Vedlejší účinky sodné soli benzylpenicilinu. Mechanismus účinku sodné soli benzylpenicilinu. Mezinárodní nechráněný název

Dávková forma:  

prášek pro přípravu injekčního roztoku a lokální aplikace

Sloučenina:

Účinná látka: Benzylpenicilin sodný (benzylpenicilin sodná sůl) - 500 000 jednotek a 1 000 000 jednotek.

Popis:

Bílý prášek.

Farmakoterapeutická skupina:Antibiotikum - biosyntetický penicilin ATX:  

S.01.A.A.14 Benzylpenicilin

Farmakodynamika:

Baktericidní antibiotikum ze skupiny biosyntetických („přírodních“) penicilinů. Potlačuje syntézu buněčné stěny mikroorganismů. Aktivní proti grampozitivním patogenům: Staphylococcus spp. (netvorí penicilinázu), Streptococcus spp. (včetně Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium spp. (včetně Corynebacterium diphtheriae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; gramnegativní mikroorganismy: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, jakož i proti Treponema spp., třída Spirochaetes. Neaktivní proti většině gramnegativních bakterií (včetně Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., virům, prvokům. Staphylococcus spp., které produkují penicilinázu, jsou rezistentní vůči léku.

Farmakokinetika:

Doba potřebná k dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě při intramuskulárním podání je 20-30 minut. Komunikace s plazmatickými proteiny - 60%. Proniká do orgánů, tkání a biologické tekutiny, kromě mozkomíšního moku, oční tkáně a prostaty, se zánětem meningeálních membrán, proniká skrz hematoencefalická bariéra. Vylučuje se v nezměněné podobě ledvinami. Poločas rozpadu je 30-60 minut, s selhání ledvin- 4-10 hodin nebo více.

Indikace:

Bakteriální infekce způsobené patogeny citlivými na penicilin: komunitní pneumonie, pleurální empyém, bronchitida; sepse, septická endokarditida (akutní a subakutní), peritonitida; meningitida; osteomyelitidu; infekce genitourinární systém(pyelonefritida, pyelitida, cystitida, uretritida, cervicitida), žlučové cesty (cholangitida, cholecystitida); infekce rány, infekce kůže a měkkých tkání: erysipel, impetigo, sekundární infikované dermatózy; záškrt; spála; antrax; aktinomykóza; infekce orgánů ORL, oční onemocnění (akutní konjunktivitida, vřed rohovky atd.); kapavka, syfilis.

Kontraindikace:

Hypersenzitivita, včetně jiných penicilinů, cefalosporinů.

Opatrně:

Těhotenství, alergická onemocnění (bronchiální astma, senná rýma), selhání ledvin.

Těhotenství a kojení:

Užívání léku během těhotenství je možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Pokud je nutné předepsat lék během kojení, kojení by mělo být zastaveno.

Návod k použití a dávkování:

Sodná sůl benzylpenicilinu se podává intramuskulárně, intravenózně, subkutánně, lokálně.

Intravenózně a intramuskulárně: v průměru těžký průběh onemocnění (infekce horní a dolní dýchací trakt, močové a žlučové cesty, infekce měkkých tkání atd.) - 4-6 milionů jednotek/den pro 4 podání. U závažných infekcí (sepse, septická endokarditida, meningitida atd.) - 10-20 milionů jednotek/den; na plynová gangréna- až 40-60 milionů jednotek/den.

Denní dávka pro děti do 1 roku je 50-100 tisíc jednotek / kg, starší 1 roku - 50 tisíc jednotek / kg; v případě potřeby - 200-300 tisíc jednotek / kg, pro "životně důležité" indikace - zvýšení na 500 tisíc jednotek / kg. Frekvence podávání: intramuskulárně - 4-6krát denně, intravenózně - 1-2krát denně v kombinaci s intramuskulárními injekcemi.

Subkutánně pro infiltraci infiltrátů v koncentraci 100-200 tisíc jednotek v 1 ml 0,25-0,5% roztoku prokainu.

V dutině (břišní, pleurální atd.) roztok sodné soli benzylpenicilinu se podává dospělým v koncentraci 10-20 tisíc jednotek na 1 ml, pro děti - 2-5 tisíc jednotek na 1 ml. Rozpouštědlo použité pro injekci je 0,9% roztok chloridu sodného. Délka léčby je 5-7 dní, po které následuje přechod na intramuskulární aplikaci.

Na oční choroby jmenovat oční kapky , obsahující 20-100 tisíc jednotek v 1 ml sterilního 0,9% roztoku chloridu sodného nebo destilované vody. Aplikujte 1-2 kapky 6-8krát denně. Roztok se používá čerstvě připravený.

Pro ucho kapky nebo kapky do nosu používají se roztoky obsahující 10-100 tisíc jednotek v 1 ml sterilního 0,9% roztoku chloridu sodného nebo destilované vody. Podávejte 1-2 kapky 6-8krát denně.

Délka léčby benzylpenicilinem v závislosti na formě a závažnosti onemocnění je 7-10 dní.

Roztoky se používají ihned po přípravě, aniž by se k nim přidávaly další léky.

Pro intramuskulární injekce do obsahu lahvičky přidejte 1-3 ml vody na injekci, 0,9% roztok chloridu sodného nebo 0,5% roztok prokainu (novokainu). Výsledný roztok se vstříkne hluboko do svalu.

Při ředění benzylpenicilinu v roztoku prokainu může být pozorováno zakalení roztoku v důsledku tvorby krystalů prokainu, což není překážkou pro intramuskulární a subkutánní podání lék.

Pro intravenózní tryskové podání jedna dávka (1-2 miliony jednotek) se rozpustí v 5-10 ml sterilní vody na injekci nebo 0,9% roztoku chloridu sodného a podává se pomalu během 3-5 minut.

K intravenóznímu kapání 2-5 milionů jednotek se naředí ve 100-200 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5-10% roztoku dextrózy a podává se rychlostí 60-80 kapek/min. Při aplikaci po kapkách dětem se jako rozpouštědlo používá 5-10% roztok dextrózy (30-100 ml v závislosti na dávce a věku).

Pro subkutánní podání obsah lahvičky se zředí v 0,25-0,5% roztoku prokainu: 500 tisíc jednotek v 2,5-5 ml, 1 milion jednotek v 5-10 ml, resp.

Pro intrakavitární podání obsah lahvičky se zředí v 0,9% roztoku chloridu sodného nebo ve vodě na injekci: dospělí - 500 tisíc jednotek v 25-50 ml, 1 milion jednotek v 50-100 ml; pro děti - 500 tisíc jednotek ve 100-250 ml, 1 milion jednotek ve 200-500 ml, resp.

Oční kapky by měl být připraven ex tempore: obsah lahvičky se zředí v 0,9% roztoku chloridu sodného nebo destilované vody: 500 tisíc jednotek v 5-25 ml, 1 milion jednotek v 10-50 ml, resp.

Kapky do uší a nosní kapky: obsah lahvičky se zředí v 0,9% roztoku chloridu sodného nebo destilované vodě: 500 tisíc jednotek v 5-50 ml, 1 milion jednotek v 10-100 ml, resp.

Vedlejší efekty:

Alergické reakce: hypertermie, kopřivka, vyrážka, vyrážka na sliznicích, artralgie, eozinofilie, angioedém, intersticiální nefritida, bronchospasmus, anafylaktický šok. Na začátku léčby (zejména při léčbě vrozená syfilis) - horečka, zimnice, zvýšené pocení, exacerbace onemocnění, Jarischova-Herxheimerova reakce.

Z venku kardiovaskulárního systému: porušení čerpací funkce myokardu, arytmie, srdeční zástava, chronické srdeční selhání (od podání velké dávky může dojít k hypernatrémii).

Místní reakce: bolestivost a tvrdost v místě intramuskulární injekce.

Na dlouhodobé užívání: dysbakterióza, rozvoj superinfekce.

Pokud se některý z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo zaznamenáte jakýkoli jiný vedlejší efekty nejsou uvedeny v pokynech, informujte o tom svého lékaře.

Předávkovat:

Projevy toxický účinek do centrály nervový systém(křeče, bolest hlavy myalgie, artralgie).

Léčba je symptomatická.

Interakce:

Baktericidní antibiotika (včetně cefalosporinů, aminoglykosidů) mají synergický účinek; bakteriostatické (včetně makrolidů, linkosamidů, tetracyklinů) - antagonistické. Zvyšuje účinnost nepřímá antikoagulancia(potlačením střevní mikroflóry snižuje protrombinový index); snižuje účinnost perorálních kontraceptiv, léků, při jejichž metabolismu se tvoří kyselina para-aminobenzoová.

Diuretika, blokátory tubulární sekrece, nesteroidní antiflogistika, snižující tubulární sekreci, zvyšují koncentraci benzylpenicilinu.

Allopurinol zvyšuje riziko alergických reakcí (kožní vyrážka).

Speciální instrukce:Roztoky léčiva se připravují bezprostředně před podáním. Pokud po 2-3 dnech (maximálně 5 dnech) po zahájení užívání léku není pozorován žádný účinek, měli byste přejít na užívání jiných antibiotik popř. kombinovaná terapie. Vzhledem k možnosti vzniku plísňových infekcí je vhodné při dlouhodobé léčbě benzylpenicilinem předepisovat vitaminy skupiny B a popř. antifungální léky. Je třeba vzít v úvahu, že použití nedostatečných dávek léku nebo předčasné ukončení léčby často vede ke vzniku rezistentních kmenů patogenů. Vliv na schopnost řídit vozidla. St a kožešiny.:

Během podávání léku je třeba dávat pozor při podávání vozidel, mechanismy a při provádění jiných potenciálně nebezpečné druhy, činnosti vyžadující zvýšená koncentrace pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.

droga: SODNÁ SŮL BENZYLPENICILLINU

Účinná látka: benzylpenicilin
ATX kód: J01CE01
KFG: Antibiotikum penicilinové skupiny, zničené penicilinázou
Reg. číslo: LS-000410
Datum registrace: 07/01/05
Majitel reg. pověření: SYNTÉZA (Rusko)

DÁVKOVACÍ FORMA, SLOŽENÍ A BALENÍ

Lahvičky (pro nemocnice).
Láhve (50) (pro nemocnice) - kartonové krabice.

POPIS ÚČINNÉ LÁTKY.
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léku.

FARMACHOLOGICKÝ ÚČINEK

Antibiotikum ze skupiny biosyntetických penicilinů. Vykresluje baktericidní účinek inhibicí syntézy buněčné stěny mikroorganismů.

Aktivní proti grampozitivním bakteriím: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (vč. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gramnegativní bakterie: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobní tyčinky tvořící spory; stejně jako Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Kmeny Staphylococcus spp., které produkují penicilinázu, jsou odolné vůči působení benzylpenicilinu. Ničí v kyselém prostředí.

Novokainová sůl benzylpenicilinu se ve srovnání s draselnými a sodnými solemi vyznačuje delší dobou účinku.

FARMAKOKINETIKA

Po intramuskulárním podání se rychle vstřebává z místa vpichu. Široce distribuován v tkáních a tělesných tekutinách. Benzylpenicilin během zánětu dobře proniká placentární bariérou a BBB mozkových blan.

T 1/2 - 30 min. Vylučuje se močí.

INDIKACE

Léčba onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na benzylpenicilin: lobární a fokální pneumonie, pleurální empyém, sepse, septikémie, pyémie, akutní a subakutní septická endokarditida, meningitida, akutní a chronická osteomyelitida, močové a Žlučových cest, angína, hnisavé infekce kůže, měkkých tkání a sliznic, erysipel, záškrt, spála, antrax, aktinomykóza, léčba hnisavých zánětlivých onemocnění v porodnické a gynekologické praxi, onemocnění ORL, oční choroby, kapavka, blennorrhea, syfilis .

REŽIM DÁVKOVÁNÍ

Individuální. Injekcí intramuskulárně, intravenózně, subkutánně, endolumbálně.

Při intramuskulární a intravenózní aplikaci dospělým se denní dávka pohybuje od 250 000 do 60 milionů jednotek. Denní dávka pro děti do 1 roku je 50 000-100 000 jednotek/kg, nad 1 rok - 50 000 jednotek/kg; Pokud je potřeba denní dávka lze zvýšit na 200 000-300 000 jednotek/kg, ze zdravotních důvodů - až 500 000 jednotek/kg. Frekvence podávání 4-6krát/den.

V závislosti na onemocnění a závažnosti onemocnění se endolumbálně podává 5000-10 000 jednotek dospělým, 2000-5000 jednotek dětem. Lék se ředí ve sterilní vodě na injekci nebo v 0,9% roztoku chloridu sodného rychlostí 1 tisíc jednotek/ml. Před injekcí (v závislosti na hladině intrakraniální tlak) extrahujte 5-10 ml CSF a přidejte jej do roztoku antibiotika ve stejných poměrech.

Subkutánní benzylpenicilin se používá k injekci infiltrátů (100 000-200 000 jednotek v 1 ml 0,25%-0,5% roztoku novokainu).

Benzylpenicilin draselná sůl Používejte pouze IM a SC, ve stejných dávkách jako sodná sůl benzylpenicilinu.

Benzylpenicilinová novokainová sůl se používá pouze intramuskulárně. Průměrná terapeutická dávka pro dospělé: jednotlivě - 300 000 jednotek, denně - 600 000 jednotek. Děti do 1 roku - 50 000-100 000 jednotek/kg/den, starší 1 roku - 50 000 jednotek/kg/den. Frekvence podávání 3-4krát denně.

Délka léčby benzylpenicilinem se může v závislosti na formě a závažnosti onemocnění pohybovat od 7-10 dnů do 2 měsíců nebo více.

VEDLEJŠÍ ÚČINEK

Z venku zažívací ústrojí: průjem, nevolnost, zvracení.

Účinky způsobené chemoterapeutickým působením: vaginální kandidóza, orální kandidóza.

Ze strany centrálního nervového systému: při použití benzylpenicilinu v vysoké dávky ah, zejména při endolumbální aplikaci je možný rozvoj neurotoxických reakcí: nevolnost, zvracení, zvýšená reflexní excitabilita, příznaky meningismu, křeče, kóma.

Alergické reakce: horečka, kopřivka, kožní vyrážka, vyrážka na sliznicích, bolest kloubů, eozinofilie, angioedém. Popsané případy anafylaktický šok s fatálním výsledkem.

KONTRAINDIKACE

Přecitlivělost na benzylpenicilin a další léky ze skupiny penicilinů a cefalosporinů. Endolumbální podání je kontraindikováno u pacientů s epilepsií.

TĚHOTENSTVÍ A KOJENÍ

Použití během těhotenství je možné pouze v případě, že očekávaný přínos léčby pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Pokud je nutné jej používat během laktace, je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení.

SPECIÁLNÍ INSTRUKCE

Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce ledvin, srdečním selháním, predispozicí k alergickým reakcím (zejména s lékové alergie), s přecitlivělostí na cefalosporiny (kvůli možnosti rozvoje zkřížené alergie).

Pokud není pozorován žádný účinek 3-5 dní po začátku užívání, měli byste přejít k užívání jiných antibiotik nebo kombinované terapie.

Vzhledem k možnosti rozvoje plísňové superinfekce je vhodné při léčbě benzylpenicilinem předepisovat antimykotika.

Je třeba vzít v úvahu, že použití benzylpenicilinu v subterapeutických dávkách nebo předčasné ukončení léčby často vede ke vzniku rezistentních kmenů patogenů.

DROGOVÉ INTERAKCE

Probenecid snižuje tubulární sekreci benzylpenicilinu, v důsledku čehož se zvyšuje jeho koncentrace v krevní plazmě a zvyšuje se poločas.

Na současné použití s antibiotiky, která mají bakteriostatický účinek (tetracyklin), je baktericidní účinek benzylpenicilinu snížen.

Název:

Sodná sůl benzylpenicilinu (Benzylpenicillium Natrium)

Farmakologický účinek:

Benzylpenicilin je účinný proti grampozitivním mikroorganismům (stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, původce záškrtu, anaerobní / schopné existovat v nepřítomnosti kyslíku / sporotvorné tyčinky, tyčinky antrax), gramnegativním kokům (gonokoky, meningokoky), dále proti spirochetám, některým aktinomycetám a dalším mikroorganismům. Lék je neúčinný proti většině gramnegativních bakterií, rickettsii, virům, prvokům a houbám.

Benzylpenicilin se při intramuskulárním podání rychle vstřebává do krve a nachází se v tělesných tekutinách a tkáních, v malých množstvích proniká do mozkomíšního moku. Maximální koncentrace v krvi je pozorována po intramuskulárním podání po 30-60 minutách. Při subkutánním podání je rychlost absorpce obvykle méně konstantní maximální koncentrace v krvi je pozorován po 60 minutách. 3-4 hodiny po jednorázové intramuskulární resp subkutánní injekce V krvi jsou nalezeny pouze stopy antibiotika. K udržení dostatečně vysoké koncentrace terapeutický účinekúrovni, injekce se musí provádět každé 3-4 hodiny Kdy intravenózní podání koncentrace penicilinu v krvi rychle klesá. Při perorálním podání se lék špatně vstřebává a ničí žaludeční šťávy a penicilináza (enzym) produkovaný střevní mikroflórou. Vylučuje se hlavně ledvinami.

Koncentrace a doba cirkulace benzylpenicilinu v krvi závisí na velikosti podané dávky. Antibiotikum dobře proniká do tělesných tkání a tekutin. V mozkomíšního moku Normálně se vyskytuje v malých množstvích, ale se zánětem mozkových blan se jeho koncentrace zvyšuje.

Je třeba připomenout, že kmeny stafylokoků, které produkují enzym penicilinázu, který ničí benzylpenicilin, jsou vůči působení benzylpenicilinu odolné. Nízká aktivita benzylpenicilinu proti bakteriím střevní skupina, Pseudomonas aeruginosa a další mikroorganismy jsou také do určité míry spojeny s jejich produkcí penicilinázy.

Indikace pro použití:

Používá se pro onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na benzylpenicilin: lobární a fokální pneumonie(pneumonie), akutní a subakutní septická (spojená s přítomností mikrobů v krvi) endokarditida (zánět vnitřních dutin srdce), infekce rány, hnisavé infekce kůže, měkké tkáně a sliznice, hnisavý zánět pohrudnice(hnisavý zánět membrán plic), peritonitida (zánět pobřišnice), cystitida (zánět Měchýř), septikémie (forma infekce krve mikroorganismy) a pyémie (forma sepse, při které jsou mikroby přenášeny do krevního řečiště vnitřní orgány, kde vznikají sekundární abscesy - dutiny vyplněné hnisem), akutní a chronická osteomyelitida(zánět kostní dřeně a přilehlé kostní tkáně), různé formy bolest v krku, záškrt, erysipelas, hnisavý zánětlivá onemocnění v porodnicko-gynekologické a otorinolaryngologické praxi (léčba nemocí ušních, nosních a krčních), při zánětlivých onemocněních oka, meningitidě (zánět mozkových blan), šarlach, kapavce, blenorrhea (akutní hnisavý zánět břicha). vnější membrána oka), syfilis, antrax, aktinomykóza ( plísňové onemocnění) a další infekční onemocnění.

Způsob aplikace:

Před předepsáním léku pacientovi je vhodné zjistit citlivost mikroflóry, která způsobila onemocnění u tohoto pacienta, na něj. Benzylpenicilin se podává intramuskulárně, obvykle hluboko do svalů. Sodná sůl benzylpenicilinu se podává intravenózně (proud nebo kapání) při vážná onemocnění(sepse / infekce krve mikroby z ohniska hnisavého zánětu /, meningitida aj.).

Při intramuskulárním a intravenózním podání sodné soli benzylpenicilinu jsou jednotlivé dávky pro středně těžké infekce (onemocnění močových a žlučových cest, infekce měkkých tkání atd.) obvykle 250 000-500 000 jednotek, denně - 1 000 000-2 000 000 jednotek. U těžkých forem infekce (sepse, septická endokarditida, meningitida atd.) se podává až 10 000 000-20 000 000 jednotek denně, pro plynovou gangrénu - až 40 000 000-60 000 000 jednotek denně.

Pro intravenózní bolusové podání se jedna dávka sodné soli benzylpenicilinu (1 000 000-2 000 000 jednotek) rozpustí v 5-10 ml sterilní vody na injekci popř. izotonický roztok chlorid sodný a injektován pomalu během 3-5 minut.

Pro intravenózní aplikaci po kapkách zřeďte 2 000 000-5 000 000 jednotek ve 100-200 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo 5-10% roztoku glukózy a podávejte rychlostí 60-80 kapek za minutu. Při aplikaci po kapkách dětem se jako rozpouštědlo používá 5-10% roztok glukózy (30-100 ml v závislosti na dávce a věku).

Sodná sůl benzylpenicilinu se podává endolumbálně (do míšního kanálu), když hnisavé nemoci hlavu a mícha a mozkových blan. V závislosti na povaze onemocnění je dospělým předepsáno 5000-10 000 jednotek, děti - od 2000 do 5000 jednotek. Lék se ředí ve sterilní vodě na injekci nebo v izotonickém roztoku chloridu sodného rychlostí 1000 jednotek na 1 ml. Před injekcí (v závislosti na úrovni intrakraniálního tlaku) se z míšního kanálu odebere 5-10 ml mozkomíšního moku a přidá se do roztoku antibiotika ve stejných poměrech. Aplikujte pomalu (1 ml za minutu), obvykle jednou denně po dobu 2-3 dnů, poté pokračujte intramuskulárními injekcemi.

Sodná sůl benzylpenicilinu se používá subkutánně k injekci infiltrátů (indurací) 100 000-200 000 jednotek v 1 ml 0,25-0,5% roztoku novokainu.

Do dutiny (břišní, pleurální /dutina mezi membránami plic/ atd.) se vstříkne roztok sodné soli benzylpenicilinu v koncentraci 10 000-20 000 jednotek na 1 ml u dospělých a 2000-5000 jednotek na 1 ml u dětí. . Rozpusťte ve sterilní vodě na injekci nebo v izotonickém roztoku chloridu sodného. Délka podávání je 5-7 dní, poté přejít na intramuskulární podávání.

Děti benzylpenicilin se předepisují v různých denních dávkách: do 1 roku - 50 000-100 000 jednotek na 1 kg tělesné hmotnosti, nad 1 rok - 50 000 jednotek / kg. U těžkých forem infekce (meningitida, sepse, těžké formy akutní zápal plic) denní dávku lze zvýšit na 200 000-300 000 jednotek/kg a v výjimečné případy(ze zdravotních důvodů) - až 500 000 jednotek/kg.

Denní dávka je rozdělena do 4-6 injekcí.

Při plicních onemocněních ( chronická bronchitida, zápal plic, gangréna plic atd.) se často používá penicilinový aerosol: jedna dávka pro dospělé je 100 000-300 000 jednotek. Zřeďte v 3-5 ml destilované vody, aplikujte 1-2x denně, délka inhalace je 10-30 minut. Při hnisavých procesech v plicích se roztok léčiva podává také intratracheálně (do průdušnice) po důkladné anestezii (zmírnění bolesti) hltanu, hrtanu a průdušnice. Obvykle se používá 100 000 jednotek v 10 ml izotonického roztoku chloridu sodného.

Při očních onemocněních ( akutní konjunktivitida/zánět zevní membrány oka/, vřed rohovky /průhledná membrána oka/, gonoblenorrhea /akut. hnisavý zánět vnější membrána oka, způsobená původcem kapavky - gonokokem / atd.) někdy se předepisují oční kapky obsahující 20 000-100 000 IU sodné soli benzylpenicilinu v 1 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo destilované vody. Podávejte 1-2 kapky 6-8krát denně.

Tak jako kapky do uší nebo nosní kapky se používají roztoky obsahující 10 000-100 000 jednotek v 1 ml.

Roztoky léčiva se používají ihned po přípravě, aniž by se k nim přidávala jiná léčiva.

Léčba benzylpenicilinem může v závislosti na formě a závažnosti onemocnění trvat od 7-10 dnů do 2 měsíců. a další (u sepse, septické endokarditidy atd.). Pokud není pozorován žádný účinek 3-5 dní po zahájení léčby, měli byste přejít na užívání jiných antibiotik nebo podat benzylpenicilin spolu s jinými antibiotiky nebo syntetickými chemoterapeutiky.

Nežádoucí události:

Sodná sůl benzylpenicilinu a další penicilinové přípravky mohou způsobit různé vedlejší efekty. U některých pacientů, zejména těch s přecitlivělost, objevuje se bolest hlavy, horečka, kopřivka, vyrážka na kůži a sliznicích, bolesti kloubů, eozinofilie (zvýšený počet eozinofilů v krvi), angioedém (alergický) edém a další alergické reakce byly popsány případy anafylaktického šoku (alergické reakce). okamžitý typ) s fatálním výsledkem.

V případě závažných alergických reakcí se předepisuje adrenalin, glukokortikoidy, antihistaminika (difenhydramin atd.), chlorid vápenatý. Také používané enzymový přípravek peniilinázu. U závažných alergických reakcí je předepsán prednisolon nebo jiné glukokortikosteroidy.

Při prvních známkách anafylaktického šoku je třeba provést opatření k odstranění pacienta z tohoto stavu (podávání adrenalinu, difenhydraminu, chloridu vápenatého, užití kardiologických léků, inhalace kyslíku, zahřátí atd., ihned po vyjmutí pacienta z stavu asfyxie /nedýchání/ a šoku, podat 1 000 000 penicilinázy).

Použití velmi vysokých dávek penicilinu, a to zejména při endolumbální aplikaci, může způsobit neurotoxické jevy (nauzea, zvracení, zvýšená reflexní dráždivost, příznaky meningismu / výskyt příznaků meningitidy u pacienta bez přítomnosti infekčního agens v mozkomíšní mok /, křeče, kóma / bezvědomí/). Endolumbální injekce musí být prováděny s velkou opatrností.

Při předepisování benzylpenicilinu a léků obsahujících penicilin je nutné zjistit, zda pacient neměl nějaké komplikace (toxicko-alergické reakce) při předchozím užívání penicilinu.

Vzhledem k možnosti plísňových infekcí sliznic a kůže, zejména u novorozenců, starších a oslabených pacientů, je vhodné při léčbě penicilinem předepisovat vitaminy skupiny B a vitamin C, v případě potřeby nystatin nebo levorin.

Kontraindikace:

Benzylpenicilin a všechny ostatní penicilinové přípravky jsou kontraindikovány u pacientů s přecitlivělostí na penicilin, kteří trpí bronchiální astma, kopřivka, senná rýma a další alergických onemocnění, dále osoby s přecitlivělostí a neobvyklými reakcemi při užívání jiných antibiotik a jiných léků.

Epilepsie je také kontraindikací endolumbálního podání.

Lék by měl být předepisován s opatrností pacientům s anamnézou alergických reakcí.

Uvolňovací forma léku:

V lahvích 125 000 jednotek, 250 000 jednotek, 500 000 jednotek, 1 000 000 jednotek. Mast (10 000 jednotek v 1 g), 15 g na tubu

Podmínky skladování:

Lék ze seznamu B. Na chladném a suchém místě.

Synonyma:

Benzylpenicilin sodný.

Léky s podobnými účinky:

Medoclav Flemoclav Solutab Bicillinum-III Amoxil Clonacom-X

Vážení lékaři!

Pokud máte zkušenosti s předepisováním tohoto léku svým pacientům, podělte se o výsledek (zanechte komentář)! Pomohl tento lék pacientovi, objevily se během léčby nějaké nežádoucí účinky? Vaše zkušenosti budou zajímat jak vaše kolegy, tak pacienty.

Vážení pacienti!

Pokud vám byl předepsán tento lék a absolvovali jste léčebný cyklus, řekněte nám, zda byl účinný (pomohl), zda se vyskytly nějaké vedlejší účinky, co se vám líbilo/nelíbilo. Tisíce lidí hledají na internetu recenze různé léky. Ale jen málokdo je opouští. Pokud vy osobně nezanecháte recenzi na toto téma, ostatní nebudou mít co číst.

Děkuji mnohokrát!

Antibakteriální.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Benzylpenicilin je biosyntetický a skupina vstoupí . Baktericidní účinnost léku se projevuje díky jeho schopnosti inhibovat syntézu stěny bakteriální buňky .

Účinek léku je škodlivý pro grampozitivní mikroorganismy: stafylokoky , patogeny A antrax , streptokoky ; gramnegativní bakterie: patogeny a ; anaerobní tyčinky tvořící spory; a spirochéta A aktinomyceta .

Není citlivý na vliv benzylpenicilin kmeny stafylokoky , které produkují penicilináza .

Když je lék podáván intramuskulárně, TCmax v plazmě je pozorován po 20-30 minutách. K vazbě na plazmatické proteiny dochází ze 60 %. Antibiotikum dobře proniká do tkání, biologických tekutin a orgánů Lidské tělo, s výjimkou mozkomíšního moku , prostaty a oční tkáně, prochází skrz BBB . Vylučování probíhá v nezměněné formě ledvinami. T1/2 kolísá mezi 30-60 minutami, s se může zvýšit na 4-10 hodin nebo i více.

Indikace pro použití

Benzylpenicilin je indikován k léčbě onemocnění, která byla způsobena mikroorganismy citlivými na jeho účinky:

  • fokální/lobární zápal plic ;
  • pleurální empyém;
  • sepse;
  • septikémie;
  • erysipel;
  • pyemie ;
  • antrax ;
  • septický (subakutní a akutní);
  • aktinomykóza;
  • infekce ORL;
  • infekce žlučových cest a močových cest;
  • blenorrhea ;
  • infekce sliznic a měkkých tkání;
  • hnisavé kožní infekce;
  • purulentně-zánětlivé infekce u gynekologů.

Kontraindikace

Úvod je absolutně zakázán benzylpenicilin s osobním přecitlivělost (včetně dalších antibiotika série penicilinů ) a (pro endolumbální injekce). To se také nedoporučuje používat lék na kojení A těhotenství .

Vedlejší efekty

Mohou se objevit účinky spojené s chemoterapeutickými účinky léků, včetně ústní dutina a/nebo vagína .

Z gastrointestinálního traktu byl pozorován pocit nevolnost , , Někdy zvracení .

Na straně centrálního nervového systému, zejména při použití vysokých dávek léku nebo při provádění endolumbálních injekcí, tvorba neurotoxické jevy jako je zvýšení reflexní dráždivosti, křeče , nevolnost, příznaky meningismus , zvracet, .

V této situaci jsou další injekce zastaveny a symptomatická léčba, počítaje v to . V čem Speciální pozornost dán do skupenství voda-elektrolyt.

Interakce

Kompatibilní s bakteriostatická antibiotika (tetracyklin ), snižuje baktericidní účinnost benzylpenicilin .

Paralelní použití s ​​snižuje tubulární sekreci benzylpenicilin , což ovlivňuje zvýšení jeho plazmatické koncentrace a zvyšuje T1/2.

Podmínky prodeje

Benzylpenicilin se prodává jako lék na předpis.

Podmínky skladování

Prášek by měl být skladován v původní uzavřené lahvičce při teplotě do 20 °C.

Sodná sůl benzylpenicilinu je sloučenina, která je sodnou solí kyseliny benzylpenicilové, kterou produkují určité typy plísní. Jedná se o lék patřící do skupiny penicilinových antibiotik.

Uvolňovací forma sodné soli benzylpenicilinu

Lék je jemný prášek určený k použití jako roztok. Vyrábí sodnou sůl benzylpenicilinu v lahvích po 1 000 000 - 100 000 jednotkách. účinná látka. Roztoky léčiva se používají pro systémové účinky na tělo (obvykle intramuskulárně), účinky na orgány a tkáně, do kterých může léčivo pronikat krví, a také jako prostředek místního působení. Sodná sůl benzylpenicilinu se nepodává orálně, protože snadno se ničí žaludeční šťávou.

Mechanismus účinku sodné soli benzylpenicilinu

Lék má baktericidní účinek na citlivé mikroorganismy, které jsou ve fázi reprodukce, a neovlivňuje buňky, které jsou v klidu. Současně jsou také inhibovány intracelulární bakterie a baktericidní účinek pozorovány i při velmi nízkých koncentracích léčiva.

Sodná sůl benzylpenicilinu po intramuskulární injekci rychle proniká do krve, odkud se šíří do vnitřních orgánů, tkání a tekutin a zůstává zde po dlouhou dobu. V největší množství droga se nachází v ledvinách, játrech, plicích, lymfatických uzlinách, slezině, v nižších koncentracích - v svalová tkáň, slinivka, štítná žláza, kůže. Přípravek špatně proniká do chrupavky a kostní tkáně, mozkomíšní mok.

Toto antibiotikum je účinné proti následujícím mikroorganismům:

  • (pneumokoky, streptokoky, stafylokoky, patogeny záškrtu atd.);
  • gramnegativní mikroby (gonokoky, meningokoky);
  • anaerobní tyčinky tvořící spory;
  • spirochety;
  • aktinomycety atd.

Některé gramnegativní mikroorganismy (Klebsiella, Brucella), rickettsie, prvoci, viry, téměř všechny houby a také kmeny stafylokoků, které produkují enzym penicilinázu, jsou odolné vůči působení sodné soli benzylpenicilinu. Slabá aktivita je pozorována proti střevním bakteriím a.

Použití sodné soli benzylpenicilinu

Často je lék předepisován k léčbě onemocnění dolních cest dýchacích, infekcí ran, onemocnění orgánů ORL, genitourinární infekce, septická endokarditida, oční onemocnění, syfilis, zánět míchy a mozku a další onemocnění, která jsou způsobena mikroby citlivými na ně.

Délka léčby je určena povahou a průběhem patologie. Pokud nedojde 2–3 dny po zahájení terapie k žádnému účinku, přistoupit k nasazení dalších antibiotik.

Jak zředit sodnou sůl benzylpenicilinu?

Ředění sodné soli benzylpenicilinu se provádí bezprostředně před použitím. Pro intramuskulární, intrakavitární a subkutánní podání se lék zředí vodou na injekci, fyziologickým roztokem nebo roztokem novokainu.

Pro intravenózní tryskové podávání benzylpenicilinu se sodná sůl rozpustí ve vodě pro injekci nebo ve fyziologickém roztoku. Před intravenózním podáním se lék zředí roztokem glukózy nebo fyziologickým roztokem. Endolumbální podání také zahrnuje použití fyziologického roztoku k naředění léku.

Pro inhalační použití se prášek sodné soli benzylpenicilinu rozpustí v destilované vodě nebo fyziologickém roztoku.