M- ir N-cholinomimetikai (anticholinesterazės vaistai). Cholinomimetikai, ganglionų blokatoriai ir anticholinerginiai blokatoriai

Pogrupio vaistai neįtraukti. Įjungti

apibūdinimas

Šios grupės vaistai atkuria parasimpatinio tarpininko poveikį nervų sistema- acetilcholinas dėl jo sąveikos su m-cholinerginiais receptoriais. m-cholinerginiai receptoriai yra lokalizuoti visuose organuose, kuriems taikoma parasimpatinė inervacija, postganglioninių parasimpatinių skaidulų gale. m-cholinerginiai receptoriai yra nevienalyčiai. Sąveiką su centrinės nervų sistemos cholinerginiais receptoriais m 1 lydi sužadinimo atsiradimas, o su intramuralinio parasimpatinio virškinimo trakto rezginio m 1 receptoriais - virškinimo trakto liaukų sekrecijos padidėjimas.

Širdyje lokalizuotų m 2 -cholinerginių receptorių aktyvacijos poveikis pasireiškia širdies susitraukimų dažnio ir kitų širdies funkcijų, įskaitant. laidumas.

Daugiausia m-cholinomimetikų poveikio sukelia lygiųjų raumenų ir egzokrininių liaukų m 3 -cholinerginių receptorių stimuliavimas. Jie sukelia bronchų spazmą ir bronchorėją, padidina skrandžio liaukų sekreciją, padidina virškinamojo trakto tonusą, tulžies ir. šlapimo takų. Aceklidino poveikis virškinamajam traktui gali būti naudojamas esant žarnyno atonijai ir Šlapimo pūslė.

Svarbiausias m-cholinomimetikų farmakodinamikos aspektas yra jų poveikis akispūdžiui: jie pagerina nutekėjimą. intraokulinis skystis ir dėl to sumažėja akispūdis. Šis poveikis naudojamas gydant intraokulinę hipertenziją ir glaukomą.

Narkotikai

Narkotikai - 202 ; Prekiniai pavadinimai - 12 ; Veikliosios medžiagos - 1

Veiklioji medžiaga	Prekiniai pavadinimai
Informacijos nėra

Cholinomimetikai

Cholinerginėse sinapsėse (parasimpatiniuose nervuose, preganglioninėse simpatinėse skaidulose, ganglijose, visose somatinėse) sužadinimo perdavimą atlieka tarpininkas acetilcholinas. Acetilcholinas susidaro iš cholino ir acetilchoenzimo A cholinerginių nervų galūnių citoplazmoje.

Acetilcholino sužadinti cholinerginiai receptoriai turi nevienodą jautrumą tam tikriems farmakologiniams agentams.

Tai yra pagrindas identifikuoti vadinamuosius: 1) jautrius muskarinui ir 2) jautrius nikotinui cholinerginius receptorius, tai yra M ir N cholinerginius receptorius.

M-cholinerginiai receptoriai yra efektorinių organų ląstelių postsinapsinėje membranoje postganglioninių cholinerginių (parasimpatinių) skaidulų galuose, taip pat centrinėje nervų sistemoje (žievėje, tinkliniame darinyje).

H-cholinerginiai receptoriai yra ganglioninių ląstelių postsinapsinėje membranoje visų preganglioninių skaidulų galuose (simpatiniuose ir parasimpatiniuose ganglijose), antinksčių smegenyse, sinokarotidinėje zonoje, griaučių raumenų galinėse plokštelėse ir centrinėje nervų sistemoje. neurohipofizė, Renshaw ląstelės ir kt.). Skirtingų H-cholinerginių receptorių jautrumas farmakologinėms medžiagoms yra nevienodas, todėl galima atskirti ganglijų H-cholinerginius receptorius ir griaučių raumenų H-cholinerginius receptorius.

Vaistų, veikiančių cholinerginius receptorius, klasifikacija

1.M-cholinomimetikai:

2. N-cholinomimetikai:

3. Anticholinesterazės vaistai:

Pilokarpino hidrochloridas, aceklidinas.

Cititon, lobelino hidrochloridas.

Prozerinas

Cholinerginių receptorių stimuliatoriai

4. M-anticholinerginiai vaistai:

5. N-anticholinerginiai vaistai

A. Ganglioblokatoriai:

B. Kurorogeninės medžiagos:

atropino sulfatas, platifilino hidrotartratas, metacinas, atroventas, belladonna preparatai, lentelė. Aeronas, tropikamidas

Benzoheksonis, pentaminas.

Tubokurarino chloridas,

ditilinas (listeronas)

dipladinas, midokalmas

Įranga

cholinerginių receptorių inhibitoriai

M-cholinomimetikai turi tiesioginį stimuliuojantį poveikį mcholinopeceptorius. Tokių medžiagų standartas yra alkaloidas muskarinas, kuris selektyviai veikia M-cholinerginius receptorius. Muskarinas nėra vaistas, o musmirės grybuose esantys nuodai gali sukelti ūmų apsinuodijimą.

1. M-cholinomimetikai:

Vaistas

Veiksmo mechanizmas

Taikymas

Pilokarpino hidrochloridas.

Tirpalas 1-2%, 5 ir 10 ml buteliuke,

lašintuvo vamzdelis. Sąrašas A.

Augalinis alkaloidas.

Aceklidinas.

Buteliuke esantis tirpalas yra akių lašai.

Tirpalas ampulėse, p/k, Sąrašas A.

Mažiau toksiškas nei pilokarpinas.

Pilokarpinas

yra alkaloidas iš krūmo Pilocarpus microphyllus (Pietų Amerika). Šiuo metu gauta sintetiniu būdu. Turi tiesioginį M-cholinomimetinį poveikį.

Tačiau pilokarpinas, būdamas labai stiprus ir toksiškas vaistas, naudojamas tik oftalmologinėje praktikoje glaukomai gydyti.

Jis sutraukia vyzdį (3–24 val.) ir mažina akispūdį.

Be to, tai sukelia akomodacijos spazmą

1.Įlašinus į akis, akies rainelės raumuo susitraukia -> vyzdys susiaurėja -->
atsidaro priekinės akies kameros kampai -> atsiranda nutekėjimas
intraokulinis skysčių per fontano erdves--> mažėja
akispūdis.

2. sukelia akomodacijos spazmą

Kontraindikacijos: iritas, iridociklitas ir kt akių ligos, kur miozė yra nepageidaujama.

Sintetinis M-cholinomimetikas tiesioginis veiksmas. Mažiau toksiškas.

1 ir 2 veiksmai, tokie kaip pilokarpinas

3.padidina žarnyno raumenų tonusą,

4.padidina šlapimo pūslės raumenų tonusą,

5.padidina gimdos tonusą

At parenterinis vartojimas gali būti šalutiniai poveikiai: viduriavimas, prakaitavimas, seilėtekis.

Kontraindikacijos: bronchinė astma, nėštumas, aterosklerozė.

Glaukoma (padidėjęs akispūdis: skausmas akyse; -> neryškus matymas

--> aklumas).

Naudojamas lokaliai, formoje akių lašai(1-2% tirpalas) ir akių tepalas (1 ir 2%) bei akių plėvelių pavidalu.

Naudokite kaip ir pilokarpiną.

Žarnyno atonija (tonuso stoka)
Enurezė (naktinė)
šlapimo nelaikymas).
Gimdos atonija.

Apsinuodijimas M-cholinomimetikais (įskaitant musmires):

Paciento skundai: neryškus matymas, silpnumas, prakaitavimas, seilėtekis, pilvo skausmas, vėmimas, viduriavimas, dusulys. Apžiūrint: vyzdžiai suspausti, oda drėgna, pulsas retas (bradikardija – mažiau nei 60 dūžių per minutę), žemas kraujospūdis, bronchų spazmas, kliedesiai, haliucinacijos.

Pagalba:

I. Neleiskite nuodams įsigerti į organizmą.

Skalaukite skrandį kalio permanganatu, kol skalavimo vanduo bus švarus.

Paskutiniame piltuvėlyje - aktyvuota anglis (20-30 g suspensijos)

3. Išvalyti žarnyną: valomoji klizma arba druskingi vidurius laisvinantys vaistai (Mg SO 4 – 25 g stiklinėje vandens per burną).

II. Nuodų inaktyvavimas: priešnuodis-atropinas į veną 0,1% - 1 ml. pakartotinai.

III. Pašalinti iš organizmo nuodus (išvalyti kraują)

1. Forsuotos diurezės metodas – į veną lašinamas 0,9 % Na Cl, 5 % gliukozės tirpalo iki 1,5-2 litrų. su diuretiku furosemidu

2. Hemodializė – nuodų pašalinimas naudojant „dirbtinio inksto“ aparatą

3. Hemosorbcija – nuodų pašalinimas iš kraujo naudojant anglies stulpelius.

4. Peritoninė dializė – nuodų pašalinimas plaunant pilvo ertmę dializės tirpalais.

5. Plazmaferezė – kraujo plazmos, kurioje yra toksinių medžiagų, pakeitimas.

IV. Simptominis gydymas: bronchus plečiantys vaistai, antispazminiai vaistai ir kt.

Rp: Sol. Pilocarpini bydrochloridi 1% -10 ml.

D.S. Įlašinkite po 2 lašus į abi akis 2 kartus per dieną

N-cholinomimetikai:

Vaistas

Veiksmo mechanizmas

Taikymas

Citotonas

Ampulės 1 ml.

Lobelino hidrochloridas.

Ampulės 1% - 1 ml. Augaliniai alkaloidai. Sąrašas B.

Administruoti i.v.

Tabletės "Tabex" (sudėtyje yra citizino)

Skirtukas. „Lobesil“ (in

lobelijos sudėtis) Anabazinas

Pats citizinas yra šluotų (Cytisus laburnum) ir termopsio (Termopsis lanceolata) augalų alkaloidas. Ypatinga vaisto „Cititon“ ypatybė yra ta, kad jis daugiau ar mažiau selektyviai sužadina miego arterijos glomerulų ir antinksčių šerdies H-cholinerginius receptorius, nepaveikdamas likusių N-cholinerginių receptorių.

Sinokarotidinės zonos H-cholinerginiai receptoriai sužadinami -> impulsai centrinėje nervų sistemoje ->;

1. kvėpavimo centro stimuliavimas pailgosios smegenys(kvėpavimas tampa gilus ir dažnas).

2. vazomotorinio centro sužadinimas (padidėja AKS).

Vartojant cititoną, kaip vaistą, kuris refleksiškai sužadina kvėpavimo centrą, po 3-5 minučių atsiranda kvėpavimo sužadinimas ir kraujospūdžio padidėjimas 10-20 mm Hg. Art., 15-20 min

Šalutiniai poveikiai: pykinimas, vėmimas, lėtas širdies plakimas.

Kontraindikacijos: hipertoninė liga, aterosklerozė, plaučių edema, kraujavimas.

hipertenzija, aterosklerozė, plaučių edema, kraujavimas.

Apsinuodijimas smalkės, naujagimių asfiksija, uždusimas.

Kovai su rūkymu.

Yra panašus vaistas - LOBELINAS Poveikis lygiai toks pat kaip ir cititon, bet šiek tiek silpnesnis už pastarąjį.

Vaistas naudojamas kvėpavimui skatinti.

Suleisti į veną (tik todėl, kad poveikis yra refleksinis)

Šalutiniai poveikiai: perdozavus, vėmimo centro stimuliavimas, širdies sustojimas, kvėpavimo slopinimas, traukuliai.

Kontraindikacijos: sunkus širdies ir kraujagyslių sistemos pažeidimas, kvėpavimo sustojimas dėl išsekimo kvėpavimo centras.

Rp: Cytitoni I ml.

D.t.d.N 10 ampulėje.

S. Į veną0,5 ml. 10 ml. fizinis sprendimas.

Lėtai !

Rp: Sol. Lobelini hidrochloridas 1% -1 ml.

D.t.d.N 10 ampulėje.

S. 0,5 ml į veną. 10 ml. fizinis sprendimas.

Lėtai!

Paskaita Nr.17

Paskaitos tema: M,N-cholinomimetikai. Anticholinesterazės vaistai.

M-, N-cholinomimetikai

M- ir H-cholinerginius receptorius tiesiogiai stimuliuojantys vaistai (M-, H-cholinomimetikai) apima acetilcholiną ir jo analogus (karbacholiną).

Acetilcholinas yra tarpininkas cholinerginėse sinapsėse, yra cholino ir acto rūgšties esteris ir priklauso monokvarteriniams amonio junginiams.

Jis praktiškai nenaudojamas kaip vaistas, nes veikia staigiai, greitai, beveik žaibiškai, labai trumpą laiką (minutes).

Vartojant per burną, jis neveiksmingas, nes hidrolizuojasi. Acetilcholino chlorido pavidalu jis naudojamas eksperimentinėje fiziologijoje ir farmakologijoje.

Acetilcholinas turi tiesioginį stimuliuojantį poveikį M- ir H-cholinerginiams receptoriams.

Esant sisteminiam acetilcholino poveikiui (intraveninis vartojimas yra nepriimtinas, nes smarkiai sumažėja kraujospūdis), vyrauja M-cholinomimetinis poveikis: bradikardija, vazodilatacija, padidėjęs bronchų ir virškinimo trakto raumenų tonusas ir susitraukiantis aktyvumas.

Acetilchlinas taip pat stimuliuoja skeleto raumenų H-cholinerginius receptorius.

Anticholinesterazės vaistai.

Anticholinesterazės vaistai (AChE) yra vaistai, kurie veikia slopindami ir blokuodami acetilcholinesterazę.

Fermento slopinimą lydi mediatoriaus acetilcholino kaupimasis sinapsės srityje, tai yra, cholinoreaktyvių receptorių srityje.

Veikiant anticholinesterazės vaistams, acetilcholino sunaikinimo greitis sulėtėja, o tai turi ilgalaikį poveikį H-cholinerginiams receptoriams. Tai yra pagrindinis anticholinesterazės vaistų veikimo mechanizmas.

Remiantis anticholinesterazės vaistų ir acetilcholinesterazės sąveikos išlikimu, jie skirstomi į 2 grupes:

1) Grįžtamo veikimo AChE agentai. Jų poveikis trunka 2-10 valandų. Tai apima: fizostigminą, proseriną, galantaminą ir kt.

2) Negrįžtamo veikimo AChE agentai. Šie vaistai labai stipriai jungiasi su acetilcholinesteraze daugelį dienų, net mėnesių. Tačiau palaipsniui, maždaug po 2 savaičių, fermentų aktyvumas gali būti atkurtas. Šios medžiagos yra: arminas, fosfakolis ir kiti anticholinesterazės agentai iš organinių fosforo junginių grupės (insekticidai, fungicidai, herbicidai, BOV).

Grįžtamųjų AChE agentų grupės etaloninis agentas yra

FIZOSTIGMINAS (jo ilgas laikas naudojamas kaip ginklas ir kaip teisingumo priemonė, nes, pasak legendos, nuo nuodų miršta tik tikrai kaltas žmogus), kuris yra natūralus alkaloidas iš Calabar pupelių, t. y., džiovintų subrendusių Vakarų Afrikos vijoklinio medžio Physotigma venenosum sėklų.

PROZERIN kuris, kaip ir kiti šios grupės narkotikai (galantaminas ir kt.), yra sintetinis junginys

. Prozerino cheminė struktūra yra supaprastintas fizostigmino analogas, turintis ketvirtinę amonio grupę. Tai išskiria jį nuo fizostigmino. Dėl visų vienakrypčio veikimo išvardytų vaistų jie turės praktiškai bendras poveikis.

Indikacijos: myasthenia gravis, parezė, paralyžius, glaukoma, žarnyno, skrandžio, šlapimo pūslės atonija, kaip raumenų relaksantų antagonistas.

Vienkartinės proserino dozės poveikis pasireiškia po 10 minučių ir trunka iki 3-4 valandų.

Padidėjęs žarnyno tonusas (iki viduriavimo),

Bradikardija

Bronchų spazmas (ypač žmonėms, linkusiems į tai

P p: epilepsija, bronchų astma, organinės širdies ligos.

GALANTAMINAS - Kaukazo putino alkaloidas - turi beveik tas pačias vartojimo indikacijas kaip ir prozerinas. Dėl to, kad jis geriau prasiskverbia į BBB (tretinis aminas, o ne ketvirtinis, kaip proserinas), jis labiau skirtas liekamiesiems reiškiniams po poliomielito gydyti.

Rezorbciniam poveikiui jis skiriamas (ty veikimui po absorbcijos) PIRIDOSTIGMINAS kurių įtaka ilgesnė nei proserinos.

P p: epilepsija, hiperkinezė, bronchinė astma, krūtinės angina, aterosklerozė, pacientams, kuriems yra rijimo ir kvėpavimo sutrikimų.

ANTRA GRUPĖ SAUGOS VAISTŲ – AChE – „negrįžtamo“ veiksmo tipo priemonė.

APSINUODIJIMO PHOS IR SKAUSMOSIOMIS MEDŽIAGOMIS ŽENKLAI BENDRAI. Apsinuodijimas OPC turi labai būdingą klinikinį vaizdą. Paciento būklė paprastai yra sunki. Pastebimas muskarino ir nikotino tipo poveikis. Visų pirma, pacientas turi:

1) vyzdžių spazmas (miozė);

2) stiprus virškinamojo trakto spazmas (tenezmas, pilvo skausmas, viduriavimas, vėmimas, pykinimas);

3) stiprus bronchų spazmas, uždusimas;

4) visų liaukų hipersekrecija (seilėtekis, plaučių edema – gurgimas, švokštimas, spaudimo pojūtis krūtinėje, dusulys);

5) oda drėgna, šalta, lipni.

Visi šie poveikiai yra susiję su M-cholinerginių receptorių stimuliavimu (muskarino poveikis) ir atitinka klinikinį apsinuodijimo grybais (musmirės), kurių sudėtyje yra muskarino, vaizdą.

Nikotino poveikis pasireiškia traukuliais, raumenų skaidulų trūkčiojimu, atskirų raumenų grupių susitraukimais, bendru silpnumu ir paralyžiumi dėl depoliarizacijos. Iš širdies pusės galima pastebėti ir tachikardiją, ir (dažniau) bradikardiją.

Pagrindinis apsinuodijimo OP poveikis yra galvos svaigimas, susijaudinimas, sumišimas, hipotenzija, kvėpavimo slopinimas ir koma. Mirtis dažniausiai įvyksta dėl kvėpavimo nepakankamumo.

Pagalba:

1. Pirmiausia iš injekcijos vietos reikia pašalinti FOS. SU oda ir gleivines, FOS reikia nuplauti 3-5 % NATRIO HIDROKARBONATO tirpalu arba tiesiog su muilu ir vandeniu.

2. Esant apsinuodijimui dėl medžiagų nurijimo, būtina išplauti skrandį, skirti adsorbentų ir vidurius laisvinančių vaistų, naudoti didelio sifono klizmas. Šie įvykiai kartojami.

3. Jei FOS pateko į kraują, paspartinkite jo išsiskyrimą su šlapimu (forsuota diurezė). Veiksmingas yra hemosorbcijos, hemodializės ir peritoninės dializės naudojimas.

4 Svarbiausias gydymo komponentas ūminis apsinuodijimas FOS yra vaistų terapija. Jei apsinuodijus FOS pastebimas M-cholinerginių receptorių per didelis sužadinimas, logiška naudoti antagonistus - M-cholinerginius blokatorius. Visų pirma, ATROPINE reikia leisti į veną didelėmis dozėmis. Atropino dozės didinamos priklausomai nuo apsinuodijimo laipsnio.

Be to, apsinuodijus FOS, būtina naudoti specifinius priešnuodžius – acetilcholinesterazės reaktyvatorius.

Dipiroksimas - (amp., 15% - 1 ml). Dipiroksimas sąveikauja su FOS likučiais, susijusiais su acetilcholinesteraze, atpalaiduodamas fermentą ir atkurdamas jo fiziologinį aktyvumą.

Tačiau cholinesterazės reaktyvatorių veikimas vystosi nepakankamai greitai, todėl AChE reaktyvatorius patartina naudoti kartu su M-anticholinerginiais blokatoriais. Dipiroksinas skiriamas parenteraliai (1-3 ml po oda ir tik ypač sunkiais atvejais į veną).

Paskaita Nr.18

Paskaitos tema:Anticholinerginiai vaistai

M-CHOLINOBLOKERIAI

Narkotikai

Veiksmo mechanizmas

Taikymas

Atropino sulfatas– belladonna, henbane, datura alkaloidas, A sąrašas, buteliukas, 1–5 ml tirpalo.

Platifilino hidrotartratas - sp. A, tirpalas buteliuke. akių lašai, 0,2% -1ml ampulėse, s.c.

Metacinas sintetinis narkotikas sp. A, 0,1% -1ml ampulėse, s.c.

Belladonna tinktūra ir ekstraktas, skystis ir tabletėmis.

Tabletes "Aeronas"(jose yra skopolamino).

Atroventas aerozolis 15 ml.

1) Atpalaiduoja žiedinius rainelės raumenis ir išplečia vyzdžius (poveikis 7-8 dienos).

2) Atpalaiduoja akies ciliarinį raumenį, patempiami zigomatiniai raiščiai, suplokštėja lęšiukas (akomodacinis paralyžius, t.y. prastai mato arti).

3) Atpalaiduoja bronchų akių raumenis.

4) Atpalaiduoja lygiųjų raumenųžarnynas

priežastis: apsinuodijimas, žarnyno uždegimas.

5) Atpalaiduoja lygiuosius tulžies takų raumenis

Priežastis: tulžies akmenligė, cholecistitas, cholangitas.

6) Atpalaiduoja lygiuosius šlapimo takų raumenis

Priežastis: urolitiazė.

7) Mažina skrandžio ir dvylikapirštės žarnos liaukų sekreciją.

8) Mažina bronchų liaukų sekreciją, naudojamas anesteziologijoje prieš trachėjos intubaciją.

9) Padidina širdies susitraukimų dažnį bradikardijos metu.

10) Pagerina impulsų laidumą per širdies laidumo sistemą.

P.d.: burnos džiūvimas, fotofobija (ryškios šviesos baimė), širdies plakimas, polinkis į vidurių užkietėjimą,

akispūdis (kontraindikacijos glaukomai!).

Aviečių alkaloidas. Pagrindiniai skirtumai nuo atropino:

1) poveikis akiai trumpas;

2) plečia širdies kraujagysles;

3) plečia smegenų kraujagysles

turi raminamąjį poveikį.

Paprastai mažiau aktyvus nei atropinas.

Skirtumas nuo atropino:

1) turi nedidelį poveikį akims ir neprasiskverbia pro kraujo-oftalminį barjerą;

2) liekamieji reiškiniai yra ryškesni.

1) Atpalaiduoja lygiuosius virškinamojo trakto raumenis. šlapimo takų.

2) Sumažina sekreciją??? skrandis.

3) Žvakučių „Betiol“, „Anuzol“ sudėtyje.

Slopina centrus, kurie veikia vestibulinį aparatą, pykinimą, vėmimą, galvos svaigimą jūros ligos metu, oro pykinimą.

Bronchai išsiplės lėtai.

Akių, dugno apžiūra, akių pažeidimas, ???, pridociklitas.

Renkantis akinius.

Bronchinės astmos priepuolis (0,5 ml po oda).

Puolimas žarnyno diegliai(1 ml ir s.c.).

Puolimas kepenų diegliai(1 ml s.c.).

Puolimas inkstų diegliai(1 ml s.c.).

Gastritas su padidėjusia sekrecine funkcija, opos??? skrandžio liga.

Prieš bronchoskopiją.

Prieš eterinę anesteziją.

Širdies blokada (pulsas – 20-40 dūžių per minutę).

Krūtinės anginos priepuolis.

Diegimai, skrandžio ir žarnyno ligos (malšina skausmą).

Gastritas, skrandžio opos.

Hemorojus, tiesiosios žarnos įtrūkimai.

30 minučių viduje prieš kelionę.

Bronchų astma, ?? bronchitas su sunkiu dusuliu.

Apsinuodijimas Mx, litai arba augalai, iš kurių jie gauti.

Skundai: neryškus matymas (fotofobija), burnos džiūvimas, užkimimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, nerimas, širdies plakimas.

Inspekcija: Vyzdžiai išsiplėtę, oda paraudusi, sausa, pakilusi temperatūra, galimi kliedesiai, haliucinacijos.

Pagalba:žr. apsinuodijimas M-h.m. (musmirės agaros).

Skirtumai: II – priešnuodis – fizostigminas. IY. Simptominis gydymas: aspirinas.

1) esant aukštai temperatūrai – karščiavimą mažinantis; paracetamolis,

2) susijaudinus - trankviliantai (seduxen)

3) nuo haliucinacijų - antipsichoziniai vaistai (aminazinas)

4) esant fotofobijai, padėkite į tamsią patalpą.

Ganglioblokatoriai

Benzoheksoniumas stiprintuvas. 2,5% -1 ml IM,

1) plečiasi kraujagyslės

2) Išplečia periferines kraujagysles (rankas, kojas) gerina kraujotaką ir audinių mitybą. Dažnai pasireiškia rūkantiems.

Hipertenzinė krizė

(staigus padidėjimas PRAGARAS).

Endarteritas (gali sukelti gangreną)

P.d.: Ortostatinis kolapsas (kraujospūdžio sumažėjimas judant iš horizontalios padėties į vertikalią) po vartojimo reikia gulėti 1,5-2 valandas, burnos džiūvimas, sutrikusi akomodacija, vidurių užkietėjimas.

Pentaminas

5% -1ml stiprintuvas.

Higronium

Tubokurarino chloridas

Veiksmai ir naudojimo būdai yra tokie patys kaip benzoheksonio.

Poveikis yra trumpalaikis (10-15 minučių).

Kurare panašūs vaistai (raumenis atpalaiduojantys vaistai).

1) Atpalaiduokite kaklo ir kūno galūnių skeleto raumenis

kvėpavimo raumenys, diafragma.

Anesteziologijoje kontroliuojamos hipotenzijos operacijos metu.

Prieš operaciją širdyje ir plaučiuose, esant didelių sąnarių išnirimams, su stambių kaulų lūžiais (fragmentų repozicija), stabligė.

Antagonistas yra prozerinas.

Diplacinas - ziuri anksciau?????, veikia 20-30 min.

Ditilinas – poveikis ūmus ir trumpalaikis, antagonisto nėra.

Rp: Sol. Atropino sulfatas 1-5 ml

D.S. Prieš apžiūrėdami akių dugną, įlašinkite 2 lašus į abi akis.

Rp.: Sol. Atropino sulfatas 0,1–1 ml

D.t.d. Nr. 10 ampulėje

S. Po oda, 1 ml 2 kartus per dieną.

Rp.: Sol. Platyphyllini hydrohartratis 0,2%-1ml

D.t.d. Nr. 10 ampulėje

S. Po oda, 1 ml kaip triados dalis.

Rp.: Sol. Methacini 0,1-1ml

D.t.d. Nr. 10 ampulėje

S. 1 ml po oda nuo inkstų dieglių.

Rp.: Sol. Benzohexonii 2,5%-1ml

D.t.d. Nr. 10 ampulėje

Rp.: Sol. Pentamini 5-1ml

D.t.d. Nr. 10 ampulėje

S. 1 ml į raumenis nuo hipertenzinės krizės,

tada pagulėkite 1,5-2 valandas.

CHOLINERGIKA

Acetilcholino sužadinti cholinerginiai receptoriai turi nevienodą jautrumą tam tikriems farmakologiniams agentams. Tai yra pagrindas identifikuoti vadinamuosius: 1) jautrius muskarinui ir 2) jautrius nikotinui cholinerginius receptorius, tai yra M ir N cholinerginius receptorius. M-cholinerginiai receptoriai yra efektorinių organų ląstelių postsinapsinėje membranoje postganglioninių cholinerginių (parasimpatinių) skaidulų galuose, taip pat centrinėje nervų sistemoje (žievėje, tinkliniame darinyje). H-cholinerginiai receptoriai yra ganglioninių ląstelių postsinapsinėje membranoje visų preganglioninių skaidulų galuose (simpatiniuose ir parasimpatiniuose ganglijose), antinksčių smegenyse, sinokarotidinėje zonoje, griaučių raumenų galinėse plokštelėse ir centrinėje nervų sistemoje. neurohipofizė, Renshaw ląstelės ir kt.). Skirtingų H-cholinerginių receptorių jautrumas farmakologinėms medžiagoms yra nevienodas, todėl galima atskirti ganglijų H-cholinerginius receptorius ir griaučių raumenų H-cholinerginius receptorius.

ACETILCHOLINO MECHANIZMAS Sąveikaujant su cholinerginiais receptoriais ir keisdamas jų konformaciją, tilcholinas keičia postsinapsinės membranos pralaidumą. Dėl sužadinamojo acetilcholino poveikio Na jonai prasiskverbia į ląstelę, todėl postsinapsinė membrana depoliarizuojasi. Tai pasireiškia vietiniu sinapsiniu potencialu, kuris, pasiekęs tam tikrą vertę, sukuria veikimo potencialą. Vietinis sužadinimas, apsiribodamas sinapsine sritimi, plinta visoje ląstelės membranoje ( antrinis pasiuntinys- ciklinis guanozino monofosfatas - cGMP).

Acetilcholinas veikia labai trumpai, jį sunaikina (hidrolizuoja) fermentas acetilcholinesterazė.

Narkotikai gali paveikti šiuos sinapsinio perdavimo etapus:

1) acetilcholino sintezė;

2) tarpininko atleidimo procesas;

3) acetilcholino sąveika su cholinerginiais receptoriais;

4) fermentinė acetilcholino hidrolizė;

5) cholino, susidariusio acetilcholino hidrolizės metu, gaudymas presinaprinėmis galūnėmis.

CHOLINERGINIŲ VAISTŲ KLASIFIKACIJA

I. M-, N-cholinomimetikai

Acetilcholinas

Karbocholinas

II. M-cholinomimetikai (anticholinesterazės agentai, AChE) a) grįžtamasis poveikis

Prozerinas – galantaminas

Fizostigminas – oksazilas

Edrophonium – piridostigminas b) negrįžtamas veikimas

Fosfakolis - Arminas

Insekticidai (chlorofosas, karbofosas, dichlorvosas)

Fungicidai (pesticidai, defoliantai)

Cheminės kovos medžiagos (zarinas, zamanas, tabunas)

III. M-cholinomimetikai

Pilokarpinas

Aceklidinas

Muskarinas

IV. M-cholinerginiai blokatoriai (atropino grupės vaistai) a) ne

pasirenkamasis

Atropinas – skopolaminas

Platifilinas – metacinas

b) selektyvus (M-one - anticholinerginiai vaistai)

Pirenzipinas (gastrocepinas)

V. N-cholinomimetikai

„Cititon“.

Lobelinas

Nikotinas

VI. N-anticholinerginiai vaistai

a) ganglionų blokatoriai

Benzohexonium – pirilenas

Gigroniy - harfonada

Pentaminas

b) raumenų relaksantai

Tubokurarinas – pankuronis

Anatruksonis - ditilinas

Pažvelkime į vaistų grupę, susijusią su M-, N-cholinomimetikais. M- ir H-cholinerginius receptorius tiesiogiai stimuliuojantys vaistai (M-, H-cholinomimetikai) apima acetilcholiną ir jo analogus (karbacholiną). Acetilcholinas, tarpininkas cholinerginėse sinapsėse, yra cholino ir acto rūgšties esteris ir priklauso monokvarteriniams amonio junginiams.

Kaip vaistas jis praktiškai nenaudojamas, nes veikia staigiai, greitai, beveik žaibiškai, labai trumpą laiką (minutes). Vartojant per burną, jis neveiksmingas, nes hidrolizuojasi. Acetilcholino chlorido pavidalu jis naudojamas eksperimentinėje fiziologijoje ir farmakologijoje.

Acetilcholinas turi tiesioginį stimuliuojantį poveikį M- ir H-cholinerginiams receptoriams. Esant sisteminiam acetilcholino poveikiui (intraveninis vartojimas yra nepriimtinas, nes smarkiai sumažėja kraujospūdis), vyrauja M-cholinomimetinis poveikis: bradikardija, vazodilatacija, padidėjęs bronchų ir virškinimo trakto raumenų tonusas ir susitraukiantis aktyvumas. Išvardytas poveikis yra panašus į tuos, kurie stebimi, kai dirginami atitinkami cholinerginiai (parasimpatiniai) nervai. Taip pat pasireiškia stimuliuojantis acetilcholino poveikis autonominių ganglijų N-cholinerginiams receptoriams, tačiau jį užmaskuoja M-cholinomimetinis poveikis. Acetilchlinas taip pat stimuliuoja skeleto raumenų H-cholinerginius receptorius.

Atsižvelgiant į tai, kas išdėstyta pirmiau, ateityje daugiausia dėmesio skirsime anticholinesterazės vaistams. Anticholinesterazės vaistai (AChE) yra vaistai, kurie veikia slopindami ir blokuodami acetilcholinesterazę. Fermento slopinimą lydi mediatoriaus acetilcholino kaupimasis sinapsės srityje, tai yra, cholinoreaktyvių receptorių srityje. Veikiant anticholinesterazės vaistams, acetilcholino sunaikinimo greitis sulėtėja, o tai turi ilgalaikį poveikį Mi N-cholinerginiams receptoriams. Taigi šie vaistai veikia panašiai kaip M, N-cholinomimetikai, tačiau anticholinesterazės vaistų poveikis yra tarpininkaujamas per endogeninį (savo) acetilcholiną. Tai yra pagrindinis anticholinesterazės vaistų veikimo mechanizmas. Reikia pridurti, kad šie vaistai taip pat turi tam tikrą tiesioginį stimuliuojantį poveikį M, N-cholinerginiams receptoriams.

Remiantis anticholinesterazės vaistų ir acetilcholinesterazės sąveikos išlikimu, jie skirstomi į 2 grupes:

1) Grįžtamo veikimo AChE agentai. Jų poveikis trunka 2-10 valandų. Tai apima: fizostigminą, proseriną, galantaminą ir kt.

Grįžtamo veikimo AChE agentų grupės etaloninis agentas yra PHYSOSTIGMINE (ji ilgą laiką buvo naudojamas kaip ginklas ir kaip teisingumo priemonė, nes, pasak legendos, nuo nuodų miršta tik tikrai kaltas žmogus), o tai yra natūralus alkaloidas iš Calabar pupelių, t. y. džiovintos prinokusios Vakarų Afrikos vijoklinio medžio Physotigma venenosum sėklos. Mūsų šalyje dažniau naudojamas PROSERIN (tabletės po 0,015; ampulės po 1 ml 0,05%, oftalmologinėje praktikoje - 0,5%; Proserinum), kuris, kaip ir kiti šios grupės vaistai (galantaminas, oksazilas, edrofonis ir kt.). , sintetinis junginys. Prozerino cheminė struktūra yra supaprastintas fizostigmino analogas, turintis ketvirtinę amonio grupę. Tai išskiria jį nuo fizostigmino. Dėl visų šių vaistų vienakrypčio veikimo jie turės beveik bendrą poveikį.

Reikšmingas praktinis susidomėjimas yra AChE agentų, tiek natūralių, tiek sintetinių, įtaka tam tikroms funkcijoms:

2) virškinamojo trakto tonusas ir motorika;

3) neuromuskulinis perdavimas;

4) šlapimo pūslė;

Pirmiausia išanalizuosime proserino poveikį, susijusį su jo poveikiu M-cholinerginiams receptoriams. Anticholinesterazės vaistai, ypač proserinas, veikia akis taip:

a) sukelti vyzdžio susiaurėjimą (miosis – iš graikų kalbos – myosis – užsidarymas), kuris yra susijęs su žiedinio rainelės raumens (m. sphincter purillae) M-cholinerginių receptorių sužadinimu ir šio raumens susitraukimu. ;

b) sumažinti akispūdį, kuris yra miozės rezultatas. Tuo pačiu plonėja rainelė, labiau atsiveria priekinės akies kameros kampai, todėl pagerėja akies skysčio nutekėjimas (reabsorbcija) per Fontano tarpus ir Schlemmo kanalą.

c) proserinas, kaip ir visi AChE, sukelia akomodacijos (adaptacijos) spazmą. Šiuo atveju vaistai netiesiogiai stimuliuoja ciliarinio raumens (m. ciliaris), turinčio tik cholinerginę inervaciją, M-cholinerginius receptorius. Šio raumens susitraukimas atpalaiduoja Zinn raištį ir atitinkamai padidina lęšiuko kreivumą. Lęšiukas tampa labiau išgaubtas, o akis nukrypsta į artimą matymo tašką (blogas matomas per atstumą). Remiantis tuo, kas išdėstyta pirmiau, tampa aišku, kodėl prozerinas kartais naudojamas oftalmologinėje praktikoje. Šiuo atžvilgiu prozerinas skirtas atviro kampo glaukomai (0,5% tirpalas, 1-2 lašai 1-4 kartus per dieną).

Prozerin stimuliuoja virškinamojo trakto tonusą ir motorinę veiklą (peristaltiką), todėl gerina turinio judėjimą, stiprina bronchų tonusą (sukelia bronchų spazmą), taip pat šlapimtakių tonusą ir susitraukiamąjį aktyvumą. Žodžiu, AChE, ypač proserinas, padidina visų lygiųjų raumenų organų tonusą. Be to, prozerinas dėl acetilcholino stiprina egzokrininių liaukų (seilių, bronchų, žarnyno, prakaito) sekrecinį aktyvumą.

ŠIRDIES KRAUJAGYSLIŲ SISTEMA. Proserinas paprastai mažina širdies susitraukimų dažnį ir mažina kraujospūdį.

Prozerino naudojimas klinikinėje praktikoje yra susijęs su išvardytais farmakologiniais poveikiais. Dėl tonizuojančio poveikio žarnyno ir šlapimo pūslės tonusui ir susitraukiamajam aktyvumui, vaistas vartojamas pooperacinei žarnyno ir šlapimo pūslės atonijai pašalinti. Jis skiriamas tablečių arba injekcijų pavidalu po oda.

PROSERINO (AChE) POVEIKIS, KAI VEIKIA N-CHOLINORECEPTORIUS (Į NIKOTINĄ PANAŠUS POVEIKIS). Į nikotiną panašus prozerino poveikis pasireiškia palengvėjimu:

1) neuromuskulinis perdavimas

2) sužadinimo perdavimas autonominiuose ganglijose Dėl to prozerinas žymiai padidina skeleto raumenų susitraukimo jėgą, todėl jis skirtas pacientams, sergantiems myasthenia gravis. Miasthenia gravis yra nervų ir raumenų liga, kuriai būdingi lygiagrečiai vykstantys procesai:

a) pralaimėjimas raumenų audinys pagal polimiozito tipą (autoimuniniai sutrikimai);

b) sinapsinio laidumo pažeidimas, sinapsinė blokada (mažesnė acetilcholino sintezė, sunkumas jo išsiskyrimas, nepakankamas receptorių jautrumas). Klinika: raumenų silpnumas ir didelis nuovargis. Be to, vaistas vartojamas neurologinėje praktikoje nuo paralyžiaus, parezės, atsirandančios po mechaninių sužalojimų, po poliomielito (liekamųjų reiškinių), encefalito, neurito. regos nervas, su neuritu. Dėl to, kad prozerinas palengvina sužadinimo perdavimą autonominiuose ganglijose, jis skirtas apsinuodijimui ganglionų blokatoriais. Be to, prozerinas yra veiksmingas perdozavus antidepoliarizuojančių raumenų relaksantų (raumenų silpnumas, kvėpavimo slopinimas) (iv iki 10-12 ml 0,05% tirpalo), pavyzdžiui, d-tubokurarino. Kartais prozerinas skiriamas esant silpnam gimdymui (anksčiau dažniau, dabar labai retai). Kaip matote, vaistas turi platų veikimo spektrą, todėl yra šalutinių reakcijų.

Šalutinis poveikis: vienkartinės proserino dozės poveikis pasireiškia po 10 minučių ir trunka iki 3-4 valandų. Perdozavus ar padidėjus jautrumui, gali atsirasti tokių nepageidaujamų reakcijų, kaip padidėjęs žarnyno tonusas (netgi viduriavimas), bradikardija, bronchų spazmas (ypač žmonėms, linkusiems į tai).

AChE vaistų pasirinkimą lemia jų aktyvumas, gebėjimas prasiskverbti audinių barjerai, veikimo trukmė, dirginančių savybių buvimas, toksiškumas. Glaukomai gydyti vartojamas prozerinas, fizostigminas ir fosfakolis. Reikia pabrėžti, kad galantaminas šiam tikslui nenaudojamas, nes jis dirgina ir sukelia junginės paburkimą. GALANTAMINE - Kaukazo putino alkaloidas - turi beveik tas pačias vartojimo indikacijas kaip ir prozerinas. Dėl to, kad jis geriau prasiskverbia į BBB (tretinis aminas, o ne ketvirtinis, kaip proserinas), jis labiau skirtas liekamiesiems reiškiniams po poliomielito gydyti.

Rezorbciniam poveikiui skiriami PYRIDOSTIGMINE ir OXAZIL (tai yra, veiksmai po absorbcijos), kurių poveikis yra ilgesnis nei proserino. Kontraindikacijos: epilepsija, hiperkinezė, bronchinė astma, krūtinės angina, aterosklerozė, pacientams, kuriems yra rijimo ir kvėpavimo sutrikimų.

ANTRA GRUPĖ SAUGOS VAISTŲ – AChE – „negrįžtamo“ veiksmo tipo priemonė. Čia iš esmės yra vienas vaistas, organinis fosforo junginys - organinis fosforo rūgšties esteris - PHOSPHAKOL. Phosphacolum - 10 ml buteliukai 0,013% ir 0,02% tirpalų. Vaistas pasižymi didžiausiu toksiškumu, todėl oftalmologinėje praktikoje naudojamas tik lokaliai. Taigi naudojimo indikacijos:

1) ūminė ir lėtinė glaukoma;

2) kai ragena perforuota; lęšiuko praradimas (dirbtinis lęšis, reikalinga ilgalaikė miozė). Farmakologinis poveikis akiai yra toks pat kaip ir prozerino. Reikėtų pasakyti, kad oftalmologijoje proserino ir fosfakolio tirpalai šiuo metu naudojami retai.

Antrasis vaistas yra Armin (Arminum) - etilfosfono rūgšties esteris, FOS yra įtrauktas į stiprių, ilgai veikiančių vaistų grupę. Jis pasižymi dideliu toksiškumu (hiperaktyvuoja cent-ac insekticidus, fungicidus, herbicidus, nes yra būtinas burnos ir periferinei cholinerginei sistemai). Mažais atvejais apsinuodijimų šiomis medžiagomis skaičius baigėsi. koncentracijos naudojamas kaip lokalus miozinis ir antiglaukominis Farmakologinio poveikio organinių fosforo junginių vaistas. Galima įsigyti akių lašų pavidalu (0,01% tirpalas, 1-2 lašai, endogeninio (savo) acetilcholino kaupimasis audinyje 2-3 kartus per dieną). nuolatinio acetilcholinesterazės slopinimo pasekmė. Ūmus Kitos OP, tokios kaip insekticidai, fungicidai ir herbicidai, labai domina gydytoją, nes labai išaugo apsinuodijimų šiomis medžiagomis skaičius.

Farmakologinis organinių fosforo junginių poveikis atsiranda dėl endogeninio (bendrojo) acetilcholino kaupimosi audiniuose dėl nuolatinio acetilcholinesterazės slopinimo. Ūminis apsinuodijimas OP reikalauja skubios pagalbos.

1) vyzdžių spazmas (miozė);

2) stiprus virškinamojo trakto spazmas (tenezmas, pilvo skausmas, viduriavimas, vėmimas, pykinimas);

3) stiprus bronchų spazmas, uždusimas;

4) visų liaukų hipersekrecija (seilėtekis, plaučių edema – gurgimas, švokštimas, spaudimo pojūtis krūtinėje, dusulys);

5) oda drėgna, šalta, lipni.

Visi šie poveikiai yra susiję su M-cholinerginių receptorių stimuliavimu (muskarino poveikis) ir atitinka klinikinį apsinuodijimo grybais (musmirės), kurių sudėtyje yra muskarino, vaizdą.

Pagrindinis apsinuodijimo OP poveikis yra galvos svaigimas, susijaudinimas, sumišimas, hipotenzija, kvėpavimo slopinimas ir koma. Mirtis dažniausiai įvyksta dėl kvėpavimo nepakankamumo.

Ką daryti? Kokių priemonių reikėtų imtis ir kokia tvarka? Remiantis PSO rekomendacijomis, „gydyti reikia nedelsiant“. Kartu pagalbos priemonės turi būti išsamios ir visapusiškos.

Pirmiausia iš injekcijos vietos reikia pašalinti FOS. FOS reikia nuplauti nuo odos ir gleivinių 3-5% NATRIO HIDROKARBONATO tirpalu arba tiesiog su muilu ir vandeniu. Apsinuodijus dėl medžiagų nurijimo, būtina išplauti skrandį, skirti adsorbentų ir vidurius laisvinančių vaistų, naudoti didelio sifono klizmas. Šie įvykiai kartojami. Jei FOS patenka į kraują, paspartėja jo išsiskyrimas su šlapimu (forsuota diurezė). Veiksmingas yra hemosorbcijos, hemodializės ir peritoninės dializės naudojimas.

Svarbiausias ūminio OP apsinuodijimo gydymo komponentas yra vaistų terapija. Jei apsinuodijus FOS pastebimas M-cholinerginių receptorių per didelis sužadinimas, logiška naudoti antagonistus - M-cholinerginius blokatorius. Visų pirma, ATROPINE reikia leisti į veną didelėmis dozėmis (iš viso 10-20-30 ml). Atropino dozės didinamos priklausomai nuo apsinuodijimo laipsnio. Stebimi kvėpavimo takai, prireikus atliekama intubacija ir dirbtinis kvėpavimas. Papildomo atropino skyrimo gairės yra kvėpavimo būklė, konvulsinė reakcija, kraujospūdis, pulso dažnis, seilėtekis (seilėtekis). Literatūroje aprašytas atropino skyrimas kelių šimtų miligramų per dieną doze. Tokiu atveju pulso dažnis neturėtų viršyti 120 dūžių per minutę.

Be to, apsinuodijus FOS, būtina naudoti specifinius priešnuodžius – acetilcholinesterazės reaktyvatorius. Pastarieji apima daugybę junginių, kurių molekulėje yra OKSIME grupė (-NOH): dipiroksimas – ketvirtinis aminas, taip pat izonitrozinas – tretinis aminas; (amp., 15% - 1 ml). Reakcija vyksta pagal schemą: AChE - P = NOH. Dipiroksimas sąveikauja su FOS likučiais, susijusiais su acetilcholinesteraze, išskirdamas fermentą. Fosforo atomas AChE junginiuose yra tvirtai surištas, bet P = NOH ryšys, tai yra, fosforas su oksimo grupe, yra dar stipresnis. Tokiu būdu fermentas išsiskiria ir atkuria jo fiziologinį aktyvumą. Tačiau cholinesterazės reaktyvatorių veikimas vystosi nepakankamai greitai, todėl AChE reaktyvatorius patartina naudoti kartu su M-anticholinerginiais blokatoriais. Dipiroksinas skiriamas parenteraliai (1-3 ml po oda ir tik ypač sunkiais atvejais į veną).

M-cholinomimetikai turi tiesioginį stimuliuojantį poveikį mcholinerginiams receptoriams. Tokių medžiagų standartas yra alkaloidas muskarinas, kuris selektyviai veikia M-cholinerginius receptorius. Muskarinas nėra vaistas, o musmirės grybuose esantys nuodai gali sukelti ūmų apsinuodijimą.

Apsinuodijimas muskarinu sukelia tokį patį klinikinį vaizdą ir farmakologinį poveikį kaip ir AChE agentai. Yra tik vienas skirtumas – čia poveikis M receptoriams yra tiesioginis. Pastebimi tie patys pagrindiniai simptomai: viduriavimas, pasunkėjęs kvėpavimas, pilvo skausmas, seilėtekis, vyzdžio susiaurėjimas (miozė – susitraukia žiedinis vyzdžio raumuo), sumažėjęs akispūdis, akomodacijos (prie regėjimo taško) spazmas, sumišimas, traukuliai, koma.

Iš M-cholinomimetikų plačiausiai medicinos praktikoje naudojami: PILOCARINA HYDROCHLORIDE (Pilocarpini hydrochloridum) milteliai; akių lašai 1-2% tirpalas buteliukuose po 5 ir 10 ml, akių tepalas - 1% ir 2%, akių plėvelės, kuriose yra 2,7 mg pilokarpino), ACECLIDINE (Aceclidinum) - amp. - 1 ir 2 ml 0,2% tirpalo; 3% ir 5% - akių tepalas.

Pilokarpinas yra alkaloidas iš Pilocarpus microphyllus krūmo, ( Pietų Amerika). Šiuo metu gauta sintetiniu būdu. Turi tiesioginį M-cholinomimetinį poveikį.

Stimuliuodami efektorinius organus, kurie gauna cholinerginę inervaciją, M-cholinomimetikai sukelia panašų poveikį, kaip ir dirginant autonominius kolinerginius nervus. Pilokarpinas ypač stipriai didina liaukų sekreciją. Tačiau pilokarpinas, būdamas labai stiprus ir toksiškas vaistas, naudojamas tik oftalmologinėje praktikoje glaukomai gydyti. Be to, pilokarpinas naudojamas tinklainės kraujagyslių trombozei gydyti. Vartoti lokaliai, akių lašų (1-2% tirpalo) ir akių tepalų (1 ir 2%) bei akių plėvelių pavidalu. Jis sutraukia vyzdį (3–24 val.) ir mažina akispūdį. Be to, tai sukelia akomodacijos spazmą. Pagrindinis skirtumas nuo AChE agentų yra tas, kad pilokarpinas tiesiogiai veikia akies raumenų M-cholinerginius receptorius, o AChE agentai – netiesioginį.

ACECLIDINE (Aceclidinum) yra sintetinis tiesioginio veikimo M-cholinomimetikas. Mažiau toksiškas. Jie naudojami vietiniam ir rezorbciniam veikimui, tai yra, jie naudojami tiek oftalmologinėje praktikoje, tiek bendram poveikiui. Aceklidinas skiriamas esant glaukomai (šiek tiek dirgina junginę), taip pat virškinamojo trakto atomui (pooperaciniu laikotarpiu), šlapimo pūslei ir gimdai. Vartojant parenteraliai, gali pasireikšti šalutinis poveikis: viduriavimas, prakaitavimas, seilėtekis. Kontraindikacijos: bronchinė astma, nėštumas, aterosklerozė.

M-CHOLINORECEPTORIUS blokuojantys vaistai (M-CHOLINORECEPTORIAI, Į ATROPINĄ PANAŠI VAISTAI)

M-CHOLINOBLOKERIAI ARBA M-CHOLINOLITIKAI, ATROPINŲ GRUPĖS VAISTAI – tai vaistai, blokuojantys M-cholinerginius receptorius. Tipiškas ir labiausiai ištirtas šios grupės atstovas yra ATROPINE – todėl grupė vadinama į atropiną panašiais vaistais. M-cholinerginiai blokatoriai blokuoja periferinius Mcholinerginius receptorius, esančius efektorinių ląstelių membranoje postganglioninių cholinerginių skaidulų galuose, tai yra, jie blokuoja PARAsimpatinę, cholinerginę inervaciją. Blokuojant daugiausia muskarininį acetilcholino poveikį, atropino poveikis autonominiams ganglionams ir neuroraumeninėms sinapsėms neprailgsta.

Dauguma į atropiną panašių vaistų blokuoja M-cholinerginius receptorius centrinėje nervų sistemoje.

Didelio veikimo selektyvumo M-anticholinerginis blokatorius yra ATROPINE (Atropini sulfas; tabletės 0,0005; ampulės 0,1% - 1 ml; 1% akių tepalas).

ATROPINAS yra alkaloidas, randamas nakvišų šeimos augaluose. Atropinas ir susiję alkaloidai randami daugelyje augalų:

Belladonna (Atropa belladonna);

višta (Hyoscyamus niger);

Datura stramonium.

Šiuo metu atropinas gaunamas sintetiniu būdu, tai yra cheminiu būdu. Vardas Atropa Belladonna yra paradoksalus, nes terminas „Atropos“ reiškia „trys likimai, vedantys į negarbingą gyvenimo pabaigą“, o „Belladonna“ reiškia „žavi moteris“ (donna – moteris, Bella – moteriškas vardas romanų kalbomis). Šis terminas atsirado dėl to, kad šio augalo ekstraktas, įlašintas į Venecijos dvaro gražuolių akis, suteikė joms „blizgesio“ – išsiplėtė vyzdžius.

Atropino ir kitų šios grupės vaistų veikimo mechanizmas yra toks, kad blokuodami M-cholinerginius receptorius, konkuruodami su acetilcholinu, jie neleidžia mediatoriui su jais sąveikauti.

Vaistai neturi įtakos acetilcholino sintezei, išsiskyrimui ir hidrolizei. Acetilcholinas išsiskiria, bet nesąveikauja su receptoriais, nes atropinas turi didesnį afinitetą (afinitetą) receptoriui. Atropinas, kaip ir visi M-cholinerginiai blokatoriai, sumažina arba pašalina cholinerginių (parasimpatinių) nervų dirginimo ir M-cholinomimetinio aktyvumo medžiagų (acetilcholino ir jo analogų, AChE agentų, M-cholinomimetikų) poveikį. Visų pirma, atropinas mažina dirginimo poveikį n. vagusas Antagonizmas tarp acetilcholino ir atropino yra konkurencinio pobūdžio, todėl, padidėjus acetilcholino koncentracijai, atropino poveikis muskarino vartojimo vietoje išnyksta.

PAGRINDINIS FARMAKOLOGINIS ATROPINO POVEIKIS

1. Atropinas pasižymi ypač ryškiomis antispazminėmis savybėmis. Blokuodamas M-cholinerginius receptorius, atropinas pašalina stimuliuojantį parasimpatinių nervų poveikį lygiųjų raumenų organams. Sumažėja virškinamojo trakto, tulžies latakų ir tulžies pūslės, bronchų, šlapimtakių, šlapimo pūslės raumenų tonusas.

2. Atropinas taip pat veikia akių raumenų tonusą. Pažvelkime į atropino poveikį akims:

a) skiriant atropiną, ypač vietiškai, dėl M-cholinerginių receptorių blokavimo rainelės žiediniame raumenyje, pastebimas vyzdžio išsiplėtimas - midriazė. Midriazė taip pat sustiprėja dėl simpatinės inervacijos išsaugojimo m. plečiantys vyzdžius. Todėl šiuo atžvilgiu atropinas akis veikia ilgą laiką - iki 7 dienų;

b) veikiant atropinui, ciliarinis raumuo praranda tonusą, suplokštėja, o tai lydi Zinno raiščio, laikančio lęšį, įtempimas. Dėl to lęšis taip pat išsilygina, ir židinio nuotolis toks objektyvas pailginamas. Lęšis nustato regėjimą į tolimą matymo tašką, todėl pacientas aiškiai nesuvokia šalia esančių objektų. Kadangi sfinkteris yra paralyžiaus būsenoje, jis negali sutraukti vyzdžio, kai žiūri į netoliese esančius objektus, todėl ryškioje šviesoje atsiranda fotofobija (fotofobija). Ši būklė vadinama APGYVENDINIMO PARALYŽIU arba CIKLOPLEGIJA. Taigi, atropinas yra ir midriatinis, ir ciklopleginis. Vietinis 1% atropino tirpalo naudojimas sukelia maksimalų midriatinį poveikį per 30-40 minučių ir visiškas pasveikimas funkcijos pasireiškia vidutiniškai po 3-4 dienų (kartais iki 7-10 dienų). Akomodacijos paralyžius atsiranda per 1-3 valandas ir trunka iki 8-12 dienų (apie 7 dienas);

c) ciliarinio raumens atsipalaidavimas ir lęšiuko pasislinkimas į priekinę akies kamerą yra kartu su akies skysčio nutekėjimo iš priekinės kameros pažeidimu. Atsižvelgiant į tai, atropinas arba nekeičia akispūdžio sveikiems asmenims, arba asmenims, kurių priekinė kamera yra sekli, ir pacientams, sergantiems uždaro kampo glaukoma, jis gali net padidėti, ty sukelti glaukomos priepuolio paūmėjimą.

ATROPINO NAUDOJIMO OFTALMOLOGIJOJE INDIKACIJOS

1) Oftalmologijoje atropinas naudojamas kaip midriatikas, sukeliantis cikloplegiją (akomodacijos paralyžių). Midriazė būtina tiriant akies dugną ir gydant ligonius, sergančius iritu, iridociklitu ir keratitu. Pastaruoju atveju atropinas naudojamas kaip imobilizuojanti priemonė, skatinanti funkcinį akies poilsį.

2) Nustatyti tikrąją lęšio lūžio galią renkantis akinius.

3) Atropinas yra pasirinktas vaistas, jei būtina pasiekti maksimalią cikloplegiją (akomodacijos paralyžių), pavyzdžiui, koreguojant akomodacinį žvairumą.

3. ATROPINO ĮTAKA ORGANMS SU LYGIAISIAIS RAUMUOMIS. Atropinas mažina visų virškinamojo trakto dalių tonusą ir motorinę veiklą (peristaltiką). Atropinas taip pat mažina šlapimtakių ir šlapimo pūslės dugno peristaltiką. Be to, atropinas atpalaiduoja lygiuosius bronchų ir bronchiolių raumenis. Dėl tulžies takų antispazminis poveikis atropinas yra silpnas. Reikia pabrėžti, kad antispazminis atropino poveikis ypač ryškus ankstesnio spazmo fone. Taigi atropinas turi antispazminį poveikį, tai yra, atropinas šiuo atveju veikia kaip antispazminis. Ir tik šia prasme atropinas gali veikti kaip "skausmą malšinantis vaistas".

4. ATROPINO ĮTAKA ENDOKREKCIJOMS LAUKAMS. Atropinas smarkiai susilpnina visų egzokrininių liaukų sekreciją, išskyrus pieno liaukas. Šiuo atveju atropinas blokuoja skystų vandeningų seilių sekreciją, kurią sukelia autonominės nervų sistemos parasimpatinės dalies stimuliavimas, sukeliantis burnos džiūvimą. Sumažėja ašarų gamyba. Atropinas mažina skrandžio sulčių tūrį ir bendrą rūgštingumą. Tokiu atveju šių liaukų sekrecijos slopinimas ir susilpnėjimas gali būti iki visiško jų išjungimo. Atropinas mažina liaukų sekrecinę funkciją nosies, burnos, ryklės ir bronchų ertmėse. Bronchų liaukų sekretas tampa klampus. Atropinas, net ir mažomis dozėmis, slopina PLAIKO LAIKIŲ sekreciją.

Cholinomimetikai

Cholinomimetikai– žr. „Cholinomimetiniai vaistai“.

M-cholinomimetikai- žr. M-cholinomimetinius vaistus.

N-cholinomimetikai- žr. N-cholinomimetinius vaistus.

Cholinomimetiniai agentai

Cholinomimetiniai agentai - aš

vaistai, atkuriantys cholinerginių receptorių stimuliavimo poveikį jų natūraliu ligandu – acetilcholinu. Cholinerginį poveikį gali sustiprinti tiesioginė Ch. su tam tikro tipo cholinerginiais receptoriais (tiesioginio veikimo cholinerginis) ir acetilcholino pertekliaus išsaugojimą sinapsėje, slopinant jį naikinančią cholinesterazę (netiesioginio veikimo cholinerginis). Antruoju atveju pradedamas visų tipų cholinerginių receptorių sužadinimas, įskaitant. lokalizuota centrinėje nervų sistemoje ir skeleto raumenų neuromuskulinėse jungtyse. H. s. netiesioginis veikimas sudaro nepriklausomą anticholinesterazės vaistų (anticholinesterazės vaistų) grupę.

H. s. tiesioginio veikimo pagal cholinerginių receptorių klasifikaciją (žr. Receptoriai) skirstomi į m-, n- ir n+m-cholinomimetikus.

m-cholinomimetikai- aceklidinas ir pilokarpinas - sukelia vietinį (su vietinis pritaikymas) arba bendras m-cholinerginių receptorių sužadinimo poveikis: miozė, akomodacijos spazmas, akispūdžio sumažėjimas; bradikardija, atrioventrikulinio laidumo sulėtėjimas; bronchų spazmas, padidėjęs tonusas ir judrumas virškinimo trakto, šlapimo pūslė, gimda; skystų seilių išsiskyrimas, padidėjęs bronchų, skrandžio ir kitų egzokrininių liaukų sekrecija. Visų šių poveikių išvengiama arba pašalinama vartojant atropiną ir kitus m-cholinerginius vaistus (žr. Anticholinerginiai vaistai), kurie visada vartojami perdozavus m-cholinomimetikų, apsinuodijus panašaus ar anticholinesterazės poveikio medžiagomis.

M-cholinomimetikų vartojimo indikacijos: glaukoma, trombozė centrinė vena tinklainė; skrandžio, žarnyno, šlapimo pūslės, gimdos atonija, po gimdymo gimdos kraujavimas. Bendrosios kontraindikacijos jų naudojimas yra bronchinė astma, krūtinės angina, miokardo pažeidimai, intraatrialinė ir atrioventrikulinė blokada, kraujavimas iš virškinimo trakto, peritonitas (prieš operaciją), hiperkinezė, epilepsija, normalus nėštumas.

Aceklidinas- milteliai (2%, 3% ir 5% vandeninių tirpalų akių lašams ruošti) ir 0,2% tirpalas 1 ir 2 ml ampulėse poodinės injekcijos. Sergant glaukoma, lašinimas į akį atliekamas nuo 2 iki 6 kartų per dieną. Esant ūmiai šlapimo pūslės atonijai, po oda suleidžiama 1-2 ml 0,2 % tirpalo; nesant laukiamo rezultato, injekcijos kartojamos 2-3 kartus su pusvalandžio intervalu, jei nenurodyta nepageidaujamas poveikis(padidėjęs seilėtekis, bronchų spazmas, bradikardija ir kt.).

Pilokarpino hidrochloridas daugiausia naudojamas oftalmologinė praktika. Pagrindinės jo išleidimo formos: 1% ir 2% tirpalai 5 ir 10 ml buteliuose; 1% tirpalas lašintuvuose; 1% tirpalas su metilceliulioze 5 ir 10 ml buteliuose; akių plėvelės (po 2,7 mg pilokarpino hidrochlorido); 1% ir 2% akių tepalas. Dažniausiai naudojami 1% ir 2% tirpalai, lašinami į akį 2–4 kartus per dieną.

n-cholinomimetikai- alkaloidai lobelinas ir citizinas - sužadina postsinapsinius cholinerginius receptorius simpatinės ir parasimpatinės nervų sistemos ganglijose, miego arterijos glomeruluose ir antinksčių chromafininiame audinyje (padidėja adrenalino sekrecija). Dėl to tiek adrenerginis, tiek cholinerginis poveikis vykdomieji organai. Šiuo atveju citizino (vaisto Cititon) veikime vyrauja adrenerginis periferinis poveikis (padidėja kraujospūdis, padažnėja širdies susitraukimai), o lobelino – cholinerginis poveikis (galima bradikardija, kraujospūdžio sumažėjimas). Abu alkaloidai refleksiškai (iš miego arterijų receptorių) refleksinė zona) stimuliuoja kvėpavimo centrą ir dažniausiai naudojami kaip kvėpavimo analeptikai ūminio kvėpavimo sustojimo atvejais (atsižvelgiant į ilgalaikį kvėpavimo centro slopinimą, poveikis nestabilus). Jų panašus į nikotiną poveikis tapo būtina sąlyga norint naudoti lobeliną (Lobesil tabletės) ir citiziną (Tabex plėveles ir tabletes), kad būtų lengviau mesti rūkyti. Juos naudoti šiuo tikslu draudžiama, kai organinės ligos širdies ir kraujagyslių sistemos, stovėti arterinė hipertenzija, krūtinės angina, pepsinė opa skrandžio ir dvylikapirštės žarnos, kraujavimas.

Lobelino hidrochloridas- 1% tirpalas 1 ml ampulėse; 2 mg tabletės (vaistas "Lobesil"). Suaugusiųjų ūminio kvėpavimo sustojimo atveju 0,3-0,5 ml (vaikams 0,1-0,3 ml, priklausomai nuo amžiaus) suleidžiama į raumenis arba į veną lėtai (per 1-2 minutes), nes greitas vartojimas gresia žlugimu ir širdies sustojimu. Perdozavus, taip pat galimas vėmimas, traukuliai, sunki bradikardija, gilus kvėpavimo slopinimas. Metimo rūkyti laikotarpiu Lobesil skiriama pirmąją savaitę po 1 tabletę iki 5 kartų per dieną, vėliau dozių dažnis mažinamas iki nutraukimo (20-30 dienų). Esant blogam toleravimui (galvos svaigimas, silpnumas, pykinimas), vaisto vartojimas nutraukiamas.

„Cititon“.- 0,15% citizino tirpalas 1 ml ampulėse; Tabex tabletės ir plėvelės skruostų (arba dantenų) tepimui, po 1,5 mg. Dėl presuojančio poveikio jis vartojamas dažniau nei lobelinas, nes ūminis kvėpavimo slopinimas dažnai pasireiškia kolapso ar šoko fone. Suaugusiesiems į veną arba į raumenis suleidžiama 0,5-1 ml (vaikams iki 1 metų - 0,1 ml). Tiems, kurie meta rūkyti bendra schema Tabex tablečių vartojimas yra toks pat kaip ir Lobesil tablečių; Pirmąsias tris dienas plėvelės keičiamos 4-8 kartus, vėliau 3 kartus per dieną, nuo 13 iki 15 dienos naudojama 1 plėvelė, tada išmetama.

n+m-cholinomimetikai atstovauja acetilcholinas (vaistas), kuris praktiškai nenaudojamas medicinos praktikoje, ir karbacholinas, kurio cheminė struktūra yra panaši.

Karbacholinas cholinesterazė nesunaikina ir turi ilgiau trunkantį bei ryškesnį cholinerginį poveikį nei acetilcholinas. Bendrame poveikyje dominuoja m-cholinerginių receptorių stimuliavimo poveikis ir tik jų blokados fone aiškiai išryškėja n-cholinerginis poveikis. Tuo pačiu metu karbocholinas neturi pranašumų prieš vaistus iš m-cholinomimetikų grupės, todėl nuo seniau žinomos formos Jo išleidimo atsisakyta, o glaukomos gydymui praktiškai naudojami tik akių lašai (0,75%, 1,5%, 2,25% ir 3% karbacholino tirpalų pavidalu). Akių operacijų metu kartais į priekinę akies kamerą įšvirkščiama 0,5 ml 0,01 % karbacholino tirpalo, siekiant susiaurinti vyzdį.

cholinerginiai vaistai, turintys skirtingus veikimo mechanizmus, sukeliančius padarinius, būdingas cholinerginių receptorių sužadinimui.

M-cholinomimetiniai vaistai(sin.: M-cholinomimetikai, M-cholinerginiai vaistai) - X. s., stimuliuojantys arba skatinantys M-cholinerginių receptorių sužadinimą (pilokarpinas, aceklidinas ir kt.)

N-cholinomimetiniai vaistai(sin.: H-cholinomimetikai, H-cholinerginiai vaistai) - X. s., stimuliuojantys arba skatinantys H-cholinerginių receptorių (lobelino, citizino ir kt.) sužadinimą.

enciklopedinis žodynas medicinos terminai M. SE-1982-84, PMP: BRE-94, MME: ME.91-96.

M-cholinomimetikų (= M-cholinerginių receptorių sužadinimo) poveikis:

Poveikis akims. Rainelės žiedinio raumens M-cholinerginių receptorių sužadinimas sukelia jo susitraukimą, o vyzdys susiaurėja (miozė). Vyzdžio susiaurėjimas ir rainelės išlyginimas padeda atverti priekinės akies kameros kampus ir pagerinti akies skysčio nutekėjimą, dėl kurio sumažėja akispūdis. M-cholinomimetikai padidina lęšiuko kreivumą, sukeldami akomodacijos spazmą. Akis nustatyta į artimą regėjimą (trumparegystė). Šalutinis poveikis „Apgyvendinimo sutrikimas“

Poveikis egzokrininėms liaukoms. Padidėja seilių sekrecija, taip pat ašarojimas ir prakaitavimas

Poveikis bronchams: stimuliuoja bronchų kraujotakos raumenų susitraukimą (tonusas padidėja iki bronchų spazmo), padidėja gleivių sekrecija bronchuose.

Poveikis širdžiai: sulėtinti širdies ritmą (bradikardija), slopinti impulsų laidumą kartu

širdies laidumo sistema.

Poveikis virškinamajam traktui: padidina virškinamojo trakto liaukų sekreciją, gerina peristaltiką ir sfinkterio tonusą Virškinimo traktas(o šlapimo pūslė), priešingai, mažėja.

Poveikis šlapimo pūslei: padidėjęs tonusasšlapimo pūslė, galimas šlapimo nelaikymas

M-cholinomimetikų vartojimo indikacijos:

1) glaukoma, akispūdžiui mažinti (simptominė terapija).

2) Kada žarnyno ir šlapimo pūslės atonija: vaistai padidina tonusą, tuo pačiu atpalaiduodami sfinkterius, padidindami šių lygiųjų raumenų organų susitraukimą (peristaltiką), palengvindami jų ištuštinimą.

Klinikinis vaizdas apsinuodijimas M-cholinomimetikai, taip pat musmirė(sudėtyje yra muskarino)

pasireiškia sunki bradikardija, bronchų spazmas, skausminga padidėjusi peristaltika (viduriavimas), staigus prakaitavimas, seilėtekis, vyzdžių susiaurėjimas ir akomodacijos spazmas, galimi traukuliai. Visi šie simptomai pašalinami

M-cholinerginiai blokatoriai (atropinas ir kiti yra priešnuodžiai).

Pilokarpinas(Pilokarpinas). Sinonimai: Pilocarpinum hydrochloridum

Farmacinė grupė: M-cholinomimetikas

Veiksmo mechanizmas: Pilokarpinas stimuliuoja periferinius m-cholinerginius receptorius, sukelia vyzdžio susiaurėjimą, mažina akispūdis ir gerina akies audinių trofizmą, įlašinęs į akies junginės maišelį, normaliomis koncentracijomis pasisavinamas ir neturi ryškaus sisteminio poveikio .

Naudojimo indikacijos: - glaukoma!!!

Siekiant pagerinti akių trofizmą su centrinės tinklainės venos tromboze, ūminė obstrukcija tinklainės arterijos, su regos nervo atrofija, su kraujavimais į stiklakūnį.

Midriazės poveikiui sustabdyti panaudojus atropiną, homatropiną, skopolaminą ar kitas anticholinergines medžiagas vyzdžiui išplėsti atliekant oftalmologinius tyrimus.

Šalutiniai poveikiai:

Galvos skausmas(laikinėje ar periorbitalinėje srityje), skausmas akių srityje; trumparegystė; susilpnėjęs regėjimas, ypač tamsoje, dėl nuolatinės miozės ir akomodacijos spazmo išsivystymo; ašarojimas, rinorėja, paviršinis keratitas; alerginės reakcijos. At ilgalaikis naudojimas galimas konjunktyvito, akių vokų dermatito išsivystymas; naudojant sistemas su ilgalaikiu vaisto išsiskyrimu - tolerancijos vystymasis

Kontraindikacijos:

Padidėjęs jautrumas, iritas, ciklitas, iridociklitas, keratitas, būklė po oftalmologinių operacijų ir kitos akių ligos, kai vyzdžio susiaurėjimas yra nepageidautinas. Atsargiai skirti pacientams, kuriems yra buvę tinklainės atsiskyrimo atvejų, ir jauniems pacientams, kuriems yra didelė trumparegystė.

Išleidimo formos: 1% tirpalai 5 ir 10 ml buteliuose; 1% tirpalas lašintuvuose po 1,5 ml; Dabar nėra -1% ir 2% akių tepalo; akių filmai

Vaistai, stimuliuojantys H-cholinerginius receptorius (H-cholinomimetikai)

Efektai:

1) pailgųjų smegenų kvėpavimo centro refleksinis sužadinimas, suaktyvinant sinokarotidinės zonos cholinerginius receptorius

2) padidinti arterinis spaudimas dėl ląstelių stimuliacijos medulla antinksčių ir simpatinių ganglijų (padidėja adrenalino ir norepinefrino išsiskyrimas).

3) palengvinti impulsų perdavimą griaučių raumenims (perdozavus - traukuliai)

N-cholinomimetikai gerai prasiskverbia į centrinę nervų sistemą, ypač į lobeliną, ir gali sukelti bradikardiją ir kraujospūdžio sumažėjimą (makšties centro suaktyvėjimą), vėmimą (vėmimo centro sužadinimą), traukulius (priekinės centrinės dalies ląstelių sužadinimą). stuburo smegenų žiedas ir priekiniai ragai).

AChE agentų vartojimo indikacijos:

1) sustojus kvėpavimui, susijusiam su apsinuodijimu anglies monoksidu, skendimu, smegenų sužalojimu, elektros traumu, įkvėpimu dirgikliai. Jie veiksmingi tik tuo atveju, jei išlaikomas kvėpavimo centro refleksinis jaudrumas.

2) palengvinti mesti rūkyti.

Cytizinas (Cytizinas) yra alkaloidas, randamas rusiškųjų šluotų ir Thermopsis lanceolifolia augalų iš ankštinių šeimos sėklose. Kaip kvėpavimo analeptikas tiekiamas 0,15 % tirpalo, vadinamo Cytitonum, pavidalu 1 ml ampulėse. Kaip priemonė mesti rūkyti - Tabex tablečių pavidalu.

„Cititon“. Veikimo mechanizmas: sužadina H-cholinerginius receptorius miego zonoje, o tai refleksiškai sukelia kvėpavimo centro sužadinimą. Vienalaikis sužadinimas simpatiniai mazgai o antinksčių liaukos sukelia padidėjusį kraujospūdį.

Cititon (citizino tirpalo) poveikis kvėpavimui yra trumpalaikio „stūmimo“ pobūdžio, tačiau kai kuriais atvejais, ypač esant refleksiniam kvėpavimo sustojimui, vartojant cititon, kvėpavimas ir kraujotaka gali visam laikui atsistatyti. .

Jis naudojamas refleksiniam kvėpavimui sustabdyti (operacijų, traumų ir kt. metu) Turi preso efektą (kuris išskiria jį nuo lobelino). Todėl cititon gali būti naudojamas esant šokui ir kolaptoidinėms ligoms, esant kvėpavimo ir kraujotakos slopinimui pacientams, sergantiems užkrečiamos ligos ir tt Cititon skiriamas į veną arba į raumenis.

Cititon yra draudžiamas (dėl jo gebėjimo didinti kraujospūdį). sunki aterosklerozė ir hipertenzija, kraujavimas iš dideli laivai, plaučių edema.

"Tabex"- tabletės, palengvinančios mesti rūkyti. Veikimo mechanizmas: sužadina tuos pačius H-cholinerginius receptorius kaip ir nikotinas. Sumažina surūkomų cigarečių skaičiaus poreikį, palengvina laikiną susilaikymą nuo rūkymo, palengvina abstinencijos simptomus, atsirandančius visiškas atsisakymas nuo rūkymo.

Vaistai, stimuliuojantys M ir H cholinerginius receptorius