Fenotropil je jedným z najúčinnejších nootropných liekov. Ide o relatívne nový nootropný liek z rodiny derivátov piracetamu, ktorý je modifikáciou pôvodného lieku Piracetam. Rozdiel medzi fenylpiracetamom a piracetamom je v tom, že jeho aktivita je 30-60-krát vyššia, má neuroprotektívne vlastnosti a zvyšuje fyzický výkon. Pre všetky tieto dôvody sa fenylpiracetam stále viac stáva liekom voľby medzi nootropikami.
Fenylpiracetam ((RS)-2-(2-oxo-4-fenylpyrolidín-1-yl)-acetamid), tiež známy ako Carphedon alebo Phenotropil, bol vyvinutý v Rusku v roku 1983. Bol vytvorený ako nootropikum a tiež ako prostriedok na zvýšenie fyzickej odolnosti. Fenylpiracetam bol syntetizovaný z Piracetamu pridaním fenylovej skupiny k látke. fenylpiracetam na dlhú dobu bol populárny v Rusku a po SNŠ a iba v V poslednej dobe sa stal populárnym na Západe. Jeho účinky sú opísané ako zvýšenie koncentrácie, ako aj zlepšenie pamäti a učenia. Dochádza k stimulácii a zlepšeniu pohybovej aktivity, čím sa zvyšuje fyzická výkonnosť. Z tohto dôvodu bol fenylpiracetam zaradený do zoznamu zakázaných drog mnohými športovými organizáciami vrátane olympijského výboru.
Štruktúra fenylpiracetamu je piracetam s pripojenou fenylovou skupinou. Táto vlastnosť výrazne zvyšuje jeho biologickú dostupnosť a zvyšuje jeho účinnosť 30-60 krát v porovnaní s piracetamom. Pridanie fenylovej skupiny ovplyvňuje tieto vlastnosti dvoma spôsobmi:
Vysoká účinnosť a ďalšie výrazné účinky sa dosahujú vďaka schopnosti molekuly ľahšie preniknúť cez hematoencefalickú bariéru.
Stimulačné účinky sú výraznejšie vďaka podobnosti s fenyletylamínmi, ako je Adderall. V porovnaní s inými piracetamami je fenylpiracetam pomerne účinný a má vysokú biologickú dostupnosť, aj keď sa užíva perorálne. Jeho polčas rozpadu u ľudí je 3-5 hodín.
Prečo bol fenotropil prerušený
Ukazuje sa, že od apríla 2017 Valenta Pharm prestala vyrábať nootropikum Phenotropil.
Dôvodom je skutočnosť, že jeden z držiteľov autorských práv na patenty a ochranné známky na Phenotropil, vynálezca Valentina Akhapkina, ukončil spoluprácu s Valentou kvôli tomu, že spoločnosť liek nevylepšovala. Teraz budú držitelia autorských práv rozvíjať túto značku sami. Potrebu lieku bude teraz podľa Akhapkina zabezpečovať spoločnosť Vira Innfarm.
Valentina Akhapkina pre Vademecum vysvetlila, s čím toto rozhodnutie súvisí: „Droga nebola zavedená do pediatrickej praxe, neboli vyvinuté a zavedené nové liekové formy. Vedenie spoločnosti bolo spokojné len s prevádzkou produktu, nie však s jeho vývojom.“
Valenta Pharm vyrába fenotropil už viac ako 15 rokov. Ročný objem predaja fenotropilu v roku 2016 dosiahol 1 miliardu rubľov (1,4 milióna balení). „Podľa poradenskej spoločnosti DSM Group v období január až október 2017 dosiahol celkový objem predaja fenotropilu 966,4 milióna rubľov (1,2 milióna balení).
Efektívnosť. Ako je to lepšie ako piracetam?
Existuje dostatočný počet štúdií, ktoré dokazujú, že fenylpiracetam, podobne ako iné piracetamové lieky, je účinný pri spomaľovaní progresie a prejavov symptómov kognitívnej poruchy. V niektorých z týchto štúdií sa piracetam používal dlhšie ako jeden mesiac a to pozitívne účinky boli spôsobené iba účinkom na organické príčiny kognitívneho poškodenia (demencia a mŕtvica), a nie na traumatické poranenie mozgu.
Existuje len jedna štúdia na potkanoch, ktorá preukázala zlepšený kognitívny výkon u relatívne zdravých potkanov, a táto štúdia popisuje iba účinnosť R-izoméru (racemická zmes, ktorá sa najčastejšie vyskytuje na trhu, tento účinok nemala). Nie je možné vylúčiť kognitívny účinok fenylpiracetamu u mladých jedincov. Pravdepodobne sa to líši od psychostimulačného účinku (ktorý sa pozoruje rovnako pri uvedenej racemickej zmesi a R-izoméru). Zdá sa, že R-izomér je aktívnejší ako S-izomér, keď sa fenylpiracetam používa na konvenčné účely (psychostimulácia a zlepšenie učenia), zatiaľ čo racemická zmes (najbežnejšie predávaná) je účinná na zlepšenie kognitívnej výkonnosti, ale nie je známe. má nootropný účinok u dospievajúcich?
Dávkovanie
Odporúčané dávkovanie: 100-250 mg. Odporúčania: Fenylpiracetam je rozpustný vo vode. Neužívať počas tehotenstva alebo dojčenia. Vedľajšie účinky - veľmi zriedkavé alergické reakcie. Pred použitím sa poraďte s odborníkom.
Fenylpiracetam má 100% biologickú dostupnosť, keď sa užíva perorálne a rýchlo sa vstrebáva cez gastrointestinálny trakt a iné orgány. Po vstupe do krvného obehu ľahko preniká cez hematoencefalickú bariéru. 60 % liečiva sa vylúči močom, zvyšok cez žlčových ciest. Metabolizmus prebieha tvorbou 3-hydroxykarfedónu a 4-hydroxykarfedónu. Fenylpiracetam začína pôsobiť 1 hodinu po podaní, jeho polčas je 3-5 hodín.
Fenylpiracetam má neuromodulačné vlastnosti. Má výrazné účinky na cholinergný a glutamátergický systém. Viaže sa na acetylcholínové a glutamátové receptory. Fenylpiracetam tiež zvyšuje hladiny dopamínu a norepinefrínu v mozgu, čo môže vysvetliť jeho stimulačné účinky a účinky na zlepšenie nálady.
O priamom mechanizme účinku fenylpiracetamu je známe tak málo ako o iných piracetamoch. Je známe, že zvyšuje hustotu NDMA glutamátových receptorov v hipokampe. Predpokladá sa, že fenylpiracetam je tiež schopný stimulovať nikotínové cholinergné receptory v mozgovej kôre a D3-dopamínové receptory v striate.
Bola zaznamenaná schopnosť fenylpiracetamu ovplyvňovať fyzickú výkonnosť. Hoci má fenylpiracetam stimulačný účinok, nezistil sa žiadny priamy účinok na kardiovaskulárny a dýchací systém. Zistilo sa, že fenylpiracetam je schopný znížiť prah bolesti, ako aj schopnosť prispôsobiť sa stresu. Predpokladá sa, že fenylpiracetam pomáha modulovať lokomotorickú aktivitu v mozgu.
Vedľajšie účinky fenotropilu
Fenylpiracetam má rovnaké vedľajšie účinky a riziká ako väčšina ostatných piracetamov. Patria sem: bolesť hlavy, nevoľnosť, podráždenosť a gastrointestinálne problémy. V dôsledku stimulačného účinku lieku sa môže vyskytnúť nespavosť. Toto vedľajší účinok sa dá vyhnúť znížením dávky lieku alebo úpravou načasovania jeho podávania, pretože má dosť krátky polčas.
V priebehu času je fenylpiracetam návykový, ktorý sa vyvíja rýchlejšie ako iné piracetamy. Predpokladá sa, že droga nespôsobuje závislosť, existujú však dôkazy o závislosti. vo všeobecnosti tento liek neodporúča sa na každodenné používanie, keďže pri dlhodobom používaní stráca svoje nootropné vlastnosti. Fenylpiracetam je zriedkavo návykový a pri správnom používaní ho možno považovať za relatívne bezpečný.
Neexistujú žiadne správy o úmrtiach alebo závažných prípadoch, keď fenylpiracetam interaguje s inými liekmi. Nevyskytli sa žiadne prípady predávkovania fenylpiracetamom. Môže sa považovať za bezpečný, ak sa konzumuje v odporúčaných dávkach. Nemali by ste prekračovať odporúčané dávkovanie a užívanie by ste sa mali poradiť s odborníkom. Môže sa vyvinúť precitlivenosť na liek, preto je potrebné začať s malými dávkami.
Rovnako ako iné piracetamy, fenylpiracetam zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky, keď sa používa v odporúčaných dávkach. Ak vás bolí hlava, možno budete chcieť zvýšiť príjem cholínu, ktorý sa často odporúča pri užívaní piracetamových liekov.
Právny stav
Použitie karfedonu ako dopingového činidla bolo prvýkrát zaznamenané v roku 1997 a MOV ho zakázalo od roku 1998.
Neuromodulačný koncept - objav ruských vedcov
Rozhovor so zástupcom generálneho riaditeľa pre vedu, riaditeľom
Oddelenie experimentálnej a klinickej farmakológie holdingu "
Domáce lieky“, autor neuromodulačného konceptu, vývojár
lieky neuromodulačného typu [od tvorcu] –
Valentina Ivanovna Akhapkina.
Corr.: Úspechy ruských vedcov v oblasti farmakológie často spočívajú buď v reprodukovaní toho, čo bolo vytvorené v zahraničí, alebo vo vytváraní liekov z už známych skupín. V poslednej dobe čoraz častejšie počúvate o niektorých nových neuromodulačných liekoch, napríklad fenotropile, ktorý údajne robí zázraky, a čo je najprekvapujúcejšie, hovoria, že tieto lieky boli prvýkrát vyvinuté v Rusku a koncept neuromodulátora ste objavili a sformulovali na základe výsledkov nášho vlastného dlhodobého výskumu. Je to tak a aké sú vyhliadky tohto nového smerovania?
V.I.: Boh robí zázraky a my sme len jeho slabá a veľmi nevydarená napodobenina. Vytvorenie novej triedy liekov má skutočne ďaleko od bežnej udalosti v medicíne. Špecifický prípad je zvláštnym zdrojom hrdosti. Veľa vecí sa tu spojilo a intelekt vyhral triumfálne víťazstvo.
Samotný pojem „neuromodulácia“ v kontexte modelovania (z latinského modulus – miera, vzorka), model je známy psychiatrom a kardiológom už pomerne dlho a v r. posledné roky našiel uplatnenie v urológii. V tomto procese pod vplyvom elektrický prúd určitá frekvencia mení aktivitu akejkoľvek individuálnej poruchy funkčný systém organizmu, t.j. Pomocou elektrického prúdu sa simuluje regenerácia vzorky zdravú funkciu prostredníctvom podnetu pracovať patologicky, chorobne v požadovanom rytme. V používaní tohto termínu je určitá nesprávnosť a bolo by správnejšie hovoriť nie o neuromodulácii, ale o elektromediácii alebo neuromodelovaní, ale tento termín sa už začal používať v skreslenej forme a zakorenil sa. V našom objave hovoríme o modulácii (z lat. modulatio - rozmer, rozmer), teda o úmernom vplyve niekt. chemická látka, a nie elektrický prúd, na funkčný stav centrály nervový systém vo všeobecnosti a selektivita aktivity takýchto látok sa prejavuje už v samotnom organizme v závislosti od prítomnosti určitých chorôb a porúch alebo prítomnosti predpokladov pre ne. Spektrum medicínskych odborov na použitie takýchto látok je prakticky neobmedzené, keďže nič v organizme neprebieha bez účasti nervového systému. Neuromodulátory tiež aktivujú imunitný systém. Treba si uvedomiť, že jednak zvyšujú aktivitu nervového a imunitného systému na ich zníženej úrovni a jednak znižujú ich aktivitu, ak je nadmerná.
V prípade potreby menia vnútro- a medzisystémové štrukturálne vzťahy rôzne funkcie ich štruktúrovanie. Preto účinky týchto liekov zdraví ľudia prakticky nepociťujú a zreteľne sa prejavujú u pacientov alebo v situáciách napätia a únavy u zdravých ľudí. Liečebná a preventívna hodnota takýchto látok stále nemá obdoby. Je veľmi dôležité, aby sa takéto lieky nemetabolizovali, to znamená, že sa nerozpadli alebo sa neviazali na iné látky v tele ľudí a zvierat a aby boli úplne vylúčené z tela nezmenené, to znamená, že „Moor“ urobil svoje. prácu a... dostane sa von. Účinnosť sa začína rozvíjať už od prvého použitia takýchto látok.
Tento objav a vytvorenie novej triedy liekov – neuromodulátorov – sa ako obvykle nedocení hneď. Viem, že niektoré zahraničné firmy a vedci sa to už snažia brať osobne a dokonca si prisudzujú autorstvo, ale najskôr som podal prihlášku na vynález a potom som to verejne oznámil, takže prioritou je v tomto prípade naše Rusko. Bol som prekvapený a potešený, že keď som prvýkrát verejne oznámil tento objav a vynález v apríli 2006, očakávajúc odpor mojich kolegov, vedci ma jednomyseľne podporili. Ako sa moja krajina a ľudia v nej za posledné roky zmenili! Môžeme si dovoliť otvorene sa radovať z úspechov našich kolegov. Tu je prvý zázrak premeny vedomia na pôvodný zdroj. Možno sa vám to bude zdať zvláštne, ale to posledné ma potešilo oveľa viac ako samotný objav a vytvorenie novej triedy liekov. S objavom neuromodulačného konceptu majú praktici nástroj na pochopenie racionálne využitie a dávkovanie takýchto liekov, pochopenie mechanizmov ich polyvalentného a niekedy na prvý pohľad paradoxného pôsobenia.
Dovoľte mi s plnou zodpovednosťou poznamenať, že ide o úplne nový smer vo farmakoterapii a farmakoprofylaxii, ktorý otvára úplne nové prístupy a formuje nové pohľady v sekcii zabezpečenia kvality života moderného človeka a vami spomínaný liek fenotropil je len prvá „lastovička“ a zakladateľ novej triedy vysoko účinných látok nazývaných neuromodulátory. Verte, nebolo pre mňa ľahké udržať rozvoj v krajine, zabrániť úniku informácií a materiálov v druhej polovici 80. a 90. rokov minulého storočia. Nechcem si ani spomenúť na tie, mierne povedané, ťažkosti.
Corr.: Ale fenotropil ste pôvodne deklarovali ako nootropickú drogu. Čo sa za tie roky zmenilo a prečo sa stal zakladateľom novej triedy? Rozprávajte príbeh o jeho vzniku.
V.I.: Spočiatku to bolo oznámené podľa uzavretého plánu ako psychostimulant, potom ako nootropikum a až v roku 2006 - ako neuromodulátor. To sa deje, kým sa veda nehromadí dostatočné množstvo spoľahlivé informácie a kto by Sovietske roky mi dal možnosť publikovať svoje diela a verejne vyjadrovať svoje názory. Pečiatka tajomstva bola z nej odstránená, keď som si uvedomil, že tajomstvá sa u nás v tom čase predávajú do zahraničia oveľa ľahšie ako otvorené vynálezy. Koniec 80. a 90. roky boli skutočne len ďalším ťažkým obdobím. Všetko sa rozpadalo. Cynizmus dosiahol svoj vrchol. Niektorí chytráci žiadali, aby som odovzdal výskumné materiály o droge Američanom, potom Talianom alebo niekomu inému. Aby bolo možné odolať všetkým útokom, prenasledovaniu a hrozbám, bolo potrebné mať nielen odvahu, ale aj nevyčerpateľnú silu vôle. Droga bola zachránená pre Rusko, pretože iba ja som mal výskumné materiály a nikto nepotreboval šupku, ktorú vyrobili iní.
Ešte počas štúdia a potom na katedre v Lekárska akadémia a potom na Ústave medicínskych a biologických problémov som študoval vedu, snažil som sa rôzne látky korigovať stav centrálneho nervového systému a najväčší záujem spomedzi týchto látok bol o cyklické deriváty kyseliny gama-aminomaslovej (GABA), univerzálneho neurotransmitera v mozgu. Spolupráca s vesmírnou medicínou sa začala už počas môjho pôsobenia na oddelení. Mnoho vedcov tu aj vo zvyšku sveta oralo toto pole. Naši vedci boli v tom čase násilne a úplne zbavení akýchkoľvek ambícií, najmä komerčných, a mohli si dovoliť len šírku myslenia v laboratóriu. Všetko nové bolo rozdrvené armádou vedeckých inkvizítorov v koreni, aj keď vedec, neschopný odolať ich metódam vplyvu, dal prednosť vynálezu alebo objavu im a on sám mohol byť úplne vyhodený z autorov a zabudnutý. . Takýchto príkladov je nespočetne veľa. Potom, keď sa v rámci socialistickej súťaže hlásil v zozname vedeckých prác inkvizítora, všetko nariadilo žiť dlho. Preto ZSSR nerobil masové objavy a vynálezy, hoci v mnohom to boli naši vedci, ktorí boli prví. Napríklad stále neviem o trankvilizéri, ktorý by bol účinnejší ako fenazepam. Pri vývoji psychostimulancií skupiny sidnoimínov sme mali prednosť aj my. Teraz je ťažké uveriť, ale v Sovietskom zväze dostali autori jednorazovú platbu 20 rubľov za vynález. Za tieto peniaze ste si potom mohli kúpiť sedem kilogramov, šesťstodeväťdesiatdva gramov lekárskej klobásy za cenu dvoch rubľov a šesťdesiat kopejok za kilogram, alebo štyristokrát cestovať metrom. Autori nemali žiadne práva.
Štát si privlastnil vynález pre seba, aj vy ste museli klopať na dvere, dokazovať a prosiť ho v osobe jeho úradníkov, že váš vynález je užitočný a potrebný pre štát a ľud. Zároveň vám každý deň vyčítali, že robíte diabla a žijete ako parazit, pretože nevytvárate hmotný majetok : neseješ, neorieš, nestojíš pri obrábacom stroji, nie si robotník ani kolektívny farmár. Z roka na rok ma každý týždeň v pondelok na operačných poradách verejne „bičovali“ za vášeň pre vedu a zaostávanie v socialistickom súperení, za vyhýbanie sa spoločenským aktivitám. Veci dospeli do bodu, keď som mal zakázané chodiť do práce na experimentálnu základňu alebo čokoľvek písať. Zo stola v administratívnej budove mi bol odstránený písací stroj, papier, perá a ceruzky, všetko bolo vyčistené zo stola aj z nočného stolíka stola. Musel som každý deň od deviatej rána do šiestej večer sedieť na stoličke pri prázdnom stole a nič nerobiť. Všetci mali zakázané so mnou hovoriť. Vedúci straníckej skupiny dostal pokyn, aby ma celý ten čas sledoval a demonštratívne mi niekoľkokrát denne utieral prach zo stola. Povinnosti, ktoré jej boli zverené, plnila poslušne a svedomito. Presne o deviatej ráno sa cez interkom prísnym hlasom veľký šéf spýtal, či som prišiel do práce a presne o šiestej večer, či som odišiel, keďže až o šiestej a jednej minúte. mal som právo opustiť administratívnu budovu. Hral som túto hru dva dni a na tretí som odišiel pracovať do laboratória a rozhodol som sa, že ich nechám vyhodiť. Nevyhodili ma. Potom, pravda, prichádzali s novými a novými popravami, ktoré si vyžadovali byť skromnejší, no zvesti sa zrejme dostali až k akademikovi, pretože sa zrazu vytrvalo a častejšie ako zvyčajne začal zaujímať o moje záležitosti. Vždy som odpovedal, že je všetko v poriadku, on šibalsky prižmúril oči a povedal: no dobre, ale oni mi povedali opak. Potom jeden z mojich vysokopostavených príbuzných navštívil náš inštitút na pracovnej návšteve a väčšinou ma nechali na chvíľu samého. Z nejakého dôvodu mi predseda výboru strany, hoci som nebol členom strany, vyčítal, že som nikoho neinformoval o prítomnosti takéhoto príbuzného a príbuzný vyčítal a snažil sa odo mňa získať informácie: čo sa to so mnou deje? a či bolo u mňa všetko v poriadku. Nikdy som sa nikomu nesťažoval a nikoho som o nič nežiadal a nikdy som nikoho nepúšťal do svojich problémov a záležitostí. Úprimne povedané, ani ma to nenapadlo. Vo všeobecnosti som mal šťastie, pracoval som v popredí svojej vlasti, naši starší, zakladatelia vesmírnej medicíny, sa ku mne správali s veľkou pozornosťou a starostlivosťou a moji mučitelia nemali silu vyčistiť môj mozog ako môj stôl. Je pravda, že sa im podarilo ukradnúť moju dizertačnú prácu spolu so všetkými návrhmi a zničiť moju kariéru sovietskeho vedca, ale to bola tá najmenšia obava. Boli sme vtedy „pred ostatnými“ v oblasti baletu a vo vesmíre. Snívali sme o lete na Mars a usilovne sme pripravovali program Mars. Napriek všetkému sa mi podarilo vytvoriť skupinu rovnako zmýšľajúcich ľudí zo skutočne vynikajúcich vedcov, ktorí ma za tie roky nikdy nezradili a pomohli mi, ako len mohli. Bol som šťastný. Sme kamaráti a podporujeme sa dodnes.
V 80-tych rokoch dvadsiateho storočia sa nootropný koncept stal, ako by sa dnes povedalo, novým hitom v medicíne z UCB (Belgicko). Bol to úspešný PR krok. Neexistujú žiadne významné vedecké dôkazy o životaschopnosti tohto okázalého a dobre organizovaného obchodného podniku zatiaľ nebola poskytnutá. Napriek tomu to bolo v tom čase nové slovo vo farmakológii, ktoré sa v ZSSR rozšírilo a komplexne študovalo. Som si istý, že keby nebolo výskumu sovietskych vedcov a nie sovietskeho spotrebiteľského trhu, potom by piracetam už dávno stratil svoj význam ako liek a zachoval by sa len ako vedecký príklad prirovnania. Oveľa skôr ako piracetam bol phenibut vyvinutý v ZSSR, ale jeho vývojári nedokázali „preraziť“ novú triedu liekov, hoci každý pochopil a jasne videl, že phenibut nie je trankvilizér. Zrejme ich pokoj a akési blaho boli pre nich cennejšie ako pravda a je to aj ich právo. Každý si vyberá svoju vlastnú cestu a buduje svoj vlastný osud. Pokiaľ ide o nootropickú aktivitu, phenibut je účinnejší ako piracetam a na rozdiel od piracetamu má veľmi komplexný užitočné vlastnosti. Urobil som tiež dočasný kompromis, aby som si úplne nezničil svoju celoživotnú prácu, a bolo pre mňa jednoduchšie vyhlásiť fenotropil za nootropikum, najmä preto, že z hľadiska nootropnej aktivity stále nemá obdobu. Vtedy by som určite nebol schopný vytvoriť novú triedu drog. To, čo ma od tohto činu zachránilo, bola moja vlastná pedantnosť a pedantnosť pri zbieraní vedeckých dôkazov na formulovanie nového konceptu.
Ale ani prítomnosť veľkých mien u spoluautorov a pôvod fenotropilu z kozmického priemyslu nepomohli. Bol som pripravený dať kohokoľvek ako spoluautora, len aby som to dosiahol priemyselná implementácia. Raz ma riaditeľ nášho inštitútu, akademik Oleg Georgievič Gazenko, pozval k sebe a s trpkosťou, bezmocne rozhodil rukami, povedal: liek nezaberie a ja som tu bezmocný, zabudnite na liek, takto by to malo byť buď, dostal som príkaz zabudnúť a už tu nie som tvoj pomocník. Neobťažoval som sa zisťovať, kto to potrebuje, a všetko bolo jasné. Táto jasnosť ma nahnevala. Liek tejto úrovne som potreboval predovšetkým na pilotované vesmírne lety a práve na tento účel bol vyvinutý, keďže vo svetovej farmakológii neexistovala látka s potrebnou aktivitou na dosiahnutie určitých cieľov a požadovanej úrovne bezpečnosti. dostal som jasný príklad nekalej súťaže v socialistickej súťaži so zahrnutím administratívneho zdroja systému. Kam môžeme zájsť ďalej, ak taká vplyvná osobnosť ako náš akademik bola bezmocná. Nebolo ťažké odhaliť nepriateľa. Fenotropil bol z hľadiska psychostimulačnej aktivity konkurentom sydnocarbu, za ktorým stála nespochybniteľná postava magistra farmácie, autora jedinej referenčnej knihy liekov v sovietskej krajine. Navyše nie je to len konkurent, ale smrteľný konkurent v porovnaní s psychostimulačnou aktivitou a úrovňou bezpečnosti používania. V očakávaní možnosti konfrontácie som zámerne nezahrnul do materiálov výsledky porovnávacej štúdie fenotropilu so sydnokarbom a urobil som správne, pretože, ako sa neskôr ukázalo, práve toto umožnilo vyriešiť problém situácia na záchranu fenotropilu. Sám som sa rozhodol, že sa nevzdám a akademik to podľa mňa pochopil. Takže som sa musel stať bojovníkom. Mojimi zbraňami bolo pochopenie významu rozvoja, genetický nedostatok zmyslu pre kariérizmus v kombinácii s nepružným charakterom spojeným s diplomaciou, podporený dobrou výchovou. Ak by sme sa bavili o nejakom obyčajnom vývoji, tak by som samozrejme nestrácal čas a energiu na boj, ale svetová farmakológia nič podobné nemala, bol to skutočný prelom. Štúdie na psoch simulujúce „narušenie vyššej nervovej aktivity“, kedy sa zviera nenávratne „zblázni“ a na svete neexistuje liek, ktorý by zabránil rozvoju tragických udalostí... Pred pôrodom nebol fenotropil! Toto bol posledný bod môjho presvedčenia, že mám pravdu.
Počas mojej prvej návštevy vo Farmakologickom výbore mi potom kurátor celkom otvorene a cynicky povedal: liek nezaberie! Zabudnite na drogu! Spisy s materiálmi boli archivované. Keď je liek archivovaný, nikto a nič ho nedokáže vzkriesiť.
Všetci ma odhovárali od tohto boja, počnúc akademikom O.G. Gazenko a končiac s jeho súdruhmi, ale nebolo možné ma zastaviť. Po rozhovore s predsedom Farmaceutického výboru bola zložka stiahnutá z archívu. Cestou som stretol ďalšieho šikovného človeka. Nastala situácia, keď Farmaceutický výbor už povolil a schválil vykonávanie klinických skúšok na prezídiu a hneď ma o tom telefonicky informovali s gratuláciou, no doslova po 15 minútach mi zavolali a opäť ma sklamali: prišiel majster na konci stretnutia a všetko zrušil. Už som sa nemohol vyhnúť priamemu rozhovoru s majstrom. Znovu a znovu sa ma pokúšali odhovoriť, aby som mu nezavolal a povedali, že ma neprijme, že nechce ani počuť moje priezvisko, že keď ide o Fenotropil a mňa, je taký podráždený a zúrivý. že je pre mňa lepšie toto nevidieť a nepočuť.
Ku cti majstra treba povedať, že bol najmúdrejší človek a zjavne ho zaujala vzbura muchy proti slonovi. Zavolal som mu a on mi okamžite, bez akéhokoľvek úvodu, naplánoval audienciu, ani som nemal čas nič povedať. Po osobnom stretnutí a pomerne siahodlhom rozhovore mi bez váhania v mojej prítomnosti demonštroval svoju silu tak, že zavolal predsedovi Farmaceutického výboru a doslova povedal: Hovorím tu s úžasným tvorom, ktorý nie je neznámy. vy, pošlite fenotropil na kliniku. Čoskoro sa povie rozprávka, ale čoskoro sa stane skutok. Tomuto stretnutiu predchádzali štyri roky úmorného boja s odborníkmi rôzneho zamerania, vykonávania príkazov a zároveň súcitenia so mnou. Predtým, ako som sa poklonil titánovi, musel som zabezpečiť, aby všetky nepravdivé závery odborníkov Farmaceutického výboru boli prepísané na objektívne. Takmer nemožná úloha, ale bez toho by bolo zbytočné sa s ním rozprávať. Detektívky boli navlečené ako korálky na niti. Bolo to pravdepodobne prvýkrát v ZSSR, keď vývojár požadoval nezávislé vyšetrenie odborníkmi, ktorí neboli členmi Farmakologického výboru Ministerstva zdravotníctva ZSSR. Napodiv to fungovalo. Mal som šťastie, materiály sa posielali nezávislým odborníkom do Petrohradu alebo vtedajšieho Leningradu. Nevedel som si predstaviť, že tento príbeh je už vo vedeckej komunite široko diskutovaný a mnohí ho pozorne sledujú. Odoslanie materiálov na nezávislé preskúmanie zariadil Farmaceutický výbor v najprísnejšej tajnosti, ale svet, ako viete, nie je bez milých a slušných ľudí a jedného neskorého večera sa v mojom byte ozval diaľkový hovor. Volali z Petrohradu. Volajúci sa predstavil a povedal, že bol vymenovaný za predsedu nezávislého odborná komisia v mojom prípade. Rozhovor bol veľmi krátky. Spýtal sa ma, čo chcem, aký záver. Odpovedal som, že ma zaujíma iba pravda a objektivita, nič iné mi netreba. Zasmial sa a povedal: no, to je jednoduché, sme tu na teba hrdí, nevzdávaj sa, naozaj je o čo bojovať.
Snáď po prvýkrát vznikla jediná skupina látok, ktorých aktivita je dokázaná nie priamymi, ale nepriamymi farmakologickými účinkami a ich kombináciou. Aj keď som bol ako mladý vedec v tom čase do istej miery ovplyvnený nootropným konceptom, ani vtedy som s ním nebol spokojný a metóda transkalóznych potenciálov bola v mojom ponímaní cestou nikam.
Čím viac údajov z výskumu na zvieratách a ľuďoch sa nahromadilo, tým viac som mal pochybnosti o nootropikách. Skúsil som ich skombinovať, v nich identifikovaný adaptogénny efekt a tomu bola venovaná téma mojej dizertačnej práce. Aplikácia adaptogénneho konceptu je však dobrá pre fundamentálnu vedu a prakticky zdravých jedincov, no akonáhle to začneme interpretovať na chorom organizme, tak všetko padá. My, lekári, si nemôžeme dovoliť zlyhať, uznávajúc, že proces liečby a uzdravovania je procesom adaptácie organizmu na chorobu a jeho následného spolužitia s chorobou. Vzťah medzi telom a zdrojom choroby je urputný boj a tento boj brilantne opisuje veľký vedec dvadsiateho storočia G. Selye, ktorého si vážim. Organizmus niekedy prehráva, ale životaschopný organizmus túto vojnu vyhrá, musí vyhrať. To je predurčené prírodou, kedy prirodzený výber. Najsilnejší prežijú, slabší zahynú. Aj tu sme si my, ľudstvo, zo seba „urobili srandu“, keď sme vykorenili zo seba prirodzený výber, čo už nie je možné vrátiť späť, a to nakoniec viedlo k potrebe masívneho rozšírenia vyhľadávania. rôzne lieky pre našu spásu. Už nám nie je súdené uznávať normy biologického zdravia získané prirodzeným výberom a je nepravdepodobné, že by sme prežili bez liekov. Samozrejme, tu môžete dlho hovoriť o prvenstve vajíčka alebo kurčaťa, ale tieto argumenty sú školské a nie produktívne. Máme to, čo máme a staviame na tom, čo máme. Inak sa veda nebude rozvíjať.
Dal som si za úlohu vytvoriť látku, ktorá by dokázala otvárať telesné zásoby bez toho, aby ich vyčerpala, a bola by univerzálnym kľúčom k týmto tajným dverám, a to ako na ich otvorenie, tak aj zatvorenie v správnom okamihu. Pochopil som, že táto látka musí byť sama osebe dvojitá a pozostávať z biologicky aktívnych a zrkadlových antipodálnych molekúl, alebo samotné radikály molekuly látky musia mať svoje vlastné radikály, ktoré sú na sebe priestorovo nezávislé, čo umožňuje molekule meniť svoj priestorový priestor. orientáciu v biologickom prostredí a akoby sa prispôsobovali prostrediu pri akýchkoľvek zmenách, majú lipofilné aj hydrofilné vlastnosti a vo vonkajšom prostredí musí byť takáto látka alebo jej kombinácia inertná. Zdá sa, že sa nám podarilo získať oboje, aj tretie, naraz.
V porovnaní s inými ústavmi sme mali jedinečné možnosti pre výskum zahŕňajúci ľudské subjekty. Čím ďalej, tým viac som chápal nedostatky nootropného konceptu tak, ako existoval, ale práve existencia tohto konceptu mi pomohla dostať sa na dno pravdy, pracovať späť. Nootropná aktivita nemôže byť prekurzorom iných účinkov, skôr naopak, keďže vyššie integračné funkcie mozgu zohrávajú obrovskú úlohu v adaptačných reakciách, no ešte pred ich evolučným vznikom existoval biologický život pomerne zložitých foriem. V skutočnosti môže každá choroba narušiť pamäť do tej či onej miery, ale lieky, ktoré len zlepšujú pamäť, neliečia chorobu, ktorá poruchu pamäti nepriamo spôsobila. Je pravda, že na to, aby sme to všetko dokázali, bolo potrebné získať takú jedinečnú látku, ktorú dnes mnohí poznajú pod názvom fenotropil.
História jeho syntézy má tiež svoje zaujímavé veci. Podľa našich pokynov chemici syntetizovali mnoho desiatok látok vrátane derivátov pyrolidónu alebo cyklickej formy GABA. Niektoré z nich boli zaujímavé z klinického hľadiska, ale mne ako špecialistovi zaoberajúcemu sa korekciou nevyhovovali funkčný stavčloveka vo vzťahu k podmienkam vesmírnych letov rôzneho trvania, kde sú požiadavky na lieky oveľa vyššie a prísnejšie ako v pozemnej medicíne. Zdalo sa, že sa vyskúšalo všetko, no požadovaný výsledok sa nepodarilo dosiahnuť. V roku 1978 počas stretnutia so skupinou chemikov profesor Yu.I. Baukov, požiadal som ich, aby sa pokúsili syntetizovať asymetrickú látku so zahrnutím fenylového radikálu v polohe štyri pyrolidónového kruhu pri zachovaní štandardnej karbamoylmetylovej zložky v molekule. Mal som vlastné myšlienky a úvahy založené na vedomostiach z fyziky a elektrochémie, ktoré som nikdy neignoroval a fyzika bola vždy môj obľúbený predmet. Tieto moje argumenty sa stretli bez nadšenia a zazneli argumenty o nekonzistentnosti mojej hypotézy. Napriek tomu sa mi ho podarilo presvedčiť, aby moju prosbu splnil, hoci len zo smiechu. To, čo nasledovalo, bolo sľubné out-of-the-box myslenie. Pri prvých štúdiách výsledná látka nielen zmiatla, ale porušila všetky zavedené kánony. Fungovalo to takmer vo všetkých monopatologických modeloch a demonštrovalo diametrálne odlišnú aktivitu. Kombinácia napríklad psychostimulačných a antikonvulzívnych alebo psychostimulačných a anxiolytických účinkov. Dostali sme niečo, čo sa podľa všetkých kánonov nemohlo stať. O silne vyjadrenom nootropickom efekte, ktorý ma, pravdupovediac, zaujal najmenej, ani nehovorím. Potrebné boli komplexné polymodely, ktoré neniesli jednotlivé mono-poruchy, ale ich maximálny komplex so súborom komplexov neurologických a mentálnych symptómov, zníženej aj zvýšenej funkčnej závažnosti. Mohlo by sa stať, že v prípade komplexných zložitých patológií by fenotropil „umlčal“ alebo vykazoval iba jeden účinok. Potom by môj neuromodulačný koncept s použitím fenotropilu ako príkladu zlyhal. Vybrali sme dva komplexné modely akútnej mozgovej príhody, najmä preto, že je známe, že nootropiká sú pri mozgových príhodách neúčinné, ale aj to, že ich použitie je kontraindikované pri mozgových príhodách rôznej etiológie. Účinok v experimentálnych modeloch ischemickej a hemoragickej cievnej mozgovej príhody prekonal očakávania. Nebolo pochýb o tom, že fenotropil je neuromodulátor a všetky jeho ďalšie zložky účinku, vrátane nootropných, vychádzajú z neuromodulačnej aktivity. Teraz nie je potrebné sa ospravedlňovať a mrmlať niečo nezrozumiteľné o jeho účinnosti pri chrípkovej epidémii, liečbe alkoholizmu, prostaty, sexuálnych porúch, zraku, zápalové procesy, poruchy krvného obehu nielen centrálneho charakteru, ale aj periférneho. Táto látka samozrejme ešte nie je ideálna, ale lepšia zatiaľ neexistuje a my už vieme, kam sa máme snažiť. Imunotropné vlastnosti tohto lieku sa ešte musia preskúmať. Zatiaľ sa v tomto smere podnikli prvé kroky, ktoré sú však aj povzbudzujúce.
Chcem ešte raz zdôrazniť, že fenotropil nie je nootropikum ani antidepresívum, psychostimulant, anxiolytikum, analgetikum, antipsychotikum, antihypoxikum, antikonvulzívum ani adaptogén. Ide o prvý neuromodulátor, ktorý je zrejme budúcnosťou medicíny v blízkej budúcnosti o približne päťdesiat rokov. Z jeho neuromodulačnej aktivity pramenia všetky jeho zložky účinnosti. Súčasne je indikovaný na liečbu ktorejkoľvek z vyššie uvedených zložiek.
Corr.: Ak sú neuromodulátory také všestranné, nestálo by za to uskutočniť výskum, aby sme študovali ich vplyv na možnosť liečby chorôb, ako je infekcia HIV alebo prevencia chrípky v onkológii?
V.I.: Môžem len ľutovať pasivitu špecialistov na AIDS a vírusové ochorenia ktorí výskum tejto látky vo svojich oblastiach stále ignorujú. Aj keby bola prijatá negatívny výsledok, potom by to poskytlo potravu pre ďalšie pochopenie. Je známe, že vo vede je akýkoľvek výsledok pozitívny, pretože umožňuje napredovať a určovať hranice bezpečnosti. Všetka nádej spočíva len v mladých vedcoch, ktorí sú rovnako vytrvalí a nebojácni ako my vo veľmi ťažkom období našich dejín. Vo virológii je ťažšie študovať fenotropil. Je nepravdepodobné, že bude možné získať nejaké výsledky o aktivite vírusov v skúmavke, a to sú skríningové metódy, ktoré sa tam používajú. Je ťažké prekonať stereotypy. V tomto prípade je potrebná prítomnosť celého organizmu a štúdium nepriameho vplyvu, ak existuje. Čo sa týka onkológie, medzi odborníkmi už vzbudilo záujem o jej použitie na zvýšenie prahu citlivosti na bolesť, čím sa výrazne zníži používanie narkotických analgetík, prípadne sa znížia ich dávky a upravia sa vedľajšie účinky, ako aj na zlepšenie kvality života. V experimentálnych štúdiách tento liek zabraňuje rastu zhubných nádorov a zvyšuje priemernú dĺžku života zvierat s rakovinou, ale pozitívne výsledky experimentálne štúdie na zvieratách opakovane zlyhali klinické štúdie na príklade iných drog. Toto je vzácna oblasť medicíny, kde nie je možné extrapolovať výsledky a priori, dokonca ani dohady. Na klinike sú potrebné špeciálne štúdie. Neuromodulačný koncept vo farmakológii len zdvihol oponu nových pokrokov.
Corr.: Aký je rozsah použitia najmä neuromodulátorov a fenotropilu?
V.I.: Kruh je široký. Ide o psychiatriu, neurológiu, terapiu v najširšom zmysle, medicínu závislostí, extrémnu medicínu atď. Nebudem v medziach tohto rozhovoru uveďte konkrétne choroby a poruchy, pri ktorých už bola preukázaná účinnosť použitia neuromodulátorov na príklade fenotropilu. Na to existuje špeciálna literatúra. Súhlasil som s rozhovorom s jediným cieľom, sprostredkovať našim spoluobčanom z prvej ruky pravdu o niektorých našich domácich úspechoch a svojim príkladom ukázať, že sa nikdy netreba vzdávať a nebáť sa plávať proti prúdu. Tento rok je to presne 31 rokov od môjho nápadu syntetizovať túto látku. Upozorňujeme, že takmer 15 rokov z nich sme museli jednoducho prežiť a 4 roky bojovať s byrokratickou svojvôľou. Len 12 rokov sa teda venovalo výlučne vede v tejto oblasti, ale zahŕňalo aj neustále prekonávanie ľudskej hlúposti a závisti. Preto som milovala prácu cez prázdniny, víkendy a v lete, keď všetci oddychovali a nikto ma neotravoval. To je celá aritmetika. Koľko úžasných vecí by sa dalo urobiť bez vojen rôznych kalibrov a mierok.
Corr.: Valentina Ivanovna, podľa vás súčasná globálna finančná kríza vráti vedu do pozície 90. rokov?
V.I.: Naši ruská veda nie je to kam hodiť ďalej. Nadšencov to držalo a drží. Akademická veda, samozrejme, opäť začne trpieť, keďže za posledných päť rokov sa vďaka vládnej podpore a injekciám veľkého biznisu trochu presadila, čo len začínalo naberať nejaké civilizačné kontúry, no s oslabením a nestabilita rubľa, biznis začal hrať na kurzové rozdiely, finančné inštitúcie zaneprázdnené tým istým. 15 rokov sme sa ani nepokúsili prekonať začarovaný kruh závislosť od ropy a nezačali si vytvárať vlastnú priemyselnú základňu vo všetkých životne dôležitých priemyselných odvetviach, ktoré zabezpečujú nezávislosť, stabilitu a prosperitu štátu. Viete, keď sa finančníci a analytici začnú navzájom presviedčať o výhodách slabého rubľa, svojej národnej meny, nie je to ani smiešne. Predstavte si lekára, ktorý sa zo dňa na deň raduje z rastúcej slabosti pacienta vďaka liečebným metódam práve tohto lekára. Predstavený? Teraz si to sformulujte sami potrebné opatrenia pacient, ktorý k takémuto lekárovi príde.
Naozaj by som chcel vidieť svoje Rusko hrdé, nezávislé a sebestačné. Päť rokov istej stability už zmietlo dolár jedným ťahom. na čo čakáme? Kedy sa americká ekonomika začne oživovať? Tá začne, o tom zatiaľ niet pochýb, ale čo bude s nami? Nie je čas poslať svoj vlastný Prírodné zdroje rozvíjať sa, budovať svoj priemysel? Amerika nám všetkým dala proti našej vôli ďalšiu šancu. Budeme to vedieť využiť, budeme chcieť? Situácia je pre Rusko jedinečná, ak si do toho postavíte hlavu.
Corr.: Ak to nie je tajomstvo, povedzte nám, ako ste sa dostali k podnikaniu.
V.I.: Ako všetci ostatní, z ďalšej beznádeje. Zachránil som vývoj, ale v poslednej dobe som sa neangažoval v podnikaní. Iba veda. Spoznal som mladých, energických a dúfam, že aj slušných partnerov – biznismenov. Keďže som si zachoval celý svoj potenciál, s veľkým potešením som im odovzdal svoje podnikanie v hotovej podobe. Bude škoda, ak v súčasných podmienkach neprežijú.
Corr.: Ale mohli ste jednoducho predať svoj vývoj, ako to mnohí robili v 90. rokoch, alebo s nimi opustiť krajinu.
V.I.: Mohol by som, ale nie je to moje. Moja zem a vlasť sú tu. Všetci odídeme, tak kto zostane? Samozrejme, v záchvate zúfalstva som o tom musel premýšľať viackrát, najmä preto, že návrhov bolo veľa, ale tu sa vzniesla hrdosť ruského muža. Či je to dobré alebo zlé, neprináleží mi posudzovať, ale som tým, kým som. Neprial by som nikomu taký ťažký život, ale u nás to inak ani nejde. Každý nech sa zamyslí a vyberie si svoju cestu. Neobviňujem vedcov, ktorí odišli z krajiny a chápem ich. Nikto by neutekal pred niečím dobrým. Viem, že naši špecialisti boli najlepší. Cudzinci by v našich podmienkach jednoducho neprežili, ale náš národ je už unavený prežívaním storočia po sebe a genofond je katastrofálne vyčerpaný. Tu dokonca aj neuromodulátory môžu byť bezmocné proti nekonečnému množstvu rôznych „ale“ a môže sa ukázať, že väčšina ľudí si ich jednoducho nemôže dovoliť kúpiť.
Corr.: Keď zhrnieme naše stretnutie, chcem sa vás opýtať: stál taký boj aj za taký výnimočný vynález? Život, ako vieme, je krátky.
V.I.: Bolo iné východisko? Fenotropil je len vedľajším produktom globálneho výskumu tvorby koncepcie týkajúcej sa korekcie biologický systém, sa však ukázalo, že výrobok je jedinečný svojho druhu. Veda by, samozrejme, bezo mňa prežila, ale bez nej by som to už nebol ja a nebol by som zaujímavý ani pre seba. Potom je to obrovská dávka energie, keď viete, že výsledok vašej práce doslova prináša praktické výhody miliónom ľudí. Fenotropil teraz pomáha vyrovnať sa v niektorých situáciách a tam, kde bola predtým medicína prakticky bezmocná alebo neschopná. Každý krok vpred je pozitívny. Nedokázal by som dlhodobo stagnovať na jednom mieste alebo sa posúvať dozadu. Musím sa pohnúť vpred, aj keď je to v špirále. Život považujem za zaujímavý. Okrem vedy som prekročil aj celý ľudský program: vysadil som veľa stromov, postavil dom, vychoval deti. Môj životný príbeh je len ďalším potvrdením pravdivosti tézy – „kto kráča, zvládne cestu“.
Rozhovor viedol korešpondent pre časopis "Poliklinika"
Jekaterina Chursina
PS: takýto rozhovor, vzácny svojou úprimnosťou a úprimnosťou, je výborným ukazovateľom toho, ako na to
za sovietskeho politického režimu ľudia dosiahli svoje úspechy nie VĎAKA jemu,
a NAPRIEK mu a častejšie NADPOR, prekonávajúc jeho prudký odpor.
Prirodzene, režim si akýkoľvek ich úspech pripisoval. V čom teraz pokračujú neosovietisti.
No, poďme sa zaoberať fenotropilom.
V prvých riadkoch chcem uviesť, že všetky informácie prezentované výrobcom „Valenta-Pharm“, vrátane všetkých výsledkov klinických štúdií, šíria vedecké nezmysly, kde komplikované slová hovorí sa nám, že všetko kvitne a vonia a v ružových kríkoch štebotajú sláviky. Neuroprotektor a neuroplastický, sakra. Vo všeobecnosti je „neuroprotektor“ značkové slovo. Môžem to povedať v kuchyni v duchu, že vitamín B1 pôsobí neuroprotektívne, lebo inak by som musel vo viacerých odsekoch vysvetľovať čo a ako. Ale ak toto slovo počujete so všetkou vážnosťou v návode na použitie alebo v klinickej štúdii, znamená to, že vás klamú. To je v poriadku pre reklamu na šampón CoQ10, ale pre správu o drogách je to hanba. Ministerstvo zdravotníctva to však zjedlo a to je v poriadku. V každom prípade nám to nevyhovuje.
Koho iného môžem kontaktovať? Nikde mimo Ruskej federácie, a aby som bol presný, nikde mimo vitamínového závodu Shchelkovo, sa fenotropil nesyntetizuje. Je zbytočné kontaktovať PubMed, nepovedia nič zrozumiteľné, pretože o tom nevedia. Rovnako je zbytočné kontaktovať domácu akademickú vedu, nepovedia nič zrozumiteľné, pretože, ehm, vo všeobecnosti nepovedia nič. Budeme na to musieť prísť sami.
Pozrime sa na chemický vzorec fenotropilu. V zložení je to fenylový kruh, ku ktorému bola privarená molekula piracetamu (aka nootropil). Je známe, že fenotropil pochádza z phenibuta a bol vynájdený v tom istom výskumnom ústave. Zrejme boli zvedaví, čo by sa stalo, keby skrížili Phenibut s Piracetamom. Phenibut je podľa chemického vzorca fenetylamín. Okrem fenibutu táto skupina obsahuje dopamín, jeden z najkrajších a najobľúbenejších neurotransmiterov. A tiež nie také úžasné, ale mnohými milované, amfetamín, metamfetamín, MDMA, kokaín a mnoho ďalších. Úplný zoznam môžete ho obdivovať tu http://en.wikipedia.org/wiki/Template:A mphetamines
Takto si to predstavujem. Keď sa v 50. a 60. rokoch konečne ukázalo, že ten starý pán je amfetamín - dobrá vec, samozrejme, ale občania tým boli príliš nadšení, začali hľadať niečo s jednoduchšou tvárou. Bol tu metylfenidát, ktorý sa predával v ZSSR do konca 60. rokov a stále sa predáva v USA ako Ritalin, a bol tam sydnocarb. A bol tu phenibut, ale ukázalo sa, že je príliš pomalý a očividne sa rozhodli vylepšiť plemeno piracetamom.
Tu chcem urobiť nepovinnú, ale zaujímavú odbočku. Fenetylamíny sú skupina s dopamínom. Tryptamíny sú serotonín. Existuje neuveriteľné množstvo zlúčenín fenetylamínov a tryptamínov a väčšina z nich má psychoaktívne účinky v rôznych smeroch. Existuje 7 typov serotonínových receptorov, 13 variantov, nás zaujíma 5HT-2a. DOI, TCB-2, Bromo-DragonFLY a rodina 2C k nemu majú plnú afinitu. Všetky sú halucinogény, každý zúrivejší ako druhý. Napríklad DOI je dvakrát tvrdší ako LSD, trvá asi 30 hodín s 12-hodinovým vrcholom, nemôžete spať, nemôžete sa nechať rozptyľovať cudzími vecami, sedieť a užívať si. To je to, čo znamená byť v blízkom vzťahu so správnymi akceptormi. Existujú 2 rodiny dopamínových receptorov, 5 typov, z ktorých každý má svoje vlastné varianty. Zaujíma nás D2R receptor, ktorý je ovplyvnený amfetamínom. Tam je všetko o niečo komplikovanejšie, pretože VMAT2 a DAT sa podieľajú aj na účinku čistých stimulantov - dopravných systémov, ale pre ľahšie pochopenie to zaokrúhlime a nechajme len dopamínový receptor. To znamená, že máme 2 tlačidlá. Na jeden stlačíme - strecha sa posunie dole, stlačíme na druhý - strecha sa zdvihne. Dá sa kombinovať. A potom sú tu rodiny katecholamínov, opiátov a GABA receptorov. S čím skončíme? Dopredu a dozadu, útočiť, skákať a prikrčiť sa. Je to jednoduché.
Vidíte, nie je problém vyrobiť látku, ktorej jediná dávka na 12 hodín premení váš mozog na Kleinovu fľašu poháňanú dúhovým prúdom. Nie je problém vytvoriť látku, ktorá vás rýchlo a spoľahlivo zastaví dýchacie centrum. S látkou, ktorá prejde telom bez toho, aby sa niekoho dotkla, nie sú žiadne problémy. Ale vytvoriť látku, ktorá robí niečo dobré, ale nie veľmi dobre, ale len trochu, a zároveň, pokiaľ možno, nerobí vôbec nič zlé - to je skutočný problém.
Bola to chémia. Teraz život.
Fenotropil je populárna droga, konzumujú ju chlapci a dievčatá, gopnici a hipsteri, klubári a kancelársky planktón. Svoje skúsenosti zdieľajú na fórach. Stovky a tisíce recenzií. Ak toto sémantické biely šum prejsť cez naše filtre klinický obraz, môžeme vytvoriť pomerne správne a primerané zastúpenie.
Droga má stimulačný účinok, urýchľuje duševné reakcie, dáva povznesenú náladu, zlepšuje pamäť, ale len v medziach krátkodobého zapamätania, potom sa na všetko rýchlo zabudne. Poskytuje tiež fyzickú revitalizáciu, oživuje mimiku a gestá, spôsobuje exacerbáciu a inkontinenciu afektov, úzkosť, podráždenosť, nepokoj, emočná labilita, má sexuálne dezinfekčný účinok, zvyšuje libido. Znižuje kritiku a zvyšuje konflikty. Zapnuté dlhodobé užívanie a/alebo v prípade predávkovania časom prestane účinkovať, ako súčasť abstinenčného syndrómu sa môže objaviť psychická vyčerpanosť, apatia, bolestivá a/alebo podráždená slabosť, depresia, anhedónia, poruchy spánku, ťažkosti s koncentráciou a pamäťou. Nič vám to nepripomína, však?
Otázka. Ak niečo pochádza z amfetamínu, jeho chemické zloženie patrí do amfetamínového radu, má klinické prejavy ako amfetamín, komplikácie, vedľajšie účinky a vedľajšie účinky ako amfetamín, čo to znamená? Súdruh seržant, toto je neuroprotektor! Áno, vo vrecku máme neuroprotektor a vo vrecku máme zmes orientálne korenie, a kupili sme inzulinovu striekacku, lebo dedo je diabetik a ideme na postu poslat list, tak tu mame a kupili sme si znamku vopred. V živote som nepočul nič presvedčivejšie.
Som si istý, že toto je najbanálnejší, najobyčajnejší stimulant amfetamínového typu bez ozdôb. Dokonale a hladko do nej zapadá všeobecný rad. Áno, najslabší, s čo najviac rozmazanou akciou. Áno, s nízkou afinitou k receptorom a slabou potenciou pre transportné systémy dopamínu. Najmladší v rodine. Nad ním je Ritalin, na Ritalin Adderall a ďalej až do samotných výšin. Ak si teda chcete prečítať skutočné pokyny pre fenotropil a nie spam, ktorý výrobca vloží do krabice, prečítajte si pokyny pre Ritalin a vydeľte dvoma.
Ak som na to prišiel tak, že som liek študoval celkovo 5 hodín a používal som iba internet, tak prečo to nevedia farmakológovia, ktorí študujú fenotropil 30 rokov a mali k dispozícii všetku analytickú silu chemických laboratórií? ? Myslím, že to vedia lepšie ako ja. Ale ľudsky povedané, ľudia sa dajú pochopiť. No predstavte si, zaklopete na brány Mordoru na dvere Roszdravnadzor a poviete im, že veci sa majú takto, chlapci - prišli sme na amfetamín, ale nemyslite na to, je láskavý a krotký, chceme predávať to ako voľnopredajný liek, nech si dáme licenciu. A v Roszdravnadzor sú absolútne paranoidní v otázkach návykového potenciálu, najprv strieľajú a ani potom sa nepýtajú, kto prišiel a prečo. Budú počúvať koniec tirády až do slova „amfetamín“ a začnú strieľať zo všetkých zbraní. A tie sa zase dajú pochopiť. Je ťažké nestať sa paranoidným, keď máte na starosti látky v krajine, kde obyvateľstvo miluje piť kvapalinu do ostrekovačov a dokáže vymyslieť akési čierne, nemilosrdné ničenie z najnevinnejšieho koaxylu podobného placebu.
Je možné použiť fenotropil? Prečo nie? Stimulant a stimulant. Tichý, milý. No ako povedať „láskavé“, nie sú láskavé, je len taký maličký a zúbky má také maličké, že toho od vás veľa nezje. Terapeutické okno je obrovské, koľko ho treba skonzumovať, aby sa dosiahol opojný účinok - ani neviem, podľa môjho názoru je jednoduchšie kúpiť bežný liek za rovnaké peniaze. Nemá priamy toxický účinok. Vo všeobecnosti treba povedať, že priamy toxický účinok má len tabak a káva. Alkohol má tiež toxický meabolit, acetaldehyd. Všetky. Amfetamíny a kokaín, halucinogény, opiáty, kanabinoidy – nič z toho vám priamo neškodí. Všetko zlé, čo sa vám stane z drog, platí za predávkovanie a zneužívanie. A tiež dôsledky životného štýlu mozgového skrachovanca, ktorý budete nútení viesť po tom, čo za vás vaše telo splatí príjmy z neurotransmiterovej pôžičky s nazbieranými úrokmi a sankciami za nesplácanie.
Môžete jesť fenotropil 100 mg, účinok bude slabý alebo úplne nepostrehnuteľný, ale nebudú mať žiadne následky. Môžete jesť fenotropil 200-400 mg, účinok bude celkom jasný, ale o pár mesiacov si vypálite receptory a kým vám nenarastú nové, budete mať ťažké obdobie v živote. Môžete okamžite užiť hornú povolenú dávku alebo vyššiu, čo je 7-10 tabliet, ale potom, chlapci, takže bez urážky, dobre? Nie, nezomrieš. Nie, neskončíte na jednotke intenzívnej starostlivosti. Ale ja, ako neoficiálny predstaviteľ vašich dopamínových a serotonínových receptorov, slávnostne vyhlasujem – potom sa nesťažujte, boli ste varovaní.
Droga je najjednoduchšia na výrobu, jej cena je lacná. Môžete predať balík za 800 rubľov, ako je to teraz, alebo ho môžete predať za 80 rubľov, a stále budete v pluse. Verím, že keď dopyt porastie, všetci ostatní výrobcovia naň budú licencovať a začnú ho vyrábať po vagónoch. Som si istý, že každý šikovný chemik z toho bez problémov dokáže urobiť niečo vtipné. Toto sa stále nedeje kvôli vysokej počiatočnej cene, pomer gram/stupeň/rubeľ nie je vhodný. Ale keď sa dostane na trh nie 800, ale povedzme 200 rubľov/30 tabliet, dozvieme sa o tom veľa nových vecí. A potom to bude zakázané.
A obyvateľstvo bude opäť potrebovať nejaký legálny stimulant. A vieme, že citlivá veľká farmaceutická spoločnosť splní želania pracovníkov. A bude nový deň. A koleso života sa opäť otočí. Pretože láska nemá hranice.
Na takú optimistickú nôtu.
UPD Na pozadí búrlivej diskusie bolo prijatých mnoho recenzií a kritiky rôzneho stupňa užitočnosť. Ak zahodíte nepodstatné a necháte dôležité, objaví sa toto:
Frekvencia a rozsah abstinenčných príznakov boli zrejme spočiatku nadhodnotené. S najväčšou pravdepodobnosťou je jeho prítomnosť atypická pre bežne používané dávky (100-200-400 mg). IN horné hranice Tieto limity jasne ukazujú tendenciu k zvyšovaniu tolerancie, ale to tiež nie je vysoko pravdepodobná situácia. Bolo by zaujímavé analyzovať správanie lieku v rámci maximálnych prípustných limitov (500-700 mg), ale v súčasnosti na to nie je dostatok pozorovaní.
UPD2 z 01.04.2012 Kritika od superhimik
:
O fenotropile a ďalších podobných superhimik
1. januára 2012
Nuž, ako povedal jeden populárny bloger, ľudia sú spočiatku mrchožrúti. Bude veľmi symbolické potvrdiť túto hypotézu v prvý deň nového roka na svojom príkladom.
Konečne (napísal som to správne?) sa porozprávame o niečom, pre čo mám neodolateľnú, no neukojiteľnú vášeň – o liekoch. A túto tému som zachytil pri prehrabávaní sa v zhnitom mäse z vrchu. Niekto, či už na nevyslovenú žiadosť robotníkov, alebo z vlastného rozmaru, chcel o tom povedať pár slov, tohto slova sa nebojím, nootropné liečivo ako fenotropil.
Na základe niektorých predpokladov a po 5 (!!!) hodinách strávených na internete, dospel vážený muž k veľmi zaujímavému a ohromujúcim záverom, že fenotropil sa ukazuje ako analóg amfetamínov! Tento záver bol urobený nejakým žonglovaním s chemickými vzorcami a pozorovaním klinických účinkov lieku (-psychiater).
No aj ja som strávil celých 5 (!!!) rokov medzi stenami katedry chémie jednej dobrej inštitúcie, kde som chápal múdrosť organickej syntézy a biologicky aktívnych heterocyklických zlúčenín, ako aj všelijakých svinstiev nazývaných aplikovaná stereochémia. A preto v deň, keď sa vaše oči, mierne zakalené slzami radosti z prichádzajúceho Nového roka, práve otvorili, udriem do šikovného prsta veselého poloteotalistu do klávesnice chemického myslenia a vytiahnem na svetlo sveta ďalší opus venované liečivej chémii pre tých, ktorí ako ja v tento pekný pekný deň nespia!
Takže trochu o zlom, t.j. o amfetamínoch. Prepáčte, ak to musím zjednodušiť.
Amfetamíny sú názov triedy psychotropných liekov, ktoré sú vo všeobecnosti derivátmi a-metylfenyletylamín, celkom jednoduchá stavba, v ktorej je však veľa zákerností.
Ako chemik dokážem jednoznačne vysledovať princíp účinku amfetamínov len na molekulárnej úrovni. Napriek tomu, že amfetamín a jeho analógy sú chemickou štruktúrou veľmi podobné látkam, ktoré prenášajú signály v nervovom systéme z jedného neurónu na druhý (tzv. neurotransmitery alebo neurotransmitery), priamo s dopamínom, serotonínom a noradrenalínu Amfetamíny sa neviažu na receptory, pretože ich štruktúrna podobnosť je nedostatočná (vo fenylovom kruhu nie sú žiadne hydroxylové skupiny).
Neurotransmitery sú uložené v neurónoch v malých vezikulách – organelách nazývaných „vezikuly“. Keď vezikula praskne, neurotransmiter sa ponáhľa dovnútra Synaptická štrbina a nastúpi postsynaptický neurón, kde sa viaže na zodpovedajúci receptor. V dôsledku takejto väzby dochádza v postsynaptickom neuróne k zodpovedajúcim zmenám, ktorých podstata je zložitá, takže ich môžem jasne vysvetliť, ale teraz nás to veľmi nezaujíma. Zaujímavý je následný osud neurotransmiteru. Jeho molekuly sa „skladajú“, t.j. cez tzv znovu zachytiť opäť skončia v neuróne, ktorý ich uvoľnil – no, dobré veci nevyjdú nazmar! Okrem toho je určité množstvo neurotransmiteru zničené enzýmami, z ktorých niektoré sú tzv monoaminooxidázy.
Veľmi zjednodušene povedané, účinok amfetamínov je určený ich schopnosťou:
a) vytesniť neurotransmitery z vezikúl do synaptickej štrbiny;
b) zabrániť ich opätovnému vychytávaniu a transportu do vezikúl;
c) inhibovať, t.j. zastaviť prácu monoaminooxidáz.
Tok neurotransmiterov, ktorý je za normálnych podmienok striktne normalizovaný, je teda pod vplyvom amfetamínov narušený a pozoruje sa to, čo môžem stručne charakterizovať takto: „hrádza sa pretrhla“.
Vplyv amfetamínov na psychiku a správanie rôzne vlastnosti chemická štruktúra je daná viac (ale to je IMHO moja) tým, že metabolizmus ktorého neurotransmiteru vo väčšej miere narúšajú - norepinefrín, serotonín alebo dopamín.
Teraz študujeme zdroje mäsa.
1. "Je známe, že fenotropil pochádza z phenibuta a bol vynájdený v tom istom výskumnom ústave."
V skutočnosti je niekedy ťažké určiť priebeh dejín. Keďže drogy tohto druhu boli súčasťou súprav prvej pomoci astronautov, pochybujem, že múdri akademici kráčali po chodbách príslušných výskumných ústavov s nápismi: „To ja som zabil Kennedyho! "Vynašiel som fenibut!"
Takže, phenibut. Tvrdí sa, že bol špeciálne syntetizovaný ako derivát GABA ako látka, ktorá preniká hematoencefalická bariéra Perekalin a Zobačeva v huňatom roku 1959.
Nechaj ma vysvetliť. GABA - γ - kyselina aminomaslová, tiež označuje neurotransmiter. Hematoencefalická bariéra je anatomická formácia, ktorá neumožňuje krvným látkam preniknúť z krvi do mozgu. Zavedenie veľkej a nepolárnej skupiny do polárnej molekuly GABA umožní látke stále prenikať do mozgu. Perekalin (mimochodom, autor učebnice organickej chémie) pracoval na Pedagogickom inštitúte Herzen Leningrad a následne medicína študovala na Ústave experimentálnej medicíny Akadémie lekárskych vied ZSSR v tom istom Leningrade.
Piracetam je buržoázna molekula, ktorú syntetizovali Belgičania v roku 1963.
Teraz je najzaujímavejšia vec fenotropil, tiež známy ako karfedon. Existuje autorský certifikát ZSSR č. 797219, ktorý popisuje túto drogu. A skutočne, medzi autormi tohto certifikátu (bohužiaľ neviem určiť jeho rok) sú tí istí Perekalin a Zobacheva. Predtým, ako budeme pokračovať v rozprávaní o najzaujímavejších veciach, prejdime k druhej téze.
2. "Zrejme boli zvedaví, čo by sa stalo, keby ste skrížili Phenibut s Piracetamom." "A bol tu phenibut, ale ukázalo sa, že je príliš letargický, a očividne sa rozhodli vylepšiť plemeno piracetamom."
Logika organickej syntézy a medicínskej chémie nám diktuje úplne iný prístup, ktorý, mimochodom, vo svojej publikácii vyjadrila aj matka drogy Madame Zobacheva. Prvotnou molekulou na modifikáciu (alebo ak chcete, zosilnenie) jeho účinku za účelom vytvorenia fenotropilu nebol fenibut, ale piracetam: chemicky je bližšie k fenotropilu, čo je viditeľné voľným okom. A logika je tu presne rovnaká ako pri syntéze fenibuta: zavedením nepolárneho substituenta na zvýšenie prenikania lieku cez hematoencefalickú bariéru.
Po druhé, vráťme sa k názvu autorského certifikátu č. 797219: „N-karbamoylmetyl-4-fenylpyrolidón, ktorý má antihypertenzívny účinok.“ Pôvodne teda nikto neplánoval vyrábať amfetamín z fenotropilu. Liečivo sa etablovalo ako mierne hypotenzívne, t.j. liek na znižovanie krvného tlaku, ktorý však na rozdiel od mnohých iných vykazoval skôr psychostimulačný ako sedatívny účinok.
A až oveľa neskôr, podľa mojich odhadov, koncom 70-tych, začiatkom 80-tych rokov sa zistilo, že karfedon je potenciálne užitočný na klinike. psychotropný účinok. A patentová prihláška na jeho použitie ako nootropika bola podaná v roku 1990.
3. „Zaujíma nás receptor D2R, ktorý je ovplyvnený amfetamínom.“
V skutočnosti sú amfetamíny NEPRIAME dopaminomimetiká, t.j. látky, ktoré napodobňujú pôsobenie dopamínu. Ako som už povedal, nemôžu sa držať na receptoroch, pretože obsahujú iba jednu polárnu skupinu - aminoskupinu, a to nestačí na naviazanie sa na receptor! Mechanizmus ich účinku spočíva v tom, že amfetamíny robia všetko pre to, aby samotný dopamín pôsobil na D2 receptor čo najdlhšie! Strýkovi dávame mínus.
Podotýkam, že autor, či už vedome alebo z nevedomosti, robí červenú čiaru z nasledujúceho reťazca: amfetamíny sú fenyletylamíny, phenibut je fenyletylamín, fenotropil pochádza z phenibuta, čo znamená, že je to tiež amfetamín.
Aj keď predpokladáme, že fenotropil pochádza z fenibutu (hoci v skutočnosti pochádza z piracetamu), porovnanie chemických vzorcov nám umožňuje dospieť k záveru, že fenotropil má veľmi málo spoločného s fenyletylamínmi. Už len preto, že to nie je amín. Aminoskupiny vo fenotropyle sú umiestnené vedľa karbonylovej skupiny, t.j. fenotropil je amid, ale nie amín. Hustota elektrónov na atómoch dusíka v ňom je oveľa nižšia ako na atómoch dusíka v zlúčeninách amfetamínového typu, takže budú pôsobiť na rovnaký receptor odlišne.
4. „Fenotropil je populárna droga, konzumujú ju chlapci a dievčatá, gopnici a hipsteri, klubári a kancelársky planktón Na fórach sa delia o svoje skúsenosti stovky a tisíce recenzií naše klinické predstavy, môžeme prísť s dostatočne správnou a adekvátnou prezentáciou.
Droga má stimulačný účinok, urýchľuje duševné reakcie, dáva povznesenú náladu, zlepšuje pamäť, ale len v medziach krátkodobého zapamätania, potom sa na všetko rýchlo zabudne. Poskytuje tiež fyzickú revitalizáciu, oživuje mimiku a gestá, spôsobuje zhoršenie a inkontinenciu afektov, úzkosť, podráždenosť, nepokoj, emočnú labilitu, má sexuálne dezinfekčný účinok a zvyšuje libido. Znižuje kritiku a zvyšuje konflikty. Pri dlhodobom užívaní a/alebo predávkovaní časom prestáva pôsobiť ako súčasť abstinenčného syndrómu, môže sa objaviť psychická vyčerpanosť, apatia, bolestivá a/alebo podráždená slabosť, depresia, anhedónia, poruchy spánku, ťažkosti s koncentráciou a pamäťou. "
"Otázka: Ak niečo pochádza z amfetamínu, jeho chemické zloženie patrí do amfetamínovej série, má klinické prejavy ako amfetamín, komplikácie, vedľajšie účinky a vedľajšie účinky ako amfetamín, čo to znamená?"
Najťažšie kritizovať tézu, keďže nie som lekár, tým menej psychiater, a preto nemôžem vedieť, aké sú prejavy účinku fenotropilu a či sú porovnateľné s prejavmi účinku amfetamínu.
Ale v tiráde rešpektovaného muža je niečo, čo je alarmujúce. Zdá sa, že je psychiater, ale informácie získava z fór. Áno, stovky a tisíce recenzií. Áno, hipsteri a klubári. Bohužiaľ nepatrím do partie klubistov, ale niečo mi hovorí, že účinok fenotropilu môže byť prekrytý účinkami iných liekov, ktorými niektorí klubisti nepohrdnú, však? A vôbec, nikdy neviete, čo tam fajčia?
Ďalej, ako ukazuje prax Wikipedie, amfetamíny ako skupina zlúčenín majú tri rôzne účinky: psychostimulant(zvýšiť duševný výkon), halucinogénne a empatogénne (objavuje sa láska k blízkym). Účinok je zjavne určený chemickou štruktúrou lieku, ktorá zase určuje, ktorý metabolizmus neurotransmiterov je narušený. V tomto smere je prinajmenšom nesprávne hovoriť o podobnosti účinkov amfetamínov a fenotropilu. Jediný správny záver je, že fenotropil má podobný psychostimulačný účinok ako amfetamín. Okrem toho som nebol lenivý a prečítal som si zmysluplné, alebo skôr podrobné komentáre tých ľudí, ktorí užívali fenotropil. Pozitívne aspekty boli zaznamenané pri dávkach 100 až 200 mg (príklad), aj keď boli aj takí, ktorí nezomreli ani sa nezačali chytať ani pri dávkach vyšších ako 500 mg (príklad).
zdôrazňuje určitý jedinečný charakter fenotropilu, ktorý nie je vlastný iným racetamom, t.j. deriváty pyrolidónu. Je to tak? Odpoveď na túto otázku je z tohto pohľadu dôležitá. Ak je fenotropil jedinečný, potom pridanie fenylovej skupiny malo skutočne zásadný význam a umožňuje nám hovoriť o určitom špecifickom účinku na určité receptory. Ak účinok fenotropilu nevyčnieva z radu iných analógov, potom môžeme s väčšou pravdepodobnosťou povedať, že fenylová skupina iba zlepšila farmakokinetické vlastnosti lieku, t.j. jeho priepustnosť hematoencefalickou bariérou.
Z tohto hľadiska by bolo veľmi zaujímavé študovať účinky iných derivátov fenylpiracetamu, v ktorých fenylový substituent nie je v polohe 4, ale v polohe 3 alebo 5. Fenylová skupina by predsa len zlepšila farmakokinetiku liečiva uľahčením prechodom cez hematoencefalickú bariéru, ale podobnosť s amfetamínmi by sa úplne stratila. V tomto smere je zaujímavé porovnať aktivitu izomérov fenibutu.
Mám vlastnú hypotézu, aj keď nie je podložená literatúrou, ktorú mám k dispozícii, o tom, prečo môže fenotropil stále vyvolávať účinky podobné účinkom psychostimulačných amfetamínov. To ale vôbec neznamená, že čierni chemici a čierni farmakológovia chceli vydať niečo chutné, amfetamínové a takmer voľnopredajné.
Napriek tomu, že fenylpiracetam sa v tele nemetabolizuje, nejaká jeho „nepolapiteľná“ časť môže hydrolyzovať pozdĺž tej istej amidovej väzby, ktorá je na obrázku vyššie zvýraznená červenou farbou. V dôsledku hydrolýzy sa aminoskupina obnaží, t.j. amid sa premieňa na amín a fenyletylamín je blízkym príbuzným fenibutu a iných amfetamínov s psychostimulačným účinkom.
Existuje aj druhý možný dôvod, ktorý potvrdzujú údaje z literatúry. Je celkom možné, že účinok fenatropilu, podobne ako iných racetamov, je sprostredkovaný takzvanými AMPA receptormi, ktorých je v mozgu veľké množstvo.
Fenotropil je novým zástupcom skupiny nootropík a je známy svojim pozitívnym vplyvom na prekrvenie mozgu a jeho kognitívne funkcie.
Hlavnou aktívnou zložkou je látka, ktorá má zložitý chemický názov a stručne sa nazýva „fenotropil“. Klinický účinok fenotropilu sa prejavuje zvýšením vytrvalosti počas psycho-emocionálneho stresu, znížením frekvencie zmien nálady a vyrovnaním nadmernej námahy.
Droga našla svoje použitie v neurológii na liečbu rôznych ochorení nervového systému. Používa sa aj u zdravých ľudí na zvýšenie odolnosti voči stresorom a prevenciu únavy.
Klinická a farmakologická skupina
Nootropný liek.
Podmienky predaja z lekární
Môže kúpiť podľa lekárskeho predpisu.
cena
Koľko stojí fenotropil v lekárňach? priemerná cena je na úrovni 1 200 rubľov.
Zloženie a forma uvoľňovania
Liek Fenotropil je dostupný vo forme tabliet pre orálne podávanie v blistrových baleniach po 10 kusov, škatuľka s liekom obsahuje návod s podrobným popisom.
- Jedna tableta obsahuje účinná látka(fenotropil) - 100 mg; pomocné látky: zemiakový škrob - 46,48 mg; monohydrát laktózy (mliečny cukor) - 51,52 mg; stearát vápenatý - 2 mg.
Farmakologický účinok
Tento produkt pomáha zlepšiť integračnú funkciu mozgu, čo vedie k zvýšeniu kvality mentálne schopnosti, zlepšenie konsolidácie pamäte, schopnosti učenia a koncentrácie. Droga má antikonvulzívny účinok, má anxiolytické vlastnosti, pomáha zlepšovať náladu, obnovuje procesy inhibície a excitácie v mozgu a má tiež anorexigénny účinok.
Použitie fenotropilu zvyšuje odolnosť mozgového tkaniva počas hypoxie. Vzhľadom na neuroprotektívne vlastnosti lieku je možné medzi indikáciami zdôrazniť patológiu spôsobenú vystavením toxickým látkam a hypoxii.
Tento liek zlepšuje prívod krvi do mozgu a tiež aktivuje metabolické procesy v neurónoch. Počas užívania Fenotropilu sa v hypoxických podmienkach zvyšuje regionálny prietok krvi a dochádza k zlepšeniu energetického potenciálu neurónov, ku ktorému dochádza v dôsledku zvýšenej utilizácie glukózy. Fenotropil nemá žiadny vplyv na kardiovaskulárny systém a dýchacie orgány. Použitie kurzu zlepšuje zrakovú ostrosť a tiež zlepšuje vnímanie jasu farieb. Tento produkt pomáha zvyšovať odolnosť voči stresové situácie spôsobené nadmerným emocionálnym a fyzickým stresom.
Liečivo má mierny účinok na motorické reakcie a pomáha znižovať inhibičný účinok etanolu a hexenalu na mozgové tkanivo. Tento liek má analgetický účinok, zvyšuje prah citlivosti na bolesť. Použitie fenotropilu zlepšuje prietok krvi v cievach dolných končatín. Liek charakterizované nízkou toxicitou. Liek nespôsobuje rozvoj abstinenčného syndrómu, tolerancie ani drogovej závislosti.
Keď sa tento liek užíva perorálne, rýchlo sa absorbuje do gastrointestinálneho traktu a preniká cez hematoencefalickú bariéru. Maximálna koncentrácia Liečivo sa pozoruje jednu hodinu po podaní. Fenotropil sa v tele nemetabolizuje. Polčas rozpadu je v priemere tri až päť hodín. Tento liek sa vylučuje z tela močom, žlčou a potom.
Indikácie na použitie
Fenotropil je látka, ktorá pôsobí pri najkomplexnejších ochoreniach súvisiacich s patologickými stavmi mozgu a centrálneho nervového systému. Preto je indikačný zoznam tvorený najmä chorobami, ktoré priamo alebo nepriamo súvisia s neurologickým profilom.
Načo to je? Hlavné indikácie na použitie fenotropilu:
- depresívne stavy v rôznych formách a stupňoch závažnosti;
- psychoorganické syndrómy (vrátane schizofrénie);
- sklon k záchvatom (epilepsia, konvulzívny syndróm);
- obezita;
- preventívne opatrenia (odolnosť voči stresovým situáciám);
- rôzne ochorenia nervového systému;
- vaskulárne ochorenia mozgu;
- priestupkov metabolické procesy v mozgu;
- posttraumatické poruchy a intoxikácia centrálneho nervového systému;
- chronická cerebrovaskulárna nedostatočnosť;
- poškodenie spojené s fyzickou aktivitou;
- problémy s pozornosťou, pamäťou a schopnosťou sústrediť sa;
- neurotické problémy (letargia, znížené psychomotorické schopnosti);
- porucha učenia;
- stiahnutie negatívne dôsledky hypoxia;
- udržiavanie tela v extrémnych situáciách;
- narušenie prirodzených biorytmov (vrátane liečby nespavosti);
- závislosť od alkoholu v chronickej forme.
Problémy, ktoré liek rieši, sú zložité a vyžadujú osobitnú pozornosť, preto nie je možné použiť liek bez predchádzajúcej konzultácie s odborníkom.
Kontraindikácie
Predpísať fenotropil je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch:
- zvýšená individuálna citlivosť na zložky obsiahnuté v lieku.
Predpis počas tehotenstva a laktácie
Podľa vykonaných Klinické štúdiežiadne teratogénne resp mutagénny vplyv Fenotropil na vnútromaternicový vývoj plodu. Napriek týmto informáciám sa liek Phenotropil nepredpisuje ženám počas tehotenstva z dôvodu nedostatku klinických skúseností a nepreukázanej bezpečnosti pre dieťa.
Ak je počas liečby potrebná liečba Fenotropilom dojčenie Odporúča sa prerušiť laktáciu, od r účinná látka Liek sa môže vylučovať do mlieka a vstúpiť do tela dieťaťa.
Dávkovanie a spôsob podávania
Ako je uvedené v návode na použitie, dávkovací režim je nastavený individuálne. Fenotropil sa užíva perorálne ihneď po jedle.
Priemerná jednotlivá dávka je 100-200 mg, priemerná denná dávka je 200-300 mg. Maximálna denná dávka je 750 mg. Odporúča sa rozdeliť dennú dávku na 2 dávky. Denná dávka do 100 mg sa má užívať 1-krát denne. ranné hodiny denná dávka vyššia ako 100 mg sa má rozdeliť do 2 dávok. Trvanie liečby sa môže pohybovať od 2 týždňov do 3 mesiacov. Priemerná dĺžka trvania liečba je 30 dní. Ak je to potrebné, kurz sa môže opakovať po mesiaci.
Pri nutrične-konštitučnej obezite – 100-200 mg 1-krát denne ráno počas 30-60 dní.
Na zlepšenie výkonu si predpíšte 100-200 mg 1-krát denne ráno počas 2 týždňov (pre športovcov – 3 dni).
Nežiaduce reakcie
Možné vedľajšie účinky:
- Sčervenanie kože.
- Pocit tepla.
- Zvýšený tlak.
- Nadmerné vzrušenie.
- Nespavosť pri užívaní liekov v noci.
Predávkovanie
V súčasnosti nie sú prípady predávkovania fenotropilom v medicíne opísané, treba sa však vyhnúť vedľajšie účinky a útlmu CNS sa neodporúča prekračovať dávku predpísanú lekárom.
Ak dôjde k požitiu veľkého množstva tabliet, pacient musí urýchlene opláchnuť žalúdok, podať sorbenty a v prípade potreby podstúpiť symptomatickú liečbu.
špeciálne pokyny
Vyznačuje sa nízkou toxicitou, letálna dávka pri akútnom experimente je 800 mg/kg. Nemá karcinogénny účinok.
Malo by sa vziať do úvahy, že pri nadmernom psycho-emocionálnom vyčerpaní na pozadí chronického stresu a únavy, chronickej nespavosti môže jedna dávka fenotropilu v prvý deň spôsobiť ostrú potrebu spánku. U takýchto ambulantných pacientov sa odporúča začať užívať liek v dňoch pracovného pokoja.
Kompatibilita s inými liekmi
Fenotropil môže zvýšiť účinok liekov, ktoré stimulujú centrálny nervový systém, antidepresív a nootropík.
Recenzie
Pozývame vás, aby ste si prečítali recenzie od ľudí, ktorí používali Phenotropil:
- Maksim . Každé ráno som užíval 200 mg fenotropilu. Chcem sa podeliť o svoje postrehy. Teraz ma nemôžete odtrhnúť od práce, v mojej hlave je veľa myšlienok, veľa nápadov, všetko dávam na papier a zapisujem. Potreba spánku tiež prakticky zmizne, vôbec sa mi nechce spať, a to všetko z ranného užívania drogy. A keby som ho pil v noci, pravdepodobne by som vôbec nezaspal. Jem tiež oveľa menej, keďže som muž. Za deň si vystačím so šalátom, kefírom, čajom a ľahkou polievkou. Vo všeobecnosti, hrôza)))
- Jan. Skvelý liek na chudnutie a prípravu na skúšky. Začal som ho brať pár mesiacov po užití Phenibutu, aby som zlepšil svoj stav mozgová činnosť. Veľmi to pomohlo, látku som si rýchlo zapamätal a pochopil, no všimol som si, že chudnem. Uvedomil som si, že fenotropil znižuje chuť do jedla. Predáva sa na lekársky predpis, ale ako pri všetkých ostatných liekoch, ak sa naozaj pýtate, aj tak ho predajú. Pila som ho dva týždne a prestala, lebo skúšky skončili a nebolo treba. Bolo pre mňa veľmi ťažké študovať ihneď po tom, čo som prestal piť fenotropil, ale potom som si na to zvykol.
- Alexander . Výborná droga. Dobre zlepšuje výkon. Ale naozaj je lepšie nepiť po 15:00. Potom sa vám dlho nechce spať. A na druhý deň ráno som sa poriadne nevyspala 🙂 A dlho som to nevydržala. Lekár ju predpísal po otrase mozgu a závratoch. Potom sa tak napil. Ak však užívate 2-3 tablety denne každý deň, dva týždne po užití vás začne bolieť hlava v zátylku a musíte si dať pauzu aspoň na pár mesiacov.
Fenotropil: základné informácie
Fenylpiracetam (fenotropil) je nootropné liečivo z rodiny racetamov a, ako už názov napovedá, fenylový derivát piracetamu. Uvádza sa, že fenotropil má silnejšie neuroprotektívne účinky ako piracetam, ale má aj psychostimulačné vlastnosti a zvyšuje fyzickú výkonnosť. Existuje malý počet štúdií, ktoré naznačujú, že fenotropil je účinný, podobne ako iné racetamové lieky, pri spomalení rýchlosti a zmiernení príznakov kognitívneho poklesu. Mnohé z týchto štúdií fenotropilu trvali dlhšie ako jeden mesiac a pozorovaný priaznivý účinok sa s najväčšou pravdepodobnosťou môže vzťahovať len na organické príčiny poklesu kognitívnych funkcií (demencia a cerebrálna mŕtvica), skôr ako traumatické poškodenie mozgu. Existuje len jedna štúdia na potkanoch, ktorá zistila zvýšenie kognitívnej výkonnosti u zdravých mladých potkanov, a táto štúdia zaznamenala prínos samotného R-izoméru (racemická zmes, ktorá je široko predávaná, nebola lepšia ako kontrola). Zatiaľ čo vlastnosti fenotropilu zlepšujúce kognitívne schopnosti u mladých jedincov nemožno vylúčiť, môžu sa líšiť od psychostimulačných vlastností (pozorovaných racemickou zmesou a R-izomérom).
Tiež známy ako: fenotropil, karfedón, (RS)-2-(2-oxo-4-fenylpyrolidín-1-yl)acetamid.
Nezamieňajte s: Piracetam (materská molekula).
Na poznámku! Fenotropil je zakázaný Svetovou antidopingovou agentúrou (olympijské hry) kvôli jeho psychostimulačným vlastnostiam a odolnosti voči chladu.
Rozmanitosť:
racetam
Nootropný liek
Fenotropil: návod na použitie
Fenotropil sa užíva v dávke 100-200 mg naraz, a podanú dávku užíva sa 2-3 krát denne (celková denná dávka je 200-600 mg). Nižšie dávkovacie rozsahy sú neúčinné, ale optimálna dávka je stále neznáma. R-izomér je aktívnejší pri bežnom použití fenotropilu (stimulácia a kognícia) ako S-izomér, a zatiaľ čo racemická zmes (rozšírená verzia) je účinná proti kognitívnemu poklesu, nie je isté, či funguje ako nootropikum u mladých jedincov.
Zdroje a štruktúra
Zdroje
Štruktúra
Fenotropil je piracetamová štruktúra s ďalšou fenolovou skupinou pripojenou k pyrolidinónovému jadru, napriek odlišnému priestorovému usporiadaniu od substituovaných fenolových skupín aniracetamu alebo nefiracetamu. Vďaka chirálnemu centru vo štvrtej polohe pyrolidinónového kruhu môže byť reprezentovaný ako S alebo R izomér; klinicky používanou formou je racemická zmes. Fenylpiracetam, ako už názov napovedá, je piracetam s pripojenou fenolovou skupinou.
Farmakológia
Sérum
Injekcie 100 mg/kg fenotropilu u hlodavcov vykazujú polčas 2,5-3 hodiny. 30 minút po injekcii 25 mg/kg fenotropilu možno v mozgu zistiť hladiny 67-73 μg/g, v neskoršom teste s použitím 100 mg/kg sa zistilo, že približne 1 % podaného fenotropilu sa dostalo do mozgu. Doteraz sa neuskutočnili žiadne farmakokinetické štúdie orálne podávanie, ale fenotropil je schopný prejsť hematoencefalickou bariérou.
Neurológia
Kognitívna funkcia
Existuje séria štúdií fenotropilu (citované priamo v tomto prehľade, štyri zo siedmich možno zverejniť online), ktoré preukazujú zlepšenie kognitívnych funkcií u ľudí s kognitívnym poklesom spôsobeným organickými príčinami, pričom jedna štúdia zaznamenala mierne zlepšenie kognitívnych funkcií v pacientov s epilepsiou (mladí), boli v štúdii pozorované neúspešné výsledky traumatické poranenie mozgu u mladých ľudí. Tieto štúdie používali dávky v rozmedzí od 200 mg (100 mg dvakrát denne) do 600 mg (200 mg trikrát denne), všetko počas jedného mesiaca. Príznaky spojené s kognitívnym poklesom, ako je úzkosť a depresia, boli tiež znížené v otvorených štúdiách, hoci štúdia hodnotiaca asténiu (slabosť; jeden z hlavných dôvodov predpisovania fenotropilu) nezistila významný účinok v porovnaní s kontrolami (mierne traumatické zranenie mozgu). ). Jedna štúdia, ktorá nie je zahrnutá vo vyššie uvedenom prehľade, zaznamenala zlepšenie funkcií (fyzických a kognitívnych) u ľudí trpiacich mŕtvicou, keď sa fenotropil užíval v dávke 400 mg denne počas jedného roka. V Rusku sa uskutočnilo pomerne veľké množstvo štúdií (väčšina z nich nie je na Západe dostupná online) a podporujú používanie fenotropilu na zmiernenie alebo liečbu organicky spôsobeného kognitívneho poklesu. K dnešnému dňu neexistujú žiadne štúdie u mladých subjektov používajúcich fenotropil na zvýšenie kognitívneho výkonu a prínos pozorovaný pri organicky vyvolanom kognitívnom poklese sa nemusí rozšíriť na fyzickú traumu (podobne ako prínos Noopept). U zdravých potkanov bola vykonaná len jedna štúdia a R-izomér (neracemická zmes) fenotropilu v dávke 1 mg/kg a 10 mg/kg zlepšil retenčnú latenciu v teste pasívneho vyhýbania sa o 195 %, resp. 185 %. R-izomér môže mať vlastnosti zlepšujúce kognitívne funkcie.
Depresia
Depresívne symptómy v teste núteného plávania u potkanov boli významne znížené o 50-100 mg/kg fenotropilu, pričom R-izomér bol aktívnejší ako S-izomér. V iných štúdiách boli symptómy depresie u ľudí s kognitívnym poklesom znížené v otvorenej štúdii užívaním 200 mg fenotropilu denne (100 mg dvakrát denne). Hoci fenotropil nie je dobre preskúmaný, má antidepresívny účinok, ktorý sa pozoruje vďaka racemickej zmesi, ale je silnejší najmä vďaka R-izoméru.
Psychostimulácia
U potkanov, ktorým bol injekčne podaný fenotropil, sa zvyšuje 10-50 mg/kg motorická aktivita(dosah a rýchlosť), čo je väčšinou spôsobené R-izomérom, bez zjavnej závislosti od dávky. Dávka 50 mg/kg je účinná približne štyri hodiny pri použití R-izoméru, zatiaľ čo racemická zmes je účinná dve hodiny. Jedna štúdia zaznamenala poruchy spánku ako vedľajší účinok fenotropilu (Sazonov et al., 2006; neuverejnené online, ale uvedené v tomto prehľade) vo vzťahu k psychostimulačným vlastnostiam. Iné štúdie nezistili tento vedľajší účinok a dôvod, prečo sa zistil v jednej štúdii, nie je známy. Hoci to nie je dobre študované, existujú určité dôkazy, že psychostimulačné vlastnosti fenotropilu spôsobujú horší spánok.
Zápal a imunológia
Zásahy
Injekcie 25 mg/kg fenotropilu denne počas piatich dní u potkanov, ktorí boli neskôr liečení injekciami lipopolysacharidov na podráždenie imunitný systém zistili, že lipopolysacharidmi indukované zmeny v DTHR a fagocytóze boli normalizované bez významného ovplyvnenia produkcie protilátok. Zmeny v správaní v dôsledku injekcií lipopolysacharidov (úzkosť a nízka pohyblivosť) boli úplne eliminované. Hoci doteraz nebol dostatočne študovaný, fenotropil môže mať vlastnosti podporujúce imunitu počas obdobia imunitného stresu.
