Za co je zodpovědný somatostatinový hormon a jeho syntetické analogy. Na co se Somatostatin používá? Forma uvolňování somatostatinu

somatostatin - peptidový hormon, který je většinou produkován ve slinivce břišní, v Langerhansových buňkách.

Nejprve byl objeven v buňkách hypotalamu a poté se jeho přítomnost prokázala v dalších tkáních.

Tato účinná látka působí jako inhibitor některých dalších peptidových sloučenin endokrinní systém osoba.

Orgán endokrinního systému, slinivka, se skládá z několika typů buněk, které se účastní exokrinních a endokrinních aktivit těla.

Zodpovídá za produkci látek odpovědných za kvalitu trávení většina z slinivka břišní. Množství endokrinní tkáně v něm tvoří pouhé jedno procento z celkového objemu parenchymu a nazývá se Langersovy ostrůvky. Skládají se ze čtyř typů buněk:

A-vzdělávání produkovat glukagon.
B-vzdělávání jsou zodpovědné za koncentraci inzulínu.
V D-formace je vylučován somatostatin.
V PP buňky Pankreatický polypeptid je produkován.

V endokrinologické praxi jsou známá onemocnění, která vznikají v důsledku dysfunkce buněk , produkující různé hormony. Zvýšení syntézy somatostatinu patří do podtřídy IV MKN-10.

somatostatin

Komplexní proteinová sloučenina skládající se z více než 50 aminokyselinových zbytků je produkována buněčnými formacemi následujících tělesných systémů:

hypotalamus;
slinivka břišní;
trávicí úseky;
v tkáních nervového systému.

Jeho působení se rozšiřuje do krevního oběhu a trávicího traktu.

Hormonální funkce

Účinná látka působí především v gastrointestinálním traktu. Má inhibiční účinek na následující peptidy:

glukagon;
gastrin;
inzulín;
somatomedin-S;
cholecystokinin;
vazoaktivní střevní peptid.

Somatostatin se chová neméně aktivně ve vztahu k růstovému hormonu a také inzulinu.

Interakce s glukagonem

Látka glukagon je produkována jaterními buňkami a je zodpovědná za zvýšení koncentrace cukru v krvi. Když je přijat signál o hypoglykémii, glukagon začne aktivně rozkládat nahromaděné sacharidy do stavu glukózy.

Taková účinná látka se stává antagonistou inzulínu. Jeho aktivita je určena k zastavení somatostatinu.

Interakce s gastrinem a inzulínem

Gastrin je účinná látka, kterou produkují buňky žaludku a slinivky břišní, její množství ovlivňuje proces trávení.

Jeho nárůst ovlivňuje nárůst počtu kyseliny chlorovodíkové v žaludku. S patologickým zvýšením koncentrace gastrinu začíná somatostatin inhibovat jeho syntézu. V tomto případě k interakci dochází v gastrointestinálním traktu.

Somatostatin snižuje koncentraci inzulínu ve slinivce břišní a v krevním řečišti.

Interakce se somatomedinem-C

Mediátor růstového hormonu, somatomedin-C, nebo jak se také nazývá IGF-1, který je produkován v hypofýze, má své vlastní regulátory.

Jedná se o somatoliberin, který zvyšuje jeho koncentraci, a somatostatin, který ji snižuje. Kromě toho je zvýšení koncentrace tohoto hormonu v krvi ovlivněno:

stres;
množství spánku;
proteinové jídlo.

Všechny tyto faktory zvyšují syntézu somatomedinu-C a jeho účinek na organismus prostřednictvím jaterní a chrupavkové tkáně.

Interakce s růstovým hormonem

Somatostatin, produkovaný v buňkách hypotalamu, interaguje se somatotropinem, který se také nazývá somatokrinin. Růstový hormon je zodpovědný za následující procesy v těle:

výška trubkovité kosti v délce;
zvýšení množství glukózy v krvi;
spalování podkožního tuku.

Růstový hormon je přírodní anabolický steroid.

Somatokrinin je zodpovědný za produkci somatotropinu v hypotalamu a somatostatin je zodpovědný za inhibici.

Kromě vlivu těchto hormonů na sekreci somatotropinu je jeho produkce zvýšena vlivem následujících faktorů:

Dlouhý spánek.
Použití ghrelinu.
Fyzická aktivita.
Léčba autoimunitních onemocnění glukokortikosteroidy.
Užívání léků nebo přípravků s zvýšený obsah estrogen.
Nemoci hypertyreózy.
Hypoglykémie.

Hladinu růstového hormonu zvyšuje také použití následujících stimulujících aminokyselin v doplňkové výživě:

arginin;
ornithin;
lysin;
glutaminu.

Další stavy doplňují funkci somatostatinu ve vztahu k růstovému hormonu:

Zvýšená hladina cukru v krvi.
O úroveň výš mastné kyseliny v krevním řečišti.
Zpětná vazba ze zvýšení množství IGF-1 v krvi.

Pacient by měl také dostat požadované množství užitečné látky to k němu přijde parenterálně, tedy pomocí kapaček.

Způsoby podávání léků pokaždé závisí na onemocnění, pro které se používá k léčbě. Používají se následující taktiky léčby somatostatinem:

V případě krvácení začíná jeho podávání pomalu, postupně se zvyšuje rychlost.
K léčbě se používají subkutánní injekce, dávka by neměla překročit 1,5 mg/kg.
K prevenci komplikací diabetu se souběžně používá injekce do žíly subkutánní injekce inzulín.

Tento lék pomáhá vyřešit problém pooperační komplikace spojené s narušením produkce některých hormonů. V tomto případě ho stačí pacientovi podávat třikrát denně subkutánně podle návodu.

Boční vlastnosti

Hormonální léky způsobují následující:

migréna;
příliv a odliv;
stav na omdlení;
dyspeptické poruchy;
hladina cukru v krvi může klesnout;
kožní alergie;
poruchy ve fungování srdečního svalu.

Soudě podle recenzí léku na bázi somatostatinu je nejčastěji dobře snášen a zřídka provokuje vedlejší efekty.

V lidském těle se somatostatin nachází ve dvou formách – se 14 a 28 aminokyselinami. První se nachází hlavně v mozku a je tvořen hypotalamem a druhý ve slinivce a střevní stěně. V mozku je somatostatin pouze 25 % z celkového množství a většina působí dovnitř zažívací ústrojí. Receptory pro tento hormon jsou široce distribuovány v vnitřní orgány, mozková tkáň.

K nástupu syntézy somatostatinu dochází ve třetím měsíci nitroděložního vývoje.. V této době on hlavní úlohou je regulace tvorby růstového hormonu. Čím více růstových faktorů (somatotropin, insulin-like growth factor) se tvoří, tím více somatostatinu je syntetizováno hypotalamem. Potlačuje uvolňování somatotropního uvolňovacího faktoru a zastavuje vylučování, nikoli však tvorbu růstového hormonu v hypofýze.

Když je produkce tohoto hormonu narušena, rozvíjí se gigantismus a akromegalie. Receptory pro hormon se u Alzheimerovy choroby přestávají tvořit.

Hlavní funkce somatostatinu:

regulace vylučování, potlačuje tvorbu;
inhibuje produkci norepinefrinu, hormonů hypotalamu, které stimulují aktivitu štítná žláza, nadledvinky (hormon uvolňující thyrotropin a hormon uvolňující kortikotropin);
přímo mění syntézu hormonů stimulujících štítnou žlázu, aldosteronu a norepinefrinu v nadledvinách;

Normálně se 120-200 pg somatostatinu vylučuje močí za hodinu.. U nádoru hypofýzy (somatostatinom) se toto číslo zvyšuje přibližně 40krát. Zvýšená úroveň hormon je doprovázen takovými projevy:

diabetes;
průjem se ztrátou tuku;
bolení břicha;
ztráta váhy;

Pro léky, které jsou syntetizovány podobným způsobem jako somatostatin, tam jsou všechny jeho základní vlastnosti, stejně jako dlouhý pobyt v krvi než přirozený hormon. Drog je celá řada, ve kterém je sekvence aminokyselin mírně změněna:

lantreotid – Somatulin;
Pasireotid – Signifor.

S nimi se potlačuje sekrece:

růstový hormon;

Indikace pro použití léků:

akromegalie;
, který produkuje růstový hormon;
nádory trávicích orgánů, které mohou produkovat hormony;
gastrinom (nádor v žaludku);
(nádorová proliferace pankreatických buněk);
průjem v důsledku infekce HIV;
krvácení z křečových žil jícnu s cirhózou jater.

Kontraindikace:individuální nesnášenlivost. Během těhotenství termín je možný ze zdravotních důvodů. Po dobu užívání kojícími matkami je nutné převést dítě na umělou výživu.

S tím je třeba počítat s akromegalií může somatostatin obnovit schopnost otěhotnět u žen se proto musí po celou dobu kúry používat antikoncepce.

Přečtěte si více v našem článku o hormonu somatostatinu.

Přečtěte si v tomto článku

Struktura a vzdělávání

V lidském těle se somatostatin nachází ve dvou formách – se 14 a 28 aminokyselinami. První se nachází hlavně v mozku a tvoří se a druhý ve slinivce a střevní stěně. Pouze 25 % z celkového množství somatostatinu se nachází v mozku a převážná část působí v trávicím systému. Receptory pro tento hormon jsou široce distribuovány ve vnitřních orgánech a mozkové tkáni.

K nástupu syntézy somatostatinu dochází ve třetím měsíci nitroděložního vývoje. V této době je jeho hlavní úlohou regulace tvorby růstového hormonu. Čím více růstových faktorů (somatotropin, insulin-like growth factor) se tvoří, tím více somatostatinu je syntetizováno hypotalamem. Potlačuje uvolňování somatotropního uvolňovacího faktoru a zastavuje vylučování, nikoli však tvorbu růstového hormonu v hypofýze.

Když je produkce tohoto hormonu narušena, vzniká gigantismus a akromegalie, které jsou doprovázeny nadměrně vysokým růstem. Bylo navrženo, že somatostatin je příčinou spánkové apnoe ( spánková apnoe) u pacientů s akromegalií a rozvojem syndromu náhlého úmrtí kojence. Receptory pro hormon se u Alzheimerovy choroby přestávají tvořit.

Hlavní funkce somatostatinu

Kromě svého hlavního úkolu - regulace uvolňování růstového hormonu, má somatostatin také následující vlastnosti:

potlačuje tvorbu dopaminu (zodpovědný za pocit uspokojení);
inhibuje produkci norepinefrinu, hormonů stimulujících aktivitu hypotalamu, nadledvinek (hormon uvolňující thyrotropin a hormon uvolňující kortikotropin);
přímo mění syntézu hormonů stimulujících štítnou žlázu, aldosteronu, adrenalinu a noradrenalinu nadledvin;
zabraňuje tvorbě reninu ledvinami;
snižuje tok inzulínu a glukagonu do krve, které se podílejí na metabolismu glukózy;
inhibuje tvorbu pepsinu, kyseliny chlorovodíkové, sekretinu, gastrinu, zabraňuje kontrakcím žaludku, žlučníku, střev, zpomaluje procesy trávení a pohyb potravy gastrointestinálním traktem;
zpomaluje dělení buněk imunitní systém, kosti, chrupavky, zužuje cévy v těchto tkáních;
snižuje ukazatele krevní tlak, tepová frekvence;
reguluje rytmus dýchání, ovlivňuje jeho zastavení v případě těžké patologie.

Co způsobuje nadbytek hormonu slinivky břišní?

Normálně se močí vyloučí 120-200 pg somatostatinu za hodinu. U nádoru hypofýzy (somatostatinom) se toto číslo zvyšuje přibližně 40krát. Zvýšená hladina hormonu je doprovázena následujícími projevy:

tvorba kamenů v žlučník kvůli snížení jeho kontraktility;
diabetes mellitus (somatostatin interferuje s uvolňováním inzulínu);
průjem se ztrátou tuku (steatorrhea) se snížením počtu enzymů, které tráví lipidy ve střevě, zhoršení absorpčních procesů;
bolení břicha;
ztráta váhy;
snížení počtu červených krvinek a hemoglobinu;
nízká kyselost žaludeční šťávy.

Vlastnosti syntetického analogu

Léky, které jsou syntetizovány podobně jako somatostatin, mají všechny jeho základní vlastnosti a také delší dobu setrvání v krvi než přirozený hormon. Existuje řada léků, u kterých je sekvence aminokyselin mírně změněna:

oktreotid – Octra, Sandostatin, Octrestatin;
lantreotid – Somatulin;
Pasireotid – Signifor.

Během léčby těmito léky je sekrece potlačena:

růstový hormon;
inzulín, glukagon a Trávicí enzymy, uvolněné pod vlivem příjmu potravy;
hormon stimulující štítnou žlázu hypofýzy.

Na rozdíl od přirozených hormonů syntetické ve větší míře potlačují syntézu inzulínu a proces trávení potravy a nezpůsobují u akromegalie zvýšení odezvy na tvorbu růstového hormonu.

Indikace pro použití

Somatostatin je předepsán pro následující onemocnění:

po operacích slinivky břišní ke snížení rizika abscesů, hnisání, akutní pankreatitidy;
akromegalie – snižuje hladinu hypofyzárního somatotropinu a insulinu podobného faktoru (IGF-1) o polovinu u 90 % pacientů, zmírňuje únavu, pocení, bolesti hlavy a bolest kloubů. Doporučeno, pokud odmítáte operaci, pokud radiační terapie dokud jeho činnost nezačne;
adenom hypofýzy, který produkuje růstový hormon, snižuje jeho velikost;
nádory trávicích orgánů, které mohou produkovat hormony - symptomatická úleva od stavu. Sníží se průjem a návaly horka a obnoví se rovnováha elektrolytů. U některých pacientů se růst nádoru a metastázy zastaví;
gastrinom (nádor v žaludku) – snižuje tvorbu kyseliny chlorovodíkové, zastavuje průjem;
inzulinom (nádorová proliferace buněk slinivky břišní) – obnovuje hladinu glukózy v krvi;
průjem při infekci HIV – normalizace frekvence stolice;
krvácení z křečových žil jícnu při jaterní cirhóze zastavuje ztrátu krve a zabraňuje recidivám.

Kontraindikace

V případě onemocnění, která lze léčit syntetickými analogy somatostatinu, může být jedinou kontraindikací individuální intolerance. V těhotenství je termín ze zdravotních důvodů možný. Po dobu užívání kojícími matkami je nutné převést dítě na umělou výživu.

Vedlejší efekty

K samotnému časté následky Užívání léků obsahujících analogy somatostatinu zahrnuje:

Pokud máte cukrovku, je důležité měřit si glykémii častěji, protože může být nutné upravit dávky inzulínu nebo antidiabetických pilulek.

Somatostatin je produkován hypotalamem a slinivkou břišní. Má vlastnost potlačovat uvolňování růstového hormonu hypofýzou s jeho nedostatkem, rozvíjí se akromegalie. V trávicí soustavě snižuje tvorbu inzulínu, glukagonu a trávicích enzymů. Tyto vlastnosti se používají k léčbě nadměrného tělesného růstu a nádorů, které mají schopnost produkovat inulin, gastrin a sekretin.

Indikováno při krvácení ze žil jícnu, nekontrolovatelném průjmu u pacientů s AIDS, adenomu hypofýzy, který produkuje somatotropin.

Užitečné video

Podívejte se na video o růstovém hormonu (somatotropinu):

Podobné články

Pokud je zjištěna akromegalie, mohou se příčiny a příznaky mírně lišit v závislosti na onemocnění a syndromu, stejně jako u dětí, žen a mužů. V diagnostice pomohou hormony, ultrazvuk, CT, MRI. Léčba je čistě individuální.

Mnoho faktorů může vyvolat narušení hypofýzy. Příznaky nejsou vždy zřejmé a symptomy jsou více podobné endokrinologickým problémům u mužů a žen. Léčba je komplexní. Jaké poruchy jsou spojeny s fungováním hypofýzy?

Účinná látka léku Somatostatin je hormon produkovaný hypotalamem a některými dalšími tkáněmi, jako je slinivka břišní a gastrointestinální trakt. Inhibuje uvolňování z předního laloku hypofýzy a také ze slinivky břišní.

Před použitím léku si nezapomeňte přečíst návod k použití.

farmakologický účinek

Somatostatin vykazuje několik biologické role, ale má převážně inhibiční účinek na sekreci jiných hormonů a přenašečů. Ačkoli distribuce dvou aktivních izoforem somatostatinu je podobná, SST-14 je více převládající v enterálních neuronech a periferních nervů, zatímco SST-28 je více exprimován v sítnici a buňkách sliznice sítnice.

Přední hypofýza a mozek: Lék somatostatin interferuje s uvolňováním růstového hormonu a hormonů stimulujících štítnou žlázu jako např hormon stimulující štítnou žlázu(TSH) a thyrotropin, z přední hypofýzy, zatímco inhibuje uvolňování dopaminu ze středního mozku, norepinefrinu, TRH a hormonu uvolňujícího kortikotropin v mozku.

Slinivka břišní: Ve slinivce břišní somatostatin snižuje sekreci glukagonu a inzulínu, jakož i hydrogenuhličitanových iontů a dalších enzymů.

Štítná žláza : Somatostatin snižuje sekreci T3, T4 a kalcitoninu. Somatostatin reguluje funkci štítné žlázy snížením bazálního uvolňování TSH.

Gastrointestinální trakt: Tlumí uvolňování většiny gastrointestinálních hormonů, jako je gastrin, sekretin, motilin, žaludeční kyselina, enteroglukagon, cholecystokinin (CCK), vazoaktivní střevní peptid (VIP), žaludeční inhibiční polypeptid (GIP), vnitřní faktor, pepsin, neurotensin a také sekrece žluči a sekrece střevní tekutiny.

Nadledvinky: Lék somatostatin inhibuje angiotensinem II indukovanou sekreci aldosteronu a acetylcholinem indukovanou medulární sekreci katecholaminů.

Indikace pro použití

aplikace syntetický somatostatin předepsané pro následující indikace:

Somatostatin snižuje uvolňování většiny gastrointestinálních hormonů a snižuje produkci pankreatického a žaludečního sekretu, což zastavuje krvácení do břicha, dále se somatostatin používá k zastavení krvácení z křečových žil. žíly jícnu.

V rámci doplňková terapie somatostatin se používá při ketoacidóze, biliárních, střevních a pankreatických píštělích. V pro preventivní účely lék somatostatin se používá po chirurgické operace na slinivce břišní; informativní pro testy, které detekují hladinu somatotropinu, inzulinu a glukagonu (somatostatin potlačuje tvorbu těchto peptidových hormonů).

Způsob aplikace

Počáteční dávka je obvykle 50 mcg, podává se dvakrát nebo třikrát denně. Často je nutné zvýšit dávkování.

Používejte při akromegalii. Dávkování může být zahájeno na 50 mcg třikrát denně. Pokud začnete s touto nízkou dávkou, můžete tomu zabránit nepříznivé důsledky z gastrointestinálního traktu u pacientů, kteří potřebují zvýšené dávky. Ke sledování dávky lze použít hladiny IGF-I (somatomedin C) každé 2 týdny. Případně vícenásobné kontroly hladin somatotropinu 0 až 8 hodin po podání somatostatinu umožňují rychlejší dávkování.

Cílem je dosáhnout hladin růstového hormonu nižších než 5 ng/ml nebo hladin IGF-I (somatomedin C) nižších než 1,9 jednotek/ml u mužů a nižších než 2,2 jednotek/ml u žen. Dávka obecně považovaná za účinnou je 100 mcg 3krát denně, ale někteří pacienti vyžadují pro maximální účinnost až 500 mcg 3krát denně. Dávky vyšší než 300 mcg/den zřídka vedou k dalším biochemickým přínosům, a pokud zvýšení dávky nepřinese další přínos, měla by být dávka snížena. Hladiny IGF-I (somatomedin C) nebo růstového hormonu by měly být kontrolovány každých 6 měsíců.

Krvácení z jícnu (bezolovnaté). Řešení: 25-100 mcg IV infuze ( obvyklá dávka podání: 50 mcg); kontinuální IV podávání 25-50 mcg/h po dobu 2-5 dnů; může opakovat podání během první hodiny, pokud se krvácení nezastaví.

GI nebo pankreatická píštěl. Podává se 50-200 mcg somatostatinu po dobu 2-12 dnů. Typicky 250 mcg za hodinu. Pokud se píštěl uzavřela, podává se somatostatin ještě 1-3 dny, léčba se dokončuje pomalu a postupně, aby nedošlo k abstinenčnímu syndromu (rychlé zhoršení stavu náhlým vysazením medikace).

Lék se podává intravenózně– nejprve pomalu tryskovou injekcí (3-5 minut) do maximální dávka 250 mcg, poté přejít na kontinuální podávání rychlostí 250 mcg za hodinu (což přibližně odpovídá zavedení 3,5 mcg za hodinu). Účinná látka se bezprostředně před použitím smíchá s rozpouštědlem, které je součástí balení. Při předepisování 12hodinové infuze se k přípravě používá ampule obsahující 3000 mcg somatostatinu.

K přípravě této infuze se používá roztok chlorid sodný nebo pětiprocentní roztok glukózy. Doporučuje se použít infuzní pumpu. Hotovou směs uložíme do mrazáku.

Na adjuvantní terapie ketoacidóza Somatostatin se podává rychlostí 100-500 mcg za hodinu s inzulínem.

Vedlejší efekty

Bolest hlavy, dysfunkce žlučníku ( cholelitiáza), porucha gastrointestinální trakt, bradykardie, poruchy vedení, hyperglykémie, hypoglykémie, arytmie, hypotyreóza, bolestivé pocity v místě vpichu, závratě, pankreatitida, změny ve vstřebávání tuků ve stravě.

Kontraindikace

stav těhotenství, období bezprostředně po porodu, období laktace, vysoká senzibilizace (citlivost) na somatostatin. Rovněž se nedoporučuje podstoupit sekundární léčbu, aby se minimalizovalo riziko rozvoje přecitlivělost a alergie na léky.

Formulář vydání

Suchý prášek pro intravenózní infuzi v ampulích po 250 a. 3000 mcg s dodaným rozpouštědlem - 0,09% roztok chloridu sodného ve 2 mililitrových ampulích.

Podmínky skladování

Somatostatin se uchovává v chladničce při teplotě nejvýše +25 ° C. Chraňte před mrazem. Skladujte na místě chráněném před světlem.

Neotevřené nádoby můžete skladovat na pokojová teplota. Pokud je přípravek uchováván při pokojové teplotě, zlikvidujte jej, pokud jej nepoužíváte po 2 týdnech.

Vyhoďte prošlé léky.

Farmakologická skupina

Hormony, hormonům podobné a antihormonální léky.
Hormony hypotalamu.
Statiny, které inhibují produkci hormonů v předním laloku hypofýzy.
Inhibitory somatotropinu.
Uvolňující faktory, regulátory aktivity hormonů hypofýzy.

Cena

Obchodní názvy léků, jejichž účinnou látkou je somatostatin: Somatostatin, Stilamin, Octreotid, Somatulin a Modustatin.

1 mg/2 ml léku Somatostatin stojí od 2 550 rublů.

Oktreotid injekční roztok 100 mcg 1 ml č. 5 ampulí Cena: 2 250 RUR

Cena 10 ampulí 100 mcg 1 ml - 3 700 rublů.

Předávkovat

Neexistuje žádný důkaz o předávkování somatostatinem, protože se používá v nemocničním prostředí a pod přísným dohledem zdravotnického personálu, což významně snižuje riziko předávkování.

speciální instrukce

Na počáteční fáze Léčba tímto lékem někdy vyvine hyper- a hypoglykémii, takže musíte pravidelně sledovat hladinu glukózy v krvi, zejména u lidí s diabetem. Terapie somatostatinem probíhá pouze v lůžkových zařízeních. Během léčby je výživa obvykle výhradně parenterální. Před zahájením léčby si proto přečtěte pokyny.

Interakce

Na souběžné podávání u hexobarbitalu je pozorováno prodloužení doby spánku. Droga se rozpouští v alkalické prostředí, musíte používat pouze ta rozpouštědla, jejichž pH není vyšší než 7,5. Zesiluje účinek blokátorů H2-histaminových receptorů, což je účinné pro peptický vřed.

Související příspěvky

Syntetický 14-aminokyselinový peptid, podobný strukturou a účinkem přírodnímu somatostatinu. Somatostatin zabraňuje uvolňování gastrinu (protein vylučovaný žaludeční sliznicí, který způsobuje zvýšenou sekreci trávicích šťáv žaludkem a slinivkou), žaludeční šťávy, pepsinu (enzym ničící bílkoviny) a snižuje jak endokrinní, tak i exokrinní sekrece slinivka břišní (vylučování hormonů a trávicích šťáv slinivkou), včetně potlačení sekrece glukagonu (hormonu slinivky břišní, který stimuluje sekreci inzulínu), což vysvětluje pozitivní efekt lék na diabetickou ketoacidózu (okyselení v důsledku přebytku ketolátek v krvi). Zabraňuje také uvolňování růstového hormonu. Somatostatin navíc významně snižuje objem průtoku krve ve vnitřních orgánech, aniž by způsobil výrazné kolísání systémového krevního tlaku.

Indikace pro použití

Závažné akutní krvácení v důsledku žaludečního vředu popř duodenum; akutní krvácení z jícnových varixů (změněné žíly charakterizované nodulární protruzí); těžké akutní krvácení s erozivním“ ulcerózní gastritida (Chronický zánětžaludek s tvorbou slizničních defektů a krvácení); pomocná léčba píštěle (vznikají v důsledku onemocnění spojujících kanálků duté orgány mezi sebou nebo s vnější prostředí) slinivka břišní, žluč a střevní píštěle; prevence komplikací vzniklých po chirurgické zákroky na slinivce břišní; pomocná léčba diabetické ketoacidózy; diagnostické a výzkumné testy vyžadující potlačení sekrece růstového hormonu, inzulínu, glukagonu.

Vedlejší efekty

Závratě a pocit zrudnutí obličeje (velmi vzácné); nevolnost a zvracení (pouze při rychlosti injekce nad 50 mcg/min). Na začátku léčby je možný přechodný pokles hladiny cukru v krvi (v důsledku inhibičního / supresivního / účinku léku na sekreci / uvolňování / inzulínu a glukagonu). Proto u pacientů diabetes mellitus V tomto období se každé 3-4 hodiny zjišťuje hladina glukózy v krvi. Zároveň je pokud možno vyloučen příjem sacharidů. V případě potřeby se aplikuje inzulín.

Kontraindikace

Těhotenství; období bezprostředně po porodu; laktace; zvýšená citlivost na somatostatin. Je třeba se vyhnout opakovat kurzy léčba lékem, aby se minimalizovala možnost senzibilizace (přecitlivělosti na lék).

L-Alanylglycyl-L-cysteinyl-L-lysyl-L-asparaginyl-L-fenylalanyl-L-fenylalanyl-L-tryptofyl-L-lysyl-L-threonyl-L-fenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L- cystein cyklický (1″14) disulfid

Chemické vlastnosti

somatostatin – peptidový hormon , který se vyrábí hypotalamu A delta buňky Langerhansových ostrůvků ve slinivce břišní.

Podle své chemické struktury existuje hormon ve dvou formách, které se liší délkou N-terminální sekvence aminokyseliny .

Syntetický somatostatin je cyklický peptid ze 14 aminokyseliny .

Tato látka se vyrábí ve formě injekčních roztoků. různé koncentrace, lyofilizát k přípravě suspenze, která se pak podává intramuskulárně.

farmakologický účinek

jako somatostatin.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Produkt má schopnost potlačit produkci různých růstové hormony , jmenovitě somatotropin uvolňující hormon hypotalamem; somatotropní A hormon štítné žlázy hypofýzou . Látka také inhibuje produkci , některé peptidy , snižuje obsah , , , , inzulínu podobný růstový faktor A vazoaktivní střevní peptid .

Díky výše uvedeným vlastnostem léku se snižuje objem krve ve vnitřních orgánech a snižuje se motilita střev a žaludku. Pokud v horní části dochází ke krvácení v gastrointestinálním traktu, užívání somatostatinu vede k jeho zastavení.

Po nitrožilní resp intramuskulární injekce látka se rozkládá o endo- A aminopeptidázy . Poločas rozpadu je krátký - asi 2-3 minuty.

Indikace pro použití

Somatostatinové léky jsou předepsány:

k zastavení akutního krvácení Gastrointestinální trakt na křečové žílyžíly jícnu , hemoragická gastritida ;
jako profylaktikum po operaci slinivky;
pro střevní a žlučové píštěle pankreatické píštěle;
na diagnostiku, pokud je nutné snížit intenzitu výroby růstové hormony, glukagon nebo inzulín .

Kontraindikace

jestliže pacient užívá lék;
těhotná žena;
v časném poporodním období;
při kojení.

Vedlejší efekty

Hormon somatostatin je obvykle dobře snášen.

Může se však objevit následující: ,bradykardie , bolest a diskomfort v břiše, zvracení a nevolnost při rychlém podání, zrudnutí obličeje.

Somatostatin, návod k použití (Metoda a dávkování)

Látka se podává intravenózně a intramuskulárně.

V závislosti na účelu použití a klinické situaci se volí různé dávkování a délka podávání léku.

Před použitím se roztok zředí v 5% nebo .

Zpravidla se 250 mcg léku podává intravenózně pomalým proudem, poté se přechází na kapání. Průměrná rychlost je 3,5 mcg na kg hmotnosti pacienta za minutu.

Pokud je nutné udělat mezi dvěma infuzemi pauzu delší než 5 minut, doporučuje se podat dalších 250 mcg léku pomalu intravenózně.

Délka léčby, pokud bylo nutné zastavit krvácení z Gastrointestinální trakt , je až 120 hodin. Obvykle krvácení ustane po 12 hodinách nebo po dni, ale preventivně se doporučuje podávat léky ještě 2-3 dny.

Na léčbu píštěle lék se podává kontinuálně v dávce 250 mcg za hodinu, v kombinaci s parenterální výživy dokud se píštěl neuzavře. Terapie pokračuje dalších 24-72 hodin, lék se vysadí, postupně se snižuje dávka.

Jako profylaktický prostředek v pooperační období V podávání somatostatinu pokračuje po dobu 5 dnů po operaci. Indikováno je také podání 250 mcg léku za hodinu.

Na ketoacidóza použijte 100-500 mcg léků za hodinu + injekce inzulínu. Obvykle, normalizuje do 4 hodin.

Předávkovat

Neexistuje žádný důkaz o předávkování lékem, protože se obvykle používá v nemocničním prostředí a pod lékařským dohledem. personálu, což výrazně snižuje pravděpodobnost předávkování.

Interakce

Při kombinaci léku s hexobarbital hypnotický účinek posledně jmenovaného se zvyšuje.

Kombinované užívání léku s H2 blokátory histaminu snižuje sekreci kyseliny chlorovodíkové .

Látka zesiluje účinek pentetrazol , urychluje usínání.

Přípravek by se neměl míchat ve stejné stříkačce nebo kapátku s jinými léky.

Podmínky prodeje

Na předpis.

Podmínky skladování

Roztok lze skladovat na chladném místě, při teplotě ne vyšší než 25 stupňů a ne nižší než 10. Nedovolte, aby se výrobek dostal do rukou malých dětí nebo zmrzl.

Datum minimální trvanlivosti

Roztok somatostatinu v fyzický řešení Lze skladovat v lednici 2 dny.

speciální instrukce

Na začátku lékové terapie se někdy rozvine hypo- nebo hyperglykémie . Doporučuje se pravidelně kontrolovat hladinu cukru v krvi. Zvýšená opatrnost při práci s pacienty je třeba dodržovat.

Léčbu lékem lze provádět pouze v nemocničním prostředí.

Během léčby by měla být výživa parenterální.

Léky obsahující (analogy somatostatinu)

Zápasy podle ATX kód 4. úroveň:

Stylamin, Modustatin.