Registracijos numeris: P N003271/02-060810
Prekinis vaisto pavadinimas: benzilpenicilinas
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas (INN): benzilpenicilinas
Dozavimo forma: milteliai tirpalo, skirto vartoti į raumenis ir po oda, ruošimui.
Junginys:
Benzilpenicilino natrio druska pagal veikliąją medžiagą - 500 000 vnt., 1 000 000 vnt.
apibūdinimas: balti milteliai su silpnu būdingu kvapu.
Farmakoterapinė grupė: biosintetinis antibiotikas penicilinas
ATX kodas J01CE01
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Baktericidinis antibiotikas iš biosintetinių „natūralių“ penicilinų grupės. Slopina mikroorganizmų ląstelės sienelės sintezę. Aktyvus prieš gramteigiamus patogenus: Staphylococcus spp. (nesudaro penicilinazės), Streptococcus spp. (įskaitant Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; gramneigiami mikroorganizmai: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, taip pat Spirochaetes klasės šeimos, įskaitant Treponema spp. Neveiksmingas prieš daugumą gramneigiamų bakterijų, Rickettsia spp., pirmuonių. Penicilinazę formuojančios mikroorganizmų padermės yra atsparios vaisto poveikiui.
Farmakokinetika
Laikas pasiekti maksimalią koncentraciją (TCmax), suleidus į raumenis, yra 20-30 minučių. Ryšys su plazmos baltymais – 60 proc. Prasiskverbia į organus, audinius ir biologinius skysčius, išskyrus smegenų skystį, akis ir prostatos audinius meninginių membranų uždegimo metu, prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą (BBB). Nepakitęs jis išsiskiria per inkstus. Pusinės eliminacijos laikas (T½) yra 30-60 minučių, inkstų nepakankamumo atveju - 4-10 valandų ar daugiau.
Naudojimo indikacijos
Infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia jautrūs patogenai:
- kvėpavimo organai: bendruomenėje įgyta pneumonija, pleuros empiema, bronchitas;
- ENT organai;
- Urogenitalinė sistema: pielonefritas, pyelitas, cistitas, uretritas, cervicitas;
- tulžies takų: cholangitas, cholecistitas;
- oda ir minkštieji audiniai: erysipelas, impetigo, antrinės infekuotos dermatozės, žaizdos infekcija;
- akių ligos: gonoblenorėja, ragenos opa;
- sepsis, sepsinis endokarditas (ūmus ir poūmis),
- peritonitas;
- gonorėja, sifilis;
- meningitas;
- osteomielitas;
- difterija; skarlatina; aktinomikozė; juodligė.
Padidėjęs jautrumas, įskaitant kitiems penicilinams, cefalosporinams.
Atsargiai
Alerginės ligos (bronchinė astma, šienligė), inkstų nepakankamumas.
Vartoti nėštumo ir žindymo metu
Nėštumo metu vartoti galima, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Jei būtina vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, žindymą reikia nutraukti.
Naudojimo instrukcijos ir dozės
Į raumenis, po oda.
Į raumenis esant vidutinio sunkumo viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, šlapimo ir tulžies takų infekcijoms, minkštųjų audinių infekcijoms ir kt.
- 2,5-5 milijonai vienetų 4 skyrimams per dieną.
Vaikams iki 1 metų paros dozė yra 50 000-100 000 vnt./kg, vyresniems nei 1 metų - 50 000 vnt./kg; esant poreikiui - 200 000-300 000 vnt./kg; pagal „gyvybines“ indikacijas - padidinimas iki 500 000 vnt./kg. Vartojimo dažnumas yra 4-6 kartus per dieną.
Po oda 100 000-200 000 vienetų koncentracijos infiltratams 1 ml 0,25-0,5 % prokaino tirpalo.
Dėl akių ligų: akių lašai 20 000-100 000 vienetų koncentracijos 1 ml 0,9 % natrio chlorido tirpalo arba distiliuoto vandens, po 1-2 lašus 6-8 kartus per dieną.
Gydymo vaistu trukmė, priklausomai nuo ligos formos ir sunkumo, yra 7-10 dienų.
Tirpalų paruošimo būdas
Vaisto tirpalas, skirtas vartoti į raumenis, paruošiamas prieš pat vartojimą, į buteliuko turinį įpilant 1-3 ml injekcinio vandens arba 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 0,5% prokaino tirpalo.
Kai benzilpenicilinas skiedžiamas prokaino tirpalu, gali atsirasti tirpalo drumstumas dėl benzilpenicilino prokaino kristalų susidarymo, o tai nėra kliūtis leisti vaistą į raumenis ir po oda. Tirpalai naudojami iš karto po paruošimo, vengiant į juos pridėti kitų vaistų.
Vietiniam vartojimui oftalmologijoje tirpalas turi būti paruoštas ex tempore: buteliuko turinį atskieskite 0,9% natrio chlorido tirpalu arba distiliuotu vandeniu - atitinkamai 500 000 vienetų 5-25 ml, 1 000 000 vienetų 10-50 ml.
Šalutinis poveikis
Alerginės reakcijos: hipertermija, dilgėlinė, odos išbėrimas, gleivinės bėrimas, artralgija, eozinofilija, angioedema, intersticinis nefritas, bronchų spazmas; retai - anafilaksinis šokas. Gydymo kurso pradžioje (ypač gydant įgimtą sifilį) retai - karščiavimas, šaltkrėtis, padidėjęs prakaitavimas, ligos paūmėjimas, Jarisch-Herxheimer reakcija.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: sumažėjusi miokardo išstūmimo frakcija, aritmija, širdies sustojimas, lėtinis širdies nepakankamumas (nes vartojant dideles dozes gali pasireikšti hipernatremija).
Vietinės reakcijos: skausmas ir kietumas injekcijos į raumenis vietoje
Kita: ilgai vartojant, disbakteriozė, superinfekcijos išsivystymas.
Perdozavimas
Simptomai: traukuliai, sutrikusi sąmonė.
Gydymas: vaistų nutraukimas, simptominė terapija.
Sąveika su kitais vaistais
Baktericidiniai antibiotikai (įskaitant cefalosporinus, vankomiciną, rifampicino aminoglikozidus) turi sinergetinį poveikį; bakteriostatinis (įskaitant makrolidus, chloramfenikolį, linkozamidus, tetraciklinus) - antagonistinis Padidina netiesioginių antikoaguliantų veiksmingumą (slopindamas žarnyno mikroflorą sumažina protrombino indeksą); sumažina geriamųjų kontraceptikų vaistų, kurių metabolizmo metu susidaro para-aminobenzenkarboksirūgštis, veiksmingumą - „proveržio“ kraujavimo rizika.
Diuretikai, alopurinolis, kanalėlių sekrecijos blokatoriai, fenilbutazonas, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, mažinantys kanalėlių sekreciją, didina benzilpenicilino koncentraciją.
Alopurinolis padidina alerginių reakcijų (odos išbėrimo) riziką.
Specialios instrukcijos
Jei po 2-3 dienų (daugiausiai 5 dienų) nuo vaisto vartojimo pradžios nepastebėta jokio poveikio, reikia pradėti vartoti kitus antibiotikus arba kombinuotą gydymą. Dėl galimybės susirgti grybelinėmis infekcijomis, ilgai gydant benzilpenicilinu, patartina skirti B grupės vitaminų, o prireikus – ir priešgrybelinius vaistus. Reikia atsižvelgti į tai, kad vartojant nepakankamas vaisto dozes arba per anksti nutraukus gydymą, dažnai atsiranda atsparių patogenų padermių.
Informacijos apie vaisto poveikį gebėjimui vairuoti transporto priemones ir kitus mechanizmus nėra. Tačiau, atsižvelgiant į galimą šalutinį poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai, užsiimant tokio pobūdžio veikla reikia būti atsargiems.
Išleidimo forma
Milteliai tirpalo, skirto švirkšti į raumenis ir po oda, paruošimui po 500 000 vienetų, 1 000 000 vienetų 10 ml buteliukuose.
1 buteliukas kartu su naudojimo instrukcija dedamas į pakuotę.
10 buteliukų kartu su naudojimo instrukcija dedama į kartoninę dėžutę.
Ligoninei: 50 buteliukų ir 5 naudojimo instrukcijos dedamos į kartoninę dėžutę.
Laikymo sąlygos
Sąrašas B. Tamsioje vietoje ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Geriausias iki data
3 metai. Nenaudoti pasibaigus galiojimo laikui.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Pagal receptą.
Gamintojas priima pirkėjų pretenzijas
OJSC Kraspharma
Rusija 660042 Krasnojarskas, g. 60 tegul Oktyabrya, Nr.
Benzilpenicilinas yra antibiotikas iš biosintetinių penicilinų grupės. Vaistas turi baktericidinį poveikį, nes slopina mikroorganizmų ląstelės sienelės sintezę.
Išleidimo forma ir sudėtis
Benzilpenicilinas tiekiamas baltų smulkių kristalinių miltelių, skirtų injekciniam tirpalui ruošti, pavidalu. Milteliai turi silpną būdingą kvapą. Viename buteliuke yra benzilpenicilino natrio druskos 125 000, 250 000, 500 000 arba 1 000 000 vienetų.
Naudojimo indikacijos
Vaistas skiriamas ligoms, kurias sukelia mikroorganizmai, jautrūs benzilpenicilinui:
- sepsis;
- židininė ir lobarinė pneumonija;
- Piemija;
- Septicemija;
- Pleuros empiema;
- Meningitas;
- Septinis endokarditas (ūmus ir poūmis);
- Tulžies ir šlapimo takų infekcijos;
- Lėtinis ir ūminis osteomielitas;
- krūtinės angina;
- difterija;
- Erysipelas;
- Skarlatina;
- aktinomikozė;
- gonorėja;
- Sifilis;
- Blennorėja;
- ENT ligos;
- Juodligė;
- Akių ligos;
- pūlingos minkštųjų audinių, odos ir gleivinių infekcijos;
- Pūlinės-uždegiminės ligos akušerijos ir ginekologijos praktikoje.
Kontraindikacijos
Benzilpenicilino vartojimo kontraindikacija yra padidėjęs jautrumas vaistui ir kitiems cefalosporinų ir penicilinų grupės antibiotikams.
Pacientams, sergantiems epilepsija, benzilpenicilino negalima skirti endolumbariniu būdu.
Naudojimo ir dozavimo instrukcijos
Vaisto dozavimo režimas yra individualus. Pagal instrukcijas benzilpenicilinas švirkščiamas į veną, į raumenis, po oda ir endolumbariniu būdu.
Paros dozė suaugusiems (į raumenis ir į veną) svyruoja nuo 250 000 iki 60 000 000 vienetų, vaikams iki vienerių metų - nuo 50 000 iki 100 000 vienetų/kg, vyresniems nei vienerių metų vaikams - 50 000 vienetų/kg kūno svorio. svorio. Jei reikia, paros dozę galite padidinti iki 200 000-300 000 TV/kg, o dėl sveikatos – iki 500 000 TV/kg. Paprastai vaisto vartojimo dažnis svyruoja nuo 4 iki 6 kartų per dieną.
Benzilpenicilino dozė endumbaliniam vartojimo būdui priklauso nuo ligos ir jos eigos sunkumo. Suaugusiesiems skiriama 5000-10000 vnt., vaikams - nuo 2000 iki 5000 vnt. Milteliai skiedžiami 0,9 % NaCl tirpalu arba specialiame steriliame injekciniame vandenyje 1000 V/ml greičiu. Prieš pat injekciją pašalinama nuo 5 iki 10 ml smegenų skysčio ir įpilama į antibiotiko tirpalą santykiu 1:1.
Infiltratams pradurti benzilpenicilinas naudojamas po oda 100 000–200 000 vienetų 1 ml 0,25–0,5% koncentracijos novokaino tirpalo.
Gydymo trukmė priklauso nuo ligos sunkumo ir formos. Vidutiniškai tai svyruoja nuo 7-10 dienų iki dviejų mėnesių, o kartais ir daugiau.
Šalutiniai poveikiai
Vartojant benzilpeniciliną, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:
- Pykinimas, vėmimas ir viduriavimas iš virškinimo sistemos;
- Burnos ir makšties kandidozė, kurią sukelia chemoterapinis vaisto poveikis;
- Padidėjęs refleksinis jaudrumas, meningizmo simptomai, traukulių būsenos ir net koma iš centrinės nervų sistemos;
- Odos ir gleivinių išbėrimas, sąnarių skausmas, karščiavimas, dilgėlinė, angioedema, eozinofilija ir kitos alerginės reakcijos, įskaitant mirtiną anafilaksinį šoką.
Specialios instrukcijos
Atsargiai reikia vartoti benzilpeniciliną žmonėms, sergantiems širdies nepakankamumu ir inkstų funkcijos sutrikimu, taip pat tiems, kurie yra linkę į alergiją (ypač alergiją vaistams).
Jei nėra terapinio poveikio, praėjus 3-5 dienoms nuo gydymo pradžios, reikia kreiptis į kombinuotą gydymą arba pakeisti antibiotiką.
Vartojant benzilpeniciliną, patartina skirti priešgrybelinius vaistus, nes yra didelė grybelinės superinfekcijos tikimybė.
Būtina griežtai laikytis benzilpenicilino instrukcijose nurodytų dozių ir gydymo trukmės, nes subterapinės dozės arba ankstyvas gydymo nutraukimas gali sukelti atsparių mikroorganizmų padermių atsiradimą.
Analogai
Struktūriniai vaisto analogai yra šie:
- benzilpenicilino novokaino druska;
- Penicilino G natrio druska;
- Benzilpenicilinas-KMP.
Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos
Pagal instrukcijas benzilpenicilinas turi būti laikomas sausoje vietoje, apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių, ne aukštesnėje kaip 10 °C temperatūroje. Antibiotiko tinkamumo laikas yra 2 metai.
Farmakodinamika
Benzilpenicilinas turi baktericidinį poveikį. Veikimo mechanizmas: vaistas neleidžia formuotis peptidiniams ryšiams, slopindamas transpeptidazę, sutrikdo vėlyvąsias ląstelės sienelės peptidoglikano sintezės fazes, dėl kurių vyksta besidalijančių bakterijų ląstelių lizė.
Aktyvus prieš gramteigiamus mikroorganizmus ( Staphylococcus spp., Streptococcus spp.., įskaitant S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, kai kurie gramneigiami mikroorganizmai, įskaitant Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis), anaerobinės sporas formuojančios lazdelės, taip pat Actinomeces spp., Spirochaetaceae.
Vaistas yra neaktyvus prieš daugumą gramneigiamų bakterijų, riketsijų, virusų, pirmuonių ir grybelių. Sunaikinta penicilinazės.
Pastaraisiais metais pasikeitė gonokokų, hemolizinių streptokokų, stafilokokų ir pneumokokų jautrumas benzilpenicilinui.
Farmakokinetika
Vartojant į raumenis, didžiausia vaisto koncentracija kraujyje pasiekiama po 30-60 minučių; Praėjus 34 valandoms po vienos injekcijos, kraujyje nustatoma antibiotikų pėdsakų koncentracija. Vartojant po oda, absorbcijos greitis yra mažiau pastovus, paprastai didžiausia koncentracija kraujyje stebima po 60 minučių. Benzilpenicilino koncentracija ir cirkuliacijos kraujyje trukmė priklauso nuo suvartotos dozės. Prisiriša prie kraujo baltymų 60 proc. Antibiotikas gerai prasiskverbia į organus, audinius ir kūno skysčius, išskyrus smegenų skystį, akių audinį ir prostatą, tačiau esant smegenų dangalų uždegimui, jo koncentracija cerebrospinaliniame skystyje padidėja. Pusinės eliminacijos laikas yra 3060 minučių, sutrikus inkstų funkcijai - 410 valandų, o tuo pačiu metu sutrikus kepenų ir inkstų funkcijai - iki 1630 valandų. Jis greitai pašalinamas iš organizmo glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu. Jis išsiskiria nedideliais kiekiais su seilėmis, prakaitu, pienu ir tulžimi. Neturi kumuliacinio poveikio.
Indikacijos
Jautrių mikroorganizmų sukeltos infekcijos: tonzilitas, pneumonija, septinis endokarditas, pūlingas pleuritas, peritonitas, cistitas, sepsis, meningitas, osteomielitas, šlapimo ir tulžies takų infekcijos, žaizdų infekcijos, pūlingos odos, minkštųjų audinių infekcijos, difterija, skarlatina, erysipelinė infekcija , juodligė, sifilis, gonorėja, plaučių aktinomikozė, kolpitas, endocervicitas, endometritas, adnexitas, salpingooforitas, konjunktyvitas, blefaritas, dakriocistitas.
Taikymas
Prieš vartojant, būtina atlikti intraderminį tyrimą, kad būtų nustatytas vaisto toleravimas, jei nėra kontraindikacijų jo įgyvendinimui.
Vaistas švirkščiamas į raumenis, po oda, į veną (srovele arba lašeliniu būdu), intratekaliai, į kūno ertmę. Dažniausias vartojimo būdas yra į raumenis.
IV: esant vidutinio sunkumo infekcijoms, vienkartinė vaisto dozė suaugusiems yra 250 000 500 000 TV, kasdien - 1 000 000 000 000 TV, sunkioms infekcijoms - iki 10 000 000 20 000 000 TV per dieną su dujomis. iki 40 000 000 60 000 000 vienetų. Paprastai paros dozė vaikams iki 1 metų yra 50 000 100 000 TV/kg, vyresniems nei 1 metų 50 000 TV/kg, prireikus paros dozė gali būti padidinta iki 200 000 300 000 TV/kg. prie gyvybinių funkcijų iki 500 000 vnt/kg. Vaisto vartojimo dažnis yra 4 6 kartus per dieną.
Benzilpenicilino tirpalas ruošiamas prieš pat vartojimą.
Skirtas IV reaktyviniam vartojimui vienkartinė vaisto dozė (1 000 000-2 000 000 vienetų) ištirpinama 5-10 ml sterilaus injekcinio vandens arba 0,9 % natrio chlorido tirpalo ir suleidžiama lėtai per 3-5 minutes. Vartojimui į veną 2 000 000-5 000 000 vienetų antibiotiko ištirpinama 100-200 ml 0,9 % natrio chlorido tirpalo arba 5 % gliukozės tirpalo ir lašinama 60-80 lašų per minutę greičiu.
Vaistas skiriamas į veną 12 kartų per dieną, derinamas su į raumenis.
V/m: sergant vidutinio sunkumo infekcijomis, vienkartinė vaisto dozė suaugusiesiems yra 250 000 500 000 vienetų, kasdien – 1 000 000 000 000 vienetų, sunkių infekcijų atveju – iki 10 000 000 20 000 000 vienetų per parą. iki 40 000 00060 000 000 VIENETŲ. Paprastai paros dozė vaikams iki 1 metų yra 50 000 100 000 TV/kg, vyresniems nei 1 metų 50 000 TV/kg, prireikus paros dozė gali būti padidinta iki 200 000 300 000 TV/kg. prie gyvybinių funkcijų iki 500 000 vnt/kg. Vaisto vartojimo dažnis yra 4 6 kartus per dieną.
Vartodami į raumenis, į buteliuko turinį įpilkite 13 ml sterilaus injekcinio vandens arba 0,9 % natrio chlorido tirpalo arba 0,5 % prokaino tirpalo. Gautas tirpalas įšvirkščiamas giliai į raumenis viršutiniame išoriniame sėdmenų kvadrante.
Kompiuteris: Benzilpenicilinas naudojamas 100 000 x 200 000 vienetų koncentracijos infiltratams 1 ml 0,25 x 0,5 % prokaino tirpalo inokuliuoti.
Į ertmę (pilvo, pleuros ir kt.) Benzilpenicilino tirpalas suaugusiesiems skiriamas 10 000-20 000 vienetų 1 ml, vaikams - 2000-5000 vienetų 1 ml. Ištirpinkite steriliame injekciniame vandenyje arba 0,9 % natrio chlorido tirpale. Gydymo trukmė yra 5-7 dienos, po to pereinama prie injekcijos į raumenis.
Intratekalinis (endolumbarinis): vaistas skiriamas esant pūlingoms galvos, nugaros smegenų, smegenų dangalų ligoms. Suaugusiesiems skiriama 5000 x 10 000 vienetų dozė; vyresniems nei 1 metų vaikams 20005000 vienetų, lėtai 1 ml/min 1 kartą per dieną. Vaistas skiedžiamas steriliu injekciniu vandeniu arba 0,9% natrio chlorido tirpalu 1000 vienetų 1 ml. Prieš injekciją iš stuburo kanalo pašalinama 5 x 10 ml CSF ir lygiomis dalimis įpilama į antibiotikų tirpalą. Injekcijos kartojamos 2-3 dienas, po to pereinama prie injekcijos į raumenis.
Pacientų, sergančių sifiliu ir gonorėja, gydymas atliekamas pagal specialiai sukurtus režimus.
Priklausomai nuo ligos formos ir sunkumo, benzilpenicilinas vartojamas nuo 7-10 dienų iki 2 mėnesių ar ilgiau (sepsis, septinis endokarditas ir kt.).
Kontraindikacijos
Pacientai, kuriems yra padidėjęs jautrumas beta laktaminiams antibiotikams, astma, šienligė, dilgėlinė ir kitos alerginės ligos. Epilepsija yra kontraindikacija juosmeniniam vartojimui.
Šalutiniai poveikiai
Vartojant vaistą, galimos alerginės reakcijos: odos bėrimas, dilgėlinė, karščiavimas, šaltkrėtis, galvos skausmas, artralgija, eozinofilija, Kvinkės edema, intersticinis nefritas, sutrikusi miokardo siurbimo funkcija. Kai kuriais atvejais gali išsivystyti anafilaksinis šokas. Endolumbarinis vartojimas gali sukelti neurotoksinį poveikį (pykinimą, vėmimą, meningizmo simptomus, traukulius).
Susilpnėjusiems pacientams, naujagimiams ir vyresnio amžiaus žmonėms, ilgai gydant, gali pasireikšti superinfekcija, kurią sukelia vaistams atspari mikroflora (į mieles panašūs grybai, gramneigiami mikroorganizmai).
Specialios instrukcijos
Benzilpenicilino tirpalai naudojami iš karto po paruošimo. Į vaistų tirpalus negalima dėti jokių kitų vaistų. Vaisto vartojimas galimas tik esant patologiniams procesams, kuriuos sukelia jam jautrūs mikroorganizmai. Kai atsiranda patogeno atsparumas vaistui, jis pakeičiamas kitais antibiotikais. Jei praėjus 35 dienoms nuo gydymo pradžios vaisto vartojimo poveikis nepasireiškia, būtina pereiti prie kitų antibiotikų vartojimo arba derinti benzilpeniciliną su kitais antibiotikais ar sintetiniais chemoterapiniais preparatais. Tokiu atveju reikia atsižvelgti į galimybę padidinti šalutinio poveikio sunkumą. Vyresniems nei 60 metų pacientams ir nėščioms moterims nerekomenduojama skirti vaisto didelėmis dozėmis.
Kai benzilpenicilinas yra ištirpintas prokaino tirpale, dėl benzilpenicilino prokaino druskos susidarymo gali susidaryti drumstas tirpalas, o tai nėra kliūtis leisti vaistą į raumenis.
Nėštumo ir maitinimo krūtimi metu. Nėštumo metu vartoti galima tik tada, kai numatomas gydomasis poveikis motinai viršija galimą pavojų vaisiui. Jei būtina jį vartoti žindymo metu, reikėtų nuspręsti dėl maitinimo krūtimi nutraukimo.
Vaistas neturi įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones.
Sąveikos
Vaisto poveikį susilpnina antimikrobinės medžiagos, turinčios bakteriostatinį poveikį (tetraciklinas). Probenecidas mažina benzilpenicilino sekreciją kanalėliuose, taip padidindamas pastarojo koncentraciją kraujo plazmoje ir ilgindamas pusinės eliminacijos periodą.
Perdozavimas
Jis pasireiškia toksiniu poveikiu centrinei nervų sistemai (dažniau vartojant endumbralinį). Atsiranda traukuliai, galvos skausmas, mialgija, artralgija. Tokiais atvejais vaisto vartojimą reikia nutraukti. Gydymas yra simptominis.
Benzilpenicilinas- antimikrobinė medžiaga sisteminiam vartojimui,
antibakterinis, baktericidinis.
Jis sutrikdo ląstelės sienelės peptidoglikano sintezę ir sukelia mikroorganizmų lizę.
Aktyvus prieš gramteigiamas bakterijas (Staphylococcus spp. padermes, kurios nesudaro penicilinazės, Streptococcus spp., įskaitant Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobines sporas formuojančias bacilas, juodligės bacilas, gram-, Actinomyces ir kt. cocci (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Neveiksmingas prieš daugumą gramneigiamų bakterijų, riketsijų, virusų, pirmuonių ir grybelių.
Į raumenis suleidus benzilpenicilino natrio ir kalio druskas, Cmax kraujyje pasiekiamas per 30–60 minučių po 3–4 valandų, kraujyje aptinkami antibiotikų pėdsakai. Benzilpenicilino novokaino druska absorbuojama lėtai ir veikia ilgai; po vienos injekcijos suspensijos pavidalu, terapinė penicilino koncentracija kraujyje išlieka iki 12 valandų. Prisijungimas prie kraujo baltymų yra 60%. Gerai prasiskverbia į organus, audinius ir biologinius skysčius, išskyrus smegenų skystį ir prostatą. Smegenų dangalų uždegimo metu jis praeina per BBB. Įlašintas į junginės maišelį gydomosiomis koncentracijomis, randamas ragenos stromoje (užtepus lokaliai praktiškai neprasiskverbia į priekinės kameros drėgmę). Terapinė koncentracija ragenoje ir priekinės kameros humore sukuriama vartojant subkonjunktyviniu būdu (o koncentracija stiklakūnyje nepasiekia terapinio lygio). Vartojant į stiklakūnį, T1/2 yra apie 3 valandas. Jis išsiskiria per inkstus per glomerulų filtraciją (apie 10%) ir kanalėlių sekreciją (90%) nepakitęs. Naujagimiams ir kūdikiams išskyrimas sulėtėja esant inkstų nepakankamumui, T1/2 pailgėja iki 4-10 val.
Naudojimo indikacijos
Vaistas Benzilpenicilinas vartojamas vaistui jautrių mikroorganizmų sukeltoms infekcijoms gydyti:- kvėpavimo takų ir ENT organų infekcijos: tonzilitas, pneumonija, pūlingas pleuritas, difterija, skarlatina, plaučių aktinomikozė;
- Urogenitalinės sistemos infekcijos: cistitas, sifilis, gonorėja, kolpitas, endocervicitas, endometritas, adnexitas, salpingo-oophoritas;
- regos organo infekcijos: konjunktyvitas, blefaritas, dakriocistitas;
- pūlingos odos ir minkštųjų audinių infekcijos;
- sepsinis endokarditas, sepsis;
- osteomielitas;
- žaizdų infekcijos;
- erysipelas;
- juodligė;
- meningitas;
- peritonitas;
- tulžies takų infekcijos.
Taikymo būdas
Prieš vartojant, būtina atlikti išankstinį odos testą, siekiant nustatyti vaisto toleravimą. Benzilpenicilinas ir novokainas, jei jis naudojamas veisimui, jei nėra kontraindikacijų jo įgyvendinimui.Vaistas švirkščiamas į raumenis, po oda, į veną (srovele ir lašeliniu būdu), intratekaliai, į kūno ertmę. Dažniausias vartojimo būdas yra į raumenis.
Intravenously: for moderate infections, a single dose of the drug for adults is usually 250,000-500,000 units, daily - 1,000,000-2,000,000 units, for severe infections up to 10,000,000-20,000,000 units per day are administered, for gas gangrene - up to 40,000,000- 60 000 000 vienetų. Paprastai paros dozė vaikams iki 1 metų yra 50 000-100 000 vienetų/kg, vyresniems.
1 metai - 50 000 vnt./kg, esant poreikiui, paros dozę galima didinti iki 200 000-300 000 vnt./kg, dėl sveikatos - iki 500 000 vnt/kg. Vaisto vartojimo dažnis yra 4-6 kartus per dieną. Benzilpenicilino tirpalas ruošiamas prieš pat vartojimą. Vartojant į veną srove, vienkartinė vaisto dozė (1 000 000-2 000 000 vienetų) ištirpinama 5-10 ml sterilaus injekcinio vandens arba 0,9 % natrio chlorido tirpalo ir suleidžiama lėtai per 3-5 minutes. Vartojimui į veną 2 000 000-5 000 000 vienetų antibiotiko ištirpinama 100-200 ml 0,9 % natrio chlorido tirpalo arba 5 % gliukozės tirpalo ir lašinama 60-80 lašų per minutę greičiu.
Vaistas švirkščiamas į veną 1-2 kartus per dieną, kartu su injekcijomis į raumenis.
Į raumenis: sergant vidutinio sunkumo infekcijomis, vienkartinė vaisto dozė suaugusiems yra 250 000-500 000 vienetų, kasdien - 1 000 000-2 000 000 vienetų, sunkių infekcijų atveju - iki 10 000 000-20 000 000 vienetų per dieną - 60 000 000 vienetų. Paprastai paros dozė vaikams iki 1 metų yra 50 000-100 000 vnt/kg, vyresniems nei 1 metų - 50 000 vnt/kg, esant poreikiui, paros dozė gali būti padidinta iki 200 000-300 000 vnt/kg, dėl sveikatos priežasčių - iki 500 000 vnt./kg. Vaisto vartojimo dažnis yra 4-6 kartus per dieną. Vartodami į raumenis, į buteliuko turinį įpilkite 1-3 ml sterilaus injekcinio vandens arba 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 0,5% novokaino tirpalo. Gautas tirpalas įšvirkščiamas giliai į raumenis viršutiniame išoriniame sėdmenų kvadrante.
Po oda: benzilpenicilinas naudojamas 100 000-200 000 vienetų koncentracijos infiltratams suleisti 1 ml 0,25-0,5% novokaino tirpalo. Į ertmę (pilvo, pleuros ir kt.) Suaugusiesiems skiriamas benzilpenicilino tirpalas, kurio koncentracija yra 10 000-20 000 vienetų 1 ml, vaikams - 2 000-5 000 vienetų 1 ml. Ištirpinkite steriliame injekciniame vandenyje arba 0,9 % natrio chlorido tirpale. Gydymo trukmė yra 5-7 dienos, po to pereinama prie injekcijos į raumenis.
Intratekaliai: vaistas skiriamas esant pūlingoms galvos, nugaros smegenų ir smegenų dangalų ligoms.
Suaugusiesiems skiriama 5000-10000 vienetų dozė, vyresniems nei 1 metų vaikams - 2000-5000 vienetų, lėtai - 1 ml per minutę, vieną kartą per dieną. Vaistas skiedžiamas steriliu injekciniu vandeniu arba 0,9% natrio chlorido tirpalu 1000 vienetų 1 ml. Prieš injekciją iš stuburo kanalo pašalinama 5-10 ml smegenų skysčio ir lygiomis dalimis įpilama į antibiotiko tirpalą. Injekcijos kartojamos 2-3 dienas, po to pereinama prie injekcijos į raumenis.
Pacientų, sergančių sifiliu ir gonorėja, gydymas atliekamas pagal specialiai sukurtus režimus.
Priklausomai nuo ligos formos ir sunkumo, benzilpenicilinas vartojamas nuo 7-10 dienų iki 2 mėnesių ar ilgiau (sepsis, septinis endokarditas ir kt.).
Šalutiniai poveikiai
Padidėjusio jautrumo reakcijos: odos išbėrimas, niežulys, karščiavimas, šaltkrėtis, artralgija, edema, dilgėlinė, daugiaformė eritema, eksfoliacinis dermatitas, angioedema, anafilaksinis šokas.Iš kvėpavimo sistemos: bronchų spazmas.
Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: galvos svaigimas, galvos skausmas, spengimas ausyse. Endolumbarinis vartojimas gali sukelti neurotoksikozę (pykinimą, vėmimą, meningizmo simptomus, traukulius).
Iš virškinamojo trakto: pykinimas, stomatitas, glositas, viduriavimas, pseudomembraninis kolitas, kepenų funkcijos sutrikimas.
Iš Urogenitalinės sistemos: intersticinis nefritas.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: kraujospūdžio svyravimai, sutrikusi miokardo siurbimo funkcija.
Iš kraujo ir limfinės sistemos: eozinofilija, teigiami Kumbso tyrimo rezultatai, hemolizinė anemija, leukopenija, trombocitopenija, agrunolocitozė.
Kita: susilpnėjusiems pacientams, naujagimiams ir pagyvenusiems žmonėms, ilgai gydant, gali pasireikšti superinfekcija, kurią sukelia vaistams atspari mikroflora (mielės grybai, gramneigiami mikroorganizmai). Pacientams, gydomiems nuo sifilio, dėl bakteriolizės gali pasireikšti Jarisch-Herxheimer reakcija.
Kontraindikacijos
:Kontraindikacijos vaisto vartojimui Benzilpenicilinas yra: padidėjęs jautrumas benzilpenicilinui ir kitiems β-laktaminiams antibiotikams (penicilinams, cefalosporinams, karbapenemams); bronchų astma; šienligė; dilgėlinė ir kitos alerginės ligos; epilepsija (vartoti juosmens srityje); žindymo laikotarpis.
Nėštumas
:Galima vartoti nėštumo metu Benzilpenicilinas, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Gydymo metu žindymą reikia nutraukti.
Sąveika su kitais vaistais
Baktericidiniai antibiotikai (įskaitant cefalosporinus, vankomiciną, rifampiciną, aminoglikozidus) - sinergetinis poveikis, bakteriostatinis (įskaitant makrolidus, chloramfenikolį, linkozamidus, tetraciklinus) - antagonizmas. Diuretikai, alopurinolis, kanalėlių sekrecijos blokatoriai, NVNU mažina kanalėlių sekreciją ir didina benzilpenicilino koncentraciją. Alopurinolis padidina alerginių reakcijų (odos išbėrimo) riziką.Perdozavimas
:Perdozavimo simptomai Benzilpenicilinas: traukuliai, sutrikusi sąmonė.
Gydymas: vaistų nutraukimas, simptominis gydymas.
Laikymo sąlygos
Laikyti originalioje pakuotėje ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.Išleidimo forma:
benzilpenicilinas - milteliai injekciniam tirpalui. 500 000 vienetų arba 1 000 000 vienetų buteliuose; buteliuose Nr.10 pakuotėje.
Junginys
:1 buteliuke yra sterilios benzilpenicilino natrio druskos – 500 000 vienetų arba 1 000 000 vienetų.
Pagrindiniai nustatymai
| Vardas: | BENZILPENICILINAS |
| ATX kodas: | J01CE01 - |
milteliai paruošimui. į veną ir į raumenis skirtas tirpalas 500 tūkst. vienetų: buteliukas. 1 arba 50 vnt. Reg. Nr.: LS-001481
Klinikinė ir farmakologinė grupė:
Penicilinų grupės antibiotikas, sunaikintas penicilinazės
Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė
buteliai (1) - kartoninės dėžės.
buteliai (50) - kartoninės dėžės.
Aktyvių vaisto komponentų aprašymas " Benzilpenicilinas»
farmakologinis poveikis
Biosintetinių penicilinų grupės antibiotikas. Jis turi baktericidinį poveikį, nes slopina mikroorganizmų ląstelių sienelių sintezę.
Aktyvus prieš gramteigiamas bakterijas: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (įskaitant Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gramneigiamos bakterijos: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobinės sporas formuojančios lazdelės; taip pat Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Staphylococcus spp. padermės, gaminančios penicilinazę, yra atsparios benzilpenicilino poveikiui. Sunaikina rūgščioje aplinkoje.
Benzilpenicilino novokaino druska, palyginti su kalio ir natrio druskomis, pasižymi ilgesne veikimo trukme.
Indikacijos
Benzilpenicilinui jautrių mikroorganizmų sukeltų ligų gydymas: lobarinė ir židininė pneumonija, pleuros empiema, sepsis, septicemija, piemija, ūminis ir poūmis septinis endokarditas, meningitas, ūminis ir lėtinis osteomielitas, šlapimo ir tulžies takų infekcijos, tonzilitas, pūlingos odos infekcijos , minkštieji audiniai ir gleivinės, erysipelas, difterija, skarlatina, juodligė, aktinomikozė, pūlingų-uždegiminių ligų gydymas akušerinėje ginekologinėje praktikoje, ENT ligos, akių ligos, gonorėja, blenorėja, sifilis.
Dozavimo režimas
Individualus. Švirkščiama į raumenis, į veną, po oda, endolumbaraliai.
Sušvirkštus į raumenis ir į veną suaugusiesiems, paros dozė svyruoja nuo 250 000 iki 60 milijonų vienetų. Vaikams iki 1 metų paros dozė yra 50 000-100 000 vnt./kg, vyresniems nei 1 metų - 50 000 vnt./kg; prireikus paros dozę galima padidinti iki 200 000-300 000 vnt./kg, dėl sveikatos - iki 500 000 vnt./kg. Vartojimo dažnis 4-6 kartus per dieną.
Priklausomai nuo ligos ir ligos sunkumo, suaugusiems 5000-10 000 vienetų, vaikams - 2000-5000 vnt. Vaistas skiedžiamas steriliu injekciniu vandeniu arba 0,9% natrio chlorido tirpalu 1 tūkstančio vienetų/ml greičiu. Prieš injekciją (priklausomai nuo intrakranijinio slėgio lygio) pašalinama 5-10 ml CSF ir lygiomis dalimis įpilama į antibiotiko tirpalą.
Infiltratams suleisti po oda naudojamas benzilpenicilinas (100 000-200 000 vnt. 1 ml 0,25%-0,5 % novokaino tirpalo).
Benzilpenicilino kalio druska vartojama tik į raumenis ir po oda, tomis pačiomis dozėmis kaip ir benzilpenicilino natrio druska.
Benzilpenicilino novokaino druska vartojama tik į raumenis. Vidutinė terapinė dozė suaugusiems: vienkartinė – 300 000 vienetų, kasdien – 600 000 vienetų. Vaikams iki 1 metų - 50 000-100 000 vnt./kg/d., vyresniems nei 1 metų - 50 000 vnt./kg/d. Vartojimo dažnis 3-4 kartus per dieną.
Gydymo benzilpenicilinu trukmė, priklausomai nuo ligos formos ir sunkumo, gali svyruoti nuo 7-10 dienų iki 2 mėnesių ar ilgiau.
Šalutinis poveikis
Iš virškinimo sistemos: viduriavimas, pykinimas, vėmimas.
Poveikis dėl chemoterapinio poveikio: makšties kandidozė, burnos kandidozė.
Iš centrinės nervų sistemos pusės: Vartojant dideles benzilpenicilino dozes, ypač vartojant juosmens ertmę, gali išsivystyti neurotoksinės reakcijos: pykinimas, vėmimas, padidėjęs refleksinis jaudrumas, meningizmo simptomai, traukuliai, koma.
Alerginės reakcijos: karščiavimas, dilgėlinė, odos išbėrimas, gleivinės išbėrimas, sąnarių skausmas, eozinofilija, angioedema. Aprašyti anafilaksinio šoko atvejai, pasibaigę mirtimi.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas benzilpenicilinui ir kitiems vaistams iš penicilinų ir cefalosporinų grupės. Epilepsija sergantiems pacientams endolumbalinis vartojimas draudžiamas.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumo metu vartoti galima tik tuo atveju, jei laukiama gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.
Jei būtina jį vartoti žindymo laikotarpiu, reikėtų nuspręsti dėl maitinimo krūtimi nutraukimo.
Vartoti esant inkstų nepakankamumui
Atsargiai vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Specialios instrukcijos
Atsargiai vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, širdies nepakankamumas, polinkis į alergines reakcijas (ypač alergija vaistams) ir padidėjęs jautrumas cefalosporinams (dėl galimos kryžminės alergijos).
Jei po 3-5 dienų nuo vartojimo pradžios poveikio nepastebėta, reikia pradėti vartoti kitus antibiotikus arba kombinuotą gydymą.
Dėl galimos grybelinės superinfekcijos atsiradimo, gydant benzilpenicilinu, patartina skirti priešgrybelinius vaistus.
Reikia atsižvelgti į tai, kad benzilpenicilino vartojimas subterapinėmis dozėmis arba ankstyvas gydymo nutraukimas dažnai sukelia atsparių patogenų padermių atsiradimą.
Vaistų sąveika
Vaistų sąveika
Probenecidas sumažina benzilpenicilino sekreciją kanalėliuose, dėl to padidėja pastarojo koncentracija kraujo plazmoje ir pailgėja pusinės eliminacijos laikas.
Vartojant kartu su antibiotikais, turinčiais bakteriostatinį poveikį (tetraciklinu), susilpnėja baktericidinis benzilpenicilino poveikis.
