Návod na použitie alfa-adrenergných blokátorov. Mechanizmus účinku alfa-adrenergných blokátorov. Najúčinnejšie alfa-blokátory

V ľudskom tele sa takmer všetky javy vyskytujú po určitých signáloch vydaných buď nervovým alebo endokrinným systémom.

Orgán môže vnímať takéto správy, ak má špecifické receptory, ktoré sú citlivé na určité látky.

Ak sú takéto receptorové štruktúry zablokované, signál nebude môcť ovplyvniť fungovanie tkanív.

Tento jav používajú lekári na zmenu niektorých životných procesov, ktoré sa stávajú patologickými. Najmä alfa-blokátory sa úspešne používajú na hypertenziu a na normalizáciu krvného zásobovania rôzne orgány. Ako fungujú a aké sú to lieky?

Nervový impulz, pokrývajúci cestu z mozgového centra do pracovného orgánu, prechádza nielen pozdĺž nervov, ale aj cez priestory medzi bunkami, ktoré sú synapsiami.

Niektoré látky a hormóny môžu ovplyvňovať aj bunkovú membránu a následne vnútorné životné procesy.

Alfa adrenergné receptory sú schopné vnímať molekuly adrenalínu alebo podobných biochemických zlúčenín. Ak sa alfa-blokátor dostane do krvného obehu, citlivé štruktúry sa stanú imúnnymi ako voči adrenalínu produkovanému v tele, tak voči liekom, ktoré majú rovnaké biochemické vlastnosti.

Výsledkom je, že tkanivo nebude schopné vykonávať určité príkazy dané regulačnými systémami. Ak takéto zmeny vedú k zlepšeniu pohody pacienta, môžu sa použiť na terapeutické účely, ktoré tvorili základ pre použitie alfa blokátorov. Existujú vo forme tabliet, kapsúl, práškov na prípravu suspenzií, roztokov na parenterálne podávanie, aerosóly. V niektorých prípadoch je potrebné ich nepretržité používanie.

Pri predpisovaní alfablokátorov sa musíte u svojho lekára poradiť, či ich užívanie bude trvalé, ako ovplyvňujú telo a ako zmierniť prejavy Nežiaduce reakcie, – tieto informácie pomôžu vyhnúť sa chybám pri liečbe.

Indikácie na použitie

V medicíne existuje niekoľko prípadov, keď alfa blokátory pomáhajú spôsobiť potrebné účinky. Ich hlavnou užitočnou vlastnosťou je schopnosť blokovať citlivosť receptorových štruktúr synapsie na adrenalín (alebo podobné syntetické látky) a spôsobiť relaxáciu svalov spojených s krvnými cievami. Uplatňovaním relaxačného účinku na vlákna hladkého svalstva prekapilár a arteriol je možné zväčšiť priesvit týchto ciev a znížiť krvný tlak v nich.

Alfa blokátory sa používajú na:

  1. odstránenie prejavov hypertenzie;
  2. korekcia urodynamiky pri benígnych patológiách prostaty;
  3. normalizácia prívodu krvi do rôznych orgánov vrátane mozgu;
  4. normalizácia štruktúry krvi (z hľadiska obsahu a aktivity krvných doštičiek v nej);
  5. odstraňovanie iných patologických stavov(dermatitída, morská choroba).

Predpisovanie alfablokátorov je v kompetencii lekárov, vyžaduje si to jasné indikácie, relevantné symptómy a výsledky vyšetrení.

Treba poznamenať, že v rôzne situácie Používajú sa rôzne skupiny alfa blokátorov:

  1. selektívne. Predpísané, keď je potrebné blokovať výlučne alfa-1 receptory;
  2. neselektívne. Používa sa na blokovanie všetkých alfa receptorov cievy.

Rozdiel medzi týmito typmi liekov spočíva aj v počte kontraindikácií a nežiaducich vedľajšie účinky: charakterizuje sa druhá skupina liekov veľké množstvo takéto nedostatky.

Alfa a betablokátory sú lieky, ktoré inhibujú aktivitu α- a β-adrenergných receptorov a majú vazodilatačné vlastnosti, čo vedie k antihypertenzívnym, antianginóznym a antiglaukómovým účinkom.

Kontraindikácie

Alfa-blokátory by sa nemali používať, ak má pacient nasledujúce patológie:

  1. narušenie funkcie pečene a obličiek (v týchto orgánoch sa vykonávajú biochemické transformácie aktívnych zložiek);
  2. ischemické srdcové poruchy;
  3. individuálna intolerancia;
  4. hypotenzia;
  5. stenóza chlopne.

Prekážkou predpisovania alfablokátorov môžu byť starší ľudia resp detstva, stav tehotenstva a obdobie laktácie. Ak sú lieky tohto typu predpísané pacientom s chorobami prostaty, musíte sa najskôr uistiť, že v prostate nie sú žiadne onkologické procesy.

Zhoršenie stavu pacienta pri použití alfa-blokátorov môže naznačovať nezohľadnené kontraindikácie akékoľvek odchýlky v zdravotnom stave by mali byť oznámené lekárovi.

Vedľajšie účinky

Pri používaní prípravkov s obsahom alfablokátorov môže pacient pociťovať zdravotné odchýlky:

  1. závraty;
  2. kožné vyrážky;
  3. zvracať;
  4. riedka stolica alebo naopak zápcha;
  5. sexuálna dysfunkcia;
  6. hypotenzia;
  7. asténia;
  8. tachykardia;
  9. xerostómia;
  10. výtok z nosa;
  11. znížená zraková schopnosť.

Nepríjemné príznaky sa môžu zhoršiť s súčasné použitie alfablokátory a iné lieky. Preto pri predpisovaní musíte starostlivo zvážiť možné následky kombinácie súčasne užívaných liekov. Okrem toho, ak pijete alkohol, reakcie na liek môžu byť závažnejšie. V niektorých kombináciách (najmä alfablokátory a lieky, ktoré zvyšujú krvný tlak) sa pozoruje vzájomná inhibícia účinkov aktívnych zložiek.

Rozmazané videnie a závraty pri používaní alfa blokátorov môžu spôsobiť nehody, ak osoba vykonáva nebezpečnú prácu alebo šoféruje. Preto je lepšie takéto aktivity na nejaký čas opustiť.

Ak lekár predpisuje lieky s alfa-blokátormi, musí poznať všetky lieky (tradičné a alternatívna medicína), použité v toto obdobie pacient.

Zoznam liekov

Lieky obsahujúce alfa-blokátory zahŕňajú lieky s nasledujúcimi účinnými zložkami:

  1. Alfuzosin– zložka, ktorá vám umožňuje normalizovať močenie ( známe drogy– Alfuprost, Alfuzosin);
  2. Doxazosín– zložka, ktorá normalizuje urodynamiku a metabolizmus v prostate (lieky, ktoré ju obsahujú - Zoxon, Doxazosin Zentiva, Artesin);
  3. Terazosin- používa sa na potlačenie nepríjemných symptómov ochorení prostaty a na odstránenie hypertenzie (známej ako súčasť Kornamu);
  4. tamsulozín– látka, ktorá znižuje tón a podráždenie stien močového mechúra(časť Glansinu a Hyperprostu);
  5. Nicergoline– látka ovplyvňujúca krvný obeh, štruktúru krvi, reguláciu krvného tlaku, normalizáciu životných procesov narušených v dôsledku ochorení prostaty (súčasť Nicergolinu, Nilogrinu);
  6. Proroksan– komponent používaný na liečbu širokej škály patológií, od hypertenzia a úzkostno-depresívne symptómy až alergické dermatologické ochorenia A morská choroba(známy ako pyroxán);
  7. Urapidil– alfablokátor používaný pri hypertenzii (predávaný v lekárňach vo forme Tahibenu a Ebrantilu);
  8. silodozín– prostriedok na normalizáciu odtoku moču pri ochoreniach prostaty (časť Urorek).

Alfa-blokátory na hypertenziu sú lieky, ktoré sa často používajú ako doplnky v kompozícii kombinovaná liečba. Tie obsahujú:

  • námeľové alkaloidy;
  • tropodifén;
  • Proroksan;
  • fentolamín;
  • Hyperjednoduché;
  • tonocardin;
  • polpressin;
  • Cornam;
  • butyroxán;
  • Nicergoline a mnoho ďalších.

Lieky obsahujúce to isté aktívne zložky, ale rôzne pomocné látky sa môžu líšiť vo farmakologických vlastnostiach.

Video k téme

O použití alfa a beta blokátorov na hypertenziu:

Použitie alfa blokátorov je v medicíne veľmi obľúbené. Takéto lieky umožňujú napraviť niektoré životne dôležité procesy tela a ovplyvňujú ich kontrolu regulačnými systémami. Tieto lieky majú výhody aj nevýhody vo forme Nežiaduce reakcie tela, preto by sa s ich používaním malo zaobchádzať mimoriadne opatrne.

Vysoký krvný tlak je choroba, ktorá sa používa na boj proti nemu. rôznymi prostriedkami, začať z tradičná medicína a končiac liekmi, ktoré majú priaznivý účinok na telo ako celok.

Alfa blokátory možno rozdeliť na 3 typy blokátorov. Ich rozdiel sa určuje v závislosti od obsahu adrenergných receptorov:

  • Alfa-beta adrenergné blokátory majú vlastnosti na úspešné bojovanie vysoký tlak, znížiť zaťaženie srdca, zvýšiť odolnosť cievny systém. Pri použití takýchto liekov sa srdcový sval posilňuje a úmrtnosť sa postupne znižuje.
  • Nedostal som betablokátory široké uplatnenie na predpis pacientom, pretože nie sú nosičmi určitých farmakologických vlastností.
  • Alfa-blokátory sa v odbornom jazyku nazývajú selektívne. Účinok sa vyskytuje na nervových zakončeniach. Vďaka vnútornému zloženiu sú aktivované iónové kanály. Ich užívaním má pacient možnosť znížiť riziko srdcového infarktu, zvyšuje sa aktivita kyslíka v tele.

Ktorýkoľvek z uvedených blokátorov sa predpisuje v závislosti od indikácií. Všetky lieky sú rozdelené na samostatné skupiny a majú silný účinok na receptory.

Klasifikácia

Cievy naplnené krvou majú 4 typy adrenergných receptorov. Celé zloženie je rozdelené na alfa - 1,2 a beta - 1,2. Okrem toho sú rozdelené na selektívne a neselektívne, predpisujú sa pacientovi iba vtedy, keď je stanovená diagnóza na základe prítomnosti množstva indikácií.

Na liečbu možno predpísať neselektívne benígny nádor, migrény, poruchy krvného obehu, . Špeciálna akciašpecialisti poznamenávajú, že ak sa predpis podáva pacientovi s abstinenčný syndróm. Drogy tiež dobre pomáhajú pri alkoholizme a nadmernom pití.

Vymenovanie do dlho sa nevyrábajú, pretože nemôžu na dlhú dobu udržať telo normálne. Druhy takýchto liekov:

  • Yohimbín – alfa-2;
  • Fentolamín, Digodroerotoxín - alfa 1,2;
  • Atenolol, Bisoprolol – beta 1;
  • tamsulozín, terazosín – alfa-1;
  • , proxodolol – alfa-beta adrenergné blokátory;
  • Metypranolol, Sotacol – beta 1,2.

Klasifikácia sa vykonáva aj podľa ukazovateľov BCA. Okamžite stojí za zmienku, že klasifikácia je pomocná a nie je dôležitá pre pacientov, ale pomáha lekárom pri rozhodovaní o výbere potrebných liekov pre rôzne choroby liečiť pacienta.

Indikácie na použitie

Zoznam liekov je jednoducho obrovský. K vymenovaniu dochádza v prípade poskytnutia núdzová pomoc pri množstve chorôb, ktoré spolu nesúvisia. Receptory sú obzvlášť citlivé na adrenalín, ktorý sa nachádza takmer vo všetkých svaloch.

Blokátory alfa receptorov sa predpisujú pri nasledujúcich zdravotných problémoch:

  • Po diagnóze sa stanoví diagnóza hypertenzie, ktorá sa však vyvíja na pozadí;
  • adenóm alebo iné ochorenia mužského reprodukčného systému;
  • srdcové zlyhanie, ochorenia kardiovaskulárneho systému.

Alfa 1.2 receptory sú predpísané, keď pacient dostane jednu z nižšie uvedených diagnóz:

  • trombóza, aortoarteritída;
  • poruchy spojené s chorobami;
  • kŕče, ktoré následne spôsobujú závraty;
  • pikantné a chronická porucha krvný obeh;
  • zmeny v práci optický nerv.

Nezávislý výber a užívanie drog je zakázané. Použitie je možné len so súhlasom ošetrujúceho lekára. Správne vedenie medikamentózna terapia, možno zaznamenať dlhotrvajúci účinok stabilného tlaku.

Aktívne zložky lieku sa z tela odstraňujú spolu s močom.

Ako ovplyvňujú krvný tlak?

O pravidelné používanie niektorého z uvedených liekov pacienti a zdravotnícky personál zaznamenávajú pozitívny vplyv na fungovanie krvných ciev. Často sa predpisuje Prazosin, Doxazosin, Terazosin. Umožňujú vám oddialiť vazokonstrikčné impulzy vstupujúce do tepien a tiež blokovať vápnikový kanál.

Alfa blokátory pomáhajú rozširovať krvné cievy, znižovať krvný tlak a nedovoľte mu vstať.

Pozitívne vlastnosti tejto skupiny liekov:

  • Pacient má možnosť cvičiť, chodiť do práce, pretože žiadny z uvedených liekov nespôsobuje ospalosť.
  • Znížte srdcovú frekvenciu. V dôsledku toho dochádza k poklesu krvného tlaku (Talinolol, Atenolol, Bisoprolol).
  • Zároveň môžete bojovať s angínou pectoris. Lieky pomôžu pri bolestiach na hrudníku a zabránia upchatiu ciev.

Lieky sa nepredpisujú, ak má pacient zníženú srdcovú frekvenciu alebo je diagnostikované srdcové zlyhanie. Ak začnete užívať drogy, môžete len zhoršiť situáciu pacienta. Lieky pomáhajú udržiavať svalový tonus pod kontrolou a zvyšujú množstvo vápnika. V dôsledku toho sa svaly tepien uvoľnia a tlak prudko klesá.

Alfa blokátor 1 Prazosin sa často predpisuje, keď je diagnostikovaná hypertenzia. Vďaka jeho komponentom dochádza k zníženiu tónu cievne steny, ale Prazosin nemá priamy vplyv na obličky a iné vnútorné orgány.

Upozorňujeme: predpisovanie jedného lieku pacientovi nepomôže, je tiež potrebné použiť ďalšie lieky, najčastejšie diuretiká.

Zoznam alfa blokátorov

Keď sa v medicíne objavili blokátory, zistilo sa, že existujú adrenergné receptory, ktoré patria do novej triedy liečivé prípravky. IN vedecký výskum Ukázalo sa, že ich možno rozdeliť na alfa a beta. Na druhej strane je každá zo skupín rozdelená na dve podskupiny.

  • vlákna hladkého svalstva ciev – alfa-1;
  • alfa 2 - receptory zodpovedné za vazomotorické receptory;
  • použitie neselektívnych adrenolytík pomáha chrániť cievy.

Znižujú arteriálny tonus a spôsobujú pokles krvného tlaku bez poklesu hladiny glukózy alebo zrýchlenia srdcovej frekvencie.

Pre účinnú liečbu na hypertenziu doma, radia odborníci Phytolife. Toto jedinečný liek:

  • Normalizuje krvný tlak
  • Zabraňuje rozvoju aterosklerózy
  • Znižuje hladinu cukru a cholesterolu
  • Odstraňuje príčiny hypertenzie a predlžuje život
  • Vhodné pre dospelých aj deti
  • Nemá žiadne kontraindikácie
Výrobcovia získali všetky potrebné licencie a certifikáty kvality v Rusku aj v susedných krajinách.

Čitateľom našej stránky ponúkame zľavu!

Kúpiť na oficiálnej stránke

Pozrime sa na niekoľko liekov a určme ich typ účinku:

  • Terazosin je zameraný na boj proti vysokému krvnému tlaku. Kompozícia obsahuje látky, ktoré podporujú rýchlu expanziu krvných ciev.
  • Prazosín – pomáha telu získať požadované množstvo kyslík, ktorý znižuje riziko infarktu myokardu;
  • Doxazosín – má vazodilatačné vlastnosti a antispazmodické účinky.

V závislosti od ochorenia, ako aj od toho, ako často krvný tlak stúpa, môže odborník predpísať akýkoľvek liek.

Vedľajšie účinky

Všetky uvedené lieky sú podobné vo svojich zložkách, ale pri použití spôsobujú rôzne vedľajšie účinky:

  • Alfa-blokátory 1 a 2 formy, keď sa používajú, spôsobujú bolesť hlavy. Ak sa pacient náhle postaví alebo posadí, dôjde k okamžitému poklesu krvného tlaku. Môže sa vyskytnúť nevoľnosť, vracanie, únava, nervozita, opuchy, dýchavičnosť, sucho v ústach. U pacientov trpiacich Alergická reakcia- stav sa môže zhoršiť.
  • Alfa-blokátory 2 môžu spôsobiť: úzkosť, zvýšený krvný tlak, nepokoj, tachykardiu.
  • Betablokátory – spôsobujú bolesti hlavy a závraty, stratu pamäti (krátkodobú), zmätok v tom, kde sa človek nachádza. Je tiež možné zažiť tinitus, kŕče, nočné mory počas spánku, búšenie srdca, arytmiu, bolesti brucha a plynatosť.

Ak je prítomný jeden alebo viac príznakov, ktoré spôsobujú vedľajší účinok- musíte o tom informovať svojho lekára a on vám liek nahradí.

Kontraindikácie

Po dohode liek Lekár sa riadi prítomnosťou kontraindikácií. Lieky nie sú predpísané v nasledujúcich prípadoch:

  • ochorenie srdcových chlopní;
  • krvácajúca;
  • zvýšená srdcová frekvencia;
  • infarkt;
  • ochorenia pečene;
  • neznášanlivosť jednej alebo viacerých zložiek lieku;
  • tehotenstva.

Okrem toho existuje aj vekové obmedzenia- lieky sa nepredpisujú deťom do 12 rokov.

Použitie alfa blokátorov na hypertenziu ako pomoc pomáha rýchlo rozširovať cievy a znižovať krvný tlak. Napriek svojej účinnosti majú lieky množstvo kontraindikácií.

Liečba hypertenzie je založená na výbere skupiny liekov, ktoré pôsobia na rôzne časti patogenézy ochorenia. Integrovaný prístup poskytuje dobré ovládanie na hladiny krvného tlaku (BP). Alfa-blokátory na hypertenziu sú teda nevyhnutne zahrnuté do terapeutických režimov a majú preukázanú účinnosť.

Takmer všetky svalové vlákna krvných ciev obsahujú alfa receptory, ktoré reagujú na pôsobenie adrenalínu a norepinefrínu. V závislosti od ich polohy vzhľadom na synapsiu (oblasť spojenia nervových zakončení medzi sebou alebo s reagujúcou bunkou) existujú 2 typy receptorov. Lokalizované pred synapsiou (presynaptické) - α1, po - α2. Pri podráždení sa mení vnútrobunkové zloženie myocytov ( konštrukčná jednotka svaly), sťahujú a zužujú lúmen cievy.

Pri spazme tepien sa zvyšuje celkový cievny odpor, ktorý musí prietok krvi prekonať, aby priviedol kyslík do každej bunky tela. V dôsledku toho sa tlak zvyšuje.

Na zablokovanie tohto spojenia v patogenéze sú na hypertenziu predpísané alfa-adrenergné blokátory.

Zabraňujú impulzom, ktoré spôsobujú vazospazmus, aby sa dostali do tepien. V dôsledku toho sa tlak znižuje.

Účinok liekov na báze alfa-blokátorov

Lieky, ktoré obsahujú α-blokátory, môžu byť selektívne (pôsobia len na α1 receptory) a neselektívne (blok α1 a α2). Pri hypertenzii sa takéto lieky predpisujú, keď tlak stúpne nad 140/90 mmHg. čl.

Základné farmakologické účinky Alfa blokátory majú nasledujúce účinky:

  • vazodilatácia;
  • odstránenie tónu sympatický systém nervová regulácia;
  • zvýšená lipolýza (odbúravanie tukov);
  • znížená inzulínová rezistencia (odolnosť voči pôsobeniu inzulínu);
  • zvýšenie vplyvu parasympatickej regulácie.

Mechanizmus pozitívneho účinku tejto skupiny liekov na metabolizmus tukov nie je úplne objasnený. Ale bolo dokázané, že použitie adrenergných blokátorov na hypertenziu znižuje koncentráciu cholesterolu a triglyceridov v krvi. Zároveň sa znižuje množstvo lipoproteínov s nízkou hustotou („škodlivé“), ktoré prispievajú k ateroskleróze. A koncentrácia „užitočných“ lipoproteínov vysoká hustota, naopak, zvyšuje.


Použitie alfa 1 blokátorov pomáha zvyšovať citlivosť tkanív na inzulín, hormón, ktorý reguluje metabolizmus uhľohydrátov. Vďaka tomu sa znižuje jeho vylučovanie bunkami pankreasu a normalizuje sa hladina cukru v krvi.

Zoznam alfa blokátorov

Lieky obsahujúce inhibítory adrenalínových receptorov sú prezentované na lekárenský trh dosť široký. V závislosti od účinku na určité typy alfa receptorov tieto lieky patria rôzne skupiny lieky.

Zoznam liekov obsahujúcich α1-blokátory:

  • alfuzosín (Alfuprost, Dalfaz, Alfuzosin) – tablety používané na prostatitídu;
  • prazosín (Prazosin, Prazosinbene) – predpísaný na liečbu arteriálnej hypertenzie;
  • urapidil (Tahiben, Urapidil carino, Ebrantil) – kapsuly a intravenózny roztok možno použiť na baňkovanie hypertenzná kríza;
  • silodosín (Urorek) – liek na zlepšenie močenia pri ochorení prostaty;
  • doxazosín (Artesin, Doxazosin, Kamiren, Zoxon, Urocard, Cardura, Tonocardin) - tablety na liečbu hypertenzie a patológií prostaty;
  • tamsulozín (Hyperprost, Omnic) – používa sa pri adenóme prostaty;
  • Terazosin (Cornam, Setegis, Terazosin) - tablety predpísané pre arteriálnej hypertenzie akéhokoľvek pôvodu a nezhubný rast prostaty.


Prípravky, ktoré obsahujú alfa-2 adrenergné blokátory - Yohimbin a Yohimbine hydrochlorid. Používajú sa pri erektilnej dysfunkcii, zníženom libide a mužskej menopauze. Kontraindikované pri arteriálnej hypertenzii.

Lieky obsahujúce alfa-1,2-blokátory sú zastúpené v nasledujúcom zozname:

  • nicergolin (Sermion, Nicergoline) - liek používaný pri akejkoľvek poruche krvného obehu v mozgu, na tlak, na vazokonstrikciu končatín, Raynaudov syndróm;
  • Proroxan je predpísaný na hypotolamickú krízu, ktorá je sprevádzaná zvýšením krvného tlaku;
  • fentolamín (Regitin, Dibasin) – tablety na liečbu hypertenznej krízy pri feochromocytóme.
  • dihydroergotamín (Ditamine, Clavigrenin) – liek je indikovaný pri migréne;
  • dihydroergotoxín (Redergin, Vasolax) – používa sa pri prechodnej hypertenzii;
  • Dihydroergocristine (Brinerdin, Normotens) - tablety na krvný tlak a poruchy prekrvenia mozgu.

Arteriálna hypertenzia akéhokoľvek pôvodu - priame čítanie na predpisovanie α1-blokátorov.

Ako fungujú α-blokátory pri hypertenzii?

Hoci tieto lieky nie sú zaradené do skupiny liekov prvej voľby na liečbu hypertenzie, ich použitie v kardiologická prax veľmi časté a opodstatnené. Vďaka blokovaniu receptorov, ktoré sú citlivé na adrenalín, dochádza k vazodilatácii. Antispazmodický účinok je výrazný najmä na periférii, pretože tam je vyššia koncentrácia adrenergných receptorov. Je to spôsobené tým pozitívny vplyv alfa blokátory na mikrocirkuláciu.

Dilatácia arteriol znižuje periférny vaskulárny odpor, čo má za následok zníženie tlaku. Zároveň sa nezvyšuje minútový úderový objem srdca, pretože venózny návrat sa nezvyšuje v dôsledku rozšírenia žíl.

Rozšírenie koronárne cievy zlepšuje výživu srdca, znižuje potrebu kyslíka a znižuje jeho príznaky chronické zlyhanie. Zvýšenie lúmenu tepien pľúcneho obehu spôsobuje zníženie pľúcnej hypertenzie.


Vplyv alfa-adrenergných blokátorov na metabolizmus tukov, najmä na zníženie cholesterolu, LDL a triglyceridov, vysvetľuje predpisovanie týchto liekov pri ateroskleróze alebo sklone k nej, ako aj pri obezite kombinovanej s hypertenziou. Použitie α1-blokátorov je nevyhnutné najmä pri metabolickom syndróme.

Indikácie

Receptory pre adrenalín sa nachádzajú v hladké svaly, zahrnuté v štruktúre mnohých orgánov. To môže vysvetliť širokú škálu indikácií na použitie liekov obsahujúcich alfa-blokátory.

Stavy, ktoré vyžadujú použitie liekov, ktoré blokujú α1 receptory:

  • hypertenzia (najmä v dôsledku stresu);
  • adenóm prostaty;
  • chronického srdcového zlyhania.

Predpisovanie α1,2-blokátorov je opodstatnené pre tieto patológie:

  • akútna a chronická cerebrovaskulárna príhoda;
  • Raynaudov syndróm;
  • porušenie periférny obeh(obliterujúca aortoarteritída, trombóza ciev nôh);
  • migréna;
  • demencia, najmä vaskulárneho pôvodu;
  • vertigo (závrat) spôsobený vazospazmom;
  • angiopatia pri diabetes mellitus;
  • dystrofia rohovky;
  • optická neuropatia.


Pri pravidelnom používaní je zaznamenaný dlhotrvajúci antihypertenzívny účinok. Výmena účinných látok sa vyskytujú v pečeni a vylučujú sa močom a stolicou.

Kontraindikácie

Pri predpisovaní adrenergných blokátorov musí lekár brať do úvahy kontraindikácie, ktoré sú prítomné u konkrétneho pacienta. To pomôže vyhnúť sa vedľajším účinkom a zhoršeniu sprievodných patológií.

Užívanie liekov z tejto skupiny je kontraindikované v nasledujúcich podmienkach:

  • vrodené a získané chyby srdcových chlopní (aortálna, mitrálna);
  • akútne krvácanie;
  • infarkt myokardu (nedávny);
  • ťažká bradykardia (zníženie srdcového tepu);
  • ortostatická hypotenzia (pokles tlaku pri zmene polohy tela);
  • závažné ochorenie pečene;
  • obdobie laktácie;
  • neznášanlivosť na zložky lieku;
  • súčasné užívanie betablokátorov;
  • tehotenstvo;
  • angina pectoris;
  • vek detí (do 12 rokov).

Všetky indikácie a kontraindikácie musí starostlivo posúdiť lekár. Neprimerané predpisovanie lieku, a ešte viac ako prostriedok samoliečby, je neprijateľné.


Vedľajšie účinky

Blokátory adrenalínových receptorov ovplyvňujú nielen hladké svaly celého tela pozitívny efekt ale aj možné nepriaznivé účinky.

Medzi vedľajšie účinky predpisovania liekov na hypertenziu, ktoré blokujú alfa receptory, patria nasledujúce stavy:

  • ortostatická hypotenzia;
  • závraty a chvíľková strata vedomie;
  • dočasné sčervenanie tváre;
  • únava alebo ospalosť;
  • vracanie a nevoľnosť;
  • ťažkosti so zaspávaním, nespavosť;
  • studené ruky a nohy;
  • bolesť brucha;
  • záchvat angíny;
  • alergické reakcie.

Vzhľadom na možnosť mdloby v dôsledku liečby týmito liekmi na krvný tlak, prvá dávka sa má podať alebo užiť v ľahu alebo v sede.

Alfa blokátory - účinnými prostriedkami na liečbu hypertenzie a zmiernenie kríz spôsobených zvýšeným tlakom. Pri používaní takýchto výrobkov je potrebné vziať do úvahy indikácie a kontraindikácie použitia. Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, okamžite informujte svojho lekára.

Alfa blokátory sú zastúpené veľkou a heterogénnou skupinou liekov. V sedemdesiatych rokoch záujem o tieto lieky výrazne klesol, pretože odborníci začali na liečbu hypertenzie používať tiazidové diuretiká a ACE inhibítory. Začiatkom deväťdesiatych rokov sa zistilo, že selektívne dlhodobo pôsobiace alfa 1-adrenergné blokátory (najmä liek Doxazosin) sú porovnateľné z hľadiska znášanlivosti, bezpečnosti a antihypertenzívneho účinku s inými liekmi, ktorých účinok je zameraný na zníženie krvného tlaku. Okrem toho sa zistilo, že lieky majú ďalšie vlastnosti, čo umožňuje ich predpisovanie pacientom s cukrovka benígna hyperplázia prostaty, dyslipidémia, poruchy mužského reprodukčného systému, ako aj obliterujúca endarteritída.

Alfa blokátory. Klasifikácia

Lieky sú rozdelené do dvoch hlavných kategórií: selektívne a neselektívne.

Skupina neselektívnych liekov zahŕňa alfa 1- a 2-adrenergné blokátory (napríklad liek "Fetolamín").

Medzi selektívne lieky patria Terazosin, Doxazosin a Prazosin. Lieky v tejto kategórii primárne pôsobia na receptory, ktoré sa nachádzajú v hladkých svaloch prostaty, hrdla močového mechúra a prostatickej močovej trubice.

Niektoré patriace do iných skupín liekov vykazujú rovnaké vlastnosti ako alfa-blokátory. Medzi takéto lieky patrí najmä liek „Carvedilol“.

Existujú aj lieky, ktorých vlastnosti sú podobné beta- a alfa-blokátorom. Takéto lieky majú navyše antioxidačné vlastnosti. Mechanizmom ich účinku je súperenie s katecholamínmi. Boj sa uskutočňuje o periférne alfa 1 a beta adrenergné receptory. Pri pokračujúcom užívaní začnú účinky týchto liekov slabnúť a po niekoľkých mesiacoch úplne vymiznú.

Alfa blokátory majú mnoho výhod. Priaznivo pôsobia najmä na hladinu triglyceridov a cholesterolu v krvnej plazme. To výrazne znižuje riziko vzniku aterosklerózy. Lieky neovplyvňujú koncentráciu cukru v krvi, znižujú krvný tlak bez zvýšenia srdcovej frekvencie. Okrem toho tieto lieky neovplyvňujú stav potencie.

Alfa-blokátory majú relatívne málo vedľajších účinkov. Najvýznamnejší je „účinok prvej dávky“.

Malo by sa povedať, že alfa-blokátory majú schopnosť expandovať ako malé, tak celkom veľké nádoby krvi. V tomto ohľade sa pokles tlaku najzreteľnejšie prejavuje vo vertikálnej polohe pacienta a menej zreteľne v horizontálnej polohe. Keď človek (normálne) vstane z postele, tak nervový systém zvyšuje arteriálny tonus. To je nevyhnutné, aby sa telo prispôsobilo vertikálnej polohe. Užívanie alfa 1-blokátorov zabraňuje tejto adaptácii. Keď človek zaujme vertikálnu polohu, prudký pokles tlak. V dôsledku toho mozog dostáva nedostatočné množstvo kyslíka. Vízia človeka začína tmavnúť, môže sa vyskytnúť silná slabosť a v niektorých prípadoch môže pacient omdlieť. Po mdlobách (prijatie horizontálna poloha) dochádza k zlepšeniu zásobovania mozgu krvou. V dôsledku toho sa k pacientovi čoskoro vráti vedomie. Takéto mdloby totiž samé o sebe nepredstavujú veľké nebezpečenstvo. Počas pádu však existuje možnosť, že pacient môže utrpieť nebezpečné zranenie.

Arteriálna hypertenzia vyžaduje povinnú liečbu liekmi. Neustále sa vyvíjajú nové lieky na normalizáciu krvného tlaku a prevenciu nebezpečné následky ako je mŕtvica a srdcový infarkt. Pozrime sa podrobnejšie na to, čo sú alfa a beta blokátory - zoznam liekov, indikácie a kontraindikácie na použitie.

Adrenolytiká sú lieky, ktoré majú spoločnú jednu vec: farmakologické účinky- schopnosť neutralizovať adrenalínové receptory srdca a krvných ciev. Vypínajú receptory, ktoré normálne reagujú na norepinefrín a adrenalín. Účinky adrenolytík sú opačné ako účinky norepinefrínu a adrenalínu a vyznačujú sa znížením tlaku, rozšírením krvných ciev a zúžením priesvitu priedušiek a znížením glukózy v krvi. Lieky pôsobia na receptory umiestnené v srdci a stenách krvných ciev.

Alfa-blokátory pôsobia dilatačne na cievy orgánov, najmä na kožu, sliznice, obličky a črevá. Vďaka tomu dochádza k antihypertenznému účinku, zníženiu periférnej vaskulárnej rezistencie, zlepšeniu prietoku krvi a prekrveniu periférnych tkanív.

Pozrime sa, čo sú betablokátory. Ide o skupinu liekov, ktoré sa viažu na beta-adrenergné receptory a blokujú na ne účinok katecholamínov (norepinefrín a adrenalín). Sú považované za hlavné lieky pri liečbe esenciálnej arteriálnej hypertenzie a vysokého krvného tlaku. Na tento účel sa využívajú od 60. rokov 20. storočia.

Mechanizmus účinku je vyjadrený v schopnosti blokovať beta adrenergné receptory srdca a iných tkanív. Vznikajú tieto účinky:


Betablokátory nielenže majú hypotenzný účinok, ale aj množstvo ďalších nehnuteľností:

  • Antiarytmická aktivita v dôsledku inhibície účinkov katecholamínov, zníženie rýchlosti impulzov v oblasti atrioventrikulárnej priehradky a spomalenie sínusového rytmu;
  • Antianginózna aktivita. Beta-1 adrenergné receptory krvných ciev a myokardu sú blokované. Z tohto dôvodu klesá srdcová frekvencia, kontraktilita myokardu a krvný tlak, zvyšuje sa trvanie diastoly a zlepšuje sa koronárny prietok krvi. Vo všeobecnosti klesá potreba srdca na kyslík a zvyšuje sa tolerancia záťaže. fyzickej povahy dochádza k skráteniu periód ischémie, zníženiu frekvencie anginóznych záchvatov u pacientov s postinfarktovou angínou a námahovou angínou;
  • Protidoštičková schopnosť. Agregácia krvných doštičiek sa spomaľuje, syntéza prostacyklínu sa stimuluje, viskozita krvi klesá;
  • Antioxidačná aktivita. Existuje inhibícia voľného mastné kyseliny ktoré sú spôsobené katecholamínmi. Potreba kyslíka pre ďalší metabolizmus je znížená;
  • Znižuje sa venózny prietok krvi do srdca a objem cirkulujúcej plazmy;
  • Sekrécia inzulínu klesá v dôsledku inhibície glykogenolýzy;
  • Existuje sedatívny účinok, počas tehotenstva sa zvyšuje kontraktilita maternice.

Indikácie na použitie

Alfa-1 blokátory sú predpísané pre nasledujúce patológie:


Alfa 1,2 blokátory sa používajú pri nasledujúcich stavoch:

  • patológia cerebrálneho obehu;
  • migréna;
  • demencia, ktorá je spôsobená vaskulárnou zložkou;
  • patológia periférneho obehu;
  • problémy s močením v dôsledku neurogénneho močového mechúra;
  • diabetická angiopatia;
  • dystrofické ochorenia rohovky;
  • vertigo a patológie fungovania vestibulárny aparát spojené s vaskulárnym faktorom;
  • optická neuropatia spojená s ischémiou;
  • hypertrofia prostaty.

Dôležité: Alfa-2 blokátory sú predpísané iba na liečbu impotencie u mužov.

Neselektívne beta-1,2 blokátory sa používajú pri liečbe nasledujúcich patológií:

  • arteriálny;
  • zvýšený vnútroočný tlak;
  • migréna (preventívne účely);
  • hypertrofická kardiomyopatia;
  • infarkt;
  • sínusová tachykardia;
  • chvenie;
  • bigeminia, supraventrikulárna a ventrikulárna arytmia, trigeminia (preventívne účely);
  • angina pectoris;
  • prolaps mitrálnej chlopne.

Selektívne beta-1 blokátory sa tiež nazývajú kardioselektívne kvôli ich účinku na srdce a menej na krvný tlak a cievy. Sú predpísané za nasledujúcich podmienok:


Blokátory alfa-beta sa predpisujú v nasledujúcich prípadoch:

  • arytmia;
  • stabilná angína;
  • CHF (kombinovaná liečba);
  • vysoký krvný tlak;
  • glaukóm (očné kvapky);
  • hypertenzná kríza.

Klasifikácia liekov

V stenách krvných ciev sú štyri typy adrenergných receptorov (alfa 1 a 2, beta 1 a 2). Blokovať môžu lieky zo skupiny adrenergných blokátorov odlišné typy receptory (napríklad iba beta-1 adrenergné receptory). Lieky sú rozdelené do skupín v závislosti od vypnutia určitých typov týchto receptorov:

Alfa blokátory:

  • alfa-1 blokátory (silodosín, terazosín, prazosín, alfuzosín, urapidil, tamsulozín, doxazosín);
  • alfa-2 blokátory (yohimbín);
  • alfa-1,2-blokátory (dihydroergotamín, dihydroergotoxín, fentolamín, nicergolín, dihydroergokristín, proroxan, alfa-dihydroergokriptín).

Betablokátory sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

  • neselektívne adrenergné blokátory (timolol, metypranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
  • selektívne (kardioselektívne) adrenergné blokátory (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, celiprolol, metoprolol).

Zoznam alfa-beta adrenergných blokátorov (zahŕňajú alfa a beta adrenergné receptory súčasne):

  • labetalol;
  • proxodolol;
  • karvedilol.

Upozornenie: Klasifikácia zobrazuje názvy účinných látok, ktoré sú obsiahnuté v liekoch v určitá skupina blokátory.

Betablokátory tiež prichádzajú s vnútornou sympatomimetickou aktivitou alebo bez nej. Táto klasifikácia sa považuje za pomocnú, pretože ju používajú odborníci na výber potrebného lieku.

JE DÔLEŽITÉ VEDIEŤ! Už žiadne dýchavičnosť, bolesti hlavy, tlakové skoky a iné príznaky HYPERTENZIE! Zistite, ako naši čitatelia liečia krvný tlak... Naučte sa metódu...

Zoznam liekov

Bežné názvy pre alfa-1 blokátory:

  • alfuzosin;
  • Dalfaz;
  • artesin;
  • zoxon;
  • Urocard;
  • prazosín;
  • Urorek;
  • Miktozín;
  • tamsulozín;
  • Cornam;
  • Ebrantil.

Alfa-2 blokátory:

  • yohimbín;
  • Yohimbín hydrochlorid.

Alfa-1,2-blokátory:

  • Redergin;
  • ditamin;
  • nicergolin;
  • pyroxán;
  • fentolamín.
  • atenol;
  • Atenova;
  • atenolan;
  • Betacard;
  • tenormin;
  • Sektálny;
  • Betoftan;
  • Xonephus;
  • Optibetol;
  • bisogamma;
  • bisoprolol;
  • Concor;
  • Tirez;
  • Betalok;
  • Serdol;
  • binelol;
  • Cordanum;
  • Breviblock.

Neselektívne betablokátory:

  • Sandorm;
  • trimepranol;
  • Visken;
  • Inderal;
  • Obzidan;
  • Darob;
  • sotalol;
  • glaumol;
  • tymol;
  • Timoptic.

Alfa-beta blokátory:

  • proxodolol;
  • Albetor;
  • bagodilol;
  • Carvenal;
  • Credex;
  • Labetol;
  • Abetol.

Vedľajšie účinky

Časté vedľajšie účinky užívania adrenergných blokátorov:

Vedľajšie účinky užívania alfa-1 blokátorov:

  • opuch;
  • výrazné zníženie tlaku;
  • arytmia a tachykardia;
  • dyspnoe;
  • výtok z nosa;
  • suché ústa;
  • bolesť v oblasti hrudníka;
  • znížené libido;
  • bolesť počas erekcie;
  • inkontinencia moču.

Vedľajšie účinky pri použití blokátorov alfa-2 receptorov:

  • zvýšenie tlaku;
  • úzkosť, nadmerná excitabilita, podráždenosť a fyzická aktivita;
  • chvenie;
  • znížená frekvencia močenia a objem tekutiny.

Vedľajšie účinky blokátorov alfa-1 a -2:

  • znížená chuť do jedla;
  • problémy so spánkom;
  • nadmerné potenie;
  • chlad rúk a nôh;
  • zvýšená kyslosť v žalúdku.

Časté vedľajšie účinky betablokátorov:


Neselektívne betablokátory môžu spôsobiť nasledujúce stavy:

  • patológie zraku (hmla, pocit, že je niečo v oku cudzie telo, plačlivosť, dualita, pálenie);
  • ischémia srdca;
  • kolitída;
  • kašeľ s možnými záchvatmi udusenia;
  • prudký pokles tlaku;
  • impotencia;
  • mdloby;
  • výtok z nosa;
  • zvýšenie krvi kyselina močová draslík a triglyceridy.

Alfa-beta blokátory majú nasledujúce vedľajšie účinky:

  • zníženie počtu krvných doštičiek a leukocytov v krvi;
  • tvorba krvi v moči;
  • zvýšený cholesterol, cukor a bilirubín;
  • patológie vedenia srdcových impulzov, ktoré niekedy vedú k blokáde;
  • zhoršená periférna cirkulácia.

Interakcia s inými liekmi

Nasledujúce lieky majú priaznivú kompatibilitu s alfa blokátormi:


Priaznivá kombinácia betablokátorov s inými liekmi:

  1. Kombinácia s nitrátmi je úspešná najmä vtedy, ak pacient trpí nielen hypertenziou, ale aj ischemickou chorobou srdca. Zosilňuje sa hypotenzný účinok, bradykardia sa vyrovnáva tachykardiou, ktorá je spôsobená dusičnanmi.
  2. Kombinácia s diuretikami. Účinky diuretík sa zvyšujú a predlžujú v dôsledku inhibície uvoľňovania renínu z obličiek betablokátormi.
  3. ACE inhibítory a blokátory receptorov angiotenzínu. Ak existujú arytmie rezistentné na lieky, môžete starostlivo kombinovať použitie s chinidínom a prokaínamidom.
  4. Blokátory vápnikových kanálov dihydropyridínová skupina (cordafen, nikirdipín, fenigidín). Môžete kombinovať opatrne av malých dávkach.

Nebezpečné kombinácie:

  1. Blokátory vápnikových kanálov, ktoré patria do skupiny verapamil (izoptín, gallopamil, finoptín). Znižuje sa frekvencia a sila srdcových kontrakcií, zhoršuje sa atrioventrikulárne vedenie, zvyšuje sa hypotenzia, bradykardia, akútne zlyhanie ľavej komory a atrioventrikulárny blok.
  2. Sympatolytiká – oktadin, rezerpín a lieky, ktoré ho obsahujú (rauvazan, brinerdine, adelfan, raunatin, cristepine, trirezide). Dochádza k prudkému oslabeniu sympatikových vplyvov na myokard a môžu vzniknúť pridružené komplikácie.
  3. Srdcové glykozidy, priame M-cholinomimetiká, anticholínesterázové lieky a tricyklické antidepresíva. Zvyšuje sa pravdepodobnosť blokády, bradyarytmie a zástavy srdca.
  4. Antidepresíva - inhibítory MAO. Existuje možnosť hypertenznej krízy.
  5. Typické a atypické beta-agonisty a antihistaminiká. Tieto lieky sú oslabené, keď sa užívajú spolu s betablokátormi.
  6. Inzulín a lieky na zníženie cukru. Zosilňuje sa hypoglykemický účinok.
  7. Salicyláty a butadión. Dochádza k oslabeniu protizápalového účinku;
  8. Nepriame antikoagulanciá. Antitrombotický účinok je oslabený.

Kontraindikácie pri užívaní alfa-1 blokátorov:


Kontraindikácie užívania alfa-1,2-blokátorov:

  • arteriálna hypotenzia;
  • akútne krvácanie;
  • laktácia;
  • tehotenstvo;
  • infarkt myokardu, ktorý sa vyskytol pred menej ako tromi mesiacmi;
  • organické srdcové lézie;
  • ateroskleróza periférnych ciev v ťažkej forme.

Kontraindikácie pre alfa-2 blokátory:

  • nadmerná citlivosť na zložky lieku;
  • závažné patológie funkcie obličiek alebo pečene;
  • skoky krvného tlaku;
  • nekontrolovaná hypertenzia alebo hypotenzia.

Všeobecné kontraindikácie užívania neselektívnych a selektívnych betablokátorov:

  • nadmerná citlivosť na zložky lieku;
  • kardiogénny šok;
  • sinoatriálny blok;
  • slabosť sínusového uzla;
  • hypotenzia (krvný tlak nižší ako 100 mm);
  • akútne srdcové zlyhanie;
  • atrioventrikulárny blok druhého alebo tretieho stupňa;
  • bradykardia (pulz menej ako 55 úderov/min.);
  • CHF v štádiu dekompenzácie;

Kontraindikácie užívania neselektívnych betablokátorov:

  • bronchiálna astma;
  • vyhladenie cievnych ochorení;
  • Prinzmetalova angína.

Selektívne betablokátory:

  • laktácia;
  • tehotenstvo;
  • patológia periférneho obehu.

Pacienti s hypertenziou by mali užívať diskutované lieky prísne podľa pokynov a v dávke predpísanej lekárom. Samoliečba môže byť nebezpečná. Pri prvom výskyte vedľajších účinkov by ste mali okamžite kontaktovať zdravotnícke zariadenie.

Stále máte otázky? Opýtajte sa ich v komentároch!