Cefalosporíny sa predpisujú pacientom na závažné bakteriálne infekcie. Tieto produkty ničia takmer všetky známe mikróby a môžu byť použité aj u tehotných žien a u detstva.
Cefalosporíny a ich pôsobenie
Cefalosporíny sú veľkou triedou beta-laktámových antibiotík na báze kyseliny 7-aminocefalosporánovej. Prvý liek tejto skupiny bol vytvorený v roku 1948 a testovaný na pôvodcu týfusu.
Cefalosporíny sa dobre kombinujú s radom iných antibiotík, takže množstvo komplexné lieky. Formy uvoľňovania liekov v tejto skupine sú rôzne - injekčný roztok, prášky, tablety, suspenzie. Medzi pacientmi sú najobľúbenejšie perorálne formy.
Generačná klasifikácia je nasledovná:
Napriek väčšej odolnosti liekov poslednej generácie voči deštruktívnemu pôsobeniu bakteriálnych enzýmov sú najpopulárnejšie lieky tretej generácie.
Lieky prvej generácie sú stále široko používané v terapii, ale postupne sú nahrádzané modernými cefalosporínmi.
Ako fungujú cefalosporíny 3 a 4 generácie? Ich baktericídna aktivita je založená na potlačení syntézy bakteriálnych bunkových stien. Lieky z akéhokoľvek zoznamu sú odolné voči vplyvu enzýmov (beta-laktamázy) baktérií - gramnegatívne, grampozitívne.
Farmaceutické prípravky pôsobia takmer na všetky najbežnejšie mikróby – stafylokoky, enterokoky, streptokoky, Morganely, Borélie, Clostridie a mnohé ďalšie. Len streptokoky skupiny D a niektoré enterokoky vykazujú rezistenciu na cefalosporíny. Tieto baktérie nevylučujú plazmidy, ale chromozomálne laktamázy, ktoré ničia molekuly liečiva.
Hlavné indikácie na použitie
Indikácie, pre ktoré sú predpísané lieky akejkoľvek generácie, sú rovnaké. U detí sa lieky najčastejšie odporúčajú pri závažných infekciách ORL orgánov, dýchacieho traktu ktoré sa rýchlo rozvíjajú alebo ohrozujú rôzne komplikácie.
Najčastejšou indikáciou cefalosporínov je bronchitída alebo zápal pľúc.
Ak máte bolesť hrdla ( akútna tonzilitída) oveľa častejšie sa odporúčajú penicilínové antibiotiká, potom pri akút hnisavý zápal stredného ucha Deťom sú predpísané cefalosporíny. Rovnaké lieky sa často predpisujú vo forme tabliet alebo ako injekcie purulentná sinusitída súbežne s chirurgická liečba. Pri črevných infekciách u detí a dospelých sa cefalosporíny používajú na liečbu:
Závažné zápalové a infekčné ochorenia tráviaceho traktu, brušná dutina sa tiež liečia týmito prostriedkami. Indikácie zahŕňajú peritonitídu, cholangitídu, komplikované formy apendicitídy, gastroenteritídu. Od pľúcne patológie indikácie: absces, pleurálny empyém. Drogy sa injekčne podávajú v kurze pre hnisavé rany infekcie mäkkých tkanív, poškodenie obličiek, močového mechúra, so septickou meningitídou, boreliózou. Cefalosporíny sú populárnym predpisom po operácii v na preventívne účely.
Kontraindikácie a vedľajšie účinky
Väčšina produktov skupiny má malý počet zákazov používania. Patrí medzi ne iba intolerancia, alergické reakcie, vznikajúce pri spotrebe. Terapia sa u tehotných žien vykonáva opatrne, iba podľa prísnych indikácií, najmä vo forme injekcií. Počas laktácie je liečba možná, ale počas jej obdobia budete musieť prestať dojčiť. Pretože väčšina cefalosporínov prechádza do mlieka nízke koncentrácie, podľa prísnych indikácií sa zastavenie laktácie nepraktizuje.
U novorodencov sa lieky z tejto skupiny používajú v nemocničnom prostredí pod dohľadom lekárov.
Kontraindikáciou liečby je hyperbilirubinémia u detí v prvých dňoch života. U pacientov so závažným zlyhaním obličiek môže byť liečba škodlivá, a preto je kontraindikovaná. Medzi vedľajšie účinky sú registrované:
Dyspepsia, bolesť brucha, kolitída, zmeny v zložení krvi, toxický účinok do pečene.
Lieky tretej generácie - zoznam
V tejto skupine je veľké množstvo liekov. Jedným z najpopulárnejších je ceftriaxón a lieky založené na tejto aktívnej zložke:
Náklady na jednu fľašu Ceftriaxonu nepresahujú 25 rubľov, zatiaľ čo dovážané analógy náklady o rádovo vyššie - 250-500 rubľov na dávku. Liečivo sa podáva 0,5-2 g raz denne intramuskulárne, intravenózne. Známe farmaceutické produkty z cefalosporínov 3. generácie sú aj Cefixime a Suprax. Posledný indikovaný liek sa predáva vo forme suspenzie (700 rubľov na fľašu) a môže sa používať u detí od narodenia. Vo veku do 6 mesiacov sa terapia vykonáva pod dohľadom lekára. Suprax sa vyrába aj vo forme vo vode rozpustných tabliet, ktoré sa rýchlejšie vstrebávajú a menej dráždia gastrointestinálny trakt. Zoznam ďalších liekov 3. generácie je nasledujúci:
Pri ochoreniach obličiek (pyelonefritída) sa cefalosporínové antibiotikum 3. generácie Cefotaxim často podáva v nemocnici. Rovnaký liek je skvelý na kvapavku, chlamýdie, ženské choroby- adnexitída, endometritída. Najpopulárnejší je cefuroxím v injekciách alebo tabletách brušné infekcie, veľmi pomáha bakteriálna infekcia srdiečka.
Zoznam cefalosporínov 4. generácie nie je taký rozsiahly ako zoznam ich predchodcov. Výrazná vlastnosť týchto prostriedkov je viac vysoká účinnosť proti baktériám, ktoré vylučujú beta-laktamázy. Napríklad antibiotikum v roztoku Cefepime patrí do 4. generácie a je odolné aj voči množstvu chromozomálnych beta-laktamáz. Liek je predpísaný na pyelonefritídu, bronchitídu, pneumóniu, gynekologické infekcie s neutropenickou horúčkou.
Cena cefepimu je 140 rubľov / 1 dávka. Zvyčajne sa liek podáva 1 g/krát denne, pri závažných infekciách - 1 g/dvakrát denne. V detstve je individuálna dávka predpísaná rýchlosťou 50 mg / kg telesnej hmotnosti. Kurz terapie je 7-10 dní, v závažných prípadoch - až 20 dní. Na základe účinná látka Cefepim sa vyrába aj inými liekmi:
Druhým liekom 4. generácie je Cefpir. On má podobné indikácie, možno použiť na infekcie spôsobené baktériami produkujúcimi beta-laktamázu. Liek ničí zriedkavé infekcie spôsobené bakteriálnymi asociáciami. Zriedkavo sa nachádza v lekárňach, liek na ňom založený, Cefanorm, stojí asi 680 rubľov.
Cefalosporíny pre deti a tehotné ženy
Počas tehotenstva sú povolené takmer všetky cefalosporíny 3-4 generácií. Výnimkou je 1. trimester - počas tohto obdobia sa plod vyvíja a akýkoľvek liek môže mať naň negatívny vplyv. Preto sú v prvom trimestri podľa najprísnejších indikácií predpísané nasledujúce lieky:
Pre deti, ak nie je indikované podávanie liekov injekčne, sú im predpísané perorálne formy - suspenzie. Lieky je možné spočiatku podávať v injekciách 3-5 dní s následným prechodom na suspenznú formu. Najčastejšie predpisované lieky sú Suprax, Zinnat, Pantsef a Cephalexin. Cena liekov je 400-1000 rubľov. Niektoré z nich sa neodporúčajú pred dosiahnutím veku 6 mesiacov ústna forma, ale môžu sa podávať novorodencom a dojčatám vo forme injekcií.
1Cefalosporíny v tabletách sú jednou z najrozsiahlejších skupín antibakteriálnych látok, ktoré sa široko používajú na liečbu dospelých a detí. Lieky tejto skupiny sú veľmi obľúbené pre svoju účinnosť, nízku toxicitu a pohodlnú formu podávania.
Všeobecná charakteristika cefalosporínov
Cefalosporíny majú nasledujúce vlastnosti:
- prispievať k poskytovaniu baktericídneho účinku;
- majú široké spektrum terapeutických účinkov;
- v približne 7-11 % spôsobujú rozvoj krížové alergie. Rizikoví sú pacienti s intoleranciou na penicilín;
- lieky neprispievajú k účinku proti enterokokom a listériám.
Lieky tejto skupiny sa môžu užívať len podľa predpisu a pod dohľadom lekára. Antibiotiká nie sú určené na samoliečbu.
Použitie cefalosporínových liekov môže prispieť k nasledujúcim nežiaducim vedľajším účinkom:
- alergické reakcie;
- dyspeptické poruchy;
- flebitída;
- hematologické reakcie.
Klasifikácia liekov
Cefalosporínové antibiotiká sa zvyčajne klasifikujú podľa generácie. Zoznam liekov podľa generácie a dávkových foriem:
| generácie | Prípravky na vnútorné použitie | Lieky na parenterálne (intravenózne, intramuskulárne) podanie |
| 1 | cefalexín | Lieky na báze cefazolínu: Cefamezin, Kefzol |
| 2 | Prípravky na báze cefuroxím-axeitilu: Zinnat, Kimacef, Zinacef, Ceftin | Cefuroxím, Cefoxitín |
| 3 | cefixím | Ceftriaxón, cefotaxím, cefoperazón |
| 4 | Cefepim, Meropenem, Aztreonam | |
| 5 | Ceftarolín fosamil, ceftobiprol |
Kľúčové rozdiely medzi generáciami: Spektrum antibakteriálny účinok a stupeň rezistencie na beta-laktamázy (bakteriálne enzýmy, ktorých aktivita je namierená proti beta-laktámovým antibiotikám).
lieky 1. generácie
Použitie týchto liekov prispieva k poskytovaniu úzkeho spektra antibakteriálne pôsobenie.
Cefazolin je jedným z najpopulárnejších liekov, ktoré pomáhajú pôsobiť proti streptokokom, stafylokokom a gonokokom. Po parenterálne podanie preniká do postihnutej oblasti. Stabilná koncentrácia účinná látka sa dosiahne, ak sa liek podáva trikrát počas 24 hodín.
Indikácie na použitie lieku sú: vystavenie streptokokom, mäkké tkaniny, kĺby, kosti, koža.
Malo by sa vziať do úvahy: Cefazolin bol predtým široko používaný na liečbu veľké číslo infekčné patológie. Keď sa však objavili modernejšie lieky 3-4 generácie, Cefazolin sa už nepoužíva pri liečbe vnútrobrušných infekcií.
Lieky 2. generácie
Lieky 2. generácie sú iné zvýšená aktivita proti gramnegatívnym patogénom. Cefalosporíny 2. generácie na parenterálne podávanie na báze cefuroxímu (Kimacef, Zinacef) sú účinné proti:
- gramnegatívne patogény, Proteus, Klebsiella;
- infekcie spôsobené streptokokmi a stafylokokmi.
Cefuroxím - látka z druhej skupiny cefalosporínov neúčinkuje proti Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Providence a väčšine anaeróbne mikroorganizmy.
Po parenterálnom podaní preniká do väčšiny orgánov a tkanív vrátane hematoencefalickej bariéry. To umožňuje použitie lieku počas liečby zápalové patológie membrány mozgu.
Indikácie pre použitie tejto skupiny fondov sú:
- exacerbácia sinusitídy a zápalu stredného ucha;
- chronická forma bronchitídy v akútnej fáze, voj komunitná pneumónia;
- liečba pooperačných stavov;
- infekcia koža, kĺby, kosti.
Dávkovanie pre deti a dospelých sa volí podľa individuálne v závislosti od indikácií na použitie.
Lieky 2. generácie na vnútorné použitie
Lieky na vnútorné použitie zahŕňajú:
- tablety a granule na prípravu suspenzie Zinnat;
- Suspenzia Ceklor - tento liek môže užívať dieťa, suspenzia má príjemnú chuť. Neodporúča sa používať Ceclor počas liečby exacerbácie zápalu stredného ucha. Liečivo je dostupné aj vo forme tabliet, kapsúl a suchého sirupu.
Perorálne cefalosporíny sa môžu užívať bez ohľadu na príjem potravy, elimináciu aktívna ingrediencia vykonávané obličkami.
Lieky 3. generácie
Tretí typ cefalosporínov sa pôvodne používal v nemocničnom prostredí na liečbu závažných infekčných patológií. Dnes sa takéto lieky môžu používať aj v ambulanciách pre zvýšenú odolnosť patogénov voči antibiotikám. Lieky 3. generácie majú svoje vlastné aplikačné vlastnosti:
- parenterálne formy sa používajú na infekčné lézie závažné, ako aj pri zisťovaní zmiešaných infekcií. Pre úspešnejšiu terapiu sa cefalosporíny kombinujú s antibiotikami zo skupiny aminoglykozidov 2-3 generácie;
- lieky na vnútorné použitie sa používajú na odstránenie stredne závažných nemocničných infekcií.
Prostriedky 3. generácie na vnútorné použitie (cefixim, ceftibuten)
Cefalosporíny 3. generácie určené na perorálne podávanie majú nasledujúce čítania na použitie:
- komplexná liečba exacerbácií chronickej bronchitídy;
- vývoj kvapavky, shigilóza;
- postupná liečba, v prípade potreby vnútorné podávanie tabliet po parenterálnej liečbe.
V porovnaní s liekmi 2. generácie vykazujú cefalosporíny 3. generácie v tabletách väčšiu účinnosť proti gramnegatívnym patogénom a enterobaktériám.
Zároveň je aktivita cefuroxímu (liek 2. generácie) pri liečbe pneumokokových a stafylokokových infekcií vyššia ako u cefixímu.
Použitie cefatoxímu
Indikácie na použitie parenterálnych foriem cefalosporínov (Cefatoxím) sú:
- rozvoj akútnych a chronická forma zápal prínosových dutín;
- vývoj intraabdominálnych a panvových infekcií;
- vplyv črevná infekcia(shigella, salmonela);
- ťažké stavy, pri ktorých je postihnutá koža, mäkké tkanivá, kĺby a kosti;
- detekcia bakteriálnej meningitídy;
- komplexná liečba kvapavky;
- rozvoj sepsy.
Lieky sú rôzne vysoký stupeň prienik do tkanív a orgánov vrátane hematoencefalickej bariéry. Cefatoxím môže byť liekom voľby pri liečbe novorodencov. Keď sa meningitída rozvinie u novorodenca, cefatoxím sa kombinuje s ampicilínom.
Vlastnosti použitia ceftriaxónu
Ceftriaxón je svojim spektrom účinku podobný cefatoxímu. Hlavné rozdiely sú:
- možnosť použitia Ceftriaxonu raz denne. Pri liečbe meningitídy - 1-2 krát každých 24 hodín;
- dvojitá eliminácia, takže u pacientov s renálnou dysfunkciou nie je potrebná úprava dávky;
- ďalšie indikácie na použitie sú: komplexná liečba bakteriálnej endokarditídy, Lymská choroba.
Ceftriaxón sa nemá používať u novorodencov.
Lieky 4. generácie
Cefalosporíny 4. generácie sa vyznačujú zvýšeným stupňom rezistencie a vykazujú vyššiu účinnosť proti nasledujúcim patogénom: grampozitívne koky, enterokoky, enterobaktérie, Pseudomonas aeruginosa (vrátane kmeňov, ktoré sú rezistentné na ceftazidím). Indikácie na použitie parenterálnych foriem sú liečba:
- nozokomiálna pneumónia;
- intraabdominálne a panvové infekcie - možná kombinácia s liekmi na báze metronidazolu;
- infekcie kože, mäkkých tkanív, kĺbov, kostí;
- sepsa;
- neutropenická horúčka.
Pri používaní Imipenému, ktorý patrí do štvrtej generácie, je dôležité vziať do úvahy, že Pseudomonas aeruginosa si na túto látku rýchlo vytvorí rezistenciu. Pred použitím liekov s takouto účinnou látkou by sa mala vykonať štúdia na stanovenie citlivosti patogénu na imipeném. Liečivo sa používa na intravenózne a intramuskulárne podanie.
Meronem má podobné vlastnosti ako imipeném. Návod na použitie uvádza, že medzi charakteristické vlastnosti Zlatý klinec:
- väčšia aktivita proti gramnegatívnym patogénom;
- menšia aktivita proti stafylokokom a streptokokových infekcií;
- liek neprispieva na zabezpečenie antikonvulzívne pôsobenie, preto sa môže použiť pri komplexnej liečbe meningitídy;
- Vhodné na intravenózne kvapkanie a prúdovú infúziu je potrebné vyhnúť sa intramuskulárnej aplikácii;
Použitie antibakteriálne činidlo Azactam cefalosporínovej skupiny 4. generácie pomáha zabezpečiť menšie spektrum účinku. Liek má baktericídny účinok, a to aj vo vzťahu k Pseudomonas aeruginosa. Použitie Azactamu môže prispieť k rozvoju nasledujúcich nežiaducich vedľajších účinkov:
- lokálne prejavy vo forme flebitídy a tromboflebitídy;
- dyspeptické poruchy;
- hepatitída, žltačka;
- neurotoxické reakcie.
Hlavná klinicky významná úloha tohto produktu– ovplyvňujú životné procesy aeróbnych gramnegatívnych patogénov. IN v tomto prípade Azaktám je alternatívou liekov zo skupiny aminoglykozidov.
Lieky 5. generácie
Prostriedky, ktoré patria do 5. generácie, prispievajú k poskytovaniu baktericídneho účinku, ktorý ničí steny patogénov. Aktívne proti mikroorganizmom, ktoré vykazujú rezistenciu na cefalosporíny 3. generácie a liečivá zo skupiny aminoglykozidov.
Cefalosporíny 5. generácie sú prezentované na farmaceutickom trhu vo forme liekov na báze nasledujúcich látok:
- Ceftobiprol medocaril je liek pod obchodným názvom Zinforo. Používa sa pri liečbe komunitnej pneumónie, ako aj komplikovaných infekcií kože a mäkkých tkanív. Najčastejšie sa pacienti sťažovali na nežiaduce reakcie vo forme hnačky, bolesti hlavy, nevoľnosti a svrbenia. Nežiaduce reakcie sú mierneho charakteru, ich vývoj je potrebné oznámiť lekárovi. Osobitná pozornosť sa vyžaduje pri liečbe pacientov s anamnézou záchvatov;
- ceftobiprol – obchodné meno Zeftera. Dostupné vo forme prášku na prípravu infúzneho roztoku. Indikácie na použitie sú komplikované infekcie kože a príveskov, ako aj infekcia diabetickej nohy bez sprievodnej osteomyelitídy. Pred použitím sa prášok rozpustí v roztoku glukózy, vode na injekciu resp soľný roztok. Liek sa nemá používať na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov.
Činidlá 5. generácie sú účinné proti Staphylococcus aureus, čo predstavuje širší rozsah farmakologická aktivita než predchádzajúce generácie cefalosporínov.
Táto skupina cefalosporínov po prvý raz vykazuje antipseudomonálnu aktivitu. Podľa antibakteriálneho spektra proti grampozitívnym mikróbom sú slabšie ako lieky prvých 2 generácií.
Cefotaxím (klaforan). Najznámejší antipseudomonálny cefalosporín. Okrem toho sa môže použiť na liečbu infekcií spôsobených gramnegatívnymi patogénmi, ako sú anaeróby. Liečivo sa predpisuje 1,0 g 2-krát denne intramuskulárne alebo intravenózne.
Ceftriaxón. Vlastnosti lieku sú blízke klaforanu. Má predĺžený účinok. Predpísané 1,0 g 1 krát denne intramuskulárne alebo intravenózne.
Moxalaktám. Prakticky sa nelíši od liekov 3. generácie. Predpísať 1,0 g 2-krát denne intramuskulárne alebo intravenózne.
ceftizoxím. Liečivo sa predpisuje 0,5 g intramuskulárne alebo intravenózne. Dostupné vo fľašiach po 0,5 g.
Perorálne cefalosporíny 3. generácie.
Táto generácia liekov sa zlepšila farmakologické vlastnosti. Ich polčas sa zvýšil, čo umožňuje ich predpisovanie 1-2 krát denne. Antibakteriálne spektrum sa rozšírilo. Odolnosť proti pôsobeniu b-laktamáz produkovaných gramnegatívnymi mikroorganizmami, s výnimkou Pseudomonas aeruginosa, sa zvýšila.
cefpodaxím. Dobre preniká do pľúc a priedušiek. Vylučuje sa močom a žlčou. Liek je predpísaný na bronchitídu a zápal pľúc spôsobených atypickou flórou, zápalom stredného ucha a sínusitídou. Obvyklá dávka pre dospelých 0,1 - 0,2 g 2-krát denne. Dostupné v tabletách s hmotnosťou 0,1 a 0,2 g.
cefixím (cefspan) Má široké spektrum baktericídneho účinku proti niektorým typom grampozitívnych baktérií a množstvu gramnegatívnych mikroorganizmov. Hromadí sa v krvnom sére, moči a žlči.
Liečivo sa predpisuje 0,2 g 2-krát denne alebo 0,4 g 1-krát denne.
Priebeh liečby je 7-10 dní. Dostupné v tabletách s hmotnosťou 0,2 a 0,4 g; vo forme suspenzie – 10 mg/5 ml.
Cefprozil (cefzil).Široko používané v detskej praxi. Hlavné indikácie na predpisovanie lieku sú zápal stredného ucha, zápal prínosových dutín, ochorenia horných a dolných dýchacích ciest.
Dospelým sa predpisuje 0,25 - 0,5 g 1 alebo 2-krát denne, deťom - 15 mg / kg telesnej hmotnosti. Dostupné v tabletách s hmotnosťou 0,25 a 0,5 g, ako aj vo forme suspenzie - 125 alebo 250 mg / 5 ml.
Ceftibuten (cedex). Má schopnosť rýchlo prenikať do telesných tkanív. Jeden z najúčinnejších cefalosporínov na liečbu chronického zápalu stredného ucha u detí a akútna sinusitída u dospelých.
Dospelí majú predpísané 0,4 g raz denne, deti - 9 mg / kg
telesnej hmotnosti raz denne, ale nie viac ako 0,4 g denne.
Dostupné v kapsulách po 0,4 g. 5 kapsúl v balení, ako aj vo forme prášku (7,5 g vo fľaštičke) na prípravu suspenzie.
1. generácia cefalosporínov.
Ich spektrum pôsobenia je veľmi široké a väčšie ako u predchádzajúcich generácií. Sú rovnako vysoko aktívne proti (+) aj gram(-) baktériám. Sú účinné v prítomnosti bakteriálnej rezistencie na cefalosporíny iných generácií. Vysoko odolný voči β-laktamázam. Sekundárna rezistencia na lieky štvrtej generácie sa vyvíja pomaly. Všetky lieky IV generácie sa podávajú iba parenterálne (IV alebo IM).
Patria sem cefepim, cefpirom (Keyten), cefklidín, cefquin, cefosprom.
Hlavnou drogou tejto generácie je cefepim (maxipim). Používa sa ako rezervné antibiotikum pri liečbe ťažkých nemocničných infekcií na rôznych miestach.
karbapenémy.
Sú známe 2 generácie karbapenémov. Do prvej generácie patrí: imipeném, do druhej generácie meropeném.
Baktericídne prípravky. Majú výrazný postantibiotický účinok. Vysoko aktívne antibiotiká. Sú to najaktívnejšie antibiotiká proti gram(+) baktériám a bakteroidom a sú vysoko aktívne proti gram(-) (druhé po fluorochinolónoch).
Spektrum ich antibakteriálneho účinku je ultra široké, najširšie spomedzi všetkých antibiotík. Spektrum antibakteriálneho účinku karbapenémov sa rovná 4 antibakteriálnym liekom (napríklad cefalosporín 3. generácie, aminoglykozid, metronidazol a ampicilín).
Prirodzená rezistencia na karbapenémy u chlamýdií, mykoplazmov, mycobacterium tuberculosis, húb, prvokov a stafylokokov rezistentných na meticilín.
Sekundárna (indukovaná) rezistencia mikroorganizmov na karbapenémy sa vyvíja zriedkavo a pomaly. Na rozdiel od všetkých ostatných β-laktámových antibiotík ich β-laktamázy nezničia. Karbapenémy sa podávajú len parenterálne (IV alebo IM) a lieky určené na IV podanie možno podávať iba IV. Lieky určené na intramuskulárne podanie sa môžu podávať iba intramuskulárne.
Karbapenémy sa nemôžu používať s inými β-laktámovými antibiotikami (cefalosporíny, penicilíny, monobaktámy) kvôli antagonizmu.
Karbapenémy sú nízkotoxické liečivá so širokým spektrom terapeutických účinkov.
Indikácie na použitie. Karbapenémy sú rezervné antibiotiká na liečbu závažných infekcií u pacientov, keď sú iné antibiotiká neúčinné. Používajú sa pri nasledujúcich infekciách:
1. Vnútrobrušná infekcia. Navyše môžu byť náhradou duálnej antimikrobiálnej liečby (aminoglykozid + metronidazol)
2. Pôrodnícka a gynekologická infekcia.
3. Ťažké infekcie u novorodencov.
4. Komplikované infekcie močových ciest.
5. Nemocničný zápal pľúc a infekcie dolných dýchacích ciest.
6. Sepsa.
7. Infekcie u pacientov s neutropéniou.
8. Meningitída. V tomto prípade je liekom voľby meropeném, pretože lepšie preniká do mozgu a má menšiu neurotoxicitu.
Monobaktámy.
Celú skupinu predstavuje jedno syntetické β-laktámové antibiotikum, aztreonam (azaktám).
Má baktericídny účinok. Spektrum pôsobenia je úzke. Liečivo ovplyvňuje gram(-) baktérie vrátane Pseudomonas aeruginosa. Spektrum antibakteriálneho účinku pripomína aminoglykozidy, ale nemá toxické účinky to druhé. Sekundárna rezistencia na azaktám sa vyvíja pomaly a zriedkavo. Dobre preniká do tkanív, s výnimkou mozgu.
Azaktám sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne.
Z tela sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami. O zlyhanie obličiek dávka sa zníži. Azaktám je nízko toxický liek.
Azaktám môže byť alternatívou aminoglykozidov, pretože jeho toxicita je výrazne nižšia.
Používa sa na sepsu, peritonitídu, ťažkú infekciu mozgu.
Súvisiace informácie.
Toto je jeden z najpopulárnejších liekov reprezentujúcich cefalosporíny 3. generácie. V tomto prípade sa cefalosporíny 4. generácie podávajú iba parenterálne.
Cefalosporíny majú dosť veľký rozsah akcie, vďaka ktorým sa aktívne používajú na liečbu infekcií (bakteriálnych) horných dýchacích ciest, urogenitálneho a tráviaceho systému.
Okrem toho cefalosporíny 3. generácie produkujú menej inhibičný účinok na imunitný systém, reakciu ochranný systém prakticky neklesá, interferón sa uvoľňuje v normálnych množstvách.
Ale v boji proti stafylokokom sa cefalosporíny prakticky nepoužívajú. Tablety majú pomerne široké spektrum účinku. Tým vedľajšie účinky z užívania tabliet prakticky chýbajú.
Okrem toho cefalosporíny prakticky neovplyvňujú činnosť čriev.
Liečivo je prezentované vo forme potiahnutých tabliet potiahnuté filmom. Najčastejšie sa používajú tablety zápalové procesy dýchací systém. Ak vezmeme do úvahy cefalosporíny 3. generácie pre deti, potom si najprv stojí za to pamätať liek „Pancef“.
Niektoré cefalosporíny 3. generácie sa používajú profylakticky po chirurgická intervencia. Tablety Zedex majú vynikajúci účinok na mikroorganizmy, ktoré si vyvinuli odolnosť voči penicilínom.
Tablety Cedex sa predpisujú deťom starším ako 12 rokov na liečbu bakteriálne infekcie dýchací systém. Ale pre pacientov, ktorí sú alergickí na penicilíny, sú tablety kontraindikované.
Cefalosporínové antibiotiká tretej generácie sa používajú na liečbu infekcií dýchacieho systému, ako aj jednoduchých infekcií kože a podkožného tkaniva. Tablety Spectracef robia vynikajúcu prácu pri liečbe furunkulózy a folikulitídy.
cefalosporíny 3. generácie
Tablety môžu byť predpísané starším ľuďom, ako aj ženám počas laktácie. Mnohí pacienti, kvôli ich fyziologické vlastnosti, nemôže brať tabletky.
Pre starších ľudí môžu byť cefalosporíny predpísané vo forme injekčného roztoku.
Cefalosporíny tretej generácie - ATC klasifikácia liekov
Ďalší cefalosporínové antibiotikumširoké spektrum účinku, ktorý je ponúkaný v lekárňach vo forme prášku. Často sa používa na liečbu chorôb bakteriálnej etiológie Cefalosporíny sa používajú v tabletách. Prvý liek z tejto skupiny bol získaný v roku 1964 (cefalotín).
Odvtedy sa úspešne syntetizovalo veľké množstvo cefalosporínov. Cefalosporínové antibiotiká sa v súčasnosti delia na niekoľko generácií. Existujú 4 generácie týchto liekov.
Antibiotiká cefalosporínovej skupiny, použitie
Z toho vyplýva, že tabletové formy sú zastúpené len tromi generáciami.
Druhá generácia zahŕňa tablety Cefuroxime Axetil a Cefaclor. Pokiaľ ide o 3. generáciu, do tejto skupiny patria Cefixime a Ceftibuten. Každá generácia má svoje vlastné charakteristiky.
Tablety cefalosporínu 1. generácie zabíjajú stafylokoky, streptokoky, neissérie, coli shigella a salmonela. Najčastejšie sa na liečbu pacientov používajú lieky 3. generácie. Na rozdiel od parenterálnych cefalosporínov (Cefotaxim a Ceftriaxone) sú tablety menej účinné.
Skupinové lieky: Cefalosporíny tretej generácie
Tento liek sa užíva perorálne vo forme tabliet. Liek sa nepredpisuje deťom mladším ako 3 roky alebo pri neznášanlivosti lieku. Ako väčšina ostatných cefalosporínov, aj Cephalexin tablety môžu spôsobiť rôzne nežiaduce reakcie.
Prípravky cefalosporínu 3. generácie v injekčných ampulkách
Z tabletových liekov 2. generácie je možné užívať Zinnat a jeho analógy.
Farmakologická skupina - Cefalosporíny
Z tabletových foriem tretej generácie sa pacientom často predpisuje Suprax alebo Tsemidexor. Tablety Suprax sú svetlooranžovej farby a majú jahodovú vôňu.
Stojí za zmienku, že zlepšená molekulárna štruktúra týchto syntetických antibiotík umožňuje minimálny počet vedľajších účinkov na telo.
Čo sa týka streptokokov a pneumokokov najvyššia aktivita Práve cefalosporíny 3. generácie (v tabletách alebo inej liekovej forme) majú tento účinok.
Cefalosporínové antibiotiká sú vysoko účinné lieky. Boli objavené v polovici minulého storočia, ale v r posledné roky boli vyvinuté nové nástroje. Existuje päť generácií takýchto antibiotík. Najčastejšie sú to cefalosporíny vo forme tabliet, ktoré dobre zvládajú rôzne infekcie a dobre ich znášajú aj malé deti. Ľahko sa používajú a lekári ich často predpisujú na liečbu infekčné choroby.
História výskytu cefalosporínov
V 40. rokoch minulého storočia taliansky vedec Brodzu, ktorý študoval pôvodcov týfusu, objavil hubu, ktorá mala antibakteriálnu aktivitu. Bol zistilo sa, že je celkom účinný proti grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám. Neskôr títo vedci z tejto huby izolovali látku nazývanú cefalosporín, na základe ktorej vznikli antibakteriálne lieky združené do skupiny cefalosporínov. Pre svoju odolnosť voči penicilináze sa začali používať v prípadoch, keď bol penicilín neúčinný. Prvým cefalosporínovým antibiotikom bol cefaloridín.
Dnes už existuje päť generácií cefalosporínov, ktoré v sebe spájajú viac ako 50 liekov. Okrem toho boli vytvorené polosyntetické lieky, ktoré sú stabilnejšie a majú široké spektrum účinku.
Účinok cefalosporínových antibiotík
Antibakteriálny účinok cefalosporínov sa vysvetľuje ich schopnosťou ničiť enzýmy, ktoré tvoria základ bunková membrána baktérie. Svoju aktivitu prejavujú výlučne proti mikroorganizmom, ktoré rastú a množia sa.
Prvá a druhá generácia liekov preukázali svoju účinnosť proti streptokokom a stafylokoková infekcia, ale boli zničené beta-laktamázami produkovanými gramnegatívnymi baktériami. Najnovšie generácie cefalosporínových antibiotík sa ukázali ako odolnejšie a používajú sa na rôzne infekcie, ale ukázali sa ako neúčinné proti streptokokom a stafylokokom.
Klasifikácia
Cefalosporíny rozdelené do skupín podľa rôznych kritérií: účinnosť, spektrum účinku, spôsob podávania. Najbežnejšia klasifikácia je však podľa generácie. Pozrime sa podrobnejšie na zoznam cefalosporínových liekov a ich účely.
lieky 1. generácie
Najpopulárnejším liekom je Cefazolin, ktorý sa používa proti stafylokokom streptokoky a gonokoky. Do postihnutej oblasti sa dostáva parenterálnym podaním a najvyššiu koncentráciu účinnej látky dosiahneme pri podávaní lieku trikrát denne. Indikácie pre použitie Cefazolinu sú: negatívna akcia stafylokoky a streptokoky na kĺboch, mäkkých tkanivách, koži, kostiach.
Je potrebné venovať pozornosť skutočnosti, že pomerne nedávno toto droga bola široko používaná na liečbu veľká kvantita infekčné choroby. Ale s príchodom modernejších liekov 3. a 4. generácie sa už nepredpisoval na liečbu vnútrobrušných infekcií.
Lieky 2. generácie
Cefalosporínové antibiotiká 2. generácie sa vyznačujú zvýšenou aktivitou proti gramnegatívnym baktériám. Lieky ako Zinacef, Kimacef sú účinné proti:
cefuroxím– liek, ktorý nie je účinný proti Morganelle, Pseudomonas aeruginosa, väčšine anaeróbnych mikroorganizmov a prozreteľnosti. V dôsledku parenterálneho podania preniká do väčšiny tkanív a orgánov, vďaka čomu sa antibiotikum používa v liečbe zápalové ochorenia mozgových blán.
Suspenzia Ceclor Predpisuje sa aj deťom a má príjemnú chuť. Liečivo sa môže vyrábať vo forme tabliet, suchého sirupu a kapsúl.
Cefalosporínové lieky druhej generácie sa predpisujú v nasledujúcich prípadoch:
- exacerbácia zápalu stredného ucha a sínusitídy;
- liečba pooperačných stavov;
- Chronická bronchitída vo forme exacerbácie, výskytu komunitnej pneumónie;
- infekcia kostí, kĺbov, kože.
Lieky 3. generácie
Spočiatku sa cefalosporíny tretej generácie používali v nemocničných zariadeniach pre liečba závažných infekčných ochorení. V súčasnosti sa takéto lieky používajú aj v ambulanciách pre zvýšenú odolnosť patogénov voči antibiotikám. Lieky 3. generácie sa predpisujú v nasledujúcich prípadoch:
Cefixím a ceftibutén, určené na vnútorné použitie, sa používajú na liečbu kvapavky, šigelózy, exacerbácií chronickej bronchitídy.
Cefatoxím, ktorý sa podáva parenterálne, pomáha v nasledujúcich prípadoch:
Liečivo sa vyznačuje vysokým stupňom penetrácie do orgánov a tkanív vrátane hematoencefalickej bariéry. Môže sa použiť cefatoxím pri liečbe novorodencov, ak sa u nich rozvinie meningitída, a kombinuje sa s ampicilínmi.
Lieky 4. generácie
Antibiotiká tejto skupiny sa objavili pomerne nedávno. Takéto lieky sa vyrábajú iba vo forme injekcií, pretože v tomto prípade majú lepší účinok na telo. cefalosporíny 4. generácie nevyrábajú sa v tabletách, pretože tieto lieky majú špeciálnu molekulárnu štruktúru, a preto aktívne zložky neschopný preniknúť bunkových štruktúrčrevnej sliznice.
Lieky 4. generácie majú zvýšenú odolnosť a vykazujú vyššiu účinnosť proti patogénnym infekciám, ako sú enterokoky, grampozitívne koky, Pseudomonas aeruginosa a enterobaktérie.
Parenterálne antibiotiká sa predpisujú na liečbu:
Jedným z liekov 4. generácie je Imipeném, ale mali by ste vedieť, že Pseudomonas aeruginosa si môže rýchlo vyvinúť rezistenciu na túto látku. Toto antibiotikum sa používa na intramuskulárne a intravenózne podanie.
Ďalšie liek – Meronem, jeho vlastnosti sú podobné ako Imipenem a má nasledujúce vlastnosti:
- väčšia aktivita proti gramnegatívnym baktériám;
- nízka aktivita proti streptokokovým infekciám a stafylokokom;
- nemá antikonvulzívny účinok;
- používa sa na intravenóznu prúdovú alebo kvapkovú infúziu, ale mali by ste sa zdržať intramuskulárneho podania.
Azaktámový liek má baktericídny účinok, ale jeho použitie spôsobuje vývoj nasledujúcich nežiaducich reakcií:
- tvorba tromboflebitídy a jednoducho flebitídy;
- žltačka, hepatitída;
- dyspeptické poruchy;
- neurotoxické reakcie.
Lieky 5. generácie
Piata generácia cefalosporínov má baktericídny účinok, podporujúce deštrukciu stien patogénov. Takéto antibiotiká sú aktívne proti mikroorganizmom, ktoré si vyvinuli rezistenciu na cefalosporíny tretej generácie a lieky zo skupiny aminoglykozidov.
Zinforo - tento liek sa používa na liečbu komunitnej pneumónie, komplikovaných infekcií mäkkých tkanív a kože. Jeho Nežiaduce reakcie – bolesť hlavy, hnačka, svrbenie, nevoľnosť. Pacienti s konvulzívnym syndrómom majú užívať Zinforo opatrne.
Zefter- taký liek Vyrába sa vo forme prášku, z ktorého sa pripravuje infúzny roztok. Predpisuje sa na liečbu príveskov a komplikovaných kožných infekcií, ako aj infekcií diabetickej nohy. Pred použitím sa má prášok rozpustiť v roztoku glukózy, fyziologickom roztoku alebo vode na injekciu.
Lieky 5. generácie sú účinné proti Staphylococcus aureus a vykazujú oveľa širší rozsah farmakologickej aktivity ako predchádzajúce generácie cefalosporínových antibiotík.
Cefalosporíny sú teda pomerne veľká skupina antibakteriálne lieky, ktorý sa používa na liečbu chorôb u dospelých a detí. Lieky tejto skupiny sú veľmi obľúbené pre svoju nízku toxicitu, účinnosť a pohodlnú formu podávania. Existuje päť generácií cefalosporínov, z ktorých každá sa líši spektrom účinku.
