Prie analeptikų priskiriami vaistai, padedantys atkurti kvėpavimo funkciją, širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą, stimuliuojantys pailgųjų smegenėlių gyvybinius centrus – respiratoriai ir vazomotoriniai vaistai mažiau stimuliuoja kitas centrinės nervų sistemos dalis: smegenis žievė, subkortikiniai centrai ir nugaros smegenys. Stimuliuojantis analeptikų poveikis (gaivinamasis poveikis) ypač ryškiai pasireiškia, kai slopinamos kvėpavimo funkcijos ir širdies ir kraujagyslių sistemos veikla, įskaitant tuos, kurie atsiranda vartojant centrinę nervų sistemą slopinančius vaistus (anestetikų, migdomųjų).
Analeptikai yra bemegridas, kamparas, kordiaminas, etimizolis ir kt. Kofeinas, turintis psichostimuliacinį poveikį, taip pat yra analeptinis, taip pat lobelijos, citonas ir kiti vaistai, turintys refleksinį veikimo mechanizmą, daugiausia stimuliuojantys kvėpavimo centrą dėl stimuliacijos. H-cholinerginiai receptoriai miego arterijos sinokarotidinėje zonoje.
BEMEGRIDAS- galingiausias analeptikas. Bemegridas vartojamas kvėpavimui ir kraujotakai stimuliuoti, atsigauti po anestezijos būsenos, perdozavus narkotinių medžiagų; rekomenduojamas apsinuodijus barbitūratais ir kitais migdomaisiais. Bemegrido dozė yra griežtai individuali, atsižvelgiant į paciento būklę. Šalutinis poveikis vartojant bemegridą: vėmimas, traukuliai. Bemegridas draudžiamas, jei esate linkęs į traukulius. Išleidimo forma: ampulės po 10 ml 0,5 tirpalo. Sąrašas B.
Bemegrido recepto lotynų kalba pavyzdys:
Rp.: Sol. Bemegridi 0,5% 10 ml
D.t. d. N. 10 ampulėje.
S. Neanestezuotiems pacientams į veną suleisti 2-5 ml; 5-10 ml – apsinuodijus migdomaisiais, atsigavimui po narkozės.
ETIMIZOL- turi ryškų stimuliuojantį poveikį kvėpavimo centrui, naudojamas kaip kvėpavimo stimuliatorius (anestezijos metu ir kt.). Etimizolas gerina trumpalaikę atmintį ir didina protinę veiklą. Etimizolas stimuliuoja hipofizės-antinksčių sistemą, todėl turi priešuždegiminį, antialerginį poveikį. Etimizolis vartojamas sergant poliartritu, bronchine astma ir kt. CAMP kaupimasis audiniuose vaidina svarbų vaidmenį etimizolio veikimo mechanizme. Šalutinis poveikis vartojant etimizolą: pykinimas, dispepsija, nerimas, miego sutrikimai, galvos svaigimas. Etimizolas draudžiamas sergant ligomis, kurias lydi centrinės nervų sistemos stimuliacija. Etimizolis skiriamas per burną ir parenteraliai (į raumenis, lėtai į veną). Etimizolio išleidimo forma: 0,1 g tabletės ir 3 ml 1,5% tirpalo ampulės. Sąrašas B.
Etimizolio recepto lotynų kalba pavyzdys:
Rp.: Sol. Aethimizoli 1,5% 3 ml
D.t. d. N. 10 ampulėje.
S. 3-5 ml į raumenis.
Rp.: Skirt. Aetimizolis 0,1 N. 50
D.S. 1 tabletė 2-3 kartus per dieną.
KORDIAMINAS- oficialus 25% nikotino rūgšties dietilamido tirpalas, stimuliuoja kvėpavimo ir vazomotorinius centrus. Kordiaminas vartojamas esant širdies nepakankamumui (gerina kraujotaką), šokui, asfiksijai, apsinuodijimams, infekcinėms ligoms (širdies ir kraujagyslių sistemos veiklai bei kvėpavimui gerinti). Kordiaminas skiriamas per burną ir į veną lėtai (apsinuodijus, šokui), po oda, į raumenis. Kordiamino išleidimo forma: 15 ml buteliukas ir 1 ml bei 2 ml ampulės. Sąrašas B.
Kordiamino recepto pavyzdys lotynų kalba:
Rp.: Cordiamini 15 ml
D.S. 20-25 lašai 2-3 kartus per dieną.
Rp.: Cordiamini 1 ml
D.t. d. N. 10 ampulėje.
S. 1 ml po oda 1-2 kartus per dieną.
MIKORENAS- turi stiprų stimuliuojantį poveikį kvėpavimo centrui esant centrinės ir periferinės kilmės kvėpavimo sutrikimams. Mykoren vartojamas apsinuodijus centrinę nervų sistemą slopinančiais vaistais (migdomaisiais, anestetikais, alkoholiu ir kt.), naujagimių asfiksijai. Mykoren į veną suleidžiama 0,3-0,5 ml; skubiais atvejais (koma, kvėpavimo sustojimas, apsinuodijimas) - 3-4 ml (maksimalus - 10 ml), o vėliau, jei reikia, suleidžiama 3-9 ml/val. greičiu izotoniniame natrio chlorido tirpale arba dekstrane. Šalutinis mikoreno poveikis: laikina parestezija, susijaudinimas, retai - vėmimas, traukuliai. Mikoreno išleidimo forma: 1,5 ml 15% tirpalo ampulės (kuriose yra 225 mg mikoreno). Užsienio narkotikas.
KAMPARAS- stimuliuoja kvėpavimo ir vazomotorinius centrus, taip pat tiesiogiai veikia širdį, normalizuoja medžiagų apykaitos procesus miokarde. Taip pat gali būti, kad dėl dirginančio kamparo poveikio atsiranda refleksinis poveikis pailgųjų smegenėlių centrams. Kamparas turi ilgesnį poveikį nei ankstesni vaistai. Kamparas naudojamas įvairioms infekcinėms ligoms, apsinuodijimams, lydimiems kvėpavimo slopinimo ir širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijų, arterinei hipotenzijai, kolapsui, kompleksiniam ūminio ir lėtinio širdies nepakankamumo gydymui. Šalutinis poveikis vartojant kamparą: embolija, kai aliejaus tirpalas patenka į kraujagyslės spindį, odos reakcija (bėrimas), susijaudinimas, traukuliai. Kamparas draudžiamas sergant ligomis, kurioms būdingas centrinės nervų sistemos sužadinimas ir traukuliai. Kamparo išsiskyrimo forma: milteliai; 1 ml ir 2 ml 20% aliejaus tirpalo ampulės; buteliukai po 30 ml 10 % kamparo aliejaus ir 40 ml bei 80 ml kamparo alkoholio buteliukai.
Kamparo recepto pavyzdys lotynų kalba:
Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% pro injekcijos 2 ml
D.t. d. N. 10 ampulėje.
Rp.: Camphorae tritae 0,1 Sachari 0,2
M.f. pulv.
D.t. d. N. 10 in charta cerata.
S. 1 milteliai 3 kartus per dieną.
Rp.: Camphorae tritae 2.0
T-rae Valerianae 20 ml
M.D.S. 20 lašų 3 kartus per dieną (į karštą vandenį po valgio).
Rp.: Spiritus camphorati 80 ml
D.S. Dėl trynimo.
SULFOKAMPOKAINAS- sudėtingas sulfokamforo rūgšties ir novokaino junginys. Sulfokamfokainas vartojamas esant ūminiam širdies ir kvėpavimo nepakankamumui, jo veikimas panašus į kamparo. Šis vaistas (sulfokamfokainas) neskiriamas esant padidėjusiam jautrumui novokainui ir labai atsargiai skiriamas pacientams, sergantiems arterine hipotenzija (dėl galimo hipotenzinio novokaino poveikio). Sulfokamfokainas švirkščiamas į raumenis, lėtai į veną ir po oda. Išleidimo forma sulfokamfokainas: ampulės po 2 ml 10% tirpalo.
Sulfokamfokaino recepto lotynų kalba pavyzdys:
Rp.: Sol. Sulfocamfokainas 10% 2 ml
D.t. d. N. 10 ampulėje.
S. 2 ml po oda 2-3 kartus per dieną.
ANGLIES DIOKSIDAS- turi tiesioginį stimuliuojantį poveikį pailgųjų smegenėlių centrams ir refleksinį poveikį per sinokorotidinės zonos receptorius. Anglies dioksidas susidaro metabolizmo procese ir yra fiziologinis kvėpavimo centro stimuliatorius; Jis taip pat stimuliuoja vazomotorinį centrą, sukeldamas periferinių kraujagyslių susiaurėjimą ir padidindamas kraujospūdį. Kvėpavimui stimuliuoti naudojamas anglies dvideginio (5-7%) ir deguonies (93-95%) mišinys, vadinamas karbogenu. Karbogenas naudojamas anestetikų perdozavimui, apsinuodijimui anglies monoksidu, naujagimių asfiksijai ir pan. Jei po 5-7 minučių nuo įkvėpimo karbogenu pradžios nėra jokio poveikio, tuomet reikia nutraukti anglies dioksido skyrimą, nes kitaip sunkesnis. gali pasireikšti kvėpavimo slopinimas. Anglies dioksidas taip pat naudojamas balneologijoje (vaistinėse voniose) sergant širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis, dermatologijoje (gydant karpų „anglies dioksido sniegu“, neurodermitą, raudonąją vilkligę ir kt.). Gazuoti gėrimai, kurių sudėtyje yra anglies dioksido, naudojami sekreciniam aktyvumui ir virškinamojo trakto motorikai sustiprinti.
Taip pat yra kvėpavimo stimuliatoriai lobeline Ir cititon(žr. N-hom nomimetiką).
ĮVADAS
Santraukoje aptariami vaistai, kurie veikia kvėpavimo sistemos funkciją.
Šios santraukos tikslas – apžvelgti ir ištirti vaistų grupes, veikiančias kvėpavimo organų funkcijas ir jų poveikio organizmui mechanizmą.
Kvėpavimo takų ligos yra viena iš aktualiausių šiuolaikinės vidaus ligų problemų, kuri siejama su jų paplitimu ir reikšminga įtaka žmogaus gyvenimo kokybei ir socialiniam funkcionavimui.
Gerai žinomas faktas, kad nosiaryklės, trachėjos ir bronchų vidinį paviršių išklojusi gleivinė yra pirmoji kliūtis patogeniniams mikroorganizmams ir įvairioms kenksmingoms medžiagoms (įskaitant nikotiną) patekti į vidų su įkvepiamu oru. Be mechaninės apsaugos – pavyzdžiui, epitelio ląstelių blakstienų mirgėjimo – gleivinė gamina medžiagas, kurios naikina mikrobus (lizocimą ir kt.). Tačiau nuolatinis plataus kvėpavimo takų gleivinės kontaktas su oru (ir viskuo, ką jis neša) dažnai sukelia uždegiminę reakciją. Kaltininkai gali būti ore esančios cheminės medžiagos, mikrobai, temperatūros pokyčiai ir pan. Žinomos ligos yra rinitas (nosies gleivinės uždegimas arba sloga), laringitas (gerklų gleivinės uždegimas), sinusitas (veido sinusų gleivinės uždegimas), tracheitas (slogos gleivinės uždegimas). trachėja), bronchitas (bronchų uždegimas). Bronchinė astma yra sudėtinga kelių priežasčių kvėpavimo takų liga. Ją gali sukelti infekcija, alergenai, medikamentai (pvz., „aspirino“ astma) ir kitos priežastys, bet bet kuriuo atveju tai paremta padidėjusiu bronchų gebėjimu reaguoti į įvairius dirgiklius (hiperreakcija). Tai pasireiškia bronchų spazmu, padidėjusiu skreplių išsiskyrimu bronchuose ir jų gleivinės patinimu, vystantis uždusimui.
Alergija (padidėjęs organizmo jautrumas tam tikroms medžiagoms – alergenams) – šiais laikais labai dažna liga – turi didelę reikšmę vystantis kvėpavimo sistemos uždegiminėms reakcijoms. Nepriklausomai nuo alergeno tipo, kvėpavimo takų gleivinės uždegimas ir paburkimas, padidėja skreplių išsiskyrimas.
Plačiai paplitusios infekcinės plaučių ligos, tokios kaip tuberkuliozė ir pneumonija. Ir, žinoma, prisideda onkologinės ligos, daugiausia plaučių vėžys, kuris, kaip taisyklė, atsiranda dėl lėtinio bronchito, kurį sukelia kancerogeninių medžiagų turinčio oro įkvėpimas ir rūkymas.
Diagnostinių, terapinių ir reabilitacijos priemonių įgyvendinimas pacientams, sergantiems kvėpavimo takų patologijomis, yra susijęs su didelėmis išlaidomis, kurios lemia tiek medicininius, tiek socialinius problemos aspektus.
Daugelio ūminių ir lėtinių kvėpavimo takų ligų gydymas vaistais užima pirmaujančią vietą medicinos praktikoje. Ši terapija visada yra sudėtinga ir apima įvairių farmakologinių grupių (antimikrobinių, antialerginių ir kt.) vaistų vartojimą.
KVĖPAVIMO ORGANŲ FUNKCIJAS ĮTAIKANTI MEDŽIAGOS
Pagrindinės vaistų grupės. Kvėpavimo sistemos ligoms gydyti naudojami:
1) Kvėpavimo stimuliatoriai (kvėpavimo analeptikai);
2) Vaistai nuo kosulio;
3) Atsikosėjimą skatinantys ir mukolitikai;
4) Bronchus plečiantys vaistai (bronchus plečiantys vaistai).
KVĖPAVIMO STIMULIANTAI (REPIRATORY ANALEPTICA)
Kvėpavimo stimuliatoriai yra vaistai, galintys atkurti sumažėjusį kvėpavimo gylį ir dažnį.
Kvėpavimo analeptikų klasifikacija:
I. Centrinio veikimo vaistai (tiesiogiai stimuliuojantys kvėpavimo centrą: piperidino dariniai – bemegridas, metilksantino dariniai – kofeinas, kofeino natrio benzoatas, dikarboksirūgšties dariniai – etimizolis).
II. Reflekso stimuliatoriai (N-cholinomimetikai – cititon, lobelinas).
III. Mišraus veikimo kvėpavimo stimuliatoriai - (nikotino rūgšties dariniai - Niketamidas (kordiaminas), sulfokamfokainas)).
IV . Analeptikai, kurie suvokia poveikį nugaros smegenų lygyje (Securinega subkrūmo alkaloidai – Securinine nitrate).
Kvėpavimo analeptikų veikimo mechanizmas:
Centrinio ir mišraus veikimo vaistai tiesiogiai stimuliuoja kvėpavimo centrą (RC), mišraus veikimo, be to, stimuliuoja miego arterijos glomerulų chemoreceptorius.
Refleksiniai vaistai – sužadina sinokarotidinės zonos H - cholinerginius receptorius, iš kurių aferentiniai impulsai patenka į pailgąsias smegenis ir padidina DC aktyvumą.
Nugaros smegenų lygį veikiantys vaistai – blokuoja glicino receptorius (glicinas yra slopinantis neurotransmiteris).
Kvėpavimo analeptikų farmakokinetika:
Niketamidas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir parenterinio vartojimo vietų. Veikia biotransformacija kepenyse. Išsiskiria per inkstus.
Sulfokamofkainas greitai absorbuojamas po oda ir į raumenis.
Kvėpavimo analeptikų farmakodinamika:
1) Suaktyvinkite prislėgto kvėpavimo centrą (trumpam) - padidinkite ir pagilinkite kvėpavimą, padidinkite kvėpavimo tūrį.
2) Suaktyvinkite vazomotorinį centrą – padidinkite arterijų ir venų tonusą, padidinkite veninį grįžimą į širdį, o antruoju – padidinkite širdies išstūmimą (išskyrus kofeiną ir kamparą).
Kvėpavimo analeptikų vartojimo indikacijos:
1) Lengvo laipsnio apsinuodijimas migdomaisiais vaistais (kordiaminas po oda, į raumenis, į veną, sulfokamfokainas į veną, bemegridas į veną, kamparas po oda).
2) Atsigavimas po anestezijos pooperaciniu laikotarpiu.
3) Naujagimių asfiksija (etimizolas).
4) Centrinės kilmės kolapsinės būsenos (kofeinas – natrio benzoatas po oda, kordiaminas po oda arba į raumenis).
5) Širdies veiklos susilpnėjimas vyresnio amžiaus žmonėms, sergantiems infekcinėmis ligomis (kordiaminas į raumenis arba per burną).
Kontraindikacijos kvėpavimo analeptikams: g padidėjęs jautrumas; polinkis į konvulsines reakcijas; epilepsija.
Kvėpavimo analeptikų šalutinis poveikis:
1) Įvairių traukulių sindromų išsivystymas (didelių dozių vartojimas).
2) Motorinis ir protinis sujaudinimas, miego sutrikimas.
Esant kvėpavimo slopinimui, kvėpavimo stimuliatoriai naudojami pailgųjų smegenų kvėpavimo ir vazomotoriniams centrams stimuliuoti. Kadangi jie atkuria gyvybines funkcijas (kvėpavimą ir kraujotaką), jie vadinami analeptikais, o tai reiškia atgaivinančiomis medžiagomis.
Kvėpavimo centro stimuliavimas padidina plaučių ventiliaciją ir dujų mainus, padidina deguonies kiekį ir sumažina anglies dioksido kiekį kraujyje, padidina deguonies tiekimą į audinius ir pašalina medžiagų apykaitos produktus, stimuliuoja redokso procesus ir normalizuoja rūgščių. bazinė būsena. Vazomotorinio centro stimuliavimas sukelia kraujagyslių tonuso, kraujagyslių pasipriešinimo ir kraujospūdžio padidėjimą, gerina hemodinamiką. Kai kurie analeptikai (kofeinas, kamparas, kordiaminas) turi tiesioginį poveikį širdžiai. Poveikis daugiausia pasireiškia kvėpavimo ir kraujotakos slopinimo fone.
Dauguma analeptikų didelėmis dozėmis gali sukelti traukuliai. Skirtumas tarp kvėpavimą stimuliuojančių ir traukulius sukeliančių dozių yra palyginti mažas. Traukuliai paveikia ir kvėpavimo raumenis, kartu sutrinka kvėpavimo ir dujų apykaita, padidėja širdies apkrova ir kyla aritmijų rizika. Staigus neuronų deguonies poreikio padidėjimas, kai deguonies tiekimas nepakankamas, sukelia hipoksiją ir degeneracinių procesų vystymąsi centrinėje nervų sistemoje. Analeptikai yra anestetikų, migdomųjų, alkoholio, narkotinių analgetikų antagonistai ir suteikti "pabudimas" poveikis, kuris pasireiškia anestezijos ir miego gylio ir trukmės sumažėjimu, refleksų, raumenų tonuso ir sąmonės atstatymu. Tačiau šis poveikis pasireiškia tik vartojant dideles dozes. Todėl jų reikia skirti tokiomis dozėmis, kurių pakaktų kvėpavimui, kraujotakai ir kai kuriems refleksams atkurti, kai šių funkcijų silpnumas yra lengvas ar vidutinio sunkumo. Antagonizmas tarp analeptikų ir CNS slopinančių vaistų dvipusis, Todėl perdozavus analeptikų ir atsiradus traukuliams, vartojama anestezija ir migdomieji vaistai.
MD analeptikai yra susiję su neuronų jaudrumo padidėjimu, refleksinio aparato funkcijos pagerėjimu, latentinio periodo sumažėjimu ir refleksinių reakcijų padidėjimu. Stimuliuojantis poveikis ryškiausias gyvybei pavojingos centrinės nervų sistemos depresijos fone.
Pagal veikimo kryptį analeptikai skirstomi į 3 grupes: 1) tiesioginis veiksmas ant kvėpavimo centro (bemegridas, etimizolis, kofeinas, strichninas); 2) mišrus veiksmas(kordiaminas, kamparas, anglies dioksidas); 3) refleksas veiksmai(lobeline, pilietis); Nors jie turi bendrų savybių, atskiri vaistai skiriasi savo pagrindiniu ir šalutiniu poveikiu. Vaistų pasirinkimas priklauso nuo kvėpavimo slopinimo priežasties ir sutrikimų pobūdžio.
Bemegridas daugiausia naudojamas apsinuodijimui barbitūratais ir anestetikais, greitam atsigavimui po anestezijos, taip pat dėl kitų priežasčių sukelto kvėpavimo ir kraujotakos slopinimo. jis suleidžiamas į veną lėtai, po 5-10 ml 0,5% tirpalo kas 3-5 minutes. kol atsistatys kvėpavimas, kraujotaka ir refleksai. Jei atsiranda traukulių raumenų trūkčiojimas, vartojimą reikia nutraukti.
Etimizolis užima ypatingą vietą, nes kartu su pailgųjų smegenų centrų sužadinimu jis slopina smegenų žievę. Todėl apsinuodijus anestetikais ir migdomaisiais jis nesuteikia „pabudimo“ efekto. Jis sujungia analeptiko ir trankvilizatoriaus savybes, nes gali net sustiprinti migdomąjį poveikį. Jis pirmiausia naudojamas apsinuodijimui narkotiniais analgetikais, taip pat psichiatrijoje kaip raminamoji priemonė. Etimizolas stimuliuoja pagumburio veiklą ir adrenokortikotropinio hormono gamybą iš hipofizės, kartu stimuliuoja antinksčių žievę ir padidina kortikosteroidų kiekį kraujyje, todėl pasireiškia priešuždegiminis ir antialerginis poveikis. Todėl etimizolį galima vartoti gydant bronchinę astmą ir uždegiminius procesus.
Kofeinas išsamiai aprašyta paskaitoje apie „psichostimuliatorius“. Analeptinis poveikis pasireiškia pareiteriniu būdu vartojant pakankamas dozes, kurios stimuliuoja pailgųjų smegenų centrus. Kofeinas, kaip analeptikas, yra silpnesnis už bemegridą, tačiau, skirtingai nei jis, turi ryškų kardiotoninį poveikį, todėl turi didesnį poveikį kraujotakai. Jis skiriamas daugiausia apsinuodijus alkoholiu ir ūminio kvėpavimo nepakankamumo bei širdies nepakankamumo deriniui.
Strichninas - alkaloidas iš čilibudžos arba „vėmalinio riešuto“, kilusio iš tropinių Azijos ir Afrikos vietovių, sėklų. Jis stimuliuoja visas centrinės nervų sistemos dalis: stiprina žievės, jutimo organų, pailgųjų smegenų centrų ir nugaros smegenų funkcinę veiklą. Tai pasireiškia pagerėjusiu regėjimu, skoniu, klausa, lytėjimo jautrumu, raumenų tonusu, širdies veikla ir medžiagų apykaita. Taigi strichninas turi bendrą tonizuojantį poveikį. Strychnine MD yra susijęs su postsinapsinio slopinimo, kurio tarpininkas yra glicinas, susilpnėjimu. Tiesioginis poveikis pailgųjų smegenėlių centrams yra silpnesnis nei bemegrido, tačiau strichninas padidina jų jautrumą fiziologiniams dirgikliams, todėl padidėja plaučių ventiliacijos tūris, padidėja kraujospūdis ir sustiprėja vazokonstrikciniai refleksai. Vagalinio centro sužadinimas sulėtėja širdies ritmas. Nugaros smegenys jautriausios strichninui. Net ir mažomis dozėmis strichninas padidina nugaros smegenų refleksinį jaudrumą, kuris pasireiškia padidėjusiomis refleksinėmis reakcijomis, padidėjusiu griaučių ir lygiųjų raumenų tonusu. Susilpnėjus postsinapsiniam slopinimui, palengvėja tarpneuroninis impulsų perdavimas, pagreitėja centrinės refleksinės reakcijos ir padidėja sužadinimo apšvitinimas į centrinę nervų sistemą. Tuo pačiu metu susilpnėja konjuguotas (abipusis) slopinimas ir padidėja antagonistinių raumenų tonusas.
Strychninas turi nedidelį gydomąjį poveikį ir gali kauptis, todėl gali būti lengvai perdozuotas. At apsinuodijimas Strychninas smarkiai padidina refleksinį jaudrumą ir sukelia stabinius traukulius, atsirandančius reaguojant į bet kokį dirginimą. Po kelių traukulių priepuolių gali pasireikšti centrinės nervų sistemos paralyžius. Gydymas: centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų (fluorotano, natrio tiopentalio, chloro hidrato, sibazono, natrio hidroksibutirato), raumenis atpalaiduojančių preparatų, skrandžio plovimo kalio permanganato tirpalu, aktyvintos anglies ir fiziologinio vidurius laisvinamojo peroralinio, visiško poilsio skyrimas.
Strychninas naudojamas kaip bendras tonikas PM esant funkciniams regos ir klausos sutrikimams, žarnyno atonijai ir miastenijai, funkcinio pobūdžio seksualinei impotencijai, kaip analeptikas, skatinantis kvėpavimą ir kraujotaką. Draudžiama sergant hipertenzija, ateroskleroze, krūtinės angina, bronchine astma, kepenų ir inkstų ligomis, epilepsija ir vaikams iki 2 metų.
Mišraus veikimo analeptikai tiesiogiai ir refleksiškai stimuliuoti kvėpavimo centrą per sinokarotidinės zonos chemoreceptorius. Kordiaminas skatina kvėpavimą ir kraujotaką. Padidėjęs kraujospūdis ir pagerėjusi kraujotaka yra susiję su tiesioginiu poveikiu vazokonstriktorių centrui ir širdžiai, ypač esant širdies nepakankamumui. Jis skiriamas per burną ir parenteraliai esant susilpnėjusiam kvėpavimui ir kraujotakai, atsiradusiam dėl intoksikacijos, infekcinių ligų, šoko ir kt.
kamparas - terpenų serijos biciklinis ketonas, yra kamparo lauro, kamparo baziliko ir kt. eterinių aliejų dalis. Taip pat naudojamas sintetinis kamparas. Kamparas gerai absorbuojamas ir iš dalies oksiduojamas. Oksidacijos produktai susijungia su gliukurono rūgštimi ir išsiskiria per inkstus. Dalis kamparo išsiskiria per kvėpavimo takus. Lokaliai turi dirginantį ir antiseptinį poveikį. Tiesiogiai ir refleksiškai stimuliuoja pailgųjų smegenų centrus. Jis veikia lėtai, bet ilgiau nei kiti analeptikai. Kamparas padidina kraujospūdį, sutraukdamas pilvo organų kraujagysles, plečia smegenų, plaučių ir širdies kraujagysles. Padidėja venų kraujagyslių tonusas, dėl kurio padidėja venų grįžimas į širdį. Skirtingas kamparo poveikis kraujagyslėms yra susijęs su stimuliuojančiu poveikiu vazomotoriniam centrui ir tiesioginiu kraujagyslių sienelių plečiančiu poveikiu. Kai širdį slegia įvairūs nuodai, kamparas turi tiesioginį stimuliuojantį ir detoksikuojantį poveikį miokardui. Kardiotoninį poveikį lemia simpatomimetinis poveikis ir oksidacinio fosforilinimo aktyvinimas. Didelėmis dozėmis kamparas stimuliuoja smegenų žievę, ypač motorines sritis, padidina nugaros smegenų refleksinį jaudrumą ir gali sukelti kloninius-toninius traukulius. Kamparas stiprina bronchų liaukų sekreciją, skystina skreplius ir gerina jų išsiskyrimą, skatina tulžies ir prakaito liaukų išsiskyrimą. Jis blogai tirpsta vandenyje, bet gerai tirpsta aliejuje ir alkoholyje. Todėl jis naudojamas kaip tirpalai aliejuje po oda, siekiant pagerinti kvėpavimą ir kraujotaką apsinuodijimo ir infekcinių ligų atvejais. Skiriamas lokaliai tepalų pavidalu, įtrynus esant uždegiminiams procesams, esant niežuliui, pragulų profilaktikai ir kt. Kontraindikuotinas pacientams, linkusiems į traukulius.
Anglies dioksidas yra fiziologinis kvėpavimo ir kraujotakos reguliatorius. Jis tiesiogiai ir refleksiškai veikia kvėpavimo centrą. Įkvėpus 3 % CO 2, plaučių ventiliacija padidėja 2 kartus, o įkvėpus 7,5 % – 5-10 kartų. Didžiausias poveikis pasireiškia po 5-6 minučių. Įkvėpus didelės koncentracijos CO 2 (daugiau kaip 10 %), išsivysto sunki acidozė, stiprus dusulys, traukuliai ir kvėpavimo paralyžius. Vazomotorinio centro sužadinimas sukelia periferinių kraujagyslių tonuso padidėjimą ir kraujospūdžio padidėjimą. Tuo pačiu metu plečiasi plaučių, širdies, raumenų ir smegenų kraujagyslės. Išsiplėtimas atsiranda dėl tiesioginio poveikio kraujagyslių lygiiesiems raumenims.
Anglies dioksidas taikyti kvėpavimui skatinti apsinuodijus anestezija, anglies monoksidu, vandenilio sulfidu, naujagimių asfiksijai, sergant ligomis, kurias lydi susilpnėjęs kvėpavimas, plaučių atelektazės profilaktikai po anestezijos ir kt. Jis gali būti naudojamas tik nesant ryškios hiperkapnijos, nes tolesnis CO 2 koncentracijos padidėjimas kraujyje gali sukelti kvėpavimo centro paralyžių. Jei po 5-8 min. prasidėjus CO 2 įkvėpimui, kvėpavimas nepagerėja, jį reikia nutraukti. Naudokite CO 2 (5-7%) ir deguonies (93-95%) mišinį - karbogenas.
„Cititon“. Ir lobeline refleksiškai stimuliuoja kvėpavimo centrą dėl miego glomerulų chemoreceptorių stimuliavimo. Vartojant į veną, pasireiškia stiprus ir greitas poveikis, tačiau trumpalaikis (2-3 min.). Kai kuriais atvejais, ypač esant refleksiniam kvėpavimo sustojimui, jie gali prisidėti prie stabilaus kvėpavimo ir kraujotakos atkūrimo. Apsinuodijus anestetikais ir migdomaisiais, šie vaistai nėra labai veiksmingi.
Analeptiniai vaistai (iš graikų analeptikos – atkuriamieji, stiprinantys) reiškia vaistų grupę, kuri pirmiausia stimuliuoja pailgųjų smegenų gyvybinius centrus – kraujagysles ir kvėpavimo takus. Didelėmis dozėmis šie vaistai gali sužadinti motorines smegenų sritis ir sukelti traukulius.
Terapinėmis dozėmis analeptikai vartojami kraujagyslių tonusui susilpninti, kvėpavimo slopinimui, infekcinėms ligoms, pooperaciniu laikotarpiu ir kt.
Šiuo metu analeptikų grupę pagal veikimo lokalizaciją galima suskirstyti į tris pogrupius:
1) Vaistai, kurie tiesiogiai, tiesiogiai aktyvuoja (atgaivinu
kvėpavimo centras:
Bemegridas;
Etimizolis.
2) Priemonės, kurios refleksiškai stimuliuoja kvėpavimo centrą:
„Cititon“;
Lobelinas.
3) Mišraus tipo agentai, kurie turi tiek tiesioginių, tiek
refleksinis veiksmas:
Kordiaminas;
kamparas;
Korazolas;
Anglies dioksidas.
Bemegridas (10 ml 0,5% tirpalo) yra specifinis barbitūratų antagonistas ir turi „gaivinantį“ poveikį apsinuodijus šios grupės vaistais. Vaistas mažina barbitūratų toksiškumą, mažina kvėpavimo ir kraujotakos slopinimą. Vaistas taip pat stimuliuoja centrinę nervų sistemą, todėl veiksmingas ne tik apsinuodijus barbitūratais.
Bemegridas vartojamas ūminiam apsinuodijimui barbitūratais, kvėpavimui atstatyti pasveikus po anestezijos (eteris, fluorotanas ir kt.), ligoniui pašalinti iš sunkios hipoksijos. Vaistas švirkščiamas į veną lėtai, kol atstatomas kvėpavimas ir kraujospūdis,
Šalutinis poveikis: pykinimas, vėmimas, traukuliai.
Tarp tiesioginio veikimo analeptikų ypatingą vietą užima vaistas etimizolis.
Etimizolis (Aethimizolum; lentelėje 0, 1; amperais, 3 ir 5 ml 1% tirpalo). Vaistas aktyvina smegenų kamieno retikulinį formavimąsi, padidina neuronų aktyvumą kvėpavimo centre, stiprina hipofizės adrenokortikotropinę funkciją. Pastarasis sukelia papildomų gliukokortikoidų dalių išsiskyrimą. Tuo pat metu vaistas nuo bemegrido skiriasi nestipriu smegenų žievę slopinančiu poveikiu (raminamuoju), gerina trumpalaikę atmintį, skatina protinį darbą. Dėl to, kad vaistas skatina gliukokortikoidų hormonų išsiskyrimą, jis turi antrinį priešuždegiminį poveikį.
Naudojimo indikacijos. Etimizolis vartojamas kaip analeptikas, kvėpavimo stimuliatorius apsinuodijus morfinu, nenarkotiniais analgetikais, sveikimo periodu po anestezijos, sergant plaučių atelektaze. Psichiatrijoje jis naudojamas dėl raminamojo poveikio esant nerimo būsenoms. Atsižvelgiant į priešuždegiminį poveikį, jis skiriamas pacientams, sergantiems poliartritu ir bronchine astma, gydyti, taip pat kaip antialerginė priemonė.
Šalutinis poveikis: pykinimas, dispepsija.
Refleksą veikiantys stimuliatoriai yra N-cholinomimetikai. Tai vaistai "cititon" ir "lobeline". Jie sužadina H-cholinerginius receptorius sinokarotidinėje zonoje, iš kurios aferentiniai impulsai patenka į pailgąsias smegenis, taip padidindami kvėpavimo centro neuronų aktyvumą. Šios priemonės veikia trumpai, per kelias minutes. Kliniškai kvėpavimas tampa dažnesnis ir gilesnis, didėja kraujospūdis. Vaistai skiriami tik į veną. Naudojamas tik vienai indikacijai – apsinuodijus anglies monoksidu.
Mišraus tipo preparatuose centrinis poveikis (tiesioginis kvėpavimo centro stimuliavimas) yra papildytas stimuliuojančiu poveikiu miego arterijos glomerulų chemoreceptoriams (refleksinis komponentas). Tai, kaip minėta, yra kordiaminas ir anglies dioksidas. Medicinos praktikoje naudojamas angliavandenis: dujų mišinys - anglies dioksidas (5-7%) ir deguonis (93-95%). Skiriama inhaliacijų forma, kurios padidina kvėpavimo tūrį 5-8 kartus.
Karbogenas naudojamas perdozavus bendrųjų anestetikų, apsinuodijus anglies monoksidu, uždusus naujagimiams.
Vaistas kordiaminas naudojamas kaip kvėpavimo stimuliatorius - neogaleninis vaistas (išrašytas kaip oficialus, bet yra 25% nikotino rūgšties dietilamido tirpalas). Vaisto poveikis realizuojamas stimuliuojant kvėpavimo ir vazomotorinius centrus.
Skiriama esant širdies nepakankamumui, šokui, asfiksijai, intoksikacijai.
Kvėpavimo analeptikai- tai medžiagos, kurios tiesiogiai arba refleksiškai stimuliuoja kvėpavimo ir vazomotorinius centrus.
Kvėpavimo analeptikų klasifikacija.
I. Tiesioginio veikimo vaistai. Tiesioginio veikimo analeptikai, kurie tiesiogiai stimuliuoja kvėpavimo ir (arba) vazomotorinius centrus
- bemegridas
- etimizolis
- kofeino
II. Refleksiniai vaistai (N – cholinomimetikai). Refleksinio veikimo analeptikai, kurie gali turėti stimuliuojantį poveikį autonominės nervų sistemos ganglijoms ir miego arterijos glomerulams
- lobeline
- cititon
III. Mišraus veikimo vaistai.
- kordiaminas
- kamparas
- sulfokamfokainas
Analeptikų veikimo mechanizmas.
1.
N-cholinomimetikai.
Jie aktyvina miego glomerulų chromafinines ląsteles ir refleksiškai stimuliuoja kvėpavimo centrą išilgai Heringo nervų, dėl to padidėja kvėpavimo judesių dažnis ir gylis.
2.
Tiesioginio veikimo vaistai.
Vaistai tiesiogiai padidina kvėpavimo centro ląstelių jaudrumą.
Etimizolas slopina fosfodiesterazę, todėl padidėja
c-AMP, o tai savo ruožtu padidina kvėpavimo centro neuronų metabolizmą, stimuliuoja glikogenolizės procesą ir padidina kalcio jonų išsiskyrimą iš endoplazminio tinklo.
Farmakodinamika.
- Stimuliuoja kvėpavimą. Tai pasireiškia kvėpavimo centro funkcijų slopinimo ir jo aktyvumo fiziologinei stimuliacijai (CO 2) sumažėjimu. Išorinio kvėpavimo funkcijų atkūrimas dažniausiai būna nestabilus. Pakartotinis vartojimas gali sukelti konvulsines reakcijas.
- Stimuliuokite vazomotorinį centrą. Padidėja varžinių ir talpinių kraujagyslių tonusas, dėl to padidėja veninio kraujo tekėjimas ir padidėja kraujospūdis. Šis poveikis ryškiausias kampare ir kordiaminui.
- Anti-narkotikų poveikis. Poveikis pasireiškia laikinu centrinės nervų sistemos depresijos gilumo susilpnėjimu, sąmonės nuskaidrėjimu ir judesių koordinavimo pagerėjimu. Jei depresija nepasiekia anestezijos lygio, nurodomi vaistai. Ryškiausias poveikis pasireiškia bemegridu ir korazolu.
Naudojimo indikacijos.
- Lėtinių plaučių ligų paūmėjimas, pasireiškiantis hiperkapnijos simptomais, mieguistumu, kosulio praradimu.
- Neišnešiotų naujagimių kvėpavimo sustojimas (vartojamas etimizolas)
- Plaučių hipoventiliacija apsinuodijus centrinę nervų sistemą slopinančiais vaistais, anglies monoksidu, skendimo metu, pooperaciniu laikotarpiu.
- Collaptoid būklė.
- Smegenų kraujotakos sutrikimas (alpimas).
- Vyresnio amžiaus žmonių širdies veiklos susilpnėjimas.
§ Tiesioginio veikimo analeptikai stimuliuoja kvėpavimo ir (arba) vazomotorinius centrus, sumažindami šių centrų jaudrumo slenkstį, todėl padidėja jų jautrumas humoraliniams ir nerviniams dirgikliams.
Refleksinio veikimo analeptikai sužadina autonominės nervų sistemos ganglijas ir miego arterijos glomerulus. Iš sinkarotidinės zonos receptorių impulsai aferentiniais takais keliauja į pailgąsias smegenis ir stimuliuoja kvėpavimo bei vazomotorinius centrus.
Mišraus veikimo analeptikas Niketamidas turi tiesioginį aktyvinantį poveikį vazomotoriniam centrui (ypač kai jo tonusas mažėja), taip pat netiesiogiai (dėl miego arterijos sinuso chemoreceptorių stimuliavimo) gali sužadinti kvėpavimo centrą.
Vartojant analeptikus, skatinamas kvėpavimas, sustiprėja širdies ir kraujagyslių veikla.
§ Farmakokinetika
Niketamidas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir parenterinio vartojimo vietų. Veikia biotransformacija kepenyse. Išsiskiria per inkstus.
Sulfokamofkainas greitai absorbuojamas po oda ir į raumenis.
§ Vieta terapijoje
§ Ūminis ir lėtinis širdies nepakankamumas (kompleksinės terapijos metu).
§ Ūminis ir lėtinis kvėpavimo nepakankamumas (kompleksinės terapijos metu).
§ Kardiogeninis ir anafilaksinis šokas.
§ Kvėpavimo slopinimas dėl plaučių uždegimo ir kitų infekcinių ligų.
§ Asfiksija (įskaitant naujagimius).
§ Apsinuodijimas migdomaisiais vaistais (barbitūratais) ir narkotinėmis medžiagomis.
§ Pašalinimas iš anestezijos (sukeltas barbitūratų ir kitų vaistų vartojimo).
§ Kamparo preparatai vietiniam vartojimui skiriami sergant mialgija, reumatu, artritu, pragulomis.
§ Kontraindikacijos
§ Padidėjęs jautrumas.
§ Polinkis į konvulsines reakcijas.
§ Epilepsija.
§ Šalutiniai poveikiai
§ Pykinimas.
§ Raumenų trūkčiojimas.
§ Perdozavimo atveju galimos šios situacijos:
§ Traukuliai.
§ Atsargumo priemonės
Analeptikai vartojami prižiūrint gydytojui.
Bemegridą skiriant vaikams, vaisto dozę reikia mažinti tiek kartų, kiek vaiko svoris yra mažesnis už vidutinį suaugusiojo kūno svorį.
Niketamido injekcijos SC ir IM yra skausmingos. Siekiant sumažinti skausmą, į injekcijos vietą galima švirkšti novokaino.
Pacientams, kurių kraujospūdis žemas, sulfokamfokainą reikia skirti atsargiai, nes gali išsivystyti hipotenzinis šio vaisto poveikis.
§ Sąveikos
Niketamidas sustiprina psichostimuliatorių ir antidepresantų poveikį. Silpnina narkotinių analgetikų, migdomųjų, neuroleptikų, trankviliantų ir prieštraukulinių vaistų poveikį.
Bemegrido injekcijas galima derinti su mezatono ir kofeino skyrimu.
Analeptikai: Cititon, Lobelia, Kamparas, Strychnine, Securenine
Analeptikai(iš graikų kalbos analepsis – atstatymas, atgaivinimas) vadinamos vaistinėmis medžiagomis, kurios pirmiausia sužadina pailgųjų smegenų – vazomotorinius ir kvėpavimo – centrus. Didelėmis (toksinėmis) dozėmis jie taip pat stimuliuoja motorines smegenų sritis ir sukelia traukulius. Pagrindiniai šios grupės atstovai yra kordiaminas, kamparas, bemegridas, anglies dioksidas. Psichostimuliatoriai ir strichninas turi vidutinių analeptinių savybių. Kvėpavimo analeptikai taip pat yra citonas, lobelija ir etimizolis.
Tarp analeptikų ir centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų (anestetikų, migdomųjų, narkotinių medžiagų, analgetikų) yra abipusis priešiškumas. Skirtumai tarp šių analeptikų yra jų aktyvumas, veikimo mechanizmas, trukmė ir individualios farmakologinės savybės.
Korazolas, bemegridas, kamparas, strichninas, kordiaminas ir kofeinas turi tiesioginį stimuliuojantį poveikį kvėpavimo ir kraujagyslių centrams. Todėl jie dažnai vadinami tiesioginio veikimo analeptikais. Iš jų aktyviausi yra korazolas ir bemegridas. Apsinuodijus narkotiniais ir migdomaisiais vaistais (ypač barbitūratais), bemegridas yra pats aktyviausias analeptikas.
Anglies dioksidas turi tiesioginį ir refleksinį (per sinokarotidinės zonos receptorius) poveikį pailgųjų smegenėlių centrams. Nuolat formuojamas organizme vykstant medžiagų apykaitos procesui, yra fiziologinis kvėpavimo centro stimuliatorius. Medicinos praktikoje anglies dioksidas įkvėpimui naudojamas mišinyje su deguonimi arba oru. Anglies dioksido (5-7%) ir deguonies (95-93%) mišinys vadinamas karbogenu.
Kvėpavimo analeptikai cititon Ir lobelija sužadina kvėpavimo centrą refleksiškai (per sinokarotidinės zonos receptorius), veikia trumpai ir yra veiksmingi tik suleidus į veną ir išlaikant kvėpavimo centro refleksinį jaudrumą. Esant staigiam pastarųjų depresijai, pavyzdžiui, apsinuodijus migdomaisiais ar kitomis medžiagomis, cititonas ir lobelijos neturi jokio poveikio. Tačiau stimuliuodami autonominių nervų ganglijas ir antinksčių šerdį, jie prisideda prie kraujospūdžio padidėjimo.
Etimizolis turi tiesioginį stimuliuojantį poveikį kvėpavimo centrui ir, kiek mažesniu mastu, vazomotoriniam centrui. Kvėpavimo stimuliavimas pailgėja ir ypač ryškus, kai kvėpavimą slopina morfijus. Be analeptinių savybių, etimizolis turi vidutinį raminamąjį poveikį ir šiek tiek sustiprina narkotinių ir migdomųjų vaistų poveikį. Todėl jis gali būti naudojamas chirurginės anestezijos metu ir po jos. Dėl hipofizės adrenokortikotropinės funkcijos stimuliavimo etimizolis taip pat naudojamas kaip priešuždegiminis ir antialerginis agentas.
kamparas kartu su centriniu analeptiniu poveikiu, jis turi tiesioginį stimuliuojantį poveikį širdžiai ir padidina miokardo jautrumą simpatinių nervų ir adrenalino poveikiui. Vietiniam kamparo veikimui būdingas dirginantis ir antimikrobinis poveikis. Kamparo alkoholis plačiai naudojamas įtrinti į odą, tikintis atitraukti dėmesį sergant artritu, miozitu ir kitomis uždegiminėmis ligomis.
Medicinos praktikoje kamparo aliejaus tirpalas naudojamas poodinei injekcijai kaip analeptinė ir kardiotoninė priemonė, taip pat išoriškai kaip atitraukianti priemonė. Kamparas yra santykinai netoksiškas organizmui ir tik gerokai viršijus dozę (iki 10 g) gali prasidėti traukuliai. Korazolas yra toksiškesnis, sukelia būdingus kloninius traukulius. Apsinuodijus korazolu, skiriami vaistai, turintys prieštraukulinį poveikį (migdomieji, narkotikai ir kt.).
Centrinę nervų sistemą stimuliuojantiems vaistams taip pat priskiriamos medžiagos, kurios pirmiausia tonizuoja nugaros smegenų ląsteles (strichninas, saugininas), įvairūs augaliniai preparatai ir kai kurie organų preparatai.
Strychninas- alkaloidas, randamas kai kuriuose Strychnos genties augaluose, augančiuose tropikuose. Medicinos praktikoje naudojamas strichnino nitratas, taip pat chilibuha tinktūra ir ekstraktas. Strichnino veikimas daugiausia nukreiptas į nugaros smegenis. Terapinėmis dozėmis jis pagerina impulsų laidumą nugaros smegenyse ir tonizuoja skeleto raumenis. Be to, stimuliuoja pailgųjų smegenų (kvėpavimo, kraujagyslių) centrus ir gerina jutimų (klausos, regos, uoslės) veiklą.
Remiantis šiuolaikinėmis koncepcijomis, strichninas blokuoja aminorūgščių neurotransmiterių, daugiausia glicino, veikimą, kurie atlieka slopinančių faktorių vaidmenį perduodant sužadinimo postsinapsinėse nervų galūnėse nugaros smegenyse.
Klinikinėje praktikoje strichninas naudojamas kaip bendras tonikas esant hipotenzijai, paralyžiui ir kitiems nugaros smegenų ir jutimo organų veiklos sutrikimams. Reikėtų pažymėti, kad šiuo metu klinikinis strichnino naudojimas yra ribotas dėl didelio jo toksiškumo. Alkaloidas safeninas yra mažiau toksiškas (ir mažiau aktyvus) (išskirtas iš mūsų šalyje augančio Securinega pokrūmio).
Apsinuodijimas strichninu arba sefeninu sukelia sunkius stabligės priepuolius. Priepuolio metu kūno lankai (opistotonusas) ir kvėpavimas sustoja. Mirtis įvyksta nuo asfiksijos. Teikiant pagalbą pirmiausia būtina priepuolius malšinti narkotiniais vaistais ar raumenų relaksantais (dirbtiniu kvėpavimu). Pašalinus traukulius, skrandis išplaunamas (jei nuodai buvo gerti) kalio permanganato tirpalu (1:1000), tada į skrandį suleidžiama aktyvintos anglies ir vidurius laisvinančios druskos.
Susijusi informacija.
