Gamma-amino-vajsav: működnek-e a gamma-amino-vajsavat tartalmazó gyógyszerek? Gamma aminovajsav (GABA)! erős zsírégető kiegészítő

Gamma- aminovajsav gyógyszerként a történelem első nootróp gyógyszerének tartják. A vegyület biogén és a szervezetben képződik, a legfontosabb gátló neurotranszmitternek számít, a gamma-aminovajsav megtalálható a központi idegrendszerben, részt vesz a központi idegrendszer anyagcsere- és neuromediációs folyamataiban.

A gyógyszer összetétele magában foglalja a savat, mint például a mannit, a magnézium-sztearát és a szilícium-dioxid.

Tabletta formában kapható fehér sárga vagy szürke árnyalattal. A Contour buborékcsomagolás 6 vagy 12 tablettát tartalmaz. 30, 50 vagy 100 tablettát tartalmazó polimer tégelyekben is kapható.

Farmakológiai csoport

A gamma-amino-vajsav az nootróp szerekÁltal farmakológiai osztályozás. A nozológiai osztályozás (ICD-10) szerint a GABA olyan gyógyszerekre vonatkozik, amelyeket a következőkre használnak:

• agyrázkódás utáni szindróma;
• viselkedési és mentális zavarok okozta hosszú távú kezelés nyugtatók;
• depresszió;
• álmosság;
• átmeneti agyi ischaemiás rohamok;
• alkoholos polyneuropathia;
• agyi bénulás;
• nem meghatározott encephalopathia;
• másodlagos magas vérnyomás;
• tengeri betegség;
• koponyaűri sérülés;
• intellektuális-mnesztiás zavarok;
• vestibularis diszfunkció.

farmakológiai hatás

A gamma-amino-vajsav egy biogén természetű amin, amely részt vesz az agy energiacseréjében és neuromedicinációjában.

A sav a fő mediátor, amely speciális receptorstruktúrákhoz kapcsolódva részt vesz a gátló reakciókban. A GABA hatására az agyban az anyagcsere folyamatok normalizálódnak - az energiacsere folyamatok aktiválódnak, és javul a cukrok felszívódása.

A gyógyszer javítja a szövetek vér- és oxigénellátását, elősegíti a mérgező anyagcseretermékek hasznosulását és eliminációját, stabilizálja az idegvezetés dinamikáját.

GABA szedése esetén javul gondolkodási folyamatés a memorizálás. A gyógyszer enyhe pszichostimuláns, amely helyreállítja a beszédet és motoros tevékenység, a rossz agyi vérellátás következtében károsodott.

Csökkenti és stabilizálja a vérnyomást magas vérnyomásban, enyhíti a hipertóniás tüneteket - alvászavarokat, fejfájást és szédülést.

A gamma-amino-vajsav használata enyhe szívritmus-csökkenéshez vezet, cukorbetegeknél pedig befolyásolja a glikémiás szintet, csökkentve azt. Egészséges betegeknél normál koncentrációk glükóz a vérben, ellenkező hatást fejt ki a glikogenolízis miatt.

BAN BEN természetes környezet A gamma-amino-vajsav megtalálható a paradicsomban és más piros bogyós gyümölcsökben.

Használati javallatok

Használata felnőtteknél

Felnőttek számára gamma-aminosavat írnak fel az agy vérellátásának megzavarása utáni rehabilitációra, poszttraumás szindrómák esetén. Agyi artériák érelmeszesedésére, az agyszövet lágyulási gócjaival, agyi érrendszeri rendellenességekre, különösen artériás magas vérnyomásra, amelyet szédülés és migrén kísér.

A gamma-amino-vajsavat az agyi érrendszeri diszfunkció krónikus formájára írják fel, amelyet információemlékezési problémák, beszédzavarok, koncentrációs problémák, migrén és szédülés kísér. Alkoholos encephalopathia és polyneuritis esetén tüneti utazási betegség komplex.

Használata gyermekeknél

Gyermekkori kezelésre a GABA-t cerebrális bénulásra, valamint traumás agyi és koponya születési sérülései utáni rehabilitációra írják fel. Lassú használatra javasolt mentális fejlődés, alacsony mentális és a fizikai aktivitás, valamint tünetekkel járó mozgási betegséggel.

Ellenjavallatok és mellékhatások

A gamma-amino-vajsav használatának ellenjavallata csak egyéni intolerancia gyógyszer és allergiára való hajlam.

Szintén ellenjavallt korai szakaszaiban terhesség, egy éves kor alatt és akut veseelégtelenség esetén.

Mellékhatások

A gamma-amino-vajsav használata gyakran nem jár mellékhatásokkal, és a betegek jól tolerálják a GABA-kezelést.

Ritka esetekben dyspeptikus zavarokat és hőhullámok érzését figyelték meg az arcon és a nyakon. Között mellékhatások ritka esetekben alvászavarokat és ugrásokat figyeltek meg vérnyomás szívritmuszavar esetén, különösen a gamma-aminovajsav gyógyszerek szedésének első napján. A mellékhatások kiküszöbölése érdekében elegendő az adag csökkentése.

A gamma-aminosav nem károsítja a szervezetet, nem okoz függőséget vagy kábítószer-megvonási szindrómát.

Használati útmutató

A gyógyszert étkezés előtt kell bevenni. Az adagokat a kezelőorvos határozza meg, a patológiától és a terápia típusától függően. A kezdeti adag általában kicsi, naponta kétszer kell bevenni. A beadás harmadik napján az adag növelhető.

A felnőttek napi terápiás adagja általában nem haladja meg a két grammot.

A három év alatti gyermekek egy grammot írnak fel, hat éves korig - 1,5 gramm, hét évesnél idősebbek - két gramm naponta. Napi adagolás több adagra kell osztani, amelyek gyakoriságát a kezelőorvos határozza meg.

A kezelés időtartamát a betegség jellemzői és természete határozza meg, két héttől négy hónapig tarthat. Ha ismételt kúra szükséges, azt hat hónappal az előző kúra befejezése után kell elvégezni.

A mozgási betegség kezelésére a gyógyszert naponta kétszer négy napig kell bevenni. A mozgási betegség megelőzésére egy közelgő utazás előtt vegye be naponta kétszer három nappal az utazás előtt, valamint közvetlenül az utazás napján.

Ne feledje, hogy a nootróp szerek önálló felírása orvossal való konzultáció nélkül vezethet komoly következményekés az egészségi állapot romlása.

A gyógyszer formái

Ismert még a nikotinoil-gamma-amino-vajsav, amelyet a javításra használnak agyi keringés. Hatása hasonló a tiszta GABA-éhoz, de maga a gyógyszer is ellenjavallt bármilyen vesebetegség esetén.

A mellékhatások közé tartozhat az ingerlékenység, allergiás reakciók bőr, remegés és izgatottság.

Ezenkívül akkor használják, amikor szemészeti betegségek, valamint az ischaemiás stroke utáni felépülési időszakban. Egyéb javallatok egybeesnek a GABA használatára vonatkozó javallatokkal.

Gyógyszerkölcsönhatások

A gyógyszer fokozhatja a benzodiazepin gyógyszerek, valamint számos görcsoldó és altató hatását.

Analógok és szinonimák

A gyógyszer szinonimái: Gammalon, GABA, Ganevrin, Alogamma, Encephalon, Gaballon, Myelogen, Myelomad, Gamarex.

A hatás analógjai a Noofen, Ceraxon, Piracetam, Fezam, Vincamine, Cordiamin.

Gamma-amino-vajsav(eng. Gamma Aminovajsav) egy aminosav, amely gátló neurotranszmitterként működik az emberek és emlősök központi idegrendszerében. Neurotranszmitterek a szó tág értelmében - vegyi anyagok, melynek segítségével elektromos impulzus kerül át az idegsejtből a neuronba. BAN BEN orvosi célokra GABA(vagy GABA) különféle mentális zavarok (beleértve a Parkinson- és Alzheimer-kórt is), valamint nyugtató és relaxáló hatású.

Gamma-aminovajsav (GABA): képlet

GABA egy aminosav szerves anyag egy elágazóval kémiai formula. a szervezetben a glutamin aminosavból szintetizálódik (a szervezetben lévő fehérjék része, és nem esszenciális) egy speciális enzim - a glutamát-dekarboxiláz - segítségével.

Gamma-amino-vajsav (GABA): receptorok

A központi idegrendszer struktúráiban hat a GABA receptorokon keresztül. Lényegében a receptorok olyan sejtek, amelyek elektromos impulzusok továbbítását végzik, vagy aktiválhatják az átviteli folyamatot, vagy lelassíthatják azt. Esetében GABA, a receptorok elfogadják az aminosavat, ami viszont gátolja az idegsejteken belüli folyamatokat. A receptorok találhatók GABA az agyi struktúrákban.

Gamma-amino-vajsav (GABA): tulajdonságai

Tulajdonságok gamma-amino-vajsav (GABA) A savakat nagyon jól tanulmányozták:

• Közvetítő - ez az aminosav felelős az impulzusátvitel sebességéért között idegsejtekés neuronok: GABA részt vesz a fékezési folyamatokban.
• Nyugtató és enyhe altatók - GABA enyhíti az irritációt és megnyugtat.
• Metabolikus - aminosav javítja az anyagcsere folyamatokat az agyban, javítja az oxigénellátást. Együtt GABA, az agyi keringés javítható szedésével, ill.
• GABA eltávolítja az anyagcseretermékeket a szervezetből.

Gamma-aminovajsav (GABA): Alkalmazások

Gamma-amino-vajsav (GABA): a gyógyszertárban

Megvásárolhatja a gyógyszertárban, a gyógyszerek választéka kicsi, és általában a minőség sok kívánnivalót hagy maga után. Miért kockáztat, ha egy teljesen biztonságos terméket vásárolhat jó áron, és az online áruházban a gyógyszerek választéka változatos.

Gamma-amino-vajsav (GABA): tabletta

A gyógyszergyárak széles választékát kínálják a tartalmazó gyógyszereknek. Nagyon gyakran a vásárlók a tabletta formáját választják (az ilyen tablettákat a gyógyszertárban lehet megvásárolni). Az anyag koncentrációja az ilyen gyógyszerekben kicsi - 250 mg, de az orvos bármilyen adagot előírhat. A tabletták bejutnak a szervezetbe, és legkorábban egy órával később kezdenek hatni, ezért legjobb lefekvés előtt bevenni. Ha fel akarja gyorsítani a behatolási hatást hatóanyag, akkor jobb, ha kapszulákkal vásárolja meg a gyógyszert, a legtöbb van a webhelyen, és viszonylag olcsók.

Gamma-amino-vajsav (GABA): utasítások

Optimális adag gamma-amino-vajsav (GABA) naponta – 750-1500 mg, ezt az anyagot 2-3 kapszula vagy tabletta tartalmazza. Mindenesetre egy adott gyógyszerre vonatkozó utasításokban (adagolás különböző gyártók Változhat) Használati javaslatok GABA bejegyzett.

Gamma-amino-vajsav (GABA): hogyan kell szedni

Naponta kell bevenni, a választott gyógyszer adagjától függően (100, 250, 500, 750), az adag több részre osztható, vagy naponta egyszer 1 kapszula is bevehető. Például, ha a gyógyszer 500 mg-os adagot tartalmaz, akkor naponta háromszor vehet be egy kapszulát, ha 750, akkor egy kapszulát naponta kétszer. Előfeltétel: a gyógyszert vízzel vagy gyümölcslével kell bevenni, és jobb üres gyomor vagy lefekvés előtt.

Gamma-amino-vajsav (GABA): ellenjavallatok

Gamma-amino-vajsav (GABA) Csak az orvossal folytatott előzetes konzultációt követően szedhető, mivel számos ellenjavallat van:

• Túlérzékenység és egyéni intolerancia;
• Akut veseelégtelenség
• A gyermekek életkora legfeljebb egy év.
• Terhesség 1 trimesztere.

Gamma-aminovajsav (GABA): vétel, ár

Itt van a formák, adagok és gyártók nagy választéka gamma-amino-vajsav (GABA):

1. Vásároljon gamma-amino-vajsav (GABA) alacsony áron és garanciával jó minőség Meglátogathatja a híres amerikai online bioboltot.
2. A rendelés leadása lépésről lépésre: !
3. Javasoljuk, hogy első sorrendben használja

IUPAC név: 4-amino-butánsav
Molekulaképlet: C4H9NO2
Moláris tömeg: 103,120 g/mol
Megjelenés: fehér mikro kristályos por
Sűrűség: 1,11 g/ml
Olvadáspont: 203,7 °C (398,7 °F; 476,8 K)
Forráspont: 247,9 °C (478,2 °F; 521,0 K)
Vízben való oldhatóság: 130 g/100 ml
Savasság (pKa): 4,23 (karboxil), 10,43 (amino)

A γ-aminovajsav (GABA) a fő gátló neurotranszmitter az emlősök központi idegrendszerében. Szerepet játszik a neuronok ingerlékenységének szabályozásában az egész idegrendszerben. Az emberi szervezetben a GABA közvetlenül felelős az izomtónus szabályozásáért is. Bár kémiai szempontból az anyag | |aminosav]], a tudományos vagy orvosi cikkekben a GABA-t ritkán említik, mivel a minősítés nélkül használt „” kifejezés az alfa-aminosavakat jelenti, ami a GABA nem az. A GABA szintén nem szerepel a fehérjékben. Embereknél spasztikus diplegia esetén a GABA-felvétel károsodik az idegkárosodás következtében, amikor a felső motoros neuron érintett, ami izomhipertóniát eredményez.

Rövid áttekintés

A GABA a legaktívabb gátló neuroamin az emberi agyban. Szabályozza az agyszövetben előforduló számos gátló és nyugtató folyamat működését, ezért rendkívül fontos a relaxáció szempontjából. A GABA koncentrációját a szervezet folyamatosan ellenőrzi, ami kiegyensúlyozott mennyiségű GABA-t eredményez az emberi szervezet szöveteiben. Ezen szabályozó tényezők miatt a GABA étrend-kiegészítő nem képes túlzottan elnyomó hatást kifejteni a szervezetre. Emberi test túlságosan ismeri a GABA szabályozását, ezért orális adagolása nem feltétlenül befolyásolja jelentősen az emberi fiziológiát. Más vegyületek azonban (különböző módokon) közvetve növelhetik a GABA szintjét a szervezetben, ami viszont gátló hatású. A GABA gamma-amino-vajsavként is ismert.

A GABA gátló neurotranszmitter, de a GABA étrend-kiegészítőnek nincs kifejezett gátló hatása.

egy nootróp

oldja a feszültséget

Gyakran olyan gyógyszerekkel együtt szedik, amelyek növelik a nitrogén-monoxid szintjét.

Figyelem! A GABA az egyik fő neurotranszmitter az agyban. Fontos megjegyezni, hogy neuroaktív gyógyszerekkel vagy antidepresszánsokkal együtt szedve negatív mellékhatásokat okozhat.

GABA használati utasítás

Leggyakrabban a GABA-kiegészítést 3000-5000 mg-os dózisban alkalmazzák (az anyagcsere fokozására). Ezt csinálja optimális adagolás, nem ismert pontosan.

Rövid áttekintés

A GABA (gamma-amino-vajsav) az egyik legjelentősebb neuroaktív peptid az agyban. Részt vesz számos, a paraszimpatikus idegrendszerhez kapcsolódó elnyomó és gátló folyamatban. A GABA a glutamát serkentő neurotranszmitterből képződik a glutamát-dekarboxiláz enzim által, és a trikarbonsav ciklusban visszaalakulhat glutamáttá.

GABA koncentráció

Megállapítást nyert, hogy az agyi GABA és a teljes GABA koncentrációjának változása közvetlenül függ egymástól. Az agy GABA-tartalmának változása szükségszerűen a teljes GABA koncentrációjának változásához vezet, és fordítva. A GABA felhalmozódása az agyban felgyorsul, ha a GABA szintje a fiziológiás szint alá csökken, és lelassul, ha a GABA szintje meghaladja a fiziológiás szintet. A savnak ez a viselkedése annak a ténynek köszönhető, hogy gátolja saját agyi transzportját, és a normális feletti koncentrációknál megállítja a felhalmozódását. Ennek a mechanizmusnak köszönhetően a neurológiai GABA szintje kiegyensúlyozott marad. Ennek ellenére a GABA nem tudja nullára csökkenteni a felhalmozódását. Elhatározta, hogy legmagasabb szint a GABA intrinsic gátlása 80%. Ez arra utal, hogy a GABA túlzott bevitele felülírhatja saját gátlását a passzív diffúzióval. Amikor az agyban a GABA szintje meghaladja a fiziológiás szintet, az agy elkezdi kiüríteni a felesleges savat. A GABA vér-agy gáton keresztül történő elmozdulásának sebessége körülbelül 16-szor nagyobb, mint a felhalmozódás sebessége. A felesleges GABA eltávolítása az idegszövetből aktiválódik, mint védekező reakció szervezetet a fokozott gátló hatásoktól.

GABA és a vér-agy gát

Felnőtteknél minimális a GABA behatolása rendszerkör vérkeringés az agyszövetben. Azt is megjegyezték, hogy a fiatalok vér-agy gátja a legnagyobb áteresztőképességgel rendelkezik. Ha a GABA feleslegben van a szervezetben, a GABA gátolja saját bejutását a vér-agy gáton keresztül, ami hasonló a béta-alaninhoz, bár ebben a mechanizmusban a GABA világosabban megnyilvánul. Azt találták, hogy a nitrogén-monoxid növelheti a vér-agy gát permeabilitását.

GABA és növekedési hormon

Sokáig azt hitték, hogy a GABA szedése növeli a szekréciót, és ebben van némi igazság, csak a „növekedési hormon” ebben az esetben csak az analógok egy bizonyos alosztályát foglalja magában. Az immunreaktív növekedési hormon (irGH) és az immunfunkciós növekedési hormon (ifGH) két analóg, amelyek szintje megemelkedik a GABA-kiegészítés után. Bár a GABA nem lép át hatékonyan a vér-agy gáton, a fent említett hatásokat neurológiailag fejti ki, pontosabban az agyalapi mirigy dopamintermelésén keresztül. A GABA GH szekrécióra gyakorolt ​​hatásában érdekes változás figyelhető meg rezisztencia gyakorlattal, nevezetesen a görbe alatti terület növekedése és a magasabb csúcsértékek. A GABA hatása a GABA bevétele után 30 perc edzés után éri el maximumát, és 75 perc anélkül a fizikai aktivitás(pihenőn). Annak ellenére, hogy jelenleg nem bizonyított a GABA közvetlen hatása a növekedési hormonra (valamint a GABA biotranszformációja más aminokká a májban), sok tudós úgy véli, hogy ennek a kapcsolatnak a valószínűsége nagy. Meg kell jegyezni, hogy a növekedési hormon 100 különböző izoformában fordul elő, és hogy az irGH és ifGH izoformák hatása eltérhet a leggyakoribb 22 kDa izoforma hatásától.

Funkció

Közvetítő

Gerincesekben a GABA gátolja az agy szinapszisait azáltal, hogy a plazmamembrán specifikus transzmembrán receptoraihoz kötődik, amelyek a pre- és posztszinaptikus neuronális folyamatokhoz kapcsolódnak. Ez a kötődés ioncsatornákat nyit meg, lehetővé téve a negatív töltésű kloridionok áramlását a sejtbe, vagy lehetővé teszi a pozitív töltésű káliumionok kiáramlását a sejtből. Ez negatív változásokhoz vezet a transzmembrán potenciálban, és általában hiperpolarizációt okoz. A GABA receptoroknak két általános osztálya van: GABAA, ahol a receptor egy ligandumfüggő ioncsatorna komplex része; és a metabotróp GABAB receptorok, amelyek G-fehérjéhez kapcsolt receptorok, amelyek hírvivők (G-fehérjék) hatására ioncsatornákat nyitnak vagy zárnak. A GABA-t termelő neuronokat GABAerg neuronoknak nevezik. Főleg felnőtt gerincesek receptoraira fejtenek gátló hatást. A közepes tüskés sejtek tipikus példái a központi idegrendszer GABAerg gátló sejtjeinek. Ezzel szemben a GABA serkentő és gátló hatást fejt ki a rovarokban, közvetíti az izomaktivációt az ideg- és izomsejtek közötti szinapszisokban, és stimulál bizonyos mirigyeket is. Emlősökben egyes GABAerg neuronok, mint például a kandelábersejtek, szintén gerjeszthetik glutamáterg mediátoraikat. A GABAA receptorok ligandum által aktivált kloridcsatornák; vagyis a GABA által aktiválva lehetővé teszik, hogy a kloridionok áramlása behatoljon a sejtmembránba. Az, hogy a klorid áramlás serkentő/depolarizáló (semlegesíti a sejtmembrán negatív feszültségét), opportunista (nincs hatással a sejtmembránra), vagy gátló/hiperpolarizáló (a sejtmembránt negatívabbá teszi), a klorid áramlási irányától függ. Amikor a tiszta klorid kiáramlik a sejtből, a GABA serkentő vagy depolarizáló; amikor tiszta klorid áramlik a sejtbe, a GABA gátló vagy hiperpolarizál. Ha a nettó klorid fluxus közel nulla, a GABA hatása opportunista. A manipulatív gátlásnak nincs közvetlen hatása a sejt membránpotenciáljára; azonban minimálisra csökkenti az egybeeső szinaptikus bemenetek hatását, főként az elektromos ellenállás csökkentésével sejt membrán(lényegében egyenértékű Ohm törvényével). A sejten belüli klorid-szabályozási technikák molekulakoncentrációjának fejlődési változásai – és így ezen ionáramlás iránya – felelősek a funkcionális szerepe GABA újszülötteknél és felnőtteknél. Vagyis ahogy az agy felnőttkorban fejlődik, a GABA serkentőről gátlóra változik.

Agyfejlődés

Míg a GABA egy gátló neurotranszmitter az érett agyban, addig a fejlődő agyban hatásai elsősorban serkentőek. A klorid gradiens az éretlen neuronokban helyreáll, és megfordítási potenciálja nagyobb, mint a sejt nyugalmi membránpotenciálja; a GABA-A receptor aktiválása tehát a Cl-ionok sejtből való kiáramlásához vezet, azaz a sejtből. depolarizáló áram. A differenciális klorid gradiens az éretlen neuronokban elsősorban az NKCC1 kotranszporterek magasabb koncentrációjától függ, mint az éretlen sejtekben lévő KCC2 kotranszporterekhez képest. A GABA maga részben felelős az ionszivattyúk éréséért. A GABAerg interneuronok gyorsabban érnek a hippocampusban, és a GABA jelátvitel a glutamáterg transzmisszió előtt történik. Így a GABA az elsődleges serkentő neurotranszmitter számos agyi régióban a glutamáterg szinapszisok érése előtt. Ezt az elméletet azonban megkérdőjelezték azon eredmények alapján, amelyek azt mutatják, hogy a mesterségesen inkubált éretlen egerek agyszeleteiben. gerincvelői folyadék(az idegi környezet normál összetételének figyelembevétele érdekében végrehajtott módosításokkal az alternatív energiaszubsztrát béta-hidroxi-butirát glükózhoz való hozzáadásával) a GABA serkentőről gátlóra változtatja hatását. Ezt a hatást később más energiaszubsztrátokkal, piruváttal és laktáttal megismételték a tápközegben lévő glükóz kiegészítésére. A piruvát és laktát metabolizmusának későbbi vizsgálatai kimutatták, hogy az eredeti eredményeket nem az energiaforrás, hanem a „gyenge savként” működő szubsztrátok okozta pH-változások okozták. Ezeket az érveket később megcáfolták további eredmények, amelyek azt mutatják, hogy az energiaszubsztrátok által kiváltottnál nagyobb pH-változások nem befolyásolják a GABA-eltolódást az ACSF energiaszubsztrát jelenlétében, és hogy a béta-hidroxi-butirát, piruvát és laktát hatásmechanizmusa. a NAD(P)H és az oxigénfelhasználás mérésével értékelve) összefüggésbe hozható az energiaanyagcserével. A szinaptikus kontaktusok kialakulását megelőző fejlődési szakaszban a GABA-t neuronok szintetizálják, és autokrin (ugyanazon sejtre ható) és parakrin (a közeli sejtekre ható) jelközvetítőként működik. A ganglion eminenciák szintén jelentősen hozzájárulnak a GABAerg corticalis sejtpopuláció növekedéséhez. A GABA szabályozza az idegi progenitor sejtek proliferációját, migrációját és differenciálódását, a neurit megnyúlását és a szinapszis képződését. A GABA szabályozza az embrionális és idegi őssejtek növekedését is. A GABA befolyásolhatja a neurális progenitor sejtek fejlődését az agyból származó neurotróf faktor expresszióján keresztül. A GABA aktiválja a GABA receptort, ami a sejtciklus S fázisban, korlátozza a növekedést.

A GABA hatása az idegrendszeren kívül

A GABAerg mechanizmusokat különböző perifériás szövetekben és szervekben mutatták ki, beleértve a beleket, a gyomrot, a hasnyálmirigyet, petevezetékek, méh, petefészkek, herék, vesék, hólyag, a tüdő és a máj. 2007-ben egy serkentő GABAerg idegrendszert írtak le a hámban légutak. A rendszer aktiválja a későbbi allergéneknek való kitettséget, és részt vehet az asztma mechanizmusaiban. A GABAerg rendszereket a herékben és a szemlencsében is találták.

Szerkezet és felépítés

A GABA elsősorban ikerionként létezik, azaz egy deprotonált karboxilcsoporttal és egy protonált aminocsoporttal. Konformációja környezetétől függ. A gázfázisban a nagy konformáció kedvez a két funkciós csoport közötti elektrosztatikus vonzás miatt. A stabilizáció körülbelül 50 kcal/mol, a kvantumkémiai számítások szerint. Szilárd állapotban a konformáció kiterjedtebb, az amino-terminálison transz, a karboxil-terminálison Gauche-konformáció található. Ennek oka a szomszédos molekulákkal való kölcsönhatás. Az oldatban a szolvatáció hatására öt különböző konformáció (néhány hajtogatott és néhány kiterjesztett) van jelen. A GABA konformációs rugalmassága fontos biológiai funkciója szempontjából, mivel kimutatták, hogy a GABA számos különböző konformációjú receptorhoz kötődik. A gyógyszerekben használt sok GABA analóg merevebb szerkezettel és jobban szabályozza a kötődést.

Sztori

A gamma-amino-vajsavat először 1883-ban szintetizálták, és kezdetben csak növényi és mikrobiális anyagcseretermékként ismerték. 1950-ben azonban felfedezték, hogy a GABA az emlősök központi idegrendszerének szerves része.

Bioszintézis

A GABA nem jut át ​​a vér-agy gáton; az agyban glutamátból szintetizálódik az L-glutaminsav-dekarboxiláz enzim és a piridoxál-foszfát (amely aktív forma) kofaktorként. A GABA visszaalakul glutamáttá a GABA söntnek nevezett metabolikus útvonalon. E folyamat során a glutamát, egy fő serkentő neurotranszmitter, fő gátló neurotranszmitterré (GABA) alakul.

Katabolizmus

A GABA transzamináz enzim katalizálja a 4-amino-butánsav és a 2-oxoglutarát átalakulását borostyánkősav szemialdehiddé és glutamáttá. A borostyánkő-szemialdehidet ezután borostyánkősavvá oxidálják borostyánkő-szemialdehid-dehidrogenáz segítségével. Mint ilyen, az anyag belép a körforgásba citromsav mint hasznos forrás energia.

Gyógyszertan

A GABA-receptorok alloszterikus modulátoraiként működő gyógyszerek (ún. GABA analógok vagy GABAerg gyógyszerek), valamint a GABA mennyiségét növelő gyógyszerek általában szorongás-, stressz- és görcsoldó hatásúak. A következő anyagok közül sok anterográd amnéziát és retrográd amnéziát okoz. A GABA nem képes átjutni a vér-agy gáton, bár az agy egyes területei, amelyek nem rendelkeznek hatékony vér-agy gáton, mint például a periventrikuláris mag, szisztémás beadás esetén hozzáférhetőek lehetnek a GABA hatásai számára. Által legalább, egy tanulmány azt mutatja, hogy mikor orálisan A GABA növeli az emberi test mennyiségét. Ha a GABA-t közvetlenül az agyba fecskendezik, az anyag serkentő és gátló hatást is fejt ki a termelésre, a személy fiziológiájától függően. A GABA egyes prodrugjait (pl. picamilon) fejlesztették ki, amelyek átjutnak a vér-agy gáton, és az agyban GABA-ra és egy hordozómolekulára hasadnak. Ez lehetővé teszi a GABA-szint közvetlen növekedését az agy minden területén.

GABAerg gyógyszerek

GABAA receptor ligandumok

Agonisták/Pozitív alloszterikus modulátorok: etanol, barbiturátok, benzodiazepinek, karizoprodol, klorál-hidrát, etaqualon, etomidát, glutetimid, kava, metaqualon, muscimol, neuroaktív szteroidok, Z-gyógyszerek, propofol, scullcap, valerian, anesthetic, valerianat, halin. Antagonisták/negatív alloszterikus modulátorok: bicucullin, cicutoxin, flumazenil, furoszemid, gabazin, oenantotoxin, pikrotoxin, RO15-4513, tujon.

GABAB receptor ligandumok

Agonisták: [[baklofen|baklofen]], GBL, propofol, GHB, fenibut. Antagonisták: faklofen, saclofen.

GABA újrafelvétel-gátlók: deramciklán, hiperforin, tiagabin.
GABA transzamináz inhibitorok: gabaculin, fenelzin, valproát, vigabatrin, citromfű
GABA analógok: pregabalin, gabapentin.
Egyéb: GABA (maga), L-glutamin, picamilon, progabid.

GABA kiegészítésként

Számos kereskedelmi forrás forgalmaz GABA-képleteket, amelyek felhasználásra alkalmasak élelmiszer-adalékok, néha szublingvális beadásra, bár a GABA nyugtató hatását még nem bizonyították. Ugyanakkor több tudományos és orvosi bizonyíték is létezik arra vonatkozóan, hogy a tiszta GABA terápiásán jelentős dózisokban nem lépi át a vér-agy gáton. Az egyetlen módja A GABA hatékony szállítása a vér-agy gát megkerülésével történik. Valójában van egy kis és korlátozott számú vény nélkül kapható (az Egyesült Államokban) kiegészítők, amelyek GABA-származékok, mint például a phenibut és a picamilon. A Picamilon a niacin és a GABA kombinációja. Az anyag prodrugként átjut a vér-agy gáton, amely később GABA-vá és niacinná hidrolizálódik.

A gamma-amino-vajsav pszichostimuláló és nootróp hatású. Ez az "Aminalon" gyógyszer egyetlen aktív komponense (0,5 vagy 0,25 gramm tablettánként). Vannak segédanyagok is, például vízmentes kolloid szilícium dioxid, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát stb. A gamma-amino-vajsav segít serkenteni anyagcsere folyamatok az agyban semlegesíti és eltávolítja a mérgező anyagokat, ezáltal javítja a memóriát és a gondolkodást, felgyorsítja a motoros és beszédfunkciók cerebrovascularis baleset után. Ezenkívül a gyógyszer csökkenti a vérnyomást, és jótékony hatással van a cukorbetegek állapotára.

A gyógyszer összetétele és formája

Az "Aminalon" tabletta formájában készül. Ezek a tabletták fehérek, szürkéssárga árnyalattal. Tizenkét vagy hat darabba csomagolják buborékfóliás kontúrcsomagolásban, és polimer tartályokban - 30, 50 és 100 darabban. Minden tabletta 0,5 vagy 0,25 gramm hatóanyagot tartalmaz.

Farmakokinetika

A gamma-amino-vajsavat tartalmazó gyógyszer gyorsan felszívódik az emésztőrendszerből, és körülbelül egy óra múlva éri el legmagasabb koncentrációját a vérplazmában. A gyógyszer a vesékben és a májban lebomlik, majd a kilélegzett levegővel kiválasztódik a páciens testéből. szén-dioxidés vizelet.

Használati javallatok

Az "Aminalon" gamma-amino-vajsav gyógyszer használati utasítása a következő olvasmányokat felhasználásra: artériás magas vérnyomás; az agyi artériák érelmeszesedése, amely az agy lágyulásával jár; traumás agysérülések következményei, az agy keringési rendellenességei; érrendszeri betegségek agy, különösen szédülés és fejfájás kíséretében; beszéd-, memória-, figyelemzavarok krónikus cerebrovaszkuláris elégtelenség miatt; encephalopathia és alkoholos polyneuritis; tengeri betegség (mozgásos betegség).

A gamma-amino-vajsav "Aminalon" alkalmazása gyermekek számára javasolt: csökkent mentális tevékenység, mentális retardáció, következményei craniocerebrális és születési trauma; a mozgási betegség és az agyi bénulás tünetegyüttese.

A gyógyszer ellenjavallatai

"Aminalon" elég biztonságos gyógymódés szinte nincs ellenjavallata. Ezt a gyógyszert Nem írják fel olyan betegeknek, akik túlérzékenyek a gyógyszer hatóanyagára. Ezenkívül az Aminalon tilos akut máj- és veseelégtelenség esetén.

A működés jellemzői

Már fentebb megjegyeztük, hogy az emberi testbe való behatoláskor aktív komponens A gyógyszer - gamma-amino-vajsav - helyreállítja az anyagcsere folyamatait az agyban. Ez az aktív komponens és bizonyos agyi receptorok kölcsönös hatásának köszönhető. Ennek hatására az agy vérellátása normalizálódik, a szövetek légzési aktivitása fokozódik, és az energiafolyamatok is aktívabbá válnak.

A káros anyagcseretermékek, mérgező anyagok gyorsabban ürülnek ki, és hatékonyabbá válik a glükóz hasznosítás. Mindez visszaállítja az idegrendszeri folyamatok normál dinamikáját, javul a beteg gondolkodása, memóriája, gyorsabban helyreállnak az agy vérkeringésének zavarai miatt károsodott mozgás- és beszédfunkciók. Kívül, hatóanyag a gyógyszer stabilizálja a vérnyomást, megszüntetve az ilyeneket kellemetlen tünetek mint például görcsrohamok, szédülés és alvászavarok. A cukorbetegek a cukorszint csökkenéséről számolnak be a gyógyszer alkalmazása után.

A gyógyszer adagolása és beadásának módja

A gamma-amino-vajsavra vonatkozó utasítások szerint a tablettákat étkezés előtt fél órával-egy órával célszerű bevenni, kis mennyiségű vízzel lemosva. A napi adagot általában két adagra osztják. A terápia egy kis adag Aminalonnal kezdődik, amelyet a tanfolyam során fokozatosan emelnek. A kezelés időtartamát szakember határozza meg, figyelembe véve a páciens állapotát és a kívánt hatást, és két héttől több hónapig terjedhet. Ha szükséges, hat hónap elteltével ismételt tanfolyamot írnak elő.

A felnőtt betegek kezelésének jellemzői. Az első 3-5 napban a gyógyszer napi adagja 0,5 gramm, majd egy vagy két grammra nő.

A gyermekek kezelésének jellemzői. A gyógyszert a gyermekek életkorától függően írják fel. Három év alatti gyermekeknek általában napi egy grammot javasolnak inni; négytől hat évig - másfél gramm; hét év után - két gramm. A gyógyszer mozgási betegség kezelésére használható. Ebben az esetben a gyermekeket naponta kétszer 0,25 grammot írnak fel, a felnőtt betegeknek pedig 0,5 grammot.

Túladagolás és következményei

Az "Aminalon" gyógyszert alacsony toxicitás jellemzi, ezért a túladagolás csak nagyon használat esetén lehetséges nagy adagok a gyógyszert egyszerre (10-20 gramm). A túladagolás tünetei a következők: hányás, fejfájás, hányinger, gyomorfájdalom. A beteg testhőmérséklete is emelkedhet, a személy álmosnak és letargikusnak érezheti magát. Különleges bánásmód ebben az esetben nem kötelező. A betegnek ki kell öblítenie a gyomrot, be kell vennie Aktív szénés burkolószerek (dioszmektit, keményítő nyálka). A további intézkedések a személy állapotától függenek.

Mellékhatások

A vélemények szerint az Aminalonban lévő gamma-amino-vajsavat a betegek általában jól tolerálják. Bizonyos esetekben azonban előfordulhat ilyen mellékes tünetek, mint a láz, a hőmérséklet emelkedése; gyomor- és bélrendszeri rendellenességek, hányás és hányinger; a vérnyomás labilitása; alvászavarok. Ha ilyen jelek jelennek meg a betegen a gyógyszer alkalmazása után, az Aminalon adagját csökkenteni kell, és ezt követően a beteg állapota normalizálódik.

Különleges használati utasítások és óvintézkedések

Jelenleg nem végeztek jelentős vizsgálatokat a gamma-amino-vajsav terhesség alatti és a magzatra gyakorolt ​​​​női szervezetre gyakorolt ​​hatásáról, ezért a gyógyszert csak orvos írhatja fel, ha a rendeltetésszerű. jótékony hatása a fenti beteg számára lehetséges veszély baba. Ugyanez vonatkozik az Aminalon szoptatás alatti alkalmazására.

A kezelés kezdeti szakaszában tanácsos ellenőrizni a vérnyomást, mivel zavarok léphetnek fel. Nem ajánlott lefekvés előtt bevenni a gyógyszert, mert zavarok léphetnek fel. A kezelés alatt, különösen az alatt kezdeti szakaszban, tartózkodni kell a nagy koncentrációt és vezetést igénylő munkavégzéstől jármű. Meg kell tagadni alkoholos italok a kezelés időtartamára. A gyógyszert általában nem írják fel hat év alatti gyermekeknek. A gyógyszert orvosi rendelvény nélkül adják ki.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Mit mond még nekünk a gamma-amino-vajsav használati utasítása? Az "Aminalon" gyógyszer képes biztosítani rossz hatás az emberi testre, amikor más eszközökkel kölcsönhatásba lép. Óvatosan kell eljárni, ha a gyógyszert benzodiazepin-származékokkal, nyugtató-altatókkal és görcsoldók, hiszen egy ilyen kapcsolat nyomasztóan hat a központi idegrendszer. Ha vérnyomáscsökkentő szerek kezelése során alkalmazzák gyógyszerek növekszik a szervezetre gyakorolt ​​hatásuk. Idős betegek kezelésekor az agy vérkeringése károsodhat, és hipotenzió is kialakulhat, ha az Aminalont Nicergoline-nal, Vinpocetinnel és Nimodipinnel egyidejűleg alkalmazzák.

Analógok

A gyógyszeriparban számos gyógyszer helyettesíti az Aminalont. Ezek tartalmazzák a következő gyógyszereket: "Encephalon"; "Gammazol"; "Gammalon"; "Mielogén"; "Apogamma"; "Gammaneuron"; "GABA"; "Gammar"; "Ganevrin"; "Gamarex"; "Mieloma"; "Gaballon".

Akciósan találhat gamma-amino-vajsavat is „Nicotinoyl”.

A gyógyszer az nootrop szer, tágítja az agy ereit. Nyugtató, pszichostimuláló, vérlemezke-gátló és antioxidáns hatása van. Szedés közben javul funkcionális állapot az agyban, mivel a szövetek anyagcseréje normalizálódik és az agyi keringésre gyakorolt ​​hatás fokozódik (térfogat és lineáris sebesség a véráramlás, az ellenállás csökken agyi erek, a vérlemezke-aggregáció elnyomódik, a mikrokeringés javul).

A tanfolyam elvégzése során a fizikai és mentális teljesítmény, csökken fejfájás, javul a memória, normalizálódik az alvás; a szorongás, a feszültség, a félelem csökken vagy eltűnik; a mozgás- és beszédzavarban szenvedő betegek állapota javul.

Bruttó képlet

C4H9NO2

A gamma-amino-vajsav anyag farmakológiai csoportja

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

CAS kód

56-12-2

Az anyag jellemzői Gamma-amino-vajsav

Fehér kristályos por enyhén kesernyés ízű és specifikus szag. Vízben könnyen, alkoholban nagyon kevéssé oldódik; Az 5%-os vizes oldat pH-ja 6,5-7,5.

Gyógyszertan

farmakológiai hatás- nootróp, serkenti az anyagcserét a központi idegrendszerben.

A központi gátlási folyamatokban részt vevő fő mediátor. Javítja az agy vérellátását, aktiválja az energiafolyamatokat, fokozza a szövetek légzési aktivitását, javítja a glükóz hasznosulását és a mérgező anyagcseretermékek eltávolítását. Kölcsönhatásba lép az A és B típusú specifikus GABAerg receptorokkal. Javítja az agy idegfolyamatainak dinamikáját, növeli a gondolkodás produktivitását, javítja a memóriát, mérsékelt pszichostimuláló, antihipoxiás és görcsoldó hatású.

Segít helyreállítani a beszéd- és motorfunkciókat agyi érkatasztrófa után. Mérsékelt hipotenzív hatás, csökkenti a kezdetben megemelkedett vérnyomást és a magas vérnyomás okozta tünetek (szédülés, álmatlanság) súlyosságát, és kismértékben csökkenti a pulzusszámot. Cukorbetegségben szenvedő betegeknél normál glikémiával csökkenti a vércukorszintet, a glikogenolízis miatt gyakran hiperglikémiát okoz.

A plazmakoncentráció 60 perc után éri el a maximumot, majd gyorsan csökken; 24 óra elteltével nem mutatható ki a vérplazmában. Kísérleti adatok szerint rosszul hatol be a BBB-be. Alacsony toxikus.

A gamma-amino-vajsav anyag alkalmazása

Agyi erek károsodása (érelmeszesedés, magas vérnyomás stb.), cerebrovaszkuláris elégtelenség és dyscirculatory encephalopathia, memória-, figyelem-, beszéd-, szédülés, fejfájás, stroke és traumás agysérülés következményei, alkoholos encephalopathia, alkoholos polyneuritis, mentális retardáció gyermekeknél, demencia, gyermekkor agyi bénulás, endogén depresszió, túlsúlyban az asztheno-hipochondriális jelenségek és a szellemi tevékenység nehézségei, a mozgási betegség (tengeri és légi betegség) tünetegyüttese.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, gyermekkor(1 évig), akut veseelégtelenség, terhesség (1. trimeszter).