Dózisforma
Oldatos injekció 50 mg/ml
Összetett
Egy ampulla (3 ml oldat) tartalmaz
hatóanyag: amiodaron-hidroklorid - 150 mg;
Segédanyagok: nátrium-acetát-trihidrát, jégecet, 1 M ecetsav oldat, poliszorbát 80, benzil-alkohol, injekcióhoz való víz.
Leírás
Átlátszó folyadék sárgás vagy zöldes árnyalattal.
Farmakoterápiás csoport
Szívbetegségek kezelésére szolgáló gyógyszerek. III. osztályú antiaritmiás szerek. Amiodaron.
ATX kód: C01BD01.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakokinetika
A parenterálisan beadott amiodaron mennyisége a vérben nagyon gyorsan csökken a szövetek gyógyszerrel való telítettsége és a kötőhelyek elérése miatt; a hatás a beadás után maximum 15 perccel éri el, és körülbelül 4 óra elteltével eltűnik.
Farmakodinamika
Az amiodaron antiaritmiás tulajdonságai.
A kardiomiociták akciós potenciáljának 3. fázisának kiterjesztése a magasságának vagy emelkedési sebességének megváltoztatása nélkül (III. osztály a Vaughan Williams osztályozás szerint). Az akciós potenciál 3. fázisának izolált megnyúlása a káliumáramok lassulása miatt következik be, a nátrium- vagy kalciumáram megváltoztatása nélkül.
Bradycardiás hatás a sinuscsomó csökkent automatizmusa miatt. Ez a hatás az atropin beadásával nem szűnik meg.
Nem kompetitív gátló hatás az alfa- és béta-adrenerg receptorokra, azok teljes blokkolása nélkül.
A sinoatrialis, pitvari és atrioventrikuláris vezetés lassulása, amely a tachycardia hátterében kifejezettebb.
Nem változtatja meg az intravénás vezetést.
Növeli a refrakter periódust és csökkenti a szívizom ingerlékenységét szinoatriális, pitvari és atrioventrikuláris szinten.
Lelassítja a vezetést és meghosszabbítja a további atrioventricularis utak refrakter időszakát.
Nincs negatív inotróp hatása.
Használati javallatok
Súlyos szívritmuszavarok kezelése olyan esetekben, amikor orális adagolás nem lehetséges, nevezetesen:
Pitvari ritmuszavarok magas kamrai frekvenciával
Wolff-Parkinson-White szindrómához társuló tachycardia
Jóváhagyott tüneti, életveszélyes, mozgásképtelenséget okozó kamrai ritmuszavarok
Kardiopulmonális újraélesztés refrakter kamrai fibrilláció által okozott szívmegállás miatt.
Használati utasítás és adagolás
A gyógyszer adagolási formájának sajátosságai miatt 2 ampullánál kisebb koncentráció 500 ml-ben nem használható csak izotóniás glükóz oldatban. Ne adjon más gyógyszert az infúziós oldathoz.
Az amiodaront centrális vénán keresztül kell beadni, kivéve a szívmegállás alatti kardiopulmonális újraélesztés során, amikor a központi vénás hozzáférés hiányában perifériás vénák is használhatók (lásd Óvintézkedések).
Súlyos aritmiákra javallt, amikor orális gyógyszerek alkalmazása nem lehetséges, kivéve a refrakter kamrafibrilláció okozta szívmegállás miatti cardiopulmonalis újraélesztést.
Központi vénás infúzió
Kezdő adag: általában 5 mg/kg, glükóz oldatban (ha lehetséges, infúziós pumpával), 20 perc és 2 óra között; Az infúzió 24 órán belül 2-3 alkalommal megismételhető. A gyógyszer rövid távú hatása folyamatos alkalmazást igényel.
Fenntartó kezelés: 10-20 mg/ttkg naponta (átlagosan 600-800 mg/nap és legfeljebb 1200 mg/nap) 250 ml glükóz oldatban, több napon keresztül. Az infúzió első napjától kezdve fokozatosan át kell térni az orális adagolásra (3 tabletta naponta). Az adag napi 4 vagy akár 5 tablettára emelhető.
Perifériás vénás infúzió a kardiopulmonális újraélesztés során az elektromos defibrillációra ellenálló kamrafibrilláció okozta szívmegállás miatt.
Figyelembe véve az alkalmazás módját és azt a helyzetet, amelyben ez a javallat előfordul, centrális vénás katéter alkalmazása javasolt, ha rendelkezésre áll; ellenkező esetben a gyógyszer a legnagyobb perifériás vénába fecskendezhető be.
A kezdeti intravénás adag 300 mg (vagy 5 mg/kg), 20 ml 5%-os glükózoldattal való hígítás után. Patakban vezetik be.
Ha a fibrilláció nem szűnik meg, további 150 mg (vagy 2,5 mg/kg) intravénás injekciót kell alkalmazni.
Ne keverje össze más gyógyszerekkel ugyanabban a fecskendőben!
Mellékhatások
A mellékhatások előfordulásának gyakorisága:
Nagyon gyakran - > 10%;
Nem gyakori - >1%,<10%;
Ritkán - >0,1%,<1%;
Nagyon ritka >0,01%,<0,1%;
A gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem határozható meg -<0,01% и менее.
Nagyon gyakori: bradycardia; ritkán - súlyos bradycardia; ritkán - bizonyos esetekben, különösen idős betegeknél, proaritmogén hatást észleltek, általában mérsékelt és múló vérnyomásesést.
Gyakori: hányinger.
Helyi reakciók az injekció beadásának helyén: gyulladásos reakciók (felületes phlebitis) lehetségesek, ha közvetlenül a perifériás vénába adják be, reakciók az injekció beadásának helyén, mint például fájdalom, bőrpír, ödéma, nekrózis, extravasatio, infiltráció, gyulladás, flebitis és cellulitisz.
Beszámoltak májműködési zavarokról; ezeket az eseteket az emelkedett szérum transzaminázszintek diagnosztizálták. A következőket jegyezték fel:
Nagyon ritka: a transzaminázszintek általában mérsékelt és elszigetelt emelkedése (a normálnál 1,5-3-szor magasabb), amely az adag csökkentését követően, sőt spontán eltűnik; akut hepatitis (több egyedi eset) a vérben megnövekedett transzaminázszinttel és/vagy sárgasággal, néha halállal; a kezelés leállítása szükséges; krónikus hepatitis hosszú távú kezeléssel (szájon át). A szövettani kép pszeudoalkoholos hepatitisnek felel meg. Mivel a betegség klinikai és laboratóriumi képe nagyon heterogén (hepatomegalia elmúlása, a transzamináz szint 1,5-5-szöröse a normál felett), a májfunkció rendszeres ellenőrzése szükséges. Még a több mint 6 hónapig tartó kezelést követően megfigyelhető mérsékelt vér transzaminázszint-emelkedés esetén is fennáll a krónikus májműködési zavar gyanúja. A klinikai eltérések és a laboratóriumi eltérések általában a gyógyszer abbahagyása után megszűnnek. Számos visszafordíthatatlan progresszió esetét észlelték.
Anafilaxiás sokk
Árapály
Jóindulatú intracranialis hypertonia (az agy pszeudotumora).
Számos akut légzési distressz szindróma esetét figyelték meg, többnyire intersticiális pneumonitishez társulva, néha halálos kimenetelű, néha pedig közvetlenül a műtét után (ez arra utal, hogy a mechanikus lélegeztetés során nagy dózisú oxigénnel kölcsönhatásba léphet). Mérlegelni kell az amiodaron abbahagyásának lehetőségét és a kortikoszteroidok felírásának tanácsát; bronchospasmus és/vagy apnoe súlyos légzési elégtelenségben, különösen bronchiális asztmában szenvedő betegeknél.
Izzadás, hajhullás.
Általában enyhe és átmeneti vérnyomásesés. Súlyos hipotenzió vagy keringési sokk eseteiről számoltak be, különösen túladagolás vagy túl gyors adagolás miatt.
Ellenjavallatok
- beteg sinus szindróma (kivéve, ha a beteg pacemakert használ), sinus bradycardia, sinoatriális blokk, kivéve, ha mesterséges pacemakerrel korrigálják
– II. és III. fokozatú atrioventricularis blokk, intravénás vezetési zavarok (a His-köteg két és három lábának blokádja); ezekben az esetekben az intravénás amiodaron speciális osztályokon alkalmazható mesterséges pacemaker (pacemaker) fedezete alatt;
– kardiogén sokk, összeomlás
- súlyos artériás hipotenzió
- egyidejű alkalmazás olyan gyógyszerekkel, amelyek „pirouette” típusú polimorf kamrai tachycardiát okozhatnak
- pajzsmirigy-működési zavar (hypothyreosis, hyperthyreosis)
- hipokalémia
- terhesség, laktációs időszak
- jóddal és/vagy amiodaronnal szembeni túlérzékenység
- súlyos tüdőműködési zavar (intersticiális tüdőbetegség)
- kardiomiopátia vagy dekompenzált szívelégtelenség (a beteg állapotának esetleges romlása)
A benzil-alkohol jelenléte miatt az amiodaron intravénás alkalmazása ellenjavallt újszülötteknél, csecsemőknél és 3 év alatti gyermekeknél.
Gyógyszerkölcsönhatások
A torsades de pointes-t okozó gyógyszerek elsősorban az Ia és III osztályú antiarrhythmiás szerek és egyes antipszichotikumok. A hipokalémia hajlamosító tényező, akárcsak a bradycardia vagy a QT-intervallum veleszületett vagy szerzett megnyúlása.
Kombinációk a
Olyan gyógyszerek, amelyek „pirouette” típusú kamrai tachycardiát okozhatnak.
Ia osztályú antiaritmiás szerek (kinidin, hidrokinidin, izopiramid).
osztályú antiaritmiás szerek (dofetilid, ibutilid, szotalol).
Egyéb gyógyszerek, például bepridil, cisaprid, difemanil, IV ritromycin, mizolasztin, IV vinkamin, moxifloxacin, IV spiramicin.
Sultoprid
Ezek az ellenjavallatok nem vonatkoznak az amiodaron kardiopulmonális újraélesztésre történő alkalmazására olyan szívmegállás esetén, amely ellenáll az elektromos defibrillációnak.
Ciklosporin
A plazmában a ciklosporin szintje emelkedhet, ami a gyógyszer májban történő metabolizmusának csökkenésével járhat, és lehetséges nefrotoxikus megnyilvánulások.
A ciklosporin szintjének meghatározása a vérben, a vesefunkció ellenőrzése és az adagolás felülvizsgálata az amiodaron-kezelés során és a gyógyszer abbahagyása után.
Diltiazem injekcióhoz
Verapamil injekcióhoz
Bradycardia és atrioventrikuláris blokk kockázata. Ha a kombináció elkerülhetetlen, szigorú klinikai és folyamatos EKG-monitorozást kell kialakítani.
Ha a kombináció elkerülhetetlen, a QT-intervallum előzetes ellenőrzése és az EKG monitorozása szükséges.
Neuroleptikumok, amelyek torsades de pointes-t okozhatnak:
Egyes fenotiazin típusú antipszichotikumok (klórpromazin, cyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin), benzamidok (amiszulprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butirofenonok (droperidol, haloperidol), egyéb antipszichotikumok (pimozid).
Növekszik a kamrai ritmuszavarok (piruett típusú tachycardia) kockázata.
Növekszik a kamrai ritmuszavarok (piruett típusú tachycardia) kockázata. Javasolt: EKG és klinikai megfigyelés.
Kombinációk, amelyek elővigyázatosságot igényelnek, ha az Amiodaront a következőkkel együtt alkalmazzák:
Orális antikoagulánsok:
Fokozott véralvadásgátló hatás és a vérzés kockázata az antikoagulánsok plazmakoncentrációjának növekedése miatt. A vér protrombinszintjének és az MHO-nak (INR) gyakoribb ellenőrzésének szükségessége, valamint az antikoagulánsok dózisának módosítása az amiodaron-kezelés során és a gyógyszer abbahagyása után.
Béta-blokkolók, a szotalol (ellenjavallt kombináció) és az eszmolol (kombináció, amely alkalmazásakor óvatosságot igényel) kivételével
Szívelégtelenségre felírt béta-blokkolók (bisoprolol, karvedilol, metoprolol)
Csökkent kontraktilitás és vezetés (szinergikus hatás), súlyos bradycardia kialakulásának kockázatával. A kamrai aritmiák, különösen a torsade de pointes fokozott kockázata.
Rendszeres klinikai és elektrokardiográfiás monitorozás szükséges.
Szívglikozidok
Automatizmus (túlzott bradycardia) és atrioventricularis vezetési zavarok (hatás szinergizmusa). A digoxin alkalmazásakor megnő a plazmakoncentrációja (az alkaloid csökkent clearance-e miatt).
Szükséges klinikai és EKG-monitorozás, valamint a plazma digoxinszintjének meghatározása; Szükség lehet a digoxin adagjának módosítására.
Diltiazem szájon át történő alkalmazásra
Verapamil orális adagolásra
Bradycardia és atrioventricularis blokk kockázata, különösen időseknél. Klinikai és EKG kontroll.
Essex kaparó
A kontraktilitás, az automatizmus és a vezetés megsértése (a kompenzációs szimpatikus mechanizmusok elnyomása). Klinikai és EKG monitorozás.
Hipokalémiás szerek: kálium-megtakarító diuretikumok (monoterápiában vagy kombinációban), serkentő hashajtók, amfotericin B (iv), glükokortikoidok (szisztémás), tetrakozaktid.
Növekszik a kamrai ritmuszavarok kockázata, különösen a „pirouette” típusú tachycardia (a hipokalémia hajlamosító tényező). Klinikai és EKG monitorozás, laboratóriumi vizsgálatok.
Lidokain
A lidokain plazmakoncentrációjának növekedésének kockázata, neurológiai és kardiális mellékhatások lehetőségével, az amiodaron csökkent lidokain metabolizmusa miatt a májban. Klinikai és EKG-monitorozás, ha szükséges, a lidokain dózisának módosítása az amiodaron-kezelés alatt és a kezelés abbahagyása után.
Orlistat
Az amiodaron és aktív metabolitja plazmakoncentrációjának csökkenésének kockázata. Klinikai és szükség esetén EKG monitorozás,
Fenitoin (és extrapoláció szerint a foszfenitoin)
A plazma fenitoinszintjének emelkedése túladagolás tüneteivel, különösen neurológiai jellegű (a fenitoin metabolizmusának csökkenése a májban). A plazma fenitoinszintjének klinikai monitorozása és meghatározása; ha lehetséges, csökkentse a fenitoin adagját.
szimvasztatin
A mellékhatások fokozott kockázata (a dózistól függően), mint például a rabdomiolízis (a szimvasztatin metabolizmusának csökkenése a májban). A szimvasztatin adagja nem haladhatja meg a napi 20 mg-ot.
Ha ezzel az adaggal nem ér el terápiás hatást, át kell váltania egy másik sztatinra, amely nem lép kölcsönhatásba az ilyen típusú kölcsönhatásokkal.
Takrolimusz
A takrolimusz szintjének emelkedése a vérben a metabolizmusának amiodaron általi gátlása miatt. Meg kell mérni a takrolimusz vérszintjét, ellenőrizni kell a veseműködést és be kell állítani a takrolimusz szintjét.
Bradycardiát okozó gyógyszerek:
Számos gyógyszer okozhat bradycardiát. Ez különösen igaz az Ia osztályú antiarrhythmiás szerekre, béta-blokkolókra, egyes III. osztályú antiaritmiás szerekre, egyes kalciumcsatorna-blokkolókra, digitáliszra, pilokarpinra és antikolinészteráz szerekre.
A túlzott bradycardia kockázata (halmozott hatás).
Megfontolandó kombinációk
Bradycardiát okozó gyógyszerek: bradycardiás hatású kalciumcsatorna-blokkolók (verapamil), béta-blokkolók (kivéve a szotalol), klonidin, guanfacin, digitálisz alkaloidok, mefloquin, kolinészteráz-gátlók (donezepil, galantamin, rivasztigmin, takrin, ambemonium, ne pilos piridosztigmin) .
A túlzott bradycardia kockázata (halmozódó hatások).
Összeférhetetlenségek
Ha 2-dietil-hexil-ftaláttal (DEHP) lágyított PVC anyagot vagy orvosi berendezést használnak amiodaron injekciós oldat jelenlétében, DEHP szabadulhat fel. A DEHP-nek való kitettség minimalizálása érdekében ajánlatos az oldatot véglegesen hígítani az infúzió előtt DEHP-mentes berendezésben.
Különleges utasítások
Elektrolit zavarok, különösen hypokalaemia: Fontos figyelembe venni azokat a helyzeteket, amelyek hypokalaemiával járhatnak, mint amelyek hajlamosak proaritmiás eseményekre. A hypokalaemiát az amiodaron elkezdése előtt korrigálni kell
A sürgősségi terápia kivételével az Amiodaron oldatos intravénás injekció formájában csak kórházban és állandó monitorozás mellett (EKG, vérnyomás) alkalmazható.
Óvatosan alkalmazza krónikus szívelégtelenségben, májelégtelenségben, bronchiális asztmában és idős korban.
Érzéstelenítés
A műtét előtt tájékoztatni kell az aneszteziológust, hogy a beteg amiodaront kap.
Hosszan tartó amiodaron-kezelés növelheti a helyi vagy általános érzéstelenítésben rejlő hemodinamikai kockázatot (bradycardiát, hipotenziót, csökkent perctérfogatot vagy vezetési zavarokat okozhat).
A szotaloltól (ellenjavallt kombináció) és az eszmololtól (különös óvatosságot igénylő kombináció), a verapamil és a diltiazem más béta-blokkolóval való kombinációkat (lásd: Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók) csak az életveszély megelőzése összefüggésében szabad figyelembe venni. kamrai szívritmuszavarokkal fenyegető, kardiopulmonális újraélesztés esetén refrakter kamrai fibrilláció okozta szívmegállás esetén.
Terhesség és szoptatás
Állatkísérletek nem tárták fel az amiodaron teratogén hatásait. Emiatt nem várható fejlődési rendellenesség emberben, mivel a malformációt okozó gyógyszerekről kimutatták, hogy teratogén hatást fejtenek ki állatokon két különböző állatfajon végzett, megfelelően elvégzett kísérletekben.
A klinikai gyakorlatban a jelenleg rendelkezésre álló információk nem elegendőek annak megítéléséhez, hogy az amiodaron a terhesség első trimeszterében alkalmazva okoz-e fejlődési rendellenességeket. Mivel a magzati pajzsmirigy csak a terhesség 14. hetétől kezdi megkötni a jódot, a gyógyszer várhatóan nem befolyásolja, ha korábban alkalmazzák. A túlzott jód a gyógyszer ezen időszak után történő alkalmazásakor a pajzsmirigy alulműködésének laboratóriumi jeleit okozhatja a magzatban, vagy akár klinikai golyvát is.
A gyógyszer terhesség alatt ellenjavallt.
Az amiodaron, metabolitja és a jód az anyai plazma szintjét meghaladó koncentrációban választódik ki az anyatejbe. Ha az anyát ezzel a gyógyszerrel kezelik, a szoptatás ellenjavallt a pajzsmirigy alulműködésének kockázata miatt.
A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás
Kiadási forma és csomagolás
3 ml-es, 5 ml-es üvegampullákban.
A jogorvoslatot 1960-ban hozták létre. Átment a klinikai vizsgálatokon laboratóriumokban és idővel. A mellékhatások veszélye ellenére a szakértők nagyra értékelik a gyógyszert a magas hatékonyság miatt. És ma közelebbről megvizsgáljuk az Amiodaron gyógyszer használati jelzéseit és utasításait, áttekintéseit, árait és analógjait.
A gyógyszer jellemzői
A gyógyszer az egyik legjobbnak bizonyult az antiarrhythmiás gyógyszerek között. A gyógyszer alkalmazását óvatosan kell előírni, figyelembe véve a mellékhatásokat. A kardiológusok sokáig „utolsó megoldásnak” tekintették a gyógyszert.
Számos tanulmány kimutatta, hogy a gyógyszer nemcsak a leghatékonyabb tulajdonságokkal rendelkezik, hanem a legbiztonságosabb is az ilyen típusú gyógyszerekkel összehasonlítva. A megfigyelések és a statisztikai adatok tanulmányozása feltárta, hogy az amiodaron alkalmazása a halálozási arányok csökkenéséhez vezet, beleértve a hirtelen halálozást is.
A gyógyszer szedése során a betegek egy százalékánál figyeltek meg aritmogén hatásokat, ami minimális szám más gyógyszerekkel összehasonlítva. A szakértők, ha szükséges, amiodaront írnak fel a betegeknek, beleértve azokat is, akiknek szerves szívkárosodása van.
A következő angol nyelvű videó hasznos diagramokkal részletesen tárgyalja az Amiodaron gyógyszert:
Az amiodaron összetétele
A fő hatóanyag az amiodaron-hidroklorid. Minden tabletta 200 mg-ot tartalmaz.
További anyagok:
- nátrium-karboxi-metil-keményítő,
- povidon,
- laktóz-monohidrát,
- szilícium-dioxid,
- magnézium-sztearát,
- kukoricakeményítő,
- mikrokristályos cellulóz.
Adagolási formák
A gyógyszer kerek tabletták formájában kapható. Lapos henger alakúak. A tabletta egyik oldalán egy jelölés található, és egy letörés van kiválasztva. A gyógyszer színe fehér, megközelítőleg fehérnek tűnhet.
A csomag három, egyenként 10 tablettát tartalmazó buborékcsomagolást tartalmaz. Egy csomag átlagos ára 135 rubel.
Itt az ideje, hogy beszéljünk az Amiodaron hatásmechanizmusáról.
farmakológiai hatás
A gyógyszer hatással van a szervezetre:
- antianginális- a szívizom ischaemia előfeltételeinek megszüntetése,
- antiaritmiás– az állapot normalizálása at.
Farmakodinamika
- A gyógyszer hatása a szívizmok oxigénigényének csökkentésére irányul. Ez a hatás az ionok áthaladását lehetővé tevő csatornák, főként a kálium, blokkolása miatt következik be. A kalciumionok áthaladásával kapcsolatos csatornák kisebb mértékben blokkolva vannak.
- A csatornák működésében bekövetkezett ilyen változások következtében a vezetés lelassul, ugyanakkor meghosszabbodik az az időszak, amikor az atrioventricularis és a sinus csomópontok visszatérnek a normál működésbe.
- A gyógyszer lazító hatással van a koszorúerek simaizomzatára. Így a gyógyszer hatása elősegíti a koszorúerek lumenének növelését, ami csökkenti bennük az ellenállást.
Farmakokinetika
A bevitt gyógyszeradag fele felszívódik a szervezetben. A biológiailag hozzáférhető anyag kilencvenhat százaléka kötődik a plazmafehérjékhez.
A hatóanyag felhalmozódik a szervekben:
- lép,
- máj,
- tüdő.
Ezenkívül a fő komponens a zsírréteg szöveteiben rakódik le. A gyógyszer az epével ürül ki.
Javallatok
A gyógyszert a következő állapotokra írják fel:
- pitvarlebegés és
- kamrai aritmiák, amelyek életveszélyesek lehetnek;
- szupraventrikuláris tachycardia rohamokkal diagnosztizált betegek ();
- – olyan esetekben is, amikor más hasonló gyógyszer nem használható, vagy nem segít, illetve akkor is, ha szervi szívkárosodás áll fenn.
A gyógyszert nem írják fel terhesség és szoptatás alatt.
Használati útmutató
Az egyszerre szedett gyógyszer adagját az orvos egyedileg határozza meg. Átlagosan a következő szabványokat fogadják el:
- maximális egyszeri adag - 400 mg,
- ugyanaz az átlagos terápiás dózis - 200 mg,
- maximális napi adag – 1200 mg,
- ugyanez az átlagos terápiás dózis 400 mg.
A tablettákat étkezés előtt kell bevenni. Vegye be a gyógyszert vízzel.
Ellenjavallatok
A gyógyszer nem alkalmazható, ha a beteg:
- pajzsmirigy diszfunkció,
- túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel, beleértve a jódot is;
- kifejezett vezetési zavarok,
- AV blokád.
Az alábbiakban olvashat az amiodaron mellékhatásairól.
Mellékhatások
A gyógyszer szedése nemkívánatos hatásokat okozhat:
- asystole,
- bronchiolitis,
- mikro retina leválás,
- rémálmok,
- mellékhere-gyulladás,
- látóideggyulladás,
- fényérzékenység,
- tüdőgyulladás,
- májbetegségek,
- pajzsmirigy túlműködés,
- hypothyreosis,
- allergia,
- alopecia,
- extrapiramidális tremor,
- perifériás neuropátiák,
- anémia,
- hányinger,
- perifériás myopathiák,
- tüdő-fibrózis,
- AV blokád,
- hányás
- tüdőgyulladás,
- bradycardia,
- ataxia,
- mellhártyagyulladás.
Különleges utasítások
A gyógyszer mellékhatásokat okozhat. Megfigyelték, hogy ez gyakrabban fordul elő a gyógyszer hosszú távú alkalmazása esetén. A statisztikák szerint a gyógyszert szedő betegek felében kellemetlen állapotok fordulnak elő.
Ugyanakkor a mellékhatások negatív megnyilvánulásai a felhasználók 5 ÷ 25% -át arra kényszerítik, hogy hagyják abba a gyógyszer szedését. Különös figyelmet kell fordítani a látás állapotára.
- A kezelés előestéjén és három hónapos időközönként meg kell vizsgálni a beteget, amelynek tartalmaznia kell.
- A gyógyszer használatából eredő negatív hatások lehetőség szerinti elkerülése érdekében az adagot az anyag minimális mennyiségében kell előírni, amely terápiás hatást biztosíthat.
- Az amiodaront szedő betegeknek azt tanácsolják, hogy kerüljék a pontosságot és éberséget igénylő tevékenységeket. Kerülni kell a veszélyes tevékenységeket, beleértve az autóvezetést is.
- Ha a betegnél légszomj vagy köhögés lép fel, ellenőrizni kell a tüdő állapotát. Ha tüdőkárosodás tünetei vannak, félévente javasolt mellkasröntgen készítése.
- A fényérzékenység hatásának elkerülése érdekében kerülni kell a közvetlen napsugarakat. Ha nyílt helyen kell tartózkodnia, védőintézkedéseket kell tennie.
- A gyógyszeres kezelés során a szem szaruhártya rendszeres vizsgálata javasolt. A beteg szemorvos általi megfigyelése információt nyújthat arról, hogy lehetséges-e az amiodaron-kezelés folytatása.
- A gyógyszer jódot tartalmaz. Ezért az endokrinológus részt vesz annak eldöntésében, hogy egy adott betegnél alkalmazható-e, és hogy a tanfolyam nem károsítja-e a pajzsmirigy állapotát.
Kereskedelmi név: Amiodaron.
Nem szabadalmaztatott nemzetközi név: Amiodaron/Amiodaron.
Kiadási űrlap: 200 mg-os tabletták.
Leírás: A tabletták fehérek vagy csaknem fehérek, lapos henger alakúak, bemetszéssel és ferde vonalakkal.
Összetett: egy tabletta tartalmaz: hatóanyag- amiodaron-hidroklorid 200 mg; Segédanyagok: laktóz-monohidrát, burgonyakeményítő, povidon, kalcium-sztearát.
Farmakoterápiás csoport: III. osztályú antiaritmiás szer. Amiodaron.
ATX kód - C01BD01.
Visszaesés megelőzése
Életveszélyes kamrai aritmiák, beleértve a kamrai tachycardiát és a kamrai fibrillációt (a kezelést a kórházban kell elkezdeni gondos szívellenőrzés mellett).
Szupraventrikuláris paroxizmális tachycardia:
- ismétlődő, tartós szupraventrikuláris paroxizmális tachycardia dokumentált rohamai organikus szívbetegségben szenvedő betegeknél;
- ismétlődő, tartós szupraventrikuláris paroxizmális tachycardia dokumentált rohamai organikus szívbetegségben nem szenvedő betegeknél, ha más osztályok antiarrhythmiás szerek nem hatékonyak, vagy használatukra ellenjavallatok vannak;
- Wolff-Parkinson-White szindrómában szenvedő betegeknél visszatérő, tartós szupraventrikuláris paroxizmális tachycardia dokumentált rohamai.
Pitvarfibrilláció (pitvarfibrilláció) és pitvarlebegés.
Hirtelen aritmiás halál megelőzése magas kockázatú betegeknél
A közelmúltban átesett, óránként több mint 10 kamrai extraszisztolával, krónikus szívelégtelenség klinikai megnyilvánulásaival és csökkent bal kamrai ejekciós frakcióval (kevesebb, mint 40%-kal) járó szívinfarktus után.
Az amiodaron alkalmazható szívritmuszavarok kezelésére koszorúér-betegségben és/vagy bal kamrai diszfunkcióban szenvedő betegeknél.
Jóddal, amiodaronnal vagy a gyógyszer segédanyagaival szembeni túlérzékenység.
Laktóz intolerancia (laktázhiány), glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma (a gyógyszer laktózt tartalmaz).
Beteg sinus szindróma (sinus bradycardia, sinoatrialis blokk), kivéve, ha mesterséges pacemakerrel korrigálják (a szinuszcsomó „megállásának” veszélye).
Atrioventricularis blokk II-III fokozat, mesterséges pacemaker (pacemaker) hiányában.
Hipokalémia, hypomagnesemia.
Kombináció olyan gyógyszerekkel, amelyek meghosszabbíthatják a QT-intervallumot és paroxizmális tachycardiát okozhatnak, beleértve a kamrai torsade de pointes-t (lásd a „Kölcsönhatások más gyógyszerekkel” című részt):
- antiaritmiás szerek: IA osztály (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid, prokainamid); osztályú antiaritmiás szerek (dofetilid, ibutilid, bretilium-tozilát); szotalol;
- egyéb (nem antiaritmiás) gyógyszerek, például bepridil; vinkamin; egyes neuroleptikumok: fenotiazinok (klórpromazin, cyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidok (amisulpride, sultoprid, sulpride, tiapride, veralipride), butirofenonok (droperidol, haloperi, dodol); ciszaprid; triciklikus antidepresszánsok; makrolid antibiotikumok (különösen eritromicin intravénás beadás esetén, spiramicin); azolok; maláriaellenes szerek (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin); pentamidin parenterális adagolásra; difemanil-metil-szulfát; mizolasztin; asztemizol, terfenadin; fluorokinolonok.
A QT-intervallum veleszületett vagy szerzett megnyúlása.
Pajzsmirigy diszfunkció (hypothyreosis, hyperthyreosis).
Intersticiális tüdőbetegség.
Terhesség (lásd „Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt”).
Szoptatási időszak (lásd „Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt”).
18 éves korig (a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt).
A gyógyszert csak az orvos által előírt módon szabad bevenni!
Az amiodaron tablettákat étkezés előtt szájon át kell bevenni, és le kell mosni
elég vizet.
Töltő ("telítő") adag
Különféle telítési sémák használhatók.
A kórházban a kezdeti adag, több részre osztva, napi 600-800 mg (maximum 1200 mg) között mozog a 10 g összdózis eléréséig (általában 5-8 napon belül).
Az ambuláns kezdeti adag, több adagra osztva, napi 600-800 mg között van, amíg el nem éri a 10 g összdózist (általában 10-14 napon belül).
A fenntartó adag különböző betegeknél 100 és 400 mg/nap között változhat. A minimális hatásos dózist az egyéni terápiás hatásnak megfelelően kell alkalmazni.
Mivel az amiodaron nagyon hosszú felezési idővel rendelkezik, bevehető minden második napon, vagy megszakításokkal heti 2 napon keresztül.
Az átlagos terápiás egyszeri adag 200 mg.
Az átlagos terápiás napi adag 400 mg.
A maximális egyszeri adag 400 mg.
A maximális napi adag 1200 mg.
A szív- és érrendszeri betegségek az emberi test összes rendszerének patológiái között az első helyen állnak. Ebből a cikkből megtudhatja, miből áll az Amiodaron, hogyan működik a gyógyszer, segíthet-e a szívritmuszavarokban, használatának jellemzői, és mi a gyógyszer ára.
Összetétel és kiadási forma
Az amiodaron a 3. osztályba tartozó antiaritmiás gyógyszerek (káliumcsatorna-blokkolók) gyógyszer, amelyet a repolarizációs folyamat időtartamának növekedése és az akciós potenciál megnyúlása jellemez.
A gyógyszer összetétele tartalmazza a hatóanyagot - amiodaron-hidroklorid, valamint további elemek:
- magnézium-sztearát;
- laktóz-monohidrát;
- kukoricakeményítő;
- kroszkarmellóz-nátrium;
- vízmentes kolloid szilícium-dioxid.
A gyógyszert 200 mg tömegű, fehér, lapos hengeres tabletták formájában állítják elő.
Ezenkívül az Amiodaront 3 ml-es 5 százalékos oldat ampullákban találja.
A cselekvés mechanizmusa
Az amiodaronra jellemző a szívizom kontraktilitásának csökkenése. Ezenkívül a gyógyszer csökkenti a koszorúerek ellenállását, ezáltal fokozza a koszorúér véráramlását. A perifériás artériás és vénás erekre kifejtett értágító hatása miatt a szívfrekvencia csökkenéséhez és a vérnyomás csökkenéséhez vezet.
A gyógyszer szedésének hatására megnő a kreatin-foszfát és a glikogén mennyisége, ami bizonyítja az Amiodaron pozitív hatását az energia-anyagcserére.
A káliumcsatornák blokkolása mellett az amiodaron blokkoló hatással is rendelkezik:
- nátrium csatornák;
- béta-adrenerg receptorok;
- kalciumcsatornák (legkevésbé kifejezett).
Általában a gyógyszert egy olyan hatásmechanizmus jellemzi, amely egyesíti az első, második és negyedik csoport antiaritmiás szerek tulajdonságait, de az Amiodaron hatásának alapja továbbra is a sinoatriális és atrioventrikuláris csomópontok.
A gyógyszer antiaritmiás hatása lassan fejlődik ki. A gyógyszer hosszú távú alkalmazása az akciós potenciál időtartamának növekedésével, a pitvarok, az atrioventrikuláris csomópont és a kamrák hatékony refrakter periódusával jár együtt. Az akciós potenciál időtartamának növelésének mechanizmusa a káliumcsatornák blokkjához kapcsolódik, ami a megfelelő ionok kardiomiocitákból történő felszabadulásának csökkenéséhez vezet. A repolarizáció lelassul. Az elektrokardiogramon a QT-intervallum megnyúlik.
Farmakokinetika
Szájon át történő alkalmazás után a gyógyszer a gyomor-bél traktus 50%-ában szívódik fel. Általában naponta egyszer adják be. A hatás a tabletták bevétele után néhány héttel jelentkezik. Amikor a májba kerül, metabolizálódik.
Az amiodaron esetében az anyag kumulációja kifejezett, ami az oka a gyógyszer lassú kiválasztódásának a belekben, amelyekbe az epével együtt bejut. A gyógyszer hatóanyaga magában a májban halmozódik fel, változatlan formában vagy metabolitok formájában, valamint a tüdőben és a lépben, és lerakódik a zsírszövetben. A gyógyszernek magas affinitása van a vérplazmafehérjékhez - 96%.
Ha az Amiodaront oldat formájában lassú (csepegtető) intravénás beadásra alkalmazzák, a gyógyszer hatásának időtartama a beadás után 1-2 órára csökkenthető.
Használati javallatok
A gyógyszert a következők kezelésére használják:
- Supraventricularis tachycardia - csökkenéshez vagy lassuláshoz vezet.
- Szívkoszorúér-betegség.
- Patológiák, amelyek a bal kamra diszfunkciójához vezetnek - komplex terápiaként, mivel kevés hatással van más betegségekre, és segít normalizálni a szívizom vezetőképességét és kontraktilitását.
A gyógyszer hatékonysága (mint a szívkoszorúér-betegség klinikai formája) a szívizom oxigénigényének csökkentésében rejlik.
Az amiodaront profilaktikus szerként használják a relapszusok kezelésére:
- , ami a beteg életét veszélyezteti. Ebben az esetben a kezelést kórházi körülmények között kell elkezdeni, vagy ha lehetőség van a beteg állapotának folyamatos ellenőrzésére.
- Tünetekkel járó kamrai tachycardia, amely emberi fogyatékossághoz vezet.
- amely kezelést igényel. Leggyakrabban akkor használják, ha más antiarrhythmiás gyógyszerek hatástalanok.
- Kamrafibrilláció.
Használati feltételek
A kezdeti terápia napi 3-szor 1 200 mg-os tabletta bevétele. Az Amiodaront étkezés előtt, rágás nélkül ajánlott alkalmazni.
Egyes esetekben a betegnek magasabb adagot kell felírni, ami napi 4-5 tabletta is lehet. Ezenkívül az ilyen terápia rövid távú, rendszeres elektrokardiográfiás monitorozás kíséri (a napi EKG monitorozás Holter-módszere használható).
A fenntartó terápiára való áttéréskor a páciensnek azt a minimális adagot kell előírni, amelynél a kívánt hatás megfigyelhető. Az eset súlyosságától és a beteg gyógyszerre adott válaszától függően az adag fél tablettától napi 2 tablettáig terjedhet.
Tekintettel arra, hogy az amiodaront kifejezett anyag kumuláció jellemzi, a gyógyszert heti 5 napon, 2 napos szünettel kell bevenni.
A gyógyszer felírása gyermekek, terhes és szoptató nők számára
A gyógyszer hatóanyaga áthatol a hisztohematikus gáton, beleértve a transzplacentális és a vér-agy gátakat. Ebben a tekintetben az Amiodaront nem szabad terhes nőknek felírni. A gyógyszer negatív hatással van a magzati pajzsmirigyre. A gyógyszer terhesség alatt csak olyan esetekben alkalmazható, amikor az anya pozitív hatása jelentősen meghaladja a szövődmények kockázatát a gyermekben.
Ha egy nő a terhesség megállapítása előtt Amiodaront szedett, a gyógyszert abbahagyták, és a beteget értesítették a lehetséges következményekről.
A gyógyszer szigorúan ellenjavallt szoptatás alatt, mivel a hatóanyag a tejjel együtt behatol a babába, és visszafordíthatatlan károsodást okoz. Ha egy nő tachycardiában szenved, ami veszélyezteti egészségét és életét, az Amiodaron csak akkor írható fel, ha a gyermeket mesterséges táplálásra helyezik át.
A gyógyszert 18 év alatti gyermekek számára nem írják fel.
Ellenjavallatok
A kiskorúságon, a terhességen és a szoptatáson kívül az Amiodaron alkalmazásának ellenjavallatai a következők:
- túlérzékenység a gyógyszerrel, annak összetevőivel, jóddal szemben;
- sinoatriális szívblokk endokardiális pacemaker hiányában, mint mesterséges pacemaker;
- beteg sinus szindróma pacemaker nélkül egy betegnél - a sinuscsomó-leállás magas kockázatával jár;
- súlyos atrioventricularis vezetési zavar pacemaker nélkül egy betegnél;
- a pajzsmirigy működési zavara.
Mellékhatások
A betegeknél a leggyakoribb hatások közé tartoznak a következők:
- dyspeptikus tünetek;
- a szívfrekvencia túlzott csökkenése;
- atrioventrikuláris blokk;
- a mikrokristályok reverzibilis lerakódása a szaruhártyában;
- bőrpigmentáció, amelyben az ember bőre szürkéskék színű lesz;
- fotodermatitis (a beteg fokozott érzékenységű az ultraibolya sugárzásra, ezért az amiodaronnal végzett kezelés során kerülni kell a hosszan tartó napsugárzást);
- pajzsmirigy diszfunkció;
- tüdő-fibrózis;
- optikai neuropátia, amely teljes vakságig terjedhet;
- az antidiuretikus hormon elégtelen szekréciójának szindróma - ritka esetekben figyelhető meg, leggyakrabban olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazva, amelyek jelentős mértékben csökkentik a nátriumionok szintjét a vérben (hiponatrémia);
- A hörgőgörcs a leggyakoribb panasz azoknál a betegeknél, akik akut légzési elégtelenségben és bronchiális asztmában szenvednek;
- mellékhere vagy az epididymis gyulladásos elváltozása - a gyógyszer mellékhatása, amelynek kapcsolata jelenleg nem elég egyértelmű; impotenciához vezethet;
- vesekárosodás, amelyet a kreatinin-clearance növekedése kísér;
- angioödéma;
- hemolitikus vagy aplasztikus anémia, thrombocytopenia.
A gyógyszer terápiás dózisokat meghaladó adagokban történő alkalmazása gyakran neurológiai rendellenességekhez vezet, amelyek közül a betegeknél a leggyakoribb a paresztézia és a tremor.
Amiodaronnal történő kezelés során azt is figyelembe kell venni, hogy a mellékhatások még a gyógyszer abbahagyása után is meglehetősen hosszú ideig fennállhatnak. A gyógyszer szedése által okozott pigmentáció csak 1-2 évvel a tartós használat után tűnik el.
Kompatibilitás más gyógyszerekkel és alkohollal
Ha az Amiodaront más antiarrhythmiás gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, jobb terápiás hatás érhető el, különösen olyan esetekben, amikor a gyógyszerek különböző osztályokba vagy csoportokba tartoznak. A kezelési folyamat azonban megköveteli a páciens testének reakcióinak és szívaktivitási mutatóinak alaposabb megfigyelését.
Az Amiodaron azonos csoportba tartozó gyógyszerekkel, mint az Ornid, Sotalol és Dofetilid alkalmazása ellenjavallt, mivel ez gyakoribb és súlyosbodó mellékhatásokat okozhat.
Emlékeztetni kell arra is, hogy több olyan gyógyszer alkalmazása, amelyek torsades de pointes-t okozhatnak, kombinált terápiaként tilos. Ilyen gyógyszerek közé tartozik az amiodaron, a szotalol, a kinidinvegyületek és a dizopiramid. Ezenkívül a patológia kockázata nő a vér káliumszintjének csökkenésével, ami sok diuretikumra jellemző, bradycardia, veleszületett vagy szerzett megnyúlt QT-intervallum esetén.
Az amiodaronnal való együttes alkalmazás szigorú ellenjavallatai közé tartozik:
- Ia osztályú antiaritmiás szerek (kinidin, hidrokinidin);
- osztályú antiaritmiás szerek;
- arzénvegyületek, Cisapride, Vincamicin, Toremifen, Spiramycin, Eritromicin (különösen a gyógyszerek enterális adagolásakor).
A fenti kombinációk mindegyike a szívből származó mellékhatások gyakoriságának növekedéséhez és erősödéséhez vezet, és gyakrabban figyelhetők meg szívritmuszavarok.
Az Amiodaron és a következő gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazását orvosának szigorúan felügyelnie kell:
- Ciklosporin- ciklikus polipeptid antibiotikumok és immunszuppresszánsok közé tartozó gyógyszer. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket jelentős nefrotoxicitás jellemzi, ami gyakrabban fordul elő, ha amiodaronnal együtt alkalmazzák.
- Diltiazem oldatos injekció formájában. A betegnél fokozott a bradycardia és az atrioventricularis blokk kialakulásának kockázata.
- Neuroleptikumok, amelyek torsades de pointes-t okozhatnak. Ezek a gyógyszerek a következők: Amisulpride, Chlorpromazin, Cyamemazin, Droperidol, Haloperidol. Ezenkívül az ilyen kombinációk más kamrai aritmiákhoz vezethetnek.
- metadon. A szívritmuszavarok kockázata nő.
- Verapamil oldatos injekció formájában. Növeli a gyógyszerek mellékhatásainak előfordulását, különösen a szívből - az atrioventrikuláris blokk előfordulása a betegben, a pulzusszám csökkenése.
Az Amiodaron és a Pilocarpine együttes alkalmazásakor a betegnek ellenőriznie kell az elektrokardiogramot, mivel a két gyógyszer együttes hatása gyakran a szívfrekvencia lassulásához vezet.
A kezelés alatt nem ajánlott alkoholt fogyasztani. Ennek oka az etanolnak a perifériás erek tónusára gyakorolt hatása és az alkohol vérnyomásra gyakorolt hatása.
Hol lehet megvásárolni a gyógyszert?
Az amiodaron a következő gyógyszertárakban vásárolható meg:
- Planet Health;
- Neopharm;
- Kozmotéka;
- Világítótorony;
- Az egészség dallama;
- Samson-Pharma;
- IFC Gyógyszertár.
Ár a gyógyszer 89-208 rubel régióban ingadozik.
Az Amiodaron gyógyszer meglehetősen széles körű ellenjavallatokkal és mellékhatásokkal rendelkezik, de az adagolási szabályok, az EKG-ellenőrzés, a hemodinamikai mutatók és az általános egészségi állapot szigorú betartásával a páciensnek kiváló esélye van arra, hogy megbirkózzon súlyos patológiákkal és szívritmuszavarokkal.
FOGADÓ: Amiodaron
Gyártó: Nyílt részvénytársaság "Borisov Medical Preparations Plant" (JSC "BZMP")
Anatómiai-terápiás-kémiai osztályozás: Amiodaron
Regisztrációs szám a Kazah Köztársaságban: RK-LS-5 016246 sz
Regisztrációs időszak: 12.11.2015 - 12.11.2020
Utasítás
- orosz
Kereskedelmi név
Amiodaron
Nem védett nemzetközi név
Amiodaron
Dózisforma
200 mg-os tabletták
Összetett
Egy tabletta tartalma:
hatóanyag- amiodaron-hidroklorid (100%-os anyagként számolva) 200 mg,
Segédanyagok: laktóz-monohidrát, burgonyakeményítő, povidon, kalcium-sztearát.
Leírás
A tabletták fehérek vagy csaknem fehérek, lapos hengeresek, bemetszéssel és letört színűek.
Farmakoterápiás csoport
Szívbetegségek kezelésére szolgáló gyógyszerek. III. osztályú antiaritmiás szerek. Amiodaron.
ATX kód: C01BD01.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakokinetika
A felszívódás lassú és változó - 30-50%, biohasznosulás - 30-50%. A vérplazmában a maximális koncentráció 3-7 óra elteltével figyelhető meg. A terápiás plazmakoncentráció tartománya 1-2,5 mg/l (de a dózis meghatározásakor a klinikai képet is figyelembe kell venni). Az eloszlási térfogat 60 l, ami intenzív szöveti eloszlást jelez. Jó a zsíroldékonysága, nagy koncentrációban található meg a zsírszövetben és a jó vérellátású szervekben (a zsírszövetben, májban, vesében, szívizomban a koncentráció magasabb, mint a plazmában, 300, 200, 50 és 34-szer). Az amiodaron farmakokinetikája szükségessé teszi a gyógyszer nagy telítődózisú alkalmazását. Áthatol a vér-agy gáton és a placentán (10-50%), kiválasztódik az anyatejbe (az anya által kapott adag 25%-a). Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 95% (62% - albuminnal, 33,5% - béta-lipoproteinekkel).
A májban metabolizálódik. A fő metabolit, a dezetil-amiodaron, farmakológiailag aktív, és fokozhatja a fő vegyület antiaritmiás hatását. Valószínűleg dejódozással is metabolizálódik (300 mg-os dózisnál kb. 9 mg elemi jód szabadul fel). Hosszan tartó kezelés esetén a jódkoncentráció elérheti az amiodaron koncentrációjának 60-80% -át. A CYP2C9, CYP2D6 és CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 enzimrendszer gátlója a májban.
Tekintettel a felhalmozódási képességre és a farmakokinetikai paraméterek ezzel járó nagy változatosságára, a felezési időre vonatkozó adatok ellentmondásosak. Az amiodaron orális adagolás után 2 fázisban eliminálódik: a kezdeti periódus 4-21 óra, a második fázisban a felezési idő 25-110 nap. Hosszan tartó orális adagolás után az átlagos eliminációs felezési idő 40 nap (ez azért fontos a dózis kiválasztásánál, mert legalább 1 hónapba telhet az új plazmakoncentráció stabilizálódása, míg a teljes elimináció 61 napig tarthat (több 4 hónap). ).
Az epével választódik ki (85-95%), a szájon át bevett adag kevesebb, mint 1%-a ürül a vesén keresztül (ezért vesekárosodás esetén nincs szükség az adagolás módosítására). Az amiodaron és metabolitjai nem dializálhatók.
Farmakodinamika
III. osztályú antiaritmiás gyógyszer (repolarizáció gátló). Antianginás, koszorúér-tágító, alfa- és béta-adrenerg blokkoló és vérnyomáscsökkentő hatása is van.
Az antianginás hatás a szívkoszorúér-tágító és antiadrenerg hatásoknak köszönhető, csökkentve a szívizom oxigénigényét.
Gátló hatással van a szív- és érrendszer alfa- és béta-adrenerg receptoraira (teljes blokád nélkül). Csökkenti a szimpatikus idegrendszer hiperstimulációjával szembeni érzékenységet, a koszorúér-ér tónusát; növeli a koszorúér véráramlását; csökkenti a pulzusszámot; növeli a szívizom energiatartalékait (kreatin-szulfát, adenozin és glikogén tartalmának növelésével).
Az antiaritmiás hatás a szívizom elektrofiziológiai folyamataira gyakorolt hatásnak köszönhető; meghosszabbítja a szívizomsejtek akciós potenciálját, növelve a pitvarok, kamrák, pitvarkamrai csomópont, His köteg és Purkinje rostok hatékony refrakter periódusát, további gerjesztési útvonalakat.
Az inaktivált „gyors” nátriumcsatornák blokkolásával az I. osztályú antiaritmiás szerekre jellemző hatásai vannak.
Gátolja a sinuscsomó sejtmembránjának lassú (diasztolés) depolarizációját, bradycardiát okozva, gátolja az atrioventrikuláris vezetést (IV. osztályú antiaritmiás szerek hatása).
Szerkezete hasonló a pajzsmirigyhormonokéhoz. A jódtartalom körülbelül 37 mol%. tömegek. Befolyásolja a pajzsmirigyhormonok cseréjét, gátolja a T4 átalakulását T3-vá (a tiroxin-5-dejodináz blokkolása), és gátolja e hormonok szív- és májsejtek általi felvételét, ami a pajzsmirigyhormonok serkentő hatásának gyengüléséhez vezet. szívizom.
A hatás kezdete (még "telítő" dózisok alkalmazása esetén is) 2-3 nap és 2-3 hónap között van, a hatás időtartama több héttől hónapig változik (a plazmában a használat abbahagyása után 9 hónapig határozzák meg).
Használati javallatok
Az amiodaron terápia csak kórházban vagy ambulánsan, kardiológus felügyelete mellett végezhető.
Súlyos szívritmuszavarok kezelésére, amelyek nem reagálnak más gyógyszeres kezelésre, vagy ha más gyógyszert nem lehet felírni.
Wolff-Parkinson-White szindrómához társuló tachyarrhythmiák.
Pitvarfibrilláció és lebegés, ha más gyógyszer nem írható fel.
Paroxizmális tachyarrhythmiák, beleértve a pitvari, atrioventricularis és kamrai tachycardiát, a kamrai fibrillációt, amikor más gyógyszereket nem lehet felírni.
Használati utasítás és adagolás
Kezdeti kezelés
A szokásos adagolási rend 600 mg/nap - 3 tabletta naponta, 2-3 adagra osztva, 8-10 napig.
Egyes esetekben nagyobb adagok (4 vagy 5 tabletta naponta) is alkalmazhatók a kezelés kezdetén, de csak rövid ideig és elektrokardiográfiás monitorozás mellett.
Fenntartó kezelés
A minimális hatásos adagot az egyéni válaszreakciónak megfelelően kell meghatározni, ez napi ½ tablettától (második napi 1 tablettától) napi 2 tablettáig terjedhet.
Az átlagos egyszeri terápiás adag 200 mg, az átlagos terápiás napi adag 400 mg, a maximális egyszeri adag 400 mg, a maximális napi adag 1200 mg.
Mellékhatások
Gyakoriság: nagyon gyakran (10% vagy több), gyakran (1% vagy több; kevesebb, mint 10%), nem gyakori (0,1% vagy több; kevesebb, mint 1%), ritkán (0,01% vagy több; kevesebb, mint 0,1%), nagyon ritka (kevesebb, mint 0,01%, beleértve az egyedi eseteket), gyakorisága ismeretlen (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem határozható meg).
Nagyon gyakori (10% vagy több)
Hányinger, hányás, étvágytalanság, tompaság vagy ízérzés elvesztése, nehézség érzése az epigasztriumban, a „máj” transzaminázok aktivitásának izolált emelkedése (a normálnál 1,5-3-szor magasabb)
A szaruhártya mikrolerakódásai, amelyek felnőtteknél szinte mindig jelen vannak, általában a pupilla alatti területen lokalizálódnak, és nem ellenjavallatok a kezelés folytatására. Kivételes esetekben színes és vakító fény érzékelése vagy homályos látás kísérheti őket. A szaruhártya mikrolerakódásai, amelyeket lipidek komplexe képez, a kezelés leállítása után mindig eltűnnek.
A dysthyreosis klinikai tüneteinek hiányában a „disszociált” pajzsmirigyhormon szintje (emelkedett T4 szint normál vagy enyhén csökkent T3 szint mellett) nem indokolja a kezelés megszakítását.
Gyakran (1% vagy több; kevesebb, mint 10%)
Mérsékelt bradycardia (dózisfüggő);
Akut toxikus hepatitis a máj transzaminázok fokozott aktivitásával és/vagy sárgasággal, beleértve a májelégtelenség kialakulását is. halálos;
Intersticiális vagy alveoláris pneumonitis, tüdőgyulladással járó obliterans bronchiolitis, beleértve. halálos kimenetelű, mellhártyagyulladás, tüdőfibrózis;
Hosszú távú használat esetén hypothyreosis és hyperthyreosis alakulhat ki (esetleg halálos kimenetelű; a gyógyszer abbahagyása szükséges);
A bőr szürkés vagy kékes pigmentációja (hosszú távú használat esetén; a gyógyszer abbahagyása után eltűnik);
Tremor és egyéb extrapiramidális tünetek, alvászavarok, pl. "rémálom" álmok
Nem gyakori (0,1% vagy több; kevesebb, mint 1%)
Különböző fokú SA és AV blokád, proaritmogén hatás (új aritmiák megjelenése vagy a meglévő aritmiák súlyosbodása, beleértve a szívmegállást is);
Vezetési zavarok (különböző fokú sinoauricularis blokád)
Ritkán:
Perifériás neuropátia (szenzoros, motoros, vegyes) és/vagy myopathia
Nagyon ritka (kevesebb, mint 0,01%, beleértve az egyedi eseteket is)
Súlyos bradycardia, sinuscsomó-leállás (sinuscsomó-diszfunkcióban szenvedő betegeknél és idős betegeknél);
Krónikus májelégtelenség (pszeudoalkoholos hepatitis, cirrhosis), beleértve. halálos;
Hörgőgörcs súlyos légzési elégtelenségben (különösen bronchiális asztmában szenvedő betegeknél), akut légzőszervi szindrómában, beleértve a halálos kimenetelű;
Opticus neuritis/opticus neuropathia.
Nem megfelelő ADH-kiválasztás szindróma CHCAD/RSIADH (hiponatrémia)
Bőrpír (egyidejű sugárterápiával), bőrkiütés, exfoliatív dermatitis (nincs összefüggés a gyógyszerrel), alopecia.
Cerebelláris ataxia, jóindulatú intracranialis hypertonia (pseudotumor cerebri), fejfájás, szédülés;
Vasculitis;
Epididymitis;
Csökkent potencia (nincs összefüggés a gyógyszerrel);
Hosszú távú használat esetén thrombocytopenia, hemolitikus és aplasztikus anémia;
Veseelégtelenség a kreatinin mérsékelt emelkedésével;
Ismeretlen gyakoriság (a gyakoriság nem határozható meg a rendelkezésre álló adatokból)
Tüdővérzés;
A csontvelő granuloma esetei;
Az angioödéma esetei.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység (beleértve a jódot is);
Beteg sinus szindróma;
Sinus bradycardia;
Sinoatrialis blokk;
Atrioventricularis blokk II-III szakasz. (pacemaker használata nélkül);
Kardiogén sokk;
hipokalémia;
Összeomlás;
artériás hipotenzió;
alulműködés;
tirotoxikózis;
Intersticiális tüdőbetegségek;
Gyermekek és serdülők 18 éves korig;
Monoamin-oxidáz inhibitorok szedése.
Két- és háromköteges blokádok (pacemaker használata nélkül);
hipomagnézia;
alulműködés;
hyperthyreosis;
a QT-intervallum veleszületett vagy szerzett megnyúlása;
Olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallumot és paroxizmális tachycardiát okoznak (beleértve a „pirouette” típusú polimorf kamrai tachycardiát);
Terhesség és szoptatás időszaka.
Gondosan: III. és IV. fokú krónikus elégtelenség, I. stádiumú AV-blokk, májelégtelenség, bronchiális asztma, időskor (nagy a súlyos bradycardia kialakulásának kockázata)
Gyógyszerkölcsönhatások
Ellenjavallt kombinációk (a "pirouette" típusú polimorf kamrai tachycardia kialakulásának kockázata): 1a osztályú antiaritmiás szerek (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid, prokainamid), III. osztály (dofetilid, ibutilid, bretilium-tozilát), szotalol; bepridil, vinkamin, fenotiazinok (klórpromazin, cyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidok (amisulpride, sultoprid, sulpirid, tiapride, veraliprid), butirofenonok (droperidolozid), haldooperi (droperidolozid,); triciklusos antidepresszánsok, ciszaprid, makrolidok (iv. eritromicin, spiramicin), azolok, maláriaellenes szerek (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin, lumefantrin); pentamidin (parenterális), difemanil-metil-szulfát, mizolasztin, asztemizol, terfenadin, fluorokinolonok (beleértve a moxifloxacint is).
Nem javasolt kombinációk: béta-blokkolók, lassú kalciumcsatorna-blokkolók (verapamil, diltiazem) - az automatizmus (súlyos bradycardia) és a vezetési zavar kockázata; hashajtó gyógyszerek, amelyek serkentik a bélmozgást - a "pirouette" típusú kamrai tachycardia kialakulásának kockázata a hashajtó gyógyszerek, szívglikozidok által okozott hipokalémia hátterében - az automatizmus (súlyos bradycardia) és az AV-vezetés (a digoxin koncentrációjának növekedése) megsértése;
Óvatosságot igénylő kombinációk:
Hipokalémiát okozó diuretikumok, amfotericin B (iv), szisztémás glükokortikoszteroidok, tetrakozaktid - kamrai aritmiák kialakulásának kockázata, beleértve. „pirouette” típusú kamrai tachycardia;
Prokainamid - a prokainamid mellékhatásainak kialakulásának kockázata (az amiodaron növeli a prokainamid és metabolitja, az N-acetil-prokainamid plazmakoncentrációját);
Közvetett antikoagulánsok (warfarin) - az amiodaron növeli a warfarin koncentrációját (vérzés kockázata) a CYP2C9 izoenzim gátlása miatt;
Esmolol - a kontraktilitás, az automatizmus és a vezetőképesség megsértése (a szimpatikus idegrendszer kompenzációs reakcióinak elnyomása);
Fenitoin, foszfenitoin - neurológiai rendellenességek kialakulásának kockázata (az amiodaron a CYP2C9 izoenzim gátlása miatt növeli a fenitoin koncentrációját);
Flecainid - amiodaron növeli a koncentrációját (a CYP2D6 izoenzim gátlása miatt);
A CYP3A4 izoenzim közreműködésével metabolizálódó gyógyszerek (ciklosporin, fentanil, lidokain, takrolimusz, szildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamin, ergotamin, sztatinok, beleértve a szimvasztatint is - amiodaron növeli koncentrációjukat (toxicitásuk és/vagy fokozódó pharmacodinamikus hatásaik) );
Az orlisztát csökkenti az amiodaron és aktív metabolitjának koncentrációját; klonidin, guanfacin, kolinészteráz-gátlók (donepezil, galantamin, rivasztigmin, takrin, ambenónium-klorid, piridosztigmin, neostigmin), pilokarpin - súlyos bradycardia kialakulásának kockázata;
A cimetidin és a grapefruitlé lelassítja az amiodaron metabolizmusát és növeli a plazmakoncentrációját;
Inhalációs érzéstelenítéshez használt gyógyszerek - a bradycardia (atropin beadásával szemben ellenálló), csökkent vérnyomás, vezetési zavarok, csökkent perctérfogat, akut légzési distressz szindróma, beleértve a szívritmuszavar kialakulásának kockázata. végzetes, amelynek kialakulása magas oxigénkoncentrációval jár;
Radioaktív jód - amiodaron (jódot tartalmaz) megzavarhatja a radioaktív jód felszívódását, ami torzíthatja a pajzsmirigy radioizotópos vizsgálatának eredményeit;
A rifampicin és az orbáncfű készítmények (a CYP3A4 izoenzim erős induktorai) csökkentik az amiodaron plazmakoncentrációját; A HIV proteáz inhibitorok (CYP3A4 izoenzim gátlók) növelhetik az amiodaron plazmakoncentrációját;
Clopidogrel - plazmakoncentrációjának csökkenése lehetséges;
Dextrometorfán (a CYP3A4 és CYP2D6 izoenzimek szubsztrátja) - koncentrációjának növekedése lehetséges (az amiodaron gátolja a CYP2D6 izoenzimet).
Különleges utasítások
Krónikus szívelégtelenség (NYHA besorolás szerint III-IV FC), AV-blokk I. stádium, májelégtelenség, bronchiális asztma, időskor (nagy a súlyos bradycardia kialakulásának kockázata).
A terápia megkezdése előtt EKG-t, tüdőröntgen-vizsgálatot kell végezni, értékelni kell a pajzsmirigy működését (hormonkoncentráció), a májat (transzamináz aktivitás) és a plazma elektrolit (kálium) koncentrációját.
A kezelés ideje alatt időszakonként a transzaminázokat (ha háromszorosára vagy kétszeresére nőnek, kezdetben megnövekedett aktivitás esetén a dózist a terápia teljes leállításáig csökkentik) és EKG-t (a QRS komplex szélessége és a kezelés időtartama). QT intervallum). A QTc intervallum elfogadható növekedése legfeljebb 450 ms vagy az eredeti érték 25%-a. Ezek a változások nem a gyógyszer toxikus hatásának megnyilvánulásai, de monitorozást igényelnek az adag módosításához és az amiodaron lehetséges proaritmogén hatásának felméréséhez.
Javasolt a tüdő éves röntgenvizsgálata, félévente tüdőfunkciós vizsgálat, valamint a pajzsmirigy-stimuláló hormon vizsgálat elvégzése a kezelés megkezdése előtt, majd a kezelés alatt és a kezelés abbahagyása után több hónapig rendszeresen. A pajzsmirigy-működési zavar klinikai tüneteinek hiányában a kezelést nem szabad abbahagyni. A légszomj vagy a nem produktív köhögés megjelenése összefüggésbe hozható az amiodaron tüdőre gyakorolt toxikus hatásával. A légzési problémák általában visszafordíthatók az amiodaron kezelés korai abbahagyásával. Az amiodaron korai abbahagyása, akár glükokortikoszteroid-kezeléssel társul, akár nem, a rendellenességek regressziójához vezet. A klinikai tünetek általában 3-4 héten belül megszűnnek, ezt követi a radiográfiai leletek és a tüdőfunkció lassabb helyreállítása (több hónapig).
A fényérzékenység kialakulásának megelőzése érdekében ajánlott kerülni a napsugárzást, vagy speciális fényvédő krémeket használni.
Ha az amiodaron szedése közben homályos látás vagy csökkent látásélesség lép fel, teljes szemészeti vizsgálat, beleértve a szemfenékvizsgálatot is, javasolt. Neuropátia és/vagy látóideg-gyulladás esetén el kell dönteni, hogy tanácsos-e alkalmazni az amiodaront.
Ha abbahagyják, a ritmuszavarok kiújulhatnak.
A laktóz jelenléte miatt a gyógyszer nem javasolt veleszületett galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedőknek.
A kezelés abbahagyása után a farmakodinámiás hatás 10-30 napig fennáll.
Jódot tartalmaz (200 mg - 75 mg jódot), így befolyásolhatja a radioaktív jód pajzsmirigyben történő felhalmozódására vonatkozó vizsgálati eredményeket.
A sebészeti beavatkozások során tájékoztatnia kell az aneszteziológust a gyógyszer bevételéről (az akut légzési distressz szindróma kialakulásának lehetősége felnőtteknél közvetlenül a műtét után).
Az amiodaron és a szimvasztatin egyidejű alkalmazása esetén a szimvasztatin adagja nem haladhatja meg a napi 10 mg-ot, mivel az ilyen betegeknél fennáll a rhabdomyolysis kockázata. Az amiodaron és a lovasztatin egyidejű alkalmazása esetén az utóbbi adagja nem haladhatja meg a napi 40 mg-ot. A beteget tájékoztatni kell arról is, hogy azonnal forduljon orvoshoz, ha váratlan izomfájdalom vagy izomgyengeség lép fel.
Terhesség és szoptatás
Terhesség és szoptatás ideje alatt csak életveszélyes ritmuszavarok esetén lehetséges, amikor más antiaritmiás terápia hatástalan (a magzati pajzsmirigy működési zavarát okozza). A gyermekek biztonságosságát és hatékonyságát nem határozták meg.
A gyógyszer hatásának jellemzői a járművezetési képességre vagy a potenciálisan veszélyes mechanizmusokra
A kezelés ideje alatt tartózkodni kell a gépjárművezetéstől és a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.
Túladagolás
Tünetek: bradycardia, atrioventricularis blokk, csökkent vérnyomás, "pirouette" típusú paroxizmális tachycardia, fennálló szívelégtelenség súlyosbodása, károsodott májműködés, szívmegállás.
