Кетопрофен гел: инструкции за употреба. Кетопрофен гел: инструкции за употреба и характеристики на действието на нестероидно лекарство, преглед на аналози и прегледи

Цена за таблетки амитриптилин (25 mg, 50 бр.): 40-80 rub.

фармакологичен ефект

Противовъзпалително лекарство - производно на арилкарбоксилна киселина.

Кетопрофен е антипиретик, противовъзпалително, аналгетик, който инхибира тромбоцитната агрегация (агрегация). Работата на лекарството е да инхибира ензима, който участва активно в синтеза на простагландини в организма и да намали биологично биосинтезата активни веществапроизвеждани от тялото (простагландини). Ролята на простагландините е многофункционална в човешкото тяло, те са отговорни за проявата болкаи подуване в областта на възпалението.

Кетопрофенът успокоява болките в ставите по време на почивка и движение. Също така помага за намаляване на подуването и сковаността на ставите, като увеличава обхвата на движение сутрин.

Показания за употреба

Продължително лечение на възпаление на ставите, насочено към премахване на симптомите, без да се засяга самата причина за заболяването, лечение на инфекциозно-алергично заболяване от групата на колагенозите, което има характер на хронично развиващо се възпаление на ставите. (ревматоиден полиартрит), лечение на заболявания на гръбначния стълб (анкилозиращ спондилит), лечение на хронично възпаление на ставите при пациенти с псориазис ( псориатичен артрит), лечение на някои ставни заболявания (артрози), придружени с болка.

Краткотрайно симптоматично облекчаване на болката: възпаление на ставите (артрит), извънставен ревматизъм, болка в кръста, артроза, остър радикулит. Под формата на таблетки продуктът се използва в големи дозипри продължително поддържащо лечение. Лекарството под формата на гел се използва при леки наранявания, разкъсване или разтягане на връзки и сухожилия, мускули, посттравматичен оток и болка, натъртвания на връзки и мускули.

Начин на приложение

Началото на лечението се състои в употребата на лекарството в доза от 300 mg на ден 2-3 пъти по време на хранене.

Като поддържащо лечение лекарството се предписва в доза от 150-200 mg на ден с храна (1 капсула 3 пъти на ден или 1 ретард таблетка).

При лечение със супозитории дневната доза е 2 супозитории по 100 mg. Сутрин вечер.

Лекарството е под формата на гел, прилаган два пъти дневно, който дълго времетрябва да се втрие болезнени зонии места, където има възпаление. След нанасяне можете да поставите суха превръзка. Избягвайте попадането на гела върху повърхността на лигавиците.

Странични ефекти

Гадене, повръщане, коремна болка, диария, може да причини стомашни язви или дванадесетопръстника; кървене, вероятно скрито, перфорация на червата. Сънливост, главоболие, световъртеж. Кожни обриви(алергии), бронхоспазми (стесняване на лумена на бронхите). Ако след използване на гела се появи обрив по кожата, трябва незабавно да спрете лечението с употребата му.

Противопоказания

тежко увреждане на бъбречната функция;
тежка чернодробна дисфункция;
пептична язвадванадесетопръстника и стомаха в острата фаза;
трети триместър на бременността;
период на кърмене;
възраст до 14 години;
екзема, мокнущи дерматози и инфектирани рани (за крем);
проктит, прокторагия (за супозитории);
специална чувствителност към салицилати и кетопрофен.

Кетопрофен по време на бременност и кърмене

Не са провеждани проучвания за оценка на безопасността на употребата на това лекарство по време на бременност.

Лечението с Ketonal през първия и втория триместър на бременността е приемливо, но само ако ползата за бременната жена надвишава риска за бебето. Използване лекарствен продукт Ketonal през третия триместър на бременността (особено след 36 седмици) е неприемлив, тъй като това може да повлияе на тонуса на матката.

Ако мама има спешна нуждаКогато използвате Ketorofen, трябва да спрете кърменето на бебето възможно най-скоро.

специални инструкции

Това лекарство се предписва с повишено внимание, когато стомашно-чревно кървене, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, черния дроб и бъбречна недостатъчност.

Струва си да знаете и да вземете предвид в бъдеще факта, че лекарството има способността да маскира симптомите на заболявания, причинени от инфекции. Пациентите, които използват литий и антикоагуланти заедно с Кетонал, трябва да бъдат наблюдавани от медицински специалист.

Предозиране

Няма случаи на предозиране в резултат на употребата на Ketonal.

Кетопрофенът е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), производно на метилоцетна киселина. Използва се главно за лечение на възпалителни и дегенеративни заболявания мускулно-скелетна система, заболявания на ставите и гръбначния стълб. Има аналгетично, противовъзпалително и антипиретично действие. Приложимо като симптоматично средство, т.е. с цел премахване негативни проявиболест, но не и нейната причина. Една от основните цели на лекарството е облекчаване на болката. болка - главната причинаискания за медицински грижи. На първо място, това се отнася за пациенти в напреднала възраст, общо състояниекоито се влияят от наличието на множество съпътстващи патологии. И като се има предвид тенденцията към застаряване на населението, значението на ефективното управление на болката само ще нараства в бъдеще. Елиминирането на лека и умерена болка традиционно се основава на употребата на НСПВС. Ако болката не отшуми или, напротив, се засили, те прибягват до помощта на тежка аналгетична „артилерия“ под формата на по-сериозни лекарства, включително наркотици. НСПВС са лекарства на първи избор за облекчаване на болката ревматични заболявания. “Класически” страничен ефект от тази група лекарства - отрицателно въздействиекъм лигавицата стомашно-чревния тракт- могат да бъдат смекчени чрез внимателно проследяване на приетата доза и продължителността на лечението, както и на адекватността на съпътстващите терапевтични мерки.

Механизмът на действие на кетопрофен се дължи на потискането на активността на ензима циклооксигеназа, който участва в метаболизма на простагландиновия "субстрат" - арахидонова киселина. Известно е, че простагландините са медиатори на болката и възпалението. Изразеният аналгетичен ефект на лекарството се дължи на двоен механизъм на действие: чрез инхибиране на синтеза на простагландин в периферията (периферен компонент) и в централната нервна система(централен компонент).

В допълнение, лекарството влияе върху биологичната активност на различни невротропни вещества, участващи в секрецията на болкови медиатори в гръбначен мозък. В допълнение, кетопрофенът има антибрадикининова активност, нормализира състоянието на лизозомните мембрани и значително потиска активността на неутрофилите при пациенти, страдащи от ревматоиден артрит. Потиска способността на тромбоцитите да агрегират. При устнокетопрофенът се абсорбира добре храносмилателен тракт. Максимална концентрация активно веществов кръвната плазма се наблюдава след 1-5 часа (за таблетната форма), след 20-30 минути (за инжекционната форма с интрамускулна инжекция), след 5 минути (за инжекционна форма с венозно приложение). Кетопрофен се предлага в три лекарствени форми: в допълнение към вече споменатите таблетки и инжекционен разтвор, това е гел за външна употреба. Режимът на дозиране на лекарството се определя според индивидуалнов зависимост от характера на заболяването. За таблетна форма, инициал дневна дозае 300 mg 2-3 пъти дневно. За лечение на остри синдром на болкаили по време на обостряне хронична болкапредпочитание се дава на инжекционната лекарствена форма, която се прилага еднократно във формата интрамускулна инжекцияв количество от 100 мг. Кетопрофен под формата на инжекционен разтвор не трябва да се използва повече от 2-3 дни. След това пациентът се прехвърля на таблетната форма на лекарството. Максималната дневна доза инжекционен кетопрофен е 200 mg. Кетопрофен гел се нанася върху повърхността на кожата в областта възпалителен фокус 2 пъти на ден. Фармакотерапията с кетопрофен предвижда редица ограничения за приемане на други лекарства. По този начин лекарството е несъвместимо с инжекционен трамадол. Кетопрофен подобрява странични ефектиГлюко- и минералокортикостероиди, препарати от женски полови хормони, намаляват ефективността на антихипертензивните и диуретичните лекарства.

Фармакология

НСПВС, производно на пропионовата киселина. Има аналгетично, противовъзпалително и антипиретично действие. Механизмът на действие е свързан с инхибиране на активността на COX, основният ензим в метаболизма на арахидоновата киселина, който е прекурсор на простагландините, които играят основна роля в патогенезата на възпалението, болката и треската.

Изразеният аналгетичен ефект на кетопрофен се дължи на два механизма: периферен (индиректно, чрез потискане на синтеза на простагландин) и централен (поради инхибиране на синтеза на простагландин в централната и периферната нервна система, както и ефект върху биологичната активност на други невротропни вещества, които играят ключова роляпри освобождаване на болкови медиатори в гръбначния мозък). В допълнение, кетопрофенът има антибрадикининова активност, стабилизира лизозомните мембрани и причинява значително инхибиране на неутрофилната активност при пациенти с ревматоиден артрит. Потиска агрегацията на тромбоцитите.

Фармакокинетика

При перорален прием и ректално приложениеКетопрофен се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Cmax в плазмата при перорален прием се постига в рамките на 1-5 часа (в зависимост от доза от), при ректално приложение - след 45-60 минути, интрамускулно приложение - след 20-30 минути, интравенозно приложение - след 5 минути.

Свързването с плазмените протеини е 99%. Благодарение на изразената си липофилност, той бързо прониква в BBB. C ss в кръвната плазма и гръбначно-мозъчна течностпродължава от 2 до 18 часа Кетопрофен прониква добре в синовиалната течност, където концентрацията му 4 часа след приема надвишава тази в плазмата.

Метаболизира се чрез свързване с глюкуронова киселина и в по-малка степен чрез хидроксилиране.

Екскретира се главно чрез бъбреците и в много по-малка степен през червата. T1/2 на кетопрофен от плазмата след перорално приложение е 1,5-2 часа, след ректално приложение - около 2 часа, след интрамускулно приложение - 1,27 часа, след интравенозно приложение - 2 часа.

Форма за освобождаване

Помощни вещества: карбомер 980 1,5 g, етанол 96% 24 g, лавандулово масло 0,097 g, макрогол 10 g, диетаноламин до pH 5,0 - 7,5, пречистена вода до 100 g.

30 g - алуминиеви тръби (1) - картонени опаковки.
50 g - алуминиеви тръби (1) - картонени опаковки.

Дозировка

Те се определят индивидуално, като се вземе предвид тежестта на заболяването. За перорално приложение при възрастни началната дневна доза е 300 mg, разделена на 2-3 приема. При поддържащо лечение дозата зависи от използваната лекарствена форма. За лечение остри състоянияили за облекчаване на обостряне на хроничен процес, 100 mg се прилагат като еднократна интрамускулна инжекция. След това кетопрофенът се прилага орално или ректално.

Външно - прилага се върху засегнатата повърхност 2 пъти на ден.

Максимална доза: при перорален или ректален прием - 300 mg/ден.

Взаимодействие

При едновременна употребакетопрофен с други НСПВС повишава риска от развитие на ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт и кървене; с антихипертензивни лекарства (включително бета-блокери, АСЕ инхибитори, диуретици) - техният ефект може да бъде намален; с тромболитици - повишен риск от кървене.

Когато се използва едновременно с ацетилсалицилова киселинавъзможно е да се намали свързването на кетопрофен с плазмените протеини и да се увеличи неговият плазмен клирънс; с хепарин, тиклопидин - повишен риск от кървене; с литиеви препарати е възможно да се повиши концентрацията на литий в кръвната плазма до токсични нива поради намаляване на неговата бъбречна екскреция.

Когато се използва едновременно с диуретици, рискът от развитие на бъбречна недостатъчност се увеличава поради намаляване на бъбречния кръвен поток, причинено от инхибиране на синтеза на простагландини и на фона на хиповолемия.

Когато се използва едновременно с пробенецид, е възможно да се намали клирънсът на кетопрофен и неговото свързване с плазмените протеини; с метотрексат – страничните ефекти на метотрексат могат да се засилят.

При едновременната употреба на варфарин може да се развие тежко, понякога фатално кървене.

Странични ефекти

От външната страна храносмилателната система: болка в епигастричния регион, гадене, повръщане, запек или диария, анорексия, гастралгия, чернодробна дисфункция; Рядко - ерозивни и язвени лезииСтомашно-чревен тракт, кървене и перфорация на стомашно-чревния тракт.

От страна на централната нервна система: главоболие, замаяност, шум в ушите, сънливост.

От отделителната система: бъбречна дисфункция.

Алергични реакции: кожен обрив; рядко - бронхоспазъм.

Местни реакции: при използване под формата на супозитории е възможно дразнене на ректалната лигавица и болезнени движения на червата; когато се използва под формата на гел - сърбеж, кожен обрив на мястото на приложение.

Показания

Ставен синдром ( ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилит, подагра); симптоматично лечениевъзпалителни и дегенеративни заболявания на опорно-двигателния апарат (периартрит, артрозиновит, тендинит, теносиновит, бурсит, лумбаго), болка в гръбначния стълб, невралгия, миалгия. Неусложнени наранявания, по-специално спортни наранявания, навяхвания, изкълчвания или разкъсвания на връзки и сухожилия, натъртвания, посттравматична болка. Включени комбинирана терапия възпалителни заболяваниявени, лимфни съдове, лимфни възли (флебит, перифлебит, лимфангит, повърхностен лимфаденит).

Противопоказания

За перорално приложение: ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острата фаза, "аспиринова триада", тежка дисфункция на черния дроб и / или бъбреците; III триместър на бременността; възраст до 15 години (за ретард таблетки); повишена чувствителносткъм кетопрофен и салицилати.

За ректална употреба: анамнеза за проктит и ректално кървене.

За външна употреба: мокнущи дерматози, екземи, инфектирани ожулвания, рани.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан за употреба през третия триместър на бременността. През първия и втория триместър на бременността употребата на кетопрофен е възможна в случаите, когато потенциална ползаза майката надвишава потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо, използвайте кетопрофен по време на кърмене кърменепрепоръчително е да спрете.

Употреба при чернодробна дисфункция

Противопоказанията за перорално приложение са тежка чернодробна дисфункция.

Използвайте с изключително внимание при пациенти с чернодробно заболяване. По време на лечението е необходимо системно проследяване на чернодробната функция.

Употреба при бъбречно увреждане

Противопоказанията за перорално приложение са тежка бъбречна дисфункция.

Да се използва с изключително внимание при пациенти с бъбречно заболяване. По време на лечението е необходимо системно проследяване на бъбречната функция.

Употреба при деца

Противопоказан за деца под 15-годишна възраст (за ретард таблетки).

специални инструкции

Използвайте с изключително внимание при пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания, анамнеза за стомашно-чревни заболявания, диспептични симптоми, веднага след сериозни хирургични интервенции. По време на лечението е необходимо системно проследяване на чернодробната и бъбречната функция. 22071-15-4

Характеристики на веществото кетопрофен

НСПВС. Кетопрофенът е рацемична смес от енантиомери, в която фармакологична активностсвързан към S-енантиомера. Бял или почти бял финозърнест или гранулиран прах, без мирис, нехигроскопичен. Практически неразтворим във вода при 20 °C, лесно разтворим в етанол, хлороформ, ацетон, етер, бензен и силни основи. Молекулно тегло 254,28.

Кетопрофен лизинова сол: молекулно тегло 400,47.

Фармакология

фармакологичен ефект- противовъзпалително, антипиретично, антиагрегационно, аналгетично.

Инхибира активността на COX-1 и COX-2, инхибира синтеза на PG и LT. Има антибрадикининова активност, стабилизира лизозомните мембрани и забавя освобождаването на ензими от тях, които допринасят за разрушаването на тъканите по време на хронично възпаление. Намалява освобождаването на цитокини, инхибира активността на неутрофилите.

Противовъзпалителният ефект настъпва след 1 седмица на употреба. Лизиновата сол на кетопрофена има еднакво изразен противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект.

При ставен синдром облекчава болката в ставите в покой и по време на движение, намалява сутрешна скованости подуване на ставите, помага за увеличаване на обхвата на движение.

Когато се приема перорално, той се абсорбира бързо и напълно, бионаличността е около 90%. Cmax в кръвта се постига 0,5-2 часа след перорално приложение, 1,4-4 часа след ректално приложение, 15-30 минути след приложение. парентерално приложениеи 5-8 часа след нанасяне върху кожата. При приемане на забавени форми минималната ефективна концентрация се определя след 2-3 часа, Cmax обикновено се постига в рамките на 6-7 часа. едновременно приложениес храна, общата бионаличност (AUC) не се променя, скоростта на абсорбция се забавя (както за редовни, така и за забавени форми). Абсорбцията е придружена от ефект на "първо преминаване" през черния дроб. Свързване с плазмените протеини, главно албумин - 99%. Равновесни плазмени концентрации се постигат 24 часа след началото на редовната употреба. Лесно преминава хистохематични бариерии се разпределят в тъканите и органите. Не прониква в BBB в значителни количества. Нивото на кетопрофен в синовиалната течност е по-ниско от това в кръвта, но остава в терапевтичните граници за по-дълго време (6-8 часа). Метаболизира се в черния дроб чрез глюкурониране. Екскретира се предимно чрез бъбреците - 80% за 24 часа, главно под формата на глюкуроново производно. T 1/2 - (2,05±0,58) часа след i.v. 2-4 часа след перорално приложение в обичайната лекарствена форма в доза от 200 mg; (5,4±2,2) часа след приема на забавената форма в доза от 200 mg. При бъбречна недостатъчност екскрецията се забавя.

Лизинова сол на кетопрофен: Tmax след перорално приложение под формата на гранули - 15 минути, при парентерално приложение - 20-30 минути, при ректално приложение - 45-60 минути. Когато се приема под формата на капсули със забавено освобождаване, ефективната концентрация се постига за 20-30 минути и се запазва 24 часа.

Терапевтичната концентрация в синовиалната течност продължава 18-20 часа. Метаболизира се от микрозомални чернодробни ензими. Екскретира се от бъбреците, 60-80% - под формата на глюкуронид за 24 часа.

При пациенти в напреднала възраст плазмата и бъбречен клирънсса намалени, стойностите на Cmax, AUC и несвързаната фракция се увеличават с увеличаване на възрастта (при жените повече, отколкото при мъжете).

При кожно приложение настъпва бавна трансдермална абсорбция на кетопрофен, което гарантира, че концентрацията му във възпалените тъкани се поддържа в рамките на терапевтично ниво за дълго време. Прониква добре в синовиалната течност и съединителната тъкан. Абсорбцията в системното кръвообращение е незначителна, бионаличността на гела и спрея е около 5%.

При използване на разтвора за локално приложение(разтвор за изплакване) в доза от 160 mg Tmax - 1 час, Cmax стойност - 350 mg/ml (4% от концентрацията, получена при перорално приложение на 80 mg).

Канцерогенност, мутагенност, ефект върху плодовитостта

Проучванията за хронична токсичност при мишки при перорално приложение (до 32 mg/kg/ден, 96 mg/m2/ден, приблизително 0,5 MRDC) не разкриват канцерогенния ефект на кетопрофен. При двугодишно проучване за канцерогенност при плъхове при дози до 6 mg/kg/ден (36 mg/m2/ден), не са открити нежелани онкогенни ефекти. Освен това животните във всички групи са получавали лекарства в продължение на 104 седмици, с изключение на женските, които са получавали 6 mg/kg/ден (36 mg/m2/ден) в продължение на 81 седмици поради ниската преживяемост. Процентът на преживяемост в групите, приемащи лекарства за 104 седмици, е 6% в сравнение с контролната група.

Мутагенността на кетопрофен не е открита при теста на Ames. Когато кетопрофен се прилага на мъжки плъхове (до 9 mg/kg/ден, 54 mg/m2/ден), не се установява значим ефект върху репродуктивна функцияи плодовитостта. При женски плъхове при дози от 6 или 9 mg/kg/ден (36 или 54 mg/m2/ден) е отбелязано намаляване на броя на имплантациите.

При високи дозипри плъхове и кучета сперматогенезата е нарушена и инхибирана; при кучета и павиани теглото на тестисите намалява.

Приложение на веществото Кетопрофен

За системно приложение (перорално, интрамускулно, интравенозно, ректално)

Възпалителни и дегенеративни заболявания на опорно-двигателния апарат, вкл. ревматоиден артрит, неспецифичен спондилит (анкилозиращ и псориатичен спондилит), подагрозен артрит, псевдоподагра, остеоартрит, извънставен ревматизъм (теносиновит, бурсит, капсулит). Облекчаване на болката от различен произход, вкл. следоперативна, посттравматична болка, ишиас, миалгия, радикулит, натъртвания и мускулни разтежения, бъбречна колика, болкови синдроми в денталната, гинекологичната, неврологичната, онкологичната практика. Симптоматично лечение на синдром на остра болка при възпалителни заболявания на опорно-двигателния апарат (само за интрамускулно приложение). Първична дисменорея.

За локално приложение:

когато се прилага върху кожата- остри и хронични възпалителни заболявания на опорно-двигателния апарат (ревматоиден артрит, спондилоартрит, артроза, остеохондроза); болезнени възпалителни или травматични (включително спортни) лезии на стави, сухожилия, сухожилия и мускули (включително артрит, периартрит, тендинит, теносиновит, бурсит, мускулни натъртвания, навяхвания, разкъсвания на връзки и сухожилия, дислокации, увреждане на менискуса на коляното, тортиколис, лумбаго), флебит, тромбофлебит на повърхностните вени, лимфангит, възпалителни процесикожа;

като разтвор за изплакване- симптоматично лечение на възпалителни заболявания на устната кухина, фаринкса и ларинкса (включително тонзилит, ларингит, фарингит, стоматит, глосит, гингивит, пародонтит, пародонтоза), за аналгезия по време на лечение и екстракция на зъби (като спомагателно лекарство).

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към други НСПВС). За системна употреба:"аспиринова" астма, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (обостряне), язвен колит(екзацербация), болест на Crohn, дивертикулит, пептична язва, нарушения на кръвосъсирването (включително хемофилия), бъбречна и чернодробна недостатъчност, детски и юношествотопод 18-годишна възраст, бременност (III триместър); за ректално приложение(допълнително): хемороиди, проктит, прокторагия; за кожна употреба:мокнущи дерматози, екзема, инфектирани ожулвания, загуба на цялост кожата, детстводо 6 години.

Кетопрофен не е показан за облекчаване на болка по време на операция коронарен байпас.

Употреба по време на бременност и кърмене

Тератогенни ефекти.При проучвания при мишки с приложение на кетопрофен в дози до 12 mg/kg/ден (36 mg/m2/ден) и при плъхове в дози от 9 mg/kg/ден (54 mg/m2/ден), което е приблизително еквивалентно на 0,2 MRDC (185 mg/m2/ден), не са открити тератогенни или ембриотоксични ефекти. В отделни проучвания при зайци токсичните дози при женските животни са свързани с ембриотоксичност, но не и с тератогенност. Репродуктивните проучвания при животни обаче не винаги предвиждат ефекти при хора.

Нетератогенни ефекти.Защото се знае неблагоприятно влияниеагенти, които инхибират синтеза на PG сърдечносъдова системаплода (преждевременно затваряне на ductus arteriosus), употребата трябва да се избягва по време на бременност (особено в по-късните етапи).

При перорален или ректален прием по време на бременност са възможни хемодинамични нарушения при новороденото, което е придружено от тежка дихателна дисфункция, а употребата малко преди раждането може да доведе до тяхното забавяне.

Няма адекватни и строго контролирани проучвания при бременни жени. Употребата по време на бременност през 1-ви и 2-ри триместър е възможна, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода през 3-тия триместър (особено след 36-та седмица), поради което е противопоказано възможно влияниевърху тонуса на матката.

Раждане и раждане.Ефектите на кетопрофен върху раждането при хора не са известни. Проучвания при плъхове показват, че кетопрофен в доза от 6 mg/kg (36 mg/m2/ден), приблизително еквивалентна на 0,2 MRDC, удължава бременността, ако се прилага преди началото на раждането.

Жените, които планират бременност, трябва да се въздържат от употребата на кетопрофен, т.к приемането му може да намали вероятността от имплантиране на яйцеклетка.

Не е известно дали кетопрофенът прониква в кърмачовек. При плъхове в дози от 9 mg/kg (54 mg/m2/ден, приблизително 0,3 MRDC), кетопрофенът няма ефект върху перинаталното развитие. Когато кетопрофен се прилага на кърмещи кучета, концентрацията в млякото е 4-5% от концентрацията в плазмата. Подобно на други вещества, които се екскретират в кърмата, кетопрофенът не се препоръчва на кърмачки.

Странични ефекти на веществото Кетопрофен

Системни странични ефекти

При провеждане клинични изпитванияДокладвани са следните нежелани реакции (вероятно свързани с употребата на кетопрофен):

От стомашно-чревния тракт:диспепсия (11%); 3-9% - гадене, коремна болка, диария/запек, метеоризъм; >1% - анорексия, повръщане, стоматит;<1% — повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, гастрит, ректальное кровотечение, мелена, скрытое кровотечение, слюнотечение, пептическая язва, перфорация ЖКТ, гематемезис, изъязвление кишечника, дисфункция печени, гепатит, холестатический гепатит, желтуха, чрезмерная жажда.

3-9% - главоболие, възбуда (включително безсъние, нервност, необичайни сънища); >1% - замаяност, депресия на централната нервна система (включително сънливост, неразположение), звънене в ушите, замъглено зрение;<1% — амнезия, спутанность сознания, мигрень, парестезия, вертиго, конъюнктивит, боль в глазах, снижение слуха, ретинальная геморрагия и изменение пигментации, нарушения вкуса.

<1% — повышение АД, сердцебиение, тахикардия, усугубление сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов, вазодилатация, гипокоагуляция, агранулоцитоз, анемия, гемолиз, тромбоцитопения.

От страна на дихателната система:>1% - диспнея, хемоптиза, кървене от носа, фарингит, ринит, бронхоспазъм, оток на ларинкса.

От пикочно-половата система: 3-9% - нарушена бъбречна функция (оток, повишен уреен азот в кръвта); >1% - симптоми и признаци на дразнене пикочните пътища; <1% — менометроррагия, гематурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

От кожата:>1% - обрив, алопеция, екзема, сърбеж, уртикария, булозен обрив, ексфолиативен дерматит, фоточувствителност, обезцветяване на кожата, онихолиза, токсична епидермална некролиза, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson.

Други: <1% — озноб, отек лица, инфекция, боль, аллергические реакции, анафилаксия, повышение массы тела, гипонатриемия, миалгия, пурпура, повышенная потливость.

Странични ефекти, срещани с честота<1% (причинная связь с применением кетопрофена не установлена):

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза):аритмия, миокарден инфаркт.

От стомашно-чревния тракт:букална некроза (за орална форма), улцерозен колит, микровезикуларна стеатоза, панкреатит, влошаващ се захарен диабет.

От нервната система и сетивните органи:дисфория, халюцинации, кошмари, промени в личността, асептичен менингит.

Други:септицемия, шок, нарушено либидо, остра тубулопатия, гинекомастия.

Лизиновата сол на кетопрофен, в сравнение с кетопрофен, е по-малко вероятно да предизвика странични ефекти от стомашно-чревния тракт (поради факта, че лизиновата сол на кетопрофен има неутрално рН и съответно по-малко дразнещ ефект върху стомашната лигавица).

Местни странични ефекти:при ректално приложение - сърбеж, тежест в аноректалната област, обостряне на хемороиди; при кожна употреба - алергични кожни реакции, фоточувствителност, развитие на системни странични ефекти (при продължителна употреба върху големи повърхности на кожата); при използване на разтвор за изплакване - сенсибилизация (при продължителна употреба).

Взаимодействие

Фармацевтично несъвместим с разтвор на трамадол. Намалява ефективността на урикозуричните лекарства, засилва ефекта на антикоагуланти, антиагреганти, фибринолитици, етанол, странични ефекти на глюко- и минералкортикоиди, естрогени; намалява ефективността на антихипертензивните лекарства и диуретиците. Комбинираната употреба с други НСПВС, глюкокортикоиди, етанол, кортикотропин може да доведе до образуване на язви и развитие на стомашно-чревно кървене, повишавайки риска от развитие на бъбречна дисфункция. Едновременното приложение с перорални антикоагуланти, хепарин, тромболитици, антиагреганти, цефоперазон, цефамандол и цефотетан повишава риска от кървене. Повишава хипогликемичния ефект на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства (необходимо е преизчисляване на дозата). Индуктори на микрозомално окисление в черния дроб (фенитоин, етанол, барбитурати, рифампицин, фенилбутазон, трициклични антидепресанти) повишават производството на хидроксилирани активни метаболити. Едновременното приложение с натриев валпроат води до нарушаване на тромбоцитната агрегация. Повишава плазмените концентрации на верапамил и нифедипин, литиеви препарати, метотрексат. Антиацидите (включително съдържащи алуминий и магнезий) не повлияват скоростта и степента на абсорбция на кетопрофен. Миелотоксичните лекарства засилват проявите на хематотоксичност.

Предозиране

Симптоми:летаргия, замаяност, гадене, повръщане, епигастрална болка - симптомите обикновено са обратими. Може да се появи респираторен дистрес, кома и гърчове. Рядко - кървене от стомашно-чревния тракт, хипотония/хипертония, остра бъбречна недостатъчност.

Лечение:симптоматична и поддържаща терапия, наблюдение на дихателната и сърдечно-съдовата система. Не е открит специфичен антидот. Хемодиализата е неефективна.

Пътища на приложение

Вътре, интрамускулно, интравенозно, ректално, кожно, локално.

Предпазни мерки за веществото Ketoprofen

Трябва да се внимава и да се извършва внимателно медицинско наблюдение, ако има анамнеза за индикации за алергични реакции към лекарства от серията "аспирин", триадата "аспирин", стомашна и дуоденална язва, анемия, алкохолизъм, тютюнопушене, алкохолизъм цироза на черния дроб, хипербилирубинемия, чернодробна недостатъчност, захарен диабет, дехидратация, сепсис, хронична сърдечна недостатъчност, оток, артериална хипертония, кръвни заболявания (включително левкопения, тромбоцитопения, нарушения на кръвосъсирването), дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, стоматит; с повишено внимание, когато се използва външно - с обостряне на чернодробна порфирия, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, тежка чернодробна и бъбречна дисфункция, хронична сърдечна недостатъчност, бронхиална астма, при деца под 12-годишна възраст.

Ако има анамнеза за алергични реакции към НСПВС, те се използват само в спешни случаи.

Риск от сърдечно-съдови усложнения.НСПВС могат да повишат риска от сериозни сърдечно-съдови усложнения, вкл. миокарден инфаркт и инсулт, които могат да бъдат фатални, особено при продължителна употреба. Пациентите със сърдечно-съдови заболявания или рискови фактори за развитие на сърдечно-съдови заболявания са изложени на особено висок риск.

Риск от стомашно-чревни усложнения.НСПВС причиняват повишен риск от сериозни стомашно-чревни странични ефекти, включително кървене, язва и перфорация на стомаха или червата, които могат да бъдат фатални, особено при продължителна употреба. Тези усложнения могат да възникнат по всяко време на употреба без предупредителни симптоми. Пациентите в напреднала възраст имат по-висок риск от сериозни стомашно-чревни усложнения.

Приемът на кетопрофен може да прикрие симптомите на инфекциозно заболяване.

По време на лечението е необходимо проследяване на картината на периферната кръв и функционалното състояние на черния дроб и бъбреците. Ако е необходимо да се определят 17-кетостероиди, лекарството трябва да се преустанови 48 часа преди изследването.

Трябва да се избягва контакт с очите и други лигавици на форми за кожно приложение; Не се препоръчва да се прилага върху отворени рани или увредени участъци от кожата.

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Взаимодействия с други активни съставки

Търговски наименования

Име	Стойността на индекса на Вишковски®

В тази медицинска статия можете да се запознаете с лекарството Кетопрофен. Инструкциите за употреба ще обяснят в какви случаи могат да се приемат инжекции или таблетки, за какво помага лекарството, какви са показанията за употреба, противопоказанията и страничните ефекти. Анотацията представя формите на освобождаване на лекарството и неговия състав.

В статията лекарите и потребителите могат да оставят само реални отзиви за кетопрофен, от които можете да разберете дали лекарството е помогнало при лечението на болки в ставите поради подагра, артрит и синини при възрастни и деца, за които също е предписано . Инструкциите изброяват аналози на кетопрофен, цените на лекарството в аптеките, както и употребата му по време на бременност.

Кетопрофенът е противовъзпалително лекарство, което има аналгетичен, антипиретичен и антиексудативен ефект. при остра болка, при лечение на артрит, при увреждане на връзки, сухожилия и мускули.

Форма и състав на освобождаване

Кетопрофенът се предлага в следните лекарствени форми:

Таблетки 100 mg и 150 mg.
Разтвор за инфузия и интрамускулно приложение (инжекции в инжекционни ампули).
Гел за външна употреба 2,5% и 5% (понякога погрешно наричан мехлем). 1 g съдържа 25 или 50 mg от активната съставка - кетопрофен, в зависимост от това гелът се предлага в концентрации от 2,5% и 5%. Продава се в алуминиеви тръби от 30 g в картонена кутия с приложени инструкции.
Супозитории 100 мг.

фармакологичен ефект

Кетопрофенът има противовъзпалителни, аналгетични, антипиретични свойства и също така инхибира агрегацията на тромбоцитите. Терапевтичният ефект на лекарството се дължи на способността му да инхибира синтеза на ензима, участващ в синтеза на простагландини, и да намали биосинтезата на самите простагландини, които са отговорни за появата на оток и болка на мястото на възпалението.

Употребата на кетопрофен може да облекчи болката в ставите в покой и движение, да намали сутрешното подуване и скованост на ставите и да увеличи обхвата на движение. Противовъзпалителният ефект на лекарството може да се наблюдава до края на първата седмица от лечението.

Максималната концентрация на лекарството в кръвта се постига 15-30 минути след инжектиране на кетопрофен, 1-4 часа след прилагане на ректални супозитории и 1-2 часа след перорално приложение.

Показания за употреба

За какво помага кетопрофен? Мехлем, таблетки, супозитории и инжекции са показани за употреба в следните случаи:

възпаление на меките тъкани с посттравматичен характер, например: разкъсвания, натъртвания и други увреждания на връзки и опорно-двигателния апарат;
заболявания на опорно-двигателния апарат, например ревматизъм, ставен синдром, подагра, артрит (ревматоиден, псориатичен тип), остеоартрит, анкилозиращ спондилит, остеохондроза, радикулит, ишиас, възпалително увреждане на сухожилия и връзки, лумбаго;
мускулни болки от неревматичен и ревматичен произход.

Инструкции за употреба

Кетопрофен гел

Предназначен само за нанасяне върху повърхността на кожата. Дозировката на лекарството се предписва на пациентите индивидуално, което е свързано с тежестта на клиничната картина на заболяването.

Съгласно инструкциите, тънък слой гел с обем не повече от 3-5 cm се нанася върху засегнатата област и внимателно се втрива с масажиращи движения. В случай на силна болка е препоръчително да се приложи топла, суха превръзка след абсорбиране на гела. Необходимо е лекарството да се прилага не повече от 4 пъти на ден.

Ако терапевтичният ефект е слаб или липсва, пациентът трябва да се консултира отново с лекар, за да изясни диагнозата и адекватността на предписаното лечение. За деца от 12 до 18 години се препоръчва да се прилагат не повече от 2 см от лекарството върху кожата и не повече от 2-3 пъти на ден.

Хапчета

Дозировката на лекарството трябва да се определя от лекуващия лекар поотделно във всеки конкретен случай. Първоначалната препоръчителна дневна доза от лекарството за възрастни пациенти е 300 mg. Кетопрофен се приема максимум 3 пъти на ден.

Ампули

Интравенозно под формата на инфузии, интрамускулно. Трябва да се използва минималната ефективна доза за възможно най-краткия кратък курс. IV инфузия на кетопрофен трябва да се извършва само в болнични условия.

За кратки венозни инфузии 100-200 mg (1-2 ампули) кетопрофен се разтварят в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид (физиологичен разтвор) и се прилагат за 0,5-1 час; повторно приложение е възможно след 8 часа.

За продължителна интравенозна инфузия 100-200 mg (1-2 ампули) кетопрофен се разтварят в 500 ml инфузионен разтвор (физиологичен разтвор, разтвор на Рингер, разтвор на глюкоза) и се прилагат в продължение на 8 часа; след 8 часа инфузията може да се повтори. Кетопрофен може да се използва в комбинация с аналгетици с централно действие.

За комбинирана употреба кетопрофенът се смесва с морфин и се разтваря във физиологичен разтвор или разтвор на Рингер и се прилага на всеки 8 часа. Поради фоточувствителността, бутилките с кетопрофен инфузионен разтвор трябва да се съхраняват увити в тъмна хартия или фолио.

Под формата на интрамускулни инжекции 100 mg (1 ампула) 1-2 пъти дневно. Дневната доза не трябва да надвишава 200 mg. Инжекциите трябва да се правят дълбоко. Лечението не трябва да надвишава 2 дни. Ако е необходимо да продължите лечението, преминете към приемане на перорални форми.

Кетопрофен супозитории

Прилага се ректално. Супозиториите се освобождават от контурната опаковка, като предварително се изрязва филмът по контура на супозитория с помощта на ножица и се вкарва, ако е възможно, дълбоко в ректума.

Режимът на дозиране се определя индивидуално, като се вземе предвид тежестта на заболяването. На възрастни обикновено се предписват 100 mg кетопрофен, което е 1 супозитория, веднъж или два пъти дневно. Максималната дневна доза е 300 mg.

Противопоказания

Съгласно инструкциите, кетопрофен не се предписва за:

възпалителни заболявания на червата;
свръхчувствителност към кетопрофен или други нестероидни противовъзпалителни средства;
тежка чернодробна или бъбречна дисфункция; пептична язва в острата фаза;
нарушения на кръвосъсирването.

Кетопрофен е противопоказан за употреба през третия триместър на бременността, по време на кърмене и при деца под 14-годишна възраст.

Мехлемът не трябва да се използва при екзема (кожен обрив), мокнущи дерматози и инфектирани рани.

Инструкциите препоръчват кетопрофен да се използва с повишено внимание при бронхиална астма, анемия, чернодробна недостатъчност, алкохолизъм, сепсис, оток, хронична сърдечна недостатъчност, стоматит, артериална хипертония, захарен диабет и анамнеза за язвени лезии на храносмилателния тракт. Употребата на лекарството през първия и втория триместър на бременността е възможна само при строги показания.

Странични ефекти

Употребата на кетопрофен може да причини следните нежелани реакции:

От алергични реакции: кожен обрив, сърбеж по кожата, бронхоспазъм, ринит.
От стомашно-чревния тракт: гадене, киселини, повръщане, загуба на апетит, коремна болка, диария.
От нервни разстройства: главоболие, мъгла, замаяност, нервност, възбуда, депресия.
Повишено кръвно налягане, тахикардия, болка в очите, шум в ушите и загуба на слуха.
От пикочно-половата система: възможно развитие на възпаление на уретрата (уретрит), натрупване на излишна течност в тялото (едематозен синдром), развитие на възпаление на пикочния мехур (цистит), бъбречна недостатъчност, развитие на нефротичен синдром, заболявания, водещи до освобождаване на голямо количество протеин в урината.

Продължителната употреба на кетопрофен може да причини повишено изпотяване, хемоптиза, стомашно-чревно и хемороидално кървене, както и вагинално и гингивално кървене, задух, кървене от носа и жажда.

В редки случаи гелът може да предизвика появата на големи червени петна по кожата (кожна хиперемия), кожен обрив, сърбеж и парене, както и различни алергични реакции.

Деца, бременност и кърмене

Употребата на кетопрофен е противопоказана през третия триместър на бременността и по време на кърмене. През първия и втория триместър употребата на лекарството е възможна само под строг контрол на лекар.

Противопоказан за употреба при деца под 14 години.

специални инструкции

Мехлемът е строго забранено да се прилага върху рани или възпалена кожа. Избягвайте контакт на лекарството с лигавиците. След прилагане на Кетопрофен гел трябва да измиете добре ръцете си. Строго е забранено използването на това лекарство с херметични или оклузивни превръзки.

Лекарствени взаимодействия

Когато приемате кетопрофен едновременно с други НСПВС, рискът от развитие на ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт и кървене се увеличава. При антихипертензивни лекарства ефектът им може да бъде намален. С тромболитици - повишен риск от кървене.

Когато се използва заедно с ацетилсалицилова киселина, е възможно да се намали свързването на кетопрофен с плазмените протеини и да се увеличи неговият плазмен клирънс. С хепарин, тиклопидин - повишен риск от кървене. С литиевите препарати е възможно да се повиши концентрацията на литий в кръвната плазма до токсични нива поради намаляване на бъбречната му екскреция.

Когато се използва в комбинация с диуретици, рискът от развитие на бъбречна недостатъчност се увеличава. Когато се приема едновременно с пробенецид, клирънсът на кетопрофен и свързването му с плазмените протеини могат да бъдат намалени. С метотрексат – страничните ефекти на метотрексат могат да се засилят. При едновременната употреба на варфарин може да се развие тежко, понякога фатално кървене.

Аналози на лекарството Кетопрофен

Аналозите се определят от структурата:

Bystrumgel.
Фламакс.
Arketal Rompharm.
Фламакс форте.
Орувел.
Валусал.
Артрум.
Кетопрофен Врамед (MV; Organica; Verte; Eskom).
Феброфид.
Артрозилен.
Ketonal Duo (uno).
Quickcaps.
Кетоспрей.
Кетонал.
Профенид.
Флексен.
Фастум гел.

Условия за почивка и цена

Средната цена на кетопрофен (гел 30 g или капсули) в Москва е 78 рубли. Цената на 10 ампули е сравнима. Гелът може да бъде закупен без рецепта.

Таблетките кетопрофен, подобно на други форми на лекарството, трябва да се съхраняват при стайна температура. Срокът на годност на инжекционния разтвор е 3 години, всички останали лекарствени форми са 5 години.

100 грама кетопрофен маз съдържа 2,5 грама едноименно активно лекарствено съединение, както и спомагателни съединения като етанол, вода, 940 карбопол, метил парахидроксибензоат или нипагин и троламин.

Форма за освобождаване

Лекарството се произвежда под формата на кетопрофен маз или гел, който има еднаква консистенция, прозрачен или светложълт цвят, предназначен за външна употреба. Освен това има подвидове на това лекарство под формата на таблетки, супозитории, както и разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение.

2,5% гел е опакован в специализирани туби от алуминиево фолио или полиетилен по 50 грама и поставени в картонени опаковки по 1 бр.

фармакологичен ефект

Кетопрофен маз принадлежи към групата на така наречените НСПВС, т.е. нестероидни противовъзпалителни средства .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Когато се прилага, кетопрофен маз проявява своите аналгетични и противовъзпалителни свойства. Активният лекарствен компонент, включен в лекарството, помага за потискане 1, 2 циклооксигеназна активност , в крайна сметка регулиране синтез на простагландини.

При използване на гела при лечение ставен синдром Можете значително да намалите болката, изпитвана от пациентите, както по време на движение, така и в покой, както и да намалите подуването на ставите и да премахнете сутрешната им скованост. При локална употреба мехлемът се абсорбира доста бавно и не се натрупва в човешкото тяло.

Бионаличност Кетопрофенът е на ниво 5%. Лекарството не образува метаболити активен тип и метаболизира се чрез конюгация с глюкуронова киселина.

Показания за употреба

На въпроса защо кетопрофен маз е ефективен може да се отговори, както следва - лекарството е показано за употреба при следните заболявания и заболявания:

заболявания на опорно-двигателния апарат, Например, , ставен синдром (ревматоиден, псориатичен тип), анкилозиращ спондилит, ишиас, възпалително увреждане на сухожилията и връзките, лумбаго;
мускулни болки от неревматичен и ревматичен произход;
възпаление на меките тъкани с посттравматичен характер, например: разкъсвания, натъртвания и други увреждания на връзките и опорно-двигателния апарат.

Противопоказания

Не се препоръчва употребата на това лекарство, ако мокнаща дерматоза, рани и инфектирани ожулвания, екзема, свръхчувствителност, а също и по време на И кърмене. В допълнение, кетопрофен не трябва да се използва за лечение на деца под 12-годишна възраст.

Странични ефекти

При външна употреба на мехлема страничните ефекти се появяват изключително рядко, при условие че се спазват всички инструкции за дозиране. Има обаче такива странични ефекти на лекарството като: алергични реакции, пурпура, кожен екзантем, хиперемия, и фоточувствителност, сърбеж И Изгарящо усещане.

Инструкции за употреба на кетопрофен (Метод и дозировка)

Кетопрофен гел, инструкции за употреба

Мехлемът се използва само външно, т.е. Нанесете върху кожата с леки масажиращи движения с лента от около 4-6 см в зоната на възпаление и болка. Курсът на лечение с лекарството (без предварителна медицинска консултация и преглед) не трябва да надвишава 10 дни.

Кетопрофен таблетки, инструкции за употреба

Когато приемате лекарството перорално, могат да се появят следните нежелани реакции: гадене, запек, повръщане или диария, гастралгия, болка в епигастричния регион, главоболие, бъбречна и чернодробна дисфункция, замаяност, алергични реакции, шум в ушите, стомашно-чревни язвени лезии или ерозивен характер.

Кетопрофен супозитории, инструкции за употреба

Препоръчителната дневна доза при използване на ректални супозитории не трябва да надвишава 300 mg. Употребата на супозитории е противопоказана при наличие на кървене от ректума, както и проктит (дори в историята).

Инжекциите (разтвор на кетопрофен за интравенозно или интрамускулно приложение) се използват за спешно облекчаване на хронични обостряния, както и за лечение на остри състояния в единична доза, която не надвишава 100 mg. По правило пациентите впоследствие се лекуват с други форми на лекарството.

Предозиране

При външно приложение на лекарството предозирането е практически невъзможно поради ниската системна абсорбция на съставните компоненти на кетопрофен.

Взаимодействие

Няма данни за лекарствени взаимодействия между Кетопрофен маз и други лекарства.

Условия за продажба

Гелът може да бъде закупен в аптека без рецепта.

Условия за съхранение

Кетопрофенът е включен в списъка на лекарствата B, поради което лекарството трябва да се съхранява при температура 15-25 ° C, за предпочитане на тъмно и сухо място, задължително недостъпно за деца.

Най-доброто преди среща

специални инструкции

Аналози на кетопрофен

Синоними

Лизинова сол.

За деца

По време на бременност и кърмене

Отзиви за кетопрофен

В интернет можете да намерите различни отзиви за кетопрофен гел, някои от които са както положителни, така и отрицателни. Това лекарство не е еднакво подходящо за всеки пациент. Ето защо някои хора, които са изпробвали мехлема върху себе си, говорят за ефективността на лекарството, докато други говорят изключително остро за това лекарство.

Кетопрофен цена, къде да купя

Цената на лекарството зависи преди всичко от неговата лекарствена форма (мехлем, супозитории, таблетки или инжекции), както и от региона. Тъй като това лекарство е доста популярно сред пациентите, страдащи от заболявания на опорно-двигателния апарат, можете да закупите мехлема в много аптеки, включително в интернет.

средна цена Кетопрофен гел(50 g тръба) – 70 рубли, цена Кетопрофен таблетки– 200-240 рубли.

Онлайн аптеки в РусияРусия
Онлайн аптеки в УкрайнаУкрайна
Онлайн аптеки в КазахстанКазахстан

WER.RU

Кетопрофен Врамед гел 2,5% 40грСофарма [Sopharma]

Кетопрофен гел 5% 30 грВертекс

Кетопрофен гел 2,5% 30грВертекс

Кетопрофен гел 2,5% 30грЗавод за медицински препарати Борисов

Кетопрофен гел 2,5% 50 грВетПром-Радомир АД

Еврофарм * 4% отстъпка с промо код medside11

Кетопрофен гел 2,5% 30гр Ozone LLC