Oftalmologické lieky lokálna aplikácia možno predpísať vo forme aplikácií na kožu očných viečok, injekcií do spojovkového vaku, injekcií do očného tkaniva (predné a zadná kamera, sklovca) a okolité tkanivá.
Najpoužívanejšie v oftalmológii sú: dávkové formy, Ako očné kvapky(roztoky, suspenzie), masti a gély, očné filmy. Väčšina kvapalných oftalmických foriem sa vyrába vo forme vodných roztokov a slabo rozpustné látky sa vyrábajú vo forme suspenzie.
Pri lokálnej aplikácii závisí rýchlosť a rozsah absorpcie liečiva od mnohých faktorov, medzi ktoré patria: čas zotrvania v spojovkovom vaku a slzná tekutina pokrývajúca rohovku (čím dlhšie je látka v spojovkovom vaku, tým lepšie sa absorbuje) , stupeň odtoku slznými cestami, väzba na proteíny slznej tekutiny, deštrukcia tkanív a slznej tekutiny enzýmami, difúzia cez spojovku a rohovku.
Očné gély sú napríklad absorbované difúziou potom, čo sa rozpadne obal rozpustného polyméru. Ako polyméry sa zvyčajne používajú étery celulózy, polyvinylalkohol, karbomér, polyakrylamid atď vazelínový olej alebo vazelína. Uvoľňovanie liečiv z očných filmov sa uskutočňuje v dôsledku rovnomernej difúzie, preto sa liek po určitú dobu uvoľňuje do slznej tekutiny konštantnejšou rýchlosťou ako pri súčasnom podávaní rovnakej dávky.
Pri vštepení očné kvapky liečivo sa rýchlo vstrebáva zo spojovkovej dutiny a absorpcia závisí od jeho rozpustnosti, koncentrácie (roztoky s vysokou koncentráciou sa vstrebávajú rýchlejšie) a pH prostredia v mieste aplikácie. Na zvýšenie času zotrvania liečiv v spojovkovom vaku (za účelom zlepšenia absorpcie) boli vyvinuté špeciálne liekové formy vr. očné gély, filmy, jednorazové mäkké kontaktné šošovky, kolagénové šošovky. Treba mať na pamäti, že lieky predpísané v roztoku sa absorbujú oveľa rýchlejšie ako tie, ktoré sú predpísané vo forme emulzie alebo oleja. Okrem toho je účinok očných suspenzií, gélov a mastí dlhší ako účinok očných kvapiek vo forme vodných roztokov.
Lieky vstupujú do očného tkaniva po absorpcii cez rohovku. Ak je rohovka poškodená, absorpcia sa zvyšuje.
Biologická dostupnosť oftalmických činidiel je tiež ovplyvnená pH, typom soli, dávkovou formou, zložením rozpúšťadla, osmolalitou a viskozitou.
Systémový účinok lokálnych oftalmických foriem je spôsobený tým, že lieky vstupujú do systémového krvného obehu (obchádzajú pečeň). Miestne oftalmologické činidlá sa môžu dostať do krvného obehu cez spojivkové cievy, cievy dúhovky alebo cez nazolakrimálny vývod – lieky vstupujú do nosová dutina, kde sa vstrebávajú cez nosnú sliznicu. V tomto ohľade mnohé lokálne očné lieky spôsobujú systémové vedľajšie účinky, najmä keď dlhodobé užívanie. Po vstupe do systémového obehu sa oftalmologické činidlá vylučujú pečeňou a obličkami. Lieky ako súčasť očných formulácií sú z veľkej časti zničené enzýmami očného tkaniva - esterázami, oxidoreduktázami, lyzozomálnymi enzýmami, peptidázami, glutatióntransferázami, COMT atď.
Nakoľko sa účinok druhého liečiva znižuje pri súčasnom kvapkaní dvoch liečiv vo forme očných kvapiek, pri použití viac ako jedného liečiva je potrebné dodržať interval (zvyčajne 15 minút) medzi instiláciami.
Na terapeutické a diagnostické účely v oftalmológii sa používajú lieky z rôznych farmakologických skupín.
IN klinickej praxiČasté sú infekcie kože očných viečok, spojiviek a slzných orgánov. Antimikrobiálne látky používané na prevenciu a liečbu infekčných ochorení oka patria do rôznych farmakologických skupín:
Antibiotiká (aminoglykozidy, amfenikoly, ansamycíny, glykopeptidy, makrolidy, penicilíny, tetracyklíny, cefalosporíny, polymyxín B, kyselina fusidová);
Syntetické antibakteriálne látky, vrát. sulfónamidy, fluórchinolóny;
Antiseptiká.
IN oftalmologickej praxi výber antimikrobiálne činidlo, ako v iných prípadoch antimikrobiálnej terapie, závisí predovšetkým od patogénu a jeho citlivosti na liečivo. Okrem toho výber antibakteriálneho činidla a spôsobu podania závisí od závažnosti ochorenia. Pri väčšine akútnych infekčných ochorení oka (blefaritída, konjunktivitída, skleritída, keratitída, iridocyklitída) je možná lokálna liečba očnými kvapkami a mastičkami. Pri vnútroočných infekciách strednej a ťažkej závažnosti sa používajú iné spôsoby podávania – subkonjunktiválne, para- alebo retrobulbárne, intravitreálne. V niektorých prípadoch s ťažkým poškodením oka môže byť potrebná ďalšia všeobecná liečba.
Chloramfenikol (Levomycetin) sa široko používa na liečbu povrchových infekcií oka. O bakteriálny zápal predná časť oka (konjunktivitída, blefaritída, dakryocystitída, poškodenie rohovky) bežné patogény sú Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae a Haemophilus influenza, z ktorých všetky sú citlivé na chloramfenikol.
V oftalmologickej praxi ako antibakteriálne látky Najčastejšie používané antibiotiká sú tetracyklín, gentamicín, tobramycín, kyselina fusidová a erytromycín.
V oftalmológii sa používajú dve sulfónamidové lieky - sulfacetamid (Sulfacyl sodium, Albucid) a sulfametoxypyridazín. Sulfónamidy sú menej aktívne ako moderné antibiotiká, majú väčšie spektrum Nežiaduce reakcie, preto sa používanie týchto liekov v oftalmologickej praxi znížilo. Sulfónamidy sa však používajú v prípadoch intolerancie na antibiotiká alebo rezistencie mikrobiálnej flóry na ne. Treba mať na pamäti, že antibakteriálna aktivita sulfónamidov sa prudko znižuje v prítomnosti vysokých koncentrácií kyseliny para-aminobenzoovej (PABA), t.j. pri veľké množstvá hnisavý výtok (keďže mechanizmus účinku sulfónamidov je spojený s kompetitívnym antagonizmom s PABA).
V súčasnosti sa sulfónamidy používajú ako monoterapia len zriedka (kvôli vzniku rezistencie sa často kombinujú s antibiotikami). Hlavné indikácie na použitie sulfa lieky v oftalmológii sú to konjunktivitída, blefaritída, keratitída, prevencia a liečba kvapavkové choroby oči u novorodencov a dospelých.
Vďaka širokému spektru účinku, relatívne nízkej toxicite, dobrým farmakokinetickým vlastnostiam vr. vysoko biologicky dostupné fluorochinolóny (lomefloxacín, norfloxacín, ofloxacín, ciprofloxacín) sa často používajú pri liečbe bakteriálnych očných infekcií. Dobre prenikajú cez neporušený epitel rohovky do očného tkaniva. Terapeutická koncentrácia vlhkosti v rohovke a prednej komore sa dosiahne 10 minút po lokálnej aplikácii a pretrváva 4–6 hodín pri systémovom použití dobre prechádzajú cez hemato-oftalmickú bariéru do vnútroočnej tekutiny.
V oftalmológii sa fluorochinolóny používajú lokálne vo forme instilácií. Hlavnými indikáciami sú infekčné ochorenia očných viečok, slzných orgánov, trachóm, bakteriálna keratitída, uveitída, ako aj prevencia pooperačných a poúrazových infekčné komplikácie. Bakteriálna rezistencia sa vyvíja pomerne pomaly.
Kvôli negatívny vplyv fluorochinolóny na tkanivo chrupavky nezrelých zvierat, existujú obmedzenia na používanie týchto liekov u detí a dospievajúcich.
Plesňové ochorenia očí sú pomerne zriedkavé. S pribúdajúcim počtom pacientov so zníženou imunitou sa však zvyšuje výskyt mykotických infekcií vr. oko. Šírenie patogénov je uľahčené oslabením organizmu a imunosupresiou, dlhodobé užívanie antibiotiká alebo glukokortikoidy. Na systémové a lokálne (vo forme roztokov/mastí pripravených ex temporo) použite amfotericín B, nystatín, ketokonazol, mikonazol, flukonazol. Antimykotiká sú špeciálne pripravované v liekovej forme na vonkajšie použitie, injekciou pod spojovku alebo do sklovca (amfotericín B, mikonazol). Liečba antifungálnymi liekmi sa zvyčajne vykonáva v špecializovaných oftalmologických nemocniciach.
Na liečbu vírusové lézie očné, používajú sa antivírusové (idoxuridín, acyklovir atď.) a imunomodulačné činidlá (interferóny atď.).
Antiseptiká sa používajú na ošetrenie okrajov očných viečok pri liečbe blefaritídy, meibomitídy, na liečbu konjunktivitídy a na prevenciu infekčných komplikácií po chirurgické zákroky, pri poraneniach spojovky, rohovky a pod. Používajú sa jednozložkové lieky - miramistín, pikloxidín, etakridín, ako aj napr. kombinované lieky, ktoré obsahujú antiseptikum, ako je kyselina boritá (očné kvapky obsahujúce 0,25% roztok síranu zinočnatého a 2% roztok kyselina boritá).
Väčšina liekov používaných na antiseptickú liečbu očí sa pripravuje ex temporo a má krátku trvanlivosť (3–7 dní).
Medikamentózna liečba glaukómu je zameraná na dva ciele – zníženie produkcie vnútroočnej tekutiny(VGZh) a zvýšenie jeho odtoku cez trabekulárnu sieťovinu a uveosklerálnu dráhu.
Prostriedky, ktoré zlepšujú odtok vnútromaternicovej tekutiny, zahŕňajú:
M-cholinomimetiká (pilokarpín);
Anticholínesteráza (m-, n-cholinomimetiká) (galantamín, neostigmín metylsulfát);
Alfa-, beta-agonisty (epinefrín).
Látky, ktoré inhibujú tvorbu vnútromaternicovej tekutiny:
alfa2-adrenergné agonisty (klonidín);
Beta-blokátory (betaxolol, timolol);
Alfa-, beta-blokátory (proxodolol).
Okrem vegetotropných liekov na liečbu glaukómu sa používajú:
Analógové lieky prostaglandínu F2alfa - latanoprost, travoprost (zlepšuje odtok vnútroočnej tekutiny);
Inhibítory karboanhydrázy - acetazolamid, dorzolamid, brinzolamid (inhibujú sekréciu vnútromaternicovej tekutiny).
V súčasnosti sa na liečbu glaukómu používajú najmä lieky z dvoch skupín – betablokátory a analógy prostaglandínu F2alfa.
Betablokátory sú liekmi prvej voľby pri liečbe glaukómu. Zo selektívnych betablokátorov sa v oftalmológii používa betaxolol, neselektívny je timolol. Používa sa aj proxodolol, ktorý blokuje alfa a beta adrenergné receptory.
Pri lokálnej aplikácii vo forme očných kvapiek betablokátory znižujú tvorbu komorového moku, čo vedie k zníženiu vnútroočný tlak(IOP). Hypotenzívny účinok timololu a betaxololu sa zvyčajne rozvinie 20–30 minút po instilácii, maximum dosahuje asi po 2 hodinách (u proxodololu - asi po 4–6 hodinách) a trvá 12–24 hodín Pokles VOT je 20–25 %. počiatočnej úrovne. Pri dlhodobom užívaní betablokátorov dochádza k zlepšeniu odtoku komorovej vody.
U pacientov s broncho-obštrukčným syndrómom sa majú neselektívne betablokátory používať s mimoriadnou opatrnosťou a len vtedy, ak nie je možné použiť iné lieky.
Ak existujú absolútne resp relatívne kontraindikácie Na predpisovanie betablokátorov (vrátane CHOCHP, arytmie, bradykardie, AV blokády atď.) ako liekov prvej voľby sa odporúča predpísať latanoprost alebo klonidín.
Acetazolamid, dorzolamid, brinzolamid a iné lieky inhibujú enzým karboanhydrázu. Karboanhydráza katalyzuje reverzibilnú reakciu hydratácie oxidu uhličitého a dehydratácie kyseliny uhličitej. Keď sa tvorí kyselina uhličitá, rýchlo disociuje za vzniku protónov a bikarbonátových iónov.
Inhibícia karboanhydrázy ciliárneho telieska oka vedie k zníženiu sekrécie vnútroočnej tekutiny (najmä v dôsledku zníženia tvorby bikarbonátových iónov s následným znížením transportu sodíka a tekutín) a zníženiu vnútroočného tlaku.
Inhibítory karboanhydrázy sa používajú na liečbu glaukómu (aj vo forme instilačných foriem - brinzolamid, dorzolamid). Kombinované lieky (napríklad pilokarpín + timolol, latanoprost + timolol) majú výraznejšie hypotenzný účinok, ale výraznejšie sú aj ich systémové vedľajšie účinky.
Na diagnostiku oftalmologickej patológie, pri niektorých očných operáciách a pri liečbe glaukómu, uveitídy a strabizmu sa široko používajú vegetotropné lieky.
Mydriatiká (dilatátory rozširujúce zrenicu) predstavujú m-anticholinergiká (atropín a pod.), alfa a beta adrenergné agonisty (epinefrín) a alfa adrenergné agonisty (fenylefrín). m-Anticholinergiká rozširujú zrenicu (mydriáza) a paralyzujú ciliárny sval (cykloplégia). Používajú sa na diagnostiku (vyšetrenie očného pozadia, stanovenie refrakcie) a terapeutický účel(imobilizácia zrenice a zabránenie vzniku zrastov dúhovky na šošovke pri iridocyklitíde a dúhovky na rohovke pri penetrujúcich ranách oka). Mydriatiká sa vyznačujú silou a trvaním účinku. Medzi mydriatiká s dlhodobým (terapeutickým) pôsobením patrí atropín, krátkodobý (diagnostický) - tropikamid, cyklopentolát, fenylefrín.
m-Anticholínergné blokátory sú pri glaukóme kontraindikované, pretože zvýšiť vnútroočný tlak.
Pri oftalmologickom vyšetrení sa ako diagnostické prostriedky používajú nielen mydriatiká, ale aj lokálne anestetiká a farbivá – napríklad fluoresceín sodný (na zistenie poškodenia rohovky a cudzích teliesok pri ochoreniach a poraneniach oka).
Na liečbu zápalových ochorení oka sa používajú glukokortikoidy (vrátane kombinovaných liekov, napríklad obsahujúcich glukokortikoid a antibiotikum), ako aj NSAID.
Použitie glukokortikoidov v oftalmológii je založené na ich lokálnych protizápalových, antialergických a antipruritických účinkoch. Indikácie pre použitie glukokortikoidov sú zápalové ochorenia oko neinfekčnej etiológie, vrát. po úrazoch a operáciách - iritída, iridocyklitída, skleritída, keratitída, uveitída atď. Po operácii glaukómu lokálne glukokortikoidy spomaľujú zjazvenie, potláčajú proliferáciu fibroblastov. Najvýhodnejšie použitie miestne formy(očné kvapky, suspenzie, masti), v závažných prípadoch - subkonjunktiválne injekcie.
Medzi monokomponentné lieky používané v oftalmológii patria: betametazón, hydrokortizón, dezonid, dexametazón, prednizolón, triamcinolón atď.
Pri lokálnej aj systémovej aplikácii glukokortikoidy (s výnimkou hydrokortizónu) dobre prenikajú takmer do všetkých tkanív očná buľva, vrát. a do objektívu. Pri systémovom používaní glukokortikoidov (parenterálne, perorálne) pamätajte vysoká pravdepodobnosť(75 %) rozvoj steroidnej katarakty s každodenné použitie počas niekoľkých mesiacov prednizolónu v dávke vyššej ako 15 mg (ako aj ekvivalentných dávkach iných liekov) a riziko sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dĺžkou liečby. Okrem rozvoja zadnej subkapsulárnej katarakty je pri použití glukokortikoidov možný rozvoj sekundárnej infekcie a sekundárneho glaukómu s otvoreným uhlom.
Glukokortikoidy sú kontraindikované pri akút infekčné choroby oko.
Na liečbu zápalových a alergických ochorení oka v prítomnosti sprievodných alebo podozrivých bakteriálna infekcia povedzme pri niektorých typoch konjunktivitídy, v pooperačné obdobie Predpísať kombinované lieky obsahujúce antibiotiká, napríklad očné/ušné kvapky Garazon (betametazón + gentamicín) alebo Sofradex (dexametazón + framycetín + gramicidín) atď.
Medzi NSAID používané v Rusku patrí diklofenak a indometacín (vo forme očných kvapiek).
NSAID, lokálne aj systémovo, dobre prenikajú do rôznych tkanív oka, s výnimkou šošovky. Pri lokálnej aplikácii má diklofenak protizápalový a analgetický účinok, a preto sa predpisuje ako alternatíva ku glukokortikoidom. Diklofenak nespôsobuje nežiaduce účinky charakteristické pre glukokortikoidy, môže sa použiť u pacientov s defektmi rohovky po poraneniach oka a keratitíde (liek neinhibuje reparačné procesy). Z hľadiska závažnosti protizápalového účinku je diklofenak horší ako glukokortikoidy.
NSAID sú predpísané na liečbu neinfekčnej konjunktivitídy, prevenciu a liečbu pooperačnej a posttraumatickej uveitídy. Diklofenak sa používa na inhibíciu miózy počas operácie katarakty (spolu s mydriatikami) a na prevenciu cystickej makulopatie.
Na liečbu alergických očných ochorení, ktoré patria v oftalmológii k najčastejším, sa používajú monokomponentné aj kombinované antialergické látky s obsahom vazokonstriktorov - alfa-adrenergných agonistov (nafazolín, oxymetazolín a pod.), H1-antihistaminiká (levokabastín a pod.). lokálne .), stabilizátory membrán žírnych buniek (kyselina kromoglyková atď.).
Ako pomôcok pri operáciách na prednej časti oka výplachové roztoky (0,9 % roztok chloridu sodného), viskoelastické látky, ktoré chránia endotel rohovky a vypĺňajú priestor prednej očnej komory (hyaluronát sodný, hypromelóza) a intrakamerálne miotiká (acetylcholín), ktoré sa vstrekujú do prednej komory, sa používajú oči.
Na mnohé manipulácie v oftalmológii sa používajú lokálne anestetiká: tetrakaín (Dicaine, 0,3–1% roztoky), prokaín (Novocaine, 1, 2, 5% roztoky), lidokaín (1–4% roztoky, 5% gél, 10% roztok vo forme aerosólu alebo spreja), oxybuprokaín (Inokaín, 0,4% roztok), trimekaín (1–3% roztok), bumekaín (Pyromekaín, 0,5% roztok), proximetakaín (Alkaín, 0,5% roztok). Na dlhodobú anestéziu sa používajú očné filmy (napríklad filmy s dikaínom).
Lokálne anestetiká sa používajú v oftalmologickej praxi na odstraňovanie cudzích telies a rôzne chirurgické a diagnostické zákroky.
Pri lokálnej aplikácii sa tetrakaín, lidokaín, oxybuprokaín a proximetakaín dobre vstrebávajú do tkanív rohovky a spojovky. Zvyšuje sa lokálny anestetický účinok a znižuje sa systémová absorpcia spoločné užívanie s vazokonstriktormi-sympatomimetikami (adrenalín).
Na liečbu šedého zákalu sa používajú azapentacén (Quinax), pyrenoxín (Catalin), taurín (Taufon atď.) atď., Ako aj kombinované lieky, napríklad Oftan catachrom (cytochróm C + adenozín + nikotínamid), Vita- Jodurol (adenozín + chlorid vápenatý + chlorid horečnatý + kyselina nikotínová).
Vitamíny a mikroelementy (retinol, tiamín, pyridoxín, kyanokobalamín, kyselina askorbová, vitamín E, kyselina listová, vitamín K, zinok), umelé slzy a iné očné zvlhčovače (hypromelóza, karbomér), stimulátory regenerácie rohovky (dexpanthenol, Actovegin). Z nových liekov pre oftalmológiu treba spomenúť verteporfín a ranibizumab – lieky na liečbu vekom podmienenej degenerácie akuly.
Moderný arzenál liekov používaných na farmakoterapiu v oftalmológii je teda pomerne veľký a rôznorodý, čo poskytuje oftalmológovi možnosť cieleného výberu liekov pre účinnú liečbu rôzne choroby oko.
Očné kvapky (roztoky, suspenzie, spreje) a masti (gély), očné liečivé filmy sú špeciálne navrhnuté na použitie v oftalmológii.
Najčastejším spôsobom podávania liekov v oftalmológii je kvapkanie očných kvapiek alebo natieranie mastí.
Okrem toho účinná látka, poskytovanie terapeutický účinok, časť očné lieky zahŕňa rôzne pomocné komponenty ktoré sú potrebné na udržanie stability liekovej formy. Pomocné látky však môžu pôsobiť ako alergény a majú negatívny vplyv na tkanive očnej gule a jej príloh.
Pri použití oftalmických dávkových foriem sa môžu vyvinúť vedľajšie systémové účinky spojené s reabsorpciou. účinná látka do systémového krvného obehu cez cievy dúhovky, spojovky a nosovej sliznice. Závažnosť systémových vedľajších účinkov závisí od individuálnej citlivosti a veku pacienta.
Napríklad instilácia 1 kvapky 1% roztoku atropín sulfátu dieťaťu môže viesť nielen k mydriáze a cykloplégii, ale aj k hypertermii, tachykardii a suchu v ústach.
Väčšina očných kvapiek a mastí je kontraindikovaná pri nosení mäkkých kontaktných šošoviek kvôli riziku akumulácie aktívna zložka a konzervačné látky obsiahnuté v lieku.
Ak pacient pokračuje v používaní kontaktných šošoviek, mal by byť upozornený, že ich treba pred instiláciou lieku vybrať a znova nasadiť najskôr po 20-30 minútach. Očné masti sa má používať iba počas nočnej prestávky v používaní kontaktných šošoviek.
Pri predpisovaní dvoch alebo viacerých rôznych očných kvapiek na to pamätajte liečivý účinok prvý liek sa zníži o 45 %, keď sa druhý liek instiluje po 30 s. Interval medzi instiláciami by mal byť aspoň 10-15 minút, optimálne 30 minút.
Režim používania očných liekov sa môže líšiť. Pri akútnych infekčných ochoreniach oka (bakteriálna konjunktivitída) sa lieky instilujú 8-12 krát denne, pri chronických procesoch (glaukóm) - nie viac ako 2-3 krát denne. Očné masti sa aplikujú 1-2 krát denne.
Trvanlivosť továrensky vyrobených kvapiek je 2-3 roky pri skladovaní pri izbovej teplote mimo priameho slnečného žiarenia. Po otvorení fľaše sa liek musí použiť do 1 mesiaca.
Očné masti majú pri rovnakých podmienkach skladovania trvanlivosť približne 3 roky.
Nútené instilácie zvyšujú množstvo liečiva vstupujúceho do oka. Očné kvapky sa instilujú 6-krát v intervaloch 10 minút počas 1 hodiny. Účinnosť nútenej instilácie zodpovedá subkonjunktiválnej injekcii.
Prienik lieku do oka môžete zvýšiť umiestnením vaty namočenej v lieku alebo mäkkej kontaktnej šošovky nasýtenej liekom do spojovkového vaku.
Sú možné periokulárne injekcie - subkonjunktiválna, parabulbárna a retrobulbárna injekcia. Pri injekcii je terapeutická koncentrácia liečiva do očí oveľa vyššia v porovnaní s instiláciami.
V niektorých prípadoch sa lieky vstrekujú priamo do prednej komory alebo do sklovca na operačnej sále. Nepodáva sa viac ako 0,5-1,0 ml liečiva.
Na liečbu ochorení sietnice a optický nerv využíva sa implantácia infúzneho systému do sub-Tenonovho priestoru. Táto technika bola vyvinutá A.P. Nesterov a S.N. Basinsky. Zavedenie infúzneho systému je možné kombinovať s priamou elektrickou stimuláciou zrakového nervu. Na tento účel sa počas inštalácie infúzneho systému do tejto oblasti vloží elektróda cez špeciálny vodič na elektrickú stimuláciu zrakového nervu. Elektrina mení smer toku iónov, čím sa zvyšuje prienik liečiv do očného tkaniva.
Lieky sa môžu podávať pomocou fono- alebo elektroforézy.
Klasifikácia liekov používaných na liečbu očných chorôb
Lieky používané na liečbu infekčných ochorení oka:
Antiseptiká;
Sulfónamidové lieky;
Antibiotiká a iné antibakteriálne lieky;
Antifungálne lieky;
Antivírusové lieky.
Protizápalové lieky:
glukokortikosteroidy;
Lieky na liečbu alergických ochorení oka:
Stabilizátory membrán;
blokátory histamínových receptorov;
Vazokonstriktory.
Lieky používané na liečbu glaukómu:
Lieky, ktoré stimulujú odtok;
Látky, ktoré inhibujú produkciu;
Neuroprotektory.
Lieky používané na liečbu a prevenciu šedého zákalu.
Mydriatics:
M-anticholinergiká;
Alfa adrenergné agonisty.
Lokálne anestetiká.
Diagnostické nástroje.
Hydratačné a adstringentné oftalmologické činidlá("umelá slza")
Stimulátory regenerácie rohovky.
Lieky na liečbu fibrinoidného a hemoragického syndrómu.
Lieky používané na šedý zákal.
Antiseptiká. Na liečbu a prevenciu infekčných ochorení očných viečok a spojoviek sa široko používajú rôzne lieky, ktoré majú antiseptické, dezinfekčné a protizápalové účinky.
Antiseptiká sa používajú na ošetrenie okrajov očných viečok pri liečbe blefaritídy, jačmeňa, na liečbu konjunktivitídy, keratitídy, ako aj na prevenciu infekčných komplikácií v pooperačnom období, pri poranení spojovky, rohovky a cudzie telesá spojivková dutina.
Farmaceutický priemysel vyrába kombinované lieky, ktoré majú antiseptický účinok a obsahujú kyselinu boritú.
0,25 % roztok síranu zinočnatého a 2 % roztok kyseliny boritej (Zinci sulfas + Acidum borici) (Rusko) sa vyrába v 1,5 ml skúmavkách s kvapkadlom. Kvapnite 1 kvapku 1-3 krát denne.
Ophthalmo-septonex (Galena, ČR) – očné kvapky v sklenených fľaštičkách Hnedá Kapacita 10 ml s uzáverom na kvapkanie. Okrem 2% roztoku kyseliny boritej obsahuje oftalmo-septonex karbetopendicíniumbromid, kryštalický gryazulén, feniklový olej, dihydrát edetátu sodného, etanol 96%.
Miramistin (Miramistinum) (CJSC NPO Biotechhnologiya, Rusko) – 0,01% roztok (očné kvapky) v 5 ml fľaštičkách a 1,5 ml tubách s kvapkadlom (obchodné názvy oftalmistin, okomistín) – domáci liek, ktorý má priamy účinok na membrány buniek mikroorganizmov.
Miramistin má výrazný antimikrobiálny účinok na grampozitívne a gramnegatívne baktérie vrátane nemocničných kmeňov s mnohonásobnou liekovou rezistenciou voči antibiotikám, chlamýdiám, vírusom herpesu a ľudskej imunodeficiencie, plesniam (kvasinkám, dermatofytom, askomycétom a iným patogénnym hubám).
Liek znižuje odolnosť mikroorganizmov voči antibiotikám.
Miramistin má imunoadjuvantné vlastnosti, zvyšuje lokálne obranné reakcie, regeneračné procesy v dôsledku modulácie bunkových a humorálna imunita. Liečivo sa kvapká 1 kvapkou 1-3 krát denne.
Väčšina antiseptických liekov sa pripravuje ex temporae a má krátku trvanlivosť (3-7 dní). Tieto lieky sa používajú na ošetrenie okrajov očných viečok a umývanie spojovkovej dutiny.
Niektoré lieky obsahujúce soli striebra - 1% roztok dusičnanu strieborného, 2% roztok collargolu a 1% roztok protargolu - sa používajú na prevenciu blenorrhey u novorodencov (raz kvapkajú bezprostredne po narodení dieťaťa). Prípravky striebra sú nekompatibilné s organickými látkami, chloridmi, bromidmi, jodidmi. Pri ich dlhodobom používaní je možné farbiť očné tkanivá redukovaným striebrom (argyróza).
Sulfónamidové lieky odkazujú na antimikrobiálne liekyširoké spektrum pôsobenia. Majú bakteriostatický účinok. Sulfónamidy sú účinné proti grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám (vrátane coli, streptokoky, gonokoky, pneumokoky, shigella, klostrídie), ako aj chlamýdie, patogény záškrtu, antraxu, moru, prvokov (toxoplazma, malarické plazmodium)
V oftalmológii sa používa sulfacetamid a sulfapyridazín.
Sulfacetamid je dostupný vo forme sulfacyl sodný (Sulfacil natria) - 20% roztok (očné kvapky); sulfapyridazín (Sulfapyridazinum) - oftalmologické filmy v kombinácii s dikaínom a atropín sulfátom.
Antibiotiká a iné antibakteriálne lieky
Chloramfenikol (Chloramfenikol). Širokospektrálne antibiotikum. Účinný proti mnohým grampozitívnym (stafylokoky, streptokoky) a gramnegatívnym kokom (gonokoky a meningokoky), rôznym baktériám (Escherichia coli a Haemophilus influenzae, salmonela, shigella, klebsiella, yersinia, proteus), vírusom ricketsie a niektorým veľkým treponémom. Liečivo je účinné proti kmeňom rezistentným na penicilín, streptomycín, sulfónamidy, slabo účinné proti acidorezistentným baktériám, Pseudomonas aeruginosa, klostrídiám a prvokom. Frekvencia instilácie je 2-3 krát denne. Priebeh liečby by nemal presiahnuť 10 dní.
V Rusku sa vyrába pod obchodné meno chloramfenikol (Laevomycetinum) v liekovej forme 0,25% roztok (očné kvapky) vo fľaštičkách po 5 a 10 ml.
Aminoglykozidy. Antibakteriálne lieky patriace do skupiny aminoglykozidov; zaujímajú jedno z prvých miest v liečbe infekčných očných chorôb.
Oni poskytujú baktericídny účinok, ktorá narúša syntézu proteínov v mikrobiálnej bunke, ako aj permeabilitu cytoplazmatickej membrány. Vykresliť veľký rozsah antibakteriálne pôsobenie.
Pri stredne ťažkej infekcii sa každé 4 hodiny vkvapkajú 1-2 kvapky lieku do spojovkového vaku alebo sa 2-3x denne priloží 1,5 cm pásik masti za dolné viečko postihnutého oka. Pri závažnom infekčnom procese sa roztok instiluje každú hodinu alebo sa aplikuje masť
V tejto časti našej webovej stránky nájdete popis účinných látok hlavných liekov používaných v oftalmológii. Okrem toho sú na konci strany uvedené.
Upozorňujeme, že neposkytujeme popisy samotných liekov, ale iba účinné látky v ich zložení. Tieto informácie môžu používať iba zdravotnícki pracovníci a pacienti by ich nemali používať na vlastné rozhodovanie o použití konkrétneho lieku.
Zdrojom informácií sú dáta farmaceutických spoločností, referenčná kniha Vidal a Európska agentúra pre lieky.
Oficiálne informácie o užívaní akejkoľvek drogy na území Ruská federácia Vždy si pozrite príbalový leták, ktorý je súčasťou balenia.
Antiglaukómové lieky
V súčasnosti má oftalmológ vo svojom arzenáli veľa liekov proti glaukomu. Pri výbere medikamentózna terapia Do úvahy sa berú faktory ako bezpečnosť a účinnosť užívania, mechanizmus účinku, vedľajšie účinky, kontraindikácie, znášanlivosť, kvalita života, adherencia k liečbe a náklady.
Cykloplegici a mydriatici
Cykloplegiká a mydriatiká sú lieky široko používané v oftalmológii na hodnotenie refrakcie oka (aj pri prijímaní odborných rozhodnutí), na vyšetrenie štruktúr oka, ktoré sa ťažko vizualizujú a odlišná diagnóza niektorých chorôb, predoperačná príprava a na liečebné účely.
Nesteroidné protizápalové lieky
Zápalový proces v oku môže byť spôsobený mnohými chorobami vrátane infekčných a môže byť tiež výsledkom zranení, chirurgické zákroky. Lokálne použitie protizápalových liekov môže znížiť jeho aktivitu s minimálnym rizikom vedľajších účinkov. Nesteroidné protizápalové lieky vyrábané na lokálne použitie majú minimálnu systémovú absorpciu. Niektoré z nich sa po nakvapkaní nemusia zistiť ani v krvi.
Glukokortikosteroidy
Význam používania kortikosteroidov v oftalmológii nemožno preceňovať. Často sú predpísané ako súčasť lokálna liečba v oftalmológii ako samostatný liek, tak aj v kombinácii s inými liekmi. Ak sú správne predpísané, môžu znížiť zápal a zjazvenie, zabrániť strate zraku a urýchliť zotavenie po chorobe alebo operácii.
Bohužiaľ, zoznam tvary očí kortikosteroidov v Ruskej federácii nie je veľká a neumožňuje selektívnejší prístup k ich predpisovaniu v závislosti od patológie a jej závažnosti.
Antimikrobiálne látky
Očné dávkové formy antimikrobiálnych liečiv sú široko používané v oftalmológii. Najčastejšie používané lieky sú tieto skupiny: aminoglykozidy, makrolidy, penicilíny, tetracyklíny, fenikoly, fluorochinolóny, fusidíny, cefalosporíny. Nižšie nájdete popis účinných látok hlavných antimikrobiálnych liekov.
Pravidlá kvapkania očných kvapiek
Spojivkový vak ľudského oka neustále obsahuje asi 7 μl slznej tekutiny. Jeho výtoková rýchlosť je asi 1 μl za minútu, no pri vkvapkávaní (vkvapkávaní) sa zdvojnásobuje. Objem jednej kvapky je 30-50 µl. V tomto prípade sa len 20 % vstrebe vnútorne a zvyšok sa vyplaví cez nazolakrimálny kanálik alebo dokonca vytečie z oka. K úplnému vyplaveniu liečiva zo spojovkového vaku teda dôjde v priemere do 5 minút.
K podstatnej systémovej absorpcii dochádza cez bohato vaskularizovanú nosnú sliznicu. To môže viesť k vedľajšie účinky. Jedna instilácia 0,5 % roztoku timololu teda môže vytvoriť koncentráciu v krvnej plazme rovnajúcu sa orálne podávanie 10 mg tohto lieku.
Na základe uvedeného je potrebné dôsledne dodržiavať pravidlá vkvapkávania očných kvapiek, aby sa zabezpečila maximálna absorpcia účinnej látky a zároveň sa minimalizovalo riziko nežiaducich účinkov.
1) Dôkladne si umyte ruky mydlom.
2) Ak používate gélové formy, otočte fľaštičku a pretrepte ju. Uistite sa, že koniec odkvapkávača nie je odštiepený alebo prasknutý.
3) Nedotýkajte sa kvapkadlom oka a okolitých predmetov.
5) Druhou rukou prisuňte kvapkadlo čo najbližšie k oku bez toho, aby ste sa ho dotkli.
6) Zľahka stlačte fľaštičku alebo tubu tak, aby uvoľnené 1-2 kvapky spadli do vrecka, ktoré tvorí spodné viečko, keď potiahnete dozadu a očnú buľvu.
7) Zatvorte oči na 2-3 minúty a sklopte hlavu nadol, akoby ste sa pozerali na podlahu. Snažte sa nežmurkať ani nestláčať viečka.
8) Prstami zľahka zatlačte v oblasti slzných otvorov, aby ste spomalili odtok lieku slzami do nosovej dutiny. To zvyšuje množstvo liečiva absorbovaného do oka o 35%
9) Ak instilujete viac ako jeden liek, potom by interval medzi instiláciami mal byť aspoň 5 minút.
10) Zatvorte uzáver na kvapkadle. Neutierajte ho ani neoplachujte.
11) Umyte si ruky, aby ste odstránili zvyšné lieky.
Pred nakvapkaním očných kvapiek je potrebné vybrať kontaktné šošovky. Môžu sa nosiť najskôr 15 minút po instilácii.
Oftalmologické lieky medzi širokou škálou liekov v modernej medicíne zaberajú špeciálne miesto a ich výroba je predmetom nezávislého posudzovania farmaceutická technológia.
Po prvé, je to vysvetlené jedinečnými vlastnosťami orgánu zraku, ktoré spočívajú nielen v ich jedinečnej štruktúre a vlastnostiach, ale aj v špecifické mechanizmy absorpcia a distribúcia liečiv, znaky ich interakcie s tkanivami a tekutinami oka. Sliznica očí je veľmi citlivá. Ostro reaguje na všetky podráždenia. Preto by sa pri príprave liekov na liečbu oka mali brať do úvahy jeho anatomické, fyziologické a iné vlastnosti.
Po druhé, požiadavky na očné lieky sa výrazne zvýšili. V moderných liekopisoch a technickej dokumentácii rozdielne krajiny Na lieky sa vzťahujú rovnaké požiadavky ako na injekčné roztoky: musia byť čo najčistejšie od mechanických a mikrobiálnych nečistôt, musia mať presnú koncentráciu látok, byť izotonické, sterilné a stabilné a v niektorých prípadoch majú predĺžený účinok a tlmiace vlastnosti.
Po tretie, oftalmologické lieky kombinujú oboje odlišné typy rozptýlené systémy a široký sortiment liekov. Lieky používané v oftalmologickej praxi možno rozdeliť na: 1) kauzálne (etiologické), ničiace príčinu ochorenia, napríklad antibakteriálne; 2) antipatogenetické, normalizujúce určitý článok v patogenetickom reťazci, napríklad zníženie biosyntézy histamínu počas alergických ochorení; 3) antisymptomatické - ničenie alebo spomalenie intenzity symptómov ochorenia a tým prerušenie stavu “ začarovaný kruh“, napríklad bolesť, kontrakcia cievy. Esencia farmakologické pôsobenie spočíva v kombinácii liečiv s farmakoreceptorom, t.j. reaktívny chemická skupina jedna zo zložiek bunky alebo extracelulárnej látky ( chemický mechanizmus), alebo zmeniť fyzikálne a chemické vlastnosti alebo pericelulárny priestor (fyzikálno-chemický mechanizmus).
Po štvrté, vlastnosti anatomická štruktúra orgány zraku poskytujú veľké príležitosti na lokálne užívanie drog.
To platí pre liečbu ochorení pomocných orgánov zraku a ich prednej časti. Súčasne existujú určité podmienky na priame pôsobenie liečivých látok na patologické zameranie. Používajú sa rôzne koncentrácie liekov, ako aj rôzne cesty ich aplikácie: instilácia roztokov, zavádzanie mastí, očných filmov, tabliet, lamiel do spojovkového vaku, tieňovanie a poprašovanie povrchu rohovky alebo spojovky, zavádzanie roztokov liečivých látok intrakorneálne, retrobulbárne do Tenonovho priestoru pomocou elektroforézy. Využíva sa aj technika endonazálnej elektroforézy (podávanie liečivých látok cez nosovú sliznicu). Lokálna terapia tvorí základ farmakoterapie očné choroby, často je to jediná vec možný spôsob liečbe.
K vlastnostiam výroby oftalmologické lieky Treba sem zaradiť aj problém vytvorenia polymérových obalov, ktoré by zabezpečili ich sterilitu a chemicky nezmenený stav na dlhú dobu a v čase použitia - rýchle sterilné podanie. Balenie by malo byť jednoduché, pohodlné, estetické, informatívne a ekonomické.
Spomedzi očných liekových foriem majú najväčší podiel očné kvapky a mlieka, masti, prášky a in V poslednej dobe- očné filmy.
Očné kvapky sú najjednoduchšou formou podávania liekov na diagnostiku, prevenciu a liečbu mnohých očných ochorení. Očné kvapky sú tekuté liekové formy, ktoré sú vodné resp olejové roztoky, najjemnejšie suspenzie alebo emulzie liečivých látok, dávkované po kvapkách.
Vzhľadom na veľkú citlivosť sliznice oka na mnohé lieky (anafylaktická reakcia), pred predpísaním jedného alebo druhého liečivých látok pacienti podstupujú príslušné testy.
Pri predpisovaní očných kvapiek pacientom nad 60 rokov je potrebné vziať do úvahy, že niektoré liečivé látky môžu spôsobiť zvýšenie krvný tlak a arytmia.
Hydratačné a adstringentné očné produkty (prípravky na umelé slzy). Syndróm suchého oka alebo keratoconjunctivitis sicca sa vyvíja v dôsledku mnohých rôznych očných ochorení, ako aj systémové ochorenia(Mikulichov syndróm, Sjögrenov syndróm, reumatoidnej artritíde). Okrem toho sa s pribúdajúcim vekom a v dôsledku vplyvu exogénnych faktorov na sekréciu sĺz pozoruje zhoršená sekrécia sĺz.
Pri syndróme suchého oka, symptomatická terapia, ktorá je založená najmä na doplnení chýbajúceho množstva slznej tekutiny. Používa sa ako umelé slzy vodné roztoky rôzne viskozity alebo gélovité náhrady slzného filmu s vysokou viskozitou.
Látky, ktoré môžu zvýšiť viskozitu, zahŕňajú semisyntetické deriváty celulózy v koncentráciách od 0,5 % do 1 % (metylcelulóza, hydroxypropylmetylcelulóza, hydroxyetylcelulóza), polyvinylglykol, polyvinylpyrolidón, deriváty kyseliny polyakrylovej, 0,9 % roztok dextránu, karbomér 974R.
Náhrady sĺz sa používajú nielen pri syndróme suchého oka, ale aj pri abnormálnom postavení viečok (lagoftalmus, inverzia viečok). Tieto lieky sa neodporúčajú používať pri infekčných ochoreniach očných viečok, spojoviek a rohovky. Frekvencia používania sa určuje individuálne.
Stimulátory regenerácie rohovky. Pri ochoreniach rohovky s porušením jej celistvosti, úrazoch a popáleninách oka je potrebné urýchliť jej regeneráciu. Na tento účel sa používajú lieky, ako je 10% metyluracil masť, solcoseryl, kukuričný klas, ako aj lieky obsahujúce glykozaminoglykány izolované z rohovky rôznych zvierat (napríklad adgelon). Okrem toho majú antioxidanty stimulačný účinok na regeneračné procesy: kvasinkový cytochróm C (0,25% očné kvapky) a erisod.
Drogy z tejto skupiny sa používajú v komplexná terapiažiarenie, tepelné, chemické popáleniny spojovky a rohovky, poranenia prednej časti oka, erozívna a dystrofická keratitída. Zvyčajne sa tieto lieky používajú 3-6 krát denne.
Lieky, ktoré majú fibrinolytické a antioxidačné účinky. Mnohé očné ochorenia sú sprevádzané rozvojom hemoragických a fibrinoidných syndrómov. Na ich liečbu sa používajú rôzne fibrinolytické lieky.
Najpoužívanejšie enzymatické prípravky sú predĺžený analóg streptokinázy - streptodekáza a urokináza. Pri liečbe vnútroočných krvácaní rôzneho pôvodu a dyscirkulačných porúch v cievach sietnice sa tieto lieky podávajú parabulbárne v dávke 0,3-0,5 ml (30 000-45 000 FU). Okrem toho sa streptodekáza môže použiť vo forme oftalmických liečivých filmov.
Ruský kardiologický výskumný a výrobný komplex Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie vyvinul hemazalofilizovaný prášok v ampulkách po 5000 jednotiek, ktorý obsahuje rekombinantnú prourokinázu. Liečivo má výrazný fibrinolytický účinok; podáva sa parabulbárne a subkonjunktiválne.
Veľkého záujmu domáce drogy, ktoré okrem fibrinolytických majú antioxidačný a retinoprotektívny účinok, sú emoxypín a histochróm.
Emoxipin(Emoxipin) sa už dlho úspešne používa na liečbu rôznych očných ochorení. Pôsobí antioxidačne, stabilizuje bunkovú membránu, inhibuje agregáciu krvných doštičiek a neutrofilov, má fibrinolytickú aktivitu, zvyšuje obsah cyklických nukleotidov v tkanivách a znižuje permeabilitu cievna stena. Emoxipín, ktorý má retinoprotektívny účinok, tiež chráni sietnicu pred škodlivými účinkami svetla s vysokou intenzitou.
Liečivo sa používa na liečbu vnútroočných krvácaní rôzneho pôvodu, angioretinopatie (vrátane diabetickej retinopatie); chorioretinálne dystrofie, trombóza centrálna žila sietnica a jej vetvy, komplikovaná krátkozrakosť. Okrem toho sa používa na liečbu a prevenciu poškodenia očného tkaniva svetlom vysokej intenzity ( slnečné lúče laserové žiarenie alebo laserová koagulácia); v pooperačnom období u pacientov s glaukómom, s odlúčením cievnatka; na dystrofické ochorenia rohovky; poranenia a popáleniny rohovky.
Liečivo sa používa vo forme 1% roztoku na injekciu a očných kvapiek. Roztok emoxypínu sa podáva subkonjunktiválne a parabulbárne a v prípade potreby retrobulbárne. Subkonjunktiválne sa podáva 0,2-0,5 ml (2-5 mg), parabulbárne - 0,5-1 ml (5-1 mg) 1% roztoku. Liečivo sa používa raz denne alebo každý druhý deň počas 10-30 dní. V prípade potreby je možné liečbu opakovať 2-3 krát ročne. Retrobulbárne sa podáva 0,5-1 ml 1% roztoku liečiva raz denne počas 10-15 dní.
Histochróm(Hystochrom) - prípravok obsahujúci echinochróm (chinoidný pigment morských bezstavovcov). Histochróm pôsobí ako „lapač“ voľných radikálov vznikajúcich počas peroxidácie lipidov. Okrem antioxidantu má liek retinoprotektívne a baktericídne účinky. Histochróm sa používa vo forme 0,02% roztoku (v ampulkách s objemom 1 ml). Pri liečbe hemoragických a fibrinoidných syndrómov sa liek podáva subkonjunktiválne a parabulbárne.
