Lekárska referenčná kniha geotar. Schéma začatia a vykonávania liečby. Kontraindikácie používania Brevibloku

Popis

Detailný popis

Farmakoterapeutická skupina: Betablokátory Nozologická klasifikácia (ICD-10): E05.5 Kríza štítnej žľazy alebo kóma I10 Esenciálna (primárna) hypertenzia I15 Sekundárna hypertenzia I20.0 Nestabilná angína pectoris I21 Akútny infarkt myokardu myokard I47.1 Supraventrikulárna tachykardia I48 Fibrilácia a flutter predsiení

Detailný popis

farmakologický účinok

Kardioselektívny beta 1-blokátor, ktorý nemá vlastnú sympatomimetickú a membránu stabilizujúcu aktivitu. Má negatívny chrono-, ino-, dromo- a bathmotropný účinok. Potláča automatickosť sínusového uzla, predlžuje refraktérnu periódu a spomaľuje vedenie cez AV uzol. Inhibuje centrálne sympatické impulzy a znižuje citlivosť periférnych tkanív na katecholamíny. Znižuje srdcovú frekvenciu, kontraktilitu myokardu, spotrebu kyslíka srdcom (antianginózny účinok), srdcový výdaj a krvný tlak. Antianginózny a antihypertenzívny účinok trvá 10–20 minút po ukončení infúzie.

Pri intravenóznom podaní sa viaže na bielkoviny z 55 % v erytrocytoch a je rýchlo hydrolyzovaný esterázami na voľný kyslý metabolit (aktivita je 1/1500 aktivity esmololu) a metanol. T1/2 - 9 min, metabolit voľnej kyseliny - 3,7 h (at zlyhanie obličiek zvýši 10-krát). Rovnovážna koncentrácia v krvi sa dosiahne do 5 minút pri použití nárazovej dávky a po 30 minútach bez nej. Vylučuje sa obličkami vo forme metabolitu.

V dávkach prekračujúcich maximálnu udržiavaciu hodnotu pre ľudí 8-krát (králiky) a 30-krát (potkany) má toxický účinok na tele matky, zvyšuje frekvenciu resorpcie a úmrtnosť plodu.

Kontraindikácie

precitlivenosť, sínusová bradykardia(menej ako 45 tepov/min), kardiogénny šok, AV blok II–III stupňa, ťažké srdcové zlyhanie, syndróm chorého sínusu, sinoatriálny blok, arteriálna hypotenzia(SBP pod 90 mm Hg, DBP pod 50 mm Hg), krvácanie, hypovolémia.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Počas tehotenstva je to možné, ak očakávaný účinok liečby prevyšuje potenciálne riziko pre plod. Hoci neboli vykonané adekvátne a prísne kontrolované štúdie bezpečnosti u tehotných žien, pri použití esmololu v posledný trimester Počas tehotenstva a pôrodu bol zaznamenaný rozvoj bradykardie u plodu, ktorá pokračovala aj po ukončení infúzie lieku.

Vedľajšie účinky

Výskyt nežiaducich účinkov esmololu bol hodnotený u 369 pacientov so supraventrikulárnou tachykardiou a u viac ako 600 pacientov počas alebo po operácii zaradených do štúdie. Klinické štúdie. Väčšina pozorovaných účinkov bola mierna a prechodná. Najvýraznejšie vedľajší účinok došlo k hypotenzii (pozri „Opatrenia“). Počas postmarketingových štúdií boli hlásené úmrtia s klinické stavy keď sa esmolol pravdepodobne používal na kontrolu frekvencie komorové kontrakcie(Pozri "Preventívne opatrenia").

Zvonku nervový systém a zmyslové orgány: závraty (3 %), ospalosť (3 %), bolesť hlavy(2 %), nepokoj (2 %), zmätenosť (2 %), pocit únavy (1 %); menej ako 1 % - mierny závrat asténia, parestézia, depresia, úzkosť, kŕče, poruchy myslenia, chuti, videnia a reči.

Zvonku kardiovaskulárneho systému a krv (hematopoéza, hemostáza): symptomatická hypotenzia (sprevádzaná profúznym potením, závratmi) – 12 % (liečba bola prerušená približne u 11 % pacientov, z ktorých polovica mala symptomatickú hypotenziu), asymptomatická hypotenzia – 25 %, porucha periférny obeh(1 %); menej ako 1 % - bledosť, sčervenanie, bradykardia (menej ako 50 úderov/min), bolesť na hrudníku, palpitácie, synkopa, AV blokáda, pľúcny edém. U 2 pacientov bez supraventrikulárnej tachykardie, ale s ťažkou ischemickou chorobou srdca (stav po infarkte myokardu resp. nestabilná angína) reverzibilná (po ukončení liečby) ťažká bradykardia/sínusová pauza/asystólia.

Z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť (7 %), vracanie (1 %); menej ako 1% - sucho v ústach, dyspeptické symptómy, anorexia, zápcha, abdominálny diskomfort.

Zvonku dýchací systém: menej ako 1% - upchatý nos, sipot hrudníka, ťažkosti s dýchaním, dýchavičnosť, bronchospazmus.

Zvonku koža: reakcie na infúziu vrátane zápalu a indurácie v mieste vpichu (v 8 % prípadov); menej ako 1 % - opuch, erytém, zmena farby kože, pálenie v mieste vpichu, nekróza kože (s extravazáciou).

Iné: menej ako 1% - horúčka, potenie, zimnica, zadržiavanie moču, bolesti v medzilopatkovej oblasti, studené ruky a nohy, abstinenčný syndróm.

Interakcia

Zosilňuje účinok nedepolarizujúcich myorelaxancií, kardiodepresívny účinok chinidínu, prokaínamidu, dizopyramidu a verapamilu. Zvyšuje riziko bradykardie a hypotenzie s rezerpínom. Sympatomimetiká a deriváty xantínu oslabujú (vzájomne) účinky; iné antihypertenzíva- zvýšenie hypotenzie. Zvyšuje plazmatické hladiny digoxínu; warfarín, morfín a sukcinylcholín zvyšujú plazmatické koncentrácie. Nekompatibilné v tej istej injekčnej striekačke s inými prostriedkami, vrátane. s 5% roztokom hydrogénuhličitanu sodného.

Predávkovanie

Symptómy: nadmerné zníženie krvného tlaku, bradykardia, ventrikulárne extrasystoly, srdcové zlyhanie, bronchospazmus. Predávkovanie esmololom môže spôsobiť zástavu srdca.

Liečba: poskytnutie pacientovi Trendelenburgovej polohy, oxygenoterapia, intravenózne podanie tekutín (ak nie je pľúcny edém); symptomatická terapia: pri bradykardii - podanie atropín sulfátu, izoproterenolu alebo dobutamínu (prípadne použitie epinefrínu alebo transvenóznej stimulácie); na zlyhanie srdca - intravenózne podávanie srdcových glykozidov a / alebo diuretík; na hypotenziu - vazokonstriktory(adrenalín, norepinefrín, dopamín, dobutamín) pod kontrolou krvného tlaku; ventrikulárne extrasystoly sa zastavujú intravenóznym podaním lidokaínu alebo fenytoínu, bronchospazmus - intravenóznym podaním beta 2-adrenergných agonistov (izoproterenol) alebo derivátov xantínu. Na odstránenie bradykardie alebo hypotenzie je možné podať intravenózne glukagón.

špeciálne pokyny

Roztok s koncentráciou 250 mg/ml sa musí pred použitím zriediť. Infúzny roztok(koncentrácia 10 mg/ml) sa pripraví pridaním 5 g (20 ml roztoku s koncentráciou 250 mg/ml) esmololu do 500 ml injekčnej liekovky s tekutinou na intravenózne podanie (predtým sa z nej za aseptických podmienok odoberie 20 ml). podmienky). Pripravený roztok sa uchováva 24 hodín pri izbová teplota; nemalo by byť zmrazené. Neodporúča sa používať motýľové ihly.

Brevibloc.

Zloženie a forma uvoľňovania

Esmolol. Injekcia
(v 1 ml - 250 mg).

farmakologický účinok

Hypotenzívne, antiarytmické, antianginózne činidlo. Esmolol blokuje beta-adrenergné receptory, má kardioselektívny účinok a nemá vlastnú sympatomimetickú a membránu stabilizujúcu aktivitu.

Má negatívny chrono-, ino-, dromo- a bathmotropný účinok. Potláča automatickosť sínusového uzla, predlžuje refraktérnu periódu a spomaľuje vedenie cez AV uzol.

Inhibuje centrálne sympatické impulzy a znižuje citlivosť periférnych tkanív na katecholamíny. Znižuje srdcovú frekvenciu, kontraktilitu myokardu, spotrebu srdcového kyslíka (antianginózny účinok), srdcový výdaj a krvný tlak. Antianginózny a antihypertenzívny účinok pretrváva 10-20 minút po ukončení infúzie.

Indikácie

tachykardia (vrátane sínusu), fibrilácia predsiení a flutter, a to aj počas operácií a po nich, tyreotoxická kríza, IM, feochromocytóm, nestabilná angína.

Aplikácia

Dávka sa stanoví podaním série úvodných a udržiavacích dávok. Pri arytmii - intravenózna infúzia 0,5 mg/kg/min počas 1 minúty (nasycovacia dávka), potom 0,05 mg/kg/min počas 4 minút (udržiavacia dávka). Ak je odpoveď primeraná, dávka sa udržiava a v prípade potreby sa pravidelne upravuje.

Ak nedôjde k žiadnemu účinku do konca 5. minúty, vykoná sa opätovná kontrola: 0,5 mg/kg/min intravenózne počas 1 minúty (nasycovacia dávka), potom 0,1 mg/kg/min počas 4 minút (udržiavacia dávka) a potom zopakujte postupnosť infúzií s každou udržiavacou dávkou zvyšujúcou sa o 0,05 mg/kg/min, kým sa nedosiahne požadovaný účinok.

Po dosiahnutí účinku sa môže úvodná dávka vynechať a zvýšenie udržiavacej dávky sa môže znížiť na 0,025 mg/kg za 1 minútu alebo menej. Interval medzi zvýšením dávky sa môže predĺžiť na 10 minút. Pri hypertenzii alebo arytmii počas alebo po operácii - IV 0,25-0,5 mg/kg/min (počiatočná dávka) a IV infúzia - 0,05 mg/kg/min počas 4 minút (udržiavacia dávka).

Ak nedôjde k žiadnemu účinku, opakujte až 4-krát, pričom dodržte postupnosť infúzií a každú nasledujúcu udržiavaciu dávku zvyšujte o 0,05 mg/kg. Maximálna udržiavacia dávka pre dospelých je 0,2 mg/kg/min.

Deťom so supraventrikulárnou arytmiou sa podáva 0,05 mg/kg/min intravenózne, po čom nasleduje zvýšenie, ak je to potrebné, každých 10 minút na 0,3 mg/kg/min. Vyžaduje sa starostlivé a neustále lekárske sledovanie (EKG, krvný tlak, srdcová frekvencia atď.). Skúsenosti s aplikáciou v pediatrická prax obmedzené.

Je potrebné vziať do úvahy možnosť maskovania príznakov hypoglykémie (tachykardia, hypertenzia) u pacientov s cukrovkou. Na pozadí zaťaženého anamnéza alergie možný závažnejší prejav reakcií z precitlivenosti a nedostatok terapeutický účinok od obvyklé dávky epinefrínu. Pri koncentráciách nad 10 mg/ml je možné podráždenie tkaniva. Ak počas infúzie existuje lokálna reakcia, podávanie sa musí zastaviť a pokračovať inde.

Vedľajší účinok

Na NS a zmyslových orgánoch:
úzkosť, ospalosť, bolesť hlavy, nepokoj, zmätenosť, pocit únavy; závraty, asténia, parestézia, depresia, kŕče, poruchy myslenia, chuti, videnia a reči.
Na SSS:
hypotenzia (symptomatická, asymptomatická), zhoršená periférna cirkulácia; menej - bradykardia, palpitácie, synkopa, AV blokáda, ventrikulárna asystólia, kolaps, pľúcny edém, tromboflebitída, sčervenanie tváre.
Na PS:
nevoľnosť, vracanie; menej často - sucho v ústach, dyspeptické príznaky, anorexia, zápcha, bolesť brucha.
Na DS:
upchatý nos, bolesť a sipot na hrudníku, ťažkosti s dýchaním, dýchavičnosť, bronchospazmus.
Na koži:
akrocyanóza, bledosť alebo zmena farby kože, erytematózne vyrážky, nekróza kože.
Na MS:
opuch, ťažkosti s močením.
Iné:
reakcie na infúziu (sčervenanie, opuch v mieste vpichu), zvýšená telesná teplota, potenie, zimnica, bolesť v medzilopatkovej oblasti, studené ruky a nohy, abstinenčný syndróm.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, sínusová bradykardia (menej ako 45 tepov/min), kardiogénny šok, AV blok II-III stupňa, ťažké SZ, syndróm chorého sínusu, sinoatriálna blokáda, arteriálna hypotenzia (TK pod 90 mm Hg, DBP pod 50 mm Hg), krvácanie , hypovolémia, astma, emfyzém, chron obštrukčná bronchitída, kongestívne srdcové zlyhanie, cukrovka, renálna dysfunkcia, sekundárna hypertenzia počas alebo po operácii v dôsledku vazokonstrikcie na pozadí hypotermie, tehotenstva, staroby.

Predávkovanie

Symptómy:
bradykardia, ventrikulárne extrasystoly, srdcové zlyhanie, bronchospazmus.
Liečba:
- poskytnúť pacientovi Trendelenburgovu polohu, oxygenoterapiu, intravenózne podanie tekutín (ak nie je pľúcny edém);
- symptomatická liečba:
- na bradykardiu - atropín sulfát, izoproterenol alebo dobutamín (prípadne s použitím epinefrínu alebo transvenóznej stimulácie);
— na zlyhanie srdca – srdcové glykozidy a/alebo diuretiká;
- na hypotenziu - vazokonstriktory (adrenalín, norepinefrín, dopamín, dobutamín) pod kontrolou krvného tlaku;
- ventrikulárne extrasystoly sa zastavia lidokaínom alebo fenytoínom, bronchospazmus - beta2-adrenergnými agonistami (izoproterenol) alebo derivátmi xantínu. Na odstránenie bradykardie alebo hypotenzie je možné podať intravenózne glukagón.

farmakologický účinok

Esmolol je kardioselektívny betablokátor bez vnútornej sympatomimetickej a membránu stabilizujúcej aktivity. Má antianginózne, hypotenzívne a antiarytmické účinky. Hypotenzívny účinok je spôsobený znížením katecholamínom stimulovanej tvorby cAMP z ATP, intracelulárneho vápnikového prúdu, znížením srdcovej frekvencie a znížením kontraktility myokardu.

Antianginózny účinok esmololu je spôsobený znížením potreby kyslíka myokardom v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie (predĺženie diastoly a zlepšenie perfúzie myokardu) a zníženej kontraktility.

Zvýšením koncového diastolického tlaku v ľavej komore môže zvýšené naťahovanie svalových vlákien komory zvýšiť potrebu kyslíka, najmä u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním.

Antiarytmický účinok je určený inhibíciou vedenia impulzov v antegrádnom a v menšej miere aj retrográdnom smere cez AV uzol a pozdĺž ďalších dráh.

Účinok začína od okamihu podania, plný terapeutický účinok sa rozvinie 2 minúty po podaní a končí 10-20 minút po ukončení infúzie.

Farmakokinetika

Väzba na plazmatické bielkoviny po intravenóznom podaní je 55 %. Css v krvi sa dosiahne do 5 minút pri použití nasycovacej dávky a po 30 minútach bez nej. Je rýchlo hydrolyzovaný esterázami v erytrocytoch na voľný kyslý metabolit (jeho aktivita je 1/1 500 aktivity esmololu) a metanol. T1/2 - 9 minút, voľný metabolit kyseliny - 3,7 hodiny (v prípade chronického zlyhania obličiek sa zvyšuje 10-krát). Vylučuje sa obličkami vo forme metabolitu.

Indikácie

Dávkovací režim

Po dosiahnutí požadovanej úrovne srdcovej frekvencie, na stabilizáciu stavu, môžete užívať propranolol v dávke 10-20 mg každých 4-6 hodín perorálne, verapamil 80 mg každých 6 hodín perorálne, digoxín v dávke 0,125-0,5 mg každých 6 hodín perorálne alebo intravenózne, chinidín 200 mg každé 2 hodiny perorálne (pri použití prvej dávky počas prvej hodiny sa infúzna dávka esmololu zníži na polovicu). Ak je stav pacienta stabilizovaný do hodiny od pozorovania po užití 1. alebo 2. dávky jedného z týchto liekov, infúziu esmololu možno zastaviť.

Počas chirurgickej anestézie, ak je to potrebné, podajte intravenózny bolus v dávke 80 mg počas 15-30 s, potom ako infúziu rýchlosťou 150-300 mcg/kg za minútu.

Vedľajší účinok

Z kardiovaskulárneho systému: výrazné zníženie krvného tlaku (symptomatické - 12%, asymptomatické - 25%), 1% - poruchy periférneho obehu; menej ako 1 % - pľúcny edém, bradykardia, palpitácie, AV blokáda, ventrikulárna asystólia, mdloby, kolaps, tromboflebitída, „návaly“ krvi do pokožky tváre.

Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: 3% - ospalosť, úzkosť; 2% - bolesť hlavy, nepokoj, zmätenosť, pocit únavy; menej ako 1% - závraty, parestézia, asténia, depresia, kŕče, poruchy myslenia, poruchy chuti, videnia, reči.

Zvonku zažívacie ústrojenstvo: 7 % - nevoľnosť; 1% - vracanie; menej ako 1% - sucho v ústach, dyspepsia, strata chuti do jedla, bolesť brucha, zápcha.

Zvonku dýchací systém: menej ako 1 % - upchatý nos, bolesť a sipot na hrudníku, ťažkosti s dýchaním, bronchospazmus, dýchavičnosť.

Z močového systému: menej ako 1% - opuch, ťažkosti s močením.

Z kože: 8% - kožná hyperémia; menej ako 1 % - bledosť alebo zmena farby kože, akrocyanóza, erytematózne vyrážky, nekróza kože (s náhodným extravazálnym podaním).

Iné: opuch v mieste vpichu, hypertermia, zvýšené potenie, triaška, bolesti v medzilopatkovej oblasti, studené ruky a nohy, abstinenčný syndróm.

Kontraindikácie

Bradykardia (srdcová frekvencia menej ako 45/min), AV blok II-III štádium, arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 90 mmHg, diastolický krvný tlak nižší ako 50 mmHg), kardiogénny šok, akútne srdcové zlyhanie, CVS, sinoatriálny blok, krvácanie, hypovolémia, obdobie laktácie, zvýšená citlivosť na esmolol.

špeciálne pokyny

Používajte opatrne pri bronchiálnej astme, CHOCHP (emfyzém, chronická obštrukčná bronchitída), chronickom zlyhaní srdca, chronickom zlyhaní obličiek, sekundárnej hypertenzii (spôsobená vazokonstrikciou, počas alebo po operácii, na pozadí hypotermie), diabetes mellitus, tehotenstvo, staroba .

Počas obdobia liečby je potrebné starostlivo a neustále monitorovať EKG, krvný tlak a srdcovú frekvenciu. Neodporúča sa používať motýľovú ihlu na zavedenie.

Skúsenosti u detí sú obmedzené.

Je potrebné vziať do úvahy možnosť maskovania príznakov hypoglykémie (tachykardia, zvýšený krvný tlak) u pacientov cukrovka.

Na pozadí zaťaženej alergickej anamnézy je možný závažnejší prejav alergické reakcie a nedostatok terapeutického účinku zvyčajných dávok adrenalínu.

Pri koncentráciách vyšších ako 10 mg/ml je možné podráždenie tkaniva; Ak sa počas infúzie vyskytne lokálna reakcia, podávanie sa musí zastaviť a miesto vpichu sa musí zmeniť.

V experimentálnych štúdiách má pri podávaní v dávkach prekračujúcich maximálnu udržiavaciu dávku pre ľudí 8-krát (králiky) a 30-krát (potkany) toxický účinok na organizmus matky, zvyšuje frekvenciu resorpcie a úmrtnosť plodu.

Predávkovanie

Symptómy

Nadmerné zníženie krvného tlaku, bradykardia (vymizne 10-20 minút po ukončení podávania), ventrikulárny extrasystol, srdcové zlyhanie, bronchospazmus.

Liečba

Poskytnutie pacientovi Trendelenburgovej polohy, oxygenoterapia, pri bradykardii - intravenózny atropín sulfát alebo dobutamín, prípadne intravenózne podanie glukagónu alebo adrenalínu, transvenózna kardiostimulácia). Pri výraznom znížení krvného tlaku - intravenózne podávanie roztokov nahrádzajúcich plazmu (pri absencii pľúcneho edému) a pod kontrolou krvného tlaku - vazokonstriktory (adrenalín, norepinefrín, dopamín alebo dobutamín). Na bronchospazmus - izoprenalín alebo teofylín. Na zlyhanie srdca - srdcové glykozidy a/alebo glukagón a diuretiká. o komorový extrasystol- lidokaín alebo fenytoín.

Liekové interakcie

Esmeron je v tej istej injekčnej striekačke nekompatibilný s inými liekmi (vrátane 5 % roztoku hydrogénuhličitanu sodného).

Zvyšuje koncentráciu digoxínu v plazme.

Morfín, suxametónium a nepriame antikoagulanciá zvýšiť koncentráciu esmololu v krvi. Zvyšuje trvanie neuromuskulárnej blokády spôsobenej suxametóniom 1,5-krát.

Alergény používané na imunoterapiu alebo alergénové extrakty pre kožné testy zvýšiť riziko závažných systémových alergických reakcií alebo anafylaxie u pacientov užívajúcich esmolol.

Fenytoín s intravenóznym podaním, lieky Pre inhalačná anestézia(deriváty uhľovodíkov) zvyšujú závažnosť kardiodepresívneho účinku a pravdepodobnosť zníženia krvného tlaku.

Mení účinnosť inzulínu a perorálnych hypoglykemických činidiel, maskuje príznaky rozvíjajúcej sa hypoglykémie (tachykardia, zvýšený krvný tlak).

Znižuje klírens lidokaínu a xantínov (okrem difylínu) a zvyšuje ich koncentráciu v plazme, najmä u pacientov s pôvodne zvýšeným klírensom teofylínu pod vplyvom fajčenia.

Hypotenzívny účinok oslabujú NSAID (retencia sodíka a blokáda syntézy prostaglandínov v obličkách), kortikosteroidy a estrogény (retencia sodíka).

Srdcové glykozidy, metyldopa, rezerpín a guanfacín, blokátory vápnikových kanálov(verapamil, diltiazem), amiodarón a iné antiarytmiká zvyšujú riziko vzniku alebo zhoršenia bradykardie, AV blokády, zástavy srdca a srdcového zlyhania.

Nifedipín môže viesť k výrazné zníženie PEKLO.

Pri súčasnom použití s antihypertenzívami (vrátane diuretík, klonidínu, sympatolytík, hydralazínu) je možný nadmerný pokles krvného tlaku.

Predlžuje účinok nedepolarizujúcich myorelaxancií a antikoagulačný účinok kumarínov.

Tri- a tetracyklické antidepresíva, antipsychotiká (neuroleptiká), etanol, sedatíva a tabletky na spanie zvýšiť depresiu centrálneho nervového systému.

Neodporúčané súčasné použitie s inhibítormi MAO z dôvodu výrazného zvýšenia hypotenzného účinku má byť prestávka v liečbe medzi užívaním inhibítorov MAO a esmololu aspoň 14 dní.

Nehydrogenované námeľové alkaloidy zvyšujú riziko vzniku porúch periférnej cirkulácie.

Selektívny blokátor β1-adrenergných receptorov bez BCA a membránovej stabilizačnej aktivity. Hypotenzívne, antiarytmické a antianginózne činidlo. Potláča automatickosť sínusového uzla, predlžuje refraktérnu periódu a spomaľuje vedenie cez AV uzol. Inhibuje centrálne sympatické impulzy a znižuje citlivosť periférnych tkanív na katecholamíny. Znižuje srdcovú frekvenciu, kontraktilitu myokardu, spotrebu kyslíka myokardom (antianginózny účinok), srdcový výdaj a krvný tlak.
Terapeutický účinok sa vyvíja 2 minúty po začiatku infúzie a zastaví sa 15-20 minút po jej ukončení. Polčas rozpadu je 9 minút. Vylučuje sa obličkami vo forme neaktívneho metabolitu.

Indikácie pre použitie lieku Esmolol

AH (arteriálna hypertenzia), hypertenzná kríza, sínusová tachykardia supraventrikulárna tachykardia a tachyarytmia (vrátane fibrilácie predsiení a flutteru, vrátane počas a po chirurgické zákroky), tyreotoxická kríza, infarkt myokardu, feochromocytóm, nestabilná angína.

Použitie lieku Esmolol

IV, v dávke 500 mcg/kg počas 1 minúty (nasycovacia dávka), potom 50 mcg/kg za minútu počas nasledujúcich 4 minút; udržiavacia dávka - 25 mcg / kg za 1 minútu (alebo menej); prestávka medzi opakovanými injekciami je možná - 5-10 minút. Ak je účinok počas prvých 5 minút 2 dávok nedostatočný, znova sa podáva nasycovacia dávka - 500 mcg/kg počas 1 minúty, potom do 4 minút - 100 mcg/kg za minútu (pri opakovanom podávaní môže byť dávka zvýšená na 150 mcg/kg za 1 minútu, potom až na 200 mcg/kg za 1 minútu). Keď sa dosiahne požadovaná hladina srdcovej frekvencie, na stabilizáciu stavu môžete použiť propranolol hydrochlorid v dávke 10-20 mg každých 4-6 hodín perorálne, verapamil 80 mg každých 6 hodín perorálne, digoxín v dávke 0,125-0,5 mg každých 6 hodín perorálne alebo intravenózne, chinidín 200 mg každé 2 hodiny perorálne (pri použití prvej dávky počas prvej hodiny sa infúzna dávka esmololu zníži na polovicu). Ak je stav pacienta stabilizovaný do hodiny od pozorovania po užití 1. alebo 2. dávky jedného z týchto liekov, infúziu esmololu možno zastaviť. Počas chirurgickej anestézie, ak je to potrebné, podajte intravenózny bolus v dávke 80 mg počas 15-30 s, potom ako infúziu rýchlosťou 150-300 mcg/kg za minútu.

Kontraindikácie používania Esmololu

Precitlivenosť na esmolol, sínusová bradykardia (srdcová frekvencia menej ako 45 úderov/min), kardiogénny šok, AV blok II-III stupňa, akútne srdcové zlyhanie, syndróm chorého sínusu, arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 90 mm Hg, diastolický krvný tlak nižší ako 50 mm Hg), hypovolémia, bronchospazmus, detstva(bezpečnosť používania nebola stanovená).

Vedľajšie účinky lieku Esmolol

Zriedkavo - zvýšená únava ospalosť, zmätenosť, bolesť hlavy, závraty, poruchy reči a/alebo zraku, agitovanosť; arteriálna hypotenzia, príznaky periférnej ischémie, bradykardia, palpitácie, tromboflebitída; zimnica, horúčka, dýchavičnosť, bronchospazmus, zápcha, retencia moču, pálenie, indurácia alebo infiltrácia kože okolo miesta vpichu (s extravazáciou).

Špeciálne pokyny na použitie Esmololu

Bezpečnosť používania počas tehotenstva nebola stanovená. Vzhľadom na nedostatok údajov o možnosti prieniku esmololu do materské mlieko neodporúča sa používať počas dojčenia. Predpisujte opatrne pacientom s bronchospastickými ochoreniami, diabetes mellitus a poruchou funkcie obličiek. Je potrebné sa vyhnúť koncentráciám vyšším ako 10 mg/ml možná nekróza koža. S opatrnosťou pokračujte v infúzii dlhšie ako 24 hodín (klinické skúsenosti sú nedostatočné). Môže sa použiť 48 hodín po vysadení verapamilu a rezerpínu.

Liekové interakcie Esmolol

Nekompatibilné v tej istej injekčnej striekačke s 5 % roztokom hydrogénuhličitanu sodného. Zvyšuje koncentráciu digoxínu v krvnom sére, zvyšuje hypotenzný účinok inhalačné anestetiká, predlžuje myorelaxačný účinok sukcinylcholínu (1,5-krát). Morfín a warfarín zvyšujú sérové koncentrácie esmololu.

Predávkovanie esmololom, príznaky a liečba

Prejavuje sa hypotenziou, bradykardiou, bronchospazmom. Liečba: pri bradykardii - intravenózne podanie atropín sulfátu alebo izoprenalínu; na arteriálnu hypotenziu - intravenózne podanie tekutiny a vazokonstriktorov (adrenalín, norepinefrín, dopamín alebo dobutamín), na bronchospazmus - deriváty izoprenalínu alebo xantínu.

Zoznam lekární, kde si môžete kúpiť Esmolol:

Saint Petersburg

"Esmolol" používané pri liečbe a/alebo prevencii nasledujúce choroby(nosologická klasifikácia - ICD-10):

Hrubý vzorec: C16-H25-N-04

CAS kód: 103598-03-4

Popis

Charakteristika: Esmolol hydrochlorid - biely alebo takmer biely kryštalický prášok. Je to relatívne hydrofilná zlúčenina, vysoko rozpustná vo vode a ľahko rozpustná v alkohole. Rozdeľovací koeficient (oktanol/voda) pri pH 7,0 je 0,42. Molekulová hmotnosť - 331,8. Má jedno asymetrické centrum a existuje ako enantiomérny pár.

farmakologický účinok

Farmakológia: Farmakologický účinok - hypotenzívny, antiarytmický, antianginózny. Kardioselektívny beta_1-adrenergný blokátor, ktorý nemá vlastnú sympatomimetickú a membránu stabilizujúcu aktivitu. Má negatívny chrono-, ino-, dromo- a bathmotropný účinok. Potláča automatickosť sínusového uzla, predlžuje refraktérnu periódu a spomaľuje vedenie cez AV uzol. Inhibuje centrálne sympatické impulzy a znižuje citlivosť periférnych tkanív na katecholamíny. Znižuje srdcovú frekvenciu, kontraktilitu myokardu, spotrebu srdcového kyslíka (antianginózny účinok), srdcový výdaj a krvný tlak. Antianginózny a antihypertenzívny účinok pretrváva 10-20 minút po ukončení infúzie.

Pri intravenóznom podaní sa viaže na bielkoviny z 55 % v erytrocytoch a je rýchlo hydrolyzovaný esterázami na voľný kyslý metabolit (aktivita je 1/1500 aktivity esmololu) a metanol. T_1/2 - 9 minút, voľný kyslý metabolit - 3,7 hodiny (pri zlyhaní obličiek sa zvyšuje 10-krát). Rovnovážna koncentrácia v krvi sa dosiahne do 5 minút pri použití nárazovej dávky a po 30 minútach bez nej. Vylučuje sa obličkami vo forme metabolitu.

V dávkach presahujúcich maximálnu udržiavaciu hodnotu pre ľudí 8-krát (králiky) a 30-krát (potkany) pôsobí toxicky na organizmus matky, zvyšuje frekvenciu resorpcie a úmrtnosť plodu.

Indikácie na použitie

Aplikácia: Arteriálna hypertenzia, sínusová tachykardia, supraventrikulárna tachykardia a tachyarytmia (vrátane fibrilácie predsiení a flutteru, vrátane počas operácií a po nich), infarkt myokardu, nestabilná angína, tyreotoxická kríza, feochromocytóm.

Kontraindikácie

Kontraindikácie: Precitlivenosť, sínusová bradykardia (menej ako 45 tepov/min), kardiogénny šok, AV blokáda II-III stupňa, ťažké srdcové zlyhanie, syndróm chorého sínusu, sinoatriálna blokáda, arteriálna hypotenzia (SBP pod 90 mm Hg, DBP pod 50 mmHg), krvácanie , hypovolémia.

Obmedzenia používania: Bronchiálna astma emfyzém, chronická obštrukčná bronchitída, kongestívne zlyhanie srdca, diabetes mellitus, renálna dysfunkcia; sekundárna hypertenzia v dôsledku vazokonstrikcie v dôsledku hypotermie, počas alebo po operácii; tehotenstvo, dojčenie, detstvo (bezpečnosť a účinnosť užívania u detí nebola stanovená), staroba.

Použitie počas tehotenstva a dojčenia: Počas tehotenstva je možné, ak očakávaný účinok terapie prevýši potenciálne riziko pre plod. Hoci sa neuskutočnili adekvátne a prísne kontrolované štúdie o bezpečnosti používania u tehotných žien, bol hlásený vývoj bradykardie u plodu, ktorá pokračovala aj po ukončení infúzie lieku, pri použití esmololu v poslednom trimestri tehotenstva a počas pôrodu. Neodporúča sa používať počas dojčenia (žiadne údaje o prenikaní do materského mlieka).

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky: Výskyt nežiaducich účinkov esmololu bol hodnotený u 369 pacientov so supraventrikulárnou tachykardiou a u viac ako 600 pacientov počas alebo po operácii zaradených do klinických štúdií. Väčšina pozorovaných účinkov bola mierna a prechodná. Najvýznamnejším vedľajším účinkom bola hypotenzia (pozri časť 4.4). Počas postmarketingových skúseností boli hlásené úmrtia pri klinických stavoch, pri ktorých sa esmolol pravdepodobne používal na kontrolu ventrikulárnej frekvencie (pozri časť 4.4).

Z nervového systému a zmyslových orgánov: závrat (3 %), ospalosť (3 %), bolesť hlavy (2 %), nepokoj (2 %), zmätenosť (2 %), pocit únavy (1 %); menej ako 1% - mierne závraty, asténia, parestézia, depresia, úzkosť, kŕče, poruchy myslenia, chuti, videnia a reči.

Z kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): symptomatická hypotenzia (sprevádzaná silným potením, závratmi) - 12 % (liečba bola prerušená približne u 11 % pacientov, z ktorých polovica mala symptomatickú hypotenziu), asymptomatická hypotenzia - 25 % , poruchy periférnej cirkulácie (1 %); menej ako 1 % - bledosť, sčervenanie, bradykardia (menej ako 50 úderov/min), bolesť na hrudníku, palpitácie, synkopa, AV blokáda, pľúcny edém. U 2 pacientov bez supraventrikulárnej tachykardie, ale s ťažkou ischemickou chorobou srdca (stav po infarkte myokardu alebo nestabilná angína), sa vyvinula reverzibilná (po ukončení liečby) ťažká bradykardia/sínusová pauza/asystólia.

Z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť (7%), vracanie (1%); menej ako 1% - sucho v ústach, dyspeptické symptómy, anorexia, zápcha, abdominálny diskomfort.

Z dýchacieho systému: menej ako 1 % - upchatý nos, sipot na hrudníku, ťažkosti s dýchaním, dýchavičnosť, bronchospazmus.

Z kože: reakcie na infúziu vrátane zápalu a indurácie v mieste vpichu (v 8 % prípadov); menej ako 1 % - opuch, erytém, zmena farby kože, pálenie v mieste vpichu, nekróza kože (s extravazáciou).

Ostatné: menej ako 1% - horúčka, potenie, zimnica, zadržiavanie moču, bolesti v medzilopatkovej oblasti, studené ruky a nohy, abstinenčný syndróm.

Interakcia: Zosilňuje účinok nedepolarizujúcich myorelaxancií, kardiodepresívny účinok chinidínu, prokaínamidu, dizopyramidu a verapamilu. Zvyšuje riziko bradykardie a hypotenzie s rezerpínom. Sympatomimetiká a deriváty xantínu oslabujú (vzájomne) účinky; iné antihypertenzíva zvyšujú hypotenziu. Zvyšuje plazmatické hladiny digoxínu; warfarín, morfín a sukcinylcholín zvyšujú plazmatické koncentrácie. Nekompatibilné v tej istej injekčnej striekačke s inými prostriedkami, vrátane. s 5% roztokom hydrogénuhličitanu sodného.

Predávkovanie: Symptómy: nadmerné zníženie krvného tlaku, bradykardia, ventrikulárne extrasystoly, srdcové zlyhanie, bronchospazmus. Predávkovanie esmololom môže spôsobiť zástavu srdca.

Liečba: poskytnutie polohy pacientovi Trendelenburg, oxygenoterapia, intravenózne podanie tekutín (ak nie je pľúcny edém); symptomatická terapia: pri bradykardii - podávanie atropín sulfátu, izoproterenolu alebo dobutamínu (prípadne použitie epinefrínu alebo transvenóznej kardiostimulácie); na zlyhanie srdca - intravenózne podávanie srdcových glykozidov a / alebo diuretík; na hypotenziu - vazokonstriktory (adrenalín, norepinefrín, dopamín, dobutamín) pod kontrolou krvného tlaku; ventrikulárne extrasystoly sa zastavujú intravenóznym podaním lidokaínu alebo fenytoínu, bronchospazmus - intravenóznym podaním beta_2-adrenomimetik (izoproterenol) alebo derivátov xantínu. Na odstránenie bradykardie alebo hypotenzie je možné podať intravenózne glukagón.

Dávkovanie a spôsob podávania

Návod na použitie a dávkovanie: IV. Dávka sa stanoví podaním série úvodných a udržiavacích dávok.

Pri arytmii - intravenózna infúzia 0,5 mg/kg/min 1 min (nasycovacia dávka), potom 0,05 mg/kg/min 4 min (udržiavacia dávka). Ak je odpoveď primeraná, dávka sa udržiava a v prípade potreby sa pravidelne upravuje; ak po 5 minútach nedôjde k žiadnemu účinku, vykoná sa opätovná kontrola: intravenózna infúzia 0,5 mg/kg/min počas 1 minúty (nasycovacia dávka), potom 0,1 mg/kg/min počas 4 minút (udržiavacia dávka) a potom opakujte postupnosť infúzií s každou udržiavacou dávkou zvyšujúcou sa o 0,05 mg/kg/min, kým sa nedosiahne požadovaný účinok. Po dosiahnutí účinku sa môže úvodná dávka vynechať a zvýšenie udržiavacej dávky sa môže znížiť na 0,025 mg/kg za 1 minútu alebo menej. Interval medzi zvýšením dávky sa môže predĺžiť na 10 minút.

Pri hypertenzii alebo arytmii počas alebo po operácii - IV 0,25-0,5 mg/kg/min (počiatočná dávka) a IV infúzia - 0,05 mg/kg/min počas 4 minút (udržiavacia dávka). Ak nedôjde k žiadnemu účinku, opakujte až 4-krát, zachovajte postupnosť infúzií a každú nasledujúcu udržiavaciu dávku zvyšujte o 0,05 mg/kg. Maximálna udržiavacia dávka pre dospelých je 0,2 mg/kg/min. Deťom so supraventrikulárnou arytmiou sa podáva 0,05 mg/kg/min intravenózne, po čom nasleduje zvýšenie, ak je to potrebné, každých 10 minút na 0,3 mg/kg/min.

Bezpečnostné opatrenia: Pri užívaní esmololu starostlivý a neustály lekársky dohľad a Monitorovanie EKG, krvný tlak, srdcová frekvencia a ďalšie ukazovatele.

Hypotenzia. IN klinické štúdie 25 – 50 % pacientov liečených esmololom malo hypotenziu, zvyčajne definovanú ako SBP nižší ako 90 mmHg. čl. a/alebo DBP pod 50 mm Hg. čl. Asi 12 % pacientov malo väčšinou symptomatickú hypertenziu (hlavne hojné potenie, závraty). Hypotenzia sa mohla pozorovať pri akejkoľvek dávke, ale bola závislá od dávky, takže dávky nad 200 mcg/kg/min sa neodporúčajú. Zvlášť starostlivé sledovanie krvného tlaku je potrebné u pacientov s pôvodne nízkym krvným tlakom pred liečbou. Keď sa dávka zníži alebo sa infúzia zastaví, hypotenzia zmizne, zvyčajne do 30 minút.

Zástava srdca. Pri prvých príznakoch alebo príznakoch srdcového zlyhania sa má esmolol vysadiť a ak je to potrebné, špecifická terapia. Použitie esmololu na kontrolu komorovej frekvencie u pacientov so supraventrikulárnou arytmiou sa má robiť opatrne, ak má pacient zhoršenú hemodynamiku alebo v prípade užívania iných látok, ktoré znižujú periférny odpor, srdcovú náplň, kontraktilitu srdca, šírenie elektrických impulzov v myokarde , pretože , napriek rýchly štartúčinku a rozvoja účinku esmololu, bolo hlásených niekoľko úmrtí pri použití esmololu, pravdepodobne na kontrolu komorovej frekvencie.

Tachykardia a/alebo hypertenzia počas a po operácii. Esmolol sa neodporúča používať u pacientov s sekundárna hypertenzia spojené s vazokonstrikciou v dôsledku hypotermie.

Bronchospastické ochorenia. Keďže esmolol je kardioselektívny blokátor, môže sa použiť u pacientov s bronchospastickými ochoreniami, ale s opatrnosťou, pri opatrnom titrovaní dávky na najnižšiu účinnú dávku. V prípade bronchospazmu sa má infúzia okamžite zastaviť; Ak je to potrebné, možno použiť beta_2-stimulačné látky, ale s veľkou opatrnosťou, ak už pacienti majú rýchlu komorovú frekvenciu.

Diabetes mellitus a hypoglykémia. Je potrebné vziať do úvahy možnosť maskovania príznakov hypoglykémie (tachykardia, hypertenzia) u pacientov s diabetes mellitus. Na pozadí zaťaženej alergickej anamnézy je možný závažnejší prejav reakcií z precitlivenosti a absencia terapeutického účinku pri normálnych dávkach adrenalínu. Pri koncentráciách nad 10 mg/ml je možné podráždenie tkaniva. Ak sa počas infúzie vyskytne lokálna reakcia, podávanie sa má zastaviť a pokračovať v inom mieste.

špeciálne pokyny: Roztok s koncentráciou 250 mg/ml sa musí pred použitím zriediť. Infúzny roztok (koncentrácia 10 mg/ml) sa pripraví pridaním 5 g (20 ml roztoku s koncentráciou 250 mg/ml) esmololu do 500 ml fľaše s tekutinou na intravenózne podanie (predtým sa odoberie 20 ml za aseptických podmienok). Pripravený roztok sa uchováva 24 hodín pri teplote miestnosti; nemalo by byť zmrazené. Neodporúča sa používať motýľové ihly.