Elnyújtott hatású orális adagolási formák. A gyógyszerek orális adagolási formákból történő felszabadulása és felszívódásának meghosszabbítására és szabályozására szolgáló módszerek. Használati utasítás és adagolás

Az „elnyújtott hatóanyag-leadású gyógyszer” fogalmát azon gyógyszerek jellemzésére használják, amelyek hosszabb ideig biztosítják a bennük lévő hatóanyag terápiás hatását, mint az azonos hatóanyagú hagyományos gyógyszerek. A hosszan tartó hatású gyógyszernek egy bizonyos időtartamon keresztül folyamatosan kell kiadnia egy adag gyógyszert, ezzel fenntartva ennek az anyagnak az állandó optimális szintjét a szervezetben, és kiküszöböli a koncentrációjának szükségtelen növekedését és csökkenését.

Egy gyógyászati ​​anyag egyszeri (egyszeri) bejuttatásával a páciens testébe bármilyen adagolási forma formájában ennek az anyagnak egy bizonyos koncentrációja jön létre a beteg vérében és szöveteiben, amely idővel változik a felszívódás sebességétől függően. , eloszlás, biotranszformáció (metabolizmus) és elimináció (kiválasztás) . Egy gyógyszeranyag szervezetben való tartózkodásának hosszát a biológiai felezési ideje határozza meg, vagyis az az idő, amely szükséges ahhoz, hogy a szervezetbe juttatott gyógyszeranyag 50%-a inaktiválódik. Egy anyag inaktiválása vagy eltávolítása a szervezet biológiai rendszereiből ennek az anyagnak a biotranszformációja vagy az anyag változatlan formában történő felszabadulása következtében következik be. Így a gyógyszeranyag biológiai felezési ideje az inaktiváció sebességének mértéke, és megmutatja, hogy az anyag vérben és szövetekben való egyensúlyi koncentrációjának a szervezetben való elérése után mennyi idővel (órákban) csökken a kapott érték fél. Így a diftéria toxoid felezési ideje 5 nap 6 óra, a szulfatiazol - 3 óra 30 perc, a szulfametil-piridin (Kinex) - 34 óra, a szulfadimetoxin (Madribon) - 41 óra, az etil-alkohol - 1 óra 35 perc, a kongói vörös - 2 óra 28 perc, sztreptomicin - 1 óra 12 perc, fenoximetilpenicillin - 2 óra 40 perc, a-aminobenzilpenicillin (ampicillin) - 11 óra Általános szabály, hogy a gyógyszer egyszeri adagjának farmakológiai hatása 3-6 órán belül jelentkezik szükségessé teszi a gyógyszer egész napos ismételt alkalmazását.

Hosszan ható gyógyszer (p. prolongatum; szinonimája P. durant) P., amely hosszabb terápiás hatást fejt ki, mint más, azonos gyógyászati ​​anyagokat tartalmazó gyógyszerek.

Nagy orvosi szótár. 2000 .

Nézze meg, mi az a „hosszan ható gyógyszer” más szótárakban:

    I A morfológiai készítmény (lat. praeparo, praeparatum előkészíteni, előkészíteni) biológiai tárgyat (testrész, szerv vagy annak része, szövetrész, sejt vagy sejtcsoport, mikroorganizmusok stb.), előkészítve makro- vagy mikroszkopikushoz.... Orvosi enciklopédia

    - (francia durant tartós, tartós) lásd: Hosszan ható gyógyszer... Nagy orvosi szótár

    - (szinonimák: hörgőtágítók, hörgőtágítók, hörgőtágítók) különböző farmakológiai osztályokba tartozó gyógyszerek, amelyek közös hörgőgörcs megszüntető képességük szerint egyesítve egy csoportba, a hörgőizomzat tónusára hatnak és... ... Orvosi enciklopédia

    Hatóanyag ›› Naltrexone* (Naltrexone*) Latin neve Vivitrol ATX: ›› N07BB04 Naltrexon Gyógyszercsoportok: Opioidok, analógjaik és antagonistáik ›› Alkoholizmus, toxicitás és kábítószer-függőség rendellenességeinek korrekciós eszközei...

    Hatóanyag ›› Paracetamol* + fenilefrin* + klórfenamin* (Paracetamol* + fenilefrin* + klórfenamin*) Latin neve Coldact Flu Plus ATX: ›› N02BE51 Paracetamol más gyógyszerekkel kombinálva (kivéve a pszicholeptikumokat)… Gyógyszerszótár

    Hatóanyag ›› Benzylpenicillin* (Benzylpenicillin*) Latin név Procain Benzylpenicillin ATX: ›› J01CE01 Benzylpenicillin Farmakológiai csoport: Penicillinek Nosological classification (ICD 10) ›› A22 Anthra …x Gyógyszerszótár

    ECMONOVOCILLIN- (Ecmonovocillinum; B lista), antimikrobiális gyógyszer, amely benzilpenicillin novokain sójából (600 000 egység) és 0,25%-os vizes ekmolin oldatból (5 ml) áll. Az összetevőket külön, hermetikusan lezárt palackokban szabadítják fel. Mielőtt…… Állatorvosi enciklopédikus szótár

    Hatóanyag ›› Haloperidol* (Haloperidol*) Latin név Haloperidol decanoate ATX: ›› N05AD01 Haloperidol Farmakológiai csoport: Neuroleptikumok Nosológiai besorolás (ICD 10) ›› F20 Skizofrénia Összetétel és felszabadulási forma Oldat ... Gyógyszerszótár

    - (Glibutidum). Butil-biguanid-hidroklorid. Szinonimák: Adebit, Silubin, Adebit, Buformin-hidroklorid, Buformini-hidroklorid, Butil-biguanid, Butilnit, Gliporal, Glybigid-hidroklorid, Krebon, Silubin stb. Fehér kristályos por... ... Gyógyszerszótár

    GLIBUTID (Glibutidum). Butil-biguanid-hidroklorid. Szinonimák: Adebit, Silubin, Adebit, Buformin-hidroklorid, Buformini-hidroklorid, Butil-biguanid, Butilnit, Gliporal, Glybigid-hidroklorid, Krebon, Silubin stb. Fehér kristályos... ... Gyógyszerszótár

Az elmúlt évtizedekben a gyógyszerek hatásának meghosszabbítására irányuló munka széles körben elterjedt.

Az elnyújtott adagolási formák (a latin prolongare - meghosszabbítás, longus - hosszan tartó, tartós) gyógyszerformák módosított felszabadulású adagolási formák, amelyek növelik a gyógyszer hatásának időtartamát a felszabadulás lassításával.

Kell-e öntözni a burgonyát ültetés után, hányszor kell öntözni a burgonyát sad6sotok.ru.

A hosszan tartó hatású gyógyszerek alkalmazása nemcsak a teljes kezelés során a szervezetbe juttatott gyógyszer teljes mennyiségének és az adagok vagy injekciók számának csökkentésére teremt lehetőséget a jobb felhasználás révén, hanem számos egyéb jelentős hatással is bír. előnyeit. A hosszan tartó hatású gyógyhatású vegyületek alkalmazásának köszönhetően a vérben és a szövetekben a hatóanyag koncentrációjának ingadozásai, amelyek a hagyományos gyógyszerek időszakosan ismételt adagjainál elkerülhetetlenek, csökkennek vagy megszűnnek; hosszan tartó hatású gyógyszervegyület alkalmazásakor a hatóanyag állandó koncentrációja tartható fenn a vérben és a szövetekben, nem haladva meg a terápiás dózist, ahogy az a hagyományos gyógyszerek alkalmazásakor gyakran előfordul. A hosszan tartó hatású gyógyszerek alkalmazása lehetővé teszi a mellékhatások előfordulásának csökkentését (beleértve a gyógyszerek gyomor-bél traktusra gyakorolt ​​​​irritáló hatásának kiküszöbölését), és csökkenti a nemkívánatos következmények valószínűségét, ha a beteg elmulasztja a gyógyszer szedésének előírt időpontját. Ezen túlmenően a hosszan tartó hatású gyógyszerek alkalmazása jelentős megtakarítást jelent az eljárásokra fordított időben (4-5 adag vagy 1 injekció helyett), aminek nagy gyakorlati jelentősége van a klinikai kezelésben.

A gyógyszerek hatástartamának meghosszabbítása fontos gyógyszertechnológiai probléma, hiszen sok esetben a biológiai folyadékokban és a testszövetekben hosszú ideig szigorúan meghatározott gyógyszerkoncentrációt kell fenntartani. A farmakoterápia ezen követelményét különösen fontos betartani antibiotikumok, szulfonamidok és egyéb antibakteriális gyógyszerek szedésekor, amikor csökken a koncentrációja, csökken a kezelés hatékonysága és rezisztens mikroorganizmus-törzsek alakulnak ki, amelyek elpusztítása nagyobb gyógyszeradagot igényel, és ez a mellékhatások növekedéséhez vezet. Mindez ismét hangsúlyozza a kábítószerek hatásának meghosszabbításának problémájának fontosságát és relevanciáját. A probléma megoldásának módjai ennek a munkának a tárgyát képezik.

Bevezetés

Jelenleg egyre aktuálisabb az elnyújtott adagolási formák létrehozásának kérdése, amelyek a gyógyszer hosszú távú hatását biztosítják, miközben csökkentik a napi adagját. Az ilyen típusú készítmények biztosítják a hatóanyag állandó koncentrációjának fenntartását a vérben csúcsingadozások nélkül.

A hosszú hatástartamú adagolási formák lehetővé teszik a gyógyszeradagolás gyakoriságának csökkentését, következésképpen a lehetséges mellékhatások előfordulásának és súlyosságának csökkentését. A gyógyszeradagolás gyakoriságának csökkentése bizonyos kényelmet biztosít mind a klinikák egészségügyi dolgozóinak, mind a járóbeteg-ellátásban részesülő betegeknek, jelentősen növelve az együttműködést, ami nagyon fontos, különösen a krónikus betegségek kezelésére szolgáló gyógyszerek alkalmazásakor.

Az elnyújtott adagolási formák általános jellemzői

Az elnyújtott hatóanyag-leadású adagolási formák (a latin Prolongare szóból - kiterjesztve) módosított hatóanyag-leadású adagolási formák. A gyógyszer lassabb felszabadulása miatt a hatás időtartama megnő. Ezen adagolási formák fő előnyei a következők:

· a vételi gyakoriság csökkentésének lehetősége;

· a tanfolyam adagjának csökkentésének lehetősége;

· a gyógyszer gyomor-bél traktusra kifejtett irritáló hatásának megszüntetésének képessége;

· a jelentős mellékhatások megnyilvánulásainak csökkentésére való képesség.

Különféle technológiai elvek léteznek a szilárd adagolási formák elnyújtott hatásának elérésére. A modern gyógyszeripar speciális adagolási formák használatát írja elő, amelyek a gyógyszerek elhúzódó hatását biztosítják, amelyek közül a főbbek a következők:

1) szájon át alkalmazandó tabletták:

filmtabletta, lassú felszabadulás;

filmtabletta, elhúzódó hatású;

filmtabletta, bélben oldódó, hosszan tartó hatású;

módosított hatóanyagleadású tabletták;

2) szájon át történő alkalmazásra szánt kapszulák típusai:

nyújtott hatóanyag-leadású módosított hatóanyag-leadású kapszulák;

kapszulák mikrogömbökkel;

spansulák.

3) adagolási formák beültetésekhez:

implantációs tabletták;

beültetésre szolgáló kapszulák (pelletek);

implantátumok;

TTS - transzdermális terápiás rendszerek;

hosszú hatású injekciós adagolási formák;

gyógyászati ​​anyagok szuszpenziói parenterális beadásra.

A hosszú hatástartamú gyógyszerformákra vonatkozó követelmények

A következő követelmények vonatkoznak a kiterjesztett adagolási formákra:

· a gyógyszerből felszabaduló gyógyászati ​​anyagok koncentrációja ne legyen kitéve jelentős ingadozásoknak, és bizonyos ideig optimálisnak kell lennie a szervezetben;

· az adagolási formába bevitt segédanyagokat teljesen ki kell üríteni a szervezetből vagy inaktiválni kell;

· a meghosszabbítás módszereinek egyszerűnek és könnyen megvalósíthatónak kell lenniük, és nem lehetnek negatív hatással a szervezetre. A fiziológiailag legközömbösebb módszer a gyógyszer felszívódásának lassításával történő meghosszabbítás.

A gyógyszeres kezelés meghosszabbításának technológiai módszerei:

· A diszperziós közeg viszkozitásának növelése (a gyógyszeranyag gélbe zárása).

Hosszú hatású gyógyszerek géljeként gyakran használják különféle koncentrációjú IUD-oldatokat: mikrokristályos cellulóz (MC), karboxi-metil-cellulóz (CMC) és nátrium-CMC (1%), polivinil-pirrolidon (PVP), kollagén stb.

· A gyógyászati ​​anyag fóliahéjba kapszulázása.

· Polimerek bevitele közvetlenül az adagolási formába.

Maguk a metilcellulóz (MC oldható) és a kitozán polimerek nem oldódnak fel biológiai folyadékokban, ugyanakkor az oldataikból nyert filmek lassan megduzzadnak és fokozatosan oldódnak, felszabadítva a beléjük juttatott gyógyhatású anyagokat, ami lehetővé teszi egy elhúzódó hatás.