Convulex - самото име на лекарството подсказва, че това е антиконвулсивно лекарство. С други думи, това е антиепилептично лекарство, което съдържа валпроева киселина.

Това лекарство е в състояние да спре както генерализирани, така и леки епилептични припадъци, фебрилни конвулсии и тикове. Лечението с Convulex също подобрява настроението и общо състояниепациентите нормализират сърдечния си ритъм.

В тази статия ще разгледаме защо лекарите предписват лекарството Convulex, включително инструкции за употреба, аналози и цени за това лекарство в аптеките. Реални ОТЗИВИХората, които вече са използвали Convulex, можете да прочетете в коментарите.

Състав и форма на освобождаване

Лекарството се предлага под формата на сироп (форма за деца), капсули, капки и разтвор.

1. Капсулата съдържа 150, 300 или 500 mg активна съставка. Допълнителни компоненти: солна киселина, хидрогенирано нишесте, сорбитол, карион.
2. Един ml от сиропа съдържа 50 mg активно вещество. Сиропът е предназначен за лечение в педиатрията, поради което има специфична плодова миризма. Допълнителни компоненти: натриев цикламат, метил парахидроксибензоат, аромат на праскова или малина, натриев захаринат, течен малтитол.

Клинична и фармакологична група: антиконвулсивно лекарство.

За какво се използва Convulex?

Съгласно инструкциите, приложени към Convulex, лекарството е показано за употреба при:

1. Идиопатична, криптогенна и симптоматична епилепсия;
2. Парциални епилептични припадъци;
3. Специфични синдроми – West, Lennox-Gastaut;
4. Поведенчески разстройства, причинени от епилепсия;
5. Детски тик;
6. Тонични, миоклонични, тонично-клонични, атонични, клонични генерализирани епилептични припадъци.

А също и за профилактика и лечение на маниакално-депресивна психоза с биполярно протичане.

фармакологичен ефект

Convulex е антиепилептично лекарство, съдържащо натриев валпроат. Konvulex предоставя антиконвулсивен ефектпоради 2 механизма на действие. Директният механизъм на действие е свързан с повишаване на нивото на валпроат в тъканите нервна система, индиректно - с натрупване на метаболити на валпроева киселина, директно действие върху мембраната или модификации на невротрансмитери. Пациентите изпитват повишени нива гама-аминомаслена киселинаслед употреба на валпроат.

Инструкции за употреба

Съгласно инструкциите за употреба, таблетките с удължено освобождаване Konvulex се приемат перорално, без дъвчене, 1-2 пъти на ден, по време на или веднага след хранене, с малко количество вода.

• На възрастни се предписва начална доза от 600 mg / ден с постепенно увеличаване на всеки 3 дни до постигане на клиничен ефект (изчезване на гърчове).
• Началната доза при монотерапия е 5-15 mg/kg/ден, след което дозата постепенно се увеличава с 5-10 mg/kg на седмица. При провеждане комбинирана терапиядозата е 10-30 mg/kg/ден, последвана от повишаване с 5-10 mg/kg на седмица.
• Препоръчителната дневна доза е около 1-2 g, т.е. 20-30 mg/kg. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 2,5 g/ден (30 mg/kg/ден). Максималната доза е 30 mg/kg/ден (при пациенти с ускорен метаболизъмвалпроева киселина максимална дозаможе да се увеличи до 60 mg/kg/ден под контрола на концентрацията на валпроева киселина в кръвната плазма).

Употреба в детска възраст:

• За деца с тегло 20-25 kg при монотерапия средната доза е 15-45 mg/kg/ден, максималната е 50 mg/kg/ден. При комбинирана терапия - 30-100 mg / kg / ден. Трябва да се има предвид, че деца с тегло под 20 kg не се препоръчват да използват лекарството под формата на таблетки с удължено освобождаване, те трябва да използват други форми на лекарството.
• На деца с тегло над 25 kg се предписва начална доза от 300 mg/ден (5-15 mg/kg/ден), с постепенно увеличаване с 5-10 mg/kg на седмица до постигане на клиничен ефект (изчезване на гърчовете). ), докато дозата, като правило, е 1-1,5 g/ден (20-30 mg/kg/ден).

Максималната доза е 30 mg/kg/ден (при пациенти с ускорен метаболизъм на валпроева киселина максималната доза може да се увеличи до 60 mg/kg/ден при проследяване на концентрацията на валпроева киселина в кръвната плазма).

Противопоказания

Редица противопоказания, които има лекарството Convulex, са сериозна пречка за предписването, което не трябва да се забравя. Когато избирате алтернативни възможности за лечение на Convulex, вземете предвид:

1. Хепатит в остра и хронична форма;
2. Нарушена функционалност на панкреаса;
3. порфирия;
4. Чернодробна недостатъчност;
5. Заболяване на хеморагична диатеза;
6. Нарушаване на метаболизма на уреята;
7. Тромбоцитопения в тежка форма;
8. Възраст до три години;
9. Ниско телесно тегло до 20 килограма;
10. кърмене;
11. Висока чувствителност към валпроева киселина, както и нейните соли и други компоненти на лекарството /
12. Необходима е внимателна употреба на Convulex, когато
13. Ако е необходимо, лечение на хипопротеинемия;
14. Ако имате ферментопатия от раждането;
15. В случай на бъбречна недостатъчност;
16. За деца с умствена изостаналост;
17. За хемопоеза на депресиран костен мозък;
18. За бъдеща майка (през първия триместър);
19. При мозъчни заболявания на главата от органичен характер
20. Наличие на информация за лошото здраве на пациента в областта на черния дроб / панкреаса.

Странични ефекти

Отрицателните реакции се регистрират по време на комбинирана терапия и когато концентрацията на валпроева киселина е над 100 mg / l.

Нервна система:

• нарушения на съзнанието;
• мигрена главоболие;
• сънливост;
• атаксия;
• световъртеж;
• кома;
• енцефалопатия;
• дизартрия;
• ступор.

Храносмилателен тракт:

• хепатит;
• гастралгия;
• запек;
• анорексия (или обратното, повишен апетит);
• повръщане;
• гадене;
• Панкреатит.

Ендокринна система:

• увеличаване на обема млечни жлези;
• вторична форма на аменорея;
• дисменорея;
• галакторея.

Странични ефекти от страна на сетивата:

• нистагъм;
• диплопия;
• "мухи".

Рядко пациентите изпитват промени в настроението, стила на поведение и психическото състояние:

• депресивно настроение;
• възбуда;
• психоза;
• халюцинации;
• умора;
• хиперактивно състояние;
• раздразнителност.

По-рядко се регистрират промени в системата на хемостазата, метаболизма, алергични реакции, алопеция (обратима реакция) и периферен оток.

Бременност и кърмене

По време на лечението бременността трябва да се пази. Експериментите върху животни показват тератогенния ефект на валпроевата киселина.

• Честотата на дефекти на невралната тръба при деца, родени от женикоито са приемали валпроат през първия триместър на бременността е 1-2%.

В тази връзка е препоръчително да се използват лекарства фолиева киселина. През първия триместър на бременността не трябва да се започва лечение с Конвулекс. Ако бременна жена вече приема лекарството, лечението не трябва да се прекъсва поради риск от увеличаване на гърчовете.

Аналози

Структурни аналози на активното вещество:

• депакин;
• Депакин хроно;
• Депакин Хроносфера;
• Depakine enteric;
• Валпарин;
• Натриев валпроат;
• Валпроева киселина Sandoz;
• Dipromal;
• Конвулсофин;
• Encorat;
• Encorat chrono.

Внимание: употребата на аналози трябва да бъде съгласувана с лекуващия лекар.

цени

Средната цена на таблетките CONVULEX в аптеките (Москва) е 300 рубли. Капки струват 180 рубли, сироп 125 рубли.

• Инструкции за употреба CONVULEX™
• Състав на лекарството CONVULEX™
• Показания за лекарството CONVULEX™
• Условия за съхранение на лекарството CONVULEX ™
• Срок на годност на лекарството CONVULEX ™

ATX код:Нервна система (N) > Антиепилептични лекарства (N03) > Антиепилептични лекарства (N03A) > Производни мастни киселини(N03AG) > Валпроева киселина (N03AG01)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

капки за перорален прием 300 mg/1 ml: fl. 100 мл
Рег. №: RK-LS-5-014719 от 12.02.2014г

Капки за перорално приложение под формата на безцветен или леко жълтеникав разтвор.

Помощни вещества:пречистена вода.

100 ml - стъклени бутилки (1) - картонени опаковки.

Описание лекарствен продукт CONVULEX™ капкисъздаден през 2010 г. въз основа на инструкции, публикувани на официалния уебсайт на Министерството на здравеопазването на Република Казахстан. Дата на актуализация: 06/10/2011

фармакологичен ефект

Konvulex е антиепилептично лекарство, което също има централен мускулен релаксант и седативен ефект. Механизмът на действие се дължи главно на инхибиране на ензима GABA трансфераза и повишаване на съдържанието на гама-аминомаслена киселина (GABA) в централната нервна система (ЦНС). GABA пречи на пре- и постсинаптичните изхвърляния и по този начин предотвратява разпространението припадъчна дейноств централната нервна система. В допълнение, в механизма на действие на лекарството, значителна роля играе ефектът на валпроевата киселина върху GABA A рецепторите, както и ефектът върху зависими от напрежение Na канали. Действа върху местата на постсинаптичните рецептори, като симулира или засилва инхибиторния ефект на GABA. Възможен директен ефект върху активността на мембраната е свързан с промени в проводимостта на калия. Подобрява психическото състояние и настроението на пациентите, има антиаритмично действие.

Фармакокинетика

Валпроевата киселина се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт, бионаличността при перорален прием е 100%. Храненето не намалява скоростта на абсорбция. Cmax в плазмата се наблюдава след 3-4 часа. Равновесната концентрация се постига на 2-4 ден от лечението, в зависимост от интервалите на дозиране. Терапевтичната концентрация на лекарството в кръвната плазма варира от 50-150 mg / l. Валпроевата киселина се свързва с плазмените протеини с 90-95% при плазмени концентрации до 50 mg / l и с 80-85% при концентрации от 50-100 mg / l; при уремия, хипопротеинемия и цироза, свързването с протеини е намалено. Нивата на концентрация в гръбначно-мозъчна течносткорелират със стойността на несвързаната с протеин фракция на лекарството. Валпроевата киселина прониква през плацентарната бариера и се екскретира от нея кърма. Концентрацията в майчиното мляко е 1-10% от концентрацията в кръвната плазма на майката. Лекарството претърпява глюкурониране и окисление в черния дроб, метаболитите и непроменената валпроева киселина (1-3% от дозата) се екскретират чрез бъбреците, малки количества се екскретират в изпражненията и издишания въздух. T1/2 на лекарството е при здрави индивиди и при монотерапия от 8 до 24 часа, когато се комбинира с други лекарства, T1/2 може да бъде 6-8 часа поради индукция на метаболитни ензими; при пациенти с нарушена чернодробна функция и възрастни хора пациенти може да е много по-дълго.

Продължителната форма се характеризира с липса на латентност на абсорбция, бавна абсорбция, по-ниски (25%), но относително по-стабилни плазмени концентрации между 4 и 14 часа.

Дозов режим

Лекарството се приема перорално, 2-3 пъти на ден, без храна, с малко количество течност.

Възрастни.Началната доза при монотерапия е 5-15 mg/kg/ден, при комбинирана терапия - 10-30 mg/kg/ден, след което тази доза постепенно се увеличава с 5-10 mg/kg/седмично.

Средната дневна доза е 20-30 mg/kg телесно тегло.

Дневната доза може да се увеличи до 60 mg / kg, ако е възможно да се следи концентрацията на лекарството в кръвната плазма.

Деца под 6 години. Средната дневна доза при монотерапия е 15-45 mg/kg, максималната е 50 mg/kg. При комбинирана терапия -30-100 mg/kg/ден.

Дозировка при деца на и над 6 годиние 5-15 mg/kg s постепенно увеличаванедо 20-30 mg/kg дневно. При деца, изискващи дози над 40 mg/kg на ден, трябва да се проследяват биохимичните и хематологичните параметри.

Средни дневни дози:

Напреднала възраст.Въпреки че фармакокинетиката на валпроат при пациенти в напреднала възраст има свои собствени характеристики, това е ограничено клинично значение, а дозата трябва да се определя според клиничния ефект. Поради намаленото свързване със серумния албумин, делът на несвързаното лекарство в плазмата се увеличава. Това прави препоръчително по-внимателно да се подбере дозата на лекарството при възрастни хора, с възможно приложениепо-малки дози от лекарството.

Пациенти със бъбречна недостатъчност. Може да се наложи намаляване на дозата на лекарството. Дозата трябва да бъде избрана въз основа на проследяване на клиничното състояние, тъй като плазмените концентрации може да не са достатъчно информативни.

Странични ефекти

Convulex се понася добре от пациентите. Страничните ефекти са възможни главно при плазмено ниво на лекарството над 100 mg/l или при комбинирана терапия.

Гадене, повръщане, анорексия или повишен апетит, диария, гастралгия, хепатит; тремор; диплопия, мигащи "мухи" пред очите; анемия, тромбоцитопения, намалено съдържание на фибриноген, тромбоцитна агрегация и съсирване на кръвта, придружени от удължаване на времето на кървене, петехиални кръвоизливи, синини, хематоми, кървене, агранулоцитоза, лимфоцитоза; загуба или наддаване на тегло; хиперкреатининемия, хиперамонемия, хиперглицинемия, хипербилирубинемия, леко повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази, LDH (дозозависим); дисменорея, вторична аменорея, уголемяване на гърдите, галакторея; периферен оток, загуба на коса (обикновено се възстановява след спиране на лекарството); васкулит; загуба на слуха, парестезия; синдром на поликистозни яйчници; енуреза при деца.

Рядко:запек;

промени в поведението, настроението или психическо състояние(депресия, чувство на умора, халюцинации, агресивност, хиперактивно състояние, психоза, необичайна възбуда, безпокойство или раздразнителност), атаксия, замайване, сънливост, главоболие, енцефалопатия, дизартрия, ступор, нарушено съзнание, кома;

левкопения, панцитопения;

чернодробна дисфункция;

системен лупус еритематозус;

летаргия, объркване;

главоболие, нистагъм;

кожен обрив, уртикария, ангиоедем, фоточувствителност.

Много рядко:енцефалопатия, кома;

панкреатит, до тежки наранявания с фатален изход (през първите 6 месеца от лечението, по-често за 2-12 седмици);

токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе;

обратим синдром на Fanconi.

специални инструкции

Допълнително вниманиенеобходимо при предписване на Convulex на следните категории пациенти:

• с анамнестични данни за заболявания на черния дроб и панкреаса, както и увреждане на костния мозък;
• с нарушена бъбречна функция;
• с вродени ензимопатии;
• деца с умствена изостаналост;
• с хипопротеинемия.

По време на лечението с лекарството не се допуска употребата на алкохол.

По време на лечението е препоръчително да се следи активността на чернодробните трансаминази, нивата на билирубин, моделите на периферната кръв, тромбоцитите, състоянието на системата за коагулация на кръвта, активността на амилазата (на всеки 3 месеца, особено когато се комбинира с други антиепилептични лекарства).

При пациенти, получаващи други антиепилептични лекарства, преминаването към валпроева киселина трябва да се извършва постепенно, достигайки клинично ефективна доза след 2 седмици, след което е възможно постепенно спиране на други антиепилептични лекарства. При пациенти, които не са лекувани с други антиепилептични лекарства, клинично ефективна дозатрябва да се постигне за 1 седмица.

Риск за развитие странични ефектиот черния дроб се повишава по време на комбинирана антиконвулсивна терапия, както и при деца.

Преди хирургична интервенциянеобходимо общ анализкръв (включително брой на тромбоцитите), определяне на времето на кървене, параметри на коагулограмата.

Ако по време на лечението се появят симптоми на "остър" корем преди хирургична интервенцияПрепоръчва се да се определи нивото на амилазата в кръвта, за да се изключи остър панкреатит.

По време на лечението трябва да се вземе предвид възможното изкривяване на резултатите от изследването на урината захарен диабет(поради повишено съдържание на кето продукти), функционални показатели щитовидната жлеза.

Ако се развият остри сериозни нежелани реакции, трябва незабавно да обсъдите с Вашия лекар целесъобразността от продължаване или спиране на лечението.

За да се намали рискът от развитие на диспептични разстройства, е възможно да се вземат спазмолитици и обвиващи агенти.

Внезапното спиране на приема на Конвулекс може да доведе до увеличаване на епилептичните припадъци.

Бременност, кърмене.По време на бременност не трябва да започвате лечение с Конвулекс. Ако бременна жена вече приема лекарството, лечението не трябва да се прекъсва поради риск от увеличаване на гърчовете. Лекарството трябва да се използва в най-ниските ефективни дози, като се избягва комбинацията с други антиконвулсантии, ако е възможно, редовно проследяване на плазмените нива на лекарството.

По време на кърмене лекарството се използва с повишено внимание, т.к концентрацията на лекарството в млякото е 1-10% от нивото на лекарството в кръвната плазма на майката.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми.Не се препоръчва да се занимавате с дейности, които изискват повишено внимание и висока скорост. психомоторни реакции(шофиране на превозни средства и работа с машини).

Предозиране

Симптоми:

• гадене, повръщане, замаяност, диария, респираторна дисфункция, мускулна хипотония, хипорефлексия, миоза, кома.

Лечение:

• стомашна промивка (не по-късно от 10-12 часа), активен въглен, хемодиализа, форсирана диуреза, поддържане на дишането и функцията на сърдечно-съдовата система.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употребавалпроева киселина с етанол и други лекарства, които потискат централната нервна система (трициклични антидепресанти, МАО инхибитори и антипсихотици), могат да засилят депресията на централната нервна система. Етанолът и други хепатотоксични лекарства увеличават вероятността от развитие на увреждане на черния дроб. Трицикличните антидепресанти, МАО инхибиторите, антипсихотиците и други лекарства, които понижават прага на гърчовата активност, намаляват ефективността на валпроевата киселина.

Convulex засилва ефектите, вкл. странични ефекти, други антиепилептични лекарства (фенитоин, ламотрижин), антидепресанти, невролептици, транквиланти, барбитурати, МАО инхибитори, тимолептици, етанол. Добавянето на валпроат към клоназепам в отделни случаи може да доведе до повишена тежест на състоянието на отсъствие.

При едновременната употреба на валпроева киселина с барбитурати или примидон се наблюдава повишаване на концентрацията им в кръвната плазма. Увеличава T1/2 на ламотрижин (инхибира чернодробните ензими, причинява забавяне на метаболизма на ламотрижин, в резултат на което T1/2 се удължава до 70 часа при възрастни и до 45-55 часа при деца). Намалява клирънса на зидовудин с 38%, докато неговият Т1/2 не се променя.

Когато се комбинира със салицилати, се наблюдава повишаване на ефектите на валпроевата киселина (изместване от плазмените протеини). Konvulex засилва ефекта на антиагрегантите (ацетилсалицилова киселина) и индиректни антикоагуланти.

Когато се комбинира с фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, мефлохин, съдържанието на валпроева киселина в кръвния серум намалява (ускоряване на метаболизма).

Фелбаматът повишава концентрацията на валпроева киселина в плазмата с 35-50% (необходима е корекция на дозата).

Валпроевата киселина не индуцира чернодробните ензими и не намалява ефективността на оралните контрацептиви.

Catad_pgroup Антиепилептици

Конвулекс капсули - официални инструкциичрез приложение

ИНСТРУКЦИИ
от медицинска употребалекарство

Регистрационен номер:

Търговско име на лекарството:

Konvulex ®

Международно непатентно наименование (INN):

валпроева киселина

Доза от:

Ентерални капсули

Съединение:

Една капсула съдържа: активно вещество: валпроева киселина 150 mg, 300 mg, 500 mg;
помощни вещества: телесен състав на капсулата:*карион 83 (сухо вещество) 15,14/24,94/40,97 mg, глицерол 85% 21,63/35,63/58,53 mg, желатин 71,56/117,86/193,64 mg, титанов диоксид 0,67/1,10/1,81 mg, багрило червен железен оксид 0,17/ 0,28/0,46 mg, солна киселина 25% 0,57/0,94/1,54 mg,
обвивка на чревната капсула:**съполимер на метакрилова киселина и етил акрилат (1:1) дисперсия 30% сух 17,55/28,83/47,62 mg, триетил цитрат 2,81/4,61/7,62 mg, макрогол 60000,88/1, 44/238 mg, гликофил моностеарат 45-55 тип II 0,53/0,86/1,43 mg;
* Карион 83 се състои от: 2-4% манитол, 27-35% сорбитол, 61-71% хидрогенирано нишесте.
** Съдържа също 0,7% натриев лаурил сулфат, съответстващ на 0,12 mg/капсула или 0,04% w/v от теглото на капсулата и 2,3% полисорбат 80, съответстващ на 0,4 mg/капсула или 0,14% w/w/v на базата на капсула тегло

Описание

Меки желатинови капсули Розов цвят, покрити с ентерично покритие. Съдържанието на капсулите е безцветно или безцветно с леко жълтеникав оттенъктечност със слаба характерна миризма.

Фармакотерапевтична група:

Антиепилептично лекарство.

ATX код: N03AG01

фармакологичен ефект

CONVULEX ® е антиепилептично лекарство, което има централен миорелаксиращ и седативен ефект. Механизмът на действие се дължи главно на повишаване на съдържанието на гама-аминомаслена киселина (GABA) в централната нервна система (ЦНС) поради инхибиране на ензима GABA трансфераза. GABA намалява възбудимостта и конвулсивната готовност на двигателните области на мозъка. В допълнение, в механизма на действие на лекарството, значителна роля играе ефектът на валпроевата киселина върху GABA A рецепторите (активиране на GABAergic предаване), както и ефектът върху волтаж-зависимите натриеви канали. Според друга хипотеза, той действа върху местата на постсинаптичните рецептори, като симулира или засилва инхибиторния ефект на GABA. Възможен директен ефект върху активността на мембраната е свързан с промени в проводимостта на калиеви йони. Подобрява психическото състояние и настроението на пациентите, има антиаритмично действие.

Фармакокинетика
Валпроевата киселина се абсорбира почти напълно от стомашно-чревния тракт, бионаличността при перорален прием е 100%. Храненето не намалява скоростта на абсорбция. Максималното ниво на плазмена концентрация се наблюдава 2-3 часа след приема на капсулите. Равновесна концентрация се постига на 2-4 дни от лечението, в зависимост от интервалите между дозите. Терапевтичната концентрация на валпроева киселина в кръвната плазма варира от 50-150 mg/l. Комуникацията с плазмените протеини е 90-95% при концентрация в кръвната плазма до 50 mg/l и 80-85% при концентрация 50-100 mg/l. При уремия, хипопротеинемия и цироза на черния дроб, свързването с плазмените протеини е намалено.
Концентрацията в цереброспиналната течност корелира с количеството на фракцията на валпроевата киселина, несвързана с плазмените протеини. Валпроевата киселина прониква през плацентарната и кръвно-мозъчната бариера и се екскретира в кърмата. Концентрацията в майчиното мляко е 1-10% от концентрацията в кръвната плазма на майката. Валпроевата киселина претърпява глюкурониране и окисление в черния дроб, метаболитите и непроменената валпроева киселина (1-3% от дозата) се екскретират чрез бъбреците, малки количества се екскретират с изпражненията и издишания въздух. Полуживотът (T1/2) на валпроевата киселина е при здрави доброволци и при монотерапия от 8 до 20 часа, когато се комбинира с индуктори на микрозомални чернодробни ензими, участващи в метаболизма на валпроевата киселина, T1/2 може да бъде 6-8 часа , при пациенти с увредена чернодробна функция при пациенти в старческа възраст и деца под 18 месеца може да бъде значително по-дълъг.

Показания за употреба

епилепсия с различна етиология– идиопатична, криптогенна и симптоматична.
Генерализирани епилептични припадъци при възрастни и деца: клонични, тонични, тонично-клонични, абсанси, миоклонични, атонични.
Парциални епилептични припадъци при възрастни и деца: със или без вторична генерализация.
Специфични синдроми (Vest, Lennox-Gastaut)
Поведенчески разстройствапричинени от епилепсия
Фебрилни гърчовепри деца, детски тик
Лечение и профилактика на биполярни афективни разстройства.

Противопоказания

Свръхчувствителност към валпроева киселина и нейните соли или компоненти на лекарството;
Чернодробна недостатъчност;
Пикантен и хроничен хепатит;
Панкреатична дисфункция;
порфирия;
Хеморагична диатеза;
Тежка тромбоцитопения;
Нарушения на метаболизма на уреята (включително фамилна анамнеза);
Комбинация с мефлохин, жълт кантарион, ламотрижин;
период на кърмене;
Детска възраст (до три години).

Внимателно

Предписване на CONVULEX ® на следните категории пациенти:
с анамнестични данни за заболявания на черния дроб и панкреаса (включително фамилна анамнеза);
с инхибиране на хематопоезата на костния мозък (левкопения, тромбоцитопения, анемия);
с бъбречна недостатъчност;
с вродени ензимопатии;
деца с умствена изостаналост;
с органични заболяваниямозък;
с хипопротеинемия;
бременност (особено първия триместър)

Употреба по време на бременност

По време на лечението бременността трябва да се пази. Експериментите върху животни показват тератогенния ефект на валпроевата киселина. Честотата на дефекти на невралната тръба при деца, родени от жени, приемали валпроат през първия триместър на бременността, е 1-2%. В тази връзка е препоръчително да се използват препарати от фолиева киселина. Лечението с КОНВУЛЕКС ® не трябва да започва през първия триместър на бременността. Ако бременна жена вече приема лекарството, лечението не трябва да се прекъсва поради риск от увеличаване на гърчовете. Лекарството трябва да се използва в най-ниските ефективни дози, като се избягва комбинацията с други антиконвулсанти и, ако е възможно, редовно проследяване на концентрацията на валпроева киселина в плазмата.

Начин на употреба и дози

CONVULEX ® се приема през устата, без да се дъвче, 2-3 пъти дневно, по време на или непосредствено след хранене, с малко количество вода.
Възрастни:Началната дневна доза е 600 mg, с постепенно увеличаване на дозата с 150-250 mg на всеки три дни до постигане на клиничен ефект (изчезване на гърчовете).
Началната доза за монотерапия е 5-15 mg/kg/ден, след което тази доза постепенно се увеличава с 5-10 mg/kg/седмично.
Препоръчителната дневна доза е около 1000-2000 мг на ден, т.е. 20-25 mg/kg, като при необходимост дозата може да се увеличи до максимална доза от 2500 mg дневно (30 mg/kg телесно тегло).
Максималната доза е 30 mg / kg / ден (при пациенти с ускорен метаболизъм на валпроева киселина, идентифициран чрез проследяване на концентрацията на лекарството в кръвната плазма, максималната доза може да бъде увеличена до 60 mg / kg / ден).
При комбинирана терапия - 10-30 mg/kg/ден, последвано от повишаване на дозата с 5-10 mg/kg/седмично.
Деца с тегло над 25 kg: началната дневна доза е 300 mg (5-15 mg/kg/ден), с постепенно увеличаване на дозата (с 5-10 mg/kg/седмично) до постигане на клиничен ефект (изчезване на гърчове), което обикновено е 1000-1500 mg на ден на ден (20-30 mg/kg/ден). Максималната доза е 30 mg / kg / ден (при пациенти с ускорен метаболизъм на валпроева киселина, идентифициран чрез проследяване на концентрацията на лекарството в кръвната плазма, максималната доза може да бъде увеличена до 60 mg / kg / ден).
Деца с тегло 7,5-25 kg: средната дневна доза за монотерапия е 15-45 mg / kg, максималната е 50 mg / kg. При комбинирана терапия - 30-100 mg / kg / ден.
Средни дневни дози:

Напреднала възраст: Въпреки че фармакокинетиката на валпроевата киселина при пациенти в напреднала възраст може да варира, тя е с ограничено клинично значение и дозирането трябва да се основава на клиничния ефект. Поради намаленото свързване със серумния албумин, делът на несвързаното лекарство в плазмата се увеличава. Поради това е препоръчително по-внимателно да се подбере дозата на лекарството при възрастни хора, като е възможно да се използват по-малки дози от лекарството.
Пациенти с бъбречна недостатъчност: Може да се наложи намаляване на дозата на лекарството. Дозата трябва да бъде избрана въз основа на проследяване на клиничното състояние, тъй като плазмените концентрации може да не са достатъчно информативни.

Странични ефекти

Като цяло CONVULEX ® се понася добре от пациентите. Страничните ефекти са възможни главно при концентрация на лекарството в плазмата над 100 mg/l или при комбинирана терапия.
Стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, гастралгия, намален или повишен апетит, диария, хепатит; запек, панкреатит, до тежки наранявания с фатален изход (през първите 6 месеца от лечението, по-често на 2-12 седмици).
Централна нервна система: тремор, промени в поведението, настроението или психическото състояние (депресия, чувство на умора, халюцинации, агресивност, хиперактивност, психоза, необичайна възбуда, безпокойство или раздразнителност), атаксия, замаяност, сънливост, главоболие, енцефалопатия, дизартрия, енуреза, ступор, нарушение на съзнание, кома.
От сетивата: диплопия, нистагъм, мигащи "петна" пред очите.
От страна на хемопоетичните органи и системата на хемостазата: анемия, левкопения; тромбоцитопения, намалено съдържание на фибриноген и тромбоцитна агрегация, което води до развитие на хипокоагулация (придружено от удължаване на времето на кървене, петехиални кръвоизливи, натъртвания, хематоми, кървене).
От страна на метаболизма: загуба или увеличаване на телесното тегло.
Алергични реакции: кожен обрив, уртикария, ангиоедем, фоточувствителност, злокачествен ексудативен еритем (синдром на Stevens-Johnson).
Лабораторни показатели: хиперкреатининемия, хиперамонемия; хипербилирубинемия, хиперглицинемия, леко повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази, лактат дехидрогеназа (дозозависима).
От външната страна ендокринна система: дисменорея, вторична аменорея, уголемяване на гърдите, галакторея.
Други:периферен оток, загуба на коса (обикновено се възстановява след спиране на лекарството).

Предозиране

Симптоми: гадене, повръщане, замаяност, диария, респираторна дисфункция, мускулна хипотония, хипорефлексия, миоза, кома. Лечение: стомашна промивка (не по-късно от 10-12 часа), приемане активен въглен, хемодиализа, форсирана диуреза, поддържане на жизнените функции.

Взаимодействие

Противопоказни комбинации:
мефлохин- рискът от епилептични припадъци поради повишен метаболизъм на валпроева киселина и намаляване на концентрацията му в плазмата и, от друга страна, конвулсивния ефект на мефлохин;
Жълт кантарион- рискът от намаляване на концентрацията на валпроева киселина в кръвната плазма.

Непрепоръчителни комбинации:
ламотрижин– повишен риск от тежки кожни реакции (токсична епидермална некролиза). Валпроевата киселина инхибира микрозомалните чернодробни ензими, които осигуряват метаболизма на ламотрижин, което забавя T1/2 до 70 часа при възрастни и до 45-55 часа при деца и повишава концентрацията в кръвната плазма. Ако комбинацията е необходима, е необходимо внимателно клинично и лабораторно проследяване.

Комбинации, изискващи специални предпазни мерки:
карбамазепин- валпроевата киселина повишава концентрацията на активния метаболит на карбамазепин в плазмата до степен на признаци на предозиране. В допълнение, карбамазепин подобрява чернодробния метаболизъм на валпроевата киселина и намалява концентрацията му. Тези обстоятелства изискват вниманието на лекар и определяне на концентрацията на лекарството в плазмата и евентуално преразглеждане на техните дозировки;
фенобарбитал, примидон- валпроевата киселина повишава концентрацията на фенобарбитал или примидон в плазмата до признаци на предозиране, по-често при деца. На свой ред, фенобарбитал или примидон засилват чернодробния метаболизъм на валпроевата киселина и намаляват концентрацията му. Препоръчва се клинично наблюдение през първите 2 седмици комбинирано лечениес незабавно намаляване на дозата на фенобарбитал или примидон, когато се появят признаци на седация, определяне на нивото на антиконвулсанти в кръвта;
фенитоин– възможни са промени в концентрацията на фенитоин в плазмата; фенитоин повишава чернодробния метаболизъм на валпроевата киселина и намалява концентрацията му. Препоръчва се клинично наблюдение, определяне на нивото на антиконвулсанти в кръвта, промяна на дозите, ако е необходимо;
клоназепам- добавянето на валпроева киселина към клоназепам в изолирани случаи може да доведе до повишена тежест на състоянието на отсъствие;
етосуксимид- валпроевата киселина може или да повиши, или да намали концентрацията на етосуксимид в кръвния серум поради промени в неговия метаболизъм. Препоръчва се клинично наблюдение, определяне на нивото на антиконвулсанти в кръвта, промяна на дозите, ако е необходимо;
топирамат– увеличава се рискът от развитие на хиперамонемия и енцефалопатия;
фелбамат- повишаване на концентрацията на валпроева киселина в плазмата с 35-50%, с риск от предозиране. Препоръчва се клинично наблюдение, определяне на нивото на валпроевата киселина в кръвта, промяна на дозировката на валпроевата киселина, когато се комбинира с фелбамат и след преустановяването му;
невролептици, инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), антидепресанти, бензодиазепини– невролептици, трициклични антидепресанти, МАО инхибитори, които понижават прага конвулсивна готовност, намаляват ефективността на лекарството. От своя страна валпроевата киселина потенцира ефекта им психотропни лекарства, както и бензодиазепини;
циметидин, еритромицин- потискат чернодробния метаболизъм на валпроевата киселина и повишават концентрацията й в плазмата;
зидовудин– валпроевата киселина повишава концентрацията на зидовудин в плазмата, което води до повишена токсичност;
карбапенеми, монобактами- меропенем, панипенем, както и азеонам и имипенем намаляват концентрацията на валпроева киселина в плазмата, което може да доведе до намаляване на антиконвулсивния ефект.

Комбинации за разглеждане:
ацетилсалицилова киселина- повишени ефекти на валпроевата киселина поради изместването й от връзката с плазмените протеини. Валпроевата киселина засилва ефекта ацетилсалицилова киселина;
индиректни антикоагуланти- валпроевата киселина повишава ефекта на индиректните антикоагуланти, когато се комбинира с витамин К-зависими антикоагуланти;
нимодипин- повишен хипотензивен ефект на нимодипин поради повишаване на концентрацията му в плазмата поради потискане на метаболизма му от валпроева киселина;
миелотоксичен лекарства - повишен риск от потискане на хематопоезата на костния мозък;
етанол и хепатотоксични лекарства– повишават вероятността от развитие на увреждане на черния дроб.

Други комбинации:
орални контрацептиви- валпроевата киселина не предизвиква индукция на микрозомални чернодробни ензими и не намалява ефективността на хормоналните орални контрацептиви.

специални инструкции

Поради съобщения за тежки и фатални случаи чернодробна недостатъчности панкреатит, когато използвате препарати от валпроева киселина, трябва да имате предвид следното: група повишен рисксе състои от бебета и деца под 3-годишна възраст с тежка епилепсия, често свързана с увреждане на мозъка и вродени метаболитни или дегенеративни заболявания;
в повечето случаи чернодробна дисфункция се развива през първите 6 месеца (обикновено между 2 и 12 седмици) от лечението, по-често при комбинирано антиепилептично лечение;
случаи на панкреатит са наблюдавани независимо от възрастта на пациента и продължителността на лечението, въпреки че рискът от развитие на панкреатит намалява с възрастта на пациента;
чернодробна недостатъчност с панкреатит увеличава риска от смърт;
ранна диагностика(преди иктеричния стадий) се основава главно на клинично наблюдение - идентифициране ранни симптоми, като астения, анорексия, силна умора, сънливост, понякога придружени от повръщане и коремна болка; в този случай може да възникне рецидив на епилептични припадъци на фона на непроменена антиепилептична терапия.
В такива случаи трябва незабавно да се консултирате с лекар за клиничен прегледи анализ на чернодробната функция.
По време на лечението, особено през първите 6 месеца, е необходимо периодично да се проверява чернодробната функция - активността на чернодробните трансаминази, нивото на протромбин, фибриноген, коагулационни фактори, концентрация на билирубин и амилазна активност (на всеки 3 месеца, особено когато се комбинира с други антиепилептични лекарства) и картината на периферната кръв, по-специално на тромбоцитите.
При пациенти, приемащи други антиепилептични лекарства, преминаването към валпроева киселина трябва да се извършва постепенно, достигайки клинично ефективна доза след 2 седмици, след което е възможно постепенно спиране на други антиепилептични лекарства. При пациенти, които не са лекувани с други антиепилептични лекарства, клинично ефективна доза трябва да се постигне след 1 седмица.
Рискът от странични ефекти от черния дроб се увеличава по време на комбинирана антиконвулсивна терапия, както и при деца.
Не се допускат напитки, съдържащи етанол.
Преди операцията е необходим общ кръвен тест (включително брой на тромбоцитите), определяне на времето на кървене и параметрите на коагулограмата.
Ако по време на лечението се появят симптоми на "остър" корем, преди операцията се препоръчва да се определи активността на амилазата в кръвта, за да се изключи остър панкреатит.
По време на лечението трябва да се вземе предвид възможното изкривяване на резултатите от тестовете на урината при захарен диабет (поради повишаване на съдържанието на кетонни тела) и показателите за функцията на щитовидната жлеза. Ако се развият остри сериозни нежелани реакции, трябва незабавно да обсъдите с Вашия лекар целесъобразността от продължаване или спиране на лечението.
За да се намали рискът от развитие на диспептични разстройства, е възможно да се приемат спазмолитици и обвиващи средства.
Внезапното спиране на приема на CONVULEX ® може да доведе до увеличаване на епилептичните припадъци.
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други дейности опасни видоведейности, изискващи повишена концентрациявнимание и скорост на психомоторните реакции.

Форма за освобождаване

Ентерално разтворими капсули 150 mg, 300 mg, 500 mg
Капсули 150 mg: 10 или 20 капсули в блистер от PVC/Al или PVC/PVDC/Al.
10 блистера по 10 капсули или 5 блистера по 20 капсули заедно с инструкции за употреба в картонена кутия.
Капсули 300 mg: 20 капсули в блистер от PVC/Al или PVC/PVDC/Al.
5 блистера заедно с инструкции за употреба в картонена кутия.
Капсули от 500 mg: по 10 капсули в блистер от PVC/Al или PVC/PVDC/Al.
3 или 10 блистера заедно с инструкции за употреба в картонена кутия.

Най-доброто преди среща

5 години.
Да не се използва след изтичане срока на годност.

Условия за съхранение

При температура не по-висока от 30 °C
Да се ​​пази далеч от деца!

Освобождаване от аптеките

По лекарско предписание.

Притежател на разрешението за употреба:

LLC "VALEANT", 115162, Москва, ул. Шаболовка, 31, сграда 5, Русия

Производител на готови доза от:
„Р. P. Scherer GmbH & Co. KG", Gammelsbacherstrasse 2, D-69412 Eberbach, Германия

Опаковъчна компания:
„Г.Л. Pharma GmbH, Industrialstrasse 1, A-8502 Lannach, Австрия

Контрол на качеството на издаване:
Gerot Pharmaceuticals GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Виена, Австрия

Оплакванията на потребителите трябва да се изпращат до VALEANT LLC:
115162, Москва, ул. Шаболовка, 31, сграда 5, Русия

Catad_pgroup Антиепилептици

Konvulex сироп - официални инструкции за употреба

ИНСТРУКЦИИ
относно употребата на лекарствен продукт за медицински цели

Регистрационен номер:

Търговско име на лекарството:

Konvulex ®

Международно непатентно наименование (INN):

валпроева киселина

Доза от:

Сироп за деца.

Съединение:

1 ml сироп съдържа: активна съставка: натриев валпроат 50 mg; Помощни вещества:малтитол течен (ликазин 80/55) 0,8 g, метил парахидроксибензоат 1,0 mg, пропил парахидроксибензоат 0,4 mg, натриев захаринат 1,0 mg, натриев цикламат 3,0 mg, натриев хлорид 0,4 mg, аромат на малина 9/ 372710 0,4 mg, аромат на праскова 9/03030 7 1.25 mg, пречистена вода до 1,0 ml.

Описание

Безцветен или леко жълтеникав сироп с плодов мирис.

Фармакотерапевтична група:

Антиепилептично лекарство.

ATX код: N03AG01

фармакологичен ефект

CONVULEX ® е антиепилептично лекарство, което има централен миорелаксиращ и седативен ефект. Механизмът на действие се дължи главно на повишаване на съдържанието на гама-аминомаслена киселина (GABA) в централната нервна система (ЦНС) поради инхибиране на ензима GABA трансфераза. GABA намалява възбудимостта и конвулсивната готовност на двигателните области на мозъка. В допълнение, в механизма на действие на лекарството, значителна роля играе ефектът на валпроевата киселина върху GABAA рецепторите (активиране на GABAergic предаване), както и ефектът върху волтаж-зависимите натриеви канали. Според друга хипотеза, той действа върху местата на постсинаптичните рецептори, като симулира или засилва инхибиторния ефект на GABA. Възможен директен ефект върху активността на мембраната е свързан с промени в проводимостта на калиеви йони. Подобрява психическото състояние и настроението на пациентите, има антиаритмично действие.

Фармакокинетика
Валпроевата киселина се абсорбира почти напълно от стомашно-чревния тракт, бионаличността при перорален прием е 100%. Храненето не намалява скоростта на абсорбция. Максимална концентрацияв плазмата се наблюдава 1-3 часа след приема на сиропа. Равновесна концентрация се постига на 2-4 дни от лечението, в зависимост от интервалите между дозите. Терапевтичната концентрация на валпроева киселина в кръвната плазма варира от 50-150 mg/l. Комуникацията с плазмените протеини е 90-95% при концентрация в кръвната плазма до 50 mg/l и 80-85% при концентрация 50-100 mg/l. При уремия, хипопротеинемия и цироза на черния дроб, свързването с плазмените протеини е намалено. Концентрацията в цереброспиналната течност корелира с количеството на фракцията на валпроевата киселина, несвързана с плазмените протеини. Валпроевата киселина прониква през плацентарната и кръвно-мозъчната бариера и се екскретира в кърмата. Концентрацията в майчиното мляко е 1-10% от концентрацията в кръвната плазма на майката. Валпроевата киселина претърпява глюкурониране и окисление в черния дроб, метаболитите и непроменената валпроева киселина (1-3% от дозата) се екскретират чрез бъбреците, малки количества се екскретират с изпражненията и издишания въздух. Полуживотът (T1/2) на валпроевата киселина е при здрави доброволци и при монотерапия от 10 до 15 часа, при деца - 6-10 часа, когато се комбинира с индуктори на микрозомални чернодробни ензими, участващи в метаболизма на валпроевата киселина, T1 /2 може да бъде 6 -8 часа, при пациенти с увредена чернодробна функция и деца под 18 месеца може да бъде значително по-дълъг.

Показания за употреба

Епилепсия с различна етиология - идиопатична, криптогенна и симптоматична.
Генерализирани епилептични припадъци при деца: клонични, тонични, тонично-клонични, атонични, миоклонични, абсанси.
Синдром на West, синдром на Lennox-Gastaut.
Парциални епилептични припадъци при деца: със или без вторична генерализация.
Фебрилни конвулсии при деца, детски тикове.

Противопоказания

Свръхчувствителност към валпроева киселина и нейните соли или компоненти на лекарството
Чернодробна недостатъчност
Остър и хроничен хепатит
Дисфункция на панкреаса
Порфирия
Хеморагична диатеза
Тежка тромбоцитопения (под 75 × 109/L)
Нарушения на метаболизма на уреята (включително фамилна анамнеза)
Комбинация с мефлохин, жълт кантарион, ламотрижин
Период на кърмене

Внимателно

Предписване на CONVULEX ® на следните категории пациенти:
с анамнестични данни за заболявания на черния дроб и панкреаса (включително фамилна анамнеза)
с инхибиране на хематопоезата на костния мозък (левкопения, тромбоцитопения, анемия);
с бъбречна недостатъчност;
с вродени ензимопатии;
деца с умствена изостаналост;
с органични мозъчни заболявания;
с хипопротеинемия;
бременност (особено първия триместър)

Употреба по време на бременност и кърмене.

По време на лечението бременността трябва да се пази. Експериментите върху животни показват тератогенния ефект на валпроевата киселина. Според наличните данни при хората валпроевата киселина причинява предимно нарушения в развитието на невралната тръба: миеломенингоцеле, спина бифида (1-2%). Описани са случаи на лицева дисморфия и малформации на крайниците (особено тяхното скъсяване), както и малформации на сърдечно-съдовата система. Рискът от малформации е по-висок при комбинирана терапия, отколкото при монотерапия с натриев валпроат. Като се има предвид горното, употребата на лекарството по време на бременност е възможна само когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. През първия триместър на бременността не трябва да се започва лечение с КОНВУЛЕКС®. Ако лечението с валпроева киселина при бременна жена вече е ефективно, лечението не трябва да се прекъсва. В такива случаи се препоръчва монотерапия, като минималната ефективна дневна доза трябва да се раздели на два приема. В допълнение към антиепилептичната терапия могат да се добавят препарати с фолиева киселина (в доза от 5 mg на ден), за да се минимизира рискът от малформации на невралната тръба. Валпроевата киселина може да причини хеморагичен синдромпри новородени, което изглежда е свързано с хипофибриногенемия. Съобщавани са случаи на афибриногенемия с фатален изход. Това може да се дължи на намаляване на редица фактори на кръвосъсирването.
При новородени трябва да се определи броят на тромбоцитите, плазменото ниво на фибриноген и факторите на кръвосъсирването.
Тъй като валпроевата киселина се екскретира в кърмата в концентрации, вариращи от 1% до 10%, се препоръчва да преустановите приема кърменедокато приемате лекарството.

Начин на употреба и дози

CONVULEX ® се приема през устата, независимо от приема на храна, с малко количество течност.
Режимът на дозиране се избира индивидуално, като се вземат предвид възрастта и телесното тегло на пациента.
Началната дневна доза за деца с тегло под 20 kg за всички препоръчани състояния е 10-15 mg/kg/ден с постепенно увеличаване на дозата (с 5-10 mg/kg/седмица) до постигане на оптимален клиничен ефект ( изчезване на гърчове). За деца с тегло над 20 kg за всички препоръчани състояния началната дневна доза е 300 mg, с постепенно увеличаване на дозата (с 5-10 mg/kg/седмично) до постигане на оптимален клиничен ефект.
Средната дневна доза от 30 mg / kg може да бъде увеличена под контрола на концентрацията на лекарството в кръвната плазма до 40-60 mg / kg.
Средната дневна доза за деца при монотерапия е 30 mg/kg, за юноши – 20-30 mg/kg. Дневна дозаПрепоръчва се разделяне на две дози за пациенти под 1 година и на три дози за пациенти над 1 година.
Пациенти с бъбречна недостатъчност. Може да се наложи намаляване на дозата на лекарството. Дозата трябва да се коригира според клинично състояние, тъй като плазмените концентрации може да не са достатъчно информативни.

Странични ефекти

Като цяло CONVULEX ® се понася добре от пациентите. Страничните ефекти са възможни главно при концентрация на валпроева киселина в плазмата над 100 mg/l или при комбинирана терапия.
От централната нервна система: атаксия, случаи на когнитивно увреждане с прогресия до развитие на пълна картина на синдрома на деменция (обратимо в рамките на няколко седмици или месеци след спиране на лекарството), състояния на объркване или конвулсии, ступор и летаргия, понякога водещи до преходна кома ( енцефалопатия), обратим паркинсонизъм, главоболие, замаяност, лек постурален тремор и сънливост, промени в поведението, настроението или психическото състояние (депресия, умора, халюцинации, агресивност, хиперактивност, психоза, необичайна възбуда, безпокойство или раздразнителност), дизартрия.
От външната страна стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, гастралгия, намален или повишен апетит, запек, диария (които обикновено изчезват в рамките на няколко дни без спиране на лекарството), нарушена чернодробна функция, хепатит, панкреатит, до тежки наранявания с фатален изход (през първите 6 месеца от лечението, по-често след 2-12 седмици).
От страна на хемопоетичните органи и системата на хемостазата: инхибиране на хематопоезата на костния мозък (анемия, левкопения или панцитопения); тромбоцитопения, намалено съдържание на фибриноген и агрегация на тромбоцитите, което води до развитие на хипокоагулация (придружено от удължаване на времето на кървене, петехиални кръвоизливи, натъртвания, хематоми, кървене).
От външната страна пикочна система: енуреза, случаи на обратим синдром на Fanconi ( неизвестен произход).
От ендокринната система: нарушения менструален цикъл, вторична аменорея, уголемяване на гърдите, галакторея.
Алергични реакции: кожен обрив, уртикария, васкулит, ангиоедем, фоточувствителност, случаи на токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе.
Лабораторни показатели: изолирана и умерена хиперамонемия без промени в чернодробните функционални тестове, особено при политерапия (не се изисква спиране на лекарството), възможна е хиперамонемия; свързан с неврологични симптоми(необходими са допълнителни изследвания), може да има повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази, намаляване на съдържанието на фибриноген или увеличаване на времето на кървене, обикновено без клинични проявленияи особено във високи дози (валпроевата киселина има инхибиращ ефект върху втория етап на агрегацията на тромбоцитите), хипонатриемия.
Други:тератогенен риск (вижте раздел "Употреба по време на бременност и кърмене"), диплопия, нистагъм, мигащи "плавки" пред очите, обратима или необратима загуба на слуха, периферен оток, наддаване на тегло, нарушения имунна система, косопад (обикновено се възстановява след спиране на лекарството).

Предозиране

Симптоми: гадене, повръщане, замаяност, диария, респираторна дисфункция, мускулна хипотония, хипорефлексия, миоза, кома с мускулна хипотония, хипорефлексия, миоза, респираторна депресия, метаболитна ацидозаса описани случаи на интракраниална хипертония, свързана с мозъчен оток.
Лечение: стомашна промивка (не по-късно от 10-12 часа), прием на активен въглен, хемодиализа, форсирана диуреза, поддържане на жизнените функции.

Взаимодействие

Противопоказни комбинации:
мефлохин- рискът от епилептични припадъци поради повишен метаболизъм на валпроева киселина и намаляване на концентрацията му в плазмата и, от друга страна, поради конвулсивния ефект на мефлохин;
Жълт кантарион- рискът от намаляване на концентрацията на валпроева киселина в кръвната плазма.

Непрепоръчителни комбинации:
ламотрижин– повишен риск от тежки кожни реакции (токсична епидермална некролиза). Валпроевата киселина инхибира микрозомалните чернодробни ензими, които осигуряват метаболизма на ламотрижин, което забавя T1/2 до 70 часа при възрастни и до 45-55 часа при деца и повишава концентрацията в кръвната плазма. Ако комбинацията е необходима, е необходимо внимателно клинично и лабораторно проследяване.

Комбинации, изискващи специални предпазни мерки:
карбамазепин- валпроевата киселина повишава концентрацията на активния метаболит на карбамазепин в плазмата до признаци на предозиране. В допълнение, карбамазепин подобрява чернодробния метаболизъм на валпроевата киселина и намалява концентрацията му. Тези обстоятелства изискват вниманието на лекар и определяне на концентрацията на лекарството в плазмата и евентуално преразглеждане на техните дози;
фенобарбитал, примидон- валпроевата киселина повишава концентрацията на фенобарбитал и примидон в плазмата до признаци на предозиране, по-често при деца. На свой ред фенобарбиталът и примидонът засилват чернодробния метаболизъм на валпроевата киселина и намаляват концентрацията му. Препоръчва се клинично наблюдение през първите 2 седмици от комбинираното лечение с незабавно намаляване на дозата на фенобарбитал и примидон, когато се появят признаци на седация и определяне на концентрацията на антиепилептични лекарства в кръвта;
фенитоин– възможни са промени в концентрацията на фенитоин в плазмата; фенитоин повишава чернодробния метаболизъм на валпроевата киселина и намалява концентрацията му. Препоръчва се клинично наблюдение, определяне на концентрацията на антиепилептични лекарства в кръвта, промяна на дозите, ако е необходимо;
клоназепам– добавянето на валпроева киселина към клоназепам в изолирани случаи може да доведе до повишена тежест на състоянието на отсъствие;
етосуксимид- валпроевата киселина може или да повиши, или да намали концентрацията на етосуксимид в кръвния серум поради промени в неговия метаболизъм. Препоръчва се клинично наблюдение, определяне на концентрацията на антиепилептични лекарства в кръвта, промяна на дозите, ако е необходимо;
топирамат– увеличава се рискът от развитие на хиперамонемия или енцефалопатия. Препоръчва се: клинично и лабораторно наблюдение през първия месец от лечението и при симптоми на хиперамонемия:
фелбамат- повишаване на концентрацията на валпроева киселина в плазмата с 35-50%, с риск от предозиране. Препоръчва се клинично наблюдение, определяне на концентрацията на валпроева киселина в кръвта, промяна на дозите на валпроевата киселина, когато се комбинира с фелбамат и след спирането му;
невролептици, инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), антидепресанти, бензодиазепини– невролептици, трициклични антидепресанти, МАО инхибитори, които намаляват прага на конвулсивна готовност, намаляват ефективността на лекарството. От своя страна, валпроевата киселина потенцира ефекта на тези психотропни лекарства, както и бензодиазепините; Препоръчва се клинично наблюдение и, ако е необходимо, коригиране на дозата на лекарството.
циметидин, еритромицин– потискат чернодробния метаболизъм на валпроевата киселина и повишават концентрацията й в плазмата;
зидовудин- валпроевата киселина повишава концентрацията на зидовудин в плазмата, което води до повишена токсичност;
карбапенеми, монобактами- меропенем, панипенем, както и азтреонам и имипенем намаляват концентрацията на валпроева киселина в плазмата, което може да доведе до намаляване на антиконвулсивния ефект. Препоръчва се: клинично наблюдение, определяне на концентрацията на лекарството в кръвната плазма; по време на лечението може да се наложи коригиране на дозата на валпроевата киселина антибактериално средствои след отмяната му.

Комбинации за разглеждане:
ацетилсалицилова киселина- повишени ефекти на валпроевата киселина поради изместването й от връзката с плазмените протеини. Валпроевата киселина засилва ефекта на ацетилсалициловата киселина;
индиректни антикоагуланти- валпроевата киселина повишава ефекта на индиректните антикоагуланти, когато се комбинира с витамин К-зависими антикоагуланти;
нимодипин- повишен хипотензивен ефект на нимодипин поради повишаване на концентрацията му в плазмата поради потискане на метаболизма му от валпроева киселина;
миелотоксични лекарства– повишен риск от потискане на хемопоезата на костния мозък;
етанол и хепатотоксични лекарства– повишават вероятността от развитие на увреждане на черния дроб.

Други комбинации:
орални контрацептиви- валпроевата киселина не индуцира чернодробните микрозомални ензими и не намалява ефективността на хормоналните орални контрацептиви.

специални инструкции

Има данни за възможна появасуицидни мисли и поведение при пациенти, получаващи антиепилептични лекарства. Мета-анализ клинични изпитванияантиепилептичните лекарства показват леко повишен риск от суицидни мисли и поведение. Механизъм това явлениене е напълно изяснен, не може да се изключи възможността за повишен риск от суицидни мисли и поведение при употреба на лекарства с валпроева киселина. Пациентите, техните семейства и медицински работнициЛицата, които се грижат за такива пациенти, трябва да бъдат информирани за риска от суицидни мисли и поведение.
Поради съобщения за тежки и фатални случаи на чернодробна недостатъчност и панкреатит при употреба на препарати с валпроева киселина, трябва да се има предвид следното:
с повишен риск са кърмачета и деца под 3-годишна възраст с тежка епилепсия, често свързана с увреждане на мозъка и вродени метаболитни или дегенеративни заболявания;
в повечето случаи чернодробна дисфункция се развива през първите 6 месеца (обикновено между 2 и 12 седмици) от лечението, по-често при комбинирано антиепилептично лечение;
случаи на панкреатит са наблюдавани независимо от възрастта на пациента и продължителността на лечението, въпреки че рискът от развитие на панкреатит намалява с възрастта на пациента;
чернодробна недостатъчност с панкреатит увеличава риска от смърт;
ранната диагноза (преди иктеричния стадий) се основава главно на клинично наблюдение - идентифициране на ранни симптоми като астения, анорексия, силна умора, сънливост, понякога придружени от повръщане и коремна болка; в този случай може да възникне рецидив на епилептични припадъци на фона на непроменена антиепилептична терапия.
В такива случаи трябва незабавно да се консултирате с лекар за клиничен преглед и изследване на чернодробната функция.
По време на лечението, особено през първите 6 месеца, е необходимо периодично да се проверява чернодробната функция - активността на "чернодробните" трансаминази, съдържанието на протромбин, фибриноген, фактори на кръвосъсирването, концентрация на билирубин, както и активността на амилазата (на всеки 3 месеца). , особено когато се комбинира с други антиепилептични лекарства) и картината на периферната кръв, по-специално на тромбоцитите. Описано е развитие на тежка тромбоцитопения (под 75 x 109/l) по време на лечението високи дозивалпроева киселина (с плазмени нива над 110 mg/L при жени и 135 mg/L при мъже). Броят на тромбоцитите се нормализира при спиране на лечението, а при някои пациенти се нормализира без лечението да бъде спряно.
По време на лечение с валпроева киселина може да възникне хипотермия, както със, така и без хиперамонемия. Хипотермията може да бъде придружена от летаргия, объркване, кома, смущения сърдечно-съдовата дейности дишане.
При използване на валпроева киселина, дори и с нормални показателичернодробна функция, може да се появи хиперамонемия. Нивото на амоний в кръвта трябва да се определи, ако пациентите изпитват сънливост, повръщане, промени в психичното състояние или хипотермия. Ако се открие тежка хиперамонемия, лечението с валпроева киселина трябва да се преустанови. Хиперамонемична енцефалопатия (в в някои случаи, фатален), когато се използва с валпроева киселина, може да се развие при пациенти с нарушения на метаболизма на уреята, по-специално с дефицит на орнитин транскарбамилаза. Преди започване на лечение с валпроева киселина трябва да се изследва състоянието на метаболизма на уреята при пациенти с анамнеза за енцефалопатия или кома с неизвестен произход, с периодично повръщане и летаргия, епизоди на раздразнителност, атаксия и фамилна анамнеза за нарушения на метаболизма на урея. Пациенти с хиперамонемична енцефалопатия, която се развива по време на лечение с валпроева киселина, трябва спешно да получат подходящо лечение, включително прекратяване на валпроевата киселина. При пациенти, получаващи други антиепилептични лекарства, преходът към валпроева киселина трябва да се извършва постепенно, достигайки клинично ефективна доза след 2 седмици, след което е възможно постепенно спиране на други антиепилептични лекарства. При пациенти, които не са лекувани с други антиепилептични лекарства, клинично ефективна доза трябва да се постигне след 1 седмица.
Рискът от странични ефекти от черния дроб се увеличава по време на комбинирана антиконвулсивна терапия, както и при деца. Не се допускат напитки, съдържащи етанол.
Преди операцията е необходим общ кръвен тест (включително брой на тромбоцитите), определяне на времето на кървене и параметрите на коагулограмата.
Ако по време на лечението се появят симптоми на "остър" корем, преди операцията се препоръчва да се определи активността на амилазата в кръвта, за да се изключи остър панкреатит.
По време на лечението трябва да се вземе предвид възможното изкривяване на резултатите от тестовете на урината при захарен диабет (поради повишаване на съдържанието на кетонни тела) и показателите за функцията на щитовидната жлеза. Ако се развият остри сериозни нежелани реакции, трябва незабавно да обсъдите с Вашия лекар целесъобразността от продължаване или спиране на лечението.
Когато се използва лекарството при пациенти с бъбречна недостатъчност, се препоръчва да се вземе предвид повишената концентрация на свободната форма на валпроева киселина в кръвната плазма и да се намали дозата.
Ако е необходимо да се предпише лекарството на пациенти със системен лупус еритематозус и други заболявания на имунната система, очакваната лечебен ефектИ възможен рисктерапия, тъй като при употребата на лекарството в изключително редки случаи се наблюдават нарушения на имунната система.
Не се препоръчва да се предписва лекарството на пациенти с ензимен дефицит на карбамидния цикъл. При такива пациенти са описани няколко случая на хиперамонемия, придружена от ступор и/или кома.
По време на лечението е забранено да се пият напитки, съдържащи етанол.
Пациентите трябва да бъдат предупредени за риска от наддаване на тегло в началото на лечението и да бъдат посъветвани да спазват диета, за да сведат до минимум този ефект.
За да се намали рискът от развитие на диспептични разстройства, е възможно да се приемат спазмолитици и обвиващи средства.
Внезапното спиране на приема на CONVULEX ® може да доведе до увеличаване на епилептичните припадъци.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

По време на лечението трябва да внимавате при шофиране Превозно средствои участие в други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Форма за освобождаване

Сироп за деца 50 mg/ml.
100 ml в бутилка от кафяво стъкло, с метална капачка на винт и защитена от отваряне. 1 бутилка заедно с мерителна пластмасова спринцовка и инструкции за употреба в картонена кутия.

Най-доброто преди среща

5 години.
Да не се използва след изтичане срока на годност.

Условия за съхранение

На защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 ° C
Да се ​​пази далеч от деца.

Освобождаване от аптеките

По лекарско предписание.

Притежател на разрешението за употреба:

LLC "VALEANT", 115162, Москва, ул. Шаболовка, 31, сграда 5, Русия

Производител на готова лекарствена форма, опаковка, етикетираща машина:
G.L.Pharma GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Виена, Австрия

Контрол на качеството на издаване:
Gerot Pharmaceuticals GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Виена, Австрия

Оплакванията на потребителите трябва да се изпращат до VALEANT LLC:
115162, Москва, ул. Шаболовка, 31, сграда 5, Русия