Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek ízületek kezelésére: osztályozás, lista. Mindent a nem szteroid gyulladáscsökkentőkről (NSAID, NSAID)

A nem szteroid gyulladáscsökkentők nagy csoportot alkotnak farmakológiai szerek, kifejezett gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatás jellemzi.

Jegyzet:A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (gyógyszerek) rövidítése NSAID vagy NSAID.

Fontos:ilyen gyakori fájdalomcsillapító és plParacetamol , nem tartozik az NSAID-ok csoportjába, mert nem befolyásolja a gyulladásos folyamatot, és csak a tünetek enyhítésére szolgál.

Hogyan hatnak a nem szteroid gyulladáscsökkentők?

Az NSAID-ok hatása a ciklooxigenáz (COX) enzim termelésének gátlására irányul, amely viszont felelős a biológiai anyagok szintéziséért. hatóanyagok– tromboxán, prosztaglandinok (PG) és prosztaciklinek, amelyek a gyulladás mediátoraiként működnek. A PG termelés szintjének csökkenése segít csökkenteni vagy teljesen leállítani a gyulladásos folyamatot.

A ciklooxigenáz különféle fajtái a szervek és szövetek széles körében jelen vannak. A COX-1 enzim különösen felelős az emésztőszervek nyálkahártyájának normál vérellátásáért és a gyomor stabil pH-értékének fenntartásáért a sósav szintézisének csökkentésével.

A COX-2 általában kis mennyiségben vagy egyáltalán nem mutatható ki a szövetekben. Szintének növekedése a legközvetlenebbül kapcsolódik a gyulladás kialakulásához. Az ezen enzim aktivitását szelektíven gátló gyógyszerek közvetlenül a kóros fókuszra hatnak. Ennek köszönhetően nincs közvetett negatív hatás a szervekre emésztőrendszer.

Jegyzet:A COX-3 nem befolyásolja a gyulladásos folyamat dinamikáját, de felelős a hipertermia (emelkedő) okozta fájdalom és lázas reakció kialakulásáért. általános hőmérséklet test).

Az ízületek nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek osztályozása

Hatásuk szelektivitása szerint az összes NSAID a következőkre oszlik:

1. Nem szelektív, gátolja a COX minden típusát, de főleg a COX-1-et.
2. Nem szelektív, mind a COX-1, mind a COX-2 hatással van.
3. Szelektív COX-2 gátlók.

Az első csoport a következőket tartalmazza:

• acetilszalicilsav;
• piroxicam;
• indometacin;
• Naproxen;
• diklofenak;
• Ketoprofen.

A második kategória képviselője a Lornoxicam.

A harmadik csoportba tartoznak:

• nimesulid;
• Rofekoxib;
• meloxicam;
• celekoxib;
• Etodolac.

Fontos:Az acetilszalicilsav és az ibuprofen főként a testhőmérsékletet, a Ketorolac (Ketorol) pedig a fájdalom intenzitását csökkenti. Nem hatékonyak az ízületi gyulladás csökkentésében, és csak tüneti terápiára használhatók.

Farmakokinetika

A szisztémás NSAID-ok szájon át szedve nagyon gyorsan felszívódnak. Nagyon magas biológiai hozzáférhetőség jellemzi őket (70 és 100% között változik). A gyomor pH-jának növekedésével a felszívódási folyamat valamelyest lelassul. A legtöbb magas tartalom vérszérumban a beadás után 1-2 órával érhető el.

Ha egy gyógyszert intramuszkulárisan adnak be, akkor azt plazmafehérjékkel konjugálják (kombinálják) (a kötődési szint legfeljebb 99%). A keletkező aktív komplexek szabadon behatolnak az ízületi szövetekbe és ízületi folyadék, túlnyomórészt a gyulladás helyére koncentrálva.

Az NSAID-ok hatóanyagai és metabolitjaik a vesén keresztül választódnak ki.

Ellenjavallatok

Nagyon nem kívánatos, hogy a nők szisztémás NSAID-okat (enterális vagy parenterális formákat) alkalmazzanak az ízületek terhesség alatti kezelésére. Az ebbe a kategóriába tartozó bizonyos gyógyszereket a kezelőorvos írhat fel, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

Az ellenjavallatok közé tartoznak még:

• egyéni túlérzékenység a gyógyszerrel szemben;
• és a gyomor-bél traktus eróziója;
• leukopenia;
• thrombopénia;
• és/vagy májelégtelenség.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek mellékhatásai

A COX-1-et gátló gyógyszerek kiválthatják a gyomor-bélrendszeri betegségek kialakulását vagy súlyosbodását, beleértve a túlzott savasságot és fekélyes-eróziós elváltozások az emésztőrendszer falai.

A gyakran megfigyelt mellékhatások dyspeptikus zavarok (nehézség a gyomor gödörében).

Az NSAID-ok rendszeres használata vagy az ajánlott adagok túllépése gyakran véralvadási zavarokat okoz, amelyek vérzésben nyilvánulnak meg. Nál nél hosszú távú használat a vérsejtek számának csökkenése lehetséges, az ilyenek kialakulásáig komoly betegség mint aplasztikus anémia.

Sok NSAID-nak van nefrotoxikus hatása, ami a vesék funkcionális aktivitásának csökkenéséhez és provokálásához vezet. Hosszú távú használat esetén hozzájárulnak a nephropathiák kialakulásához. A gyógyszerek negatív hatással lehetnek a májműködésre is.

Az ízületek kezelésére nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek szedése közben is fennáll a hörgőgörcs kialakulásának lehetősége.

A gyulladáscsökkentő gyógyszeres terápia sajátosságai

Az ebbe a csoportba tartozó összes gyógyszert csak az orvos által előírt módon szabad használni, a gyulladásos folyamat dinamikájának utólagos figyelemmel kísérésével. A betegnek azonnal értesítenie kell a kezelőorvost az állapotában bekövetkezett bármilyen negatív változásról. A terápia minimálisan hatékony dózisokban, a lehető legrövidebb ideig történik!

A gyógyszereket kapszula vagy tabletta formájában célszerű étkezés után bevenni a nagy mennyiség folyadékok (lehetőleg tiszta víz). Így csökkentheti a gyógyszereknek az emésztőrendszer nyálkahártyájára gyakorolt ​​káros hatását.

Nál nél helyi felhasználás gyulladásgátló gélek és kenőcsök a kialakulásának valószínűsége mellékhatások gyakorlatilag nulla, mivel a hatóanyagok szinte nem jutnak be a szisztémás keringésbe.

Válogatott NSAID-ok ízületi gyulladások kezelésére

A gyógyszer kiválasztásakor az orvos figyelembe veszi a betegség természetét, a kóros folyamat súlyosságát, valamint a páciens testének egyéni jellemzőit (beleértve a krónikus betegségek jelenlétét és az életkort).

Leggyakrabban használt:

Indometacin

Ez a gyógyszer kapszulák és tabletták formájában kapható. A standard egyszeri adagok 25-50 mg, az adagolás gyakorisága napi 2-3 alkalommal. Az Indomethacin szedése során különösen gyakran jelentkeznek az NSAID-okra jellemző mellékhatások, ezért egyre inkább előnyben részesítik az egyéb, biztonságosabb gyógyszereket.

Diklofenak

Ennek a gyógyszernek analógjai a Voltaren, a Naklofen és a Diklak. A diklofenakot a farmakológiai cégek tabletták és kapszulák, injekciós oldatok, az érintett ízületi területre történő alkalmazásra szolgáló gélek és kúpok formájában állítják elő. Napi 2-3 alkalommal 50-75 mg-os adagban szájon át írják fel, és napi adag nem haladhatja meg a 300 mg-ot. Az oldatot intramuszkulárisan (a fenékbe) adjuk be 3 ml-es adagokban, legalább 12 órás időintervallum betartásával. Az injekciókat legfeljebb 5-7 napos kurzusokban hajtják végre. A gélt naponta 2-3 alkalommal kell felvinni az érintett ízületre.

Etodolac

A gyógyszer analógja az Etol Fort. Az Etodolac 400 mg-os kapszulákban kapható. Jellemzője a szelektivitás, elsősorban a COX-2 aktivitásának gátlása. A gyógyszert a sürgősségi ellátás, valamint kúraterápiára, spondylitis ankylopoetica és osteoarthritis kezelésére. Egyszeri adag – 1 kapszula (napi 1-3 alkalommal étkezés után). Ha kurzusra van szükség, a kezelőorvos a folyamat dinamikájának felmérése után 2-3 hetente módosítja az adagot. A mellékhatások viszonylag ritkák.

Fontos:Az Etodolac csökkentheti egyes gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatását.

Aceclofenac

A gyógyszer analógjai a Zerodol, a Diclotol és az Airtal. Az Aceclofenac a Diclofenac jó alternatívája a hatékonyság szempontjából. 100 mg-os tablettákban állítják elő, és mind a tünetek sürgős enyhítésére, mind a kezelésre használják. 1 tablettát célszerű bevenni. Napi 2 alkalommal étkezés közben. Szedése közben hasi fájdalom is előfordulhat (a betegek közel 10%-ánál figyelhetők meg a tünetek), ezért célszerű az ízületeket minimálisan hatásos dózisokkal, rövid kúrákkal kezelni.

Piroxicam

A gyógyszer 10 mg-os tabletta és oldatos injekció formájában kapható; a Piroxicam analógja - Fedin-20. A hatóanyag behatol az ízületi szinoviális folyadékba, és közvetlenül a gyulladás helyén hat. A folyamat nozológiai formájától és aktivitásától (a tünetek súlyosságától) függően az adagok napi 10-40 mg között változnak (egyidejűleg vagy több adagra osztva). A fájdalomcsillapító hatás a tabletta bevétele után 30 percen belül kialakul, és átlagosan egy napig tart.

Tenoxicam

A tenoxicam (Texamen-L) por formájában kerül forgalomba intramuszkuláris beadásra szánt injekciós oldat készítésére. A standard adag 2 ml, ami 20 mg hatóanyagnak felel meg (naponta egyszer beadva). Az exacerbáció időszakában 5 napig tartó kúra javasolt (legfeljebb 40 mg-ot naponta a betegnek).

Lornoxicam

A gyógyszer tabletta (4 és 8 mg), valamint por formájában (8 mg) kapható hígításra. Analógjai a Lorakam, a Xefokam és a Larfix. A Lornoxicam szokásos adagja 8-16 mg naponta 2-3 alkalommal étkezés előtt. A tablettákat bő folyadékkal kell bevenni. Az oldat intravénás vagy intramuszkuláris beadásra szolgál, napi 1-2 alkalommal 8 mg. Az injekciós forma maximális megengedett napi adagja 16 mg.

Fontos:Különös elővigyázatossággal kell eljárni a Loraxicam gyomorbetegségben szenvedő betegek kezelésére.

Nimesulid

Ennek a gyógyszernek a leggyakoribb analógjai a Nimesil, a Remesulide és a Nimegesik. Ezt az NSAID-ot granulátum formájában állítják elő szuszpenzió készítésére, 100 mg-os tablettákban és gél formában helyi külső használatra. Az ajánlott adag 100 mg naponta kétszer étkezés után. Javasoljuk, hogy a gélt a bőrre vigye fel az érintett ízület vetületében, könnyű dörzsölő mozdulatokkal naponta 2-4 alkalommal.

Fontos:A vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknek alacsonyabb adagokat írnak fel. A gyógyszer hepatotoxikus hatással rendelkezik.

Meloxicam

A Meloxicam egyéb kereskedelmi nevei a Melox, Recoxa, Movalis és Revmoxicam. Ezt az ízületi gyulladás kezelésére szolgáló gyógyszert 7,5 vagy 15 mg-os tabletták formájában, valamint 2 ml-es ampullákban (ami 15 mg-nak felel meg) oldat formájában állítják elő. aktív komponens) és végbélkúpok.

A gyógyszer szelektíven gátolja a COX-2-t; rendkívül ritkán van negatív hatással a gyomorra és nem vezet nephropathiához. A kezelés kezdetén a Meloxicamot intramuszkuláris beadásra írják fel (1-2 ml), és mivel a gyulladásos folyamat aktivitása csökken, a beteg tablettákat ír elő. Ennek az NSAID-nak az egyszeri adagja 7,5 mg, az adagolás gyakorisága napi 1-2 alkalommal.

Rofekoxib

A Rofecoxib (egy másik kereskedelmi név a Denebol) injekciós oldat formájában (a 2 ml-es ampullák 25 mg hatóanyagot tartalmaz) és tabletták formájában értékesítik a gyógyszertárakban. Ennek a NSAID-nak a vesére és a gyomor-bél traktusra gyakorolt ​​negatív hatása rendkívül alacsony. A standard terápiás dózis 12,5-25 mg. Az adagolás gyakorisága (vagy intramuszkuláris beadás) napi 1 alkalom. Erős ízületi fájdalmak esetén a kúra elején a betegnek 50 mg Rofecoxib-ot írnak fel.

Celekoxib

Ezt a szelektív COX-2 inhibitort 100 vagy 200 mg hatóanyagot tartalmazó kapszulák formájában állítják elő. A Celebrexib analógjai a Flogoxib, a Revmoxib, a Celebrex és a Zycel. Az NSAID-ok rendkívül ritkán provokálják a gasztroenterológiai patológiák kialakulását vagy súlyosbodását, ha szigorúan betartják az előírt kezelési rendet. Az ajánlott napi adag 100-200 mg (egyszer vagy 2 adagban), a maximum 400 mg.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket, amelyeket röviden NSAID-oknak vagy NSAID-oknak (gyógyszereknek) neveznek, világszerte széles körben alkalmazzák. Az Egyesült Államokban, ahol a statisztikák az élet minden területére kiterjedtek, a becslések szerint az amerikai orvosok évente több mint 70 millió NSAID-receptet írnak fel. Az amerikaiak évente több mint 30 milliárd adag nem szteroid gyulladáscsökkentőt isznak, injekcióznak és alkalmaznak. Nem valószínű, hogy honfitársaink lemaradnak tőlük.

Népszerűségük ellenére a legtöbb NSAID-t nagy biztonság és rendkívül alacsony toxicitás jellemzi. Még nagy adagok alkalmazása esetén is rendkívül valószínűtlen a szövődmények. Milyen csodaszerek ezek?

A nem szteroid gyulladáscsökkentők a gyógyszerek nagy csoportját alkotják, amelyek három hatást fejtenek ki:

• fájdalomcsillapítók;
• lázcsillapító;
• gyulladáscsökkentő.

A „nem szteroid” kifejezés megkülönbözteti ezeket a gyógyszereket a szteroidoktól, vagyis a hormonális gyógyszerektől, amelyek gyulladáscsökkentő hatással is rendelkeznek.

Az NSAID-okat az a tulajdonság különbözteti meg a többi fájdalomcsillapítótól, hogy hosszú távú használat esetén nincs függőségük.

Kirándulás a történelembe

A nem szteroid gyulladáscsökkentők „gyökerei” a távoli múltba nyúlnak vissza. Hippokratész, aki 460–377-ben élt Kr. e., beszámolt a fűzfakéreg használatáról fájdalomcsillapításra. Kicsit később, a Kr.e. 30-as években. Celsius megerősítette szavait, és kijelentette, hogy a fűzfa kérge kiválóan csillapítja a gyulladás jeleit.

A fájdalomcsillapító kéreg legközelebbi említése csak 1763-ban történik. És csak 1827-ben tudták a vegyészek izolálni a fűzfa kivonatából azt az anyagot, amely Hippokratész idejében vált híressé. Kiderült, hogy a fűzfakéreg hatóanyaga a glikozid szalicin, amely a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek előfutára. 1,5 kg kéregből a tudósok 30 g tisztított szalicint kaptak.

1869-ben először kaptak hatékonyabb szalicin származékot - szalicil sav. Hamar kiderült, hogy károsítja a gyomornyálkahártyát, és a tudósok új anyagok után kezdtek aktívan kutatni. 1897-ben Felix Hoffmann német vegyész és a Bayer cég új korszakot nyitott a farmakológiában azzal, hogy a mérgező szalicilsavat acetilszalicilsavvá alakították át, amelyet Aspirinnek neveztek el.

Hosszú ideig az aszpirin maradt az NSAID-csoport első és egyetlen képviselője. 1950 óta a farmakológusok új gyógyszereket kezdtek szintetizálni, amelyek mindegyike hatékonyabb és biztonságosabb volt, mint az előző.

Hogyan hatnak az NSAID-k?

A nem szteroid gyulladáscsökkentők gátolják a prosztaglandinoknak nevezett anyagok termelését. Közvetlenül részt vesznek a fájdalom, gyulladás, láz kialakulásában, izomgörcsök. A legtöbb NSAID nem szelektíven (nem szelektíven) blokkol két különböző enzimet, amelyek a prosztaglandin termeléséhez szükségesek. Ezeket ciklooxigenáznak nevezik - COX-1 és COX-2.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők gyulladáscsökkentő hatása nagyrészt a következőknek köszönhető:

• csökkenti az erek permeabilitását és javítja a mikrocirkulációt bennük;
• a gyulladást serkentő speciális anyagok - gyulladásos mediátorok - csökkent felszabadulása a sejtekből.

Ezenkívül az NSAID-k blokkolják az energiafolyamatokat a gyulladás helyén, ezáltal megfosztják az „üzemanyagtól”. A fájdalomcsillapító (fájdalomcsillapító) hatás a gyulladásos folyamat csökkenése következtében alakul ki.

Komoly hátrány

Itt az ideje, hogy beszéljünk a nem szteroid gyulladáscsökkentők egyik legsúlyosabb hátrányáról. A helyzet az, hogy a COX-1 amellett, hogy részt vesz a káros prosztaglandinok termelésében, pozitív szerepet is játszik. Részt vesz a prosztaglandin szintézisében, amely megakadályozza a gyomornyálkahártya pusztulását saját sósav hatására. Amikor a nem szelektív COX-1 és COX-2 inhibitorok működésbe lépnek, teljesen blokkolják a prosztaglandinokat – mind a „káros”-okat, amelyek gyulladást okoznak, és a „jó”-kat, amelyek védik a gyomrot. Így a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek gyomor- és nyombélfekély kialakulását, valamint belső vérzést váltanak ki.

De az NSAID családban is vannak speciális gyógyszerek. Ezek a legmodernebb tabletták, amelyek szelektíven blokkolják a COX-2-t. A 2-es típusú ciklooxigenáz egy olyan enzim, amely csak a gyulladásban vesz részt, és nem hordoz további terhelést. Ezért annak blokkolása nem jár kellemetlen következményekkel. Szelektív blokkolók A COX-2 nem okoz gyomor-bélrendszeri problémákat, és biztonságosabb, mint elődeik.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek és láz

Az NSAID-ok egy teljesen egyedi tulajdonsággal rendelkeznek, amely megkülönbözteti őket más gyógyszerektől. Lázcsillapító hatásúak, láz kezelésére használhatók. Ahhoz, hogy megértse, hogyan működnek ebben a minőségben, emlékeznie kell arra, hogy miért emelkedik a testhőmérséklet.

A láz a prosztaglandin E2 megnövekedett szintje miatt alakul ki, ami megváltoztatja a hipotalamuszon belüli neuronok úgynevezett tüzelési sebességét (aktivitást). Ugyanis a hipotalamusz - egy kis terület a diencephalonban - szabályozza a hőszabályozást.

A lázcsillapító nem szteroid gyulladáscsökkentők, más néven lázcsillapítók, gátolják a COX enzimet. Ez a prosztaglandin termelés gátlásához vezet, ami végső soron hozzájárul a neuronális aktivitás gátlásához a hipotalamuszban.

Egyébként megállapítást nyert, hogy az ibuprofén rendelkezik a legkifejezettebb lázcsillapító tulajdonságokkal. E tekintetben megelőzte legközelebbi versenytársát, a paracetamolt.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek osztályozása

Most próbáljuk meg kitalálni, hogy milyen gyógyszerek tartoznak a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekhez.

Ma több tucat gyógyszer ismert ebből a csoportból, de nem mindegyiket regisztrálják és használják Oroszországban. Csak azokat a gyógyszereket vesszük figyelembe, amelyek a hazai gyógyszertárakban megvásárolhatók. Az NSAID-okat a szerint osztályozzák kémiai szerkezeteés hatásmechanizmusa. Hogy ne ijedjen meg az olvasó összetett kifejezések, bemutatjuk az osztályozás egyszerűsített változatát, amelyben csak a leghíresebb neveket mutatjuk be.

Tehát a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek teljes listája több alcsoportra oszlik.

Szalicilátok

A legtapasztaltabb csoport, amellyel az NSAID-k története kezdődött. Az egyetlen szalicilát, amelyet ma is használnak, az acetilszalicilsav vagy az aszpirin.

Propionsav származékok

Ezek közé tartoznak a legnépszerűbb nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek, különösen a gyógyszerek:

• ibuprofen;
• naproxén;
• ketoprofen és néhány más gyógyszer.

Származékok ecetsav

Nem kevésbé híresek az ecetsav-származékok: indometacin, ketorolac, diklofenak, aceclofenac és mások.

Szelektív COX-2 gátlók

A legbiztonságosabb nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek közé tartozik a legújabb generáció hét új gyógyszere, de közülük csak kettőt regisztráltak Oroszországban. Emlékezz rájuk nemzetközi címek Ezek a celekoxib és a rofekoxib.

Egyéb nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek

Külön alcsoportok a piroxicam, meloxicam, mefenaminsav, nimesulid.

A paracetamol nagyon gyenge gyulladásgátló hatással rendelkezik. Főleg a központi COX-2-t blokkolja idegrendszerés fájdalomcsillapító és mérsékelten lázcsillapító hatása van.

Mikor használják az NSAID-okat?

Az NSAID-okat jellemzően fájdalommal járó akut vagy krónikus gyulladás kezelésére használják.

Felsoroljuk azokat a betegségeket, amelyekre nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket használnak:

• arthrosis;
• mérsékelt fájdalom gyulladás vagy lágyrész sérülés miatt;
• osteochondrosis;
• alsó hátfájás;
• fejfájás;
• migrén;
• akut köszvény;
• dysmenorrhoea (menstruációs fájdalom);
• metasztázisok által okozott csontfájdalom;
• posztoperatív fájdalom;
• fájdalom Parkinson-kórban;
• láz (emelkedett testhőmérséklet);
• bélelzáródás;
• vese kólika.

Ezenkívül nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket alkalmaznak olyan csecsemők kezelésére, akiknek a ductus arteriosusa nem záródik be a születést követő 24 órán belül.

Ez a csodálatos aszpirin!

Az aszpirin biztonságosan tekinthető az egyik olyan gyógyszernek, amely meglepte az egész világot. A leggyakoribb nem szteroid gyulladáscsökkentő tabletták, amelyeket lázcsillapításra és migrén kezelésére használtak, szokatlan mellékhatást mutattak. Kiderült, hogy a COX-1 gátlásával az aszpirin gátolja a tromboxán A2, a véralvadást fokozó anyag szintézisét is. Egyes tudósok azt sugallják, hogy vannak más mechanizmusok is, amelyek révén az aszpirin befolyásolja a vér viszkozitását. A magas vérnyomásban, angina pectorisban, szívkoszorúér-betegségben és egyéb szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegek millióinál azonban ez nem olyan jelentős. Sokkal fontosabb számukra, hogy az alacsony dózisú aszpirin segít megelőzni a szív- és érrendszeri katasztrófákat - szívrohamot és szélütést.

A legtöbb szakértő alacsony dózisú szív-aszpirin szedését javasolja a szívinfarktus és a stroke megelőzése érdekében a 45–79 éves férfiak és az 55–79 éves nők körében. Az aszpirin adagját általában orvos írja fel: általában napi 100-300 mg.

Néhány évvel ezelőtt a tudósok felfedezték, hogy az aszpirin csökkenti a fejlődés általános kockázatát onkológiai betegségekés a halandóság tőlük. Ez a hatás különösen igaz a vastag- és végbélrákra. Az amerikai orvosok azt javasolják pácienseiknek, hogy kifejezetten aszpirint szedjenek a vastagbélrák kialakulásának megelőzésére. Véleményük szerint a hosszan tartó aszpirin-kezelés miatti mellékhatások kialakulásának kockázata még mindig alacsonyabb, mint az onkológiai kezeléseknél. Egyébként nézzük meg közelebbről a nem szteroid gyulladáscsökkentők mellékhatásait.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek szívkockázatai

Az aszpirin vérlemezke-gátló hatásával kiemelkedik csoporttestvéreinek rendes sorából. A nem szteroid gyulladáscsökkentők túlnyomó többsége, beleértve a modern COX-2-gátlókat is, növeli a szívinfarktus és a stroke kockázatát. A kardiológusok arra figyelmeztetnek, hogy a betegek, akik a közelmúltban tapasztaltak szívroham, az NSAID-kezelést le kell állítani. A statisztikák szerint ezeknek a gyógyszereknek a használata csaknem 10-szeresére növeli az instabil angina kialakulásának valószínűségét. Kutatási adatok szerint ebből a szempontból a naproxen számít a legkevésbé veszélyesnek.

2015. július 9-én a legtekintélyesebb amerikai gyógyszerminőség-ellenőrző szervezet, az FDA hivatalos figyelmeztetést tett közzé. A nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket szedő betegeknél a stroke és a szívroham megnövekedett kockázatáról beszél. Természetesen az aszpirin boldog kivétel ez alól.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek hatása a gyomorra

Az NSAID-ok másik ismert mellékhatása a gyomor-bélrendszer. Már mondtuk, hogy szorosan kapcsolódik farmakológiai hatás a COX-1 és COX-2 összes nem szelektív inhibitora. Az NSAID-ok azonban nemcsak a prosztaglandinok szintjét csökkentik, és ezáltal megfosztják a gyomornyálkahártyát a védelemtől. Maguk a gyógyszermolekulák agresszíven viselkednek a nyálkahártyákkal szemben gyomor-bél traktus.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel végzett kezelés során hányinger, hányás, dyspepsia, hasmenés és gyomorfekély léphet fel, beleértve a vérzéssel járókat is. Az NSAID-ok gasztrointesztinális mellékhatásai attól függetlenül alakulnak ki, hogy a gyógyszer hogyan kerül be a szervezetbe: orálisan tabletta formájában, injekció formájában injekció formájában, vagy végbélen kúp formájában.

Minél hosszabb ideig tart a kezelés és minél nagyobb az NSAID-ok adagja, annál nagyobb a peptikus fekélyek kialakulásának kockázata. Annak érdekében, hogy az előfordulásának valószínűségét minimálisra csökkentsük, érdemes a legalacsonyabbat venni hatásos dózis a legrövidebb időn belül.

A legújabb tanulmányok azt mutatják, hogy a nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket szedők több mint 50%-ának nyálkahártyája van vékonybél még mindig megsérül.

A tudósok megjegyzik, hogy az NSAID-csoportból származó gyógyszerek különböző módon hatnak a gyomor nyálkahártyájára. Így a gyomor és a belek számára a legveszélyesebb gyógyszerek az indometacin, a ketoprofen és a piroxicam. És ebben a tekintetben a legártalmatlanabbak közé tartozik az ibuprofen és a diklofenak.

Külön szeretném elmondani a bélben oldódó bevonatokat, amelyek a nem szteroid gyulladáscsökkentő tablettákat borítják. A gyártók azt állítják, hogy ez a bevonat segít csökkenteni vagy teljesen megszüntetni az NSAID-ok gyomor-bélrendszeri szövődményeinek kockázatát. Azonban a kutatás és klinikai gyakorlat mutatják, hogy ez a védelem valójában nem működik. A gyomornyálkahártya károsodásának valószínűségét sokkal hatékonyabban csökkenti a sósav termelését gátló gyógyszerek egyidejű alkalmazása. Inhibitorok protonpumpa- omeprazol, lanzoprazol, ezomeprazol és mások - valamelyest mérsékelheti a nem szteroid gyulladáscsökkentők csoportjába tartozó gyógyszerek káros hatásait.

Mondj egy szót a citramonról...

A Citramon a szovjet farmakológusok ötletbörze terméke. Az ókorban, amikor patikáink kínálata még nem érte el a gyógyszertárak ezreit, a gyógyszerészek kitűnő fájdalomcsillapító-lázcsillapító formulával álltak elő. „Egy üvegben” egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, lázcsillapító komplexét kombinálták, és a kombinációt koffeinnel fűszerezték.

A találmány nagyon sikeresnek bizonyult. Minden egyes hatóanyag erősítették egymás hatását. A modern gyógyszerészek némileg módosították a hagyományos receptet, és a lázcsillapító fenacetint biztonságosabb paracetamollal helyettesítették. Ezen kívül kakaó és citromsav- citromsav, amely valójában a citramon nevet adta. A 21. századi gyógyszer 0,24 g aszpirint, 0,18 g paracetamolt és 0,03 g koffeint tartalmaz, és a kissé módosított összetétel ellenére még mindig segít a fájdalomban.

Annak ellenére azonban, hogy rendkívül megfizethető áronés nagyon magas hatásfok, Citramon hatalmas csontváza a szekrényben van. Az orvosok régóta rájöttek és teljes mértékben bebizonyították, hogy súlyosan károsítja a gyomor-bélrendszer nyálkahártyáját. Olyan súlyos, hogy a „citramon fekély” kifejezés még a szakirodalomban is megjelent.

Az ilyen nyilvánvaló agresszió oka egyszerű: az Aszpirin károsító hatását fokozza a koffein aktivitása, amely serkenti a sósav termelődését. Ennek eredményeként a gyomornyálkahártya, amely már a prosztaglandinok védelme nélkül maradt, további mennyiségű sósavnak van kitéve. Sőt, nem csak a táplálékfelvétel hatására termelődik, ahogy kellene, hanem közvetlenül azután is, hogy a Citramon felszívódik a vérbe.

Tegyük hozzá, hogy a „citramon”, vagy ahogy néha nevezik, „aszpirinfekély” különbözik. nagy méretek. Néha nem „nőnek” óriásira, de számban nőnek, egész csoportokban helyezkednek el a gyomor különböző részein.

Ennek a kitérőnek az erkölcse egyszerű: ne vigye túlzásba a Citramont minden előnye ellenére. A következmények túl súlyosak lehetnek.

NSAID-ok és... szex

2005-ben megérkeztek a nem szteroid gyulladáscsökkentők kellemetlen mellékhatásai. Finn tudósok végeztek egy tanulmányt, amely kimutatta, hogy az NSAID-ok hosszú távú (3 hónapon túli) alkalmazása növeli a merevedési zavar. Emlékezzünk arra, hogy az orvosok ezen a kifejezésen a merevedési zavart, népi nevén impotenciát értik. Aztán az urológusokat és andrológusokat megvigasztalta ennek a kísérletnek a nem túl magas színvonala: a gyógyszerek szexuális funkcióra gyakorolt ​​hatását csak a férfi személyes érzései alapján értékelték, szakemberek nem tesztelték.

2011-ben azonban a tekintélyes Journal of Urology egy másik tanulmány adatait publikálta. Azt is kimutatta, hogy kapcsolat van a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel végzett kezelés és a merevedési zavar között. Az orvosok azonban azt mondják, hogy túl korai még végső következtetéseket levonni az NSAID-ok szexuális funkcióra gyakorolt ​​hatásáról. Mindeközben a tudósok bizonyítékokat keresnek, még mindig jobb, ha a férfiak tartózkodnak a nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel végzett hosszú távú kezeléstől.

Az NSAID-ok egyéb mellékhatásai

Megvizsgáltuk azokat a súlyos problémákat, amelyek a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel való kezelésből eredhetnek. Térjünk át a kevésbé gyakori nemkívánatos eseményekre.

Veseműködési zavar

Az NSAID-ok viszonylag magas szintű vesemellékhatásokkal is járnak. A prosztaglandinok részt vesznek a glomerulusok ereinek kitágításában, ami segít fenntartani a vesék normális szűrését. Ha a prosztaglandinszint csökken - és ezen a hatáson alapul a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek hatása - a veseműködés károsodhat.

A vesemellékhatások szempontjából a legnagyobb kockázatnak kitett személyek természetesen a vesebetegségben szenvedők.

Fényérzékenység

Gyakran hosszú távú kezelés a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket fokozott fényérzékenység kíséri. Megjegyzendő, hogy ebben a mellékhatásban leginkább a piroxikám és a diklofenak vesz részt.

A gyulladáscsökkentő szereket szedők reagálhatnak napsugarak bőrpír, kiütések vagy egyéb bőrreakciók.

Túlérzékenységi reakciók

A nem szteroid gyulladáscsökkentők is „híresek” az allergiás reakciókról. Kiütésként, fényérzékenységként, viszketésként, angioödémaként és még anafilaxiás sokkként is megnyilvánulhatnak. Igaz, ez utóbbi hatás rendkívül ritka, ezért nem szabad megijesztenie a potenciális betegeket.

Ezenkívül az NSAID-ok szedését fejfájás, szédülés, álmosság és hörgőgörcs kísérheti. Ritkán az ibuprofén irritábilis bél szindrómával társult.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek terhesség alatt

A terhes nők gyakran szembesülnek a fájdalomcsillapítás akut problémájával. A várandós anyák használhatnak NSAID-okat? Sajnos nincs.

Annak ellenére, hogy a nem szteroid gyulladáscsökkentők csoportjába tartozó gyógyszereknek nincs teratogén hatása, vagyis nem okoznak súlyos fejlődési rendellenességeket a gyermekben, mégis árthatnak.

Így vannak olyan bizonyítékok, amelyek a magzat ductus arteriosusának esetleges idő előtti bezáródására utalnak, ha az anyja NSAID-t szedett a terhesség alatt. Ezenkívül egyes tanulmányok összefüggést mutatnak az NSAID-használat és a koraszülés között.

Mindazonáltal bizonyos gyógyszereket továbbra is alkalmaznak a terhesség alatt. Például az aszpirint gyakran írják fel heparinnal együtt azoknak a nőknek, akiknél a terhesség alatt antifoszfolipid antitestek alakultak ki. A közelmúltban a régi és meglehetősen ritkán használt indometacin különösen népszerűvé vált a terhességi patológiák kezelésére szolgáló gyógyszerként. A szülészetben kezdték használni polihidramnion és annak veszélye miatt koraszülés. Franciaországban azonban az egészségügyi minisztérium hivatalos rendeletben tiltja a nem szteroid gyulladáscsökkentők, köztük az aszpirin használatát a terhesség hatodik hónapja után.

NSAID-ok: vegye be vagy hagyja?

Mikor válik szükségessé az NSAID-k alkalmazása, és mikor kell teljesen elhagyni? Nézzünk meg minden lehetséges helyzetet.

NSAID-ok szükségesek	Az NSAID-okat óvatosan kell szedni	A legjobb elkerülni az NSAID-okat
ha osteoarthritisben szenved, amelyet fájdalom, ízületi gyulladás és csökkent ízületi mobilitás kísér, amelyet más gyógyszer vagy paracetamol nem enyhít Ha súlyos fájdalommal és gyulladással járó rheumatoid arthritisben szenved Ha mérsékelt fejfájása, ízületi vagy izomsérülése van (NSAID-t csak rövid ideig írnak fel. Paracetamollal a fájdalomcsillapítás elkezdhető) Ha enyhe krónikus fájdalom, nem kapcsolódik az osteoarthritishez, például a hát.	Ha gyakran szenved emésztési zavaroktól Ha Ön elmúlt 50 éves, vagy korábban gyomor-bélrendszeri betegségben szenvedett és/vagy családi történelem korai szívbetegség Ha dohányzik, magas a koleszterinszintje vagy magas a vérnyomása, vagy ha vesebetegségben szenved Ha szteroidokat vagy vérhígítókat (klopidogrél, warfarin) szed Ha Ön hosszú évek óta szedett NSAID-okat az osteoarthritis tüneteinek enyhítésére, különösen, ha korábban gyomor-bélrendszeri problémái vannak	Ha valaha volt gyomorfekélye vagy gyomorvérzése Ha szívkoszorúér-betegsége vagy bármilyen más szívbetegsége van Ha súlyos magas vérnyomásban szenved Ha van krónikus betegségek vese Ha valaha volt szívinfarktusa Ha aszpirint szed szívroham vagy szélütés megelőzésére ha terhes (különösen a harmadik trimeszterben)

NSAID-ok az arcokban

Már ismerjük az NSAID-ok erősségeit és gyengeségeit. Most nézzük meg, hogy mely gyulladáscsökkentő gyógyszereket a legjobb használni fájdalom, melyik gyulladás, és melyik láz és megfázás esetén.

Acetilszalicilsav

Az első NSAID, amely napvilágot látott, az acetilszalicilsavat még ma is széles körben használják. Általában ezt használják:

• a testhőmérséklet csökkentésére.

  Felhívjuk figyelmét, hogy az acetilszalicilsavat 15 év alatti gyermekek számára nem írják fel. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy gyermekkori lázzal a háttérben vírusos betegségek a gyógyszer jelentősen növeli a Reye-szindróma kialakulásának kockázatát - ritka betegség máj, ami életveszélyes.

  Az acetilszalicilsav felnőttkori lázcsillapító adagja 500 mg. A tablettákat csak akkor veszik be, ha a hőmérséklet emelkedik.

• vérlemezke-gátló szerként a szív- és érrendszeri balesetek megelőzésére. A kardioaspirin adagja napi 75 mg és 300 mg között változhat.

Lázcsillapító adagolásban az acetilszalicilsav Aspirin néven vásárolható meg (gyártó és márkatulajdonos: német Bayer vállalat). A hazai vállalkozások nagyon termelnek olcsó tabletták, amelyeket acetilszalicilsavnak neveznek. Ezenkívül a francia Bristol Myers cég gyárt pezsgőtabletta Upsarin Upsa.

A Cardioaspirinnek számos neve és felszabadulási formája van, köztük az Aspirin Cardio, Aspinat, Aspicor, CardiASK, Thrombo ACC és mások.

Ibuprofen

Az ibuprofen egyesíti a relatív biztonságot és a láz és a fájdalom hatékony csökkentésének képességét, ezért az ibuprofen vény nélkül kapható. Az ibuprofént újszülöttek lázcsillapítójaként is használják. Bebizonyosodott, hogy jobban csökkenti a lázat, mint a többi nem szteroid gyulladáscsökkentő.

Ezenkívül az ibuprofen az egyik legnépszerűbb vény nélkül kapható fájdalomcsillapító. Gyulladáscsökkentőként nem gyakran írják fel, azonban a gyógyszer igen népszerű a reumatológiában: reumás ízületi gyulladás, osteoarthritis és egyéb ízületi betegségek kezelésére használják.

Az ibuprofén legnépszerűbb márkanevei közé tartozik az Ibuprom, Nurofen, MIG 200 és MIG 400.

Naproxen

A naproxen tilos gyermekeknél és 16 év alatti serdülőknél, valamint súlyos szívelégtelenségben szenvedő felnőtteknél. Leggyakrabban a naproxen nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszert fejfájás, fogászati, időszakos, ízületi és egyéb fájdalmak érzéstelenítőjeként használják.

Az orosz gyógyszertárakban a naproxent Nalgesin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox és mások néven értékesítik.

Ketoprofen

A ketoprofen készítményeket gyulladásgátló hatás jellemzi. Széles körben használják a fájdalom enyhítésére és a gyulladás csökkentésére reumás betegségek. A ketoprofen tabletták, kenőcsök, kúpok és injekciók formájában kapható. A népszerű gyógyszerek közé tartozik a szlovák Lek cég által gyártott Ketonal sorozat. A Fastum német ízületi gél is híres.

Indometacin

Az egyik elavult nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, az Indomethacin nap mint nap teret veszít. Mérsékelt fájdalomcsillapító tulajdonságokkal és mérsékelt gyulladásgátló hatással rendelkezik. BAN BEN utóbbi évek Az „indometacin” nevet egyre gyakrabban hallják a szülészetben - bizonyított, hogy képes ellazítani a méh izmait.

Ketorolac

Egyedülálló nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, kifejezett fájdalomcsillapító hatással. A ketorolak fájdalomcsillapító képessége összevethető néhány gyenge kábító fájdalomcsillapítóéval. A gyógyszer negatív oldala a nem biztonságos: okozhat gyomorvérzés, provokálni gyomorfekély gyomor, valamint májelégtelenség. Ezért a ketorolak korlátozott ideig használható.

A gyógyszertárakban a ketorolakot Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol és mások néven értékesítik.

Diklofenak

A diklofenak a legnépszerűbb nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, az „arany standard” az osteoarthritis, a reuma és más ízületi betegségek kezelésében. Kiváló gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik, ezért széles körben használják a reumatológiában.

A diklofenaknak számos felszabadulási formája van: tabletták, kapszulák, kenőcsök, gélek, kúpok, ampullák. Ezenkívül a diklofenak tapaszokat úgy fejlesztették ki, hogy hosszan tartó hatást biztosítsanak.

A diklofenaknak sok analógja van, és csak a leghíresebbeket soroljuk fel közülük:

• Voltaren - eredeti gyógyszer A svájci Novartis cég. Kiváló minőség és ugyanolyan magas ár jellemzi;
• A Diklak a Hexal cég német gyógyszereinek sorozata, amely ötvözi az ésszerű költségeket és a megfelelő minőséget;
• Németországban gyártott Dicloberl, Berlin Chemie cég;
• Naklofen - Szlovák gyógyszerek a KRKA-tól.

Ezenkívül a hazai ipar számos olcsó nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszert állít elő diklofenakkal tabletták, kenőcsök és injekciók formájában.

Celekoxib

Modern nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, amely szelektíven blokkolja a COX-2-t. Magas biztonsági profillal és kifejezett gyulladásgátló hatással rendelkezik. Amikor használt rheumatoid arthritisés egyéb ízületi betegségek.

Az eredeti celecoxib Celebrex (Pfizer) néven kerül forgalomba. Ezenkívül a gyógyszertárakban megfizethetőbb a Dilaxa, Coxib és Celecoxib.

Meloxicam

A reumatológiában használt népszerű NSAID. Eléggé más lágy cselekvés az emésztőrendszeren, ezért gyakran előnyben részesítik olyan betegek kezelésére, akiknek kórtörténetében gyomor- vagy bélbetegség szerepel.

A meloxicamot tablettákban vagy injekciókban írják fel. Meloxicam készítmények Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exen-Sanovel és mások.

Nimesulid

A nimesulidet leggyakrabban mérsékelt fájdalomcsillapítóként és néha lázcsillapítóként használják. Egészen a közelmúltig a gyógyszertárakban a nimesulid gyermekformáját árulták, amelyet lázcsillapításra használtak, ma azonban szigorúan tilos 12 év alatti gyermekek számára.

A nimesulid kereskedelmi nevei: Aponil, Nise, Nimesil (német eredeti gyógyszer por formájában belső használatra szánt oldat elkészítéséhez) és mások.

Végül szenteljünk néhány sort a mefenaminsavnak. Néha lázcsillapítóként alkalmazzák, de hatékonysága jelentősen gyengébb, mint más nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek.

Az NSAID-ok világa valóban lenyűgöző a maga sokszínűségében. És a mellékhatások ellenére ezek a gyógyszerek joggal a legfontosabbak és legszükségesebbek közé tartoznak, amelyeket nem lehet pótolni vagy megkerülni. Csak dicsérni kell a fáradhatatlan gyógyszerészeket, akik továbbra is új formulákat készítenek, és egyre biztonságosabb NSAID-okkal kezelik magukat.

A gyulladásos folyamat szinte minden esetben kíséri reumás patológia, jelentősen csökkentve a beteg életminőségét. Éppen ezért az ízületi betegségek kezelésének egyik vezető területe a gyulladáscsökkentő kezelés. Számos gyógyszercsoport rendelkezik ezzel a hatással: nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID-ok), glükokortikoidok szisztémás ill. helyi alkalmazás, részben, csak komplex kezelés részeként - chondroprotectors.

Ebben a cikkben megvizsgáljuk a csoportot gyógyszerek, amelyet először jeleztünk, egy NSAID.

Nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok)

Ez egy olyan gyógyszercsoport, amelynek hatása gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító. Mindegyikük súlyossága gyógyszerenként változik. Ezeket a gyógyszereket nem szteroidnak nevezik, mert szerkezetükben különböznek a hormonális gyógyszerektől, a glükokortikoidoktól. Ez utóbbiak erős gyulladáscsökkentő hatással is rendelkeznek, ugyanakkor a szteroid hormonok negatív tulajdonságaival is rendelkeznek.

Az NSAID-ok hatásmechanizmusa

Gépezet NSAID-ok hatásai a COX enzim - ciklooxigenáz - fajtáinak válogatás nélküli vagy szelektív gátlásából (gátlásából) áll. A COX testünk számos szövetében megtalálható, és különféle biológiailag aktív anyagok termeléséért felelős: prosztaglandinok, prosztaciklinek, tromboxán és mások. A prosztaglandinok pedig a gyulladás közvetítői, és minél több van belőlük, annál kifejezettebb a gyulladásos folyamat. Az NSAID-ok a COX gátlásával csökkentik a prosztaglandinok szintjét a szövetekben, és a gyulladásos folyamat visszafejlődik.

NSAID vényköteles kezelési rend

Egyes NSAID-oknak számos meglehetősen súlyos mellékhatása van, míg az ebbe a csoportba tartozó más gyógyszereket nem jellemzik. Ez a hatásmechanizmus sajátosságaiból adódik: a hatás gyógyászati ​​anyagok különböző típusú ciklooxigenázokhoz - COX-1, COX-2 és COX-3.

COX-1 egészséges ember szinte minden szervben és szövetben megtalálható, különösen az emésztőrendszerben és a vesékben, ahol a legfontosabb funkcióit látja el. Például a COX által szintetizált prosztaglandinok aktívan részt vesznek a gyomor- és bélnyálkahártya integritásának megőrzésében, a megfelelő véráramlás fenntartásában, a sósav szekréció csökkentésében, a pH növelésében, a foszfolipidek és a nyálka szekréciójában, a sejtproliferáció (reprodukció) serkentésében. . A COX-1-et gátló gyógyszerek nemcsak a gyulladás helyén, hanem az egész szervezetben csökkentik a prosztaglandinok szintjét, ami negatív következményekhez vezethet, amelyekről az alábbiakban lesz szó.

A COX-2 általában hiányzik az egészséges szövetekben, vagy megtalálható, de jelentéktelen mennyiségben. Szintje közvetlenül a gyulladás során és a forrásnál növekszik. A COX-2-t szelektíven gátló gyógyszerek, bár gyakran szisztémásan szedik, kifejezetten az elváltozásra hatnak, csökkentve a gyulladásos folyamatot abban.

A COX-3 a fájdalom és a láz kialakulásában is részt vesz, de ennek semmi köze a gyulladáshoz. Egyes NSAID-ok kifejezetten erre a típusú enzimre hatnak, és csekély hatással vannak a COX-1-re és a COX-2-re. Egyes szerzők azonban úgy vélik, hogy a COX-3, mint az enzim független izoformája, nem létezik, és a COX-3 változata. 1: ezek a kérdések további kutatást igényelnek.

Az NSAID-ok osztályozása

Létezik kémiai osztályozás nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek, amelyek a hatóanyag molekula szerkezeti sajátosságain alapulnak. azonban széles körre A biokémiai és farmakológiai szakkifejezések valószínűleg kevéssé érdeklik az olvasókat, ezért egy másik osztályozást ajánlunk, amely a COX gátlás szelektivitása alapján történik. Eszerint az összes NSAID a következőkre oszlik:
1. Nem szelektív (a COX minden típusát érinti, de főleg a COX-1-et):

• indometacin;
• ketoprofen;
• piroxicam;
• Aszpirin;
• diklofenak;
• aciklofenak;
• Naproxen;
• Ibuprofen.

2. Nem szelektív, a COX-1-re és a COX-2-re egyaránt hatással van:

• Lornoxicam.

3. Szelektív (gátolja a COX-2-t):

• meloxicam;
• nimesulid;
• etodolac;
• Rofekoxib;
• Celekoxib.

A fent felsorolt ​​gyógyszerek egy része gyakorlatilag nem rendelkezik gyulladáscsökkentő hatással, inkább fájdalomcsillapító (Ketorolac) vagy lázcsillapító hatású (Aspirin, Ibuprofen), ezért ezekről a gyógyszerekről ebben a cikkben nem fogunk beszélni. Beszéljünk azokról az NSAID-okról, amelyek gyulladáscsökkentő hatása a legkifejezettebb.

Röviden a farmakokinetikáról

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket orálisan vagy intramuszkulárisan alkalmazzák.
Szájon át szedve jól felszívódnak az emésztőrendszerben, biohasznosulásuk kb. 70-100%. Savas környezetben jobban felszívódnak, és a gyomor pH-jának lúgos oldalra való eltolódása lassítja a felszívódást. A hatóanyag maximális koncentrációját a vérben a gyógyszer bevétele után 1-2 órával határozzák meg.

Intramuszkulárisan beadva a gyógyszer 90-99%-ban kötődik a vérfehérjékhez, funkcionálisan aktív komplexeket képezve.

Jól behatolnak a szervekbe és szövetekbe, különösen a gyulladás forrásába és a szinoviális folyadékba (az ízületi üregben található). Az NSAID-ok a vizelettel választódnak ki a szervezetből. A felezési idő nagymértékben változik a gyógyszertől függően.

Ellenjavallatok az NSAID-ok használatához

Nem kívánatos az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek alkalmazása a következő esetekben:

• egyéni túlérzékenység az összetevőkre;
• , valamint az emésztőrendszer egyéb fekélyes elváltozásai;
• leuko- és trombopénia;
• nehéz és;
• terhesség.

Az NSAID-ok fő mellékhatásai

Ezek:

• ulcerogén hatás (az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek azon képessége, hogy provokálják a gyomor-bél traktus fejlődését);
• dyspeptikus rendellenességek (gyomor kellemetlen érzés stb.);
• hörgőgörcs;
• toxikus hatások a vesére (károsodott veseműködés, megnövekedett vérnyomás, nefropátia);
• toxikus hatások a májra (a máj transzaminázok fokozott aktivitása a vérben);
• toxikus hatás a vérre (a mennyiség csökkenése alakú elemek aplasztikus vérszegénységig, manifesztálódott);
• a terhesség megnyúlása;
• (bőrkiütések, anafilaxia).

Az NSAID-szerek mellékhatásairól beérkezett jelentések száma 2011-2013 között

Az NSAID terápia jellemzői

Mivel az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek kisebb-nagyobb mértékben károsítják a gyomornyálkahártyát, legtöbbjüket étkezés után, lemosva kell bevenni. elegendő mennyiségben vízzel, és lehetőleg a gyomor-bél traktus fenntartására szolgáló gyógyszerek párhuzamos alkalmazásával. Általában a protonpumpa-gátlók játsszák ezt a szerepet: Omeprazol, Rabeprazol és mások.

Az NSAID-kezelést a minimálisan megengedett ideig és a minimális hatásos dózisban kell végezni.

A károsodott vesefunkciójú személyeknek, valamint az idős betegeknek általában az átlagos terápiás dózisnál alacsonyabb dózist írnak fel, mivel ezekben a betegcsoportokban a folyamatok lelassulnak: a hatóanyag egyszerre hat, és hosszabb időn keresztül eliminálódik. .
Tekintsük részletesebben az NSAID-csoport egyes gyógyszereit.

Indometacin (Indometacin, Metindol)

Kiadási forma: tabletták, kapszulák.

Kifejezetten gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Gátolja a vérlemezkék aggregációját (összetapadását). A maximális vérkoncentrációt a beadás után 2 órával határozzák meg, a felezési idő 4-11 óra.

Általában 25-50 mg szájon át naponta 2-3 alkalommal írják fel.

A fent felsorolt ​​mellékhatások meglehetősen hangsúlyosak ennél a gyógyszernél, ezért jelenleg viszonylag ritkán használják, átadva a helyét más, e tekintetben biztonságosabb gyógyszereknek.

Diclofenac (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen és mások)

Felszabadulási forma: tabletták, kapszulák, injekciós oldat, kúpok, gél.

Kifejezetten gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A hatóanyag maximális koncentrációja a vérben 20-60 perc elteltével érhető el. Majdnem 100%-ban felszívódik a vérfehérjékből, és az egész szervezetben elszállítja. A gyógyszer maximális koncentrációját az ízületi folyadékban 3-4 óra elteltével határozzák meg, felezési ideje ebből 3-6 óra, vérplazmából - 1-2 óra. A vizelettel, epével és széklettel ürül.

Általános szabály, hogy a diklofenak ajánlott adagja felnőtteknek 50-75 mg, naponta 2-3 alkalommal, szájon át. A maximális napi adag 300 mg. A retard formát, amely egy tablettában (kapszulában) 100 g gyógyszernek felel meg, naponta egyszer kell bevenni. Intramuszkulárisan beadva egyszeri adag 75 mg, a beadás gyakorisága napi 1-2 alkalommal. A gyógyszert gél formájában alkalmazzák vékonyréteg a bőrön a gyulladásos területen, az alkalmazás gyakorisága - napi 2-3 alkalommal.

Etodolac (Etol-erőd)

Felszabadulási forma: 400 mg-os kapszula.

Ennek a gyógyszernek a gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító tulajdonságai is meglehetősen hangsúlyosak. Mérsékelt szelektivitással rendelkezik - túlnyomórészt a COX-2-re hat a gyulladás helyén.

Szájon át szedve gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A biohasznosulás független a táplálékfelvételtől és az antacid gyógyszerektől. A hatóanyag maximális koncentrációját a vérben 60 perc elteltével határozzák meg. 95%-a kötődik a vérfehérjékhez. A felezési idő a vérplazmából 7 óra. Főleg vizelettel ürül ki a szervezetből.

Reumatológiai patológia sürgősségi vagy hosszú távú kezelésére alkalmazzák: valamint bármilyen etiológiájú fájdalom szindróma esetén.
Javasoljuk, hogy a gyógyszert 400 mg-ot naponta 1-3 alkalommal étkezés után vegye be. Ha hosszú távú kezelésre van szükség, a gyógyszer adagját 2-3 hetente egyszer módosítani kell.

Az ellenjavallatok szabványosak. A mellékhatások hasonlóak más NSAID-okéhoz, azonban a gyógyszer relatív szelektivitása miatt ritkábban jelentkeznek és kevésbé hangsúlyosak.
Csökkenti egyesek hatását vérnyomáscsökkentő gyógyszerek különösen az ACE-gátlók.

Aceclofenac (Aertal, Diclotol, Zerodol)

100 mg-os tabletta formájában kapható.

A diklofenak méltó analógja hasonló gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatással.
Szájon át történő alkalmazás után gyorsan és majdnem 100%-ban felszívódik a gyomornyálkahártyán. Egyidejű étkezéskor a felszívódás sebessége lelassul, mértéke azonban változatlan marad. Szinte teljesen kötődik a plazmafehérjékhez, és ebben a formában az egész szervezetben elterjed. A gyógyszer koncentrációja az ízületi folyadékban meglehetősen magas: eléri a vérben lévő koncentrációjának 60% -át. Az átlagos felezési idő 4-4,5 óra. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki.

A mellékhatások közül meg kell jegyezni a dyspepsiát, a máj transzaminázok fokozott aktivitását, a szédülést: ezek a tünetek meglehetősen gyakran, 100-ból 1-10 esetben fordulnak elő. Egyéb mellékhatások sokkal ritkábban fordulnak elő, különösen egynél kevesebb betegnél. 10 000-enként.

A mellékhatások valószínűsége csökkenthető, ha a lehető legrövidebb időn belül felírják a betegnek a minimális hatásos adagot.

Terhesség és szoptatás ideje alatt nem javasolt az aceclofenac szedése.
Csökkenti az antihipertenzív szerek vérnyomáscsökkentő hatását.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Felszabadulási forma: 10 mg-os tabletta.

Gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása mellett vérlemezke-gátló hatása is van.

Jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. Az egyidejű táplálékfelvétel lassítja a felszívódást, de nem befolyásolja a hatás mértékét. A maximális koncentráció a vérben 3-5 óra elteltével figyelhető meg. A vérben a koncentráció sokkal magasabb, ha a gyógyszert intramuszkulárisan adják be, mint szájon át. 40-50%-ban behatol az ízületi folyadékba, és megtalálható az anyatejben. Számos változáson megy keresztül a májban. A vizelettel és a széklettel ürül ki. A felezési idő 24-50 óra.

A fájdalomcsillapító hatás a tabletta bevétele után fél órán belül jelentkezik, és egész nap fennáll.

A gyógyszer dózisa a betegségtől függően változik, és napi 10-40 mg egy vagy több adagban.

Az ellenjavallatok és a mellékhatások szabványosak.

Tenoxicam (Texamen-L)

Felszabadulási forma: por oldatos injekció készítéséhez.

Alkalmazza intramuszkulárisan 2 ml (20 mg gyógyszer) naponta. Akut esetekben - 40 mg naponta 1 alkalommal, 5 egymást követő napon, ugyanabban az időben.

Fokozza az indirekt antikoagulánsok hatását.

Lornoxicam (Xefocam, Larfix, Lorakam)

Felszabadulási forma: 4 és 8 mg-os tabletták, por oldatos injekció készítéséhez, amely 8 mg hatóanyagot tartalmaz.

Az ajánlott adag szájon át történő alkalmazás esetén 8-16 mg naponta 2-3 alkalommal. A tablettát étkezés előtt, bő vízzel kell bevenni.

Egyszerre 8 mg-ot kell beadni intramuszkulárisan vagy intravénásan. Az adagolás gyakorisága naponta: 1-2 alkalommal. Az injekciós oldatot közvetlenül felhasználás előtt kell elkészíteni. A maximális napi adag 16 mg.
Idős betegeknek azonban nem kell csökkenteniük a lornoxikám adagját, mivel fennáll annak valószínűsége, mellékhatások a gyomor-bél traktusból, a gasztroenterológiai patológiában szenvedőknek óvatosan kell szedniük.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recoxa, Melox és mások)

Kiadási forma: 7,5 és 15 mg-os tabletták, 2 ml-es injekciós oldat 15 mg hatóanyagot tartalmazó ampullában, rektális kúpok, amelyek szintén 7,5 és 15 mg meloxicamot tartalmaznak.

Szelektív COX-2 inhibitor. Kevésbé gyakori, mint az NSAID csoport más gyógyszereinél, mellékhatásokat okoz, például vesekárosodást és gasztropátiát.

Általában a gyógyszert parenterálisan adják be a kezelés első napjaiban. 1-2 ml oldatot fecskendezünk mélyen az izomba. Amikor az akut gyulladásos folyamat kissé alábbhagy, a beteget áthelyezik a meloxicam tabletta formájába. Szájon át kell bevenni, étkezéstől függetlenül, napi 1-2 alkalommal 7,5 mg-ot.

Celekoxib (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Felszabadulási forma: 100 és 200 mg gyógyszer kapszula.

A COX-2 specifikus inhibitora, amely kifejezett gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatással rendelkezik. Terápiás dózisban alkalmazva gyakorlatilag nincs negatív hatása a gyomor-bél traktus nyálkahártyájára, mivel nagyon alacsony fokú affinitása a COX-1-hez, ezért nem okoz fennakadást az alkotmányos prosztaglandinok szintézisében.

A celekoxibot általában napi 100-200 mg dózisban, 1-2 adagban kell bevenni. A maximális napi adag 400 mg.

A mellékhatások ritkák. Amikor hosszú távú használat a gyógyszer nagy dózisban az emésztőrendszer nyálkahártyájának fekélyesedését okozhatja, gyomor-bélrendszeri vérzés, agranulocytosis és.

Rofekoxib (Denebol)

Felszabadulási forma: oldatos injekció 25 mg hatóanyagot tartalmazó 1 ml-es ampullákban, tabletták.

Rendkívül szelektív COX-2 inhibitor, kifejezett gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító tulajdonságokkal. Gyakorlatilag nincs hatással a gyomor-bél traktus nyálkahártyájára és a veseszövetre.

Óvatosan írják fel a terhesség 1. és 2. trimeszterében lévő nőknek, szoptatás alatt, szenvedő vagy súlyos betegeknek.

Szedés közben nő a gyomor-bélrendszeri mellékhatások kialakulásának kockázata magas dózisok a gyógyszer hosszú ideig, valamint idős betegeknél.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Felszabadulási forma: 60 mg-os, 90 mg-os és 120 mg-os tabletták.

Szelektív COX-2 inhibitor. Nem befolyásolja a gyomor prosztaglandinjainak szintézisét, és nincs hatással a vérlemezkék működésére.

A gyógyszert szájon át kell bevenni, függetlenül az étkezéstől. Az ajánlott adag közvetlenül a betegség súlyosságától függ, és napi 30-120 mg között változik 1 adagban. Idős betegeknek nincs szükségük az adag módosítására.

A mellékhatások rendkívül ritkák. Általában az etorikoxibot 1 évig vagy tovább szedő betegek észlelik (súlyos reumás betegségek esetén). Az ebben az esetben fellépő nemkívánatos reakciók köre rendkívül széles.

Nimesulid (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide és mások)

Felszabadulási forma: 100 mg-os tabletták, granulátumok szuszpenzió készítéséhez orális adagolás tasakokban, amelyek 1 adag gyógyszert tartalmaznak - egyenként 100 mg, gél csőben.

Rendkívül szelektív COX-2 inhibitor, kifejezett gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással.

A gyógyszert szájon át, 100 mg-ot naponta kétszer, étkezés után vegye be. A kezelés időtartamát egyénileg határozzák meg. A gélt az érintett területre alkalmazzák, enyhén dörzsölve a bőrbe. Az alkalmazás gyakorisága - napi 3-4 alkalommal.

A Nimesulide idős betegeknek történő felírásakor nincs szükség dózismódosításra. A beteg máj- és vesefunkciójának súlyos károsodása esetén az adagot csökkenteni kell. Hepatotoxikus hatású lehet, gátolhatja a májműködést.

Terhesség alatt, különösen a 3. trimeszterben, a nimesulid szedése szigorúan nem javasolt. A gyógyszer szoptatás alatt is ellenjavallt.

Nabumethon (Sinmeton)

Felszabadulási forma: 500 és 750 mg-os tabletták.

Nem szelektív COX-gátló.

Egyszeri adag felnőtt betegek számára 500-750-1000 mg étkezés közben vagy után. Különösen súlyos esetekben az adag napi 2 grammra emelhető.

A mellékhatások és ellenjavallatok hasonlóak más, nem szelektív NSAID-okhoz.
Terhesség és szoptatás ideje alatt szedése nem javasolt.

Kombinált nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek

Vannak olyan gyógyszerek, amelyek két vagy több hatóanyagot tartalmaznak az NSAID csoportból, vagy NSAID-okat vitaminokkal vagy más gyógyszerekkel kombinálva. A főbbeket az alábbiakban soroljuk fel.

• Dolaren. 50 mg diklofenak-nátriumot és 500 mg paracetamolt tartalmaz. BAN BEN ezt a gyógyszert A diklofenak kifejezett gyulladáscsökkentő hatása a paracetamol erős fájdalomcsillapító hatásával párosul. A gyógyszert szájon át, 1 tabletta naponta 2-3 alkalommal étkezés után vegye be. A maximális napi adag 3 tabletta.
• Neurodiclovit. 50 mg diklofenakot, B1- és B6-vitamint, valamint 0,25 mg B12-vitamint tartalmazó kapszulák. Itt a diklofenak fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatását a B-vitaminok fokozzák, amelyek javítják az idegszövet anyagcseréjét. A gyógyszer ajánlott adagja 1-3 kapszula naponta 1-3 adagban. Vegye be a gyógyszert étkezés után, elegendő mennyiségű folyadékkal.
• Az injekciós oldat formájában előállított Olfen-75 a 75 mg-os diklofenakon kívül 20 mg lidokaint is tartalmaz: az utóbbi oldatban való jelenléte miatt a gyógyszer injekciói kevésbé fájdalmasak. a páciens.
• Fanigan. Összetétele hasonló a Dolarenéhez: 50 mg diklofenak-nátrium és 500 mg paracetamol. Naponta 2-3 alkalommal 1 tabletta bevétele javasolt.
• Flamidez. Nagyon érdekes gyógyszer, más, mint a többi. 50 mg diklofenak és 500 mg paracetamol mellett 15 mg szerratiopeptidázt is tartalmaz, amely proteolitikus enzim, fibrinolitikus, gyulladáscsökkentő és dekongesztáns hatással bír. Tabletta és gél formájában kapható helyi használatra. A tablettát szájon át, étkezés után, egy pohár vízzel kell bevenni. Általában 1 tablettát írnak fel naponta 1-2 alkalommal. A maximális napi adag 3 tabletta. A gélt külsőleg használják, naponta 3-4 alkalommal alkalmazva az érintett bőrfelületre.
• Maxigesik. A fent leírt Flamidezhez hasonló összetételű és hatású gyógyszer. A különbség a gyártó cégben van.
• Diplo-P-Pharmex. Ezeknek a tablettáknak az összetétele hasonló a Dolarenéhez. Az adagok azonosak.
• Dollár Ugyanaz.
• Dolex. Ugyanaz.
• Oksalgin-DP. Ugyanaz.
• Cynepar. Ugyanaz.
• Dilokain. Az Olfen-75-höz hasonlóan diklofenak-nátriumot és lidokaint tartalmaz, de mindkét hatóanyag feleannyiban van. Ennek megfelelően akcióban gyengébb.
• Dolaren gél. Nátrium-diklofenakot, mentolt, lenolajat és metil-szalicilátot tartalmaz. Mindezek az összetevők valamilyen szinten gyulladáscsökkentő hatással bírnak, és erősítik egymás hatását. A gélt a nap folyamán 3-4 alkalommal alkalmazzák a bőr érintett területeire.
• Nimid forte. 100 mg nimesulidet és 2 mg tizanidint tartalmazó tabletták. Ez a gyógyszer sikeresen egyesíti a nimesulid gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatását a tizanidin izomlazító (izomlazító) hatásával. Amikor használt akut fájdalom a vázizmok görcse okozza (népszerűen - amikor a gyökerek becsípődnek). A gyógyszert szájon át, étkezés után, bő folyadékkal vegye be. Az ajánlott adag napi 2 tabletta 2 részre osztva. A kezelés maximális időtartama 2 hét.
• Nizalid. A nimide forte-hoz hasonlóan a nimesulidet és a tizanidint is hasonló dózisban tartalmazza. Az ajánlott adagok azonosak.
• Alit. Oldható tabletták, amelyek 100 mg nimesulidet és 20 mg dicikloverint tartalmaznak, amely izomrelaxáns. Fogyasszon szájon át étkezés után, egy pohár folyadékkal. Naponta kétszer 1 tabletta fogyasztása javasolt, legfeljebb 5 napig.
• Nanogan. Ennek a gyógyszernek az összetétele és az ajánlott adagok hasonlóak a fent leírt Alit gyógyszeréhez.
• Oxigén. Ugyanaz.

Egy csomó kóros elváltozások a szervezetben előforduló fájdalom kíséri. Az ilyen tünetek leküzdésére NSAID-okat vagy gyógyszereket fejlesztettek ki. Kiváló fájdalomcsillapítást biztosítanak, enyhítik a gyulladást és csökkentik a duzzanatot. A gyógyszereknek azonban számos mellékhatása van. Ez egyes betegeknél korlátozza alkalmazásukat. A modern farmakológia fejlődött Ez utóbbiak NSAID-jai generációk. Az ilyen gyógyszerek sokkal kisebb valószínűséggel okoznak kellemetlen reakciókat, de hatékonyak a fájdalom ellen.

Hatás elve

Mi okozza az NSAID-ok hatását a szervezetre? A ciklooxigenázra hatnak. A COX-nak két izoformája van. Mindegyiknek megvan a maga funkciója. Ez az enzim (COX) okozza kémiai reakció, melynek eredményeként prosztaglandinokká, tromboxánokká és leukotriénekké alakul.

A COX-1 felelős a prosztaglandinok termeléséért. Megvédik a gyomornyálkahártyát a kellemetlen hatásoktól, befolyásolják a vérlemezkék működését, és befolyásolják a vese véráramlásának változásait is.

A COX-2 általában hiányzik, és egy specifikus gyulladásos enzim, amelyet a citotoxinok, valamint más mediátorok szintetizálnak.

Az NSAID-ok hatása, mint például a COX-1 gátlása, számos mellékhatással jár.

Új fejlesztések

Nem titok, hogy az első generációs NSAID gyógyszerek káros hatással voltak a gyomor nyálkahártyájára. Ezért a tudósok a nem kívánt hatások csökkentését tűzték ki célul. Új kiadási űrlapot fejlesztettek ki. Az ilyen készítményekben a hatóanyag speciális héjban volt. A kapszula olyan anyagokból készült, amelyek nem oldódtak fel a gyomor savas környezetében. Csak akkor kezdtek lebomlani, amikor beléptek a belekbe. Ez lehetővé tette a csökkentését irritáló hatás a gyomor nyálkahártyáján. Az emésztőrendszer falainak károsodásának kellemetlen mechanizmusa azonban továbbra is fennmarad.

Ez arra kényszerítette a vegyészeket, hogy teljesen új anyagokat állítsanak elő. Hatásmechanizmusukban alapvetően különböztek a korábbi gyógyszerektől. Az új generációs NSAID-ket a COX-2-re gyakorolt ​​szelektív hatás, valamint a prosztaglandintermelés gátlása jellemzi. Ez lehetővé teszi, hogy mindenkit elérjen szükséges hatásokat- fájdalomcsillapító, lázcsillapító, gyulladáscsökkentő. Ugyanakkor a legújabb generációs NSAID-ok lehetővé teszik a véralvadásra, a vérlemezkék működésére és a gyomornyálkahártyára gyakorolt ​​hatás minimalizálását.

A gyulladáscsökkentő hatás az érfalak permeabilitásának csökkenésének, valamint a különböző gyulladásos mediátorok termelésének csökkenésének köszönhető. Ennek a hatásnak köszönhetően az idegi fájdalomreceptorok irritációja minimális. Az agyban található bizonyos hőszabályozási központokra gyakorolt ​​hatás lehetővé teszi az NSAID-ok legújabb generációjának, hogy hatékonyan csökkentsék az általános hőmérsékletet.

Használati javallatok

Az NSAID-ok hatásai széles körben ismertek. Az ilyen gyógyszerek hatása a gyulladásos folyamat megelőzésére vagy csökkentésére irányul. Ezek a gyógyszerek kiváló lázcsillapító hatást biztosítanak. A szervezetre gyakorolt ​​hatásukat össze lehet hasonlítani a hatásával Ezen kívül fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatást fejtenek ki. Az NSAID-ok alkalmazása széles körben elterjedt a klinikai körülmények között és a mindennapi életben. Ma ezek az egyik legnépszerűbb gyógyászati ​​​​gyógyszer.

A következő tényezők pozitív hatást fejtenek ki:

1. A mozgásszervi rendszer betegségei. Különféle ficamok, zúzódások és ízületi gyulladások esetén ezek a gyógyszerek egyszerűen pótolhatatlanok. Az NSAID-okat osteochondrosis, gyulladásos arthropathia és ízületi gyulladás kezelésére használják. A gyógyszer gyulladáscsökkentő hatású myositisben, porckorongsérvben.
2. Erőteljes fájdalom. A gyógyszereket meglehetősen sikeresen alkalmazzák epekólikára és nőgyógyászati ​​betegségekre. Megszüntetik a fejfájást, még a migrént és a vese kellemetlen érzéseit is. Az NSAID-okat sikeresen alkalmazzák a posztoperatív időszakban.
3. Hő. A lázcsillapító hatás lehetővé teszi, hogy a gyógyszereket felnőttek és gyermekek különféle betegségekre alkalmazzák. Az ilyen gyógyszerek még láz esetén is hatásosak.
4. Trombózis. Az NSAID-ok vérlemezke-gátló gyógyszerek. Ez lehetővé teszi, hogy ischaemiára használják őket. Megelőző hatásúak a szívroham és a szélütés ellen.

Osztályozás

Körülbelül 25 évvel ezelőtt mindössze 8 NSAID-csoportot fejlesztettek ki. Mára ez a szám 15-re nőtt. Pontos számot azonban még az orvosok sem tudnak mondani. A piacon megjelent NSAID-ok gyorsan széles körben elterjedtek. A gyógyszerek az opioid fájdalomcsillapítókat váltották fel. Mivel az utóbbiakkal ellentétben nem váltottak ki légzésdepressziót.

Az NSAID-ok osztályozása két csoportra osztható:

1. Régi drogok (első generáció). Ebbe a kategóriába tartoznak a jól ismert gyógyszerek: Citramon, Aspirin, Ibuprofen, Naproxen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diclofenac, Metindol, Movimed, Butadione .
2. Új NSAID-ok (második generáció). Az elmúlt 15-20 évben a farmakológia kiváló gyógyszereket fejlesztett ki, mint például a Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Azonban nem ez az egyetlen besorolása az NSAID-oknak. Az új generációs gyógyszereket nem savas származékokra és savakra osztják. Nézzük először az utolsó kategóriát:

1. Szalicilátok. Ez NSAID csoport a következő gyógyszereket tartalmazza: „Aspirin”, „Diflunisal”, „Lizin-monoacetilszalicilát”.
2. Pirazolidinek. E kategória képviselői a következő gyógyszerek: „Fenilbutazon”, „Azapropazon”, „Oxifenbutazon”.
3. Oxycams. Ezek az új generáció leginnovatívabb NSAID-jai. A gyógyszerek listája: Piroxicam, Meloxicam, Lornoxicam, Tenoxicam. A gyógyszerek nem olcsók, de a szervezetre gyakorolt ​​hatásuk sokkal tovább tart, mint más NSAID-ok.
4. Fenil-ecetsav származékai. Ez az NSAID-csoport a következő gyógyszereket tartalmazza: Diclofenac, Tolmetin, Indometacin, Etodolac, Sulindac, Aceclofenac.
5. Antranilsav készítmények. A fő képviselő a Mefenaminat gyógyszer.
6. Propionsav szerek. Ez a kategória számos kiváló NSAID-ot tartalmaz. A gyógyszerek listája: „Ibuprofen”, „Ketoprofen”, „Benoxaprofen”, „Fenbufen”, „Fenoprofen”, „Tiaprofensav”, „Naproxen”, „Flurbiprofen”, „Pirprofen”, „Nabumeton”.
7. Izonikotinsav származékai. A fő gyógyszer az Amizon.
8. Pirazolon készítmények. Ebbe a kategóriába tartozik ismert gyógymód– Analgin.

A nem savas származékok közé tartoznak a szulfonamidok. Ebbe a csoportba a következő gyógyszerek tartoznak: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulide.

Mellékhatások

Az új generációs NSAID-ok, amelyek listája fent található, hatékonyan hatnak a szervezetre. A gyomor-bél traktus működésére azonban gyakorlatilag nincs hatással. Ezeknek a gyógyszereknek van még egy pozitívuma: az új generációs NSAID-ok nem roncsolják a porcszövetet.

Azonban még olyan is hatékony eszközök számos kiváltására képes nem kívánt hatások. Ismernie kell őket, különösen, ha a gyógyszert hosszú ideig használják.

A fő mellékhatások a következők lehetnek:

• szédülés;
• álmosság;
• fejfájás;
• fáradtság;
• fokozott szívverés;
• megnövekedett vérnyomás;
• enyhe légszomj;
• száraz köhögés;
• emésztési zavar;
• fehérje megjelenése a vizeletben;
• a májenzimek fokozott aktivitása;
• bőrkiütés (folt);
• folyadékvisszatartás;
• allergia.

Azonban a gyomornyálkahártya károsodása nem figyelhető meg új NSAID-ok szedésekor. A gyógyszerek nem okozzák a fekély súlyosbodását vérzéssel.

A legjobb gyulladásgátló tulajdonságok a fenil-ecetsav gyógyszerek, szalicilátok, pirazolidonok, oxicamok, alkanonok, propionsav és szulfonamid gyógyszerek.

Az ízületi fájdalmat leghatékonyabban enyhítő gyógyszerek az Indometacin, a Diclofenac, a Ketoprofen és a Flurbiprofen. Ezek a legjobb NSAID-ok az osteochondrosisban. A fenti gyógyszerek, a Ketoprofen kivételével, kifejezett gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek. A piroxicam ebbe a kategóriába tartozik.

Hatékony fájdalomcsillapítók a Ketorolac, Ketoprofen, Indometacin, Diclofenac gyógyszerek.

Az NSAID-ok legújabb generációja között a vezető a Movalis gyógyszer. Ez a termék hosszú ideig használható. A hatékony gyógyszer gyulladáscsökkentő analógjai a „Movasin”, „Mirlox”, „Lem”, „Artrosan”, „Melox”, „Melbek”, „Mesipol” és „Amelotex”.

A "Movalis" gyógyszer

Ez a gyógyszer tabletták, végbélkúpok és oldat formájában kapható intramuszkuláris injekció. A termék az enolsav származékokhoz tartozik. A gyógyszer kiváló fájdalomcsillapító és lázcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik. Megállapítást nyert, hogy szinte minden gyulladásos folyamatban ezt a gyógyszert jótékony hatást fejt ki.

A gyógyszer alkalmazására utaló jelek az osteoarthritis, a spondylitis ankylopoetica, a rheumatoid arthritis.

Tudnia kell azonban, hogy a gyógyszer szedésének ellenjavallatai is vannak:

• túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben;
• peptikus fekély az akut stádiumban;
• súlyos veseelégtelenség;
• fekélyes vérzés;
• súlyos májelégtelenség;
• terhesség, szoptatás;
• súlyos szívelégtelenség.

A gyógyszert 12 év alatti gyermekek nem szedhetik.

Az osteoarthritisben diagnosztizált felnőtt betegek számára napi 7,5 mg bevétele javasolt. Szükség esetén ez az adag 2-szeresére növelhető.

Rheumatoid arthritis és spondylitis ankylopoetica kezelésére napi norma 15 mg.

A mellékhatásokra hajlamos betegeknek rendkívül óvatosan kell szedniük a gyógyszert. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő és hemodialízisben részesülő betegek legfeljebb napi 7,5 mg-ot vehetnek be.

A "Movalis" gyógyszer ára 7,5 mg-os, 20. számú tablettában 502 rubel.

Fogyasztói vélemény a gyógyszerről

Sok súlyos fájdalomnak kitett ember véleménye azt mutatja, hogy a Movalis a leginkább megfelelő orvosság hosszú távú használatra. A betegek jól tolerálják. Ezenkívül a szervezetben való hosszú távú jelenléte lehetővé teszi a gyógyszer egyszeri bevételét. A legtöbb fogyasztó szerint nagyon fontos tényező a porcszövet védelme, mivel a gyógyszer nem gyakorol negatív hatást rájuk. Ez nagyon fontos az arthrosist használó betegek számára.

Ezenkívül a gyógyszer tökéletesen enyhíti a különféle fájdalmakat - fogfájást, fejfájást. Speciális figyelem A betegek a mellékhatások lenyűgöző listáját mutatják be. A kinevezése alatt NSAID kezelés, a gyártó figyelmeztetése ellenére sem bonyolították kellemetlen következmények.

A "Celecoxib" gyógyszer

Ennek a gyógymódnak az a célja, hogy enyhítse a páciens osteochondrosisos és arthrosisos állapotát. A gyógyszer tökéletesen megszünteti a fájdalmat és hatékonyan enyhíti a gyulladásos folyamatot. Káros hatás nem észleltek semmilyen hatást az emésztőrendszerre.

A használati utasításban megadott jelzések a következők:

• osteoarthritis;
• rheumatoid arthritis;
• spondylitis ankylopoetica.

Ennek a gyógyszernek számos ellenjavallata van. Ezenkívül a gyógyszert nem 18 év alatti gyermekek számára szánják. A szívelégtelenséggel diagnosztizált embereknek különösen óvatosnak kell lenniük, mivel a gyógyszer növeli a folyadékretencióra való hajlamot.

A gyógyszer ára a csomagolástól függően 500-800 rubel között változik.

Fogyasztói vélemény

A gyógyszerrel kapcsolatos vélemények meglehetősen ellentmondásosak. Néhány beteg ennek a gyógymódnak köszönhetően le tudta küzdeni az ízületi fájdalmat. Más betegek azt állítják, hogy a gyógyszer nem segített. És így, ezt a gyógymódot nem mindig hatékony.

Ezenkívül ne vegye be a gyógyszert saját maga. Néhány Európai országok Ez a gyógyszer tilos, mert kardiotoxikus hatása van, ami meglehetősen káros a szívre.

A "Nimesulide" gyógyszer

Ennek a gyógyszernek nemcsak gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatása van. A termék antioxidáns tulajdonságokkal is rendelkezik, ennek köszönhetően a gyógyszer gátolja a porcszöveteket és a kollagénrostokat elpusztító anyagokat.

A terméket a következőkre használják:

• ízületi gyulladás;
• arthrosis;
• osteoarthritis;
• myalgia;
• ízületi fájdalom;
• bursitis;
• láz;
• különböző fájdalom szindrómák.

Ugyanakkor a gyógyszer nagyon gyorsan fájdalomcsillapító hatású. Általában a beteg a gyógyszer bevétele után 20 percen belül megkönnyebbülést érez. Ezért ez a gyógymód nagyon hatékony akut paroxizmális fájdalom esetén.

A betegek szinte mindig jól tolerálják a gyógyszert. De néha előfordulhatnak mellékhatások, például szédülés, álmosság, fejfájás, hányinger, gyomorégés, hematuria, oliguria, csalánkiütés.

A termék nem engedélyezett terhes nők és 12 év alatti gyermekek számára. Azok az emberek, akiknek artériás magas vérnyomása vagy károsodott a vese-, látás- vagy szívműködése, rendkívül óvatosan kell szedniük a Nimesulide-ot.

A gyógyszer átlagos ára 76,9 rubel.

Az NSAID-ok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek fájdalomcsillapító, lázcsillapító és gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek. Gátolják a prosztaglandinok bioszintézisét. Az NSAID-ok blokkolják vagy gátolják a ciklooxigenáz aktív enzimre való átmenetét. Ennek eredményeként az E és F típusú gyulladásgátló prosztaglandinok képződése meredeken csökken A Yusupov Kórházban az orvosok NSAID-okat írnak fel a betegeknek, amelyek minimális mellékhatásokkal járnak.

A mellékhatások elkerülése érdekében az adag és a gyógyszer kiválasztásakor figyelembe veszik a beteg korát, alapbetegségét és egyidejű patológiáját. Az orvosok modern európai, japán és amerikai diagnosztikai berendezések segítségével határozzák meg az NSAID-ok felírásának indikációit és ellenjavallatait. Professzorok, orvosok legmagasabb kategória gondosan elemezze az összes változást, amely a beteg testében történik az NSAID-ok szedése közben. Ha nemkívánatos hatások jelentkeznek, a gyógyszereket abba kell hagyni, vagy biztonságosabbakkal kell helyettesíteni.

Az NSAID-ok gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító, vérlemezke- és lázcsillapító hatásúak. A Yusupov Kórház orvosai egyénileg választják ki a gyógyszert az NSAID hatásmechanizmusától függően. A hosszú hatású NSAID-ok lehetővé teszik az adagolás gyakoriságának csökkentését és mellékhatások NSAID-ok. A betegek szájon át szedhetik a nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket tabletták, porok vagy kapszulák formájában. Az NSAID-okat intramuszkulárisan és intravénásan adják be. Az NSAID-ok szedésének módját az orvos határozza meg.

Az NSAID-ok gyulladáscsökkentő hatásának mechanizmusa

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek gyulladáscsökkentő hatásúak széleskörű. Az NSAID-k csökkentik a bármilyen eredetű gyulladásos folyamat megnyilvánulásait, gátolják a folyadéknak a vérből a szövetekbe való felszabadulását akut gyulladás során és a fibroblasztok proliferatív aktivitását krónikus gyulladás. A gyógyszerek csekély hatást gyakorolnak a sejtek, szövetek és szervek szerkezetének változásaira, amelyek életfunkcióik megzavarásával járnak.

Az exudációs fázis elnyomása a ciklooxigenáz blokkolásával, a prosztaglandinok és a tromboxán A2 termelésének gátlásával jár. Ez csökkenti a vörösséget, duzzanatot és fájdalmat. A tromboxán A2 képződésének gátlása és a hialuronidáz aktivitása miatt a mikrokeringés normalizálódik. A prosztaglandinok szintézisének blokkolásával az NSAID-k csökkentik az érfal permeabilitását és a szövetekbe való behatolást plazma faktorok. Ezzel párhuzamosan a fibroblasztok osztódása, a kollagén és mukopoliszacharidok termelése, valamint a kötőszövetiés reumás granulomák.

Az NSAID-ok nem lassítanak destruktív folyamatok csont- és porcszövetben. A gyógyszerek elnyomják a kondrociták azon képességét, hogy „pusztító” proteolitikus enzimek inhibitorait választják ki. Ebben a tekintetben az enzimek felhalmozódnak és elpusztítják a porcot és a csontszövetet. Az NSAID-ok hatására csökken a csont- és porcszövet regenerációjához szükséges fehérjék termelése. A csontfejekben a helyreállítási folyamat megszakad a gyulladás helyének vérellátásának elnyomása miatt. Csak a piroxikám nem okoz csont- és porckárosodást, mivel blokkolja az interleukin-1-et, amely serkenti a „pusztító” proteolitikus enzimek szintézisét. A pirazolonok gyulladáscsökkentő hatása (az amidopirin és az analgin kivételével) a legkifejezettebb.

Az NSAID-ok osztályozása gyulladáscsökkentő hatás szerint

A magas gyulladáscsökkentő hatású NSAID-ok közé tartozik a következő gyógyszereket:

• acetilszalicilsav (aszpirin);
• lizin-monoacetil-szalicilát;
• fenilbutazon;
• diflunisál;
• indometacin.

A klofezon, a sulindac, az etodolac, a diklofenak-nátrium és a piroxikám kifejezett gyulladáscsökkentő hatással bír. A tenoxicam, a lornoxicam és a meloxicam erős gyulladáscsökkentő hatással bír. A kifejezett gyulladáscsökkentő hatással rendelkező, hatékony NSAID-ok közé tartozik a nabumeton, az ibuprofen, a naproxén-nátrium és a ketoprofen. A tiaprofensav, a fenoprofen és a celekoxib szintén erős gyulladáscsökkentő hatással bír.

A gyenge gyulladáscsökkentő hatású NSAID-ok közé tartoznak:

• mefenaminsav,
• etofenamát;
• metamizol;
• aminofenazon;
• propifenazon;
• fenacetin;
• paracetamol;
• ketorolac.

Az egyéni kezelési rend kiválasztásakor a Yusupov Kórház orvosai figyelembe veszik az NSAID-ok gyulladáscsökkentő tulajdonságainak súlyosságát.

Fájdalomcsillapítók

Az NSAID-ok a nem opiát fájdalomcsillapítók csoportjába tartoznak. Hatékonyan elnyomják enyhe fájdalomés közepes intenzitású fájdalom. Az NSAID-ok aktivitása gyengébb kábító fájdalomcsillapítók. Gyenge fájdalomcsillapító hatásuk van zsigeri és akut traumás fájdalmak esetén. Gyulladás okozta fájdalom esetén a legaktívabb NSAID-ok nem kevésbé hatékonyak, mint az opiát fájdalomcsillapítók. Krónikus, tartós fájdalom kezelésére olyan betegeknél rosszindulatú daganatok Az onkológusok NSAID-okat is felírhatnak az opiát fájdalomcsillapítókkal egyidejűleg.

Az NSAID-ok fájdalomcsillapító hatása perifériás és központi mechanizmusok. A perifériás komponens szorosan összefügg a gyulladáscsökkentő hatással. Az NSAID-k csökkentik a váladékozást (a gyulladásos folyadéknak a vérből a szövetekbe való felszabadulásának folyamatát) és csökkentik a fájdalom súlyosságát. NSAID-ok hatására csökken a gyulladásos ödéma, amely nyomást gyakorol a szöveti fájdalomreceptorokra. A biológiailag aktív anyagok (prosztaglandinok, bradikinin, hisztamin, szerotonin) idegvégződésekre gyakorolt ​​hatása szintén csökken. A prosztaglandintermelés gátlása csökkenti a fájdalomreceptorok fokozott érzékenységét az általuk okozott egyéb mechanikai és kémiai ingerekre.

Az NSAID-ok fájdalomcsillapító hatásának központi eleme, hogy csökkenti a prosztaglandinok szintjét a fájdalomban érintett agyi struktúrákban, gátolva a fájdalomimpulzusok beérkezését felfelé vezető utakat gerincvelő, a thalamus régióba. A legerősebb fájdalomcsillapító hatás van indometacin, ibuprofen, ketoprofen, diklofenak-nátrium, naproxen. A metamizol-nátrium (analgin) és az acetilszalicilsav valamivel gyengébb fájdalomcsillapítást biztosít.

Az NSAID-ok szelektivitás szerinti osztályozása

A szelektív COX-1 inhibitorok közé tartozik az alacsony dózisú aszpirin. Hosszú távú használat esetén ezek az NSAID-ok hozzájárulnak a gastroenteropathia kialakulásához, eróziók és fekélyek kialakulásával, vérzéses szövődmények, intersticiális nephritis. A COX-1 és COX-2 nem szelektív inhibitorai a diklofenak, ibuprofen, ketorolak, naproxen, indometacin, ketoprofen, etodolak, acetilszalicilsav, paracetamol, piroxikám, metamizol, valamint a legtöbb modern NSAID. A szelektív COX-2 gátlóknak minimális mellékhatásuk van a standard ΙΙΠΒC-hez képest. Nagy dózisok alkalmazása esetén fennáll a szövődmények kockázata. A szelektív COX-2 inhibitorok közé tartozik a meloxicam nimesulid.

A specifikus COX-2 gátlók (celecoxib, valdecoxib, parecoxib, etoricoxib) hatékonyságukban nem rosszabbak, és biztonságosságukat tekintve jelentősen felülmúlják a fent említett NSAID-okat. Tablettákban kaphatók. Ezeknek az NSAID-oknak nincsenek injekciós formái.

Kérjen időpontot egy neurológushoz a Jusupov Kórház felhívásával. A neurológiai klinika orvosai vizsgálatot végeznek és meghatározzák pontos diagnózis, kiválasztja a leghatékonyabb és legbiztonságosabb NSAID-ot, és elmagyarázza a gyógyszer szedésének módját.

Bibliográfia

• ICD-10 ( Nemzetközi osztályozás betegségek)
• Jusupov Kórház
• "Diagnosztika". - Rövid orvosi enciklopédia. - M.: Szovjet Enciklopédia, 1989.
• « Klinikai értékelés laboratóriumi kutatási eredmények”//G. I. Nazarenko, A. A. Kiskun. Moszkva, 2005
• Klinikai laboratóriumi analitika. A klinikai laboratóriumi elemzés alapjai V. V. Menshikov, 2002.

A szolgáltatások árai *

*Az oldalon található információk tájékoztató jellegűek. Az oldalon található összes anyag és ár nem nyilvános ajánlat rendelkezései határozzák meg. 437 Az Orosz Föderáció Polgári Törvénykönyve. A pontos információért kérjük, forduljon a klinika munkatársaihoz, vagy keresse fel klinikánkat. A nyújtott fizetett szolgáltatások listája a Yusupov Kórház árlistájában található.

*Az oldalon található információk tájékoztató jellegűek. Az oldalon felkerült összes anyag és ár nem nyilvános ajánlat, amelyet az Art. rendelkezései határoznak meg. 437 Az Orosz Föderáció Polgári Törvénykönyve. A pontos információért kérjük, forduljon a klinika munkatársaihoz, vagy keresse fel klinikánkat.