Gyógyszertani Tanszék

Előadások a „Farmakológia” kurzusról

Téma: A légzésfunkciót befolyásoló gyógyszerek

Assoc. ON A. Anisimova

Az akut és krónikus betegségek légzőszervek, amelyek széles körben elterjedtek orvosi gyakorlat, gyógyszerek a különféle csoportok, beleértve az antimikrobiális, antiallergiás és egyéb vírusellenes szereket.

Ebben a témában olyan anyagok csoportjait vizsgáljuk meg, amelyek befolyásolják a légzőkészülék funkcióit:

1. Légzést serkentő szerek;

2. Hörgőtágítók;

3. Köptetők;

4. Köhögéscsillapítók.

I. Légzésserkentők ( Légzőszervi analeptikumok)

A légzésfunkciót a légzőközpont (medulla oblongata) szabályozza. A légzőközpont aktivitása a vérben lévő tartalomtól függ szén-dioxid amely serkenti légzőközpont közvetlenül (azonnal) és reflexszerűen (a carotis glomerulus receptorain keresztül).

A légzésleállás okai:

a) mechanikai elzáródás légutak(idegen test);

b) relaxáció légzőizmok(izomrelaxánsok);

c) kémiai anyagok (érzéstelenítők, opioid fájdalomcsillapítók, altatók és egyéb, a központi idegrendszert elnyomó anyagok) közvetlen gátló hatása a légzőközpontra.

A légzésserkentők olyan anyagok, amelyek stimulálják a légzőközpontot. Egyes eszközök közvetlenül, mások reflexszerűen stimulálják a központot. Ennek eredményeként nő a légzés gyakorisága és mélysége.

Közvetlen (központi) hatású anyagok.

Közvetlen stimuláló hatással van a légzőközpontra medulla oblongata(Lásd az „Analeptikumok” témakört). A fő gyógyszer az etimizol . Az etimizol különbözik a többi analeptikumtól:

a) kifejezettebb hatás a légzőközpontra és kisebb hatás a vazomotorra;

b) hosszabb hatású – intravénás, intramuszkuláris – a hatás több órán át tart;

c) kevesebb szövődmény (kisebb hajlam a funkció kimerülésére).

Koffein, kámfor, kordiamin, szulfokamfokain.

A reflexhatás anyagai.

Cititon, lobeline – reflexszerűen stimulálja a légzőközpontot a carotis glomerulus N-XP aktivációja miatt. Csak olyan esetekben hatásosak, amikor a légzőközpont reflex ingerlékenysége megmarad. Intravénásan beadva a hatás időtartama néhány perc.

A gyógyszer légzésserkentőként használható szénhidrogén (5-7% CO 2 és 93-95% O 2 keveréke) belélegzés.

Ellenjavallatok:

Újszülöttek fulladása;

Légzésdepresszió a központi idegrendszert elnyomó anyagokkal való mérgezés miatt, CO, sérülések, műtétek, érzéstelenítés után;

A légzés helyreállítása fulladás után, izomlazítók stb.

Jelenleg légzésserkentő szereket ritkán használnak (különösen a reflexhatást). Használják, ha nincs más műszaki lehetőség. És gyakrabban folyamodnak mesterséges lélegeztető készülékhez.

Az analeptikum bevezetése átmeneti időnyereséget ad, ami a rendellenesség okainak megszüntetéséhez szükséges. Néha ez az idő elég (fulladás, fulladás). De mérgezés vagy sérülés esetén hosszú távú hatás szükséges. Az analeptikumok után pedig egy idő után a hatás elmúlik és a légzésfunkció gyengül. Ismételt injekciók →PbD + a légzésfunkció gyengülése.

II. Hörgőtágítók

Ezek olyan anyagok, amelyeket a hörgőgörcs megszüntetésére használnak, mivel kitágítják a hörgőket. Hörgőgörcsös állapotok (BSS) kezelésére használják.

A megnövekedett hörgőtónushoz társuló BSS a légutak különböző betegségeiben fordulhat elő: krónikus hörghurut, krónikus tüdőgyulladás, egyes tüdőbetegségek (emfizéma); bizonyos anyagokkal való mérgezés esetén gőzök vagy gázok belélegzése. A bronchospasmust okozhatja gyógyászati ​​anyagok, XM, V-AB, rezerpin, szalicilátok, tubocurarin, morfium...

A hörgőtágító szereket a bronchiális asztma komplex kezelésében alkalmazzák (hörgőgörcs okozta fulladásos rohamok; megkülönböztetnek fertőző-allergiás és nem fertőző-allergiás (atópiás) formákat).

A különböző csoportokból származó anyagok képesek kiterjeszteni a hörgőket:

β2-AM (α,β-AM),

myotróp görcsoldók,

Különféle eszközökkel.

A hörgőtágítókat általában inhalálással alkalmazzák: aeroszolok és egyéb adagolási formák (kapszulák vagy korongok + speciális eszközök). De alkalmazhatók enterálisan és parenterálisan (tabletták, szirupok, ampullák).

1. Széleskörben használt adrenomimetikumok , amelyek befolyásolják β 2 -AR , a szimpatikus idegrendszer aktivitása fokozódik, tónuscsökkenés következik be sima izmokés hörgőtágulat (+ ↓ görcsös anyagok felszabadulása a hízósejtekből, mivel ↓ Ca ++ és nincs degranuláció).

A szelektív β 2 -AM a legnagyobb gyakorlati jelentőséggel bír:

Salbutamil (Ventolin),

Fenoterol (Berotek),

Terbutalin (Bricanil).

Kevesebb szelektivitás: Orciprenalin-szulfát (asthmopent, alupent).

PC: a bronchiális asztmás rohamok enyhítése és megelőzése - napi 3-4 alkalommal.

Aeroszolok formájában történő belélegzés esetén általában nincs mellékhatás. De nagy adagokban (szájon át) fejfájás, szédülés és tachycardia fordulhat elő.

A β 2 -AM hosszú távú kezelésével függőség alakulhat ki, mivel a β 2 -AR érzékenysége csökken és a terápiás hatás gyengül.

Komplex készítmények: „Berodual”, „Ditek”, „Intal plus”.

A nem szelektív AM-ek a bronchospasmus megszüntetésére használhatók, de számos mellékhatásuk van:

Izadrin – β 1 β 2 -AR – szívre, központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás; oldat / inhaláció; tabletták; aeroszolok;

Adrenalin - α,β-AM – ampullák (támadások enyhítése);

Efedrin - α,β-AM – ampullák, tabletták, kombinált aeroszolok.

PbD: vérnyomás, pulzusszám, központi idegrendszer.

13. fejezet.

A légzésfunkciót befolyásoló gyógyszerek (gyógyszertan)

13.1. Légzést serkentő szerek

A légzést a medulla oblongata-ban található légzőközpont szabályozza. A légzőközpont tevékenysége a vér szén-dioxid-tartalmától függ. Amikor a szén-dioxid szint növekszik, a légzőközpont közvetlenül aktiválódik; Kívül,a légzőközpontot a CO 2 reflexszerűen aktiválja a carotis glomerulusok kemoreceptorainak stimulálása következtében.

Vannak gyógyászati ​​anyagok, amelyek stimulálják a légzőközpontot. Egyesek közvetlenül stimulálják a légzőközpontot, mások - reflexszerűen. Ezzel párhuzamosan a légzés gyakoribbá válik, és a légzőmozgások volumene nő.

Analeptikumok-bemegrid, niketamid(cordiamin), kámfor, koffein közvetlen stimuláló hatással van a légzőközpontra; A niketamid emellett stimulálja a carotis glomerulusok kemoreceptorait. Ezek a gyógyszerek gyengítik a légzőközpont gátló hatását altató, érzéstelenítésre szolgáló gyógyszerek. A Bemegridet intravénásan vagy intramuszkulárisan alkalmazzák a teljes légzés helyreállítására enyhe altatómérgezés esetén, az érzéstelenítésből való felépülés felgyorsítása érdekében. posztoperatív időszak. Nál nél súlyos mérgezés Az analeptikumok ellenjavallt olyan anyagokkal, amelyek elnyomják a központi idegrendszert, mivel nem állítják helyre a légzést, és ugyanakkor növelik az agyszövet oxigénigényét.

N-kolinomimetikumok-lobéliaÉs citizin reflexszerűen stimulálja a légzőközpontot. Reflexhatásuk stimulációhoz kapcsolódik N N - a carotis glomerulusok kolinerg receptorai. Ezek a gyógyszerek hatástalanok a légzésdepresszió ellen altatókkal vagy érzéstelenítőkkel, mivel a hipnotikumok és a kábítószerek megzavarják a légzőközpont reflex-ingerlékenységét.

A lobelia és a citizin serkenthetik a légzést újszülöttek fulladása és szén-monoxid-mérgezés esetén. Lobeline-oldatot vagy cititont (0,15%-os citizin-oldat) intravénásan adják be; Az akció gyors és rövid távú (több perc).

Belélegezve légzésserkentőként használják szénhidrogén - 5-7% CO 2 és 95-93% oxigén keveréke.

13.2. Köhögéscsillapítók

A köhögés egy összetett reflexhatás, amely a felső légutak, a légcső és a hörgők irritációjára reagál. A köhögési reflexet a medulla oblongata-ban található köhögési központ részvételével hajtják végre.

A köhögéscsillapítókat központi és perifériás hatású anyagokra osztják.

NAK NEK köhögéscsillapítók központi akció ide tartoznak a kábító fájdalomcsillapítók csoportjába tartozó anyagok, különösen a kodein, valamint a nem gyógyszerek narkotikus hatás- glaucin, oxeladin. Ezek a gyógyszerek gátolják a köhögési központot.

Kodein- a fenantrén sorozat ópium alkaloidja. Által kémiai szerkezete- metilmorfin. A morfiumhoz képest körülbelül 10-szer kevésbé hatékony fájdalomcsillapítóként. Ugyanakkor nagyon hatékony köhögéscsillapítóként. Orálisan felírt tabletták, szirupok, porok a terméketlen köhögés enyhítésére. Székrekedést és gyógyszerfüggőséget okozhat. BAN BEN nagy adagok elnyomja a légzőközpontot.

GlaucinÉs oxaldin(tusuprex) nem nyomják le a légzőközpontot és nem okoznak drog függőség, nem csökkenti a bélmozgást.

A gyógyszereket orálisan írják fel súlyos fájdalmas köhögés, amely légúti betegségeket (tracheitis, bronchitis stb.) kísérhet.

Tól től perifériásan ható köhögéscsillapítók belsőleg előírt prenoxdiazin(libexin), amely csökkenti a légúti receptorok érzékenységét, így a köhögési reflex perifériás részére hat. A gyógyszernek nincs jelentős hatása a központi idegrendszerre.

13.3. Nyomtatók

Nagyon viszkózus, nehezen szétválasztható köpet köhögés esetén előírják gyógyszereket, amelyek csökkentik a köpet viszkozitását és megkönnyítik annak elválasztását. Az ilyen gyógyszereket köptetőnek nevezik.

Hatásmechanizmusuk alapján ezeket a szereket a következőkre osztják:

1. A hörgőmirigyek szekrécióját serkentő gyógyszerek:

a) reflexhatás köptetői,

b) köptetők közvetlen cselekvés;

2. Nyálkaoldó szerek.

Reflex köptetők orálisan írják fel, irritálják a gyomor receptorait és reflexelváltozásokat okoznak a hörgőkben (30. ábra):

1) serkenti a hörgőmirigyek szekrécióját (ebben az esetben a köpet kevésbé viszkózus lesz);

2) növeli a hörgők csillós epitéliumának aktivitását (a hám csillóinak mozgása hozzájárul a köpet eltávolításához);

3) serkenti a hörgők simaizmainak összehúzódását, ami szintén segít eltávolítani a nyálkahártyát a légutakból.

BAN BEN nagy dózisok A reflex köptetők hányást okozhatnak.

A reflexhatású köptetőszerek közül az orvosi gyakorlatban használják őket. termopszis gyógynövény infúzió(egérház), száraz termopszis kivonat(tabletták), mályvacukor gyökér infúziója és kivonata, mukaltin(mályvacukor készítmény; tabletta), édesgyökér-készítmények(édesgyökér) ipecac gyökér, ánizs gyümölcs(például ammónia-ánizs cseppek; ánizsolaj a hörgőmirigyek választják ki, és ennek következtében közvetlen köptető hatása is van).

Közvetlen hatású köptetők nátrium-jodid, kálium-jodid szájon át szedve a hörgőmirigyek választják ki őket, és egyúttal serkentik a mirigyek szekrécióját és csökkentik a köpet viszkozitását. Nyálkaoldó szerek hat a köpetre, kevésbé viszkózussá teszi, és ezáltal megkönnyíti annak elválasztását. Acetilcisztein viszkózus, nehezen szétválasztható köpet gyulladásos légúti megbetegedéseinél alkalmazzák (krónikus hörghurut, tracheobronchitis stb.). A gyógyszert naponta 2-3 alkalommal inhalálással írják fel; súlyos esetekben intramuszkulárisan vagy intravénásan adják be.

karbociszteinhasonló tulajdonságokkal rendelkezik; belsőleg előírt.

Nyálkaoldó és köptető tulajdonságokkal rendelkezik Bromhexin. A gyógyszer csökkenti a köpet viszkozitását és stimulálja a hörgőmirigyek sejtjeit. Szájon át szedhető tablettákban vagy oldatokban nehezen szétválasztható köpet okozta hörghurut, bronchiectasis esetén.

Ambroxol -a brómhexin aktív metabolitja; szájon át vagy belélegezve írják fel.

Ezenkívül a bronchiectasia kezelésére proteolitikus enzimkészítményeket használnak inhalációval - tripszin, kimotripszin, dezoxiribonukleáz.

13.4. A bronchiális asztma kezelésére használt gyógyszerek

Bronchiális asztma - krónikus gyulladásos betegség, ami a légutak hámjának pusztulásához vezet. Autoimmun és allergiás folyamatok. Jellegzetes megnyilvánulás A bronchiális asztma fulladásos roham kilégzési nehézlégzés), bronchospasmus okozta. A bronchospasmust elsősorban a C4 leukotriének okozzák, D 4 , E 4 (ciszteinil leukotriének) és vérlemezke aktiváló faktor (PAF).

A bronchiális asztma rohamainak enyhítésére használt inhalációs (rövid (körülbelül 6 órás) hatású β 2 -adrenerg agonisták - szalbutamol, terbutalin, fenoterol. BAN BEN Mellékhatásként ezek a gyógyszerek tachycardiát, remegést és szorongást okozhatnak.

Nál nél akut roham néha bronchiális asztmát alkalmaznak adrenalin vagy efedrin, amelyeket a bőr alá fecskendeznek (szubkután beadással az adrenalin 30-60 percig hat, a vérnyomást csekély mértékben befolyásolja).

Az M-antikolinerg szerek hörgőtágító hatásúak, ebből inhalációval alkalmazzák ipratropium.

Hatékony gyógymód a bronchiális asztma rohamainak enyhítésére aminofillin(aminofillin), amelynek hatóanyaga a teofillin, myotrop görcsoldó hatású.

A teofillin egy dimetil-xantin. Tulajdonságaiban hasonló a koffeinhez (trimetilxantin), kifejezettebb görcsoldó hatása van.

A teofillin hörgőtágító hatásának mechanizmusa:

én ) a foszfodiészteráz gátlása (emelkedett cAMP szint, a protein kináz aktiválása, a miozin és a foszfolamban könnyű lánc kináz foszforilációja és csökkent aktivitása, a citoplazmatikus Ca 2+ csökkent szintje);

2) adenozin blokk A 1 -receptorok (amikor ezeket a receptorokat adenozin gerjeszti, az adenilát-cikláz gátlása és a cAMP szintje csökken).

Ezenkívül a foszfodiészteráz gátlása és a megnövekedett cAMP szint miatt a teofillin csökkenti a gyulladásos mediátorok hízósejtekből történő kiválasztását.

A bronchiális asztma rohamainak enyhítésére az aminofillint intramuszkulárisan vagy intravénásan adják be.

Mellékhatások aminofillin: izgatottság, alvászavarok, szívdobogásérzés, aritmiák. Nál nél intravénás beadás lehetséges fájdalom a szív területén, csökkent vérnyomás.

A bronchiális asztmás rohamok szisztematikus megelőzésére ajánljuk (β2-adrenerg agonisták hosszú fellépés -clenbuterol, szalmeterol, formoterol(kb. 12 órán keresztül hatásos), valamint aminofillin tabletták és M-antikolinerg szerek.

A hízósejt membrán stabilizátorokat csak profilaktikusan, inhaláció formájában alkalmazzák. alulmúltÉs kromoglicinsav(kromolin-nátrium, intal), amelyek megakadályozzák a hízósejtek degranulációját. A gyógyszerek nem hatékonyak az asztmás rohamok enyhítésében.

A bronchiális asztmás rohamok szisztematikus megelőzésére szájon át leukotrién receptor blokkolókat írnak fel - zafirlukast(akolát) és montelukaszt(egyedülálló). Ezek a gyógyszerek gátolják a ciszteinil-leukotriének (C 4,

D 4, E 4). A bronchiális asztmában a hörgőtágítók úgy hatnak tüneti gyógymódok és nem lassítja a betegség előrehaladását. Mivel a bronchiális asztma gyulladásos betegség, a glükokortikoidok (szteroid gyulladáscsökkentők) patogenetikai hatást fejtenek ki. A glükokortikoidok szisztémás mellékhatásainak csökkentése érdekében belélegzéssel olyan gyógyszereket írnak fel, amelyek rosszul szívódnak fel a légutak hámján keresztül -

beklometazon, budezonid, flutikazon, flunisolid. Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek ( acetilszalicilsav , diklofenak, ibuprofen stb.) ronthatja a betegek állapotát bronchiális asztma , mivel gátolják a ciklooxigenázt, és ezért a lipoxigenáz út aktiválódik arachidonsav

(62. ábra) és fokozódik a leukotriének képződése.

A légzési folyamatot köztudottan a medulla oblongata-ban található légzőközpont szabályozza. A légzőközpont aktivitása a vér szén-dioxid (CO₂) koncentrációjától függ. Ez utóbbi közvetlenül és reflexszerűen hat a légzőközpontra, stimulálva a sinocarotis zóna receptorait. Patológia légzőrendszer nagyon változatos. A légzésleállás életveszélyes, főként a légzőközpont depressziója (alkohol-, szén-monoxid-, altatómérgezés, újszülöttek fulladása) következménye. Ebben a helyzetben alkalmazza légúti stimulánsok , vagy légúti analeptikumok

- légzést fokozó gyógyszerek.

A légzésserkentők olyan anyagok, amelyek hatással vannak a légzőközpontra, ami a légzés gyakoriságának és mélységének növekedését eredményezi. Ezeknek a gyógyszereknek a terápiás dózisai általában közel vannak a görcsös dózisokhoz, ami jelentősen korlátozza alkalmazásukat. A légúti analeptikumok felírását kerülni kell, amikor koszorúér-betegség szívbetegség, magas vérnyomás, epilepszia (a rohamok kockázata miatt). Nem javasolt légzésserkentő szerek alkalmazása, kivéve, ha a hipoxémiát hypercapnia kíséri, neurológiai betegségek és patológiák izomrendszer

, gyógyszertúladagolás esetén.

❶ A légúti analeptikumok osztályozása Központi fellépésű ügynökök

: bemegrid; koffein; etimizol. A cselekvés mechanizmusa
Ezek a gyógyszerek így néznek ki: a légzőközpont közvetlen stimulálása ➜ áramlás az efferens (leszálló) rész mentén reflexív a légzőizmokhoz ➜ a légzőizmok megnövekedett kontraktilis aktivitása: rekeszizom, bordaközti és hasizmok.

❷ Reflex szerek: lobelin; cititon.

: bemegrid; koffein; etimizol.: N-kolinerg receptorok stimulálása carotis sinus fokozott impulzusok a reflexív afferens (felszálló) része mentén ➜ a légzőközpont gerjesztése ➜ idegimpulzusok áramlása a reflexív efferens (leszálló) része mentén a légzőizmokhoz ➜ a légzőizmok fokozott kontraktilis aktivitása ➜ térfogatnövelés mellkas, hörgőtágulás ➜ a légköri nyomás alá csökken a nyomás a hörgőkben, ami levegő bejutásához vezet a hörgőkbe.

Ez az osztály légúti stimulánsok Az alacsony hatékonyság miatt (főleg újszülöttek fulladása és fulladása esetén) meglehetősen ritkán használják.

❸ Vegyes hatású szerek: niketamid (cordiamin).

: bemegrid; koffein; etimizol. ezt a gyógyszert magában foglalja a légzőközpontra gyakorolt ​​közvetlen és reflex hatásokat.

Források:
1. Farmakológiai előadások felsőfokú orvosi és gyógyszerészképzés/ V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A. Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Spektr Kiadó, 2014.
2. Farmakológia formulációval / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC March, 2007.

A légzésstimulánsok a légzésdepresszióra használt gyógyszerek csoportja. Hatásmechanizmusuk alapján a légúti stimulánsokat három csoportra oszthatjuk:

1. központi hatás: bemegrid, koffein (lásd a 16. fejezetet „Analeptikus gyógyszerek”);
2. reflexhatás: lobelia, cytizin (lásd 106. oldal);
3. vegyes hatású: niketamid (cordiamin), szén-dioxid (lásd a 16. fejezetet „Analeptikus gyógyszerek”).

A központi és vegyes hatású légzésserkentők közvetlenül stimulálják a légzőközpontot. A vegyes hatású gyógyszerek emellett stimuláló hatással vannak a carotis glomerulusok kemoreceptoraira. Ezek a szerek (niketamid, bemegrid, koffein) csökkentik a hipnotikumok és az altatások légzőközpontjára kifejtett gátló hatását, így enyhe fokú kábítószeres altatókkal való mérgezés esetén alkalmazzák, a posztoperatív időszakban az érzéstelenítésből való felépülés felgyorsítására. Intravénásan vagy intramuszkulárisan beadva. Súlyos mérgezés esetén a légzőközpontot elnyomó anyagokkal az analeptikumok ellenjavalltok, mivel ebben az esetben a légzés nem áll helyre, ugyanakkor megnő az agyszövet oxigénigénye (növekszik az agyszövet hipoxiája).
Karbogén (keverék

1. 7% CO2 és 93-95% oxigén). A karbogén légzésserkentő hatása 5-6 percen belül kialakul.

A reflex légzést serkentő szerek (lobelin-hidroklorid, cititon) a carotis glomerulusok H-kolinerg receptorait gerjesztik, fokozzák a velőből a légzőközpontba jutó afferens impulzusokat és fokozzák annak aktivitását. Ezek a gyógyszerek hatástalanok, ha a légzőközpont reflex ingerlékenysége károsodott, pl. légzésdepresszióval altatókkal és érzéstelenítőkkel. Újszülöttek fulladásánál, mérgezésnél alkalmazzák szén-monoxid(intravénásan beadva).
Légzésserkentő szereket ritkán használnak. Hipoxiás állapotban kisegítő ill mesterséges szellőztetés tüdő. Opioid (narkotikus) fájdalomcsillapítókkal vagy benzodiazepinekkel történő mérgezés esetén célszerűbbnek tűnik, ha nem analeptikumokkal serkentik a légzést, hanem a gyógyszerek légzőközpontra gyakorolt ​​gátló hatását specifikus antagonistáikkal (naloxon és naltrexon opioid fájdalomcsillapítós mérgezés esetén) megszüntetik, flumazenil benzodiazepin-mérgezés esetén).

a tartalomhoz

Légzőszervi analeptikumok- ezek olyan anyagok, amelyek közvetlenül vagy reflexszerűen stimulálják a légzési és vazomotoros központokat.

A légúti analeptikumok osztályozása.

I. Közvetlen hatású gyógyszerek. Közvetlen hatású analeptikumok, amelyek közvetlenül stimulálják a légzési és/vagy vazomotoros központokat

• bemegrid
• etimizol
• koffein

II. Reflex gyógyszerek (N - kolinomimetikumok). Reflex hatású analeptikumok, amelyek stimuláló hatással lehetnek az autonóm idegrendszer ganglionjaira és a carotis glomerulusokra

• lobeline
• cititon

III. Vegyes hatású gyógyszerek.

• kordiamin
• kámfor
• szulfokamfokain

Az analeptikumok hatásmechanizmusa.

1. N-kolinomimetikumok.
Aktiválják a carotis glomerulusok kromaffin sejtjeit és reflexszerűen stimulálják a Hering idegek mentén a légzőközpontot, aminek következtében megnő a légzési mozgások gyakorisága és mélysége.
2. Közvetlen hatású gyógyszerek.
A gyógyszerek közvetlenül növelik a légzőközpont sejtjeinek ingerlékenységét.
Az etimizol gátolja a foszfodiészterázt, ami megnövekedett
c-AMP, és ez viszont fokozza a neuronok anyagcseréjét a légzőközpontban, serkenti a glikogenolízis folyamatát, és fokozza a kalciumionok felszabadulását az endoplazmatikus retikulumból.

Farmakodinamika.

1. Serkenti a légzést. A légzőközpont funkcióinak elnyomásának és a fiziológiai stimuláció (CO 2) aktivitásának csökkenésében nyilvánul meg. Funkciók visszaállítása külső légzésáltalában instabil. Ismételt beadása görcsös reakciókat okozhat.
2. Stimulálja a vazomotoros központot. A rezisztív és kapacitív erek tónusa növekszik, ami fokozott vénás vérvisszaáramláshoz és megnövekedett vérnyomáshoz vezet. Ez a hatás a kámforban és a kordiaminban a legkifejezettebb.
3. Drogellenes hatás. A hatás a központi idegrendszer depressziós mélységének átmeneti gyengülésében, a tudat tisztázásában és a mozgáskoordináció javításában nyilvánul meg. Ha a depresszió nem éri el az érzéstelenítés szintjét, akkor a gyógyszereket javasolják. A legkifejezettebb hatás a bemegridben és a korazolban érhető el.

Használati javallatok.

1. Krónikus tüdőbetegségek súlyosbodása, amely hypercapnia, álmosság, köhögéskiesés tüneteivel jelentkezik.
2. Légzésleállás koraszülötteknél (Etimizolt alkalmaznak)
3. A tüdő hipoventillációja központi idegrendszeri depresszánsokkal, szén-monoxiddal, fulladáskor, posztoperatív időszakban mérgezés esetén.
4. Collaptoid állapot.
5. Szabálysértés agyi keringés(ájuláskor).
6. A szívműködés gyengülése időseknél.

§ A közvetlen hatású analeptikumok stimulálják a légzési és/vagy vazomotoros központokat azáltal, hogy csökkentik e központok ingerlékenységi küszöbét, ami a humorális és idegi ingerekre való érzékenységük növekedéséhez vezet.

A reflexhatású analeptikumok az autonóm idegrendszer ganglionjait és a carotis glomerulusokat gerjesztik. A syncarotis zóna receptoraiból az impulzusok afferens pályákon haladnak a medulla oblongata felé, és stimulálják a légzési és vazomotoros központokat.

A vegyes hatású analeptikum, a Niketamid közvetlen aktiváló hatással van a vazomotoros központra (különösen, ha tónusa csökken), és közvetve (a carotis sinus kemoreceptorainak stimulálása miatt) is képes gerjeszteni a légzőközpontot.

Az analeptikumok használata serkenti a légzést és fokozza a szív- és érrendszeri aktivitást.

§ Farmakokinetika

A niketamid jól felszívódik a gyomor-bél traktusból és a parenterális adagolás. Kitéve a májban történő biotranszformációnak. A vesék választják ki.

A szulfokamofkain gyorsan felszívódik subcutan és intramuscularis beadás után.

§ Hely a terápiában

§ Akut és krónikus szívelégtelenség (komplex terápiában).

§ Akut és krónikus légzési elégtelenség(komplex terápiában).

§ Kardiogén és anafilaxiás sokk.

§ Tüdőgyulladás és egyéb fertőző betegségek miatti légzésdepresszió.

§ Asphyxia (beleértve az újszülötteket is).

§ Altatókkal (barbiturátokkal) való mérgezés és gyógyszerek.

§ Eltávolítás az érzéstelenítésből (barbiturátok és egyéb gyógyszerek alkalmazása miatt).

§ Kámfor készítmények a helyi alkalmazás myalgia, reuma, ízületi gyulladás, felfekvés esetén írják fel.

§ Ellenjavallatok

§ Túlérzékenység.

§ Görcsös reakciókra való hajlam.

§ Epilepszia.

§ Mellékhatások

§ Hányinger.

§ Izomrángás.

§ Túladagolás esetén a következők lehetségesek:

§ Görcsök.

§ Elővigyázatossági intézkedések

Az analeptikumokat orvosi felügyelet mellett használják.

Ha a bemegridet gyermekeknek adják, a gyógyszer adagját annyiszor kell csökkenteni, ahányszor a gyermek súlya kisebb, mint egy felnőtt átlagos testtömege.

A niketamid SC és IM injekciója fájdalmas. A fájdalom csökkentése érdekében novokaint lehet beadni az injekció beadásának helyére.

Óvatosan kell eljárni, amikor a szulfokamfokaint alacsony vérnyomásban szenvedő betegeknek adják, mivel a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatása kialakulhat.

§ Interakciók

A Niketamid fokozza a pszichostimulánsok és az antidepresszánsok hatását. Gyengíti a kábító fájdalomcsillapítók, altatók, neuroleptikumok, nyugtatók és görcsoldók hatását.

A Bemegrid injekciók kombinálhatók mezaton és koffein adásával.

Analeptikumok: Cititon, Lobelia, Kámfor, Strychnine, Securenine

Analeptikumok(a görög analepszisből - helyreállítás, újjáéledés) olyan gyógyászati ​​anyagoknak nevezik, amelyek elsősorban a medulla oblongata - vazomotoros és légzési - központjait gerjesztik. Nagy (toxikus) dózisban az agy motoros területeit is stimulálják, és görcsrohamokat okoznak. Ennek a csoportnak a fő képviselői a kordiamin, a kámfor, a bemegrid, a szén-dioxid. A pszichostimulánsok és a sztrichnin mérsékelt analeptikus tulajdonságokkal rendelkeznek. A légzőszervi analeptikumok közé tartozik még a cititon, a lobelia és az etimizol.

Az analeptikumok és a központit elnyomó gyógyszerek között idegrendszer(anesztetikumok, altatók, kábítószerek, fájdalomcsillapítók), kölcsönös antagonizmus van. Az analeptikumok közötti különbségek aktivitásukban, hatásmechanizmusukban, időtartamukban és az egyéni farmakológiai tulajdonságokban rejlenek.

Közvetlen stimuláló hatás a légúti és vaszkuláris központok Corazol, bemegrid, kámfor, sztrichnin, cordiamin, koffein biztosít. Ezért gyakran nevezik őket közvetlen hatású analeptikumoknak. Közülük a legaktívabb a korazol és a bemegrid. Kábítószerekkel és altatókkal (különösen barbiturátokkal) történő mérgezés esetén a bemegrid a legaktívabb analeptikum.

Szén-dioxid közvetlen és reflex (a sinocarotis zóna receptorain keresztül) hatással van a medulla oblongata központjaira. A szervezetben az anyagcsere folyamatok során folyamatosan képződik, a légzőközpont élettani stimulátora. Az orvosi gyakorlatban a szén-dioxidot oxigénnel vagy levegővel keverve inhalálják. A szén-dioxid (5-7%) és az oxigén (95-93%) keverékét karbogénnek nevezzük.

Légzőszervi analeptikumok cititonÉs lobélia reflexszerűen (a sinocarotis zóna receptorain keresztül) gerjesztik a légzőközpontot, rövid ideig hatnak, és csak intravénásan beadva hatásosak és fenntartják a légzőközpont reflexingerlékenységét. Utóbbi éles depressziója esetén, például altatóval vagy más anyaggal való mérgezés esetén a cititon és a lobelia nincs hatással. Az autonóm idegek ganglionjainak és a mellékvese velőjének stimulálásával azonban hozzájárulnak a vérnyomás emelkedéséhez.

Etimizol közvetlen stimuláló hatással van a légzőközpontra és kisebb mértékben a vazomotoros központra. A légzés stimulálása elhúzódó, és különösen hangsúlyos, ha a légzést morfium elnyomja. Az analeptikus tulajdonságok mellett az etimizol mérsékelten nyugtató hatással rendelkezik, és valamelyest fokozza a kábító és altatók hatását. Ezért sebészeti érzéstelenítés alatt és után is használható. Az agyalapi mirigy adrenokortikotrop funkciójának stimulálásával kapcsolatban az etimizolt gyulladáscsökkentő és allergiaellenes szerként is használják.

Kámfor a központi analeptikus hatás mellett közvetlen stimuláló hatással van a szívre és növeli a szívizom érzékenységét a hatásokra szimpatikus idegekés az adrenalint. Mert helyi akció a kámfort irritáló és antimikrobiális hatás jellemzi. Kámfor alkohol széles körben használják a bőrbe dörzsölésre, annak reményében, hogy zavaró hatást fejtsen ki ízületi gyulladás, izomgyulladás és más gyulladásos betegségek esetén.

Az orvosi gyakorlatban használják olajos oldat kámfor számára szubkután injekciók analeptikus és kardiotóniás szerként, valamint külsőleg mint figyelemelterelő szer. A kámfor viszonylag nem mérgező a szervezetre, és csak a dózis jelentős túllépése esetén (legfeljebb 10 g) léphetnek fel görcsök. A Corazol mérgezőbb, jellegzetes klónikus rohamok. Korazol-mérgezés esetén olyan gyógyszerek, amelyek görcsoldó hatás(altatók, kábítószerek stb.).

A központi idegrendszert serkentő gyógyszerek közé tartoznak olyan anyagok is, amelyek elsősorban a sejteket erősítik gerincvelő(sztrichnin, safetynin), különféle gyógyszerek növényi eredetűés néhány szervi készítmény.

Sztrichnin- a Strychnos nemzetség egyes növényeiben található alkaloid, amely a trópusokon növekszik. Az orvosi gyakorlatban sztrichnin-nitrátot, valamint chilibuha tinktúrát és kivonatot használnak. A sztrichnin hatása főként a gerincvelőre irányul. Terápiás adagokban javítja az impulzusok vezetését a gerincvelőben, hangokat vázizmok. Ezen kívül serkenti a nyúltvelő központjait (légzési, érrendszeri) és javítja az érzékszervek működését (hallás, látás, szaglás).

Által modern ötletek, a sztrichnin blokkolja az aminosav neurotranszmitterek, főleg a glicin működését, amelyek gátló faktorként játszanak szerepet a posztszinaptikus gerjesztés átvitelében idegvégződések a gerincvelőben.

BAN BEN klinikai gyakorlat A sztrichnint általános tonikként használják hipotenzió, bénulás és a gerincvelő és az érzékszervek egyéb diszfunkciói esetén. Meg kell jegyezni, hogy jelenleg klinikai alkalmazása a sztrichnin korlátozott a magas toxicitása miatt. A safetynine alkaloid kevésbé mérgező (és kevésbé aktív) (a hazánkban termő Securinega alcserjéből izolálva).

A sztrichninnel vagy szeczeninnel való mérgezés súlyos tetanikus görcsrohamokat okoz. Roham során a test felível (opisthotonus), és a légzés leáll. A halál fulladás következtében következik be. A segítségnyújtás során mindenekelőtt a rohamokat kábítószerekkel vagy izomrelaxánsokkal kell enyhíteni (ha mesterséges lélegeztetés). A görcsök megszüntetése után mossuk ki a gyomrot (ha a mérget szájon át vették) kálium-permanganát oldattal (1:1000), majd fecskendezzük be a gyomorba. Aktív szénés hashajtó só.

Kapcsolódó információ.