(vidieť), (vidieť), (cm).

Bigumal zaujíma osobitné postavenie z hľadiska povahy svojho antimalarického účinku. Tento liek je účinný proti pôvodcovi tropickej malárie. Ovplyvňuje erytrocyty aj sexuálne formy malarické plazmodium.

Na prevenciu relapsov malárie sa používa najmä chinocid, ktorý je účinný najmä proti paraerytrocytickým formám plazmódia. Chinocid sa predpisuje po liečbe hematoschizotropnými liekmi. To pacientovi zabezpečuje radikálne vyliečenie.

Na verejnú prevenciu malárie sa používajú lieky, ktoré ovplyvňujú sexuálne formy plazmódia - plazmocid a bigumal. Tieto antimalariká zabraňujú komárom infikovať komáre maláriou a zabraňujú tak ďalšiemu šíreniu choroby. Hlavné prostriedky verejná chemoprofylaxia je plazmocid. Predpisuje sa spolu s hematoschizotropnými antimalarikami na dosiahnutie klinických aj preventívnych účinkov.

Pri použití antimalarických liekov sa pozoruje vývoj liekovej rezistencie malarického plazmódia. Zvlášť ľahko sa vyvíja s bigumalom a chloridom.

Antimalariká sa používajú nielen na liečbu malárie, ale aj na niektoré ďalšie ochorenia spôsobené červami. Preto sa akriquin používa na liečbu amebiázy, giardiázy, leishmaniózy; Chlóridín sa používa na...

Antimalariká sú lieky používané na chemoterapiu a chemoprofylaxiu malárie. Aktivita antimalarických liekov sa mení v závislosti od rôznych štádiách vývoj malarického plazmódia v ľudskom tele. Niekedy je účinok najvýraznejší vo vzťahu k jednému alebo viacerým štádiám. V závislosti od charakteru účinku sú antimalariká rozdelené do niekoľkých skupín. Schizontocidy sú lieky, ktoré sú aktívne proti asexuálnym formám vývoja malarického plazmódia (schizonty); krvné schizontocídy - lieky, ktoré potláčajú vývoj schizontov v erytrocytoch; Primárne tkanivové schizontocídy sú účinné proti primárnym a sekundárne tkanivové schizontocídy sú účinné proti sekundárnym exoerytrocytickým formám. V súlade s tým sa krvné schizontocídy používajú na prevenciu a zmiernenie záchvatov malárie. Znížením počtu plazmódií v krvi spôsobujú krvné schizontocídy aj pokles sexuálnych foriem. Pri tropickej malárii túto chorobu radikálne liečia. Na kauzálnu prevenciu sa používajú primárne tkanivové schizontocídy. Zabraňujú rozvoju schizogónie erytrocytov. Iba v v niektorých prípadoch Môžu sa vyskytnúť neskoré záchvaty malárie. Sekundárne tkanivové schizontocídy sú indikované na radikálne vyliečenie malárie u pacientov, ktorí mali troj- a štvordňovú maláriu.

Lieky pôsobiace na gamonty – gamontocidy – spôsobujú vymiznutie sexuálnych foriem malarického plazmódia z krvi alebo narúšajú cyklus jeho sexuálneho vývoja u komára. Ten môže prerušiť cyklus sexuálneho vývoja Plasmodium v tele komára v štádiu exflagelácie. Lieky, ktoré prerušujú vývojový cyklus v štádiu ookinetu, sa nazývajú sporontocídy.

Antimalarická aktivita nájdená v mnohých triedach chemické zlúčeniny. Najpoužívanejšími derivátmi 4-aminochinolínu sú hingamín (pozri), halochín atď. Tieto krvné schizontocídy majú najviac vysoká účinnosť medzi inými antimalarikami. Podobná akcia 9-aminoakridínové deriváty - chinín (pozri) a chinín (pozri). Deriváty 8-aminochinolínu - plazmocid (pozri), chinocid (pozri) - majú široké spektrum účinku. Sú aktívne proti sexuálnym aj tkanivovým formám malarického plazmódia. Ako krvné schizontocídy sú relatívne neaktívne. Chinocid je účinnejší ako plazmocid proti sekundárnym tkanivovým formám.

Deriváty fenylbiguanidu - bigumal (pozri) a iné - majú účinok krvných a primárnych tkanivových schizontocídov, ako aj sporontocídnu aktivitu. Deriváty 2,4-diamino-5-fenylpyrimidínu - chloridín (pozri) a iné - sú účinné proti krvným schizontom (účinok na tkanivové schizonty je menej výrazný) a majú sporontocídny účinok.

Na zmiernenie záchvatov malárie sa používajú krvné schizontocídy: hingamín, halochín, chinín, chinín. Na radikálne vyliečenie malárie po liečbe krvnými schizonticídmi sa používa chinocíd.

Prevencia malárie sa vykonáva v závislosti od indikácií rôznymi antimalarickými liekmi. Jarná antirecidivová liečba – krvné schizontocídy. Na účely verejnej chemoprofylaxie, teda na prerušenie epidemiologického reťazca ľudí a komárov, sa predpisujú gamontocídy v kombinácii s krvnými schizontocídmi. Na individuálnu prevenciu sú predpísané krvné a primárne tkanivové schizontocídy. Predepidemická chemoprofylaxia sa uskutočňuje pomocou chinocidu.

Pri použití antimalarických liekov sa pozoruje vývoj liekovej rezistencie malarického plazmódia. Zvlášť ľahko sa vyvíja s bigumálom a chloridom. Boli opísané prípady rezistencie na chinín, chinín a chinamín.

Mnoho ľudí si pri plánovaní svojej ďalšej cesty kladie množstvo otázok: „Je veľká šanca nakaziť sa maláriou?“, „Ako sa vyhnúť infekcii?“, „Existujú spoľahlivé prostriedky prevencie?“, „Ak vás uštipne komár, mal by si sa hneď ponáhľať do nemocnice?", "Do ktorých krajín je lepšie necestovať?", "Zomriem?", "A čo je to vlastne malária?"

Hneď poviem, že štatistiky sú v tomto momente deprimujúce. Ročná incidencia (t.j. počet novoregistrovaných prípadov nákazy) je podľa rôzne odhady, až 500 miliónov ročne, pričom až 1 milión prípadov je smrteľných (0,2 %). Až 90 % nakazených tvoria obyvatelia Afriky, najmä stredných, južných a západných oblastí krajiny. Prevažná väčšina ľudí vystavených infekcii sú deti, tehotné ženy a ľudia s nízkou imunitou (najmä ľudia infikovaní HIV). V Rusku žijú aj komáre notoricky známeho rodu Anopheles, ale to nič neznamená. Na reprodukciu malarických plazmódií v ich „jatočnom tele“ je to nevyhnutné špeciálne podmienky- po celý čas by malo byť veľmi teplo, najlepšie by mala byť v blízkosti vodná plocha, povedzme jazero alebo močiar. Iba za takýchto podmienok sa komáre začnú rýchlo množiť a aktívne si vymieňať plazmódy. Nie nadarmo bola malária predtým označovaná ako „močiarna horúčka“.

Z uvedeného vyplýva, že ak sa nechystáte do Afriky, nie ste tehotná žena ani dieťa, ak máte aspoň trochu peňazí na liečbu (alebo jednoducho poistenie), nie je sa čoho báť. Musíte pochopiť, že spravidla iba miestni obyvatelia, ktorí zomrú (čo je samo o sebe smutné), nemajú prostriedky na to, aby dostali riadne zdravotná starostlivosť. S neustále sa zvyšujúcou odolnosťou malarických plazmódií voči moderným (a nie tak moderným) liekom stále existujú efektívnymi spôsobmi liečbu tohto ochorenia prenášaného vektormi. A toto treba pochopiť.

Aké sú príznaky malárie? Sú veľmi typické - horúčka do 38-40 stupňov, vlnitého charakteru s ďalším zvýšením teploty na 3. alebo 4. deň (tzv. trojdňová a štvordňová forma) a silná zimnica, bolesti kĺbov, vracanie, zväčšená pečeň a slezina. Časté sú silné bolesti hlavy. To je niečo, čo môže priamo pozorovať každý človek bez toho, aby bol lekárom.

Zvláštnosťou je, že príznaky malárie sa môžu objaviť a spravidla sa objavia nejaký čas po infekcii. Často až 2-4 týždne od okamihu uhryznutia. Preto, čo je logické, môžete „ochorieť“ z malárie už v Rusku bez toho, aby ste okamžite pochopili, čo to je. Zvyčajne si každý pomyslí: „Mám nádchu, chrípku“ atď. Pamätajte, ak ste boli v krajinách Latinská Amerika, Afrika resp Juhovýchodná Ázia, a pociťujete vyššie popísané príznaky, utekajte k lekárovi! Potom, čo poviete, že ste si užili pár týždňov exotiky na brehoch Indický oceán, Dostanete jednoduché testy, ktoré potvrdia alebo nepotvrdia diagnózu. Nie je potrebné ťahať! Najmä samoliečba!

Pre tých, ktorí sa veľmi trápia a nechcú riskovať, je toho dosť účinných opatrení prevencia malárie. Najjednoduchšie je použiť repelenty, ktoré musia obsahovať dietyltoluamid (DET). Jeho obsah možno posúdiť podľa zloženia „repelentu proti komárom a kliešťom“. Vyjadruje sa v percentách - zvyčajne je to buď 7-10%, alebo 20% alebo viac. Pre ochranu na niekoľko hodín, repelent s nízky obsah DET, na dlhšie a spoľahlivú ochranu- s 20% obsahom tohto chemického činidla. Odporúčam druhú možnosť. Nemá zmysel používať repelent s veľmi vysokou koncentráciou DET, je nepravdepodobné, že by sa zvýšil stupeň ochrany, ale môžete ľahko spôsobiť podráždenie pokožky.

Často používajte opaľovací krém a repelent súčasne. Ak to chcete urobiť, najskôr naneste opaľovací krém, potom repelent. Mimochodom, akú formu uvoľňovania je lepšie zvoliť - sprej, pleťovú vodu alebo krém? Odporúčam, ako mnoho iných, akúkoľvek formu, len za predpokladu, že ju nestriekate z rozprašovača, ale dlaňami rovnomerne nanášate na celú plochu pokožky. Pri striekaní aerosólu môžete vynechať oblasť pokožky a komár tam uhryzne.

Teraz prichádza zábavná časť. Metódy lieková profylaxia. Výber liekov na tento účel nie je taký široký, ako by sa mohlo zdať. Existuje množstvo pravidiel, ktoré jednoducho musíte dodržať, ak sa predsa len rozhodnete vykonať profylaktické vymenovanie antimalariká, a zároveň ste nemali možnosť ani chuť navštíviť lekára, čo je samo o sebe nesprávne. Nezabudnite na drogy danej skupiny, majú množstvo kontraindikácií a vedľajších účinkov, samozrejme ich stručne vymenujem, no nezbavuje vás to zodpovednosti za svoje zdravie a zdravie vašich blízkych. Pamätajte, že dávka pre deti do 14 rokov, t.j. s telesnou hmotnosťou nižšou ako 45 kg, sa udržiava podľa špeciálnych tabuliek pre každý konkrétny liek. V žiadnom prípade sa nepúšťajte do amatérskych aktivít! Našli sme si čas – a na detskú lekárku! Kto by nemal užívať tieto lieky? Tehotné a dojčiace ženy, osoby s ťažkým ochorením pečene, obličiek a srdca. Lieky sa nekombinujú veľmi dobre s alkoholom; zvyšuje sa toxicita etanolu aj lieku, ktorý užívate. Ľudia, ktorí mali v minulosti takzvané „idiosynkratické“ reakcie, by mali užívať antimalariká s mimoriadnou opatrnosťou.

Teraz o drogách. Mená budú uvedené ako prvé účinná látka, potom v zátvorkách, obchodné názvy(čo sa pýtať v lekárňach).

Chlorochín (Delagil). 250 mg účinnej látky (AI) v jednej tablete, 30 kusov v balení. priemerná cena(SS) v moskovských lekárňach - 150-200 rubľov. Preventívny režim (SP): v prvom týždni 2 tablety (500 mg) 2-krát (napríklad v pondelok a štvrtok), potom 2 tablety raz týždenne, presne v ten istý deň (napríklad v pondelok). Začiatok profylaxie (NP) - 4 týždne pred dovolenkou, počas dovolenky a 4 týždne po dovolenke.

Hydroxychlorochín (Plaquenil). 200 mg DV, 60 kusov v balení. SS - 1 000 - 1 200 rubľov. SP: začiatok profylaxie 2 týždne pred dovolenkou, počas dovolenky a 8 týždňov po dovolenke. Ak nebolo možné včas začať s prevenciou, môžete užiť „nasycovaciu dávku“ 4 tablety (800 mg) raz v predvečer odchodu. Užívajte raz týždenne, presne v ten istý deň, 1 tabletu (200 mg).

meflochín (Lariam). 250 mg DV, 8 tabliet v balení. SS - 750-850 rubľov. SP: začiatok profylaxie 4 týždne pred dovolenkou, počas dovolenky a 4 týždne po dovolenke. Užívajte 1 tabletu (250 mg) 1-krát týždenne.

Atovakvón-proguanil ("Malaron"). 250 mg + 100 mg DV, 12 tabliet v balení. SS - 4300-4600. SP: užívajte jednu tabletu raz denne 2 dni pred cestou, každý deň počas cesty a 7 dní po ceste.

Sulfadoxín + pyrimetamín (Fansidar). 500 mg + 25 mg DV, 3 tablety v balení. SS - 200-300 rubľov. SP: užite 2 tablety týždenne pred cestou, tiež 2 tablety raz týždenne počas cesty a prvých 6 týždňov po ceste.

Doxycyklín (“Unidox Solutab”, “Doxycyklín”). 100 mg DV, 20 tabliet v balení. SS - 10-30 rubľov (všetko pre Doxycycltna). 100 mg DV, 10 tabliet v balení. SS - 270-350 rubľov (všetko pre Unidox Solutab). SP: 1 tableta denne 2 dni pred cestou, počas cestovania užite aj 1 tabletu 1x denne, po príchode domov pokračujte v užívaní 1 tablety denne počas 4 týždňov.

Čo teda máme? Po prvé, množstvo vedľajších účinkov užívania liekov (nevoľnosť, možno aj vracanie, bolesti hlavy, svalové zášklby, poruchy spánku, nočné mory, hnačka, slabosť, únava, závraty atď.). Po druhé, neexistuje 100% záruka, že prevencia bude skutočne fungovať, ak komár uštipne. Po tretie, vyhodené peniaze. Po štvrté, zničená dovolenka. Premýšľajte vopred, stojí to za to? Chcete a ste pripravení užívať tieto lieky podľa preventívnych režimov? Vynechanie jedného alebo dvoch dní alebo týždňov povedie k nezmyselnosti opatrení, ktoré prijímate.

V každom prípade vám odporúčam poradiť sa s lekárom. Vopred sa informujte o epidemiologickej situácii v krajine, kam sa chystáte vycestovať. Hlavnou vecou nie je panika. Koniec koncov, nezabudnite, že existuje niečo ako zdravý rozum.

MODERNÁ ANTIMIKROBIÁLNA CHEMOTERAPIA

ANTIPROTOZÁLNE LIEKY

Pre zjednodušenie klinických a farmakologických charakteristík možno antiprotozoálne lieky rozdeliť do dvoch skupín: antimalariká a používa sa na iné protozoálne infekcie.

ANTIMALARICKÉ LIEKY

Aktivita smerom k rôzne druhy malarické plazmodium má množstvo liekov, ktoré v závislosti od chemická štruktúra sú rozdelené do niekoľkých skupín (). Sulfónamidy, tetracyklíny a klindamycín opísané vyššie v príslušných kapitolách nie sú zahrnuté v tejto časti.

Zvláštnosti klinická aplikácia drogy súvisia s ich účinkom na rôznych tvarov(štádiá vývoja) plazmodium.

Schizontocídny lieky sú účinné proti formám erytrocytov priamo zodpovedných za klinické príznaky malária. drogy, pôsobiace na tkanivové formy, sú schopné zabrániť vzdialeným recidívam infekcie.

Gametocytocídnečinidlá (t.j. účinné proti sexuálnym formám Plasmodium) zabraňujú komárom infikovať chorých ľudí, a tým zabraňujú šíreniu malárie.

Sporontocídy, bez priameho účinku na gametocyty, vedú k narušeniu vývojového cyklu plazmódia v tele komára a tým tiež pomáhajú obmedziť šírenie choroby.

Tabuľka 15. Klasifikácia antimalarík

(Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 1996)

Chemická skupina	Droga	Citlivé formy plazmódia
		Schizonti konajú rýchlo. Gametocyty - mierna aktivita.



		Schizonts
		Prevažne tkanivové formy a gametocyty
biguanidy	Proguanil	Formy tkaniny. Schizonti pôsobia pomaly. Stredná sporonticídna aktivita
biguanidy	Chlórproguanil
diaminopyrimidíny	pyrimetamín	Formy tkaniny. Schizonti pôsobia pomaly. Stredná sporonticídna aktivita.
Fenantrénemetanoly	halofantrín	Schizonts
Terpénové laktóny	Artemisinín a jeho deriváty	Schizonts
Hydroxynaftochinóny	Atowahon	Schizonty (v kombinácii s proguanilom alebo doxycyklínom).
Sulfónamidy	Sulfadoxín
tetracyklíny	tetracyklín	Schizonts. Tkanivové formy – mierna aktivita.
tetracyklíny	Doxycyklín	Schizonts. Tkanivové formy – mierna aktivita.
Linkosamidy	klindamycín	Schizonts Tkanivové formy – mierna aktivita
Sulfóny	Dapsone	Schizonty (v kombinácii s pyrimetamínom)

CHINOLÍNY

Medzi chinolíny, ktoré sú najstaršou skupinou antimalarických liekov, patrí chlorochín, , , a.

CHLOROQUINE

Delagil, Hingamin

Syntetický 4-aminochinolín. Po mnoho rokov mal najviac široké uplatnenie na liečbu a prevenciu malárie. V súčasnosti sa používa obmedzenejšie kvôli rozvoju rezistencie P. falciparum(pôvodca tropickej malárie, charakterizovaný najzávažnejším malígnym priebehom) vo väčšine oblastí s výskytom malárie zemegule: Afrika, juhovýchodná Ázia, India a Južná Amerika.

Okrem antimalarickej aktivity má chlorochín aj antiamébové účinky. Vykazuje pomaly sa rozvíjajúcu protizápalovú aktivitu, preto sa používa ako základné antireumatikum, ako aj pri fotodermatitíde.

Spektrum činnosti

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť pri perorálnom podaní je 85 – 90 %, významne nezávisí od jedla. Dobre sa vstrebáva pri intramuskulárnom a subkutánnom podaní. Distribuovaný v mnohých orgánoch a tkanivách, vykazuje afinitu k bunkám obsahujúcim melanín (očné tkanivo, koža). Akumuluje sa v erytrocytoch a koncentrácia chlorochínu v erytrocytoch ovplyvnených Plasmodium je 100-300 krát vyššia ako v normálnych. Biotransformuje sa za vzniku aktívneho metabolitu. Vylučuje sa obličkami, 50% in aktívny stav. T 1/2 na krátkodobé použitie - 4-9 dní. O dlhodobé užívanie liek má výraznú akumuláciu a môže zostať v tele niekoľko mesiacov a dokonca rokov po vysadení.

Nežiaduce reakcie

Pri liečbe a prevencii malárie sa vyskytujú zriedkavo, častejšie pri dlhodobom užívaní u pacientov s reumatoidnou artritídou.

Neurotoxicita - bolesť hlavy, závraty, pocit únavy, letargia, poruchy spánku, tinitus, porucha sluchu, psychóza (zriedkavé).
Koža - vyrážka, svrbenie (častejšie u Afričanov), exacerbácia psoriázy a ekzému.
Depigmentácia vlasov - vzhľad sivých prameňov.
Hematotoxicita - trombocytopénia, neutropénia, aplastická anémia, agranulocytóza, hemolytická anémia s nedostatkom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy v erytrocytoch.
Keratopatie a retinopatie sú spôsobené ukladaním liečiva v rohovke a/alebo sietnici. Sprevádzané diplopiou a inými poruchami zraku. Keratopatia je zvyčajne reverzibilná. Retinopatia je jednou z najzávažnejších Nežiaduce reakcie spôsobené chlorochínom (častejšie s dlhodobé užívanie ako antireumatikum). Zničenie sietnice je možné, najmä pod vplyvom slnečné lúče, s nezvratnou poruchou zraku.
Preventívne opatrenia: vyhýbajte sa priamemu slnečnému žiareniu, v lete si robte prestávky v liečbe.
Akútne predávkovanie (pri súčasnom podaní vysoká dávka niekedy s intravenóznym podaním) - bolesť hlavy, závrat, bolesť brucha, silná slabosť, hypotenzia až kolaps, arytmia, zástava srdca, náhla strata videnie, kŕče, poruchy dýchania. Dávka 5,0 g je potenciálne smrteľná.
Preventívne opatrenia: vyhnúť sa, ak je to možné intravenózne podanie v prípade potreby podávajte pomaly.
Pomocné opatrenia: resuscitačné opatrenia, podanie adrenalínu, výplach žalúdka pomocou aktívne uhlie, symptomatická terapia(pri kŕčoch - diazepam).

Indikácie

Malária – liečba a prevencia (pozor na rozšírenú rezistenciu P. falciparum). Keďže chlorochín nepôsobí na tkanivové formy plazmódia, nevedie k úplné vyliečenie spôsobená malária P.vivax A P.ovale.
Extraintestinálna (hepatálna) amebiáza - v kombinácii s dehydroemetínom.
Reumatologické ochorenia (reumatoidná artritída, systémový lupus erythematosus) - ako základný liek.
Fotodermatitída.

Kontraindikácie

Ochorenia sietnice.
Psoriáza.
porfýria.

Dávkovanie

Dospelí

Na liečbu malárie - perorálne (počas jedla alebo po jedle): 1. dávka 1,0 g, po 6-8 hodinách 0,5 g, potom 0,5 g / deň počas 2 dní; pomaly intravenózne (s ťažký priebeh a nemožnosť orálne podávanie) - celková dávka 25 mg/kg v niekoľkých dávkach v intervaloch 30-32 hodín.

Na prevenciu malárie - 0,5 g raz týždenne, začnite 1-2 týždne pred cestou do endemickej oblasti a pokračujte 4-6 týždňov po návrate perorálne.

Pri amébiáze - 0,5 g každých 12 hodín počas 2 dní, potom 0,5 g / deň v jednej dávke počas 2-3 týždňov, perorálne.

Pri reumatologických ochoreniach - 0,25 g / deň (trvanie kurzu - od niekoľkých mesiacov do niekoľkých rokov, po dosiahnutí remisie možno dávku znížiť), perorálne.

Pre fotodermatitídu - 0,25-0,5 g / deň, perorálne.

deti

Pri malárii - 1. dávka 10 mg/kg, po 6 hodinách 5 mg/kg, potom 5 mg/kg/deň počas 2-3 dní; na prevenciu - 5 mg/kg/deň, perorálne.

Pri amébiáze - 16 mg / kg / deň (nie viac ako 0,5 g / deň) v jednej dávke počas 2-3 týždňov, perorálne.

Na fotodermatitídu - 3 mg/kg/deň, perorálne.

Uvoľňovacie formuláre

Tablety 0,25 g; ampulky s 5 ml 5% roztoku.

HYDROXYCHLOROQUINE

Plaquenil

V mnohých vlastnostiach je blízky chlorochínu. Malarické plazmódie vykazujú skríženú rezistenciu na obe liečivá.

Rozdiely od chlorochínu:

mierne nižšia biologická dostupnosť (74 %);
Podľa niektorých údajov je lepšie tolerovaný.

Indikácie

Malária (skúsenosti s užívaním v porovnaní s chlorochínom sú však výrazne menšie).
Reumatoidná artritída.
Fotodermatitída.

Dávkovanie

Dospelí

Vnútri (počas alebo po jedle).

Na maláriu - 1. dávka 0,8 g, po 6-8 hodinách 2. dávka 0,4 g, potom 0,4 g / deň počas 2 dní; na prevenciu - 0,4 g raz týždenne.

O reumatoidná artritída- počiatočná dávka 0,4 g/deň, udržiavacia dávka - 0,2 g/deň.

Pre fotodermatitídu - 0,2-0,4 g / deň.

deti

Orálne - 6,5 mg / kg denne.

Formulár na uvoľnenie

Spektrum činnosti

Pôsobí len na erytrocytové formy všetkých typov malarického plazmódia. Hlavná klinický význam meflochín je účinný proti kmeňom P. falciparum odolný voči chlorochínu a pyrimetamínu/sulfadoxínu.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť pri perorálnom podaní je 80 – 85 %, pričom potrava zlepšuje absorpciu. Je dobre distribuovaný a akumuluje sa vo vysokých koncentráciách v červených krvinkách. Metabolizuje sa v pečeni, vylučuje sa hlavne stolicou. Časť liečiva prechádza enterohepatálnou cirkuláciou. T 1/2 - 2-4 týždne, s zlyhanie obličiek nemení.

Nežiaduce reakcie

Dyspeptické a dyspeptické poruchy.
Neuropsychiatrické reakcie (závislé od dávky: častejšie pri použití terapeutické dávky ako preventívne; prevažne u žien) - celková slabosť, závraty, nerovnováha, parestézia, polyneuropatia; v ťažkých prípadoch kŕče, neurózy, pocity strachu, psychózy s halucináciami, poruchy cyklickosti spánku a bdenia.
Preventívne opatrenia: Nepredpisujte pacientom s epilepsiou a duševnými chorobami.
Kardiotoxicita – arytmie, blokády.
Preventívne opatrenia: Nepredpisujte pacientom s poruchami vedenia.
Hematotoxicita - trombocytopénia, leukopénia alebo leukocytóza.
Hepatotoxicita – zvýšená aktivita transamináz.
Iné - artralgia, myalgia, alopécia, v zriedkavých prípadoch Stevensov-Johnsonov syndróm.

Liekové interakcie

Meflochín sa nemá kombinovať s chinínom alebo chinidínom, ani by sa nemal predpisovať skôr ako 12 hodín po vysadení týchto liekov, aby sa predišlo aditívnym toxickým účinkom.

Je veľmi nebezpečné používať meflochín u pacientov, ktorým sú predpísané lieky, ktoré spomaľujú vedenie v srdci (betablokátory a iné). Opísané prípady neočakávaná smrť pacientov, ktorí užili jednu dávku meflochínu počas liečby propranololom.

Indikácie

Malária – liečba a prevencia, najmä v regiónoch, kde sú bežné multirezistentné kmene Plasmodium.

Dávkovanie

Dospelí

Perorálne - 1. dávka 0,75 g, potom 0,5 g po 12 hodinách.

Na profylaxiu - 0,25 g raz týždenne, začnite 1 týždeň pred cestou do endemickej oblasti a pokračujte 4 týždne po návrate.

deti

Perorálne - 1. dávka 15 mg/kg, potom 10 mg/kg po 8-12 hodinách.

Pre prevenciu: s hmotnosťou do 15 kg - 5 mg/kg, 15-19 kg - 1/4 tablety, 20-30 kg - 1/2 tablety, 31-45 kg - 3/4 tablety, nad 45 kg - 1 tableta raz týždenne podľa rovnakej schémy ako u dospelých.

Formulár na uvoľnenie

Tablety 0,25 g.

PRIMAKHIN

Syntetický 8-aminochinolín.

Spektrum činnosti

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť pri perorálnom podaní je 96 %, nezávisle od jedla. Distribuované do mnohých tkanív a médií. Metabolizované v pečeni. Asi 60 % liečiva sa premení na aktívny metabolit – karboxyprimachín, ktorého koncentrácia v organizme môže byť 50-krát vyššia ako hladina pôvodnej látky. Zvyšuje a predlžuje účinok primaquinu. Vylučovanie sa uskutočňuje obličkami. T1/2 primachín - 4-8 hodín, aktívny metabolit - až 22-30 hodín.

Nežiaduce reakcie

Dyspeptické poruchy (častejšie, keď sa užívajú na prázdny žalúdok).
Hematotoxicita - hemolytická anémia, methemoglobinémia, leukocytóza, menej často leukopénia alebo agranulocytóza.

Indikácie

Radikálna liečba malárie spôsobenej P.vivax A P.ovale(v kombinácii s chlorochínom).
Prevencia malárie rezistentnej na chlorochín.
Prevencia relapsov malárie spôsobených P.vivax A P.ovale u osôb vracajúcich sa z endemických oblastí.
Pneumocystická pneumónia (v kombinácii s klindamycínom).

Dávkovanie

Dospelí

Pre maláriu - tri dávky 2,5 mg/kg každých 48 hodín; na prevenciu malárie - 30 mg / deň podľa tradičného režimu; na prevenciu relapsov - 15 mg / deň počas 2-3 týždňov alebo 30-45 mg raz týždenne počas 8 týždňov, perorálne (počas jedla alebo po jedle).

Pri pneumónii spôsobenej Pneumocystis - 30 mg/deň počas 3 týždňov, perorálne.

deti

Na prevenciu malárie - 0,5 mg / kg / deň podľa tradičného režimu; na prevenciu relapsov - 0,3 mg / kg / deň (nie viac ako 15 mg) počas 2-3 týždňov.

Malária patrí k, jej prenášačmi sú krv sajúci hmyz patriaci k určitému druhu. Práve pre vysokú úmrtnosť predstavuje ochorenie pre človeka vážne nebezpečenstvo a pri prvých príznakoch je potrebný liek na maláriu a včasná liečba.

Lieky na maláriu možno rozdeliť do niekoľkých skupín:

Bohužiaľ, vedci ešte nevyvinuli lieky, ktoré dokážu zničiť sporozoity, ktoré sa dostali do krvi.

Pred začatím liečby malárie by ste sa mali poradiť s odborníkom. infekčné choroby. Lieková terapia možno pripísať ochranné vybavenie, ktoré chránia, liečia a zabraňujú šíreniu chorôb.

Popis liekov

Môžete použiť masti aj tablety. Pozrime sa bližšie na najbežnejšie lieky, ktoré pomáhajú bojovať proti chorobe.

meflochín

Ak nie je možnosť kontaktu liečebný ústav Lekári odporúčajú používať produkt ako núdzová pomoc v prípade infekcie malárie. Jednou z kontraindikácií je Alergická reakcia do jednotlivých zložiek, duševná choroba tehotenstva alebo veku pacienta. Nepodávajte deťom do dvoch rokov.

Podstatou liečby je, že výrobok sa použije raz v prísnom súlade s pokynmi. Ak pacient začne vracať 30 minút po užití lieku, musí sa liek užiť znova, pričom treba dodržať dávkovanie.

Quinocid

Účinok tohto lieku spočíva v zničení infekčného agens. Okrem hlavného účelu použitia sa môže použiť na prevenciu relapsu a ako profylaktické činidlo. Povolené pre deti, ktorých infekcia sa vyskytla pri narodení. V tomto prípade dávku určuje ošetrujúci lekár.

Jedzte vedľajšie účinky:

nevoľnosť;
zvracať;
bolesť hlavy;
pery zmodrajú;
náhle zmeny teploty u pacienta.

Liek sa nemôže použiť, ak sa začala liečba inými liekmi zameranými na boj proti malárii. Pre ľudí s ochorenia obličiek alebo problémy so srdcom a krvnými cievami, tento liek sa nepoužíva.

Bigumal

Droga sa často používa na prevenciu. Po užití Bigumalu musíte vypiť aspoň 50 ml tekutiny, najlepšie je použiť vodu.

Vo forme prášku sa môže prípravok podávať deťom do jedného roka. Pri ťažkej malárii sa Bigumal roztok podáva intravenózne. Veľkou výhodou lieku je, že telo naň nespôsobuje žiadne nežiaduce reakcie.

Primaquin

Tento liek proti malárii má schopnosť zastaviť reprodukciu nosičov infekcie. Môže sa použiť na akýkoľvek typ ochorenia. Označené pozitívny efekt ako profylaktický prostriedok a tiež ako liek, ktorý môže zabrániť relapsu.

Existuje niekoľko vedľajších účinkov:

bolesť hlavy;
bolesť v bruchu;
srdcová dysfunkcia;
modré pery;
Anémia z nedostatku železa.

Nemožno použiť pri chorobách obehový systém a obličkových ochorení.

Doxycyklín

Patrí do skupiny tetracyklínov a je to skupina antibiotík s veľký rozsah vplyv. Používa sa, keď sa vyskytne infekcia spôsobená mikroorganizmami citlivými na produkt. Liek sa užíva po jedle a musí sa zapiť pohárom vody veľké množstvo voda.

Masť s rovnakým názvom má dobrý účinok. Pôsobí ako terapeutické a profylaktické činidlo. Aplikujte na oblasti pokožky s bodnutím hmyzom. Nemôžu užívať deti do deviatich rokov a ženy počas dojčenie. Prípravok je možné užívať do 4. mesiaca tehotenstva, najskôr sa však odporúča poradiť sa s odborníkom.

Fansidar

Liek sa užíva s jedlom a zapíja sa tekutinou, najlepšie vodou. Môže sa podávať deťom, ktorých hmotnosť je viac ako 5 kg, ale o dávkovaní by ste sa mali poradiť s odborníkom.

Produkt sa používa ako profylaktikum. Hneď po ukončení liečby sú potrebné testy na výskum.

Acyclovir

Liek zamerané na boj proti vírusom.

Dostupné v nasledujúcich formách:

pilulky;
masť;
prášok na roztoky.

Masť nemá po použití na rozdiel od tabliet žiadne vedľajšie účinky. Pacient môže pociťovať nevoľnosť, vracanie a slabosť. Po použití práškového roztoku sa často aktivujú pečeňové enzýmy, čo vedie k zmenám v krvných testoch.

Nemožno používať počas tehotenstva alebo dojčenia.

Chloridín

Veľmi často sa tento liek používa na boj proti malárii. Keď sa toxoplazmóza objaví, má najväčší efekt. Dobrý výsledok sa dosiahne kombináciou chloridínu so sulfanilamidom a hingamínom. Liek sa používa raz denne.

Dávkovanie a čas užívania lieku predpisuje lekár, ktorý robí záver všeobecné zdravie pacienta a ako závažné je ochorenie.

Chloridín sa používa na liečbu detí; lekár vypočíta množstvo lieku na základe hmotnosti dieťaťa.

Chlorochín

Liek sa dávkuje v závislosti od závažnosti prípadu. Trvanie podávania je tri dni pre akútnu formu.

Používa sa ako profylaktikum na týždeň, ale dlhý priebeh môže vyvolať výskyt dermatitídy. Ak sa zistí posledne uvedené, dávkovanie sa má znížiť alebo prerušiť.

Ošetrujúci lekár pravidelne kontroluje funkciu pečene a odoberá krvné a močové testy. Liek sa nemá používať na srdcové choroby.

Ako zaobchádzať s deťmi

Najčastejšie používajú Rezoquin, Chloroquine, Delagil. Spolu so všeobecným terapeutickým kurzom sú deťom predpísané lieky, ktoré zlepšujú výkon. imunitný systém a zmiernenie príznakov ochorenia.

O preventívnych opatreniach

Prevencia malárie si vyžaduje opatrenia zamerané na prevenciu ochorenia v znevýhodnených oblastiach.

Toto zahŕňa:

užívanie liekov na prevenciu;
masti, ktoré pomáhajú zabíjať krv sajúci hmyz;
produkty, ktoré môžu zabrániť útokom komárov.

Dnes vedci vyvíjajú vakcínu proti tejto chorobe a na túto tému sa uskutočňuje mnoho štúdií. Zatiaľ najviac účinnými prostriedkami profylaxia používa lieky proti malárii.

Zároveň sa musíte pokúsiť vytvoriť maximálnu ochranu pred hmyzom sajúcim krv:

používať vyvinuté nástroje;
v interiéri používajte elektrické fumigátory.

V oblastiach nepriaznivých pre chorobu by ste nemali nosiť otvorené oblečenie, treba človeka čo najviac chrániť. Pred odchodom von je telo ošetrené repelentmi.

O veľký zhluk hmyz pred spaním, musíte znížiť baldachýn, ktorý je predbežne ošetrený insekticídnym činidlom.

Ako komplexné preventívne opatrenia používajú sa tieto:

terapeutická liečba pacientov;
aktívne metódy boja proti šíreniu choroby;
ochrana pred krviprelievaním;
prevencia pomocou chemikálií.

Po zotavení sa osoba musí zaregistrovať v ambulancii. Ľudia musia byť testovaní, ak náhle zvýšenie telesná teplota.