Adrenomimetinis, bronchus plečiantis poveikis.

Formoterolio fumaratas yra selektyvus beta 2 adrenerginių receptorių agonistas ilgai veikiantis. Įkvėptas formoterolio fumaratas lokaliai veikia bronchus ir sukelia bronchų išsiplėtimą. Tyrimai in vitro parodė, kad jis veikia prieš beta2 adrenerginius receptorius, esančius daugiausia lygiuosius raumenis ah bronchų, daugiau nei 200 kartų didesnis nei beta 1 adrenerginių receptorių, daugiausia esančių miokarde. Beta 2 adrenerginių receptorių taip pat yra miokarde, kurie sudaro iki 10–50 % visų beta adrenerginių receptorių. Tiksli šių receptorių funkcija nenustatyta, tačiau jie padidina net labai selektyvių beta 2 agonistų poveikį širdžiai. Formoterolio fumaratas stimuliuoja tarpląstelinę adenilato ciklazę, kuri katalizuoja ATP transformaciją į cAMP. Padidėjęs cAMP kiekis sukelia bronchų lygiųjų raumenų atsipalaidavimą ir slopina padidėjusio jautrumo mediatorių išsiskyrimą tiesioginis tipas iš ląstelių, ypač iš riebalų ląstelių. Tyrimai in vitro parodė, kad formoterolio fumaratas slopina mediatorių (histamino ir leukotrienų) išsiskyrimą iš žmogaus plaučių putliųjų ląstelių. Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad formoterolio fumaratas slopina histamino sukeltą plazmos albumino ekstravazaciją jūrų kiaulytės anestezuotų ir alergenų sukeltas eozinofilų antplūdis hiperreaktyviems šunims kvėpavimo takai. Šių tyrimų su gyvūnais ir in vitro radinių reikšmė žmonėms yra neaiški.

At inhaliacija Galima nuryti apie 90% veikliosios medžiagos. Vartojant per burną, jis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Absorbcija yra 65%. Didžiausia koncentracija pasiekiama po 0,5-1 valandos, jungiantis prie plazmos baltymų, yra 61-64%. Pusinės eliminacijos laikas yra 2-3 valandos. Metabolizuojamas daugiausia gliukuronizacijos būdu. Išsiskiria per inkstus (70%) ir per žarnyną (30%). Inkstų klirensas- 150 ml/min.

Įkvėpus, jis greitai absorbuojamas, maksimali koncentracija pasiekiama po 15 minučių, veikliosios medžiagos koncentracija plaučiuose po įkvėpimo naudojant turbuhalerį yra 21-37%. Biologinis prieinamumas – 46%. Prisirišimas prie plazmos baltymų – 50%. Pusinės eliminacijos laikas – 8 valandos.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vartokite atsargiai, tik tais atvejais, kai tikimasi terapinis poveikis motinai viršija galimą riziką šalutiniai poveikiai vaisiui ar vaikui.

Simptomai: tachikardija, angininis skausmas, aritmija, širdies sustojimas, hipertenzija arba hipotenzija, galvos svaigimas, nemiga, galvos skausmas, tremoras, nervingumas, silpnumas, padidėjęs nuovargis, raumenų spazmai, traukuliai, hiperglikemija, hipokalemija, metabolinė acidozė, pykinimas, burnos džiūvimas.

Gydymas: simptominis.

β2-adrenerginiai blokatoriai, įskaitant naudojamus oftalmologijoje - abipusis terapinio poveikio susilpnėjimas.

Alkoholis padidina miokardo jautrumą formoterolio veikimui.

Gliukokortikoidai, diuretikai, metilksantinai, širdies glikozidai stiprina hipokaleminį formoterolio poveikį ir padidina ritmo sutrikimų riziką.

Dizopiramidas, MAO inhibitoriai (įskaitant ir) ir tricikliai antidepresantai, fenotiazinai - pailgėja QT intervalas ir padidėja skilvelių aritmijų atsiradimo rizika, taip pat padidėja hipertenzijos tikimybė. vienu metu naudoti su MAO inhibitoriais.

Formoterolio fumaratas nerekomenduojamas pacientams, kurių astma gali būti kontroliuojama tik nesistemingai inhaliuojamaisiais trumpo veikimo beta 2 adrenerginiais agonistais, taip pat pacientams, kurie gydomi inhaliuojamaisiais kortikosteroidais ar kitais vaistais, kurių vienas yra retkarčiais inhaliuojamas trumpas. -veikiantis beta 2 adrenerginis agonistas, yra visiškai adrenomimetikas.

Ilgai veikiantys beta 2 adrenerginiai agonistai gali padidinti mirties nuo astmos riziką. Atsižvelgiant į tai, gydant bronchinę astmą, formoterolio fumaratas turi būti vartojamas tik kartu su gydymu pacientams, kurie nepasiekė tinkamo poveikio skiriant kitus vaistus bronchinei astmai gydyti (pavyzdžiui, skiriant mažas ar vidutines dozes). inhaliuojami gliukokortikoidai) arba tais atvejais, kai dėl ligos sunkumo reikia taikyti dviejų rūšių gydymą, įskaitant formoterolio fumaratą. Jungtinėse Valstijose atlikto didelio, placebu kontroliuojamo tyrimo, kuriame buvo lyginamas kito ilgai veikiančio beta 2 adrenerginio agonisto (salmeterolio) ir placebo saugumas, kartu su įprastu astmos gydymu, nustatyta didesnė mirties rizika, palyginti su placebu. Šie duomenys taip pat gali būti taikomi formoterolio fumaratui, ilgai veikiančiam beta2 adrenerginių receptorių agonistui.

Formoterolio fumaratas nėra skirtas bronchinės astmos priepuoliui palengvinti. Jei anksčiau vartojant formoterolio fumaratą veiksmingą dozę prasideda bronchinės astmos priepuoliai arba pacientui reikia daugiau nei įprasta inhaliacijų trumpo veikimo beta 2 agonistų, būtina skubi gydytojo konsultacija, nes bendri ženklai valstybės destabilizacija. Tokiu atveju gydymą reikia peržiūrėti ir paskirti papildomi metodai gydymas (priešuždegiminis gydymas, pvz., kortikosteroidais); Formoterolio fumarato paros dozės didinimas yra nepriimtinas. Inhaliacijų dažnis neturėtų būti didinamas (daugiau nei 2 kartus per dieną). Formoterolio fumarato negalima vartoti pacientams, kuriems pastebimas astmos pablogėjimas arba ūminė dekompensacija, nes tai gali kelti pavojų gyvybei.

Kaip ir kiti inhaliuojami beta-2 agonistai, formoterolio fumaratas gali sukelti paradoksinį bronchų spazmą; tokiu atveju formoterolio fumarato vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir alternatyvus gydymas. Daugeliui pacientų monoterapija beta 2 agonistais neužtikrina tinkamos astmos simptomų kontrolės; tokiems pacientams reikia anksti skirti vaistų nuo uždegimo, pvz., kortikosteroidų.

Nėra kliniškai reikšmingo formoterolio fumarato priešuždegiminio poveikio įrodymų, todėl jis negali būti laikomas alternatyva kortikosteroidams. Formoterolio fumaratas nėra skirtas kortikosteroidams, vartojamiems įkvėpus ar per burną, pakeisti; Neturėtumėte nutraukti kortikosteroidų vartojimo arba mažinti jų dozę. Pacientų, kurie anksčiau vartojo šiuos vaistus per burną arba įkvėpė, gydymas kortikosteroidais turi būti tęsiamas, net jei paciento savijauta pagerėjo dėl formoterolio fumarato vartojimo. Bet kokie kortikosteroidų dozės pakeitimai, ypač sumažinimai, turi būti pagrįsti tik duomenimis klinikinis įvertinimas paciento būklė.

Kaip ir kiti beta 2 adrenerginių receptorių agonistai, formoterolio fumaratas kai kuriems pacientams gali sukelti kliniškai reikšmingą poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai (padidėti širdies susitraukimų dažnis, padidėti kraujospūdis ir kt.); tokiais atvejais formoterolio fumarato vartojimą reikia nutraukti. Panašiai kaip ir kiti beta 2 adrenoreceptorių agonistai, jis gali sukelti kliniškai reikšmingą hipokalemiją (galbūt dėl ​​intracelulinio jonų persiskirstymo), o tai prisideda prie neigiamo poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai. Kalio koncentracijos serume sumažėjimas paprastai yra laikinas ir jo nereikia keisti.

Pacientams, sergantiems bronchine astma, vartoti beta adrenoblokatorius, įskaitant antrinė prevencija Miokardo infarktas yra nepageidaujamas. Tokiais atvejais reikėtų apsvarstyti kardioselektyvių beta adrenoblokatorių vartojimą, nors juos reikia vartoti atsargiai.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus.

Drebulys ar nerimas, atsirandantis gydymo beta agonistais metu, gali turėti įtakos paciento gebėjimui vairuoti, todėl vartojant formoterolį nerekomenduojama vairuoti. pavojingų rūšių veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio ir greitų psichomotorinių reakcijų.

kapsulės su milteliais inhaliacijoms

selektyvus beta2 adrenerginis agonistas

Farmakodinamika
Formoterolis yra selektyvus beta2 adrenerginių receptorių agonistas. Jis turi bronchus plečiantį poveikį pacientams, kuriems yra grįžtama kvėpavimo takų obstrukcija. Vaisto poveikis pasireiškia greitai (per 1-3 minutes) ir trunka 12 valandų po įkvėpimo. Vartojant gydomąsias dozes, poveikis širdies ir kraujagyslių sistema minimalus ir stebimas tik retais atvejais.
Foradilas slopina histamino ir leukotrienų išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių. Eksperimentai su gyvūnais parodė kai kurias formoterolio priešuždegimines savybes, pavyzdžiui, gebėjimą slopinti edemos vystymąsi ir uždegiminių ląstelių kaupimąsi.
Tyrimai su gyvūnais in vitro parodė, kad raceminis formoterolis ir jo (R,R) ir (S,S) enantiomerai yra labai selektyvūs beta2 adrenerginių receptorių agonistai. (S,S) enantiomeras buvo 800-1000 kartų mažiau aktyvus nei (R,R) enantiomeras ir neturėjo jokio poveikio Neigiama įtaka(R,R) enantiomero aktyvumas, susijęs su poveikiu trachėjos lygiiesiems raumenims. Nebuvo jokių farmakologinių įrodymų, kad vieno iš šių dviejų enantiomerų naudojimas būtų naudingas, palyginti su raceminiu mišiniu.
Tyrimų su žmonėmis metu buvo įrodyta, kad formoterolis veiksmingai užkerta kelią bronchų spazmui, kurį sukelia įkvėpti alergenai. fizinė veikla, šaltas oras, histaminas ar metacholinas. Kadangi formoterolio bronchus plečiantis poveikis išlieka ryškus 12 valandų po įkvėpimo, ilgalaikiam palaikomajam gydymui skiriant vaistą 2 kartus per dieną, daugeliu atvejų galima užtikrinti reikiamą bronchų spazmo kontrolę. lėtinės ligos plaučius, tiek dieną, tiek naktį.
Pacientams, sergantiems stabilia lėtine obstrukcine plaučių liga (LOPL), formoterolis, vartojamas įkvėpus iš Aerolyzer po 12 arba 24 mikrogramus 2 kartus per dieną, sukelia greitą bronchus plečiančio poveikio atsiradimą, kuris trunka mažiausiai 12 valandų ir kartu gerėja gyvenimo kokybės parametrai .
Farmakokinetika
Terapinė formoterolio dozė yra nuo 12 mcg iki 24 mcg du kartus per parą. Duomenys apie formoterolio farmakokinetiką buvo gauti iš sveikų savanorių, įkvėpusių formoterolio dozių, viršijančių rekomenduojamą intervalą, ir pacientams, sergantiems LOPL, įkvėpus formoterolio gydomosiomis dozėmis.
Siurbimas.
Sveikiems savanoriams vieną kartą inhaliavus 120 mikrogramų formoterolio fumarato dozę, formoterolis greitai absorbuojamas į plazmą, didžiausia formoterolio koncentracija plazmoje (Cmax) buvo 266 pmol/L ir buvo pasiekta per 5 minutes po įkvėpimo.
LOPL sergantiems pacientams, vartojusiems formoterolio 12 arba 24 mikrogramų dozę du kartus per parą 12 savaičių, formoterolio koncentracija plazmoje, išmatuota praėjus 10 minučių, 2 valandoms ir 6 valandoms po įkvėpimo, buvo 11,5–25,7 pmol/l ir 23,3–50,3 pmol. /l, atitinkamai.
Tyrimais, kuriuose buvo tiriamas bendras formoterolio ir jo (R,R) ir (S,S) enantiomerų išsiskyrimas su šlapimu, buvo įrodyta, kad formoterolio kiekis sisteminėje kraujotakoje didėja proporcingai įkvėptos dozės dydžiui (12- 96 mcg).
Po to naudojimas įkvėpus Vartojant formoterolį po 12 arba 24 mcg 2 kartus per dieną 12 savaičių, nepakitusio formoterolio išsiskyrimas su šlapimu bronchine astma sergantiems pacientams padidėjo 63-73%, o sergančių LOPL - 19-38%. Tai rodo tam tikrą susikaupimą plazmoje po pakartotinių įkvėpimų. Tačiau po pakartotinių įkvėpimų vienas formoterolio enantiomeras nesikaupė didesnio, palyginti su kitu.
Tas pats, kaip pranešta kitiems vaistai, naudojamas inhaliaciniu būdu, dauguma Formoterolis, vartojamas inhaliatoriumi, bus nurytas ir absorbuojamas iš virškinimo trakto(Virškinimo trakto). Kai dviem sveikiems savanoriams buvo sušvirkšta 80 mikrogramų 3H žymėto formoterolio, absorbuojama mažiausiai 65 % formoterolio.
Prisirišimas prie plazmos baltymų ir pasiskirstymas.
Formoterolio prisijungimas prie plazmos baltymų yra 61-64%, prisijungimas prie serumo albumino yra 34%.
Koncentracijos diapazone, stebimoje po terapinių vaisto dozių vartojimo, prisijungimo vietų prisotinimas nepasiekiamas.
Metabolizmas.
Pagrindinis formoterolio metabolizmo būdas yra tiesioginė konjugacija su gliukurono rūgštimi. Kitas metabolizmo būdas yra O-demetilinimas, po kurio seka konjugacija su gliukurono rūgštimi (gliukuronizacija).
Nedideli metabolizmo keliai apima formoterolio konjugaciją su sulfatu, po kurio vyksta deformilinimas. Keli izofermentai dalyvauja gliukuronizacijoje (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 ir 2B15) ir O-demetilinime (CYP2D6, 2C19, 2C9 ir 2A6), o tai rodo mažą likeroli, 2A6 formą. vaistų sąveika slopindamas bet kurį formoterolio metabolizme dalyvaujantį izofermentą. Terapinėmis koncentracijomis formoterolis neslopina citochromo P450 sistemos izofermentų.
Išskyrimas.
Pacientams, sergantiems bronchine astma ir LOPL, vartojusiems formoterolio fumaratą po 12 arba 24 mikrogramus 2 kartus per dieną 12 savaičių, šlapime buvo nustatyta nepakitusio formoterolio pavidalu atitinkamai maždaug 10 % ir 7 % dozės. Apskaičiuotos nepakitusio formoterolio (R,R) ir (S,S) enantiomerų proporcijos šlapime yra atitinkamai 40% ir 60%, sveikiems savanoriams išgėrus vienkartinę formoterolio dozę (12-120 mcg) ir po vienkartinės ir kartotinės. formoterolio dozes pacientams, sergantiems bronchine astma.
Veiklioji medžiaga o jo metabolitai visiškai pašalinami iš organizmo; apie 2/3 išgertos dozės išsiskiria su šlapimu, 1/3 – su išmatomis. Formoterolio inkstų klirensas yra 150 ml/min.
Sveikiems savanoriams galutinis formoterolio pusinės eliminacijos laikas iš plazmos po vienkartinio 120 mikrogramų formoterolio fumarato įkvėpimo yra 10 valandų; galutinis (R,R) ir (S,S) enantiomerų pusinės eliminacijos laikas, apskaičiuotas pagal išsiskyrimą su šlapimu, buvo atitinkamai 13,9 ir 12,3 valandos.
Farmakokinetika atskiros grupės pacientai
Grindys
Atlikus korekciją pagal kūno svorį, formoterolio farmakokinetiniai parametrai vyrams ir moterims reikšmingai nesiskiria.
Senyviems pacientams
Formoterolio farmakokinetika senyvų pacientų organizme netirta.
Pediatrija
Klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo astma sergantys 5–12 metų vaikai, vartoję formoterolio fumarato 12 arba 24 mikrogramų dozes 2 kartus per dieną 12 savaičių, metu nepakitusio formoterolio išsiskyrimas su šlapimu padidėjo 18–84%, palyginti su atitinkamu rodikliu. matuojamas po pirmosios dozės.
IN klinikiniai tyrimai vaikų šlapime buvo aptikta apie 6 % nepakitusio formoterolio.
Pacientai, kurių kepenų ir (arba) inkstų funkcija sutrikusi
Pacientų, kurių kepenų ir (arba) inkstų funkcija sutrikusi, formoterolio farmakokinetika netirta.

Bronchų obstrukcijos profilaktika ir gydymas pacientams, sergantiems bronchine astma, kaip papildomas gydymas inhaliuojamaisiais gliukokortikosteroidais.
Bronchų spazmo, kurį sukelia fizinis krūvis, šaltas oras arba įkvepiami alergenai, profilaktika kaip papildoma priemonė gydant inhaliuojamaisiais kortikosteroidais.
Bronchų obstrukcijos profilaktika ir gydymas pacientams, sergantiems lėtine obstrukcine plaučių liga (LOPL), kai yra grįžtama ir negrįžtama bronchų obstrukcija, lėtinis bronchitas ir plaučių emfizema.

Padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai
Vaikystė iki 5 metų
Laktacija

Formoterolio saugumas nėštumo ir žindymo laikotarpiu dar nenustatytas.
Vaisto vartojimas nėštumo metu yra įmanomas tik tuo atveju, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Vaistas Foradil, kaip ir kiti beta2 agonistai, gali sulėtinti gimdymo procesą dėl tokolitinio poveikio (atpalaiduojančio poveikio lygiiesiems gimdos raumenims).
Nežinoma, ar formoterolis prasiskverbia į Motinos pienas. Todėl, jei reikia vartoti vaistą Foradil, žindymas reikia sustoti.
Duomenų apie vaisto poveikį vaisingumui nėra. Tyrimai su eksperimentiniais gyvūnais neparodė jokio poveikio vaisingumui, kai peroralinis vartojimas formoterolis.

Simptomai. Perdozavus Foradil, gali išsivystyti reiškiniai, būdingi beta2 adrenerginių agonistų perdozavimui, arba padidėti šalutinio poveikio pasireiškimai: krūtinės skausmas, pykinimas, vėmimas, galvos skausmas, tremoras, mieguistumas, širdies plakimas, tachikardija iki 200 dūžių/min. , skilvelių aritmijos , metabolinė acidozė, hipokalemija, hiperglikemija, padidėjęs arba sumažėjęs kraujospūdis, nervingumas, traukuliai, raumenų mėšlungis, burnos džiūvimas, galvos svaigimas, silpnumas, nerimas. Kaip ir visų inhaliuojamųjų simpatomimetikų, perdozavus Foradil, gali sustoti širdis ir sukelti mirtį.
Gydymas. Nurodoma palaikomoji ir simptominė terapija. Sunkiais atvejais būtina hospitalizuoti.
Galima apsvarstyti kardioselektyviųjų beta adrenoblokatorių vartojimą, tačiau tik atidžiai prižiūrint gydytojui ir labai atsargiai, nes tokių preparatų vartojimas gali sukelti bronchų spazmą. Rekomenduojama stebėti širdies veiklos rodiklius.

Pacientai, kuriems yra padidėjęs jautrumas laktozei, turėtų atkreipti dėmesį į tai, kad vaisto sudėtyje yra laktozės.
Foradilas priklauso ilgai veikiančių beta2 adrenerginių receptorių agonistų klasei. Kitas ilgai veikiantis beta2 adrenerginis agonistas (salmeterolis) buvo susijęs su padidėjusiu su astma susijusių mirčių dažniu (13 iš 13 176 pacientų), palyginti su placebu (3 iš 13 179 pacientų). Klinikinių tyrimų, siekiant įvertinti mirčių, susijusių su bronchine astma, dažnį vartojant Foradil, nebuvo atlikta.
Įrodyta, kad Foradil vartojimas pagerina LOPL sergančių pacientų gyvenimo kokybę.
Priešuždegiminė terapija
Pacientams, sergantiems bronchine astma, Foradil galima vartoti tik kaip pagalbinį gydymą tais atvejais, kai monoterapijos inhaliuojamaisiais kortikosteroidais simptomai nepakankamai kontroliuojami, arba esant sunkioms ligos formoms, kai reikia vartoti inhaliuojamojo kortikosteroido ir ilgai veikiančio beta2 derinį. -adrenerginis agonistas. Vaisto negalima vartoti kartu su kitais ilgai veikiančiais beta2 adrenerginių receptorių agonistais.
Skiriant Foradil, būtina įvertinti pacientų būklę, atsižvelgiant į jiems skiriamo priešuždegiminio gydymo tinkamumą. Pradėjus gydymą Foradil, pacientams reikia patarti tęsti gydymą nuo uždegimo be pokyčių, net jei pastebimas pagerėjimas.
Ūminiam bronchinės astmos priepuoliui palengvinti reikia vartoti beta2 adrenerginių receptorių agonistus. Jei būklė staiga pablogėja, pacientai turi nedelsiant kreiptis į gydytoją.
Sunkūs bronchinės astmos paūmėjimai
Klinikinių tyrimų metu, vartojant formoterolį, buvo šiek tiek padažnėjęs sunkių bronchinės astmos paūmėjimų dažnis, palyginti su placebu, ypač 5-12 metų vaikams.
Atliekant placebu kontroliuojamus klinikinius tyrimus su pacientais, vartojusiais formoterolį 4 savaites, padidėjo sunkių bronchinės astmos paūmėjimų dažnis (0,9 %, vartojant 10–12 mikrogramų 2 kartus per dieną, 1,9 % vartojant dozavimo režimą 10–12 mikrogramų 2 kartus per dieną, 1,9 %, vartojant 24 mcg 2 kartus per dieną), palyginti su placebo grupe (0,3 %), ypač 5–12 metų vaikams.
Hipokalemija
Gydymas beta2 agonistais, įskaitant Foradil, gali sukelti potencialiai rimtą hipokalemiją. Hipokalemija gali padidinti aritmijų atsiradimo riziką.
Kadangi šį vaisto poveikį gali sustiprinti hipoksija ir kartu vartojamas gydymas, pacientams, sergantiems sunkia bronchine astma, reikia laikytis ypatingo atsargumo. Tokiais atvejais rekomenduojama reguliariai stebėti kalio koncentraciją serume.
Paradoksalus bronchų spazmas
Kaip ir taikant kitą inhaliacinį gydymą, reikia atsižvelgti į paradoksinio bronchų spazmo atsiradimo galimybę. Jei taip atsitiktų, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir paskirti alternatyvų gydymą.

Kapsulės su milteliais inhaliacijoms, 12 mcg, 10 kapsulių lizdinėje plokštelėje. 3 arba 6 lizdinės plokštelės kartu su naudojimo instrukcija ir inhaliaciniu prietaisu Aerolizer kartoninėje dėžutėje.

NOVARTIS PHARMA AG, ŠVEICARIJA / NOVARTIS PHARMA AG, ŠVEICARIJA
Gamintojas:
NOVARTIS PHARMA STEIN AG, ŠVEICARIJA
NOVARTIS FARMACEUTICA S.A., ISPANIJA
Adresas:
Lichtstrasse 35, 4056 Bazelis, Šveicarija
Lichtstrasse 35, 4056 Bazelis, Šveicarija
Papildomos informacijos apie vaistą galite gauti:
125315, Maskva, Leningrado prospektas, 72 pastatas, 3 korpusas.

Veiklioji medžiaga: 12 mcg formoterolio fumarato dihidratas.

Pagalbinės medžiagos: natrio benzoatas, laktozės monohidratas.

Kapsulė: hipromeliozė, karamelės spalva (E 150c).

Farmakodinamika.Formoterolis yra selektyvus β2-adrenerginių receptorių agonistas (β2-adrenerginių receptorių agonistas). Jis turi bronchus plečiantį poveikį pacientams, kuriems yra grįžtama kvėpavimo takų obstrukcija. Vaisto poveikis pasireiškia greitai (per 1-3 minutes) ir trunka 12 valandų po įkvėpimo. Vartojant terapines dozes, poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai yra minimalus ir pastebimas tik retais atvejais.

Formoterolis slopina histamino ir leukotrienų išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių. Eksperimentai su gyvūnais parodė kai kurias formoterolio priešuždegimines savybes, pavyzdžiui, gebėjimą slopinti edemos vystymąsi ir uždegiminių ląstelių kaupimąsi.

Tyrimai su gyvūnais in vitro parodė, kad raceminis formoterolis ir jo (R,R) ir (S,S) enantiomerai yra labai selektyvūs β2 receptorių agonistai. (S,S) enantiomeras buvo 800-1000 kartų mažiau aktyvus nei (R,R) enantiomeras ir neturėjo neigiamos įtakos (R,R) enantiomero aktyvumui paveikiant trachėjos lygiuosius raumenis. Nebuvo jokių farmakologinių įrodymų, kad vieno iš šių dviejų enantiomerų naudojimas būtų naudingas, palyginti su raceminiu mišiniu.

Tyrimų su žmonėmis metu buvo įrodyta, kad formoterolis veiksmingai užkerta kelią simptomams, kuriuos sukelia įkvėpti alergenai, fizinis krūvis, šaltas oras, histaminas ar metacholinas. Kadangi formoterolio bronchus plečiantis poveikis išlieka ryškus 12 valandų po įkvėpimo, ilgalaikiam palaikomajam gydymui skiriant vaistą 2 kartus per dieną, daugeliu atvejų galima užtikrinti reikiamą bronchų spazmo kontrolę sergant lėtinėmis plaučių ligomis tiek dienos metu, tiek dienos metu. naktį.

Pacientams, sergantiems lėtine obstrukcine plaučių liga (LOPL), kurios eiga yra stabili, formoterolis, vartojamas inhaliacijų pavidalu 12 arba 24 mikrogramų dozėmis 2 kartus per dieną, pagerina gyvenimo kokybę.

Farmakokinetika.Terapinė formoterolio dozė yra nuo 12 mcg iki 24 mcg du kartus per parą. Duomenys apie formoterolio farmakokinetiką buvo gauti iš sveikų savanorių, įkvėpusių formoterolio dozių, viršijančių rekomenduojamą intervalą, ir pacientams, sergantiems LOPL, įkvėpus formoterolio gydomosiomis dozėmis.

Siurbimas. Sveikiems savanoriams vieną kartą įkvėpus 120 mikrogramų formoterolio dozę, formoterolis greitai absorbuojamas į kraujo plazmą, didžiausia formoterolio koncentracija kraujo plazmoje (Cmax) yra 266 pmol/l ir pasiekiama per 5 minutes po įkvėpimo. . LOPL sergančių pacientų, vartojusių formoterolio 12 arba 24 mikrogramų dozę 2 kartus per dieną 12 savaičių, formoterolio koncentracija plazmoje, išmatuota praėjus 10 minučių, 2 valandoms ir 6 valandoms po įkvėpimo, buvo 11,5–25,7 pmol/l. 23,3-50,3 pmol/l atitinkamai.

Tyrimais, kuriuose buvo tiriamas bendras formoterolio ir jo (R,R) ir (S,S) enantiomerų išsiskyrimas su šlapimu, buvo įrodyta, kad formoterolio kiekis sisteminėje kraujotakoje didėja proporcingai įkvėptos dozės dydžiui (12- 96 mcg).

Įkvėpus formoterolio 12 arba 24 mcg 2 kartus per dieną 12 savaičių, nepakitusio formoterolio išsiskyrimas su šlapimu pacientams, sergantiems bronchine astma (BA), padidėjo 63-73%, o pacientams, sergantiems LOPL - 19. -38%. Tai rodo tam tikrą formoterolio susikaupimą kraujo plazmoje po pakartotinių įkvėpimų. Tačiau po pakartotinių įkvėpimų vienas formoterolio enantiomeras nesikaupė didesnio, palyginti su kitu.

Dauguma formoterolio, vartojamo inhaliatoriumi, yra nuryjami ir absorbuojami iš virškinimo trakto (GI). Kai dviem sveikiems savanoriams buvo sušvirkšta 80 mikrogramų 3H žymėto formoterolio, absorbuojama mažiausiai 65 % formoterolio.

Paskirstymas. Formoterolio prisijungimas prie plazmos baltymų yra 61-64%, prisijungimas prie serumo albumino yra 34%. Koncentracijos diapazone, stebimoje po terapinių vaisto dozių vartojimo, prisijungimo vietų prisotinimas nepasiekiamas.

Metabolizmas. Pagrindinis formoterolio metabolizmo būdas yra tiesioginė konjugacija su gliukurono rūgštimi. Kitas metabolizmo būdas yra O-demetilinimas, po kurio seka konjugacija su gliukurono rūgštimi (gliukuronizacija).

Nedideli metabolizmo keliai apima formoterolio konjugaciją su sulfatu, po kurio vyksta deformilinimas. Keli izofermentai dalyvauja gliukuronizacijos procesuose (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 ir 2B15) ir O-demetilinimo (CYP2D6, 2C19, 2C9 ir 2A, 6 formos) procesuose. vaistų sąveika, slopinant bet kurį arba izofermentą, dalyvaujantį formoterolio metabolizme. Terapinėmis koncentracijomis formoterolis neslopina citochromo P450 sistemos izofermentų.

Išskyrimas. Vartojant formoterolį 12 arba 24 mikrogramų doze 2 kartus per dieną 12 savaičių, astma sergantiems pacientams 10% ir 15-18% visos dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusios; LOPL sergantiems pacientams atitinkamai 7% ir 6-9% visos dozės.

Apskaičiuotos nepakitusio formoterolio (R,R) ir (S,S) enantiomerų proporcijos šlapime yra atitinkamai 40% ir 60%, sveikiems savanoriams po vienkartinės formoterolio dozės (12-120 μg) ir po vienkartinės ir kartotinės. formoterolio dozės astma sergantiems pacientams.

Veiklioji medžiaga ir jos metabolitai visiškai pašalinami iš organizmo; apie 2/3 išgertos dozės išsiskiria su šlapimu, 1/3 – su išmatomis. Formoterolio inkstų klirensas yra 150 ml/min.

Sveikiems savanoriams galutinis formoterolio pusinės eliminacijos laikas iš plazmos po vienkartinio 120 mikrogramų formoterolio įkvėpimo yra 10 valandų; galutinis (R,R) ir (S,S) enantiomerų pusinės eliminacijos laikas, skaičiuojamas pagal išsiskyrimą su šlapimu, yra atitinkamai 13,9 ir 12,3 valandos.

Farmakokinetika tam tikrose pacientų grupėse. Grindys. Pakoregavus pagal kūno svorį, formoterolio farmakokinetikos parametrai vyrams ir moterims reikšmingai nesiskiria.

Senyvi pacientai (vyresni nei 65 metų).Nėra įrodymų, kad reikia keisti formoterolio dozę vyresniems nei 65 metų pacientams, palyginti su jaunesniais pacientais.

Pacientai, kurių kepenų ir (arba) inkstų funkcija sutrikusi.Pacientų, kurių kepenų ir (arba) inkstų funkcija sutrikusi, formoterolio farmakokinetika netirta.

Bronchų obstrukcijos profilaktika ir gydymas pacientams, sergantiems bronchine astma (BA), kaip papildomas gydymas inhaliuojamaisiais gliukokortikosteroidais.

Bronchų spazmo, kurį sukelia inhaliuojami alergenai, šaltas oras arba fizinis krūvis, profilaktika, kaip papildoma gydymo įkvepiamaisiais gliukokortikosteroidais priemonė.

Bronchų obstrukcijos profilaktika ir gydymas pacientams, sergantiems lėtine obstrukcine plaučių liga (LOPL), kai yra grįžtama ir negrįžtama bronchų obstrukcija, lėtinis bronchitas ir plaučių emfizema.

Formoterol-native skirtas inhaliaciniam vartojimui pacientamsvyresni nei 18 metų amžiaus. Vaistas nėra skirtas vartoti per burną.

Formoterol-native dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant įpaciento poreikius. Mažiausia dozė, kuri suteikiaterapinis poveikis. Kai astmos simptomus kontroliuojagydymo Formoterol-native metu būtina apsvarstyti galimybęlaipsniškas vaisto dozės mažinimas. Sumažinti Formoterol-native dozęatliekami reguliariai prižiūrint gydytojui, atsižvelgiant į paciento būklę.

Vaistas yra kapsulė su milteliais įkvėpimui, kuris turėtų būtinaudoti tik naudojant specialų prietaisą - inhaliatorių CDM®,kuris yra pakuotėje.

Bronchų astma.Formoterolio dozė reguliariam palaikomajam gydymuiFormoterol Native turėtų būti naudojamas tik kaip papildomas gydymasinhaliuojamieji gliukokortikosteroidai (GCS). Maksimalus kiekis neturėtų būti viršytasRekomenduojama vaisto dozė yra 48 mcg (4 kapsulių turinys) per dieną.Atsižvelgiant į tai, kad didžiausia Formoterol-native paros dozė yra 48mcg, jei reikia, galite papildomai naudoti 12-24 mcg per dienąpalengvinti bronchinės astmos simptomus.

Jei reikia vartoti papildomas Formoterol-native dozesnustoja būti epizodinis (pavyzdžiui, tampa dažniau nei 2 dienas per savaitę), taigali rodyti bronchinės astmos paūmėjimą, reikia kreiptis į gydytoją.Bronchinės astmos paūmėjimo fone gydymo šiuo vaistu negalima pradėti.Formoterolis yra gimtoji arba pakeiskite vaisto dozę.Formoterol Native negalima vartoti ūminiams priepuoliams malšintibronchų astma.

Bronchų spazmo, kurį sukelia fizinis krūvis arba neišvengiamas, prevencijasąlytis su žinomu alergenu.Formoterol-native turėtų būti vartojamas 12 mikrogramų dozėje (1 kapsulės turinys) 15minučių iki numatomo kontakto su alergenu arba prieš mankštą. PapildomasPer kitas 12 valandų vaisto įkvėpti negalima.

Sunkių bronchų spazmų prevencija.Pacientams, kuriems yra buvęs sunkus bronchų spazmas, gali prireikti vienoįkvėpus 24 mcg dozę (2 kapsulių turinys).

LOPL Formoterolio dozė reguliariam palaikomajam LOPL gydymuiyra 12-24 mcg (1-2 kapsulių turinys) 2 kartus per dieną.

Įkvėpimo instrukcijos.Siekiant užtikrinti tinkamą vaisto vartojimą, gydytojas ar ktmedicinos darbuotojas privalo:
1. įspėkite pacientą, kad kapsulės skirtos tik įkvėpimuinaudoti ir nėra skirti nuryti;
2. paaiškinti pacientui, kad reikia vartoti kapsules su milteliais inhaliacijomstik naudojant inhaliatorių CDM®;
3. parodyti pacientui, kaip naudotis inhaliatoriumi.Kapsulę iš lizdinės plokštelės reikia išimti prieš pat vartojimą.

Inhaliatoriaus CDM® inhaliatoriaus naudojimo instrukcijos.Miltelių inhaliatorius "Inhaler CDM®" - plastikinis prietaisas su kilnojamu viršumidalis ir su ištraukiamu skyriumi kapsulei, apie 6 cm aukščio.Inhaliatorius CDM® yra vienos dozės inhaliatorius, leidžiantis dozuoti ir įkvėptivaistas labai mažomis dozėmis. Vaistas Formoterol-native patenka į kvėpavimo takuspaciento kelias kartu su oro srautais, atliekant aktyvų įkvėpimąprietaiso kandiklis.Inhaliatorius CDM® yra labai paprastas naudoti. Turite sekti žingsnis po žingsniožemiau pateiktos instrukcijos:
1 žingsnis. Nuimkite permatomą dangtelį nuo inhaliatoriaus CDM® prietaiso kaipparodyta 1 pav.
2 žingsnis. Tvirtai laikykite prietaisą viena ranka, rodykle ir nykščiuKita ranka atidarykite kapsulės skyrių, kaip parodyta2 pav. Norėdami tai padaryti, rodomuoju pirštu paspauskite PUSH.judančią inhaliatoriaus CDM® dalį, įstumdami skyrių į jįpriešinga pusė.
3 veiksmas. Laikykite prietaisą viena ranka ir įdėkite vaisto kapsulęį skyriaus angą (3 pav.).
4 veiksmas. Įsitikinkite, kad kapsulė tinkamai įdėta į angą (4 pav.).
5 veiksmas. Laikydami inhaliatorių CDM® vertikalioje padėtyje, uždarykiteskyrių, spausdami nykštį priešinga kryptimi, kol jis sustos,kol pasigirs spragtelėjimas (5 pav.).
6 veiksmas. Inhaliatoriaus CDM® prietaisą laikykite griežtai vertikaliai (6 pav.).
7 veiksmas Suteikite jį į darbinę būseną, kaip parodyta pav. 7. UžNorėdami tai padaryti, stipriai paspauskite kandiklį, kad rodyklė būtų rodomapritaikytas prie kūno, išnyko už apatinės dalies ribųįrenginius į viršutinę eilutę. Tada atleiskite kandiklį ikigrąžinant jį į pradinę padėtį. Taigi jūspradurti kapsulę, kad vaistas patektų įkandiklio tarpas.Dėmesio: dėl želatinos kapsulės sunaikinimo mažaĮkvėpus želatinos gabalėlių gali patekti į burną ar burną.gerklės. Norėdami sumažinti šį reiškinį iki minimumo, nedarykitekapsulę reikia pradurti daugiau nei vieną kartą.
8 veiksmas Dėmesio: prieš įkvėpdami turite iškvėpti(8 pav.). Neiškvėpkite per kandiklį!
9 veiksmas Švelniai suspauskite Inhaler CDM® kandiklį dantimis, stipriaiapvyniokite jį lūpomis ir giliai bei stipriai įkvėpkiteburną (9 pav.). Dėžutės viduje išgirsite vibruojantį garsą.kapsulė, kurią išskiria kapsulė besisukdama ir sklaidydamanarkotikų. Dėmesio: kandiklio negalima kramtyti ar per stipriai spausti.dantys! Įkvėpdami nespauskite kandiklio. Galiblokuoti kapsulės judėjimą. Sulaikyk kvėpavimąmaždaug 10 sekundžių ar ilgiau.Išimkite inhaliatorių iš burnos. Lėtai iškvėpkite. Tadakvėpuoti normaliai.Dar kartą pakartokite 8–9 veiksmus, kad įkvėptumėte n dozę atlyginimas.
10 veiksmas Įkvėpus atidarykite kapsulės skyrių (2 veiksmas), išimkite tuščiąkapsulę ir uždarykite ją, kaip parodyta Fig. 5. Dėmesio: p Įkvėpdami stenkitės neuždengti ant jų esančių angųkandiklio šonai. Tai gali trukdyti laisvam oro judėjimuiinhaliatoriaus viduje, taip sumažinant kapsulės turinio dispersiją.

Po naudojimo visada sandariai uždarykite inhaliatoriaus CDM® dangtelįišliks švarus kandiklis.Reguliariai (kartą per savaitę) valykite kandiklio išorę sausa šluoste.Buvo pavienių pranešimų, kad pacientai atsitiktinai išgėrė kapsules.viso vaisto, nenaudojant inhaliacinio prietaiso. Dauguma šiųatvejų nėra susiję su nepageidaujamų reiškinių išsivystymu. Sveikatos priežiūros darbuotojas privalopaaiškinti pacientui, kaip teisingai vartoti vaistą, ypač įkvėpusPaciento kvėpavimas nepagerėja.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu. Formoterolio saugumas nėštumo ir žindymo laikotarpiu dar nenustatytas.

Nėštumo metu vartoti galima tik tuo atveju, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Formoterolis, kaip ir kiti β2 agonistai, gali sulėtinti gimdymo procesą dėl savo tokolitinio poveikio (atpalaiduojančio poveikio lygiiesiems gimdos raumenims).

Nežinoma, ar formoterolio patenka į motinos pieną. Todėl, jei būtina vartoti formoterolį, žindymą reikia nutraukti.

Duomenų apie vaisto poveikį vaisingumui nėra. Tyrimai su eksperimentiniais gyvūnais neparodė jokio poveikio vaisingumui vartojant geriamąjį formoterolį.

Priešuždegiminė terapija. Pacientams, sergantiems bronchine astma, natūralų formoterolį galima vartoti tik kaip papildomą gydymą tais atvejais, kai monoterapijos inhaliuojamaisiais kortikosteroidais metu simptomai nepakankamai kontroliuojami, arba esant sunkioms ligos formoms, kai reikia vartoti inhaliuojamųjų kortikosteroidų ir ilgai veikiančių β2 derinį. -adrenerginis agonistas. Native formoterolio negalima vartoti kartu su kitais ilgai veikiančiais β2 adrenerginių receptorių agonistais.

Skiriant vaistą Formoterol-native, būtina įvertinti pacientų būklę, atsižvelgiant į jiems skiriamo priešuždegiminio gydymo tinkamumą.

Pradėjus gydymą Formoterol-native, pacientams reikia patarti tęsti gydymą nuo uždegimo be pokyčių, net jei pastebimas pagerėjimas.

Ūminiam priepuoliui palengvinti reikia naudoti β2 adrenerginių receptorių agonistus. Jei būklė staiga pablogėja, pacientai turi nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Hipokalemija. Gydymo β2 agonistais, įskaitant natūralų formoterolį, pasekmė gali būti potencialiai rimtos hipokalemijos išsivystymas. gali padidinti aritmijų išsivystymo riziką. Kadangi šį vaisto formoterolio poveikį gali sustiprinti hipoksija ir kartu vartojamas gydymas, pacientams, sergantiems sunkia bronchine astma, reikia laikytis ypatingo atsargumo. Tokiais atvejais rekomenduojama reguliariai stebėti kalio koncentraciją serume.

Paradoksalus bronchų spazmas. Kaip ir kiti inhaliuojami vaistai, vietinis formoterolis gali sukelti paradoksinį bronchų spazmą. Tokiu atveju vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir skirti alternatyvų gydymą.

Vartojant formoterolio dozę, viršijančią 54 mikrogramus per dieną (daugiau nei 4 inhaliacijas), dopingo testų rezultatai gali būti teigiami.

Įtaka gebėjimui vairuoti motorines ir kitas transporto priemones, dirbti su judančiais mechanizmais. Duomenų apie Formoterol-native poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nėra. Atsiradus tokioms nepageidaujamoms reakcijoms kaip raumenų spazmai, būtina susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir mechanizmų valdymo, taip pat nuo kitos potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia didesnės koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Nepageidaujamos reakcijos pasiskirsto pagal pasireiškimo dažnį. Dėldažnumo vertinimuose buvo naudojami šie kriterijai: labai dažnai (>1/10), dažnai (nuo 1/100iki 1/10), nedažni (nuo 1/1000 iki 1/100), reti (nuo 1/10000 iki 1/1000), labai reti(<1/10000), (включая отдельные сообщения).

Imuninės sistemos sutrikimai: labai retai - anafilaksinės reakcijos,dilgėlinė, angioneurozinė edema (Kvinkės edema), niežulys, bėrimas.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai: labai reti -.

Psichikos sutrikimai: retai -, padidėjęs jaudrumas, nemiga;labai retai – padidėjęs nuovargis.

Nervų sistemos sutrikimai: dažnai - tremoras; retai -galvos svaigimas; labai retai - skonio pojūčių pasikeitimas.

Širdies sutrikimai: dažnai - širdies plakimas, krūtinės skausmas; retai -tachikardija; labai retai - periferinis; , širdies sutrikimasritmas (įskaitant prieširdžių virpėjimą, skilvelių ekstrasistoles, tachiaritmiją).

Kraujagyslių sutrikimai: labai retai - sumažėjęs kraujospūdis(hipotenzija), padidėjęs kraujospūdis (hipertenzija).

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organų sutrikimai:dažnai - padidėjęs skreplių išsiskyrimas; nedažni - bronchų spazmas, įskaitantparadoksalu, ; labai retai - .

Virškinimo trakto sutrikimai: nedažni – sausos gleivinėsburnos ertmės membranos; labai retai - .

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai: dažnai - skausmasnugaros, kojų mėšlungis; retai - raumenų spazmas.

Bendrieji sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje: dažnai - karščiavimas; retai -ryklės ir gerklų gleivinės dirginimas.

Laboratoriniai ir instrumentiniai duomenys: nedažni - T bangos išlyginimas arba inversija,ST segmento depresija, QT intervalo pailgėjimas elektrokardiogramoje; labai retai - hipokalemija,.

Jeigu kuris nors iš instrukcijose nurodytų šalutinių poveikių pasunkėja arba pastebėjoteApie bet kokias kitas nepageidaujamas reakcijas, kurios nenurodytos instrukcijose, apie tai praneškite savo gydytojui.

Vaistas Formoterol, taip pat kiti β2 adrenerginiai agonistai turi būti vartojami kartu suBūkite atsargūs pacientams, vartojantiems tokius vaistus kaip:chinidinas, dizopiramidas, prokainamidas, fenotiazinai, makrolidai, inhibitoriaimonoaminooksidazės (MAO), tricikliai antidepresantai, antihistamininiai vaistaivaistai, taip pat kiti vaistai, kurie ilgina intervaląQT, nes šiais atvejais adrenerginių stimuliatorių poveikis širdies ir kraujagyslių sistemaigali sustiprėti ir padidinti skilvelių aritmijų riziką.

Kartu vartojant kitus simpatomimetinius vaistus, gali pasireikštinepageidaujamų reakcijų pasunkėjimas vartojant vaistą Formoterol-native.

Kartu vartojant ksantino darinius, gliukokortikosteroidus ardiuretikai gali sustiprinti galimą hipokaleminį vaisto poveikįFormoterolio gimtoji.

Pacientams, kuriems taikoma anestezija naudojant halogenintąangliavandenilių, padidėja rizika susirgti aritmijomis.

Su β2 blokatoriais susiję vaistai gali susilpninti vaisto poveikįFormoterolis yra vietinis ir sukelia rimtus bronchų spazmus pacientams, sergantiems bronchaisastma. Atsižvelgiant į tai, vaisto Formoterol-native negalima vartoti kartu suβ2 blokatoriai (įskaitant akių lašus), nebent jie vartojamivaistų deriniai nėra priverstini dėl jokių skubių priežasčių.

Padidėjęs jautrumas ir (arba) netoleravimas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai.

Amžius iki 18 metų.

Laktacija.

Retos paveldimos ligos, tokios kaip laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Atsargiai.Jei sergate viena iš išvardytų ligų, prieš vartodami vaistą būtinai pasitarkite su gydytoju.Ypatingas atsargumas vartojant Formoterol-vietinį vaistą (ypač mažinant dozę) ir atidus pacientų stebėjimas reikalingas esant šioms gretutinėms ligoms: ; širdies ritmo ir laidumo sutrikimai, ypač trečiojo laipsnio atrioventrikulinė blokada; sunkus širdies nepakankamumas

Simptomai. Tikėtina, kad formoterolio perdozavimas gali sukelti vystymąsireiškiniai, būdingi β2 adrenerginių agonistų perdozavimui arba sustiprėtišalutinio poveikio pasireiškimai: krūtinės skausmas, širdies plakimas, tachikardijaiki 200 udmin, skilvelių, padidėjęs ar sumažėjęs arterinisspaudimas, burnos džiūvimas, pykinimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, drebulys,nervingumas, silpnumas, nerimas, mieguistumas, metabolinė acidozė, hipokalemija,hiperglikemija, traukuliai. Kaip ir su visais įkvepiamais β2 agonistais, kaiFormoterolio perdozavimas gali būti mirtinas.

Gydymas. Nurodoma palaikomoji ir simptominė terapija. INSunkiais atvejais reikia hospitalizuoti.Galima svarstyti kardioselektyvių β2 blokatorių vartojimą, bet tikatidžiai prižiūrint gydytojui, laikantis neatidėliotinų atsargumo priemoniųbūti atsargiems, nes tokių vaistų vartojimas gali sukelti bronchų spazmą.Rekomenduojama stebėti širdies veiklos rodiklius.