A makrolidok alkalmazása gyermekeknél modern körülmények között. Makrolid antibiotikumok gyermekek számára

- Ez az antibiotikumok egy osztálya. A makrolidok kémiai szerkezete egy makrociklusos laktongyűrűn alapul. A makrolidok a szénatomok számától függően 14 tagú (természetes - eritromicin, félszintetikus - klaritromicin, roxitromicin), 15 tagú (félszintetikus - azitromicin), 16 tagú (természetes - josamicin, spiramycin) csoportokra oszthatók. midecamycin félszintetikus - midecamycin-acetát). A makrolidok Gram-pozitív coccusok és intracelluláris kórokozók (legionella, campylobacter, chlamydia, mycoplasma) elleni aktivitását tekintik a makrolidok fő klinikai jelentőségének. A makrolidok a legkisebb toxicitású antibiotikumok listáján szerepelnek.

A cselekvés mechanizmusa

Vakol antimikrobiális hatás a mikrobiális sejt riboszómáin a fehérjeszintézis megzavarása miatt. A makrolidok gyakran bakteriosztatikus hatást fejtenek ki, de magas koncentrációjuk hozzájárul ehhez baktericid hatás pneumococcusok, GABHS, diftéria és szamárköhögés kórokozói ellen. A makrolidok PAE megnyilvánulása a gram-pozitív coccusokra jellemző. A makrolidokhoz, kivéve antibakteriális hatás, immunmoduláló és mérsékelt gyulladáscsökkentő hatása van.

Tevékenységi kör

Makrolid aktivitás Gram-pozitív coccusok (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus, MRSA kivételével) ellen nyilvánul meg. Mögött Utóbbi időben rezisztencia növekedést észleltek, azonban a 16 tagú makrolidok bizonyos esetekben megőrizhetik aktivitásukat a 14 és 15 tagú gyógyszerek által nem érintett piogén streptococcusok és pneumococcusok ellen.

A makrolidok a diftéria és a szamárköhögés, az ureaplasma, a mycoplasma, a chlamydia, a spirochetes, a listeria, a campylobacter, a legionella, a moraxella, az anaerobok (a B. fragilis kivételével) kórokozói ellen aktívak.

Az azitromicin jobban hat a H. influenzae-re, mint más makrolidok, a klaritromicin pedig a H. pylorira és az atipikus mikobaktériumokra (például M.avium stb.). A roxitromicin, azitromicin és a spiramicin egyes protozoonok (Cryptosporidium spp., T. gondii) ellen hatásosak. A klaritromicin aktív metabolitja - a 14-hidroxi-klaritromicin - miatt fokozott aktivitással fejti ki hatását a H. influenzae és más kórokozók ellen.

Az Acinetobacter spp. családba tartozó mikroorganizmusokban a Pseudomonas spp. és Enterobacteriaceae, természetes rezisztenciát mutattak ki az összes makrolid hatásával szemben.

Farmakokinetika

A gyógyszer típusa, kezelése. A táplálék alakja és fogyasztása befolyásolja a makrolidok felszívódását gyomor-bél traktus. A táplálék jelenléte miatt az eritromicin biohasznosulása jelentősen csökken, a midecamycin, az azithromycin és a roxithromycin kevésbé. A táplálék jelenléte csekély hatással van a josamicin, spiramicin és klaritromicin biohasznosulására.

A vérszérum makrolid-koncentrációi egy nagyságrenddel alacsonyabbak, mint a szöveti koncentrációk, és különböznek egymástól különböző gyógyszerek Ezért a makrolid antibiotikumokat a szöveti antibiotikumok közé sorolják. A legtöbb alacsony koncentrációk az azitromicinnél, a legmagasabb a roxitromicinnél.

A makrolidok és a vérplazmafehérjék kapcsolódása a változó mértékben. A roxitromicin kötődik a legnagyobb mértékben a plazmafehérjékhez - 90%, a spiramicin - a legkevésbé - kevesebb, mint 20%. A makrolidok jól eloszlanak a szervezetben, míg különféle szervekés szövetek (beleértve prosztata) magas koncentrációk jönnek létre, különösen a gyulladás során. A makrolidok képesek behatolni a sejtekbe, és ott magas koncentrációt hoznak létre. Rossz a vezetőképességük a vér-szemészeti gáton és a BBB-n keresztül. Behatolni anyatejés átjutnak a placentán.

A makrolidok metabolizmusa a májban megy végbe, amelyben a mikroszomális citokróm P-450 rendszer vesz részt. A metabolitok elsősorban az epével ürülnek ki. A klaritromicin egyik metabolitja antimikrobiális hatással rendelkezik. Az anyagcsere túlnyomórészt az epével, 5-10%-a pedig a vesén keresztül választódik ki. A makrolidok felezési ideje 1 (midekamicin) és 55 óra (azitromicin) között van. A legtöbb makrolid (a roxitromicin és klaritromicin kivételével) veseelégtelensége nem befolyásolja ezt a mutatót. A májcirrhosis jelentősen megnövelheti a josamicin és az eritromicin felezési idejét.

Mellékhatások

A makrolidok az AMP-k egyik legbiztonságosabb csoportja. Összességében nem kívánt reakciók ritka esetekben fordulnak elő.

Szív: ritkán - a QT-intervallum megnyúlása az elektrokardiogramon.

CNS: szédülés, fejfájás, halláskárosodás (ritka esetekben - i.v. bevezetésével. nagy adagok klaritromicin és eritromicin).

Máj: kolesztatikus hepatitis, a máj transzaminázok aktivitásának átmeneti emelkedése - hányinger, hányás, hasi fájdalom, gyengeség, általános rossz közérzet, láz, sárgaság formájában nyilvánul meg (általában a klaritromicin és az eritromicin alkalmazása következtében, elszigetelt esetekben - a josamicin és a spiramicin).

Gyomor-bélrendszer: hasmenés, hányás, hányinger, kellemetlen érzés vagy hasi fájdalom (leggyakrabban prokinetikus hatású eritromicin, ritka esetekben josamicin és spiramicin szedésével nyilvánul meg).

Allergiás reakciók: nagyon ritka esetekben csalánkiütés, bőrkiütés stb.

Helyi reakciók: phlebitis és thrombophlebitis intravénás beadás esetén, helyi irritáló hatás okozta (a makrolid csoport antibiotikumainak adagolása tilos folyadékban vagy koncentrált formában - az adagolás lassú infúzióval történik).

Javallatok

NPD fertőzések: közösségben szerzett tüdőgyulladás(beleértve az atipikust is), exacerbáció krónikus hörghurut.

URT fertőzések: akut sinusitis, streptococcus tonsillopharyngitis, AOM gyermekeknél (azitromicint szedve).

Bőr és lágyrész fertőzések.

Diftéria (eritromicin és diftéria elleni szérum kombinációja).

Orális fertőzések: periostitis, parodontitis.

STI-k: szifilisz (kivéve neurosifilisz), chlamydia, lymphogranuloma venereum, lágyfekély.

Campylobacter gastroenteritis (eritromicint szed).

Nehéz pattanás(azitromicint, eritromicint szed).

Toxoplazmózis (gyakran spiramicin szedése).

H. pylori eradikációja esetén gyomorfekély gyomor és nyombél (klaritromicin kombinációja antiszekréciós gyógyszerekkel, metronidazollal és amoxicillinnel).

Cryptosporidiosis (spiramicin, roxitromicin bevétele).

M.avium által okozott mycobacteriosis megelőzése és kezelése AIDS-ben szenvedő betegeknél (klaritromicin, azitromicin szedése).

Profilaktikus használat:
- a szamárköhögés megelőzése betegekkel érintkező személyeknél (eritromicin felírása);
- meningococcus-hordozók rehabilitációja (spiramicin felírása);
- a reuma egész éves megelőzése penicillinre adott allergiás reakciók esetén (eritromicin felírása);
- az endocarditis megelőzése a fogászatban (klaritromicin, azitromicin felírása);
- vastagbélműtét előtti bélfertőtlenítés (eritromicin és kanamicin kombinációja).

Ellenjavallatok

Ne használja, ha allergiás reakciót észlelnek a makrolidokra, terhesség alatt (roxitromicin, midekamicin, klaritromicin), szoptatás alatt (spiramicin, roxitromicin, midecamycin, klaritromicin, josamicin).

Figyelmeztetések

Terhesség. Bebizonyosodott, hogy a klaritromicin nemkívánatos hatással lehet a magzatra. Nincs adat a midecamycin és a roxithromycin terhesség alatti biztonságosságáról, ezért terhesség alatt nem írhatók fel. ezt az időszakot. A terhes nők spiramicint, josamicint és eritromicint szedhetnek, mivel ezek nem befolyásolják a magzatot. Az azitromicin kizárólag létfontosságú indikációkra írható fel.

Szoptatás. A legtöbb makrolid képes átjutni az anyatejbe (nincs adat az azitromicinről). Csak az eritromicin nincs hatással a babára az anyatejjel. Szoptató anyáknak más makrolidok alkalmazása nem javasolt.

Gyermekgyógyászat. Információk a klaritromicin biztonságosságáról 6 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél. hiányzó. A roxitromicin felezési ideje betegekben fiatalabb kor 20 órára meghosszabbítható.

Geriátria. Az idősek nem korlátozzák a makrolidok szedését, de az eritromicin felírásakor lehetséges életkorral összefüggő változások májfunkciók, megnövekedett kockázat halláskárosodások.

Szívbetegségek. Legyen óvatos a makrolidok felírásakor, ha az elektrokardiogramon a QT-szakasz megnyúlik.

Májműködési zavar. Súlyos májbetegségek fokozott figyelmet igényelnek a makrolidok felírásakor, mivel az eliminációs felezési idő megnőhet a károsodott májfunkcióval, és nő a gyógyszerek, különösen az eritromicin és a josamicin hepatotoxicitásának kockázata.
Veseműködési zavar. A kreatinin-clearance 30 ml/perc alatti csökkenése a klaritromicin felezési idejét 20 órára, aktív metabolitjának felezési idejét 40 órára növelheti. A kreatinin-clearance 10 ml/percre való csökkenése a roxitromicin felezési idejét 15 órára növelheti. Az ilyen esetekben a makrolidok adagolási rendjének módosítása szükséges.

Gyógyszerkölcsönhatások

A többség szívében gyógyszerkölcsönhatások A makrolid csoportba tartozó antibiotikumok gátolják a citokróm P-450-et a májban. A makrolidok eloszlása gátlásuk súlyossága szerint a következő sorrendben történik: midecamycin > roxithromycin > azithromycin > spiramicin = klaritromicin > eritromicin > josamicin. A makrolidok segítségével az anyagcsere gátolt, és a vér koncentrációja nő indirekt antikoagulánsok, ciklosporin, ergot gyógyszerek, dizopiramid, valproinsav, karbamazepin, teofillin, ami az antibiotikumok ezen csoportja által okozott mellékhatások fokozott kockázatával jár, és szükség lehet ezek adagolási rendjének módosítására. A makrolidok (kivéve: spiramicin) ciszapriddal, asztemizollal és terfenadinnal történő kombinációja nem javasolt, mivel ez a betegség kialakulásához vezethet. súlyos jogsértések pulzus a QT-intervallum megnyúlása következtében.

A makrolidok (különösen az azitromicin) felszívódása a gyomor-bél traktusban csökken egyidejű adminisztráció savkötő szerekkel.

A csökkent digoxin-inaktiváció miatt bél mikroflóra a makrolidok növelhetik orális biohasznosulását.

Ha rifampicinnel egyidejűleg alkalmazzák, a makrolidok metabolizmusa a májban megnő, és a vérben koncentrációjuk csökkenése is megfigyelhető.

Az eritromicin, különösen intravénásan beadva, képes fokozni az alkohol felszívódását a gyomor-bél traktusban, valamint növelni a koncentrációját a vérben.

Betegtájékoztató

A klaritromicin, a josamicin és a spiramicin étkezéstől függetlenül, más makrolidok pedig étkezés után 2 órával vagy étkezés előtt 1 órával bevehetők.

Az eritromicint (ha szájon át szedik) egy teljes pohár vízzel kell bevenni.

Folyékony gyógyszerek elkészítésekor és szedésekor be kell tartani az utasításokat. orális adagolásra szánt formák.

Ne szedjen lejárt gyógyszert.

Az eritromicin-kezelés során tilos alkoholt inni.

A vényköteles kezelési rend szigorú betartása javasolt a teljes kezelés során, különösen a kezelés alatt streptococcus fertőzések. Ne hagyjon ki egy adagot sem. Rendszeres időközönként vegye be az adagot. Ha bármilyen okból kihagyott egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb, de ha már majdnem ideje van következő találkozó, akkor ne vegye be a kihagyott adagot. Az adag megkétszerezése tilos.

Ha néhány napon belül nem javul, vagy új tünetek jelentkeznek, orvosi konzultáció szükséges.

Bizonyára minden ember életében legalább egyszer találkozott olyan fertőző betegséggel, amelynek kezelése nem megy antibiotikum nélkül, és sokaknak legalább általános vázlat ismernie kell e gyógyszerek tulajdonságait és használatuk jellemzőit. Az antibiotikumok csoportokra vannak osztva, amelyek közötti különbségek főként abban rejlenek kémiai összetétel, hatásmechanizmusa és hatásspektruma.

Ezenkívül az antibiotikumok minden csoportjában a különböző generációk gyógyszereit osztályozzák: első, második generációs antibiotikumok stb. A legújabb, új generációs antibiotikumok kevésbé térnek el a korábbiaktól mellékhatások, nagyobb hatékonyság, egyszerűbb használat. Ebben a cikkben megvizsgáljuk, mely gyógyszerek legújabb generációja szerepelnek a makrolid csoportból származó antibiotikumok listáján, és milyen jellemzőkkel rendelkeznek.

A makrolidok jellemzői és felhasználása

Antibiotikumok kapcsolódó farmakológiai csoport A makrolidokat az egyik legkevésbé mérgezőnek tartják az emberi szervezet számára. Ezek természetes és félszintetikus eredetű összetett vegyületek. A legtöbb beteg jól tolerálja őket, és nem okoznak nemkívánatos reakciókat, amelyek más csoportok antibiotikumaira jellemzőek. Megkülönböztető tulajdonság A makrolidok képesek behatolni a sejtekbe, magas koncentrációt hozva létre bennük, gyorsan és jól eloszlanak a gyulladt szövetekben és szervekben.

A makrolidoknak a következő hatásai vannak:

bakteriosztatikus;
gyulladáscsökkentő;
immunmoduláló.

A makrolid antibiotikumok szedésének fő indikációi a következők:

fertőzések légutakÉs szájüreg(, középfülgyulladás, arcüreggyulladás, mandulagyulladás, hörghurut, tüdőgyulladás, diftéria, tuberkulózis stb.);
az epeutak betegségei;
fertőző szembetegségek (kötőhártya-gyulladás, trachoma stb.);
gyomorfekély;
a bőr és a lágy szövetek fertőzései (súlyos akne, erysipelas, mastitis stb.);
urogenitális fertőzések stb.

Modern makrolidok

Az első makrolid gyógyszer az eritromicin volt. Érdemes megjegyezni, hogy ezt a gyógyszert használják orvosi gyakorlat a mai napig, és alkalmazása azt mutatja jó eredmények. A később feltalált makrolid gyógyszerek azonban előnyösebbek, mivel javított farmakokinetikai és mikrobiológiai paraméterekkel rendelkeznek.

Az új generációs makrolid antibiotikum az azalid csoportba tartozó anyag – az azitromicin ( Kereskedelmi nevek: Összesített, Zithromax, Zatrin, Zomax stb.). Ez a gyógyszer az eritromicin származéka, amely további nitrogénatomot tartalmaz. Előnyök ezt a gyógyszert vannak:

magas felszívódási szint;
hosszú felezési idő;
stabilitás savas környezetben
a leukociták által a gyulladás helyére történő szállításának képessége;
a terápia időtartamának és a gyógyszeradagolás gyakoriságának csökkentésének lehetősége (naponta egyszer 3-5 napig).

Az azitromicin a következők ellen hatásos:

staphylococcus;
streptococcusok;
chlamydia;
szamárköhögés bot;
gardnerella;
mikoplazma;
mikobaktériumok;
szifilisz kórokozói és néhány más baktérium.

Nagyobb mértékben a gyógyszer felhalmozódása figyelhető meg a tüdőben, a hörgőváladékban, az orrmelléküregekben, a mandulákban és a vesékben.

Legújabb generációs makrolidok hörghurut kezelésére

Az azitromicin alapú gyógyszereket a legoptimálisabb antimikrobiális hatásspektrum jellemzi a bronchitis tipikus és atipikus kórokozói ellen. Könnyen behatolnak a hörgőváladékba és a köpetbe, blokkolják a fehérjeszintézist bakteriális sejtek, ezáltal megakadályozza a baktériumok szaporodását. A makrolidok mind akut bakteriális bronchitisre, mind krónikus hörghurut súlyosbodására használhatók.

A makrolidok az antibiotikumok egy osztálya, amelyek kémiai szerkezete makrociklusos laktongyűrűn alapul. A gyűrűben lévő szénatomok számától függően a makrolidokat 14 tagúra (eritromicin, roxitromicin, klaritromicin), 15 tagúra (azitromicin) és 16 tagúra (midekamicin, spiramicin, josamicin) osztják. Alapok klinikai jelentősége makrolid aktivitással rendelkezik a gram-pozitív coccusok és az intracelluláris kórokozók (mycoplasma, chlamydia, campylobacter, legionella) ellen. A makrolidok a legkevésbé toxikus antibiotikumok közé tartoznak.

A makrolidok osztályozása

A cselekvés mechanizmusa

Az antimikrobiális hatás a fehérjeszintézis megsértésének köszönhető a mikrobiális sejt riboszómáin. A makrolidok általában bakteriosztatikus hatásúak, de nagy koncentrációban baktericid hatást fejtenek ki a GABHS, a pneumococcus, a szamárköhögés és a diftéria kórokozói ellen. A makrolidok PAE-t mutatnak a gram-pozitív coccusokkal szemben. Az antibakteriális hatás mellett a makrolidok immunmoduláló és mérsékelt gyulladáscsökkentő hatással is rendelkeznek.

Tevékenység spektrum

A makrolidok aktívak a gram-pozitív coccusok ellen, mint pl S.pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus(kivéve MRSA). BAN BEN utóbbi évek a rezisztencia növekedését észlelték, de a 16 tagú makrolidok bizonyos esetekben aktívak maradhatnak a 14 és 15 tagú gyógyszerekkel szemben rezisztens pneumococcusokkal és pyogenic streptococcusokkal szemben.

A makrolidok a szamárköhögés és diftéria, Moraxella, Legionella, Campylobacter, Listeria, spirocheták, chlamydia, mycoplasma, ureaplasma, anaerobok kórokozóira hatnak (kivéve B.fragilis).

Az azitromicin hatásában jobb, mint más makrolidok H.influenzae, és a klaritromicin ellen H. pyloriés atipikus mikobaktériumok ( M.avium satöbbi.). A klaritromicin hatása a H.influenzaeés számos más kórokozó fokozza aktív metabolitját - a 14-hidroxi-klaritromicint. A spiramicin, az azitromicin és a roxitromicin hatásosak egyes protozoák ellen ( T. gondii, Cryptosporidium spp.).

A család mikroorganizmusai Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. És Acinetobacter spp. természetes ellenálló képességgel rendelkeznek minden makroliddal szemben.

Farmakokinetika

A makrolidok felszívódása a gyomor-bél traktusban a gyógyszer típusától, az adagolási formától és a táplálék jelenlététől függ. Az étkezés jelentősen csökkenti az eritromicin, és kisebb mértékben a roxitromicin, az azitromicin és a midecamycin biohasznosulását, és gyakorlatilag nincs hatással a klaritromicin, a spiramicin és a josamicin biohasznosulására.

A makrolidokat a szöveti antibiotikumok közé sorolják, mivel koncentrációjuk a vérszérumban lényegesen alacsonyabb, mint a szöveti antibiotikumoké, és eltérő különféle gyógyszerek. A legmagasabb szérumkoncentrációt a roxitromicinnél, a legalacsonyabbat az azitromicinnél figyelték meg.

A makrolidok különböző mértékben kötődnek a plazmafehérjékhez. A plazmafehérjékhez való legnagyobb kötődés a roxitromicinnél (több mint 90%), a legkevésbé a spiramicinnél (kevesebb mint 20%). Jól eloszlanak a szervezetben, magas koncentrációt hozva létre a különböző szövetekben és szervekben (beleértve a prosztata mirigyet is), különösen gyulladás esetén. Ebben az esetben a makrolidok behatolnak a sejtekbe, és magas intracelluláris koncentrációkat hoznak létre. Rosszul jutnak át a vér-agy gáton és a vér-szemészeti gáton. Átjut a placentán és bejut az anyatejbe.

A makrolidok a májban metabolizálódnak a mikroszomális citokróm P-450 rendszer részvételével, a metabolitok főleg az epével ürülnek ki. A klaritromicin egyik metabolitja antimikrobiális hatással rendelkezik. A metabolitok főként epével ürülnek, a vesén keresztül 5-10%. A gyógyszerek felezési ideje 1 óra (midekamicin) és 55 óra (azitromicin) között van. Veseelégtelenség esetén ez a paraméter a legtöbb makrolid esetében nem változik (kivéve a klaritromicint és a roxitromicint). Májcirrhosisban az eritromicin és a josamicin felezési idejének jelentős növekedése lehetséges.

Mellékhatások

A makrolidok az AMP-k egyik legbiztonságosabb csoportja. A mellékhatások általában ritkák.

Gyomor-bélrendszer: fájdalom vagy kellemetlen érzés a hasban, hányinger, hányás, hasmenés (leggyakrabban a prokinetikus hatású eritromicin, legkevésbé a spiramicin és a josamicin okozza).

Máj: a transzaminázaktivitás átmeneti növekedése, cholestaticus hepatitis, amely sárgaság, láz, általános rossz közérzet, gyengeség, hasi fájdalom, hányinger, hányás formájában nyilvánulhat meg (gyakrabban eritromicin és klaritromicin, nagyon ritkán spiramicin és josamicin alkalmazásakor).

CNS: fejfájás, szédülés, halláskárosodás (ritkán nagy dózisú eritromicin vagy klaritromicin intravénás beadásakor).

Szív: a QT-szakasz megnyúlása az elektrokardiogramon (ritka).

Helyi reakciók: phlebitis és thrombophlebitis intravénás beadással, amelyet helyi irritáló hatás okoz (a makrolidokat nem lehet koncentrált formában és sugárban beadni, csak lassú infúzióban adják be).

Allergiás reakciók(kiütés, csalánkiütés stb.) nagyon ritkán figyelhetők meg.

Javallatok

STI-k: chlamydia, szifilisz (kivéve neurosifilisz), chancroid, lymphogranuloma venereum.

Szájüregi fertőzések: parodontitis, periostitis.

Súlyos akne (eritromicin, azitromicin).

Campylobacter gastroenteritis (eritromicin).

Felszámolás H. pylori gyomor- és nyombélfekély esetén (klaritromicin amoxicillinnel, metronidazollal és szekréciót gátló szerekkel kombinálva).

Toxoplazmózis (általában spiramicin).

Cryptosporidiosis (spiramicin, roxitromicin).

által okozott mycobacteriosis megelőzése és kezelése M.avium AIDS-ben szenvedő betegeknél (klaritromicin, azitromicin).

Profilaktikus használat:

szamárköhögés megelőzése betegekkel érintkező személyeknél (eritromicin);

meningococcus-hordozók rehabilitációja (spiramicin);

a reuma egész éves megelőzése penicillin (eritromicin) allergia esetén;

endocarditis megelőzése a fogászatban (azitromicin, klaritromicin);

vastagbélműtét előtti bélfertőtlenítés (eritromicin kombináció kanamicinnel).

Ellenjavallatok

Allergiás reakció a makrolidokra.

Terhesség (klaritromicin, midekamicin, roxitromicin).

Szoptatás (josamicin, klaritromicin, midecamycin, roxithromycin, spiramicin).

Figyelmeztetések

Terhesség. Bizonyítékok vannak a klaritromicin magzatra gyakorolt nemkívánatos hatásairól. Nincs információ a roxitromicin és a midekamicin biztonságosságáról a magzatra nézve, ezért terhesség alatt nem írhatók fel. Az eritromicin, a josamicin és a spiramicin nem rendelkeznek negatív cselekvés a magzatra, és terhes nők számára is felírható. Az azitromicint terhesség alatt alkalmazzák, ha feltétlenül szükséges.

Szoptatás. A legtöbb makrolid bejut az anyatejbe (az azitromicinre vonatkozóan nem állnak rendelkezésre adatok). A szoptatott csecsemőkre vonatkozó biztonsági információk csak az eritromicinre vonatkozóan állnak rendelkezésre. Lehetőség szerint kerülni kell az egyéb makrolidok szoptató nők általi használatát.

Gyermekgyógyászat. A klaritromicin biztonságosságát 6 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél nem igazolták. A roxitromicin felezési ideje gyermekeknél 20 órára nőhet.

Geriátria. A makrolidok idős embereknél történő alkalmazására nincs korlátozás, azonban figyelembe kell venni a májműködésben bekövetkező esetleges életkorral összefüggő változásokat, valamint az eritromicin alkalmazásakor a halláskárosodás fokozott kockázatát.

Veseműködési zavar. Ha a kreatinin-clearance 30 ml/perc alá csökken, a klaritromicin felezési ideje 20 órára, aktív metabolitja pedig akár 40 órára is megnőhet 10 ml/perc. Ilyen helyzetekben szükség lehet ezen makrolidok adagolási rendjének módosítására.

Májműködési zavar. Nál nél súlyos betegségek A máj-makrolidokat óvatosan kell alkalmazni, mivel felezési idejük megnőhet, és megnőhet a hepatotoxicitás kockázata, különösen olyan gyógyszerekkel, mint az eritromicin és a josamicin.

Szívbetegségek.Óvatosan kell alkalmazni, ha a QT-intervallum megnyúlt az elektrokardiogramon.

Gyógyszerkölcsönhatások

A makrolidok közötti gyógyszerkölcsönhatások többsége a citokróm P-450 májban történő gátlásán alapul. Gátlásának súlyossága szerint a makrolidok a következő sorrendben oszlanak meg: klaritromicin > eritromicin > josamicin = midecamycin > roxithromycin > azithromycin > spiramicin. A makrolidok gátolják az anyagcserét és növelik a közvetett antikoagulánsok, a teofillin, a karbamazepin, a valproinsav, a dizopiramid, az ergot gyógyszerek, a ciklosporin metabolizmusát és növelik a vérben a vérkoncentrációt, ami növeli az ezekre a gyógyszerekre jellemző mellékhatások kialakulásának kockázatát, és szükség lehet az adagolási rend módosítására. A makrolidok (a spiramicin kivételével) terfenadinnal, asztemizollal és ciszapriddal történő kombinálása nem javasolt a QT-intervallum megnyúlása miatti súlyos szívritmuszavarok kialakulásának kockázata miatt.

A makrolidok növelhetik a digoxin biohasznosulását szájon át szedve, mivel csökkentik a bél mikroflóra általi inaktivációját.

Az antacidok csökkentik a makrolidok, különösen az azitromicin felszívódását a gyomor-bél traktusból.

A rifampin fokozza a makrolidok metabolizmusát a májban, és csökkenti azok koncentrációját a vérben.

A makrolidokat nem szabad linkozamidokkal kombinálni hasonló hatásmechanizmusuk és lehetséges versengésük miatt.

Az eritromicin, különösen intravénásan adva, fokozhatja az alkohol felszívódását a gyomor-bél traktusban, és növelheti annak koncentrációját a vérben.

Betegtájékoztató

A legtöbb makrolidot szájon át 1 órával étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után kell bevenni, és csak a klaritromicin, a spiramicin és a josamicin szedhető étkezéstől függetlenül.

Szájon át történő bevétel esetén az eritromicint egy teljes pohár vízzel kell bevenni.

Folyékony adagolási formák Mert lenyelés A mellékelt utasítások szerint készítse el és vegye be.

Szigorúan kövesse a rendet és a kezelési rendet a terápia során, ne hagyjon ki egy adagot, és rendszeres időközönként vegye be. Ha kihagyott egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; ne vegye be, ha már majdnem eljött a következő adag ideje; ne duplázza meg az adagot. Tartsa be a terápia időtartamát, különösen streptococcus fertőzések esetén.

Ne használjon lejárt szavatosságú gyógyszereket.

Forduljon orvosához, ha néhány napon belül nem következik be javulás, vagy ha új tünetek jelentkeznek.

Ne szedje a makrolidokat antacidokkal együtt.

Ne igyon alkoholt az eritromicin-kezelés alatt.

Asztal. Makrolid csoport gyógyszerei.
Főbb jellemzők és alkalmazási jellemzők

FOGADÓ	Lekforma LS	F (belül), %	T ½, h*	Adagolási rend	A gyógyszerek jellemzői
Eritromicin	asztal 0,1 g; 0,2 g; 0,25 g és 0,5 g Gran. d/susp. 0,125 g/5 ml; 0,2 g/5 ml; 0,4 g/5 ml Gyertyák, 0,05 g és 0,1 g (gyermekeknek) Susp. d/orális bevitel 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml Por. lárma. 0,05 g; 0,1 g; 0,2 g üvegenként.	30-65	1,5-2,5	Szájon át (étkezés előtt 1 órával) Felnőttek: 0,25-0,5 g 6 óránként; streptococcus tonsillopharyngitis esetén - 0,25 g 8-12 óránként; a reuma megelőzésére - 0,25 g 12 óránként Gyermekek: 1 hónapig: lásd „Az AMP-k használata gyermekeknél” című részt; 1 hónap felett: 40-50 mg/ttkg/nap 3-4 adagban (rektálisan is beadható) IV Felnőttek: 0,5-1,0 g 6 óránként Gyermekek: 30 mg/kg/nap 2-4 injekcióban IV beadás előtt egyszeri adag legalább 250 ml 0,9%-os nátrium-klorid oldattal hígítva, injektálva 45-60 percen belül	Az étkezés jelentősen csökkenti az orális biológiai hozzáférhetőséget. Nemkívánatos események gyakori kialakulása a gyomor-bél traktusban. Klinikailag jelentős kölcsönhatás más gyógyszerekkel (teofillin, karbamazepin, terfenadin, ciszaprid, dizopiramid, ciklosporin stb.). Használható terhesség és szoptatás alatt
Klaritromicin	asztal 0,25 g és 0,5 g asztal lassíts vysv. 0,5 g Por. d/susp. 0,125 g/5 ml Port. lárma. 0,5 g üvegenként.	50-55	3-7	Felnőttek: 0,25-0,5 g 12 óránként; endocarditis megelőzésére - 0,5 g 1 órával az eljárás előtt 6 hónaposnál idősebb gyermekek: 15 mg/kg/nap 2 részre osztva; endocarditis megelőzésére - 15 mg/kg 1 órával a beavatkozás előtt IV Felnőttek: 0,5 g 12 óránként Intravénás beadás előtt egyszeri adagot legalább 250 ml 0,9%-os nátrium-klorid oldattal kell hígítani, és 45-60 perc alatt kell beadni.	Különbségek az eritromicintől: - viszonylatban magasabb aktivitás H. pyloriés atipikus mikobaktériumok; - jobb biohasznosulás szájon át szedve; - aktív metabolit jelenléte; - veseelégtelenség esetén a T ½ növekedése lehetséges; - 6 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél, terhesség és szoptatás alatt nem alkalmazható
Roxitromicin	asztal 0,05 g; 0,1 g; 0,15 g; 0,3 g	50	10-12	Szájon át (1 órával étkezés előtt) Felnőttek: 0,3 g/nap 1 vagy 2 részre elosztva Gyermekek: 5-8 mg/ttkg/nap 2 részre osztva	Különbségek az eritromicintől: - magasabb biológiai hozzáférhetőség; - magasabb koncentráció a vérben és a szövetekben; - a táplálék nem befolyásolja a felszívódást; - súlyos veseelégtelenség esetén a T ½ növekedése lehetséges; - jobban tolerálható;
Azitromicin	Caps. 0,25 g Táblázat. 0,125 g; 0,5 g Por. d/susp. 0,2 g/5 ml üvegenként. 15 ml és 30 ml; 0,1 g/5 ml üvegenként. 20 ml egyenként Szirup 100 mg/5 ml; 200 mg/5 ml	37	35-55	Szájon át (étkezés előtt 1 órával) Felnőttek: 0,5 g/nap 3 napig vagy az 1. napon 0,5 g, 2-5. napon - 0,25 g, egy adagban; akut chlamydia urethritis és cervicitis esetén - 1,0 g egyszer Gyermekek: 10 mg/kg/nap 3 napig vagy az 1. napon - 10 mg/kg, a 2-5. napon - 5 mg/kg, egy adagban; RSO-nál - 30 mg/kg egyszer vagy 10 mg/ttkg/nap a 3 nap	Különbségek az eritromicintől: - kapcsolatban aktívabb H.influenzae; - egyes enterobaktériumokra hat; - a biohasznosulás kevésbé függ a táplálékfelvételtől, de célszerű éhgyomorra bevenni; - a legmagasabb koncentráció a makrolidok között a szövetekben, de alacsony a vérben; - jobban tolerálható; - naponta 1 alkalommal; - rövid tanfolyamok lehetségesek (3-5 nap); - Akut urogenitális chlamydia és AOM esetén gyermekeknél egyszer alkalmazható
spiramicin	asztal 1,5 millió NE és 3 millió NE Gran. d/susp. 1,5 millió NE; 375 ezer NE; 750 ezer NE csomagonként. Por. liof. lárma. 1,5 millió NE	10-60	6-12	Szájon át (étkezéstől függetlenül) Felnőttek: 6-9 millió NE/nap 2-3 részre elosztva Gyermekek: testtömeg 10 kg-ig - 2-4 csomag. 375 ezer NE naponta 2 részre osztva; 10-20 kg - 2-4 csomag. 750 ezer NE naponta 2 részre osztva; több mint 20 kg - 1,5 millió NE/10 kg/nap 2 adagban IV Felnőttek: 4,5-9 millió NE/nap 3 adagban Intravénás beadás előtt egyetlen adagot fel kell oldani 4 ml injekcióhoz való vízben, majd 100 ml 5% -os glükózoldatot adunk hozzá; bemutatni 1 órán belül	Különbségek az eritromicintől: - hatásos néhány 14 és 15 tagú makrolidokkal szemben rezisztens streptococcus ellen; - magasabb koncentrációt hoz létre a szövetekben; - jobban tolerálható; - klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatásokat nem állapítottak meg; - toxoplazmózisra és kriptosporidiózisra használják; - gyermekek számára csak szájon át írják fel;
Josamycin	asztal 0,5 g szuszpenzió 0,15 g/5 ml üvegenként. 100 ml és 0,3 g/5 ml üvegenként. 100 ml egyenként	ND	1,5-2,5	Belül Felnőttek: 0,5 g 8 óránként A chlamydia terhes nőknél - 0,75 mg 8 óránként 7 napon keresztül Gyermekek: 30-50 mg/ttkg/nap 3 részre osztva	Különbségek az eritromicintől: - hatásos egyes eritromicin-rezisztens streptococcusok és staphylococcusok törzsei ellen; - az élelmiszer nem befolyásolja a biológiai hozzáférhetőséget; - jobban tolerálható; - a gyógyszerkölcsönhatások kevésbé valószínűek; - szoptatásra nem alkalmas
Midecamycin	asztal 0,4 g	ND	1,0-1,5	Szájon át (1 órával étkezés előtt) Felnőttek és 12 év feletti gyermekek: 0,4 g 8 óránként	Különbségek az eritromicintől: - a biohasznosulás kevésbé függ a tápláléktól, de tanácsos étkezés előtt 1 órával bevenni; - magasabb koncentráció a szövetekben; - jobban tolerálható; - a gyógyszerkölcsönhatások kevésbé valószínűek; - terhesség és szoptatás alatt nem alkalmazható
Midecamycin-acetát	Por. d/susp. szájon át történő alkalmazásra 0,175 g/5 ml üvegben. 115 ml egyenként	ND	1,0-1,5	Szájon át (étkezés előtt 1 órával) 12 év alatti gyermekek: 30-50 mg/ttkg/nap 2-3 adagban	Különbségek a midecamycintől: - aktívabb in vitro; - jobban felszívódik a gyomor-bél traktusban; - magasabb koncentrációt hoz létre a vérben és a szövetekben

* Nál nél normál működés vese

A legtöbb antibiotikum, miközben gátolja a fertőző ágensek kialakulását, egyidejűleg negatív hatásés a belső mikrobiocenózisra emberi test, de sajnos számos betegség használat nélkül antibakteriális szerek egyszerűen lehetetlen gyógyítani.

Az optimális kiút a helyzetből a makrolid csoportból származó gyógyszerek, amelyek vezető pozíciókat foglalnak el a legbiztonságosabb antimikrobiális gyógyszerek listáján.

Történelmi hivatkozás

A szóban forgó antibiotikumok osztályának első képviselője az eritromicin volt, amelyet a talajbaktériumok a múlt század közepén. Kutatási tevékenység eredményeként kiderült, hogy a gyógyszer kémiai szerkezetének alapja egy lakton makrociklusos gyűrű, amelyhez szénatomok kapcsolódnak; Ez a funkció meghatározta az egész csoport nevét.

Az új termék szinte azonnal széles körű népszerűségre tett szert; részt vett a gram-pozitív baktériumok okozta betegségek elleni küzdelemben. Három évvel később a makrolidok listáját Oleandomycinnel és Spiramycinnel egészítették ki.

Az antibiotikumok következő generációinak kifejlesztése ebben a sorozatban annak köszönhető, hogy felfedezték a csoport korai gyógyszereinek kampilobaktériumok, chlamydia és mikoplazmák elleni hatását.

Ma, csaknem 70 évvel felfedezésük után, az eritromicin és a spiramicin még mindig jelen van a terápiás kezelésekben. BAN BEN modern orvosság ezen gyógyszerek közül az elsőt gyakrabban használják választott gyógyszerként, ha van ilyen a penicillinek egyéni intoleranciájában szenvedő betegeknél a második - mint rendkívül hatékony gyógymód, amelyet hosszan tartó antibakteriális hatás és a terratogén hatások hiánya jellemez.

Az oleandomicint sokkal ritkábban használják: sok szakértő úgy véli, hogy ez az antibiotikum elavult.

Jelenleg három generációs makrolid létezik; A gyógyszerek tulajdonságainak kutatása folytatódik.

A rendszerezés elvei

Az osztályozás alapja gyógyszerek az antibiotikumok ismertetett csoportjába tartozik kémiai szerkezete, az elkészítési mód, az expozíció időtartama és a gyógyszer előállítása.

A gyógyszerek forgalmazásával kapcsolatos részletek az alábbi táblázatban találhatók.

Ezt a besorolást három ponttal kell kiegészíteni:

A csoportba tartozó gyógyszerek listáján szerepel a Tacrolimus, egy 23 atomból álló gyógyszer, amely egyben az immunszuppresszánsokhoz és a vizsgált sorozathoz tartozik.

Az azitromicin szerkezete nitrogénatomot tartalmaz, így a gyógyszer azalid.
A makrolid antibiotikumok természetes és félszintetikus eredetűek.

A természetesekre, a már feltüntetetteken kívül történelmi információk gyógyszerek közé tartozik a Midecamycin és a Josamycin; a mesterségesen szintetizált - Azithromycin, Clarithromycin, Roxithromycin stb. általános csoport Az enyhén módosított szerkezetű prodrugokat megkülönböztetik:

az eritromicin és oleandomicin észterei, sóik (propionil, troleandomicin, foszfát, hidroklorid);
számos makrolid (esztolát, acisztrát) első képviselőjének észtereinek sói;
Midekamycin sók (Miokamicin).

Általános leírása

Az összes vizsgált gyógyszer bakteriosztatikus hatású: gátolják a fertőző ágensek telepeinek növekedését azáltal, hogy megzavarják a kórokozó sejtekben a fehérjeszintézist. Egyes esetekben a klinika szakemberei emelt gyógyszeradagokat írnak fel a betegeknek: az így alkalmazott gyógyszerek baktericid hatást fejtenek ki.

A makrolid csoportba tartozó antibiotikumokat a következők jellemzik:

a kórokozókra kifejtett hatások széles skálája (beleértve a gyógyszerérzékeny mikroorganizmusokat - pneumococcusokat és streptococcusokat, listeria és spirocheták, ureaplasma és számos más kórokozó);
minimális toxicitás;
magas aktivitás.

A szóban forgó gyógyszereket általában szexuális úton terjedő fertőzések (szifilisz, chlamydia), szájüregi betegségek kezelésére használják. bakteriális etiológia(parodontitis, periostitis), betegségek légzőrendszer(szamárköhögés, hörghurut, arcüreggyulladás).

A makrolidokhoz kapcsolódó gyógyszerek hatékonysága a folliculitis és a furunculosis elleni küzdelemben is bizonyított. Ezenkívül antibiotikumokat írnak fel:

gastroenteritis;
kriptosporidiózis;
atipikus tüdőgyulladás;
akne (súlyos betegség).

Megelőzés céljából makrolidok egy csoportját használják a meningococcus hordozóinak fertőtlenítésére az alsó bélrendszerben végzett sebészeti beavatkozások során.

Makrolidok - gyógyszerek, jellemzőik, a legnépszerűbb felszabadulási formák listája

A modern orvoslás aktívan használja az eritromicint, a klaritromicint, az Ilozont, a spiramycint és az antibiotikumok ezen csoportjának számos más képviselőjét a kezelési rendekben. Kibocsátásuk főbb formáit az alábbi táblázat tartalmazza

Gyógyszernevek	Csomagolás típusa
Gyógyszernevek	Kapszulák, tabletták	Granulátum	Felfüggesztés	Por
Azivok	+
+	+
Josamycin	+
Zitrolid	+
Ilozon	+	+	+	+
+	+		+
+	+
Rovamycin	+			+
Rulid	+
Sumamed	+			+
Hemomicin	+			+
Ecomed	+			+
+			+

A gyógyszertári láncok Sumamedet is kínálnak a fogyasztóknak aeroszol, infúziós liofilizátum és por formájában injekciós oldatok készítésére szolgáló Hemomycin formájában. Az eritromicin linimentet alumínium csövekben csomagolják. Az Ilozon rektális kúpok formájában kapható.

Rövid leírás népszerű eszközök- az alábbi anyagban.

Lúgoknak és savaknak ellenálló. Főleg az ENT szervek betegségeire írják fel, urogenitális rendszer, bőr.

Ellenjavallt terhes és szoptató nőknek, valamint 2 hónaposnál fiatalabb betegeknek. A felezési idő 10 óra.

Az orvos szigorú felügyelete mellett megengedett a gyógyszer alkalmazása terhes nők kezelésében (nehéz esetekben). Az antibiotikum biológiai hozzáférhetősége közvetlenül függ a táplálékfelvételtől, ezért a gyógyszert étkezés előtt kell inni. A mellékhatások a következők: allergiás reakciók, a gyomor-bél traktus működésének zavara (beleértve a hasmenést is).

A gyógyszer másik neve Midecamycin.

Alkalmazható, ha a beteg egyéni intoleranciája van a béta-laktámokra. Az érintett betegségek tüneteinek elnyomására írják fel bőr, légzőrendszer.

Ellenjavallatok - terhesség, időszak természetes táplálkozás. Gyermekgyógyászatban használatos.

Josamycin

Terhes és szoptató nők kezelésére használják. A gyermekgyógyászatban szuszpenzió formájában használják. Csökkentheti a beteg vérnyomását. Az étkezés időpontjától függetlenül kell bevenni.

Enyhíti az olyan betegségek tüneteit, mint a mandulagyulladás, hörghurut, furunculosis, urethritis stb.

Azzal jellemezve fokozott aktivitás okozó kórokozókkal kapcsolatban gyulladásos folyamatok a gyomor-bél traktusban (beleértve a Helicobacter pylorit is).

A biohasznosulás nem függ az étel elfogyasztásának időpontjától. Az ellenjavallatok közé tartozik a terhesség első trimesztere és a csecsemőkor. A felezési idő rövid, nem haladja meg az öt órát.

Oleandomicin

A gyógyszer használatának hatása fokozódik, ha lúgos környezetbe kerül.

Részt vesz, amikor:

bronchiectasis;
gennyes mellhártyagyulladás;
brucellózis;
a felső légúti betegségek.

Új generációs gyógyszer. Saválló.

Az antibiotikum szerkezete eltér a leírt csoportba tartozó legtöbb gyógyszertől. Ha HIV-fertőzöttek kezelésére alkalmazzák, megakadályozza a mycobacteriosis kialakulását.

A felezési idő több mint 48 óra; ez a tulajdonság 1 r./napra csökkenti a gyógyszer használatát.

Ilozon

Nem kompatibilis a klindamicinnel, linkomicinnel, kloramfenikollal; csökkenti a béta-laktámok hatékonyságát és hormonális fogamzásgátlók. Nál nél súlyos lefolyású betegségek intravénásan adják be. Ne használja terhesség, a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység vagy szoptatás alatt.

Alkalmazkodási képesség jellemzi immunrendszer. Nem befolyásolja a magzatot a terhesség alatt, terhes nők kezelésére használják.

Gyermekek számára biztonságos (az adagot az orvos határozza meg, figyelembe véve a beteg súlyát, életkorát és betegségének súlyosságát). Nem megy keresztül a sejtmetabolizmuson, és nem bomlik le a májban.

Zatrin, Linkomicin, Klindamicin, Sumamed

Alacsony toxikus makrolidok a legújabb generációból. Aktívan alkalmazzák felnőttek és kis (6 hónapos kortól) betegek kezelésében, mivel nincs jelentős negatív befolyást a testen. Jelenlét jellemzi hosszú időszak felezési idő, aminek következtében 24 órán belül legfeljebb egyszer használják fel.

Az új generációs makrolidoknak gyakorlatilag nincs ellenjavallata, és a betegek jól tolerálják őket, ha terápiás kezelésekben alkalmazzák őket. Az ezekkel a gyógyszerekkel végzett kezelés időtartama nem haladhatja meg az 5 napot.

Az alkalmazás jellemzői

A makrolidok önállóan nem alkalmazhatók betegségek kezelésében.

Emlékeztetni kell arra, hogy az antibiotikumok előzetes orvosi konzultáció nélkül történő alkalmazása azt jelenti, hogy felelőtlenül viselkedik az egészségével kapcsolatban.

A csoport legtöbb gyógyszerét enyhe toxicitás jellemzi, de a makrolid gyógyszerek használati utasításában szereplő információkat nem szabad figyelmen kívül hagyni. A megjegyzés szerint a gyógyszerek alkalmazása során a következők fordulhatnak elő:

Ha a beteg kórtörténetében szerepel egyéni intolerancia makrolidok, használata orvosi eszközök ez a sorozat nem használható kezelésben.

Tiltott:

alkoholt inni a kezelés alatt;
növelje vagy csökkentse az előírt adagot;
hagyja ki a tabletta (kapszula, szuszpenzió) bevételét;
újbóli vizsgálat nélkül hagyja abba a szedését;
lejárt szavatosságú gyógyszereket használjon.

Ha nincs javulás, vagy új tünetek jelentkeznek, azonnal forduljon orvoshoz.

Videó

A videó arról beszél, hogyan lehet gyorsan gyógyítani egy megfázást, influenzát vagy akut légúti vírusfertőzést. Tapasztalt orvos véleménye.

A makrolidok egy csoport gyógyszerek, javarészt komplex ciklikus szerkezetű antibiotikumok (főleg tabletta formájában készülnek), amely az antimikrobiális szerek legbiztonságosabb csoportja.

A makrolidok a poliketidek osztályába tartoznak (baktériumok, gombák, állatok és növények sejtjeiben képződő másodlagos metabolitok).

Az első makrolidot, az eritromicint 1952-ben nyerték ki a Streptomyces erythreus talajban élő aktinomycetából, és kezdetben penicillinekre allergiás betegek fertőzéseinek kezelésére használták.

A makrolid antibiotikumok közé tartoznak az azalidok és ketolidok. A makrolid csoport névlegesen magában foglalja a tacrolimus immunszuppresszáns gyógyszert is.

A cukorbetegség a háttérben fordul elő magasabb szint vércukor.

Azoknál a betegeknél veseelégtelenség A josamicin-kezelést a megfelelő laboratóriumi vizsgálatok eredményeinek figyelembevételével kell elvégezni.

A gyomornyálkahártya atrófiájával, amelyet achlorhydria kísér (olyan állapot, amelyben gyomornedv hiányzó sósav), a Josamycint amoxicillinnel és trikálium-bizmut-dicitráttal együtt alkalmazzák.

A Josamycin terhesség alatt és alatt használható szoptatás jelzések szerint. A chlamydia fertőzés kezelésére terhes nőknél antibiotikumot írnak fel. Csecsemők és 14 év alatti gyermekek számára a makrolidot szuszpenzió (vízben oldott diszpergálható tabletta) formájában írják fel.

Az antibiotikum főként az epével ürül ki a szervezetből, kevesebb mint 20%.

A legismertebb márkák, amelyek alatt a makrolidot a gyógyszeripari cégek gyártják:

Wilprafen (Wilprafen) filmtabletta formájában,
Wilprafen solutab diszpergálható tabletta formájában.

A gyógyszert a Yamanouchi Europe gyógyszergyár, Hollandia gyártja.

Európában a makrolidot Iosalide, Josacine, Josalid, Josamina védjegyek alatt értékesítik. Japánban az antibiotikumot Josamy-nak hívják.

Klaritromicin makrolid

A Clarithromycin, J01FA09 az ATC szerint, egy antibiotikum széleskörű hatású, amely a makrolidok és azalidok farmakológiai csoportjába tartozik. A klaritromicin egy félszintetikus, 14 tagú antibiotikum, az eritromicin származéka. A megnövekedett savstabilitás miatt az eritromicinhez képest jobb farmakokinetikával rendelkezik. antibakteriális tulajdonságok. A maximális antibakteriális hatás a klaritromicin alkalmazása során érhető el lúgos környezet(7 feletti pH-érték).

A klaritromicin hatása antibakteriális, bakteriosztatikus, baktericid hatású. A mikrobiális sejt 50S riboszomális alegységéhez kötődve a klaritromicin gátolja a fehérjeszintézist. Az antibiotikum megmutatja magas aktivitás kapcsolatban nagyszámú aerob és anaerob mikroorganizmusok. A makrolid a legkevésbé aktív a Mycobacterium tuberculosis ellen.

A makrolidot használják bakteriális fertőzésekérzékeny mikroorganizmusok által okozott:

felső légúti fertőzések (gégegyulladás, arcüreggyulladás, mandulagyulladás, pharyngitis),
fertőzések alsó szakaszok légúti (hörghurut, krónikus hörghurut súlyosbodása, tüdőgyulladás, atípusos tüdőgyulladás),
lágyrész- és bőrfertőzések (impetigo, furunculosis, folliculitis, sebfertőzés),
középfülgyulladás,
mycobacteriosis (beleértve az atipikus, rifabutinnal és etambutollal kombinálva),
chlamydia.

Az antibiotikumot gyomorfekély és patkóbél(a Helicobacter pylori felszámolása a kombinált terápia részeként).

A klaritromicin a vizelettel választódik ki a szervezetből és ürülék, főleg epével. Napi kétszer 250 mg antibiotikum bevétele esetén a beadott adag 15-20%-a változatlan formában ürül a vizelettel. Napi kétszer 500 mg bevétele esetén a vizelettel történő kiválasztódás ~36%.

Azoknál a betegeknél krónikus betegségek máj, az antibiotikumos kezelést a szérumenzimek rendszeres ellenőrzésével kell kísérni. A makrolid alkalmazása a terhesség első trimeszterében ellenjavallt. A terhesség második és harmadik trimeszterében a makrolid szedése megengedett, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot. A klaritromicin biztonságosságát újszülötteknél és 6 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél nem igazolták.

Aziklar,
Arvitsin,
Arvicin retard,
Távcső,
Zimbaktar,
Kispar,
Klabaks,
Klamed,
Klarbakt,
klaritromicin,
Clarithromycin retard,
klaritrozin,
Claritsin,
Claricite,
Klasine,
Klacid,
Clerimed,
Kleron,
Claricar,
Claricide,
Bevonó,
Kriksan,
Lecoclar,
Romiclar,
Seydon-Sanovel,
SR-Klaren,
Fromilid,
Ecositrin.

A leghíresebb gyógyszeripari cégek makrolid termelés:

Biochemie (a Novartis része, Svájc),
KRKA (KRKA, Szlovénia),
Micro Labs (India),
Pliva (Pliva Hrvatska, Teva része, Izrael),
Abbott (Abbott Laboratories, USA).

A klaritromicin antibiotikum a következő adagolási formákban kapható:

kapszulák,
granulátum orális adagolásra szánt szuszpenzió készítéséhez,

Azitromicin azalid

Az Azithromycin, J01FA10 az ATC szerint, egy széles spektrumú antibiotikum, amely a makrolidok és azalidok farmakológiai csoportjába tartozik. Az azitromicin egy félszintetikus antibiotikum, az azalidok alosztályának első képviselője, amelyek szerkezetükben némileg eltérnek a klasszikus makrolidoktól. Ez az azalid hatásos Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusokkal, egyes anaerob mikroorganizmusokkal szemben, és teljesen inaktív az eritromicinre rezisztens Gram-pozitív baktériumokkal szemben.

Az antibiotikum gátolja a peptid transzlokázt, elnyomja a fehérjeszintézist, és lassítja a baktériumok növekedését és szaporodását. Az azalid fokozott savrezisztenciájú (300-szor savállóbb, mint az eritromicin), és mind az extracelluláris, mind az intracelluláris kórokozókra hat.

Az azitromicin jól behatol a légutakba, húgyúti szervek, a prosztata mirigybe, be puha szövetekés a bőrön, savas környezetben (alacsony pH) halmozódik fel a lizoszómákban.

Az azitromicin hatása bakteriosztatikus. Ha a gyulladás helyén magas koncentráció jön létre, akkor baktériumölő hatása van.

Az azitromicint szájon át szedve érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzésekre használják:

felső légutak (streptococcus mandulagyulladás, pharyngitis),
alsó légutak (bakteriális bronchitis, krónikus bronchitis súlyosbodása, alveoláris és intersticiális tüdőgyulladás),
ENT szervek (sinusitis, laryngitis, otitis media),
urogenitális rendszer (cervicitis, urethritis),
lágy szövetek és bőr (másodlagosan fertőzött dermatózisok, impetigo, erysipelas),
az erythema migrans (Lyme-kór) krónikus stádiuma.

Az Azalidet a Helicobacter pylorival összefüggő gyomor- és nyombélbetegségek kezelésére is használják (kombinációs terápia részeként).

Azitromicin, valamint infúziós módszer a gyógyszer beadását érzékeny mikroorganizmus-törzsek által okozott súlyos fertőzések esetén alkalmazzák:

a kismedencei szervek fertőző és gyulladásos betegségei,
közösségben szerzett tüdőgyulladás.

Az azitromicint skarlátra lehet használni.

Az antibiotikum biohasznosulása 37%. Az anyagcsere a hepatobiliaris rendszerben történik, 50%-a változatlan formában ürül ki a szervezetből az epével, legfeljebb 6%-a a vizelettel.

Az azitromicin terhesség alatt történő alkalmazása megengedett, ha a gyógyszeres kezelés várható hatása meghaladja a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot.

Az Azalide szedésének ellenjavallatai a következők:

súlyos máj- és/vagy vesekárosodás,
gyermek életkora 6 hónapos korig (szuszpenzió szájon át történő alkalmazásra),
12 éves korig 45 kg-nál kisebb testtömegű gyermek (tabletta, kapszula),
gyermek 16 éves korig (infúzióhoz).

A legismertebb márkák, amelyek alatt a gyógyszergyárak az antibiotikumot gyártják:

Azivok,
azimicin,
azitrális,
Azitrox,
azitromicin,
Azitromicin-dihidrát,
AzitRus,
Azicid,
Vero-Azithromycin,
Zetamax retard,
Zitnob,
Zitrolid,
zitrocin,
ZI-faktor,
Sumazid,
Sumaclid,
Sumamed,
Sumamecin,
Sumamox,
szumatrolid,
Tremak-Sanovel,
hemomicin,
Ecomed.

A leghíresebb antibiotikumokat gyártó gyógyszergyárak:

AVVA (AVVA Pharmaceutical, Svájc),
Bryntsalov-A (Ferein, Oroszország),
Valenta Pharmaceuticals (Valenta Pharm, Oroszország)
Veropharm (Veropharm, Oroszország),
Pfizer (Pfizer, USA),
Teva (Teva Pharmaceutical Industries, Izrael),
Shreya Life Sciences (India),
Stada (STADA FÁK, Oroszország).

Az azitromicin antibiotikum a következő adagolási formákban kapható:

filmtabletta
cukorral bevont tabletták
diszpergálható tabletták,
kapszulák,
por késleltetett felszabadulású belsőleges szuszpenzió készítéséhez,
por elnyújtott hatású orális adagolású szuszpenzió készítéséhez,
liofilizátum oldatos infúzió készítéséhez.

Makrolid antibiotikum leírások használata

Cikk a makrolid és azalid antibiotikumokról, kezelési módszereikről fertőző betegségek, közzétéve orvosi portál A "My Pills" hiteles forrásokból származó anyagok összeállítása, amelyek listája a "Megjegyzések" részben található. Annak ellenére, hogy a cikkben bemutatott információk megbízhatósága „ Antibiotikumok: makrolidok és azalidok» képzett szakorvosok által ellenőrizve, a cikk tartalma csak tájékoztató jellegű, nemútmutatást független(képzett szakember megkeresése nélkül szakorvos, orvos) diagnosztika, diagnózis, a kezelés eszközeinek és módszereinek megválasztása.

A „My Tablets” portál szerkesztői nem garantálják a bemutatott anyagok igazságát és relevanciáját, mivel a betegségek diagnosztizálásának, megelőzésének és kezelésének módszereit folyamatosan fejlesztik. Ahhoz, hogy teljes egészségügyi ellátás Időpontot kell egyeztetnie egy képzett egészségügyi szakemberrel.

Megjegyzések

Megjegyzések és magyarázatok a „Makrolid és azalid antibiotikumok” című cikkhez. Visszatérni egy kifejezéshez a szövegben - kattintson a megfelelő számra.