История на фенотропил. FST - Функционална силова тренировка: Фенотропил. Противопоказания за употреба

Фенотропилът е едно от най-ефективните ноотропни лекарства. Това е сравнително ново ноотропно лекарство от семейството на производните на пирацетам, което е модификация на оригиналното лекарство Piracetam. Разликата между фенилпирацетам и пирацетам е, че неговата активност е 30-60 пъти по-висока, има невропротективни свойства и повишава физическо представяне. Поради всички тези причини фенилпирацетам все повече се превръща в предпочитано лекарство сред ноотропите.

Фенилпирацетам ((RS)-2-(2-оксо-4-фенилпиролидин-1-ил)-ацетамид), известен също като карфедон или фенотропил, е разработен в Русия през 1983 г. Създаден е като ноотроп, а също и като средство за повишаване на физическата издръжливост. Фенилпирацетамът е синтезиран от пирацетам чрез добавяне на фенилова група към веществото. Фенилпирацетам за дълго времебеше популярен в Русия и страните от ОНД и само в напоследъкстана популярен на Запад. Ефектите му се описват като повишаване на концентрацията, както и подобряване на паметта и ученето. Има стимулиране и подобряване на двигателната активност, което повишава физическата работоспособност. Поради тази причина фенилпирацетамът е включен в списъка на забранените лекарства от много спортни организации, включително Олимпийския комитет.

Структурно фенилпирацетам е пирацетам с фенилова група, прикрепена към него. Това свойство значително увеличава неговата бионаличност и повишава ефективността му с 30-60 пъти в сравнение с пирацетам. Добавянето на фенилова група засяга тези свойства по два начина:

Висока ефективност и др изразени ефектисе постигат благодарение на способността на молекулата да прониква по-лесно през кръвно-мозъчната бариера.

Стимулиращите ефекти са по-изразени поради сходството му с фенилетиламините като Adderall. В сравнение с други пирацетами, фенилпирацетамът е доста ефективен и има висока бионаличност дори когато се приема през устата. Неговият полуживот при хора е 3-5 часа.

Защо Phenotropil беше спрян

Оказва се, че от април 2017 г. Valenta Pharm е спряла производството на ноотропното лекарство Phenotropil.

Това се дължи на факта, че един от притежателите на авторски права върху патенти и търговски марки за Phenotropil, изобретателят Валентина Ахапкина, спря да работи с Valenta поради факта, че компанията не подобрява лекарството. Сега притежателите на авторските права сами ще разработят тази марка. Според Ахапкина нуждата от лекарството вече ще се осигурява от компанията Vira Innfarm.

Валентина Ахапкина обясни на Vademecum с какво е свързано това решение: „Лекарството не е въведено в педиатричната практика, не са разработени и въведени нови лекарствени форми. Ръководството на компанията беше доволно само от работата на продукта, но не и от неговото развитие.

Валента Фарм произвежда Фенотропил повече от 15 години. Годишният обем на продажбите на Phenotropil през 2016 г. възлиза на 1 милиард рубли (1,4 милиона опаковки). „Според консултантската компания DSM Group през януари-октомври 2017 г. общият обем на продажбите на Phenotropil възлиза на 966,4 милиона рубли (1,2 милиона опаковки).

Ефективност. С какво е по-добър от пирацетам?

Има достатъчен брой проучвания, доказващи, че фенилпирацетам, подобно на други лекарства с пирацетам, е ефективен при забавяне на прогресията и проявата на симптоми на когнитивно увреждане. В някои от тези проучвания пирацетам е използван повече от един месец и то положителни ефектисе дължат само на ефекта върху органичните причини за когнитивно увреждане (деменция и инсулт), а не на травматично мозъчно увреждане.

Има само едно проучване при плъхове, което показва подобрена когнитивна способност при относително здрави плъхове и това изследване описва само ефективността на R-изомера (рацемичната смес, която най-често се намира на пазара, няма този ефект). Когнитивният ефект на фенилпирацетам при млади индивиди не може да бъде изключен. Предполага се, че е различен от психостимулиращия ефект (който се наблюдава еднакво при споменатата рацемична смес и R-изомера). R-изомерът изглежда е по-активен от S-изомера, когато фенилпирацетам се използва за конвенционални цели (психостимулация и подобряване на ученето), докато рацемичната смес (най-често продаваната) е ефективна за подобряване на когнитивната ефективност, но не е известно дали има ли ноотропен ефект при юноши?

Дозировка

Препоръчителна доза: 100-250 мг. Препоръки: Phenylpiracetam е разтворим във вода. Да не се използва по време на бременност или кърмене. Странични ефекти - много редки алергични реакции. Преди употреба се консултирайте със специалист.

Phenylpiracetam има 100% бионаличност при перорален прием и се абсорбира бързо през стомашно-чревния тракт и други органи. След като попадне в кръвообращението, лесно преминава през кръвно-мозъчната бариера. 60% от лекарството се екскретира с урината, останалата част чрез жлъчните пътища. Метаболизмът протича с образуването на 3-хидроксикарфедон и 4-хидроксикарфедон. Фенилпирацетамът започва да действа 1 час след приложението, полуживотът му е 3-5 часа.

Фенилпирацетам има невромодулаторни свойства. Има значителни ефекти върху холинергичните и глутаматергичните системи. Свързва се с ацетилхолиновите и глутаматните рецептори. Фенилпирацетам също повишава нивата на допамин и норепинефрин в мозъка, което може да обясни неговите стимулиращи и повдигащи настроението ефекти.

За директния механизъм на действие на фенилпирацетам се знае толкова малко, колкото и за другите пирацетами. Известно е, че увеличава плътността на NDMA глутаматните рецептори в хипокампуса. Смята се, че фенилпирацетамът също така може да стимулира никотиновите холинергични рецептори в мозъчната кора и D3-допаминовите рецептори в стриатума.

Отбелязана е способността на фенилпирацетам да повлиява физическото представяне. Въпреки че фенилпирацетамът има стимулиращ ефект, не е установен директен ефект върху сърдечно-съдовата и дихателната система. Беше отбелязано, че фенилпирацетамът е в състояние да намали прага на болката, както и способността да се адаптира към стреса. Phenylpiracetam се смята, че помага за модулиране на локомоторната активност в мозъка.

Странични ефекти на фенотропил

Фенилпирацетам има същите странични ефекти и рискове като повечето други пирацетами. Те включват: главоболие, гадене, раздразнителност и стомашно-чревни проблеми. Поради стимулиращия ефект на лекарството може да се появи безсъние. Това страничен ефектможе да се избегне чрез намаляване на дозата на лекарството или коригиране на времето на неговото приложение, тъй като има сравнително кратък полуживот.

С течение на времето фенилпирацетамът води до пристрастяване, което се развива по-бързо от другите пирацетами. Не се смята, че лекарството предизвиква пристрастяване, но има доказателства за зависимост. В общи линии, това лекарствоне се препоръчва за ежедневна употреба, тъй като при продължителна употреба губи своите ноотропни свойства. Phenylpiracetam рядко води до пристрастяване и може да се счита за относително безопасен, когато се използва правилно.

Няма съобщения за смъртни случаи или тежки случаи, когато фенилпирацетам взаимодейства с други лекарства. Няма случаи на предозиране с фенилпирацетам. Може да се счита за безопасно, когато се консумира в препоръчителните дози. Не трябва да превишавате препоръчителната дозировка и трябва да се консултирате със специалист преди прием. Възможно е развитие на свръхчувствителност към лекарството, така че употребата трябва да започне с малки дози.

Подобно на други пирацетами, фенилпирацетамът рядко причинява странични ефекти, когато се използва в препоръчителните дози. Ако имате главоболие, може да искате да увеличите приема на холин, което често се препоръчва, когато приемате лекарства с пирацетам.

Легален статут

Използването на карфедон като допинг агент е съобщено за първи път през 1997 г. и е забранено от МОК от 1998 г. насам.

Невромодулаторна концепция - откритие на руски учени

Интервю със заместник генерален директор по науката, директор
Катедра по експериментална и клинична фармакология на холдинга "
Домашни лекарства", автор на невромодулаторната концепция, разработчик
лекарства от типа невромодулатор [от създателя] –
Валентина Ивановна Ахапкина.

Кор.: Постиженията на руските учени в областта на фармакологията често се свеждат или до възпроизвеждане на създаденото в чужбина, или до създаване на лекарства от вече известни групи. Напоследък все по-често чувате за някои нови невромодулаторни лекарства, например фенотропил, които уж правят чудеса и което е най-изненадващо, казват, че тези лекарства са разработени за първи път в Русия, а концепцията за невромодулатор е открита и формулирана от вас на основата на резултатите от нашите собствени дългосрочни изследвания. Така ли е и какви са перспективите пред това ново направление?

V.I.: Бог прави чудеса, а ние сме само една слаба и много неуспешна негова имитация. Създаването на нов клас лекарства наистина далеч не е обикновено събитие в медицината. Конкретен случай е особен повод за гордост. Тук се събраха много неща, а интелектът спечели триумфална победа.

Самото понятие "невромодулация" в контекста на моделирането (от лат. modulus - мярка, образец), моделът е известен на психиатрите и кардиолозите от доста дълго време, а в последните годининамира приложение в урологията. В този процес, под влияние електрически токопределена честота променя активността на всяко отделно разстройство функционална системаорганизъм, т.е. С помощта на електрически ток се симулира възстановяване на пробата здравословна функциячрез стимула да се работи патологично, болезнено в необходимия ритъм. Има известна неправилност в използването на термина и би било по-правилно да се говори не за невромодулация, а за електромедиация или невромоделиране, но терминът вече е влязъл в употреба в изкривена форма и се е утвърдил. В нашето откритие говорим за модулация (от лат. modulatio - измерение, измерение), тоест за пропорционалното влияние на някого химическо вещество, а не електрически ток, върху функционалното състояние на центр нервна системакато цяло и селективността на активността на такива вещества се проявява вече в самия организъм, в зависимост от наличието на определени заболявания и разстройства или наличието на предпоставки за тях. Обхватът на медицинските дисциплини за използване на такива вещества е практически неограничен, тъй като нищо в тялото не се случва без участието на нервната система. Невромодулаторите също активират имунната система. Трябва да се отбележи, че те както повишават активността на нервната и имунната системи при намаленото им ниво, така и намаляват активността им, ако тя е прекомерна.

Те променят, ако е необходимо, вътрешно- и междусистемни структурни връзки различни функцииструктурирането им. Ето защо ефектите на тези лекарства практически не се усещат от здрави хора и се проявяват ясно при пациенти или в ситуации на напрежение и умора при здрави хора. Терапевтичната и превантивната стойност на такива вещества все още е несравнима. Много е важно такива лекарства да не се метаболизират, тоест да не се разпадат или свързват с други вещества в тялото на хората и животните и да се елиминират напълно от тялото непроменени, тоест „мавърът“ е направил своето работа и... излиза. Ефективността започва да се развива от първата употреба на такива вещества.

Това откритие и създаването на нов клас лекарства - невромодулатори - няма да бъде оценено веднага, както обикновено. Знам, че някои чуждестранни компании и учени вече се опитват да приемат това лично и дори да си приписват авторството, но аз първо подадох заявка за изобретението и след това го обявих публично, така че приоритетът в случая е нашият, Русия. Бях изненадан и доволен, че когато за първи път публично обявих това откритие и изобретение през април 2006 г., очаквайки съпротива от колегите си, учените единодушно ме подкрепиха. Колко се промениха моята страна и хората в нея през последните години! Можем да си позволим открито да се радваме на постиженията на нашите колеги. Ето първото чудо на трансформацията на съзнанието към първоизточника. Може да ви се стори странно, но последното ме зарадва много повече от самото откриване и създаване на нов клас лекарства. С откриването на невромодулаторната концепция, практикуващите имат инструмент за разбиране рационално използванеи дозиране на такива лекарства, разбиране на механизмите на тяхното поливалентно и понякога на пръв поглед парадоксално действие.

Позволете ми да отбележа с пълна отговорност, че това е напълно ново направление във фармакотерапията и фармакопрофилактиката, което отваря напълно нови подходи и ще формира нови възгледи в частта за осигуряване на качеството на живот на съвременния човек, а споменатият от вас препарат фенотропил е само първата „лястовица“ и основателят на нов клас високоефективни вещества, наречени невромодулатори. Повярвайте ми, не ми беше лесно да поддържам развитието в страната, да предотвратявам изтичането на информация и материали през втората половина на 80-те и 90-те години на миналия век. Дори не искам да си спомням тези, меко казано, трудности.

Кор.: Но Phenotropil първоначално беше обявен от вас за ноотропно лекарство. Какво се промени през годините и защо той стана основател на нов клас? Разкажете историята на създаването му.

В. И.: Първоначално беше обявено по затворен план, като психостимулант, след това като ноотроп и едва през 2006 г. - като невромодулатор. Това се случва, докато науката се натрупа достатъчно количествонадеждна информация и кой би съветски годиними даде възможност да публикувам творбите си и да изразя публично мнението си. Грифът за секретност му беше свален, когато разбрах, че тогавашните тайни у ​​нас се препродаваха много по-лесно в чужбина, отколкото откритите изобретения. Краят на 80-те и бурните 90-те наистина бяха още едно трудно време. Всичко се разпадаше. Цинизмът достигна своя връх. Някои умници поискаха да предам изследователски материали за лекарството на американците, после на италианците или на някой друг. Беше необходимо да имаш не просто смелост, но и неизчерпаема сила на волята, за да устоиш на всякакви атаки, преследвания и заплахи. Лекарството беше запазено за Русия поради факта, че само аз имах материалите за изследване и никой не се нуждаеше от люспите, които другите правеха.

Още като студент, а след това в катедрата в Медицинска Академияа след това в Института по медико-биологични проблеми изучавах наука, опитвайки се да различни веществакоригират състоянието на централната нервна система и най-голям интерес сред тези вещества предизвикват цикличните производни на гама-аминомаслената киселина (GABA), универсален невротрансмитер на мозъка. Сътрудничеството с космическата медицина започна още по време на работата ми в катедрата. Много учени както тук, така и по света са разорали това поле. Нашите учени по това време бяха насила и напълно лишени от всякакви амбиции, особено комерсиални, и можеха да си позволят широтата на мисленето само в лабораторията. Всичко ново беше смазано от армията на научните инквизитори в основата, дори когато, неспособен да устои на техните методи на въздействие, ученият им даде приоритет на изобретението или откритието, а самият той можеше да бъде напълно изхвърлен от авторите и забравен. . Такива примери има безброй. След това, след като се отчете в рамките на социалистическото състезание в списъка на научните трудове на инквизитора, всичко нареди да живее дълго. Ето защо СССР не направи масови открития и изобретения, въпреки че в много отношения нашите учени бяха първите. Например, все още не знам за успокоително, което да е по-ефективно от феназепам. При разработката на психостимуланти от сидноиминовата група също имахме приоритет. Сега е трудно да се повярва, но в Съветския съюз авторите са получавали еднократно плащане от 20 рубли за изобретение. С тези пари тогава можете да си купите седем килограма шестстотин деветдесет и два грама докторска наденица на цена от две рубли и шестдесет копейки за килограм или да пътувате в метрото четиристотин пъти. Авторите нямаха никакви права.

Държавата присвои изобретението за себе си, а вие също трябваше да чукате на вратите, доказвайки на държавата и умолявайки я в лицето на нейните служители, че вашето изобретение е полезно и необходимо за държавата и народа. В същото време те упрекваха всеки ден, че правиш дявола и живееш като паразит, защото не създаваш материални активи : не сееш, не ореш, не стоиш на машина, не си работник или колхозник. От година на година всяка седмица в понеделник на оперативни съвещания ме бичуваха публично за страстта ми към науката и изоставането в социалистическото съревнование, за избягване на обществена дейност. Стигна се до там, че ми забраниха да ходя на работа в експерименталната база или да пиша каквото и да било. От бюрото ми в административната сграда бяха извадени пишеща машина, хартия, химикалки и моливи, всичко беше почистено както от бюрото, така и от нощното шкафче на бюрото. Трябваше да седя на стол на празна маса всеки ден от девет сутринта до шест вечерта и да не правя нищо. На всички беше забранено да говорят с мен. Ръководителят на партийната група беше инструктиран да ме наблюдава през цялото това време и демонстративно да бърше праха от масата ми по няколко пъти на ден. Изпълняваше послушно и съвестно възложените й задължения. Точно в девет сутринта по интеркома със строг глас големият шеф ме попита дали съм дошъл на работа и точно в шест вечерта дали съм си тръгнал, тъй като едва в шест часа и една минута имах ли право да напускам административната сграда. Играх тази игра два дни, а на третия си тръгнах да работя в лабораторията, като реших, че трябва да им позволя да ме уволнят. Не ме уволниха. После, вярно, измислиха нови и нови екзекуции с искане да бъдат по-скромни, но явно слуховете стигнаха до академика, защото той изведнъж настойчиво и по-често от обикновено започна да се интересува от моите дела. Аз неизменно отговарях, че всичко е наред, той лукаво присвиваше очи и казваше: добре, добре, но ми казаха обратното. Тогава един от моите високопоставени роднини посети нашия институт на работно посещение и обикновено ме оставиха на мира за известно време. По някаква причина председателят на партийния комитет, въпреки че не бях партиен член, ме упрекна, че не съм информирал никого за присъствието на такъв роднина, а роднината ме упрекна и се опита да получи информация от мен: какво се случва с мен и дали всичко е наред с мен. Никога не съм се оплаквал на никого и никога не съм молил никого за нищо и никога не съм допускал никого в моите проблеми и дела. Честно казано дори не ми хрумна. Като цяло имах късмет, работех в челните редици на родината си, нашите старейшини, основателите на космическата медицина, се отнасяха към мен с голямо внимание и грижа, а мъчителите ми нямаха силата да изчистят мозъка ми като бюрото ми. Вярно, успяха да ми откраднат дисертацията заедно с всички чернови и да унищожат кариерата ми на съветски учен, но това беше най-малкото ми безпокойство. Тогава бяхме „пред останалите” в областта на балета и в космоса. Мечтаехме да летим до Марс и усърдно подготвяхме марсианската програма. Въпреки всичко успях да създам група съмишленици от наистина изключителни учени, които никога не са ме предавали през тези много години и ми помагат с каквото могат. Бях щастлив. Ние сме приятели и се подкрепяме и до днес.

През 80-те години на ХХ век ноотропната концепция става, както сега биха казали, нов хит в медицината от UCB (Белгия). Това беше успешен PR ход. Няма съществени научни доказателства за жизнеспособността на този наперен и добре организиран търговско предприятиевсе още не е предоставена. Въпреки това, по това време това беше нова дума във фармакологията, която стана широко разпространена и всеобхватно изучавана в СССР. Сигурен съм, че ако не бяха изследванията на съветските учени, а не съветският потребителски пазар, тогава пирацетам отдавна щеше да е загубил значението си като лекарство, запазвайки се само като научен примерсравнения. Много по-рано от пирацетам, фенибут е разработен в СССР, но неговите разработчици не успяха да „пробият“ нов клас лекарства, въпреки че всички разбраха и ясно видяха, че фенибут не е транквилизатор. Явно спокойствието и някакво благополучие са им били по-ценни от истината и това също е тяхно право. Всеки сам избира своя път и гради съдбата си. По отношение на ноотропната активност фенибут е по-ефективен от пирацетам и за разлика от пирацетама има много сложен ефект. полезни свойства. Направих и временен компромис, за да не проваля напълно работата на живота си и ми беше по-лесно да обявя фенотропила за ноотроп, особено след като все още няма равен по ноотропно действие. Тогава със сигурност нямаше да мога да създам нов клас лекарства. Това, което ме спаси от този акт, беше собствената ми педантичност и педантичност в събирането на научни доказателства за формулиране на нова концепция.

Но дори присъствието на големи имена в съавторите и произходът на фенотропила от космическата индустрия не помогнаха. Бях готов да сложа всеки за съавтор само и само да го постигна индустриално изпълнение. Веднъж директорът на нашия институт акад. Олег Георгиевич Газенко ме покани при себе си и каза с горчивина, вдигайки безпомощно ръце: лекарството няма да действа и аз съм безсилен тук, забравете за лекарството, така трябва бъди, наредено ми е да забравя и вече не съм ти помощник тук. Не си направих труда да разбера кой има нужда и всичко беше ясно. Тази яснота ме ядоса. Имах нужда от лекарство от такова ниво предимно за пилотирани космически полети и именно за тази цел беше разработено, тъй като в световната фармакология нямаше вещество с необходимата активност за постигане на определени цели и необходимото ниво на безопасност. получих ясен примернелоялна конкуренция в социалистическата конкуренция с включване на административния ресурс на системата. Къде да отидем по-нататък, ако такава влиятелна фигура като нашия академик беше безсилна. Не беше трудно да разбера врага. Фенотропилът беше конкурент по психостимулираща активност на сиднокарб, зад който стоеше безспорната фигура на магистър-фармацевт, автор на единствения в Съветската страна справочник на лекарствата. Освен това не просто конкурент, а смъртоносен конкурент в сравнение с психостимулиращата активност и нивото на безопасност на употреба. Предвиждайки възможността за конфронтация, умишлено не включих в материалите резултатите от сравнително изследване на фенотропил със сиднокарб и направих правилното нещо, защото, както се оказа по-късно, точно това направи възможно разрешаването на проблема ситуация за спасяване на фенотропил. За себе си реших, че няма да се откажа и академикът разбра това според мен. Така че трябваше да стана воин. Моите оръжия бяха разбиране за значението на развитието, генетична липса на чувство за кариеризъм, съчетано с непреклонен характер, съчетано с дипломатичност, подкрепено с добро възпитание. Ако говорим за някакво обикновено развитие, тогава, разбира се, нямаше да губя време и енергия за борбата, но световната фармакология нямаше нищо подобно, това беше истински пробив. Изследвания върху кучета, симулиращи „нарушение на висшата нервна дейност“, когато животното необратимо „полудява“ и в света няма лекарство, което да предотврати развитието на трагични събития... Нямаше фенотропил преди раждането! Това беше последната точка в моето убеждение, че съм прав.

При първото ми посещение във Фармакологичния комитет кураторът тогава съвсем открито и цинично ми каза: лекарството няма да подейства! Забравете за лекарството! Досиетата с материали са архивирани. Когато едно лекарство е архивирано, никой и нищо не може да го възкреси.

Всички ме разубеждаваха от тази борба, като се започне от акад. О.Г. Газенко и завършвайки с неговите другари, но беше невъзможно да ме спра. След разговор с председателя на Фармацевтичната комисия досието е извадено от архива. По пътя срещнах още един умен човек. Имаше ситуация, когато Фармацевтичният комитет вече беше разрешил и одобрил в президиума провеждането на клинични изпитвания и те веднага ме информираха за това по телефона с поздравления, но буквално 15 минути по-късно те се обадиха и отново ме разочароваха: майсторът пристигна на края на срещата и отмени всичко. Вече не можех да избегна директен разговор с господаря. Отново и отново се опитваха да ме разубедят да му се обадя и казваха, че няма да ме приеме, че дори не иска да чуе фамилията ми, че когато става дума за Фенотропил и мен, той става толкова раздразнен и бесен че за мен е по-добре да не виждам това и да не чувам.

За чест на майстора трябва да се каже, че беше най-умният човеки очевидно е бил заинтригуван от бунта на мухата срещу слона. Обадих му се и той веднага, без никакви предисловия, насрочи аудиенция при мен, дори нямах време да кажа нищо. След лична среща и доста дълъг разговор, без колебание, в мое присъствие, той ми демонстрира силата си, като се обади на председателя на Фармацевтичната комисия и каза буквално следното: Аз говоря тук с едно невероятно същество, което не е непознато вие, изпратете фенотропил в клиниката. Скоро приказката се разказва, но не скоро делото се извършва. Тази среща беше предшествана от четири години изтощителна борба с експерти от различни ивици и посоки, изпълняващи заповеди и в същото време симпатизиращи на мен. Преди да се поклоня на титана, трябваше да се уверя, че всички фалшиви заключения на експертите на Фармацевтичната комисия са пренаписани в обективни. Почти невъзможна задача, но без това би било безполезно да говоря с него. Детективските истории бяха нанизани като мъниста на конец. Това вероятно беше първият път в СССР, когато разработчикът поиска независим преглед от специалисти, които не бяха членове на Фармакологичния комитет на Министерството на здравеопазването на СССР. Колкото и да е странно, проработи. Имах късмет, материалите бяха изпратени на независими експерти в Санкт Петербург или тогавашния Ленинград. Не можех да си представя, че тази история вече е широко обсъждана от научната общност и се следи отблизо от мнозина. Изпращането на материали за независима експертиза беше организирано от Фармацевтичния комитет в най-строга тайна, но светът, както знаете, не е без добри и почтени хора и една късна вечер в апартамента ми прозвуча междуградско обаждане. Обадиха се от Санкт Петербург. Обаждащият се представи и каза, че е назначен за председател на независима експертна комисияпо моя случай. Разговорът беше много кратък. Попита ме какво искам, какво заключение. Отговорих, че ме интересува само истината и обективността, друго не ми трябва. Той се засмя и каза: добре, това е просто, ние се гордеем с вас тук, не се отказвайте, наистина има за какво да се борите.

Може би за първи път е създадена една група вещества, чиято активност е доказана не чрез преки, а чрез косвени фармакологични ефекти и тяхната комбинация. Въпреки че аз, като млад учен по това време, бях донякъде повлиян от ноотропната концепция, дори тогава не бях доволен от голяма част от нея и методът на транскалозалните потенциали, според моето разбиране, беше път за никъде.

Колкото повече данни от изследвания върху животни и хора се натрупаха, толкова повече съмнения имах относно ноотропите. Опитах се да ги комбинирам, идентифицирания в тях адаптогенен ефект и на това беше посветена темата на дисертацията ми. Прилагането на адаптогенната концепция обаче е добро за фундаменталната наука и практически здравите индивиди, но щом започнем да я интерпретираме върху болен организъм, всичко се разпада. Ние, лекарите, не можем да си позволим да се провалим, осъзнавайки, че процесът на лечение и възстановяване е процес на адаптация на организма към болестта и последващото му съвместно съществуване с болестта. Връзката между тялото и източника на болестта е ожесточена борба и тази борба е брилянтно описана от уважавания от мен велик учен на ХХ век Г. Селие. Организмът понякога губи, но жизнеспособният организъм печели тази война, той трябва да спечели. Това е предопределено от природата, когато естествен подбор. Най-силните оцеляват, слабите загиват. Ние, човечеството, и тук сме си „направили шега“ със себе си, като изкореним естествения си подбор и това вече не е обратимо и това в крайна сметка доведе до необходимостта от масово разширяване на търсенето различни лекарстваза нашето спасение. Вече не сме предопределени да признаваме нормите на биологичното здраве, получени чрез естествен подбор и е малко вероятно да оцелеем без лекарства. Разбира се, тук можете да говорите дълго за първенството на яйцето или пилето, но тези аргументи са схоластични и непродуктивни. Имаме това, което имаме и надграждаме това, което имаме. В противен случай науката няма да се развива.

Поставих си задачата да създам вещество, което да може да отваря резервите на тялото, без да ги изчерпва, и да бъде универсален ключ към тази тайна врата, както за отваряне, така и за затваряне в точния момент. Разбрах, че това вещество или само по себе си трябва да е двойно и да се състои от биологично активни и огледални антиподни молекули, или самите радикали на молекулата на веществото трябва да имат свои собствени радикали, които са пространствено независими един от друг, позволявайки на молекулата да променя своето пространствено ориентация в биологичната среда и, така да се каже, адаптиране към околната среда с всякакви промени, имат както липофилни, така и хидрофилни свойства, а във външната среда такова вещество или неговата комбинация трябва да бъде инертна. Изглежда, че успяхме да вземем и двете, и третото, наведнъж.

В сравнение с други институти, ние имахме уникални възможности за изследвания, включващи хора. Колкото по-далеч отивах, толкова повече разбирах недостатъците на ноотропната концепция, такава каквато съществуваше, но именно съществуването на тази концепция ми помогна да стигна до дъното на истината, работейки назад. Ноотропната активност не може да бъде предшественик на други ефекти, по-скоро обратното, тъй като висшите интегративни функции на мозъка играят огромна роля в адаптивните реакции, но дори преди тяхното еволюционно формиране е имало биологичен живот на доста сложни форми. Всъщност всяка болест може да наруши паметта в една или друга степен, но лекарствата, които само подобряват паметта, не лекуват болестта, която индиректно е причинила разстройството на паметта. Вярно е, че за да се докаже всичко това, беше необходимо да се получи такова уникално вещество, което сега е известно на мнозина под името фенотропил.

Историята на неговия синтез също има своите интересни неща. По наши инструкции химиците синтезираха много десетки вещества, включително производни на пиролидон или цикличната форма на GABA. Някои от тях бяха интересни от клинична гледна точка, но не ме устройваха като специалист по корекция функционално състояниечовек по отношение на условията на космически полети с различна продължителност, където изискванията за лекарства са много по-високи и по-строги, отколкото в наземната медицина. Изглеждаше, че всичко е изпробвано, но желаният резултат не може да бъде постигнат. През 1978 г., по време на среща с група химици, професор Ю.И. Бауков, аз ги помолих да опитат да синтезират асиметрично вещество с включване на фенилов радикал в четвърта позиция на пиролидоновия пръстен, като същевременно запазят стандартния карбамоилметилов компонент в молекулата. Имах собствени мисли и разсъждения, базирани на познания по физика и електрохимия, които никога не пренебрегвах, а физиката винаги беше любимият ми предмет. Тези мои аргументи бяха посрещнати без ентусиазъм и бяха дадени аргументи за непоследователността на моята хипотеза. Въпреки това успях да го убедя да изпълни молбата ми, макар и само за смях. Това, което последва, беше обещаващо нестандартно мислене. Още при първите проучвания полученото вещество не само обърка, но разби всички установени канони. Работи в почти всички монопатологични модели, демонстрирайки диаметрално противоположна активност. Комбинация, например, от психостимулиращи и антиконвулсивни или психостимулиращи и анксиолитични ефекти. Получихме нещо, което по всички канони не можеше да се случи. Дори не говоря за силно изразения ноотропен ефект, който, честно казано, най-малко ме интересуваше. Необходими бяха сложни полимодели, които да носят не отделни моноразстройства, а техния максимален комплекс с набор от комплекси от неврологични и психични симптоми, както с намалена, така и с повишена функционална тежест. Може да се случи, че в случай на сложни комплексни патологии, фенотропилът ще "замълчи" или ще покаже само един ефект. Тогава моята невромодулираща концепция щеше да се провали, ако използвахме фенотропил като пример. Взехме два сложни модела на остър инсулт, особено след като е известно не само, че ноотропите са неефективни при инсулти, но и че тяхното използване е противопоказано при инсулти с различна етиология. Ефектът при експериментални модели на исхемичен и хеморагичен инсулт надмина очакванията. Няма съмнение, че фенотропилът е невромодулатор и всички останали компоненти на действие, включително ноотропните, произтичат от невромодулаторна активност. Вече няма нужда да се оправдавате и да мрънкате нещо неразбираемо за ефективността му при грипна епидемия, лечение на алкохолизъм, простата, сексуални разстройства, зрение, възпалителни процеси, нарушения на кръвообращението не само от централен характер, но и от периферията. Това вещество, разбира се, все още не е идеално, но все още няма по-добро и сега знаем накъде да се стремим. Имунотропните свойства на това лекарство все още не са проучени. Засега са направени първите стъпки в тази посока, но и те са обнадеждаващи.

Още веднъж искам да подчертая, че Phenotropil не е ноотропно лекарство или антидепресант, психостимулант, анксиолитик, аналгетик, антипсихотик, антихипоксик, антиконвулсант или адаптоген. Това е първият невромодулатор, който вероятно е бъдещето на медицината в близко бъдеще след около петдесет години. Именно от неговата невромодулираща активност произтичат всичките му компоненти на ефективност. В същото време е показан за лечение на някой от горните компоненти.

Кор.: Ако невромодулаторите са толкова универсални, тогава не би ли си струвало да се проведат изследвания, за да се проучи ефектът им върху възможността за лечение на заболявания като HIV инфекция или предотвратяване на грип в онкологията?

V.I.: Мога само да съжалявам за пасивността на специалистите по СПИН и вирусни заболяваниякоито все още пренебрегват изследванията на това вещество в техните области. Дори и да се получи отрицателен резултат, тогава това ще даде храна за по-нататъшно разбиране. Известно е, че в науката всеки резултат е положителен, тъй като позволява напредък и определяне на границите на безопасност. Цялата надежда е само в младите учени, които са толкова упорити и безстрашни, колкото бяхме ние в един много труден период от нашата история. Във вирусологията е по-трудно да се изследва фенотропил. Едва ли ще могат да се получат някакви резултати за активността на вирусите в епруветка, а това са именно методите, използвани за скрининг. Трудно се преодоляват стереотипите. В този случай е необходимо присъствие на целия организъм и изследване на непряко влияние, ако има такова. Що се отнася до онкологията, тя вече предизвика интерес сред специалистите за използването й за повишаване на прага на болкова чувствителност, което рязко намалява употребата на наркотични аналгетици или намалява дозите им и коригира страничните ефекти, както и за подобряване на качеството на живот. В експериментални проучвания това лекарство предотвратява растежа на злокачествени тумори и увеличава продължителността на живота на животните с рак, но положителни резултатиексперименталните изследвания върху животни многократно се провалят клинични изследванияизползвайки примера на други лекарства. Това е рядка област на медицината, където е невъзможно да се екстраполират резултатите априори, дори предполагаемо. Необходими са специални проучвания в клиниката. Невромодулаторната концепция във фармакологията само повдигна завесата за нови постижения.

Кор.: Какъв е обхватът на приложение на невромодулаторите и в частност фенотропила?

V.I.: Кръгът е широк. Това е психиатрия, неврология, терапия в най-широк смисъл, медицина на зависимостите, екстремна медицина и т.н. Няма да съм в границите на това интервюизбройте специфични заболявания и разстройства, за които ефективността на употребата на невромодулатори вече е доказана, като използвате фенотропил като пример. За това има специална литература. Съгласих се на интервюто само с една цел, да предам от първо лице на нашите съграждани истината за някои наши вътрешни постижения и да покажа с примера си, че никога не трябва да се предаваме и да не се страхуваме да плуваме срещу течението. Тази година се навършват точно 31 години от идеята ми да синтезирам това вещество. Имайте предвид, че почти 15 години от тях трябваше просто да оцеляваме, а 4 години трябваше да се борим с бюрократичния произвол. Така че само 12 години бяха посветени изключително на науката в тази област, но те включваха и непрекъснато преодоляване на човешката глупост и завист. Затова обичах да работя през празниците, през почивните дни и през лятото, когато всички почиват и никой не ме безпокои. Това е цялата аритметика. Колко прекрасни неща биха могли да се направят без войни от различен калибър и мащаб.

Кор.: Валентина Ивановна, според вас, сегашната световна финансова криза ще върне ли науката в позицията на 90-те години?

V.I.: Нашата Руска науканяма къде да го хвърля по-нататък. Залепна за ентусиастите и все още е така. Академичната наука, разбира се, отново ще започне да страда, тъй като през последните пет години тя стъпи малко поради държавна подкрепа и инжекции от едрия бизнес, който тепърва започваше да придобива някакви контури на цивилизация, но с отслабването и нестабилност на рублата, бизнесът започна да играе на курсови разлики, финансовите институции бяха заети с едно и също нещо. За 15 години дори не сме се опитали да преодолеем порочен кръгпетролна зависимост и не започнаха да създават собствена индустриална база във всички жизненоважни индустриални сектори, които осигуряват независимостта, стабилността и просперитета на държавата. Знаете ли, когато финансисти и анализатори започнат да се убеждават един друг в предимствата на слабата рубла, тяхната национална валута, това дори не е смешно. Представете си лекар, който се радва на нарастващата слабост на пациента от ден на ден поради методите на лечение на същия този лекар. Въведени? Сега го формулирайте сами необходими действияпациент, който идва при такъв лекар.

Наистина бих искал да видя моята Русия горда, независима и самодостатъчна. Пет години на определена стабилност вече пометеха долара с един замах. какво чакаме Кога американската икономика ще започне да се възстановява? Тя ще започне, в това още няма съмнение, но какво ще стане с нас? Не е ли време да изпратите своя Природни ресурсида се развиват, да изграждат своята индустрия? Америка даде на всички нас, против волята ни, още един шанс. Ще можем ли да го използваме, ще искаме ли? Ситуацията е уникална за Русия, ако се замислите.

Кор.: Ако не е тайна, разкажете ни как попаднахте в бизнеса.

V.I.: Като всички останали, от поредната безнадеждност. Запазих разработки, но напоследък не се занимавам с бизнес. Само наука. Срещнах млади, енергични и надявам се достойни партньори - бизнесмени. И така, след като запазих целия си потенциал, с голямо удоволствие им предадох бизнеса си в завършен вид. Ще бъде жалко, ако не оцелеят в сегашните условия.

Кор.: Но вие можете просто да продадете разработките си, както мнозина направиха през бързите 90-те години, или да напуснете страната с тях.

V.I.: Мога, но не е мое. Моята земя и родина са тук. Всички ще си тръгнем, така че кой ще остане? В пристъп на отчаяние, разбира се, трябваше да мисля за това повече от веднъж, особено след като имаше много предложения, но тук гордостта на руския човек се издигна. Дали това е добро или лошо не е моя работа, но аз съм такъв, какъвто съм. Не бих пожелал такъв труден живот на никого, но за нас все пак е невъзможно да постъпим по друг начин. Нека всеки мисли за себе си и избере своя път. Не осъждам напусналите страната учени и ги разбирам. Никой не би избягал от нещо добро. Знам, че нашите специалисти бяха най-добрите. Чужденците просто нямаше да оцелеят в нашите условия, но нашата нация вече се умори да оцелява век подред и генофондът е катастрофално изчерпан. Тук дори невромодулаторите може да са безсилни срещу безкрайно много различни „но“ и може да се окаже, че повечето хора просто не могат да си позволят да ги купят.

Кор.: Обобщавайки нашата среща, искам да ви попитам: струваше ли си такава борба дори за такова изключително изобретение? Животът, както знаем, е кратък.

V.I.: Имаше ли друг изход? Phenotropil е само страничен продукт от глобалните изследвания за формиране на концепция за корекция биологична система, но продуктът се оказа уникален по рода си. Науката, разбира се, щеше да оцелее и без мен, но без нея аз вече нямаше да съм аз и нямаше да бъда интересен дори за себе си. Тогава това е колосален енергиен тласък, когато знаете, че резултатът от вашата работа буквално носи практически ползи на милиони хора. Сега Phenotropil помага да се справите в някои ситуации и там, където преди медицината беше практически безпомощна или неспособна. Всяка стъпка напред е положителна. Не бих могъл да стоя на едно място дълго време или да се движа назад. Трябва да продължа напред, дори и да е в спирала. Намирам живота за толкова интересен. Освен науката надхвърлих и цялата човешка програма: засадих много дървета, построих къща, отгледах деца. Моята житейска история е само поредното потвърждение на истинността на тезата – „който върви, може да овладее пътя“.

Разговорът води кореспондент на списание „Поликлиника”

Екатерина Чурсина

PS: подобно интервю, рядко срещано в своята честност и искреност, е отличен показател за това как
при съветския политически режим хората постигнаха своите постижения не БЛАГОДАРЕНИЕ на него,
и ВЪПРЕКИ него и по-често ВЪПРЕКИ него, преодолявайки яростната му съпротива.
Естествено режимът си приписваше всеки техен успех. Това, което неосъветистите продължават сега.

Е, нека се заемем с фенотропила.
В първите редове искам да уточня, че цялата информация, представена от производителя „Валента-Фарм“, включително всички резултати от клинични изследвания, е разпространение на научни глупости, където сложни думиказват ни, че всичко цъфти и ухае, а в розовите храсти цвърчат славеи. Невропротектор и невропласт, по дяволите. Като цяло „невропротектор“ е ключова дума. Мога да го кажа в кухнята в духа, че витамин B1 има невропротективен ефект, защото иначе ще трябва да обяснявам в няколко абзаца какво и как. Но ако чуете тази дума съвсем сериозно в инструкциите за употреба или в клинично проучване, това означава, че сте измамени. Това е добре за реклама на шампоан с CoQ10, но за доклад за наркотици е позор. Обаче Министерството на здравеопазването го изяде и това е добре. Във всеки случай това не ни устройва.
С кого друг мога да се свържа? Никъде извън Руската федерация, а по-точно, никъде извън Щелковския витаминен завод не се синтезира фенотропил. Безполезно е да се свързвате с PubMed; те няма да кажат нищо разбираемо, поради факта, че не знаят за това. Също така е безполезно да се свързвате с вътрешната академична наука, защото няма да кажат нищо разбираемо. Ще трябва да го разберем сами.

Нека да разгледаме химичната формула на фенотропила. По състав това е фенилов пръстен, към който е заварена молекула пирацетам (известен още като ноотропил). Известно е, че фенотропилът произхожда от фенибут и е изобретен в същия изследователски институт. Очевидно те са били любопитни какво ще се случи, ако пресекат фенибут с пирацетам. Фенибут, според химичната си формула, е фенетиламин. Освен фенибут, тази група съдържа допамин, един от най-красивите и обичани невротрансмитери. И също така, не толкова прекрасни, но също обичани от мнозина, амфетамин, метамфетамин, MDMA, кокаин и много други. Пълен списъкможете да му се възхитите тук http://en.wikipedia.org/wiki/Template:A mphetamines
Така си го представям. Когато през 50-те и 60-те години най-накрая стана ясно, че старецът е амфетамин - нещо хубаво, разбира се, но гражданите бяха твърде ентусиазирани от това, те започнаха да търсят нещо с по-просто лице. Имаше метилфенидат, който се продаваше в СССР до края на 60-те години и все още се продава в САЩ като Риталин, имаше и сиднокарб. И имаше фенибут, но се оказа твърде бавен и те решиха, очевидно, да подобрят породата с пирацетам.

Тук искам да направя незадължително, но интересно отклонение. Фенетиламините са група с допамин. Триптамините са серотонин. Съществува невероятно разнообразие от съединения на фенетиламини и триптамини и повечето от тях имат психоактивни ефекти в най-различни посоки. Има 7 вида серотонинови рецептори, 13 варианта, интересуваме се от 5НТ-2а. DOI, TCB-2, Bromo-DragonFLY и семейството 2C имат пълен афинитет към него. Всички те са халюциногени, всеки по-свиреп от друг. Например DOI е два пъти по-суров от LSD, продължава около 30 часа с 12-часов пик, не можете да спите, не можете да се разсейвате от странични неща, седнете и се наслаждавайте. Ето какво означава да си в близки отношения с правилните акцептори. Има 2 семейства допаминови рецептори, 5 вида, всеки със свои собствени варианти. Ние се интересуваме от D2R рецептора, който се влияе от амфетамина. Там всичко е малко по-сложно, защото VMAT2 и DAT също участват в ефекта на чистите стимуланти - транспортни системи, но за по-лесно разбиране, нека го закръглим и оставим само допаминовия рецептор. Тоест имаме 2 бутона. Натискаме едното - покрива се спуска, натискаме другото - покрива се сваля. Могат да се комбинират. И тогава има семействата катехоламини, опиати и GABA рецептори. Какво завършваме? Напред и назад, стрейф, скок и приклек. Просто е.
Виждате ли, няма проблем да направите вещество, еднократна доза от което за 12 часа ще превърне мозъка ви в дъгова реактивна бутилка Klein. Няма проблем да създадете вещество, което бързо и надеждно ще ви спре дихателен център. Няма проблеми с вещество, което ще премине направо през тялото, без да докосва никого. Но да създадеш вещество, което прави нещо добро, но не много добре, а съвсем малко, и в същото време, за предпочитане, изобщо да не прави нищо лошо – това е истинският проблем.

Това беше химия. Сега живот.
Фенотропилът е популярен наркотик, той се консумира от момчета и момичета, гопници и хипстъри, клубове и офис планктон. Те споделят своя опит във форуми. Стотици и хиляди отзиви. Ако това семантично бял шумпреминават през нашите филтри клинична изява, можем да формираме доста правилно и адекватно представяне.
Лекарството има стимулиращ ефект, ускорява умствените реакции, дава приповдигнато настроение, подобрява паметта, но само в рамките на краткосрочното запаметяване, тогава всичко бързо се забравя. Той също така дава физическо съживяване, оживява изражението на лицето и жестовете, причинява обостряне и инконтиненция на афекта, тревожност, раздразнителност, възбуда, емоционална лабилност, има сексуално дезинхибиращ ефект, повишава либидото. Намалява критиката и увеличава конфликтите. На продължителна употребаи/или в случай на предозиране в крайна сметка престава да действа, като част от синдрома на отнемане могат да се появят умствено изтощение, апатия, болезнена и/или раздразнителна слабост, депресия, анхедония, нарушения на съня, затруднения в концентрацията и паметта. Не ти напомня за нищо, нали?

Въпрос. Ако нещо идва от амфетамин, неговият химичен състав принадлежи към серията амфетамини клинични проявлениякато амфетамин, усложнения, странични ефекти и последствия като амфетамин, какво означава това? Другарю сержант, това е невропротектор! Да, имаме невропротектор в джоба си и имаме смес в чантата ориенталски подправки, и си купихме спринцовка за инсулин, защото дядо ми е диабетик, и отиваме до пощата да пратим писмо, та ето ни и марка купихме предварително. Не съм чувал нещо по-убедително през живота си.

Сигурен съм, че това е най-баналният, обикновен стимулант от амфетаминов тип без излишни излишни средства. Пасва идеално и гладко в обща серия. Да, най-слабият, с възможно най-размазано действие. Да, с нисък афинитет към рецепторите и слаба активност за допаминовите транспортни системи. Най-малкият в семейството. Над него е Ritalin, върху Ritalin Adderall и по-нататък до самите височини. Така че, ако искате да прочетете истинските инструкции за фенотропил, а не спама, който производителят поставя в кутията, прочетете инструкциите за Ritalin и разделете на две.
Ако разбрах това, като изучавах лекарството общо 5 часа и използвах само интернет, тогава защо фармаколозите, които изучават фенотропил от 30 години и разполагат с цялата аналитична мощ на химическите лаборатории, не знаят това ? Мисля, че те знаят по-добре от мен. Но човешки казано, хората могат да бъдат разбрани. Ами представете си, вие почуквате на портите на Мордор на вратите на Росздравнадзор и им казвате, че нещата стоят така, момчета - измислихме амфетамин, но не го мислете, той е мил и кротък, ние искаме продавайте го като лекарство без рецепта, нека получим лиценз. А в Росздравнадзор са абсолютно параноични по въпросите на потенциала за пристрастяване, първо стрелят и дори тогава не питат кой е дошъл и защо. Те ще изслушат края на тирадата до думата „амфетамин“ и ще започнат да стрелят с всички оръжия. И те от своя страна също могат да бъдат разбрани. Трудно е да не станеш параноичен, когато отговаряш за веществата в страна, където населението обича да пие течност за миене на предното стъкло и може да измисли някакво черно, безмилостно унищожение от най-невинния коаксил, подобен на плацебо.

Възможно ли е да се използва фенотропил? Добре защо не? Стимулант и стимулант. Тиха, любезна. Е, как да кажа „добро“, не са мили, той е толкова малък и зъбите му са толкова малки, че няма да може да яде много от вас. Терапевтичният прозорец е огромен, колко от него трябва да се консумира, за да се получи опияняващ ефект - дори не знам, според мен е по-лесно да си купите редовно лекарство за същите пари. Няма директен токсичен ефект. Като цяло трябва да се каже, че само тютюнът и кафето имат пряк токсичен ефект. Алкохолът също има токсичен метаболит, ацеталдехид. Всичко. Амфетамини и кокаин, халюциногени, опиати, канабиноиди – никой от тях не ви уврежда директно. Всичко лошо, което ви се случва от наркотици, е плащане за свръхдози и злоупотреба. А също и последствията от начина на живот на мозъчен банкрут, който ще бъдете принудени да водите, след като тялото ви изплати разписки за вас по заем за невротрансмитер с натрупани лихви и неустойки за неплащане.
Можете да ядете фенотропил 100 mg, ефектът ще бъде слаб или напълно незабележим, но няма да има последствия. Можете да ядете фенотропил 200-400 mg, ефектът ще бъде доста ясен, но след няколко месеца ще изгорите рецепторите си и докато не растат нови, ще имате труден период в живота си. Можете веднага да вземете горната допустима доза или по-висока, която е 7-10 таблетки, но тогава, момчета, така че без обиди, става ли? Не, няма да умреш. Не, няма да попаднете в интензивно отделение. Но аз, като неофициален представител на вашите рецептори за допамин и серотонин, тържествено заявявам - тогава не се оплаквайте, бяхте предупредени.

Лекарството е най-просто за производство, цената му е евтина. Можете да продадете пакет за 800 рубли, както е сега, или можете да го продадете за 80 рубли и пак да сте на плюс. Вярвам, че с нарастването на търсенето всички други производители ще го лицензират и ще започнат да го произвеждат на фургони. Сигурен съм, че всеки умен химик може да направи нещо смешно от това без никакви проблеми. Това все още не се случва поради високата първоначална цена; съотношението грам/градус/рубла не е благоприятно. Но когато стане на пазара не 800, а да речем 200 рубли/30 таблетки, ще научим много нови неща за него. И тогава ще бъде забранено.
И населението отново ще има нужда от някакъв законов стимулатор. И знаем, че отзивчивата голяма фармация ще отговори на желанията на работниците. И ще има нов ден. И колелото на живота ще се завърти отново. Защото любовта няма граници.
На такава оптимистична нотка.

UPD На фона на разгорещена дискусия бяха получени много отзиви и критики различни степениполезност. Ако изхвърлите незначителното и оставите важното, тогава се получава следното:
Очевидно честотата и степента на симптомите на отнемане първоначално са били надценени. Най-вероятно присъствието му е нетипично за често използваните дози (100-200-400 mg). IN горни границиТези граници ясно показват тенденция към увеличаване на толерантността, но това също не е много вероятна ситуация. Би било интересно да се анализира поведението на лекарството в рамките на максимално допустимите граници (500-700 mg), но за момента няма достатъчно наблюдения за това.
UPD2 от 01/04/12 Критика от суперхимик :

За фенотропила и други подобни суперхимик 1 януари 2012 г

Е, както каза един популярен блогър, хората са преди всичко чистачи. Ще бъде много символично да потвърдите тази хипотеза в първия ден на новата година на вашия чрез пример.
Най-после (правилно ли го написах?) ще си поговорим за нещо, към което изпитвам непреодолима, но неутолима страст - за лекарствата. И аз подхванах тази тема, докато ровех из разваленото месо на върха. Някой, или по негласна молба на работниците, или по собствена прищявка, искаше да пусне няколко думи за това, не се страхувам от тази дума, ноотропнилекарство като фенотропил.
Въз основа на някои предположения и след като прекара цели 5 (!!!) часа в интернет, уважаемият човек направи много интересно и зашеметяващо заключение, че фенотропилът се оказва аналог на амфетамините! Това заключение е направено чрез известно жонглиране с химически формули и наблюдение на клиничните ефекти на лекарството (- психиатър).
Е, аз също прекарах цели 5 (!!!) години в стените на химическия факултет на една добра институция, разбирайки мъдростта на органичния синтез и биологично активните хетероциклични съединения, както и всякакви глупости, наречени приложна стереохимия. И затова в деня, когато очите ви, леко замъглени от радостни сълзи от настъпващата Нова година, току-що се отвориха, аз ще ударя пъргавите пръсти на един весел полутрезвеник по клавиатурата на химическата мисъл и ще извадя наяве поредния опус посветен на медицинската химия за тези, които като мен не спят в този хубав прекрасен ден!

И така, малко за злото, т.е. относно амфетамините. Съжалявам, ако трябва да опростявам.
Амфетамините са наименованието на клас психотропни лекарства, които обикновено са производни а-метилфенилетиламин, доста проста структура, в която обаче има много коварство.
Като химик мога ясно да проследя принципа на действие на амфетамините само на молекулярно ниво. Въпреки факта, че амфетаминът и неговите аналози са много сходни по химична структура с вещества, които предават сигнали в нервната система от един неврон на друг (те се наричат невротрансмитериили невротрансмитери), директно с допамин, серотонин и норепинефринАмфетамините не се свързват с рецепторите, тъй като тяхното структурно сходство е недостатъчно (няма хидроксилни групи във фениловия пръстен).

Малко за трансфера нервен импулс.
Невротрансмитерите се съхраняват в невроните в малки везикули - органели, наречени "везикули". Когато везикулът се спука, невротрансмитерът се втурва синаптична цепнатинаи се качва постсинаптичен неврон, където се свързва със съответния рецептор. В резултат на такова свързване настъпват съответни промени в постсинаптичния неврон, чиято същност е сложна, така че мога ясно да ги обясня, но това сега ни интересува малко. Интересна е последващата съдба на невротрансмитера. Молекулите му се „сглобяват“, т.е. чрез т.нар повторно улавянеотново завършват в неврона, който ги е освободил - добре, добрите неща не отиват напразно! Освен това определено количество от невротрансмитера се разрушава от ензими, някои от които се наричат моноаминооксидази.
Казано много просто, ефектът на амфетамините се определя от способността им да:
а) изместване на невротрансмитерите от везикулите в синаптичната цепнатина;
б) предотвратява тяхното обратно поемане и транспортиране във везикули;
в) инхибират, т.е. спират работата на моноаминооксидазите.
По този начин потокът от невротрансмитери, който е строго нормализиран при нормални условия, се нарушава под въздействието на амфетамините и се наблюдава това, което мога да характеризирам накратко по следния начин: „браната се скъса“.
Ефектът върху психиката и поведението, който амфетамините имат с различни функциихимическата структура се определят повече (но това е моето IMHO) от метаболизма на кой невротрансмитер нарушават в по-голяма степен - норепинефрин, серотонин или допамин.
Сега изучаваме източниците на месо.
1. "Известно е, че фенотропилът идва от фенибут и е изобретен в същия изследователски институт."
Всъщност ходът на историята понякога е трудно да се установи. Тъй като лекарства от този вид са били включени в комплектите за първа помощ на астронавтите, съмнявам се, че мъдри академици са се разхождали по коридорите на съответните изследователски институти с надписи „Аз убих Кенеди!“ „Аз изобретих фенибут!“
И така, фенибут. Твърди се, че е специално синтезиран като производно на GABA като вещество, което прониква кръвно-мозъчна бариераПерекалин и Зобачева в рошавата 1959 година.
Нека обясня. GABA - γ -аминомаслена киселина, също се отнася до невротрансмитер. Кръвно-мозъчната бариера е анатомично образувание, което не позволява кръвните вещества да проникнат от кръвта в мозъка. Въвеждането на голяма и неполярна група в полярната молекула GABA ще позволи на веществото все пак да проникне в мозъка. Перекалин (между другото, автор на учебник по органична химия) работи в Ленинградския педагогически институт Херцен, а впоследствие лекарството се изучава в Института по експериментална медицина на Академията на медицинските науки на СССР в същия Ленинград.
Пирацетамът е буржоазна молекула, синтезирана от белгийците през 1963 г.
Сега най-интересното нещо е фенотропилът, известен още като карфедон. Има авторско свидетелство на СССР № 797219, което описва това лекарство. И наистина, сред авторите на този сертификат (за съжаление не мога да определя годината му) са същите Перекалин и Зобачева. Но преди да продължим да говорим за най-интересното, нека се обърнем към втората теза.
2. "Очевидно са били любопитни какво ще се случи, ако приемете фенибут с пирацетам." „И имаше фенибут, но се оказа твърде летаргичен и те решиха, очевидно, да подобрят породата с пирацетам.“
Логиката на органичния синтез и медицинската химия ни диктува съвсем различен подход, който, между другото, беше изразен в публикацията си и от майката на лекарството, мадам Зобачева. Първоначалната молекула за модифициране (или, ако предпочитате, потенциране) на действието му, за да се създаде фенотропил, не беше фенибут, а пирацетам: той е химически по-близък до фенотропила, това се вижда с невъоръжено око. И тук логиката е абсолютно същата като тази, използвана при синтеза на фенибут: чрез въвеждане на неполярен заместител, да се увеличи проникването на лекарството през кръвно-мозъчната бариера.
Второ, нека се обърнем към заглавието на сертификат за авторско право № 797219: „N-карбамоилметил-4-фенил-пиролидон, който има антихипертензивна активност.“ По този начин, първоначално никой не планира да направи амфетамин от фенотропил. Лекарството се е утвърдило като лек хипотензив, т.е. лекарство за намаляване на налягането, което обаче, за разлика от много други, проявява по-скоро психостимулиращ, отколкото седативен ефект.
И едва много по-късно, според моите оценки, в края на 70-те, началото на 80-те години, беше установено, че карфедонът е потенциално полезен в клиниката психотропен ефект. През 1990 г. е подадена патентна заявка за употребата му като ноотроп.
3. „Интересуваме се от D2R рецептора, който се влияе от амфетамина.“
Всъщност амфетамините са КОСВЕНИ допаминомиметици, т.е. вещества, които имитират действието на допамин. Както вече казах, те не могат да се придържат към рецепторите, тъй като съдържат само една полярна група - аминогрупа, а това не е достатъчно, за да се свържат с рецептора! Механизмът на тяхното действие е, че амфетамините правят всичко възможно самият допамин да действа върху D2 рецептора възможно най-дълго! Даваме минус на чичо.
Отбелязвам, че авторът съзнателно или поради незнание тегли червена линия от следната верига: амфетамините са фенилетиламини, фенибут е фенилетиламин, фенотропил идва от фенибут, което означава, че също е амфетамин.
Дори ако приемем, че фенотропилът идва от фенибут (въпреки че всъщност идва от пирацетам), тогава сравнението на химичните формули ни позволява да заключим, че фенотропилът има много малко общо с фенилетиламините. Макар и само защото не е амин. Аминогрупите във фенотропила са разположени до карбонилната група, т.е. фенотропилът е амид, но не и амин. Електронната плътност на азотните атоми в него е много по-ниска, отколкото на азотните атоми в съединенията от амфетаминов тип, така че те ще действат на един и същи рецептор по различен начин.
4. „Фенотропил е популярен наркотик, пият гопници и хипстъри, клубове и офис планктон. Те споделят своите преживявания по форумите нашите клинични идеи, можем да излезем с достатъчно правилно и адекватно представяне.
Лекарството има стимулиращ ефект, ускорява умствените реакции, дава приповдигнато настроение, подобрява паметта, но само в рамките на краткосрочното запаметяване, тогава всичко бързо се забравя. Той също така дава физическо съживяване, оживява изражението на лицето и жестовете, причинява влошаване и инконтиненция на афекта, безпокойство, раздразнителност, възбуда, емоционална лабилност, има сексуално дезинхибиращо действие и повишава либидото. Намалява критиката и увеличава конфликтите. При продължителна употреба и/или предозиране в крайна сметка престава да действа; като част от синдрома на отнемане могат да се появят умствено изтощение, апатия, болезнена и/или раздразнителна слабост, депресия, анхедония, нарушения на съня, затруднения в концентрацията и паметта. "
„Въпрос: Ако нещо идва от амфетамин, химическият му състав принадлежи към амфетаминовата серия, има клинични прояви като амфетамин, усложнения, странични ефекти и последствия като амфетамин, какво означава това?“
Най-трудната теза за критика, тъй като аз не съм лекар, още по-малко психиатър и следователно не мога да знам какви са проявите на действието на фенотропила и дали са сравними с проявите на действието на амфетамина.
Но има нещо тревожно в тирадата на уважавания човек. Уж е психиатър, но се информира от форуми. Да, стотици и хиляди отзиви. Да, хипстъри и клубове. За съжаление, аз не принадлежа към групата на клубовете, но нещо ми подсказва, че ефектът на фенотропила може да бъде насложен от ефектите на други лекарства, които някои клубери не презират, нали? И все пак, никога не знаеш какво пушат там?
Освен това, както показва практиката в Wikipedia, амфетамините, като група от съединения, имат три различни ефекта: психостимулант(нараства умствена работа), халюциногенени емпатогенен (появява се любов към близките). Очевидно ефектът се определя от химическата структура на лекарството, която от своя страна определя метаболизма на кой невротрансмитер се намесва. В тази връзка е най-малкото неправилно да се говори за сходството на ефектите на амфетамините и фенотропила. Единственият правилен извод е, че фенотропилът има подобен психостимулиращ ефект на амфетамина. Освен това не бях мързелив и прочетох смислените или по-скоро подробни коментари на онези хора, които са приемали фенотропил. Положителни аспекти бяха отбелязани при дози от 100-200 mg (пример), въпреки че имаше такива, които не умряха или се закачиха дори при дози над 500 mg (пример).
подчертава определен уникален характер на фенотропила, който не е присъщ на други рацетами, т.е. пиролидонови производни. Така е? Отговорът на този въпрос е важен от тази гледна точка. Ако фенотропилът е уникален, тогава добавянето на фениловата група наистина е от фундаментално значение и ни позволява да говорим за някакъв специфичен ефект върху определени рецептори. Ако ефектът на фенотропила не се откроява от редица други аналози, тогава можем да кажем, че фениловата група само е подобрила фармакокинетичните характеристики на лекарството, т.е. неговата пропускливост за кръвно-мозъчната бариера.
От тази гледна точка би било много интересно да се проучат ефектите на други производни на фенилпирацетам, в които фениловият заместител не е в позиция 4, а в позиция 3 или 5. Фенилната група все още би подобрила фармакокинетиката на лекарството чрез улесняване преминаване през кръвно-мозъчната бариера, но приликата с амфетамините би се загубила напълно. В тази връзка е интересно да се сравни активността на изомерите на фенибут.
Имам собствена хипотеза, макар и неподкрепена от наличната ми литература, защо фенотропилът все още може да предизвика ефекти, подобни на тези на психостимулиращите амфетамини. Но това изобщо не означава, че черните химици и черните фармаколози са искали да пуснат нещо вкусно, подобно на амфетамин и почти без рецепта.
Въпреки факта, че фенилпирацетамът не се метаболизира в тялото, някаква „неуловима“ част от него все още може хидролизирампо същата амидна връзка, която е подчертана в червено на горната фигура. В резултат на хидролизата се открива аминогрупата, т.е. амидът се превръща в амин, а фенилетиламинът е близък роднина на фенибут и други амфетамини с психостимулиращ ефект.
Има и втора възможна причина, която се потвърждава от литературни данни. Напълно възможно е ефектът на фенатропил, подобно на други рацетами, да се медиира от така наречените AMPA рецептори, които в мозъка са много.

Фенотропил е нов представител на групата на ноотропите и е известен с положителния си ефект върху кръвоснабдяването на мозъка и неговите когнитивни функции.

Основният активен компонент е вещество, което има сложно химично наименование и накратко се нарича "фенотропил". Клиничният ефект на Phenotropil се проявява в повишаване на издръжливостта по време на психо-емоционален стрес, намаляване на честотата на промени в настроението и изравняване на пренапрежението.

Лекарството намери своето приложение в неврологията за лечение на различни заболявания на нервната система. Използва се и при здрави хора за повишаване на устойчивостта към стресови фактори и предотвратяване на умората.

Клинична и фармакологична група

Ноотропно лекарство.

Условия за продажба от аптеките

Мога да купя по лекарско предписание.

Цена

Колко струва Phenotropil в аптеките? средна ценае на ниво от 1200 рубли.

Състав и форма на освобождаване

Лекарството Fenotropil се предлага под формата на таблетки за перорално приложениев блистери от 10 броя, кутията с лекарството съдържа инструкции с подробно описание.

• Една таблетка съдържа активно вещество(фенотропил) - 100 mg; помощни вещества: картофено нишесте - 46,48 mg; лактоза монохидрат (млечна захар) - 51,52 mg; калциев стеарат - 2 mg.

Фармакологичен ефект

Този продукт спомага за подобряване на интегративната функция на мозъка, което води до повишаване на качеството умствени способности, подобряване на консолидацията на паметта, способността за учене и концентрацията. Лекарството има антиконвулсивен ефект, има анксиолитични свойства, спомага за подобряване на настроението, възстановява процесите на инхибиране и възбуждане в мозъка, а също така има анорексигенен ефект.

Употребата на Phenotropil повишава устойчивостта на мозъчната тъкан по време на хипоксия. Поради невропротективните свойства на лекарството, сред показанията може да се подчертае патологията, причинена от излагане на токсични вещества и хипоксия.

Това лекарство подобрява кръвоснабдяването на мозъка, а също така активира метаболитните процеси в невроните. По време на употребата на Phenotropil регионалният кръвен поток се увеличава при хипоксични условия и се наблюдава подобрение на енергийния потенциал на невроните, което се получава в резултат на повишено използване на глюкоза. Фенотропилът няма ефект върху сърдечносъдова системаи дихателните органи. Курсовата употреба подобрява зрителната острота и също така подобрява възприемането на яркостта на цветовете. Този продукт помага за повишаване на устойчивостта към стресови ситуациипричинени от прекомерен емоционален и физически стрес.

Лекарството има умерен ефект върху двигателните реакции и спомага за намаляване на инхибиторния ефект на етанол и хексенал върху мозъчната тъкан. Това лекарство има аналгетичен ефект, повишавайки прага на чувствителност към болка. Използването на Phenotropil подобрява притока на кръв в съдовете долните крайници. Лекарствохарактеризиращ се с ниска токсичност. Лекарството не предизвиква развитие на синдром на отнемане, толерантност или лекарствена зависимост.

Когато това лекарство се приема перорално, то бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт и прониква през кръвно-мозъчната бариера. Максимална концентрацияЛекарството се наблюдава един час след приложението. Фенотропилът не се метаболизира в организма. Полуживотът е средно три до пет часа. Това лекарство се екскретира от тялото с урина, жлъчка и пот.

Показания за употреба

Фенотропил е вещество, което работи с най-сложните заболявания, свързани с патологии на мозъка и централната нервна система. Ето защо списъкът с показания се формира предимно от заболявания, пряко или косвено свързани с неврологичния профил.

За какво е? Основни показания за употреба на Phenotropil:

• депресивни състояния в различни форми и степени на тежест;
• психоорганични синдроми (включително шизофрения);
• склонност към припадъци (епилепсия, конвулсивен синдром);
• затлъстяване;
• превантивни мерки (устойчивост на стресови ситуации);
• различни заболявания на нервната система;
• съдови заболявания на мозъка;
• нарушения метаболитни процесив мозъка;
• посттравматични разстройства и интоксикация на централната нервна система;
• хронична цереброваскуларна недостатъчност;
• увреждане, свързано с физическа активност;
• проблеми с вниманието, паметта и способността за концентрация;
• невротични проблеми (летаргия, намалени психомоторни способности);
• разстройство на обучението;
• оттегляне негативни последицихипоксия;
• поддържане на тялото в екстремни ситуации;
• нарушаване на естествените биоритми (включително лечение на безсъние);
• алкохолна зависимост в хронична форма.

Проблемите, решавани от лекарството, са сложни и изискват специално внимание, следователно е невъзможно да се използва лекарството без предварителна консултация със специалист.

Противопоказания

Предписването на Фенотропил е противопоказано в следните случаи:

• повишена индивидуална чувствителност към компонентите, включени в лекарството.

Рецепта по време на бременност и кърмене

Според проведеното клинични изпитваниябез тератогенен или мутагенно влияниеФенотропил върху вътрематочното развитие на плода. Въпреки тази информация, лекарството Phenotropil не се предписва на жени по време на бременност поради липсата на клиничен опит и недоказана безопасност за детето.

Ако е необходима терапия с Фенотропил по време на кърменеПрепоръчва се прекъсване на кърменето, тъй като активно веществоЛекарството може да се екскретира в млякото и да влезе в тялото на детето.

Дозировка и начин на приложение

Както е посочено в инструкциите за употреба, режимът на дозиране се определя индивидуално. Фенотропил се приема перорално веднага след хранене.

Средната единична доза е 100-200 mg, средната дневна доза е 200-300 mg. Максималната дневна доза е 750 mg. Препоръчва се дневната доза да се раздели на 2 приема. Дневна доза до 100 mg трябва да се приема 1 път на ден. сутрешните часоведневна доза над 100 mg трябва да се раздели на 2 приема. Продължителността на лечението може да варира от 2 седмици до 3 месеца. Средна продължителностлечението е 30 дни. Ако е необходимо, курсът може да се повтори след месец.

При хранително-конституционално затлъстяване - 100-200 mg 1 път / ден сутрин в продължение на 30-60 дни.

За подобряване на ефективността предписвайте 100-200 mg 1 път на ден сутрин в продължение на 2 седмици (за спортисти - 3 дни).

Нежелани реакции

Възможни нежелани реакции:

1. Зачервяване на кожата.
2. Усещане за топлина.
3. Повишено налягане.
4. Прекомерно вълнение.
5. Безсъние при приемане на лекарства през нощта.

Предозиране

Понастоящем случаи на предозиране с Phenotropil не са описани в медицината, но трябва да се избягват странични ефектии депресия на ЦНС, не се препоръчва превишаване на дозата, предписана от лекаря.

При поглъщане на голям брой таблетки пациентът трябва спешно да изплакне стомаха, да приложи вътрешно сорбенти и, ако е необходимо, да се подложи на симптоматично лечение.

специални инструкции

Характеризира се с ниска токсичност, леталната доза при остър експеримент е 800 mg/kg. Няма канцерогенен ефект.

Трябва да се има предвид, че при прекомерно психо-емоционално изтощение на фона на хроничен стрес и умора, хронично безсъние, еднократна доза Phenotropil през първия ден може да предизвика остра нужда от сън. За такива амбулаторни пациенти се препоръчва да започнете да приемате лекарството в неработни дни.

Съвместимост с други лекарства

Фенотропил може да засили ефекта на лекарства, които стимулират централната нервна система, антидепресанти и ноотропни лекарства.

Отзиви

Каним ви да прочетете отзиви от хора, които са използвали Phenotropil:

1. Максим . Всяка сутрин приемах 200 mg фенотропил. Искам да споделя моите наблюдения. Сега не можете да ме откъснете от работа, има много мисли в главата ми, много идеи, слагам всичко на хартия и го записвам. Освен това нуждата от сън практически изчезва, изобщо не ми се спи и всичко това е от приема на лекарството сутрин. И ако го пиех през нощта, вероятно изобщо нямаше да спя. Освен това ям много по-малко, имайки предвид, че съм мъж. Мога да мина със салата, кефир, чай и лека супа за един ден. Като цяло, ужас)))
2. януари Чудесно лекарство за отслабване и подготовка за изпити. Започнах да го приемам няколко месеца след като взех Phenibut, за да подобря състоянието си мозъчна дейност. Много помогна, бързо запомних и разбрах материала, но забелязах, че отслабвам. Разбрах, че фенотропилът намалява апетита. Продава се по рецепта, но както при всички останали лекарства, ако попитате наистина ще го продадат. Пих го две седмици и спрях, защото минаха изпитите и нямаше нужда. Беше ми много трудно да уча веднага след като спрях да пия фенотропил, но после свикнах.
3. Александър . Отлично лекарство. Подобрява производителността добре. Но наистина е по-добре да не пиете след 15:00. Тогава не искате да спите дълго време. И на следващата сутрин не спах достатъчно 🙂 И не издържах дълго време. Лекарят го предписа след сътресение и световъртеж. После така пиеше. Но ако приемате 2-3 таблетки на ден всеки ден, главоболието в задната част на главата ви започва да боли две седмици след приемането му и трябва да си направите почивка за поне няколко месеца.

Фенотропил: основна информация

Фенилпирацетам (фенотропил) е ноотропно лекарство от семейството на рацетамите и, както подсказва името му, фенилово производно на пирацетам. Съобщава се, че Phenotropil има по-силен невропротективен ефект от piracetam, но също така има психостимулиращи свойства и подобрява физическото представяне. Има малък брой проучвания, които предполагат, че фенотропилът е ефективен, подобно на други лекарства с рацетам, за забавяне на скоростта и облекчаване на симптомите на когнитивен спад. Много от тези проучвания с фенотропил са продължили повече от един месец и наблюдаваният благоприятен ефект може най-вероятно да се отнася само за органични причини за когнитивен спад (деменция и церебрален инсулт), а не травматично мозъчно увреждане. Има само едно изследване на плъхове, което открива повишаване на когнитивните способности при здрави млади плъхове и това проучване отбелязва ползата от само R-изомера (рацемичната смес, която се продава широко, не превъзхожда контролната). Докато когнитивните подобряващи свойства на фенотропила при млади субекти не могат да бъдат изключени, те могат да бъдат различни от психостимулиращите свойства (наблюдавани от рацемичната смес и R-изомера).

Известен също като: фенотропил, карфедон, (RS)-2-(2-оксо-4-фенилпиролидин-1-ил)ацетамид.

Да не се бърка с: Пирацетам (родителска молекула).

За бележка! Phenotropil е забранен от Световната антидопингова агенция (Олимпийски игри) поради своите психостимулиращи свойства и устойчивост на студ.

Разнообразие:

Рацетам

Ноотропно лекарство

Фенотропил: инструкции за употреба

Фенотропил се приема в доза от 100-200 mg наведнъж и дадена дозаприема се 2-3 пъти на ден (общата дневна доза е 200-600 mg). По-ниските диапазони на дозиране са неефективни, но оптималната доза все още не е известна. R-изомерът е по-активен при обичайните употреби на фенотропил (стимулация и когнитивност), отколкото S-изомерът, и докато рацемичната смес (широко продаваната версия) е ефективна срещу когнитивен спад, не е сигурно, че функционира като ноотропни при млади субекти.

Източници и структура

Източници

Структура

Фенотропил е структура на пирацетам с допълнителна фенолна група, прикрепена към пиролидиноновото ядро, въпреки различното пространствено разположение от заместените фенолни групи на анирацетам или нефирацетам. Поради хиралния център в четвъртата позиция на пиролидиноновия пръстен, той може да бъде представен като S или R изомер; клинично използваната форма е рацемична смес. Фенилпирацетам, както подсказва името, е пирацетам с прикрепена фенолна група.

Фармакология

Серум

Инжекциите на 100 mg/kg фенотропил при гризачи демонстрират полуживот от 2,5-3 часа. 30 минути след инжектиране на 25 mg/kg фенотропил може да бъде открит в мозъка при нива от 67-73 μg/g, в по-късен тест с използване на 100 mg/kg беше отбелязано, че приблизително 1% от приложения фенотропил достига до мозъка. Към днешна дата не са провеждани фармакокинетични проучвания върху перорално приложение, но фенотропилът е в състояние да премине кръвно-мозъчната бариера.

Неврология

Когнитивна функция

Има поредица от проучвания на Phenotropil (цитирани директно в този преглед, четири от седемте могат да бъдат публикувани онлайн), демонстриращи подобрения в когнитивната функция при хора с когнитивен спад поради органични причини, като едно проучване отбелязва леко подобрение в когнитивната функция при пациенти с епилепсия (млади), в проучването са наблюдавани неуспешни резултати травматично уврежданемозък при млади хора. Тези проучвания използват дози, вариращи от 200 mg (100 mg два пъти дневно) до 600 mg (200 mg три пъти дневно), всички за един месец. Симптомите, свързани с когнитивния спад, като тревожност и депресия, също бяха намалени при отворени проучвания, въпреки че проучване, оценяващо астения (слабост; една от основните причини за предписване на фенотропил), не установи значителен ефект в сравнение с контролите (леки травматични мозъчна травма). ). Едно проучване, което не е включено в горния преглед, отбелязва подобрения във функцията (физическа и когнитивна) при хора, страдащи от удари, когато фенотропил е приеман в доза от 400 mg дневно в продължение на една година. Сравнително голям брой проучвания са проведени в Русия (повечето от които не са достъпни онлайн на Запад) и те подкрепят използването на фенотропил за намаляване или лечение на органично причинен когнитивен спад. Към днешна дата няма проучвания при млади субекти, използващи Phenotropil за подобряване на когнитивното представяне и ползата, наблюдавана при органично индуциран когнитивен спад, може да не се простира до физическа травма (подобно на ползата от Noopept). Само едно проучване е проведено при здрави плъхове и R-изомерът (нерацемична смес) на фенотропил при 1 mg/kg и 10 mg/kg подобрява латентността на задържане в теста за пасивно избягване съответно със 195% и 185%. R-изомерът може да има подобряващи познавателната способност свойства.

депресия

Депресивните симптоми при теста за принудително плуване при плъхове са значително намалени с 50-100 mg/kg фенотропил, като R-изомерът е по-активен от S-изомера. В други проучвания депресивните симптоми при хора с когнитивен спад са били намалени в отворено проучване чрез приемане на 200 mg фенотропил дневно (100 mg два пъти дневно). Въпреки че не е добре проучен, фенотропилът има антидепресивен ефект, който се наблюдава благодарение на рацемичната смес, но е по-силен поради R-изомера по-специално.

Психостимулация

При плъхове, които са били инжектирани с фенотропил, 10-50 mg/kg се повишава двигателна активност(обхват и скорост), което се дължи най-вече на R-изомера, без явна зависимост от дозата. Доза от 50 mg/kg е ефективна за около четири часа, когато се използва R-изомер, докато рацемичната смес е ефективна за два часа. Едно проучване отбелязва нарушения на съня като страничен ефект на фенотропил (Sazonov et al., 2006; не е публикувано онлайн, но е докладвано в този преглед) във връзка със свойствата на психостимуланта. Други проучвания не са открили този страничен ефект и причината, поради която е открит в едно проучване, не е известна. Въпреки че не са добре проучени, има някои доказателства, че психостимулиращите свойства на фенотропила причиняват по-лош сън.

Възпаление и имунология

Интервенции

Инжекции от 25 mg/kg фенотропил дневно в продължение на пет дни при плъхове, по-късно третирани с липополизахаридни инжекции за дразнене имунна система, установяват, че индуцираните от липополизахарид промени в DTHR и фагоцитозата са нормализирани, без значително да повлияят на производството на антитела. Промените в поведението, дължащи се на липополизахаридните инжекции (безпокойство и ниска подвижност), бяха напълно елиминирани. Въпреки че не е добре проучен до момента, фенотропилът може да има имуноподдържащи свойства по време на периоди на имунен стрес.