Catad_pgroup Блокери на калциевите канали

Изоптин за инжекции - инструкции за употреба

В момента лекарството не е вписано в Държавния регистър на лекарствата или посоченият регистрационен номер е изключен от регистъра.

Регистрационен номер:

P N015547/01

Активно вещество:

Верапамил

Доза от:

разтвор за интравенозно приложение

Съединение:

За 2 ml разтвор:

активно вещество: верапамил хидрохлорид 5,0 mg;

Помощни вещества: натриев хлорид 17,0 mg, 36% солна киселина - за регулиране на pH, вода за инжекции - до 2 ml.

Описание:

Прозрачен безцветен разтвор.

Фармакотерапевтична група:

Блокер на "бавните" калциеви канали

ATX:

C.08.D.A.01

Фармакодинамика:

Верапамил блокира трансмембранното навлизане на калциеви йони (и вероятно натриеви йони) през "бавни" канали в клетките на миокардната проводна система и гладкомускулните клетки на миокарда и кръвоносните съдове. Антиаритмичният ефект на верапамил вероятно се дължи на неговия ефект върху "бавните" канали в клетките на сърдечната проводна система.

Електрическата активност на синоатриалните (SA) и атриовентрикуларните (AV) възли до голяма степен зависи от навлизането на калций в клетките през "бавните" канали. Чрез инхибиране на това снабдяване с калций,
верапамил забавя атриовентрикуларната (AV) проводимост и увеличава ефективния рефрактерен период в AV възела пропорционално на сърдечната честота (HR). Този ефект води до намаляване на камерната честота при пациенти с предсърдно мъждене и/или предсърдно трептене. Чрез спиране на повторното навлизане на възбуждане в AV възела,
верапамил може да възстанови правилния синусов ритъм при пациенти с пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, включително синдром на Wolff-Parkinson-White (WPW).

Верапамил няма ефект върху проводимостта по допълнителните пътища, не повлиява нормалния атриален акционен потенциал или времето на интравентрикуларна проводимост, но намалява амплитудата, скоростта на деполяризация и проводимостта в променени предсърдни влакна.

Верапамил не предизвиква спазъм на периферните артерии и не променя общото ниво на калций в кръвния серум. Намалява следнатоварването и контрактилитета на миокарда. При повечето пациенти, включително пациенти с органично сърдечно заболяване, отрицателният инотропен ефект на верапамил се компенсира от намаляване на сърдечния индекс обикновено не намалява, но при пациенти с умерена и тежка сърдечна недостатъчност (налягане на клин в белодробната артерия повече от 20); mm Hg, фракция на изтласкване лява камера под 35%) може да настъпи остра декомпенсация на хронична сърдечна недостатъчност.

Максималният терапевтичен ефект се наблюдава 3-5 минути след болус интравенозно приложение на верапамил.

Стандартните терапевтични дози верапамил от 5-10 mg, когато се прилагат интравенозно, причиняват преходно, обикновено асимптоматично, понижение на нормалното кръвно налягане (АН), системното съдово съпротивление и контрактилитета; Налягането на пълнене на лявата камера леко се повишава.

Фармакокинетика:

Верапамил хидрохлорид е рацемична смес, състояща се от равни количества R-енантиомер и S-енантиомер.

Норверапамил е един от 12-те метаболита, открити в урината. Фармакологичната активност на норверапамил е 10-20% от фармакологичната активност на верапамил, а делът на норверапамил е 6% от екскретираното лекарство. Равновесните концентрации на норверапамил и верапамил в кръвната плазма са подобни. Равновесната концентрация при продължителна употреба веднъж дневно се постига след 3-4 дни.

Разпределение

Верапамил се разпределя добре в телесните тъкани, обемът на разпределение (Vd) при здрави доброволци е 1,8-6,8 l/kg. Комуникацията с протеините на кръвната плазма е около 90%.

Метаболизъм

Верапамил претърпява екстензивен метаболизъм. Метаболитни изследвания инвитропоказа това
верапамил се метаболизира от цитохром Р450 изоензимите CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18.

При здрави доброволци след перорално приложение
verapamil претърпява интензивен метаболизъм в черния дроб, като се откриват 12 метаболита, повечето от които са в следи. Основните метаболити са идентифицирани като N и O-деалкилирани форми на верапамил. Сред метаболитите само норверапамил има фармакологичен ефект (около 20% в сравнение с изходното съединение), което беше разкрито в проучване при кучета.

Премахване

Когато се прилага интравенозно, кривата на промените в концентрацията на верапамил в кръвта е биекспоненциална по природа с бърза ранна фаза на разпределение (полуживот (T 1/2) - около 4 минути) и по-бавна крайна фаза на елиминиране (T 1 /2 - 2-5 часа).

В рамките на 24 часа около 50% от дозата верапамил се екскретира от бъбреците, в рамките на пет дни - 70%. До 16% от дозата верапамил се екскретира през червата. Приблизително 3-4% от верапамил се екскретира непроменен от бъбреците. Общият клирънс на верапамил приблизително съвпада с чернодробния кръвоток, т.е. около 1 l/h/kg (диапазон: 0,7-1,3 l/h/kg).

Специални групи пациенти

Пациенти в старческа възраст

Възрастта може да повлияе фармакокинетичните параметри на верапамил, когато се прилага при пациенти с артериална хипертония. Т1/2 може да се увеличи при пациенти в старческа възраст. Няма връзка между антихипертензивния ефект на верапамил и възрастта.

Бъбречна дисфункция

Увредената бъбречна функция не повлиява фармакокинетичните параметри на верапамил, което беше разкрито в сравнителни проучвания, включващи пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност и пациенти с нормална бъбречна функция.
Верапамил и норверапамил практически не се екскретират по време на хемодиализа.

Показания за употреба

За лечение на суправентрикуларни тахиаритмии, включително:

Възстановяване на синусовия ритъм при пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, включително състояния, свързани с наличието на допълнителни пътища при синдром на Wolff-Parkinson-White (WPW) и Lown-Ganong-Levin (LGL).

Ако има клинични показания, препоръчително е да се опитате да повлияете на вагусния нерв (например маневрата на Valsalva), преди да използвате лекарството Isoptin®;

Временен контрол на камерната честота по време на предсърдно трептене и мъждене (тахиаритмичен вариант), освен в случаите, когато предсърдното трептене или мъждене е свързано с наличието на допълнителни пътища (WPW и LGL синдроми).

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или помощните компоненти на лекарството;

Кардиогенен шок;

Атриовентрикуларен блок II или III степен, с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър;

Синдром на болния синус, освен при пациенти с изкуствен пейсмейкър;

Сърдечна недостатъчност с намалена фракция на изтласкване на лявата камера под 35% и/или налягане на заклиняване на белодробната артерия над 20 mmHg. чл., с изключение на сърдечна недостатъчност, причинена от суправентрикуларна тахикардия, подлежаща на лечение с верапамил;

Тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg);

Предсърдно мъждене/трептене при наличие на допълнителни пътища (синдроми на Wolf-Parkinson-White, Lown-Ganong-Levine). Тези пациенти са изложени на риск от развитие на камерна тахиаритмия, вкл. вентрикуларна фибрилация при прием на верапамил;

Вентрикуларна тахикардия с широки QRS комплекси (>0,12 сек.) (вижте раздел "Специални указания");

Едновременна употреба с бета-блокери, интравенозно.
Верапамил и бета-блокери не трябва да се прилагат едновременно (в рамките на няколко часа), тъй като и двете лекарства могат да намалят контрактилитета на миокарда и AV проводимостта (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства");

Употреба на дизопирамид 48 часа преди и 24 часа след приема на верапамил;

Бременност, кърмене (ефикасността и безопасността не са установени);

Възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

Внимателно:

Изразено понижение на кръвното налягане, остър миокарден инфаркт, левокамерна дисфункция, AV блок първа степен, брадикардия, асистолия, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, сърдечна недостатъчност.

Бъбречна дисфункция и/или тежка чернодробна дисфункция.

Заболявания, засягащи нервно-мускулното предаване (миастения гравис, синдром на Lambert-Eaton, мускулна дистрофия на Дюшен).

Едновременна употреба със сърдечни гликозиди, хинидин, флекаинид, симвастатин, ловастатин, аторвастатин; ритонавир и други антивирусни лекарства за лечение на HIV инфекция; бета-блокери за орално приложение; средства, които се свързват с протеините на кръвната плазма (вижте точка "Взаимодействия с други лекарства").

Напреднала възраст.

Бременност и кърмене:

Няма достатъчно данни за употребата на Isoptin® при бременни жени. Проучванията при животни не разкриват преки или косвени токсични ефекти върху репродуктивната система. Поради факта, че резултатите от лекарствените проучвания при животни не винаги предсказват отговора на лечението при хора, Isoptin® може да се използва по време на бременност само ако ползата за майката надвишава потенциалния риск за плода/детето.

Верапамил прониква през плацентарната бариера и се открива в кръвта на пъпната вена по време на раждане.
Верапамил и неговите метаболити се екскретират в кърмата. Ограничените налични данни относно пероралното приложение на Isoptin® показват, че дозата верапамил, която кърмачетата получават чрез майчиното мляко, е доста малка (0,1-1% от дозата верапамил, приета от майката) и употребата на верапамил може да е съвместима с храненето гръден кош. Все пак не може да се изключи риск за новородени и кърмачета.

Като се има предвид възможността от сериозни нежелани реакции при кърмачета, Isoptin® трябва да се използва по време на кърмене само ако ползата за майката надвишава потенциалния риск за детето.

Начин на употреба и дози

Само венозно.

Интравенозното приложение трябва да се прилага бавно в продължение на поне 2 минути при непрекъснато проследяване на ЕКГ (електрокардиограма) и кръвното налягане.

При пациенти в напреднала възрасти приложението се извършва в продължение на поне 3 минути, за да се намали рискът от нежелани ефекти.

Първоначална дозае 5-10 mg (0,075-0,15 mg/kg телесно тегло).

Повторете дозатае 10 mg (0,15 mg/kg телесно тегло), приложени 30 минути след първата инжекция, ако отговорът към първата инжекция е недостатъчен.

Стабилност

Isoptin® е съвместим с най-широко използваните парентерални разтвори с голям обем и е химически стабилен в тях най-малко 24 часа при 25°C, защитен от светлина.

Преди употреба, парентералната лекарствена форма трябва да бъде визуално оценена за наличие на утайка и промяна на цвета. Не използвайте, ако разтворът е мътен или уплътнението на бутилката е повредено.

Останалият неизползван разтвор трябва да се унищожи веднага след вземане на част от съдържанието на произволен обем.

Несъвместимост

За да се избегне нестабилност, не се препоръчва разреждане на Isoptin® с инжекционни разтвори на натриев лактат в сакове от поливинилхлорид. Избягвайте смесване с разтвори на албумин, амфотерицин B, хидралазин хидрохлорид или триметоприн и сулфаметоксазол.

Верапамилът се утаява във всеки разтвор с рН над 6,0.

Страничен ефект

Страничните ефекти, идентифицирани по време на клиничните изпитвания и постмаркетинговата употреба на лекарството Isoptin®, са представени по-долу по органни системи и честотата на тяхното възникване в съответствие с класификацията на СЗО: много често (>1/10); често (от?1/100 до<1/10); нечасто (от?1/1000 до <1/100); редко (от?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Най-често наблюдаваните нежелани реакции са: главоболие, световъртеж, гадене, запек, коремна болка, брадикардия, тахикардия, сърцебиене, изразено понижение на кръвното налягане, зачервяване на кожата на лицето, периферни отоци и повишена умора.

Нарушения на имунната система:

неизвестна честота: свръхчувствителност.

Метаболитни и хранителни нарушения:

неизвестна честота: хиперкалиемия.

Психични разстройства:

рядко: сънливост.

Нарушения на нервната система:

често: замаяност, главоболие;

рядко: парестезия, тремор;

неизвестна честота: екстрапирамидни нарушения, парализа (тетрапареза) 1, гърчове.

Нарушения на слуха и лабиринта:

рядко: тинитус;

неизвестна честота: върти.

Сърдечни нарушения:

често: брадикардия;

нечести: сърцебиене, тахикардия;

честота неизвестна: AV блок I, II, III степен; сърдечна недостатъчност, спиране на синусовия възел ("синусов арест"), синусова брадикардия, асистолия.

Съдови нарушения:

често: "приливи" на кръв към кожата, изразено понижение на кръвното налягане.

Нарушения на дихателната система, гръдния кош и медиастиналните органи:

неизвестна честота: бронхоспазъм, задух.

Стомашно-чревни нарушения:

често: запек, гадене;

нечести: коремна болка;

рядко: повръщане;

неизвестна честота: коремен дискомфорт, гингивална хиперплазия, чревна непроходимост.

Нарушения на кожата и подкожните тъкани:

рядко: хиперхидроза;

неизвестна честота: ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе, алопеция, пруритус, пруритус, пурпура. макулопапулозен обрив, уртикария.

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан:

неизвестна честота: артралгия, мускулна слабост, миалгия.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища:

неизвестна честота: бъбречна недостатъчност.

Нарушения на половите органи и гърдите:

неизвестна честота: еректилна дисфункция, галакторея, гинекомастия.

Чести нарушения:

често: периферен оток;

рядко: повишена умора.

Лабораторни и инструментални данни:

неизвестна честота: повишена концентрация на пролактин, повишена активност на чернодробните ензими.

1 - по време на следрегистрационния период на употреба на лекарството Isoptin® се съобщава за един случай на парализа (тетрапареза), свързана с комбинираната употреба на верапамил и колхицин. Това може да се дължи на проникването на колхицин през кръвно-мозъчната бариера поради потискане на активността на изоензима CYP3A4 и P-гликопротеина под въздействието на верапамил (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства").

Предозиране:

Симптоми:изразено понижение на кръвното налягане; брадикардия, преминаваща в AV блок и спиране на активността на синусовия възел ("синусов арест"); хипергликемия, ступор и метаболитна ацидоза. Има съобщения за смъртни случаи поради предозиране.

Лечение:трябва да се проведе поддържаща симптоматична терапия. За клинично значими хипотензивни реакции или AV блок трябва да се предпишат съответно вазопресорни лекарства или стимулация. При асистолия трябва да се използва бета-адренергична стимулация (изопреналин), други вазопресорни лекарства или мерки за реанимация. Хемодиализата е неефективна.

Взаимодействие

При пациенти с тежка кардиомиопатия, хронична сърдечна недостатъчност или след инфаркт на миокарда, едновременното приложение на верапамил и интравенозни бета-блокери или дизопирамид рядко води до сериозни нежелани реакции.

Едновременната употреба на интравенозен верапамил с лекарства, които потискат адренергичната функция, може да доведе до повишени антихипертензивни ефекти.

Метаболитни изследвания инвитропосочете това
верапамил се метаболизира от изоензимите CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 на цитохром Р450.

Верапамил е инхибитор на изоензима CYP3A4 и Р-гликопротеина. Наблюдават се клинично значими взаимодействия при едновременна употреба с инхибитори на изоензима CYP3A4 и се наблюдава повишаване на концентрацията на верапамил в кръвната плазма, докато индукторите на изоензима CYP3A4 намаляват концентрацията на верапамил в кръвната плазма. При едновременната употреба на такива лекарства трябва да се вземе предвид възможността за това взаимодействие.

Таблицата по-долу предоставя данни за възможни лекарствени взаимодействия въз основа на фармакокинетичните параметри.

Възможни взаимодействия, свързани с изоензимната система CYP-450
Лекарство	Възможни лекарствени взаимодействия	Коментар
Алфа блокери
Празозин	Увеличаването на C m ah на празозин (~40%) не влияе на T 1/2 на празозин.	Допълнителен антихипертензивен ефект.
Теразозин	Повишаване на AUC на теразозин (-24%) и Cmax (~25%).
Антиаритмични лекарства
Флекаинид	Минимален ефект върху плазмения клирънс на флекаинид (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
	Намален перорален клирънс на хинидин (~35%).	Изразено понижение на кръвното налягане. Белодробен оток може да възникне при пациенти с хипертрофична обструктивна кардиомиопатия.
Лекарства за лечение на бронхиална астма
Теофилин	Намален орален и системен клирънс (~20%).	Намален клирънс при пациенти пушачи (~11%).
Антиконвулсанти/антиепилептични лекарства
Карбамазепин	Повишена AUC на карбамазепин (~46%) при пациенти с резистентна парциална епилепсия.	Повишаване на концентрацията на карбамазепин, което може да доведе до развитие на странични ефекти на карбамазепин като диплопия, главоболие, атаксия или замаяност.
Фенитоин	Намалени плазмени концентрации на верапамил.
Антидепресанти
Имипрамин	Повишаване на AUC на имипрамин (~15%).	Не повлиява концентрацията на активния метаболит, дезипрамин.
Хипогликемични средства
Глибенкламид	Повишена Cmax на глибенкламид (-28%), AUC (~26%).
Лекарства против подагра
Колхицин	Повишаване на AUC на колхицин (~ 2,0 пъти) и Cmax (~ 1,3 пъти).	Намалете дозата на колхицин (вижте инструкциите за употреба на колхицин).
Антимикробни средства
Кларитромицин
Еритромицин	Концентрацията на верапамил може да се увеличи.
Рифампицин	Намалена AUC (~97%), Cmax (~94%), бионаличност (~92%) на верапамил.
Телитромицин	Концентрацията на верапамил може да се увеличи.
Антитуморни средства
Доксорубицин	Повишаване на AUC (104%) и Cmax (61%) на доксорубицин.	При пациенти с дребноклетъчен рак на белия дроб.
Барбитурати
Фенобарбитал	Повишен перорален клирънс на верапамил с ~5 пъти.
Бензодиазепини и други транквиланти
Буспирон	Повишаване на AUC и Cmax на буспирон ~ 3,4 пъти.
Мидазолам	Повишаване на AUC (~ 3 пъти) и Cmax (~ 2 пъти) на мидазолам.
Бета блокери
Метопролол	Повишени AUC (-32,5%) и Cmax (-41%) на метопролол при пациенти с ангина пекторис.	Вижте раздела "Специални инструкции".
пропранолол	Повишени AUC (-65%) и Cmax (-94%) на пропранолол при пациенти с ангина пекторис.
Сърдечни гликозиди
Дигитоксин	Намален общ клирънс (-27%) и извънбъбречен клирънс (-29%) на дигитоксин.
Дигоксин	Повишаване на C m ax (с -44%), C 12 h (с -53%), C ss (с -44%) и AUC (с -50%) на дигоксин при здрави доброволци.	Намалете дозата на дигоксин. Вижте раздела "Специални инструкции".
Н2 рецепторни антагонисти
Циметидин	Повишаване на AUC на R- (-25%) и S- (-40%) верапамил със съответно намаляване на клирънса на R- и S-верапамил.
Имунологични/имуносупресивни средства
Циклоспорин	Повишаване на AUC, C ss, C max (с - 45%) на циклоспорин.
Еверолимус	Еверолимус: повишаване на AUC (~ 3,5 пъти) и Cmax (~ 2,3 пъти) Верапамил: повишаване на Chough (концентрацията на лекарството в кръвната плазма непосредствено преди приема на следващата доза) (~ 2,3 пъти).	Може да се наложи определяне на концентрацията и титриране на дозата на еверолимус.
Сиролимус	Повишена AUC на сиролимус (~2,2 пъти); повишаване на AUC на S-верапамил (~ 1,5 пъти).	Може да се наложи определяне на концентрацията и титриране на дозата на сиролимус.
Такролимус	Възможни са повишени концентрации на такролимус.
Липидопонижаващи лекарства (инхибитори на HMG-CoA редуктазата)
Аторвастатин	Възможно е повишаване на концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма и повишаване на AUC на верапамил - 43%.	По-долу е предоставена допълнителна информация.
ловастатин	Възможно повишаване на концентрацията на ловастатин и AUC на верапамил (~ 63%) и C m ax (~ 32%) в кръвната плазма
Симвастатин	Повишаване на AUC (~2,6 пъти) и Cmax (~4,6 пъти) на симвастатин.
Агонисти на серотонин рецептор
Алмотриптан	Повишаване на AUC (~20%) и Cmax (~24%) на алмотриптан.
Урикозурични лекарства
Сулфинпиразон	Повишаване на пероралния клирънс на верапамил (~ 3 пъти), намаляване на неговата бионаличност (~ 60%).	Антихипертензивният ефект може да бъде намален.
други
Грейпфрутов сок	Повишаване на AUC R- (~49%) и S- (~37%) верапамил и C m ax R- (~75%) и S-C-51%) верапамил.	T1/2 и бъбречният клирънс не се променят. Сокът от грейпфрут не трябва да се приема с верапамил.
Жълт кантарион	Намаляване на AUC на R- (~78%) и S- (~80%) верапамил със съответно понижение на Cmax.

Други лекарствени взаимодействия

Антивирусни лекарства за лечение на HIV инфекция

Ритонавир и други антивирусни лекарства, използвани за лечение на HIV инфекция, могат да инхибират метаболизма на верапамил, което води до повишени плазмени концентрации. Следователно, когато се използват едновременно такива лекарства и верапамил, трябва да се внимава или дозата на верапамил трябва да се намали.

литий

Наблюдавана е повишена невротоксичност на лития по време на едновременното приложение на верапамил и литий, без промяна или повишаване на серумните концентрации на литий. Въпреки това, допълнителното приложение на верапамил също води до намаляване на серумните концентрации на литий при пациенти, приемащи литий перорално за дълго време. Ако тези лекарства се използват едновременно, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Невромускулни блокери

Клиничните данни и предклиничните проучвания показват това
верапамил може да потенцира ефекта на лекарства, които блокират нервно-мускулната проводимост (като курареподобни и деполяризиращи мускулни релаксанти). Поради това може да се наложи да се намали дозата на верапамил и/или дозата на лекарства, които блокират нервно-мускулната проводимост, когато се използват едновременно.

Ацетилсалицилова киселина (като антиагрегант)

Повишен риск от кървене.

Етанол (алкохол)

Повишаване на концентрацията на етанол в кръвната плазма и забавяне на елиминирането му. Поради това ефектите на етанола може да се засилят.

HMG-CoA редуктазни инхибитори (статини)

Пациенти, получаващи
верапамил, лечението с инхибитори на HMG-CoA редуктазата (т.е. симвастатин, аторвастатин или ловастатин) трябва да започне с най-ниската възможна доза, която след това се повишава. Ако се налага възлагане
верапамил при пациенти, които вече приемат инхибитори на HMG-CoA редуктазата, е необходимо да се преразгледат и намалят дозите им според концентрацията на холестерол в кръвния серум.

флувастатин,
правастатин и
розувастатин не се метаболизира от изоензимите на CYP3A4, така че тяхното взаимодействие с верапамил е по-малко вероятно.

Лекарства, които се свързват с плазмените протеини

Верапамил, като лекарство, което е силно свързано с плазмените протеини, трябва да се използва с повишено внимание, когато се приема едновременно с други лекарства, които имат подобна способност.

Средства за инхалационна обща анестезия

При използване на лекарства за инхалационна анестезия и блокери на "бавни" калциеви канали, които включват
верапамил, дозата на всеки агент трябва внимателно да се титрира, за да се постигне желания ефект, за да се избегне прекомерна сърдечно-съдова депресия.

Антихипертензивни, диуретици, вазодилататори

Укрепване на антихипертензивния ефект.

Сърдечни гликозиди

Верапамил за интравенозно приложение се използва в комбинация със сърдечни гликозиди. Тъй като тези лекарства забавят AV проводимостта, пациентите трябва да бъдат наблюдавани за ранно откриване на AV блок или значителна брадикардия.

Хинидин

Интравенозно верапамил е приложен на малка група пациенти, получаващи
хинидин перорално. Има няколко съобщения за случаи на изразено понижение на кръвното налягане при перорален прием на хинидин и интравенозно верапамил, така че тази комбинация от лекарства трябва да се използва с повишено внимание.

Флекаинид

Проучване при здрави доброволци показва, че комбинираната употреба на верапамил и флекаинид може да има адитивен ефект с намаляване на контрактилитета на миокарда, забавяне на AV проводимостта и реполяризация на миокарда.

дизопирамид

В очакване на данни за възможно взаимодействие между верапамил и дизопирамид, дизопирамид не трябва да се прилага 48 часа преди или 24 часа след верапамил (вижте точка "Противопоказания").

Бета блокери

Верапамил за интравенозно приложение се предписва на пациенти, получаващи бета-блокери през устата. Трябва да се има предвид възможността за нежелани взаимодействия, тъй като и двете лекарства могат да намалят контрактилитета на миокарда или AV проводимостта. Едновременното приложение на верапамил и бета-блокери интравенозно води до развитие на сериозни нежелани реакции, особено при пациенти с тежка кардиомиопатия, хронична сърдечна недостатъчност или след инфаркт на миокарда (вижте точка "Противопоказания").

Специални инструкции:

Рядко могат да се развият животозастрашаващи нежелани реакции (предсърдно мъждене/трептене с висока честота на камерна контракция, с наличие на допълнителни пътища, тежка хипотония или тежка брадикардия/асистолия).

Остър миокарден инфаркт

Лекарството Isoptin® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с остър миокарден инфаркт, усложнен от брадикардия, изразено понижение на кръвното налягане или левокамерна дисфункция.

Сърдечен блок/Атриовентрикуларен блок I степен/Брадикардия/А систола

Верапамил засяга AV и SA възлите и забавя AV проводимостта. Лекарството Isoptin® трябва да се използва с повишено внимание, тъй като развитието на AV блок II или III степен (вижте раздел „Противопоказания“) или блок на единичен, двоен или троен сноп изисква спиране на верапамил и подходяща терапия, ако е необходимо.

Верапамил засяга AV и SA възлите и в редки случаи може да причини развитие на AV блок втора или трета степен, брадикардия и в екстремни случаи асистолия. Тези събития е най-вероятно да се появят при пациенти със синдром на болния синус, който е по-често срещан при по-възрастни пациенти.

Асистолията при пациенти без слабост на синусовия възел обикновено е краткотрайна (няколко секунди) със спонтанно възстановяване на атриовентрикуларен или нормален синусов ритъм. Ако синусовият ритъм не се възстанови своевременно, трябва незабавно да се предпише подходящо лечение.

Бета-блокери и антиаритмични лекарства

Взаимно усилване на ефекта върху сърдечно-съдовата система (висока степен на AV блокада, значително намаляване на сърдечната честота, обостряне на сърдечната недостатъчност и изразено понижение на кръвното налягане). При пациент, приемащ едновременно с това
тимолол (бета блокер) под формата на капки за очи и
верапамил перорално.

Дигоксин

Ако верапамил се приема едновременно с дигоксин, дозата на дигоксин трябва да се намали. Вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства".

Сърдечна недостатъчност

Пациентите със сърдечна недостатъчност и левокамерна фракция на изтласкване над 35% трябва да постигнат стабилно състояние преди започване на Isoptin® и да получат подходяща терапия след това.

Изразено понижение на кръвното налягане

Интравенозното приложение на лекарството Isoptin® често води до понижаване на кръвното налягане под първоначалните стойности, обикновено краткотрайно и безсимптомно, но може да бъде придружено от замайване.

HMG-CoA редуктазни инхибитори (статини)

Вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства".

Нарушения на нервно-мускулното предаване

Лекарството Isoptin® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със заболявания, засягащи нервно-мускулната трансмисия (миастения гравис, синдром на Lambert-Eaton, мускулна дистрофия на Дюшен).

Бъбречна дисфункция

Сравнителни проучвания показват, че фармакокинетиката на верапамил остава непроменена при пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност. Въпреки това, някои налични доклади показват, че Isoptin® трябва да се използва с повишено внимание и под внимателно наблюдение при пациенти с увредена бъбречна функция.
Верапамил не се екскретира по време на хемодиализа.

Чернодробна дисфункция

Isoptin® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.

Вентрикуларна тахикардия

Интравенозното приложение на лекарството Isoptin® при пациенти с камерна тахикардия с широки QRS комплекси (> 0,12 сек.) Може да доведе до значително влошаване на хемодинамиката и камерно мъждене. Преди започване на лечението е наложително да се извърши правилна диагноза и да се изключи камерна тахикардия с широки QRS комплекси.

Ефект върху способността за шофиране:

Лекарството Isoptin® може да повлияе скоростта на психомоторните реакции поради антихипертензивния си ефект и в резултат на индивидуална чувствителност. По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции. Това е особено важно в началото на лечението, при повишаване на дозата или при преминаване от терапия с друго лекарство.

Форма за освобождаване:

Разтвор за интравенозно приложение 5 mg/2 ml.

Пакет:

2 ml в ампули от безцветно хидролитично стъкло тип I със синя точка на чупене.

По 5, 10 или 50 ампули в картонена табла или PVC или полистиренов блистер, покрити с хартиено фолио, заедно с инструкция за употреба в картонена кутия.

Условия за съхранение:

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25 °C.

Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща:

Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките:

По лекарско предписание

Притежател на удостоверение за регистрация:

Притежател на сертификата за регистрация: Abbott GmbH and Co.KG

производител

EBEWE PHARMA, Ges.m.b.H.Nfg.KG Австрия
EBEWE PHARMA, GmbH Nfg KG. Австрия Представителство: ABBOTT LABORATORIES LLC

Снимка на лекарството

Латинско име:Изоптин

ATX код: C08DA01

Активно вещество:Верапамил

Производител: ABBOTT, GmbH & Co. KG (Германия)

Описанието е валидно за: 15.12.17

Isoptin е хипотензивно, антиаритмично, антиангинозно лекарство.

Активно вещество

Верапамил

Форма на освобождаване и състав

Продава се под формата на разтвор за интравенозно инжектиране и таблетки.

Разтворът се предлага в стъклени ампули (обем 2 ml), поставени в табла или блистери (по 5, 10, 50 ампера) и картонени кутии по 1 бр.

Таблетките се произвеждат в блистери (по 10 и 20 таблетки), поставени в картонени кутии от 1, 2, 5 или 10 бр.

Показания за употреба

Показания за употреба са:

• терапия и профилактика на коронарна болест на сърцето (хронична стабилна стенокардия, вазоспастична стенокардия, нестабилна стенокардия);
• терапия и профилактика на сърдечни аритмии: суправентрикуларен екстрасистол, хронична форма на предсърдно мъждене и трептене (тахиаритмичен вариант), пароксизмална суправентрикуларна тахикардия;
• хипертрофична кардиомиопатия;
• хипертонична криза;
• артериална хипертония.

Противопоказания

Противопоказания за употреба са:

• сърдечна недостатъчност, брадикардия, кардиогенен шок, синоатриален блок, тежко функционално увреждане на контрактилитета на лявата камера;
• синдром на слаб синусов възел, тежка артериална хипотония (SBP по-малко от 90 mm Hg), атриовентрикуларен блок II и III степен (с изключение на пациенти с пейсмейкър);
• комбинирана употреба с колхицин, сертиндол, алискирен, дантролен;
• свръхчувствителност към верапамил и други помощни компоненти на лекарството;
• предсърдно мъждене и трептене в комбинация със синдром на Lown-Ganong-Levine или синдром на WPW (без да се броят пациенти с пейсмейкър);
• периода на раждане и кърмене.

Инструкции за употреба Isoptin (метод и дозировка)

Разтвор за интравенозно приложение

Разтворът Isoptin се прилага струйно, бавно, под контрола на ЕКГ, сърдечна честота и кръвно налягане. Еднократна доза за възрастни е 5-10 mg; при липса на ефект след 20 минути приложението може да се повтори в същата доза. Еднократна доза за деца: 6-14 години - 2,5-3,5 mg, 1-5 години - 2-3 mg, до 1 година - 0,75-2 mg. При пациенти с тежка чернодробна дисфункция дневната доза не трябва да надвишава 120 mg.

Хапчета

Таблетките Isoptin се приемат перорално. За възрастни началната доза е 40-80 mg 3 пъти дневно. Деца: 6-14 години - 80-360 mg на ден, до 6 години - 40-60 mg на ден. Честота на приложение: 3-4 пъти на ден.

Странични ефекти

Употребата на Isoptin може да причини следните нежелани реакции:

• Централна и периферна нервна система: повишена умора, замаяност, скованост на крайниците, главоболие, депресия, припадък, безпокойство, астения, летаргия, екстрапирамидни нарушения (мъркане на походката, атаксия, затруднено преглъщане, маскообразно лице, треперене на пръстите и ръцете) , сънливост.
• Сърдечно-съдова система: тахикардия, брадикардия (по-малко от 50 удара / мин), влошаване или развитие на сърдечна недостатъчност, изразено понижение на кръвното налягане; рядко - аритмия (включително камерно трептене и фибрилация), ангина пекторис, до появата на инфаркт на миокарда (особено при пациенти с тежки обструктивни лезии на коронарните артерии); при бързо интравенозно приложение - колапс, асистолия, атриовентрикуларен блок трета степен.
• Храносмилателна система: пристъпи на гадене, повишена активност на алкалната фосфатаза и чернодробните трансаминази, запек (в редки случаи - диария), повишен апетит, хиперплазия на венците (подуване, болка, кървене).
• Алергични прояви: зачервяване на кожата на лицето, сърбеж, ексудативна еритема мултиформе (включително синдром на Stevens-Johnson), кожни обриви.
• Други: много рядко - наддаване на тегло, галакторея, агранулоцитоза, артрит, хиперпролактинемия, гинекомастия, белодробен оток, преходна загуба на зрение в резултат на максимални плазмени концентрации (при интравенозно приложение), периферен оток, асимптоматична тромбоцитопения.

Предозиране

Липсва информация.

Аналози на Isoptin

Аналози по АТС код: Veracard, Verapamil, Верапамил хидрохлорид филмирани таблетки, Kaveril.

Не решавайте сами да смените лекарството; консултирайте се с Вашия лекар.

фармакологичен ефект

Isoptin е селективен блокер на калциевите канали от клас I, производно на дифенилалкиламини, което има антиангинозни, антихипертензивни и антиаритмични ефекти.

Антиангинозният ефект е свързан с директен ефект върху миокарда и с ефект върху периферната хемодинамика. Блокирането на навлизането на калций в клетката води до намаляване на трансформацията на енергията, съдържаща се във високоенергийните връзки на АТФ, в механична работа. в контрактилитета на миокарда и потребността на миокарда от кислород. Лекарството има вазодилатиращ, отрицателен ино- и хронотропен ефект. Увеличава периода на диастолично отпускане на лявата камера, намалява тонуса на миокардната стена.

Намаляването на OPSS може да се дължи на антихипертензивния ефект на Isoptin.

Лекарството намалява AV проводимостта, удължава рефрактерния период и потиска автоматизма на синусовия възел. Има антиаритмичен ефект при суправентрикуларни аритмии.

специални инструкции

Изоптин трябва да се използва с изключително внимание при атриовентрикуларен блок първа степен, хронична сърдечна недостатъчност, брадикардия, бъбречна и/или чернодробна недостатъчност, тежка аортна стеноза, обструктивна хипертрофична кардиомиопатия, умерена или лека артериална хипотония, при пациенти в старческа възраст, при юноши под възраст над 18 години и деца (безопасността и ефективността на лекарството не са проучени), както и по време на инфаркт на миокарда в острия стадий.

При необходимост е възможно лечение на артериална хипертония и ангина пекторис заедно с бета-блокери и верапамил. Въпреки това, интравенозните бета-блокери трябва да се избягват, докато се използва верапамил.

След приема на верапамил съществува риск от развитие на нежелани индивидуални реакции (замаяност, сънливост), засягащи способността на пациента да изпълнява работа, свързана с висока скорост на психомоторни реакции и концентрация.

По време на бременност и кърмене

Isoptin не трябва да се използва по време на бременност и кърмене.

В детството

Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти под 18 години.

В напреднала възраст

Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба с антихипертензивни лекарства се наблюдава взаимно усилване на антихипертензивния ефект.

Когато се използва едновременно с бета-блокери, антиаритмични лекарства и средства за инхалационна анестезия, рискът от развитие на брадикардия, AV блок, сърдечна недостатъчност и тежка артериална хипотония се увеличава.

Когато се използва едновременно с нитрати, антиангинозният ефект на Isoptin се засилва.

Когато се използва едновременно с алискирен, неговата плазмена концентрация се увеличава и рискът от странични ефекти се увеличава.

Когато се приема едновременно с ацетилсалицилова киселина, има случаи на увеличено време на кървене.

Когато се приема едновременно с буспирон, концентрацията на буспирон в кръвната плазма се увеличава и неговите терапевтични и странични ефекти се увеличават.

Когато се използва едновременно с дизопирамид, съществува риск от тежка хипотония и колапс, особено при пациенти с кардиомиопатия или декомпенсирана сърдечна недостатъчност.

Когато се приема едновременно с диклофенак, концентрацията в кръвната плазма намалява; с доксорубицин - концентрацията на доксорубицин в кръвната плазма и неговата ефективност се повишават.

Когато се използва едновременно с карбамазепин, ефектът на карбамазепин и рискът от странични ефекти от централната нервна система се увеличават.

Когато се използва едновременно с клонидин, има случаи на сърдечен арест при пациенти с артериална хипертония.

Когато се приемат едновременно с литиев карбонат, проявите на лекарствени взаимодействия са непредвидими.

Вазодилататорните ефекти на алфа-блокерите и блокерите на калциевите канали могат да бъдат адитивен или синергичен.

Когато се приема едновременно, рифампицин индуцира активността на чернодробните ензими, ускорява метаболизма на Isoptin, намалявайки неговата клинична ефективност.

Когато се приема едновременно със сертиндол, рискът от камерни аритмии се увеличава.

Когато се приема едновременно с фенитоин и фенобарбитал, е възможно намаляване на концентрацията на Isoptin в кръвната плазма.

При едновременна употреба клирънсът на хинидин намалява, съдържанието му в кръвната плазма се увеличава и рискът от странични ефекти като артериална хипотония се увеличава.

4.38 4,38 от 5 (4 гласа)

Цени в онлайн аптеките:

Със същата активна съставка. Така че, нека разгледаме по-подробно показанията и противопоказанията за приемане на лекарството Isoptin, неговите инструкции, аналози, цени и прегледи на пациенти и лекари за него.

Характеристики на лекарството

Съединение

Химическият състав на таблетка isoptin се състои от активното (активно) вещество, спомагателни вещества за улесняване на абсорбцията в лигавицата на стомашно-чревния тракт и вещества, които съставляват обвивката на таблетката. Активното вещество на Isoptin е верапамил хидрохлорид.Помощните вещества включват калциев фосфат дихидрат, магнезиев стеарат, силициев оксид в колоидна форма, целулоза в микрокристали, кроскармелоза натрий дезинтегрант NF.

Според фармакологичния класификатор лекарството е известно под код C08DA01 Verapamil.

Химическият състав на обвивката на таблетката се формира от титанов оксид, талк, полимер на основата на етиленгликол - макрогол, натриев лаурилсулфат, хипромелоза.

Лекарствени форми

Лекарството Isoptin се предлага от фармацевтичното производство в две форми: инжекционен разтвор и таблетка.

• Разтворът Isoptin е опакован в ампули с вместимост 2 ml. Картонените кутии с ампули включват от 5 до 50 ампули. Съдържанието на верапамил хидрохлорид във всяка ампула е 5 mg.
• Една таблетка Isoptin съдържа 40 или 80 mg активна съставка. Таблетките са в блистери по 20 броя. Една картонена кутия съдържа 5 блистера. Таблетките са бели, двойно изпъкнали и с кръгла форма. От едната страна на таблета е гравирано числото 40, а от другата - триъгълник. Верапамил хидрохлорид 80 mg таблетки имат числото "80" от едната страна. От другата страна има разделителен знак и надпис "KNOLL".

Цените на лекарството варират в зависимост от производителя, броя на таблетките или ампулите в опаковката. Средната цена на таблетките Isoptin с удължено освобождаване (30 броя в опаковка) е 390 рубли.

фармакологичен ефект

• Верапамил хидрохлорид инхибира притока на калциеви йони в гладкомускулните клетки на коронарните артерии и набраздените миофибрили на сърдечния миокард.
• Намалява консумацията на кислород от сърдечните мускули чрез намаляване на окислителното фосфорилиране в мускулните митохондрии и намаляване на последващото натоварване на сърдечните мускули.
• Чрез ограничаване на притока на калциеви йони към миофибрилите на сърцето и сърдечните съдове, верапамил предизвиква увеличаване на пропускателната способност на сърцето по отношение на кръвта. Перфузията се увеличава дори в тези области, които са били обект на стеноза.
• Верапамил облекчава сърдечните спазми.
• Съдовото съпротивление намалява, което води до намаляване на систолното налягане без увеличаване на сърдечната честота. Понижаване на кръвното налягане не настъпва, когато нивата му са нормални.
• Сърдечната честота практически не се променя (в някои случаи се променя леко) под действието на верапамил. Лекарството нормализира сърдечния ритъм при наличие на патологии ().
• Има забавяне на провеждането на електрическия импулс в атриовентрикуларния възел, в резултат на което се възстановява нормалният ритъм на сърцето като цяло и в отделни области.

Фармакодинамика на Isoptin

Еднократна употреба на верапамил при доброволни субекти разкрива индикатор за бионаличност от 22%. Системната употреба на лекарството повишава степента на бионаличност до 45%. Промяната в динамичните параметри се обяснява с ефекта на първо преминаване през чернодробните хепатоцити. Абсорбцията на активното вещество в микровилите на тънките черва е 90%.

Максималната концентрация на активното вещество се открива 1,5 часа след приема на Isoptin. 90% от верапамил образува комплекси с протеини. Полуживотът на съединението е 3 часа (минимум), 7 часа (максимум). Междинните продукти на разграждане на верапамил нямат фармакологична активност, с изключение на норверапамил, чиято активност варира в рамките на 20% от активното вещество.

Фармакокинетика

84% от активното вещество се екскретира чрез отделителната система, останалата част се отстранява от червата. През първия ден се екскретира около половината верапамил, след пет дни - 70%. В оригиналната си форма не повече от 4% от лекарството се екскретира. Верапамил преминава свободно хематомамарните и хематоплацентарните бариери.

Пациентите, страдащи от чернодробно заболяване, имат по-дълъг полуживот поради недостатъчен перорален клирънс. Лекарството не се екскретира по време на хемодиализа. Индикаторите за бъбречна екскреция на лекарството не показват разлики при пациенти със здрави бъбреци и тези с тежки патологии.

Показания

• систолна хипертония;
• суправентрикуларни нарушения на ритъма под формата на;
• предсърдно трептене с изразено повишаване на ритъма;
• различни форми (хронични, нестабилни,).

Кърменето след приема на Isoptin се спира. Лекарството не се предписва на бременни жени и деца под 18 години. Употребата е оправдана по време на бременност, ако рискът за живота на жената надвишава риска от смърт на плода.

Инжекционният разтвор Isoptin се използва и в детска възраст след предписване на дозировката от лекуващия педиатър. Поради промени в хемодинамичните параметри на кръвта, включително смъртни случаи при деца, употребата на лекарството стана рядка в педиатричната практика. Прочетете, за да научите как да приемате Isoptin.

Инструкции за употреба

• Таблетките Isoptin не могат да се смучат или дъвчат.
• Isoptin се приема перорално с малко количество пречистена вода.
• Не приемайте на празен стомах, след хранене или по време на хранене - най-доброто време за употреба на Isoptin.
• Продължителността на курса на лечение се определя от лекуващия лекар.

Isoptin обикновено се предписва в доза от 40 mg или 80 mg 3 пъти на ден. Дозировката може да се увеличи само в болнични условия. Максималната дневна доза на лекарството е 480 mg. Пациенти с чернодробни патологии могат да приемат Isoptin 40 mg 2 пъти на ден.

Инструкциите за употреба на таблетки и разтвор Isoptin също говорят за някои противопоказания, нека ги разгледаме по-долу.

Използването на Isoptin понякога причинява нежелани реакции.

• Не могат да бъдат изключени алергични реакции при лица, предразположени към излагане на алергени.
• Нервната система разпознава болка и замаяност в главата, треперене на крайниците и повишена умора.
• Някои пациенти се оплакват от звънене в ушите след прием на Isoptin.
• Понякога има болка и дискомфорт в ставите и мускулите.
• При пациенти, приемащи лекарството, не са изключени нарушения на храносмилателните органи под формата на гадене и повръщане, диария или запек.
• Списъкът на страничните ефекти от дерматологичната страна е най-богат: сърбеж, обрив, зачервяване на кожата, уртикария, подуване, алопеция и др.

специални инструкции

• Когато приемате Isoptin, е по-добре временно да избягвате работа, която изисква внимание и прецизност.
• Шофирането трябва временно да бъде спряно.
• Особеността на приема на лекарството е, че лекарството трябва да се прекрати рязко;

Когато се повиши кръвното ни налягане и се появят други сърдечни проблеми, които водят до влошаване на общото ни състояние, се обръщаме към лекарства, които имат положителен ефект върху сърдечно-съдовата система. „Изоптин“ точно принадлежи към категорията сърдечни лекарства, които нормализират работата на сърцето и кръвоносните съдове.

ATX код

C08DA01 Верапамил

Активни съставки

Верапамил

Фармакологична група

Блокери на калциевите канали

фармакологичен ефект

Антиангинални лекарства

Антихипертензивни лекарства

Антиаритмични лекарства

Показания за употреба Isoptin

Индикациите за употребата на Isoptin също са малко по-различни, ако се разглеждат във връзка с предписаното от лекаря: приемане на таблетки или инжекции.

Така например, предписването на таблетки е оправдано в следните ситуации:

• с диагноза артериална хипертония (стабилно високо кръвно налягане),
• в случай на хипертонична криза,
• удебеляване на стената на една от сърдечните вентрикули (диагноза: хипертрофична кардиомиопатия),
• за лечение на сърдечна исхемия (вазоспастична, хронична стабилна и нестабилна стенокардия),
• в случай на нарушения на сърдечния ритъм: внезапни пристъпи на ускорен сърдечен ритъм (пароксизмална суправентрикуларна тахикардия (PVT), която е един от вариантите на аритмия), тахиаритмична форма на предсърдно мъждене (предсърдно мъждене и трептене), появата на допълнителни дефектни сърдечни контракции ( суправентрикуларна екстрасистола).

"Изоптин" под формата на инжекционен разтвор се използва като монотерапия за леки форми на хипертония и като част от комплексното лечение на нейните тежки, сложни прояви, ангиоспастична ангина (на фона на вазоспазъм) и стенокардия при усилие. Но най-често се използва за лечение на суправентрикуларни тахиаритмии, когато е необходимо възстановяване на нормалния сърдечен ритъм по време на PVT, както и за корекция на сърдечната честота при предсърдно мъждене от тахиаритмичен тип (с изключение на Wolff-Parkinson-White и Синдроми на Lawn-Ganong-Levine).

Форма за освобождаване

Следните лекарствени форми на лекарството "Isoptin" могат да бъдат намерени в продажба:

Обикновени таблетки 40 mg (бели, филмирани, кръгли, изпъкнали от двете страни, от едната страна е гравирано числото 40, а от другата - триъгълник). Таблетките се поставят в блистери:

• 20 броя всеки (опаковката съдържа 1 или 5 блистера).

Обикновени таблетки 80 mg (бели, филмирани, кръгли, изпъкнали от двете страни, от едната страна е гравиран надписът „ISOPTIN 80“, от другата - „KNOOL“ и линия за разделяне на таблетката на 2 части ). Таблетките са опаковани в блистери:

• 10 броя (опаковката съдържа 2 или 10 блистера),
• 20 броя (опаковката съдържа 1 или 5 блистера),
• По 25 броя (4 блистера в опаковка).

Таблетки CP240 с удължено (продължително) действие 240 mg (светлозелени на цвят, продълговати по форма, напомнящи на капсули, от едната страна са гравирани 2 еднакви триъгълника, от двете страни има разделителни знаци). Таблетки в блистери:

• по 10 броя (опаковка по 2, 3, 5 или 10 блистера),
• по 15 броя (в опаковка от 2,3,5 или 10 блистера),
• По 20 броя (опаковки по 2, 3,5 или 10 блистера).

Разтвор за интравенозно приложение в безцветни стъклени ампули от 2 ml (прозрачна течност без специфичен цвят). Ампулите се поставят в прозрачни тави от 5, 10 и 50 броя. Всеки палет е опакован в отделна тънка картонена кутия.

Основната активна съставка на лекарството "Isoptin" е верапамил, представен под формата на хидрохлорид. Той е известен на мнозина с лекарството със същото име.

Съставът на Isoptin има определени разлики в зависимост от формата на освобождаване на лекарството. Така че таблетките могат да съдържат 40, 80 или 240 mg от основната активна съставка плюс ексципиенти, присъстващи в таблетката или нейната обвивка.

Спомагателни компоненти в таблетките Isoptin:

• пирогенен или колоиден силициев диоксид като адсорбент,
• Дикалциев фосфат дихидрат като лек източник на калций,
• кроскармелоза натрий като набухвател,
• микрокристална целулоза за прочистване на организма,
• магнезиев стеарат, за да се получи еднаква консистенция на таблетките.

От своя страна филмовата обвивка на таблетките се състои от талк, хипромелоза 3 mPa, натриев лаурил сулфат, макрогол и титанов диоксид.

Една ампула разтвор на Isoptin, освен верапамил хидрохлорид в количество от 5 mg, съдържа: NaCl и солна киселина (HCl) с концентрация 36%, разредени с вода за инжекции.

Фармакодинамика

"Изоптин" принадлежи към група антиангинални лекарства, наречени калциеви антагонисти. Тези лекарства спомагат за намаляване на нуждата от кислород на главния сърдечен мускул, осигуряват вазодилатиращ ефект върху коронарните артерии и предпазват от претоварване на тях и сърдечния мускул с калций. Лекарството е в състояние да ограничи потока на калциеви йони през мембраната в мускулната тъкан на сърцето и кръвоносните съдове.

Имайки съдоразширяващ ефект, той помага за понижаване на кръвното налягане чрез намаляване на периферното съдово съпротивление, без да увеличава сърдечната честота (често срещана рефлексна реакция). Антиангиалният ефект на лекарството "Isoptin" при лечението на ангина пекторис се основава на неговия релаксиращ ефект върху кардиомиоцитите (мускулни клетки, които изграждат сърдечната стена), както и върху намаляването на тонуса на периферните съдове, като по този начин намалява натоварването на предсърдията. Намаляването на потока от калциеви йони в миоцитите води до инхибиране на превръщането на енергията в работа и следователно до забавяне на сърдечната честота.

Използването на Isoptin при лечението на суправентрикуларни тахиаритмии е оправдано поради способността му да забавя преминаването на нервните импулси през атриовентрикуларния възел, да блокира проводимостта на синоатриалния възел и да намали продължителността на рефрактерния период в атриовентрикуларния сплит. По този начин се постига оптимален пулс и се възстановява нормалният (синусов) ритъм на сърцето.

Лекарството има селективен ефект и принадлежи към групата на дозозависимите лекарства. Ако заболяването протича при поддържане на нормална сърдечна честота, тогава приемането на лекарството няма да ги повлияе по никакъв начин, а ако сърдечната честота намалее, това ще бъде незначително.

В допълнение към антиангиалния и вазодилататорния (отпускане на съдовата мускулатура) ефект, лекарството има диуретичен (диуретичен) ефект.

, , ,

Фармакокинетика

Активната съставка на лекарството Isoptin се абсорбира почти 90% в червата и абсорбцията му не зависи от приема на храна. Бионаличността на лекарството варира от 10 до 35% както при перорално приемане на таблетки, така и при интравенозно инжектиране на разтвора.

В случай на коронарна артериална болест и хипертония, няма връзка между съдържанието на верапамил в кръвта на пациента и получения терапевтичен ефект.

Метаболизмът на лекарството се извършва в паренхимните клетки на черния дроб, където се биотрансформира почти напълно. Той може да премине относително лесно през плацентарната тъкан, тъй като около 25% от лекарството се намира в съдовете на пъпа.

Единственият активен метаболит на Isoptin е норверапамил. Максималната му концентрация в кръвта се наблюдава 6 часа след приема на 1 доза от лекарството. Времето на полуживот може да варира значително (2,5-7,5 часа при еднократна доза и 4,5-12 часа при многократно приложение). Когато се използва разтвор за интравенозно инжектиране, полуживотът на лекарството може да варира от 4 минути до 5 часа.

Терапевтичната концентрация на лекарството в кръвта се наблюдава на 5-ия ден след многократно приложение на лекарството.

„Изоптин“ може да проникне и да се екскретира от тялото заедно с кърмата, но съдържанието му там е толкова малко, че не предизвиква нежелани симптоми при кърмаче. Полуживотът в този случай ще бъде около 3-7 часа, но при многократна употреба може да се увеличи до 14 часа.

Повечето от лекарството "Isoptin" и неговите метаболити се екскретират през бъбреците и само 16% се елиминират през червата.

При таблетките с удължено освобождаване елиминирането на лекарството от организма е по-бавно. 50% от приетата доза от лекарството се отстранява от тялото през първия ден. На втория ден се отбелязва 60% елиминиране, а на 5-ия ден 70% от лекарството се елиминира.

При пациенти с бъбречна недостатъчност и тежки форми на чернодробна недостатъчност се наблюдава удължаване на полуживота и повишена бионаличност.

, , , , ,

Употреба на Isoptin по време на бременност

Употребата на лекарството "Isoptin" по време на бременност и кърмене се счита за опасна поради липсата на практическа информация за ефекта му върху хода на бременността и здравето на плода. Теоретично лекарството се счита за доста безопасно, следователно, ако рискът от употребата на лекарството се предполага, че е по-малък от очакваната полза, той може да бъде предписан под формата на таблетки, както е предписано от лекар, по време на бременност. Но по време на лекарствената терапия кърменето трябва да бъде спряно.

Противопоказания

Isoptin, подобно на повечето лекарства за сърцето, има доста противопоказания за употреба, които трябва да се вземат предвид, за да се избегнат тъжни и понякога трагични последици.

Общите противопоказания за всички форми на лекарството са:

• нарушаване на проводимостта на нервните импулси от предсърдията към вентрикулите (атриовентрикуларен блок 2-ра и 3-та степен), ако не се контролира от специален пейсмейкър,
• слабост на пейсмейкъра, както се нарича синусовият възел, с редуващи се епизоди на тахикардия и брадикардия,
• предсърдно мъждене при наличие на допълнителни пътища в сърцето, което е характерно за синдромите на Wolff-Parkinson-White и Lown-Ganong-Levine,
• непоносимост към отделните компоненти на лекарството.

Лекарството не се използва за лечение на пациенти под 18-годишна възраст. Това се дължи на липсата на информация за ефекта на Isoptin върху тялото на децата.

Предписването на лекарството на пациенти с 1 степен на атриовентрикуларен блок, както и на тези, чиято сърдечна честота е по-малка от 50 удара в минута, се счита за нежелателно. Ако показанието на горното налягане на пациента е под 90 mm Hg. той също ще трябва да избере различно лекарство.

Приемането на хапчета също е противопоказано:

• в случай на остър миокарден инфаркт на фона на силно понижено кръвно налягане и пулс, усложнен от недостатъчност на функцията на лявата сърдечна камера,
• тежки случаи на левокамерна недостатъчност (кардиогенен шок),
• по време на лечение с колхицин, използван за лечение на подагра.

Противопоказания за употребата на лекарството под формата на разтвор:

• постоянно ниско кръвно налягане (артериална хипотония),
• кардиогенен шок, ако не е възникнал поради сърдечна аритмия,
• припадък, причинен от внезапно, остро нарушение на сърдечния ритъм (синдром на Morgagni-Adams-Stokes),
• забавяне или пълно спиране на потока от импулси от синусовия възел към предсърдията (синоаурикуларен блок),
• повишен сърдечен ритъм поради ускорена работа на сърдечните вентрикули (камерна тахикардия),
• хронична сърдечна недостатъчност, ако причината не е суправентрикуларна тахикардия,
• периоди на бременност и кърмене,

Инжекциите Isoptin не се прилагат в рамките на 2 дни след края на терапията с Disopyramide. Едновременното приложение на Isoptin и бета-блокери не се практикува.

Странични ефекти Isoptin

Възможно е дори правилната употреба на лекарството, в зависимост от индивидуалните характеристики на тялото на пациента и реакцията му към определено лекарство, да бъде придружена от симптоми, които не са свързани с основната цел на лекарството. Говорим за страничните ефекти на лекарствата, които могат да бъдат положителни (полезни), но най-често ситуацията е точно обратната.

Така че приемът на Izodinit може да бъде придружен от някои неприятни симптоми, които се появяват с различна честота.

Стомашно-чревният тракт може да реагира на лекарството с появата на някои храносмилателни проблеми. Най-често пациентите, приемащи Isoptin, изпитват нарушения на изпражненията под формата на запек, гадене и много по-рядко диария. Някои отбелязват повишаване на апетита, докато други приемат лекарството, се появява забележимо подуване на венците, които впоследствие започват да болят и кървят, докато други се оплакват от чревна обструкция. Ако пациентът има определени аномалии в черния дроб, може да се наблюдава повишаване на нивото на ензимите (чернодробни трансаминази и алкална фосфатаза) в кръвта.

Някои нежелани смущения могат да се наблюдават и във функционирането на сърдечно-съдовата система. Най-честите от тях са брадикардия (пулс под 50 удара в минута) или, обратно, повишена сърдечна честота в покой (тахикардия), доста силно понижение на кръвното налягане (хипотония) и повишени симптоми на сърдечна недостатъчност. Но появата или засилването на признаци на стенокардия е рядко, въпреки че понякога това състояние на фона на тежко увреждане на коронарните артерии може да бъде придружено от инфаркт на миокарда. Случаите на нарушения на сърдечния ритъм, включително камерно мъждене/трептене (аритмии), далеч не са чести.

По-горе беше отбелязано, че интравенозните инжекции трябва да се извършват бавно, в противен случай могат да се наблюдават следните животозастрашаващи състояния: пълно спиране на импулсите от атриума към вентрикулите (3-та степен AV блок), силно намаляване на налягането с развитието на остра съдова недостатъчност (колапс), спиране на сърцето (асистолия).

Централната и периферната нервна система могат да реагират на приема на изонидин с главоболие, световъртеж и краткотрайна загуба на съзнание (припадък). Някои пациенти отбелязват повишена умора, инхибиране на реакциите и сънливост, докато при други приемането на лекарството може да причини депресия с повишена тревожност. Също така в някои случаи се наблюдават тремор на ръцете и ръцете, нарушена функция на преглъщане, кинетични нарушения в работата на горните и долните крайници, тътреща се походка и др.

Сред реакциите на имунната система могат да се подчертаят алергичните прояви като кожни обриви, сърбеж, зачервяване на кожата и развитието на синдрома на Stevens-Johnson.

Други странични ефекти на лекарството включват наддаване на тегло, подуване на белите дробове и крайниците, повишени нива на тромбоцитите (тромбоцитопения), понижени нива на белите кръвни клетки (агранулоцитоза), уголемени млечни жлези (гинекомастия) и поява на секрет от тях (галакторея), повишен пролактинов хормон (хиперпролактинемия), ставни патологии.

При интравенозно приложение на големи дози от лекарството може да настъпи временна загуба на зрение, когато се натрупат в кръвната плазма.

Начин на употреба и дози

За да помогнете на сърцето си да върши тежката си работа и да не причинява други проблеми, трябва внимателно да слушате препоръките на Вашия лекар относно приема на лекарства. Съветите на приятелки и съседки са полезни, когато става въпрос за рецепта за вкусна торта или печено, но не и когато приемате други лекарства, особено лекарства за сърце. Що се отнася до нашия „двигател“, приемането на сърдечни лекарства стриктно по отношение на дозата и начина на приложение е ключът към не само ефективното, но и безопасното лечение.

„Изоптин“ се отнася до лекарства, които подобряват работата на сърцето, което означава, че всичко по-горе се отнася за него в пълна степен.

И така, как да приемате лекарството правилно, така че след като сте излекували едно нещо, да не осакатявате друго. Инструкциите за лекарството показват, че е препоръчително да комбинирате приема на таблетки Isoptin с хранене или да вземете лекарството веднага след хранене. Въпреки това, таблетната форма на лекарството не е предназначена за резорбция или раздробяване, когато се приема. Таблетките (обикновени и с удължено освобождаване) трябва да се поглъщат цели с много вода (обикновено половин чаша вода). Това осигурява нежно въздействие върху стомашната лигавица и създава оптимални условия за усвояване на тази лекарствена форма.

Таблетките се приемат през устата, т.е. през устата. Не се използват за други цели. Дозировката зависи от възрастта на пациента и, разбира се, от диагнозата.

Възрастни пациенти: началната дневна доза при ангина пекторис, предсърдно мъждене и хипертония, в зависимост от тежестта на патологията и реакцията на организма, варира от 120 до 240 mg. При хипертония дозата (според лекуващия лекар) може да се увеличи до 480 mg, а при кардиомиопатия временно дори до 720 mg на ден. Препоръчителната честота на приложение е 3 пъти на ден.

Ефективната доза за таблетките с удължено освобождаване варира от 240 до 360 mg. Дългосрочната употреба на лекарството не позволява увеличаване на дозата над 480 mg на ден, освен за кратко време.

Ако пациентът има чернодробна дисфункция, се препоръчва да приемате таблетки с минимална доза. Дневната доза с 2-3 приема ще бъде 80-120 mg.

Разтворът Isoptin може да се използва само за интравенозни инжекции. Показано е бавно приложение на лекарството в продължение на поне 2 минути. В този случай е необходимо проследяване на кръвното налягане и сърдечната честота. При пациенти в напреднала възраст лекарството трябва да се прилага още по-бавно (поне 3 минути).

Ефективната начална доза се изчислява въз основа на съотношението: на 1 kg тегло на пациента трябва да има от 0,075 до 0,15 mg от лекарството в разтвор. Обикновено това са 2-4 ml (1-2 ампули или 5-10 mg верапамил хидрохлорид). Ако очакваният резултат не настъпи в рамките на половин час, е време да направите нова инжекция с доза от 10 ml.

Продължителността на терапевтичния курс се определя индивидуално от лекуващия лекар.

Деца: дозировката зависи от възрастта на малкия пациент. Въпреки факта, че Isoptin може да се използва дори за лечение на новородени, лекарите предпочитат да прибягват до тази практика изключително рядко, ако в момента няма други възможности за лечение, за да избегнат възможни сериозни последици (единични случаи на детска смърт след инжектиране са имали). беше отбелязано). Дозировката за новородени е от 0,75 до 1 mg (за бебета до 12 месеца - до 2 mg), което в разтвор ще бъде 0,3-0,4 (0,3-0,8) ml.

Ефективната доза на "Isoptin" за деца над една година (до 5 години) е 2-3 mg (под формата на разтвор - 0,8-1,2 ml), за деца над 5 години (до 14 години) - от 2,5 до 5 mg (под формата на разтвор - от 1 до 2 ml).

Преди да използвате лекарството "Isoptin" при деца, препоръчително е да вземете курс от лекарства на базата на дигиталис или неговите производни, което ще помогне за намаляване на симптомите на сърдечна недостатъчност и ще съкрати курса на лечение с "Isoptin".

Предозиране

По принцип терапията с големи дози от лекарството "Isoptin" трябва да се извършва в болнична обстановка под наблюдението на лекуващия лекар, което в повечето случаи изключва предозиране на лекарството. Ако по някаква причина това се случи, трябва спешно да вземете всички необходими мерки за отстраняване на частиците от лекарството от тялото възможно най-скоро.

Как да определите, че има предозиране? Най-вероятно въз основа на следните признаци:

• много силен спад на кръвното налягане до критични стойности,
• пълна загуба на съзнание по време на приема на лекарството,
• състояние на шок
• появата на симптоми на AV сърдечен блок от 1-ва или 2-ра степен, а понякога дори е възможно началото на пълна блокада (3-та степен),
• появата на признаци на камерна тахикардия,
• синусова брадикардия с честота на пулса под 55 удара в минута.

Понякога, докато приемате Isoptin в големи дози (особено когато се прилага интравенозно), се съобщава за случаи на сърдечен арест. И пациентите не винаги са били спасени.

Тежестта на симптомите на предозиране зависи от дозата на лекарството, прието от пациента, възрастта на пациента, навременността и пълнотата на първа помощ, която се състои в спиране на процеса на интоксикация на тялото.

Ако всичко показва предозиране на таблетки Isoptin, първо трябва да вземете мерки за отстраняване на лекарството от стомашно-чревния тракт. За тази цел можете да предизвикате повръщане при пациента (чрез механично въздействие върху корена на езика или приемане на еметици) и да извършите мерки за промиване на стомаха и изпразване на червата (клизми, лаксативи). В случай на критично слаба чревна подвижност и в случай на използване на таблетки с удължено освобождаване, мерките за стомашна промивка са уместни дори в рамките на 12 часа след приема на лекарството.

Ако при лечението на заболявания е използвана удължена форма на лекарството, трябва да се има предвид, че ефектът му може да се усети през следващите 2 дни, през които частиците от таблетките ще бъдат освободени в червата, където се абсорбират. и се транспортира в кръвта. Индивидуални частици от лекарството могат да бъдат разположени по целия стомашно-чревен тракт, създавайки допълнителни огнища на отравяне, които не могат да бъдат отстранени чрез конвенционална стомашна промивка.

В случай на сърдечен арест се провеждат стандартни реанимационни мерки (директен и индиректен сърдечен масаж, изкуствено дишане).

Специфичен антидот за верапрамил е калциевият глюконат, чийто 10% разтвор се инжектира в обем от 10 до 30 ml. Повторното приложение на калций се извършва чрез вливане (скорост на инфузия 5 mmol на час).

Сърдечен арест, AV блок, синусова брадикардия, в допълнение към електрическата стимулация на сърцето, изискват използването на следните лекарства: изопреналин, орципреналин и лекарства от атропинов тип.

При силно понижение на кръвното налягане се използват допамин, добутамин и норепинефрин. Ако има постоянни симптоми на миокардна недостатъчност, първите 2 лекарства в комбинация с добавки с калций ще бъдат полезни.

Взаимодействия с други лекарства

Сърдечното лекарство "Изоптин" има тенденция да реагира с много лекарства, поради което трябва да информирате Вашия лекар за приема на други лекарства по време на лечението с "Изоптин", за да избегнете неприятни и опасни последици, включително предозиране на верапрамил.

По този начин едновременната употреба на Isoptin и лекарства, които понижават кръвното налягане, води до факта, че ефектът и на двете лекарства се засилва значително, което може да доведе до рязък спад на кръвното налягане.

Вероятността от развитие на различни усложнения под формата на спад на сърдечната честота и кръвното налягане, развитие на AV сърдечен блок или сърдечна недостатъчност се увеличава, ако Isoptin се приема заедно с бета-блокери, лекарства за аритмия и лекарства за инхалационна анестезия. Това се дължи на повишения инхибиторен ефект на лекарствата върху проводимостта и функционирането на синусовия възел и сърдечния миокард.

"Изоптин" с паралелна употреба на определени лекарства (антихипертензивни лекарства, алискирен ("Rasilez"), транквиланти на базата на буспирон ("Спитомин", "Буспирон"), сърдечен гликозид "Дигоксин", противотуморен антибиотик "Доксорубицин", лекарство за лечението на подагра "Колхицин", бронходилататорът "Теофилин" и антиаритмичното лекарство "Хинидин") могат да повишат концентрацията им в кръвната плазма, засилвайки ефекта им и провокирайки развитието на странични ефекти. Най-често има прекомерен спад на налягането или развитие на AV блок.

Увеличаване на концентрацията на лекарства в кръвта под въздействието на Isoptin също се наблюдава, когато се приема едновременно с алфа-блокерите празозин и теразозин, имуносупресора циклоспорин, антиконвулсанта кармазепин, антиепилептичното лекарство валпроева киселина и мускулни релаксанти.

Възможно е да се увеличи кръвното съдържание на активното вещество на седативното лекарство "Мидазолам" и етанол при едновременна терапия с тези лекарства и "Изоптин".

Едновременната употреба на Isoptin с антиаритмичните лекарства Amidaron и Desopyramide провокира значително намаляване на силата на сърдечните контракции, причинявайки брадикардия и колапс, намалена проводимост на импулсите в сърцето и AV блок в различна степен.

Едновременната терапия с Isoptin и антиаритмичното лекарство Flecainide може да повлияе отрицателно на контрактилитета на основния сърдечен мускул и да забави AV проводимостта.

"Изоптин" може да взаимодейства с някои статини (аторвастатин, ловастатин, симвастатин), тъй като инхибира действието на изоензима CYP3A4, който участва в метаболизма на горните статини. В същото време нивото на статините в кръвната плазма се повишава, което може да доведе до разрушаване на клетките на мускулната тъкан.

Когато вераптамил се прилага интравенозно на пациенти, подложени на лечение с бета-блокери, съществува висок риск от силно спадане на кръвното налягане и сърдечен арест.

Увеличаване на антиангинозния ефект на Isoptin се наблюдава на фона на паралелното приложение на нитрати, използвани за лечение на сърдечна исхемия.

Приемането на ацетилсалицилова киселина по време на терапията с Isoptin увеличава вероятността от различни кръвоизливи.

Комбинацията от Isoptin с мускулния релаксант Dantrolene също се счита за потенциално опасна, тъй като тяхното взаимодействие може да причини смъртта на пациента поради развитието на вентрикуларна фибрилация.

Нестероидните противовъзпалителни средства (диклофенак), противотуберкулозното лекарство рифампицин, барбитуратите (фенитоин, фенобарбитал) и никотинът могат да намалят съдържанието на верапамил в кръвта, до голяма степен поради ускоряването на неговия метаболизъм в черния дроб и бързото елиминиране от тялото. В това отношение всички полезни ефекти на Isoptin са значително отслабени.

Но противоязвеното лекарство Циметидин, напротив, засилва ефекта на верапамил, който е част от таблетките Isoptin. Но той няма никакъв ефект върху кинетичните свойства на Isoptin, когато се прилага интравенозно.

Резултатите от взаимодействието между Isoptin и антидепресанта Imipramine (Melipramine) се виждат на кардиограмата под формата на индикатори, показващи намаляване на атриовентрикуларната проводимост.

Не е желателно да се провежда едновременна терапия с антихерпентиново лекарство клонидин (клонидин), тъй като съществува риск от сърдечен арест.

Трудно е да се предвидят резултатите от лекарствените взаимодействия с литиеви препарати (литиев карбонат). Възможни са опасни ситуации като развитие на тежка брадикардия и нарушаване на структурата и функциите на нервната система (невротоксичност). Понякога има намаляване на съдържанието на литий в кръвта, което се отразява негативно на психичното здраве на пациента.

Приемането на антипсихотика "Sertindol" ("Serdolect") по време на терапия с "Isoptin" увеличава вероятността от развитие на камерни аритмии.

"Изоптин" е в състояние да засили мускулния релаксиращ ефект на тубокурарин и векурониеви хлориди.

Естрогените и симпатикомиметиците могат значително да намалят хипотензивния ефект на Isoptin.

Употребата на анестетици (енфлуран, етомидат) по време на лечение с Isoptin трябва да се извършва с повишено внимание, тъй като последният може да удължи ефекта на анестезията, значително инхибирайки активността на сърдечно-съдовата система.

I20 Ангина [ангина пекторис]

I21 Остър миокарден инфаркт

I25 Хронична исхемична болест на сърцето

I47.1 Надкамерна тахикардия

I49.4 Друга и неуточнена деполяризация

I49.9 Нарушение на сърдечния ритъм, неуточнено

R07.2 Болка в областта на сърцето

производител

Abbey Deutschland GmbH & Co. KG за Abbott Laboratories GmbH, Германия

Isoptin е синтетично антиангинозно лекарство, което се използва за лечение на аритмия, ангина пекторис и понижаване на кръвното налягане. Предлага се под формата на таблетки (Isotropin 40 и 80), капсули (Isotropin SR 240), разтвор за интравенозно приложение и дражета.

Фармакологично действие на Isoptin

В съответствие с инструкциите за Isoptin, активната съставка на лекарството е верапамил хидрохлорид.

Isoptin има антихипертензивен и антиангинален ефект върху тялото. Той е блокер на трансмембранното навлизане на калциеви йони в клетките на миокарда и гладкомускулните клетки на съдовете.

Антиангинозният ефект на лекарството се дължи на директния ефект на активното вещество, включено в лекарството, върху периферната хемодинамика и миокарда. Както Isoptin 240, така и Isoptin 40 помагат за намаляване на тонуса на периферните артерии и общото периферно съдово съпротивление.

Антихипертензивният ефект на лекарството е свързан с намаляване на периферното съдово съпротивление без увеличаване на сърдечната честота. В съответствие с инструкциите за Isoptin, понижаване на кръвното налягане се наблюдава на първия ден от лечението. Терапевтичният ефект се поддържа при продължителна терапия.

Isoptin има вазодилатиращи, отрицателни инотропни и хронотропни свойства.

Лекарството има антиаритмичен ефект, който се дължи на ефекта му върху малките канали на клетките на проводната система на сърцето, което е особено ефективно при суправентрикуларна аритмия.

Isoptin има висока способност да се абсорбира от тънките черва и да проникне през плацентарната бариера. При многократни дози бионаличността на лекарството се увеличава 2 пъти в сравнение с еднократна доза. Свързването на Isoptin с протеините на кръвната плазма е около 90%. Лекарството се метаболизира почти напълно. Периодът на пълно елиминиране на Isoptin от тялото с еднократна доза варира от 6 до 14 часа, при многократни дози се увеличава 2 пъти. Лекарството се екскретира през бъбреците.

Показания за употреба на Isoptin

Инструкциите за Isoptin показват, че лекарството е предписано за лечение на:

• Артериална хипертония: като монотерапия при леки и умерени степени, като част от комбинирано лечение при тежки случаи;
• Стабилна ангина;
• Ангиоспастична ангина (ангина на Prinzmetal);
• Пароксизмална суправентрикуларна тахикардия;
• Предсърдно мъждене и трептене, които са придружени от тахиаритмия (с изключение на WPW синдром).

Указания за употреба и дозировка

Isoptin CP 240 под формата на разтвор е предназначен само за интравенозно приложение. Инжектирането се извършва бавно, в продължение на най-малко 2 минути, с едновременно наблюдение на налягането и ЕКГ. Времето за приложение при пациенти в напреднала възраст се увеличава до 3 минути. Еднократна доза Isoptin 240 е 5-10 mg. Ако очакваният терапевтичен ефект не настъпи, се препоръчва лекарството да се приложи отново след 30 минути.

Единична доза Isoptin за интравенозно приложение за кърмачета е 0,7 - 2 mg; от 1 до 5 години – 2-3 mg; от 6 до 14 години – 2,5-3,5 mg.

Таблетките Isoptin 40 или 80 трябва да се приемат с храна или веднага след хранене, поглъщат се цели и се измиват с вода. Препоръчва се прием на Isoptin 40/80 три пъти дневно по 40-80 mg. Средната дневна доза е 120-240 mg.

При лечение на стенокардия, причинена от вазоспазъм, хронична стабилна стенокардия, ангина на Prinzmetal, Isoptin 240 се предписва в доза от 240-480 mg на ден, която трябва да бъде разделена на 2 дози с интервал от 12 часа.

За лечение на лека артериална хипертония се предписва Isoptin 240 mg, 1 таблетка веднъж дневно сутрин. За да понижите бавно кръвното налягане, трябва да започнете със 120 mg на ден (1/2 таблетка).

За лечение на предсърдно мъждене и трептене, както и пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, се предписва Isoptin SR 240, 120-240 mg 2 пъти на ден. Интервалът между приемите трябва да бъде най-малко 12 часа.

Продължителността на лечението с Isoptin и аналози на лекарството не е ограничена.

Странични ефекти на Isoptin

При приема на Isoptin могат да се появят различни нежелани реакции: брадикардия, припадък, главоболие, запек, депресия, гадене, периферни отоци, алергични кожни реакции, колапс, ускорен пулс, болки в мускулите и ставите, стенокардия.

Противопоказания за употреба

Това лекарство, подобно на аналозите на Isoptin, не се предписва на пациенти, които имат:

• Брадикардия, левокамерна недостатъчност, тежка артериална хипотония;
• Кардиогенен шок;
• AV блок 2-ра и 3-та степен;
• Синоатриален блок;
• Синдром на брадикардия-тахикардия.

Относителни противопоказания за употребата на лекарството Isoptin са:

• AV блок 1-ва степен;
• Артериална хипотония със систолично кръвно налягане под 90 mmHg;
• Брадикардия със сърдечна честота под 50 удара в минута;
• Сърдечна недостатъчност;
• Предсърдно трептене и фибрилация, придружени от WPW синдром.

Предозиране

При прием на Isoptin в количества, надвишаващи препоръчителните, може да се появи шок, брадикардия и спадане на кръвното налягане.

Реакцията на организма при предозиране на Isoptin зависи от приетата доза, състоянието на сърдечно-съдовата система и възрастта на пациента.

Аналози на Isoptin

Аналози на Isoptin по терапевтично действие и химичен състав са Верапамил хидрохлорид, Ацупамил, Верартард, Данистол, Верапамил Софарма, Мивал, Лекоптин, Каверил, Верамил, Фаликард.

Допълнителна информация

При интравенозно приложение на Isoptin SR може да настъпи преходно понижение на кръвното налягане, придружено от замайване.

Лекарството влияе върху скоростта на реакцията и способността за управление на тежки механизми.

Инструкциите за Isoptin показват, че лекарството трябва да се съхранява на сухо и хладно място, недостъпно за деца. Срок на годност – 3 години.

Изоптин се отпуска от аптеките по лекарско предписание.