Ко-тримоксазол - инструкции за употреба, дози, странични ефекти, противопоказания - лекарствен справочник геотар. Сулфаметоксазол е ефективен антимикробен агент Co-trimoxazole фармакология

Включени в препаратите

Включени в списъка (Заповед на правителството на Руската федерация № 2782-р от 30 декември 2014 г.):

ВЕД

ONLS

Минимален аптечен асортимент

ATX:

J.01.E.E.01 Ко-тримоксазол [сулфаметоксазол в комбинация с триметоприм]

Фармакодинамика:

Комбинирано антибактериално лекарство.

Сулфаметоксазол

Структурата му е подобна на пара-аминобензоената киселина, която участва в синтеза на фолиева киселина, без която растежът на микроорганизмите спира. Конкурентно инхибира дихидроптероат синтетазата и също така предотвратява включването на пара-аминобензоена киселина в дихидрофолиевата киселина. Нарушеният синтез на дихидрофолиева киселина намалява образуването на тетрахидрофолиева киселина от нея, която е необходима за синтеза на пуринови и пиримидинови основи. В резултат на това се потиска синтеза на нуклеинови киселини, което води до инхибиране на растежа и размножаването на микроорганизмите.

Не нарушава структурата на клетките на макроорганизма, тъй като те използват готова дихидрофолиева киселина.

триметоприм

Инхибира дихидрофолат редуктазата, която участва в синтеза на тетрахидрофолиева киселина в микробните клетки.

Ко-тримоксазол

Ефективен срещу много патогени, резистентни към един от неговите компоненти.

Активен срещу редица грам-положителни ( Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Nocardia asteroides, Listeria monocytogenes) и грам-отрицателни ( Enterobacteriaceae - Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; някои щамове Bordetella pertussis, Brucella spp., H. influenzae, Legionella pneumophila, Salmonella spp., Enterobacter spp., някои щамове Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизми, както и Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, включително резистентни към сулфонамиди.

Фармакокинетика:

След перорално приложение до 90% се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Максимална концентрацияв кръвната плазма се постига след 1,4 часа и продължава 7 часа. Свързването с плазмените протеини е 66% за сулфаметоксазол и 45% за триметоприм.

Метаболизъм в черния дроб до неактивни метаболити.

Полуживотът на сулфаметоксазол е 9-11 часа, на триметоприм е 10-12 часа. Елиминиране от бъбреците на метаболитите в рамките на 72 часа.

Показания:

Използва се за лечение на инфекции пикочно-половите органи: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, епидидимит, простатит, гонорея, венеричен гранулом, лимфогранулом, ингвинален гранулом; инфекции респираторен тракт: остър и хроничен бронхит, бронхиектазии, лобарна пневмония, Pneumocystis пневмония; инфекции на УНГ органи: възпаление на средното ухо, ларингит, синузит, скарлатина, тонзилит; инфекции стомашно-чревния тракт: коремен тиф, паратиф, холера, носителство на салмонела, дизентерия, холера, гастроентерит, шигелоза; остеомиелит, токсоплазмоза, малария, инфекции на кожата и меките тъкани: пиодерма, акне, фурункулоза, инфекции на рани.

I.A00-A09.A00 Холера

I.A00-A09.A01.0 Коремен тиф

I.A00-A09.A01.4 Паратиф, неуточнен

I.A00-A09.A09 Диария и гастроентерит със съмнение за инфекциозен произход

I.A50-A64.A54 Гонококова инфекция

X.J00-J06.J06 Остри инфекции на горните дихателни пътища с множествена и неуточнена локализация

XIV.N10-N16.N15 Други тубулоинтерстициални бъбречни заболявания

XIV.N30-N39.N39.0 Инфекция на пикочните пътища без установена локализация

XIV.N40-N51.N41 Възпалителни заболявания на простатната жлеза

XIV.N70-N77.N74.3* Гонококови възпалителни заболявания при жените тазовите органи(A54.2+)

XIX.T79.T79.3 Посттравматична инфекция на рани, некласифицирана другаде

Противопоказания:

Анемия, левкемия, чернодробна и бъбречна недостатъчност, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, порфирия, индивидуална непоносимост, неонатален период.

Внимателно:

Дефицит на фолиева киселина, бронхиална астма, заболявания на щитовидната жлеза, свръхчувствителност.

Бременност и кърмене: Начин на употреба и дозировка:

Употреба при деца

5-12 години: перорално в размер на 400/160 mg сулфаметоксазол и триметоприм 2 пъти на ден.

Интравенозно вливане:

от 6 седмици до 5 месеца - 120 mg пътина ден ;

от 6 месеца до 5 години - 240 mg пътина ден ;

6-12 години - 480 mg 2 пътина ден .

Възрастни

Перорално след хранене 800/160 mg 2 пътина ден .

Интравенозно капково: 800/160 mg 2 пътина ден, при тежки случаи - 1200 mg сулфаметоксазол/240 mg триметоприм 2-3 пъти дневно в продължение на 3 дни.

Най-висока дневна доза: 1200 mg сулфаметоксазол/240 mg триметоприм.

Най-висока еднократна доза: 800/160 мг.

Странични ефекти:

Централна и периферна нервна система : главоболие, световъртеж, асептичен менингит, апатия, депресия, периферен неврит, тремор.

Дихателната система : белодробни инфилтрати, бронхоспазъм.

Хематопоетична система : мегалобластна анемия, агранулоцитоза, панцитемия.

Храносмилателната система : загуба на апетит, гадене, повръщане, гастрит, диария, стоматит, глосит, хепатонекроза, псевдомембранозен ентероколит.

Мускулно-скелетна система : миалгия, артралгия.

Дерматологични реакции : фоточувствителност, ексудативен еритем (включително синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), ексфолиативен дерматит.

Сетивни органи: хиперемия на склерата.

Пикочна система : полиурия, кристалурия, интерстициален нефрит, токсична нефропатия с олигурия и анурия.

Алергични реакции.

Предозиране:

Главоболие, сънливост, депресия, припадък, объркване, замъглено зрение, треска, хематурия, кристалурия; при продължително предозиране - тромбоцитопения, левкопения, мегалобластна анемия, жълтеница.

Лечение: интрамускулно: 5-15 mg на ден калциев фолинат (елиминира ефекта на триметоприм върху Костен мозък), ако е необходимо, хемодиализа.

Взаимодействие:

Повишава активността индиректни антикоагуланти, ефектът на метотрексат и хипогликемични средства.

Намалява ефективността на оралната контрацепция чрез намаляване на ентерохепаталната циркулация на хормоналните лекарства.

Тиазидните диуретици повишават риска от тромбоцитопения.

Рифампин скъсява полуживота.

Специални инструкции:

Трябва да се избягва прекомерното излагане на слънчева светлина и ултравиолетова радиация.

Инструкции

"Polfa" Pabianice Pharmaceutical Works JSC, Полша

Активно вещество

Сулфаметоксазол, триметоприм

Форми за освобождаване на бисептол

Окачване за вътрешна употреба, 200 mg/40 mg в 5 ml, 80 ml във флакони № 1
Таблетки, 100 mg/20 mg No20
Таблетки, 400 mg/80 mg No20
Концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор, 5 ml (400 mg/80 mg) в ампули № 10
Таблетки, 100 mg/20 mg № 20, № 1000
Таблетки 400 mg/80 mg № 20, № 1000

За кого е показан Biseptol?

Бисептол суспензия

Остри инфекции на дихателните пътища.
Инфекции пикочните пътищаи бъбреците.
инфекции на стомашно-чревния тракт.

Бисептол таблетки №20

Инфекции на бъбреците и отделителната система, гениталиите, УНГ органи.
Обостряне на хроничен бронхит при възрастни.
Инфекции на храносмилателния тракт.
Пневмония.
Инфекции на кожата и меките тъкани и др.

Бисептол таблетки №100

Инфекциозни заболявания на дихателните пътища (бронхит, пневмония, белодробен абсцес), пикочно-половата система (пиелонефрит, уретрит, простатит и др.), стомашно-чревния тракт (дизентерия, холера, коремен тиф, паратиф, диария), кожата и меките тъкани,
менингит.

Инфузионен разтвор Biseptol

Инфекции на бъбреците и пикочните пътища, дихателните пътища.
Бактериални инфекции на гениталните органи.
Системни инфекции на гениталните органи.
Сепсис на хирургични рани; токсоплазмоза, пневмоцистоза.

Как да използвате Biseptol?

Бисептол суспензия
Ако лекарят не предпише специална дозировка, използвайте 4-6 mg триметоприм и 20-30 mg сулфаметоксазол за 1 kg телесно тегло за известно време. (5 ml суспензия съдържа 200 mg сулфаметоксазол и 40 mg триметоприм)
Обикновено:

За деца
3-6 месеца - 2,5 ml (120 mg) на всеки 12 часа;
7 месеца - 3 години - 2,5 - 5,0 ml (120 - 240 mg) на всеки 12 часа;
4-6 години - 5,0 - 10,0 ml (240 - 480 mg) на всеки 12 часа;
7-12 години - 10,0 ml (480 mg) на всеки 12 часа.
Максималната дневна доза за деца е 6 mg триметоприм и 30 mg сулфаметоксазол на 1 kg телесно тегло.
Възрастни и деца над 12 години- 20 ml (960 mg) след 12 часа.

При инфекция с Pneumocystis carinii - 20 mg триметопримут 100 mg сулфаметоксазол на 1 kg телесно тегло на ден в равни дози на всеки 6 часа в продължение на 14 - 21 дни.

Преди употреба разклатете до получаване на хомогенна суспензия.

Бисептол таблетки
Възпаление на пикочните пътища, инфекции на храносмилателния тракт, причинени от Shigella и обостряне на хроничен бронхит при възрастни: средна перорална доза - 960 mg (2 таблетки Biseptol 400/80 mg, 8 таблетки Biseptol 100/20 mg) 2 пъти дневно.
При възпаление на пикочните пътища лекарството се приема 10-4 дни, при обостряне на хроничен бронхит - 14 дни, при инфекции на храносмилателния тракт, причинени от Shigella - 5 дни.
При пациенти с креатининов клирънс 15-30 ml/min дозата трябва да се намали наполовина. Ако креатининовият клирънс е по-малък от 15 ml / min, употребата на лекарството не е показана.
Възпаление на пикочните пътища, инфекции на храносмилателния тракт, причинени от Shigella и остър среден отит при деца: 48 mg/kg (40/8 mg/kg) телесно тегло на ден в 2 разделени дози на всеки 12 часа. Дозата за деца не трябва да надвишава дозата за възрастни.
При възпаление на пикочните пътища и остро възпалениеза средното ухо лекарството се приема 10 дни, за инфекции на хранителния тракт, причинени от Shigella - 5 дни.
При диария на пътниците се предписват 960 mg (2 таблетки Biseptol 400/80 mg, 8 таблетки Biseptol 100/20 mg) на всеки 12 часа.
пневмония, причинена от Pneumocystis carinii при възрастни и деца:
Препоръчваната доза за лица с потвърдено възпаление е 90-120 mg/kg (75/15 mg/kg - 100/20 mg/kg) телесно тегло на лекарството на ден в дози, които трябва да се приемат на всеки 6 часа в продължение на 14-21 дни .
Профилактика на пневмония, причинена от Pneumocystis carinii, за възрастни - 900/60 mg от лекарството веднъж дневно.
Дневна дозане трябва да надвишава 1920 mg (16 таблетки от 100/20 mg, 4 таблетки от 400/80 mg).

Инфузионен разтвор Biseptol
Лекарството трябва да се използва само чрез бавни интравенозни капкови инфузии след предварително разреждане в изброените разтвори (не използвайте други!):

5% или 10% разтвор на глюкоза;
0,9% разтвор на NaCl;
разтвор на Рингер;
0,45% разтвор на NaCl от 2,5% разтвор на глюкоза.

Схема на отглеждане:
5 ml (1 ампула) в 125 ml разтвор;
10 ml (2 ампули) в 250 ml разтвор.
Приготвеният разтвор трябва да се прилага веднага след разтваряне и старателно разбъркване!
Ако има мътност или утайка в приготвения разтвор, не използвайте лекарството!
Ако пациентът не може да приема големи количества течност, използвайте ко-тримоксазол в по-висока концентрация - 5 ml на 75 ml 5% глюкоза.

Повечето остри инфекции
Възрастни и деца над 12 години: обикновено се предписват 10 ml (2 ампули) на всеки 12 часа. При тежки инфекции дозата се увеличава до 15 ml (3 ампули) след 12 часа.
Деца под 12 години: 30 mg сулфаметоксазол/6 mg триметоприм/kg на ден като 2 инфузии.
3-5 месеца живот - 1,25 ml на всеки 12 часа;
6 месеца - 5 години - 2,5 ml на всеки 12 часа;
6-12 години - 5 ml на всеки 12 часа
При особено тежки инфекции дозата може да се увеличи с 50%.
Обичайният курс на лечение е 2-5 дни.

Пациенти с бъбречна недостатъчност
Дозировката за възрастни и деца над 12 години зависи от креатининовия клирънс:
над 30 ml/min - използва се обичайната доза;
15-30 ml/min - ½ нанесено обичайна дозамаксимум 3 дни;
по-малко от 15 ml/min - употребата не се препоръчва.

Пневмония, причинена от Pneumocystis carinii: 100 mg сулфаметоксазол/20 mg триметоприм/kg телесно тегло на ден в 4 разделени дози, приложени след 6 часа. При първа възможност лечението продължава с пероралната форма на лекарството. Продължителността на лечението не трябва да надвишава 14 дни.

Странични ефекти на Biseptol

Бисептол суспензия
Могат да се появят нарушения на стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане, липса на апетит, рядко диария), коремна болка, възпаление на стомашната лигавица, алергични кожни реакции (главно екзантема и уртикария, много по-рядко - еритема мултиформе, сърбеж, ексфолиативен дерматит, повишена чувствителност на светлина), втрисане. Възможни са промени в кръвната картина (тромбоцитопения, неутропения, рядко - агранулоктоза и мегалобластна анемия), рядко - паренхимен хепатит, обратими нарушения на централната нервна система. нервна система, главоболие и световъртеж, нарушения на съня, халюцинации, бъбречна дисфункция (кристалурия, хематурия, хиперкреатининемия). Рядко са възможни случаи на значителни нежелани реакции от употребата на сулфонамиди: синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell, остра чернодробна некроза, алергичен миокардит, панкреатит, възпаление на устната лигавица, асептичен менингит, депресия, апатия, болки в ставите и мускулите; много рядко - белодробна инфилтрация, хипогликемия, изолирани случаи на псевдомембранозен колит, панкреатит, стоматит, глосит, артралгия, миалгия, фоточувствителност.

Бисептол таблетки
Най-честите нежелани реакции по време на лечението с Бисептол са проблеми с храносмилателния тракт (гадене, повръщане, липса на апетит) и кожни алергични реакции (обрив, уртикария). Рядко могат да се появят животозастрашаващи симптоми: синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell, остра чернодробна некроза, апластична анемия.

В допълнение, сред нежеланите реакции:

хематопоетична система: хемолитична анемия, мегалобластна анемия, еозинофилия, метхемоглобинемия, хипопротромбинемия;
свръхчувствителност: алергичен миокардит, втрисане, повишена температураслед употреба на лекарството, фотофобия, анафилактични реакции, съдов оток, кожен сърбеж, болест на Henoch-Schönlein, уртикария, еритема мултиформе, общи кожни реакции, алергичен обрив, серумна болест. Рядко - нодуларен периартериит, синдром на вълк;
хранителни пътища: диария, коремна болка, липса на апетит, гадене, псевдодифтерийно възпаление на червата, повръщане, повишени нива на чернодробни ензими и креатинин в кръвния серум, възпаление на лигавицата на устната кухина, езика, панкреаса, хепатит;
пикочно-половата система: бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, нефротоксичен синдром, анурия, повишен непротеинов азот и серумен креатинин;
метаболизъм: хиперкалиемия, хипонатриемия;
нервна система: апатия, менингит, атаксия, главоболие, депресия, конвулсии, халюцинации, нервност, шум в ушите, възпаление периферни нерви;
хормонална система: Сулфонамидите са химически свързани с някои антитиреоидни лекарства, диуретици (ацетазоламид и тиазид) и перорални антидиабетни лекарства, които могат да причинят кръстосана алергия. Рядко - хипогликемия, повишена диуреза;
мускулно-скелетна система: болка в ставите, мускулите;
дихателни органи: задух, кашлица, инфилтрати в белите дробове.
Разни: слабост, чувство на умора, безсъние.

Инфузионен разтвор Biseptol
Лекарството обикновено се понася добре при препоръчваните дози.
По-често срещан лека форма странични ефекти: гадене (със или без повръщане) и кожен обрив.
Срещат се рядко тежки формикожна реакция свръхчувствителност: синдром на Stevens-Johnson, епидермална токсична некролиза (синдром на Lyell). Може да възникне псевдомембранозен ентероколит. Докладвани са редки случаи на чернодробна недостатъчност, жълтеница и дори чернодробна некроза. Много рядко се наблюдават диария, глосит и тежка кандидоза.

Отбелязани са леки хематологични промени, които изчезват след спиране на лекарството: левкопения, неутропения, тромбоцитопения; по-рядко - агранулоцитоза, мегалобластна анемия и пурпура. Обикновено тези хематологични промени не са причинени клинични проявления, но в някои случаи са възможни тежки форми, особено при възрастни хора с чернодробна недостатъчностили ниски нива на фолат.
Лекарството може да причини хемолиза при пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, независимо от взета доза.
Употребата на ко-тримоксазол се свързва с появата на лимфоцитен менингит, които изчезнаха след спиране на лекарството. Но след многократна употреба на сулфаметоксазол или триметоприм се наблюдава рецидив на заболяването.
Употребата на лекарството за инфекции с Pneumocystis carinii при пациенти със СПИН причинява уртикария, треперене, неутропения, тромбоцитопения и повишени чернодробни ензими.
Докладвани са отделни случаи на главоболие, депресия, световъртеж и халюцинации, но без данни за връзка с употребата на лекарството.
Ако се появи треперене, болки в ставите, кашлица, задушаване или жълтеница, трябва незабавно да спрете употребата на лекарството.

За кого е противопоказан Бисептол?

Бисептол суспензия

Свръхчувствителност към сулфонамиди, триметоприм и други компоненти на лекарството.
Бременност и период на кърмене.
Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.
Сериозни заболяваниячерен дроб и бъбреци (креатининов клирънс< 15 мл/мин).
Не предписвайте лекарството, ако при деца се открие агранулоцитоза, левкопения, мегалобластна анемия, хипербилирубинемия.
Да не се дава на недоносени бебета, новородени и кърмачета под 3 месеца.
Не се препоръчва за употреба при стрептококова ангина.

Бисептол таблетки

Свръхчувствителност към сулфаметоксазол или триметоприм.
Мегалобластна анемия, причинена от липса на фолиева киселина.
Бременност и кърмене.
Възраст до 2 месеца от живота.
Тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Инфузионен разтвор Biseptol

Свръхчувствителност към сулфонамиди, триметоприм и допълнителни вещества на Biseptol.
Мегалобластна анемия, причинена от дефицит на фолиева киселина.
Чернодробна или бъбречна недостатъчност, когато не може да се определи концентрацията на лекарството в кръвната плазма.
Детска възраст до 3 месеца.

Взаимодействие на Бисептол с други лекарства

Бисептол суспензия

Бисептол в комбинация с диуретици, особено тиазидната група, увеличава вероятността от тромбоцитопения с хеморагична диатеза. Лекарството може да удължи протромбиновото време при тези, които приемат индиректни антикоагуланти (например варфарин).
Инхибира биотрансформацията на дифенин в черния дроб. Може също така да повиши концентрацията на свободен метотрексат в кръвната плазма (свързването му с кръвните протеини намалява). - Засилва ефекта на антидиабетните лекарства - сулфонилурейни производни.
Фенилбутазон, салицилати и индометацин могат да изтласкат сулфонамидите от съединенията с плазмените протеини, повишавайки концентрацията им в кръвта.
Барбитуратите увеличават страничните ефекти.
уротропин, аскорбинова киселинаповишават риска от кристалурия.
Biseptol може да промени реакцията за определяне на креатинина с помощта на алкален Jaffe пикрат (повишава нивата на креатинин с приблизително 10%).

Бисептол таблетки

Нестероидните противовъзпалителни средства, антидиабетните производни на сулфонилуреята, дифенинът, индиректните антикоагуланти, барбитуратите повишават риска от странични ефекти.
Аскорбиновата киселина увеличава кристалурията.
При пациенти в напреднала възраст комбинирането на Co-Trimoxazole с определени диуретици, особено тиазиди, повишава риска от тромбоцитопения.
Ко-тримоксазол може да повиши серумните концентрации на дигоксин, особено при пациенти в старческа възраст.
Когато Biseptol се използва едновременно с трициклични антидепресанти, активността на последните намалява.
Бисептолът намалява надеждността на оралната контрацепция.
Ко-тримоксазол може да увеличи антисъсирващите ефекти на лекарството, което може да наложи намаляване на дозата на лекарството.
Лекарството инхибира метаболизма на фенитоин: при лица, които използват и двете лекарства, полуживотът на фенитоин се увеличава с приблизително 39%, а клирънсът на фенитоин намалява с приблизително 27%.
Ко-тримоксазол повишава концентрацията на свободната фракция на метотрексат в серума, като я измества от протеиновите връзки.
Когато Biseptol се използва едновременно с пиримитамин (за профилактика на малария) в доза над 25 mg/седмично, може да се развие мегалобластна анемия.

Инфузионен разтвор Biseptol

При пациенти в напреднала възраст комбинирането на Co-Trimoxazole с определени диуретици, особено тиазиди, повишава риска от тромбоцитопения.
Ко-тримоксазол може да засили ефекта на антитромботични средства, фенитоин, антидиабетни лекарства, производни на сулфонилурея, както и да повиши концентрацията на диоксин в кръвния серум.
Наблюдавано е преходно увреждане на бъбречната функция при пациенти, лекувани с co-trimoxazole и cyclosporine (например след бъбречна трансплантация).
При едновременна употреба на ко-тримоксазол и метотрексат е необходимо допълнително предписване фолиева киселина.
Комбиниране на ко-тримоксазол с пириметамин ( антималарийни) в доза от 25 mg на седмица може да доведе до мегалобластна анемия. Поради това не се препоръчва едновременната употреба на тези лекарства.
Едновременна употребас прокаинамид и амантадин повишава серумните концентрации на тези лекарства.

Предозиране на бисептол

Бисептол суспензия
Остри отравяния - гадене, повръщане, колики, главоболие и световъртеж, сънливост, загуба на съзнание, топлинатяло, нарушения на зрението, депресия, дезориентация, хематурия и кристалурия. Нарушенията в кръвната картина и жълтеницата са късни симптоми на предозиране.
Хронична интоксикация - използване на максимални дози и/или дълго лечениеможе да бъде причина за потискане на функцията на костния мозък, което се оказва тромбоцитопения, левкопения, мегалобластна анемия.
Лечение: спрете употребата на лекарството, предизвикайте повръщане и направете стомашна промивка; венозно приложениетечности, ако диурезата е намалена и бъбреците функционират нормално. Хемодиализа.
Провежда се симптоматично лечение.

Бисептол таблетки
Не е известно каква доза бисептол може да бъде животозастрашаваща.
При предозиране на сулфонамиди се наблюдава загуба на апетит, коликообразна болка, гадене, повръщане, световъртеж, главоболие, сънливост и загуба на съзнание. Може да се появи треперене, хематурия и кристалурия, потискане на функцията на костния мозък и хепатит.
Острото предозиране на триметоприм може да причини гадене, повръщане, замайване, главоболие, депресия, объркване и потискане на костния мозък.
Ако се появят симптоми на предозиране, трябва да спрете употребата на Biseptol, да предизвикате повръщане, да вземете голямо количество течност, ако диурезата е недостатъчна и бъбречната функция е нормална. Подкисляването на урината ще ускори елиминирането на триметоприм, но може да увеличи риска от кристализация на сулфонамид в бъбреците. Необходимо е проследяване на кръвната картина, серумните електролити и др биохимични показателиболен. Ако се появи увреждане на костния мозък или симптоми на хепатит, трябва да се приложи типично лечение в такива случаи. Хемодиализата не е много ефективна.
При хронично отравяне се наблюдават тромбоцитопения, левкопения и абомегалобластна анемия. В този случай трябва да използвате левковорин (5 - 15 mg на ден).

Инфузионен разтвор Biseptol
Неопределен максимална дозалекарство, което обикновено се понася от пациентите.

Дългосрочната употреба на големи дози от лекарството може да доведе (в допълнение към вече посоченото по-горе) до потискане на функцията на костния мозък: тромбоцитопения, левкопения, мегалобластна анемия. В този случай е необходимо да се спре употребата на Biseptol и да се предпише калциев фолат в доза от 5 - 15 mg на ден (или подходяща доза фолиева киселина).
Перитонеалната диализа за елиминиране на триметоприм и сулфаметоксазол не е ефективна, но хемодиализата е частично ефективна.

Комбиниран антимикробни средства

Фармакологични свойства

Антибактериално широк обхват, бактерицидно, антипротозойно. Активен срещу редица грам-положителни (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грам-отрицателни (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, някои щамове на H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., някои щамове на Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизми, както и Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, вкл. устойчиви на сулфонамиди. Механизмът на действие се дължи на двоен блокиращ ефект върху бактериалния метаболизъм. Сулфаметоксазолът, подобен по структура на PABA, се улавя от микробната клетка и предотвратява включването на PABA в молекулата на дихидрофолиевата киселина. Триметоприм обратимо инхибира бактериалната дихидрофолат редуктаза, нарушава синтеза на тетрахидрофолиева киселина от дихидрофолиева киселина, образуването на пуринови и пиримидинови бази, нуклеинови киселини; инхибира растежа и размножаването на микроорганизми. И двата компонента се абсорбират бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвта се достига след 1-4 часа, антибактериалната концентрация се поддържа в продължение на 7 часа и двете вещества се биотрансформират в черния дроб с образуването на неактивни метаболити. Те се разпределят равномерно в тялото, преминават през хистохематични бариери и създават концентрации в белите дробове и урината, които надвишават съдържанието в плазмата. В по-малка степен се натрупват в бронхиалния секрет, вагинално течение, секрет и тъкан на простатата, течност от средното ухо, цереброспинална течност, жлъчка, кости, слюнка, воден хуморочи, кърма, интерстициална течност. Те имат същата скорост на елиминиране, при деца полуживотът е значително по-кратък. Екскретира се от бъбреците под формата на метаболити и непроменен.

Триметоприм и сулфаметоксазол - показания за употреба

Инфекции на дихателните пътища: бронхит (остър и хроничен, предотвратяване на рецидиви), бронхиектазии, плеврален емпием, белодробен абсцес, пневмония (лечение и профилактика), вкл. причинени от Pneumocystis carinii при пациенти със СПИН; пикочни пътища: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, епидидимит; урогенитални: гонорея, шанкроид, венерен лимфогранулом, ингвинален гранулом; Стомашно-чревен тракт: бактериална диария, шигелоза, холера (като част от комбинирана терапия), коремен тиф и паратиф (включително бактериално носителство), холецистит, холангит, гастроентерит, причинен от ентеротоксични щамове на Е. coli; кожа и меки тъкани: акне, фурункулоза, пиодермия, еризипел, инфекции на рани, абсцеси на меките тъкани; УНГ органи: възпаление на средното ухо, синузит, ларингит; хирургически; септицемия, менингит, остеомиелит (остър и хроничен), мозъчен абсцес, остра бруцелоза, южноамериканска бластомикоза, малария (Plasmodium falciparum), токсоплазмоза и магарешка кашлица (като част от комплексната терапия).

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към сулфонамиди или триметоприм), чернодробна или бъбречна недостатъчност, В12-дефицитна анемия, агранулоцитоза, левкопения, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, бременност, кърмене, детство(до 2 месеца - за перорално приложение, до 6 години - за парентерално приложение), хипербилирубинемия при деца.

Предпазни мерки при употреба

При пациенти с увредена бъбречна функция дозата трябва да се коригира в зависимост от креатининовия клирънс. Използвайте с повишено внимание при възможен дефицит на фолиева киселина, влошен алергична история, бронхиална астма, дисфункция на черния дроб и щитовидната жлеза. Ако се появят обрив, кашлица, артралгия или други симптоми, употребата трябва да се спре незабавно. Дългосрочното приложение се извършва при системно наблюдение клетъчен съставпериферна кръв, функционално състояниечерен дроб и бъбреци. За предотвратяване на кристалурия се препоръчва пиенето на много алкални течности. Трябва да се избягва прекомерното излагане на слънце и UV лъчи. Рискът от странични ефекти е значително по-висок при пациенти със СПИН. Едновременното приложение на фолиева киселина при HIV-инфектирани пациенти увеличава вероятността от развитие на резистентност към сулфонамиди при щамове Pneumocystis carinii. Не се препоръчва за употреба при тонзилит и фарингит, причинени от бета-хемолитични стрептококи от група А, поради резистентност на широко разпространения щам.

Взаимодействия с лекарства

НСПВС, антидиабетни лекарства (производни на сулфонилурея), дифенин, индиректни антикоагуланти, тиазидни диуретици, барбитурати засилват терапевтичните (и страничните) ефекти (изместват ги от връзката с плазмените протеини и повишават концентрацията в кръвта), анестезин и новокаин - намаляват (защото в В резултат на тяхната хидролиза се образува PABA). Хексаметилентетрамин (уротропин), аскорбинова киселина повишават кристалурията (причиняват подкисляване на урината). Повишава ефекта на фенитоин, дифенин, варфарин. Намалява надеждността на оралната контрацепция (инхибира чревна микрофлораи намалява ентерохепаталната циркулация на хормонални съединения). Пириметаминът повишава вероятността от мегалобластна анемия.

Странични ефекти

От стомашно-чревния тракт: диспепсия, гадене, повръщане, анорексия, рядко - холестатичен и некротичен хепатит, повишени трансаминази и билирубин, псевдомембранозен ентероколит, панкреатит, стоматит, глосит. От страна на хемопоетичните органи: агранулоцитоза, апластична анемия, тромбоцитопения, хемолитична анемия, мегалобластна анемия, хипопротромбинемия, метхемоглобинемия, еозинофилия. От пикочната система: кристалурия, бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, повишен плазмен креатинин, токсична нефропатия с олигурия и анурия. Алергични реакции: уртикария, обрив, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), синдром на Stevens-Johnson, алергичен миокардит, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, оток на Quincke, сърбеж, зачервяване на склерата, повишена телесна температура. Други: хиперкалиемия, хипонатриемия, асептичен менингит, периферен неврит, главоболие, депресия, артралгия, миалгия, слабост, фоточувствителност.

Предозиране

Симптоми: анорексия, гадене, повръщане, слабост, коремна болка, главоболие, сънливост, хематурия и кристалурия. Лечение: стомашна промивка, прием на течности, корекция на електролитните нарушения. Ако е необходимо, хемодиализа. За хронично предозиранехарактеризиращ се с депресия на костния мозък (панцитопения). Лечение и профилактика: прилагане на фолиева киселина (5-15 mg дневно).

Преди да използвате SULPHAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM трябва да се консултирате с Вашия лекар. Тези инструкции за употреба са само за информационни цели. За да получите повече пълна информацияМоля, обърнете се към инструкциите на производителя.

Клинична и фармакологична група

06.035 (Антибактериално сулфонамидно лекарство)

фармакологичен ефект

Комбинирано антимикробно лекарство, състоящо се от сулфаметоксазол и. Сулфаметоксазолът, подобен по структура на пара-аминобензоената киселина (PABA), нарушава синтеза на дихидрофолиева киселина в бактериалните клетки, предотвратявайки включването на PABA в неговата молекула. Триметоприм засилва ефекта на сулфаметоксазол, като пречи на редукцията на дихидрофолиевата киселина до тетрахидрофолиева киселина - активна формафолиева киселина, отговорна за протеиновия метаболизъм и деленето на микробните клетки бактерицидно лекарствоширок спектър на действие, активен срещу следните микроорганизми: Streptococcus spp. (хемолитичните щамове са по-чувствителни към пеницилин), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включително ентеротоксогенни щамове), Salmonella spp. (включително Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Хемофилус инфлуенца(включително резистентни на ампицилин щамове), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (включително Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, някои видове Pseudomonas (с изключение на Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (включително Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); протозои: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенни гъбички, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Резистентни към лекарството: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вируси , инхибира жизнената активност coli, което води до намаляване на синтеза на тимин, рибофлавин, никотинова киселинаи други витамини от група В в червата.

Фармакокинетика

При устноабсорбция - 90%. TCmax - 1-4 часа, терапевтичното ниво на концентрация остава 7 часа след еднократна доза. Добре разпределен в тялото. Прониква през кръвно-мозъчната бариера, плацентарната бариера и в кърмата. В белите дробове и урината създава концентрации, надвишаващи съдържанието в плазмата. В по-малка степен се натрупва в бронхиалния секрет, вагиналния секрет, секрета и тъканта на простатната жлеза, течността на средното ухо (при възпаление), гръбначно-мозъчната течност, жлъчката, костите, слюнката, очната течност, кърмата, интерстициална течност. Комуникацията с плазмените протеини е 66% за сулфаметоксазол, за триметоприм - 45%. Сулфаметоксазол се метаболизира в по-голяма степен с образуването на ацетилирани производни. Метаболитите нямат антимикробна активност. Екскретират се от бъбреците под формата на метаболити (80% в рамките на 72 часа) и непроменени (20%). малко количество - през червата. T1/2 на сулфаметоксазол - 9-11 часа, триметоприм - 10-12 часа, при деца - значително по-малко и зависи от възрастта: до 1 година - 7-8 часа, 1-10 години - 5-6 часа при пациенти в напреднала възраст и пациенти с увредена бъбречна функция Т1/2 се увеличава.

ДОЗИРОВКА

Вътре, интравенозно, интрамускулно. Във всеки доза отколичественото съотношение на триметоприм и сулфаметоксазол е 1: 5 перорално (таблетки), възрастни и деца над 12 години - 960 mg веднъж или 480 mg 2 пъти на ден. При тежки инфекции - 480 mg 3 пъти дневно; при хронични инфекции, поддържаща доза - 480 mg 2 пъти дневно. Деца на възраст 1-2 години - 120 mg 2 пъти на ден, 2-6 години - 120-240 mg 2 пъти на ден, 6-12 години - 240-480 mg 2 пъти на ден Суспензия: деца 3-6 месеца - 120 mg 2 пъти на ден, 7 месеца-3 години - 120-240 mg 2 пъти на ден, 4-6 години - 240-480 mg 2 пъти на ден, 7-12 години - 480 mg 2 пъти на ден, възрастни и деца над 12 години - 960 mg 2 пъти дневно. Сироп за деца: деца на възраст 1-2 години - 120 mg 2 пъти на ден, 2-6 години - 180-240 mg 2 пъти на ден, 6-12 години - 240-480 mg 2 пъти на ден на лечение - 4 дни; след изчезване на симптомите терапията продължава 2 дни. При хронични инфекции курсът на лечение е по-дълъг. При остра бруцелоза- 3-4 седмици, при коремен тиф и паратиф - 1-3 месеца за предотвратяване на рецидиви хронични инфекциипикочните пътища възрастни и деца над 12 години - 480 mg 1 път на ден през нощта, деца под 12 години - 12 mg / kg / ден. Продължителност на лечението - 3-12 месеца. Курс на лечение остър циститпри деца на възраст 7-16 години - 480 mg 2 пъти на ден в продължение на 3 дни - 1920-2880 mg / ден за 3 дози (с повишена чувствителност към пеницилин) - 4320 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни. . При пневмония, причинена от Pneumocystis carinii - 120 mg/kg/ден с интервал от 6 часа в продължение на 14 дни: интрамускулно за възрастни и деца над 12 години - 480 mg на всеки 12 часа, деца 6-12 години - 240 mg. на всеки 12 часа IV капково, възрастни и деца над 12 години - 960-1920 mg на всеки 12 часа, деца на 6-12 години - 480 mg 2 пъти на ден; 6 месеца-5 години - 240 mg 2 пъти на ден; 6 седмици-5 месеца - 120 mg 2 пъти на ден, постоянната концентрация на триметоприм в плазмата или серума трябва да се поддържа на ниво от 5 mcg / ml или по-високо, причинено от Plasmodium falciparum - интравенозна инфузия. 1920 mg 2 пъти на ден) в продължение на 2 дни. Децата ще изискват съответно намалена доза, за да се постигнат по-високи концентрации в цереброспиналната течност, прилагайте интравенозно (разтворен в 200 ml разтворител) в продължение на 1 час 2 пъти на ден. бъбречна недостатъчностдозата зависи от стойността на КК: при КК над 25 ml/min - стандартна доза; при 15-25 ml/min - стандартна доза за 3 дни, след това половината от стандартната доза. Когато CC е по-малко от 15 ml / min, половината от стандартната доза се предписва само на фона на хемодиализа. Разтворете в следните пропорции непосредствено преди приложение: 480 mg (5 ml инфузионен разтвор) на 125 ml, 960 mg (10. ml) на 250 ml, 1440 mg (15 ml) - на 500 ml инфузионен разтвор, ако се появи помътняване или кристализация на разтвора преди или по време на инфузията, сместа не може да се използва. Продължителността на приема е 1-1,5 часа (трябва да е съобразена с нуждите на пациента от течности, ако е необходимо да се ограничи обемът на инжектираната течност, тя се прилага в по-високи концентрации - 5 ml се разтварят в 50-75 ml разтвор). 5% разтвор на декстроза във вода. За тежки инфекции във всички възрастови групидозата може да се увеличи с 50%.

Предозиране

Симптоми: гадене, повръщане, чревни колики, замаяност, главоболие, сънливост, депресия, припадък, объркване, замъглено зрение, треска, хематурия, кристалурия; при продължително предозиране - тромбоцитопения, левкопения, мегалобластна анемия, жълтеница Лечение: стомашна промивка, подкисляване на урината повишава екскрецията на триметоприм, перорален прием на течности, IM - 5-15 mg/ден калциев фолинат (елиминира ефекта на триметоприм върху костите). костен мозък), при необходимост - хемодиализа.

Лекарствени взаимодействия

Фармацевтично съвместим със следните лекарства: декстроза за IV инфузия 5 и 10%, левулоза за IV инфузия 5%, натриев хлорид за IV инфузия 0,9%, смес от 0,18% натриев хлорид и 4% декстроза за IV инфузия, 6% декстран 70 за интравенозна инфузия в 5% разтвор на декстроза или 0,9% разтвор на натриев хлорид, 10% декстран 40 за интравенозна инфузия в 5% разтвор на декстроза или 0,9% разтвор на натриев хлорид, инжекционен разтвор на Рингер Повишава антикоагулантната активност на индиректните антикоагуланти, както и ефекта на хипогликемичен лекарстваи метотрексат Намалява интензивността на чернодробния метаболизъм на фенитоин (удължава неговия T1/2 с 39%), повишавайки тяхната надеждност на оралната контрацепция (инхибира чревната микрофлора и намалява ентерохепаталната циркулация на хормоналните съединения). T1/2 на триметоприм. в дози, надвишаващи 25 mg/седмично, повишава риска от развитие на мегалобластна анемия (обикновено тиазиди) повишават риска от развитие на тромбоцитопения. Между диуретици (тиазиди, фуроземид и др.) и перорални хипогликемични лекарства (производни на сулфонилурея), от една страна, и антимикробни сулфонамиди, от друга, е възможно развитие на кръстосана алергична реакция към фенитоин. барбитурати, PAS засилват проявите на дефицит на фолиева киселина. Холестираминът намалява абсорбцията, така че трябва да се приема 1 час след или 4-6 часа преди приема на съпътстващи лекарства, които инхибират хематопоезата на костния мозък. миелосупресия.

Бременност и кърмене

Противопоказан при бременност и кърмене.

СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ

От нервната система: главоболие, световъртеж; V в някои случаи- асептичен менингит, депресия, апатия, тремор, периферен неврит От страна на дихателната система: бронхоспазъм, белодробни инфилтрати храносмилателната система: гадене, повръщане, загуба на апетит, диария, гастрит, коремна болка, глосит, стоматит, холестаза, повишена активност на "чернодробните" трансаминази, хепатит, хепатонекроза, псевдомембранозен ентероколит. От страна на хемопоетичните органи: левкопения, неутропения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, мегалобластна анемия: полиурия, интерстициален нефрит, нарушена бъбречна функция, кристалурия, хематурия, повишена концентрация на урея, токсична нефропатия с олигурия и анурия. обрив, мултиформен ексудативен еритем (включително синдром на Стивънс-Джонсън), токсична епидермална некролиза (синдром на Лайел), ексфолиативен дерматит, алергичен миокардит, треска, ангиоедем, склерална хиперемия Локални реакции: тромбофлебит (на мястото на венепункция), болка при инжектиране място Други: хипогликемия.

Показания

пикочно-полови инфекции: уретрит,
цистит,
пиелит,
пиелонефрит,
простатит,
епидидимит,
гонорея (мъжки и женски),
шанкроид,
венерен лимфогранулом,
ингвинален гранулом: инфекции на дихателните пътища (остри и хронични);
бронхиектазии,
лобарна пневмония,
бронхопневмония,
Пневмоцистна пневмония - УНГ инфекции: среден отит,
синузит,
ларингит,
стенокардия; скарлатина: стомашно-чревни инфекции: коремен тиф;
паратиф,
носителство на салмонела,
холера,
дизентерия,
холецистит,
холангит,
гастроентерит,
причинени от ентеротоксични щамове на Escherichia coli - инфекции на кожата и меките тъкани: акне,
фурункулоза,
пиодермия,
инфекции на рани - остеомиелит (остър и хроничен) и др.
остеоартикуларни инфекции,
бруцелоза (остра),
южноамериканска бластомикоза,
малария (Plasmodium falciparum),
токсоплазмоза (като част от комплексната терапия).

Противопоказания

свръхчувствителност (вкл.
към сулфонамиди);
чернодробна недостатъчност;
бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 15 ml/min);
апластична анемия;
В12 дефицитна анемия;
агранулоцитоза,
левкопения;
дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
бременност;
период на кърмене;
възраст до 6 години (за интрамускулно приложение);
детска възраст (до 3 месеца - за перорално приложение);
хипербилирубинемия при деца.

С повишено внимание: дефицит на фолиева киселина, бронхиална астма, заболявания на щитовидната жлеза.

специални инструкции

Препоръчително е да се определя плазмената концентрация на сулфаметоксазол на всеки 2-3 дни непосредствено преди следващата инфузия. Ако концентрацията на сулфаметоксазол надвишава 150 mcg/ml, лечението трябва да се прекъсне, докато падне под 120 mcg/ml. промени (най-често безсимптомни). Тези промени могат да бъдат обратими при прилагане на фолиева киселина (3-6 mg/ден), което не нарушава значително антимикробната активност на лекарството. Необходимо е особено внимание при лечение на пациенти в старческа възраст или пациенти със съмнение за подлежащ дефицит на фолат. Приложението на фолиева киселина е препоръчително и при продължително лечение във високи дози. За предотвратяване на кристалурия се препоръчва поддържане на достатъчен обем отделена урина. Възможност за токсични и алергични усложнениясулфонамидите се увеличава значително с намаляване на филтрационната функция на бъбреците. Също така е неподходящо да се използва по време на лечението хранителни продукти, съдържащи в големи количества PABA, - зелени части от растения (карфиол, бобови култури), прекомерно слънце и UV лъчи трябва да се избягват много повече при пациенти със СПИН фарингит, причинен от бета-хемолитичен стрептокок група А, поради широко разпространената резистентност на щамовете.

Употреба при бъбречно увреждане

При бъбречна недостатъчност дозата зависи от стойността на CC: при CC над 25 ml/min - стандартна доза; при 15-25 ml/min - стандартна доза за 3 дни, след това половината от стандартната доза. Когато CC е под 15 ml / min, половината от стандартната доза се предписва само на фона на хемодиализа.

Използвайте при чернодробна дисфункция

Противопоказан при чернодробна недостатъчност.

Регистрационни номера

раздел. 120 mg: 20 бр. R N000743/01 (2017-10-07 – 0000-00-00) табл. 480 mg: 20 бр. Р N001575/02-2002 (2020-08-02 – 2020-02-09) табл. 480 mg: 10 или 20 бр. Р № 002559/01-2003 (2029-01-09 – 2029-01-14) табл. 120 mg: 20 бр. Р № 000908/01-2001 (2017-11-08 – 2017-11-13) табл. 480 mg: 2, 4, 6, 10, 12, 14 или 20 бр. P N014348/01 (2029-12-06 – 2029-12-11) сусп. за перорално приложение 240 mg/5 ml: флакон. 50 g, 100 g или 150 g в комплект. с дозировка лъжица Р № 000700/02 (2009-11-07 – 2009-11-12) табл. 480 mg: 20, 30, 40, 50 или 100 бр. Р № 013806/02-2002 (2018-03-07 – 2018-03-07) табл. 480 mg: 20 бр. Р No 014257/02-2002 (2015-10-02 – 2015-10-07) табл. 480 mg: 20, 30 или 1000 бр. Р No 000908/01 (2013-04-09 – 2013-04-14) табл. 480 mg: 1000 бр. Р № 014522/01-2002 (2019-11-02 – 2019-11-07) сусп. за перорално приложение 480 mg/5 ml: флакон. 60 ml или 120 ml P No 013806/01-2002 (2018-03-02 – 2018-03-07) табл. 480 mg: 20 или 50 бр. Р No 014141/01-2002 (2018-06-07 – 2018-06-07) сусп. за перорално приложение за деца 240 mg: флакон. 100 ml P No 014257/01-2002 (2015-10-02 – 2015-10-07) табл. 480 mg: 20 бр. Р № 002616/01-2003 (2030-06-03 – 2030-06-08) табл. 480 mg: 20 бр. Р № 014658/01-2002 (2020-12-02 – 2020-12-07) табл. 120 mg: 20 бр. P N013420/01 (2012-12-07 – 0000-00-00) табл. 480 mg: 10, 20, 30 или 40 бр. R № 003300/01 (2023-12-05 – 2023-12-10) концентрат за приг. р-ра д/инф. 96 mg/1 ml: амп. 5 мл 10 бр. P N015943/01 (2005-02-10 – 2005-02-15) решение д/инф. концентриран 480 mg/5 ml: амп. 10 бр. R N001575/01-2002 (2026-07-02 – 2026-07-07) сусп. перорално 240 mg/5 ml: флакон. 80 ml P N014891/01-2003 (2024-06-08 – 0000-00-00) суспензия. за перорално приложение 240 mg/5 ml: флакон. 100 ml за комплект с мерителна лъжица Р № 001227/02-2002 (2020-08-02 – 2020-08-07) табл. 480 mg: 20 бр. Р № 000908/01-2001 (2017-11-08 – 2017-11-13) табл. 120 mg: 20 бр. R N000681/02-2003 (2016-03-09 – 0000-00-00) табл. 120 mg: 2, 4, 6, 12, 14 или 20 бр. P N014348/01 (2029-12-06 – 2029-12-11) табл. 480 mg: 20 бр. R N000743/01 (2017-10-07 – 0000-00-00) табл. 120 mg: 20, 30 или 1000 бр. Р No 000908/01 (2013-04-09 – 2013-04-14) сусп. за перорално приложение за деца 240 mg/5 ml: флакон. 50 ml или 100 ml P No 014378/01-2002 (2017-09-02 – 2017-09-07) табл. 480 mg: 10, 20, 30 или 100 бр. Р No 014378/02-2002 (2017-09-02 – 2017-09-07) табл. 480 mg: 20 бр. R N000681/02-2003 (2016-03-09 – 0000-00-00) табл. 960 mg: 20, 30, 40, 50 или 100 бр. Р No 013806/02-2002 (2018-03-02 – 2018-03-07) табл., кор. обвита, 960 mg: 10, 20 или 50 бр. P N014158/01 (2012-09-08 – 0000-00-00) сусп. за перорално приложение 240 mg/5 ml: флакон. 50 ml или 100 ml P N014160/01 (2029-09-08 – 0000-00-00) табл. 480 mg: 20 бр. Р № 014628/02-2003 (2001-04-03 – 2001-04-08) табл. 120 mg: 20 бр. R No 002616/01-2003 (2030-06-03 – 2030-06-08) сироп 120 mg/4 ml: флакон. 100 ml за комплект с дозировка капачка Р No 014628/01-2002 (2018-12-02 – 2018-12-07) табл. 480 mg: 10 или 20 бр. Р № 000700/01 (2027-12-07 – 2027-12-12) табл. 960 mg: 10 бр. Р No 014260/01-2002 (2015-10-02 – 2015-10-07) сусп. за перорално приложение 240 mg/5 ml: флакон. 60 ml или 120 ml P No 013806/01-2002 (2018-03-02 – 2018-03-07) табл. 480 mg: 20 бр. R № 001227/01-2002 (2025-03-02 – 2025-03-07)

KNF (лекарство, включено в Казахстанския национален формуляр на лекарствата)

производител:Борисов завод медицински изделия OJSC

Анатомо-терапевтично-химична класификация:Сулфаметоксазол и триметоприм

Регистрационен номер: No RK-LS-5No 003812

Дата на Регистрация: 03.10.2012 - 03.10.2017

Инструкции

Руски

Търговско наименование

Ко-тримоксазол

Международно непатентно име

Доза от

Таблетки 480 мг

Съединение

Една таблетка съдържа

активни вещества:сулфаметоксазол 400 mg, триметоприм 80 mg;

Помощни вещества:картофено нишесте, повидон, калциев стеарат.

Описание

Таблетки бели или почти бяло, с плоскоцилиндрична форма, с фаска и нарез.

Егрупа по армакотерапия

Антибактериални лекарства за системна употреба. Сулфонамиди и триметоприм. Сулфонамиди в комбинация с триметоприм и неговите производни. Ко-тримоксазол.

ATX код J01EE01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След перорално приложение триметоприм и сулфаметоксазол се абсорбират бързо и почти напълно. Максималната концентрация при перорално приложение в доза от 960 mg за сулфаметоксазол се постига след 3,81 ± 2,49 часа и е 45,00 ± 13,92 mcg/ml, а за триметоприм - след 2,25 ± 1,78 часа и е 1,42 ± 0,82 µg/ml. Антибактериалната концентрация се поддържа в продължение на 7 часа. Стационарно състояние се постига след 2-3 дни редовна употреба.

В кръвта 42-46% триметоприм и около 66-70% сулфаметоксазол са в свързано с протеин състояние. И двете вещества лесно проникват през хистохематичните бариери във всички органи и тъкани; в белите дробове и урината създават концентрации, надвишаващи плазмените нива. Прониква през кръвно-мозъчната бариера и се намира във високи концентрации в цереброспиналната течност. Екскретира се във високи концентрации в кърмата. Обемът на разпределение на сулфаметоксазол е 1,86 l/kg; триметоприм - 0,29 л/кг. Метаболизира се в черния дроб. Сулфаметоксазолът претърпява ацетилиране, за да образува неактивни метаболити, триметопримът образува няколко оксиметаболита, някои от които имат слаба антимикробна активност.

Екскретира се чрез бъбреците. Около 50-70% от триметоприм и 10-30% от сулфаметоксазол се екскретират непроменени. Те се екскретират в жлъчката в малки количества. Елиминационният полуживот на триметоприм е около 10 часа, а на сулфаметоксазол е около 11 часа.

При деца елиминирането на ко-тримоксазол е ускорено и зависи от възрастта: до 1 година периодите на полуживот на триметоприм и сулфаметоксазол са 7 и 8 часа; на възраст 1-10 години - съответно 5 и 6 часа. При лица над 60-годишна възраст, както и при лица с увредена бъбречна функция, елиминирането на co-trimoxazole се забавя.

Фармакодинамика

Механизмът на действие е свързан с нарушаване на синтеза на нуклеинови киселини в бактериални и протозойни клетки. Ко-тримоксазолът няма отрицателен ефект върху синтеза на нуклеинови киселини в човешките клетки.

Силно активен срещу грам-положителни аеробни бактерии: Staphylococcus spp.(включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза) , Streptococcus spp. (вкл. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp.; грам-отрицателни аеробни бактерии: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp., Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

По-малко активен по отношение на Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Edwardsiella spp., Hafnia alvei, Kluyvera spp. ., Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Активен срещу протозои Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

Устойчив на ко-тримоксазол Pseudomonas aeruginosa(слаба активност към Pseudomonas cepacea), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, рикетсии, патогени на микози и вирусни инфекции. Понастоящем, поради развитието на лекарствена резистентност, има значителни колебания в чувствителността клинични видовеи щамове микроорганизми.

Показания за употреба

инфекции на дихателните пътища: хроничен бронхит (обостряне), пневмония, причинена от Pneumocystis carinii(лечение и профилактика) при възрастни и деца

УНГ инфекции: възпаление на средното ухо (при деца)

пикочно-полови инфекции: инфекции на пикочните пътища, шанкроид

инфекции на стомашно-чревния тракт: коремен тиф, паратифна шигелоза (причинена от чувствителни щамове Шигелафлекснери И Шигеласоней) , диария на пътника, причинена от ентеротоксични щамове Ешерихия колихолера (в допълнение към заместване на течности и електролити)

друго бактериални инфекции(възможна комбинация с антибиотици): нокардиоза, бруцелоза (остра), актиномикоза, остеомиелит (остър и хроничен), южноамериканска бластомикоза, токсоплазмоза (като част от комплексната терапия)

Начин на употреба и дози

Лекарството се приема през устата след хранене с пълна чаша (200 ml) вода. По време на лечението трябва да наблюдавате консумацията на достатъчно количество течност и да не пропускате приема на следващата доза от лекарството.

Възрастни и деца над 12 години: 960 mg (2 таблетки) 2 пъти дневно на всеки 12 часа. Дневна доза - 4 табл. В случай на тежка инфекция, можете да увеличите единичната доза до 1440 mg (3 таблетки) 2 пъти дневно на всеки 12 часа.

Деца от 6 до 12 години - 480 mg на всеки 12 часа, което приблизително съответства на доза от 36 mg/kg/ден.

Продължителност на лечението: при обостряне на хроничен бронхит - 14 дни, при пътническа диария и шигелоза - 5 дни, при коремен тиф и паратиф - 1-3 месеца, при хроничен простатит- 3 месеца. Курс на лечение на пикочни и пикочни инфекции остър среден отит- 10 дни. Мек шанкроид - 960 mg на всеки 12 часа. Ако след 7 дни не настъпи заздравяване на кожния елемент, терапията може да бъде удължена с още 7 дни. Въпреки това, липсата на ефект може да означава резистентност на патогена.

При остри инфекции минималният курс на лечение е 5 дни; след изчезване на симптомите терапията продължава още 2 дни. Ако след 7 дни терапия няма клинично подобрение, трябва да се изясни причинителят. Минимална дозаи доза за дългосрочно лечение(повече от 14 дни) - 480 mg на всеки 12 часа.

Когато курсът на лечение продължава повече от 5 дни и / или се увеличава дозата на лекарството, е необходимо да се следи картината на периферната кръв; кога патологични промениТетрахидрофолиева киселина (калциев фолинат, левковорин) или фолиева киселина трябва да се предписват в доза от 5-10 mg / ден.

При лечение на Pneumocystis пневмония се предписват сулфаметоксазол 100 mg/kg и триметоприм 20 mg/kg на ден на всеки 6 часа в продължение на 14-21 дни.

Профилактика на Pneumocystis pneumonia - възрастни и деца над 12 години: 960 mg (две таблетки от 480 mg) веднъж дневно. Деца от 6 до 12 години: 960 mg на ден, разделени на две равни дози на всеки 12 часа в продължение на 3 дни. Дневната доза не трябва да надвишава 1920 mg (4 таблетки от 480 mg).

Нокардиоза: възрастни обикновено приемат 6 до 8 таблетки Ко-тримоксазол 480 mg на ден. Курсът на лечение е 14 дни. След това дозата се намалява и се преминава към поддържаща терапия за 3 месеца. Дозата трябва да се коригира в зависимост от възрастта на пациента, телесното тегло, бъбречната функция и тежестта на заболяването.

При пациенти с креатининов клирънс 15-30 ml/min дозата трябва да се намали 2 пъти; при пациенти с креатининов клирънс под 15 ml/min не се препоръчва употребата на Co-trimoxazole.

Пациенти в старческа възраст

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст поради странични ефекти, особено при пациенти с бъбречно/чернодробно увреждане или приемащи други лекарства едновременно.

С отсъствие специални инструкциитрябва да се приемат стандартни дози от лекарството.

Странични ефекти

Често

Гадене, повръщане

анорексия

Сърбеж, обрив, уртикария (леки и изчезват бързо след спиране на лекарството)

Честотата и тежестта на тези нежелани реакции зависят от дозата.

Не често (≥1/1000,<1/100)

- левкопения, неутропения и тромбоцитопения (най-често леки или безсимптомни и изчезват след спиране на лекарството)

Рядко

Стоматит, глосит, диария

Агранулоцитоза, мегалобластна, хемолитична или апластична анемия, метхемоглобинемия, панцитопения

Много рядко

Псевдомембранозен ентероколит

Гъбични инфекции като кандидоза

Реакции на свръхчувствителност, които се проявяват като повишени

телесна температура, ангиоедем, анафилактоидни реакции и серумна болест, белодробни инфилтрати като еозинофилен или алергичен алвеолит с кашлица или задух. Ако тези симптоми внезапно се появят или се влошат, пациентът трябва да бъде прегледан отново и лечението трябва да бъде спряно.

Прогресивна, но обратима хиперкалиемия, хипонатриемия, хипогликемия при хора без захарен диабет

халюцинации

Невропатия (включително периферен неврит и парестезия), увеит

Повишена трансаминазна активност и нива на серумен билирубин, хепатит, холестаза, чернодробна некроза

Фоточувствителност

Бъбречна дисфункция, интерстициален нефрит, повишен уреен азот в кръвта, серумен креатинин, кристалурия, повишена диуреза, особено при пациенти със сърдечен оток

Артралгия, миалгия

Описано изолирани случаинодуларен периартериит и алергичен миокардит, асептичен менингит или менингеални симптоми, атаксия, конвулсии, замаяност, остър панкреатит, но такива пациенти страдат от тежки съпътстващи заболявания, включително СПИН, синдром на "изчезващ жлъчен канал"; изолирани съобщения за случаи на токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell) и пурпура на Henoch-Schönlein, рабдомиолиза. Има съобщения за изолирани случаи на еритема мултиформе и синдром на Стивънс-Джонсън (фатални) при няколко деца, получаващи ко-тримоксазол.

Нежелани реакции при ХИВ-инфектирани пациенти

Обхватът на нежеланите реакции при ХИВ-инфектирани пациенти е същият като в общата популация. Някои странични ефекти обаче са по-чести.

Често

Левкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения

Хиперкалиемия

Повишена телесна температура, обикновено в комбинация с макулна нодула

Често

Анорексия, гадене с или без повръщане, диария

Повишени нива на трансаминазите

Макуло-нодуларен обрив, обикновено придружен от сърбеж

Рядко

хипонатриемия, хипокалиемия

Противопоказания

свръхчувствителност към сулфонамиди, триметоприм

чернодробна и бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 15 ml/min)

В12 дефицитна анемия, агранулоцитоза, левкопения, апластична анемия

дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа

едновременна употреба на дофетилид

бременност и кърмене

деца до 6г

Лекарствени взаимодействия

Повишава серумните концентрации на дигоксин, особено при пациенти в напреднала възраст (необходимо е проследяване на серумните концентрации на дигоксин). Намалява ефективността на трицикличните антидепресанти.

При съвместна употреба с нестероидни противовъзпалителни средства, антидиабетни лекарства от групата на сулфонилурейните производни (глибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон), индиректни антикоагуланти и барбитурати, се наблюдава взаимно повишаване на активността и токсичността на лекарствата.

Новокаинът и бензокаинът (анестезин) намаляват антимикробната активност на ко-тримоксазол.

Метенаминът (уротропин) и аскорбиновата киселина допринасят за развитието на кристалурия при прием на ко-тримоксазол.

Пириметаминът (повече от 25 mg/седмично) повишава токсичността на co-trimoxazole, когато се използва заедно и риска от развитие на макроцитна анемия.

Когато се използва едновременно с комбинирани орални контрацептиви, увеличава риска от маточно кървене и намалява ефективността на контрацепцията.

Когато се използва заедно с фенитоин, се наблюдава повишаване на активността и токсичността на ко-тримоксазол, забавяне на елиминирането на фенитоин с повишаване на неговата токсичност.

Когато се използва едновременно с рифампицин, елиминирането на ко-тимоксазол се ускорява.

Измества метотрексата от свързването с протеините и засилва токсичните му ефекти.

Когато се използва едновременно с тиазидни диуретици, рискът от развитие на тромбоцитопения се увеличава (особено при хора в напреднала възраст).

При пациенти, получаващи циклоспорин А след бъбречна трансплантация, ко-тримоксазол причинява обратима бъбречна дисфункция.

Храните, съдържащи големи количества фолиева киселина: бобови растения, домати, черен дроб, бъбреци, намаляват антимикробната активност на ко-тримоксазол. При пациенти с Pneumocystis инфекция, това увеличава вероятността патогенът да развие резистентност към co-trimoxazole.

Лекарства, които инхибират хематопоезата на костния мозък, повишават риска от миелосупресия. Когато се използва едновременно с индометацин, е възможно повишаване на концентрацията на сулфаметоксазол в кръвта. Описан е случай на токсичен делириум след едновременно приложение на ко-тримоксазол и амантадин. Когато се използва едновременно с АСЕ инхибитори, особено при пациенти в напреднала възраст, може да се развие хиперкалиемия. Триметоприм, инхибирайки бъбречната транспортна система, повишава AUC със 103%, Cmax с 93% на дофетилид, което увеличава риска от развитие на камерни аритмии с удължаване на QT интервала, включително аритмии от типа на пирует. Едновременната употреба на дофетилид и триметоприм е противопоказана.

специални инструкции

Ко-тримоксазол трябва да се предписва само в случаите, когато предимството на такава комбинирана терапия пред други антибактериални лекарства за монотерапия надвишава възможния риск.

Тъй като чувствителността на бактериите към антибактериални лекарства in vitro варира в различните географски области и с течение на времето, при избора на лекарство трябва да се вземат предвид местните характеристики на бактериалната чувствителност По време на лечението с ко-тримоксазол е необходимо да се вземат най-малко 2 литра течност на ден, пийте леко алкална минерална вода, за да намалите риска от образуване на камъни в урината. По време на лечението трябва да се избягват слънчеви и ултравиолетови лъчи, тъй като рискът от развитие на фотодерматози се увеличава.

Употреба при лица със стрептококова инфекция.Ко-тримоксазол не трябва да се използва като лекарство на първи избор при лечение на лица с тонзилит (възпаление на сливиците), фарингит и пневмококова пневмония.

Използвайте с повишено вниманиенеобходимо при предписване на co-trimoxazole на пациенти с дефицит на фолиева киселина (възрастни хора, хора, страдащи от алкохолна зависимост, синдром на малабсорбция), порфирия, дисфункция на щитовидната жлеза, бронхиална астма и анамнеза за алергични реакции. Ако по време на лечение с co-trimoxazole се появи кожен обрив или диария, употребата му трябва да се спре незабавно.

Дългосрочна употреба.Ако е необходима продължителна употреба на co-trimoxazole, хематологичните показатели на периферната кръв, функционалното състояние на черния дроб и бъбреците трябва да се проследяват на всеки 3 дни. Ако има значително намаляване на съдържанието на формирани елементи в кръвта или промяна в биохимичните показатели повече от 2 пъти в сравнение с нормалните граници, ко-тримоксазол трябва да се преустанови.

По време на лечението не е препоръчително да се консумират храни, съдържащи големи количества PABA - зелени части от растения (карфиол, спанак, варива), моркови, домати.

Ако кашлицата или задухът внезапно се появят или се влошат, пациентът трябва да се прегледа отново и да се обмисли прекратяване на лечението с лекарството. Рискът от странични ефекти се увеличава значително при пациенти със СПИН.

Описани са случаи на панцитопения при пациенти, приемащи co-trimoxazole. Триметоприм има нисък афинитет към човешката дехидрофолат редуктаза, но може да повиши токсичността на метотрексат, особено при наличие на други рискови фактори като старост, хипоалбуминемия, бъбречно увреждане, потискане на костния мозък. Такива нежелани реакции са по-вероятни, ако метотрексат се предписва в големи дози. За предотвратяване на миелосупресия се препоръчва на такива пациенти да се предписва фолиева киселина или калциев фолинат.

Триметоприм пречи на метаболизма на фенилаланин, но това не засяга пациенти с фенилкетонурия, при условие че спазват подходяща диета. Пациентите, чийто метаболизъм се характеризира с "бавно ацетилиране", са по-склонни да развият идиосинкразия към сулфонамиди.

Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най-кратка, особено при пациенти в напреднала и сенилна възраст. Ко-тримоксазол, и по-специално триметоприм, който е част от него, може да повлияе на резултатите от определянето на концентрацията на метотрексат в кръвния серум, извършено чрез метода на конкурентно протеиново свързване, използвайки бактериална дихидрофолат редуктаза като лиганд. Въпреки това, когато метотрексатът се определя чрез радиоимунен метод, не се получава интерференция.

При пациенти, приемащи високи дози co-trimoxazole, нивата на серумния калий трябва редовно да се проследяват. Големи дози от лекарството за лечение на Pneumocystis пневмония могат да доведат до прогресивно, но обратимо повишаване на серумния калий при значителен брой пациенти. Хиперкалиемия може да бъде причинена дори от приема на препоръчителните стандартни дози от лекарството, ако е предписано на фона на нарушен метаболизъм на калий, бъбречна недостатъчност или едновременна употреба на лекарства, които провокират хиперкалиемия.

При лечение с големи дози co-trimoxazole трябва да се има предвид възможността от хипогликемия, обикновено няколко дни след началото на лечението. Рискът от хипогликемия е по-висок при пациенти с увредена бъбречна функция, чернодробно заболяване и недохранване.

Триметоприм и сулфаметоксазол могат да повлияят на резултатите от теста на Jaffe (определяне на креатинин чрез реакция с пикринова киселина в алкална среда), а в нормалните граници резултатите са надценени с 10%.

Бременност и кърмене

Употребата на ко-тримоксазол по време на бременност е противопоказана. Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето по време на лечението.

Употреба в педиатрията

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозни средства и потенциално опасни механизми

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Предозиране

Симптоми:при остро предозиране се наблюдават гадене, повръщане, чревни колики, диария, главоболие, световъртеж, зрителни нарушения, сънливост, депресия, припадък, объркване, треска. В тежки случаи - кристалурия, хематурия, анурия. При продължителна интоксикация се наблюдава инхибиране на хематопоезата, проявяващо се с тромбоцитопения, левкопения, мегалобластна анемия; жълтеница.

Лечение:отнемане на лекарството, форсирана диуреза с алкализиране на урината. Подкисляването на урината увеличава екскрецията на триметоприм, но може да увеличи риска от кристализация. В тежки случаи - хемодиализа. Симптоматична терапия. Специфичен антидот е фолинова киселина (калциев фолинат или левковорин) 3-10 mg интрамускулно веднъж дневно в продължение на 5-7 дни.