Макролиди: група антибиотици от последно поколение за лечение на УНГ заболявания. Макролиди от последно поколение

Мнозина смятат, че антибиотиците трябва да се използват само в крайни случаи. Това обаче не е напълно правилно мнение, тъй като списъкът с такива лекарства се допълва от лекарства, които са относително безопасни - макролиди. Такива антибиотици по принцип нямат ефект върху човешкото тяло отрицателно въздействие, са в състояние да преодолеят инфекцията „за нула време“. Безопасният профил позволява предписването на макролиди на пациенти, подложени на амбулаторно и стационарно лечение, както и деца на възраст над 6 месеца (под лекарско наблюдение).

Малко хора знаят за свойствата, произхода и действието на подобни „безобидни” лечебни средства. И ако искате да се запознаете с такива лекарства и да разберете по-подробно какво е макролиден антибиотик, предлагаме да прочетете нашата статия.

Заслужава да се отбележи веднага, че макролидите принадлежат към групата антибиотици, които са най-малко токсични за човешкото тяло и се понасят добре от пациентите.

Антибиотиците като макролидите са сложни съединения от биохимична гледна точка естествен произход, които се състоят от въглеродни атоми, които присъстват в различни количества в макроцикличния лактонов пръстен.

Ако вземем този критерий, който отговаря за броя на въглеродните атоми, като основа за класификацията на лекарствата, тогава можем да разделим всички такива антимикробни агенти на:

Макролидният антибиотик Еритромицин е един от първите открити през 1952 г. Лекарствата от ново поколение се появяват малко по-късно, през 70-те години. Тъй като те показаха отлични резултати в борбата с инфекциите, изследванията на тази група лекарства продължиха активно, благодарение на което днес имаме доста обширен списък от лекарства, които могат да се използват за лечение както на възрастни, така и на деца.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Механизъм на действие и обхват на приложение

Антимикробният ефект се постига чрез въздействие върху рибозомите на микробните клетки, нарушавайки протеиновия синтез. Разбира се, при такава атака на макролидите инфекцията отслабва и се „отказва“. В допълнение, антибиотиците от тази група лекарства са в състояние да регулират имунитета, осигурявайки имуномодулираща активност. Също така, такива лекарства имат противовъзпалителни свойства, засягащи тялото на възрастни и деца доста умерено.

Групови средства антибактериални средстваНовото поколение е в състояние да се справи с атипични микробактерии, грам-положителни коки и подобни напасти, които често стават причинители на заболявания като бронхит, магарешка кашлица, дифтерия, пневмония и др.

Макролидите са не по-малко популярни в ситуацията, която се разви през последните няколко години поради пристрастяване голямо числомикроби към антибиотици (резистентност). Това се дължи на факта, че лекарствата от ново поколение, принадлежащи към тази група, са в състояние да поддържат своята активност срещу различни патогени.

По-специално, макролидните лекарства са широко разпространени при лечението и като профилактика на следните заболявания:

  • Хроничен бронхит;
  • остър синузит;
  • периостит;
  • пародонтоза;
  • ревматизъм;
  • ендокардит;
  • гастроентерит;
  • тежки формитоксоплазмоза, акне, микобактериоза.

Списък на заболяванията, които могат да бъдат преодолени с помощта на антибиотици от ново поколение, които имат често срещано име– макролиди, могат да допълват полово предавани инфекции – сифилис, хламидия и инфекции, които засягат меки тъкании кожата - фурункулоза, фоликулит, паронихия.

Противопоказания за употреба

Ако лекарят ви предпише подобен антибиотик, незабавно прочетете противопоказанията, посочени в инструкциите за лекарството. За разлика от повечето конвенционални антибиотици, лекарствата от ново поколение - макролидите - са безопасни, включително за деца, и по-малко токсични. Ето защо списъкът нежелани ефектиантибиотиците от тази група не са толкова големи, колкото тези на подобни лекарства.

На първо място, не се препоръчва използването на макролиди за бременни жени и майки по време на кърмене. Употребата на такива лекарства е противопоказана при деца под 6-месечна възраст, тъй като реакцията към лекарството все още не е проучена. Такива лекарства не трябва да се използват за лечение на лица с индивидуална чувствителност.

Антибиотици от групата на макролидите с специално вниманиетрябва да се предписват от лекари на възрастни пациенти. Това се обяснява с факта, че повечето представители на по-старото поколение имат проблеми с функционирането на бъбреците, черния дроб и сърцето.

Странични ефекти могат да възникнат и при използване на макролиди в лека форма- слабост и неразположение, които се появяват след приема им. Но може да има и:

  • повръщане;
  • гадене;
  • главоболиеИ болезнени усещанияв коремната област;
  • зрително увреждане, увреждане на слуха;
  • алергична реакция под формата на обрив, уртикария (най-често се среща при деца).

За да избегнете проблеми и нежелани последствияСлед като използвате лекарства от групата на макролидите, трябва стриктно да следвате препоръките на лекаря, да спазвате стриктно дозировката и да се въздържате от пиене на алкохол. Също така е строго забранено комбинирането на употребата на антибиотици от ново поколение с антиациди. Също така е важно да не пропускате срещи.

По принцип антибиотиците от ново поколение трябва да се приемат 1 час преди хранене или 2 часа след хранене. Трябва да приемате таблетките с цяла чаша вода. Ако Вашият лекар Ви е предписал антибиотик от групата на макролидите, чиято форма на освобождаване е прах за приготвяне на суспензия, стриктно следвайте инструкциите, когато приготвяте лекарството и стриктно спазвайте инструкциите на лекаря.

Приложение и предназначение за деца

В борбата с бактериалните и други заболявания, които се срещат при децата, първото място днес се заема от антибиотици - макролиди. Това е една от малкото групи лекарства, които са спечелили уважението на специалистите и се използват безопасно в педиатрията. Предимството на такива лечения, за разлика от други подобни, е, че те практически не причиняват алергични реакциипри млади пациенти. По-специално, това се отнася за лекарства с имената "Пеницилин" и "Цефалоспорин".

Въпреки факта, че макролидите са безопасни за деца, те имат достатъчно ефективно действие. Въздействието им в лека форма върху детско тялоосигуряват фармакокинетичните свойства, присъщи на лекарствата. Един от най популярни средствакоито представляват групата на макролидите са:

  • кларитромицин;
  • рокситромицин;
  • спирамицин и др.

Дозировката на такива лекарства за деца зависи от вида на заболяването и теглото на детето. Затова се опитайте да следвате препоръките на Вашия лекар. Като цяло произведените форми на такива продукти са много удобни за използване. Някои от тях са под формата на мехлеми за външно приложение, като са предназначени и за парентерално приложениеформи, което от своя страна е от значение за деца в извънредни ситуации.

За да обобщим, можем спокойно да кажем, че макролидите, подобно на антибиотиците, са „бели и пухкави“. На практика не предизвиква странични ефектии нежелани последствия, тези лекарства от ново поколение са намерили признание сред много лекари и специалисти. Ефективни и способни да се справят дори с тежки форми на заболявания, такива антибиотици се използват дори при лечението на деца.

Макролидите се характеризират с присъствие в структурата
14-, 15- или 16-членен лактонов пръстен;
изключение - такролимус с 23-атомен пръстен
Clarithromycin е най-често използваният
в гастроентерологията (по-специално по време на ерадикация
Helicobacter pylori) макролид. Има 14 членове
лактонен пръстен (горе вляво)

Еритромицин - исторически първото лекарство -
макролид. Широко използван антибиотик.
Има 14-членен лактонен пръстен

Азитромицинът е макролид-азалид. Има 15 членове
лактонен пръстен, различен от 14-
наречен от азотния атом, включен в него (N),
на снимката - горе вляво. Антибиотик

Джозамицинът е макролид с 16-членен лактон
пръстен (долу вдясно). Антибиотик
Алемцинал е макролид с 14-членен лактон
пръстен (отгоре), който не е антибиотик.
Смятан за обещаващ прокинетик
Такролимус е макролид и имуносупресор
с 23-членен пръстен (в средата)
Макролиди(Английски) макролиди) - лекарства, в структурата на молекулата има 14-, 15- или 16-членен лактонен пръстен. Повечето макролиди са антибиотици. Макролидите са агонисти на рецепторите на мотилин и следователно в различна степен стимулират мотилитета на стомашно-чревния тракт, проявявайки прокинетични свойства.

основни характеристикимакролидни групи
Макролидните антибиотици заемат едно от водещите места в антибактериална терапиясебе си широк обхватзаболявания. Те са най-малко токсични сред антимикробните средства и се понасят добре от пациентите. Според техните фармакокинетични характеристики макролидите се класифицират като тъканни антибиотици. Характеристиките на фармакокинетиката на най-често предписваните антибиотици включват способността на макролидите да достигат по-високи концентрации на мястото на инфекцията, отколкото в кръвната плазма.

В исторически план първият макролид е открит през 1952 г естествен антибиотикеритромицин, изолиран от видове стрептомицети Streptomyces erythreus(по-късно прекласифициран като вид Saccharopolyspora erythraea).

Първият полусинтетичен макролид е рокситромицин. Най-често използваният макролид, използван в момента в клиниките, е кларитромицин. Еритормицинът, рокситромицинът и кларитромицинът са антибиотици и имат 14-членен лактонен пръстен в молекулите си.

В групата на макролидите се разграничава подгрупа азалиди, в които азотен атом е допълнително включен в лактонния пръстен между 9-ия и 10-ия въглероден атом (по този начин пръстенът става 15-членен). Най-известният азалид е полусинтетичният антибиотик азитромицин.

От 16-членните антибиотици най-известният е естественият антибиотик йозамицин.

14-членните макролиди, в които кетогрупа е прикрепена към лактонния пръстен при 3-тия въглероден атом, се класифицират като кетолиди. Кетолидите са разработени за борба с устойчиви на макролиди патогени респираторен тракти не са получили широко разпространение в гастроентерологията.

Естествен макролид с 23-членен пръстен, такролимус, получен за първи път от видове стрептомицети Streptomyces tsukubaensis, - имуносупресивно лекарство, който не е антибиотик. Поради присъщото качество на макролидите да стимулират моторно-евакуационната функция на стомашно-чревния тракт, такролимусът е най-добрият ефективно лекарствосред имуносупресори при лечението на гастропареза, възникваща след алогенна трансплантация костен мозъки в други подобни ситуации (Galstyan G.M. et al.).


Макролидните антибиотици се характеризират с висока бионаличност (30-65%), дълъг периодполуживот (T½), способността за лесно проникване в тъканите (особено азитромицин). Характеризира се с директен противовъзпалителен ефект. Те имат предимно бактериостатичен ефект върху грам-положителни коки (стрептококи, стафилококи) и вътреклетъчни микроорганизми (легионела, микоплазма, хламидия). Кларитромицинът е силно активен срещу инфекции Helicobacter pylori, киселинна устойчивост, висока концентрация в тъканите, дълъг полуживот (3-7 часа) и добра поносимост. Доза: 500 mg 2 пъти дневно; курсът на лечение е 7-10 дни. Азитромицин има висока бионаличност (40%), високо съдържаниев тъканите, дълъг T½ (до 55 часа), което ви позволява да го предписвате веднъж дневно и да използвате кратки курсове на лечение (1-5 дни); характеризира се с дълготраен постантибиотичен ефект (5-7 дни след спиране), добра поносимост; активен относно Helicobacter pylori. Доза: 500 mg 1 път на ден в продължение на 3 дни (Zimmerman Y.S.).
Използването на макролиди за ерадикация на Helicobacter pylori
Ефективността на схемите, включващи макролиди за ерадикация Helicobacter pyloriпоказано в множество творби. Макролидите осигуряват макс бактерициден ефектобвързан Helicobacter pyloriсред всички антибиотици, използвани в режими. Този ефект е дозозависим и се проявява, когато се използва, например, кларитромицин в доза от 1000 mg на ден. Макролидите също имат значителен, изразен противовъзпалителен ефект, който е много важен за корекцията на неспецифични вторични хроничен дуоденитпри пациенти с язва на дванадесетопръстника (дуоденална язва), която обикновено персистира дори след белези на язвата.

Макролидите имат висока способност да проникват в клетките и да се натрупват в лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника, което повишава тяхната ефективност срещу Helicobacter pylori. В допълнение, макролидите имат по-малко противопоказания и странични ефекти и по-висок процент на ерадикация от тетрациклините, които също могат да се натрупват в клетките.

Най-честите нежелани реакции се причиняват от антибиотици като тетрациклин и фуразолидон. Макролидите се понасят добре и необходимостта от прекъсване на терапията се отбелязва не повече от 3% от случаите (Maev I.V., Samsonov A.A.).

От всички макролиди най-голяма активност срещу Helicobacter pyloriима кларитромицин. Това го прави основен лекарствоот тази група, препоръчван за лечение на инфекция с Helicobacter pylori. Сравнителни резултатиЕфективността на азитромицин и кларитромицин върху честотата на ерадикация показва най-голямата ефективност на последния с почти 30% (Maev I.V. et al.).

Има информация, че макролидите водят до развитие на холестатични явления в черния дроб, което може да се отрази в повишаване на концентрацията на вторични токсични жлъчни соли в жлъчката, нарушена подвижност на гастродуоденалната зона и алкализиране на пилорната област. Последицата от това може да бъде или увеличаване на честотата на жлъчния рефлукс, или компенсаторна хипергастринемия с подкиселяване на антрума. Като се има предвид, че "смесената" версия на рефлукса има по-изразен увреждащ ефект върху лигавицата на хранопровода, може да се предположи, че има връзка и формирането на каскада от нарушения в киселинно-продуциращите и киселинно-неутрализиращите функции горна частстомашно-чревния тракт (Каримов М.М., Ахматходжаев А.А.).

Публикации за здравни специалисти, посветени на употребата на макролиди за ерадикация на Helicobacter pylori
  • Маев И.В., Самсонов А.А., Андреев Н.Г., Кочетов С.А. Кларитромицинът като основен елемент на ерадикационната терапия за заболявания, свързани с инфекция с Helicobacter pylori // Гастроентерология. 2011. № 1.

  • Маев И.В., Самсонов А.А. Язва на дванадесетопръстника: различни подходи към съвременната консервативна терапия // CONSILIUM MEDICUM. – 2004. – Т. 1. – с. 6–11.

  • Корниенко Е.А., Паролова Н.И. Антибиотична резистентност на Helicobacter pylori при деца и избор на терапия // Проблеми на съвременната педиатрия. – 2006. – Том 5. – No 5. – Стр. 46–50.

  • Паролова Н.И. Сравнителна оценка на ефективността на ерадикационната терапия за H. pylori инфекция при деца. Реферат на дисертация. д-р, 14.00.09 - педиатрия. SPbGPMA, Санкт Петербург, 2008 г.

  • Цветкова Л.Н., Горячева О.А., Гуреев А.Н., Нечаева Л.В. Рационален фармакотерапевтичен подход към лечението на язва на дванадесетопръстника при деца // Материали на XVIII конгрес на педиатричните гастроентеролози. – М. – 2011. – С. 303–310.
На уебсайта в литературния каталог има раздел „Антибиотици, използвани при лечението на стомашно-чревни заболявания“, съдържащ статии за употребата на антимикробни средства при лечението на заболявания на храносмилателния тракт.
Макролидите като прокинетици

Еритромицин и други макролиди взаимодействат с рецепторите на мотилин, имитирайки действието на физиологичния регулатор на гастродуоденалния миграционен двигателен комплекс. Еритромицинът е в състояние да предизвика мощни перисталтични контракции, подобни на тези на мигриращия двигателен комплекс, като ускорява изпразването на стомаха от течна и твърда храна, но широко приложениеЕритромицин не е открит при лечението на пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ), тъй като ефектът му върху подвижността на хранопровода практически липсва. Освен това беше открит значително намалениеефективността на еритромицин на фона на стомашна атония при продължителна употреба, което създава пречки за употребата му това лекарствос ГЕРБ (Maev I.V. et al.).

Еритромицинът активира рецепторите на мотилин гладкомускулни клеткистомашно-чревния тракт и холинергичните неврони на междумускулния плексус. При пациенти с ГЕРБ еритромицинът повишава базалното налягане на долния езофагеален сфинктер (LES). Неговият ефект върху преходната релаксация на LES (TRNS) не е доказан. Еритромицинът не повлиява амплитудата на първичните перисталтични контракции на хранопровода, но намалява броя на епизодите на "непълни" контракции. Подобрява изпразването на хранопровода и стомаха при пациенти с гастропареза, но този ефект липсва при пациенти с ГЕРБ. IN високи дозиеритромицинът се понася лошо; не е намерил широко приложение в гастроентерологичната практика (Ивашкин В.Т., Трухманов А.С.).

Азитромицин в доза от 250 mg на ден при пациенти с ГЕРБ може да измести постпрандиалния киселинен джоб в дистална посока, което намалява киселинен рефлуксбез това да повлияе на общия брой обратни хладници. Азитромицинът обаче не е намерил широко приложение като прокинетичен агент поради странични ефекти (Avdeev V.G.).

Редица макролидни лекарства (алемцинал, митемцинал), поради факта, че те са агонисти на рецепторите на мотилин и не са антибиотици, се считат за обещаващи лекарства за лечение на функционална диспепсия и като такива се споменават в Препоръките на Руската гастроентерологична асоциация за диагностика и лечение функционална диспепсияи 2011 г. (Ивашкин В.Т., Шептулин А.А. и др.), и 2017 г. (Ивашкин В.Т., Маев И.В. и др.). Предлагат се и за лечение на други стомашно-чревни заболявания (ГЕРБ, рефлуксен езофагит, IBS-d, диабетна гастропареза и др.). Въпреки това, нито един от макролидите, според резултатите клинични изпитваниявторият етап не можа да получи положително заключение и днес се появява скептицизъм по отношение клинично приложениекакто антибиотичните макролиди, така и неантибиотичните макролиди като прокинетици: „що се отнася до прокинетиците като еритромицин, азитромицин, алемцинал, тяхното използване при функционална диспепсия не е показано поради „нефизиологичното ускоряване на изпразването на стомаха““ (Шептулин А.А., Курбатова А.А.).

Публикации за здравни специалисти, насочени към употребата на макролиди като прокинетични средства
  • Алексеева Е.В., Попова Т.С., Баранов Г.А. и др. Прокинетика при лечение на синдром на чревна недостатъчност // Кремълска медицина. Клиничен бюлетин. 2011. № 4. С. 125–129.

Свикнали сме да мислим, че антибиотиците са лекарства за краен случай, но има и относително безопасни лекарства, които се справят с инфекцията за нула време и в същото време имат минимално негативно въздействие върху тялото на пациента. Тези „бели и пухкави“ лекарства са макролиди. Какво им е специалното?

„Кои“ са макролидите?

Тези антибиотици имат сложна химична структура, чиито характеристики са толкова трудни за разбиране, ако не сте биохимик. Но ще се опитаме да го разберем. И така, групата на макролидите са вещества, състоящи се от макроцикличен лактонов пръстен, който може да съдържа различни количествавъглеродни атоми. Според този критерий тези лекарства се разделят на 14- и 16-членни макролиди и азалиди, които съдържат 15 въглеродни атома. Тези антибиотици се класифицират като съединения с естествен произход.

Еритромицинът е първият открит (през 1952 г.), който все още е уважаван от лекарите. По-късно, през 70-80-те години, бяха открити съвременните макролиди, които веднага се появиха в основата и показаха отлични резултати в борбата с инфекциите. Това послужи като стимул за по-нататъшно проучване на макролидите, поради което днес списъкът им е доста обширен.

Как действат макролидите?

Тези вещества проникват в микробната клетка и нарушават протеиновия синтез на нейните рибозоми. Разбира се, след подобна атака коварната зараза се предава. В допълнение към антимикробния ефект, макролидните антибиотици имат имуномодулираща (регулират имунитета) и противовъзпалителна активност (но много умерена).

Тези лекарства вършат отлична работа срещу грам-положителни коки, атипични микробактерии и други бичове, които причиняват магарешка кашлица, бронхит, пневмония, синузит и много други заболявания. IN напоследъкнаблюдава се резистентност (микробите са свикнали и не се страхуват от антибиотици), но макролидите от ново поколение запазват своята активност срещу повечето патогени.

Какво лекуват макролидите?

Показания за употребата на тези лекарства включват заболявания като:

  • инфекции на дихателните пътища – дифтерия, магарешка кашлица, атипична пневмония, екзацербация хроничен бронхит, остър синузит;
  • инфекции на меките тъкани, кожата - фоликулит, фурункулоза, паронихия;
  • инфекции, предавани по полов път - хламидия, сифилис;
  • инфекции устната кухина– периостит, пародонтит.

Също и макролиди последно поколениелекуват токсоплазмоза, акне (в тежка форма), гастроентерит, криптоспоридиоза и други заболявания, причинени от инфекции. Антибиотиците от групата на макролидите се използват и за профилактика - в стоматологията, ревматологията и при операции на дебелото черво.

Противопоказания и странични ефекти

Както всички лекарства, макролидите имат списък с нежелани реакции и противопоказания, но трябва да се отбележи, че този списък е много по-малък от този на други антибиотици. Макролидите се считат за най-нетоксичните и безопасни сред тях подобни лекарства. Но в изключително редки случаи са възможни следните нежелани реакции:

  • главоболие, световъртеж, увреждане на слуха;
  • гадене, диария, повръщане, коремен дискомфорт;
  • обрив, уртикария.

Лекарствата Macroid са противопоказани:

Пациентите с нарушена чернодробна и бъбречна функция трябва да приемат тези лекарства с повишено внимание.

Какво представляват макролидите?

Нека изброим най-известните макролиди от новото поколение въз основа на тяхната класификация.

  1. Натурални: олеандомицин, еритромицин, спирамицин, мидекамицин, левкомицин, йозамицин.
  2. Полусинтетични: рокситромицин, кларитромицин, диритромицин, флуритромицин, азитромицин, рокитамицин.

Тези вещества са активни в антибиотичните лекарства, чиито имена могат да се различават от имената на макролидите. Например, в лекарството "Азитрокс" активно веществое макролидът азитромицин, а в лосиона Зинерит е еритромицин.

Макролидите са клас антибиотици, основата химическа структуракойто съставлява макроцикличен лактонов пръстен. В зависимост от броя на въглеродните атоми в пръстена, макролидите се разделят на 14-членни (еритромицин, рокситромицин, кларитромицин), 15-членни (азитромицин) и 16-членни (мидекамицин, спирамицин, йозамицин). Основното клинично значение е активността на макролидите срещу грам-положителни коки и вътреклетъчни патогени (микоплазма, хламидия, кампилобактер, легионела). Макролидите са сред най-малко токсичните антибиотици.

Класификация на макролидите

Механизъм на действие

Антимикробният ефект се дължи на нарушение на протеиновия синтез върху рибозомите на микробната клетка. По правило макролидите имат бактериостатичен ефект, но във високи концентрации те могат да действат бактерицидно срещу GABHS, пневмококи, патогени на магарешка кашлица и дифтерия. Макролидите показват PAE срещу грам-положителни коки. С изключение антибактериално действиемакролидите имат имуномодулиращо и умерено противовъзпалително действие.

Спектър на активност

Макролидите са активни срещу грам-положителни коки, като напр S.pyogenes, S. pneumoniae, S.aureus(с изключение на MRSA). IN последните годиние отбелязано повишаване на резистентността, но 16-членните макролиди в някои случаи могат да останат активни срещу пневмококи и пиогенни стрептококи, които са резистентни към 14- и 15-членни лекарства.

Макролидите действат върху патогените на магарешка кашлица и дифтерия, Moraxella, Legionella, Campylobacter, Listeria, спирохети, хламидия, микоплазма, уреаплазма, анаероби (с изключение на B.fragilis).

Азитромицинът превъзхожда другите макролиди по активност срещу H.influenzae, а кларитромицинът е против H. pyloriи атипични микобактерии ( M.aviumи т.н.). Ефектът на кларитромицин върху H.influenzaeи редица други патогени засилват неговия активен метаболит - 14-хидроксикларитромицин. Спирамицин, азитромицин и рокситромицин са активни срещу някои протозои ( T. gondii, Cryptosporidium spp.).

Микроорганизми от семейството Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. И Acinetobacter spp. имат естествена резистентност към всички макролиди.

Фармакокинетика

Абсорбцията на макролидите в стомашно-чревния тракт зависи от вида на лекарството, лекарствената форма и наличието на храна. Храната значително намалява бионаличността на еритромицин и в по-малка степен рокситромицин, азитромицин и мидекамицин и практически няма ефект върху бионаличността на кларитромицин, спирамицин и йозамицин.

Макролидите се класифицират като тъканни антибиотици, тъй като техните концентрации в кръвния серум са значително по-ниски от тъканните антибиотици и варират между различни лекарства. Най-високи серумни концентрации се наблюдават при рокситромицин, най-ниски при азитромицин.

Макролиди в различни степенисе свързват с протеините на кръвната плазма. Най-високо свързване с плазмените протеини се наблюдава за рокситромицин (повече от 90%), най-малко за спирамицин (по-малко от 20%). Те са добре разпределени в тялото, създавайки високи концентрации в различни тъкани и органи (включително простатната жлеза), особено по време на възпаление. В този случай макролидите проникват в клетките и създават високи вътреклетъчни концентрации. Те преминават слабо през кръвно-мозъчната бариера и кръвно-офталмологичната бариера. Преминава през плацентата и прониква в кърма.

Макролидите се метаболизират в черния дроб с участието на микрозомалната система на цитохром Р-450, метаболитите се екскретират главно в жлъчката. Един от метаболитите на кларитромицин има антимикробна активност. Метаболитите се екскретират главно в жлъчката, бъбречната екскреция е 5-10%. Полуживотът на лекарствата варира от 1 час (мидекамицин) до 55 часа (азитромицин). В случай на бъбречна недостатъчност този параметър не се променя за повечето макролиди (с изключение на кларитромицин и рокситромицин). При чернодробна цироза е възможно значително увеличаване на полуживота на еритромицин и йозамицин.

Нежелани реакции

Макролидите са една от най-безопасните групи AMP. НЛР обикновено са редки.

Стомашно-чревния тракт:болка или дискомфорт в корема, гадене, повръщане, диария (най-често причинени от еритромицин, който има прокинетичен ефект, най-рядко от спирамицин и йозамицин).

Черен дроб:преходно повишаване на активността на трансаминазите, холестатичен хепатит, който може да се прояви като жълтеница, треска, общо неразположение, слабост, коремна болка, гадене, повръщане (по-често при използване на еритромицин и кларитромицин, много рядко при използване на спирамицин и йозамицин).

ЦНС:главоболие, замайване, увреждане на слуха (рядко при интравенозно приложение големи дозиеритромицин или кларитромицин).

сърце:удължаване на QT интервала на електрокардиограмата (рядко).

Местни реакции:флебит и тромбофлебит с интравенозно приложение, причинени от локален дразнещ ефект (макролидите не могат да се прилагат в концентрирана форма и в поток; те се прилагат само чрез бавна инфузия).

Алергични реакции(обрив, уртикария и др.) се наблюдават много рядко.

Показания

ППИ: хламидия, сифилис (с изключение на невросифилис), шанкроид, венерен лимфогранулом.

Орални инфекции: пародонтит, периостит.

тежък акне(еритромицин, азитромицин).

Кампилобактер гастроентерит (еритромицин).

Изкореняване H. pyloriпри язва на стомаха и дванадесетопръстника (кларитромицин в комбинация с амоксицилин, метронидазол и антисекреторни лекарства).

Токсоплазмоза (обикновено спирамицин).

Криптоспоридиоза (спирамицин, рокситромицин).

Профилактика и лечение на микобактериоза, причинена от M.aviumпри пациенти със СПИН (кларитромицин, азитромицин).

Профилактично приложение:

предотвратяване на магарешка кашлица при хора в контакт с пациенти (еритромицин);

рехабилитация на менингококови носители (спирамицин);

целогодишна профилактика на ревматизъм при алергия към пеницилин (еритромицин);

профилактика на ендокардит в стоматологията (азитромицин, кларитромицин);

чревна деконтаминация преди операция на дебелото черво (еритромицин в комбинация с канамицин).

Противопоказания

Алергична реакция към макролиди.

Бременност (кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин).

Кърмене (йозамицин, кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин, спирамицин).

Предупреждения

БременностИма данни за нежелани ефекти на кларитромицин върху плода. Няма информация, показваща безопасността на рокситромицин и мидекамицин за плода, така че те не трябва да се предписват по време на бременност. Еритромицин, йозамицин и спирамицин нямат отрицателно действиевърху плода и може да се предписва на бременни жени. Азитромицин се използва по време на бременност, ако е абсолютно необходимо.

Кърмене. Повечето макролиди преминават в кърмата (няма налични данни за азитромицин). Информация за безопасност за деца на кърмене, предлага се само за еритромицин. Употребата на други макролиди от жени, които кърмят, трябва да се избягва, ако е възможно.

Педиатрия.Безопасността на кларитромицин при деца под 6 месеца не е установена. Полуживотът на рокситромицин при деца може да се увеличи до 20 часа.

Гериатрия.Няма ограничения за употребата на макролиди при възрастни хора, но е възможно промени, свързани с възрасттачернодробната функция, както и повишен рискувреждане на слуха при използване на еритромицин.

Бъбречна дисфункция.Когато креатининовият клирънс намалее под 30 ml/min, полуживотът на кларитромицин може да се увеличи до 20 часа, а неговият активен метаболит - до 40 часа. Полуживотът на рокситромицин може да се увеличи до 15 часа, когато креатининовият клирънс намалее. 10 мл/мин. В такива ситуации може да се наложи коригиране на режима на дозиране на тези макролиди.

Чернодробна дисфункция.При тежко чернодробно заболяване макролидите трябва да се използват с повишено внимание, тъй като техният полуживот може да се увеличи и рискът от хепатотоксичност може да се увеличи, особено при лекарства като еритромицин и йозамицин.

Сърдечни заболявания.Използвайте с повишено внимание, ако QT интервалът е удължен на електрокардиограмата.

Лекарствени взаимодействия

Мнозинство лекарствени взаимодействиямакролидите се основават на тяхното инхибиране на цитохром Р-450 в черния дроб. Според тежестта на неговото инхибиране макролидите могат да бъдат разпределени в следния ред: кларитромицин > еритромицин > йозамицин = мидекамицин > рокситромицин > азитромицин > спирамицин. Макролидите инхибират метаболизма и повишават концентрациите в кръвта индиректни антикоагуланти, теофилин, карбамазепин, валпроева киселина, дизопирамид, ерготамини, циклоспорин, което повишава риска от развитие на нежелани реакции, характерни за тези лекарства и може да наложи коригиране на техния режим на дозиране. Не се препоръчва комбинирането на макролиди (с изключение на спирамицин) с терфенадин, астемизол и цизаприд поради риск от развитие на тежки нарушения сърдечен ритъмпричинени от удължаване на QT интервала.

Макролидите могат да повишат пероралната бионаличност на дигоксин чрез намаляване на неговата инактивация чревна микрофлора.

Антиацидите намаляват абсорбцията на макролиди, особено азитромицин, от стомашно-чревния тракт.

Рифампин повишава метаболизма на макролидите в черния дроб и намалява концентрацията им в кръвта.

Макролидите не трябва да се комбинират с линкозамиди поради сходния им механизъм на действие и възможна конкуренция.

Еритромицинът, особено когато се прилага интравенозно, може да подобри абсорбцията на алкохол в стомашно-чревния тракт и да повиши концентрацията му в кръвта.

Информация за пациента

Повечето макролиди трябва да се приемат през устата 1 час преди или 2 часа след хранене и само кларитромицин, спирамицин и йозамицин могат да се приемат независимо от храненията.

Когато се приема перорално, еритромицин трябва да се приема с пълна чаша вода.

Течност лекарствени формиЗа перорално приложение, пригответе и вземете в съответствие с приложените инструкции.

Спазвайте стриктно режима и режима на лечение през целия курс на терапия, не пропускайте доза и я приемайте на редовни интервали. Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро; не приемайте, ако е почти време за следващата доза; не удвоявайте дозата. Поддържайте продължителността на терапията, особено при стрептококови инфекции.

Не използвайте лекарства с изтекъл срок на годност.

Консултирайте се с Вашия лекар, ако не настъпи подобрение в рамките на няколко дни или ако се появят нови симптоми.

Не приемайте макролиди заедно с антиациди.

Не пийте алкохол по време на лечението с еритромицин.

Таблица. Лекарства от групата на макролидите.
Основни характеристики и особености на приложение
КРЪЧМА Лекформа ЛС Е
(вътре), %
T ½, h * Дозов режим Характеристики на лекарствата
Еритромицин Таблица 0,1 g; 0,2 g; 0,25 g и 0,5 g
Баба г/сусп. 0,125 g/5 ml; 0,2 g/5 ml; 0,4 g/5 ml
Свещи, 0,05 g и 0,1 g (за деца)
Преустановяване г/перорален прием
0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml
пор. д/в. 0,05 g; 0,1 g; 0,2 g в бутилка.
30-65 1,5-2,5 Перорално (1 час преди хранене)
Възрастни: 0,25-0,5 g на всеки 6 часа;
при стрептококов тонзилофарингит - 0,25 g на всеки 8-12 часа;
за профилактика на ревматизъм - 0,25 g на всеки 12 часа
деца:
до 1 месец: вижте раздел „Употреба на АМП при деца“;
над 1 месец: 40-50 mg/kg/ден в 3-4 разделени дози (може да се прилага ректално)
IV
Възрастни: 0,5-1,0 g на всеки 6 часа
Деца: 30 mg/kg/ден
в 2-4 инжекции
Преди интравенозно приложение единична доза се разрежда в най-малко 250 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид и се прилага
в рамките на 45-60 минути
Храната значително намалява оралната бионаличност.
Често развитие на нежелани реакции в стомашно-чревния тракт.
Клинично значимо взаимодействие с други лекарства (теофилин, карбамазепин, терфенадин, цизаприд, дизопирамид, циклоспорин и др.).
Може да се използва по време на бременност и кърмене
Кларитромицин Таблица 0,25 g и 0,5 g
Таблица забави висв. 0,5 гр
пор. г/сусп. 0,125 g/5 ml Порт. д/в. 0,5 g в бутилка.
50-55 3-7
Възрастни: 0,25-0,5 g на всеки 12 часа;
за профилактика на ендокардит - 0,5 g 1 час преди процедурата
Деца над 6 месеца: 15 mg/kg/ден в 2 разделени приема;
за профилактика на ендокардит - 15 mg/kg 1 час преди процедурата
IV
Възрастни: 0,5 g на всеки 12 часа
Преди интравенозно приложение единична доза се разрежда в най-малко 250 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид и се прилага в продължение на 45-60 минути.
Разлики от еритромицин:
- Повече ▼ висока активностобвързан H. pyloriи атипични микобактерии;
- по-добра бионаличност при перорален прием;

- наличие на активен метаболит;
- в случай на бъбречна недостатъчност е възможно увеличение на T ½;
- не се прилага при деца под 6 месеца, по време на бременност и кърмене
Рокситромицин Таблица 0,05 g; 0,1 g; 0,15 g; 0,3 гр 50 10-12 Орално (1 час преди хранене)
Възрастни: 0,3 g/ден в 1 или 2 разделени приема
Деца: 5-8 mg/kg/ден в 2 разделени приема
Разлики от еритромицин:
- по-висока бионаличност;
- по-високи концентрации в кръвта и тъканите;
- храната не влияе на абсорбцията;
- в случай на тежка бъбречна недостатъчност е възможно повишаване на T ½;
- понася се по-добре;

Азитромицин капачки 0,25 g Табл. 0,125 g; 0,5 гр
пор. г/сусп. 0,2 g/5 ml във флакон. 15 ml и 30 ml;
0,1 g/5 ml във флакон. по 20 мл
Сироп 100 mg/5 ml;
200 mg/5 ml
37 35-55 Перорално (1 час преди хранене)
Възрастни: 0,5 g/ден за 3 дни или на 1-вия ден 0,5 g, дни 2-5 - 0,25 g, наведнъж;
при остър хламидиен уретрит и цервицит - 1,0 g еднократно
Деца: 10 mg/kg/ден за 3 дни или на ден 1 - 10 mg/kg, дни 2-5 - 5 mg/kg, наведнъж;
при RSO - 30 mg/kg
веднъж или 10 mg/kg/ден за
3 дни
Разлики от еритромицин:
- по-активен по отношение на H.influenzae;
- действа върху някои ентеробактерии;
- бионаличността е по-малко зависима от приема на храна, но е препоръчително да се приема на празен стомах;
- най-високите концентрации сред макролидите в тъканите, но ниски в кръвта;
- понася се по-добре;
- приема се 1 път на ден;
- възможни са кратки курсове (3-5 дни);
- за остра урогенитална хламидия и AOM при деца може да се използва еднократно
спирамицин Таблица 1,5 милиона IU и 3 милиона IU
Баба г/сусп. 1,5 милиона IU; 375 хиляди IU;
750 хиляди IU в опаковка.
пор. liof. д/в. 1,5 милиона IU
10-60 6-12 Орално (независимо от приема на храна)
Възрастни: 6-9 милиона IU/ден в 2-3 разделени приема
деца:
телесно тегло до 10 кг - 2-4 опаковки. 375 хиляди IU на ден в 2 разделени дози;
10-20 кг - 2-4 пакета. 750 хиляди IU на ден в 2 разделени дози;
над 20 kg - 1,5 милиона IU/10 kg/ден в 2 приема
IV
Възрастни: 4,5-9 милиона IU/ден в 3 приема
Преди интравенозно приложение единична доза се разтваря в 4 ml вода за инжекции и след това се добавят 100 ml 5% разтвор на глюкоза; въвеждам
в рамките на 1 час
Разлики от еритромицин:
- активен срещу някои стрептококи, резистентни към 14- и 15-членни макролиди;

- създава по-високи концентрации в тъканите;
- понася се по-добре;
- не са установени клинично значими лекарствени взаимодействия;
- използва се при токсоплазмоза и криптоспоридиоза;
- за деца се предписва само перорално;
Джозамицин Таблица 0,5 g сусп. 0,15 g/5 ml във флакон. 100 ml и 0,3 g/5 ml във флакон. по 100 мл ND 1,5-2,5 Вътре
Възрастни: 0,5 g на всеки 8 часа
При хламидия при бременни - 0,75 mg на всеки 8 часа в продължение на 7 дни
Деца: 30-50 mg/kg/ден в 3 разделени приема
Разлики от еритромицин:
- активен срещу някои еритромицин-резистентни щамове на стрептококи и стафилококи;
- храната не влияе върху бионаличността;
- понася се по-добре;
- лекарствените взаимодействия са по-малко вероятни;
- не е подходящ за кърмене
Мидекамицин Таблица 0,4 g ND 1,0-1,5 Орално (1 час преди хранене)
Възрастни и деца над 12 години: 0,4 g на всеки 8 часа
Разлики от еритромицин:
- бионаличността е по-малко зависима от храната, но е препоръчително да се приема 1 час преди хранене;
- по-високи концентрации в тъканите;
- понася се по-добре;
- лекарствените взаимодействия са по-малко вероятни;
- не се използва по време на бременност и кърмене
Мидекамицин ацетат пор. г/сусп. за перорално приложение 0,175 g/5 ml във флакон. 115 мл всеки ND 1,0-1,5 Перорално (1 час преди хранене)
Деца под 12 години:
30-50 mg/kg/ден в 2-3 приема
Разлики от мидекамицин:
- по-активен инвитро;
- по-добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт;
- създава по-високи концентрации в кръвта и тъканите

* При нормална функциябъбрек

- Това е клас антибиотици. Химическата структура на макролидите се основава на макроцикличен лактонов пръстен. В зависимост от броя на въглеродните атоми макролидите се делят на 14-членни (естествени - еритромицин, полусинтетични - кларитромицин, рокситромицин), 15-членни (полусинтетични - азитромицин), 16-членни (естествени - йозамицин, спирамицин, мидекамицин; полусинтетичен - мидекамицин ацетат). Активността на макролидите срещу грам-положителни коки и вътреклетъчни патогени (легионела, кампилобактер, хламидия, микоплазма) се счита за основна клинично значениемакролиди. Макролидите са включени в списъка на най-малко токсичните антибиотици.

Механизъм на действие

Рендиране антимикробен ефектпоради нарушаване на протеиновия синтез върху рибозомите на микробната клетка. Макролидите често проявяват бактериостатичен ефект, но високите им концентрации допринасят за бактерицидно действиесрещу пневмококи, GABHS, патогени на дифтерия и магарешка кашлица. Проявата на ПАЕ на макролидите е характерна за грам-положителните коки. Макролидите, в допълнение към антибактериалния си ефект, имат имуномодулиращо и умерено противовъзпалително действие.

Кръг на дейност

Макролидна активностсе проявява срещу грам-положителни коки (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus, с изключение на MRSA). Напоследък беше идентифицирано повишаване на резистентността, но 16-членните макролиди в определени случаи могат да запазят активност срещу пиогенни стрептококи и пневмококи, които не се повлияват от 14- и 15-членни лекарства.

Макролидите са активни срещу патогени на дифтерия и магарешка кашлица, уреаплазма, микоплазма, хламидия, спирохети, листерия, кампилобактер, легионела, мораксела, анаероби (с изключение на B.fragilis).

Азитромицинът има по-добър ефект върху H.influenzae от другите макролиди, а кларитромицинът има по-добър ефект върху H.pylori и атипичните микобактерии (например M.avium и др.). Рокситромицин, азитромицин и спирамицин са активни срещу някои протозои (Cryptosporidium spp., T.gondii). Clarithromycin действа срещу H. influenzae и други патогени с повишена активност поради активния си метаболит - 14-хидроксикларитромицин.

При микроорганизми от семейство Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. и Enterobacteriaceae, беше разкрита естествена резистентност към действието на всички макролиди.

Фармакокинетика

Вид на лекарството, неговото лечение. Формата и консумацията на храна оказват влияние върху абсорбцията на макролидите в стомашно-чревния тракт. Поради наличието на храна, бионаличността на еритромицин е значително намалена и по-малко на мидекамицин, азитромицин и рокситромицин. Наличието на храна има малък ефект върху бионаличността на йозамицин, спирамицин и кларитромицин.

Концентрациите на макролидите в кръвния серум са с порядък по-ниски от концентрациите в тъканите и варират между различни лекарстваСледователно макролидните антибиотици се класифицират като тъканни антибиотици. Повечето ниски концентрациинаблюдавани при азитромицин, най-високи при рокситромицин.

Връзката на макролидите с протеините на кръвната плазма се проявява в различна степен. Рокситромицинът има най-високо свързване с плазмените протеини - 90%, спирамицин - най-малко - под 20%. Макролидите се разпределят добре в тялото, докато различни органии тъкани (вкл простатната жлеза) се създават високи концентрации, особено по време на възпаление. Макролидите са способни да проникват в клетките и да създават високи концентрации там. Те имат лоша проводимост през кръвно-офталмологичната бариера и BBB. Прониква в кърмата и преминава през плацентата.

Метаболизмът на макролидите се извършва в черния дроб, в който участва микрозомалната система на цитохром Р-450. Метаболитите се екскретират главно чрез жлъчката. Един от метаболитите на кларитромицин има антимикробна активност. Метаболизмът се екскретира предимно в жлъчката и 5-10% през бъбреците. Полуживотът на макролидите варира от 1 (за мидекамицин) до 55 часа (за азитромицин). Бъбречна недостатъчностповечето макролиди (с изключение на рокситромицин и кларитромицин) не влияят на този показател. Чернодробната цироза може да причини значително удължаване на полуживота на йозамицин и еритромицин.

Нежелани реакции

Макролидите са една от най-безопасните групи AMP. Като цяло, нежелани реакции се появяват в редки случаи.

сърце:рядко - удължаване на QT интервала на електрокардиограмата.

ЦНС: замаяност, главоболие, загуба на слуха (в редки случаи - при въвеждане на големи дози кларитромицин и еритромицин интравенозно).

Черен дроб: холестатичен хепатит, преходно повишаване на активността на чернодробните трансаминази - проявява се с гадене, повръщане, коремна болка, слабост, общо неразположение, треска, жълтеница (обикновено в резултат на употребата на кларитромицин и еритромицин, в отделни случаи - от йозамицин и спирамицин).

Стомашно-чревния тракт:диария, повръщане, гадене, дискомфорт или коремна болка (най-често се проявява при прием на еритромицин, който има прокинетичен ефект, в редки случаи на йозамицин и спирамицин).

Алергични реакции: в много редки случаи уртикария, обрив и др.

Местни реакции: флебит и тромбофлебит при интравенозно приложение, причинени от локален дразнещ ефект (антибиотиците от групата на макролидите са забранени да се прилагат струйно или в концентрирана форма - прилагането се извършва чрез бавна инфузия).

Показания

NPD инфекции: придобита в обществото пневмония(включително атипични), обостряне на хроничен бронхит.

Инфекции на горните дихателни пътища: остър синузит, стрептококов тонзилофарингит, AOM при деца (прием на азитромицин).

Инфекции на кожата и меките тъкани.

Дифтерия (комбинация от еритромицин и антидифтериен серум).

Орални инфекции: периостит, пародонтит.

ППИ: сифилис (с изключение на невросифилис), хламидия, венерен лимфогранулом, шанкроид.

Campylobacter gastroenteritis (прием на еритромицин).

Тежко акне (прием на азитромицин, еритромицин).

Токсоплазмоза (често приема спирамицин).

Ерадикация на H. pylori в случай на пептична язвастомаха и дванадесетопръстника (комбинация на кларитромицин с антисекреторни лекарства, метронидазол и амоксицилин).

Криптоспоридиоза (приемане на спирамицин, рокситромицин).

Профилактика и лечение на микобактериоза, причинена от M.avium при пациенти със СПИН (приемащи кларитромицин, азитромицин).

Профилактично приложение:
- профилактика на магарешка кашлица при хора, които са в контакт с пациенти (предписване на еритромицин);
- рехабилитация на менингококови носители (предписване на спирамицин);
- целогодишна профилактика на ревматизъм при алергични реакции към пеницилин (предписване на еритромицин);
- профилактика на ендокардит в стоматологията (предписване на кларитромицин, азитромицин);
- чревна деконтаминация преди операция на дебелото черво (комбинация от еритромицин и канамицин).

Противопоказания

Да не се използва при установяване на алергични реакции към макролиди, по време на бременност (рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин), по време на кърмене (спирамицин, рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин, йозамицин).

Предупреждения

Бременност. Доказано е, че кларитромицин може да има нежелани ефекти върху плода. Няма данни за безопасността на мидекамицин и рокситромицин по време на бременност, така че те не трябва да се предписват по време на бременност. този период. Бременните жени могат да приемат спирамицин, йозамицин и еритромицин, тъй като те не засягат плода. Азитромицин може да се предписва изключително за жизненоважни показания.

Кърмене. Повечето макролиди имат способността да преминават в кърмата (няма данни за азитромицин). Само еритромицинът не засяга бебето чрез кърмата. Не се препоръчва употребата на други макролиди от кърмещи майки.

Педиатрия. Информация за безопасността на кларитромицин при деца под 6-месечна възраст. отсъстващ. Полуживот на рокситромицин при пациенти по-млада възрастможе да се удължи до 20 часа.

Гериатрия. Възрастните хора не са ограничени при приемането на макролиди, но при предписване на еритромицин трябва да се вземат предвид възможните свързани с възрастта промени в чернодробната функция и повишен риск от увреждане на слуха.

Сърдечни заболявания. Бъдете внимателни, когато предписвате макролиди в случай на удължаване на QT интервала на електрокардиограмата.

Чернодробна дисфункция. Сериозни заболяваниячерния дроб изисква повишено внимание при предписване на макролиди, тъй като ако чернодробната функция е нарушена, полуживотът може да се увеличи и рискът от хепатотоксичност на лекарствата, особено еритромицин и йозамицин, се увеличава.
Бъбречна дисфункция. Намаляването на креатининовия клирънс под 30 ml/min може да доведе до удължаване на полуживота на кларитромицин до 20 часа и на неговия активен метаболит до 40 часа. Намаляването на креатининовия клирънс до 10 ml/min може да доведе до увеличаване на полуживота на рокситромицин до 15 часа. Такива случаи изискват коригиране на режима на дозиране на тези макролиди.

Лекарствени взаимодействия

В основата на повечето лекарствени взаимодействия между макролидните антибиотици е тяхното инхибиране на цитохром Р-450 в черния дроб. Разпределението на макролидите според тежестта на неговото инхибиране се извършва в следния ред: мидекамицин > рокситромицин > азитромицин > спирамицин = кларитромицин > еритромицин > йозамицин. С помощта на макролидите се инхибира метаболизмът и се повишава концентрацията в кръвта на индиректни антикоагуланти, циклоспорин, ерготамини, дизопирамид, валпроева киселина, карбамазепин, теофилин, което води до повишен риск от развитие на нежелани реакциипричинени от тази група антибиотици и може да се наложи коригиране на техния режим на дозиране. Не се препоръчва комбинирането на макролиди (с изключение на спирамицин) с цизаприд, астемизол и терфенадин, тъй като може да доведе до развитие на тежки сърдечни аритмии в резултат на удължаване на QT интервала.

Абсорбцията на макролидите (особено азитромицин) в стомашно-чревния тракт намалява с едновременно приложениес антиациди.

Като намаляват инактивирането на дигоксин от чревната микрофлора, макролидите могат да увеличат неговата орална бионаличност.

Когато се приема едновременно с рифампицин, метаболизмът на макролидите в черния дроб се увеличава и се наблюдава намаляване на концентрацията им в кръвта.

Еритромицинът, особено когато се прилага интравенозно, има способността да подобрява абсорбцията на алкохол в стомашно-чревния тракт, както и повишава концентрацията му в кръвта.

Информация за пациента

Кларитромицин, йозамицин и спирамицин могат да се приемат независимо от храненето, а други макролиди могат да се приемат 2 часа след или 1 час преди хранене.

Еритромицин (ако се приема перорално) трябва да се приема с пълна чаша вода.

Необходимо е да се спазват инструкциите при приготвяне и прием на течни лекарства. форми, предназначени за перорално приложение.

Не приемайте лекарства с изтекъл срок на годност.

По време на лечението с еритромицин е забранено да се пие алкохол.

Препоръчва се стриктно спазване на предписаната схема по време на целия курс на лечение, особено по време на лечението стрептококови инфекции. Не пропускайте доза. Приемайте дозата на редовни интервали. Ако пропуснете доза по някаква причина, вземете я възможно най-скоро, но ако е почти времето следваща среща, тогава не приемайте пропуснатата доза. Удвояването на дозата е забранено.

Необходима е консултация с лекар, ако няма подобрение в рамките на няколко дни или се появят нови симптоми.