Įveskite vaistą į paiešką

Spustelėkite paieškos mygtuką

Iš karto gaukite atsakymą!

Penicilino vartojimo instrukcijos, analogai, kontraindikacijos, sudėtis ir kainos vaistinėse

Penicilino tinkamumo laikas: Penicilino tinkamumo laikas yra 5 metai.

Vaisto laikymo sąlygos: Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 laipsnių temperatūroje, sausoje vietoje.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos: pagal gydytojo receptą

Sudėtis, išleidimo forma, Penicilino farmakologinis poveikis

Vaisto penicilino sudėtis

Vaistų, susijusių su antibiotikai grupės penicilinai , priklauso nuo to, apie kokį vaistą kalbame.

Šiuo metu naudojamos keturios grupės:

• natūralūs penicilinai;
• pusiau sintetiniai penicilinai;
• aminopenicilinai, turintys platų veikimo spektrą;
• penicilinai, turintys platų antibakterinio poveikio spektrą.

Vaisto penicilino išleidimo forma

Galima įsigyti injekcinių preparatų, taip pat penicilino tablečių.

Injekcinis produktas gaminamas stikliniuose buteliuose, užkimštuose guminiais kamščiais ir metaliniais dangteliais. Buteliuose yra skirtingos dozės penicilinas. Prieš vartojimą jis ištirpinamas.

Penicilino-ekmolino tabletės taip pat gaminamos rezorbcijai ir peroraliniam vartojimui. Tabletėse yra 5000 vienetų penicilino. Peroraliniam vartojimui skirtose tabletėse - 50 000 vienetų.

Penicilino tabletėse su natrio citratu gali būti 50 000 ir 100 000 vienetų.

Farmakologinis penicilino poveikis

Penicilinas yra pirmasis antimikrobinis agentas, kuris buvo gautas naudojant mikroorganizmų atliekas kaip pagrindą. Šio vaisto istorija prasideda 1928 m., kai antibiotiko išradėjas Aleksandras Flemingas jį išskyrė iš Penicillium notatum grybelio padermės. Skyriuje, kuriame aprašoma penicilino atradimo istorija, Vikipedija liudija, kad antibiotikas buvo atrastas atsitiktinai, bakterijoms patekus į kultūrą iš išorinės pelėsinio grybelio aplinkos, buvo pastebėtas jo baktericidinis poveikis. Vėliau buvo nustatyta penicilino formulė, kiti specialistai pradėjo tirti, kaip gauti penicilino. Tačiau atsakymas į klausimus, kuriais metais buvo išrastas šis vaistas ir kas išrado antibiotiką, yra aiškus.

Tolesnis penicilino aprašymas Vikipedijoje liudija, kas sukūrė ir patobulino vaistus. XX amžiaus ketvirtajame dešimtmetyje JAV ir Didžiosios Britanijos mokslininkai dirbo su penicilino pramoniniu gamybos procesu. Pirmą kartą naudojant tokį antibakterinis vaistas terapijos tikslu bakterinės infekcijosįvyko 1941 m. O už penicilino išradimą 1945 m Nobelio premija gavo jo kūrėją Flemingą (tas, kuris išrado peniciliną), taip pat mokslininkus, kurie dirbo prie tolesnio jo tobulinimo - Flory ir Chain.

Kalbant apie tai, kas Rusijoje atrado peniciliną, reikia pažymėti, kad pirmuosius antibiotiko mėginius Sovietų Sąjungoje 1942 metais gavo mikrobiologai Balezina ir Ermoljeva. Tada šalyje prasidėjo pramoninė antibiotiko gamyba. Šeštojo dešimtmečio pabaigoje atsirado sintetiniai penicilinai.

Kai šis vaistas buvo išrastas, ilgą laiką jis išliko pagrindiniu kliniškai naudojamu antibiotiku visame pasaulyje. Ir net išradus kitus antibiotikus be penicilino, šis antibiotikas išliko svarbus vaistas infekcinėms ligoms gydyti. Yra teiginys, kad vaistas gaunamas naudojant kepurėlių grybus, tačiau šiandien yra skirtingi metodai jo gamyba. Šiuo metu plačiai naudojami vadinamieji apsaugoti penicilinai.

Penicilino cheminė sudėtis rodo, kad vaistas yra rūgštis, iš kurios vėliau gaunamos įvairios druskos. KAM penicilino antibiotikai apima fenoksimetilpeniciliną (peniciliną V), benzilpeniciliną (peniciliną G) ir kt. Penicilinų klasifikacija apima jų padalijimą į natūralius ir pusiau sintetinius.

Biosintetiniai penicilinai suteikia baktericidinį ir bakteriostatinį poveikį, slopina mikroorganizmų ląstelės sienelės sintezę. Jie veikia kai kurias gramteigiamas bakterijas (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), kai kurias gramneigiamas bakterijas (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), anaerobines sporas formuojančias bacilas (Spirochamyetap.spp.spp. ir kt.

Aktyviausias iš penicilinų yra benzilpenicilinas. Atsparumą benzilpenicilino poveikiui rodo Staphylococcus spp., gaminančios penicilinazę.

Penicilinas nėra veiksmingomis priemonėmis Kalbant apie vidurių šiltinės ir dizenterinės grupės bakterijas, tuliaremijos, bruceliozės, maro, choleros, taip pat kokliušo, tuberkuliozės, Friedlander's, Pseudomonas aeruginosa ir virusų, riketsijų, grybelių, pirmuonių sukėlėjus.

Vaisto penicilino vartojimo indikacijos

Vaisto penicilino vartojimo indikacijos yra šios:

Penicilinų grupės antibiotikai, kurių pavadinimus tiesiogiai pasakys gydantis gydytojas, naudojami ligoms, kurias sukelia jautrūs penicilinui mikroorganizmai, gydyti:

• pneumonija (lobarinė ir židininė);
• pleuros empiema;
• septinis endokarditas ūminėmis ir poūminėmis formomis;
• sepsis;
• piemija;
• septicemija;
• ūminis ir lėtinis osteomielitas;
• meningitas;
• užkrečiamos ligos tulžies ir šlapimo takai;
• pūlingos infekcinės odos, gleivinių, minkštųjų audinių ligos;
• krūtinės angina;
• skarlatina;
• erysipelas;
• juodligė;
• aktinomikozė;
• difterija;
• ginekologinės pūlingos-uždegiminės ligos;
• ENT ligos;
• akių ligos;
• gonorėja, sifilis, blenorėja.

Penicilino vartojimo kontraindikacijos

Penicilino vartojimo kontraindikacijos yra šios:

Tabletės ir injekcijos nenaudojamos šiais atvejais:

• su dideliu jautrumu šiam antibiotikui;
• nuo dilgėlinės, šienligės, bronchų astma ir kitos alerginės apraiškos;
• kai pacientai yra labai jautrūs sulfonamidams, antibiotikams ir kitiems vaistams.

penicilinas - naudojimo instrukcijos

Antimikrobinis poveikis stebimas vietiniu ir rezorbciniu penicilino poveikiu.

Penicilino vartojimo injekcijose instrukcijos

Vaistas gali būti švirkščiamas po oda, į raumenis arba į veną. Vaistas taip pat švirkščiamas į stuburo kanalą. Kad gydymas būtų kuo veiksmingesnis, dozę reikia apskaičiuoti taip, kad 1 ml kraujo būtų 0,1–0,3 vieneto penicilino. Todėl vaistas skiriamas kas 3-4 valandas.

Plaučių uždegimui, sifiliui, cerebrospinaliniam meningitui ir kt. speciali schema paskyrė gydytojas.

Penicilino tablečių vartojimo instrukcijos

Penicilino tablečių dozė priklauso nuo ligos ir gydančio gydytojo paskirto gydymo režimo. Paprastai pacientams skiriama 250-500 mg, vaistas turi būti vartojamas kas 8 valandas. Jei reikia, dozė padidinama iki 750 mg. Tabletes rekomenduojama gerti pusvalandį prieš valgį arba dvi valandas po valgio. Gydymo trukmė priklauso nuo ligos.

Šalutiniai poveikiai

Vartojant pacientas turi suprasti, kas yra penicilinas ir kas šalutiniai poveikiai tai gali išprovokuoti. Gydymo metu kartais atsiranda alergijos simptomų. Paprastai tokios apraiškos yra susijusios su kūno įsijautrinimu dėl daugiau ankstyvas naudojimasšių vaistų. Alergija gali atsirasti ir dėl ilgo vaisto vartojimo. Vartojant vaistą pirmą kartą, alergija pastebima rečiau. Jei moteris vartoja peniciliną, nėštumo metu galimas vaisiaus įjautrinimas.

Gydymo metu taip pat gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai:

• Virškinimo sistema: pykinimas, viduriavimas, vėmimas.
• Centrinis nervų sistema: neurotoksinės reakcijos, meningizmo požymiai, koma, traukuliai.
• Alergijos: dilgėlinė, karščiavimas, gleivinių ir odos bėrimas, eozinofilija, edema. Užregistruoti anafilaksinio šoko ir mirties atvejai. Esant tokioms apraiškoms, adrenaliną reikia nedelsiant suleisti į veną.
• Su chemoterapiniu poveikiu susijusios apraiškos: burnos kandidozė, makšties kandidozė.

penicilinas - vaisto analogai

Vaisto penicilino analogai yra:

penicilinas su alkoholiu

penicilinas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėra duomenų

penicilinas vaikams

Vaikams gydyti jis vartojamas tik paskyrus gydytoją ir jam prižiūrint.

Specialios instrukcijos

Prieš vartojant peniciliną, svarbu atlikti tyrimus ir nustatyti jautrumą antibiotikams.

Atsargiai skirkite vaistą žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi, taip pat pacientams, sergantiems ūminiu širdies nepakankamumu, žmonėms, kuriems yra polinkis į alerginės apraiškos arba didelis jautrumas cefalosporinams.

Jei praėjus 3-5 dienoms nuo gydymo pradžios paciento būklė nepagerėja, svarbu pasikonsultuoti su gydytoju, kuris paskirs kitus antibiotikus ar kombinuotą gydymą.

Kadangi antibiotikų vartojimo procese yra didelė tikimybė grybelinės superinfekcijos apraiškų, svarbu imtis priešgrybeliniai agentai gydymo metu. Taip pat svarbu atsižvelgti į tai, kad vartojant subterapines vaisto dozes arba nebaigtą gydymo kursą, gali atsirasti atsparių patogenų padermių.

Vartojant vaistą per burną, jį reikia gerti dideliu kiekiu skysčio. Svarbu griežtai laikytis instrukcijų, kaip skiesti produktą.

Gydymo penicilinais metu būtina griežtai laikytis nustatyto gydymo režimo ir nepraleisti dozių. Praleidus dozę, ją reikia išgerti kuo greičiau. Jūs negalite nutraukti gydymo kurso.

Kadangi pasibaigęs galiojimo laikas gali būti toksiškas, jo vartoti negalima.

Penicilinas yra vienas žinomiausių antibiotikų žmonijos istorijoje. Remiantis Londono mokslo muziejaus apklausa, penicilino atradimas yra antras pagal svarbą reitinge. didžiausi atradimaižmogiškumas. Jo atradimas įvyko XX amžiaus pradžioje, o aktyviai penicilinas kaip vaistas pradėtas vartoti Antrojo pasaulinio karo metais.

Penicilinas yra Penicillium pelėsinio grybelio atliekos. Jo gydomasis poveikis apima beveik visas gramteigiamas ir kai kurias gramneigiamas bakterijas (stafilokokus, gonokokus, spirochetas ir kt.).

Penicilino vartojimas

Geras penicilino toleravimas leidžia jį naudoti dideli kiekiai ligos:

• sepsis;
• dujų gangrena;
• platūs pažeidimai oda dėl traumų;
• erysipelas;
• smegenų abscesas;
• lytiniu keliu plintančios ligos (gonorėja, sifilis);
• nudegimų aukštas laipsnis(3 ir 4);
• cholecistitas;
• lobar ir židininė pneumonija;
• furunkuliozė;
• oftalmologinis uždegimas;
• ausų ligos;
• viršutinių kvėpavimo takų infekcijos.

Pediatrijoje gydymas penicilinu gali būti skiriamas:

• septikopemija (sepsio tipas, kai susidaro tarpusavyje susiję abscesai skirtingi organai);
• naujagimių bambos srities sepsis;
• otitas, pneumonija naujagimiams ir vaikams ankstyvas amžius;
• pūlingas pleuritas ir meningitas.

Penicilino dozavimo formos

Penicilinas gaminamas miltelių pavidalu, kuris prieš injekciją praskiedžiamas specialiu tirpalu. Injekcijas galima švirkšti į raumenis, po oda, į veną. Penicilino tirpalas taip pat gali būti naudojamas kaip įkvėpimas ir lašai (ausims ir akims).

Penicilinų grupės vaistai

Dėl poveikio bakterijų ląstelėms (slopinimas cheminės reakcijos būtini gyvybei ir dauginimuisi bakterijų ląstelės) vaistai penicilino pagrindu priskiriami atskirai klasifikavimo grupei. Į vaistus natūrali grupė Penicilinas apima:

• Prokainas;
• Bicilinas;
• Retarpen;
• Ospenas;
• benzilpenicilino natrio druska;
• benzilpenicilino kalio druska.

Natūralūs penicilinai švelniausiai veikia organizmą. Laikui bėgant bakterijos tapo atsparios natūraliems penicilinams ir farmacijos pramonė pradėjo kurti pusiau sintetinius penicilinus:

• ampicilinas;
• Oksicelinas;
• Ampiox.

Pusiau sintetinių narkotikų šalutinis poveikis yra ryškesnis:

• virškinimo trakto sutrikimai;
• disbakteriozė;
• alerginės odos reakcijos;
• anafilaksinis šokas.

Šiuo metu yra sukurta ketvirtos kartos vaistai, kurių sudėtyje yra penicilino.

Penicilinas yra antimikrobinis antibiotikas infekcinių ligų prevencijai ir kontrolei Žmogaus kūnas. Jis priklauso vaistų grupei, kurios tikslas yra neutralizuoti vystymąsi patogeninės bakterijosžmogaus organizme.

Penicilino tablečių sudėtis ir savybės

Šį vaistą atsitiktinai atrado anglų mokslininkas Aleksandras Flemingas 1928 m., remdamasis pelėsio Penicillium notatum sporomis. Rusijoje pirmuosius penicilino mėginius 1932 metais paėmė biologai Ermolyeva ir Balezina.

Teigiamas poveikis pasiekiamas dėl to, kad aminopenicilano rūgštis naikina patogeninių bakterijų ląstelių sieneles, dėl to joms užkertamas kelias daugintis ir jos miršta.

Penicilinų šeimos vaistai vartojami įvairioms ligoms, atsirandančioms dėl susilpnėjimo, gydyti Imuninė sistema ir infekcinių bakterijų, tokių kaip stafilokokai, streptokokai, pneumokokai ir kt., patekimas į organizmą.

Dažniausiai vartojami dviejų tipų vaistai iš penicilinų šeimos: penicilinas G (benzilpenicilinas) ir penicilinas V (fenoksimetilpenicilinas). Benzilpenicilinų grupei priklauso benzilpenicilinas ir jo analogai (Retarpen, Benzylpenicillin-KMP ir Benzilpenicilino natrio druska), o fenoksimetilpenicilinų grupei priklauso fenoksimetilpenicilinas ir jo analogai (Penicilinas V, Penicilinas B, Ospenas ir kt.). Dabar pažvelkime į kai kuriuos iš šių vaistų išsamiau.

Pagrindiniai penicilino preparatai ir jų naudojimas

Fenoksimetilpenicilinas

Išleidimo forma

Pakuotėje – 10 tablečių, 1 tabletėje yra 100 mg fenoksimetilpenicilino.

Naudojimo indikacijos

Vartojamas pneumonijai, bronchitui, tonzilitui, stomatitui, abscesui, furunkulozei, skarlatinai gydyti, juodligė, difterija, limfmazgių uždegimai, sifilis, gonorėja ir kitos ligos.

Jis greitai absorbuojamas skrandyje ir pasiekia kraujo plazmą per 40–50 minučių. Iš organizmo daugiausia išsiskiria su šlapimu.

Naudojimo būdas

Suaugusiesiems, taip pat vyresniems nei 14 metų paaugliams, reikia gerti po 0,5–1 g 2–3 kartus per dieną, 40–60 minučių prieš valgį. Vienerių metų vaikams 10–15 mg/kg vieną kartą per parą, o vaikams nuo 1 metų iki 6 metų – 15–20 mg/kg.

Šalutinis poveikis

At ilgalaikis naudojimas Per dvi savaites galimas alerginis šalutinis poveikis: konjunktyvitas, dilgėlinė, sąnarių skausmas. Iš išorės Virškinimo traktas: rėmuo, viduriavimas, vėmimas, pykinimas.

Kontraindikacijos vartoti

Fenoksimetilpeniciliną reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems alerginės ligos(bronchinė astma, karščiavimas, diatezė), taip pat kenčiantiems nuo vėmimo ir viduriavimo.

Kaina nuo 17 rub. už 10 vnt

V-penicilinas (naudojimo instrukcijos)

Išleidimo forma

Pakuotėje yra 10 tablečių, 1 tabletėje yra 250 arba 500 mg fenoksimetilpenicilino.

Naudojimo indikacijos

Vartojamas faringitui, pneumonijai, infekcinėms odos ligoms, karščiavimui gydyti, erysipelas stafilokokų, streptokokų ir pneumokokų sukelta oda. Kai kuriems tai turi įtakos coli, Proteus ir Salmonella formos.

Taikymo būdas

Suaugusiesiems ir vyresniems nei 14 metų paaugliams reikia gerti po 500 mg du kartus per parą 40-60 minučių prieš valgį. Vaistas vartojamas 1-2 savaites.

Pagal naujausią klinikiniai tyrimai Pirmąsias dvi dienas rekomenduojama didinti dozę ir vaisto vartojimo dažnumą, t.y. gerti po 500 mg tris kartus per dieną, o vėliau savaitę toliau vartoti po 500 mg 1-2 kartus per dieną.

Šalutinis poveikis

At ilgalaikis naudojimas ir vartojant dideles vaisto dozes gali pasirodyti galvos skausmas, rėmuo, pykinimas, vėmimas ir virškinimo trakto sutrikimai.

Kontraindikacija vartoti

Siekiant išvengti tam tikrų ligų paūmėjimo, pacientai, sergantys alergija, inkstų nepakankamumu ir virškinimo trakto ligomis, šį vaistą turėtų vartoti atsargiai, koreguodami dozę ir vartojimo trukmę.

Kaina apie 45 rubliai. už 20 vnt.

Ospen (naudojimo instrukcijos)

Išleidimo forma

Šis vaistas yra tablečių, granulių ir sirupo pavidalu. Tabletės pakuotėje - 20 vnt. Vienoje tabletėje yra 250 mg fenoksimetilpenicilino.

Naudojimo indikacijos

Naudojamas kai užkrečiamos ligos kvėpavimo organai (bronchitas, pneumonija), ausis, gerklė, nosis (gerklės skausmas, faringitas, skarlatina, otitas), su užkrėstomis žaizdomis ir nudegimais (furunkuliozė, abscesai, flegmona).

Taikymo būdas

Dėl plaučių infekcijų ir vidutinio sunkumo suaugusieji ir paaugliai nuo 14 metų vartoja po 500 mg 2-3 kartus per dieną apie 7-10 dienų. Vaistas vartojamas nepriklausomai nuo valgio. 1–6 metų vaikams – 250 mg 2 kartus per dieną, 6–12 metų vaikams – 500 mg du kartus per dieną.

Šalutinis poveikis

Ilgalaikis vaisto vartojimas gali sukelti diskomfortą Virškinimo sistema ir sukelti rėmenį, pykinimą, vėmimą ir viduriavimą, taip pat sukelti alergijos simptomus dermatito, dilgėlinės ar patinimo forma, todėl po atsiradimo šalutiniai poveikiai Dėl tolesnio vaisto vartojimo būtinai pasitarkite su gydytoju.

Kontraindikacijos vartoti

Kontraindikacijos vartoti vaistą gali būti bronchų astma, alerginė diatezė, sunkios formos virškinimo trakto ligos, kurias lydi rėmuo, viduriavimas, pykinimas ir vėmimas.

Benzilpenicilinų grupei priklauso vaistai, gaunami biosintezės būdu, dėl kurio jie greitai sunaikinami rūgštinė aplinka skrandžio, todėl jie gaminami miltelių pavidalu ir suleidžiami į organizmą.

Benzilpenicilinas (natrio druska)

Išleidimo forma

Gaminamas miltelių pavidalu buteliuose. 1 buteliuke yra 1 milijonas vienetų arba 10 ml ir 500 tūkstančių vienetų arba 5 ml.

Naudojimo indikacijos

Vartojama sergant pneumonija, pleuritu, endokarditu, sepsiu, meningitu, tulžies ir šlapimo takų infekcijomis, gerklės skausmais, odos infekcijomis, difterija, juodlige, skarlatina, ginekologinėmis ir ENT ligomis, sifiliu, gonorėja.

Taikymo būdas

Vaistas tirpalo pavidalu švirkščiamas į raumenis ir į veną. Esant vidutiniam ligos sunkumui, 4–6 milijonai vienetų per dieną 4 kartus. At sunkus liga 10–20 milijonų vienetų per dieną.

Šalutiniai poveikiai

• Nepageidaujamos reakcijos gali pasireikšti dilgėline, gleivinių ir odos bėrimu, nefritu, edema ir širdies aritmija.
• Kontraindikacijos vartoti
• Padidėjęs jautrumas vaistams penicilino grupė, taip pat pacientams, sergantiems epilepsija.
• 10 ml buteliuko kaina yra 60 rublių.

Retarpen (naudojimo instrukcijos)

Išleidimo forma

Gaminami kaip injekciniai milteliai 6, 12 ir 24 ml buteliukuose.

Naudojimo indikacijos

Vartojamas skarlatinai gydyti, odos ligos, ūminis tonzilitas ir sifilis.

Taikymo būdas

Norint išlaikyti teigiamą gydomąjį poveikį, pirmiausia skiriami greitai rezorbuojami penicilinų grupės vaistai, o vėliau tęsiamas gydymas, skiriant vaistą pacientams kas savaitę. Vaikams: 1 injekcija po 12 ml su 1 savaitės intervalu. Suaugusiesiems: 1 injekcija po 24 ml su 1 savaitės intervalu.

Šalutinis poveikis

Alerginės reakcijos galimybė.

Kontraindikacijos vartoti

Padidėjęs jautrumas penicilino antibiotikams.

Buteliuko kaina 24 ml 756 rub.

Vienas iš penicilino pakaitalų yra Rifogal, kuris yra ampulėse ir naudojamas injekcijoms. Tai antibiotikas, gaunamas iš Streptomyces mediterranea grybelio. Jis vartojamas pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas penicilinui ir nesąveikauja su kitais antibiotikais. Iš organizmo išsiskiria su tulžimi ir iš dalies su šlapimu.

Rifogal (naudojimo instrukcijos)

Išleidimo forma

Vaistas gaminamas ampulėse. Vienoje ampulėje, skirtoje vartoti į raumenis, yra 125 arba 250 mg rifamicino (natrio druskos), o 1 ampulėje, skirtoje į veną, yra 500 mg.

Naudojimo indikacijos

Vaistas vartojamas tuberkuliozės, gonorėjos, sifilio, infekcijų gydymui tulžies takų t.y. nuo stafilokokų, streptokokų ir pneumokokų sukeltų ligų.

Taikymo būdas

Rifogal galima leisti į veną, į raumenis ir į pažeidimo vietą, t. y. lokaliai. Suaugusiesiems ir vyresniems nei 6 metų vaikams skiriama 500 mg į raumenis du kartus per parą. Vaikams iki 6 metų: 125 mg kas 12 valandų.

Šalutinis poveikis

Pacientai vaistą toleruoja gerai, tačiau ilgai vartojant gali pasireikšti alerginių reakcijų pacientams, turintiems kepenų sutrikimų, geltos požymių, taip pat viduriavimą, rėmenį, pykinimą ir vėmimą.

Kontraindikacijos vartoti

Padidėjęs jautrumas rifamicino grupės vaistams, žindymo laikotarpis, inkstų funkcijos sutrikimas, pirmasis nėštumo laikotarpis.

Injekcinio tirpalo ruošimas

Ir pabaigai norėčiau pasakyti, kaip praskiesti injekciniai milteliai. Norėdami tai padaryti, naudokite novokaino tirpalą, injekcinį vandenį arba fiziologinį NaCl (natrio chlorido) tirpalą. Bet kuris tirpalas tinka injekcijoms į raumenis, tačiau reikia įsitikinti, kad jis nėra per karštas.

Novokaino tirpalas naudojamas milteliams skiesti, jei reikia sumažinti skausmingi pojūčiai ir deginimas benzilpenicilino injekcijos į organizmą vietoje.

At injekcija į raumenis vaistas gali būti skiedžiamas injekciniu vandeniu ir 1,5 ml vandens 250 mg miltelių buteliuke ir 3 ml vandens 500 mg.

Penicilinas yra siauro veikimo spektro antibiotikas, gaunamas iš pelėsinio grybelio penicillium. Šios rūšies grybai gali sintetinti visą savo gyvenimo laikotarpį skirtingų veislių penicilinas, skiriasi vienas nuo kito cheminė sudėtis, taip pat jų poveikį žmogaus organizmui.

Benzilpenicilinas medicinoje dažnai naudojamas viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų ligoms gydyti.

Be to, šis vaistas turi didžiulę istorinę reikšmę, nuo pirmos medicininiai tyrimai, pagamintas po jo atradimo, įrodė, kad šio vaisto pagalba galima visiškai išgydyti žmones, sergančius sifiliu, stafilokokinėmis ir streptokokinėmis infekcijomis.

Penicilinas: veiklioji medžiaga, išsiskyrimo forma ir gydymo vaistu poveikis

Antibiotikas penicilinas yra vaistas cheminė struktūra kurio pagrindas yra dipeptidas, sudarytas iš tokių medžiagų kaip dimetilcisteinas ir acetilserinas.

Penicilinų veikimo mechanizmas yra blokuoti patogeninių mikroorganizmų vitaminų ir aminorūgščių apykaitą, dėl to jų dauginimasis visiškai sustoja ir sunaikinama ląstelės sienelė, dėl kurios jie miršta.

Penicilinas iš žmogaus organizmo išsiskiria per inkstus, taip pat kartu su tulžimi. Jo kiekis šlapime yra daug didesnis nei koncentracija kraujyje (beveik 10 kartų).

Vaistinėse šis vaistas parduodamas miltelių pavidalu injekcinei suspensijai ruošti. Taip pat yra penicilino tablečių, vartojamų gonorėjai ir kitoms lytiniu keliu plintančioms ligoms gydyti.

Penicilinų klasifikacija apima jų padalijimą į natūralius ir pusiau sintetinius. Antroji grupė plačiai naudojama medicinoje ir pasižymi baktericidiniu bei bakteriostatiniu poveikiu, ardo patogeninių bakterijų ląstelių sieneles, neleidžia joms atsinaujinti.

Penicilinų grupės antibiotikai neturi jokio poveikio enterinės-vidurių šiltinės-dizenterinės grupės bakterijoms, todėl nenaudojamas šių mikroorganizmų sukeliamoms ligoms gydyti. Taip pat benzilpericilinas, kuris yra labiausiai paplitęs penicilinų grupei priklausantis vaistas, yra neveiksmingas gydant plaučių tuberkuliozę, kokliušą, marą ir cholerą.

Pasiekti maksimalus efektas nuo vaisto vartojimo, jis suleidžiamas į raumenis. Tai paaiškinama tuo, kad todėl veikliosios medžiagos vaistas greičiau absorbuojamas į kraują. Didžiausia jų koncentracija stebima per pusvalandį, maksimali – 1 valandą po penicilino skyrimo pacientui.

Verta paminėti, kad penicilino tabletės vartojamos itin retai, o tai paaiškinama prastu jo įsisavinimu į kraują. Esant įtakai skrandžio sulčių struktūra veikliosios medžiagos vaistas sunaikinamas, o tai, savo ruožtu, lemia tai, kad tokios terapijos rezultatų reikia laukti labai ilgai.

Penicilino vartojimo indikacijos

Penicilino vartojimas turi būti pagrįstas. Priešingu atveju tai gali sukelti neigiamų pasekmių.

Kaip ir bet kuris kitas antibiotikas, šis vaistas gali sukelti sunkias alergines reakcijas, todėl naudokite jį terapiniais tikslais, neįsitikinus jo saugumu pacientui, griežtai draudžiama.

Visų pirma, jums reikia atlikti specialius alergijos tyrimus. Jie atliekami dviem būdais.

Penicilino pagrindu pagaminti vaistai skirti pacientams, sergantiems įvairios patologijos kvėpavimo organai. Jie dažnai naudojami:

Gydymas penicilinu nuo minėtų ligų yra labai efektyvus, tačiau verta paminėti, kad nereikėtų tikėtis greitų rezultatų. Paprastai gydymo kursas yra 5-7 dienos, nors jei mes kalbame apie apie lytiniu keliu plintančias ligas, šis procesas gali užtrukti ilgiau.

Kartu su antibiotikais gydytojai visada skiria vaistus nuo disbiozės. Būtinai laikykitės visų nurodymų ir laikykitės gydytojo nurodymų, kitaip tai gali sukelti rimtų komplikacijų.

Penicilino vartojimo vaikams ir nėščioms moterims ypatybės

Penicilinų grupės vaistai gydymui naudojami atsargiai įvairios ligos moterims nėštumo metu, taip pat mažų vaikų gydymui.

Tokį vaistą leidžiama vartoti tik tuo atveju, jei vaikui sukanka vieneri metai.

Ankstesniame amžiuje šis vaistas gali turėti otogeninį poveikį, kuris gali sukelti kūdikio klausos sutrikimus.

Svarbu žinoti, kad peniciliną injekcijų forma mažiems pacientams leidžiama vartoti tik ligoninėje. Tėvų sprendimas gydytis savimi gali turėti rimtų pasekmių sergančiam vaikui, todėl visą gydymo procesą turi atidžiai stebėti kvalifikuotas gydytojas. Namuose vaistą leidžiama vartoti tik per burną.

Kalbant apie benzilpenicilino ar bicilino vartojimą moterims nėštumo metu, jie turi būti skiriami į raumenis arba į veną. Taip pat leidžiama naudoti vaistą tepalo pavidalu išoriniam naudojimui. Visiškai draudžiama vartoti tabletes kvėpavimo ar lytinių takų ligoms gydyti, kad būtų išvengta vaisiaus intrauterinio vystymosi patologijų ar nepageidaujamos reakcijos kūdikyje.

Kontraindikacijos vaisto vartojimui

Penicilinas yra labai rimtas vaistas, turintis savo kontraindikacijas naudoti gydymo tikslais. Jei nepaisysite atsargumo priemonių, tai gali sukelti rimtų šalutinių poveikių.

Taikymas šio vaisto visiškai atmesta:

1. Nėštumo metu.
2. Jei galima individuali netolerancija vaisto komponentai.
3. Jei galima alerginės reakcijos(sergant dilgėline, bronchine astma ir kt.).
4. Esant staigioms organizmo reakcijoms į įvairaus pobūdžio antibiotikus.

Nepaisant to, kad nėštumo metu ir maitinimas krūtimiŠio vaisto vartoti nepatartina, tačiau jį vis tiek galima vartoti. Tačiau tai atsitinka tik tuo atveju, jei nauda moteriai žymiai viršija riziką vaisiui.

Penicilino vartojimo šalutinis poveikis

Vartodamas vaistus, kurių sudėtyje yra penicilino, pacientas turi žinoti, kas yra ši medžiaga ir kaip organizmas gali į ją reaguoti.

Pirmosiomis gydymo dienomis gali pasireikšti alerginės reakcijos, ypač moterims nėštumo metu.

Tai susiję su padidėjęs jautrumas organizmas, kuris dažnai išsivysto dėl ankstesnio šio vaisto ar jo analogų vartojimo. Šalutinis poveikis nuo piktnaudžiavimas vaistai gali būti tokie.

Be minėtų šalutinių poveikių, dažnai pastebima kandidozė burnos ertmė arba makšties moterims. Itin retais atvejais penicilinu gydytiems pacientams išsivystė anafilaksinis šokas, pasibaigęs mirtimi. Jei pacientui atsiranda tokios būklės požymių, jam reikia į veną leisti adrenalino.

Dažnai gydant tai vaistas Pacientams išsivysto disbakteriozė.Ši anomalija atsiranda dėl to, kad aktyvūs vaisto komponentai veikia ne tik patogeniniai mikroorganizmai, bet ir naudingas žarnyno bakterijas.

Dėl šios priežasties, atliekant penicilino terapiją, svarbu vartoti lašus ar kapsules, kurios padeda atkurti ir palaikyti normalią žarnyno mikroflorą.

Be disbiozės, pacientai gali išsivystyti grybelinė infekcija, kurį sukelia Candida grybeliai. Kad taip neatsitiktų, antibiotiko pasirinkimas turi būti vertinamas ypač atsargiai. Pacientas privalo laikytis absoliučiai visų gydytojo rekomendacijų, nekeisdamas vaisto dozės ar naudojimo kartų skaičiaus.

Penicilino perdozavimas ir jo sąveika su kitais vaistais

Viso gydymo kurso metu svarbu atsiminti šio vaisto dozę. Jį, kaip ir visą gydymo režimą, gali skirti tik gydantis gydytojas, remdamasis paciento skundais ir jo tyrimų rezultatais.

Jei vartojate per didelę vaisto koncentraciją, tai gali sukelti perdozavimą, pasireiškiantį pykinimu, vėmimu, sunkus viduriavimas. Tačiau nepanikuokite: ši būklė nekelia pavojaus paciento gyvybei.

At į veną penicilino pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumas, gali išsivystyti hiperkalemija.

Be to, viršijus leistina dozė su į raumenis arba intraveninis vartojimas pacientas gali patirti epilepsijos priepuoliai. Tačiau verta paminėti, kad tokios anomalijos atsiranda tik tada, kai vienu būdu suleidžiama daugiau nei 50 milijonų vienetų vaisto. Tokiu atveju pacientui skiriami barbitūratai arba benzodiazepinai.

Šio vaisto nerekomenduojama vartoti kartu su Probenecidu, nes dėl jų nesuderinamumo vėluojama veikliosios medžiagos penicilino žmogaus organizme, todėl jo pašalinimas užtrunka daug ilgiau nei turėtų.

Be to, gydymas penicilinu yra draudžiamas vaistai, Kaip:

1. Tetraciklinas. Tokiu atveju baktericidinis poveikis nuo benzilpenicilino ar bicilino vartojimo žymiai sumažėja.
2. Aminoglikozidai, nes jie prieštarauja vienas kitam fizikiniu ir cheminiu aspektu.
3. Trombolitikai.
4. Sulfonamidai, kurie taip pat žymiai sumažina baktericidinį penicilinų poveikį.
5. Cholestiraminas mažina penicilinų grupės vaistų biologinį prieinamumą.
6. Kontraceptinės tabletės.

Remdamasis tuo, kas išdėstyta, pacientas turi padaryti nedviprasmišką išvadą, kad jis turėtų savarankiškai paskirti gydymo kursą, kurio metu derinamas įvairių vaistų, jūs negalite: tokie veiksmai gali padaryti didelę žalą sveikatai.

Šiuo metu žinomos 6 penicilinų grupės:

1. natūralūs penicilinai;
2. izoksazolepenicilinai;
3. Amidinopenicilinai;
4. aminopenicilinai;
5. Karboksipenicilinai;
6. Ureidopenicilinai.

Visi penicilinai turi iš esmės tą pačią farmakodinamiką. Jie sutrikdo mikrobų sienelės susidarymą mitozės metu, kaip yra konkurenciniai inhibitoriai transpeptidazės, fermentai, katalizuojantys interpeptidinių tiltelių susidarymą ląstelės sienelėje. Be to, jie gali sutrikdyti adhezinų – baltymų, kurie tarsi plaukeliai dengia mikrobą ir užtikrina jo prisijungimą prie makroorganizmo ląstelių – sintezę. Tik tokiu būdu fiksuota mikrobų ląstelė gali daugintis. Farmakologinis poveikis– baktericidinis.

Skirtumai tarp minėtų penicilinų grupių

Kiekvienas penicilino vaistas turi savo ypatybes. Skirtumai daugiausia atsiranda dėl jų veikimo spektro savybių, farmakokinetikos ir nepageidaujamo poveikio.

Natūralūs penicilinai – penicilinų grupės antibiotikai

Natūralūs penicilinai (benzilpenicilinai, bicilinai, fenoksimetilpenicilinas). Tai siauro veikimo spektro antibiotikai. Jie daugiausia paveikia gr. „+“ bakterijos (korinebakterijos, juodligės bacilos, klostridijos, spirochetos) ir kokos (stafilokokai, streptokokai, pneumokokai). Pažymėtina, kad mikroorganizmai yra labai jautrūs natūraliems penicilinams (MIK = 0,0X - 0,00X μg/ml), jis yra žymiai didesnis nei kitoms penicilinų grupėms.

Penicilinas vaikams - naudojimo instrukcijos

Natrio druska benzilpenicilinas (penicilinas G) gali būti švirkščiamas į raumenis (IM), į veną (IV), endolumbarališkai ir įvairios ertmės. Benzilpenicilino kalio ir novokaino druskos vartojamos tik į raumenis.

At injekcija į raumenis terapines dozes vidutinė terapinė koncentracija (ATC) kraujo plazmoje atsiranda po 15 minučių (po 30-40 minučių vartojant novokaino druską). Be to, tik 40-60% vaisto prisijungia prie kraujo baltymų, o likę 50% yra laisvi. Todėl benzilpenicilinas yra priemonė skubi pagalba.

Iš kraujo penicilinas prasiskverbia į gleivines, plaučius, inkstus, širdį, žarnyno sieneles, pleuros ir sinovijos skystis, kuriame jo koncentracija yra 25-50% koncentracijos kraujo plazmoje, benzilpenicilinas prastai prasiskverbia per hematoencefalinį barjerą net esant uždegimui. smegenų dangalai maksimali koncentracija cerebrospinaliniame skystyje yra 10% kiekio kraujyje.

Terapinės koncentracijos kraujyje palaikymo laikas svyruoja nuo 3 iki 4 valandų, todėl benzilpenicilino vartojimo dažnis yra 6 kartus per dieną (praktiškai jis skiriamas 4 kartus per dieną, tęsiant vaisto poveikį). yra užtikrinamas didinant dozę, tokia benzilpenicilino dozavimo galimybė paaiškinama labai dideliu jo plotu terapinis veiksmas) po mėnesio gyvenimo. Išimtis yra novokaino druska vaistas (benzilpenicilino prokainas), kuris vartojamas 2 kartus per dieną.

Pusinės eliminacijos laikas yra 30 minučių, tačiau esant inkstų nepakankamumui, jis gali pailgėti iki 6-20 valandų, nes Pagrindinis būdas išskyrimas - filtravimas inkstų glomeruluose nepakitusios formos. Todėl, kai endogeninio kreatinino klirensas sumažėja iki mažiau nei 30 ml/min., reikia koreguoti dozavimo režimą. Naujagimiams benzilpenicilino vartojimo dažnis yra: iki 1 gyvenimo savaitės - 2 kartus per dieną, iki 1 mėnesio - 3-4 kartus per dieną. Taip yra dėl mažų vaikų inkstų anatominių ir fiziologinių savybių. Penicilinai yra veiksmingi rūgštiniame šlapime.

Penicilino farmakokinetinės savybės:

Penicilinas gali būti vartojamas tik parenteriniu būdu (į raumenis, į veną). Piperacilino prie plazmos baltymų jungiasi tik 16%.

Vaistų išskyrime dalyvauja ne tik inkstai, bet ir kepenys.

Vartojimo dažnumas yra 3 kartus per dieną.

Antrinis atsparumas išvardytoms penicilinų grupėms (išskyrus karboksi- ir ureidopenicilinus) vystosi lėtai. Penicilinų sąveika su kitų grupių vaistais. Penicilinai nesuderinami su daugeliu medžiagų: bazėmis, sunkiųjų ir šarminių žemių metalų druskų tirpalais, heparinu, gentamicinu, linkomicinu, chloramfenikoliu, tetraciklinais, amfotericinu B, imunoglobulinais, barbitūratais, aminofilinu ir kt. Todėl penicilinai turi būti skiriami atskirai. .

Penicilinai farmakodinamiškai nesuderinami su makrolidais, tetraciklinais, polimiksinu M (abipusis veiksmingumo mažėjimas). Penicilinų derinys su aminoglikozidais, cefalosporinais ir monobaktamais yra sinergetinis. Esant meningitui, kurį sukelia meningokokas, pneumokokas ar Haemophilus influenzae "b" tipas - aminopeaicilinai yra chloramfenikolio, kuris turi baktericidinį poveikį šiems mikrobams, sinergetikai. Penicilinai farmakokinetiškai nesuderinami su butadionu, furozemidu ir gliukokortikoidais, nes pastarieji pagreitina pirmųjų pasišalinimą iš organizmo.

Penicilinų šalutinis poveikis

Natūralūs penicilinai, izoksazolepenicilinai, amidinopenicilinai, aminopenicilinai yra mažai toksiški antibiotikai, turintys platų gydomąjį poveikį, todėl gali būti skiriami didelėmis dozėmis. Nepageidaujamas poveikis Vartojant šiuos vaistus, dažniausiai pasireiškia alerginės reakcijos (tiek greitos, tiek uždelstos). Pažymėtina, kad vartojant ampiciliną, palyginti dažnai (5-10 proc. pacientų) atsiranda savotiškas „ampicilininis“ geltonosios dėmės mazginis bėrimas (nealerginės kilmės), lokalizuotas pirmiausia liemens odoje, vėliau galūnėse. ir galva, kartu su niežuliu ir padidėjusia kūno temperatūra.

Tai šalutinis poveikis dažniausiai pasireiškia 5-10 gydymo ampicilinu dieną, gydymo metu didelėmis dozėmis vaistas vaikams, sergantiems limfadenopatija ir virusinės infekcijos arba kartu vartojant alopurinolį, taip pat beveik visiems pacientams, sergantiems infekcinė mononukleozė. Tam tikru mastu ši komplikacija yra susijusi su endotoksinų išsiskyrimu iš negyvų mikroorganizmų, ypač tų, kurie yra normalios žarnyno mikrofloros dalis.

Kai kraujo plazmoje susidaro didelės vaistų koncentracijos, jie prasiskverbia į smegenų skystį ir smegenis, o tai sukelia neurotoksinį poveikį: haliucinacijas, kliedesius, reguliavimo sutrikimus. kraujo spaudimas, traukuliai. Visi šie reiškiniai yra priešpriešos su gama-aminosviesto rūgštis(slopinimo centrinėje nervų sistemoje tarpininkas).

Vartojant ampiciliną, buvo aprašyti pseudomembraninio kolito atvejai.

Vietiniai infiltratai ir kraujagyslių komplikacijos Aune sindromo (galūnų išemijos ir gangrenos su atsitiktine injekcija į arteriją) arba Nicolau sindromo (plaučių embolija ir smegenų kraujagyslės patekus į veną).

Karboksipenicilinai ir ureidopenicilinai yra nedidelio terapinio poveikio vaistai. Jų vartojimas gali lydėti: alerginių reakcijų, neurotoksiškumo simptomų, ūminių intersticinis nefritas, žarnyno disbiozė, trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, eozinofilija, hipokalemija ir hipokaligistija, hipernatremija (ureidopenicilinai, kaip taisyklė, nesukelia paskutinių dviejų komplikacijų).

Deriniai, kurių sudėtyje yra klavulano rūgšties, gali sukelti ūminis pažeidimas kepenys.

Izoksazolepenicilinai – penicilinų grupės antibiotikai

Oksacilinas, kloksacilinas, flukloksacilinas yra izoksazolepenicilinai. Šiai penicilinų grupei taip pat priklauso meticilinas, nafcilinas ir dikloksacilinas, kurie praktiškai nenaudojami dėl didelio toksiškumo ir/ar mažo efektyvumo. Tai vadinamieji antistafilokokiniai penicilinai.

Būtina pabrėžti, kad vaikams skirti izoksazolepenicilinai, kaip ir visi kiti beta laktaminiai antibiotikai, neveikia vadinamųjų meticilinui atsparių stafilokokų. Jų veikimo spektras panašus į natūralių penicilinų, tačiau didžiausias šių vaistų aktyvumas pasireiškia jų poveikiu stafilokokams, įskaitant stafilokokus, gaminančius beta laktamazę.

Izoksazolepenicilino ir benzilpenicilino farmakokinetiniai skirtumai:

Izoksazolepenicilinai gali būti vartojami parenteraliai (i.m., i.v.) arba per burną 1-1,5 valandos prieš valgį. Privaloma laikytis vaisto vartojimo taisyklių, susijusių su valgymu, nes šie antibiotikai turi mažą atsparumą vandenilio chlorido rūgštis. Visų pirma, dėl šios priežasties jų biologinis prieinamumas svyruoja nuo 30 iki 50%.

Šie vaistai turi didelį gebėjimą jungtis su kraujo plazmos baltymais, daugiau nei 90%, ir jie negali būti pašalinti iš organizmo hemodializės būdu.

Didelis kiekis (ypač oksacilino) išsiskiria per kepenis. Todėl, esant lengvam inkstų nepakankamumui, vartojant juos, dozavimo režimo koreguoti nereikia.

Amidinopenicilinai - penicilinų grupės antibiotikai

Amdinocilinas, pivamdinocilinas, bakamdinocilinas, acidocilinas yra siauro spektro antibiotikai, tačiau jų veikimo spektras yra Gr srityje. „-“ enterobakterijos (Escherichia, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus).

Amidinopenicilino ir benzilpenicilino farmakokinetiniai skirtumai:

Visi vaistai (išskyrus amdinociliną) gali būti vartojami per burną. Jie turi pakankamą biologinį prieinamumą (apie 40%). Reikia pažymėti, kad enterinės vaisto formos yra neaktyvios spindyje virškinimo trakto, jie praktiškai nesukelia disbakteriozės.

Didesnis pasiskirstymo tūris. Vaistai geriau prasiskverbia per kraujo-smegenų barjerą ir į ląsteles.

Mikroorganizmai praktiškai nesukuria antrinio atsparumo amidinopenicilinams.

Siekiant padidinti veikimo spektrą, amidinopenicilinai vaikams gali būti derinami su izoksazolepenicilinais, natūralūs penicilinai ir kiti antibiotikai.

Aminopenicilinai - penicilinų grupės antibiotikai

Ampicilinas, amoksicilinas, talampicilinas, bakampicilinas, pivampicilinas yra plataus spektro antibiotikai. Jų veikimo spektras apima visų aukščiau paminėtų siauro spektro penicilinų grupių, be to, jie veikia Listeria, Enterococci, Haemophilus influenzae, Bordetella, Helicobacter pylori ir aktinomicetus. Gr yra jautresnis aminopenicilinams. „+“ bakterijos nei Gr. "-".

Tačiau reikia pažymėti, kad vaikams skirti aminopenicilinai neturi įtakos stafilokokams, gaminantiems beta laktamazę. Kitaip tariant, jie neišsprendžia ligoninių infekcijų, kur stafilokokai ir kiti beta laktamazę gaminantys mikrobai atlieka svarbų vaidmenį. svarbus vaidmuo. Todėl buvo sukurti kombinuoti vaistai: ampioksas (ampicilinas + oksacilinas), klonacomas-R (ampicilinas + kloksacilinas), unazinas ir jo geriamieji analogai sulacilinas, sultamicilinas (ampicilinas + sulbaktamas, kuris yra beta laktamazės inhibitorius), klonakomas X (amoksicilinas). + kloksacilinas) ir augmentinas bei jo analogas amoksiklavas (amoksicilinas + klavulano rūgštis, kuri taip pat yra beta laktamazės inhibitorius).

Farmakokinetikos skirtumai tarp aminopenicilinų ir benzilpenicilino:

Visi šios grupės vaistai gali būti skiriami viduje. Tačiau ampiciliną reikia vartoti 1-1,5 valandos prieš valgį, jo biologinis prieinamumas yra apie 40%; amoksicilinas vartojamas nepriklausomai nuo valgio, jo biologinis prieinamumas yra 70-80%. Amoksicilinas specialioje dozavimo forma Flemoxin Solutab biologinis prieinamumas yra 93%. Toks didelis biologinis prieinamumas kelis kartus sumažina virškinamojo trakto floros apkrovą, o tai sumažina disbakteriozės riziką.

Be to, iki minimumo sumažėja vaisto sąlyčio su žarnyno gleivine laikas, todėl dispepsiniai sutrikimai pasireiškia rečiau. Galiausiai per burną vartojamo vaisto dozė yra beveik lygi to paties vaisto dozei, vartojamam parenteriniu būdu. Modifikuotą amoksicilino tabletę Flemoxin Solutab galima sulaužyti, kramtyti ir ištirpinti, todėl lengviau nuryti vaistą, taigi ir laikytis dozavimo režimo (arba, kaip dabar sakoma, atitikties).

Yra žinoma, kad 30% pacientų, kurie reguliariai vartoja vaistus, sunku nuryti tabletes ir kapsules; 25% pacientų (dažniausiai vaikai, pagyvenę žmonės) renkasi ištirpusias vaistų formas. Pabrėžtina, kad antibiotikų režimo nesilaikymas lemia gydymo nesėkmę, ligos atkrytį ar chroniškumą ir atsparios infekcijos plitimą. Tal-, bac ir pavampicilinai turi pakankamą biologinį prieinamumą, neaktyvūs žarnyno spindyje, todėl retai sukelia disbiozę ir dispepsinius sutrikimus.

Aminopenicilinai kraujyje išlieka laisvos formos, apie 80 proc. Vaistai geriau prasiskverbia į daugelį audinių ir skysčių. Esant meningitui, vaistų koncentracija į cerebrospinalinis skystis gali būti 70-95% jų koncentracijos kraujo plazmoje.

Kombinuotų vaistų vartojimo dažnis yra 2-3 kartus per dieną.

Karboksipenicilinai – penicilinų grupės antibiotikai

Karbenicilinas, karfecilinas, karindacilinas, tikardilinas – karboksipenicilinai. Tai yra vadinamieji antipseudomonas antibiotikai, nes šie mikrobai jiems yra jautriausi. Nors jų veikimo spektras apima daugybę kitų mikroorganizmų (streptokokai, pneumokokai, neisseria, klostridijos, korinebakterijos, juodligės bacilos, spirochetai, Escherichia, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus, Bacteroides).

Tačiau reikia pažymėti, kad karboksipenicilinų poveikio spektras neapima stafilokokų. Todėl kai kuriais atvejais vaikams skirtus karboksipenicilinus būtina derinti su izoksazolepenicilinais; sukurtas ir ypatingas kombinuotas vaistas– timentinas. (tikarcilinas + klavulano rūgštis).

Karboksipenicilino ir benzilpenicilino farmakokinetiniai skirtumai:

Karfecilinas ir karindacilinas yra karbenicilino fenilo ir indanilo esteriai. Šie vaistai vartojami per burną, jų biologinis prieinamumas yra apie 40%. Karbenicilinai ir tikarcilinai praktiškai nėra absorbuojami iš virškinimo trakto.

Vaistai sunkiai prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą.

Vartojimo dažnumas yra 4 kartus per dieną.

Antrinis mikrobų atsparumas vystosi greitai.

Cefalosporinų grupė

Yra 4 cefalosporinų kartos. Jų skirstymas grindžiamas ne chronologiniais kriterijais, o daugiausia veikimo spektro ir farmakokinetikos ypatumais. Tuo pačiu metu visiems cefalosporinams būdingas atsparumas įvairaus laipsnio kai kurioms stafilokokų beta laktamazėms, todėl slopina daugumą benzilpenicilinui atsparių šių mikroorganizmų padermių.

Visi cefalosporinai turi riziką sukelti kryžminės alergijos kartu su kitais beta laktaminiais antibiotikais (penicilinais, karbapenemais, monobaktamais). Galiausiai visi cefalosporinai turi tą pačią farmakodinamiką. Jie, kaip ir penicilinai, sutrikdo mikrobų sienelės sintezę mitozės metu. Farmakologinis poveikis yra baktericidinis. Cefalosporinai yra plataus veikimo spektro antibiotikai. Skirtingos cefalosporinų kartos labai skiriasi viena nuo kitos.

Pirmosios kartos cefalosporinų grupė:

Dėl parenterinis vartojimas– cefaloridinas (ceporinas), cefalotinas (keflinas), cefazolinas (kefzolis), cefapirinas, cefacitrilis (cefalosporas).

Vartoti per burną - cefaleksinas (Keflex, Ospexin, Ceporex), cefadroksilis (Ultracef, Duracef), cefradinas (Velotsef). Paskutinis narkotikas gali būti vartojamas ir parenteriniu būdu.

Pirmosios kartos cefalosporinų veikimo spektras yra gana platus. Jie veikia gr. „+“ ir gr. „-“ kokai (išskyrus enterokokus ir meticilinui atsparius stafilokokus), korinebakterijos, juodligės bacilos, spirochetos, Escherichia, Shigella, Salmonella, Moraxella, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae, Bordetella, Yersinia. Didžiausias jautrumas pirmosios kartos cefalosporinams yra gr. „+“ bakterijų ir kokosų (išskyrus enterokokus ir meticilinui atsparius stafilokokus), žymiai mažiau gr. "-" bakterijos. Siekiant padidinti efektyvumą ar išplėsti spektrą (dėl poveikio pseudomonadams), šiuos antibiotikus galima derinti su amidinopenicilinais arba su monobaktamais, aminoglikozidais ir kt.

II kartos cefalosporinai:

Parenteraliniam vartojimui – cefuroksilis (ketocefas, zinacefas), cefamandolis (mandolis, lekacefas), cefoksitinas (mefoksinas, mefoksitinas), cefotetanas (cetofanas), cefotiamas (halosporas), cefonicidas (monocidas), ceforanidas (preefas), cefmetazolas, cefaloglicidinimas. , cefatrizinas.

Vartoti per burną – cefuroksimas (zinnatas), cefakloras (cekloras, cefloras, vercefas, alfacetas), cefaprozilas, lorakarbefas.

Antrosios kartos cefalosporinų veikimo spektras sutampa su pirmosios kartos cefalosporinų spektru, tačiau antimikrobinis aktyvumas prieš Gr. „-“ flora ryškiausia antros kartos cefalosporinuose. Tuo pačiu metu antros kartos cefalosporinai yra atsparūs kai kurioms Gr beta laktamazėms. "-" bakterijos. Be to, cefoksitinas ir cefotetanas veikė prieš bakterioidus; cefamandoliui – į meticilinui atsparius stafilokokus. Siekiant išplėsti veikimo spektrą ar padidinti vartojimo efektyvumą, šiuos antibiotikus galima derinti su izoksazolepenicilinais, aminoglikozidais ir kt.

Cefalosporinų grupė III karta:

Parenteraliniam vartojimui - cefotaksimas (klaforanas), ceftazidinas (fortum, cefadimas, tazidinas, tizacefas), deftriaksonas (rodefin, longacef), cefoperazonas (defobidas), ceftizoksimas (epocelinas, cefisoksas), moksalaktamas (moksamoksimefas, cefmaxmen) , cefsulodinas (cefomonidas), cefodizimas (modisas), latamoksefas.

Vartoti per burną – ceftibutenas (Cedex), cefiksimas (Cefspan), cefetametas pivoksilis, cefpodoksimo proksetilas.

Trečiosios kartos cefalosporinų veikimo spektras yra didesnis nei ankstesnių dviejų kartų. Jai papildomai priklauso: pseudomonadai, morganelės, dantukai, klostridijos (išskyrus CI. difficile) ir bakteroidai. Be to, trečios kartos cefalosporinų aktyvumas dar labiau, palyginti su antrosios kartos cefalosporinais, pasislinkęs link gr. "-" flora. III kartos cefalosporinai taip pat yra atsparūs kai kurioms Gr beta laktamazėms. "-" bakterijos. Reikia pažymėti, kad dauguma šios grupės antibiotikų pasižymi vidutiniu aktyvumu prieš pseudomonas, dantukus, morganellas ir anaerobus.

Išimtis yra toliau išvardytus vaistus: pseudomonadai yra labai jautrūs ceftazidimui ir cefoperazonui; anaerobuose - iki latamoksafo, cefotaksimo ir ceftriaksono. Norint išplėsti veikimo spektrą arba padidinti trečios kartos cefalosporinų vartojimo efektyvumą, juos galima derinti su natūraliais penicilinais, izoksazolepenicilinais (padidinti poveikį gr. „+“ bakterijoms, kokiams ir klostridijoms), aminopenicilinais (išplėsti). spektras dėl poveikio enterokokams, listerijai), karboksi- ir ureidopenicilinai, aminoglikozidai (padidinti poveikį pseudomonams, dantims, anaerobams), sintetinis vaistas nuo infekcijų - metronidazolas (padidinti poveikį anaerobams) ir kt.

IV kartos cefalosporinai:

Cefepimas (Maxipimas), cefpiromas (Keyten), cefklidinas, cefquinas, cefozopranas, cefoselizė. Visi vaistai skiriami tik parenteraliai (i.m., i.v.). IV kartos cefalosporinų veikimo spektras yra labai platus. Jis didesnis nei ankstesnės kartos.

IV kartos cefalosporinai veikia tuos pačius mikroorganizmus kaip ir III cefalosporinai, be to, citro-, entero- ir acinetobakterijas. Be to, jie yra vienodai aktyvūs gr. „+“ ir gr. "-" flora. IV kartos cefalosporinai veikia daugeliui vaistų atsparius mikroorganizmus, atsparius plataus spektro beta laktamazėms. Taip yra dėl to, kad vaistai gali lengvai prasiskverbti ląstelės membrana, dėl didelio afiniteto peniciliną surišantiems baltymams (PBP) ir sukuria dideles koncentracijas periplazminėje erdvėje.

Visa tai lemia didelis aktyvumas cefepimas (maksipimas) ir pan panašių vaistų nuo mikroorganizmų padermių, atsparių kitiems cefalosporinams ir kartais net karbapenemams. Tačiau bakterioidai iškrenta iš šių vaistų poveikio zonos, todėl norint išplėsti jų spektrą, juos galima derinti su karboksi- ir ureidopenicilinais, metronidazolu ir kt. Antrinis mikroorganizmų atsparumas visiems cefalosporinams vystosi lėtai.

Ureidopenicilinai - penicilinų grupės antibiotikai

Azlocilinas, mezlocilinas, piperacilinas - ureidopenicilinai. Tai taip pat yra antipseudomonas antibiotikai. Jų veikimo spektras sutampa su karboksipenicilinais. Labiausiai aktyvus vaistas piperacilinas priklauso šiai grupei. Jo kombinuotas vaistas yra tazocinas (piperacilinas + tazabaktamas, pastarasis yra beta laktamazės inhibitorius).