Catad_pgroup Kalcio kanalų blokatoriai

Isoptin injekcinis - naudojimo instrukcijos

Šiuo metu vaistas nėra įtrauktas į Valstybinį vaistų registrą arba nurodytas registracijos numeris yra išbrauktas iš registro.

Registracijos numeris:

P N015547/01

Veiklioji medžiaga:

Verapamilis

Dozavimo forma:

tirpalas intraveniniam vartojimui

Junginys:

2 ml tirpalo:

veiklioji medžiaga: verapamilio hidrochloridas 5,0 mg;

Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas 17,0 mg, 36% druskos rūgštis – pH reguliuoti, injekcinis vanduo – iki 2 ml.

Apibūdinimas:

Skaidrus bespalvis tirpalas.

Farmakoterapinė grupė:

„Lėtųjų“ kalcio kanalų blokatorius

ATX:

C.08.D.A.01

Farmakodinamika:

Verapamilis „lėtais“ kanalais blokuoja kalcio jonų (galbūt natrio jonų) patekimą į membraną į miokardo laidumo sistemos ląsteles ir miokardo bei kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles. Antiaritminis verapamilio poveikis tikėtinas dėl jo poveikio „lėtiems“ širdies laidumo sistemos ląstelių kanalams.

Sinoatrialinių (SA) ir atrioventrikulinių (AV) mazgų elektrinis aktyvumas labai priklauso nuo kalcio patekimo į ląsteles „lėtais“ kanalais. Slopindamas kalcio tiekimą,
verapamilis sulėtina atrioventrikulinį (AV) laidumą ir padidina efektyvų refrakterinį laikotarpį AV mazge proporcingai širdies susitraukimų dažniui (ŠSD). Dėl šio poveikio sumažėja skilvelių dažnis pacientams, kuriems yra prieširdžių virpėjimas ir (arba) prieširdžių plazdėjimas. Sustabdžius pakartotinį sužadinimo patekimą į AV mazgą,
verapamilis gali atkurti tinkamą sinusinį ritmą pacientams, sergantiems paroksizmine supraventrikuline tachikardija, įskaitant Wolff-Parkinson-White (WPW) sindromą.

Verapamilis neveikia laidumo pagalbiniuose keliuose, neveikia normalaus prieširdžių veikimo potencialo ar intraventrikulinio laidumo laiko, tačiau sumažina amplitudę, depoliarizacijos greitį ir laidumą pakitusiose prieširdžių skaidulose.

Verapamilis nesukelia periferinių arterijų spazmų ir nekeičia bendro kalcio kiekio kraujo serume. Sumažina pokrūvį ir miokardo susitraukimą. Daugumai pacientų, įskaitant pacientus, sergančius organine širdies liga, neigiamą inotropinį verapamilio poveikį kompensuoja sumažėjęs pokrūvis širdies indeksas, tačiau pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ir sunkiu širdies nepakankamumu (plaučių arterijos pleištinis spaudimas didesnis nei 20); mm Hg, kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija mažesnė nei 35%), gali pasireikšti ūmi lėtinio širdies nepakankamumo dekompensacija.

Didžiausias gydomasis poveikis pastebimas praėjus 3-5 minutėms po verapamilio boliuso suleidimo į veną.

Standartinės terapinės verapamilio 5-10 mg dozės, vartojamos į veną, sukelia trumpalaikį, dažniausiai besimptomį, normalaus kraujospūdžio (BP), sisteminio kraujagyslių pasipriešinimo ir susitraukimo sumažėjimą; Kairiojo skilvelio užpildymo slėgis šiek tiek padidėja.

Farmakokinetika:

Verapamilio hidrochloridas yra raceminis mišinys, sudarytas iš vienodo kiekio R-enantiomero ir S-enantiomero.

Norverapamilis yra vienas iš 12 metabolitų, randamų šlapime. Farmakologinis norverapamilio aktyvumas sudaro 10-20% verapamilio farmakologinio aktyvumo, o norverapamilio dalis sudaro 6% išskiriamo vaisto. Norverapamilio ir verapamilio pusiausvyros koncentracijos kraujo plazmoje yra panašios. Pusiausvyros koncentracija ilgai vartojant kartą per parą pasiekiama po 3-4 dienų.

Paskirstymas

Verapamilis gerai pasiskirsto kūno audiniuose, sveikų savanorių organizme pasiskirstymo tūris (Vd) yra 1,8-6,8 l/kg. Ryšys su kraujo plazmos baltymais yra apie 90%.

Metabolizmas

Verapamilis intensyviai metabolizuojamas. Metabolizmo tyrimai in vitro tai parodė
verapamilį metabolizuoja citochromo P450 izofermentai CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 ir CYP2C18.

Sveikiems savanoriams išgėrus
verapamilis intensyviai metabolizuojamas kepenyse, aptinkama 12 metabolitų, kurių dauguma yra nedideliais kiekiais. Pagrindiniai metabolitai buvo nustatyti kaip N ir O-dealkilintos verapamilio formos. Iš metabolitų tik norverapamilis turi farmakologinį poveikį (apie 20%, palyginti su pradiniu junginiu), kuris buvo nustatytas atliekant tyrimą su šunimis.

Pašalinimas

Sušvirkštus į veną, verapamilio koncentracijos kraujyje pokyčių kreivė yra dvieksponentinė, o ankstyva greita pasiskirstymo fazė (pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) – apie 4 min.) ir lėtesnė galutinė eliminacijos fazė (T 1 /2 - 2-5 valandos).

Per 24 valandas per inkstus išsiskiria apie 50% verapamilio dozės, per penkias dienas – 70%. Iki 16 % verapamilio dozės išsiskiria per žarnyną. Maždaug 3–4 % verapamilio nepakitusio pavidalo išsiskiria per inkstus. Bendras verapamilio klirensas maždaug sutampa su kepenų kraujotaka, t.y. apie 1 l/h/kg (ribos: 0,7-1,3 l/h/kg).

Specialios pacientų grupės

Senyviems pacientams

Amžius gali turėti įtakos verapamilio farmakokinetiniams parametrams, kai jis skiriamas pacientams, sergantiems arterine hipertenzija. Senyviems pacientams T1/2 gali padidėti. Nebuvo ryšio tarp antihipertenzinio verapamilio poveikio ir amžiaus.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Inkstų funkcijos sutrikimas neturi įtakos verapamilio farmakokinetiniams parametrams, kurie buvo nustatyti lyginamuosiuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys paskutinės stadijos inkstų liga, ir pacientai, kurių inkstų funkcija normali.
Verapamilis ir norverapamilis hemodializės metu praktiškai nepasišalina.

Naudojimo indikacijos

Supraventrikulinei tachiaritmijai gydyti, įskaitant:

Sinusinio ritmo atkūrimas esant paroksizminei supraventrikulinei tachikardijai, įskaitant sąlygas, susijusias su papildomais Wolff-Parkinson-White (WPW) ir Lown-Ganong-Levin (LGL) sindromų takų buvimu.

Jei yra klinikinių indikacijų, prieš vartojant Isoptin®, patartina pabandyti paveikti klajoklio nervą (pavyzdžiui, Valsalvos manevrą);

Laikina skilvelių dažnio kontrolė prieširdžių plazdėjimo ir virpėjimo metu (tachiaritminis variantas), išskyrus atvejus, kai prieširdžių plazdėjimas ar virpėjimas yra susijęs su papildomų takų buvimu (WPW ir LGL sindromai).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba pagalbinėms vaisto sudedamosioms dalims;

Kardiogeninis šokas;

II ar III laipsnio atrioventrikulinė blokada, išskyrus pacientus su dirbtiniu širdies stimuliatoriumi;

Sergančio sinuso sindromas, išskyrus pacientus su dirbtiniu širdies stimuliatoriumi;

Širdies nepakankamumas, kai kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija yra mažesnė nei 35% ir (arba) plaučių arterijos pleištinis slėgis didesnis nei 20 mmHg. str., išskyrus širdies nepakankamumą, sukeltą supraventrikulinės tachikardijos, kuriam taikomas gydymas verapamiliu;

Sunki arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg);

Prieširdžių virpėjimas/plazdėjimas esant papildomiems takams (Wolf-Parkinson-White, Lown-Ganong-Levine sindromai). Šiems pacientams gresia skilvelių tachiaritmija, įskaitant. skilvelių virpėjimas vartojant verapamilį;

Skilvelinė tachikardija su plačiais QRS kompleksais (> 0,12 sek.) (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“);

Vartoti vienu metu su beta adrenoblokatoriais, į veną.
Verapamilio ir beta adrenoblokatorių negalima vartoti vienu metu (per kelias valandas), nes abu vaistai gali sumažinti miokardo susitraukimą ir AV laidumą (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“);

dizopiramido vartojimas 48 valandas prieš ir 24 valandas po verapamilio vartojimo;

Nėštumas, žindymo laikotarpis (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);

Amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

Atsargiai:

Žymus kraujospūdžio sumažėjimas, ūminis miokardo infarktas, kairiojo skilvelio disfunkcija, pirmojo laipsnio AV blokada, bradikardija, asistolija, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, širdies nepakankamumas.

Inkstų funkcijos sutrikimas ir (arba) sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Ligos, turinčios įtakos neuromuskuliniam perdavimui (myasthenia gravis, Lambert-Eaton sindromas, Diušeno raumenų distrofija).

Vartojimas kartu su širdies glikozidais, chinidinu, flekainidu, simvastatinu, lovastatinu, atorvastatinu; ritonaviras ir kiti antivirusiniai vaistai ŽIV infekcijai gydyti; beta adrenoblokatoriai, skirti vartoti per burną; preparatai, kurie jungiasi su kraujo plazmos baltymais (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“).

Vyresnio amžiaus.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis:

Duomenų apie Isoptin® vartojimą nėščioms moterims nepakanka. Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio toksinio poveikio reprodukcinei sistemai neparodė. Atsižvelgiant į tai, kad vaistų tyrimų su gyvūnais rezultatai ne visada numato atsaką į žmonių gydymą, Isoptin® nėštumo metu galima vartoti tik tuo atveju, jei nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui / vaikui.

Verapamilis prasiskverbia pro placentos barjerą ir gimdymo metu randamas bambos venos kraujyje.
Verapamilis ir jo metabolitai išsiskiria į motinos pieną. Riboti turimi duomenys apie Isoptin® vartojimą per burną rodo, kad verapamilio dozė, kurią kūdikiai gauna su motinos pienu, yra gana maža (0,1–1% motinos vartojamos verapamilio dozės), o verapamilio vartojimas gali būti suderinamas su maitinimu. krūtinė. Tačiau negalima atmesti rizikos naujagimiams ir kūdikiams.

Atsižvelgiant į sunkaus šalutinio poveikio kūdikiams galimybę, Isoptin® žindymo laikotarpiu turėtų būti vartojamas tik tuo atveju, jei nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaikui.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Tik į veną.

Į veną reikia švirkšti lėtai, mažiausiai 2 minutes, nuolat stebint EKG (elektrokardiogramą) ir kraujospūdį.

Senyviems pacientams ir suleidimas trunka mažiausiai 3 minutes, kad sumažėtų nepageidaujamo poveikio rizika.

Pradinė dozė yra 5-10 mg (0,075-0,15 mg/kg kūno svorio).

Pakartokite dozę yra 10 mg (0,15 mg/kg kūno svorio), suleidžiama praėjus 30 minučių po pirmosios injekcijos, jei atsakas į pirmąją injekciją yra nepakankamas.

Stabilumas

Isoptin® yra suderinamas su plačiausiai naudojamais didelio tūrio parenteriniais tirpalais ir yra chemiškai stabilus juose mažiausiai 24 valandas 25 ° C temperatūroje, apsaugotas nuo šviesos.

Prieš naudojant parenteralinę vaisto formą reikia vizualiai įvertinti, ar nėra nuosėdų ir ar nepakitusi spalva. Nenaudokite, jei tirpalas yra drumstas arba pažeistas buteliuko sandariklis.

Išgėrus bet kokio tūrio turinio dalį, likusį nepanaudotą tirpalą reikia nedelsiant sunaikinti.

Nesuderinamumas

Siekiant išvengti nestabilumo, Isoptin® nerekomenduojama skiesti natrio laktato injekciniais tirpalais polivinilchlorido maišeliuose. Venkite maišyti su albumino, amfotericino B, hidralazino hidrochlorido arba trimetoprino ir sulfametoksazolo tirpalais.

Verapamilis nusėda bet kuriame tirpale, kurio pH yra didesnis nei 6,0.

Šalutinis poveikis

Klinikinių tyrimų metu ir vaisto Isoptin® patekus į rinką metu nustatyti šalutiniai poveikiai pateikiami žemiau pagal organų sistemas ir jų pasireiškimo dažnį pagal PSO klasifikaciją: labai dažnai (>1/10); dažnai (nuo 1/100 iki<1/10); нечасто (от?1/1000 до <1/100); редко (от?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Dažniausiai pastebėtas šalutinis poveikis buvo: galvos skausmas, galvos svaigimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, bradikardija, tachikardija, širdies plakimas, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, veido odos paraudimas, periferinė edema ir padidėjęs nuovargis.

Imuninės sistemos sutrikimai:

dažnis nežinomas: padidėjęs jautrumas.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai:

dažnis nežinomas: hiperkalemija.

Psichiniai sutrikimai:

retai: mieguistumas.

Nervų sistemos sutrikimai:

dažnai: galvos svaigimas, galvos skausmas;

retai: parestezija, tremoras;

dažnis nežinomas: ekstrapiramidiniai sutrikimai, paralyžius (tetraparezė) 1, traukuliai.

Klausos ir labirinto sutrikimai:

retai: spengimas ausyse;

dažnis nežinomas: suktukai.

Širdies sutrikimai:

dažnai: bradikardija;

nedažni: širdies plakimas, tachikardija;

dažnis nežinomas: AV blokada I, II, III laipsniai; širdies nepakankamumas, sinusinio mazgo sustojimas („sinuso sustojimas“), sinusinė bradikardija, asistolija.

Kraujagyslių sutrikimai:

dažnai: kraujo „išplovimas“ į odą, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas.

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organų sutrikimai:

dažnis nežinomas: bronchų spazmas, dusulys.

Virškinimo trakto sutrikimai:

dažnai: vidurių užkietėjimas, pykinimas;

nedažni: pilvo skausmas;

retai: vėmimas;

dažnis nežinomas: nemalonus pojūtis pilve, dantenų hiperplazija, žarnyno nepraeinamumas.

Odos ir poodinių audinių sutrikimai:

retai: hiperhidrozė;

dažnis nežinomas: angioneurozinė edema, Stevens-Johnson sindromas, daugiaformė eritema, alopecija, niežulys, niežulys, purpura. makulopapulinis bėrimas, dilgėlinė.

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai:

dažnis nežinomas: artralgija, raumenų silpnumas, mialgija.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai:

dažnis nežinomas: inkstų nepakankamumas.

Lytinių organų ir krūties sutrikimai:

dažnis nežinomas: erekcijos sutrikimas, galaktorėja, ginekomastija.

Dažni sutrikimai:

dažnai: periferinė edema;

retai: padidėjęs nuovargis.

Laboratoriniai ir instrumentiniai duomenys:

dažnis nežinomas: padidėjusi prolaktino koncentracija, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas.

1 - vaisto Isoptin® vartojimo laikotarpiu po registracijos buvo pranešta apie vieną paralyžiaus (tetraparezės) atvejį, susijusį su verapamilio ir kolchicino deriniu. Taip gali nutikti dėl kolchicino prasiskverbimo per kraujo ir smegenų barjerą dėl CYP3A4 izofermento ir P-glikoproteino aktyvumo slopinimo verapamiliui veikiant (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“).

Perdozavimas:

Simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas; bradikardija, virsta AV blokada ir sinusinio mazgo veiklos sustabdymas („sinuso sustojimas“); hiperglikemija, stuporas ir metabolinė acidozė. Buvo pranešimų apie mirtį dėl perdozavimo.

Gydymas: turi būti taikoma palaikomoji simptominė terapija. Esant kliniškai reikšmingoms hipotenzinėms reakcijoms arba AV blokadai, reikia skirti vazopresorių arba stimuliatorių. Asistolijai gydyti reikia naudoti beta adrenerginę stimuliaciją (izoprenaliną), kitus kraujagysles sutraukiančius vaistus arba gaivinimą. Hemodializė yra neveiksminga.

Sąveika

Pacientams, sergantiems sunkia kardiomiopatija, lėtiniu širdies nepakankamumu arba po miokardo infarkto, kartu vartojamas verapamilis ir intraveniniai beta adrenoblokatoriai ar dizopiramidas retai sukėlė rimtų nepageidaujamų reiškinių.

Į veną leidžiamo verapamilio vartojant kartu su vaistais, kurie slopina adrenerginę funkciją, gali sustiprėti antihipertenzinis poveikis.

Metabolizmo tyrimai in vitro nurodykite tai
verapamilį metabolizuoja citochromo P450 izofermentai CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 ir CYP2C18.

Verapamilis yra CYP3A4 izofermento ir P-glikoproteino inhibitorius. Kliniškai reikšminga sąveika buvo pastebėta vartojant kartu su CYP3A4 izofermento inhibitoriais, padidėjo verapamilio koncentracija kraujo plazmoje, o CYP3A4 izofermento induktoriai sumažino verapamilio koncentraciją kraujo plazmoje. Vartojant tokius vaistus vienu metu, reikia atsižvelgti į šios sąveikos galimybę.

Žemiau esančioje lentelėje pateikiami duomenys apie galimą vaistų sąveiką, pagrįstą farmakokinetiniais parametrais.

Galima sąveika, susijusi su CYP-450 izofermentų sistema
Vaistas	Galima vaistų sąveika	Komentaras
Alfa blokatoriai
Prazosinas	Prazosino C m ah padidėjimas (~40%) neturi įtakos prazosino T 1/2.	Papildomas antihipertenzinis poveikis.
Terazozinas	Terazosino AUC (-24%) ir Cmax (~25%) padidėjimas.
Antiaritminiai vaistai
Flekainidas	Minimalus poveikis flekainido klirensui plazmoje (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
	Sumažėjęs chinidino klirensas per burną (~35%).	Ryškus kraujospūdžio sumažėjimas. Pacientams, sergantiems hipertrofine obstrukcine kardiomiopatija, gali pasireikšti plaučių edema.
Vaistai bronchinei astmai gydyti
Teofilinas	Sumažėjęs peroralinis ir sisteminis klirensas (~20%).	Sumažėjęs klirensas rūkantiems pacientams (~11%).
Antikonvulsantai / vaistai nuo epilepsijos
Karbamazepinas	Padidėjęs karbamazepino AUC (~46%) pacientams, sergantiems atsparia daline epilepsija.	Karbamazepino koncentracijos padidėjimas, dėl kurio gali pasireikšti šalutinis karbamazepino poveikis, pvz., diplopija, galvos skausmas, ataksija ar galvos svaigimas.
Fenitoinas	Sumažėjusi verapamilio koncentracija plazmoje.
Antidepresantai
Imipraminas	Imipramino AUC padidėjimas (~15%).	Neveikia aktyvaus metabolito desipramino koncentracijos.
Hipoglikeminiai agentai
Glibenklamidas	Glibenklamido Cmax (-28%), AUC (~26%) padidėjimas.
Vaistai nuo podagros
Kolchicinas	Kolchicino AUC padidėjimas (~ 2,0 karto) ir Cmax (~ 1,3 karto).	Sumažinkite kolchicino dozę (žr. kolchicino vartojimo instrukcijas).
Antimikrobinės medžiagos
Klaritromicinas
Eritromicinas	Gali padidėti verapamilio koncentracija.
Rifampicinas	Sumažėjęs verapamilio AUC (~97%), Cmax (~94%), biologinis prieinamumas (~92%).
Telitromicinas	Gali padidėti verapamilio koncentracija.
Priešnavikiniai agentai
Doksorubicinas	Doksorubicino AUC (104 %) ir Cmax (61 %) padidėjimas.	Pacientams, sergantiems smulkialąsteliniu plaučių vėžiu.
Barbitūratai
Fenobarbitalis	Išgerto verapamilio klirensas padidėjo ~5 kartus.
Benzodiazepinai ir kiti trankviliantai
Buspironas	Buspirono AUC ir Cmax padidėjimas ~ 3,4 karto.
Midazolamas	Midazolamo AUC (~ 3 kartus) ir Cmax (~ 2 kartus) padidėjimas.
Beta blokatoriai
metoprololis	Padidėjęs metoprololio AUC (-32,5%) ir Cmax (-41%) pacientams, sergantiems krūtinės angina.	Žr. skyrių „Specialios instrukcijos“.
Propranololis	Padidėjęs propranololio AUC (-65%) ir Cmax (-94%) pacientams, sergantiems krūtinės angina.
Širdies glikozidai
Digitoksinas	Sumažėjęs bendras digitoksino klirensas (-27%) ir ekstrarenalinis klirensas (-29%).
Digoksinas	Sveikų savanorių digoksino C m ax (-44 %), C 12 h (-53 %), C ss (-44 %) ir AUC (-50 %) padidėjimas.	Sumažinkite digoksino dozę. Žr. skyrių „Specialios instrukcijos“.
H2 receptorių antagonistai
Cimetidinas	R- (-25 %) ir S- (-40 %) verapamilio AUC padidėjimas ir atitinkamai sumažėjęs R- ir S-verapamilio klirensas.
Imunologiniai / imunosupresiniai agentai
Ciklosporinas	Ciklosporino AUC, C ss, C max padidėjimas (-45%).
Everolimuzas	Everolimuzas: AUC (~ 3,5 karto) ir Cmax (~ 2,3 karto) padidėjimas Verapamilis: Chough padidėjimas (vaisto koncentracija kraujo plazmoje prieš pat kitos dozės vartojimą) (~ 2,3 karto).	Gali prireikti nustatyti everolimuzo koncentraciją ir titruoti dozę.
Sirolimuzas	Padidėjęs sirolimuzo AUC (~2,2 karto); S-verapamilio AUC padidėjimas (~ 1,5 karto).	Gali prireikti nustatyti sirolimuzo koncentraciją ir titruoti dozę.
Takrolimuzas	Gali padidėti takrolimuzo koncentracija.
Lipidų kiekį mažinantys vaistai (HMG-CoA reduktazės inhibitoriai)
Atorvastatinas	Galima padidinti atorvastatino koncentraciją kraujo plazmoje ir padidinti verapamilio AUC - 43%.	Papildoma informacija pateikiama toliau.
Lovastatinas	Galimas lovastatino koncentracijos ir verapamilio AUC padidėjimas (~ 63 %) ir C m ax (~ 32 %) kraujo plazmoje
Simvastatinas	Simvastatino AUC (~2,6 karto) ir Cmax (~4,6 karto) padidėjimas.
Serotonino receptorių agonistai
Almotriptanas	Almotriptano AUC (~20%) ir Cmax (~24%) padidėjimas.
Uricosuriniai vaistai
Sulfinpirazonas	Išgerto verapamilio klirenso padidėjimas (~ 3 kartus), biologinio prieinamumo sumažėjimas (~ 60%).	Antihipertenzinis poveikis gali susilpnėti.
Kita
Greipfrutų sultys	AUC R- (~49%) ir S- (~37%) padidėjimas verapamilis ir Cm ax R- (~75%) ir S-C-51%) verapamilis.	T1/2 ir inkstų klirensas nepakito. Greipfrutų sulčių negalima vartoti kartu su verapamiliu.
jonažolės	R- (~ 78 %) ir S- (~ 80 %) verapamilio AUC sumažėjimas kartu su atitinkamu Cmax sumažėjimu.

Kitos vaistų sąveikos

Antivirusiniai vaistai ŽIV infekcijai gydyti

Ritonaviras ir kiti antivirusiniai vaistai, vartojami ŽIV infekcijai gydyti, gali slopinti verapamilio metabolizmą, todėl gali padidėti jo koncentracija plazmoje. Todėl vartojant tokius vaistus kartu su verapamiliu, reikia būti atsargiems arba sumažinti verapamilio dozę.

Ličio

Kartu vartojant verapamilį ir ličio, buvo pastebėtas padidėjęs ličio neurotoksinis poveikis, o ličio koncentracija serume nepakito ir nepadidėjo. Tačiau papildomas verapamilio vartojimas taip pat sumažino ličio koncentraciją serume pacientams, kurie ilgą laiką vartojo ličio. Jei šie vaistai vartojami kartu, pacientus reikia atidžiai stebėti.

Neuromuskuliniai blokatoriai

Klinikiniai duomenys ir ikiklinikiniai tyrimai rodo, kad
verapamilis gali sustiprinti vaistų, kurie blokuoja neuroraumeninį laidumą (pvz., Kurare panašių ir depoliarizuojančių raumenų relaksantų), poveikį. Todėl gali prireikti sumažinti verapamilio dozę ir (arba) vaistų, kurie blokuoja neuroraumeninį laidumą, dozę, kai jie vartojami vienu metu.

Acetilsalicilo rūgštis (kaip antitrombocitinis agentas)

Padidėjusi kraujavimo rizika.

Etanolis (alkoholis)

Didina etanolio koncentraciją kraujo plazmoje ir sulėtina jo pašalinimą. Todėl etanolio poveikis gali sustiprėti.

HMG-CoA reduktazės inhibitoriai (statinai)

Pacientai, gaunantys
verapamilio, gydymą HMG-CoA reduktazės inhibitoriais (t. y. simvastatinu, atorvastatinu ar lovastatinu) reikia pradėti nuo mažiausios įmanomos dozės, kuri vėliau didinama. Jei reikia priskirti
verapamilis pacientams, jau vartojantiems HMG-CoA reduktazės inhibitorius, būtina peržiūrėti ir sumažinti jų dozes pagal cholesterolio koncentraciją kraujo serume.

Fluvastatinas,
pravastatinas ir
rozuvastatino nemetabolizuoja CYP3A4 izofermentai, todėl jų sąveika su verapamiliu yra mažesnė.

Vaistai, kurie jungiasi su plazmos baltymais

Verapamilis, kaip vaistas, kuris stipriai jungiasi su plazmos baltymais, turi būti vartojamas atsargiai, kai jis vartojamas kartu su kitais panašaus poveikio vaistais.

Inhaliacinės bendrosios anestezijos priemonės

Vartojant vaistus inhaliacinei anestezijai ir „lėtų“ kalcio kanalų blokatorius, įskaitant
verapamilio, kiekvieno vaisto dozė turi būti kruopščiai titruojama, kad būtų pasiektas norimas poveikis, kad būtų išvengta pernelyg didelio širdies ir kraujagyslių sistemos slopinimo.

Antihipertenziniai vaistai, diuretikai, kraujagysles plečiantys vaistai

Antihipertenzinio poveikio stiprinimas.

Širdies glikozidai

Verapamilis intraveniniam vartojimui buvo naudojamas kartu su širdies glikozidais. Kadangi šie vaistai lėtina AV laidumą, pacientus reikia stebėti, ar anksti nustatoma AV blokada arba reikšminga bradikardija.

Chinidinas

Intraveninis verapamilis buvo skiriamas nedidelei pacientų grupei
chinidinas per burną. Yra keletas pranešimų apie ryškaus kraujospūdžio sumažėjimą vartojant chinidiną per burną ir verapamilį į veną, todėl šį vaistų derinį reikia vartoti atsargiai.

Flekainidas

Tyrimas su sveikais savanoriais parodė, kad kartu vartojant verapamilį ir flekainidą, gali sumažėti miokardo susitraukimas, sulėtėti AV laidumas ir miokardo repoliarizacija.

Dizopiramidas

Kol nėra duomenų apie galimą verapamilio ir dizopiramido sąveiką, dizopiramido negalima vartoti 48 valandas prieš verapamilį arba 24 valandas po jo (žr. skyrių „Kontraindikacijos“).

Beta blokatoriai

Verapamilis, skirtas vartoti į veną, buvo skiriamas pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius per burną. Reikia atsižvelgti į nepageidaujamos sąveikos galimybę, nes abu vaistai gali sumažinti miokardo susitraukimą arba AV laidumą. Kartu vartojant verapamilį ir beta adrenoblokatorius į veną, išsivystė sunkios nepageidaujamos reakcijos, ypač pacientams, sergantiems sunkia kardiomiopatija, lėtiniu širdies nepakankamumu arba po miokardo infarkto (žr. skyrių „Kontraindikacijos“).

Specialios instrukcijos:

Retai gali išsivystyti gyvybei pavojingas šalutinis poveikis (prieširdžių virpėjimas/plazdėjimas su dideliu skilvelių susitraukimo dažniu, kartu su papildomais takais, sunki hipotenzija arba sunki bradikardija/asistolija).

Ūminis miokardo infarktas

Vaistą Isoptin® reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu, kurį komplikavo bradikardija, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas arba kairiojo skilvelio disfunkcija.

Širdies blokada / I laipsnio atrioventrikulinė blokada / bradikardija / A sistolė

Verapamilis veikia AV ir SA mazgus ir lėtina AV laidumą. Vaistą Isoptin® reikia vartoti atsargiai, nes II ar III laipsnio AV blokada (žr. skyrių „Kontraindikacijos“) arba vieno pluošto, dvigubo ar trijų pluoštų blokada reikalauja nutraukti verapamilio vartojimą ir, jei reikia, atitinkamą gydymą.

Verapamilis veikia AV ir SA mazgus ir retais atvejais gali sukelti antro ar trečio laipsnio AV blokadą, bradikardiją ir, kraštutiniais atvejais, asistolę. Šie reiškiniai dažniausiai pasitaiko pacientams, sergantiems sinuso sindromu, kuris dažniau pasireiškia vyresnio amžiaus pacientams.

Asistolija pacientams, kuriems nėra sinusinio mazgo silpnumo, dažniausiai būna trumpalaikė (kelias sekundes), spontaniškai atsistato atrioventrikulinis arba normalus sinusinis ritmas. Jei sinusinis ritmas neatsistato laiku, reikia nedelsiant skirti tinkamą gydymą.

Beta blokatoriai ir antiaritminiai vaistai

Abipusis poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai stiprinimas (didelio laipsnio AV blokada, reikšmingas širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas, širdies nepakankamumo paūmėjimas ir ryškus kraujospūdžio sumažėjimas). Pacientui, kuris tuo pat metu vartojo
timololis (beta adrenoblokatorius) akių lašų pavidalu ir
verapamilis per burną.

Digoksinas

Jei verapamilis vartojamas kartu su digoksinu, digoksino dozę reikia sumažinti. Žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“.

Širdies nepakankamumas

Pacientai, kurių širdies nepakankamumas ir kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija yra didesnė nei 35%, prieš pradedant vartoti Isoptin® turi pasiekti stabilią būklę, o po to gauti tinkamą gydymą.

Ryškus kraujospūdžio sumažėjimas

Sušvirkštus vaisto Isoptin® į veną, dažnai sumažėja kraujospūdis žemiau pradinių verčių, dažniausiai trumpalaikis ir besimptomis, tačiau gali pasireikšti galvos svaigimas.

HMG-CoA reduktazės inhibitoriai (statinai)

Žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“.

Neuromuskulinio perdavimo sutrikimai

Vaistą Isoptin® reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems ligomis, turinčiomis įtakos neuromuskuliniam perdavimui (myasthenia gravis, Lambert-Eaton sindromas, Diušeno raumenų distrofija).

Inkstų funkcijos sutrikimas

Lyginamieji tyrimai parodė, kad verapamilio farmakokinetika pacientams, kuriems yra galutinė inkstų nepakankamumo stadija, išlieka nepakitusi. Tačiau kai kurie turimi pranešimai rodo, kad Isoptin® reikia vartoti atsargiai ir atidžiai stebėti pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Verapamilis hemodializės metu nepasišalina.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Isoptin® reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Skilvelinė tachikardija

Intraveninis vaisto Isoptin® vartojimas pacientams, sergantiems skilveline tachikardija su plačiais QRS kompleksais (> 0,12 sek.), gali žymiai pabloginti hemodinamiką ir sukelti skilvelių virpėjimą. Prieš pradedant gydymą, būtina atlikti tinkamą diagnozę ir pašalinti skilvelių tachikardiją su plačiais QRS kompleksais.

Poveikis gebėjimui vairuoti:

Vaistas Isoptin® gali turėti įtakos psichomotorinių reakcijų greičiui dėl savo antihipertenzinio poveikio ir dėl individualaus jautrumo. Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir užsiimant kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio. Tai ypač svarbu gydymo pradžioje, didinant dozę arba keičiant gydymą kitu vaistu.

Išleidimo forma:

Į veną skirtas tirpalas, 5 mg/2 ml.

Paketas:

2 ml ampulėse iš bespalvio I tipo hidrolizinio stiklo su mėlyna lūžio tašku.

5, 10 arba 50 ampulių kartoninėje dėžutėje arba PVC arba polistireno lizdinėje plokštelėje, padengtoje popierine folija, kartu su naudojimo instrukcija kartoninėje dėžutėje.

Laikymo sąlygos:

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Geriausias iki data:

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos:

Pagal receptą

Registracijos liudijimo turėtojas:

Registracijos liudijimo turėtojas: Abbott GmbH ir Co.KG

Gamintojas

EBEWE PHARMA, Ges.m.b.H.Nfg.KG Austrija
EBEWE PHARMA, GmbH Nfg KG. Austrija Atstovybė: ABBOTT LABORATORIES LLC

Vaisto nuotrauka

Lotyniškas pavadinimas: Izoptinas

ATX kodas: C08DA01

Veiklioji medžiaga: Verapamilis

Gamintojas: ABBOTT, GmbH & Co. KG (Vokietija)

Aprašymas galioja: 15.12.17

Isoptin yra hipotenzinis, antiaritminis, antiangininis vaistas.

Veiklioji medžiaga

Verapamilis

Išleidimo forma ir sudėtis

Parduodama tirpalo injekcijoms į veną ir tablečių pavidalu.

Tirpalas tiekiamas stiklinėse ampulėse (2 ml tūrio), dedamas į padėklus arba lizdines plokšteles (po 5, 10, 50 amperų) ir kartonines dėžutes po 1 vnt.

Tabletės gaminamos lizdinėse plokštelėse (po 10 ir 20 tablečių), dedamos į kartonines dėžutes po 1, 2, 5 arba 10 vienetų.

Naudojimo indikacijos

Naudojimo indikacijos yra šios:

• koronarinės širdies ligos (lėtinės stabilios krūtinės anginos, vazospaztinės anginos, nestabilios krūtinės anginos) terapija ir profilaktika;
• širdies aritmijų terapija ir profilaktika: supraventrikulinė ekstrasistolija, lėtinė prieširdžių virpėjimo ir plazdėjimo forma (tachiaritminis variantas), paroksizminė supraventrikulinė tachikardija;
• hipertrofinė kardiomiopatija;
• hipertenzinė krizė;
• arterinė hipertenzija.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos vartoti yra šios:

• širdies nepakankamumas, bradikardija, kardiogeninis šokas, sinoatrialinė blokada, sunkus kairiojo skilvelio susitraukimo funkcijos sutrikimas;
• silpno sinusinio mazgo sindromas, sunki arterinė hipotenzija (SKS mažesnis nei 90 mm Hg), II ir III laipsnio atrioventrikulinė blokada (išskyrus pacientus su širdies stimuliatoriumi);
• kartu su kolchicinu, sertindolu, aliskirenu, dantrolenu;
• padidėjęs jautrumas verapamiliui ir kitiems pagalbiniams vaisto komponentams;
• prieširdžių virpėjimas ir plazdėjimas kartu su Lown-Ganong-Levine sindromu arba WPW sindromu (neskaičiuojant pacientų su širdies stimuliatoriumi);
• gimdymo ir žindymo laikotarpis.

Isoptin vartojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Į veną skirtas tirpalas

Isoptino tirpalas suleidžiamas srovele, lėtai, kontroliuojant EKG, širdies susitraukimų dažnį ir kraujospūdį. Vienkartinė dozė suaugusiems yra 5-10 mg, jei po 20 minučių poveikio nėra, galima pakartotinai vartoti tą pačią dozę. Vienkartinė dozė vaikams: 6-14 metų - 2,5-3,5 mg, 1-5 metų - 2-3 mg, iki 1 metų - 0,75-2 mg. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, paros dozė neturi viršyti 120 mg.

Tabletes

Isoptin tabletės vartojamos per burną. Suaugusiesiems pradinė dozė yra 40-80 mg 3 kartus per dieną. Vaikai: 6-14 metų - 80-360 mg per parą, iki 6 metų - 40-60 mg per parą. Vartojimo dažnumas: 3-4 kartus per dieną.

Šalutiniai poveikiai

Isoptin vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• Centrinė ir periferinė nervų sistema: padidėjęs nuovargis, galvos svaigimas, galūnių sustingimas, galvos skausmas, depresija, alpimas, nerimas, astenija, mieguistumas, ekstrapiramidiniai sutrikimai (maišoma eisena, ataksija, rijimo pasunkėjimas, kaukę primenantis veidas, pirštų ir rankų drebulys). , mieguistumas.
• Širdies ir kraujagyslių sistema: tachikardija, bradikardija (mažiau nei 50 dūžių/min.), širdies nepakankamumo pablogėjimas arba išsivystymas, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas; retai - aritmija (įskaitant skilvelių plazdėjimą ir virpėjimą), krūtinės angina, iki miokardo infarkto (ypač pacientams, kuriems yra sunkus obstrukcinis vainikinių arterijų pažeidimas); su greitu įvedimu į veną - kolapsas, asistolija, trečiojo laipsnio atrioventrikulinė blokada.
• Virškinimo sistema: pykinimo priepuoliai, padidėjęs šarminės fosfatazės ir kepenų transaminazių aktyvumas, vidurių užkietėjimas (retais atvejais - viduriavimas), padidėjęs apetitas, dantenų hiperplazija (patinimas, skausmas, kraujavimas).
• Alerginės apraiškos: veido odos paraudimas, niežulys, daugiaformė eksudacinė eritema (įskaitant Stivenso-Džonsono sindromą), odos bėrimai.
• Kita: labai retai - svorio padidėjimas, galaktorėja, agranulocitozė, artritas, hiperprolaktinemija, ginekomastija, plaučių edema, trumpalaikis regėjimo praradimas dėl didžiausios koncentracijos plazmoje (vartojus į veną), periferinė edema, asimptominė trombocitopenija.

Perdozavimas

Informacijos nėra.

Isoptino analogai

Analogai pagal ATC kodą: Veracard, Verapamilis, Verapamilio hidrochlorido plėvele dengtos tabletės, Kaveril.

Nenuspręskite keisti vaisto savarankiškai;

farmakologinis poveikis

Isoptin yra selektyvus I klasės kalcio kanalų blokatorius, difenilalkilamino darinys, turintis antiangininį, antihipertenzinį ir antiaritminį poveikį.

Antiangininis poveikis yra susijęs su tiesioginiu poveikiu miokardui ir poveikiu periferinei hemodinamikai, dėl kurios blokuojama kalcio patekimas į ląstelę, todėl sumažėja energijos, esančios didelės energijos ATP jungtyse, transformacija į mechaninį darbą, sumažėja. dėl miokardo susitraukimo ir miokardo deguonies poreikio. Vaistas turi vazodilatacinį, neigiamą ino- ir chronotropinį poveikį. Pailgina kairiojo skilvelio diastolinio atsipalaidavimo laikotarpį, sumažina miokardo sienelės tonusą.

OPSS sumažėjimą gali lemti antihipertenzinis Isoptin poveikis.

Vaistas mažina AV laidumą, pailgina ugniai atsparų laikotarpį ir slopina sinusinio mazgo automatiškumą. Supraventrikulinės aritmijos atveju turi antiaritminį poveikį.

Specialios instrukcijos

Isoptin reikia labai atsargiai vartoti, kai yra pirmojo laipsnio atrioventrikulinė blokada, lėtinis širdies nepakankamumas, bradikardija, inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas, sunki aortos stenozė, obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija, vidutinio sunkumo ar lengva arterinė hipotenzija, senyviems pacientams, paaugliams, kuriems yra diagnozė. 18 metų ir vaikai (vaisto saugumas ir veiksmingumas netirtas), taip pat miokardo infarkto metu ūminėje stadijoje.

Jei reikia, arterinę hipertenziją ir krūtinės anginą galima gydyti kartu su beta adrenoblokatoriais ir verapamiliu. Tačiau vartojant verapamilį, reikia vengti intraveninių beta adrenoblokatorių.

Pavartojus verapamilio, kyla nepageidaujamų individualių reakcijų (galvos svaigimo, mieguistumo) atsiradimo rizika, paveikianti paciento gebėjimą atlikti darbą, susijusį su dideliu psichomotorinių reakcijų greičiu ir koncentracija.

Nėštumo ir maitinimo krūtimi metu

Isoptin negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Vaikystėje

Jaunesniems nei 18 metų pacientams reikia vartoti atsargiai.

Senatvėje

Senyviems pacientams reikia vartoti atsargiai.

Vaistų sąveika

Vartojant kartu su antihipertenziniais vaistais, abipusis antihipertenzinis poveikis sustiprėja.

Vartojant kartu su beta adrenoblokatoriais, antiaritminiais vaistais ir inhaliaciniais anestezijas, padidėja bradikardijos, AV blokados, širdies nepakankamumo ir sunkios arterinės hipotenzijos rizika.

Vartojant kartu su nitratais, sustiprėja Isoptin antiangininis poveikis.

Vartojant kartu su aliskirenu, padidėja jo koncentracija plazmoje ir padidėja šalutinio poveikio rizika.

Vartojant kartu su acetilsalicilo rūgštimi, pailgėjo kraujavimo laikas.

Vartojant kartu su buspironu, padidėja buspirono koncentracija kraujo plazmoje, padidėja jo gydomasis ir šalutinis poveikis.

Vartojant kartu su dizopiramidu, kyla sunkios hipotenzijos ir kolapso rizika, ypač pacientams, sergantiems kardiomiopatija arba dekompensuotu širdies nepakankamumu.

Vartojant kartu su diklofenaku, koncentracija kraujo plazmoje sumažėja; su doksorubicinu – padidėja doksorubicino koncentracija kraujo plazmoje ir jo veiksmingumas.

Vartojant kartu su karbamazepinu, padidėja karbamazepino poveikis ir padidėja centrinės nervų sistemos šalutinio poveikio rizika.

Vartojant kartu su klonidinu, buvo atvejų, kai pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, sustojo širdis.

Vartojant kartu su ličio karbonatu, vaistų sąveikos pasireiškimai yra nenuspėjami.

Alfa adrenoblokatorių ir kalcio kanalų blokatorių kraujagysles plečiantis poveikis gali būti adityvus arba sinergetinis.

Vartojant kartu, rifampicinas skatina kepenų fermentų aktyvumą, pagreitina Isoptin metabolizmą ir mažina jo klinikinį veiksmingumą.

Vartojant kartu su sertindolu, padidėja skilvelių aritmijų rizika.

Vartojant kartu su fenitoinu ir fenobarbitaliu, gali sumažėti izoptino koncentracija kraujo plazmoje.

Vartojant kartu, chinidino klirensas mažėja, jo kiekis kraujo plazmoje didėja ir šalutinio poveikio, pvz., arterinės hipotenzijos, rizika.

4.38 4,38 iš 5 (4 balsai)

Kainos internetinėse vaistinėse:

Su ta pačia veikliąja medžiaga. Taigi, atidžiau pažvelkime į vaisto Isoptin vartojimo indikacijas ir kontraindikacijas, jo instrukcijas, analogus, kainas ir pacientų bei gydytojų atsiliepimus apie tai.

Vaisto savybės

Junginys

Izoptino tabletės cheminę sudėtį sudaro veiklioji (veiklioji) medžiaga, pagalbinės medžiagos, palengvinančios rezorbciją virškinimo trakto gleivinėje, ir medžiagos, sudarančios tabletės apvalkalą. Veiklioji Isoptin medžiaga yra verapamilio hidrochloridas. Pagalbinės medžiagos yra kalcio fosfato dihidratas, magnio stearatas, koloidinis silicio oksidas, mikrokristalų pavidalo celiuliozė, natrio kroskarmeliozės skaidymas NF.

Pagal farmakologinį klasifikatorių, vaistas žinomas kodu C08DA01 Verapamilis.

Tabletės apvalkalo cheminę sudėtį sudaro titano oksidas, talkas, etilenglikolio pagrindu pagamintas polimeras - makrogolis, natrio laurilsulfatas, hipromeliozė.

Dozavimo formos

Vaistas Isoptin farmacinei gamybai siūlomas dviem formomis: injekciniu tirpalu ir tablete.

• Isoptino tirpalas supakuotas į 2 ml talpos ampules. Kartoninėse dėžutėse su ampulėmis yra nuo 5 iki 50 ampulių. Kiekvienoje ampulėje yra 5 mg verapamilio hidrochlorido.
• Vienoje Isoptin tabletėje yra 40 arba 80 mg veikliosios medžiagos. Tabletės yra lizdinėse plokštelėse po 20 vienetų. Kartoninėje dėžutėje telpa 5 lizdinės plokštelės. Tabletės yra baltos, abipus išgaubtos ir apvalios. Vienoje tabletės pusėje išgraviruotas skaičius 40, kitoje – trikampis. Verapamilio hidrochlorido 80 mg tablečių vienoje pusėje yra skaičius "80". Kitoje pusėje yra skiriamoji žyma ir užrašas "KNOLL".

Vaisto kainos skiriasi priklausomai nuo gamintojo, tablečių ar ampulių skaičiaus pakuotėje. Vidutinė pailginto atpalaidavimo Isoptin tablečių kaina (30 vienetų pakuotėje) yra 390 rublių.

farmakologinis poveikis

• Verapamilio hidrochloridas slopina kalcio jonų antplūdį į vainikinių arterijų lygiųjų raumenų ląsteles ir širdies miokardo sruoguotas miofibriles.
• Sumažina deguonies suvartojimą širdies raumenyse, sumažindamas oksidacinį fosforilinimą raumenų mitochondrijose ir sumažindamas širdies raumenų apkrovą.
• Apribodamas kalcio jonų antplūdį į širdies ir širdies kraujagyslių miofibriles, verapamilis padidina širdies pralaidumą, palyginti su krauju. Perfuzija padidėja net tose srityse, kuriose buvo stenozė.
• Verapamilis mažina širdies spazmus.
• Kraujagyslių pasipriešinimas mažėja, todėl sumažėja sistolinis spaudimas, nepadidėja širdies susitraukimų dažnis. Kraujospūdis nesumažėja, kai jo lygis yra normalus.
• Veikiant Verapamiliui širdies susitraukimų dažnis praktiškai nesikeičia (kai kuriais atvejais šiek tiek keičiasi). Vaistas normalizuoja širdies ritmą esant patologijoms ().
• Atrioventrikuliniame mazge sulėtėja elektrinio impulso laidumas, dėl to atkuriamas normalus visos širdies ritmas ir atskirose srityse.

Isoptino farmakodinamika

Vienkartinis verapamilio vartojimas savanoriškiems asmenims rodo, kad biologinio prieinamumo rodiklis yra 22%. Sisteminis vaisto vartojimas padidina biologinį prieinamumą iki 45%. Dinaminių parametrų pokytis paaiškinamas pirmojo prasiskverbimo per kepenų hepatocitus efektu. Veikliosios medžiagos įsisavinimas plonosios žarnos mikrovilliuose yra 90%.

Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija nustatoma praėjus 1,5 valandos po Isoptin vartojimo. 90% verapamilio sudaro kompleksus su baltymais. Junginio pusinės eliminacijos laikas yra 3 valandos (mažiausias), 7 valandos (maksimalus). Tarpiniai verapamilio skilimo produktai neturi farmakologinio aktyvumo, išskyrus norverapamilį, kurio aktyvumas svyruoja 20% veikliosios medžiagos.

Farmakokinetika

84% veikliosios medžiagos pasišalina per šlapimo sistemą, likusią dalį pašalina žarnynas. Pirmą dieną išsiskiria apie pusė verapamilio, po penkių dienų – 70 proc. Pradinėje formoje išsiskiria ne daugiau kaip 4% vaisto. Verapamilis laisvai prasiskverbia pro hematomamą ir hematoplacentinį barjerą.

Pacientams, sergantiems kepenų liga, pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis dėl nepakankamo geriamojo klirenso. Hemodializės metu vaistas nepasišalina. Vaisto išsiskyrimo per inkstus rodikliai neatskleidė skirtumų tarp pacientų, kurių inkstai sveiki, ir tų, kurių patologija yra sunki.

Indikacijos

• sistolinė hipertenzija;
• supraventrikuliniai ritmo sutrikimai forma;
• prieširdžių plazdėjimas su ryškiu ritmo padidėjimu;
• įvairių formų (lėtinės, nestabilios,).

Išgėrus Isoptin žindymas nutraukiamas. Vaistas neskiriamas nėščioms moterims ir vaikams iki 18 metų. Naudojimas nėštumo metu yra pateisinamas, jei pavojus moters gyvybei viršija vaisiaus mirties riziką.

Isoptin injekcinis tirpalas taip pat vartojamas vaikystėje po to, kai dozę paskyrė gydantis pediatras. Dėl hemodinaminių kraujo parametrų pokyčių, įskaitant vaikų mirtį, pediatrijos praktikoje vaisto vartojimas tapo retas. Skaitykite toliau, kad sužinotumėte, kaip vartoti Isoptin.

Naudojimo instrukcijos

• Isoptin tablečių negalima čiulpti ar kramtyti.
• Isoptin vartojamas per burną, užgeriant nedideliu kiekiu išgryninto vandens.
• Nevartokite tuščiu skrandžiu, po valgio ar valgio metu – geriausias laikas vartoti Isoptin.
• Gydymo kurso trukmę nustato gydantis gydytojas.

Isoptin paprastai skiriamas po 40 mg arba 80 mg 3 kartus per dieną. Dozę galima padidinti tik ligoninėje. Didžiausia vaisto paros dozė yra 480 mg. Pacientai, sergantys kepenų ligomis, gali vartoti Isoptin 40 mg 2 kartus per dieną.

Isoptin tablečių ir tirpalo naudojimo instrukcijose taip pat kalbama apie kai kurias kontraindikacijas, pažvelkime į jas žemiau.

Isoptin vartojimas kartais sukelia šalutinį poveikį.

• Negalima atmesti alerginių reakcijų žmonėms, linkusiems į alergenų poveikį.
• Nervų sistema nustato galvos skausmą ir galvos svaigimą, galūnių drebulį, padidėjusį nuovargį.
• Kai kurie pacientai, pavartoję Isoptin, skundėsi spengimu ausyse.
• Kartais yra skausmas ir diskomfortas sąnariuose ir raumenyse.
• Pacientams, vartojantiems vaistą, virškinimo organų sutrikimai, tokie kaip pykinimas ir vėmimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, neatmetami.
• Iš dermatologinės pusės šalutinių poveikių sąrašas yra turtingiausias: niežulys, bėrimas, odos paraudimas, dilgėlinė, patinimas, alopecija ir kt.

Specialios instrukcijos

• Vartojant Isoptin, geriau laikinai vengti dėmesio ir tikslumo reikalaujančių darbų.
• Vairavimas turi būti laikinai sustabdytas.
• Vaisto vartojimo ypatumas yra tas, kad vaisto vartojimą reikia staigiai nutraukti, dozę reikia mažinti palaipsniui.

Kai pakyla kraujospūdis ir atsiranda kitų širdies problemų, dėl kurių pablogėja bendra būklė, kreipiamės į vaistus, kurie teigiamai veikia širdies ir kraujagyslių sistemą. „Isoptin“ priklauso širdies vaistų, kurie normalizuoja širdies ir kraujagyslių veiklą, kategorijai.

ATX kodas

C08DA01 Verapamilis

Veikliosios medžiagos

Verapamilis

Farmakologinė grupė

Kalcio kanalų blokatoriai

farmakologinis poveikis

Antiangininiai vaistai

Antihipertenziniai vaistai

Antiaritminiai vaistai

Naudojimo indikacijos Isoptin

Isoptin vartojimo indikacijos taip pat šiek tiek skiriasi, jei atsižvelgiama į tai, ką paskyrė gydytojas: tablečių ar injekcijų vartojimas.

Taigi, pavyzdžiui, tablečių skyrimas yra pateisinamas šiais atvejais:

• diagnozuota arterinė hipertenzija (stabilus aukštas kraujospūdis),
• esant hipertenzinei krizei,
• vieno iš širdies skilvelių sienelės sustorėjimas (diagnozė: hipertrofinė kardiomiopatija),
• širdies išemijai (vazospazinei, lėtinei stabiliai ir nestabiliai krūtinės anginai) gydyti,
• esant širdies ritmo sutrikimams: staigūs greito širdies plakimo priepuoliai (paroksizminė supraventrikulinė tachikardija (PVT), kuri yra vienas iš aritmijos variantų), tachiaritminė prieširdžių virpėjimo forma (prieširdžių virpėjimas ir plazdėjimas), papildomų defektinių širdies susitraukimų atsiradimas ( supraventrikulinė ekstrasistolė).

Injekcinio tirpalo „Isoptin“ yra naudojamas kaip monoterapija lengvoms hipertenzijos formoms ir kaip kompleksinio gydymo dalis sunkioms, sudėtingoms jos apraiškoms, angiospazinei krūtinės anginai (vazospazmo fone) ir krūtinės anginai. Tačiau dažniausiai jis naudojamas supraventrikulinėms tachiaritmėms gydyti, kai PVT metu reikia atkurti normalų širdies ritmą, taip pat širdies susitraukimų dažnio korekcijai esant tachiaritminio tipo prieširdžių virpėjimui (išskyrus Wolff-Parkinson-White ir Lawn-Ganong-Levine sindromai).

Išleidimo forma

Parduodant galima rasti šias vaisto „Isoptin“ dozavimo formas:

Paprastos 40 mg tabletės (baltos, dengtos plėvele, apvalios formos, išgaubtos iš abiejų pusių, vienoje pusėje išgraviruotas skaičius 40, kitoje – trikampio ženklas). Tabletės dedamos į lizdines plokšteles:

• Po 20 vienetų (pakuotėje yra 1 arba 5 lizdinės plokštelės).

Paprastos 80 mg tabletės (baltos, dengtos plėvele, apvalios formos, išgaubtos iš abiejų pusių, vienoje pusėje išgraviruotas užrašas „ISOPTIN 80“, kitoje – „KNOOL“ ir linijos ženklas, skirtas padalyti tabletę į 2 dalis ). Tabletės supakuotos į lizdines plokšteles:

• po 10 vienetų (pakuotėje yra 2 arba 10 lizdinių plokštelių),
• po 20 vienetų (pakuotėje yra 1 arba 5 lizdinės plokštelės),
• 25 vienetai (4 lizdinės plokštelės pakuotėje).

Tabletės CP240 pailginto (ilgalaikio) veikimo 240 mg (šviesiai žalios spalvos, pailgos formos, primena kapsules, vienoje pusėje išgraviruoti 2 vienodi trikampiai, abiejose pusėse yra padalijimo žymės). Tabletės lizdinėse plokštelėse:

• po 10 vienetų (2, 3, 5 arba 10 lizdinių plokštelių pakuotėje),
• po 15 vienetų (2, 3, 5 arba 10 lizdinių plokštelių pakuotėje),
• Po 20 vienetų (2, 3,5 arba 10 lizdinių plokštelių pakuotėje).

Į veną skirtas tirpalas bespalvio stiklo ampulėse po 2 ml (skaidrus skystis be specifinės spalvos). Ampulės dedamos į permatomus padėklus po 5, 10 ir 50 vienetų. Kiekvienas padėklas supakuotas į atskirą ploną kartoninę dėžę.

Pagrindinė vaisto "Isoptin" veiklioji medžiaga yra verapamilis, pateikiamas hidrochlorido pavidalu. Jis daugeliui žinomas dėl to paties pavadinimo narkotiko.

Isoptin sudėtis turi tam tikrų skirtumų, priklausomai nuo vaisto išleidimo formos. Taigi tabletėse gali būti 40, 80 arba 240 mg pagrindinės veikliosios medžiagos ir pagalbinės medžiagos, esančios tabletėje arba jos apvalkale.

Pagalbiniai Isoptin tablečių komponentai:

• pirogeninis arba koloidinis silicio dioksidas kaip adsorbentas,
• Dikalcio fosfato dihidratas kaip šviesos šaltinis kalcio,
• kroskarmeliozės natrio druska kaip rauginimo medžiaga,
• mikrokristalinė celiuliozė organizmo valymui,
• magnio stearatas, kad tabletės būtų vienodos konsistencijos.

Savo ruožtu tablečių plėvelę sudaro talkas, 3 mPa hipromeliozė, natrio laurilsulfatas, makrogolis ir titano dioksidas.

Isoptino tirpalo ampulėje, be 5 mg verapamilio hidrochlorido, yra: NaCl ir druskos rūgšties (HCl), kurios koncentracija yra 36%, praskiestos injekciniu vandeniu.

Farmakodinamika

"Izoptinas" priklauso antiangininių vaistų, vadinamų kalcio antagonistais, grupei. Šie vaistai padeda sumažinti pagrindinio širdies raumens deguonies poreikį, plečia kraujagysles vainikinėms arterijoms ir apsaugo nuo jų bei širdies raumens perkrovimo kalciu. Vaistas gali apriboti kalcio jonų srautą per membraną į širdies ir kraujagyslių raumenų audinį.

Pasižymėdamas kraujagysles plečiančiu poveikiu, jis padeda sumažinti kraujospūdį, nes sumažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, nepadidindamas širdies susitraukimų dažnio (dažna refleksinė reakcija). Vaisto "Isoptin" antianginis poveikis gydant krūtinės anginą grindžiamas jo atpalaiduojančiu poveikiu kardiomiocitams (raumenų ląstelėms, sudarančioms širdies sienelę), taip pat periferinių kraujagyslių tonuso mažinimu, taip sumažinant jų apkrovą. prieširdžiai. Sumažėjus kalcio jonų srautui į miocitus, sulėtėja energijos pavertimas darbu, todėl sulėtėja širdies ritmas.

Isoptin vartojimas gydant supraventrikulinę tachiaritmiją yra pateisinamas dėl jo gebėjimo atitolinti nervinių impulsų perėjimą per atrioventrikulinį mazgą, blokuoti sinoatrialinio mazgo laidumą ir sutrumpinti ugniai atsparaus laikotarpio trukmę atrioventrikuliniame rezginyje. Tokiu būdu pasiekiamas optimalus širdies susitraukimų dažnis ir atkuriamas normalus (sinusinis) širdies ritmas.

Vaistas turi selektyvų poveikį ir priklauso nuo dozės priklausomų vaistų grupei. Jei liga tęsiasi išlaikant normalų širdies susitraukimų dažnį, vaisto vartojimas jų nepaveiks, o jei širdies susitraukimų dažnis sumažės, tai bus nereikšminga.

Be antiangialinio ir kraujagysles plečiančio (kraujagyslių raumenis atpalaiduojančio) poveikio, vaistas turi diuretikų (diuretikų) poveikį.

, , ,

Farmakokinetika

Vaisto „Isoptin“ veiklioji medžiaga žarnyne absorbuojama beveik 90%, o jo absorbcija nepriklauso nuo suvartojamo maisto. Vaisto biologinis prieinamumas svyruoja nuo 10 iki 35% tiek vartojant tabletes per burną, tiek suleidžiant tirpalą į veną.

Sergant vainikinių arterijų liga ir hipertenzija, nėra ryšio tarp verapamilio kiekio paciento kraujyje ir gaunamo gydomojo poveikio.

Vaisto metabolizmas vyksta kepenų parenchiminėse ląstelėse, kur jis beveik visiškai biotransformuojamas. Jis gali palyginti lengvai prasiskverbti per placentos audinį, nes apie 25% vaisto randama bambos kraujagyslėse.

Vienintelis aktyvus Isoptin metabolitas yra norverapamilis. Didžiausia jo koncentracija kraujyje stebima praėjus 6 valandoms po 1 vaisto dozės išgėrimo. Pusinės eliminacijos laikas gali labai skirtis (2,5-7,5 valandos vartojant vieną dozę ir 4,5-12 valandų pakartotinai vartojant). Naudojant tirpalą injekcijai į veną, vaisto pusinės eliminacijos laikas gali svyruoti nuo 4 minučių iki 5 valandų.

Terapinė vaisto koncentracija kraujyje stebima 5 dieną po pakartotinio vaisto vartojimo.

„Izoptinas“ gali prasiskverbti ir pasišalinti iš organizmo kartu su motinos pienu, tačiau jo kiekis ten toks mažas, kad slaugančiam kūdikiui nesukelia nepageidaujamų simptomų. Pusinės eliminacijos laikas šiuo atveju bus apie 3-7 valandas, tačiau pakartotinai vartojant jis gali padidėti iki 14 valandų.

Didžioji dalis vaisto "Isoptin" ir jo metabolitų išsiskiria per inkstus ir tik 16% išsiskiria per žarnyną.

Pailginto atpalaidavimo tablečių atveju vaisto pasišalinimas iš organizmo vyksta lėčiau. Per pirmąją parą iš organizmo pasišalina 50 % suvartotos vaisto dozės. Antrą dieną pasišalino 60%, o 5 dieną – 70% vaisto.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ir sunkiomis kepenų nepakankamumo formomis, pailgėja pusinės eliminacijos laikas ir padidėja biologinis prieinamumas.

, , , , ,

Isoptin vartojimas nėštumo metu

Vaisto "Isoptin" vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu laikomas nesaugiu, nes trūksta praktinės informacijos apie jo poveikį nėštumo eigai ir vaisiaus sveikatai. Teoriškai vaistas laikomas gana saugiu, todėl, jei vaisto vartojimo rizika tariamai mažesnė už laukiamą naudą, nėštumo metu jį galima skirti tablečių pavidalu, kaip nurodė gydytojas. Tačiau gydymo vaistais metu žindymas turės būti nutrauktas.

Kontraindikacijos

Isoptin, kaip ir dauguma širdies vaistų, turi nemažai kontraindikacijų vartoti, į kurias būtina atsižvelgti, norint išvengti liūdnų, o kartais ir tragiškų pasekmių.

Bendrosios kontraindikacijos visoms vaisto formoms yra šios:

• nervinių impulsų laidumo iš prieširdžių į skilvelius sutrikimas (2 ir 3 laipsnio atrioventrikulinė blokada), jei jo nekontroliuoja specialus širdies stimuliatorius,
• širdies stimuliatoriaus silpnumas, kaip vadinamas sinusinis mazgas, su kintančiomis tachikardijos ir bradikardijos epizodais,
• prieširdžių virpėjimas, kai širdyje yra papildomų takų, būdingų Wolff-Parkinson-White ir Lown-Ganong-Levine sindromams,
• netoleravimas atskiriems vaisto komponentams.

Vaistas neskiriamas jaunesniems nei 18 metų pacientams gydyti. Taip yra dėl to, kad trūksta informacijos apie Isoptin poveikį vaikų organizmui.

Manoma, kad nepageidautina skirti vaistą pacientams, kuriems yra 1 laipsnio atrioventrikulinė blokada, taip pat tiems, kurių širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 50 dūžių per minutę. Jei paciento viršutinis slėgis yra mažesnis nei 90 mmHg. jis taip pat turės pasirinkti kitą vaistą.

Taip pat draudžiama vartoti tabletes:

• ūminio miokardo infarkto atveju, esant labai sumažėjusiam kraujospūdžiui ir pulsui, komplikuotam kairiojo širdies skilvelio funkcijos nepakankamumu,
• sunkūs kairiojo skilvelio nepakankamumo atvejai (kardiogeninis šokas),
• gydymo kolchicinu, vartojamu podagrai gydyti, metu.

Kontraindikacijos vartoti vaistą tirpalo pavidalu:

• nuolat žemas kraujospūdis (arterinė hipotenzija),
• kardiogeninis šokas, jei jis nepasireiškė dėl širdies aritmijos,
• apalpimas, kurį sukelia staigus, ūmus širdies ritmo sutrikimas (Morgagni-Adams-Stokes sindromas),
• sulėtinti arba visiškai sustabdyti impulsų srautą iš sinusinio mazgo į prieširdžius (sinoaurikulinė blokada),
• padidėjęs širdies susitraukimų dažnis dėl greito širdies skilvelių darbo (skilvelinė tachikardija),
• lėtinis širdies nepakankamumas, jei jo priežastis nėra supraventrikulinė tachikardija,
• nėštumo ir žindymo laikotarpiai,

Isoptin injekcijos neskiriamos per 2 dienas po gydymo disopiramidu pabaigos. Vienu metu Isoptin ir beta adrenoblokatoriai neskiriami.

Šalutinis poveikis Isoptin

Gali būti, kad net ir teisingai vartojant vaistą, atsižvelgiant į individualias paciento organizmo savybes ir jo reakciją į tam tikrą vaistą, gali pasireikšti simptomai, nesusiję su pagrindine vaisto paskirtimi. Kalbame apie šalutinį vaistų poveikį, kuris gali būti teigiamas (naudingas), tačiau dažniausiai situacija yra visiškai priešinga.

Taigi, vartojant Izodinit, gali pasireikšti kai kurie nemalonūs simptomai, kurie pasireiškia įvairiais dažniais.

Virškinimo traktas gali reaguoti į vaistą, kai atsiranda virškinimo problemų. Dažniausiai Isoptin vartojantiems pacientams pasireiškia išmatų sutrikimas, pasireiškiantis vidurių užkietėjimu, pykinimu ir daug rečiau viduriavimu. Kai kurie pastebi padidėjusį apetitą, o kiti vartoja vaistą, pastebimas dantenų patinimas, kuris vėliau pradeda skaudėti ir kraujuoti, o kiti skundžiasi žarnyno nepraeinamumu. Jei pacientui yra tam tikrų kepenų veiklos sutrikimų, gali padidėti fermentų (kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės) kiekis kraujyje.

Taip pat galima pastebėti kai kuriuos nepageidaujamus širdies ir kraujagyslių sistemos veikimo sutrikimus. Dažniausios iš jų – bradikardija (pulsas mažesnis nei 50 dūžių per minutę) arba, atvirkščiai, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis ramybės būsenoje (tachikardija), gana stiprus kraujospūdžio sumažėjimas (hipotenzija), sustiprėję širdies nepakankamumo simptomai. Tačiau krūtinės anginos požymių atsiradimas ar sustiprėjimas yra retas, nors kartais ši būklė, esant sunkiam vainikinių arterijų pažeidimui, gali būti kartu su miokardo infarktu. Širdies ritmo sutrikimų, įskaitant skilvelių virpėjimą/plazdėjimą (aritmijas), atvejai toli gražu nėra dažni.

Aukščiau buvo pažymėta, kad injekcijos į veną turi būti atliekamos lėtai, kitaip gali būti stebimos šios gyvybei pavojingos būklės: visiškas impulsų iš prieširdžio į skilvelius nutrūkimas (3 laipsnio AV blokada), stiprus slėgio sumažėjimas, atsirandantis ūminis kraujagyslių nepakankamumas (kolapsas), sustojusi širdis (asistolija).

Centrinė ir periferinė nervų sistemos gali reaguoti į Izonidino vartojimą galvos skausmais, svaiguliu ir trumpalaikiu sąmonės netekimu (alpimu). Kai kurie pacientai pastebi padidėjusį nuovargį, reakcijų slopinimą ir mieguistumą, o kitiems vaistų vartojimas gali sukelti depresiją ir padidėjusį nerimą. Taip pat kai kuriais atvejais stebimas rankų ir plaštakų drebulys, sutrikusi rijimo funkcija, kinetiniai viršutinių ir apatinių galūnių darbo sutrikimai, svyruojanti eisena ir kt.

Tarp imuninės sistemos reakcijų galima išskirti alergines apraiškas, tokias kaip odos bėrimas, niežulys, odos paraudimas ir Stevens-Johnson sindromo išsivystymas.

Kitas šalutinis vaisto poveikis yra svorio padidėjimas, plaučių ir galūnių patinimas, padidėjęs trombocitų kiekis (trombocitopenija), sumažėjęs baltųjų kraujo ląstelių kiekis (agranulocitozė), pieno liaukų padidėjimas (ginekomastija) ir išskyrų iš jų atsiradimas (galaktorėja), padidėjęs prolaktino hormonas (hiperprolaktinemija, sąnarių patologijos).

Suleidus dideles vaisto dozes į veną, joms susikaupus kraujo plazmoje, gali laikinai netekti regėjimo.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Norėdami padėti savo širdžiai atlikti sunkų darbą ir nesukelti kitų bėdų, turite atidžiai klausytis gydytojo rekomendacijų dėl vaistų vartojimo. Draugių ir kaimynų patarimai tiks kalbant apie skanaus pyrago ar kepsnio receptą, bet ne vartojant kokius nors kitus vaistus, ypač vaistus nuo širdies. Kalbant apie mūsų „variklį“, širdies vaistų vartojimas griežtai atsižvelgiant į dozę ir vartojimo būdą yra raktas į ne tik efektyvų, bet ir saugų gydymą.

„Izoptinas“ reiškia vaistus, gerinančius širdies veiklą, o tai reiškia, kad visa tai, kas išdėstyta pirmiau, galioja jam visiškai.

Taigi, kaip teisingai vartoti vaistą, kad, išgydęs vieną dalyką, nesugadintų kito. Vaisto instrukcijose nurodoma, kad Isoptin tablečių vartojimą patartina derinti su valgiu arba išgerti vaistą iškart po valgio. Tačiau vaisto tabletės forma nėra skirta rezorbcijai ar trupinimui. Tabletes (įprasto ir pailginto atpalaidavimo) reikia nuryti sveikas, užsigeriant dideliu kiekiu vandens (dažniausiai puse stiklinės vandens). Tai užtikrina švelnų poveikį skrandžio gleivinei ir sudaro optimalias sąlygas šiai vaisto formai įsisavinti.

Tabletės geriamos, t.y. per burną. Jie nenaudojami jokiems kitiems tikslams. Dozavimas priklauso nuo paciento amžiaus ir, žinoma, nuo diagnozės.

Suaugusiems pacientams: pradinė paros dozė sergant krūtinės angina, prieširdžių virpėjimu ir hipertenzija, priklausomai nuo patologijos sunkumo ir organizmo reakcijos, svyruoja nuo 120 iki 240 mg. Sergant hipertenzija, dozę (pasak gydančio gydytojo) galima didinti iki 480 mg, o sergant kardiomiopatija laikinai net iki 720 mg per parą. Rekomenduojamas vartojimo dažnis yra 3 kartus per dieną.

Veiksminga pailginto atpalaidavimo tablečių dozė svyruoja nuo 240 iki 360 mg. Ilgalaikis vaisto vartojimas neleidžia didinti dozės virš 480 mg per parą, išskyrus trumpą laiką.

Jei pacientui yra kepenų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama vartoti tabletes su minimalia doze. 2-3 dozių paros dozė bus 80-120 mg.

Isoptin tirpalas gali būti naudojamas tik injekcijoms į veną. Nurodytas lėtas vaisto vartojimas mažiausiai 2 minutes. Tokiu atveju būtina stebėti kraujospūdį ir pulsą. Senyviems pacientams vaisto reikia leisti dar lėčiau (mažiausiai 3 minutes).

Veiksminga pradinė dozė apskaičiuojama pagal santykį: 1 kg paciento svorio tirpale turi būti nuo 0,075 iki 0,15 mg vaisto. Paprastai tai yra 2-4 ml (1-2 ampulės arba 5-10 mg verapamilio hidrochlorido). Jei laukiamas rezultatas nepasireiškia per pusvalandį, laikas sušvirkšti dar vieną 10 ml dozę.

Terapinio kurso trukmę individualiai nustato gydantis gydytojas.

Vaikai: dozė priklauso nuo mažo paciento amžiaus. Nepaisant to, kad Isoptin gali būti naudojamas net ir naujagimiams gydyti, gydytojai šią praktiką renkasi itin retai, jei šiuo metu nėra kitų gydymo galimybių, kad išvengtų galimų rimtų pasekmių (pavieniai vaiko mirties po injekcijos atvejai). buvo pažymėta). Dozė naujagimiams yra nuo 0,75 iki 1 mg (kūdikiams iki 12 mėnesių - iki 2 mg), o tai, kalbant apie tirpalą, bus 0,3-0,4 (0,3-0,8) ml.

Veiksminga "Isoptin" dozė vaikams nuo vienerių metų (iki 5 metų) yra 2-3 mg (tirpalo pavidalu - 0,8-1,2 ml), vaikams nuo 5 metų (iki 14 metų) - nuo 2,5 iki 5 mg (tirpalo pavidalu - nuo 1 iki 2 ml).

Prieš vartojant vaistą „Isoptin“ vaikams, patartina išgerti rusmenės ar jo darinių pagrindu pagamintų vaistų kursą, kuris padės sumažinti širdies nepakankamumo simptomus ir sutrumpins gydymo „Isoptin“ kursą.

Perdozavimas

Iš esmės gydymas didelėmis vaisto "Isoptin" dozėmis turėtų būti atliekamas ligoninės aplinkoje, prižiūrint gydančiam gydytojui, o tai daugeliu atvejų neleidžia perdozuoti vaisto. Jei dėl kokių nors priežasčių taip atsitiks, turite skubiai imtis visų būtinų priemonių, kad kuo greičiau pašalintumėte vaisto daleles iš organizmo.

Kaip nustatyti, ar įvyko perdozavimas? Labiausiai tikėtina, kad remiantis šiais požymiais:

• labai stiprus kraujospūdžio sumažėjimas iki kritinio lygio,
• visiškas sąmonės praradimas vartojant vaistą,
• šoko būsena
• 1 ar 2 laipsnio AV širdies blokados simptomų atsiradimas, o kartais net visiškos blokados pradžia (3 laipsnis),
• skilvelių tachikardijos požymių atsiradimas,
• sinusinė bradikardija, kai pulsas mažesnis nei 55 dūžiai per minutę.

Kartais, vartojant dideles Isoptin dozes (ypač vartojant į veną), buvo pranešta apie širdies sustojimo atvejus. Ir pacientai ne visada buvo išgelbėti.

Perdozavimo simptomų sunkumas priklauso nuo paciento išgertos vaisto dozės, paciento amžiaus, pirmosios pagalbos, kurią sudaro organizmo intoksikacijos proceso sustabdymo, savalaikiškumo ir išsamumo.

Jei viskas rodo Isoptin tablečių perdozavimą, pirmiausia turite imtis priemonių, kad vaistas būtų pašalintas iš virškinimo trakto. Šiuo tikslu galite sukelti pacientą vėmimą (mechaniškai veikiant liežuvio šaknį arba vartodami vėmimą), atlikti skrandžio plovimo ir žarnyno ištuštinimo priemones (klizma, vidurius laisvinantys vaistai). Esant kritiškai silpnai žarnyno motorikai ir vartojant pailginto atpalaidavimo tabletes, skrandžio plovimas yra aktualus net per 12 valandų po vaisto vartojimo.

Jei gydant ligas buvo vartojama pailginta vaisto forma, reikia atsižvelgti į tai, kad jo poveikis gali būti jaučiamas per artimiausias 2 dienas, per kurias tablečių dalelės išsiskirs žarnyne, kur pasisavinamos. ir pateko į kraują. Atskiros vaisto dalelės gali išsidėstyti visame virškinamajame trakte, todėl susidaro papildomi apsinuodijimo židiniai, kurių negalima pašalinti įprastiniu skrandžio plovimu.

Sustojus širdžiai, atliekamos standartinės gaivinimo priemonės (tiesioginis ir netiesioginis širdies masažas, dirbtinis kvėpavimas).

Specifinis priešnuodis verapramiui yra kalcio gliukonatas, kurio 10% tirpalas suleidžiamas 10–30 ml tūrio. Pakartotinis kalcio vartojimas lašinamas (infuzijos greitis 5 mmol per valandą).

Širdies sustojimas, AV blokada, sinusinė bradikardija, be širdies elektrinės stimuliacijos, reikia vartoti šiuos vaistus: izoprenaliną, orciprenaliną ir atropino tipo vaistus.

Esant stipriam kraujospūdžio sumažėjimui, vartojamas dopaminas, dobutaminas ir norepinefrinas. Jei yra nuolatinių miokardo nepakankamumo simptomų, bus naudingi pirmieji 2 vaistai kartu su kalcio papildais.

Sąveika su kitais vaistais

Širdies vaistas „Isoptin“ yra linkęs reaguoti su daugeliu vaistų, todėl gydymo „Isoptin“ metu turėtumėte informuoti savo gydytoją apie bet kokių kitų vaistų vartojimą, kad išvengtumėte nemalonių ir pavojingų pasekmių, įskaitant verapamilio perdozavimą.

Taigi, kartu vartojant Isoptin ir kraujospūdį mažinančius vaistus, abiejų vaistų poveikis pastebimai sustiprėja, o tai gali smarkiai sumažėti kraujospūdis.

Jei Isoptin vartojamas kartu su beta adrenoblokatoriais, vaistais nuo aritmijos ir inhaliacinės anestezijos, padidėja įvairių komplikacijų, pasireiškiančių širdies susitraukimų dažnio ir kraujospūdžio sumažėjimu, AV širdies blokada ar širdies nepakankamumu, išsivystymo tikimybė. Taip yra dėl padidėjusio vaistų slopinamojo poveikio sinusinio mazgo ir širdies miokardo laidumui ir funkcionavimui.

„Izoptinas“ kartu vartojant tam tikrus vaistus (antihipertenziniai vaistai aliskirenas („Rasilez“), raminamieji preparatai buspirono pagrindu („Spitomin“, „Buspirone“), širdies glikozidas „Digoksinas“, priešnavikinis antibiotikas „Doksorubicinas“, vaistas nuo. podagros gydymas „Kolchicinas“, bronchus plečiantis vaistas „Teofilinas“ ir antiaritminis vaistas „Kvinidinas“) gali padidinti jų koncentraciją kraujo plazmoje, sustiprinti jų poveikį ir išprovokuoti šalutinio poveikio vystymąsi. Dažniausiai per didelis slėgis sumažėja arba išsivysto AV blokada.

Vaistų koncentracijos padidėjimas kraujyje, veikiant Isoptin, taip pat stebimas, kai jis vartojamas kartu su alfa adrenoblokatoriais Prazosinu ir Terazosinu, imunosupresantu ciklosporinu, prieštraukuliniu vaistu karmazepinu, vaistu nuo epilepsijos valproine rūgštimi ir raumenų relaksantais.

Galima padidinti raminamojo vaisto "Midazolamo" ir etanolio veikliosios medžiagos kiekį kraujyje, kartu gydant šiais vaistais ir "Isoptin".

Vienu metu vartojant Isoptin su antiaritminiais vaistais Amidaron ir Desopyramid, žymiai sumažėja širdies susitraukimų stiprumas, sukelia bradikardiją ir kolapsą, sumažėja impulsų laidumas širdyje ir įvairaus laipsnio AV blokada.

Vienalaikis gydymas Isoptin ir antiaritminiu vaistu Flecainide gali neigiamai paveikti pagrindinio širdies raumens susitraukimą ir sulėtinti AV laidumą.

Izoptinas gali sąveikauti su kai kuriais statinais (atorvastatinu, lovastatinu, simvastatinu), nes slopina CYP3A4 izofermento, kuris dalyvauja minėtų statinų metabolizme, veikimą. Tuo pačiu metu padidėja statinų kiekis kraujo plazmoje, o tai gali sukelti raumenų ląstelių sunaikinimą.

Kai veraptamilis skiriamas į veną pacientams, gydomiems beta adrenoblokatoriais, yra didelė didelė kraujospūdžio sumažėjimo ir širdies sustojimo rizika.

Kartu vartojant nitratus, naudojamus širdies išemijai gydyti, pastebimas Isoptin antiangininio poveikio padidėjimas.

Acetilsalicilo rūgšties vartojimas Isoptin terapijos metu padidina įvairių kraujavimų tikimybę.

Isoptino ir raumenų relaksanto dantroleno derinys taip pat laikomas potencialiai pavojingu, nes jų sąveika gali sukelti paciento mirtį dėl skilvelių virpėjimo.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (Diklofenakas), vaistas nuo tuberkuliozės Rifampicinas, barbitūratai (fenitoinas, fenobarbitalis) ir nikotinas gali sumažinti verapamilio kiekį kraujyje, daugiausia dėl pagreitėjusio jo metabolizmo kepenyse ir greito pašalinimo. nuo kūno. Šiuo atžvilgiu visas teigiamas Isoptin poveikis pastebimai susilpnėja.

Tačiau vaistas nuo opų Cimetidinas, priešingai, sustiprina verapamilio, kuris yra Isoptin tablečių dalis, poveikį. Tačiau jis neturi jokio poveikio Isoptin kinetinėms savybėms, kai jis vartojamas į veną.

Isoptino ir antidepresanto Imipramino (Melipramino) sąveikos rezultatai matomi kardiogramoje indikatorių, rodančių atrioventrikulinio laidumo sumažėjimą, pavidalu.

Nepageidautina vienu metu gydyti antiherpentininiu vaistu klonidinu (klonidinu), nes yra širdies sustojimo rizika.

Sunku numatyti vaistų sąveikos su ličio preparatais (ličio karbonatu) rezultatus. Galimos pavojingos situacijos, tokios kaip sunki bradikardija ir nervų sistemos struktūros bei funkcijų sutrikimas (neurotoksiškumas). Kartais sumažėja ličio kiekis kraujyje, o tai neigiamai veikia paciento psichinę sveikatą.

Antipsichozinio vaisto "Sertindol" ("Serdolect") vartojimas gydymo "Isoptin" metu padidina skilvelių aritmijų atsiradimo tikimybę.

"Isoptin" gali sustiprinti raumenis atpalaiduojantį tubokurarino ir vekuronio chloridų poveikį.

Estrogenai ir simpatomimetikai gali žymiai sumažinti Isoptin hipotenzinį poveikį.

Anestetikai (enfluranas, etomidatas) gydymo Isoptin metu turi būti vartojami atsargiai, nes pastarieji gali pailginti anestezijos poveikį ir žymiai slopinti širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą.

I20 Krūtinės angina [krūtinės angina]

I21 Ūminis miokardo infarktas

I25 Lėtinė išeminė širdies liga

I47.1 Supraventrikulinė tachikardija

I49.4 Kita ir nepatikslinta depoliarizacija

I49.9 Širdies ritmo sutrikimas, nepatikslintas

R07.2 Skausmas širdies srityje

Gamintojas

Abbey Deutschland GmbH & Co. KG Abbott Laboratories GmbH, Vokietija

Isoptin yra sintetinis antiangininis vaistas, vartojamas aritmijai, krūtinės anginai ir kraujospūdžiui mažinti. Galima įsigyti tablečių (Isotropin 40 ir 80), kapsulių (Isotropin SR 240), tirpalo intraveniniam vartojimui ir dražė pavidalu.

Farmakologinis Isoptin poveikis

Pagal Isoptin instrukcijas, veiklioji vaisto medžiaga yra verapamilio hidrochloridas.

Isoptin turi antihipertenzinį ir antiangininį poveikį organizmui. Tai yra kalcio jonų transmembraninio patekimo į miokardo ląsteles ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles blokatorius.

Antiangininis vaisto poveikis atsiranda dėl tiesioginės veikliosios medžiagos, esančios vaiste, įtakos periferinei hemodinamikai ir miokardui. Ir Isoptin 240, ir Isoptin 40 padeda sumažinti periferinių arterijų tonusą ir bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą.

Antihipertenzinis vaisto poveikis yra susijęs su periferinių kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimu, nepadidėjus širdies susitraukimų dažniui. Remiantis Isoptin instrukcijomis, kraujospūdis sumažėja pirmąją gydymo dieną. Terapinis poveikis išlieka ilgalaikio gydymo metu.

Izoptinas turi kraujagysles plečiančių, neigiamų inotropinių ir chronotropinių savybių.

Vaistas turi antiaritminį poveikį, kuris atsiranda dėl jo poveikio mažiems širdies laidumo sistemos ląstelių kanalams, o tai ypač veiksminga esant supraventrikulinei aritmijai.

Isoptin pasižymi dideliu gebėjimu absorbuotis iš plonosios žarnos ir prasiskverbti pro placentos barjerą. Vartojant kartotines dozes, vaisto biologinis prieinamumas padidėja 2 kartus, palyginti su vienkartine doze. Isoptin prisijungia prie plazmos baltymų apie 90%. Vaistas metabolizuojamas beveik visiškai. Visiško Isoptin pašalinimo iš organizmo laikotarpis, vartojant vieną dozę, svyruoja nuo 6 iki 14 valandų, vartojant kartotines dozes, jis padidėja 2 kartus. Vaistas išsiskiria per inkstus.

Isoptin vartojimo indikacijos

Isoptin instrukcijose nurodoma, kad vaistas skirtas gydyti:

• Arterinė hipertenzija: kaip monoterapija lengviems ar vidutinio sunkumo laipsniams, kaip sudėtinio gydymo dalis sunkiais atvejais;
• Stabili krūtinės angina;
• Angiospastinė krūtinės angina (Prinzmetalio krūtinės angina);
• Paroksizminė supraventrikulinė tachikardija;
• Prieširdžių virpėjimas ir plazdėjimas, kuriuos lydi tachiaritmija (išskyrus WPW sindromą).

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos

Isoptin CP 240 tirpalo pavidalu skirtas vartoti tik į veną. Injekcija atliekama lėtai, mažiausiai 2 minutes, tuo pačiu metu stebint slėgį ir EKG. Senyviems pacientams vartojimo laikas pailgėja iki 3 minučių. Vienkartinė Isoptin 240 dozė yra 5-10 mg. Jei laukiamas gydomasis poveikis nepasireiškia, po 30 minučių rekomenduojama pakartotinai vartoti vaistą.

Vienkartinė Isoptin dozė, skirta į veną, kūdikiams yra 0,7–2 mg; nuo 1 iki 5 metų – 2-3 mg; nuo 6 iki 14 metų – 2,5-3,5 mg.

Isoptin 40 arba 80 tablečių reikia vartoti valgio metu arba iškart po valgio, nuryti visą ir nuplauti vandeniu. Rekomenduojama Isoptin 40/80 vartoti tris kartus per dieną po 40-80 mg. Vidutinė paros dozė yra 120-240 mg.

Gydant kraujagyslių spazmo sukeltą krūtinės anginą, lėtinę stabilią krūtinės anginą, Prinzmetal anginą, Isoptin 240 skiriama 240–480 mg per parą, kurią reikia padalyti į 2 dozes su 12 valandų intervalu.

Lengvai arterinei hipertenzijai gydyti skiriama Isoptin 240 mg, 1 tabletė kartą per parą ryte. Norint lėtai sumažinti kraujospūdį, reikia pradėti nuo 120 mg per parą (1/2 tabletės).

Prieširdžių virpėjimui ir plazdėjimui, taip pat paroksizminei supraventrikulinei tachikardijai gydyti skiriamas Isoptin SR 240 po 120-240 mg 2 kartus per dieną. Intervalas tarp dozių turi būti bent 12 valandų.

Gydymo Isoptin ir vaistų analogais trukmė neribojama.

Isoptin šalutinis poveikis

Vartojant Isoptin, gali pasireikšti įvairūs šalutiniai poveikiai: bradikardija, alpimas, galvos skausmas, vidurių užkietėjimas, depresija, pykinimas, periferinė edema, alerginės odos reakcijos, kolapsas, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, raumenų ir sąnarių skausmas, krūtinės angina.

Kontraindikacijos vartoti

Šis vaistas, kaip ir Isoptin analogai, nėra skiriamas pacientams, kuriems:

• Bradikardija, kairiojo skilvelio nepakankamumas, sunki arterinė hipotenzija;
• Kardiogeninis šokas;
• 2 ir 3 laipsnio AV blokada;
• Sinoatrialinė blokada;
• Bradikardijos-tachikardijos sindromas.

Santykinės kontraindikacijos vartoti vaistą Isoptin yra šios:

• 1-ojo laipsnio AV blokada;
• Arterinė hipotenzija, kai sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mmHg;
• Bradikardija, kai širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50 dūžių per minutę;
• Širdies nepakankamumas;
• Prieširdžių plazdėjimas ir virpėjimas, kartu su WPW sindromu.

Perdozavimas

Vartojant Isoptin dozę, viršijančią rekomenduojamą, gali pasireikšti šokas, bradikardija ir sumažėti kraujospūdis.

Organizmo reakcija į Isoptin perdozavimą priklauso nuo vartojamos dozės, širdies ir kraujagyslių sistemos būklės bei paciento amžiaus.

Isoptino analogai

Isoptino analogai pagal terapinį poveikį ir cheminę sudėtį yra verapamilio hidrochloridas, atsupamilis, veratardas, Danistolis, Verapamil Sopharma, Mival, Lekoptin, Kaveril, Veramil, Falicard.

Papildoma informacija

Sušvirkštus Isoptin SR į veną, gali laikinai sumažėti kraujospūdis, kurį lydi galvos svaigimas.

Vaistas veikia reakcijos greitį ir gebėjimą valdyti sunkius mechanizmus.

Isoptin instrukcijose nurodoma, kad vaistas turi būti laikomas sausoje, vėsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Galiojimo laikas – 3 metai.

Isoptin išrašomas vaistinėse pagal gydytojo receptą.