Офталмологични лекарства локално приложениеможе да се предписва под формата на приложения върху кожата на клепачите, инжекции в конюнктивалния сак, инжекции в очната тъкан (предна и задна камера, стъкловидно тяло) и околните тъкани.
Най-широко използвани в офталмологията са: лекарствени форми, Как капки за очи(разтвори, суспензии), мехлеми и гелове, очни филми. Повечето течни офталмологични форми се произвеждат под формата на водни разтвори, а слабо разтворимите вещества се произвеждат под формата на суспензия.
Когато се прилага локално, скоростта и степента на абсорбция на лекарството зависи от много фактори, сред които са: времето на престой в конюнктивалния сак и слъзната течност, покриваща роговицата (колкото по-дълго веществото е в конюнктивалния сак, толкова по-добре се абсорбира) , степента на изтичане през слъзните канали, свързване с протеини на слъзната течност, разрушаване на тъкани и слъзна течност от ензими, дифузия през конюнктивата и роговицата.
Офталмологичните гелове, например, се абсорбират чрез дифузия, след като разтворимата полимерна обвивка се разпадне. Като полимери обикновено се използват целулозни етери, поливинил алкохол, карбомер, полиакриламид и др Вазелиново маслоили вазелин. Освобождаването на лекарства от очните филми се извършва поради равномерна дифузия, следователно за известно време лекарството се освобождава в слъзната течност с по-постоянна скорост, отколкото при едновременното приложение на същата доза.
При накапване капки за очилекарството се абсорбира бързо от конюнктивалната кухина и абсорбцията зависи от неговата разтворимост, концентрация (разтворите с високи концентрации се абсорбират по-бързо) и рН на околната среда на мястото на приложение. За да се увеличи времето на престой на лекарствата в конюнктивалния сак (с цел подобряване на абсорбцията), са разработени специални лекарствени форми, вкл. гелове за очи, филми, меки за еднократна употреба контактни лещи, колагенови лещи. Трябва да се има предвид, че лекарствата, предписани в разтвор, се абсорбират много по-бързо от тези, предписани под формата на емулсия или масло. Освен това ефектът на очните суспензии, гелове и мехлеми е по-дълъг от този на капките за очи под формата на водни разтвори.
Лекарствата навлизат в очната тъкан след абсорбиране през роговицата. Ако роговицата е повредена, абсорбцията се увеличава.
Бионаличността на офталмологичните агенти също се влияе от pH, вида на солта, дозираната форма, състава на разтворителя, осмоларитета и вискозитета.
Системният ефект на локалните офталмологични форми се дължи на факта, че лекарствата навлизат в системния кръвен поток (заобикаляйки черния дроб). Местен офталмологични средстваможе да навлезе в кръвния поток през конюнктивалните съдове, съдовете на ириса или през назолакрималния канал - лекарствата влизат в носната кухина, където се абсорбират през носната лигавица. В тази връзка много местни офталмологични лекарства причиняват системни странични ефекти, особено когато продължителна употреба. Веднъж попаднали в системното кръвообращение, офталмологичните агенти се елиминират през черния дроб и бъбреците. Лекарствав състава на офталмологичните лекформи те се унищожават до голяма степен от ензими на очната тъкан - естерази, оксидоредуктази, лизозомни ензими, пептидази, глутатион трансферази, COMT и др.
Тъй като ефектът на второто лекарство се намалява, когато две лекарства се вливат под формата на капки за очи едновременно, когато се използва повече от едно лекарство, трябва да се поддържа интервал (обикновено 15 минути) между вливанията.
За терапевтични и диагностични цели в офталмологията се използват лекарства от различни фармакологични групи.
IN клинична практикаЧести са инфекциите на кожата на клепачите, конюнктивата и слъзните органи. Антимикробните средства, използвани за профилактика и лечение на инфекциозни очни заболявания, принадлежат към различни фармакологични групи:
Антибиотици (аминогликозиди, амфениколи, ансамицини, гликопептиди, макролиди, пеницилини, тетрациклини, цефалоспорини, полимиксин В, фузидова киселина);
Синтетични антибактериални средства, вкл. сулфонамиди, флуорохинолони;
Антисептици.
IN офталмологична практикаизбор антимикробен агент, както и в други случаи на антимикробна терапия, зависи преди всичко от патогена и неговата чувствителност към лекарството. В допълнение, изборът на антибактериално средство и начин на приложение зависи от тежестта на заболяването. При повечето остри инфекциозни очни заболявания (блефарит, конюнктивит, склерит, кератит, иридоциклит) е възможно локално лечение с капки за очи и мехлеми. При вътреочни инфекции с умерена и тежка тежест се използват други начини на приложение - субконюнктивален, пара- или ретробулбарен, интравитреален. В някои случаи, при тежко увреждане на очите, може да се наложи допълнително общо лечение.
Хлорамфеникол (левомицетин) се използва широко за лечение на повърхностни очни инфекции. При бактериално възпалениепредната част на окото (конюнктивит, блефарит, дакриоцистит, увреждане на роговицата) са най-често общи патогениса Staphylococcus aureus, пневмококи Haemophilus influenca, всички от които са чувствителни към хлорамфеникол.
В офталмологичната практика като антибактериални средстваНай-често използваните антибиотици са тетрациклин, гентамицин, тобрамицин, фузидова киселина и еритромицин.
В офталмологията се използват две сулфонамидни лекарства - сулфацетамид (сулфацил натрий, албуцид) и сулфаметоксипиридазин. Сулфонамидите са по-малко активни от съвременни антибиотици, имат по-голям спектър нежелани реакцииследователно употребата на тези лекарства в офталмологичната практика е намаляла. Въпреки това, сулфонамидите се използват в случаи на непоносимост към антибиотици или резистентност на микробната флора към тях. Трябва да се има предвид, че антибактериалната активност на сулфонамидите е рязко намалена в присъствието на високи концентрации на пара-аминобензоена киселина (PABA), т.е. при големи количествагноен секрет (тъй като механизмът на действие на сулфонамидите е свързан с конкурентен антагонизъм с PABA).
Понастоящем сулфонамидите се използват рядко като монотерапия (поради развитието на резистентност) често се комбинират с антибиотици. Основни показания за употреба сулфатни лекарствав офталмологията са конюнктивит, блефарит, кератит, профилактика и лечение гонореални заболяванияочи при новородени и възрастни.
Поради широкия си спектър на действие, относително ниска токсичност, добри фармакокинетични свойства, вкл. с висока бионаличност, флуорохинолоните (ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин) често се използват при лечението на бактериални очни инфекции. Те проникват добре през непокътнатия епител на роговицата в очната тъкан. Терапевтичната концентрация в роговицата и влагата в предната камера се постига 10 минути след локално приложение и се запазва в продължение на 4-6 часа. При системно приложение те преминават добре през кръвно-офталмологичната бариера във вътреочната течност.
В офталмологията флуорохинолоните се използват локално под формата на инстилации. Основните показания са инфекциозни заболявания на клепачите, слъзните органи, трахома, бактериален кератит, увеит, както и профилактика на следоперативни и посттравматични заболявания. инфекциозни усложнения. Бактериалната резистентност се развива относително бавно.
Поради отрицателно влияниефлуорохинолони върху хрущялната тъкан на незрели животни, има ограничения за употребата на тези лекарства при деца и юноши.
Гъбичните заболявания на очите са доста редки. Но с увеличаване на броя на пациентите с намален имунитет се увеличават и случаите на гъбични инфекции, вкл. око. Разпространението на патогени се улеснява от отслабване на тялото и имуносупресия, продължителна употребаантибиотици или глюкокортикоиди. За системно и локално (под формата на разтвори/мехлеми, приготвени ex temporo) използвайте амфотерицин В, нистатин, кетоконазол, миконазол, флуконазол. Противогъбичните лекарства са специално приготвени в дозирана форма за външна употреба, инжектиране под конюнктивата или в стъкловидното тяло (амфотерицин В, миконазол). Лечението с противогъбични лекарства обикновено се извършва в специализирани офталмологични болници.
За лечение вирусни лезииоко се използват антивирусни (идоксуридин, ацикловир и др.) и имуномодулиращи средства (интерферони и др.).
Антисептиците се използват за лечение на ръбовете на клепачите при лечение на блефарит, мейбомит, за лечение на конюнктивит и предотвратяване на инфекциозни усложнения след хирургични интервенции, при наранявания на конюнктивата, роговицата и др. Използват се еднокомпонентни лекарства - мирамистин, пиклоксидин, етакридин, както и комбинирани лекарства, които включват антисептик, като борна киселина (капки за очи, съдържащи разтвор на 0,25% цинков сулфат и разтвор на 2% борна киселина).
Повечето лекарства, използвани за антисептично лечение на очите, се приготвят ex temporo и имат кратък срок на годност (3–7 дни).
Медикаментозното лечение на глаукома е насочено към две цели - намаляване на производството вътреочна течност(VGZh) и увеличаване на изтичането му през трабекуларната мрежа и увеосклералния път.
Средствата, които подобряват изтичането на вътрематочна течност, включват:
М-холиномиметици (пилокарпин);
Антихолинестеразни (m-, n-холиномиметици) (галантамин, неостигмин метил сулфат);
Алфа-, бета-агонисти (епинефрин).
Средства, които инхибират производството на вътрематочна течност:
Алфа2-адренергични агонисти (клонидин);
Бета-блокери (бетаксолол, тимолол);
Алфа-, бета-блокери (проксодолол).
В допълнение към вегетотропните лекарства за лечение на глаукома се използват:
Лекарства аналози на простагландин F2алфа - латанопрост, травопрост (подобрява изтичането на вътреочна течност);
Инхибитори на карбоанхидразата - ацетазоламид, дорзоламид, бринзоламид (инхибират секрецията на вътрематочна течност).
В момента за лечение на глаукома се използват основно лекарства от две групи - бета-блокери и аналози на простагландин F2alpha.
Бета-блокерите са лекарства на първи избор при лечението на глаукома. От селективните бета-блокери бетаксололът се използва в офталмологията; тимололът е неселективен. Използва се и проксодолол, който блокира алфа и бета адренергичните рецептори.
Когато се прилагат локално под формата на капки за очи, бета-блокерите намаляват производството на водниста течност, което води до намаляване на вътреочно налягане(ВОН). Хипотензивният ефект на тимолол и бетаксолол обикновено се развива 20-30 минути след вливане, достига максимум след около 2 часа (за проксодолол - след около 4-6 часа) и продължава 12-24 часа. Намаляването на ВОН е 20-25%. от първоначалното ниво. При продължителна употреба на бета-блокери се наблюдава подобрение на изтичането на воден хумор.
При пациенти с бронхообструктивен синдром неселективните бета-блокери трябва да се използват с изключително внимание и само ако не е възможно да се използват други лекарства.
Ако има абсолютни или относителни противопоказанияЗа предписване на бета-блокери (включително при ХОББ, аритмия, брадикардия, AV блок и др.) Като лекарства от първа линия се препоръчва да се предпише латанопрост или клонидин.
Ацетазоламид, дорзоламид, бринзоламид и други лекарства инхибират ензима карбоанхидраза. Карбоанхидразата катализира обратимата реакция на хидратация на въглероден диоксид и дехидратация на въглеродна киселина. Когато се образува въглеродна киселина, тя бързо се дисоциира, за да образува протони и бикарбонатни йони.
Инхибирането на карбоанхидразата на цилиарното тяло на окото води до намаляване на секрецията на вътреочна течност (главно поради намаляване на образуването на бикарбонатни йони с последващо намаляване на транспорта на натрий и течност) и намаляване на вътреочното налягане.
Инхибиторите на карбоанхидразата се използват за лечение на глаукома (включително под формата на инстилационни форми - бринзоламид, дорзоламид). Комбинираните лекарства (например пилокарпин + тимолол, латанопрост + тимолол) имат по-изразен хипотензивен ефект, но техните системни странични ефекти също са по-изразени.
За диагностициране на офталмологична патология, по време на някои офталмологични операции, както и при лечение на глаукома, увеит и страбизъм, широко се използват вегетотропни лекарства.
Мидриатиците (дилататори, които разширяват зеницата) са представени от m-антихолинергици (атропин и др.), алфа- и бета-адренергични агонисти (епинефрин) и алфа-адренергични агонисти (фенилефрин). m-антихолинергиците разширяват зеницата (мидриаза) и парализират цилиарния мускул (циклоплегия). Използват се за диагностика (изследване на фундуса, определяне на рефракция) и терапевтична цел(имобилизиране на зеницата и предотвратяване на образуването на сраствания на ириса към лещата при иридоциклит и ириса към роговицата при проникващи рани на окото). Мидриатиците се отличават със сила и продължителност на действие. Мидриатиците с дългосрочно (терапевтично) действие включват атропин, краткосрочно (диагностично) - тропикамид, циклопентолат, фенилефрин.
m-антихолинергичните блокери са противопоказани при глаукома, т.к повишаване на вътреочното налягане.
По време на офталмологичен преглед като диагностични средства се използват не само мидриатици, но и локални анестетици и багрила - например натриев флуоресцеин (за откриване на увреждане на роговицата и чужди тела при заболявания и наранявания на окото).
За лечение на възпалителни очни заболявания се използват глюкокортикоиди (включително комбинирани лекарства, например, съдържащи глюкокортикоид и антибиотик), както и НСПВС.
Използването на глюкокортикоиди в офталмологията се основава на техните локални противовъзпалителни, антиалергични и противосърбежни ефекти. Показания за употребата на глюкокортикоиди са възпалителни заболяванияоко неинфекциозна етиология, вкл. след наранявания и операции - ирит, иридоциклит, склерит, кератит, увеит и др. След операция на глаукома локалните глюкокортикоиди забавят образуването на белези, потискат пролиферацията на фибробластите. Най-предпочитана употреба локални форми(капки за очи, суспензии, мехлеми), в тежки случаи - субконюнктивални инжекции.
Монокомпонентните лекарства, използвани в офталмологията, включват: бетаметазон, хидрокортизон, дезонид, дексаметазон, преднизолон, триамцинолон и др.
Както локално, така и системно, глюкокортикоидите (с изключение на хидрокортизон) проникват добре в почти всички тъкани очна ябълка, вкл. и в обектива. Когато използвате глюкокортикоиди системно (парентерално, орално), помнете голяма вероятност(75%) развитие на стероидна катаракта с ежедневна употребав продължение на няколко месеца преднизолон в доза над 15 mg (както и еквивалентни дози на други лекарства), като рискът нараства с увеличаване на продължителността на лечението. В допълнение към развитието на задната субкапсуларна катаракта, при използване на глюкокортикоиди е възможно развитието на вторична инфекция и вторична глаукома с отворен ъгъл.
Глюкокортикоидите са противопоказани при остър инфекциозни заболяванияоко.
За лечение на възпалителни и алергични очни заболявания при наличие на придружаващи или подозирани бактериална инфекция, да речем, с някои видове конюнктивит, в постоперативен периодПредписвайте комбинирани лекарства, съдържащи антибиотици, например Garazon капки за очи/уши (бетаметазон + гентамицин) или Sofradex (дексаметазон + фрамицетин + грамицидин) и др.
Сред НСПВС, използвани в Русия, са диклофенак и индометацин (под формата на капки за очи).
НСПВС, както локално, така и системно, проникват добре в различни тъкани на окото, с изключение на лещата. Когато се прилага локално, диклофенак има противовъзпалителен и аналгетичен ефект, поради което се предписва като алтернатива на глюкокортикоидите. Диклофенак не предизвиква неблагоприятни ефекти, характерни за глюкокортикоидите, може да се използва при пациенти с дефекти на роговицата след наранявания на очите и кератит (лекарството не инхибира репаративните процеси). По отношение на тежестта на противовъзпалителния ефект диклофенак е по-нисък от глюкокортикоидите.
НСПВС се предписват за лечение на неинфекциозен конюнктивит, профилактика и лечение на следоперативен и посттравматичен увеит. Диклофенак се използва за инхибиране на миозата по време на операция на катаракта (заедно с мидриатици) и за предотвратяване на кистозна макулопатия.
За лечение на алергичните очни заболявания, които са едни от най-разпространените в офталмологията, се използват както монокомпонентни, така и комбинирани противоалергични средства, съдържащи вазоконстриктори - алфа-адренергични агонисти (нафазолин, оксиметазолин и др.), Н1-антихистамин (левокабастин и др.). локално.), стабилизатори на мастоцитни мембрани (кромоглицинова киселина и др.).
Като помощни средствапо време на операции на предната част на окото, иригационни разтвори (0,9% разтвор на натриев хлорид), вискоеластични средства, които предпазват ендотела на роговицата и запълват пространството на предната камера (натриев хиалуронат, хипромелоза) и интракамерални миотични средства (ацетилхолин), които се инжектират в предната камера, се използват очите.
За много манипулации в офталмологията се използват локални анестетици: тетракаин (дикаин, 0,3–1% разтвори), прокаин (новокаин, 1, 2, 5% разтвори), лидокаин (1–4% разтвори, 5% гел, 10% разтвор под формата на аерозол или спрей), оксибупрокаин (инокаин, 0,4% разтвор), тримекаин (1–3% разтвори), бумекаин (пиромекаин, 0,5% разтвор), проксиметакаин (алкаин, 0,5% разтвор). За дългосрочна анестезия се използват очни филми (например филми с дикаин).
Локалните анестетици се използват в офталмологичната практика за отстраняване на чужди тела и различни хирургични и диагностични интервенции.
При локално приложение тетракаин, лидокаин, оксибупрокаин и проксиметакаин се абсорбират добре в тъканите на роговицата и конюнктивата. Локалният анестетичен ефект се увеличава и системната абсорбция намалява с съвместно използванес вазоконстриктори-симпатикомиметици (епинефрин).
За лечение на катаракта се използват азапентацен (Quinax), пиреноксин (Catalin), таурин (Taufon и др.) И др., Както и комбинирани лекарства, например Oftan catachrom (цитохром С + аденозин + никотинамид), Vita- Йодурол (аденозин + калциев хлорид + магнезиев хлорид + никотинова киселина).
Витамини и микроелементи (ретинол, тиамин, пиридоксин, цианокобаламин, аскорбинова киселина, витамин Е, фолиева киселина, витамин К, цинк), изкуствени сълзи и други овлажнители на очите (хипромелоза, карбомер), стимулатори на регенерацията на роговицата (декспантенол, актовегин). Сред новите лекарства за офталмологията трябва да се споменат вертепорфин и ранибизумаб - лекарства за лечение на свързана с възрастта акуларна дегенерация.
По този начин съвременният арсенал от лекарства, използвани за фармакотерапия в офталмологията, е доста голям и разнообразен, което дава възможност на офталмолога да направи целенасочен избор на лекарства за ефективно лечение различни заболяванияоко.
Капки за очи (разтвори, суспензии, спрейове) и мехлеми (гелове), очни лекарствени филми са специално предназначени за употреба в офталмологията.
Най-разпространеният начин за прилагане на лекарства в офталмологията е чрез накапване на капки за очи или прилагане на мехлеми.
Освен това активно вещество, осигуряване терапевтичен ефект, част лекарства за очивключва различни спомагателни компоненти, които са необходими за поддържане на стабилността на лекарствената форма. Помощните вещества обаче могат да действат като алергени и да имат отрицателно въздействиевърху тъканта на очната ябълка и нейните придатъци.
При използване на офталмологични лекарствени форми могат да се развият странични системни ефекти, свързани с реабсорбция. активно веществов системния кръвен поток през съдовете на ириса, конюнктивата и носната лигавица. Тежестта на системните нежелани реакции зависи от индивидуалната чувствителност и възрастта на пациента.
Например, накапването на 1 капка от 1% разтвор на атропин сулфат на дете може да доведе не само до мидриаза и циклоплегия, но и до хипертермия, тахикардия и сухота в устата.
Повечето капки за очи и мехлеми са противопоказани при носене на меки контактни лещи поради риск от натрупване като активен компонент, и консерванти, включени в лекарството.
Ако пациентът продължи да използва контактни лещи, той трябва да бъде предупреден, че те трябва да бъдат отстранени преди накапване на лекарството и да се поставят отново не по-рано от 20-30 минути по-късно. Мехлеми за очитрябва да се използва само по време на нощната почивка от носенето на контактни лещи.
Когато предписвате две или повече различни капки за очи, помнете това лечебен ефектпървото лекарство се намалява с 45%, когато второто лекарство се инстилира след 30 s. Интервалът между инстилациите трябва да бъде най-малко 10-15 минути, оптимално 30 минути.
Схемата за използване на лекарства за очи може да варира. При остри инфекциозни заболявания на окото (бактериален конюнктивит) лекарствата се вливат 8-12 пъти на ден, при хронични процеси (глаукома) - не повече от 2-3 пъти на ден. Мехлемите за очи се прилагат 1-2 пъти на ден.
Срокът на годност на фабрично произведените капки е 2-3 години при съхранение на стайна температура без пряка слънчева светлина. След отваряне на бутилката лекарството трябва да се използва в рамките на 1 месец.
Мехлемите за очи имат срок на годност около 3 години при същите условия на съхранение.
Принудителните инстилации увеличават количеството лекарство, което влиза в окото. Капките за очи се вкарват 6 пъти на интервали от 10 минути в продължение на 1 час.
Можете да увеличите проникването на лекарството в окото, като поставите памучна вата, напоена с лекарството, или мека контактна леща, напоена с лекарството, в конюнктивалния сак.
Възможни са периокуларни инжекции - субконюнктивална, парабулбарна и ретробулбарна инжекция. Когато се инжектира, терапевтичната концентрация на лекарството в очите е много по-висока в сравнение с инстилациите.
В някои случаи лекарствата се инжектират директно в предната камера или в стъкловидното тяло в операционната зала. Прилага се не повече от 0,5-1,0 ml от лекарството.
За лечение на заболявания на ретината и оптичен нервизползва се имплантиране на инфузионна система в субтеноновото пространство. Тази техника е разработена от A.P. Нестеров и С.Н. Башински. Въвеждането на инфузионна система може да се комбинира с директна електрическа стимулация на зрителния нерв. За целта по време на монтажа на инфузионната система в тази област чрез специален проводник се вкарва електрод за електрическа стимулация на зрителния нерв. Електричествопроменя посоката на йонния поток, което спомага за увеличаване на проникването на лекарства в очната тъкан.
Лекарствата могат да се прилагат чрез фоно- или електрофореза.
Класификация на лекарствата, използвани за лечение на очни заболявания
Лекарства, използвани за лечение на инфекциозни очни заболявания:
Антисептици;
Сулфонамидни лекарства;
Антибиотици и други антибактериални лекарства;
Противогъбични лекарства;
Антивирусни лекарства.
Противовъзпалителни лекарства:
Глюкокортикостероиди;
Средства за лечение на алергични очни заболявания:
Мембранни стабилизатори;
Блокери на хистаминови рецептори;
Вазоконстриктори.
Лекарства, използвани за лечение на глаукома:
Лекарства, които стимулират изтичането;
Средства, които инхибират производството;
Невропротектори.
Лекарства, използвани за лечение и профилактика на катаракта.
Мидриатици:
М-антихолинергици;
Алфа адренергични агонисти.
Местни анестетици.
Диагностични средства.
Овлажняващ и стягащ офталмологични средства(„изкуствена сълза“)
Стимулатори на регенерацията на роговицата.
Лекарства за лечение на фибриноиден и хеморагичен синдром.
Лекарства, използвани при катаракта.
Антисептици.За лечение и профилактика на инфекциозни заболявания на клепачите и конюнктивата се използват широко различни лекарства, които имат антисептични, дезинфекционни и противовъзпалителни ефекти.
Антисептичните лекарства се използват за лечение на ръбовете на клепачите при лечение на блефарит, ечемик, за лечение на конюнктивит, кератит, както и за профилактика на инфекциозни усложнения в следоперативния период, при наранявания на конюнктивата, роговицата и чужди телаконюнктивална кухина.
Фармацевтичната индустрия произвежда комбинирани лекарства, които имат антисептичен ефект и съдържат борна киселина.
0,25% разтвор на цинков сулфат и 2% разтвор на борна киселина (Zinci sulfas + Acidum borici) (Русия) се произвеждат в епруветки с капкомер от 1,5 ml. Накапвайте по 1 капка 1-3 пъти на ден.
Ophthalmo-septonex (Galena, Чехия) – капки за очи в стъклени бутилки кафявоКапацитет 10 ml с капкомер. В допълнение към 2% разтвор на борна киселина, офталмо-септонекс съдържа карбетопендициниев бромид, кристален грясулен, масло от копър, натриев едетат дихидрат, етанол 96%.
Мирамистин (Miramistinum) (CJSC NPO Biotechnologiya, Русия) - 0,01% разтвор (капки за очи) във флакони от 5 ml и епруветки с капкомер от 1,5 ml (търговски наименования офталмистин, окомистин) - местно лекарство, което има пряк ефект върху мембраните на клетките на микроорганизмите.
Мирамистин има изразено антимикробен ефектза грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, включително болнични щамове с мултирезистентност към антибиотици, хламидия, херпес и човешки имунодефицитен вирус, гъбички (дрожди, дерматофити, аскомицети и други патогенни гъби).
Лекарството намалява резистентността на микроорганизмите към антибиотици.
Мирамистин има имуноадювантни свойства, подобрява местното защитни реакции, регенеративни процеси, дължащи се на модулация на клетъчните и хуморален имунитет. Лекарството се капе по 1 капка 1-3 пъти на ден.
Повечето антисептични лекарства се приготвят ex temporae и имат кратък срок на годност (3-7 дни). Тези лекарства се използват за лечение на ръбовете на клепачите и измиване на конюнктивалната кухина.
Някои лекарства, съдържащи сребърни соли - 1% разтвор на сребърен нитрат, 2% разтвор на коларгол и 1% разтвор на протаргол - се използват за предотвратяване на бленорея при новородени (накапват се еднократно веднага след раждането на детето). Сребърните препарати са несъвместими с органични вещества, хлориди, бромиди, йодиди. При продължителната им употреба е възможно оцветяване на очните тъкани с намалено сребро (аргироза).
Сулфонамидни лекарстваПрепоръчай на антимикробни лекарстваширок спектър на действие. Имат бактериостатичен ефект. Сулфонамидите са активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии (включително коли, стрептококи, гонококи, пневмококи, шигела, клостридии), както и хламидия, патогени на дифтерия, антракс, чума, протозои (токсоплазма, малариен плазмодий)
В офталмологията се използват сулфацетамид и сулфапиридазин.
Сулфацетамид се предлага под формата на сулфацил натрий (Sulfacil natria) - 20% разтвор (капки за очи); сулфапиридазин (Sulfapyridazinum) - офталмологични филми в комбинация с дикаин и атропин сулфат.
Антибиотици и други антибактериални лекарства
хлорамфеникол (Хлорамфеникол). Широкоспектърен антибиотик. Ефективен срещу много грам-положителни (стафилококи, стрептококи) и грам-отрицателни коки (гонококи и менингококи), различни бактерии (Escherichia coli и Haemophilus influenzae, салмонела, шигела, клебсиела, йерсиния, протей), рикетсии, трепонема и някои големи вируси. Лекарството е активно срещу щамове, резистентни на пеницилин, стрептомицин, сулфонамиди, слабо активни срещу киселинно-устойчиви бактерии, Pseudomonas aeruginosa, клостридии и протозои. Честотата на вливане е 2-3 пъти на ден. Курсът на лечение не трябва да надвишава 10 дни.
В Русия се произвежда под търговско наименование хлорамфеникол (Laevomycetinum)в лекарствена форма 0,25% разтвор (капки за очи) в бутилки от 5 и 10 ml.
Аминогликозиди. Антибактериални лекарства, принадлежащи към групата на аминогликозидите; заемат едно от първите места в лечението на инфекциозни очни заболявания.
Те осигуряват бактерициден ефект, нарушавайки протеиновия синтез в микробната клетка, както и пропускливостта на цитоплазмената мембрана. Рендиране широк обхватантибактериално действие.
При умерено тежка инфекция 1-2 капки от лекарството се капват в конюнктивалния сак на всеки 4 часа или се поставя 1,5 cm лента от мехлема зад долния клепач на засегнатото око 2-3 пъти на ден. При тежък инфекциозен процес разтворът се накапва на всеки час или се прилага мехлемът
В този раздел на нашия сайт ще намерите описание на активните съставки на основните лекарства, използвани в офталмологията. Освен това в края на страницата са дадени.
Моля, имайте предвид, че ние не предоставяме описание на самите лекарства, а само активните съставки в техния състав. Тази информация може да се използва само от здравни специалисти и не трябва да се използва от пациенти, за да вземат свои собствени решения относно употребата на определен лекарствен продукт.
Източникът на информация са данните фармацевтични компании, справочника на Vidal и Европейската агенция по лекарствата.
Официална информация за употребата на всяко лекарство на територията Руска федерацияВинаги се обръщайте към листовката, включена в опаковката.
Антиглаукомни лекарства
В момента офталмологът има много антиглаукомни лекарства в своя арсенал. При избора лекарствена терапияВзети са предвид фактори като безопасност и ефективност на употребата, механизъм на действие, странични ефекти, противопоказания, поносимост, качество на живот, придържане към лечението и цена.
Циклоплегици и мидриатици
Циклоплегиците и мидриатиците са лекарства, широко използвани в офталмологията за оценка на рефракцията на окото (включително при вземане на експертни решения), изследване на очни структури, които трудно се визуализират и диференциална диагнозанякои заболявания, предоперативна подготовка и за лечебни цели.
Нестероидни противовъзпалителни средства
Възпалителният процес в окото може да бъде причинен от много заболявания, включително инфекциозни, и може да бъде резултат от наранявания, хирургични интервенции. Локалното използване на противовъзпалителни лекарства може да намали неговата активност с минимален риск от странични ефекти. Нестероидните противовъзпалителни средства, произведени за локално приложение, имат минимална системна абсорбция. Някои от тях може дори да не бъдат открити в кръвта след накапване.
Глюкокортикостероиди
Значението на употребата на кортикостероиди в офталмологията не може да бъде надценено. Те често се предписват като част от локално лечениев офталмологията, както като самостоятелно лекарство, така и в комбинация с други лекарства. Когато се предписват правилно, те могат да намалят възпалението и белезите, да предотвратят загуба на зрение и да ускорят възстановяването след заболяване или операция.
За съжаление, списъкът форми на очитекортикостероидите в Руската федерация не е голям и не позволява по-селективен подход към тяхното предписване в зависимост от патологията и нейната тежест.
Антимикробни средства
Очните лекарствени форми на антимикробни лекарства се използват широко в офталмологията. Най-често използваните лекарства са от следните групи: аминогликозиди, макролиди, пеницилини, тетрациклини, фениколи, флуорохинолони, фузидини, цефалоспорини. По-долу ще намерите описание на активните съставки на основните антимикробни лекарства.
Правила за поставяне на капки за очи
Конюнктивалният сак на човешкото око постоянно съдържа около 7 μl слъзна течност. Скоростта му на изтичане е около 1 μl на минута, но при накапване (накапване) се удвоява. Обемът на една капка е 30-50 µl. В този случай само 20% се абсорбират вътрешно, а останалата част се измива през назолакрималния канал или дори изтича от окото. По този начин пълното измиване на лекарството от конюнктивалния сак се случва средно в рамките на 5 минути.
Значителна системна абсорбция се осъществява през богато васкуларизираната назална лигавица. Това може да доведе до странични ефекти. По този начин едно вливане на 0,5% разтвор на тимолол може да създаде концентрация в кръвната плазма, равна на перорално приложение 10 mg от това лекарство.
Въз основа на горното е необходимо внимателно да се спазват правилата за вливане на капки за очи, за да се осигури максимална абсорбция на активното вещество и в същото време да се сведе до минимум рискът от странични ефекти.
1) Измийте добре ръцете си със сапун.
2) Ако използвате гел форми, обърнете бутилката и я разклатете. Уверете се, че краят на капкообразувателя не е нацепен или напукан.
3) Избягвайте да докосвате капкомера до окото и околните предмети.
5) С другата си ръка доближете капкомера възможно най-близо до окото, без да го докосвате.
6) Стиснете леко бутилката или тубата, така че освободените 1-2 капки да попаднат в джоба, образуван от долния ви клепач при издърпване назад и очната ябълка.
7) Затворете очи за 2-3 минути и спуснете главата си надолу, сякаш гледате пода. Опитайте се да не мигате и да не стискате клепачите си.
8) Използвайте пръстите си, за да натиснете леко в областта на слъзните отвори, за да забавите изтичането на лекарството със сълзи в носната кухина. Това увеличава количеството лекарство, абсорбирано в окото, с 35%
9) Ако вкарвате повече от едно лекарство, интервалът между вливанията трябва да бъде най-малко 5 минути.
10) Затворете капачката на капкомера. Не го избърсвайте и не изплаквайте.
11) Измийте ръцете си, за да отстраните останалото лекарство.
Необходимо е да се свалят контактните лещи, преди да се накапят капки за очи. Те могат да се носят не по-рано от 15 минути след вливането.
Сред широката гама от лекарства в съвременната медицина заемат офталмологичните лекарства специално място, а производството им е предмет на самостоятелно разглеждане фармацевтична технология.
Първо, това се обяснява с уникалните характеристики на органа на зрението, които се състоят не само в тяхната уникална структура и свойства, но и в специфични механизмиабсорбция и разпределение на лекарства, характеристики на тяхното взаимодействие с тъканите и течностите на окото. Лигавицата на очите е много чувствителна. Тя реагира остро на всички раздразнения. Ето защо, когато се приготвят лекарства за лечение на очите, трябва да се вземат предвид неговите анатомични, физиологични и други характеристики.
На второ място, изискванията за офталмологични лекарства са се увеличили значително. В съвременните фармакопеи и техническа документация различни страниКъм лекарствата се прилагат същите изисквания като към инжекционните разтвори: те трябва да бъдат възможно най-чисти от механични и микробни замърсители, да имат точна концентрация на веществата, да бъдат изотонични, стерилни и стабилни и в някои случаиимат удължено действие и буферни свойства.
Трето, офталмологичните лекарства съчетават и двете различни видове дисперсни системи, както и широка гама от лекарства. Лекарствата, използвани в офталмологичната практика, могат да бъдат разделени на: 1) причинни (етиологични), унищожаващи причинителя на заболяването, например антибактериални; 2) антипатогенетично, нормализиране на определена връзка в патогенетичната верига, например намаляване на биосинтезата на хистамин по време на алергични заболявания; 3) антисимптоматично - унищожаване или забавяне на интензивността на симптомите на заболяването и по този начин прекъсване на състоянието " порочен кръг”, например болка, контракция кръвоносни съдове. Същност фармакологично действиесе състои от комбиниране на лекарства с фармакорецептор, т.е. реактивен химическа групаедин от компонентите на клетка или извънклетъчно вещество ( химически механизъм), или променете физични и химични свойстваили перицелуларно пространство (физикохимичен механизъм).
Четвърто, функции анатомична структураорганите на зрението предоставят големи възможности за локална употреба на лекарства.
Това се отнася за лечението на заболявания на спомагателните органи на зрението и тяхната предна част. В същото време има определени условия за директно действие на лекарствени вещества върху патологичния фокус. Използват се различни концентрации на лекарствени вещества, както и различни начинитехните приложения: инстилация на разтвори, въвеждане на мехлеми, очни филми, таблетки, ламели в конюнктивалния сак, засенчване и прах на повърхността на роговицата или конюнктивата, въвеждане на разтвори на лекарствени вещества интракорнеално, ретробулбарно в пространството на Tenon с помощта на електрофореза. Използва се и техниката на ендоназална електрофореза (въвеждане на лекарствени вещества през носната лигавица). Локална терапияе в основата на фармакотерапията очни заболявания, често това е единственото възможен методлечение.
Към характеристиките на производството офталмологични лекарстваТрябва да включим и проблема за създаване на полимерни опаковки, които да гарантират тяхната стерилност и химично непроменено състояние за дълго време, а в момента на употреба - бързо стерилно приложение. Опаковката трябва да бъде проста, удобна, естетична, информативна и икономична.
Сред офталмологичните лекарствени форми най-голям дял имат капките и лосионите за очи, мехлемите, праховете и в напоследък- филми за очи.
Капките за очи са най-простата форма на приложение на лекарства за диагностика, профилактика и лечение на много очни заболявания. Капките за очи са течни лекарствени форми, които са воднисти или маслени разтвори, най-фините суспензии или емулсии от лекарствени вещества, дозирани на капки.
Поради голямата чувствителност на лигавицата на окото към много лекарства (анафилактична реакция), преди да предпише едно или друго лекарствени веществапациентите се подлагат на подходящи изследвания.
При предписване на капки за очи на пациенти над 60-годишна възраст е необходимо да се има предвид, че някои лекарствени вещества могат да причинят повишаване на кръвно наляганеи аритмия.
Овлажняващи и стягащи продукти за очи (препарати за изкуствени сълзи). Синдромът на сухото око или сух кератоконюнктивит се развива в резултат на редица различни очни заболявания, както и системни заболявания(синдром на Микулич, синдром на Сьогрен, ревматоиден артрит). Освен това се наблюдава нарушена слъзна секреция с напредването на възрастта и в резултат на влиянието на екзогенни фактори върху слъзната секреция.
За синдрома на сухото око, симптоматична терапия, който се основава главно на попълване на липсващото количество слъзна течност. Използва се като изкуствени сълзи водни разтвориразлични вискозитети или гелообразни заместители на слъзния филм с висок вискозитет.
Веществата, които могат да увеличат вискозитета, включват полусинтетични целулозни производни в концентрации от 0,5% до 1% (метил целулоза, хидроксипропил метил целулоза, хидроксиетил целулоза), поливинил гликол, поливинилпиролидон, производни на полиакрилова киселина, 0,9% разтвор на декстран, карбомер 974R.
Заместителите на сълзите се използват не само при синдрома на сухото око, но и при ненормално положение на клепачите (лагофталм, обръщане на клепачите). Тези лекарства не се препоръчват за употреба при инфекциозни заболявания на клепачите, конюнктивата и роговицата. Честотата на употреба се определя индивидуално.
Стимулатори на регенерацията на роговицата. При заболявания на роговицата с нарушение на нейната цялост, наранявания и изгаряния на окото е необходимо да се ускори нейната регенерация. За тази цел се използват лекарства като 10% метилурацилов мехлем, солкосерил, царевичен нерел, както и лекарства, съдържащи гликозаминогликани, изолирани от роговицата на различни животни (например адгелон). В допълнение, антиоксидантите имат стимулиращ ефект върху регенеративните процеси: дрожди цитохром С (0,25% капки за очи) и еризод.
Лекарствата от тази група се използват при комплексна терапиярадиация, топлина, химически изгарянияконюнктива и роговица, наранявания на предната част на окото, ерозивен и дистрофичен кератит. Обикновено тези лекарства се използват 3-6 пъти на ден.
Лекарства, които имат фибринолитичен и антиоксидантен ефект. Много очни заболявания са придружени от развитие на хеморагичен и фибриноиден синдром. За лечението им се използват различни фибринолитични лекарства.
Най-широко използваните ензимни препарати са удължен аналог на стрептокиназата - стрептодеказа и урокиназа. При лечение на вътреочни кръвоизливи от различен произходи дисциркулаторни нарушения в съдовете на ретината, тези лекарства се прилагат парабулбарно по 0,3-0,5 ml (30 000-45 000 FU). В допълнение, стрептодеказа може да се използва под формата на офталмологични лекарствени филми.
Руският кардиологичен научно-производствен комплекс на Министерството на здравеопазването на Руската федерация разработи хемазалофилизиран прах в ампули от 5000 единици, който съдържа рекомбинантна проурокиназа. Лекарството има изразен фибринолитичен ефект; прилага се парабулбарно и субконюнктивално.
Голям интерес домашни лекарства, които освен фибринолитично имат антиоксидантно и ретинопротективно действие, са емоксипин и хистохром.
Емоксипин(Emoxipin) отдавна се използва успешно за лечение на различни очни заболявания. Има антиоксидантен ефект, стабилизира клетъчната мембрана, инхибира агрегацията на тромбоцитите и неутрофилите, има фибринолитична активност, повишава съдържанието на циклични нуклеотиди в тъканите и намалява пропускливостта съдова стена. Емоксипин, който има ретинопротективен ефект, също така предпазва ретината от вредното въздействие на светлината с висок интензитет.
Лекарството се използва за лечение на вътреочни кръвоизливи от различен произход, ангиоретинопатия (включително диабетна ретинопатия); хориоретинални дистрофии, тромбоза централна венаретината и нейните клонове, усложнена миопия. В допълнение, той се използва за лечение и предотвратяване на увреждане на очната тъкан от светлина с висок интензитет ( слънчеви лъчи, лазерно лъчение или лазерна коагулация); в следоперативния период при пациенти с глаукома, с отлепване хориоидея; при дистрофични заболявания на роговицата; наранявания и изгаряния на роговицата.
Лекарството се използва под формата на 1% инжекционен разтвор и капки за очи. Разтворът на емоксипин се прилага субконюнктивално и парабулбарно, а при необходимост и ретробулбарно. Субконюнктивално се прилагат 0,2-0,5 ml (2-5 mg), парабулбарно - 0,5-1 ml (5-1 mg) 1% разтвор. Лекарството се използва веднъж дневно или през ден в продължение на 10-30 дни. Ако е необходимо, лечението може да се повтори 2-3 пъти годишно. 0,5-1 ml 1% разтвор на лекарството се прилага ретробулбарно веднъж дневно в продължение на 10-15 дни.
Хистохром(Hystochrom) - препарат, съдържащ ехинохром (хиноиден пигмент на морски безгръбначни). Хистохромът действа като "прихващач" на свободните радикали, образувани по време на липидната пероксидация. В допълнение към антиоксиданта, лекарството има ретинопротективни и бактерицидни ефекти. Histochrome се използва под формата на 0,02% разтвор (в ампули от 1 ml). Лекарството се прилага субконюнктивално и парабулбарно при лечение на хеморагични и фибриноидни синдроми.
