5 ml ampulėje yra 500 mg natrio valproatas (atitinka 433,9 mg).

1 ml sirupo yra 50 mg veiklioji medžiaga. Sirupas skirtas gydyti pediatrijoje, todėl turi savotišką vaisių kvapą. Papildomi komponentai: metilo parahidroksibenzoatas, persikų arba aviečių skonis, natrio sacharinatas, skystas maltitolis.

Kapsulė yra 150, 300 arba 500 mg veikliosios medžiagos. Papildomi komponentai: druskos rūgštis, hidrintas krakmolas, sorbitolis, karionas.

Išleidimo forma

Vaistas tiekiamas sirupo (vaikiška forma), kapsulių, lašų ir tirpalo pavidalu.

Sirupas ir lašai tiekiami 100 ml stikliniuose buteliuose. Kartoninėje pakuotėje yra 1 buteliukas ir specialus dozavimo prietaisas.

Lizdinėse plokštelėse yra 10 ir 20 kapsulių. Kartoninėje pakuotėje yra 5 arba 10 lizdinių plokštelių.

Tirpalas yra 5 ml ampulėse, supakuotas į polimerinę pakuotę su ląstelėmis. Kartoninėje pakuotėje yra 5 ampulės.

farmakologinis poveikis

Vaistas nuo epilepsijos , kurių sudėtyje yra Na valproato. Prieštraukulinis poveikis Jį užtikrina 2 nervų sistemos veikimo mechanizmai. Tiesioginis mechanizmas pagrįstas valproato koncentracijos padidėjimu nervų sistemoje; netiesioginis - dėl modifikavimo, poveikio membranai ir veikliosios medžiagos metabolitų kaupimuisi.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Išgėrus valproato, fiksuojamas jo kiekio padidėjimas gama-aminosviesto rūgštis . Gydymo metu sutrumpinamas tarpinės miego fazės laikotarpis, laikas lėtas miegas. Aktyvus komponentas gali prasiskverbti į Motinos pienas, praeina kaip kraujo-placentos barjeras , ir hematoencefalinis. Didžiausia koncentracija stebima tarpląsteliniame skystyje ir plazmoje. Toks pat valproato kiekis nusėda kraujyje ir smegenų skystyje.

Prisijungimas prie plazmos baltymų priklauso nuo vaisto dozės (80-95%). Veiklioji medžiaga yra vykdoma kepenų sistemoje. Kai iš organizmo pasišalina tik laisva frakcija. Esant kepenų patologijai, vaisto eliminacijos laikas sulėtėja dėl mažo metabolizmo.

Naudojimo indikacijos

Vaistas skiriamas visų tipų apibendrintas :

• kloninis;
• tonikas;
• tonizuojantis-kloninis.

Vaistas vartojamas židinio forma (esant ir nesant antrinei apibendrinimo). At bipoliniai sutrikimai Ir manijos sindromas Taip pat naudojama valproinė rūgštis.

Pediatrinėje praktikoje Convulex sirupas skiriamas siekiant išvengti pasikartojančių febrilinių priepuolių (jei gydymas benzodiazepinais neveiksmingas).

Tirpalas vartojamas trumpalaikiam epilepsijos gydymui asmenims, kurie dėl tam tikrų priežasčių negali vartoti Convulex tablečių.

Kontraindikacijos

• porfirija ;
• sunki kepenų sistemos patologija;
• sunki trombocitopenija (skaičiaus sumažėjimas);
• hemoraginis .

Valproinė rūgštis skiriama atsargiai:

• slopinimas (anemija, leukopenija);
• inkstų sistemos patologija;
• kasos ligos kompensacinėje fazėje;
• esant sunkiems priepuolių tipams (pediatrijoje);
• gydymas kitais vaistais nuo epilepsijos;
• hipoproteinemija ;
• smegenų pažeidimai (organinės formos);
• įgimtos fermentopatijos .

Convulex šalutinis poveikis (nepageidaujamos reakcijos)

Neigiamos reakcijos registruojamos kombinuoto gydymo metu ir kai valproinės rūgšties koncentracija yra didesnė nei 100 mg/l.

Virškinimo traktas:

• (arba atvirkščiai, padidėjęs apetitas);
• vėmimas;
• hepatitas;
• gastralgija;
• pykinimas;

Nervų sistema:

• ataksija ;
• sąmonės sutrikimai;
• mieguistumas;
• dizartrija;
• stuporas.

Pacientai retai patiria nuotaikos, elgesio stiliaus ir psichinės būklės pokyčius:

• nuovargis;
• sužadinimas;
• psichozė;
• hiperaktyvi būsena;
• dirglumas.

Endokrininė sistema:

• pieno liaukų tūrio padidėjimas;
• antrinė forma;
• dismenorėja ;
• galaktorėja.

Šalutinis pojūčių poveikis:

• nistagmas;
• diplopija;
• "musės".

Sistemos pakeitimai registruojami rečiau hemostazė , metabolizmas, (grįžtama reakcija), periferinė .

Konvulex vartojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Sirupas geriamas valgio metu (leidžiama po valgio). Komplekte yra specialus matavimo prietaisas, naudojamas dozuoti. Paros valproinės rūgšties kiekį rekomenduojama padalyti į 3 dozes. Dozės parenkamos atsižvelgiant į vaiko amžių, svorį ir gretutinės ligos. Gydant kitais vaistais, kuriais siekiama palengvinti traukulius, Convulex dozuojamas 15 dienų. Vertinant gydymo rezultatus, monoterapijos metu dozė koreguojama kas 2-3 dienas.

Kapsulės skirtos gerti valgio metu (leidžiama po). Kapsulių atidarymas ir smulkinimas yra nepriimtinas. Paros dozę galima padalyti į 2 dozes. Dozavimas atliekamas individualiai, titravimas atliekamas per mėnesį kompleksinė terapija; su monoterapija – 7 dienos. Paros dozė apskaičiuojama pagal tokią schemą: 10-15 mg/kg. Titravimas atliekamas atsižvelgiant į koncentraciją plazmoje aktyvus komponentas kraujyje, toleravimas, priepuolių kontrolės veiksmingumas.

Convulex vartojimo instrukcija tirpalo pavidalu: vaistas švirkščiamas į veną kartu su specialiu tirpikliu arba boliuso infuzijos pavidalu. Gali veikti kaip tirpiklis. Paros dozė apskaičiuojama pagal schemą – 20-30 mg/kg.

Lašai skiriami 2-3 kartus per dieną valgio metu. Pradinė paros dozė yra 10/15 mg/kg. Tada kas 4 dienas dozė didinama 200 mg.

Perdozavimas

Simptomai atsiranda priklausomai nuo dozės. Lengvais atvejais pastebima, pykinimas , galvos svaigimas , sedacija . Esant stipriam apsinuodijimui, sutrinka kvėpavimas, išsivysto hiporefleksija, metabolinė acidozė , miozė, hipotonija. Retai vystosi smegenų edema ir skatinimas . Sindrominis gydymas skiriamas ir atliekamas.

Sąveika

Nerekomenduojama skirti traukulius sukeliančių ar mažinančių vaistų priepuolio slenkstis . Antipsichozinių vaistų ir fenotiazaminų skyrimas yra nepriimtinas. Karbapenemai, aztreonamas ir jonažolė mažina vaisto veiksmingumą, todėl padidėja traukulių atsiradimo rizika. Fenobarbitalis ir karbamazepinas mažina valproinės rūgšties kiekį. Convulex lėtina Felbamato pasišalinimą. Prieš pasirinkdami valproinės rūgšties dozę, turėtumėte įspėti savo gydytoją apie visų vaistų vartojimą.

Pardavimo sąlygos

Griežtai pagal receptą.

Laikymo sąlygos

Saulės spinduliuotė sunaikina tirpalo ir sirupo struktūrą. Temperatūros diapazonas: 15-25 laipsnių.

Geriausias iki data

Kapsules, tirpalą ir sirupą galima laikyti 5 metus. Gatavas tirpalas praranda savo efektyvumą po dienos.

Analogai

Atitinka ATX kodas 4 lygis:

• Encorat;
• Konvulsofinas.

Vaikams

Vaikams iki 3 metų draudžiama vartoti ilgai veikiančias tablečių formas. Pediatrinėje praktikoje naudojamas sirupas.

Nėštumo (ir laktacijos) metu

Prieštraukulinis gydymas valproine rūgštimi apima maksimalią apsaugą nuo. Eksperimentiniai tyrimai su gyvūnais atskleidė ryškų teratogeninis poveikis veiklioji medžiaga. Vystymosi defektai užfiksuoti 2 proc nervų sistema vaikams, kurie gimė moterims, vartojusioms Convulex pirmąjį trimestrą. Tokiems pacientams patartina skirti folio rūgštis. Jei yra didelė priepuolių atsiradimo tikimybė, skiriamos minimalios valproinės rūgšties dozės ir nutraukiamas kitų prieštraukulinių vaistų vartojimas. Privaloma stebėti valproinės rūgšties kiekį kraujyje.

Atsiliepimai apie Convulex (pacientų ir gydytojų nuomonė)

Vaistas aktyviai naudojamas neurologinė praktika epilepsijos priepuolių prevencijai. Teminiuose portaluose yra įvairių pacientų atsiliepimų. Dauguma jų viską aprašo neigiami simptomai, kuris gali lydėti prieštraukulinio gydymo kursą. Buvo aprašytos situacijos, kai pacientai, negalėdami ištverti šalutinio poveikio, patys nutraukė vaisto vartojimą, o po to epilepsijos priepuoliai vėl atsinaujino, pakeisdami įprastą pacientų stilių ir gyvenimo būdą.

IN pediatrinė praktika neurologai išrašo labiausiai prieinamą vaistų formą – Konvulex sirupą vaikams. Tėvų atsiliepimai patvirtina didelis efektyvumas vaistas gydant epilepsiją, nes priepuolių skaičius ir sunkumas žymiai sumažėja, nepaisant neigiamo valproinės rūgšties poveikio protinis pajėgumas vaikai.

Convulex kaina, kur pirkti

Vaisto nuo epilepsijos kaina priklauso nuo vaisto formos, pardavimo regiono ir vaistinių tinklo. Convulex tabletės kaina yra 500 rublių (500 mg, 50 vnt), tirpalo pavidalu - 1400 rublių.

• Internetinės vaistinės Rusijoje Rusija
• Internetinės vaistinės Ukrainoje Ukraina
• Internetinės vaistinės Kazachstane Kazachstanas

WER.RU

Convulex tabletės 300 mg 50 vnt

Konvulex pailginto atpalaidavimo tabletės 500 mg 50 vnt. Gerot Pharmazeutika

Konvulex lašai 300 mg/ml 100 mlGerot Pharmaceuticals GmbH

Konvulex sirupas 50 mg/ml 100 mlLannacher Heilmittel [Lannacher Heilmittel]

Catad_pgroup Antiepileptikai

Konvulex sirupas - oficialius nurodymus pagal paraišką

INSTRUKCIJOS
dėl vaistinio preparato naudojimo medicinos reikmėms

Registracijos numeris:

Prekinis vaisto pavadinimas:

Konvulex®

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas (INN):

valproinė rūgštis

Dozavimo forma:

Sirupas vaikams.

Junginys:

1 ml sirupo yra: veiklioji medžiaga: natrio valproatas 50 mg; Pagalbinės medžiagos: Skystas maltitolis (licasinas 80/55) 0,8 g, metil parahidroksibenzoatas 1,0 mg, propyl parahidroksibenzoatas 0,4 mg mg, išgrynintas vanduo iki 1,0 ml.

apibūdinimas

Bespalvis arba šiek tiek gelsvas vaisių kvapo sirupas.

Farmakoterapinė grupė:

Vaistas nuo epilepsijos.

ATX kodas: N03AG01

farmakologinis poveikis

CONVULEX ® yra vaistas nuo epilepsijos, turintis centrinį raumenis atpalaiduojantį ir raminamąjį poveikį. Veikimo mechanizmas visų pirma yra susijęs su gama-aminosviesto rūgšties (GABA) kiekio padidėjimu centrinėje nervų sistemoje (CNS) dėl GABA transferazės fermento slopinimo. GABA sumažina smegenų motorinių sričių jaudrumą ir konvulsinį pasirengimą. Be to, vaisto veikimo mechanizme svarbų vaidmenį vaidina valproinės rūgšties poveikis GABA receptoriams (GABAerginio perdavimo aktyvinimas), taip pat poveikis nuo įtampos priklausomiems natrio kanalams. Pagal kitą hipotezę, jis veikia postsinapsinių receptorių vietas, imituodamas arba sustiprindamas GABA slopinamąjį poveikį. Galimas tiesioginis poveikis membranos aktyvumui yra susijęs su kalio jonų laidumo pokyčiais. Gerina pacientų psichinę būklę ir nuotaiką, turi antiaritminį aktyvumą.

Farmakokinetika
Valproinė rūgštis beveik visiškai absorbuojama iš virškinimo trakto, biologinis prieinamumas išgėrus yra 100%. Valgymas nesumažina absorbcijos greičio. Didžiausia koncentracija plazmoje stebimas praėjus 1-3 valandoms po sirupo išgėrimo. Pusiausvyros koncentracija pasiekiama 2-4 gydymo dienomis, priklausomai nuo intervalų tarp dozių. Terapinė valproinės rūgšties koncentracija kraujo plazmoje svyruoja nuo 50-150 mg/l. Ryšys su plazmos baltymais yra 90-95%, kai koncentracija kraujo plazmoje yra iki 50 mg/l, ir 80-85%, kai koncentracija 50-100 mg/l. Su uremija, hipoproteinemija ir kepenų ciroze sumažėja prisijungimas prie plazmos baltymų. Koncentracija viduje cerebrospinalinis skystis koreliuoja su valproinės rūgšties frakcijos, nesusijusios su plazmos baltymais, kiekiu. Valproinė rūgštis prasiskverbia pro placentos barjerą ir kraujo-smegenų barjerą ir išsiskiria su motinos pienu. Koncentracija motinos piene yra 1-10% koncentracijos motinos kraujo plazmoje. Valproinė rūgštis gliukuronizuojama ir oksiduojasi kepenyse, metabolitai ir nepakitusi valproinė rūgštis (1-3 % dozės) išsiskiria per inkstus, nedideli kiekiai – su išmatomis ir iškvepiamu oru. Valproinės rūgšties pusinės eliminacijos laikas (T1/2) sveikiems savanoriams ir monoterapijai yra nuo 10 iki 15 valandų, vaikams – 6-10 valandų, kai kartu vartojami mikrosominių kepenų fermentų, dalyvaujančių valproinės rūgšties metabolizme, induktoriai, T1. /2 gali būti 6 -8 valandos, pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, ir vaikams iki 18 mėn., gali būti žymiai ilgesnis.

Naudojimo indikacijos

Epilepsija įvairių etiologijų- idiopatinis, kriptogeninis ir simptominis.
Generalizuoti epilepsijos priepuoliai vaikams: kloniniai, toniniai, toniniai-kloniniai, atoniniai, miokloniniai, absansiniai priepuoliai.
West sindromas, Lennox-Gastaut sindromas.
Daliniai epilepsijos priepuoliai vaikams: su antrine generalizacija arba be jos.
Vaikų karščiavimo traukuliai, tiki vaikystėje.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas valproinei rūgščiai ir jos druskoms arba vaisto sudedamosioms dalims
Kepenų nepakankamumas
Ūminis ir lėtinis hepatitas
Kasos disfunkcija
Porfirija
Hemoraginė diatezė
Sunki trombocitopenija (mažiau 75 × 109/l)
Karbamido metabolizmo sutrikimai (įskaitant šeimos istoriją)
Derinys su meflokvinu, jonažole, lamotriginu
Laktacijos laikotarpis

Atsargiai

CONVULEX® skyrimas šioms pacientų kategorijoms:
su anamneziniais duomenimis apie kepenų ir kasos ligas (įskaitant šeimos istoriją)
su kaulų čiulpų hematopoezės slopinimu (leukopenija, trombocitopenija, anemija);
su inkstų nepakankamumu;
su įgimtomis fermentopatijomis;
vaikai, turintys protinį atsilikimą;
Su organinės ligos smegenys;
su hipoproteinemija;
nėštumas (ypač pirmąjį trimestrą)

Vartoti nėštumo ir žindymo metu.

Gydymo metu nėštumas turi būti apsaugotas. Eksperimentai su gyvūnais atskleidė teratogeninį valproinės rūgšties poveikį. Turimais duomenimis, žmonėms valproinė rūgštis daugiausia sukelia nervinio vamzdelio vystymosi sutrikimus: mielomeningocele, spina bifida (1-2%). Aprašyti veido dismorfijos ir galūnių apsigimimų (ypač jų sutrumpėjimo), taip pat vystymosi defektų atvejai. širdies ir kraujagyslių sistemos. Taikant kombinuotą gydymą, apsigimimų rizika yra didesnė nei gydant monoterapija natrio valproatu. Atsižvelgiant į tai, kas išdėstyta pirmiau, vaisto vartojimas nėštumo metu galimas tik tada, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Pirmąjį nėštumo trimestrą CONVULEX ® pradėti gydyti negalima. Jei nėščios moters gydymas valproine rūgštimi jau veiksmingas, gydymo nutraukti negalima. Tokiais atvejais rekomenduojama monoterapija, o mažiausią veiksmingą paros dozę reikia padalyti į dvi dozes. Siekiant sumažinti nervinio vamzdelio apsigimimų riziką, be antiepilepsinio gydymo galima pridėti folio rūgšties papildų (5 mg per parą). Valproinė rūgštis gali sukelti naujagimių hemoraginį sindromą, kuris, atrodo, yra susijęs su hipofibrinogenemija. Buvo pranešta apie mirtinus afibrinogenemijos atvejus. Tai gali būti dėl daugelio kraujo krešėjimo faktorių sumažėjimo.
Naujagimiams būtina nustatyti trombocitų skaičių, fibrinogeno kiekį plazmoje ir kraujo krešėjimo faktorius.
Kadangi valproinė rūgštis išsiskiria į motinos pieną nuo 1% iki 10%, rekomenduojama nutraukti žindymą vartojant vaistą.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

CONVULEX ® vartojamas per burną, nepaisant valgio, užsigeriant nedideliu kiekiu skysčio.
Dozavimo režimas parenkamas individualiai, atsižvelgiant į paciento amžių ir kūno svorį.
Pradinė paros dozė vaikams, sveriantiems mažiau nei 20 kg, esant visoms rekomenduojamoms ligoms, yra 10-15 mg/kg per parą. laipsniškas didėjimas dozėmis (po 5-10 mg/kg/sav.), kol bus pasiektas optimalus klinikinis poveikis (traukulių išnykimas). Vaikams, sveriantiems daugiau nei 20 kg, esant visoms rekomenduojamoms ligoms, pradinė paros dozė yra 300 mg, palaipsniui didinant dozę (5-10 mg/kg per savaitę), kol pasiekiamas optimalus klinikinis poveikis.
Vidutinė 30 mg/kg paros dozė gali būti padidinta kontroliuojant vaisto koncentraciją kraujo plazmoje iki 40-60 mg/kg.
Vidutinė paros dozė vaikams, kuriems taikoma monoterapija, yra 30 mg/kg, paaugliams – 20-30 mg/kg. Jaunesniems nei 1 metų pacientams paros dozę rekomenduojama padalyti į dvi dozes, vyresniems nei 1 metų – į tris dozes.
Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu. Gali prireikti sumažinti vaisto dozę. Dozė turi būti parenkama atsižvelgiant į klinikinę būklę, nes koncentracija plazmoje gali būti nepakankamai informatyvi.

Šalutiniai poveikiai

Apskritai pacientai gerai toleruoja CONVULEX®. Šalutinis poveikis daugiausia galimas, kai valproinės rūgšties koncentracija plazmoje viršija 100 mg/l arba taikant kombinuotą gydymą.
Iš centrinės nervų sistemos: ataksija, pažinimo sutrikimo atvejai, progresuojantys iki visiško demencijos sindromo vaizdo susidarymo (grįžtami per kelias savaites ar mėnesius po vaisto vartojimo nutraukimo), sumišimo būsenos arba traukuliai, stuporas ir vangumas, kartais sukeliantis laikiną komą. encefalopatija), grįžtamasis parkinsonizmas, galvos skausmas, galvos svaigimas, lengvas laikysenos drebulys ir mieguistumas, elgesio, nuotaikos arba psichinė būsena(depresija, nuovargio pojūtis, haliucinacijos, agresyvumas, hiperaktyvi būsena, psichozė, neįprastas susijaudinimas, neramumas ar dirglumas), dizartrija.
Iš išorės virškinimo trakto: pykinimas, vėmimas, gastralgija, sumažėjęs arba padidėjęs apetitas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas (kuris paprastai praeina per kelias dienas nenutraukus vaisto vartojimo), kepenų funkcijos sutrikimas, hepatitas, pankreatitas, iki sunkių sužalojimų, pasibaigusių mirtimi (per pirmuosius 6 mėnesius). gydymo, dažniau po 2-12 savaičių).
Iš kraujodaros organų ir hemostazės sistemos: kaulų čiulpų hematopoezės slopinimas (anemija, leukopenija arba pancitopinija, sumažėjęs fibrinogeno kiekis ir trombocitų agregacija, dėl kurios išsivysto hipokoaguliacija (kartu pailgėja kraujavimo laikas, petechialiniai kraujavimai, mėlynės, hematomos, kraujavimas).
Iš išorės šlapimo organų sistema: enurezė, grįžtamojo Fanconi sindromo atvejai ( nežinomos kilmės).
Iš išorės endokrininė sistema: pažeidimai mėnesinių ciklas, antrinė amenorėja, krūtų padidėjimas, galaktorėja.
Alerginės reakcijos: odos bėrimas, dilgėlinė, vaskulitas, angioneurozinė edema, padidėjęs jautrumas šviesai, toksinės epidermio nekrolizės atvejai, Stevens-Johnson sindromas, daugiaformė eritema.
Laboratoriniai rodikliai: izoliuota ir vidutinio sunkumo hiperamonemija be kepenų funkcijos tyrimų pokyčių, ypač taikant politerapiją (vaistų vartojimo nutraukti nereikia), galima hiperamonemija; susiję su neurologiniais simptomais (reikia atlikti tolesnį tyrimą), gali padidėti kepenų transaminazių aktyvumas, sumažėti fibrinogeno kiekis arba pailgėti kraujavimo laikas, dažniausiai be klinikinių apraiškų ir ypač didelėmis dozėmis ah (valproinė rūgštis slopina antrąją trombocitų agregacijos stadiją), hiponatremija.
Kita: teratogeninė rizika (žr. skyrių „Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu“), diplopija, nistagmas, blyksniai prieš akis, grįžtamas arba negrįžtamas klausos praradimas, periferinė edema, svorio padidėjimas, sutrikimai Imuninė sistema, plaukų slinkimas (dažniausiai atsistato nutraukus vaisto vartojimą).

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, viduriavimas, kvėpavimo sutrikimas, raumenų hipotonija, hiporefleksija, miozė, koma su raumenų hipotonija, hiporefleksija, miozė, kvėpavimo slopinimas, metabolinė acidozė, intrakranijinės hipertenzijos, susijusios su smegenų edema, atvejai.
Gydymas: skrandžio plovimas (ne vėliau kaip 10-12 valandų), vartojant aktyvuota anglis, hemodializė, priverstinė diurezė, gyvybinių funkcijų palaikymas.

Sąveika

Kontraindikuotini deriniai:
meflokvinas- epilepsijos priepuolių rizika dėl padidėjusio valproinės rūgšties metabolizmo ir sumažėjusios jos koncentracijos plazmoje ir, kita vertus, dėl konvulsinio meflokvino poveikio;
jonažolės- Valproinės rūgšties koncentracijos kraujo plazmoje sumažėjimo rizika.

Nerekomenduojami deriniai:
lamotriginas – padidėjusi rizika sunkios odos reakcijos (toksinė epidermio nekrolizė). Valproinė rūgštis slopina mikrosominius kepenų fermentus, užtikrinančius lamotrigino metabolizmą, todėl suaugusiesiems jo T1/2 sulėtėja iki 70 val., o vaikams – iki 45-55 val., padidėja jo koncentracija kraujo plazmoje. Jei derinys būtinas, būtinas kruopštus klinikinis ir laboratorinis stebėjimas.

Deriniai, kuriems reikia specialių atsargumo priemonių:
karbamazepinas– valproinė rūgštis padidina aktyvaus karbamazepino metabolito koncentraciją plazmoje iki perdozavimo požymių. Be to, karbamazepinas stiprina valproinės rūgšties metabolizmą kepenyse ir mažina jos koncentraciją. Šios aplinkybės reikalauja gydytojo dėmesio ir vaistų koncentracijos plazmoje nustatymo bei galimo jų dozių patikslinimo;
fenobarbitalis, primidonas– Valproinė rūgštis padidina fenobarbitalio ir primidono koncentraciją plazmoje iki perdozavimo požymių, dažniau vaikams. Savo ruožtu fenobarbitalis ir primidonas stiprina valproinės rūgšties metabolizmą kepenyse ir mažina jos koncentraciją. Pirmąsias 2 savaites rekomenduojamas klinikinis stebėjimas kombinuotas gydymas nedelsiant sumažinus fenobarbitalio ir primidono dozę, kai atsiranda sedacijos požymių, nustatant vaistų nuo epilepsijos koncentraciją kraujyje;
fenitoinas- galimi fenitoino koncentracijos pokyčiai plazmoje, padidina valproinės rūgšties metabolizmą kepenyse ir sumažina jos koncentraciją. Rekomenduojamas klinikinis stebėjimas, nustatant vaistų nuo epilepsijos koncentraciją kraujyje, prireikus keičiant dozes;
klonazepamas– Valproinės rūgšties pridėjimas prie klonazepamo atskirais atvejais gali padidinti nebuvimo būklę;
etosuksimidas– valproinė rūgštis gali padidinti arba sumažinti etosuksimido koncentraciją kraujo serume dėl jo metabolizmo pokyčių. Rekomenduojamas klinikinis stebėjimas, nustatant vaistų nuo epilepsijos koncentraciją kraujyje, prireikus keičiant dozes;
topiramatas– padidėja hiperamonemijos ar encefalopatijos išsivystymo rizika. Rekomenduojama: klinikinis ir laboratorinis stebėjimas pirmąjį gydymo mėnesį ir esant hiperamonemijos simptomams:
felbamatas- Valproinės rūgšties koncentracijos plazmoje padidėjimas 35-50%, kyla perdozavimo rizika. Rekomenduojamas klinikinis stebėjimas, nustatant valproinės rūgšties koncentraciją kraujyje, keičiant valproinės rūgšties dozes vartojant kartu su felbamatu ir nutraukus jo vartojimą;
neuroleptikai, monoaminooksidazės inhibitoriai (MAOI), antidepresantai, benzodiazepinai– neuroleptikai, tricikliai antidepresantai, MAO inhibitoriai, mažinantys slenkstį konvulsinis pasirengimas, sumažina vaisto veiksmingumą. Savo ruožtu valproinė rūgštis sustiprina jų poveikį psichotropiniai vaistai, taip pat benzodiazepinai; Rekomenduojamas klinikinis stebėjimas ir prireikus koreguoti vaisto dozę.
cimetidinas, eritromicinas- slopina valproinės rūgšties metabolizmą kepenyse ir padidina jos koncentraciją plazmoje;
zidovudinas- valproinė rūgštis padidina zidovudino koncentraciją plazmoje, todėl padidėja toksiškumas;
karbapenemai, monobaktamai- meropenemas, panipenemas, taip pat aztreonamas ir imipenemas mažina valproinės rūgšties koncentraciją plazmoje, todėl gali susilpnėti prieštraukulinis poveikis. Rekomenduojama: klinikinis stebėjimas, vaisto koncentracijos kraujo plazmoje nustatymas gali prireikti koreguoti valproinės rūgšties dozę; antibakterinis agentas ir po jo atšaukimo.

Deriniai, į kuriuos reikia atsižvelgti:
acetilsalicilo rūgštis - Sustiprėjęs valproinės rūgšties poveikis dėl jos išstūmimo iš ryšio su plazmos baltymais. Valproinė rūgštis sustiprina acetilsalicilo rūgšties poveikį;
netiesioginiai antikoaguliantai– Valproinė rūgštis sustiprina poveikį netiesioginiai antikoaguliantai, būtina atidžiai stebėti protrombino indeksą, kai vartojama kartu su nuo vitamino K priklausančiais antikoaguliantais;
nimodipinas- padidėjęs hipotenzinis nimodipino poveikis dėl jo koncentracijos plazmoje padidėjimo dėl jo metabolizmo slopinimo valproine rūgštimi;
mielotoksiniai vaistai- padidėjusi kaulų čiulpų hematopoezės slopinimo rizika;
etanolis ir hepatotoksiniai vaistai- padidina kepenų pažeidimo tikimybę.

Kiti deriniai:
geriamieji kontraceptikai– valproinė rūgštis neskatina kepenų mikrosomų fermentų ir nemažina hormoninių geriamųjų kontraceptikų veiksmingumo.

Specialios instrukcijos

Yra duomenų apie galimas atsiradimas mintys apie savižudybę ir elgesys pacientams, vartojantiems vaistus nuo epilepsijos. Klinikinių vaistų nuo epilepsijos tyrimų metaanalizė parodė, kad šiek tiek padidėja minčių apie savižudybę ir savižudiško elgesio rizika. Šio reiškinio mechanizmas nėra visiškai suprantamas, vartojant valproinės rūgšties vaistus, gali padidėti minčių apie savižudybę ir elgesio rizika. Pacientai, jų šeimos ir medicinos darbuotojai Tokius pacientus prižiūrintys asmenys turėtų būti informuoti apie minčių apie savižudybę ir elgesio riziką.
Dėl pranešimų apie sunkius ir mirtinus kepenų nepakankamumo ir pankreatito atvejus vartojant valproinės rūgšties preparatus, reikia turėti omenyje:
padidintos rizikos grupėje yra kūdikiai ir vaikai iki 3 metų, sergantys sunkia epilepsija, dažnai susijusia su smegenų pažeidimu ir įgimtomis medžiagų apykaitos ar degeneracinėmis ligomis;
daugeliu atvejų kepenų funkcijos sutrikimas išsivystė per pirmuosius 6 gydymo mėnesius (dažniausiai nuo 2 iki 12 savaičių), dažniau taikant kombinuotą gydymą nuo epilepsijos;
pankreatito atvejų buvo stebimi nepriklausomai nuo paciento amžiaus ir gydymo trukmės, nors rizika susirgti pankreatitu mažėjo su paciento amžiumi;
kepenų funkcijos nepakankamumas sergant pankreatitu padidina mirties riziką;
ankstyva diagnostika(prieš icterinę stadiją) daugiausia remiasi klinikiniu stebėjimu – identifikavimu ankstyvi simptomai, pvz., astenija, anoreksija, didelis nuovargis, mieguistumas, kartais lydimas vėmimo ir pilvo skausmo; tokiu atveju epilepsijos priepuoliai gali atsinaujinti nepakitusio antiepilepsinio gydymo fone.
Tokiais atvejais nedelsdami kreipkitės į gydytoją, kad atliktumėte klinikinį tyrimą ir kepenų funkcijos tyrimą.
Gydymo metu, ypač pirmuosius 6 mėnesius, būtina periodiškai tikrinti kepenų funkciją – „kepenų“ transaminazių aktyvumą, protrombino, fibrinogeno kiekį, kraujo krešėjimo faktorius, bilirubino koncentraciją, taip pat amilazės aktyvumą (kas 3 mėnesius). , ypač kartu su kitais vaistais nuo epilepsijos) ir periferinio kraujo, ypač trombocitų, vaizdas. Sunkios trombocitopenijos (mažiau 75 x 109/l) išsivystymas buvo aprašytas gydant didelėmis valproinės rūgšties dozėmis (moterų koncentracija plazmoje viršija 110 mg/l, o vyrų – 135 mg/l). Nutraukus gydymą, trombocitų skaičius normalizavosi, o kai kuriems pacientams jis sunormalėjo ir nenutraukus gydymo.
Gydymo valproine rūgštimi metu gali pasireikšti hipotermija tiek su hiperamonemija, tiek be jos. Hipotermiją gali lydėti letargija, sumišimas, koma, sutrikimai širdies ir kraujagyslių veikla ir kvėpavimas.
Vartojant valproinę rūgštį, net esant normaliam kepenų funkcijos tyrimui, gali pasireikšti hiperamonemija. Amonio koncentraciją kraujyje reikia nustatyti, jei pacientai jaučia mieguistumą, vėmimą, psichikos pokyčius ar hipotermiją. Jei nustatoma sunki hiperamonemija, gydymą valproine rūgštimi reikia nutraukti. Hiperamoneminė encefalopatija (kai kuriais atvejais mirtina), vartojant valproinę rūgštį, gali išsivystyti pacientams, kurių karbamido apykaitos sutrikimai, ypač ornitino transkarbamilazės trūkumas. Prieš pradedant gydymą valproine rūgštimi, reikia ištirti karbamido apykaitos būklę pacientams, kuriems yra buvę neaiškios kilmės encefalopatija arba koma, kuriems yra periodinis vėmimas ir letargija, dirglumo epizodai, ataksija ir karbamido apykaitos sutrikimų šeimoje. Pacientams, sergantiems hiperamonemine encefalopatija, kuri išsivysto gydymo valproine rūgštimi metu, reikia nedelsiant pradėti tinkamą gydymą, įskaitant valproinės rūgšties vartojimo nutraukimą. Pacientams, vartojantiems kitus vaistus nuo epilepsijos, perėjimas prie valproinės rūgšties turi būti atliekamas palaipsniui, kliniškai veiksmingą dozę pasiekiant po 2 savaičių, o po to galima laipsniškai nutraukti kitų vaistų nuo epilepsijos vartojimą. Pacientams, kurie nėra gydomi kitais vaistais nuo epilepsijos, kliniškai veiksminga dozė turi būti pasiekta po 1 savaitės.
Šalutinio poveikio kepenims rizika padidėja vartojant kombinuotą prieštraukulinį gydymą, taip pat vaikams. Draudžiama gerti gėrimus, kurių sudėtyje yra etanolio.
Prieš operaciją būtina bendra analizė kraujas (įskaitant trombocitų skaičių), kraujavimo laiko nustatymas, koagulogramos parametrai.
Jei gydymo metu atsiranda „ūmaus“ pilvo simptomų prieš chirurginė intervencija Norint pašalinti, rekomenduojama nustatyti amilazės aktyvumą kraujyje ūminis pankreatitas.
Gydymo metu reikia atsižvelgti į galimą šlapimo tyrimų rezultatų iškraipymą sergant cukriniu diabetu (dėl ketoninių kūnų kiekio padidėjimo), funkcijos rodiklius. Skydliaukė. Jei pasireiškia bet koks ūmus sunkus šalutinis poveikis, nedelsdami pasitarkite su gydytoju, ar tikslinga tęsti arba nutraukti gydymą.
Vartojant vaistą pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, rekomenduojama atsižvelgti į padidėjusią laisvos valproinės rūgšties formos koncentraciją kraujo plazmoje ir sumažinti dozę.
Jei būtina skirti vaistą pacientams, sergantiems sistemine raudonąja vilklige ir kitomis imuninės sistemos ligomis, gydomasis poveikis Ir galima rizika gydymas, nes vartojant vaistą itin retais atvejais buvo pastebėti imuninės sistemos sutrikimai.
Nerekomenduojama šio vaisto skirti pacientams, kuriems yra karbamido ciklo fermentų trūkumas. Tokiems pacientams buvo aprašyti keli hiperamonemijos atvejai, kuriuos lydėjo stuporas ir (arba) koma.
Gydymo metu draudžiama gerti gėrimus, kurių sudėtyje yra etanolio.
Pacientus reikia įspėti apie svorio padidėjimo riziką gydymo pradžioje ir patarti laikytis dietos, kad šis poveikis būtų kuo mažesnis.
Siekiant sumažinti dispepsinių sutrikimų atsiradimo riziką, galima vartoti antispazminius ir apgaubiančius vaistus.
Staiga nutraukus CONVULEX® vartojimą, gali padaugėti epilepsijos priepuolių.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir atliekant kitus potencialius veiksmus pavojingų rūšių reikalaujančios veiklos padidėjusi koncentracija dėmesys ir psichomotorinių reakcijų greitis.

Išleidimo forma

Sirupas vaikams 50 mg/ml.
100 ml rudo stiklo buteliuke, su užsukamu metaliniu dangteliu su neatitikimo priemone. 1 buteliukas kartu su plastikiniu matavimo švirkštu ir naudojimo instrukcija kartoninėje dėžutėje.

Geriausias iki data

5 metai.
Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui.

Laikymo sąlygos

Nuo šviesos apsaugotoje vietoje ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Išleidimas iš vaistinių

Pagal receptą.

Rinkodaros teisės turėtojas:

LLC "VALEANT", 115162, Maskva, g. Shabolovka, 31, pastatas 5, Rusija

Gatavos dozavimo formos gamintojas, pakuotojas, etikečių klijuotojas:
G.L.Pharma GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Viena, Austrija

Išleidimo kokybės kontrolė:
Gerot Pharmaceuticals GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Viena, Austrija

Vartotojų skundus reikia siųsti VALEANT LLC:
115162, Maskva, g. Shabolovka, 31, pastatas 5, Rusija

Convulex - pats vaisto pavadinimas rodo, kad tai yra prieštraukulinis vaistas. Kitaip tariant, tai vaistas nuo epilepsijos, kurio sudėtyje yra valproinės rūgšties.

Šis vaistas gali sustabdyti tiek generalizuotus, tiek lengvus epilepsijos priepuolius, febriliniai traukuliai, Tiks. Gydymas Convulex taip pat pagerina pacientų nuotaiką ir bendrą būklę, normalizuoja širdies ritmą.

Šiame straipsnyje apžvelgsime, kodėl gydytojai skiria vaistą Convulex, įskaitant šio vaisto vartojimo instrukcijas, analogus ir kainas vaistinėse. Tikros APŽVALGOSŽmones, kurie jau vartojo Convulex, galite perskaityti komentaruose.

Sudėtis ir išleidimo forma

Vaistas tiekiamas sirupo (vaikiška forma), kapsulių, lašų ir tirpalo pavidalu.

1. Kapsulėje yra 150, 300 arba 500 mg veikliosios medžiagos. Papildomi komponentai: druskos rūgštis, hidrintas krakmolas, sorbitolis, karionas.
2. Viename mililitre sirupo yra 50 mg veikliosios medžiagos. Sirupas skirtas gydyti pediatrijoje, todėl turi savitą vaisių kvapą. Papildomi komponentai: natrio ciklamatas, metilo parahidroksibenzoatas, persikų arba aviečių skonio medžiaga, natrio sacharinatas, skystas maltitolis.

Klinikinė ir farmakologinė grupė: prieštraukuliniai vaistai.

Kam vartojamas Convulex?

Pagal instrukcijas, pateiktas kartu su Convulex, vaistas skirtas vartoti:

1. Idiopatinė, kriptogeninė ir simptominė epilepsija;
2. Daliniai epilepsijos priepuoliai;
3. Specifiniai sindromai – West, Lennox-Gastaut;
4. Epilepsijos sukelti elgesio sutrikimai;
5. Vaikiškas tikas;
6. Toniniai, miokloniniai, toniniai-kloniniai, atoniniai, kloniniai generalizuoti epilepsijos priepuoliai.

Taip pat maniakinės-depresinės psichozės su bipoliniu kursu profilaktikai ir gydymui.

farmakologinis poveikis

Convulex yra vaistas nuo epilepsijos, kurio sudėtyje yra natrio valproato. Convulex turi prieštraukulinį poveikį dėl 2 veikimo mechanizmų. Tiesioginis veikimo mechanizmas yra susijęs su valproato kiekio padidėjimu nervų sistemos audiniuose, o netiesioginis mechanizmas yra susijęs su valproinės rūgšties metabolitų kaupimu, tiesioginiu poveikiu membranai arba neurotransmiterių modifikacijomis. Po valproato vartojimo pacientams padidėja gama-aminosviesto rūgšties koncentracija.

Naudojimo instrukcijos

Pagal naudojimo instrukciją, pailginto atpalaidavimo tabletės Konvulex geriamos nekramtant 1-2 kartus per dieną valgio metu arba iš karto po jo, užgeriant nedideliu kiekiu vandens.

• Suaugusiesiems skiriama pradinė 600 mg per parą dozė, kuri palaipsniui didinama kas 3 dienas, kol pasiekiamas klinikinis poveikis (traukulių išnykimas).
• Pradinė monoterapijos dozė yra 5-15 mg/kg per parą, vėliau dozė palaipsniui didinama 5-10 mg/kg per savaitę. Atliekant kombinuotą gydymą, dozė yra 10-30 mg/kg per parą, po to didinama 5-10 mg/kg per savaitę.
• Rekomenduojama paros dozė yra apie 1-2 g, t.y. 20-30 mg/kg. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 2,5 g per parą (30 mg/kg per parą). Didžiausia dozė yra 30 mg/kg per parą (pacientams, kurių valproinės rūgšties metabolizmas pagreitėjęs, didžiausią dozę galima padidinti iki 60 mg/kg per parą, kontroliuojant valproinės rūgšties koncentraciją kraujo plazmoje).

Naudojimas vaikystėje:

• Vaikams, sveriantiems 20-25 kg, taikant monoterapiją, vidutinė dozė yra 15-45 mg/kg per parą, didžiausia – 50 mg/kg per parą. Su kombinuota terapija – 30-100 mg/kg/per parą. Reikia atsižvelgti į tai, kad vaikams, sveriantiems mažiau nei 20 kg, nerekomenduojama vartoti vaisto pailginto atpalaidavimo tablečių pavidalu, jie turėtų vartoti kitas vaisto formas.
• Vaikams, sveriantiems daugiau nei 25 kg, pradinė dozė yra 300 mg per parą (5-15 mg/kg per parą), palaipsniui didinant 5-10 mg/kg per savaitę, kol bus pasiektas klinikinis poveikis (traukulių išnykimas). ), o dozė, kaip taisyklė, yra 1-1,5 g per parą (20-30 mg/kg per parą).

Didžiausia dozė yra 30 mg/kg per parą (pacientams, kurių valproinės rūgšties metabolizmas pagreitėjęs, didžiausią dozę galima padidinti iki 60 mg/kg per parą, stebint valproinės rūgšties koncentraciją kraujo plazmoje).

Kontraindikacijos

Nemažai kontraindikacijų, kurias turi vaistas Convulex, yra rimta kliūtis išrašyti receptą, kurių nereikėtų pamiršti. Renkantis alternatyvius Convulex gydymo būdus, atsižvelkite į:

1. Ūminės ir lėtinės formos hepatitas;
2. Kasos funkcionalumo pažeidimai;
3. porfirija;
4. Kepenų nepakankamumas;
5. Hemoraginės diatezės liga;
6. Karbamido metabolizmo pažeidimas;
7. Sunkios formos trombocitopenija;
8. Amžius iki trejų metų;
9. Mažas kūno svoris iki 20 kilogramų;
10. Žindymo laikotarpis;
11. Didelis jautrumas valproinei rūgščiai, taip pat jos druskoms ir kitiems vaisto komponentams /
12. Convulex reikia vartoti atsargiai, kai
13. Jei reikia, hipoproteinemijos gydymas;
14. Jeigu nuo gimimo sergate fermentopatija;
15. Esant inkstų nepakankamumui;
16. Vaikams, turintiems protinį atsilikimą;
17. Nuslopintų kaulų čiulpų kraujodaros gydymui;
18. Būsimai mamai (pirmąjį trimestrą);
19. Dėl organinio pobūdžio galvos smegenų negalavimų
20. Informacijos apie paciento blogą sveikatą kepenų / kasos srityje prieinamumas.

Šalutiniai poveikiai

Neigiamos reakcijos registruojamos kombinuoto gydymo metu ir kai valproinės rūgšties koncentracija yra didesnė nei 100 mg/l.

Nervų sistema:

• sąmonės sutrikimai;
• migreninis galvos skausmas;
• mieguistumas;
• ataksija;
• galvos svaigimas;
• koma;
• encefalopatija;
• dizartrija;
• stuporas.

Virškinimo traktas:

• hepatitas;
• gastralgija;
• vidurių užkietėjimas;
• anoreksija (arba atvirkščiai, padidėjęs apetitas);
• vėmimas;
• pykinimas;
• pankreatitas.

Endokrininė sistema:

• pieno liaukų tūrio padidėjimas;
• antrinė amenorėjos forma;
• dismenorėja;
• galaktorėja.

Šalutinis pojūčių poveikis:

• nistagmas;
• diplopija;
• "musės".

Pacientai retai patiria nuotaikos, elgesio stiliaus ir psichinės būklės pokyčius:

• prislėgta nuotaika;
• sužadinimas;
• psichozė;
• haliucinacijos;
• nuovargis;
• hiperaktyvi būsena;
• dirglumas.

Rečiau fiksuojami hemostazės sistemos pokyčiai, medžiagų apykaita, alerginės reakcijos, alopecija (grįžtama reakcija), periferinė edema.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Gydymo metu nėštumas turi būti apsaugotas. Eksperimentai su gyvūnais atskleidė teratogeninį valproinės rūgšties poveikį.

• Nervinio vamzdelio defektų dažnis vaikams, gimusiems pirmąjį nėštumo trimestrą valproato vartojusių moterų, yra 1-2%.

Šiuo atžvilgiu patartina vartoti folio rūgšties preparatus. Pirmąjį nėštumo trimestrą gydymo Convulex pradėti negalima. Jei nėščia moteris jau vartoja vaistą, gydymo nutraukti negalima, nes gali padidėti priepuolių rizika.

Analogai

Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:

• Depakine;
• Depakine chrono;
• Depakino chronosfera;
• Depakine enteric;
• Valparinas;
• natrio valproatas;
• Valproinė rūgštis Sandoz;
• Dipromal;
• Konvulsofinas;
• Encorat;
• Encorat chrono.

Dėmesio: analogų naudojimas turi būti suderintas su gydančiu gydytoju.

Kainos

Vidutinė CONVULEX tablečių kaina vaistinėse (Maskvoje) yra 300 rublių. Lašai kainuoja 180 rublių, sirupas 125 rublius.

Junginys

veiklioji medžiaga: 1 ampulėje (5 ml) yra 500 mg natrio valproato (atitinka 433,9 mg valproinės rūgšties) 1 ml 100 mg natrio valproato

Pagalbinės medžiagos: natrio fosfato dodekahidratas; natrio hidroksidas injekcinis vanduo.

Dozavimo forma

Injekcija.

Pagrindinės fizinės ir cheminės savybės: skaidrus, bespalvis tirpalas.

Farmakologinė grupė"type="checkbox">

Farmakologinė grupė

Antiepilepsiniai vaistai. Valproinė rūgštis. ATX kodas N0ЗА G01.

Farmakologinės savybės

Farmakologinis .

Farmakologinis valproato poveikis pirmiausia yra nukreiptas į centrinę nervų sistemą. Vaistas turi prieštraukulinį poveikį įvairių tipų epilepsija žmonėms.

Farmakokinetika

Valproato biologinis prieinamumas kraujyje po geriamojo arba intraveninis vartojimas artėja prie 100 proc.

Įvairių farmakokinetinių tyrimų metu buvo įrodyta, kad valproatas daugiausia pasiskirsto kraujyje ir tarpląsteliniame skystyje, kuris greitai atsinaujina. Valproatas prasiskverbia į likvorą ir smegenis. Valproato koncentracija smegenų skystyje yra artima jo laisvosios frakcijos koncentracijai kraujo plazmoje.

Pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 15 iki 17 valandų.

Indikacijos

Laikinam epilepsijos gydymui suaugusiems ir vaikams kaip geriamosios formos pakaitalas, kai laikinai negalite vartoti vaisto per burną.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas vaistui, divalproatui, valpromidui ar bet kuriai vaisto sudedamajai daliai.

Ūminis hepatitas.

Lėtinis hepatitas.

Sunkaus hepatito atvejai paciento individualioje ar šeimos istorijoje, ypač sukeltų vaistų.

Kepenų porfirija.

Derinys su meflokvinu ir jonažolės ekstraktu (žr. „Sąveika su kitais vaistais ir kitos sąveikos rūšys“).

Sąveika su kitais vaistais ir kitokio pobūdžio sąveika

Deriniai yra kontraindikuotini (žr. skyrių „Kontraindikacijos“).

Su meflokvinu

Su jonažolių preparatais

Su Lamictal

Su karbapenemų grupės vaistais

Deriniai, kuriuos naudojant reikia imtis atsargumo priemonių.

Su aztreonamu

Su karbamazepinu

Su felbamatu

Su fenobarbitaliu ir kaip ekstrapoliacija - su primidonu

Su fenitoinu ir kaip ekstrapoliacija - su fosfentoinu

Su kolestiraminu

Su rifampicinu

Su topiramatu

Su zidovudinu

Deriniai, į kuriuos reikia atsižvelgti.

Su nimodipinu(per burną ir kaip ekstrapoliaciją - parenteraliai): padidėja hipotenzinio nimodipino poveikio rizika dėl padidėjusios jo koncentracijos kraujo plazmoje (sumažėjo jo metabolizmas veikiant valproinės rūgšties).

Kiti sąveikos tipai.

Geriamieji kontraceptikai. Valproatas nesukelia fermentų indukcijos, todėl nemažina estrogenų-progestagenų veiksmingumo moterims, vartojančioms hormoninius kontraceptikus.

Antipsichoziniai vaistai, MAO inhibitoriai (MAOI), antidepresantai ir benzodiazepinai. Convulex gali sustiprinti kitų neuropsichotropinių vaistų, tokių kaip antipsichoziniai vaistai, MAOI, antidepresantai ir benzodiazepinai, poveikį. Šiuo atžvilgiu būtinas klinikinis stebėjimas ir, galbūt, gydymo koregavimas.

Ličio. Valproatas neveikia ličio koncentracijos plazmoje.

Klinikinių tyrimų duomenys parodė, kad papildymas olanzapinas gydyti valproatu arba ličio gali žymiai padidinti su olanzapinu susijusių nepageidaujamų reakcijų, ty neutropenijos, tremoro, burnos džiūvimo, padidėjusio apetito, svorio padidėjimo, kalbos sutrikimų ir mieguistumo, riziką.

Vienu metu naudoti su cimetidinas arba eritromicinas Su didelė tikimybė padidins valproinės rūgšties koncentraciją serume (dėl sumažėjusio valproinės rūgšties metabolizmo kepenyse).

Vaisto Konvulex vartojimas kartu su vaistais, kurie stipriai jungiasi su kraujo plazmos baltymais (pvz. acetilsalicilo rūgštis), gali padidėti laisvosios valproinės rūgšties frakcijos koncentracija kraujo plazmoje.

Convulex gali padidinti laisvosios varfarino frakcijos koncentraciją konkuruodamas dėl prisijungimo vietų su albuminu. Todėl pacientams, vartojantiems vitamino K antagonistus, reikia atidžiau stebėti protrombino laiką.

Temozolomidas. Temozolomido ir valproato vartojimas kartu gali šiek tiek sumažėti temozolomido klirensas, tačiau duomenų nėra. klinikinė reikšmėši sąveika.

Kvetiapinas. Kartu vartojant valproatą ir kvetiapiną, gali padidėti neutropenijos/leukopenijos išsivystymo rizika.

Taikymo ypatybės

Pradėjus vartoti vaistą nuo epilepsijos, gali atsinaujinti epilepsijos priepuoliai arba prasidėti sunkūs priepuoliai arba atsirasti naujų priepuolių tipų pacientui, nepaisant spontaniškų kai kurių epilepsijos būklių svyravimų. Vartojant valproatą, tai visų pirma susiję su kombinuoto gydymo nuo epilepsijos vaistais režimo pokyčiais arba farmakokinetine sąveika (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais ir kitokio pobūdžio sąveika“), toksiškumu (kepenų ligomis arba encefalopatija – žr. „Šalutinis poveikis“) arba perdozavimas.

Žmogaus organizme veiklioji vaisto medžiaga virsta valproine rūgštimi, todėl, kad būtų išvengta valproinės rūgšties perdozavimo, tuo pačiu metu negalima vartoti kitų vaistų, kurių transformacija vyksta taip pat (pvz., divalproatas, valpromidas).

Vaistas turi būti švirkščiamas tik į veną. Šio vaisto į raumenis suleisti negalima, nes yra vietinės audinių nekrozės išsivystymo rizika.

Kepenų funkcijos sutrikimas. Yra pavienių pranešimų apie sunkius ir kartais mirtinus kepenų pažeidimo atvejus.

Didesnė rizika yra kūdikiams ir jaunesniems nei 3 metų vaikams, sergantiems sunkia epilepsija, ypač epilepsija, susijusia su smegenų pažeidimu, uždelsta. psichinis vystymasis ir (arba) įgimta medžiagų apykaitos ar degeneracinė nervų sistemos liga. Nuo 3 metų tokių komplikacijų dažnis gerokai sumažėja ir su amžiumi palaipsniui mažėja.

Daugeliu atvejų toks kepenų pažeidimas buvo pastebėtas per pirmuosius 6 gydymo mėnesius, dažniausiai per 2–12 savaičių, o dažniausiai taikant kompleksinį antiepilepsinį gydymą.

Ankstyva diagnozė visų pirma grindžiama klinikiniais simptomais. Visų pirma, turėtumėte atsižvelgti į dviejų tipų simptomus, kurie gali pasireikšti prieš gelta, ypač pacientams, kuriems gresia:

• yra dažni nespecifiniai simptomai, pvz., bendras silpnumas, apetito stoka, nuovargis, mieguistumas, kurie dažniausiai atsiranda staiga ir kartais lydi pasikartojantis vėmimas ir pilvo skausmas.
• epilepsijos priepuolių pasikartojimas, nepaisant tinkamo gydymo.

Rekomenduojama informuoti pacientą (o jei tai vaikas, tai jo tėvus), kad jeigu toks klinikiniai simptomai Turėtumėte nedelsiant kreiptis į gydytoją. Be klinikinio tyrimo, nedelsiant reikia atlikti kepenų funkcijos tyrimus.

Per pirmuosius 6 gydymo mėnesius reikia periodiškai tikrinti kepenų funkciją. Tarp tradicinės analizės svarbiausi yra tyrimai, atspindintys baltymų sintetinę kepenų funkciją, ypač protrombino laiką. Jei aptinkama per maža PT reikšmė, ypač jei tai lydi kiti pokyčiai laboratoriniai parametrai (reikšmingas sumažinimas fibrinogeno ir kraujo krešėjimo faktorių kiekis, padidėjęs bilirubino ir transaminazių aktyvumas – žr. skyrių „Vartojimo ypatumai“), gydymą valproatu reikia nutraukti. Jei šie vaistai vartojami kartu, salicilato darinių vartojimą reikia nutraukti, nes jų metabolizmo keliai yra tokie patys.

Pankreatitas. Pankreatito atvejai buvo pastebėti itin retai, kartais baigiasi mirtimi. Šie atvejai nepriklausė nuo paciento amžiaus ar gydymo trukmės. Vaikams ypač gresia pavojus jaunesnio amžiaus. Pankreatitas, kurį lydi neigiamų pasekmių, dažniausiai stebimas mažiems vaikams arba pacientams, sergantiems sunkia epilepsija, smegenų pažeidimu arba pacientams, vartojantiems kompleksinį antiepilepsinį gydymą.

Jei pankreatitą lydi kepenų nepakankamumas, mirties rizika žymiai padidėja. Tuo atveju ūminis skausmas pilvo ar virškinimo trakto simptomų, tokių kaip pykinimas, vėmimas ir (arba) apetito stoka, reikia apsvarstyti pankreatito diagnozę (įskaitant kraujo amilazės tyrimus). Pacientai, kuriems yra padidėjęs kasos fermentų kiekis, turi nutraukti gydymą ir imtis atitinkamų alternatyvių gydymo priemonių.

Moterys reprodukcinis amžius. Šio vaisto neturėtų vartoti vaisingo amžiaus moterys, nebent tai absoliučiai būtina, pvz., kai kiti vaistai yra neveiksmingi arba netoleruoja. Tai turi būti išsiaiškinta prieš pirmą kartą skiriant Convulex arba jei vaisingo amžiaus moteris, gydoma Convulex, planuoja pastoti. Gydymo metu vaisingo amžiaus moterys turi naudoti veiksmingas kontracepcijos priemones.

Savižudybės rizika. Buvo pranešimų apie minčių apie savižudybę ir elgesį pacientams, vartojantiems vaistus nuo epilepsijos pagal kai kurias indikacijas. Taip pat buvo atlikta atsitiktinių imčių, placebu kontroliuojamų vaistų nuo epilepsijos tyrimų duomenų metaanalizės duomenys nedidelis padidėjimas minčių ir savižudiško elgesio rizika. Šios padidėjusios rizikos priežastys nėra aiškios, o turimi duomenys nesuteikia pagrindo atmesti šios rizikos padidėjimo gydymo valproatu metu. Atsižvelgiant į tai, būtina atidžiai stebėti paciento būklę, kad būtų galima nustatyti bet kokius minčių apie savižudybę ir elgesio požymius, taip pat paskirti tinkamą gydymą. Pacientams (ir jų slaugytojams) reikia patarti kreiptis į gydytoją, jei kyla minčių apie savižudybę arba jų elgesys.

Sąveika su kitais vaistais Nerekomenduojama šio vaisto vartoti kartu su lamotriginu ir penemama (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais ir kitos sąveikos rūšys“).

Jaunesniems nei 16 metų vaikams šio vaisto negalima vartoti kartu su salicilatais (žr. Reye sindromo aspirino/salicilatų nuorodą).

Atsargumo priemonės naudojant. Kepenų funkcijos laboratoriniai tyrimai turi būti atliekami prieš pradedant gydymą (žr. skyrių „Kontraindikacijos“) ir periodiškai pirmuosius 6 gydymo mėnesius, ypač pacientams, kuriems gresia pavojus (žr. skyrių „Vartojimo ypatumai“).

Gydant šiuo vaistu, ypač pradžioje, kaip ir gydant kitais vaistais nuo epilepsijos, gali būti pavienis ir laikinas vidutinio sunkumo transaminazių kiekio padidėjimas be jokių klinikinių apraiškų. Tokiu atveju rekomenduojama atlikti išsamų laboratorinį tyrimą (ypač nustatyti protrombino laiką) ir, galbūt, peržiūrėti vaisto dozę ir atlikti pakartotinius tyrimus, atsižvelgiant į rodiklių pokyčius.

Prieš pradedant gydymą, prieš atliekant bet kokį chirurginė intervencija, taip pat atsiradus hematomoms ar savaiminiam kraujavimui, rekomenduojama atlikti kraujo tyrimus (pilną kraujo tyrimą, įskaitant trombocitų kiekio nustatymą, kraujavimo laiko ir kraujo krešėjimo parametrų įvertinimą) (žr. „Nepageidaujamos reakcijos“).

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, reikia atsižvelgti į galimybę padidinti laisvos valproinės rūgšties koncentraciją kraujo plazmoje ir atitinkamai sumažinti vaisto dozę.

Nors imuninės funkcijos sutrikimas gydymo valproatu metu buvo pastebėtas itin retai, skiriant vaistą pacientams, sergantiems sistemine raudonąja vilklige, reikia atidžiai pasverti galimą valproato naudą ir galimą riziką.

Prieš pradedant gydymą, pacientus reikia įspėti apie svorio padidėjimo riziką ir imtis atitinkamų, daugiausia dietinio pobūdžio, priemonių šiam reiškiniui sumažinti.

Pacientai su susijęs trūkumas II tipo karnitino palmitoiltransferazę (CPT) reikia įspėti dėl padidėjusios rabdomiolizės rizikos vartojant valproatą.

Poveikis laboratoriniams ir diagnostiniams tyrimams. Kadangi valproatas daugiausia išsiskiria per inkstus, iš dalies ketoninių kūnų pavidalu, ketoninių kūnų šlapimo tyrimai gali rodyti teigiamas rezultatas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.

Vartoti nėštumo ar žindymo metu

Vaisingumas. Buvo pasiūlyta, kad valproinė rūgštis gali neigiamai paveikti spermatogenezę (ypač sumažinti spermatozoidų judrumą). Šio stebėjimo reikšmė nežinoma.

Nėštumas. Atsiradimo rizika apsigimimų Nėščiųjų, vartojančių šį vaistą, natrio valproato sukeltas vaisiaus vystymasis yra 3-4 kartus didesnis nei tarp bendroji grupė, kuriame jis yra 3 proc.

Metaanalizės duomenys (įskaitant registrų ir kohortinių tyrimų duomenis) parodė, kad įgimtų apsigimimų dažnis vaikams, kurių motinos nėštumo metu vartojo valproato monoterapiją nuo epilepsijos, buvo 10,73 % (95 % PI: 8,16–13,29). Turimi duomenys rodo, kad šis poveikis priklauso nuo dozės.

Dažniausiai pastebimi trūkumai, susiję su sutrikusiu embrioninio nervinio vamzdelio užsidarymu (maždaug 2–3 %), veido dismorfija, lūpos ir gomurio įskilimu, kraniostenoze, širdies, inkstų ir organų apsigimimais. Urogenitalinė sistema, hipospadijos ir galūnių deformacijos.

Svarbiausi tokių įgimtų apsigimimų rizikos veiksniai yra vaisto vartojimas didesnėmis kaip 1000 mg per parą dozėmis ir kombinuotas naudojimas su kitais prieštraukuliniais vaistais. Mažų dozių vartojimas nepašalina šios rizikos. Šiuo metu turimi epidemiologiniai duomenys rodo, kad bendras rodiklis mažėja psichinis vystymasis(IQ) vaikams, kurie gimdoje buvo paveikti natrio valproato. Buvo pranešta, kad šie vaikai lėčiau vystosi ir (arba) dažniau lankosi logopedijoje ar atlieka intervencijas.

Be to, vaikams, kurie vaisiaus vystymosi metu buvo paveikti natrio valproato, dažniau pasireiškia pervazinės raidos problemos (autizmo spektro sutrikimai).

Valproato vartojimas kaip monoterapija arba kaip politerapijos dalis yra susijęs su nepalankiomis nėštumo pasekmėmis.

Atsižvelgiant į šią informaciją, Convulex neturėtų vartoti vaisingo amžiaus moterys, išskyrus tuos atvejus, kai tai yra absoliučiai būtina, pavyzdžiui, esant neveiksmingumui ar kitų vaistų netoleravimui. Tai turi būti išsiaiškinta prieš pirmą kartą skiriant Convulex arba jei vaisingo amžiaus moteris, gydoma Convulex, planuoja pastoti.

Gydymo metu vaisingo amžiaus moterys turi naudoti veiksmingas kontracepcijos priemones.

Jei moteris planuoja nėštumą. Moterims, planuojančioms nėštumą, prieš pastojant patariama pasitarti su gydytoju. Jei moteris planuoja nėštumą, reikia apsvarstyti kitas gydymo galimybes.

Jei negalima išvengti natrio valproato vartojimo (arba nėra alternatyvos), rekomenduojama vaisto vartoti minimaliu kiekiu. veiksminga dozė. Vis dar nėra įrodymų, patvirtinančių jo veiksmingumą papildomas naudojimas folio rūgštis moterims, kurios nėštumo metu vartojo natrio valproatą. Tačiau duota teigiamą įtaką folio rūgšties kitose klinikinėse situacijose, ji gali būti skiriama po 5 mg per parą vieną mėnesį iki pastojimo ir per pirmuosius du mėnesius po pastojimo. Folio rūgšties vartojimas pacientui neturi įtakos specialių tyrimų metu nustatytų vaisiaus apsigimimų dažniui.

Nėštumo metu. Jei nėra kitos išeities, kaip tik tęsti gydymą natrio valproatu (arba alternatyvos nėra), rekomenduojama vartoti mažiausią veiksmingą vaisto dozę ir, jei įmanoma, vengti didesnių kaip 1000 mg per parą dozių. Folio rūgšties vartojimas pacientui neturi įtakos specialių tyrimų metu nustatytų vaisiaus apsigimimų dažniui.

Nėštumo metu toniniai-kloniniai traukuliai ir epilepsijos būsena su hipoksija kelia ypatingą motinos ir vaisiaus mirties pavojų.

Nėštumo metu gydymo valproatu negalima nutraukti, iš naujo neįvertinus naudos ir rizikos santykio.

Prieš gimdymą. Moterims prieš gimdymą reikia atlikti krešėjimo tyrimus, įskaitant trombocitų skaičių, fibrinogeno kiekį plazmoje ir krešėjimo laiką (aktyvuoto dalinio tromboplastino laiką (aPTT)).

Naujagimiams. Naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo šį vaistą, gali pasireikšti hemoraginis sindromas dėl trombocitopenijos, nesusijęs su vitamino K trūkumu. Normalūs rodikliai motinos hemostazė neatmeta galimybės, kad naujagimiui gali sutrikti hemostazė. Todėl būtina nustatyti naujagimio trombocitų skaičių, fibrinogeno kiekį plazmoje ir APTT. Be to, buvo pranešta apie hipoglikemijos atvejus naujagimiams pirmąją gyvenimo savaitę.

Buvo pranešta apie hipotirozės atvejus naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo valproatą.

Naujagimiams, kurių motinos paskutinį nėštumo trimestrą vartojo valproato, gali pasireikšti nutraukimo sindromas (ypač susijaudinimas, dirglumas, padidėjęs jaudrumas, padidėjęs neurorefleksinio sužadinimo sindromas, hiperkinezija, susilpnėjęs tonusas, drebulys, traukuliai ir valgymo sutrikimai).

Žindymo laikotarpis.Į motinos pieną natrio valproatas išsiskiria maždaug 1-10 % jo koncentracijos serume. Šis vaistas gali sukelti farmakologinis poveikis naujagimiams. Moterys turėtų nustoti maitinti kūdikį krūtimi.

Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant transporto priemones ar kitus mechanizmus

Pacientai, kurie valdo transporto priemonių ir dirbant su mechanizmais, reikia įspėti apie mieguistumo riziką, ypač taikant sudėtingą prieštraukulinį gydymą ar vienu metu naudoti kitų vaistų, kurie gali padidinti mieguistumą.

Nesuderinamumas

Convulex negalima maišyti su kitais vaistais tame pačiame infuziniame buteliuke arba tame pačiame švirkšte.

Paruošimui ir veisimui infuziniai tirpalai Convulex turėtų naudoti tokius tirpalus izotoninis tirpalas natrio chlorido gliukozės tirpalas 5%; Ringerio laktato tirpalas.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Jei neįmanoma išgerti vaisto per 4-6 valandas po paskutinis susitikimas tablečių pavidalu, rekomenduojama skirti natrio valproato, praskiesto 0,9 % natrio chlorido injekciniu tirpalu.

• arba kaip nuolatinė vaisto paros dozės infuzija per 24 valandas;
• arba padalyti paros dozę į 4 infuzijas po 1 val. (paprastai dozė yra 20-30 mg/kg per parą).

Kai reikia, norint greitai pasiekti ir palaikyti efektyvią koncentraciją plazmoje

į veną per 5 minutes po 15 mg/kg boliuso dozę; tada nepertraukiama infuzija 1 mg/kg/h greičiu, palaipsniui koreguojant vartojimo greitį, kad valproato koncentracija kraujyje būtų maždaug 75 mg/l. Po to vartojimo greitis keičiamas priklausomai nuo klinikinės eigos.

Užbaigus infuziją, gydymas atnaujinamas žodinė forma kompensuoja išimtų lėšų sumą. Tokiu atveju vartojama arba anksčiau nustatyta dozė, arba pirmiausia įvedama pakoreguota dozė.

Vaistas turi būti suvartotas per 24 valandas po tirpalo paruošimo.

Konvulex infuziniams tirpalams ruošti reikia naudoti šiuos tirpalus: izotoninį natrio chlorido tirpalą, 5% gliukozės tirpalą; Ringerio laktato tirpalas.

Vaikai.

Jaunesniems nei 3 metų vaikams valproatą rekomenduojama vartoti tik kaip monoterapiją, atidžiai pasvėrus terapinė nauda nuo gydymo bei kepenų pažeidimo ir pankreatito rizikos šios amžiaus grupės pacientams.

Prieš pradedant gydymą ar operaciją, taip pat atsiradus savaiminėms hematomoms ar kraujavimui, rekomenduojama atlikti kraujo tyrimą (nustatyti kraujo skaičių, įskaitant trombocitų skaičių, kraujavimo laiką ir krešėjimo tyrimus) (žr. skyrių „Nepageidaujamos reakcijos“). .

Jaunesniems nei 16 metų vaikams reikia vengti tuo pačiu metu duoti salicilato darinių, nes tai padidina hepatotoksinio poveikio ir kraujavimo riziką.

Vaikams, kuriems yra nepaaiškinamų kepenų ir virškinimo trakto simptomų (apetito stoka, vėmimas, citolizės atvejai), letargijos ar komos epizodai anamnezėje, protinis atsilikimas, kūdikiui ar vaikui mirus šeimoje. anamnezėje, prieš pradedant gydymą valproatu, būtina ištirti medžiagų apykaitą, ypač nevalgius ir amonemijos tyrimus po valgio.

Perdozavimas

Klinikinis pasireiškimasūminė masinė perdozavimo koma, daugiau ar mažiau gili, kurią lydi raumenų hipotonija, susilpnėję refleksai, miozė, aktyvumo slopinimas kvėpavimo centrai ir reiškinius metabolinė acidozė, hipotenzija ir kraujagyslių kolapsas/ šokas.

Keli padidėję atvejai intrakranijinis spaudimas susijęs su smegenų edema.

Skubi pagalba ligoninėje turėtų apimti veiksmingos diurezės palaikymą ir kruopštų širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemų būklės stebėjimą. Labai sunkiais atvejais atliekama dializė.

Perdozavimo prognozė paprastai yra palanki. Tačiau buvo aprašyti keli perdozavimo atvejai, pasibaigę paciento mirtimi.

Natrio kiekis vaiste gali sukelti hipernatremiją perdozavus.

Stacionarus medicininiai įvykiai turi būti toks: skrandžio plovimas gali būti naudingas iki 10-12 valandų po vaisto vartojimo, būtina stebėti širdies veiklą ir kvėpavimo funkciją.

Naloksonas buvo sėkmingai naudojamas keliais pavieniais atvejais. Didelio perdozavimo atvejais sėkmingai taikoma hemodializė ir hemoperfuzija.

Nepageidaujamos reakcijos

Įgimtos, šeiminės ir genetinės ligos.

Teratogeninė rizika (žr. skyrių „Naudojimo ypatumai“).

Iš kraujo ir limfinės sistemos.

Buvo pranešta apie nuo dozės priklausomos trombocitopenijos atvejus, dažniausiai sistemingai, bet be jokių klinikinių pasekmių.

Pacientams, kuriems yra besimptomė trombocitopenija, jei įmanoma, sumažinkite šio vaisto dozę, atsižvelgdami į trombocitų skaičių ir ligos kontrolę, ir trombocitopenija paprastai išnyksta.

Buvo pranešta apie pavienius sumažėjusio fibrinogeno kiekio arba pailgėjusio krešėjimo laiko atvejus, ypač vartojant dideles dozes, tačiau dažniausiai be klinikinių pasekmių. Valproatas slopina antrąją trombocitų agregacijos fazę. Anemijos, makrocitozės, makrocitinės anemijos, leukopenijos ir kt išskirtiniais atvejais- pancitopenija.

Kaulų čiulpų aplazija arba tikroji eritrocitų aplazija.

Agranulocitozė.

Krešėjimo faktorių lygio sumažėjimas (bent vienas), nenormalūs krešėjimo tyrimų rezultatai (pavyzdžiui, pailgėja protrombino laikas, pailgėja aktyvuotas dalinis tromboplastino laikas, pailgėja trombino laikas, padidėja tarptautinis normalizuotas santykis (INR)) ( skyrių „Naudojimo ypatumai“ ir „Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu“), biotino trūkumas / biotinidazės trūkumas.

Iš nervų sistemos.

Buvo pranešta, kad tai laikina ir (arba) priklauso nuo dozės šalutiniai poveikiai kintamos amplitudės laikysenos tremoras ir mieguistumas.

Ataksijos ir parestezijos atvejai pasitaiko retai.

Kartais pasitaiko negrįžtamų ekstrapiramidinių sutrikimų, tarp kurių galimi atvirkštinio Parkinsono sindromo atvejai.

Labai retai buvo pastebėtas laipsniškas ir progresuojantis pažinimo sutrikimas (galintis progresuoti iki visiškos demencijos), kuris išnyko praėjus kelioms savaitėms ar mėnesiams po vaisto vartojimo nutraukimo.

Sumišimas arba traukuliai. Gydymo valproatu metu buvo keli stuporo ar mieguistumo atvejai, kartais sukėlę laikiną komą (encefalopatiją). Šie atvejai buvo pavieniai arba juos lydėjo paradoksalus epilepsijos priepuolių dažnio padidėjimas, nutraukus gydymą arba sumažinus vaisto dozę. Tokie atvejai dažniausiai buvo stebimi politerapijos metu (ypač kartu su fenobarbitaliu ar topiramatu) arba smarkiai padidinus valproato dozes.

Taip pat buvo pranešta apie galvos skausmą, atminties sutrikimą, nistagmą, galvos svaigimą, kurį galima pastebėti praėjus kelioms minutėms po injekcijos; spontaniškai išnyksta per kelias minutes.

Gali padidėti budrumas; apskritai tai naudingas poveikis, tačiau buvo pranešta apie staigios agresijos, hiperaktyvumo ir elgesio pablogėjimo atvejus.

Iš psichinės pusės.

Sumišimo būsena, haliucinacijos, agresija * susijaudinimas *, sutrikęs dėmesys * patologinis elgesys * psichomotorinis hiperaktyvumas *, mokymosi sunkumai *.

* Šie nepageidaujamos reakcijos, dažniausiai pastebimi vaikams.

Iš klausos ir pusiausvyros organų.

Išimtiniais atvejais buvo pastebėtas grįžtamasis ir negrįžtamas klausos praradimas.

Iš virškinamojo trakto.

Kai kuriems pacientams gydymo pradžioje gali pasireikšti virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, vėmimas, dantenų ligos (daugiausia dantenų hiperplazija), stomatitas, skrandžio skausmas, viduriavimas), kurie paprastai išnyksta po kelių dienų nenutraukus gydymo vaistais.

Buvo pranešta apie labai retus pankreatito atvejus, dėl kurių pradiniame gydymo etape reikėjo nutraukti vaisto vartojimą ir kartais baigtis mirtimi (žr. skyrių „Vartojimo ypatumai“).

Iš inkstų ir šlapimo takų.

Buvo pranešta apie išskirtinius inkstų funkcijos sutrikimo atvejus.

Aprašyti labai reti enurezės ir šlapimo nelaikymo atvejai.

Atvirkštinis Fanconi sindromas, tačiau veikimo mechanizmas neaiškus.

Tubulointersticinis nefritas.

Buvo pranešta apie inkstų nepakankamumo atvejus.

Iš odos ir poodinio audinio.

Padidėjęs jautrumas, bėrimas, angioedema.

Buvo pranešta apie trumpalaikį ir (arba) nuo dozės priklausantį plaukų slinkimą.

Buvo pastebėtos odos reakcijos, pvz., egzanteminiai bėrimai. Išimtiniais atvejais taip pat buvo pranešta apie toksinę epidermio nekrolizę, Stevens-Johnson sindromą ir daugiaformę eritemą.

Vaistų išbėrimas su eozinofilija ir sisteminiais simptomais (DRESS) arba padidėjusio jautrumo vaistams sindromas.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai.

Hiponatremijos atvejai yra labai reti.

Izoliuota ir vidutinio sunkumo hiperamonemija dažnai stebima be kepenų funkcijos rodiklių pokyčių, ypač taikant politerapiją. Tokiu atveju vaisto vartojimo nutraukti nereikia.

Tačiau buvo aprašyti ir hiperamonemijos atvejai su neurologiniais simptomais (net ir galimu progresavimu iki komos). Tokiu atveju būtina atlikti papildomi tyrimai(žr. skyrių „Programos funkcijos“).

Bendrieji sutrikimai ir reakcijos injekcijos vietoje.

Buvo pastebėti svorio padidėjimo atvejai. Kadangi svorio padidėjimas yra policistinių kiaušidžių sindromo išsivystymo rizikos veiksnys, reikia atidžiai stebėti pacientų kūno svorį (žr. skyrių „Naudojimo ypatumai“).

Buvo pranešta apie labai retus lengvos periferinės edemos atvejus.

Praėjus kelioms minutėms po injekcijos, galite jausti pykinimą ar galvos svaigimą, kuris po kelių minučių praeina savaime.

Daugkartinių injekcijų atveju kyla vietinės audinių nekrozės rizika.

Buvo pranešta apie hipotermijos atvejus.

Kraujagyslių sutrikimai.

Kraujavimas (žr. skyrių „Naudojimo ypatumai“ ir „Naudojimas nėštumo ar žindymo laikotarpiu“).

Vaskulitas.

Hepatobiliarinė sistema.

Kepenų pažeidimas (žr. skyrių „Taikymo ypatumai“).

Buvo pranešta apie sunkaus kepenų pažeidimo atvejus, įskaitant kepenų nepakankamumas, kartais mirtina.

Dažnai stebimas kepenų fermentų koncentracijos padidėjimas, ypač pradiniame gydymo etape, kuris paprastai praeina.

Iš išorės dauginimosi sistema ir pieno liaukos.

Amenorėja ir menstruacijų sutrikimai.

Galimas neigiamas poveikis spermatogenezei (ypač sumažėjęs spermatozoidų judrumas) (žr. skyrių „Naudojimas nėštumo ar žindymo laikotarpiu“).

Vyrų nevaisingumas, policistinių kiaušidžių sindromas.

Ginekomastija pasireiškė labai retai.

Iš raumenų ir kaulų sistemos bei jungiamojo audinio.

Buvo pranešta, kad pacientams, ilgai gydomiems Convulex, sumažėjo kaulų mineralinis tankis, atsirado osteopenija, osteoporozė ir lūžiai. Vaisto Convulex veikimo mechanizmas metabolizmui kauliniame audinyje nežinomas.

Sisteminė raudonoji vilkligė (žr. skyrių „Taikymo ypatumai“).

Rabdomiolizė (žr. skyrių „Taikymo ypatumai“)

Iš kvėpavimo sistemos, organų krūtinė ir tarpuplaučio.

Pleuros efuzija.

Paketas

5 ml ampulėje, 5 ampulės lizdinėje plokštelėje.

Naudojimo instrukcijos
Convulex

Dozavimo formos

Tabletės 300 mg
tabletės 500 mg

Sinonimai
Valparin XP
Depakinas
Depakino Chrono
Depakino chronosfera
Depakine enteric 300
Konvulsofinas
Enkorat

Grupė
Prieštraukuliniai vaistai – valproatas

Tarptautinė bendrinis pavadinimas
Valproinė rūgštis

Junginys
Veiklioji medžiaga: Valproinė rūgštis.

Gamintojai
Gerot Pharmaceuticals GmbH (Austrija)

farmakologinis poveikis
Vaistai nuo epilepsijos, raumenis atpalaiduojantys, raminamieji. Slopindamas GABA transferazę, jis padidina gama-aminosviesto rūgšties kiekį centrinėje nervų sistemoje, dėl ko sumažėja jaudrumo slenkstis ir smegenų motorinių sričių konvulsinio pasirengimo lygis. Vartojant per burną, jis disocijuoja į valproato jonus, kurie absorbuojami į kraujo plazmą. Maistas sumažina absorbcijos greitį. Metabolizuojamas kepenyse. Metabolitai ir konjugatai išsiskiria per inkstus. Nedidelis valproinės rūgšties kiekis išsiskiria su pienu.

Šalutinis poveikis
Pykinimas, vėmimas, viduriavimas, skrandžio skausmas, anoreksija arba padidėjęs apetitas, sutrikusi kepenų veikla, mieguistumas, tremoras, parestezija, sumišimas, periferinė edema, kraujavimas, leukopenija, trombocitopenija. At ilgalaikis naudojimas- laikinas plaukų slinkimas.

Naudojimo indikacijos
Įvairios generalizuotų priepuolių formos: smulkūs (absences), dideli (konvulsiniai) ir polimorfiniai; naudojamas židininiams traukuliams, vaikystės tikams gydyti.

Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas, įskaitant. „šeiminė“ (artimų giminaičių mirtis vartojant valproinę rūgštį), kepenų ir kasos ligos (kai kuriems pacientams gali labai sumažėti metabolizmas kepenyse), hemoraginė diatezė, nėštumas (pirmasis trimestras), žindymas. Naudojimo apribojimai. Vaikų amžius (vienu metu vartojami keli prieštraukuliniai vaistai), kaulų čiulpų aplazija, nėštumas (vėlyvos stadijos).

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos

Per burną, valgio metu arba po jo, nekramtant, užgeriant nedideliu kiekiu skysčio. Suaugusiesiems: pradinė paros dozė – 15 mg/kg. Vartojimo dažnis yra 2-3 kartus per dieną. Dozė palaipsniui didinama 5-10 mg/kg per savaitę, kol pasiekiamas klinikinis poveikis. Vidutinė paros dozė yra apie 1000-2000 mg/d., t.y. 20-30 mg/kg kūno svorio. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 2500 mg per parą. Didžiausia dozė yra 30 mg/kg per parą (gali būti padidinta, jei įmanoma stebėti koncentraciją plazmoje iki 60 mg/kg per parą). Taikant kombinuotą gydymą - 10-30 mg/kg/per parą, vėliau dozę didinant 5-10 mg/kg/sav. Vaikai: vidutinė paros dozė kūno svoriui 7,5-14 kg - 150-450 mg per parą, 14-21 kg - 300-600 mg per dieną, 21-32 kg - 600-900 mg per dieną, 32-50 kg - 900 - 1500 mg per dieną.
Perdozavimas
Nėra duomenų.

Sąveika
Poveikį sustiprina kiti prieštraukuliniai, raminamieji ir migdomieji. Dispepsiniai sutrikimai vystosi rečiau antispazminių ir apgaubiančių medžiagų fone. Alkoholis ir kiti hepatotoksiniai vaistai didina kepenų pažeidimo tikimybę, antikoaguliantai ar acetilsalicilo rūgštis – kraujavimo riziką.

Specialios instrukcijos
Nėra duomenų.

Laikymo sąlygos
Sp. B. Sausoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos, 15-21°C temperatūroje.