Ко-тримоксазол - инструкции за употреба, дози, странични ефекти, противопоказания - лекарствен справочник геотар. Сулфаметоксазол - ефективен антимикробен агент Форма на освобождаване на сулфаметоксазол

Инструкции за лекарството SULFAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM, противопоказания и методи на употреба, странични ефекти и отзиви за това лекарство. Мнения на лекари и възможност за обсъждане във форума.

Международен родови имена(КРЪЧМА) - активни веществаили активни съставки лекарства

Инструкции за употреба

Противопоказания SULFAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM

- свръхчувствителност (включително към сулфонамиди);

— чернодробна недостатъчност;

- бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 15 ml/min);

- апластична анемия;

— Б 12 -дефицитна анемия;

- агранулоцитоза, левкопения;

- дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;

- бременност;

- период на кърмене;

- възраст до 6 години (за интрамускулно приложение);

— детство(до 3 месеца - за перорално приложение);

- хипербилирубинемия при деца.

СЪС Внимание: дефицит на фолиева киселина, бронхиална астма, заболявания щитовидната жлеза.

Предозиране

Симптоми:гадене, повръщане, чревни колики, световъртеж, главоболие, сънливост, депресия, припадъчни състояния, объркване, замъглено виждане, треска, хематурия, кристалурия; при продължително предозиране - тромбоцитопения, левкопения, мегалобластна анемия, жълтеница.

Лечение:стомашна промивка, подкисляване на урината повишава екскрецията на триметоприм, перорален прием на течности, IM - 5-15 mg/ден калциев фолинат (елиминира ефекта на триметоприм върху костния мозък), ако е необходимо, хемодиализа.

Начин на приложение и дозировка СУЛФАМЕТОКСАЗОЛ + ТРИМЕТОПРИМ

Вътре, интравенозно, интрамускулно. Във всеки доза отколичественото съотношение на триметоприм и сулфаметоксазол е 1:5.

Вътре ( хапчета), - 960 mg веднъж или 480 mg 2 пъти на ден. В случай на тежка ход на инфекциите- 480 mg 3 пъти на ден, с хронични инфекцииподдържаща доза - 480 mg 2 пъти дневно. Деца 1-2 години- 120 mg 2 пъти на ден, 2-6 години- 120-240 mg 2 пъти на ден, 6-12 години- 240-480 mg 2 пъти дневно.

Окачване: деца 3-6 месеца - 120 mg 2 пъти на ден, 7 месеца-3 години - 120-240 mg 2 пъти на ден, 4-6 години - 240-480 mg 2 пъти на ден, 7-12 години - 480 mg 2 пъти на ден, възрастни и деца над 12 години - 960 mg 2 пъти на ден. Сироп за деца: деца на 1-2 години - 120 mg 2 пъти на ден, 2-6 години - 180-240 mg 2 пъти на ден, 6-12 години - 240-480 mg 2 пъти на ден.

Минималната продължителност на лечението е 4 дни; след изчезване на симптомите терапията продължава 2 дни. При хронични инфекции курсът на лечение е по-дълъг. При остра бруцелоза- 3-4 седмици, с Коремен тифи паратиф- 1-3 месеца

За предотвратяване на рецидив хронични инфекции пикочните пътища възрастни и деца над 12 години- 480 mg 1 път на ден през нощта, деца под 12 години- 12 mg/kg/ден. Продължителност на лечението - 3-12 месеца. Курс на лечение остър циститпри деца на възраст 7-16 години - 480 mg 2 пъти дневно в продължение на 3 дни.

При гонорея- 1920-2880 mg/ден за 3 приема.

При гонорейен фарингит(при свръхчувствителносткъм пеницилин) - 4320 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни. При пневмония, причинена от Pneumocystis carinii, - 120 mg/kg/ден с интервал от 6 часа в продължение на 14 дни.

Парентерално: аз съмвъзрастни и деца над 12 години - 480 mg на всеки 12 часа, деца на възраст 6-12 години - 240 mg на всеки 12 часа.

IV капково, възрастни и деца над 12 години - 960-1920 mg на всеки 12 часа, деца 6-12 години - 480 mg 2 пъти на ден; 6 месеца-5 години - 240 mg 2 пъти на ден; 6 седмици-5 месеца - 120 mg 2 пъти на ден.

За да се постигне максимална ефективност, постоянните плазмени или серумни концентрации на триметоприм трябва да се поддържат на 5 mcg/mL или по-високи.

Малария, причинена от Plasmodium falciparum, - интравенозна инфузия (1920 mg 2 пъти на ден) в продължение на 2 дни. Децата ще изискват съответно намалена доза.

За постигане на по-високи концентрации в CSF, прилагайте интравенозно (разтворен в 200 ml разтворител) за 1 час 2 пъти на ден.

При бъбречна недостатъчностдозата зависи от стойността на CC: с CC над 25 ml/min- стандартна доза; при 15-25 ml/min- стандартна доза за 3 дни, след това половината от стандартната доза. При CC по-малко от 15 ml/mв се предписва половината от стандартната доза само на фона на хемодиализа.

Непосредствено преди приложение се разтваря в следните пропорции: 480 mg (5 ml инфузионен разтвор) на 125 ml, 960 mg (10 ml) на 250 ml, 1440 mg (15 ml) на 500 ml инфузионен разтвор.

Ако се появи помътняване или кристализация на разтвора преди или по време на инфузия, сместа не може да се използва. Продължителността на приема е 1-1,5 часа (трябва да бъде съобразена с нуждите на пациента от течности).

Ако е необходимо да се ограничи обемът на инжектираната течност, тя се прилага в по-високи концентрации - 5 ml се разтварят в 50-75 ml 5% разтвор на декстроза във вода. При тежко протичанеинфекции във всички възрастови групидозата може да се увеличи с 50%.

Източник

Информацията е предоставена от справочника за лекарства Vidal.
Последна актуализация на описанието 28.09.2011

Можете да разгледате аналози на лекарството SULFAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM в съответните категории, както по-евтини, така и по-скъпи:

Инфекциозни и възпалителни заболявания на пикочните пътища (цистит, уретрит, пиелонефрит)

Руско име

Ко-тримоксазол [сулфаметоксазол + триметоприм]

Латинското наименование на веществата е Co-trimoxazole [Sulfamethoxazole + Trimethoprim]

ко-тримоксазол ( род.ко-тримоксазол)

Химично наименование

Триметоприм* и сулфаметоксазол* в масово съотношение 1:5

Фармакологична група вещества Ко-тримоксазол [сулфаметоксазол + триметоприм]

Нозологична класификация (МКБ-10)

Фармакология

фармакологичен ефект- бактерицидно, антибактериално широк обхват, антипротозойни.

Активен срещу редица грам-положителни (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides)и грам-отрицателни (Enterobacteriaceae — Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi,някои щамове H.influenzae Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp.,някои щамове Ешерихия коли, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.)микроорганизми, както и Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii,вкл. устойчиви на сулфонамиди.

Механизмът на действие се дължи на двоен блокиращ ефект върху бактериалния метаболизъм. Сулфаметоксазол, подобен по структура на PABA, се улавя от микробната клетка и предотвратява включването на PABA в молекулата на дихидрофолиевата киселина. Триметоприм обратимо инхибира бактериалната дихидрофолат редуктаза, нарушава синтеза на тетрахидрофолиева киселина от дихидрофолиева киселина, образуването на пуринови и пиримидинови бази, нуклеинови киселини; инхибира растежа и размножаването на микроорганизми.

Поради потискане на жизнените функции колисинтезът на тиамин, рибофлавин намалява, никотинова киселинаи други витамини от В-комплекс в червата.

След перорално приложение и двата компонента се абсорбират бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Cmax в кръвта се достига в рамките на 1-4 часа, антибактериалната концентрация се поддържа в продължение на 7 часа; 24 часа след единична доза се откриват малки количества в плазмата. Равновесната концентрация в плазмата се записва след 2-3 дни. 44% от триметоприм и 70% от сулфаметоксазол се свързват с плазмените протеини. И двете вещества се биотрансформират в черния дроб (ацетилиране) до образуване на неактивни метаболити. Равномерно разпределени в тялото, преминават през хистохематични бариери, създават концентрации в белите дробове и урината, които надвишават съдържанието в плазмата. В по-малка степен се натрупват в бронхиалния секрет, вагинално течение, секреция и тъкан простатната жлеза, течност от средното ухо, гръбначно-мозъчна течност, жлъчка, кости, слюнка, воден хуморочи, кърма, интерстициална течност. Те имат еднаква скорост на елиминиране, T 1/2 - 10-11 часа. При деца T 1/2 е значително по-малък и зависи от възрастта: до 1 година - 7-8 часа, 1-10 години - 5-6. часа при пациенти в напреднала възраст и пациенти с увредена бъбречна функция T1/2 се увеличава. Екскретира се от бъбреците под формата на метаболити и непроменен (50-70% триметоприм и 10-30% сулфаметоксазол) чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция.

Употреба на вещества Ко-тримоксазол [сулфаметоксазол + триметоприм]

Инфекции респираторен тракт: бронхит (остър и хроничен, предотвратяване на рецидиви), бронхиектазии, плеврален емпием, белодробен абсцес, пневмония (лечение и профилактика), вкл. причинени Pneumocystis cariniiпри пациенти със СПИН; пикочни пътища: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, епидидимит; урогенитални: гонорея, шанкроид, венерен лимфогранулом, ингвинален гранулом; Стомашно-чревен тракт: бактериална диария, шигелоза, холера (включително комбинирана терапия), коремен тиф и паратиф (включително бактериално носителство), холецистит, холангит, гастроентерит, причинен от ентеротоксични щамове E. coli;кожа и меки тъкани: акне, фурункулоза, пиодермия, еризипел, инфекции на рани, абсцеси на меките тъкани; УНГ органи: възпаление на средното ухо, синузит, ларингит; хирургически; септицемия, менингит, остеомиелит (остър и хроничен), мозъчен абсцес, остра бруцелоза, южноамериканска бластомикоза, малария (Plasmodium falciparum),токсоплазмоза (като част от комплексната терапия).

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към сулфонамиди или триметоприм), чернодробна или бъбречна недостатъчност, В12-дефицитна анемия, агранулоцитоза, левкопения, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, бременност, кърмене, деца (до 2 месеца - за перорално приложение, до 6 години - за парентерално приложение), хипербилирубинемия при деца.

Ограничения за употреба

Използвайте с повишено внимание при възможен дефицит на фолиева киселина (включително при възрастни хора, болни хроничен алкохолизъм, със синдром на малабсорбция - в тези случаи, с ниско телесно тегло, е показано допълнително приложение на фолат), влошено алергична история, бронхиална астма, дисфункция на черния дроб и щитовидната жлеза.

Употреба по време на бременност и кърмене

Странични ефекти на вещества Ко-тримоксазол [Sulfamethoxazole + Trimethoprim]

От външната страна нервна системаи сетивни органи:асептичен менингит, главоболие, конвулсии, периферен неврит, атаксия, световъртеж, шум в ушите, главоболие, халюцинации, депресия, апатия, нервност, слабост, умора, безсъние.

От стомашно-чревния тракт:гадене, повръщане, диария, коремна болка, анорексия, холестатичен и некротизиращ хепатит, повишени серумни нива на трансаминази и билирубин, псевдомембранозен ентероколит, панкреатит, стоматит, глосит.

От външната страна дихателната система: алергична кашлица и задух, инфилтрати в белите дробове.

От хемопоетичните органи:агранулоцитоза, апластична анемия, тромбоцитопения, левкопения, неутропения, хемолитична анемия, мегалобластна анемия, хипопротромбинемия, метхемоглобинемия, еозинофилия.

От пикочната система:бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, повишен плазмен креатинин, токсична нефропатия с олигурия и анурия.

Алергични реакции:уртикария, обрив, токсична епидермална некролиза (синдром на Лайел), синдром на Stevens-Johnson, анафилаксия, алергичен миокардит, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, ангиоедем, лекарствена треска, втрисане, болест на Henoch-Schönlein, серумна болест, обобщено алергични реакции, обобщено кожен обрив, фоточувствителност, сърбеж, зачервяване на склерата; има съобщения за периартериит нодозаи системен лупус еритематозус.

Други:хиперкалиемия, хипонатриемия, артралгия, миалгия, отделни случаирабдомиолиза (главно при пациенти със СПИН).

Взаимодействие

НСПВС, антидиабетни лекарства (производни на сулфонилурея), дифенин, индиректни антикоагуланти, тиазидни диуретици, барбитурати засилват терапевтичните (и страничните) ефекти (изместват ги от плазмените протеини и повишават концентрациите в кръвта). хексаметилентетрамин (уротропин), аскорбинова киселинаувеличаване на кристалурията (причинява подкисляване на урината).

Ко-тримоксазол повишава серумните концентрации на дигоксин, особено при пациенти в старческа възраст (необходимо е мониториране на серумните концентрации на дигоксин). При едновременно приложениеЕфективността на трицикличните антидепресанти намалява.

При едновременна употребас индометацин е възможно да се повиши концентрацията на сулфаметоксазол в кръвта.

Ко-тримоксазол намалява интензивността на чернодробния метаболизъм на фенитоин (удължава T1/2 с 39% и намалява метаболитния клирънс с 27%); на фона на ко-тримоксазол, антиепилептичната активност на фенитоин се увеличава. Подобрява ефекта на пероралните хипогликемични средства. На фона на ко-тримоксазол, който се конкурира за бъбречна секреция, екскрецията се забавя, нивото в тъканите се повишава и рискът от развитие на токсични ефектиамантадин; описан случай остра психозапри 84-годишен пациент, възникнал след комбинирано приложение на ко-тримоксазол и амантадин. Когато се използва едновременно с АСЕ инхибитори, особено при пациенти в напреднала възраст, може да се развие хиперкалиемия.

Ко-тримоксазол може да удължи PT при пациенти, приемащи едновременно варфарин (необходима е корекция на дозата на варфарин). Намалява надеждността на оралната контрацепция (депресира чревна микрофлораи намалява ентерохепаталната циркулация на хормонални съединения). Пириметамин (повече от 25 mg/седмично) увеличава вероятността от развитие на мегалобластна анемия.

Пациенти, приемащи ко-тримоксазол и циклоспорин след бъбречна трансплантация, могат да получат обратимо влошаване на бъбречната функция, проявяващо се с хиперкреатининемия.

Предозиране

Симптоми на остро предозиране:анорексия, гадене, повръщане, слабост, коремна болка, замаяност, главоболие, сънливост, объркване; възможни са пирексия, хематурия и кристалурия.

Лечение:стомашна промивка, приложение на течности, корекция на електролитни нарушения. Ако е необходимо, хемодиализа.

Симптоми хронично предозиране: потисничество костен мозък(тромбоцитопения, левкопения и/или мегалобластна анемия).

Лечение и профилактика:прилагане на фолиева киселина (5-15 mg дневно).

Пътища на приложение

Вътре, интрамускулно, интравенозно капково.

Предпазни мерки за веществото Ко-тримоксазол [сулфаметоксазол + триметоприм]

Пациенти с нарушена бъбречна функция с креатинин Cl 15-25 ml / min перорално се предписват в средни дози за 3 дни, след това - 50% от средната дневна доза; когато стойностите на креатинин Cl са по-ниски от 15 ml / min, те се използват (1/2 от средната доза) само на фона на хемодиализа. При парентерално приложениепациенти с бъбречна недостатъчностКонцентрацията на сулфаметоксазол в кръвната плазма трябва да се определя на всеки 2-3 дни в проби, взети преди следващото приложение (при концентрации над 150 mcg/ml лечението се спира, докато нивото достигне 120 mcg/ml).

Инструкции за медицинска употреба

лекарство

CO - ТРИМОКСАЗОЛ

Търговско наименование

Ко-тримоксазол

Международно непатентно име

Не

Доза от

Таблетки 480 мг

Съединение

Една таблетка съдържа

активни вещества:сулфаметоксазол 400 mg, триметоприм 80 mg;

Помощни вещества:картофено нишесте, повидон, калциев стеарат.

Описание

Таблетки бели или почти бяло, с плоскоцилиндрична форма, с фаска и нарез.

Егрупа по армакотерапия

Антибактериални лекарства за системна употреба. Сулфонамиди и триметоприм. Сулфонамиди в комбинация с триметоприм и неговите производни. Ко-тримоксазол.

ATX код J01EE01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След перорално приложение триметоприм и сулфаметоксазол се абсорбират бързо и почти напълно. Максимална концентрациякогато се приема перорално в доза от 960 mg, за сулфаметоксазол се постига след 3,81 ± 2,49 часа и е 45,00 ± 13,92 mcg/ml, а за триметоприм - след 2,25 ± 1,78 часа и е 1,42 ± 0,82 µg/ml. Антибактериалната концентрация се поддържа в продължение на 7 часа. Стационарно състояние се постига след 2-3 дни редовна употреба.

В кръвта 42-46% триметоприм и около 66-70% сулфаметоксазол са в свързано с протеин състояние. И двете вещества лесно проникват през хистохематичните бариери във всички органи и тъкани; в белите дробове и урината създават концентрации, надвишаващи плазмените нива. Прониква през кръвно-мозъчната бариера и се намира във високи концентрации в цереброспиналната течност. Отделя се във високи концентрации от кърма. Обемът на разпределение на сулфаметоксазол е 1,86 l/kg; триметоприм - 0,29 л/кг. Метаболизира се в черния дроб. Сулфаметоксазолът претърпява ацетилиране, за да образува неактивни метаболити, триметопримът образува няколко оксиметаболита, някои от които имат слаба антимикробна активност.

Екскретира се чрез бъбреците. Около 50-70% от триметоприм и 10-30% от сулфаметоксазол се екскретират непроменени. Те се екскретират в жлъчката в малки количества. Елиминационният полуживот на триметоприм е около 10 часа, а на сулфаметоксазол е около 11 часа.

При деца елиминирането на ко-тримоксазол е ускорено и зависи от възрастта: до 1 година периодите на полуживот на триметоприм и сулфаметоксазол са 7 и 8 часа; на възраст 1-10 години - съответно 5 и 6 часа. При лица над 60-годишна възраст, както и при лица с увредена бъбречна функция, елиминирането на co-trimoxazole се забавя.

Фармакодинамика

Механизмът на действие е свързан с нарушаване на синтеза на нуклеинови киселини в бактериални и протозойни клетки. Ко-тримоксазолът няма отрицателен ефект върху синтеза на нуклеинови киселини в човешките клетки.

Силно активен срещу грам-положителни аеробни бактерии: Staphylococcus spp.(включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза) , Streptococcus spp. (вкл. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Ентерококус фекалис, Listeria monocytogenes, Nocardia spp.; грам-отрицателни аеробни бактерии: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp., Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

По-малко активен по отношение на Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Edwardsiella spp., Hafnia alvei, Kluyvera spp. ., Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Активен срещу протозои Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

Устойчив на ко-тримоксазол Pseudomonas aeruginosa(слаба активност към Pseudomonas cepacea), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, рикетсии, патогени на микози и вирусни инфекции . Понастоящем, поради развитието на лекарствена резистентност, има значителни колебания в чувствителността клинични видовеи щамове микроорганизми.

Показания за употреба

инфекции на дихателните пътища: хроничен бронхит (обостряне), пневмония, причинена от Pneumocystis carinii(лечение и профилактика) при възрастни и деца
УНГ инфекции: възпаление на средното ухо (при деца)
инфекции пикочно-половите органи: инфекции на пикочните пътища, шанкроид
инфекции стомашно-чревния тракт: коремен тиф, паратифна шигелоза (причинена от чувствителни щамове ШигелафлекснериИ Шигеласоней) , диария на пътника, причинена от ентеротоксични щамове Ешерихия колихолера (в допълнение към заместване на течности и електролити)
друго бактериални инфекции(възможна комбинация с антибиотици): нокардиоза, бруцелоза (остра), актиномикоза, остеомиелит (остър и хроничен), южноамериканска бластомикоза, токсоплазмоза (като част от комплексната терапия)

Начин на употреба и дози

Лекарството се приема през устата след хранене с пълна чаша (200 ml) вода. По време на лечението трябва да наблюдавате приема достатъчно количествотечности, не пропускайте следващата доза от лекарството.

Възрастни и деца над 12 години: 960 mg (2 таблетки) 2 пъти дневно на всеки 12 часа. Дневна доза- 4 таблетки. При тежки случаи на инфекция можете да увеличите единична дозадо 1440 mg (3 таблетки) 2 пъти дневно на всеки 12 часа.

Деца от 6 до 12 години - 480 mg на всеки 12 часа, което приблизително съответства на доза от 36 mg/kg/ден.

Продължителност на лечението: по време на обостряне хроничен бронхит- 14 дни, при пътническа диария и шигелоза - 5 дни, при коремен тиф и паратиф - 1-3 месеца, за хроничен простатит- 3 месеца. Курс на лечение на пикочни и пикочни инфекции остър среден отит- 10 дни. Шанкроид- 960 mg на всеки 12 часа. Ако след 7 дни не настъпи заздравяване на кожния елемент, терапията може да бъде удължена с още 7 дни. Въпреки това, липсата на ефект може да означава резистентност на патогена.

При остри инфекцииминимален курс на лечение - 5 дни; след изчезване на симптомите терапията продължава още 2 дни. Ако след 7 дни терапия няма клинично подобрение, трябва да се изясни причинителят. Минимална дозаи доза за дългосрочно лечение(повече от 14 дни) - 480 mg на всеки 12 часа.

Когато курсът на лечение продължава повече от 5 дни и / или се увеличава дозата на лекарството, е необходимо да се следи картината на периферната кръв; кога патологични промениТетрахидрофолиева киселина (калциев фолинат, левковорин) или фолиева киселинав доза 5-10 mg/ден.

При лечение на Pneumocystis пневмония се предписват сулфаметоксазол 100 mg/kg и триметоприм 20 mg/kg на ден на всеки 6 часа в продължение на 14-21 дни.

Профилактика на Pneumocystis pneumonia - възрастни и деца над 12 години: 960 mg (две таблетки от 480 mg) веднъж дневно. Деца от 6 до 12 години: 960 mg на ден, разделени на две равни дози на всеки 12 часа в продължение на 3 дни. Дневната доза не трябва да надвишава 1920 mg (4 таблетки от 480 mg).

Нокардиоза: възрастни обикновено приемат 6 до 8 таблетки Ко-тримоксазол 480 mg на ден. Курсът на лечение е 14 дни. След това дозата се намалява и се преминава към поддържаща терапия за 3 месеца. Дозата трябва да се коригира в зависимост от възрастта на пациента, телесното тегло, бъбречната функция и тежестта на заболяването.

При пациенти с креатининов клирънс 15-30 ml/min дозата трябва да се намали 2 пъти; при пациенти с креатининов клирънс под 15 ml/min не се препоръчва употребата на Co-trimoxazole.

Пациенти в старческа възраст

Лекарството трябва да се приема с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст поради странични ефекти, особено при пациенти с бъбречна/чернодробна недостатъчност или приемащи други лекарства едновременно.

С отсъствие специални инструкциитрябва да се приемат стандартни дози от лекарството.

Странични ефекти

Често

Гадене, повръщане

анорексия

Сърбеж, обрив, уртикария (леки и изчезват бързо след спиране на лекарството)

Честотата и тежестта на тези нежелани реакцииима дозозависим характер.

Не често (≥1/1000,<1/100)

Левкопения, неутропения и тромбоцитопения (най-често леки или безсимптомни и изчезват след спиране на лекарството)

Рядко

Стоматит, глосит, диария

Агранулоцитоза, мегалобластна, хемолитична или апластична анемия, метхемоглобинемия, панцитопения

Много рядко

Псевдомембранозен ентероколит

Гъбични инфекции като кандидоза

Реакции на свръхчувствителност, които се проявяват като повишени

телесна температура, ангиоедем, анафилактоидни реакции и серумна болест, белодробни инфилтрати като еозинофилен или алергичен алвеолит с кашлица или задух. Ако тези симптоми внезапно се появят или се влошат, пациентът трябва да бъде прегледан отново и лечението трябва да бъде спряно.

Прогресивна, но обратима хиперкалиемия, хипонатриемия, хипогликемия при хора без захарен диабет

халюцинации

Невропатия (включително периферен неврит и парестезия), увеит

Повишена трансаминазна активност и нива на серумен билирубин, хепатит, холестаза, чернодробна некроза

Фоточувствителност

Бъбречна дисфункция, интерстициален нефрит, повишен уреен азот в кръвта, серумен креатинин, кристалурия, повишена диуреза, особено при пациенти със сърдечен оток

Артралгия, миалгия

Описано изолирани случаинодуларен периартериит и алергичен миокардит, асептичен менингит или менингеални симптоми, атаксия, конвулсии, замаяност, остър панкреатит, но такива пациенти страдат от тежки съпътстващи заболявания, включително СПИН, синдром на "изчезващ жлъчен канал"; изолирани съобщения за случаи на токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell) и пурпура на Henoch-Schönlein, рабдомиолиза. Има съобщения за изолирани случаи на еритема мултиформе и синдром на Стивънс-Джонсън (фатални) при няколко деца, получаващи ко-тримоксазол.

Нежелани реакции при ХИВ-инфектирани пациенти

Обхватът на нежеланите реакции при ХИВ-инфектирани пациенти е същият като в общата популация. Някои странични ефекти обаче са по-чести.

Често

Левкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения

Хиперкалиемия

Повишена телесна температура, обикновено в комбинация с макулна нодула

Често

Анорексия, гадене с или без повръщане, диария

Повишени нива на трансаминазите

Макуло-нодуларен обрив, обикновено придружен от сърбеж

Рядко

хипонатриемия, хипокалиемия

Противопоказания

свръхчувствителност към сулфонамиди, триметоприм
чернодробна и бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 15 ml/min)
B 12 - дефицитна анемия, агранулоцитоза, левкопения, апластична анемия
дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа
едновременна употреба на дофетилид
бременност и кърмене
деца до 6г

Лекарствени взаимодействия

Повишава серумните концентрации на дигоксин, особено при пациенти в старческа възраст (необходимо е проследяване на серумните концентрации на дигоксин). Намалява ефективността на трицикличните антидепресанти.

При съвместна употреба с нестероидни противовъзпалителни средства, антидиабетни лекарства от групата на сулфонилурейните производни (глибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон), индиректни антикоагуланти и барбитурати, се наблюдава взаимно повишаване на активността и токсичността на лекарствата.

Новокаинът и бензокаинът (анестезин) намаляват антимикробната активност на ко-тримоксазол.

Метенаминът (уротропин) и аскорбиновата киселина допринасят за развитието на кристалурия при прием на ко-тримоксазол.

Пириметаминът (повече от 25 mg/седмично) повишава токсичността на co-trimoxazole, когато се използва заедно и риска от развитие на макроцитна анемия.

Когато се използва едновременно с комбинирани орални контрацептиви, увеличава риска от маточно кървене и намалява ефективността на контрацепцията.

Когато се използва заедно с фенитоин, се наблюдава повишаване на активността и токсичността на ко-тримоксазол, забавяне на елиминирането на фенитоин с повишаване на неговата токсичност.

Когато се използва едновременно с рифампицин, елиминирането на ко-тимоксазол се ускорява.

Измества метотрексата от свързването с протеините и засилва токсичните му ефекти.

Когато се използва едновременно с тиазидни диуретици, рискът от развитие на тромбоцитопения се увеличава (особено при хора в напреднала възраст).

При пациенти, получаващи циклоспорин А след бъбречна трансплантация, ко-тримоксазол причинява обратима бъбречна дисфункция.

Храните, съдържащи големи количества фолиева киселина: бобови растения, домати, черен дроб, бъбреци, намаляват антимикробната активност на ко-тримоксазол. При пациенти с Pneumocystis инфекция, това увеличава вероятността патогенът да развие резистентност към co-trimoxazole.

Лекарства, които инхибират хематопоезата на костния мозък, повишават риска от миелосупресия. Когато се използва едновременно с индометацин, е възможно повишаване на концентрацията на сулфаметоксазол в кръвта. Описан е случай на токсичен делириум след едновременно приложение на ко-тримоксазол и амантадин. Когато се използва едновременно с АСЕ инхибитори, особено при пациенти в напреднала възраст, може да се развие хиперкалиемия. Триметоприм, чрез инхибиране на бъбречната транспортна система, повишава AUC със 103%, Cmax с 93% на дофетилид, което увеличава риска от развитие на камерни аритмии с удължаване на QT интервала, включително аритмии от тип пирует. Едновременната употреба на дофетилид и триметоприм е противопоказана.

специални инструкции

Ко-тримоксазол трябва да се предписва само в случаите, когато предимството на такава комбинирана терапия пред други антибактериални лекарства за монотерапия надвишава възможния риск.

Тъй като чувствителността на бактериите към антибактериални лекарства in vitro варира в различните географски области и във времето, при избора на лекарство трябва да се вземат предвид местните модели на бактериална чувствителност.
По време на лечението с ко-тримоксазол е необходимо да се приемат най-малко 2 литра течност на ден и да се пие леко алкална минерална вода, за да се намали рискът от образуване на пикочни камъни. По време на лечението трябва да се избягват слънчеви и ултравиолетови лъчи, тъй като рискът от развитие на фотодерматози се увеличава.

Употреба при лица със стрептококова инфекция.Ко-тримоксазол не трябва да се използва като лекарство на първи избор при лечение на лица с тонзилит (възпаление на сливиците), фарингит и пневмококова пневмония.

Използвайте с повишено вниманиенеобходимо при предписване на co-trimoxazole на пациенти с дефицит на фолиева киселина (възрастни хора, хора, страдащи от алкохолна зависимост, синдром на малабсорбция), порфирия, дисфункция на щитовидната жлеза, бронхиална астма и анамнеза за алергични реакции. Ако по време на лечение с co-trimoxazole се появи кожен обрив или диария, употребата му трябва да се спре незабавно.

Дългосрочна употреба.Ако е необходима продължителна употреба на co-trimoxazole, хематологичните показатели на периферната кръв, функционалното състояние на черния дроб и бъбреците трябва да се проследяват на всеки 3 дни. Ако има значително намаляване на съдържанието на формирани елементи в кръвта или промяна в биохимичните показатели повече от 2 пъти в сравнение с нормалните граници, ко-тримоксазол трябва да се преустанови.

По време на лечението не е препоръчително да се консумират храни, съдържащи големи количества PABA - зелени части от растения (карфиол, спанак, варива), моркови, домати.

Ако кашлицата или задухът внезапно се появят или се влошат, пациентът трябва да се прегледа отново и да се обмисли прекратяване на лечението с лекарството. Рискът от странични ефекти се увеличава значително при пациенти със СПИН.

Описани са случаи на панцитопения при пациенти, приемащи co-trimoxazole. Триметоприм има нисък афинитет към човешката дехидрофолат редуктаза, но може да повиши токсичността на метотрексат, особено при наличие на други рискови фактори като старост, хипоалбуминемия, бъбречно увреждане, потискане на костния мозък. Такива нежелани реакции са по-вероятни, ако метотрексат се предписва в големи дози. За предотвратяване на миелосупресия се препоръчва на такива пациенти да се предписва фолиева киселина или калциев фолинат.

Триметоприм пречи на метаболизма на фенилаланин, но това не засяга пациенти с фенилкетонурия, при условие че спазват подходяща диета. Пациентите, чийто метаболизъм се характеризира с „бавно ацетилиране“, са по-склонни да развият идиосинкразия към сулфонамиди.

Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най-кратка, особено при пациенти в напреднала и сенилна възраст. Ко-тримоксазол, и по-специално триметоприм, който е част от него, може да повлияе на резултатите от определянето на концентрацията на метотрексат в кръвния серум, извършено чрез метода на конкурентно протеиново свързване, използвайки бактериална дихидрофолат редуктаза като лиганд. Въпреки това, когато метотрексатът се определя чрез радиоимунен метод, не се получава интерференция.

При пациенти, приемащи високи дози ко-тримоксазол, нивата на серумния калий трябва редовно да се проследяват. Големи дози от лекарството за лечение на Pneumocystis пневмония могат да доведат до прогресивно, но обратимо повишаване на серумния калий при значителен брой пациенти. Хиперкалиемия може да бъде причинена дори от приема на препоръчителните стандартни дози от лекарството, ако е предписано на фона на нарушен метаболизъм на калий, бъбречна недостатъчност или едновременна употреба на лекарства, които провокират хиперкалиемия.

При лечение с големи дози co-trimoxazole трябва да се има предвид възможността от хипогликемия, обикновено няколко дни след началото на лечението. Рискът от хипогликемия е по-висок при пациенти с увредена бъбречна функция, чернодробно заболяване и недохранване.

Триметоприм и сулфаметоксазол могат да повлияят на резултатите от теста на Jaffe (определяне на креатинин чрез реакция с пикринова киселина в алкална среда), а в нормалните граници резултатите са надценени с 10%.

Бременност и кърмене

Употребата на ко-тримоксазол по време на бременност е противопоказана. Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето по време на лечението.

Употреба в педиатрията

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозни средства и потенциално опасни механизми

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Предозиране

Симптоми:при остро предозиране се наблюдават гадене, повръщане, чревни колики, диария, главоболие, световъртеж, зрителни нарушения, сънливост, депресия, припадък, объркване, треска. В тежки случаи - кристалурия, хематурия, анурия. При продължителна интоксикация се наблюдава инхибиране на хематопоезата, проявяващо се с тромбоцитопения, левкопения, мегалобластна анемия; жълтеница.

Лечение:отнемане на лекарството, форсирана диуреза с алкализиране на урината. Подкисляването на урината увеличава екскрецията на триметоприм, но може да увеличи риска от кристализация. В тежки случаи - хемодиализа. Симптоматична терапия. Специфичен антидот е фолинова киселина (калциев фолинат или левковорин) 3-10 mg интрамускулно веднъж дневно в продължение на 5-7 дни.

Ко-тримоксазол: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име:Ко-тримоксазол

ATX код: J01EE01

Активно вещество:ко-тримоксазол [сулфаметоксазол + триметоприм] (ко-тримоксазол)

Производител: Biosintez OJSC, Pharmstandard-Leksredstva OJSC, Russia

Актуализиране на описанието и снимката: 31.07.2017

Ко-тримоксазол е комбинирано антимикробно сулфонамидно лекарство.

Форма на освобождаване и състав

Дозирани форми на ко-тримоксазол:

Таблетки 120 mg (10 бр. в блистерни опаковки, 3 опаковки в картонена опаковка; 20 бр. в кутии, 1 кутия в картонена опаковка; 10 бр. в блистерни опаковки, 100 опаковки в картонена кутия);
Таблетки 480 mg (10 бр. В блистери, 1 или 2 блистера в картонена опаковка; 10 бр. В блистерни опаковки, 3 опаковки в картонена опаковка; 20 бр. В кутии, 1 кутия в картонена опаковка; 10 бр. в контурни опаковки без клетки, 100 опаковки в картонена кутия);
Таблетки 960 mg (в опаковки от 10, 20, 100 или 500 бр.);
Суспензия за перорално приложение (50, 100 или 125 mg всяка в тъмни стъклени бутилки, 1 бутилка в комплект с дозираща лъжица в картонена опаковка);
Гранули за приготвяне на суспензия за перорално приложение (4,8 g в бутилки от 100 ml, 1 или 20 бутилки в опаковка).

Активни вещества в Co-trimoxazole:

1 таблетка 120 mg: сулфаметоксазол – 100 mg и триметоприм – 20 mg;
1 таблетка 480 mg: сулфаметоксазол – 400 mg и триметоприм – 80 mg;
1 таблетка 960 mg: сулфаметоксазол – 800 mg и триметоприм – 160 mg;
5 ml суспензия: сулфаметоксазол - 200 mg и триметоприм - 40 mg;
5 ml суспензия, приготвена от гранули: сулфаметоксазол - 200 mg и триметоприм - 40 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Сулфаметоксазолът е подобен по структура на пара-аминобензоената киселина и пречи на производството на дихидрофолиева киселина в бактериалните клетки, като предотвратява включването на пара-аминобензоената киселина в нейната молекула. Триметоприм подобрява свойствата на сулфаметоксазола чрез намеса в процеса на редукция на дихидрофолиевата киселина в тетрахидрофолиева киселина. Последната е активната форма на фолиевата киселина, която отговаря за деленето на микробните клетки и протеиновия метаболизъм в тях.

Ко-тримоксазол е широкоспектърно бактерицидно средство. Характеризира се с висока активност срещу следните микроорганизми: Chlamydia spp. (включително Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (особено хемолитични щамове с повишена чувствителност към пеницилин), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (включително щамове с ентеротоксигенна природа), Shigella spp., Salmonella spp. (Включително салмонела паратифи и салмонела тифи), серратия марцесс, вибрационни холера, някои видове Pseudomonas (без Pseudomonas Aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzae (включително strians устойчиви на ampicillin), legionella pneumophila, включително антрацис. , Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (включително Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.

Ко-тримоксазол действа и върху протозои: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, патогенни гъбички. Вирусите, които показват резистентност към лекарството, са Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

Лекарството потиска жизнената активност на Е. coli, което води до намаляване на производството на тиамин, ниацин, рибофлавин и други витамини от група В в червата. Терапевтичният ефект продължава най-малко 7 часа.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, Co-trimoxazole се абсорбира с приблизително 90%. Максималното ниво на веществото в плазмата се регистрира 1-4 часа след приложението, а терапевтичните концентрации остават на необходимото ниво в продължение на 7 часа след еднократна доза. Ко-тримоксазол се разпределя добре в тъканите и системите на тялото, прониква през плацентарната и кръвно-мозъчната бариера, както и в кърмата. По време на лечението се поддържат концентрации на веществото в урината и белите дробове над тези в плазмата.

В по-малка степен Ко-тримоксазол се натрупва в интерстициалната течност, бронхиалния секрет, кърмата, вагиналния секрет, вътреочния хумор на окото, простатната тъкан и секрети, слюнката, течността на средното ухо (по време на възпалителния процес), костите, жлъчката, цереброспиналната течност. Сулфаметоксазол се свързва с плазмените протеини с 66%, триметоприм с 45%.

И двата активни компонента на Ко-тримоксазол се метаболизират, образувайки ацетилирани производни (това е по-типично за сулфаметоксазол). Метаболитите нямат антибактериална активност.

Ко-тримоксазол се екскретира през бъбреците непроменен (триметоприм - 50% от приетата доза, сулфаметоксазол - 20% от приетата доза) и под формата на метаболити (80% от приетата доза за 72 часа). Малко количество от веществото се екскретира през червата. Полуживотът на триметоприм е 10-12 часа, а на сулфаметоксазол - 9-11 часа. При деца се оказва, че е значително по-малко и се определя от възрастта: до 1 година полуживотът е 7-8 часа, от 1 до 10 години - 5-6 часа. При пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна дисфункция полуживотът на co-trimoxazole се увеличава.

Показания за употреба

Монотерапия:

Инфекции на дихателните пътища: остър и хроничен бронхит, бронхопневмония, лобарна и пневмоцистна пневмония, бронхиектазии;
Инфекции на стомашно-чревния тракт: холера, носителство на салмонела, холангит, дизентерия, паратиф, холецистит, коремен тиф и гастроентерит, причинени от ентеротоксични щамове на Escherichia coli;
Инфекции на УНГ органи: тонзилит, ларингит, синузит, скарлатина, възпаление на средното ухо;
Инфекции на пикочно-половите органи: гонорея (мъжки и женски), ингвинален гранулом, венерен лимфогранулом, шанкроид, епидидимит, простатит, пиелит, цистит, пиелонефрит, уретрит;
Инфекции на меките тъкани и кожата: инфекции на рани, фурункулоза, акне, пиодермия.

Комплексна терапия:

Остра бруцелоза;
токсоплазмоза;
Малария (Plasmodium falciparum);
южноамериканска бластомикоза;
Остър и хроничен остеомиелит;
Други остеоартикуларни инфекции.

Противопоказания

Абсолютно:

Бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 15 ml/min);
В12 дефицитна анемия;
Апластична анемия;
Чернодробна недостатъчност;
Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
Агранулоцитоза, левкопения;
Хипербилирубинемия при деца;
Деца до 3 месеца;
Бременност и кърмене;
Свръхчувствителност към Co-trimoxazole или други сулфонамиди.

Относително:

Бронхиална астма;
Дефицит на фолиева киселина;
заболявания на щитовидната жлеза;
Нарушена бъбречна и чернодробна функция;
Анамнеза за алергични реакции.

Инструкции за употреба на Co-trimoxazole: метод и дозировка

Съгласно инструкциите Ко-тримоксазол трябва да се приема перорално по време на или след хранене.

От гранулите се приготвя суспензия. За да направите това, добавете 100 ml преварена вода към бутилката и разбъркайте добре.

Възрастни и деца над 12 години: 960 mg 1 път / ден или 480 mg 2 пъти / ден, в тежки случаи - 480 mg 3 пъти / ден, при хронични инфекции - 480 mg 2 пъти / ден;
Деца 6-12 години: 240-480 mg 2 пъти на ден;
Деца 2-6 години: 120-240 mg 2 пъти на ден;
Деца 1-2 години: 120 mg 2 пъти дневно.

Възрастни и юноши над 12 години: 960 mg 2 пъти дневно;
Деца 7-12 години: 480 mg 2 пъти дневно;
Деца 4-6 години: 240-480 mg 2 пъти на ден;
Деца от 7 месеца до 6 години: 120-240 mg 2 пъти/ден;
Деца 3-6 месеца: 120 mg 2 пъти дневно.

Продължителността на лечението зависи от индикацията и общата клинична картина, като обикновено варира от 5 до 10 дни. След като клиничните симптоми на заболяването изчезнат, лекарството трябва да продължи още 2 дни. Терапията на остра бруцелоза продължава 3-4 седмици, паратиф и коремен тиф - 1-3 месеца. Лечението на хроничните инфекции отнема повече време.

За предотвратяване на рецидиви на хронични инфекции на пикочните пътища Co-trimoxazole се предписва на възрастни и юноши над 12 години при 480 mg веднъж дневно през нощта, за деца под 12 години - 12 mg / kg / ден. Курсът може да продължи от 3 до 12 месеца.

При остър цистит при деца на възраст 7-16 години се предписват 480 mg 2 пъти дневно в продължение на 3 дни.

Началната доза при тиф е 960 mg 3 пъти дневно, след спадане на температурата дозата се намалява до 960 mg 2 пъти дневно, лечението продължава най-малко 2 седмици. За деца дозата се намалява 2 пъти.

При пациенти с гонореен фарингит Co-trimoxazole се предписва при свръхчувствителност към пеницилин: в доза от 4320 mg веднъж дневно в продължение на 5 дни.

При някои заболявания при възрастни лекарят може да препоръча еднократна доза от лекарството или краткосрочни курсове. например:

Неусложнен цистит при жени: 2400 mg еднократно с много вода;
Шанкроид: 3840 mg еднократно с много вода;
Неусложнена остра гонорея: 2400 mg еднократно, 8 часа по-късно - вземете подобна доза.

Пациенти с бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CL) над 25 ml/min не се нуждаят от корекция на дозата на Co-trimoxazole с креатининов клирънс от 15 до 25 ml/min, през първите 3 минути се предписва стандартна доза; дни от лечението, след това ½ от стандартната доза. При пациенти с CC под 15 ml/min, ½ стандартна доза може да се използва само ако пациентът е на хемодиализа.

Странични ефекти

От страна на хемопоетичните органи: агранулоцитоза, тромбоцитопения, мегалобластна анемия, неутропения, левкопения;
От нервната система: световъртеж, главоболие; в някои случаи - тремор, апатия, периферен неврит, депресия, асептичен менингит;
От страна на дихателната система: белодробни инфилтрати, бронхоспазъм;
От храносмилателната система: стоматит, глосит, гастрит, диария, коремна болка, загуба на апетит, холестаза, гадене, повръщане, повишена активност на чернодробните трансаминази, псевдомембранозен ентероколит, хепатонекроза, хепатит;
От отделителната система: хематурия, кристалурия, хиперкреатининемия, полиурия, повишена концентрация на урея, нарушена бъбречна функция, интерстициален нефрит, токсична нефропатия с олигурия и анурия;
От страна на опорно-двигателния апарат: миалгия, артралгия;
Алергични реакции: обрив, сърбеж, ексфолиативен дерматит, склерална хиперемия, ангиоедем, треска, алергичен миокардит, фоточувствителност, токсична епидермална некролиза, ексудативна еритема мултиформе;
Други: хипогликемия.

Предозиране

Симптомите на предозиране на Co-trimoxazole включват кристалурия, хематурия, чревни колики, гадене, повръщане, треска, главоболие, световъртеж, зрителни нарушения, сънливост, замъглено съзнание, депресия, припадък. Дългосрочната употреба на лекарството във високи дози може също да провокира жълтеница, мегалобластна анемия, левкопения, тромбоцитопения.

Спешните мерки в случай на предозиране включват стомашна промивка. Триметоприм се елиминира от тялото по-бързо, когато урината се подкисли. Препоръчва се също перорален прием на течности и интрамускулно приложение на калциев фолинат в дневна доза от 5-15 mg (неутрализира ефекта на триметоприм върху костния мозък). При необходимост се извършва хемодиализа.

специални инструкции

При продължително лечение (повече от 1 месец) е необходимо редовно да се правят кръвни изследвания, т.к съществува риск от хематологични промени (включително асимптоматични). Тези промени могат да бъдат обратими чрез приемане на фолиева киселина (дневна доза 3-6 mg), докато антимикробната активност на лекарството не е значително нарушена. Особено внимание трябва да се обърне при лечение на пациенти в напреднала възраст и пациенти със съмнение за подлежащ дефицит на фолат. Препоръчва се допълнително приложение на фолиева киселина при продължително лечение с ко-тримоксазол във високи дози. В допълнение, по време на продължително лечение е необходимо да се следи функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.

За да избегнете развитието на кристалурия, осигурете адекватно натоварване с течности и поддържайте достатъчен обем отделена урина. С намаляване на филтрационната функция на бъбреците значително се увеличава рискът от развитие на алергични и токсични усложнения на сулфонамидите.

По време на лечението се препоръчва да се избягва прекомерното слънце и ултравиолетова радиация, както и да се изключат от диетата храни, които съдържат големи количества пара-аминобензоена киселина (PABA), като домати, моркови, зелени части на растения (спанак, карфиол и др.). бобови растения).

Пациентите със синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН) са изложени на значително по-висок риск от развитие на странични ефекти.

Поради широко разпространената резистентност на щамовете, Co-trimoxazole не се препоръчва при фарингит и тонзилит, причинени от бета-хемолитичен стрептокок от група А.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на терапията трябва да се внимава при шофиране и извършване на потенциално опасни видове работа, които изискват повишена концентрация и незабавни психомоторни реакции. Трябва да се има предвид възможността за странични ефекти от централната нервна система: замаяност, халюцинации, конвулсии, световъртеж. Ако се развият, се препоръчва да спрете да се занимавате с горните дейности.

Лекарствени взаимодействия

Производни на салициловата киселина: засилва ефекта на Co-trimoxazole;
Метотрексат: неговата токсичност се увеличава;
Хипогликемични лекарства: ефектът им се засилва;
Индиректни антикоагуланти: тяхната активност се повишава;
Фенитоин, варфарин: интензивността на техния чернодробен метаболизъм намалява, ефектите се засилват;
Орални контрацептиви: тяхната ефективност намалява;
Прокаин, бензокаин, прокаинамид и други лекарства, в резултат на хидролизата на които се образува PABA: намаляват ефекта на Co-trimoxazole;
Рифампицин: полуживотът на триметоприм е намален;
Пириметамин в дози над 25 mg/седмица: рискът от развитие на мегалобластна анемия се повишава;
Диуретици (особено тиазиди): рискът от тромбоцитопения се увеличава, особено при по-възрастни хора;
Пара-аминосалицилова киселина, фенитоин, барбитурати: засилват се проявите на дефицит на фолиева киселина;
Холестирамин: абсорбцията на ко-тримоксазол е намалена (в тази връзка лекарството трябва да се приема 1 час преди или 4-6 часа след приема на холестирамин);
Лекарства, които инхибират хематопоезата на костния мозък: повишават риска от миелосупресия;
Индометацин, бутадион, напроксен, салицилати и някои други нестероидни противовъзпалителни средства: ефектът на Co-trimoxazole може да се засили с развитието на нежелани реакции;
Хлоридин: антимикробният ефект на лекарството се засилва.

Между диуретици (фуроземид, тиазиди и др.) И перорални хипогликемични лекарства (производни на сулфонилурея), от една страна, и антимикробни сулфонамиди, от друга страна, е възможно развитие на кръстосана алергична реакция.

Аналози

Аналози на Co-trimoxazole са: Berlocid 240, Biseptol, Bactrim, Groseptol, Brifeseptol, Duo-Septol, Dvaseptol, Co-trimoxazole-Acri, Cotrifarm 480, Co-trimoxazole-STI, Oriprim, Co-trimoxazole-Biosynthesis, Trimezol, Metosulfabol , Полсептол, Синерсул, Септрин, Суметролим, Сулотрим, Циплин.

Условия за съхранение

Да се съхранява на сухо място, защитено от светлина и недостъпно за деца. Таблетки и гранули - при температура 15-25 ºС, суспензия - при температура до 15 ºС.

Срокът на годност на таблетките е 5 години, суспензията и гранулите са 2 години. Приготвената от гранули суспензия може да се съхранява 2 седмици при стайна температура и до 4 седмици в хладилник.

Ко-тримоксазол [сулфаметоксазол + триметоприм]

латинско име

Ко-тримоксазол

Химично наименование

Триметоприм* и сулфаметоксазол* в масово съотношение 1:5

Фармакологична група

Сулфонамиди

Нозологична класификация (МКБ-10)

Фармакология

Фармакологично действие: широкоспектърно антибактериално, бактерицидно, антипротозойно.

Активен срещу редица грам-положителни (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грам-отрицателни (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, някои щамове на H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., някои щамове на Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизми, както и Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, вкл. устойчиви на сулфонамиди.

Поради инхибирането на жизнената активност на Е. coli, синтезът на тиамин, рибофлавин, никотинова киселина и други витамини от В-комплекс в червата намалява.

След перорално приложение и двата компонента се абсорбират бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Cmax в кръвта се достига в рамките на 1-4 часа, антибактериалната концентрация се поддържа в продължение на 7 часа; 24 часа след единична доза се откриват малки количества в плазмата. Равновесната концентрация в плазмата се записва след 2-3 дни. 44% от триметоприм и 70% от сулфаметоксазол се свързват с плазмените протеини. И двете вещества се биотрансформират в черния дроб (ацетилиране) до образуване на неактивни метаболити. Те се разпределят равномерно в тялото, преминават през хистохематични бариери и създават концентрации в белите дробове и урината, които надвишават съдържанието в плазмата. В по-малка степен те се натрупват в бронхиален секрет, вагинален секрет, секрет и тъкан на простатата, течност на средното ухо, гръбначно-мозъчна течност, жлъчка, кости, слюнка, вътреочна течност на окото, кърма, интерстициална течност. Те имат еднаква скорост на елиминиране, T 1/2 - 10-11 часа. При деца T 1/2 е значително по-малък и зависи от възрастта: до 1 година - 7-8 часа, 1-10 години - 5-6. часа при пациенти в напреднала възраст и пациенти с увредена бъбречна функция T1/2 се увеличава. Екскретира се от бъбреците под формата на метаболити и непроменен (50-70% триметоприм и 10-30% сулфаметоксазол) чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция.

Приложение

Инфекции на дихателните пътища: бронхит (остър и хроничен, профилактика на рецидиви), бронхиектазии, плеврален емпием, белодробен абсцес, пневмония (лечение и профилактика), вкл. причинени от Pneumocystis carinii при пациенти със СПИН; пикочни пътища: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, епидидимит; урогенитални: гонорея, шанкроид, венерен лимфогранулом, ингвинален гранулом; Стомашно-чревен тракт: бактериална диария, шигелоза, холера (като част от комбинирана терапия), коремен тиф и паратиф (включително бактериално носителство), холецистит, холангит, гастроентерит, причинен от ентеротоксични щамове на Е. coli; кожа и меки тъкани: акне, фурункулоза, пиодермия, еризипел, инфекции на рани, абсцеси на меките тъкани; УНГ органи: среден отит, синузит, ларингит; хирургически; септицемия, менингит, остеомиелит (остър и хроничен), мозъчен абсцес, остра бруцелоза, южноамериканска бластомикоза, малария (Plasmodium falciparum), токсоплазмоза (като част от комплексната терапия).

Противопоказания

Ограничения за употреба

Да се използва с повишено внимание при възможен дефицит на фолиева киселина (включително при пациенти в напреднала възраст, пациенти с хроничен алкохолизъм, със синдром на малабсорбция - в тези случаи с ниско телесно тегло е показан допълнителен фолат), обременена алергична анамнеза, бронхиална астма, увреден черен дроб и функцията на щитовидната жлеза.

Употреба по време на бременност и кърмене

Странични ефекти

От страна на нервната система и сетивните органи: асептичен менингит, главоболие, конвулсии, периферен неврит, атаксия, световъртеж, шум в ушите, главоболие, халюцинации, депресия, апатия, нервност, слабост, умора, безсъние.

От стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, диария, коремна болка, анорексия, холестатичен и некротизиращ хепатит, повишени серумни нива на трансаминази и билирубин, псевдомембранозен ентероколит, панкреатит, стоматит, глосит.

От дихателната система: алергична кашлица и задух, инфилтрати в белите дробове.

От страна на хемопоетичните органи: агранулоцитоза, апластична анемия, тромбоцитопения, левкопения, неутропения, хемолитична анемия, мегалобластна анемия, хипопротромбинемия, метхемоглобинемия, еозинофилия.

От пикочната система: бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, повишен плазмен креатинин, токсична нефропатия с олигурия и анурия.

Алергични реакции: уртикария, обрив, токсична епидермална некролиза (синдром на Лайел), синдром на Stevens-Johnson, анафилаксия, алергичен миокардит, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, оток на Quincke, лекарствена треска, втрисане, болест на Henoch-Schönlein, серумна болест, генерализирани алергични реакции , генерализиран кожен обрив, фоточувствителност, сърбеж, зачервяване на склерата; Има съобщения за нодозен периартериит и системен лупус еритематозус.

Други: хиперкалиемия, хипонатриемия, артралгия, миалгия, отделни случаи на рабдомиолиза (главно при пациенти със СПИН).

Взаимодействие

НСПВС, антидиабетни лекарства (производни на сулфонилурея), дифенин, индиректни антикоагуланти, тиазидни диуретици, барбитурати засилват терапевтичните (и страничните) ефекти (изместват ги от свързването с плазмените протеини и повишават концентрациите в кръвта). Хексаметилентетрамин (уротропин), аскорбинова киселина повишават кристалурията (причиняват подкисляване на урината).

Ко-тримоксазол повишава серумните концентрации на дигоксин, особено при пациенти в старческа възраст (необходимо е мониториране на серумните концентрации на дигоксин). Когато се приемат едновременно, ефективността на трицикличните антидепресанти намалява.

Когато се използва едновременно с индометацин, е възможно повишаване на концентрацията на сулфаметоксазол в кръвта.

Ко-тримоксазол намалява интензивността на чернодробния метаболизъм на фенитоин (удължава T1/2 с 39% и намалява метаболитния клирънс с 27%); на фона на ко-тримоксазол, антиепилептичната активност на фенитоин се увеличава. Подобрява ефекта на пероралните хипогликемични средства. На фона на ко-тримоксазол, който се конкурира за бъбречна секреция, екскрецията се забавя, нивото в тъканите се повишава и рискът от развитие на токсични ефекти на амантадин се увеличава; Описваме случай на остра психоза при 84-годишен пациент, възникнала след комбинирано приложение на ко-тримоксазол и амантадин. Когато се използва едновременно с АСЕ инхибитори, особено при пациенти в напреднала възраст, може да се развие хиперкалиемия.

Ко-тримоксазол може да удължи PT при пациенти, приемащи едновременно варфарин (необходима е корекция на дозата на варфарин). Намалява надеждността на оралната контрацепция (инхибира чревната микрофлора и намалява ентерохепаталната циркулация на хормонални съединения). Пириметамин (повече от 25 mg/седмично) увеличава вероятността от развитие на мегалобластна анемия.

Предозиране

Симптоми на остро предозиране: анорексия, гадене, повръщане, слабост, коремна болка, замаяност, главоболие, сънливост, объркване; възможни са пирексия, хематурия и кристалурия.

Лечение: стомашна промивка, прием на течности, корекция на електролитните нарушения. Ако е необходимо, хемодиализа.

Симптоми на хронично предозиране: потискане на костния мозък (тромбоцитопения, левкопения и/или мегалобластна анемия).

Лечение и профилактика: прилагане на фолиева киселина (5-15 mg дневно).

Начин на употреба и дози

Вътре, интрамускулно, интравенозно. 2 пъти на ден (на всеки 12 часа). Еднократна доза: възрастни и деца над 12 години - 960 mg; деца 2-6 месеца - 120 mg (или 2,5 ml суспензия за деца), 6 месеца - 5 години - 240 mg (или 5 ml суспензия за деца), 6-12 години - 480 mg (или 10 ml суспензия за деца).

Лечението на остри инфекции продължава до изчезване на клиничните симптоми и през следващите 2 дни, средната продължителност е най-малко 5 дни; продължителност на курса при инфекции на пикочните пътища, обостряне на хроничен бронхит, остър среден отит, шанкър, ингвинална лимфогрануломатоза - 10-14 дни; шигелоза, пътническа диария - 5 дни; неусложнени инфекции на долните пикочни пътища - 1-3 дни; остра бруцелоза - 3-4 седмици; коремен тиф и паратиф - 1-3 месеца; хроничен простатит - 3 месеца. Парентерално (при тежки инфекции): възрастни и деца над 12 години - 3 ml IM 2 пъти дневно; деца 6-12 години - 1,5 ml IM 2 пъти на ден или 10-20 ml IV капково в 250 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза 2 пъти на ден, деца 6-12 години - 18 mg ( 15 mg сулфаметоксазол и 3 mg триметоприм) на 1 kg телесно тегло 2 пъти на ден. Средната продължителност е 5 дни, след това перорално приложение.

За профилактика на рецидиви на хронични инфекции на пикочните пътища без бактериурия: възрастни и деца над 12 години - 480 mg веднъж дневно през нощта, деца под 12 години - 2 mg/kg телесно тегло триметоприм на ден и 10 mg /kg сулфаметоксазол на ден, продължителност - 3-12 месеца.

При лечение на пневмония, причинена от Pneumocystis carinii, се използват по-високи дози: 15-20 mg/kg триметоприм и 75-100 mg/kg сулфаметоксазол на ден в 4 приема, за 14-21 дни перорално или парентерално. За профилактика на Pneumocystis пневмония - обичайните дози през периода на възможен рецидив.

Неусложнена гонорея - 480 mg 2 пъти дневно, 2 дни или за първи прием - 2,4 g (5 таблетки) и след 8 часа още 2,4 g или еднократна доза от 3,84 g (8 таблетки).

При гонококова инфекция на назофаринкса - 960 mg 3 пъти дневно в продължение на 7 дни.

При малария, причинена от Plasmodium falciparum, се предписват 1,92 g (4 таблетки) 2 пъти дневно в продължение на 2 дни.

Предпазни мерки

Пациенти с нарушена бъбречна функция с креатинин Cl 15-25 ml / min перорално се предписват в средни дози за 3 дни, след това - 50% от средната дневна доза; когато стойностите на креатинин Cl са по-ниски от 15 ml / min, те се използват (1/2 от средната доза) само на фона на хемодиализа. Когато се прилага парентерално при пациенти с бъбречна недостатъчност, концентрацията на сулфаметоксазол в кръвната плазма трябва да се определя на всеки 2-3 дни в проби, взети преди следващото приложение (при концентрации над 150 mcg/ml лечението се спира, докато нивото достигне 120 mcg /ml).

Ако се появят обрив, кашлица, артралгия или други симптоми, употребата трябва да се спре незабавно. Дългосрочното приложение се извършва при системно наблюдение на клетъчния състав на периферната кръв, функционалното състояние на черния дроб и бъбреците. За предотвратяване на кристалурия се препоръчва да се пият много алкални течности (2-3 литра течност на ден).

Трябва да се избягва прекомерното излагане на слънце и UV лъчи. Рискът от странични ефекти е значително по-висок при пациенти със СПИН. Едновременното приложение на фолиева киселина при HIV-инфектирани пациенти повишава вероятността от развитие на резистентност към сулфонамиди при щамове Pneumocystis carinii.

Година на последната корекция

2011

Взаимодействия с други активни съставки

Азатиоприн*	Левкопенията може да се влоши от ко-тримоксазол, особено при пациенти с трансплантиран бъбрек.
Азитромицин*	При комбинирано приложение ефектът е кумулативен.
Амантадин*	На фона на ко-тримоксазол, който се конкурира за бъбречна секреция, екскрецията се забавя, нивото в тъканите се повишава и рискът от развитие на токсични ефекти на амантадин се увеличава; Описваме случай на остра психоза при 84-годишен пациент, възникнала след комбинирано приложение на ко-тримоксазол и амантадин.