Návod na použitie a kontraindikácie lieku bisoprolol, ako aj priemerné ceny zaň v lekárňach. Použitie bisoprololu na hypertenziu

Jedným zo srdcových liekov, ktoré sú v našej dobe široko používané, je.

Droga je veľmi populárna vďaka svojmu pozitívna akcia v oblasti kardiológie, rozumná cena.

Zároveň ako ostatní tento druh lieky, má Bisoprolol vedľajšie účinky. Čo presne môžete očakávať a s čím liek pomáha, sa dozvieme nižšie.

Bisoprolol je jedným z liekov, ktoré pozitívne ovplyvňujú kardiovaskulárny systém pomocou beta1-blokátora.

Pri použití lieku sa pozoruje antiischemický účinok. Spočíva v kontraktilite myokardu a znížení srdcovej frekvencie.

K tomu dochádza v dôsledku skutočnosti, že myokard pod jeho vplyvom vyžaduje menej kyslíka a okrem toho liek vyživuje sval krvou a celkovo zlepšuje prietok krvi.

S hypotenzívnym účinkom môže liek znížiť minútový objem krvi, znížiť aktivitu renín-angiotenzínového systému a periférnu rezistenciu. Ak hovoríme o arteriálnej hypertenzie, potom je účinok viditeľný po 2-5 dňoch, po 1-2 mesiacoch už liek pôsobí stabilne.

Účinok lieku je tiež zameraný na zastavenie tachykardie a spomalenie atrioventrikulárneho vedenia. Okrem toho účinná látka znižuje krvný tlak a potláča aktivitu sympatiku nervový systém. To všetko určuje antiarytmický účinok tohto lieku.

Zloženie, forma uvoľnenia

Bisoprolol je dostupný v tabletách. Či majú okrúhly tvar a farba je béžová. Hlavnou účinnou látkou je bisoprolol fumarát. Môže byť obsiahnutý v tablete v objeme 2,5, 5, 10 mg.

Tablety bisoprololu

Pomocné látky sú: koloidný oxid kremičitý, predželatínovaný škrob, povidón, stearát horečnatý, sodná soľ kroskarmelózy, laktóza, mikrokryštalická celulóza, mastenec. Obal lieku pozostáva z farbiva oxidu železa, mastenca, oxidu titaničitého, polyvinylalkoholu, makrogolu.

Tieto tablety sú balené v špeciálnych bunkách, z ktorých jedna doska obsahuje 10 kusov. Ďalej sú umiestnené v kartónové krabice po 3 taniere. Môžu byť tiež umiestnené po 30 kusoch v tmavých nádobách alebo polymérových nádobách.

Indikácie na použitie

Použité liek v nasledujúcich prípadoch:

ischemická choroba srdca;
supraventrikulárny, ventrikulárny extrasystol;
porušenie tep srdca;
arytmia spojená s prolapsom mitrálnej chlopne;
arteriálnej hypertenzie.

Bisoprolol sa často predpisuje na liečbu chronického srdcového zlyhania. V tomto prípade sa príjem uskutočňuje komplexne a musí byť pod dohľadom lekára, pretože interakcia s niektorými liekmi môže spôsobiť negatívny účinok.

Inštrukcie

Liek sa užíva perorálne a nemusí sa žuť, ale musí sa zapiť vodou. veľké množstvá. Vypite to lepšie ráno odporúčané pred jedlom alebo počas jedla.

Maximálna prípustná dávka za deň je 20 mg. Navyše v konkrétnom prípade, kedy určité ochorenie sú predpísané rôzne dávky.

Odporúča sa začať liečbu ischemickej choroby srdca s 5 mg lieku jedenkrát denne, potom zvýšiť dávku na 10 mg lieku jedenkrát denne. Pri arteriálnej hypertenzii a angíne pectoris je dávka zvyčajne menšia a začína na 2,5 mg, potom sa zvyšuje na 5 mg a niekedy až na 10 mg denne.

Osobitná pozornosť sa venuje chronickému srdcovému zlyhaniu. V prvom týždni sa liek užíva pri minimálna dávka 1,15 mg každý.

Potom sa dávka každý týždeň zvyšuje, a preto je v druhom týždni 2,25 mg, v treťom 3,75 mg a vo štvrtom 5 mg. Od 8 do 12 týždňov je už potrebné užívať 7,5 mg lieku, po ktorom sa najčastejšie dávka zvýši na 10 mg. Po užití tabletky je potrebné do 4 hodín podstúpiť vyšetrenie, konkrétne skontrolovať srdcový tep, krvný tlak a venovať zvýšenú pozornosť príznakom srdcového zlyhania.

Ak sa vyskytnú pri užívaní tabliet Bisoprololu vedľajšie účinky, v ktorom dochádza k vysadeniu lieku, potom by sa tento postup mal vykonávať postupne, pričom sa dávka znižuje na minimum.

Kontraindikácie

Liek Bisoprolol má nasledujúce kontraindikácie na použitie:

kardiogénny šok;
ťažká hypotenzia;
psoriáza, feochromocytóm;
Ochorenie Rýna, bronchiálna astma;
výrazný sinoatriálny blok;
syndróm chorého sínusu;
atrioventrikulárna blokáda II a III stupňa;
osoby mladšie ako 18 rokov;
identifikácia precitlivenosti na zložky;
dojčenie a tehotenstvo.

Za určitých okolností je liek predpísaný v extrémne prípady po dodatočný výskum a zváženie pre a proti prijatia. Takéto prípady sú tyreotoxikóza, metabolická acidóza, vazospastická angína, diabetes mellitus, atrioventrikulárna blokáda prvého stupňa.

Vedľajšie účinky Bisoprololu

Počas liečby bisoprololom sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

slabosť, bolesť hlavy depresia, zmätenosť, halucinácie, strata pamäti, porucha spánku, tras, úzkosť, závrat;
prejav alergií;
hypoglykémia, hyperglykémia, stav hypotyreózy;
rozmazané videnie, bolesť očí, konjunktivitída;
upchatý nos, ťažkosti s dýchaním;
rýchly tlkot srdca, sínusová bradykardia, AV blokáda, bolesť na hrudníku, porucha vedenia vzruchu myokardom, prejav vazospazmu, znížený krvný tlak, arytmia, ortostatická hypotenzia;
nevoľnosť, bolesť brucha, vracanie, dysfunkcia pečene, hnačka, zmeny chuti, zápcha;
exacerbácia symptómov psoriázy, zvýšené potenie;
zmeniť laboratórne parametre(leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza, zmeny hladín bilirubínu;
obmedzenie vnútromaternicového rastu.

Ako Bisoprolol ovplyvňuje potenciu? Otázka, či bisoprolol ovplyvňuje potenciu, znepokojuje mnohých pacientov, ktorým je tento liek predpísaný. A toto nadšenie je úplne oprávnené. Jedným z vedľajších účinkov lieku Bisoprolol je účinok na potenciu - je zaznamenaný jeho pokles.

Keďže vedľajšie účinky Bisoprololu v tabletách sú rozsiahle a v niektorých prípadoch dosť nebezpečné, liek by sa mal užívať pod lekárskym dohľadom. Ak sa vyskytnú, mali by ste najčastejšie prestať používať betablokátor.

Liekové interakcie

Bisoprolol sa musí užívať veľmi opatrne s určitými liekmi.

Ak súčasne užívate lieky, ktoré pomáhajú znižovať krvný tlak, potom tento prostriedok nápravy môže zvýšiť ich účinok.

Ak súčasne užívate rezerpín, klonidín, guanfacín, digitalis, alfa-metyldopu, vaša srdcová frekvencia sa môže spomaliť.

Užívanie nifedipínu spolu s Bisoprolom zvyšuje hypotenzný účinok, ak je to potrebné tento liek, potom je to zakázané intravenózne podanie antiarytmické lieky a antagonisty vápnika.

Porušenie periférny obeh môže spôsobiť súčasné podávanie Ergotamín. Účinok sa zvyšuje, ak sa súčasne užívajú aj inzulín a perorálne antidiabetiká.

Bisoprolol je nekompatibilný s inhibítormi MAO, ale pri použití inhibítorov MAO-B existuje výnimka z tohto pravidla.

Bisoprolol je liek, ktorý reguluje srdcový rytmus a jeho funkcie nie sú obmedzené na toto. Indikácie na použitie Bisoprololu sú veľmi široké, ale liek by sa mal používať prísne podľa schémy.

Hlavné indikácie na použitie lieku Bisoprolol

Zvláštnosti používania Bisoprololu sú spôsobené tým, že ide o dlhý proces, ktorý nemožno náhle prerušiť. Toto je adrenergný blokátor selektívne pôsobenie Pri vstupe do tela selektívne ovplyvňuje beta receptory. V dôsledku toho možno rozlíšiť nasledujúce funkcie lieku:

hypotenzívne, teda zníženie hladiny krvný tlak;
antiangiálne (antiischemické);
znížená vodivosť elektrickej excitácie cez srdce.

V komplexe dlhodobé užívanie Tablety bisoprololu pomáhajú normalizovať srdcový rytmus, predlžujú diastolu a znižujú pravdepodobnosť srdcového infarktu.

Existujú nasledujúce indikácie na použitie Bisoprololu:

ischemickej choroby srdcia;
hypertenzia arteriálneho typu;
poruchy srdcového rytmu;
angina pectoris.

Spôsob podávania a dávkovanie Bisoprololu

Keďže liečba bisoprololom by mala byť dlhodobá, skôr ako začnete užívať liek, mali by ste vziať do úvahy, že tento proces nemožno náhle zastaviť. Okrem toho sú v prvých týždňoch po začatí liečby nevyhnutné pravidelné konzultácie s lekárom. Počas terapie by mal pacient niekoľkokrát denne kontrolovať počet úderov srdca (pulz) a hladinu krvného tlaku, pretože existuje riziko silného poklesu týchto ukazovateľov. Lekári dôrazne odporúčajú robiť kardiogram aspoň raz týždenne.

Spôsob použitia Bisoprorololu nespôsobuje pacientom žiadne zvláštne ťažkosti. Odporúča sa užiť tabletu ráno nalačno s malým množstvom čistá voda. Interakcia lieku s jedlom nebola dostatočne študovaná, ale predbežné výsledky nepreukázali žiadne narušenie účinku tabliet, keď sa užívajú s jedlom.

Maximálne prípustné denná dávka Bisoprolol je 20 mg, ale najčastejšie sa liek predpisuje v množstve 10 mg naraz. Priebeh liečby môže trvať roky, môže sa prerušiť postupným znižovaním dávky počas niekoľkých týždňov.

Ak existujú určité kontraindikácie alebo iné ochorenia, pre ktoré je užívanie Bisoprololu rizikové, môže byť predpísaný iný liečebný režim. V prvom týždni pacient užíva 1,5 mg lieku. V druhom a treťom týždni - 3,5 mg Bisoprololu. Potom sa dávka postupne zvyšuje: 5 mg, 7,5 mg, 10 mg. Keď denná dávka dosiahne 10 mg, liečba môže trvať niekoľko týždňov alebo dokonca mesiacov, kým nebude možné liečbu ukončiť. V tomto prípade sa znižovanie dávky uskutočňuje opačným spôsobom, pričom sa množstvo Bisoprololu znižuje každý týždeň.

Kontraindikácie pri používaní Bisoprololu

Tento liek má niekoľko kontraindikácií. V prvom rade by sa nemal používať pri záchvatoch angíny pectoris a iných náhle porušenia práca srdca. Liečba môže začať niekoľko týždňov po stabilizácii stavu pacienta. Absolútne kontraindikácie sú nasledujúce faktory:

Liek sa používa opatrne pri ochoreniach obličiek a pečene, cukrovka, počas tehotenstva a laktácie. V niektorých prípadoch (najmä počiatočná fáza terapia) liek môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo a vykonávať činnosti vyžadujúce vysokú presnosť.

Dosť lacný liek, aktívne používané v moderná medicína, sa nazýva "Bisoprolol". Na čo sú tieto tabletky? Najpresnejšiu odpoveď na túto otázku poskytuje návod na použitie lieku, ktorý je nevyhnutne prítomný v balení. Ak však chcete porozumieť týmto informáciám bez nákupu liekov, potom je tento materiál k vašim službám.

"Bisoprolol": na čo sú tieto tablety?

Liek bol vyvinutý na použitie pri arteriálnej hypertenzii a srdcovom infarkte, poskytuje tiež dôležitú pomoc pri koronárnej chorobe srdca, chronickom srdcovom zlyhaní (CHF), angíne pectoris a srdcových komplikáciách po; predchádzajúca bolesť hrdla. Spravidla sa predpisuje, ak sa pozorujú poruchy srdcového rytmu v dôsledku extrasystoly, arytmie a tyreotoxikózy.

Analógy "Bisoprololu" sú dostupné na predaj v pomerne širokej škále. Lieky s rovnakými názvami, ale rôznych výrobcov Cenovo sa dosť líšia. Označenia výrobcu môžu byť pridané k názvu: „Teva“, „Vertex“, „Northern Star“. V závislosti od počtu tabliet v balení, vlastností zloženia a výrobcu stojí jedno balenie od 20 do 200 rubľov.

Je možné nahradiť liek analógom?

Analógy "Bisoprololu" sú dostupné na predaj pod nasledujúcimi názvami:

"Biprol".
"Bidop."
"Biol."

Niektoré z nich sa predávajú za prijateľnú cenu, ako napríklad príslušné lieky, zatiaľ čo iné sú drahšie. Ak vám lekár odporučil používať Bisoprolol, účinok tohto lieku bude väčší ako účinok jeho analógov. Vymeňte produkt za podobné lieky(generiká) je možné len so súhlasom ošetrujúceho lekára. Nezávislé nahradenie jedného lieku druhým sa kategoricky neodporúča, najmä preto, že z rozpočtového hľadiska neexistuje žiadny prínos a telesná tolerancia Bisoprololu je lepšia ako mnohé analógy.

Ako použiť?

"Bisoprolol" patrí do skupiny selektívnych beta1-blokátorov. Produkt je dostupný vo forme tabliet, z ktorých každá má poťah – tenký film, ktorý uľahčuje užívanie.

Ako užívať Bisoprolol je podrobne popísaný v pokynoch priložených k lieku. Zvyčajne sa pije ráno pred raňajkami nalačno. Celá denná dávka sa užíva naraz, ihneď sa prehltne, bez žuvania. Spravidla sa predpisuje 5 až 10 mg denne. Denná dávka bisoprololu pre dospelého by nemala byť vyššia ako 20 mg. Špeciálne podmienky Dávky sú určené pre tých, u ktorých boli diagnostikované problémy s fungovaním obličiek a (alebo) pečene (najvyššia denná dávka je znížená na polovicu na 10 mg).

Vlastnosti aplikácie

Podľa pokynov sa Bisoprolol odporúča užívať počnúc dávkou 1,25 mg denne (na liečbu CHF). Udržiava sa počas prvého týždňa liečby. V druhom týždni sa koncentrácia zvýši na 2,5 mg, po ďalšom týždni sa opäť zvýši a denná dávka dosiahne 3,75 mg. Ďalej sa niekoľko týždňov (od štvrtého do ôsmeho) užíva 5 mg každý deň ráno a od deviatej do dvanástej - 7,5 mg. Ďalším krokom je 10 mg za 24 hodín. Táto dávka sa udržiava, kým lekár neodporučí ukončiť priebeh liečby. Liek je určený na dlhodobú terapiu, často sa používa roky, niekedy sa predpisuje na celoživotné užívanie.

Ak počas liečby Bisoprololom (podľa pokynov) pacient zaznamená zlepšenie stavu, kurz by sa nemal prerušiť bez súhlasu ošetrujúceho lekára. U svojho lekára si môžete overiť, či je reálne ukončiť liečbu, ale prerušenie liečby bez súhlasu špecialistu je prísne zakázané. Stav sa môže nielen vrátiť do stavu, v akom bol pred začiatkom liečby, ale môže sa aj výrazne zhoršiť.

Diagnózy: kedy sa Bisoprolol nepredpisuje?

Kontraindikácie používania Bisoprololu zahŕňajú nasledujúce patológie:

bradykardia;
chronická obštrukčná choroba pľúc (COPD);
kardiomegália;
hypotenzia;
kardiogénny šok;
ťažká forma poruchy periférnej cirkulácie.

Prípravok by sa tiež nemal používať počas dojčenia. dojča a pri použití inhibítorov monoaminooxidázy (MAO), ak nepatria do skupiny MAO-B.

Ako to funguje?

Ako vyplýva z pokynov pre "Bisoprolol" (recenzie to potvrdzujú), liek má silný hypotenzívny účinok a pomáha bojovať proti arytmii. Liečivo pôsobí selektívne a patrí do triedy beta1-blokátorov. Ovplyvňuje beta1 receptory v srdcovom systéme, ale v relatívne nízkej dávke, vďaka čomu je inhibovaná aktivita katecholamínov, je znížená tvorba ATP a cAMP a spomaľuje sa metabolizmus vápnika. Liek spomaľuje srdcovú frekvenciu tým, že inhibuje excitabilitu a schopnosť kontrakcie myokardu.

Vlastnosti účinnosti: čo je ešte dôležité?

Účinnosť "Bisoprololu" na hypertenziu potvrdzujú recenzie, ktoré boli publikované vo veľkom počte na otvorených priestranstvách World Wide Web. Ako vysvetľuje výrobca, pozitívny efekt spôsobené znížením minútového objemu krvného obehu. Okrem toho aktívna zložka liečiva stimuluje periférne cievy a inhibuje systém renín-angiotenzín-aldosterón. Baroreceptory pod vplyvom bisoprololu sa stávajú citlivejšími. Pri hypertenzii možno primárny účinok pozorovať niekoľko dní po začiatku liečby (najneskôr však päť) a stabilizácia stavu pacienta sa pozoruje po jednom alebo dvoch mesiacoch od začiatku liečby.

Účinok, ktorý eliminuje srdcové komplikácie po angíne, potvrdzujú aj recenzie Bisoprololu. Ako vysvetľuje výrobca, účinnosť je zaručená tým, že pod vplyvom aktívna zložka myokard dostáva potrebný objem kyslíka, pretože srdcová frekvencia klesá, diastola sa predlžuje a perfúzia myokardu sa zlepšuje. Diastolický tlak sa zvyšuje a svalové vlákna v srdcových komorách sa naťahujú efektívnejšie.

"Bisoprolol" pre arytmiu: preukázaná účinnosť

Pri zvažovaní indikácií Bisoprololu by ste nemali stratiť zo zreteľa arytmiu. Účinnosť užívania liekov u pacientov s touto poruchou je zabezpečená inhibíciou faktorov, ktoré vyvolávajú zodpovedajúci stav tela, liekom. Spontánne vzrušenie sa stáva takmer nemožné.

Liečivo priaznivo vyniká na pozadí neselektívne pôsobiacich beta-blokátorov, pretože vedľajšie účinky bisoprololu na iné orgány sú pri priemernej terapeutickej dávke oveľa menšie. V prvom rade to platí pre tie systémy, kde sú beta2-adrenergné receptory. Tiež klesá Negatívny vplyv na metabolizmus uhlíka a sodíka (ten sa nehromadí v tele).

Vedľajšie účinky Bisoprololu

Vedľajšie účinky sú zriedkavé (u jedného zo sto pacientov). Ako vyplýva z recenzií lieku, pacienti sa s takýmito problémami stretávajú v priemere zriedkavo, liek je dobre tolerovaný. Zároveň sa treba pripraviť vedľajšie účinky a pri prvých príznakoch zhoršenia by ste sa mali okamžite poradiť so svojím lekárom.

Niektorí pacienti pri používaní Bisoprololu pociťujú zvýšenú únavu, poruchy spánku, problémy so zrakom a bolesť v očiach. Môže sa vyvinúť sínusová bradykardia a znížený krvný tlak. Sťažnosti na suchosť slizníc sú pomerne časté. ústna dutina a problémy so stolicou. Ak sa liek používa vo veľmi veľkej dávke, existuje riziko vzniku ťažkostí s dýchaním. Pri cukrovke sa zvyšuje pravdepodobnosť hyperglykémie a hypoglykémie (v závislosti od typu ochorenia). Veľmi zriedkavo videný alergické reakcie prejavuje sa urtikáriou resp svrbenie kože, môže sa objaviť vyrážka. Pri používaní prípravku počas tehotenstva existuje možnosť oneskoreného vývoja plodu. V niektorých prípadoch bol diagnostikovaný takzvaný abstinenčný syndróm, kedy sa angina pectoris zhoršila po ukončení liečby. V zriedkavých prípadoch bol zaznamenaný pokles potencie.

Špecifiká aplikácie

Pri výbere Bisoprololu je potrebné pravidelne sledovať stav pacienta. Je dôležité sledovať srdcovú frekvenciu a krvný tlak. Na začiatku používania Bisoprololu sa ukazovatele kontrolujú každý deň, ak je pacient dobre tolerovaný, stav pacienta sa môže monitorovať raz za 3-4 mesiace. Odporúča sa pravidelne absolvovať EKG a pri diagnostikovaní cukrovky aspoň raz za 4 mesiace darovať krv na glukózu. Pri liečbe bisoprololom v starobe sa odporúča sledovať funkciu obličiek trikrát ročne. Ak sa liek používa na liečbu CHF v počiatočnej dávke 1,25 mg, musíte prvé štyri hodiny odčítať údaje z tela. Výrobca odporúča sledovať krvný tlak, srdcovú frekvenciu a robiť merania EKG.

Na maximum efektívnu kontrolu na základe svojho stavu musí byť pacient liečený Bisoprololom schopný sám vypočítať svoju srdcovú frekvenciu. Ak je hodnota nižšia ako 50 úderov za minútu, mali by ste sa okamžite poradiť so svojím lekárom.

Na čo by ste si ešte mali dať pozor?

Napriek indikáciám Bisoprololu v niektorých prípadoch s angínou pectoris nie je liek taký účinný. Vysvetľujú to špecifiká ochorenia: je známe, že všetky lieky zo skupiny beta-blokátorov neprinášajú výsledky približne u každého piateho pacienta. Spravidla je to kvôli koronárna ateroskleróza, pri ktorej sa pozoruje nízky ischemický prah. Účinnosť lieku sa znižuje, ak osoba fajčila dlhú dobu, ako aj so zhoršeným subendokardiálnym prietokom krvi.

Pred predpísaním Bisoprololu lekár skontroluje funkcie vonkajšie dýchanie u pacientov so zaťaženou bronchopulmonárnou anamnézou. Ak pacient použije kontaktné šošovky, musíte si uvedomiť, že použitie Bisoprololu v niektorých prípadoch vyvoláva zníženie sekrécie slznej tekutiny. Pri zavedenom feochromocytóme existuje možnosť špecifický tvar hypertenzia, ak nebolo možné dosiahnuť účinnú alfa-blokádu. Pri výbere Bisoprololu na liečbu pacientov s diagnostikovanou tyreotoxikózou je potrebné pamätať na to, že liek nemožno náhle prerušiť.

Kompatibilita s inými liekmi

Je známe, že kompatibilita Bisoprololu a produktov obsahujúcich klonidín umožňuje súčasné užívanie týchto liekov, ale je neprijateľné prerušiť obe lieky súčasne. Najprv prestaňte užívať jeden liek a po niekoľkých dňoch - druhý. Pri užívaní liekov, ktoré znižujú objem katecholamínov, sa môže zvýšiť účinnosť betablokátorov. Je potrebné informovať lekára o všetkých predpisoch predpísaných inými odborníkmi. lieky. Lekár musí pravidelne sledovať stav pacienta, inak sa zvyšuje pravdepodobnosť hypotenzie a bradykardie.

Produkt je možné použiť pri cukrovke. Liek nemá vo väčšine prípadov žiadny účinok na hypoglykémiu, ale ak sa vyvinie tachykardia vyvolaná týmto faktorom, pravidelné používanie Bisoprololu môže maskovať príznaky. Daný liek neinterferuje s obnovením hladiny glukózy v krvi na normálnu úroveň.

Recenzie: čo hovoria pacienti?

Na internete sú väčšinou pozitívne recenzie o Bisoprolole. Liek je lacný a pomáha stabilizovať stav pacienta aj pri vážnych chorôb, ak sa užíva podľa predpisu ošetrujúceho lekára a za pravidelného sledovania stavu. Väčšinou negatívne reakcie sú spôsobené buď samoaplikáciou lieku bez pomoci špecialistu, alebo intoleranciou organizmu spojenou s individuálnych charakteristík. Niektorí pacienti tiež zaznamenali ťažkosti pri kombinovaní účinnej zložky Bisoprololu s látkami prítomnými v iných liekoch. Táto interakcia spôsobuje, že je potrebné použiť liek len vtedy, ak existuje odporúčanie ošetrujúceho lekára, ktorý vie, aké lieky jeho pacient užíva.

Zároveň existujú recenzie o Bisoprolole, ktoré hovoria, že liek bol v konkrétnom prípade neúčinný. Ako uvádza výrobná spoločnosť, je to možné v každom piatom prípade a je to spôsobené inými zdravotnými problémami alebo individuálnymi charakteristikami. Na takúto situáciu sa treba pripraviť.

Hrubý vzorec

C18H31N04

Farmakologická skupina látky Bisoprolol

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

66722-44-9

Charakteristika látky Bisoprolol

Kardioselektívny β 1-blokátor, nemá žiadnu vnútornú sympatomimetickú a membránu stabilizujúcu aktivitu. Bisoprolol fumarát - biely kryštalický prášok. Rozpustný vo vode, metanole, etanole, chloroforme. Molekulová hmotnosť - 766,97.

Farmakológia

farmakologický účinok- antianginózne, hypotenzívne, antiarytmikum.

Farmakodynamika

Selektívny β 1 -blokátor bez vlastnej sympatomimetickej aktivity nemá membránu stabilizujúci účinok. Má len malú afinitu k β 2 -adrenergným receptorom hladkých svalov priedušiek a krvných ciev, ako aj k β 2 -adrenergným receptorom podieľajúcim sa na regulácii metabolizmu. Preto bisoprolol vo všeobecnosti neovplyvňuje rezistenciu dýchacieho traktu A metabolické procesy, na ktorom sa podieľajú β 2 -adrenergné receptory.

Selektívny účinok bisoprololu na β 1 -adrenergné receptory pretrváva mimo terapeutického rozsahu.

Bisoprolol nemá výrazný negatívny inotropný účinok. Jeho maximálny účinok dosiahnuté 3-4 hodiny po perorálnom podaní. Dokonca aj pri použití bisoprololu raz denne terapeutický účinok pretrváva 24 hodín vďaka 10-12 hodinovému T1/2 z krvnej plazmy. zvyčajne maximálne zníženie Krvný tlak sa dosiahne 2 týždne po začiatku liečby.

Bisoprolol znižuje aktivitu sympatoadrenálneho systému blokovaním β 1 -adrenergných receptorov srdca.

Pri jednorazovom perorálnom podaní pacientom s ischemickou chorobou srdca bez známok CHF bisoprolol znižuje srdcovú frekvenciu, znižuje tepový objem srdca a v dôsledku toho znižuje ejekčnú frakciu a spotrebu kyslíka myokardu. Pri dlhodobej terapii sa pôvodne zvýšená TPR znižuje. Zníženie aktivity renínu v krvnej plazme sa považuje za jednu zo zložiek antihypertenzného účinku β-blokátorov.

Farmakokinetika

Odsávanie

Bisoprolol sa takmer úplne (> 90 %) absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Jeho biologická dostupnosť v dôsledku malej metabolizácie počas počiatočného prechodu pečeňou (>10 %) je po perorálnom podaní asi 90 %. Príjem potravy neovplyvňuje biologickú dostupnosť. Bisoprolol vykazuje lineárnu kinetiku, pričom jeho koncentrácia v krvnej plazme je úmerná prijatá dávka v rozsahu od 5 do 20 mg. Tmax v krvnej plazme je 2-3 hodiny.

Distribúcia

Bisoprolol je distribuovaný pomerne široko. Vd je 3,5 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny dosahuje približne 30 %.

Metabolizmus

Metabolizované oxidačnou cestou bez následnej konjugácie. Všetky metabolity sú polárne (rozpustné vo vode) a vylučujú sa obličkami. Hlavné metabolity nachádzajúce sa v krvnej plazme a moči sa neprejavujú farmakologická aktivita. Údaje získané z experimentov s ľudskými pečeňovými mikrozómami za podmienok in vitro ukazujú, že bisoprolol je primárne metabolizovaný izoenzýmom CYP3A4 (asi 95 %) a izoenzýmom CYP2D6 hrá len vedľajšiu úlohu.

Odstránenie

Klírens bisoprololu je určený rovnováhou medzi nezmeneným vylučovaním obličkami (>50 %) a metabolizmom v pečeni (>50 %) na metabolity, ktoré sa tiež vylučujú obličkami. Celkový klírens je 15 l/hod. T 1/2 - 10-12 hodín.

Farmakokinetika rôzne skupiny pacientov

Neexistujú žiadne informácie o farmakokinetike bisoprololu u pacientov s CHF a súbežným poškodením funkcie pečene alebo obličiek.

Aplikácia látky Bisoprolol

Arteriálna hypertenzia; ischemická choroba srdca: stabilná angína; chronického srdcového zlyhania.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na bisoprolol; akútne srdcové zlyhanie; chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie vyžadujúce inotropnú liečbu; kardiogénny šok; AV blok II a III stupňa bez kardiostimulátora; syndróm chorého sínusu; sinoatriálny blok; ťažká bradykardia (HR<60 уд./мин); тяжелая артериальная гипотензия (сАД <100 мм рт.ст. ); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Obmedzenia používania

Vykonávanie desenzibilizačnej terapie; Prinzmetalova angína; hypertyreóza; diabetes mellitus 1. typu a diabetes mellitus s výraznými výkyvmi koncentrácie glukózy v krvi; AV blokáda prvého stupňa; závažné zlyhanie obličiek (Cl kreatinínu<20 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; строгая диета.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Vo všeobecnosti betablokátory znižujú prietok krvi do placenty a môžu ovplyvniť vývoj plodu. Má sa monitorovať prietok krvi v placente a maternici, ako aj rast a vývoj nenarodeného dieťaťa a v prípade nežiaducich udalostí súvisiacich s tehotenstvom a/alebo plodom sa má použiť alternatívna liečba osvedčený bezpečnostný profil na použitie počas tehotenstva. Novorodenca je potrebné starostlivo vyšetriť: v prvých 3 dňoch života sa môžu vyskytnúť príznaky bradykardie a hypoglykémie.

Neexistujú žiadne údaje o vylučovaní bisoprololu do materského mlieka. Preto sa užívanie tohto lieku ženám počas dojčenia neodporúča. Ak je jeho použitie počas laktácie nevyhnutné, dojčenie sa má prerušiť.

Vedľajšie účinky látky Bisoprolol

Frekvencia nežiaducich reakcií uvedených nižšie bola stanovená podľa nasledujúcich kritérií odporúčaných WHO: veľmi často (≥1/10); často (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Z nervového systému:často - závrat 1, bolesť hlavy 1; zriedkavo - strata vedomia.

Z mentálnej stránky: zriedkavo - depresia, nespavosť; zriedkavo - halucinácie, nočné mory.

Zo strany orgánu zraku: zriedkavo - znížená tvorba sĺz (treba brať do úvahy pri nosení kontaktných šošoviek); veľmi zriedkavo - konjunktivitída.

Poruchy sluchu a labyrintu: zriedkavo - strata sluchu.

Zo strany SSS: veľmi často - bradykardia (u pacientov s CHF); často - zhoršenie symptómov CHF (u pacientov s CHF), pocit chladu alebo necitlivosti v končatinách, výrazné zníženie krvného tlaku, najmä u pacientov s CHF; menej časté - porucha AV vedenia, bradykardia (u pacientov s arteriálnou hypertenziou alebo anginou pectoris), zhoršenie symptómov CHF (u pacientov s arteriálnou hypertenziou alebo angínou pectoris), ortostatická hypotenzia.

Z dýchacieho systému, hrudníka a mediastinálnych orgánov: zriedkavo - bronchospazmus u pacientov s bronchiálnou astmou alebo obštrukciou dýchacích ciest v anamnéze; zriedkavo - alergická rinitída.

Z gastrointestinálneho traktu:často - nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha.

Z pečene a žlčových ciest: zriedkavo - hepatitída.

Zo strany pohybového aparátu a spojivového tkaniva: Menej časté: svalová slabosť, svalové kŕče.

Pre kožu a podkožné tkanivá: zriedkavo - reakcie z precitlivenosti, ako je svrbenie, kožná vyrážka, hyperémia kože; veľmi zriedkavo - alopécia.

β-blokátory môžu prispieť k exacerbácii symptómov psoriázy alebo spôsobiť vyrážku podobnú psoriáze.

Z pohlavných orgánov a prsníka: zriedkavo - zhoršená potencia.

Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu:často - asténia (u pacientov s CHF), zvýšená únava 1; zriedkavo - asténia (u pacientov s arteriálnou hypertenziou alebo angínou pectoris).

Laboratórne a inštrumentálne údaje: zriedkavo - zvýšenie koncentrácie triglyceridov a aktivity AST a ALT v krvnej plazme.

1 U pacientov s arteriálnou hypertenziou alebo angínou pectoris sa tieto príznaky obzvlášť často objavujú na začiatku liečby. Tieto javy sú zvyčajne mierneho charakteru a zvyčajne vymiznú do 1-2 týždňov po začiatku liečby.

Interakcia

Účinnosť a znášanlivosť bisoprololu môže byť ovplyvnená súčasným užívaním iných liekov. Takáto interakcia môže nastať aj v prípadoch, keď sa dva lieky užijú po krátkom čase.

Liečba CHF. Antiarytmiká triedy I (napríklad chinidín, dizopyramid, lidokaín, fenytoín, flekainid, propafenón), ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu znížiť AV vedenie a kontraktilitu myokardu.

CCB ako verapamil a v menšej miere diltiazem, ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu viesť k zníženiu kontraktility myokardu a zhoršeniu AV vedenia. Najmä intravenózne podanie verapamilu pacientom užívajúcim betablokátory môže viesť k závažnej arteriálnej hypotenzii a AV blokáde. Centrálne pôsobiace antihypertenzíva (ako je klonidín, metyldopa, moxonidín, rilmenidín) môžu viesť k zníženiu srdcovej frekvencie a zníženiu srdcového výdaja, ako aj k vazodilatácii v dôsledku zníženia centrálneho tonusu sympatiku. Náhle vysadenie, najmä pred vysadením betablokátorov, môže zvýšiť riziko rebound hypertenzie.

Kombinácie vyžadujúce osobitnú opatrnosť

Liečba arteriálnej hypertenzie a anginy pectoris. Antiarytmiká triedy I (napríklad chinidín, dizopyramid, lidokaín, fenytoín, flekainid, propafenón), ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu znížiť AV vedenie a kontraktilitu myokardu.

Všetky indikácie na použitie bisoprololu. CCB - deriváty dihydropyridínu (napríklad nifedipín, felodipín, amlodipín) - ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu zvýšiť riziko vzniku arteriálnej hypotenzie. U pacientov s CHF nemožno vylúčiť riziko následného zhoršenia kontraktility srdca.

Antiarytmiká triedy III (napr. amiodarón) môžu zhoršiť poruchy AV vedenia.

Účinok lokálnych β-blokátorov (napríklad očných kvapiek na liečbu glaukómu) môže zosilniť systémové účinky bisoprololu (zníženie krvného tlaku, zníženie srdcovej frekvencie).

Parasympatomimetiká, ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu zosilniť poruchy AV vedenia a zvýšiť riziko vzniku bradykardie.

Hypoglykemický účinok inzulínu alebo hypoglykemických liekov na perorálne podávanie sa môže zvýšiť. Príznaky hypoglykémie, najmä tachykardia, môžu byť maskované alebo potlačené. Takáto interakcia je pravdepodobnejšia pri použití neselektívnych betablokátorov.

Lieky na celkovú anestéziu môžu zvýšiť riziko kardiodepresívnych účinkov vedúcich k arteriálnej hypotenzii (pozri „Opatrenia“).

Srdcové glykozidy, ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu viesť k predĺženiu doby vedenia vzruchu a tým k rozvoju bradykardie. NSAID môžu znižovať antihypertenzný účinok bisoprololu.

Súčasné užívanie bisoprololu s β-adrenergnými agonistami (napríklad izoprenalín, dobutamín) môže viesť k zníženiu účinku oboch liekov. Použitie bisoprololu s adrenergnými agonistami, ktoré ovplyvňujú α- a β-adrenergné receptory (napríklad norepinefrín, adrenalín), môže zvýšiť vazokonstrikčné účinky týchto liekov, ktoré sa vyskytujú za účasti α-adrenergných receptorov, čo vedie k zvýšeniu krvného tlaku . Takéto interakcie sú pravdepodobnejšie pri použití neselektívnych betablokátorov.

Antihypertenzíva, ako aj iné lieky s možným antihypertenzným účinkom (napríklad tricyklické antidepresíva, barbituráty, fenotiazíny), môžu zvýšiť antihypertenzívny účinok bisoprololu.

Meflochín, ak sa používa súčasne s bisoprololom, môže zvýšiť riziko bradykardie.

Inhibítory MAO (okrem inhibítorov MAO B) môžu zvýšiť antihypertenzný účinok β-blokátorov. Súbežné užívanie môže tiež viesť k rozvoju hypertenznej krízy.

Predávkovanie

Symptómy: najčastejšími príznakmi predávkovania sú AV blokáda, ťažká bradykardia, výrazný pokles krvného tlaku, bronchospazmus, akútne srdcové zlyhanie a hypoglykémia.

Citlivosť na jednu vysokú dávku bisoprololu sa medzi jednotlivými pacientmi značne líši a pacienti s CHF budú pravdepodobne vysoko citliví.

Liečba: V prvom rade je potrebné prestať užívať bisoprolol a začať podpornú symptomatickú liečbu.

Pri ťažkej bradykardii: intravenózne podanie atropínu. Pri nedostatočnom účinku možno opatrne podávať lieky s pozitívnym chronotropným účinkom. Niekedy môže byť potrebné dočasné umiestnenie umelého kardiostimulátora.

S výrazným znížením krvného tlaku: intravenózne podanie roztokov nahrádzajúcich plazmu a vazopresorických liekov.

Pre AV blokádu: Pacienti majú byť starostlivo sledovaní a liečení α- a β-agonistami, ako je adrenalín. V prípade potreby nainštalujte umelý kardiostimulátor.

V prípade exacerbácie CHF: intravenózne podanie diuretík, liekov s pozitívnym inotropným účinkom, ako aj vazodilatancií.

Pri bronchospazme: použitie bronchodilatancií vrátane. p2-adrenergné agonisty a/alebo aminofylín.

Pri hypoglykémii: intravenózne podanie dextrózy.

Cesty podávania

Vnútri.

Bezpečnostné opatrenia pre látku Bisoprolol

Liečba bisoprololom sa nemá náhle prerušiť, najmä u pacientov s ochorením koronárnych artérií. Ak je potrebné prerušenie liečby, dávka sa má znižovať postupne.

Ak sa klonidín používa súčasne, môže sa prerušiť len niekoľko dní po vysadení bisoprololu.

V počiatočných štádiách liečby bisoprololom si pacienti vyžadujú neustále sledovanie.

Monitorovanie stavu pacientov užívajúcich bisoprolol by malo zahŕňať meranie srdcovej frekvencie a krvného tlaku (na začiatku liečby - denne, potom - raz za 3-4 mesiace), vykonanie EKG, stanovenie koncentrácie glukózy v krvi u pacientov s cukrovkou mellitus (raz za 4 mesiace -5 mesiacov). U starších pacientov sa odporúča sledovať funkciu obličiek (raz za 4-5 mesiacov).

Pacient by mal byť zaškolený v metóde výpočtu srdcovej frekvencie a poučený o nutnosti konzultovať srdcovú frekvenciu s lekárom<60 уд./мин .

Bisoprolol sa má používať s opatrnosťou v nasledujúcich prípadoch: diabetes mellitus s výrazným kolísaním plazmatických koncentrácií glukózy – príznaky ťažkej hypoglykémie, ako je tachykardia, palpitácie alebo zvýšené potenie, môžu byť maskované; prísna diéta; vykonávanie desenzibilizačnej terapie; AV blokáda prvého stupňa; Prinzmetalova angína; mierne až stredne závažné poruchy periférnej arteriálnej cirkulácie (na začiatku liečby sa môžu vyskytnúť zvýšené príznaky); psoriáza (vrátane anamnézy).

Ak sa u starších pacientov zistí zvyšujúca sa bradykardia (HR).<60 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт.ст. ), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.

Dýchací systém

Pri bronchiálnej astme alebo CHOCHP je indikované súčasné použitie bronchodilatačných liekov. U pacientov s bronchiálnou astmou môže dôjsť k zvýšeniu odporu dýchacích ciest, čo si vyžaduje vyššiu dávku β 2 -adrenergných agonistov. U fajčiarov je účinnosť β-blokátorov nižšia.

Alergické reakcie

β-blokátory vrátane bisoprololu môžu zvýšiť citlivosť na alergény a závažnosť anafylaktických reakcií v dôsledku oslabenia adrenergnej kompenzačnej regulácie pod vplyvom β-blokátorov. Liečba epinefrínom nie vždy prináša očakávaný terapeutický účinok.

Celková anestézia

Pri vykonávaní celkovej anestézie je potrebné vziať do úvahy riziko blokády β-adrenergných receptorov. Ak je potrebné prerušiť liečbu bisoprololom pred operáciou, malo by sa to urobiť postupne a ukončiť 48 hodín pred celkovou anestézou.

Feochromocytóm

U pacientov s nádorom nadobličiek (feochromocytóm) sa bisoprolol môže používať iba na pozadí súčasného užívania α-blokátorov.

Hypertyreóza

Pri liečbe bisoprololom môžu byť príznaky hypertyreózy (hypertyreóza) maskované.

Pacientov, ktorí používajú kontaktné šošovky, je potrebné informovať, že počas liečby môže dôjsť k zníženiu tvorby sĺz.

Špeciálne skupiny pacientov

Zhoršená funkcia obličiek alebo pečene. V prípadoch miernej alebo stredne závažnej dysfunkcie pečene alebo obličiek sa zvyčajne nevyžaduje úprava dávkovania.

V prípade ťažkej poruchy funkcie obličiek (Cl kreatinínu<20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

Starší vek. Nevyžaduje sa žiadna úprava dávky.

deti. Keďže nie je dostatok údajov o použití bisoprololu u detí, neodporúča sa používať ho u detí mladších ako 18 rokov.

V súčasnosti nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití bisoprololu u pacientov s CHF v kombinácii s diabetes mellitus 1. typu, ťažkou renálnou a/alebo pečeňovou dysfunkciou, reštrikčnou kardiomyopatiou, vrodenými srdcovými chybami alebo ochorením srdcových chlopní s ťažkým hemodynamickým poškodením. Doteraz sa tiež nezískali dostatočné údaje týkajúce sa pacientov s CHF s infarktom myokardu za posledné 3 mesiace.

Vplyv alebo schopnosť vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú osobitnú pozornosť a rýchle reakcie (napríklad vedenie vozidla, práca s pohyblivými mechanizmami). Bisoprolol neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá, podľa výsledkov štúdie u pacientov s ochorením koronárnych artérií. V dôsledku individuálnych reakcií však môže byť narušená schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať technicky zložité mechanizmy. Na to treba dávať pozor najmä na začiatku liečby, po zmene dávky a tiež pri súbežnej konzumácii alkoholu.

Interakcie s inými účinnými látkami

Obchodné názvy

názov	Hodnota Vyshkowského indexu ®