivost, která může mít za následek:

kožní vyrážky;
Quinckeho edém;
respirační dysfunkce.

V tomto případě by měl být rifampicin nahrazen.

Během terapie si pacienti mohou všimnout, že všechny biologické tekutiny zčervenají. Lékaři ujišťují, že na tom není nic špatného. Nejedná se o krev, ale pouze o vedlejší účinek léku, který aktivně proniká do slin, moči a sputa.

Současné užívání s:

glukokortikoidy - jejich účinnost klesá;
isoniazid - zvýšení toxických účinků na játra;
perorální antikoncepce - zvyšuje možnost rozvoje nechtěné těhotenství(což je během léčby tuberkulózy nepřijatelné);
nepřímé koagulanty - je pozorováno zhoršení terapeutický účinek dopis;
pyrazinamid – ovlivňuje koncentraci rifampicinu v séru.

Recenze o léku jsou zcela odlišné. Někteří pacienti poznamenávají výrazný efekt A rychlá obnova, jiní uvádějí četné vedlejší účinky, zejména související s játry. Mnozí si všimli, že během recepce velmi trpěli imunitní systém, došlo k problémům s růstem houbové flóry.

Lékaři považují širokospektrální antibiotikum za poměrně účinné a tvrdí, že jak při užívání rifampicinu, tak při užívání dalších látek lze pozorovat zhoršení pohody. Častěji vedlejší efekty pozorováno u jedinců, kteří vynechávají dávky tobolek.

Indikace pro použití rifampicinu zahrnují možnost jeho použití jako profylaktického činidla.

"Isoniazid"

Patří do skupiny hydrazidů. Má bakteriostatický účinek na všechny formy tuberkulózy v aktivní fázi a baktericidní účinek na bacila v klidu.

Může být předepsán jako profylaktický prostředek dětem, které mají test Mantoux o průměru větším než 5 mm, nebo osobám, které byly v kontaktu s pacientem s otevřenou formou onemocnění.

Terapie výhradně izoniazidem způsobuje rychlou závislost, proto se jeho použití jako monoterapie nedoporučuje.

V oficiální pokyny o použití "Isoniazid" je uvedeno, že je zakázáno používat, když:

některé poruchy centrálního nervového systému, jako je poliomyelitida, epilepsie, akutní psychóza;
akutní selhání ledvin a jater;
dostupnost cholesterolové plaky na stěnách krevních cév.

K léčbě pacientů v raném dětství, těhotných a kojících žen se lék používá s opatrností. Látka může proniknout do všeho biologické tekutiny a způsobit opoždění vývoje, neurologické a jiné poruchy.

Při kombinaci s Rifampicinem se zvyšuje toxicita obou látek.

Na souběžné podávání se streptomycinem se vylučování ledvinami zpomaluje, takže pokud je nutné takové kombinace použít, musí se užívat v maximálním možném intervalu.

Dávkování se volí individuálně v každém konkrétním případě a závisí na:

formy tuberkulózy;
přítomnost odporu;
celkový stav pacienta;
věk, pohlaví, váha a další věci.

Při dlouhodobém užívání se může objevit řada nežádoucích účinků:

žloutenka;
nevolnost a zvracení;
ztráta chuti k jídlu;
pocit euforie;
hyperglykémie;
neuróza;
psychóza;
dysmenorea;
gynekomastie;
bolest hlavy;
křeče;
zvýšená tělesná teplota;
horečka;
jiný.

Oficiální pokyny pro použití Isoniazidu uvádějí, že pokud se vyskytnou stížnosti související se zahájením léčby, je nutná konzultace s lékařem.

Podle mnoha lékařů se pacienti, kteří užívali Isoniazid v kombinaci s jinými léky první volby, zotavili 6–18 měsíců po zahájení léčby, ale včasná diagnóza. Nežádoucí účinky však byly pozorovány pouze u 15 % pacientů.

Sami pacienti říkají, že léčba je poměrně obtížně tolerovatelná, ale je obtížné posoudit účinek konkrétního léku, protože je zřídka předepisován jako monoterapie.

Většina z těch, kteří užívali Isoniazid v pro preventivní účely, nezaznamenala výrazné zhoršení zdravotního stavu.

"Streptomycin"

Týká se aminoglykosidů 1. generace. Jde o poměrně staré širokospektrální antibiotikum. Již řadu let se používá k léčbě tuberkulózy.

Na rozdíl od jiných prostředků má přírodního původu. Získával se z odpadních produktů určitých druhů mikroskopických hub.

Látka se používá injekčně kvůli špatné absorpci z gastrointestinálního traktu. Z těla se vylučuje v nezměněné podobě. Narušuje syntézu proteinových molekul mykobakterií, potlačuje jejich reprodukci a ničí infekci.

Dávkování se volí individuálně. Průměr je 15 mg na 1 kg hmotnosti. Injekce mohou být podávány 1-2krát denně. Nevhodné jako primární lék pro úspěšné odstranění infekce se kombinuje s jinými léky, například Rifampicin nebo Isoniazid.

I přes přirozený proces při užívání léku se můžete setkat nežádoucí reakce z venku různé systémy tělo. Může se jednat o poruchu:

Sluchové a vestibulární přístroje;
centrální a periferní nervový systém;
trávicí orgány;
genitourinární systém.

Někdy je pozorována individuální intolerance k "Streptomycinu".

Lék se začal aktivně používat k léčbě tuberkulózy v roce 1946. V té době se dalo léčit velké množství lidí, ale pak bakterie začaly získávat rezistenci, takže v současné době použití samotného streptomycinu nedává požadovaný účinek.

Z tohoto důvodu existuje jen málo recenzí o droze, někteří ji považují za účinnou, jiní za zbytečnou. Lékaři často zahrnují takové injekce jako součást komplexní terapie tuberkulózy a často pozorují pozitivní dynamiku.

Někdy musí být použití streptomycinu opuštěno, pokud pacienti trpí poruchou sluchu, která může vést k úplné hluchotě.

"pyrazinamid"

Syntetický antibakteriální činidlo, používaný k léčbě tuberkulózy různých forem. Vyvolává bakteriostatický a baktericidní účinek.

Lék "Pyrazinamid" se vyrábí výhradně ve formě tablet, protože nejlepší efekt pozorován při interakci s kyselé prostředí. Jakmile jsou v těle, pronikají přímo do lézí, kde ovlivňují patogeny.

Nejčastěji jej ftiziatři předepisují v případech, kdy se u pacienta již vyvinula rezistence na Rifampicin a Isoniazid.

Nepoužívá se pro:

dna;
hyperurikemie;
epilepsie;
zvýšená nervová excitabilita;
snížená funkce štítné žlázy;
závažná porušení funkce jater a ledvin;
těhotenství.

Jako každý jiný lék proti tuberkulóze je pyrazinamid pacienty špatně snášen. Podle nich během léčby zaznamenali následující poruchy:

Zvětšení a něha jater, rozvoj různé patologie z varhan.
Exacerbace peptických vředů.
Ztráta nebo zhoršení chuti k jídlu.
Nevolnost a zvracení.
Železná chuť v ústech.

Kromě toho může užívání pilulek způsobit poruchy ve fungování nervové a hematopoetický systém a vyvolat různé alergické reakce - od kožních po systémové.

Nejvýraznější antituberkulózní účinek je pozorován při současném užívání:

"Rifampicin".
"Isoniazid".
Fluorochinolony.

Podle lékařů mohou takové kombinace rychle poskytnout pozitivní dynamiku za předpokladu, že jsou pravidelně užívány všechny předepsané léky. Časté vynechávání pilulek může způsobit závažnější vedlejší účinky a nedostatek výsledků.

"Ethambutol"

Syntetický antibakteriální prostředek, který působí výhradně na aktivní forma nemocí. Má bakteriostatický účinek, to znamená, že potlačuje reprodukci patogenu.

Není účinný jako profylaktický prostředek pro osoby v kontaktu s pacientem nebo pro pacienty s podezřením na neaktivní tuberkulózu.

Zahrnuje většinu terapeutických režimů pro eliminaci Kochova bacilu, zvláště pokud se vyvinula závislost na hlavních lécích.

Lék "Ethambutol" se nepoužívá pro:

přítomnost odporu;
optická neuritida;
retinopatie;
jiná zánětlivá oční onemocnění.

V dětská praxe Lze používat od 2 let věku.

Mezi nejčastější vedlejší účinky pacienti uvádějí:

nevolnost a zvracení;
bolest břicha;
závrať;
porucha spánku;
zvýšené množství sputa;
zvýšený kašel;
výskyt vyrážky a jiných alergických reakcí.

PASK. "cykloserin"

Patří do 2. řady antituberkulotik a mají méně výraznou aktivitu proti mykobakteriím.

K jejich použití se přistupuje v případě závislosti na antituberkulózních lécích první volby nebo jako součást komplexní terapie. Ve srovnání se základními léky jsou jejich ceny výrazně vyšší a nejsou vhodné pro dlouhodobá léčba každému, kdo to chce.

Kapsle "Cycloserin", PAS a další Podobné produkty předepsáno v případech, kdy použití jiných léků není možné.

Nejsou předepisovány k léčbě těhotných žen a malých dětí, jak bylo prokázáno Negativní vliv na formování plodu a další vývoj dítě.

V seznamu kontraindikací je také zahrnuto těžké selhání ledvin a jater.

pacienti, dlouho Ti, kteří používali PAS, zaznamenali vzhled:

struma způsobená sníženou funkcí štítné žlázy;
nevolnost, zvracení, pálení žáhy;
poruchy funkce jater a ledvin;
žloutenka;
otok;
horečka;
další stížnosti.

Při užívání kapslí Cycloserine není pozorováno narušení štítné žlázy, ale mohou být přítomny další nežádoucí účinky. Také antituberkulotikum má výrazný účinek na nervový systém zavoláním:

Nespavost.
Noční můry sny.
Agresivita, podrážděnost.
Euforie.
Psychózy.
Křeče.

Současné užívání s alkoholem zvyšuje nežádoucí účinky z centrálního nervového systému.

"Isoniazid" a "Cycloserin" vedou k ospalosti a letargii. V kombinaci s PAS se jeho aktivita zvyšuje.

Před mnoha lety zněla diagnóza tuberkulózy jako rozsudek smrti. Dnes se vše změnilo. Vědci jich vytvořili mnoho účinné léky k léčbě infekce. Interakce antituberkulotik umožňuje získat pozitivní dynamiku několik měsíců po zahájení terapie. Navzdory své toxicitě pomohou zcela zbavit se nemoci a dát člověku druhou šanci.