Zadejte lék do vyhledávání

Klikněte na tlačítko najít

Získejte odpověď okamžitě!

Penicilin návod k použití, analogy, kontraindikace, složení a ceny v lékárnách

Doba použitelnosti penicilinu: Doba použitelnosti penicilinu je 5 let.

Podmínky uchovávání léčiva: Mělo by být skladováno při teplotě nepřesahující 25 stupňů, na suchém místě.

Podmínky pro výdej z lékáren: Na lékařský předpis

Složení, forma uvolňování, Farmakologické působení penicilinu

Složení léku penicilin

Složení léků, které se týkají antibiotika skupiny peniciliny , záleží na tom, o jakém druhu léku mluvíme.

V současné době se používají čtyři skupiny:

přírodní peniciliny;
polosyntetické peniciliny;
aminopeniciliny, které mají rozšířené spektrum účinku;
peniciliny, které mají široké antibakteriální spektrum účinku.

Uvolňovací forma léku penicilin

Dostupné jsou injekční přípravky a také penicilinové tablety.

Injekční přípravek se vyrábí ve skleněných lahvičkách, které jsou uzavřeny pryžovými zátkami a kovovými uzávěry. Lahvičky obsahují různé dávky penicilinu. Před podáním se rozpustí.

Penicilin-ekmolinové tablety se také vyrábějí pro resorpci a orální podávání. Cucací tablety obsahují 5000 jednotek penicilinu. V tabletách pro perorální podání - 50 000 jednotek.

Penicilinové tablety s citrátem sodným mohou obsahovat 50 000 a 100 000 jednotek.

Farmakologické působení léku penicilin

Penicilin je první antimikrobiální látka, která byla získána za použití odpadních produktů mikroorganismů jako základu. Historie tohoto léku začíná v roce 1928, kdy je vynálezce antibiotika Alexander Fleming izoloval z kmene houby Penicillium notatum. V kapitole, která popisuje historii objevu penicilinu, Wikipedia dosvědčuje, že antibiotikum bylo objeveno náhodou poté, co bakterie vstoupily do kultury z vnějšího prostředí plísňové houby, byl zaznamenán jeho baktericidní účinek. Později byl stanoven vzorec penicilinu a další specialisté začali studovat, jak penicilin získat. Odpověď na otázky, v jakém roce byl tento lék vynalezen a kdo vynalezl antibiotikum, je však jasná.

Další popis penicilinu na Wikipedii svědčí o tom, kdo drogy vytvořil a vylepšil. Ve čtyřicátých letech dvacátého století pracovali vědci v USA a Velké Británii na průmyslovém výrobním procesu penicilinu. První použití tohoto antibakteriálního léku pro léčbu bakteriálních infekcí se objevilo v roce 1941. A v roce 1945 za vynález penicilinu obdržel Nobelovu cenu jeho tvůrce Fleming (ten, kdo vynalezl penicilin), a také vědci, kteří pracovali na jeho dalším vylepšení – Flory and Chain.

Když už mluvíme o tom, kdo objevil penicilin v Rusku, je třeba poznamenat, že první vzorky antibiotika byly získány v Sovětském svazu v roce 1942 mikrobiology Balezina a Ermolyeva. Poté v zemi začala průmyslová výroba antibiotika. Koncem padesátých let se objevily syntetické peniciliny.

Když byl tento lék vynalezen, zůstal po dlouhou dobu hlavním antibiotikem používaným klinicky po celém světě. A i poté, co byla vynalezena jiná antibiotika bez penicilinu, zůstalo toto antibiotikum důležitým lékem pro léčbu infekčních onemocnění. Existuje tvrzení, že lék se získává pomocí kloboukových hub, ale dnes existují různé způsoby jeho výroby. V současnosti se hojně využívají tzv. chráněné peniciliny.

Chemické složení penicilinu naznačuje, že lékem je kyselina, ze které se následně získávají různé soli. Mezi penicilinová antibiotika patří Phenoxymethylpenicilin (penicilin V), Benzylpenicilin (penicilin G) aj. Klasifikace penicilinů zahrnuje jejich rozdělení na přírodní a polosyntetické.

Biosyntetické peniciliny poskytují baktericidní a bakteriostatické účinky, inhibují syntézu buněčné stěny mikroorganismů. Působí na některé grampozitivní bakterie (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), na některé gramnegativní bakterie (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), na anaerobní sporotvorné bacily (Spirochyomaetace)cese spirochinomaetace , atd.

Nejaktivnějším z penicilinových léků je benzylpenicilin. Rezistence vůči vlivu benzylpenicilinu je prokázána kmeny Staphylococcus spp., které produkují penicilinázu.

Penicilin není účinný proti bakteriím entero-tyfus-dysenterické skupiny, původcům tularemie, brucelózy, moru, cholery, dále černému kašli, tuberkulóze, Friedlanderově chorobě, Pseudomonas aeruginosa a virům, rickettsii, plísním, prvokům.

Indikace pro použití léku penicilin

Indikace pro použití léku penicilin jsou:

Antibiotika skupiny penicilinů, jejichž názvy vyzve přímo ošetřující lékař, se používají k léčbě onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na penicilin:

pneumonie (lobární a fokální);
pleurální empyém;
septická endokarditida v akutní a subakutní formě;
sepse;
pyemie;
septikémie;
osteomyelitida v akutní a chronické formě;
meningitida;
infekční onemocnění žlučových a močových cest;
hnisavé infekční onemocnění kůže, sliznic, měkkých tkání;
angina pectoris;
spála;
erysipel;
antrax;
aktinomykóza;
záškrt;
gynekologická purulentně-zánětlivá onemocnění;
onemocnění ORL;
oční onemocnění;
kapavka, syfilis, blenorrhea.

Kontraindikace použití penicilinu

Kontraindikace použití penicilinu jsou:

Tablety a injekce se nepoužívají v následujících případech:

s vysokou citlivostí na toto antibiotikum;
na kopřivku, sennou rýmu, bronchiální astma a další alergické projevy;
když pacienti vykazují vysokou citlivost na sulfonamidy, antibiotika a další léky.

penicilin - návod k použití

Antimikrobiální účinek je pozorován s lokálním a resorpčním účinkem penicilinu.

Pokyny pro použití penicilinu v injekcích

Lék může být podáván subkutánně, intramuskulárně nebo intravenózně. Lék je také injikován do páteřního kanálu. Aby byla terapie co nejúčinnější, je třeba dávku vypočítat tak, aby v 1 ml krve bylo 0,1–0,3 jednotek penicilinu. Proto se lék podává každé 3-4 hodiny.

Pro léčbu pneumonie, syfilis, mozkomíšní meningitidy atd. lékař předepisuje zvláštní režim.

Návod k použití penicilinových tablet

Dávkování tablet penicilinu závisí na onemocnění a na léčebném režimu předepsaném ošetřujícím lékařem. Zpravidla je pacientům předepsáno 250-500 mg, lék by měl být užíván každých 8 hodin. V případě potřeby se dávka zvýší na 750 mg. Tablety se doporučuje užívat půl hodiny před jídlem nebo dvě hodiny po jídle. Délka léčby závisí na onemocnění.

Vedlejší efekty

Během užívání musí pacient pochopit, co je penicilin a jaké vedlejší účinky může způsobit. Během léčby se někdy objevují příznaky alergie. Takové projevy jsou zpravidla spojeny se senzibilizací těla v důsledku dřívějšího užívání těchto léků. Alergie se může objevit také v důsledku dlouhodobého užívání léku. Při prvním použití léku jsou alergie pozorovány méně často. Existuje možnost senzibilizace plodu během těhotenství, pokud žena užívá penicilin.

V průběhu léčby se mohou také vyskytnout následující nežádoucí účinky:

Trávicí systém: nevolnost, průjem, zvracení.
Centrální nervový systém: neurotoxické reakce, známky meningismu, kóma, křeče.
Alergie: kopřivka, horečka, vyrážka na sliznicích a kůži, eozinofilie, otoky. Byly zaznamenány případy anafylaktického šoku a úmrtí. Při takových projevech by měl být adrenalin okamžitě podán intravenózně.
Projevy spojené s chemoterapeutickými účinky: orální kandidóza, vaginální kandidóza.

penicilin - analogy léků

Analogy léku penicilin jsou:

penicilin s alkoholem

penicilin během těhotenství a kojení

Žádná data

penicilin pro děti

K léčbě dětí se používá pouze na lékařský předpis a pod jeho dohledem.

speciální instrukce

Před použitím penicilinu je důležité provést testy a určit citlivost na antibiotikum.

Lék předepisujte opatrně lidem s poruchou funkce ledvin, dále pacientům s akutním srdečním selháním, lidem se sklonem k alergickým projevům nebo silnou citlivostí na cefalosporiny.

Pokud do 3-5 dnů po zahájení léčby nedojde ke zlepšení stavu pacienta, je důležité poradit se s lékařem, který předepíše jiná antibiotika nebo kombinovanou léčbu.

Vzhledem k tomu, že při užívání antibiotik je vysoká pravděpodobnost plísňové superinfekce, je důležité během léčby užívat antimykotika. Je také důležité vzít v úvahu, že při použití subterapeutických dávek léku nebo při neúplném průběhu terapie je možný vznik rezistentních kmenů patogenů.

Při perorálním podávání léku byste jej měli zapít velkým množstvím tekutiny. Je důležité důsledně dodržovat pokyny, jak přípravek ředit.

Při léčbě peniciliny je nutné striktně dodržovat předepsaný léčebný režim a nevynechávat dávky. Pokud dojde k vynechání dávky, je třeba dávku užít co nejdříve. Průběh léčby nemůžete přerušit.

Vzhledem k tomu, že lék s prošlou dobou použitelnosti může být toxický, neměl by být užíván.

Penicilin je jedním z nejznámějších antibiotik v historii lidstva. Podle průzkumu londýnského vědeckého muzea je objev penicilinu na druhém místě v žebříčku největších objevů lidstva. K jeho objevu došlo na počátku 20. století a aktivní používání penicilinu jako léku začalo během druhé světové války.

Penicilin je odpadní produkt plísně Penicillium. Jeho léčebný účinek se vztahuje téměř na všechny grampozitivní a některé gramnegativní bakterie (stafylokoky, gonokoky, spirochety atd.).

Použití penicilinu

Dobrá snášenlivost penicilinu umožňuje jeho použití u velkého počtu onemocnění:

sepse;
plynová gangréna;
rozsáhlé kožní léze v důsledku ran;
erysipel;
mozkový absces;
pohlavně přenosné choroby (kapavka, syfilis);
popáleniny vysokého stupně (3 a 4);
cholecystitidu;
lobární a fokální pneumonie;
furunkulóza;
oční zánět;
onemocnění uší;
infekce horních cest dýchacích.

V pediatrii může být léčba penicilinem předepsána pro:

septikopyémie (typ sepse s tvorbou propojených abscesů v různých orgánech);
sepse pupeční oblasti u novorozenců;
otitis, pneumonie u novorozenců a malých dětí;
hnisavý zánět pohrudnice a meningitida.

Dávkové formy penicilinu

Penicilin se vyrábí ve formě prášku, který se před injekcí ředí speciálním roztokem. Injekce mohou být podávány intramuskulárně, subkutánně, intravenózně. Roztok penicilinu lze také použít jako inhalaci a kapky (do uší a očí).

Léky skupiny penicilinů

Vzhledem k jejich účinku na bakteriální buňky (potlačení chemických reakcí nezbytných pro život a reprodukci bakteriálních buněk) jsou léky na bázi penicilinu zařazeny do samostatné klasifikační skupiny. Mezi léky ze skupiny přírodních penicilinů patří:

prokain;
bicilin;
Retarpen;
Ospen;
sodná sůl benzylpenicilinu;
draselná sůl benzylpenicilinu.

Nejšetrněji působí na tělo přírodní peniciliny. Postupem času se bakterie staly odolnými vůči přírodním penicilinům a farmaceutický průmysl začal vyvíjet polosyntetické peniciliny:

ampicilin;
oxycellin;
Ampiox.

Nežádoucí účinky polosyntetických léků jsou výraznější:

gastrointestinální poruchy;
dysbakterióza;
kožní alergické reakce;
anafylaktický šok.

V současné době byla vyvinuta čtvrtá generace léků obsahujících penicilin.

Penicilin je antimikrobiální antibiotikum pro prevenci a kontrolu infekčních onemocnění v lidském těle. Patří do skupiny léků, jejichž účelem je neutralizovat vývoj patogenních bakterií v lidském těle.

Složení a vlastnosti penicilinových tablet

Tento lék objevil náhodou anglický vědec Alexander Fleming v roce 1928 na základě spór plísně Penicillium notatum. V Rusku první vzorky penicilinu získali v roce 1932 biologové Ermolyeva a Balezina.

Pozitivního účinku je dosaženo díky tomu, že kyselina aminopenicilanová ničí buněčné stěny patogenních bakterií, v důsledku čehož dochází k zamezení jejich množení a hynou.

Léky z rodiny penicilinů se používají na různá onemocnění, která vznikají v důsledku oslabeného imunitního systému a vstupu infekčních bakterií do těla, jako jsou stafylokoky, streptokoky, pneumokoky atd.

Nejčastěji používanými léky jsou dva typy z rodiny penicilinů: penicilin G (benzylpenicilin) a penicilin V (fenoxymethylpenicilin). Skupina benzylpenicilinu zahrnuje benzylpenicilin a jeho analogy (Retarpen, Benzylpenicilin-KMP a sodná sůl benzylpenicilinu) a skupina fenoxymethylpenicilinu zahrnuje fenoxymethylpenicilin a jeho analogy (Penicilin V, Penicilin B, Ospen a další). Nyní se podívejme na některé z těchto léků podrobněji.

Základní penicilinové přípravky a jejich použití

Fenoxymethylpenicilin

Formulář vydání

Balení - 10 tablet, 1 tableta obsahuje 100 mg fenoxymethylpenicilinu.

Indikace pro použití

Používá se k léčbě zápalu plic, bronchitidy, tonzilitidy, stomatitidy, abscesu, furunkulózy, spály, antraxu, záškrtu, zánětu lymfatických uzlin, syfilis, kapavky a dalších onemocnění.

Rychle se vstřebává žaludkem a do krevní plazmy se dostává za 40–50 minut. Z těla se vylučuje především močí.

Způsob použití

Dospělí, stejně jako dospívající nad 14 let, by měli užívat 0,5–1 g 2–3krát během dne, 40–60 minut před jídlem. Pro roční děti 10–15 mg/kg jednou denně a pro děti od 1 roku do 6 let 15–20 mg/kg.

Vedlejší účinek

Při dlouhodobém užívání po dobu dvou týdnů jsou možné alergické vedlejší účinky: konjunktivitida, kopřivka, bolesti kloubů. Z trávicího traktu: pálení žáhy, průjem, zvracení, nevolnost.

Kontraindikace pro použití

Fenoxymethylpenicilin by měl být užíván s opatrností u pacientů s alergickými onemocněními (bronchiální astma, horečka, diatéza), stejně jako u pacientů trpících zvracením a průjmem.

Cena od 17 rublů. za 10 ks

V-Penicilin (návod k použití)

Formulář vydání

Balení obsahuje 10 tablet, 1 tableta obsahuje 250 nebo 500 mg fenoxymethylpenicilinu.

Indikace pro použití

Používá se k léčbě faryngitidy, zápalu plic, infekčních kožních onemocnění, horečky, erysipelu kůže způsobeného stafylokoky, streptokoky a pneumokoky. Působí na některé E. coli, formy Proteus a Salmonella.

Způsob aplikace

Dospělí a dospívající starší 14 let by měli užívat 500 mg dvakrát denně 40-60 minut před jídlem. Lék se užívá 1–2 týdny.

Podle posledních klinických studií se doporučuje v prvních dvou dnech zvýšit dávku a frekvenci užívání léku, tj. užívat 500 mg třikrát denně, a poté pokračovat v užívání 500 mg 1-2krát denně po dobu týden.

Vedlejší účinek

Při dlouhodobém užívání a užívání velkých dávek léku se může objevit bolest hlavy, pálení žáhy, nevolnost, zvracení a gastrointestinální poruchy.

Kontraindikace pro použití

Aby se předešlo exacerbaci některých onemocnění, pacienti, kteří trpí alergiemi, selháním ledvin a onemocněním gastrointestinálního systému, by měli tento lék užívat opatrně, upravovat dávkování a délku jeho užívání.

Cena asi 45 rublů. za 20 ks.

Ospen (návod k použití)

Formulář vydání

Tento lék je dostupný ve formě tablet, granulí a sirupu. Tablety v balení - 20 ks. Jedna tableta obsahuje 250 mg fenoxymethylpenicilinu.

Indikace pro použití

Používá se při infekčních onemocněních dýchacího ústrojí (bronchitida, zápal plic), ucha, krku, nosu (bolesti v krku, faryngitida, spála, otitidy), na infikované rány a popáleniny (furunkulóza, abscesy, flegmóna).

Způsob aplikace

U mírných až středně závažných infekcí užívají dospělí a dospívající starší 14 let 500 mg 2–3krát denně po dobu 7–10 dnů. Lék se užívá bez ohledu na příjem potravy. Děti ve věku 1–6 let – 250 mg 2krát denně, děti ve věku 6–12 let – 500 mg 2krát denně.

Vedlejší účinek

Dlouhodobé užívání léku může způsobit poruchy trávicího systému a způsobit pálení žáhy, nevolnost, zvracení a průjem, stejně jako vyvolat příznaky alergie ve formě dermatitidy, kopřivky nebo otoku, proto po výskytu nežádoucích účinků rozhodně byste se měli o dalším užívání léku poradit se svým lékařem.

Kontraindikace pro použití

Kontraindikací užívání léku mohou být pacienti s bronchiálním astmatem, alergickou diatézou, těžkými formami gastrointestinálních onemocnění, které jsou doprovázeny pálením žáhy, průjmem, nevolností a zvracením.

Do skupiny benzylpenicilinů patří léky, které se získávají biosyntézou a v kyselém prostředí žaludku se rychle ničí, takže se vyrábějí v práškové formě a vstřikují se do těla.

Benzylpenicilin (sodná sůl)

Formulář vydání

Vyrábí se jako prášek v lahvích. 1 lahvička obsahuje 1 milion jednotek nebo 10 ml a 500 tisíc jednotek nebo 5 ml.

Indikace pro použití

Používá se při zápalu plic, zánětu pohrudnice, endokarditidě, sepsi, meningitidě, infekcích žlučových a močových cest, bolestech v krku, kožních infekcích, záškrtu, antraxu, spále, gynekologických a ORL onemocněních, syfilis, kapavka.

Způsob aplikace

Lék ve formě roztoku se podává intramuskulárně a intravenózně. Při průměrné závažnosti onemocnění 4–6 milionů jednotek denně po 4 podání. U závažných onemocnění 10–20 milionů jednotek denně.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky se mohou projevit ve formě kopřivky, vyrážky na sliznicích a kůži, zánětu ledvin, otoků a srdeční arytmie.
Kontraindikace pro použití
Přecitlivělost na léky ze skupiny penicilinů, stejně jako na pacienty trpící epilepsií.
Cena lahvičky 10 ml je 60 rublů.

Retarpen (návod k použití)

Formulář vydání

Vyrábí se jako prášek pro injekci v lahvičkách o obsahu 6, 12 a 24 ml.

Indikace pro použití

Používá se při léčbě spály, kožních onemocnění, akutní angíny a syfilis.

Způsob aplikace

Pro udržení pozitivního terapeutického účinku jsou nejprve předepsány rychle vstřebatelné léky skupiny penicilinů a poté léčba pokračuje, přičemž se lék podává pacientům týdně. Pro děti: 1 injekce 12 ml v intervalu 1 týdne. Pro dospělé: 1 injekce 24 ml v intervalu 1 týdne.

Vedlejší účinek

Možnost alergické reakce.

Kontraindikace pro použití

Přecitlivělost na penicilinová antibiotika.

Cena za láhev 24 ml 756 rub.

Jednou z náhražek penicilinu je Rifogal, který je dostupný v ampulích a používá se pro injekce. Jedná se o antibiotikum, které se získává z houby Streptomyces mediterranea. Používá se u pacientů s přecitlivělostí na penicilin a neinteraguje s jinými antibiotiky. Z těla se vylučuje žlučí a částečně močí.

Rifogal (návod k použití)

Formulář vydání

Lék se vyrábí v ampulích. Jedna ampule pro intramuskulární podání obsahuje 125 nebo 250 mg rifamycinu (sodná sůl) a 1 ampule pro intravenózní podání obsahuje 500 mg.

Indikace pro použití

Droga se používá k léčbě tuberkulózy, kapavky, syfilis, infekcí žlučových cest, tj. onemocnění způsobených stafylokoky, streptokoky a pneumokoky.

Způsob aplikace

Rifogal lze podávat intravenózně, intramuskulárně a do léze, tj. lokálně. Dospělým a dětem starším 6 let se podává 500 mg intramuskulárně dvakrát denně. Děti do 6 let: 125 mg každých 12 hodin.

Vedlejší účinek

Lék je pacienty dobře snášen, ale při dlouhodobém užívání se mohou objevit alergické reakce u pacientů s poruchami jater, příznaky žloutenky, stejně jako průjem, pálení žáhy, nevolnost a zvracení.

Kontraindikace pro použití

Hypersenzitivita na léky ze skupiny rifamycinu, laktace, renální dysfunkce, první období těhotenství.

Příprava injekčního roztoku

A na závěr bych rád řekl jak zředěný prášek pro injekci. K tomu použijte roztok novokainu, vodu na injekci nebo fyziologický roztok NaCl (chlorid sodný). Kterýkoli z roztoků je vhodný pro intramuskulární injekce, ale musíte se ujistit, že není příliš horký.

Roztok novokainu se používá k ředění prášku, pokud je nutné snížit bolest a pálení v místě injekce benzylpenicilinu do těla.

Při intramuskulárním podání lze léčivo zředit vodou na injekci a vzít 1,5 ml vody na 250 mg prášku v lahvičce a 3 ml vody na 500 mg.

Penicilin je úzkospektrální antibiotikum získané z plísňové houby penicillium. Po celou dobu svého života je tento druh houby schopen syntetizovat různé druhy penicilinu, které se navzájem liší chemickým složením a účinkem, který mají na lidské tělo.

Benzylpenicilin se v medicíně často používá k léčbě onemocnění horních a dolních cest dýchacích.

Kromě toho má tento lék velký historický význam, protože první lékařské studie provedené po jeho objevení prokázaly, že pomocí tohoto léku je možné zcela vyléčit lidi trpící syfilis, stafylokokové a streptokokové infekce.

Penicilin: účinná látka, forma uvolňování a účinek léčby lékem

Antibiotikum penicilin je lék, jehož chemická struktura je založena na dipeptidu vytvořeném z látek, jako je dimethylcystein a acetylserin.

Mechanismus účinku penicilinů spočívá v zablokování metabolismu vitamínů a aminokyselin patogenních mikroorganismů, v důsledku čehož se jejich množení zcela zastaví a buněčná stěna je zničena, což vede k jejich smrti.

Penicilin je vylučován z lidského těla ledvinami, stejně jako spolu se žlučí. Jeho obsah v moči je mnohem vyšší než koncentrace v krvi (téměř 10x).

V lékárnách se tento lék prodává ve formě prášku pro přípravu injekčních suspenzí. Existují také penicilinové tablety používané k léčbě kapavky a dalších pohlavně přenosných chorob.

Klasifikace penicilinů zahrnuje jejich rozdělení na přírodní a polosyntetické. Druhá skupina je široce používána v lékařství a má baktericidní i bakteriostatický účinek, ničí buněčné stěny patogenních bakterií a brání jim v regeneraci.

Antibiotika skupiny penicilinu nemají žádný účinek na bakterie entero-tyfus-dysenterické skupiny, proto se nepoužívají k léčbě onemocnění způsobených těmito mikroorganismy. Rovněž benzylpericilin, který je nejběžnějším lékem ze skupiny penicilinů, je neúčinný při léčbě plicní tuberkulózy, černého kašle, moru a cholery.

Pro dosažení maximálního účinku léku se podává intramuskulárně. To je vysvětleno skutečností, že tímto způsobem se účinné látky léku rychleji vstřebávají do krve. Jejich nejvyšší koncentrace je pozorována do půl hodiny, maximálně 1 hodinu po podání penicilinu pacientovi.

Stojí za zmínku, že tablety penicilinu se používají extrémně zřídka, což se vysvětluje jeho špatnou absorpcí do krve. Pod vlivem žaludeční šťávy je struktura aktivních složek léku zničena, což zase vede k tomu, že výsledky takové terapie musí čekat velmi dlouho.

Indikace pro použití penicilinu

Použití penicilinu musí být odůvodněno. V opačném případě to může vést k nepříznivým následkům.

Stejně jako jakékoli jiné antibiotikum může tento lék způsobit závažné alergické reakce, takže jeho použití pro terapeutické účely, aniž byste si byli jisti jeho bezpečností pro pacienta, je přísně zakázáno.

Nejprve musíte podstoupit speciální alergické testy. Provádějí se dvěma způsoby.

Léky na bázi penicilinu jsou indikovány u pacientů s různými patologiemi dýchacího systému. Často se používají:

Léčba penicilinem u výše uvedených onemocnění je vysoce účinná, nicméně stojí za zmínku, že byste neměli očekávat okamžité výsledky. Průběh terapie je zpravidla 5-7 dní, i když pokud mluvíme o pohlavně přenosných chorobách, může tento proces trvat déle.

Spolu s antibiotiky lékaři vždy předepisují léky proti dysbióze. Ujistěte se, že dodržujete všechny pokyny a dodržujte pokyny svého lékaře, jinak to může vést k rozvoji závažných komplikací.

Vlastnosti použití penicilinu pro léčbu dětí a těhotných žen

Léky skupiny penicilinů se používají s opatrností k léčbě různých onemocnění u žen během těhotenství a také k léčbě malých dětí.

Takový lék je povoleno používat pouze v případě, že dítě dosáhlo jednoho roku věku.

V dřívějším věku může mít tento lék otogenní účinek, což může vést k poruchám sluchu u dítěte.

Je důležité vědět, že použití penicilinu ve formě injekcí u malých pacientů je povoleno pouze v nemocničním prostředí. Rozhodnutí rodiče pro samoléčbu může mít pro nemocné dítě vážné důsledky, proto by měl celý proces terapie pečlivě sledovat kvalifikovaný lékař. Doma je povoleno pouze perorální užívání drogy.

Pokud jde o použití Benzylpenicilinu nebo Bicilinu u žen během těhotenství, jeho podávání by mělo být buď intramuskulární nebo intravenózní. Je také povoleno používat lék ve formě masti pro vnější použití. Užívání pilulek k léčbě onemocnění dýchacího nebo genitálního traktu je absolutně zakázáno, aby se zabránilo patologiím nitroděložního vývoje plodu nebo nežádoucím reakcím u kojence.

Kontraindikace užívání léku

Penicilin je velmi závažný lék, který má své vlastní kontraindikace pro použití pro terapeutické účely. Pokud jsou preventivní opatření zanedbána, může to vést k rozvoji závažných nežádoucích účinků.

Použití tohoto léku je absolutně vyloučeno:

Během těhotenství.
V případě individuální nesnášenlivosti složek léku.
V případě alergických reakcí (kopřivka, bronchiální astma atd.).
Při náhlých reakcích organismu na antibiotika různé povahy.

Navzdory skutečnosti, že užívání tohoto léku je nežádoucí během těhotenství a kojení, lze jej stále používat. K tomu však dochází pouze v případě, že přínos pro ženu výrazně převáží riziko pro plod.

Nežádoucí účinky užívání penicilinu

Při užívání léků na bázi penicilinu si pacient musí být vědom toho, co tato látka je a jak na ni může tělo reagovat.

V prvních dnech terapie se mohou objevit alergické reakce, zejména u žen v těhotenství.

To je způsobeno zvýšenou citlivostí těla, která se často vyvíjí v důsledku dřívějšího užívání tohoto léku nebo jeho analogů. Nežádoucí účinky při nesprávném použití léku mohou být následující.

Kromě výše uvedených nežádoucích účinků je často pozorována kandidóza ústní dutiny nebo pochvy u žen. Ve velmi vzácných případech se u pacientů léčených penicilinem rozvinul anafylaktický šok s fatálním koncem. Pokud se u pacienta objeví známky takového stavu, musí mu být podán adrenalin intravenózně.

Při léčbě tímto lékem se u pacientů často objevuje dysbióza. Tato anomálie je způsobena skutečností, že aktivní složky léčiva ovlivňují nejen patogenní mikroorganismy, ale také užitečné střevní bakterie.

Z tohoto důvodu je při provádění terapie na bázi penicilinu důležité užívat kapky nebo kapsle, které pomáhají obnovit a udržovat normální střevní mikroflóru.

Kromě dysbiózy se u pacientů může vyvinout plísňová infekce způsobená houbami Candida. Aby se tomu zabránilo, je třeba k výběru antibiotika přistupovat obzvláště pečlivě. Pacient je povinen dodržovat absolutně všechna doporučení lékaře bez změny dávkování a počtu použití léku.

Předávkování penicilinem a jeho interakce s jinými léky

V průběhu léčby je důležité pamatovat na dávkování tohoto léku. Ten, stejně jako celý léčebný režim, může předepsat pouze ošetřující lékař na základě stížností pacienta a výsledků jeho testů.

Pokud lék užijete v příliš vysoké koncentraci, může dojít k předávkování, které se projevuje nevolností, zvracením a těžkým průjmem. Nepropadejte však panice: tento stav není pro pacienta život ohrožující.

Když je penicilin podáván intravenózně, může se u pacientů trpících selháním ledvin vyvinout hyperkalémie.

Kromě toho, pokud je překročena přípustná dávka při intramuskulárním nebo intravenózním použití léku, může pacient zaznamenat epileptické záchvaty. Je však třeba poznamenat, že k takovým anomáliím dochází pouze tehdy, když je v jednom přístupu podáváno více než 50 milionů jednotek léku. V tomto případě jsou pacientovi předepsány barbituráty nebo benzodiazepiny.

Tento lék se nedoporučuje používat společně s Probenecidem, protože jejich inkompatibilita vede k zadržování účinných látek penicilinu v lidském těle, a proto jeho eliminace trvá mnohem déle, než se očekávalo.

Kromě toho je léčba penicilinem kontraindikována v případě použití léků, jako jsou:

tetracyklin. V tomto případě je baktericidní účinek použití Benzylpenicilinu nebo Bicilinu výrazně snížen.
Aminoglykosidy, protože jsou ve vzájemném konfliktu ve fyzikálně-chemickém aspektu.
Trombolytika.
Sulfonamidy, které také výrazně snižují baktericidní účinek penicilinů.
Cholestyramin snižuje biologickou dostupnost léků ze skupiny penicilinů.
Antikoncepční pilulky.

Na základě výše uvedeného musí pacient učinit jednoznačný závěr, že není možné nezávisle předepisovat léčebný postup, během kterého se kombinují různé léky: takové akce mohou způsobit vážné poškození zdraví.

V současné době je známo 6 skupin penicilinů:

Přírodní peniciliny;
isoxazoleniciliny;
amidinopeniciliny;
aminopeniciliny;
karboxypeniciliny;
Ureidopeniciliny.

Všechny peniciliny mají v zásadě stejnou farmakodynamiku. Narušují tvorbu mikrobiální stěny během mitózy, neboť jsou kompetitivními inhibitory transpeptidáz, enzymů, které katalyzují tvorbu interpeptidových můstků v buněčné stěně. Navíc mohou narušit syntézu adhezinů – proteinů, které pokrývají mikroba jako chloupky a zajišťují jeho vazbu na buňky makroorganismu. Jen tak je fixovaná mikrobiální buňka schopná reprodukce. Farmakologický účinek je baktericidní.

Rozdíly mezi jmenovanými skupinami penicilinů

Každý penicilinový lék má své vlastní vlastnosti. Rozdíly jsou dány především charakteristikou jejich spektra účinku, farmakokinetiky a nežádoucích účinků.

Přírodní peniciliny – antibiotika skupiny penicilinů

Přírodní peniciliny (benzylpeniciliny, biciliny, fenoxymethylpenicilin). Jedná se o úzkospektrální antibiotika. Postihují především Gr. „+“ bakterie (korynebakterie, antraxové bacily, klostridie, spirochéty) a koky (stafylokoky, streptokoky, pneumokoky). Je třeba poznamenat, že mikroorganismy jsou velmi citlivé na přírodní peniciliny (MIC = 0,0X - 0,00X μg/ml), je výrazně větší než na jiné skupiny penicilinů.

Penicilin pro děti - návod k použití

Sodná sůl benzylpenicilinu (penicilin G) může být podávána intramuskulárně (IM), intravenózně (IV), endolumbálně a do různých dutin. Draselné a novokainové soli benzylpenicilinu se používají pouze intramuskulárně.

Při intramuskulární injekci terapeutických dávek se průměrná terapeutická koncentrace (ATC) v krevní plazmě objeví po 15 minutách (po 30-40 minutách při použití soli novokainu). Kromě toho je pouze 40-60 % léčiva vázáno na krevní proteiny a zbývajících 50 % je volných. Proto je benzylpenicilin nouzovým lékem.

Z krve proniká penicilin do sliznic, plic, ledvin, srdce, střevní stěny, pleurální a synoviální tekutiny, ve kterých je jeho koncentrace 25-50 % koncentrace v krevní plazmě Benzylpenicilin špatně proniká krví mozkem bariérou i při zánětu mozkových blan je maximální koncentrace v mozkomíšním moku 10 % hladiny v krvi.

Doba pro udržení terapeutické koncentrace v krvi se pohybuje od 3 do 4 hodin, frekvence podávání benzylpenicilinu je proto 6krát denně (v praxi je častěji předepisován 4krát denně, pokračování účinku léku je). zajištěno zvýšením dávky, tato možnost dávkování benzylpenicilinu se vysvětluje jeho velmi velkou šíří terapeutického účinku) po měsíci života. Výjimkou je novokainová sůl léku (benzylpenicilin prokain), která se podává 2krát denně.

Poločas eliminace je 30 minut, ale v případě selhání ledvin se může zvýšit na 6-20 hodin, protože hlavní cestou vylučování je filtrace v glomerulech ledvin v nezměněné formě. Proto, když clearance endogenního kreatininu klesne na méně než 30 ml/min, je nutná úprava dávkovacího režimu. U novorozenců je frekvence podávání benzylpenicilinu: do 1 týdne života - 2krát denně, do 1 měsíce - 3-4krát denně. To je způsobeno anatomickými a fyziologickými vlastnostmi ledvin malých dětí. Peniciliny jsou účinné v kyselé moči.

Farmakokinetické vlastnosti penicilinu:

Penicilin lze podávat pouze parenterálně (intramuskulárně, intravenózně). Piperacilin se váže na plazmatické proteiny pouze z 16 %.

Na vylučování léků se podílejí nejen ledviny, ale i játra.

Frekvence podávání je 3x denně.

Sekundární rezistence k uvedeným skupinám penicilinů (kromě karboxy- a ureidopenicilinů) se vyvíjí pomalu. Interakce penicilinů s léky z jiných skupin. Peniciliny jsou nekompatibilní s mnoha látkami: bázemi, roztoky solí těžkých kovů a kovů alkalických zemin, heparinem, gentamicinem, linkomycinem, chloramfenikolem, tetracykliny, amfotericinem B, imunoglobuliny, barbituráty, aminofylinem atd. Peniciliny by se proto měly podávat samostatnou injekční stříkačkou .

Peniciliny jsou farmakodynamicky inkompatibilní s makrolidy, tetracykliny, polymyxinem M (vzájemné snížení účinnosti). Kombinace penicilinů s aminoglykosidy, cefalosporiny a monobaktamy je synergická. U meningitid způsobených meningokokem, pneumokokem nebo Haemophilus influenzae typu „b“ jsou aminopeaiciliny synergisty chloramfenikolu, který má na tyto mikroby baktericidní účinek. Peniciliny jsou farmakokineticky inkompatibilní s butadionem, furosemidem a glukokortikoidy, protože glukokortikoidy urychlují jejich vylučování z těla.

Nežádoucí účinky penicilinů

Přírodní peniciliny, isoxazoleniciliny, amidinopeniciliny, aminopeniciliny jsou málo toxická antibiotika s širokým spektrem léčebných účinků, lze je tedy podávat ve velkých dávkách. Nejčastějším nežádoucím účinkem při podávání těchto léků jsou alergické reakce (jak okamžité, tak opožděné). Je třeba poznamenat, že při použití ampicilinu se poměrně často (u 5–10 % pacientů) objevuje zvláštní „ampicilinová“ makulární nodulární vyrážka (nealergického původu), lokalizovaná nejprve na kůži trupu, poté končetin a hlavy, doprovázené svěděním a zvýšenou tělesnou teplotou.

Tento nežádoucí účinek se nejčastěji objevuje 5. až 10. den léčby ampicilinem, při léčbě dětí s lymfadenopatií a virovými infekcemi velkými dávkami léku nebo při současném užívání alopurinolu, stejně jako téměř u všech pacientů s infekční mononukleózou. Tato komplikace je do jisté míry spojena s uvolňováním endotoxinů z mrtvých mikroorganismů, zejména těch, které jsou součástí normální střevní mikroflóry.

Když se v krevní plazmě vytvoří vysoké koncentrace drog, pronikají do mozkomíšního moku a mozku, což vede k neurotoxickým účinkům: halucinace, delirium, poruchy regulace krevního tlaku a záchvaty. Všechny tyto jevy jsou výsledkem antagonismu s kyselinou gama-aminomáselnou (mediátorem inhibice v centrálním nervovém systému).

Při použití ampicilinu byly popsány případy pseudomembranózní kolitidy.

Lokální infiltráty a cévní komplikace ve formě Auneho syndromu (ischemie a gangréna končetin při náhodném vpichu do tepny) nebo Nicolauova syndromu (embolie plicních a mozkových cév při vstupu do žíly).

Karboxypeniciliny a ureidopeniciliny jsou léky s malou šířkou terapeutického účinku. Jejich použití může být doprovázeno výskytem: alergických reakcí, symptomů neurotoxicity, akutní intersticiální nefritidy, střevní dysbiózy, trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, eozinofilie, hypokalémie a hypokaligistie, hypernatremie (poslední dvě komplikace obvykle nezpůsobují ureidopeniciliny).

Kombinované léky obsahující kyselinu klavulanovou mohou způsobit akutní poškození jater.

Isoxazoleniciliny – antibiotika ze skupiny penicilinů

Oxacilin, cloxacilin, flukloxacilin jsou isoxazoleniciliny. Do této skupiny penicilinů patří také meticilin, nafcilin a dikloxacilin, které se pro vysokou toxicitu a/nebo nízkou účinnost prakticky nepoužívají. Jde o tzv. antistafylokokové peniciliny.

Je nutné zdůraznit, že isoxazoleniciliny pro děti, stejně jako všechna ostatní beta-laktamová antibiotika, neovlivňují tzv. meticilin-rezistentní stafylokoky. Jejich spektrum účinku je podobné jako u přírodních penicilinů, ale největší aktivita těchto léků se projevuje v jejich účinku na stafylokoky, včetně stafylokoků produkujících beta-laktamázu.

Farmakokinetické rozdíly mezi isoxazoleniciliny a benzylpenicilinem:

Isoxazoleniciliny mohou být podávány buď parenterálně (i.m., i.v.) nebo perorálně 1-1,5 hodiny před jídlem. Dodržování pravidel pro užívání léku ve vztahu k příjmu potravy je povinné, protože tato antibiotika mají nízkou odolnost vůči kyselině chlorovodíkové. Zejména z tohoto důvodu se jejich biologická dostupnost pohybuje od 30 do 50 %.

Tyto léky mají vysokou schopnost vázat se na bílkoviny krevní plazmy, je to více než 90 %, a nelze je z těla odstranit hemodialýzou.

Vylučování probíhá ve velkém množství (zejména oxacilin) játry. Proto v případech mírného selhání ledvin jejich použití nevyžaduje úpravu dávkovacího režimu.

Amidinopeniciliny – antibiotika skupiny penicilinů

Amdinocilin, pivamdinocilin, bakamdinocilin, acidocilin jsou antibiotika s úzkým spektrem, ale spektrum jejich účinku leží v oblasti Gr. „-“ enterobakterie (Escherichia, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus).

Farmakokinetické rozdíly mezi amidinopeniciliny a benzylpenicilinem:

Všechny léky (kromě amdinocilinu) lze podávat perorálně. Mají dostatečnou biologickou dostupnost (asi 40 %). Je třeba poznamenat, že enterální formy léčiva jsou neaktivní v lumen gastrointestinálního traktu, prakticky nezpůsobují dysbiózu.

Větší distribuční objem. Léky lépe pronikají hematoencefalickou bariérou a do buněk.

Mikroorganismy si prakticky nevytvářejí sekundární rezistenci k amidinopenicilinům.

Pro zvýšení spektra účinku lze amidinopeniciliny pro děti kombinovat s isoxazoleniciliny, přírodními peniciliny a dalšími antibiotiky.

Aminopeniciliny – antibiotika ze skupiny penicilinů

Ampicilin, amoxicilin, talampicilin, bacampicillin, pivampicilin jsou širokospektrá antibiotika. Spektrum jejich účinku pokrývá spektrum všech výše uvedených skupin úzkospektrých penicilinů a dále působí na Listeria, Enterococci, Haemophilus influenzae, Bordetella, Helicobacter pylori a aktinomycety. Gr. je citlivější na aminopeniciliny. "+" bakterie než Gr. "-".

Je však třeba poznamenat, že aminopeniciliny pro děti neovlivňují stafylokoky produkující beta-laktamázu. Jinými slovy, neřeší problém nemocničních infekcí, kde hrají důležitou roli stafylokoky a další mikroby produkující beta-laktamázu. Proto byly vytvořeny kombinované léky: ampiox (ampicilin + oxacilin), clonacom-R (ampicilin + cloxacilin), unasin a jeho perorální analogy sulacillin, sultamicilin (ampicilin + sulbaktam, což je inhibitor beta-laktamázy), clonacom X (amoxicilin + cloxacilin) a augmentin a jeho analog amoxiclav (amoxicilin + kyselina klavulanová, která je také inhibitorem beta-laktamázy).

Farmakokinetické rozdíly mezi aminopeniciliny a benzylpenicilinem:

Všechny léky této skupiny lze předepisovat vnitřně. Ampicilin je však nutné užívat 1-1,5 hodiny před jídlem, jeho biologická dostupnost je asi 40 %; amoxicilin se užívá bez ohledu na příjem potravy, jeho biologická dostupnost je 70–80 %. Amoxicilin ve speciální lékové formě Flemoxin Solutab má biologickou dostupnost 93 %. Taková vysoká biologická dostupnost několikrát snižuje zatížení flóry gastrointestinálního traktu, což snižuje riziko dysbakteriózy.

Kromě toho je doba kontaktu léčiva se střevní sliznicí zkrácena na minimum, proto se dyspeptické poruchy objevují méně často. Konečně, dávka léku užívaného perorálně je téměř stejná jako dávka stejného léku podávaného parenterálně. Upravenou tabletu amoxicilinu, Flemoxin Solutab, lze rozlomit, žvýkat a rozpustit, což usnadňuje polykání léku, a tedy dodržování dávkovacího režimu (nebo, jak se nyní říká, dodržování).

Je známo, že 30 % pacientů, kteří pravidelně užívají léky, má potíže s polykáním tablet a kapslí; 25 % pacientů (obvykle děti, starší lidé) preferuje rozpuštěné formy léků. Je třeba zdůraznit, že nedodržování antibiotického režimu vede k selhání léčby, relapsu či chronicitě onemocnění a šíření rezistentní infekce. Tal-, bac a pavampiciliny mají dostatečnou biologickou dostupnost, nejsou aktivní ve střevním lumen, a proto zřídka způsobují dysbiózu a dyspeptické poruchy.

Aminopeniciliny v krvi zůstávají ve volné formě, asi 80 %. Léky lépe pronikají do mnoha tkání a tekutin. Při meningitidě může být koncentrace léčiv v mozkomíšním moku 70–95 % jejich koncentrace v krevní plazmě.

Frekvence podávání kombinovaných léků je 2-3x denně.

Karboxypeniciliny – antibiotika ze skupiny penicilinů

Karbenicilin, karfecilin, karindacilin, tikardilin - karboxypeniciliny. Jedná se o takzvaná antipseudomonasová antibiotika, protože tyto mikroby jsou na ně nejcitlivější. I když jejich spektrum účinku zahrnuje mnoho dalších mikroorganismů (streptokoky, pneumokoky, neisserie, klostridie, korynebakterie, antraxové bacily, spirochéty, Escherichia, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus, Bacteroides).

Je však třeba poznamenat, že spektrum vlivu karboxypenicilinů nezahrnuje stafylokoky. Proto v některých případech musí být karboxypeniciliny pro děti kombinovány s isoxazoleniciliny; Byl také vytvořen speciální kombinovaný lék, timentin. (ticarcilin + kyselina klavulanová).

Farmakokinetické rozdíly mezi karboxypeniciliny a benzylpenicilinem:

Karfecilin a karindacilin jsou fenyl a indanyl estery karbenicilinu. Tyto léky se užívají perorálně, jejich biologická dostupnost je asi 40 %. Karbeniciliny a tikarciliny se prakticky neabsorbují z gastrointestinálního traktu.

Léky jen stěží pronikají hematoencefalickou bariérou.

Frekvence podávání je 4krát denně.

Sekundární mikrobiální rezistence se vyvíjí rychle.

Skupina cefalosporinů

Existují 4 generace cefalosporinů. Jejich rozdělení není založeno na chronologických kritériích, ale především na vlastnostech spektra účinku a farmakokinetiky. Všechny cefalosporiny se přitom vyznačují v různé míře rezistencí vůči některým beta-laktamázám stafylokoků, takže potlačují většinu benzylpenicilin-rezistentních kmenů těchto mikroorganismů.

U všech cefalosporinů existuje riziko zkřížené alergie s jinými beta-laktamovými antibiotiky (peniciliny, karbapenemy, monobaktamy). Konečně, všechny cefalosporiny mají stejnou farmakodynamiku. Stejně jako peniciliny narušují syntézu mikrobiální stěny v době mitózy. Farmakologický účinek je baktericidní. Cefalosporiny jsou širokospektrá antibiotika. Různé generace cefalosporinů se od sebe výrazně liší.

Skupina cefalosporinů 1. generace:

Pro parenterální podání - cefaloridin (ceporin), cefalothin (keflin), cefazolin (kefzol), cefapirin, cefacitril (cefalospor).

Pro perorální podání - cefalexin (Keflex, Ospexin, Ceporex), cefadroxil (Ultracef, Duracef), cefradin (Velotsef). Posledně jmenované léčivo může být také podáváno parenterálně.

Spektrum účinku cefalosporinů první generace je poměrně široké. Ovlivňují Gr. "+" a Gr. „-“ koky (kromě enterokoků a stafylokoků rezistentních na meticilin), korynebakterie, bacily antraxu, spirochéty, Escherichia, Shigella, Salmonella, Moraxella, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae, Bordetella, Yersinia. Největší citlivost na cefalosporiny první generace je u Gr. „+“ bakterie a koky (kromě enterokoků a stafylokoků rezistentních na meticilin), výrazně méně v Gr. "-" bakterie. Pro zvýšení účinnosti nebo rozšíření spektra (v důsledku účinku na pseudomonády) lze tato antibiotika kombinovat s amidinopeniciliny nebo s monobaktamy, aminoglykosidy apod.

Cefalosporiny skupiny II generace:

Pro parenterální podání - cefuroxil (ketocef, zinacef), cefamandol (mandol, lekacef), cefoxitin (mefoxin, mefoxitin), cefotetan (cetofan), cefotiam (halospor), cefonicid (monocid), ceforanid (precef, cefcefametazologlyc), cefoxitin, cefoxitin cefatrizin.

Pro perorální podání – cefuroxim (zinnate), cefaclor (ceclor, ceflor, vercef, alfacet), cefaprozil, loracarbef.

Spektrum účinku cefalosporinů druhé generace se shoduje se spektrem cefalosporinů první generace, ale antimikrobiální aktivita proti Gr. „-“ flóra je nejvýraznější u cefalosporinů druhé generace. Zároveň jsou cefalosporiny druhé generace rezistentní na některé Gr beta-laktamázy. "-" bakterie. Navíc cefoxitin a cefotetan vykazovaly aktivitu proti bakteroidům; pro cefamandol - na methicilin-rezistentní stafylokoky. Pro rozšíření spektra účinku nebo zvýšení efektivity použití lze tato antibiotika kombinovat s isoxazoleniciliny, aminoglykosidy apod.

Skupina cefalosporinů III generace:

Pro parenterální podání - cefotaxim (claforan), ceftazidin (fortum, cefadim, tazidin, tizacef), deftriaxon (rodefin, longacef), cefoperazon (defobid), ceftizoxim (epocelin, cefisox), moxaximelaktam (moxamoxam)foxam, moxamlaktam (moxamoxam), cefoxam , cefsulodin (cefomonid), cefodizim (modispecies), latamoxef.

K perorálnímu podání – ceftibuten (Cedex), cefixim (Cefspan), cefetamet pivoxil, cefpodoxim proxetil.

Spektrum účinku cefalosporinů třetí generace je větší než u předchozích dvou generací. Dále zahrnuje: pseudomonády, morganely, vroubkování, klostridie (kromě CI. difficile) a bakteroidy. Navíc aktivita cefalosporinů III generace je ve srovnání s cefalosporiny II generace ještě více posunuta směrem ke Gr. "-" flóra. Cefalosporiny III generace jsou také odolné vůči některým Gr beta-laktamázám. "-" bakterie. Je třeba poznamenat, že většina antibiotik v této skupině má mírnou aktivitu proti pseudomonám, vroubkování, morganelle a anaerobům.

Výjimkou jsou následující léky: pseudomonas jsou vysoce citlivé na ceftazidim a cefoperazon; u anaerobů - na latamoxef, cefotaxim a ceftriaxon. Pro rozšíření spektra účinku nebo zvýšení efektivity použití cefalosporinů třetí generace je možné je kombinovat s přírodními peniciliny, isoxazoleniciliny (pro zvýšení účinku na Gr. „+“ bakterie, koky a klostridie), aminopeniciliny (pro rozšíření spektrum díky účinku na enterokoky, listerie), karboxy- a ureidopeniciliny, aminoglykosidy (pro zvýšení účinku na pseudomony, vroubkování, anaeroby), syntetické antiinfekční léčivo - metronidazol (pro zvýšení účinku na anaeroby) aj.

IV generace cefalosporinů:

Cefepim (Maxipim), cefpirom (Keyten), cefklidin, cefquin, cefozopran, cefoselyse. Všechny léky jsou podávány pouze parenterálně (i.m., i.v.). Spektrum účinku cefalosporinů IV generace je velmi široké. Je větší než předchozí generace.

Cefalosporiny IV generace ovlivňují stejné mikroorganismy jako cefalosporiny III a navíc citro-, entero- a acinetobacter. Navíc jsou stejně vysoce aktivní ve vztahu ke Gr. „+“ a ve vztahu ke Gr. "-" flóra. Cefalosporiny IV generace ovlivňují multirezistentní mikroorganismy rezistentní na beta-laktamázy rozšířeného spektra. To je způsobeno schopností léků snadno pronikat buněčnou membránou díky jejich vysoké afinitě k proteinům vázajícím penicilin (PBP) a vytvářet vysoké koncentrace v periplazmatickém prostoru.

To vše podmiňuje vysokou aktivitu cefepimu (maxipim) a podobných léků proti kmenům mikroorganismů rezistentních na jiné cefalosporiny a někdy i na karbapenemy. Bakteroidy však vypadnou ze zóny vlivu těchto léků, takže pro rozšíření spektra je lze kombinovat s karboxy- a ureidopeniciliny, metronidazolem aj. Sekundární rezistence mikroorganismů na všechny cefalosporiny se vyvíjí pomalu.

Ureidopeniciliny – antibiotika skupiny penicilinů

Azlocilin, mezlocilin, piperacilin – ureidopeniciliny. Jsou to také antipseudomonasová antibiotika. Jejich spektrum účinku se shoduje s karboxypeniciliny. Nejaktivnějším lékem z této skupiny je piperacilin. Jeho kombinovaným lékem je tazocin (piperacilin + tazabaktam, druhý je inhibitor beta-laktamázy).