V současné době existují drogy nové generace a staré, každá z nich má svou vlastní klasifikaci. Před analýzou klasifikace lék, musíte pochopit, proč jsou předepsány a co jsou antihistaminika?
Lékaři předepisují antihistaminika za účelem potlačení volných radikálů v krátké době, blokování stimulace nosních žláz a snížení sekrece nosní tekutiny při nachlazení.
Antialergické nosní kapky
Adresa pro korespondenci: prof. Jejich používání by se mělo odrazovat. Tento přehled zdůrazňuje tři léky běžně používané k symptomatické remisi u kopřivky, desloratadin, levocetirizin a fexofenadin. Daniel Bovet ve své recenzi své práce napsal: Tři přirozeně se vyskytující aminy, acetylcholin, epinefrin a histamin, lze seskupit, protože mají podobnou chemickou strukturu, jsou všechny přítomny v tělesných tekutinách a jsou charakteristicky silné. farmakologická aktivita Existují alkaloidy, které interferují s účinky acetylcholinu.
Léky této generace mají dobré spektrum účinku. Pomáhají rychle snižovat svalový tonus a mají také anticholinergní účinky.
Je třeba také poznamenat, že léky z této skupiny způsobují mírnou ospalost. Podívejme se na hlavní seznam známé prostředky z této generace.
Stejně tak existují sympatologické jedy, které neutralizují nebo ruší účinky adrenalinu. Proto se mi zdálo možné, že by mohla existovat nějaká látka, která vykazuje specifický antagonismus vůči histaminům. Na tomto pozadí Bovet, který hledal antagonisty acetylcholinu, požádal svou studentku Anne-Marie Staub, aby otestovala některé z těchto antihistaminových sloučenin.
Navíc uvádí: „U pacientů s kopřivkou a bez ní speciální instrukce doporučujeme proti běžné použití stará sedativní antihistaminika první generace." Přestože některé z těchto vlastností lze předpovědět z preklinických a farmakokinetických studií, definitivně je lze stanovit pouze v klinickém prostředí. Ve srovnání tří nově vyvinutých léků je nejúčinnějším antihistaminikem desloratadin, následovaný levocetirizinem a fexofenadinem.
Difenhydramin a jeho analogy mohou být použity jako antihistaminika pro novorozence a dospělé. Difenhydramin pomáhá vyrovnat se s horečkou a rychle zastavuje záchvat bronchiálního astmatu.
Lékaři často předepisují Difenhydramin pro sezónní horečku, stejně jako pro alergická reakce, například podle typu kopřivky.
Toto antihistaminikum má také nevýhody. Na časté používání, lék způsobuje suchost v ústní dutina. Kromě toho se mohou objevit poruchy ve fungování genitourinárního systému.
Rychlost nástupu účinku a trvání účinku
Rychlost nástupu účinku léčiva je často srovnávána s rychlostí jeho orální absorpce a trváním účinku jeho plazmatické koncentrace. To však není striktně správné, jak je patrné z obrázku 2. Cetirizin a levocetirizin nejsou metabolizovány a v moči se z těla většinou nemění. Desloratadin podléhá rozsáhlému metabolismu v játrech. Ačkoli to nabízí potenciál pro lékové interakce, nebyly hlášeny žádné významné interakce. Fexofenadin, který je také minimálně metabolizován, je po podání vylučován především stolicí. aktivní sekrece do střev pod vlivem aktivních molekul transportu léčiv.
Suprastin a analogy antihistaminik nové generace z této skupiny jsou předepisovány pro alergickou reakci, Quinckeho edém, stejně jako když se u pacienta vyvine atopická dermatitida.
Stojí za zmínku, že Suprastin a jeho analogy nejsou předepisovány kojencům. Pokud se objeví výše popsané příznaky, jsou předepsány další dětské kapky nebo spreje.
Například kdy alergická rýma Jako sprej lze použít následující léky:
Přestože plazmatické koncentrace fexofenadinu mohou být těmito látkami zvýšeny, není to významné nežádoucí reakce nenahlášeno. Navíc se ukázalo, že fexofenadin postrádá centrální nervové účinky i v supraklinických dávkách až 360 mg. Jedinou výjimkou je, že silné svědění je zvláště znepokojivé, pokud mohou být použity léky, jako jsou hydroxyziny. Levocetirizin však může způsobit ospalost u citlivých jedinců, zatímco fexofenadin má relativně krátké trvání účinku a může být nutné jej podávat dvakrát denně pro denní ochranu.
- Sprej Aqualor.
- Nasonex sprej.
- Hormonální spreje nebo kapky.
Je důležité pochopit 2 body. Takové spreje a nosní kapky lze použít proti alergické rýmě nejen u dětí, ale i v těhotenství. Jsou však předepsány pouze na 5 dní, aby si na to tělo nezvyklo.
Indikace pro použití suprastinu
Ačkoli je desloratadin méně účinný, má výhody, jen zřídka způsobující ospalost a dlouhotrvající účinek. Church of Diana nemá žádný střet zájmů. Úvod do antihistaminik a derivátů anterganů. Antihistaminové vlastnosti Benadrylu, beta-dimethylaminoethylbenzhydryl ether hydrochloridu.
Histaminová a antialergická antihistaminika: historie jejich objevů. Role histaminu a tuberomammilárního jádra v nervový systém. Fyziologie mozkového histaminu. Klinické výsledky a sledování nežádoucích účinků u alergické rýmy. Léčba alergie u japonských dobrovolníků: Vliv léčby jednorázovou dávkou na architekturu nočního spánku a reziduální účinky následující den. Počáteční a ustálené účinky difenhydraminu a loratadinu na sedaci, kognici, náladu a psychomotorickou výkonnost.
Další lék z první generace. Předepsáno v ORL praxi. Často předepisován pro alergickou rýmu. Droga nezpůsobuje ospalost, takže ji lze použít v dětství. Předepište 1 nebo 2 tablety, pijte 1-4x denně.
Všimněte si, že maximální dávkování dávka léčiva by neměla překročit 200 mg denně. V opačném případě se mohou objevit závažné nežádoucí účinky, které zkomplikují průběh onemocnění.
Konsenzuální skupina pro antihistaminika nové generace: současný stav a doporučení. Histamin, ale ne leukotrien C4, je důležitým mediátorem studené kopřivky. Jak minimálně invazivní je volba mikrodialýzy? Upozornění pro sběr cytokinů v lidské kůži a další klinické studie.
Neuspokojené klinické potřeby u chronické spontánní kopřivky. Chronická kopřivka: Zhodnocení současné léčby. Srovnání farmakokinetiky a metabolismu desloratadinu, fexofenadinu, levocetirizinu a mizolastinu u lidí. Dvojitě zaslepené, randomizované, jednodávkové, zkřížené srovnání levocetirizinu s ebastinem, fexofenadinem, loratadinem, mizolastinem a placebem. Potlačení histaminem indukovaných vlnových a burst odpovědí během 24 hodin u zdravých mužů.
Antihistaminika druhé generace
Seznam léků 2. generace je rozsáhlý. Hlavním rozdílem od první generace je, že lék v jakékoli formě uvolňování nemá sedativní účinek. V době medikamentózní léčby netrpí fyzická a duševní aktivita.
Srovnání účinků desloratadinu a levocetirizinu na histaminem vyvolané otoky, vzplanutí a svědění v lidské kůži. Srovnávací aktivita cetirizinu a desloratadinu na histaminem indukované sérové odpovědi během 24 hodin. Levocetirizin: farmakokinetika a farmakodynamika u dětí ve věku 6 až 11 let.
24hodinová aktivita a konzistence aktivity levocetirizinu a desloratadinu v kůži. Dvacet čtyři hodin působení cetirizinu a fexofenadinu v kůži. Klinická farmakokinetika efentiomery fexofenadinu. Kromě tohoto antihistaminového účinku mohou mít paralelní farmakologické vlastnosti, jako jsou antimuskarinové a adrenolytické účinky, které je třeba vzít v úvahu. Tento generační rozdíl je třeba brát s rezervou, protože přípravek považovaný za nesedativní nebo antimuskarinový může za určitých okolností velké dávky nebo zvláštní náchylnost pacienta k těmto účinkům.
Pozitivní kvalita - doba trvání terapeutický účinek. Léky z této generace mají nejčastěji spektrum účinku 24 hodin. Druhou pozitivní vlastností je doba používání. Lékaři mohou předepsat kurs 3 nebo 12 měsíců. Produkty nejsou návykové.
Antihistaminika 2 generace:
- Claridol.
- klarotadin.
- Lominální.
- LauraHexal.
Každý z výše uvedených prostředků má dobré antihistaminové spektrum účinku. Mnoho lidí má otázku: jak dlouho můžete užívat antihistaminika? Hlavní průběh léčby by měl předepisovat pouze lékař. Zohledňuje se nejen věk pacienta, ale také obecný stav, závažnost onemocnění.
Pouze lékař může konkrétně odpovědět, kolik dní máte užívat předepsaný lék. Protože jeden lék je předepsán na 5 dní, druhý na 6 měsíců.
Antihistaminika první generace: promethazin, alimemazin, dechlorfeniramin, bromfeniramin, buklizin, karbinoxamin a doxylamin působí sedativní a způsobují ospalost, která může být nepříjemná. Antihistaminika první generace mají alfa-adrenolytickou aktivitu, která může snížit vazokonstrikční účinky adrenalinu a norepinefrinu a antimuskarinové účinky s přidruženými nežádoucími účinky.
Používá se k léčbě chronické kopřivky, atopické dermatitidy a dermografismu. To může způsobit dyskinezi, zejména u dětí. Doxylamin je sedativní antihistaminikum používané také jako pomoc při spánku. Tento nepříznivý účinek je způsoben jejich účinkem na draslíkové kanály, což má za následek pomalejší rychlost repolarizace. Mají delší dobu působení a další dlouhé období plazmatický poločas než u prvních generací, což snižuje počet denních dávek.
Léky třetí generace
Tato skupina je skutečně jedinečná. Nezpůsobují sedativní účinek a také nezpůsobují kardiotoxické účinky na lidský organismus. Ale na rozdíl od jiných mají předposlední léky této generace velmi vysokou selektivitu. Které léky patří do třetí generace:
Nemají normální dávku antimuskarinového účinku, kromě mequitazinu, který má mírný antimuskarinový účinek. Loratadin působí primárně prostřednictvím jednoho ze svých metabolitů, dekarboethoxyloratadinu, nazývaného také desloratadin, který je rovněž prodáván. V případě předávkování může loratadin vyvolat sedativní a antimuskarinové účinky.
Nejsou účinné na astma. Jedna k léčbě nestačí anafylaktický šok nebo otokem hrtanu, mohly by jim zabránit. Droga pro použití v obtížných situacích - adrenalin. Díky svému alfa-adrenolytickému účinku, zejména při parenterálním podání, mohou snížit vazokonstrikční účinek epinefrinu podávaného např. v případech anafylaktického šoku. Promethazin je předepisován těhotným ženám, aniž by způsobil vrozené vady. Levocetirizin však může způsobit ospalost u citlivých jedinců, zatímco fexofenadin má relativně krátké trvání účinku, což vyžaduje dva dny dávkování pro plnou denní ochranu.
- Gismanal.
- Trexil.
- Telfast.
Medicína čtvrté generace
Hlavní seznam antihistaminik 4. generace pro onemocnění ORL:
- desloratadin
- Loratadin.
- Allergostop;
- Erius.
- Glenceth;
- Suprastinex.
Existuje mnoho léků, je důležité pochopit, že sami nemůžete použít žádný lék. Před použitím, v povinné Abyste se vyhnuli, měli byste se poradit se svým lékařem možné komplikace se zdravím.
Nyní víte, jaká je klasifikace všech antihistaminik. Nyní se podívejme na nejčastější dotazy.
Ačkoli je desloratadin méně účinný, má výhody v tom, že zřídka způsobuje ospalost a má dlouhé trvání účinku. Medicínská chemie v té době byla ve srovnání s dneškem velmi odlišná, což elegantně popisuje Emanuel ve své recenzi nazvané „Histaminika a antialergická antihistaminika: Historie jejich objevů“. Obvyklým způsobem testování nových sloučenin bylo měření histaminem vyvolaných kontrakcí kousků svalů z pokusných zvířat, obvykle střev. morčata, suspendované v orgánové lázni.
Otázka a odpověď
Antialergické léky jsou levné, ale účinné
Na prvním místě v seznamu léků této skupiny je lék Citrín. Mohou jej užívat děti, stejně jako v těhotenství, ale pouze po konzultaci s lékařem. Produkt začíná působit velmi rychle a nezpůsobuje ospalost ani závislost na těle.
Na druhém místě je lék Claritin a jeho analogy. Taková antihistaminika nelze použít během laktace nebo v dětství. Vzhledem k tomu, že lék má široký rozsah akce.
Kandidátské antihistaminické sloučeniny byly primárně modifikacemi sloučenin syntetizovaných jako cholinergní antagonisté a představují různé chemické substance ethanolaminy, ethylendiaminy, alkylaminy, piperaziny, piperidiny a fenothiaziny. Není proto překvapivé, že tato antihistaminika první generace měla špatnou receptorovou selektivitu a významné nežádoucí vedlejší účinky.
Během této doby byly znalosti o povaze a rozmanitosti receptorů přinejmenším základní a jen o několik desetiletí později byla objevena existence více než jednoho druhu. histaminové receptory. Histamin stimuluje receptor poté, co vstoupí do centrální jádro receptor. Ale možná jejich největší nevýhodou je jejich schopnost procházet hematoencefalickou bariérou a interferovat s histaminergním přenosem.
Antialergické nosní kapky
Mnoho lidí nechápe, co jsou antialergické léky. To znamená, že lék pomáhá eliminovat první příznaky onemocnění. Například u rýmy nebo sinusitidy můžete rychle odstranit otoky a svědění v nosní dutině pomocí antialergického prostředku.
U onemocnění ORL lze předepsat hormonální a nehormonální kapky. U některých onemocnění, jako je sinusitida, sinusitida nebo alergická rýma, lékaři předepisují vazokonstrikční kapky, kombinované nebo imunomodulační kapky. Každá podskupina léku je předepsána v závislosti na věku pacienta a závažnosti onemocnění.
Nazol baby funguje dobře pro děti po dobu 3-5 dnů; Můžete si také koupit Edast-131, Delufen, Albucid.
Není překvapením, že antihistaminika, která procházejí hematoencefalickou bariérou, narušují všechny tyto procesy. Fyziologicky uvolňování histaminu během dne způsobuje vzrušení, zatímco jeho snížená produkce v noci vede k pasivnímu poklesu reakce na vzrušení.
Upozornění obsahovalo kontraindikaci pro použití u dětí mladších 2 let a rozšířené varování pro použití u dětí ve věku 2 let a starších. Nejúčinnějším antihistaminikem je desloratadin, následovaný levocetirizinem a fexofenadinem.
Na mírný tok, nejjednodušší příprava je fyziologický roztok. Potřebují si vypláchnout nos nebo nakapat několik kapek do každého nosního průchodu. Dobře pomáhá při vysychání sliznice v nosní dutině.
Léky na kojení
Během tohoto období musíte pečlivě sledovat své zdraví. Na onemocnění ORL mohou předepsat Suprastin, jakékoli antihistaminové kapky do nosu fyziologický roztok, Acyclovir-Acri a další léky.
Co se týče antihistaminik na silnou rýmu. Během laktace, stejně jako během těhotenství, lze použít vazokonstrikční kapky. Ale léky obsahující hormony, které lékaři tak často rádi předepisují, je třeba v těchto obdobích opustit. Můžete také použít například antialergický lék.
Generace antihistaminik
Ačkoli jsou často považovány za pevné hodnoty, mohou být ovlivněny teplotou a pH, a proto se mohou fyziologicky lišit a patologické stavy. Rychlost nástupu účinku léku se často rovná rychlosti jeho orální absorpce. To však není striktně správné, jak lze vidět z obrázku znázorňujícího inhibici histaminem indukované burst reakce vynesené proti koncentraci volného léčiva v plazmě.
Antihistaminika na silnou rýmu
Rinous, Snoop, Telfasta (pouze podle předpisu lékaře) Otrivin aerosol. Upozorňujeme, že první lék by měl být použit po konzultaci s lékařem, protože může způsobit nežádoucí účinky, které komplikují průběh těhotenství a mohou ovlivnit období laktace.
Mohlo by vás také zajímat:
Difenylhydramin (Dimedrolum).
Difenhydramin je jedním z hlavních zástupců antihistaminik. Droga má výrazný antihistaminový účinek, dobře proniká hematoencefalickou bariérou, má sedativní a střední antiemetický účinek. Kromě toho má lokálně anestetický účinek, uvolňuje hladké svaly v důsledku přímého antispasmodické působení blokuje v mírné míře cholinergní receptory autonomních nervových uzlin.
U dospělých je difenhydramin předepisován perorálně v dávce 30-50 mg 1-3krát denně; 0,01-0,05 g se podává intramuskulárně ve formě 1% roztoku, intramuskulárně - kapkovou metodou 0,02-0,05 g v 75-100 ml izotonický roztok chlorid sodný.
Dětem se předepisuje difenhydramin v menších dávkách: do 1 roku - 0,002-0,005 g, od 2 do 5 let - 0,005-0,015 g, od 6 do 12 let - 0,015-0,03 g na dávku.
Nejvyšší dávky pro dospělé jsou: perorálně - jednotlivě 0,1 g, denně - 0,25 g, intramuskulárně - jednotlivě 0,05 g (5 ml 1% roztoku), denně - 0,15 g (15 ml 1% roztoku).
Kontraindikace použití difenhydraminu jsou: glaukom s uzavřeným úhlem, hypertrofie prostaty, stenózující vřed žaludku a dvanáctníku, cervikální stenóza Měchýř, bronchiální astma, těhotenství a kojení, zvýšená citlivost k droze. Nežádoucí účinky zahrnují ospalost, celkovou slabost, vzácně závratě, bolest hlavy, sucho v ústech, nevolnost, které samy odezní po vysazení léku nebo snížení dávky.
Clemastine(Tavegyl).
Podle struktury a farmakologické vlastnosti blízký difenhydraminu, ale aktivnější a trvá déle (8-12 hodin po jednorázové dávce).
Předepište 1 tabletu (1 mg) perorálně 2krát denně; denní dávka lze zvýšit na 3-4 tablety. Lék se podává intravenózně během 2-3 minut nebo intramuskulárně v jedné dávce 2 ml ráno a večer. Dětem ve věku 6-12 let se předepisuje 0,5-1,0 tablety. 2krát denně intramuskulárně v denní dávce 0,025 mg/kg ve dvou dílčích dávkách.
Kontraindikace užívání léku zahrnují přecitlivělost, laktaci a věk do 1 roku.
Chlorpyramin (Suprastin).
Svou chemickou strukturou patří k derivátům ethylendiaminu. Má antihistaminovou a periferní anticholinergní aktivitu a má sedativní účinek.
Dospělým se předepisuje 25 mg perorálně s jídlem 3-4krát denně; v případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 6 tablet. Intramuskulárně a intravenózně se podávají 1-2 ml 2% roztoku.
Dětem se v závislosti na věku předepisuje: 1/4 tablety (1-12 měsíců), 1/3 tablety (1-6 let), 1/2 tablety (7-14 let) 2-3krát denně.
Kontraindikace: přecitlivělost, laktace, věk do 1 měsíce, peptický vředžaludku v akutní fázi, poruchy močení, glaukom. Vedlejší efekty pozorováno vzácně ve formě závratí, letargie, ospalosti, ztráty koordinace, snížené reakce, sucha v ústech, gastralgie.
mebhydrolin (diazolin).
Má výraznou antihistaminovou aktivitu. Při užívání nezpůsobuje sedaci a hypnotický účinek. Předepsáno perorálně po jídle: dospělí 0,05-0,2 g 1-2krát denně; děti - 0,02-0,05 g 1-2krát denně.
Nejvyšší denní perorální dávka pro dospělé je 0,6 g (jednorázová dávka - 0,3 g). Kontraindikacemi pro užívání léku jsou žaludeční vředy a duodenum, zánětlivá onemocnění Gastrointestinální trakt v akutní fázi, glaukom s uzavřeným úhlem, hypertrofie prostaty, zvýšená citlivost na lék. Vedlejší účinek zřídka: podráždění gastrointestinální sliznice, závratě.
Quifenadin (Phencarol).
Droga se projevuje vysoká aktivita v péči alergických onemocnění. Špatně proniká hematoencefalickou bariérou a nemá výrazný sedativní a hypnotický účinek. Fenkarol nemá adrenolytickou a anticholinergní aktivitu. Má antiarytmickou aktivitu. Lék má schopnost snižovat obsah histaminu ve tkáních, což je způsobeno aktivací enzymu diaminoxidázy, která histamin inaktivuje.
Fenkarol se užívá perorálně po jídle. Dospělí v dávce 0,025-0,05 g 3-4krát denně; děti do 3 let – 5 mg 2-3krát denně, od 3 do 7 let – 10 mg 2krát denně, od 7 do 12 let – 10-15 mg 2-3krát denně, děti od 12 let let - 25-50 mg 3-4krát denně.
Kontraindikace: závažné doprovodné nemoci kardiovaskulárního systému, gastrointestinální trakt, ledviny, první trimestr těhotenství.
Setastin(Setastin).
Strukturou a akcí se blíží tavegilu.
Dospělým se předepisuje 1–2 tablety (1–2 mg) 2–3krát denně. Denní dávka by neměla přesáhnout 6 mg. Lék není předepisován dětem.
Cyproheptadin (Cyproheptadin) (Peritol).
Lék má antihistaminikum, antiserotonin a anticholinergní aktivitu. Peritol se předepisuje perorálně: dospělí 4 mg (1 tableta) 3-4krát denně, děti - v menších dávkách podle věku. Denní dávka by neměla překročit 32 mg u dospělých, 8 mg u dětí ve věku 2-6 let, 12 mg u dětí ve věku 6-14 let. Droga má sedativní účinek. Kontraindikováno použití během těhotenství, glaukomu, retence moči, predispozice k edému.
ketotifen (Zaditen) .
Antialergický účinek léku je spojen s jeho schopností jak blokovat H1 receptory, tak potlačovat sekreci mediátorů alergie ze žírných buněk. Ketotifen se předepisuje perorálně s jídlem, 1 mg 2krát denně. V případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 4 mg. Pro děti se předepisuje ketotifen v závislosti na věku 1/4, 1/3, 1/2 a 1 tableta 2x denně.
Terapeutický účinek ketotifenu se vyvíjí pomalu, během 1-2 měsíců. U senné rýmy se lék předepisuje 2 týdny před začátkem kvetení původců alergenních rostlin.
Kontraindikací užívání léku je přecitlivělost. Neměl by být předepisován během těhotenství a kojení. Při užívání ketotifenu ospalost, sucho v ústech, mírné závratě, zpomalení duševních reakcí, které obvykle vymizí několik dní po zahájení léčby.
