Tizercin, oldatos injekció (ampullák). A "Tizercin" gyógyszer - használati utasítás, leírás és áttekintések Tizercin magasabb egyszeri és napi adagokban

Útmutató az orvosi használatra

gyógyszer

TIZERTSIN ®

Kereskedelmi név

Tizercin®

Nem védett nemzetközi név

Levomepromazin

Dózisforma

Oldatos injekció 25 mg/1 ml

1 ml oldat tartalmaz

hatóanyag- levomepromazin (metotrimeprazin) 25 mg,

Segédanyagok: vízmentes citromsav , monotioglicerin,

nátrium-klorid, injekcióhoz való víz

Leírás

Színtelen vagy csaknem színtelen oldat, jellegzetes szaggal

Farmakoterápiás csoport

Pszichotróp szerek. Neuroleptikumok. Dimetil-amin-propil-csoportot tartalmazó fenotiazinok. Levomepromazin

ATX kód: N05A A02

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

Intramuszkuláris beadást követően a vérplazmában a maximális koncentráció 30-90 perc múlva érhető el. A levomepromazin látszólagos megoszlási térfogata 23-42 l/kg. A levomepromazin gyorsan metabolizálódik szulfát és glükuronid konjugátumokká, amelyek kiválasztódnak

vizelet. A beadott adag kis része (1%) változatlan formában ürül a vizelettel és a széklettel. A felezési idő 15-30 óra. A levomepromazin lineáris kinetikája a 10-300 ng/ml tartományban van.

Farmakodinamika

A Tizercin egy antipszichotikum a fenotiazin-származékok csoportjából. A thalamus, a hipotalamusz, a retikuláris képződés és a limbikus rendszer dopamin receptoraira hatva a levomepromazin gátolja az érzékszervi stimulációt. Csökkenti a motoros aktivitást és erős nyugtató hatású. Ezenkívül más neurotranszmitter rendszerek (noradrenerg, szerotonerg, hisztaminerg és kolinerg) antagonistája. Ezért a levomepromazin hányáscsillapító, antihisztamin, antiadrenerg és antikolinerg hatással rendelkezik. A levomepromazin a klórpromazin analógja, amely a klórpromazinhoz képest kifejezettebben gátolja a pszichomotoros aktivitást. Az extrapiramidális mellékhatások kevésbé kifejezettek, mint más antipszichotikumok esetén. A gyógyszer erős alfa-adrenerg receptor antagonista, de gyenge antikolinerg hatása van. A levomepromazin növeli a fájdalomküszöböt (fájdalomcsillapító hatásossága a morfiuméhoz hasonlítható), és amnesztikus hatású. A fájdalomcsillapítók hatását fokozó képessége miatt ez a gyógyszer akut és krónikus fájdalom szindróma adjuváns terápiájában alkalmazható. A maximális fájdalomcsillapító hatás az intramuszkuláris beadás után 20-40 percen belül alakul ki, és körülbelül 4 órán át tart.

Használati javallatok

Akut pszichózisok pszichomotoros izgatottsággal és súlyos szorongással:

A skizofrénia akut rohama

Egyéb akut pszichotikus állapotok

Adjuváns terápia krónikus pszichózisok kezelésére:

Krónikus skizofrénia

Krónikus hallucinációs pszichózisok

Használati utasítás és adagolás

A gyógyszert parenterálisan adják be, ha szájon át nem lehet bevenni.

A szokásos napi adag 75-100 mg (2-3 adagban vagy injekcióban) ágynyugalomban, vérnyomás és pulzusszám szabályozása mellett.

Ha intramuszkulárisan adják be, a gyógyszert mélyen az izomba kell beadni.

Intravénás beadás esetén a Tizercint hígítani kell (50-100 mg gyógyszert 250 ml sóoldatban vagy izotóniás glükózoldatban), és lassan cseppentőn keresztül kell beadni.

A kezelés időtartamát az orvos egyénileg határozza meg, a beteg klinikai állapotától függően.

Útmutató az ampullák kinyitásához (jobbkezeseknek):

Vegye az ampullát a bal kezébe, hüvelyk- és mutatóujja közé tartva úgy, hogy a töréspont felül legyen. (1. ábra). Fogja meg jobb kezével az ampulla hegyét, a hüvelykujj és a hajlított mutatóujja közé tartva úgy, hogy a hüvelykujj a töréspont felett legyen (2. ábra). Törje le az ampulla hegyét jobb keze hüvelykujjával lenyomva, bal kezével rögzítse az ampullát. Alkalmazza a hajlítást közepes állandó erővel, anélkül, hogy a kezét közelebb vagy távolabb mozdítaná (3. ábra). Az ampulla nyaka bármikor letörhet, így nem érezheti (4. ábra).

Mellékhatások

Nincsenek adatok a mellékhatások gyakoriságáról.

Pancytopenia, agranulocytosis, leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia

Anafilaktoid reakciók, gégeödéma, perifériás ödéma, asztma

- fogyás, vitaminhiány, glükóz intolerancia, hiperglikémia, hyponatraemia, nem megfelelő antidiuretikus hormon szekréció szindróma

Pszichotikus tünetek reaktiválása, katatónia, zavartság, tájékozódási zavar, vizuális hallucinációk, beszédzavar, álmosság.

Epilepsziás rohamok, megnövekedett koponyaűri nyomás, extrapiramidális tünetek (dyskinesia, dystonia, parkinsonizmus, opisthotonus, hyperreflexia), elvonási szindróma, zavartság, delírium, görcsök

- lerakódások a lencsében és a szaruhártyában, pigmentált retinopátia

- tachycardia, Adams-Stokes szindróma, a QT-intervallum megnyúlása (proarrhythmogén hatás, orsó alakú kamrai tachycardia).

Vénás thromboembolia, beleértve a tüdőembóliát és a mélyvénás trombózist (gyakorisága ismeretlen)

Hőguta meleg, párás körülmények között

Hányinger, hányás, székrekedés, amely nagyon súlyossá válhat, és bénulásos ileust, hasi kényelmetlenséget, szájszárazságot, májkárosodást (sárgaság, epehólyag) okozhat

Nekrotizáló enterocolitis, esetleg halálos kimenetelű (nagyon ritka esetekben)

- hámló dermatitis, csalánkiütés, bőrpír, fényérzékenység, hiperpigmentáció

- vizelet elszíneződése, vizelési nehézség

- elvonási tünetek újszülötteknél

Galactorrhea, menstruációs rendellenességek, nagyon ritka esetekben - károsodott méhösszehúzódás, priapizmus

Malignus neuroleptikus szindróma, hyperpyrexia, asthenia

Gyakran:

Ortosztatikus hipotenzió (gyengeséggel, szédüléssel és ájulással)

Egyéni üzenetek:

Hirtelen, esetleg szív eredetű, valamint megmagyarázhatatlan hirtelen halálesetek fenotiazin típusú antipszichotikumot kapó betegeknél

Hipofízis adenomát írtak le néhány krónikusan fenotiazinokkal kezelt betegnél, de további kutatások szükségesek az ok-okozati összefüggés megállapításához ezekkel a gyógyszerekkel.

Ellenjavallatok

A fenotiazinokkal és a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység

Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása

Monoamin-oxidáz inhibitorok egyidejű alkalmazása

A központi idegrendszer depresszióját okozó gyógyszerek túladagolása (alkohol, általános érzéstelenítők, altatók)

Zárt szögű glaukóma

Vizelet-visszatartás

Parkinson kór

Sclerosis multiplex

Myasthenia gravis, hemiplegia

Súlyos kardiomiopátia (keringési elégtelenség)

Súlyos vese- vagy májműködési zavar

Klinikailag jelentős hipotenzió

Vírusos, gombás vagy bakteriális természetű akut fertőző betegségek (beleértve a bárányhimlőt, övsömört); etanollal, gyógyszerekkel és altatókkal való mérgezés okozta kóma

A vérképző szervek betegségei

Porphyria

Terhesség és szoptatás

Gyermekek életkora 12 éves korig

Gyógyszerkölcsönhatások

Ha a levomepromazint olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyeket elsősorban a citokróm P450 2D6 enzimrendszer metabolizál, ezeknek a gyógyszereknek a plazmakoncentrációja megemelkedhet, ami meghosszabbíthatja vagy fokozhatja e gyógyszerek hatását vagy mellékhatásait.

A Tizercin egyidejű alkalmazása a következő gyógyszerekkel tilos:

- vérnyomáscsökkentő a súlyos artériás hipotenzió veszélye miatt

Monoamin-oxidáz inhibitorok, mivel növelhető a Tizercin hatásának időtartama és a mellékhatások súlyossága.

Rendkívül óvatosan kell eljárni, ha a következőkkel kombinálják:

Antikolinerg szerek (triciklikus antidepresszánsok; H 1 -antihisztaminok; egyes parkinson szerek; atropin, szkopolamin, szukcinilkolin) fokozott antikolinerg hatások miatt (bénulásos ileus, vizeletretenció, glaukóma). Szkopolaminnal kombinálva extrapiramidális mellékhatásokat figyeltek meg.

A központi idegrendszert elnyomó gyógyszerek (kábító fájdalomcsillapítók, általános érzéstelenítés, szorongásoldók, nyugtatók és altatók, nyugtatók, triciklusos antidepresszánsok) fokozzák a gyógyszer központi idegrendszerre gyakorolt hatását.

A központi idegrendszert serkentő gyógyszerek (például amfetamin-származékok) pszichostimuláns hatásúak.

A levodopa gyengíti ennek a gyógyszernek a hatását.

Orális antidiabetikumok: csökken a hatékonyságuk és hiperglikémia léphet fel.

QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerek (egyes antiaritmiás szerek, makrolid antibiotikumok, egyes azol típusú gombaellenes szerek, ciszaprid, egyes antidepresszánsok, egyes antihisztaminok és a káliumszint-csökkentő diuretikumok közvetett hatása); ezek a hatások additívek lehetnek, és növelhetik az aritmia kockázatát.

Dilevalol: az anyagcsere kölcsönös gátlásával ez a gyógyszer és a Tizercin fokozzák egymás hatását. Ha együtt adják be, szükség lehet az egyik vagy mindkét gyógyszer adagjának csökkentésére. Hasonló kölcsönhatás más béta-blokkolóval is lehetséges.

Fényérzékenységet okozó gyógyszerek a fokozódás kockázata miatt.

Etanol: fokozódik a központi idegrendszer gátló hatása, és nő az extrapiramidális mellékhatások kialakulásának valószínűsége.

Egyéb:

- C-vitaminnal történő egyidejű adása csökkenti ennek a vitaminnak a Tizercin használatával összefüggő hiányát.

A dezferrioxiamin és a proklórperazin egyidejű alkalmazása átmeneti metabolikus encephalopathiát okoz, amely 48-72 órán át tartó eszméletvesztéssel jár. Ilyen kölcsönhatás a levomepromazinnal is lehetséges, mivel farmakológiai aktivitása nagymértékben hasonló a proklórperazinhoz.

Adrenalin (epinefrin) nem alkalmazható antipszichotikumok túladagolása esetén.

Különleges utasítások

A gyógyszer alkalmazását azonnal abba kell hagyni, ha bármilyen túlérzékenységi reakció jelentkezik.

Különös elővigyázatosság szükséges, ha a gyógyszert vese- és/vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknek írják fel a felhalmozódás és a toxicitás veszélye miatt.

Stroke

A randomizált, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban idős, demenciában szenvedő betegeken, akiket bizonyos atípusos antipszichotikumokkal kezeltek, háromszorosára nőtt a cerebrovascularis balesetek kockázata. Ennek a fokozott kockázatnak a mechanizmusa nem ismert. A cerebrovascularis balesetek kialakulásának fokozott kockázata nem zárható ki más antipszichotikumok vagy más betegcsoportok esetében. A Tizercint óvatosan kell alkalmazni a stroke kockázati tényezőivel rendelkező betegeknél.

Megnövekedett mortalitás idősebb demenciában szenvedő betegeknél

Két megfigyeléses klinikai vizsgálat kimutatta, hogy az antipszichotikumok alkalmazása idősebb demenciában szenvedő betegeknél kismértékben növelte a halálozás kockázatát a kezeletlen betegekhez képest. Ezek az adatok nem elegendőek a kockázat pontos felméréséhez, és a kockázat növekedésének mechanizmusa sem ismert.

A Tizercin alkalmazása demenciában szenvedő viselkedési zavarok kezelésére tilos.

Az idős betegek (különösen a demenciában szenvedők) hajlamosabbak az ortosztatikus hipotenzióra, és érzékenyebbek a fenotiazinok antikolinerg és nyugtató hatásaira is. Ezenkívül különösen hajlamosak az extrapiramidális mellékhatásokra. Ezért az alacsony kezdő dózisok és a fokozatos dózisemelések különösen fontosak ebben a betegcsoportban.

Az ortosztatikus összeomlás elkerülése érdekében a betegnek az első adag után fél óráig le kell feküdnie. Ha a gyógyszer beadása után szédülés lép fel, minden adag után ágynyugalomra van szükség.

Az injekció beadásának helyét lehetőség szerint meg kell változtatni, mivel a gyógyszer helyi irritáló hatású lehet.

Óvatosság javasolt, ha olyan betegeket kezelnek, akiknek a kórelőzményében szív- és érrendszeri betegség szerepel, különösen idősek, valamint pangásos szívelégtelenségben, vezetési zavarokban, szívritmuszavarban, veleszületett hosszú QT-szindrómában vagy instabil keringési rendszerben. A Tizercin alkalmazásának megkezdése előtt elektrokardiogramot kell felvenni, hogy kizárjanak minden olyan szív- és érrendszeri betegséget, amely ellenjavallatként szolgálhat.

Más fenotiazinokhoz hasonlóan a levomepromazin QT-szakasz megnyúlását, szívritmuszavarokat és nagyon ritkán torsade de pointes-t (TdP) okozhat.

Az antipszichotikus terápia során vénás thromboembolia (VTE) eseteit figyelték meg. Mivel az antipszichotikus gyógyszerekkel kezelt betegeknél gyakran előfordulnak szerzett VTE kockázati tényezői, minden lehetséges kockázati tényezőt azonosítani kell, és meg kell tenni a szükséges megelőző intézkedéseket a Tizercin-kezelés előtt és alatt.

A levomepromazinnal kezelt betegeknél hiperglikémiát vagy glükóz intoleranciát figyeltek meg. Azoknál a betegeknél, akiknél diabetes mellitus diagnosztizált, vagy akiknél a cukorbetegség kialakulásának kockázati tényezői vannak, és akiknek levomepromazin-kezelést írnak fel, a kezelés alatt megfelelő glikémiás monitorozást kell végezni.

Ha az antipszichotikus kezelés során hipertermiát észlelnek, a malignus neuroleptikus szindrómát (NMS) ki kell zárni. Az NMS egy halálos betegség, amelyet a következő tünetek jellemeznek: izommerevség, hipertermia, zavartság, az autonóm idegrendszer diszfunkciója (instabil vérnyomás, tachycardia, aritmia, fokozott izzadás), katatónia. Laboratóriumi eredmények: emelkedett kreatin-foszfokináz (CPK) szint, myoglobinuria (rabdomiolízis) és akut veseelégtelenség. Mindezek a tünetek az NMS kialakulását jelzik. Ha ezek előfordulnak, valamint ha a kezelés során ismeretlen etiológiájú hipertermia lép fel az NMS kifejezett klinikai tünetei nélkül, a Tizercin alkalmazását azonnal le kell állítani. Ha az NMS-ből való felépülést követően a beteg állapota további antipszichotikus kezelést igényel, a gyógyszer kiválasztását alaposan meg kell fontolni.

Az irodalomban leírták a fenotiazinok nyugtató hatásaival szembeni toleranciát és a különböző antipszichotikumokkal szembeni kereszttoleranciát. Ez a tolerancia magyarázatot adhat a funkcionális károsodás jeleire, amelyek a nagy vagy hosszú távú adagok hirtelen megvonása után jelentkeznek: hányinger, hányás, fejfájás, remegés, fokozott izzadás, tachycardia, álmatlanság és nyugtalanság. Ezért a gyógyszer szedését fokozatosan kell abbahagyni.

Számos antipszichotikum, köztük a levomepromazin csökkentheti az epilepsziás rohamküszöböt, és epileptiform elektroencefalogram (EEG) elváltozásokat okozhat. Ezért a Tizercin adagjának fokozatos módosításakor epilepsziás betegeknél a klinikai paramétereket és az EEG-t folyamatosan ellenőrizni kell.

A kolesztatikus sárgaság kialakulása a beteg egyéni érzékenységétől függ, és a gyógyszer alkalmazásának abbahagyása után teljesen eltűnik. Ezért a hosszú távú kezelés során a májfunkciós mutatók rendszeres ellenőrzése javasolt.

Egyes fenotiazinokkal kezelt betegeknél agranulocitózist és leukopeniát is megfigyeltek. Ezért a hosszú távú terápia során a vérkép rendszeres ellenőrzése javasolt, annak ellenére, hogy ezek a jelenségek nagyon alacsonyak.

Tilos alkoholtartalmú italokat fogyasztani a kezelés alatt és a gyógyszer hatásának megszűnéséig (a Tizercin alkalmazásának abbahagyását követő 4-5 napon belül).

Vérnyomás (különösen instabil keringési rendszerrel és hipotóniára hajlamos betegeknél)

Májfunkciós vizsgálatok (különösen májbetegségben szenvedő betegeknél)

Vérkép (láz és pharyngitis, valamint leukopenia és agranulocytosis jelei esetén a kezelés kezdetén és a hosszú távú kezelés során)

Elektrokardiogram (szív- és érrendszeri betegségek és idős betegek esetében).

A vér káliumszintje (a vér elektrolitszintjének időszakos ellenőrzése és korrekciója, különösen a gyógyszer hosszú távú, krónikus alkalmazása esetén).

A gyógyszer hatásának jellemzői a járművezetési képességre vagy a potenciálisan veszélyes mechanizmusokra

A Tizercin álmosságot, tájékozódási zavart, zavartságot vagy jelentős hipotenziót okozhat, ami befolyásolhatja a beteg gépjárművezetési képességét.

Túladagolás

Tünetek: élettani mutatók változásai (általában artériás hipotenzió és hipertermia), vezetési zavarok a szívizomban (QT-intervallum megnyúlása, kamrai tachycardia/fibrilláció, pirouette típusú tachycardia, atrioventricularis blokk), extrapiramidális tünetek, szedáció, központi idegrendszeri izgalom rendszerek (epilepsziás rohamok) és NMS.

Kezelés:újraélesztési intézkedések, tüneti terápia a kórház speciális osztályán.

A következő paraméterek ellenőrzése javasolt: sav-bázis egyensúly, víz-elektrolit egyensúly, veseműködés, vizelettérfogat, májenzim-aktivitás, EKG. Malignus neuroleptikus szindrómában szenvedő betegeknél a szérum CPK-értékét és a testhőmérsékletet is ellenőrizni kell. A megfigyelt paraméterek értékeinek megfelelően tüneti kezelést kell előírni. Hipotenzió esetén: intravénás folyadékok, Trendelenburg pozíció, dopamin és/vagy noradrenalin (a levomepromazin proarrhythmogén hatása miatt szükséges az újraélesztő készlet készenléte és az EKG monitorozása). Antipszichotikumok túladagolása esetén az adrenalint nem szabad alkalmazni. Kerülni kell a lidokain (lignokain) és lehetőség szerint a hosszan tartó hatású antiarrhythmiás szerek használatát. Görcsös állapotok esetén diazepám adható, és ha a görcsrohamok a diazepam miatt kiújulnak, fenitoin vagy fenobarbitál adható. Rhabdomyolysis esetén mannitot kell felírni. Specifikus ellenszere nem ismert. Az erőltetett diurézis, a hemodialízis és a hemoperfúzió nem hatékony. Nem ajánlott hánytatni, mert... az esetleges epilepsziás rohamok és a fej és a nyak disztóniás reakciói hányáshoz vezethetnek. Gyomormosást és az életjelek monitorozását az adagolás után még 12 órával is el kell végezni, mivel a levomepromazin antikolinerg hatása lassítja a gyomor kiürülését. A felszívódás további csökkentése érdekében aktív szén és hashajtók adása javasolt.

Kiadási forma és csomagolás

1 ml színtelen, semleges üvegből készült ampullákban, felnyitható törésponttal. Az ampullák peremére eltávolíthatatlan festékkel piros és kék kódgyűrű kerül. Minden ampullára öntapadó papírcímke kerül. 5 ampulla polivinil-klorid fóliából és PET/PE fóliából készült buborékcsomagolásban van. 2 buborékcsomagolás az állami és orosz nyelvű orvosi használati utasításokkal együtt egy kartondobozban van elhelyezve.

Tárolási feltételek

Legfeljebb 25°C-on, fénytől védve tárolandó.

Gyermekek elől elzárva tartandó!

Szavatossági idő

Ne használja a lejárati idő után.

A gyógyszertári kiadás feltételei

Receptre

Gyártó

JSC "EGIS GYÓGYSZERÜGY"

1106 BUDAPEST, u. Keresturi, 30-38 Magyarország

Egy Tizercin tabletta 25 mg-ot tartalmaz levomepromazin. Kiegészítő anyagok: nátrium-keményítő-glikolát, magnézium-sztearát, burgonyakeményítő, mikrokristályos cellulóz, povidon, laktóz. A héj összetétele: magnézium-sztearát, titán-dioxid, , hipromellóz.
Egy milliliter Tizercin oldat 25 mg-ot tartalmaz levomepromazin. Kiegészítő anyagok: nátrium-klorid, monotioglicerin, vízmentes citromsav, víz.

Kiadási űrlap

Fehér, mindkét oldalán domború, kerek, szagtalan tabletta. 50 tabletta barna üvegpalackban harmonika lengéscsillapítóval és kezdeti nyitásvezérléssel - egy ilyen palack kartondobozban.
Színtelen átlátszó oldat, sajátos szaggal. 1 ml oldat töréspontos üvegampullában - öt ampulla kontúrcsomagban - két csomag kartondobozban.

farmakológiai hatás

Antipszichotikus, antihisztamin, hányáscsillapító, nyugtató, hipotermiás, fájdalomcsillapító, m-antikolinerg hatás.

Farmakodinamika és farmakokinetika

Farmakodinamika

Fenotiazin típusú neuroleptikum . Antipszichotikus, hányáscsillapító, nyugtató, hipotermiás, antihisztamin, fájdalomcsillapító és antikolinerg hatása van. Csökkenti a vérnyomást.

A blokád okozta antipszichotikus hatás D2 dopamin receptorok az agy mezokortikális és mezolimbikus rendszerei.

A blokád okozta nyugtató hatás adrenalin receptorok az agy retikuláris kialakulása; hipotermiás - blokád hipotalamusz dopamin receptorai ; antiemetikum - blokád D2 dopamin receptorok hányás központ. Az extrapiramidális mellékhatások kevésbé kifejezettek a levomepromazinnál, mint a „klasszikus” antipszichotikumoknál.

Növeli a fájdalomküszöböt. Az érzéstelenítés és az antihisztaminok hatását fokozó képessége miatt a Tizercin a fájdalom további kezelésére használható. A legnagyobb fájdalomcsillapító hatás az intramuszkuláris beadást követő 40 percen belül érhető el, és négy órán át tart.

Farmakokinetika

Szájon át történő beadás után a legmagasabb koncentrációt átlagosan 2 óra elteltével, intramuszkuláris beadás után pedig 60 perc múlva regisztráljuk.

Aktívan áthatol minden hisztohematikus gáton, és eloszlik a különböző szervekben és szövetekben. Gyorsan átalakul a májban, demetiláción megy keresztül, a végső glükuronid és szulfát konjugátumok képződésével, amelyek a vizelettel távoznak. N-dezmetilomono-metotrimeprazin - az egyetlen farmakológiai hatású, a többi metabolit inaktív.

A felezési idő körülbelül 20-25 óra. A bevitt adag kis része (legfeljebb 1%) eredeti formájában ürül a vizelettel és a széklettel.

Használati javallatok

Pszichomotoros izgatottság nál nél pszichózisok, bipoláris zavarok, oligofrénia, .
Egyéb mentális zavarok szorongás bonyolítja, agitáció , fóbiák, pánik, kitartás.
A hatások fokozásának szükségessége fájdalomcsillapítók , gyógyszerek általános érzéstelenítéshez , H1-hisztamin receptorok inhibitorai.
Fájdalom szindróma (arcideg gyulladás, trigeminus , övsömör ).

Ellenjavallatok

az idegrendszert elnyomó gyógyszerek túladagolása ( általános érzéstelenítők , alkohol, altató );
megosztása vérnyomáscsökkentő gyógyszerek;
zárt szög;
sclerosis multiplex;
hemiplegia;
myasthenia gravis;
vizelet-visszatartás;
krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában;
kiejtett máj vagy ;
a csontvelő hematopoiesisének elnyomása;
nehéz artériás hipotenzió;
szoptatás;
porfíria;
túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel vagy másokkal szemben fenotiazinok;
életkora 12 évnél fiatalabb.

A gyógyszert óvatosan alkalmazzák idős betegeknél és olyan betegeknél, akiknek anamnézisében szívbetegségben szenvedtek.

Mellékhatások

Kívülről jövő jelenségek vérkeringés: ortosztatikus hipotenzió , nyomáscsökkentés, Adams-Stokes szindróma , növekedés QT intervallum, . Használata fenotiazin antipszichotikumok hirtelen halálesetek ismertek.
Kívülről jövő jelenségek vérképzés: agranulocytosis, pancytopenia, leukopenia, thrombocytopenia, eosinophilia.
Kívülről jövő jelenségek ideges tevékenység: szédülés, álmosság, fáradtság, vizuális hallucinációk, zavartság, megnövekedett koponyaűri nyomás, katatónia , elmosódott beszéd, extrapiramidális tünetek , tájékozódási zavar, epilepsziás rohamok .
Kívülről jövő jelenségek anyagcsere: változások a menstruációs ciklusban, galaktorrhea , fogyás, masztalgia . Fejlesztésről számoltak be hipofízis adenomák számos használó betegnél fenotiazin-származékok , de további kutatásokra van szükség az ok-okozati összefüggés bizonyításához.
Kívülről jövő jelenségek genitourináris terület: a vizelet elszíneződése, vizelési nehézség, a méhösszehúzódások gyengülése.
Kívülről jövő jelenségek emésztés: kellemetlen hasi érzés, szájszárazság, hányás, hányinger, májkárosodás.
Kívülről jövő jelenségek bőr: hiperpigmentáció, bőrpír, fényérzékenység.
Kívülről jövő jelenségek látomás: pigment retinopátia.
Allergiás reakciók: perifériás, gégeödéma, hörgőgörcs, anafilaktoid reakciók, exfoliatív dermatitis.
Egyéb jelenségek: hipertermia , fájdalom és duzzanat az injekció beadásának területén.

A Tizercin használati utasítása (módszer és adagolás)

A Tizercin használati utasítása lehetővé teszi a gyógyszer szájon át történő beadását, napi 25-50 mg-tól kezdve, több adagra osztva. Az adagot napi 25-50 mg-mal emelik, amíg az állapot javul. Akik érzéketlenek másokkal szemben antipszichotikumok Betegeknél a napi adag napi 50-75 mg-mal növelhető. Az átlagos napi adag 200-300 mg. Az állapot javulása és stabilizálása után az adagot fenntartóra kell csökkenteni (egyénileg meghatározva).

Betegek neurotikus rendellenességek ambuláns gyakorlatban a gyógyszert napi 12,5-50 mg dózisban írják fel.

Parenterális alkalmazás

Ezt a bejuttatási módot akkor alkalmazzák, ha a gyógyszer szájon át történő bevétele nem lehetséges. A napi adag általában 75-100 mg, és 2-3 injekcióra oszlik, amelyeket ágynyugalomban, vérnyomás és pulzus ellenőrzése mellett adnak be. Szükség esetén a napi adagot 200-250 mg-ra emelik.

Az oldat beadható mélyen intramuszkulárisan vagy intravénásan. Intravénás csepegtető infúzióhoz 50-100 mg készítményt 250 ml-ben kell hígítani. sóoldat vagy 5%-os glükóz oldat és lassan fecskendezze be IV.

Túladagolás

Túladagolás jelei: csökkent vérnyomás, vezetési zavarok, hipertermia , eszméletvesztés, nyugtatás, extrapiramidális tünetek, epilepsziás rohamok.

Túladagolás kezelése: a folyadékháztartás, az elektrolit- és sav-bázis egyensúly, a vesefunkció monitorozása és korrekciója, diurézis , koncentráció máj, EKG . A tüneti kezelést a fenti mutatók eredményeinek értékelése alapján végzik. Ha a nyomás csökken, intravénás folyadékbevitel, Trendelenburg pozíció, injekció ill Norepinefrin . A proarrhythmogén hatás miatt javasolt az újraélesztés feltételeinek biztosítása levomepromazin.

Túladagolás esetén antipszichotikumok nem ajánlott használni , És aritmiás gyógyszerek hosszú hatású. A rohamok kezelésére felírják, ill Fenitoin (ismétléssel rohamok ). A fejlesztés során rabdomiolízis bemutatni . A szelektív hiányzik.

Nem ajánlott mesterséges hányást kiváltani, mivel epilepsziás rohamok, disztóniás mozgások a fej vagy a nyak izmai a hányás légutakba való behatolásához vezethetnek.

A gyomormosást az életjelek monitorozásával végezzük. A gyógyszer felszívódásának további visszaszorítása érhető el használatával enteroszorbensek És hashajtók.

Kölcsönhatás

Nem szabad egyidejűleg használni Levomepromazin vérnyomáscsökkentő gyógyszerek és MAO-gátlók.

m-antikolinerg gyógyszerek (H1-hisztamin receptor inhibitorok, triciklusos antidepresszánsok);
sor AParkinson-kór elleni gyógyszerek;
, Suxametonium;
idegrendszert elnyomó gyógyszerek (általános érzéstelenítés, opioidok, nyugtatók És altatók, anxiolitikumok, triciklikus antidepresszánsok, nyugtatók );
idegrendszert serkentő gyógyszerek ( származékai amfetamin és egyéb gyógyszerek);
hipoglikémiás orális szerek;
növekedést jelent QT intervallum ;
azt az okot jelenti fényérzékenység ;
etanol;
savkötők;
gyógyszerek, amelyek elnyomják a csontvelő vérképzését;
Dilevalol (Lehet, hogy mindkét gyógyszer adagját csökkenteni kell).

Levomepromazin és őt nem hidroxilezett származékok erős blokkolók CYP2D6. Egyidejű alkalmazása olyan gyógyszerekkel, amelyeket a CYP2D6 , koncentrációjuk növekedéséhez és a nemkívánatos hatások fokozódásához vezet.

Eladási feltételek

Receptre.

Tárolási feltételek

Gyerekektől távol tartandó. Tárolja szobahőmérsékleten, sötét helyen.

Legjobb előtti dátum

Különleges utasítások

Kombinált használat a MAO inhibitorok , az idegrendszert elnyomó gyógyszerek, és m-antikolinerg szerek rendkívüli körültekintést igényel.

A Tizercint óvatosan kell felírni máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknek.

Az idősek hajlamosak a fejlődésre ortosztatikus hipotenzió , valamint nyugtató és m-antikolinerg hatású fenotiazinok . Nagyobb valószínűséggel tapasztalnak mellékhatásokat extrapiramidális hatások .

A gyógyszer parenterális alkalmazása esetén az injekció beadásának helyét váltogatni kell, mivel helyi irritáció és szöveti elváltozások léphetnek fel.

Óvatosan kell eljárni, ha a gyógyszert olyan betegeknél alkalmazzák (különösen időseknél), akik szívbetegségben szenvednek, pangásos szívelégtelenség , vezetési zavarok, megnyúlt QT intervallum.

Amikor hipertermia kezelés alatt antipszichotikumok előfordulásának lehetőségét ki kell zárni malignus neuroleptikus szindróma , amely életveszélyt jelent, és a következő tünetek jellemzik: zavartság, hipertermia, izommerevség , az autonóm rendszer zavara, fokozott aktivitás kreatin-foszfokináz, katatónia, myoglobinuria És . Ha ilyen tünetek jelentkeznek, ill hipertermia ismeretlen eredetű, a gyógyszer alkalmazását azonnal abba kell hagyni.

A hosszan tartó vagy nagy adagokban alkalmazott gyógyszer hirtelen megvonása után hányás, hányinger, fokozott izzadás, , , szorongás, tolerancia a nyugtató hatásokkal szemben fenotiazin-származékok és kereszttolerancia másokkal szemben antipszichotikumok . Ezen okok miatt a Tizercin-kezelést mindig fokozatosan kell abbahagyni.

Fejlesztés kolesztatikus típusú sárgaság a beteg egyéni jellemzőitől függ. Ez a tünet teljesen eltűnik a gyógyszer használatának abbahagyása után, ezért a hosszú távú kezelés a májparaméterek folyamatos ellenőrzését igényli.

A kezelés előtt és alatt rendszeresen ellenőrizni kell a következő mutatókat: májfunkció, leukocitaszám, EKG (szívbetegségek és idős betegek számára), tartalom kálium vérben. Az arányt rendszeresen ellenőrizni kell plazma elektrolitok és annak korrekciója.

A kezelés kezdeti időszakában szigorúan tilos mobil mechanizmusokat működtetni. Az eltiltás időtartamát minden esetben egyedileg határozzák meg.

Analógok

A 4-es szintű ATX kód egyezik:

Gyerekeknek

Nem alkalmazható 12 év alatti gyermekeknél. 12 év feletti gyermekeknek, ha indokolt, napi 0,35-3 mg/ttkg adag javasolt.

Alkohollal

Tilos a gyógyszert alkoholtartalmú italokkal kombinálni.

Terhesség és szoptatás alatt

Ezekben az időszakokban tartózkodnia kell a gyógyszer bevételétől.

Filmtabletta - 1 tabletta. levomepromazin - 25 mg segédanyagok: magnézium-sztearát; nátrium-keményítő-glikolát; povidon; Ügyfélközpont; burgonyakeményítő; laktóz; titán-dioxid; hipromellóz; dimetikon; magnézium-sztearát 50 db-os palackokban; 1 palack kartondobozban. Oldatos injekció - 1 ml levomepromazin - 25 mg segédanyagok: nátrium-metabiszulfit; C-vitamin; injekcióhoz való víz buborékfóliában 5 db 1 ml-es ampulla; Egy dobozban 2 buborékfólia található.

Az adagolási forma leírása

Tabletta: kerek, enyhén domború, fehér, szagtalan filmbevonatú tabletta. Megoldás: színtelen vagy halványzöld átlátszó folyadék.

Jellegzetes

Antipszichotikus gyógyszer (neuroleptikum) a fenotiazin sorozatból.

Farmakokinetika

Orális beadás után a vérplazmában a Cmax 1-3 óra múlva, intramuszkuláris beadás után - 0,5-1,5 óra elteltével - áthalad a hisztohematikus gáton, beleértve a BBB-t, és eloszlik a szervekben és szövetekben. A levomepromazin gyorsan metabolizálódik a májban demetilációval szulfát és glükuronid konjugátumokká, amelyek a vizelettel ürülnek ki. A demetiláció eredményeként képződő metabolit (N-dezmetilmono-metotrimeprazin) farmakológiai aktivitású, a többi metabolit inaktív. A beadott adag kis része (1%) változatlan formában ürül a vizelettel és a széklettel. T1/2 - 15-30 óra.

Farmakodinamika

Antipszichotikus, nyugtató (hipnotikus), vérnyomáscsökkentő, fájdalomcsillapító, mérsékelt hányáscsillapító, hipotermiás, izomlazító, mérsékelt antihisztamin és mérsékelt m-antikolinerg hatása van. Az antipszichotikus hatás a mezolimbikus és mezokortikális rendszerek dopamin D2 receptorainak blokkolásának köszönhető. A nyugtató hatás az agytörzs retikuláris képződésének adrenerg receptorainak blokkolásának köszönhető, a hányáscsillapító hatás a dopamin D2 receptorok blokkolásának köszönhető a hányásközpont trigger zónájában, a hipotermiás hatás a hányás blokkolásának köszönhető. dopamin receptorok a hipotalamuszban. A levomepromazin extrapiramidális mellékhatásai kevésbé kifejezettek, mint a klasszikus antipszichotikumoké. Gyenge antikolinerg hatása van. A levomepromazin növeli a fájdalomküszöböt. A fájdalomcsillapítók hatását fokozó képessége miatt a gyógyszer felhasználható akut és krónikus fájdalom szindróma kiegészítő terápiájára. A maximális fájdalomcsillapító hatás az intramuszkuláris beadás után 20-40 percen belül alakul ki, és körülbelül 4 órán át tart.

A Tizercin használatára vonatkozó javallatok

Különféle etiológiájú pszichomotoros agitáció (akut és krónikus skizofrénia, bipoláris zavarok, szenilis, mérgezés és egyéb pszichózisok, mentális retardáció, epilepszia esetén), valamint egyéb mentális zavarok, amelyek izgatottsággal, szorongással, pánikkal, fóbiákkal, tartós álmatlansággal járnak. Fájdalomcsillapítók, általános érzéstelenítés, antihisztaminok hatásának erősítése. Fájdalom szindróma (trigeminus neuralgia, arc ideggyulladás, herpes zoster).

A Tizercin használatának ellenjavallatai

túlérzékenység a fenotiazinokkal szemben; vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása; a központi idegrendszert gátló gyógyszerek túladagolása (alkohol, általános érzéstelenítők, altatók); zárt szögű glaukóma; vizelet-visszatartás; Parkinson kór; sclerosis multiplex; myasthenia gravis, hemiplegia; krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában; súlyos vese-/májelégtelenség; súlyos artériás hipotenzió; a csontvelő hematopoiesisének gátlása; porfíria; szoptatás; gyermekek 12 éves korig. Óvatosan: epilepszia, szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegek, különösen idős korban (szívizom vezetési zavarok, aritmiák, veleszületett hosszú QT-intervallum szindróma).

Tizercin Használata terhesség és gyermekek alatt

Terhesség alatt nem szabad alkalmazni, kivéve, ha gondosan mérlegelték a magzatra gyakorolt kockázatot az anya előnyével szemben. A levomepromazin átjut az anyatejbe. Ebben a tekintetben és ellenőrzött vizsgálatok hiányában szoptatás alatti alkalmazása ellenjavallt. Ha szoptatás alatt szükséges a gyógyszer szedése, akkor a szoptatás leállításának kérdését el kell dönteni.

Tizercin mellékhatások

Szív- és érrendszer: a leggyakoribb mellékhatás a vérnyomás csökkenése és az ortosztatikus hipotenzió, a tachycardia, a Morgagni-Adams-Stokes-szindróma, a QT-intervallum megnyúlása (aritmogén hatás, „pirouette” típusú tachycardia) is lehetséges (lásd még; „Ellenjavallatok”). Hematopoietikus rendszer: pancytopenia, agranulocytosis, leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia. Központi idegrendszer: zavartság, beszédzavar, extrapiramidális tünetek túlnyomórészt akinetikus-hipotóniás szindrómával, epilepsziás rohamok, megnövekedett koponyaűri nyomás, neuroleptikus malignus szindróma (NMS). Endokrin rendszer és anyagcsere: galaktorrhea, menstruációs zavarok, fogyás. Az agyalapi mirigy adenoma kialakulását leírták néhány hosszú távú fenotiazin kezelésben részesülő betegnél, de további kutatások szükségesek az ok-okozati összefüggés megállapításához ezekkel a gyógyszerekkel. Urogenitális rendszer: a vizelet elszíneződése, a vizeletürítés zavara. Emésztőrendszer: szájszárazság, székrekedés, kellemetlen hasi érzés, hányinger, hányás, májkárosodás (sárgaság, epehólyag). Bőrreakciók: fokozott fényérzékenység, erythema, pigmentáció. Látás: hosszú távú használat esetén - lerakódások a lencsében és a szaruhártyában, pigment retinopátia. Allergiás reakciók: gégeödéma, perifériás ödéma, anafilaktoid reakciók, hörgőgörcs, csalánkiütés, exfoliatív dermatitis. Egyéb: hipertermia (az NMS első jele lehet), fájdalom és duzzanat az injekció beadásának helyén.

Gyógyszerkölcsönhatások

A következő gyógyszerek egyidejű alkalmazása kerülendő: - vérnyomáscsökkentők, a vérnyomás kifejezett csökkenésének veszélye miatt; - MAO gátlók, mert növelhető a Tizercin gyógyszer hatásának időtartama és mellékhatásainak súlyossága. Óvatosan kell eljárni, ha olyan gyógyszerekkel kombinálják, mint: Antikolinerg szerek (triciklusos antidepresszánsok, hisztamin H1-blokkolók, egyes parkinson-kór elleni szerek, atropin, szkopolamin, szukcinilkolin) fokozott antikolinerg hatások (bénulásos ileus, vizeletretenció, glaukóma) miatt. Szkopolaminnal kombinálva extrapiramidális mellékhatásokat figyeltek meg. A központi idegrendszert gátló szerek (kábító fájdalomcsillapítók, általános érzéstelenítés, szorongásoldók, nyugtatók és altatók, triciklusos antidepresszánsok) fokozzák a gyógyszer központi idegrendszerre gyakorolt gátló hatását. CNS-stimulánsok (például amfetamin-származékok) - csökkent stimuláló hatás. Levodopa: Ennek a gyógyszernek a hatása gyengül. Orális antidiabetikumok: Hatékonyságuk csökken, dózismódosítást igényel. A QT-intervallumot megnyújtó szerek (egyes antiaritmiás szerek, makrolid antibiotikumok, egyes azol típusú gombaellenes szerek, ciszaprid, egyes antidepresszánsok, egyes antihisztaminok és káliumszint-csökkentő diuretikumok) növelik a QT-megnyúlás kockázatát, és ezáltal növelik az aritmia kockázatát. Fényérzékenységet okozó gyógyszerek: ez a hatás fokozódhat. Alkohol: fokozza a központi idegrendszer gátlását és növeli az extrapiramidális mellékhatások valószínűségét. Antacidok: csökkenti a felszívódást a gyomor-bél traktusban (a levomepromazint 1 órával a savlekötők bevétele előtt vagy 4 órával utána kell felírni).

A Tizercin adagolása

Tabletták. Orálisan a kezdeti napi adag 25-50 mg, több adagban (a napi adag maximális részét lefekvés előtt írják fel), naponta 25-50 mg-mal növelik, amíg a beteg állapota javul. Más antipszichotikumokra rezisztens betegeknél a napi adag gyorsabban növelhető, napi 50-75 mg hozzáadásával. Az átlagos napi adag 200-300 mg. Miután a beteg állapota javult, az adagot fenntartó adagra kell csökkenteni, amelynek mennyiségét egyénileg határozzák meg. A járóbeteg gyakorlatban a neurotikus rendellenességekben szenvedő betegek napi 12,5-50 mg (1/2-2 tabletta) adagot írnak elő. Pszichózisban és súlyos izgatottságban szenvedő betegeknél tanácsos a levomepromazin terápiát parenterális adagolással kezdeni. A kezelés alatti ortosztatikus összeomlás kialakulásának megelőzése érdekében ágynyugalomra van szükség. Injekció. A Tizercin® parenterális adagolását akkor alkalmazzák, ha szájon át nem lehet bevenni. IM, mélyen a fenék felső külső kvadránsába, vagy IV, csepegtető (50-100 mg gyógyszert 250 ml izotóniás nátrium-klorid oldattal vagy izotóniás glükóz oldattal (dextróz) kell hígítani. A szokásos napi adag 75- 100 mg (2-3 injekcióra osztva) az ágyban, vérnyomás- és pulzusszabályozás mellett, ha szükséges, a napi adagot 200-250 mg-ra (néha 350-450 mg-ra) emeljük.

Túladagolás

Tünetek: artériás hipotenzió, vezetési zavarok a szívizomban (QT-intervallum megnyúlása, „pirouette” típusú kamrai tachycardia, atrioventrikuláris blokk), különböző súlyosságú tudatzavar (akár kómáig), extrapiramidális tünetek, szedáció, epilepsziás rohamok . Kezelés: újraélesztés, tüneti terápia. Specifikus ellenszere nem ismert. Az erőltetett diurézis, a hemodialízis és a hemoperfúzió nem hatékony.

Elővigyázatossági intézkedések

A gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni, ha allergiás reakciók lépnek fel. Terhesség alatt a kockázatok és előnyök alapos összehasonlítása után kell felírni (lásd „Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt”). A központi idegrendszeri depresszánsokkal, MAO-gátlókkal és antikolinerg szerekkel való egyidejű alkalmazása különös elővigyázatosságot igényel (lásd „Kölcsönhatások”). Különös elővigyázatosság szükséges, ha vese- és/vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknek írják fel a gyógyszert a gyógyszer felhalmozódásának veszélye miatt. Az idős betegek hajlamosak az ortosztatikus hipotenzióra, valamint a fenotiazinok antikolinerg és nyugtató hatására. Ezenkívül különösen hajlamosak az extrapiramidális mellékhatásokra. Ezért az alacsony kezdő dózisok és azok fokozatos emelése különösen fontosak ebben a betegcsoportban. Az ortosztatikus hipotenzió kialakulásának elkerülése érdekében a betegnek az első adag után 1/2 óráig le kell feküdnie. Ha a gyógyszer beadása után szédülés lép fel, minden adag után ágynyugalomra van szükség. Parenterális beadás esetén lehetőség szerint az injekció beadásának helyét meg kell változtatni, mivel a gyógyszer lokálisan irritáló hatású lehet, és károsíthatja a szöveteket. Ha a kezelés során hipertermia lép fel, az NMS-t ki kell zárni. Az NMS halálos kimenetelű, és a következő tünetek jellemzik: hipertermia, izommerevség, zavartság, az autonóm idegrendszer diszfunkciója (instabil vérnyomás, tachycardia, aritmia, fokozott izzadás), megnövekedett kreatin-foszfokináz koncentráció, myoglobinuria (rabdomiolízis) és akut veseelégtelenség. Ha ezek előfordulnak, valamint ha a kezelés során ismeretlen eredetű hipertermia lép fel az NMS egyéb klinikai tünetei nélkül, a Tizercin® alkalmazását azonnal le kell állítani. A nagy dózisban alkalmazott gyógyszer hirtelen vagy hosszú időre történő abbahagyása után hányinger, hányás, fejfájás, remegés, fokozott izzadás, tachycardia, álmatlanság és szorongás léphet fel, valamint a fenotiazinok és a keresztezés nyugtató hatásaival szembeni tolerancia kialakulása. - különböző antipszichotikumokkal szembeni tolerancia. Ebben a tekintetben a gyógyszerelvonást mindig fokozatosan kell végrehajtani. Számos antipszichotikum, pl. a levomepromazin csökkentheti a rohamküszöböt és epileptiform EEG-elváltozásokat okozhat. Ezért a Tizercin® adagjának kiválasztásakor epilepsziás betegeknél a klinikai paramétereket és az EEG-t folyamatosan ellenőrizni kell. A kolesztatikus sárgaság kialakulása a beteg egyéni érzékenységétől függ, és a gyógyszer alkalmazásának abbahagyása után teljesen eltűnik. Ezért a hosszú távú kezelés során a májfunkció rendszeres ellenőrzése szükséges. A hosszú távú kezelés során a vérkép rendszeres ellenőrzése javasolt. Tilos az alkoholtartalmú italok fogyasztása a kezelés alatt és a gyógyszer hatásának megszűnéséig (a Tizercin® alkalmazásának abbahagyását követő 4-5 napon belül). A kezelés előtt és alatt ajánlott rendszeresen ellenőrizni a következő mutatókat: vérnyomás, májfunkció (különösen májbetegségben szenvedő betegeknél), vérkép, EKG (szív- és érrendszeri betegségek és idős betegek esetén). A kezelés ideje alatt tartózkodnia kell az autóvezetéstől és a fokozott baleseti kockázattal járó munkavégzéstől.

Összetett

hatóanyag: 25 mg levomepromazin (33,8 mg levomepromazin-hidromaleátnak felel meg),
Segédanyagok: magnézium-sztearát 1 mg, nátrium-keményítő-glikolát 2 mg, povidon 8 mg, mikrokristályos cellulóz 10 mg, burgonyakeményítő 15,2 mg, laktóz 40 mg, tablettahéj: titán-dioxid 0,758 mg, magnézium, hipromellóz 2,632 mg, hipromellóz.5 mg, 5 mg dimethiarste5 mg

Leírás

Kerek, mindkét oldalán enyhén domború, fehér, szagtalan filmbevonatú tabletta

Farmakoterápiás csoport

antipszichotikum (neuroleptikum)

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Antipszichotikus gyógyszer (neuroleptikum) a fenotiazin sorozatból. Antipszichotikus, nyugtató (hipnotikus), fájdalomcsillapító, mérsékelt hányáscsillapító, hipotermiás, mérsékelt antihisztamin és M-antikolinerg hatása van. Vérnyomás-csökkenést (BP) okoz.
Az antipszichotikus hatás a mezolimbikus és mezokortikális rendszerek dopamin D2 receptorainak blokkolásának köszönhető.
A nyugtató hatás az agytörzs retikuláris képződésében az adrenerg receptorok blokkolásának köszönhető; antiemetikus hatás - a dopamin D2 receptorok blokkolása a hányásközpont trigger zónájában; hipotermiás hatás - a hipotalamusz dopamin receptorainak blokkolása.
A levomepromazin extrapiramidális mellékhatásai kevésbé kifejezettek, mint a „klasszikus” antipszichotikumoké. A levomepromazin növeli a fájdalomküszöböt. A fájdalomcsillapítók hatását fokozó képessége miatt ez a gyógyszer felhasználható akut és krónikus fájdalom szindróma adjuváns terápiájára.

Farmakokinetika:

A gyógyszer maximális koncentrációja a vérplazmában orális beadás után 1-3 órával érhető el. Átjut a hisztohematikus gáton, beleértve a vér-agy gátont, és eloszlik a szervekben és szövetekben.
A levomepromazin gyorsan metabolizálódik a májban demetilációval szulfát és glükuronid konjugátumokká, amelyek a vizelettel ürülnek ki. A demetiláció eredményeként képződő metabolit (N-dezmetilomono-metotrimeprazin) farmakológiai aktivitással rendelkezik, a többi metabolit inaktív. A beadott adag kis része (1%) változatlan formában ürül a vizelettel és a széklettel. A felezési idő 15-30 óra.

Használati javallatok

Különféle etiológiájú pszichomotoros agitáció

skizofrénia esetén (akut és krónikus)
bipoláris zavarok esetén
szenilis, mérgezés és egyéb pszichózisok esetén
oligofréniára
epilepsziára

valamint más mentális zavarok előforduló

agitáció
szorongás
pánik
fóbiák
tartós álmatlanság

Fájdalomcsillapítók, általános érzéstelenítés, antihisztaminok hatásának erősítése Fájdalom szindróma (trigeminus neuralgia, arc ideggyulladás, herpes zoster)

Ellenjavallatok

vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása,
fenotiazinokkal szembeni túlérzékenység,
a központi idegrendszert gátló gyógyszerek túladagolása (alkohol, általános érzéstelenítők, altatók),
zárt szögű glaukóma,
vizelet-visszatartás,
Parkinson kór,
sclerosis multiplex,
myasthenia gravis, hemiplegia,
krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában,
súlyos vese-/májelégtelenség,
súlyos artériás hipotenzió,
a csontvelő hematopoiesisének gátlása (granulocitopénia),
porfíria,
szoptatás,
gyermekek 12 éves korig.

Gondosan

epilepszia, olyan betegek, akiknek a kórtörténetében szív- és érrendszeri betegségek szerepelnek, különösen idős korban (szívizom vezetési zavarok, aritmiák, veleszületett hosszú QT-intervallum szindróma).

Terhesség és szoptatás

Terhesség
A gyógyszert nem szabad terhesség alatt alkalmazni, kivéve, ha gondosan mérlegelték a magzatra gyakorolt kockázatot az anya előnyével szemben.
Szoptatás
A levomepromazin átjut az anyatejbe. Ebben a tekintetben és ellenőrzött vizsgálatok hiányában szoptatás alatti alkalmazása ellenjavallt. Ha szoptatás alatt szükséges a gyógyszer szedése, akkor a szoptatás leállításának kérdését el kell dönteni.

Használati utasítás és adagolás

Szájon át, napi 25-50 mg-os adaggal kezdve, több adagban (a napi adag maximális részét lefekvés előtt kell beadni), napi 25-50 mg-mal növelve, amíg a beteg állapota javul. Más antipszichotikumokra rezisztens betegeknél a napi adag gyorsabban növelhető napi 50-75 mg hozzáadásával. Az átlagos napi adag 200-300 mg.
Miután a beteg állapota javult, az adagot fenntartó adagra kell csökkenteni, amelynek mennyiségét egyénileg határozzák meg.
A járóbeteg gyakorlatban a neurotikus rendellenességekben szenvedő betegek napi 12,5-50 mg (1/2-2 tabletta) adagot írnak elő.
Pszichózisban szenvedő, súlyos pszichomotoros izgatottság esetén a levomepromazin terápiát parenterális adagolással célszerű elkezdeni.
A kezelés alatti ortosztatikus összeomlás kialakulásának megelőzése érdekében ágynyugalomra van szükség.

Mellékhatás

A szív- és érrendszer:
a leggyakoribb mellékhatás a vérnyomáscsökkenés és az ortosztatikus hipotenzió. Tachycardia, Morgagni-Adams-Stokes-szindróma, a QT-intervallum megnyúlása (aritmogén hatás, „pirouette” típusú tachycardia) is lehetséges (lásd még az „Ellenjavallatok” című részt).
Hematopoietikus rendszer:
pancytopenia, agranulocytosis, leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia.
Központi idegrendszer:
zavartság, beszédzavar, extrapiramidális tünetek túlnyomórészt akineto-hipotóniás szindrómával, epilepsziás rohamok, megnövekedett koponyaűri nyomás, neuroleptikus malignus szindróma (NMS).
Endokrin rendszer és anyagcsere:
galaktorrhoea, menstruációs zavarok, fogyás. Az agyalapi mirigy adenoma kialakulását leírták néhány hosszú távú fenotiazin kezelésben részesülő betegnél, de további kutatások szükségesek az ok-okozati összefüggés megállapításához ezekkel a gyógyszerekkel.
Urogenitális rendszer:
vizelet elszíneződése, vizelési problémák.
Gyomor-bélrendszer:
szájszárazság, kellemetlen érzés a hasban, hányinger, hányás, székrekedés, májkárosodás (sárgaság, epehólyag).
Bőrreakciók: fényérzékenység, bőrpír, pigmentáció.
Látás: hosszú távú használat esetén, lerakódások a lencsében és a szaruhártyában, pigmentált retinopátia.
Allergiás reakciók:
gégeödéma, perifériás ödéma, anafilaktoid reakciók, hörgőgörcs, csalánkiütés, exfoliatív dermatitis.
Egyéb: hipertermia (az NMS első jele lehet), fájdalom és duzzanat az injekció beadásának helyén.

Túladagolás

Tünetek:
Artériás hipotenzió, vezetési zavarok a szívizomban (QT-intervallum megnyúlása, „pirouette” típusú kamrai tachycardia, atrioventricularis blokk), különböző súlyosságú tudatdepresszió (akár kómáig), extrapiramidális tünetek, szedáció, epilepsziás rohamok.
Kezelés:
újraélesztési intézkedések, tüneti terápia. Specifikus ellenszere nem ismert. Az erőltetett diurézis, a hemodialízis és a hemoperfúzió nem hatékony.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A következő gyógyszerek egyidejű alkalmazása kerülendő:

Vérnyomáscsökkentő a vérnyomás kifejezett csökkenésének veszélye miatt.
monoamin-oxidáz inhibitorok MAO, mert növelhető a Tizercin gyógyszer hatásának időtartama és mellékhatásainak súlyossága.

Óvatosan kell eljárni, ha a következőkkel kombinálják:

Antikolinerg gyógyszerek(triciklusos antidepresszánsok; H1-hisztamin blokkolók; egyes parkinson-kór elleni szerek; atropin, szkopolamin, szukcinilkolin) fokozott antikolinerg hatások miatt (bénulásos ileus, vizeletretenció, zöldhályog). Szkopolaminnal kombinálva extrapiramidális mellékhatásokat figyeltek meg.
CNS depresszánsok(kábító fájdalomcsillapítók, általános érzéstelenítés, szorongásoldók, nyugtatók és altatók, nyugtatók, triciklusos antidepresszánsok) fokozzák a gyógyszer központi idegrendszerre gyakorolt gátló hatását.
CNS stimulánsok(például amfetamin származékok) - csökkent pszichostimuláns hatás.
Levodopa: ennek a gyógyszernek a hatása gyengül.
Orális antidiabetikumok: hatékonyságuk csökken, ami dózismódosítást igényel.
A QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek(egyes antiarrhythmiák, makrolid antibiotikumok, egyes azol típusú gombaellenes szerek, ciszaprid, egyes antidepresszánsok, egyes antihisztaminok és káliumszint-csökkentő diuretikumok) - növelik a QT-megnyúlás kockázatát, és ezáltal az aritmia kockázatát.
Fényérzékenységet okozó gyógyszerek: ez a hatás fokozódhat.
Alkohol: Növekszik a központi idegrendszer gátlása, és nő az extrapiramidális mellékhatások valószínűsége.
Antacidok: csökkenti a felszívódást a gyomor-bél traktusban (a levomepromazint 1 órával az antacidumok bevétele előtt vagy 4 órával azután kell felírni).

Különleges utasítások

A gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni, ha allergiás reakció lép fel.

Terhesség alatt a gyógyszert a kockázatok és előnyök gondos mérlegelése után kell felírni (lásd a "Terhesség és szoptatás" című részt).

A központi idegrendszeri depresszánsokkal, MAO-gátlókkal és antikolinerg szerekkel való egyidejű alkalmazása különös elővigyázatosságot igényel (lásd az Interakciók című részt).

Különös elővigyázatosság szükséges, ha vese- és/vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknek írnak fel gyógyszereket a gyógyszerakkumuláció veszélye miatt.

Az idős betegek hajlamosak az ortosztatikus hipotenzióra, valamint a fenotiazinok antikolinerg és nyugtató hatására. Ezenkívül különösen hajlamosak az extrapiramidális mellékhatásokra. Ezért az alacsony kezdő dózisok és azok fokozatos emelése különösen fontosak ebben a betegcsoportban.

Az ortosztatikus hipotenzió kialakulásának elkerülése érdekében a betegnek az első adag után fél órával le kell feküdnie. Ha a gyógyszer beadása után szédülés lép fel, minden adag után ágynyugalomra van szükség.

Ha az antipszichotikus kezelés során hipertermia lép fel, a malignus neuroleptikus szindróma (NMS) lehetőségét ki kell zárni. Az NMS egy halálos betegség, amelyet a következő tünetek jellemeznek: hipertermia, izommerevség, zavartság, az autonóm idegrendszer működési zavara (instabil vérnyomás, tachycardia, aritmia, fokozott izzadás), megnövekedett kreatin-foszfokináz (CPK) koncentráció, myoglobinuria (rabdomiolízis). és akut veseelégtelenség . Ha ezek előfordulnak, valamint ha a kezelés során ismeretlen etiológiájú hipertermia lép fel az NMS egyéb klinikai tünetei nélkül, a Tizercin ® alkalmazását azonnal le kell állítani.

A nagy dózisban alkalmazott gyógyszer hirtelen megvonása után vagy hosszabb ideig a következők léphetnek fel: hányinger, hányás, fejfájás, remegés, fokozott izzadás, tachycardia, álmatlanság és szorongás, valamint a nyugtató hatásokkal szembeni tolerancia kialakulása. fenotiazinok és kereszttolerancia különböző antipszichotikumokkal szemben. Emiatt a gyógyszerelvonást mindig fokozatosan kell végrehajtani.

Számos antipszichotikum, köztük a levomepromazin csökkentheti a rohamküszöböt és epileptiform EEG-elváltozásokat okozhat. Ezért a Tizercin adagjának kiválasztásakor epilepsziás betegeknél a klinikai paramétereket és az EEG-t folyamatosan ellenőrizni kell.

Tilos az alkoholtartalmú italok fogyasztása a kezelés alatt és a gyógyszer hatásainak megszűnéséig (a Tizercin ® alkalmazásának abbahagyása után 4-5 napon belül).

artériás nyomás,

Tárolási feltételek

A gyógyszer az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériuma Kábítószer-ellenőrzési Állandó Bizottsága erős anyagok 1. számú listájához tartozik.
15-25°C közötti hőmérsékleten, gyermekektől elzárva tárolandó.

A gyógyszertári kiadás feltételei

Orvosi felírással!

Gyártó

EGIS Gyógyszergyár JSC,
1106 Budapest, u. Keresturi, 30-38 MAGYARORSZÁG

Az "EGIS Gyógyszergyár" JSC képviselete (Magyarország)
Moszkva 121108, Moszkva, st. Ivana Franko, szül. 8.

A Tizercin egy neuroleptikus gyógyszer. A gyógyszer hatását a levomepromazin anyag határozza meg, amely képes blokkolni a dopamin receptorokat (D2) az agyban. Ezenkívül a Tizercin blokkolja az adrenerg receptorokat is. Ezeknek a biokémiai kölcsönhatásoknak az eredménye a gyógyszer antipszichotikus és nyugtató hatása. Ezenkívül a Tizercin esetében a következő hatásokat írják le: hányáscsillapító, a testhőmérséklet és a vérnyomás csökkentésére való képesség. Ez az antipszichotikus gyógyszer képes növelni a fájdalomküszöböt és fokozni a fájdalomcsillapító gyógyszerek hatását. Ezért az akut fájdalom Tizercinnel kezelhető.

A Tizercint a következőkre használják:

Pszichomotoros izgatottság, amely skizofréniát, bipoláris zavart, mentális retardációt, epilepsziát, pszichózist (például szenilis) kísérhet;
Pszichomotoros rendellenességek, amelyeket izgatottság, szorongás, tartós alvászavarok, pánik jellemez;
A fájdalomcsillapítók vagy antihisztaminok hatásának fokozásának szükségessége;
Arcideggyulladás, hármas neuralgia, postherpetikus neuralgia stb. által okozott fájdalom.

A Tizercint oldatban és tablettában is gyártják. A gyógyszer infúzióját és injekcióját azoknak a betegeknek végezzük, akik nem tudják szájon át szedni ezt a gyógyszert, valamint azoknak, akiknek állapota azonnali korrekciót igényel. A Tizercin gyógyszerre vonatkozó utasítások azt mutatják, hogy az adagolási rendje alapvetően nem különbözik a legtöbb hasonló gyógyszer felírásának taktikájától. Nevezetesen, a gyógyszer kezdeti adagját hatékonyra növelik, majd fenntartják. Mivel ez a gyógyszer csökkenti a vérnyomást, a betegnek ágyban kell maradnia.

A Tizercin ellenjavallt:

Túladagolás alkohol, altatók, érzéstelenítők;
Sclerosis multiplex;
Vizelet-visszatartás;
Zárt szögű glaukóma;
Parkinsonizmus;
porfíria;
Myasthenia gravis és sok más kóros állapot;
Szoptatás, tizenkét év alatti gyermekek;

- óvatosan, amikor -

Terhesség, idős kor, különösen szív- és érrendszeri betegségek, epilepszia, vese- és májbetegségek stb.

A Tizercin mellékhatásai és túladagolása

A szív- és érrendszer érzékeny a Tizercin nemkívánatos hatásaira - a vérnyomás csökkenhet és a szívműködés károsodhat. Az ezzel és a fenotiazin csoportba tartozó gyógyszerekkel végzett terápia során hirtelen fájdalom léphet fel, amelyet valószínűleg szívelégtelenség okozhat. Ezenkívül a következő rendszerek mellékhatásait írják le: hematopoietikus, idegrendszeri, endokrin, emésztési, vizeletrendszeri, vizuális. Lehetséges bőrreakciók, szisztémás intolerancia reakciók stb.

Nem is érdemes részletesen leírni, hogy milyen tünetek kísérik a Tizercin túladagolását. Azt kell mondani, hogy ez nagyon súlyos és életveszélyes állapot lehet. A beteg újraélesztési terápiát igényel.

Vélemények a Tizercinről

Bármilyen meglepően hangzik is, a Tizercinről szóló vélemények általában a nyugtató hatásához kapcsolódnak. Ezt az erős és veszélyes antipszichotikumot álmatlanságra írják fel és szedik! Természetesen a betegek által leírt esetek „szokatlanok”, és ezeknek a helyzeteknek a részletei arra utalnak, hogy a Tizercint nemcsak az alvás helyreállítására írták fel, hanem közvetlen indikációkra is, azaz pszichózisra.

Például egy fiatal férfi leírta történetét, amely a „terheléses adagok” (Piracetam) bevételével kezdődött, majd Phenibuttal és Tizercinnel folytatódott. Egyszerűen fogalmazva, a beteg teljesen abbahagyta az alvást. Csak azután aludt el egy rövid időre, hogy Tizercint olyan mennyiségben vett be, hogy furcsa lesz, hogyan élte túl.

Sajnálatos, hogy nem ez az egyetlen eset, bár ritka. A betegek a Tizercin mellékhatásait is leírják - csökkent hangulat és motiváció.

Folyamatosan letargikusnak érzem magam és nagyon alacsony a vérnyomásom – alig tudok mászni...

Az orvosok, amikor megkérdezik véleményüket a Tizercin használatának ilyen sémáiról, azt válaszolják:

Ez egy régi és veszélyes antipszichotikum, amelyet pszichózis kezelésére használtak. Vigyázzon egészségére - keressen megfelelő orvost, aki kiválasztja a modern terápiát az Ön számára.

Talán csatlakoznunk kellene ehhez a szakértői véleményhez. Semmilyen körülmények között ne szedje a Tizercint önmagában. Ha kezelőorvosa ezt a gyógyszert otthoni használatra írja fel Önnek, jobb, ha felveszi a kapcsolatot ezzel az orvossal, hogy időben megbeszéljék az Ön állapotában bekövetkező esetleges változásokat.

Nézze meg Tizercint!

Segített nekem 218

40 nem segített rajtam

Általános benyomás: (179)