Silné antihistaminikum. Nejúčinnější antihistaminika: přehled nejúčinnějších léků proti alergii. Léky pro děti na bolestivé vášně

Antihistaminika jsou farmakologická skupina léků, které inhibují působení volného histaminu. Nejprve se podívejme na to, co to je z lékařského hlediska v odborném jazyce, pomůže vám to pochopit, co na takové léky platí. Pak uvidíme jednoduché vysvětlení a příklady.

Histamin je mediátorem ve vývoji alergických reakcí. Působí působením na receptory H1, H2, H3 umístěné v hladkých svalech vnitřních orgánů a cév. Úroveň rozvoje histaminových účinků je přímo úměrná množství uvolněného mediátoru, což znamená, že čím více histaminu se uvolní, tím výraznější je alergická reakce.

Účinek léků v těle pacientů

Receptory H1 se nacházejí ve svalech dýchacího systému a krevních cévách. Mechanismus účinku histaminu na H1 receptory je zprostředkován kaskádou reakcí spojených se stimulačním účinkem extracelulárního vápníku, který při vstupu do buňky vyvolává kontrakci hladkého svalstva.

Ovlivňuje plíce a způsobuje kontrakci bronchiálních svalů. To vede ke zúžení průsvitu dýchacích cest až k jeho úplné obstrukci. Situaci zhoršuje zánět sliznice, který dále uzavírá lumen bronchu. Histamin ovlivněním buněk vylučujících hlen způsobuje zvýšenou sekreci tekutiny a elektrolytů do průsvitu průdušek. Tento proces vyvolává rozvoj plicního edému, který může být smrtelný.

Podle podobného schématu je realizován účinek histaminu na průdušnici a dělohu, což vyvolává kontrakce jejích svalů a otoky.

Účinek na krevní cévy je charakterizován dilatačním (expandujícím) směrem, zprostředkovaným aktivací fosfolipázy A2. Enzym zvyšuje kapilární propustnost stěn cév a způsobuje uvolňování tekutiny z mikrovaskulatury do intersticiálního (mezitkáňového) prostoru se vznikem edému. Aktivuje se také kaskáda kyseliny arachidonové. Jak se tento proces vyvíjí, pojivová tkáň ztrácí svou hustotu a intersticiální edém se ještě více zintenzivňuje.

Vazba histaminu na H1 receptory následně způsobuje ve většině případů rozvoj alergií.

Mechanismus účinku antihistaminik je spojen s blokováním H1 receptorů místo histaminu. Tento proces je možný díky biochemické podobnosti molekul histaminu a léků této skupiny. Léky se vážou na histamin-tropní receptory a uvolněný endogenní histamin zůstává nenavázaný. Vliv mediátoru je tak zablokován a způsobené procesy se nerozvíjejí.

Lze tedy rozlišit farmakologické účinky. Tyto zahrnují:

• antipruritikum (otok tkáně způsobuje podráždění nervových zakončení, které je eliminováno pod vlivem léků);
• dekongestant;
• bronchodilatátor (implementovaný kvůli anticholinergním účinkům);
• sedativní;
• lokální anestetikum;
• antialergický.

Samozřejmě, že většina lidí chce znát antihistaminika – co to jsou jednoduchými slovy, co znamenají pro pacienty.

Jednoduše řečeno, jde o produkty, které jsou zaměřeny na boj s alergiemi. Odstraňují příznaky alergie a zmírňují stav člověka.

Generace léků na alergické zákeřnosti

Klasifikace antihistaminik je rozděluje podle generace. To vám pomůže pochopit, co jsou léky na alergii a které z nich jsou nejúčinnější.

Léky 1. generace jsou vůbec prvními léky v této skupině. Selektivně se vážou na H1 receptory, čímž blokují působení volného histaminu. Díky své lipofilní struktuře také blokují serotoninové a m-cholinergní receptory. To způsobuje jejich nežádoucí účinky spojené se sedativním účinkem na organismus.

Seznam léků 1. generace, které se používají nejčastěji:

• Suprastin;
• difenhydramin;
• Tavegil.

Jejich přínos nastává do 30 minut po podání, ale účinek je poměrně krátkodobý, pohybuje se od 4 do 12 hodin. To je způsobeno jejich rychlým vylučováním z těla močí.

Díky dobrému vstřebávání z gastrointestinálního traktu je mnoho z nich dostupných ve formě tablet. Léky mají také schopnost pronikat hematoencefalickou bariérou a placentou a mohou být vylučovány do mateřského mléka.

Tato generace se obvykle nazývá sedativní kvůli vedlejšímu příznaku. Vzhledem ke své schopnosti pronikat hematoencefalickou bariérou jsou antihistaminika schopna ovlivňovat serotoninové receptory v mozku. Blokáda centrálních serotoninových receptorů vede k inhibičním procesům v centrálním nervovém systému, což určuje uklidňující účinek léků. V závislosti na síle léku může být tento účinek dominantní. Doxylamin, člen skupiny antihistaminik, se používá jako sedativum.

Vzhledem k závažnosti inhibice centrálního nervového systému by se léky z této skupiny neměly užívat ve stavu alkoholické intoxikace nebo společně se sedativy a sedativy, protože může dojít k zesílení účinku.

Léky 2. generace jsou novější a pokročilejší. Konkrétněji blokují H1 receptory a nemají m-cholinergní a serotoninové účinky. Proto nemají vedlejší účinky spojené s inhibicí CNS. To umožňuje předepisovat léky ze skupiny 2 pacientům bez omezení jejich schopnosti pracovat. Mají také nízký stupeň kardiotoxicity.

Prodloužený účinek léků je spojen s jejich delší akumulací v těle. Účinek je dosažen po 1-2 hodinách a trvá až 24 hodin. Vylučování metabolických produktů probíhá ledvinami. Díky dlouhodobé akumulaci se látka může hromadit v těle. Terfenadin je zcela eliminován pouze 12 dní po poslední dávce. Tato vlastnost se využívá při ambulantní léčbě kopřivky, senné rýmy a rýmy.

Seznam nejoblíbenějších prostředků ze skupiny 2 je:

• Claritin;
• Fenistil;
• Histimet;
• Allergodil.

Jednou z nevýhod antihistaminik druhé generace je absence parenterálních forem. Většina se prodává jako enterální tablety a některé jako topické masti.

Oficiální klasifikace uvádí dvě skupiny antihistaminik. Třetí skupina farmakologicky aktivních metabolitů v léčivech je prezentována jako 3. generace H1` blokátorů histaminu.

Pro ty, kteří se zajímají o nejlepší léky 3. a 4. generace, stejně jako o nové léky jedinečné 5. generace, je důležité připomenout, že jde o reklamní trik, který má přilákat více kupujících. Antihistaminika 4. a 5. generace neexistují. Zde je krátký seznam léků skupiny 3, které mohou představovat čtvrtou i pátou generaci:

• levocetirizin;
• desloratadin;
• fexofenadin.

Hlavní věc, kterou je třeba vědět, je, že léky po prvních dvou generacích jsou nejlepší moderní léky na alergii. Vysoká biologická dostupnost léčiv přispívá k rychlému rozvoji terapeutického účinku (do 30 minut). Selektivita účinku zcela eliminuje účinek kardiotoxicity, což je mimořádně důležité pro pacienty se srdečními poruchami. Absence ospalosti umožňuje pacientům užívajícím léky zůstat funkční. Seznam léků poslední generace je širší, ale také je musí předepsat lékař.

Formy léků s požadovaným výsledkem

Antihistaminika existují v hlavních farmakologických formách:

• pilulky;
• lokálně působící činidla (a gely);
• parenterální činidla pro intravenózní podání.

Aplikace závisí na formě. K prevenci relapsů a léčbě chronických procesů jsou pacientům s alergickými onemocněními předepsány tablety (Loratadine, Suprastin, Difenhydramin). Předepisují se v určité dávce v pravidelných intervalech pro udržení antialergického účinku.

Parenterální antialergické léky se častěji používají v nouzových situacích v nemocnici s rozvojem anafylaktického šoku a Quinckeho edému. Vzhledem k rychlému nástupu benefitů (okamžitá blokáda histaminových receptorů) jsou primárními léky volby antihistaminika v ampulích.

Pro zmírnění lokálních zánětlivých procesů jsou předepsány masti a gely (Fenistil, Dermadrin). Většina z nich se používá pro svůj protisvědivý účinek. Účinek se dosáhne vtíráním do pokožky. Účinek nastává během hodiny a trvá 3-5 hodin.

V pediatrii se používají i jiné formy. Jsou navrženy pro snadné podávání dětem:

• rektální čípky;
• oční kapky (Fenistil, Zyrtec);
• sirupy (Claritin);
• nosní kapky.

Léky pro děti na bolestivé vášně

Recepty pro děti vydává dětský lékař. Sami byste svému dítěti neměli podávat léky. To je způsobeno velkým množstvím vedlejších příznaků způsobených vysokou koncentrací konvenčních (dospělých) léků.

Suprastin a difenhydramin jsou předepsány:

• injekce pro děti do 1 roku pouze ze zdravotních důvodů, koncentraci léku volí dětský lékař;
• 1-6 let - čtvrt tablety 3krát denně;
• 6-10 let - půl tablety 3krát denně;
• 10+ - předepsána 1 tableta 3x denně.

Claritin:

• děti vážící méně než 30 kg - 1 odměrka;
• více než 30 kg - 2 odměrné lžíce;
• tablety jsou povoleny od 4 let věku.

• jeden z nejbezpečnějších léků pro léčbu alergií;
• děti do jednoho roku - 2,5 ml;
• od 5 do 10 let - 5 ml;
• 10+ let - 10 ml.

Pokud se objeví nějaké nežádoucí účinky, určitě se poraďte se svým lékařem.

Výběr produktů pro těhotné ženy předem

Během těhotenství působí lék nejen na matku, ale i na plod. To platí zejména pro antihistaminika prvních dvou generací, protože jsou schopna proniknout placentou a ovlivnit dítě v děloze. Histaminy prvních skupin mají navíc širokou škálu vedlejších účinků. Proto se předepisují pouze ze zdravotních důvodů.

Antialergická léčiva nové generace jsou pro své periferní specifické účinky méně embryotoxická a nemají hypnotický účinek. Pozor byste si měli dávat zejména na antihistaminika předepisovaná v 1. trimestru těhotenství. To je způsobeno největším dopadem na plod v tomto období. Poslední dva trimestry jsou ve vztahu k termínům příznivější. Několik příkladů:

1. Cetirizin. Patří do třetí skupiny. Těhotenství není kontraindikací pro předepisování léku. Četné testy prokázaly nepřítomnost teratogenních účinků na plod.
2. Telfast(druhá generace). Lék předepisuje ošetřující lékař pod jeho dohledem. Užívání v 1. trimestru těhotenství je vysoce nežádoucí kvůli vedlejším příznakům.
3. Suprastin(první skupina). Předepisuje se pouze ze zdravotních důvodů při posuzování škodlivosti a přínosu léku ve 2. a 3. trimestru.

Správné užívání je klíčem k úspěšné léčbě

Ani sebelepší antihistaminikum nepřinese očekávaný efekt, pokud se použije nesprávně. Antihistaminika se ve většině případů prodávají v lékárnách bez lékařského předpisu. Je důležité si uvědomit, že samoléčba může vést k rozvoji nežádoucích účinků. Abyste jim zabránili, musíte dodržovat některá pravidla:

1. Před zahájením užívání byste se měli poradit se svým lékařem. Předepíše nejsprávnější a nejúspěšnější léčbu.
2. Léky prvních skupin byste neměli užívat déle než 7 dní, pokud vám je lékař nedoporučí užívat déle, protože se začnou hromadit v těle, což může vést k rozvoji vedlejších příznaků. Léky druhé skupiny by neměly být užívány déle než rok.
3. Pokud se během léčby objeví nebo zhorší nežádoucí účinky, měli byste se poradit se svým lékařem.

Příklady účinných antihistaminik

V tabulce je uveden seznam názvů oblíbených drog pro dospělé.

Srovnání populárních prostředků

Pro ty, které zajímá, co je lepší – Erius nebo Kestin, je důležité připomenout, že patří do 2. skupiny antihistaminik. Účinnou složkou přípravku Erius je loratadin a Kestina je ebastin. Hlavním rozdílem je, že antihistaminový účinek Erius je mnohonásobně silnější. Lze jej podat i kojencům a účinek se dostaví do 10 minut po podání. Erius je dostupný ve formě sirupu a tablet, zatímco Kestin je dostupný pouze v tabletách.

Nyní se podívejme na to, co je lepší - Fenkarol nebo Loratadine. Fenkarol patří k počáteční generaci. Díky své lipofilní struktuře neproniká do BBB, jako jeho generační bratři. Z tohoto důvodu není sedativní účinek výrazný. Významnou výhodou oproti Loratadinu a dalším lékům je jeho antiarytmogenní účinek, přičemž léky 2. generace mohou způsobit arytmické změny na srdci.

Je čas zjistit, zda je na alergie lepší Tavegil nebo Zyrtec. Tavegil má výrazný sedativní účinek, takže jeho použití je výrazně omezeno. Po jeho užití může dojít ke snížení výkonnosti, letargii a ospalosti. Výhodou je možnost parenterálního podání u akutních alergií. Zyrtec tuto nevýhodu nemá. Má také delší působení a časem nedochází k oslabení protizánětlivého účinku.

Pokud jde o to, který lék je lepší - Fenkarol nebo Suprastin, stojí za to objasnit, že jsou ze stejné skupiny - první. Vzhledem k rozdílům v chemickém složení se však jejich účinky liší. Suprastin má celou řadu vedlejších účinků, včetně výrazného sedativního účinku. Fenkarol nemá tyto nevýhody kvůli své neschopnosti proniknout do BBB. Také nemá výrazný kardiotoxický účinek, ale působí antiarytmicky.

Chcete-li najít nejúčinnější lék na alergii pro konkrétního pacienta, musíte se poradit s lékařem. Řekne vám nejen, které léky jsou antihistaminika, ale které jsou nejlepší k odstranění pozorovaných příznaků.

Léky, které blokují histaminové receptory v těle, a tím inhibují účinky, které způsobují, se nazývají antihistaminika.

Co je histamin

Histamin je mediátor, který se při alergických reakcích uvolňuje z pojivové tkáně a má negativní vliv na orgány a systémy těla: kůži, dýchací cesty, kardiovaskulární systém, trávicí trakt a další.

Antihistaminika se používají k potlačení volného histaminu a jsou rozdělena do 3 skupin v závislosti na receptorech, které blokují:

1. H1 blokátory – tato skupina léků se používá při léčbě alergických onemocnění.
2. H2 blokátory – indikovány při žaludečních onemocněních, neboť mají pozitivní vliv na jeho sekreci.
3. H3 blokátory – používají se při léčbě neurologických onemocnění.

V současné době existuje mnoho antihistaminik:

• Difenhydramin
• diazolin
• Suprastin
• Claritin
• Kestin
• Rupafin
• Loragexal
• Zyrtec
• Telfast
• Erius
• Zodak
• Parlazin

Jsou rozděleny do tří generací léků pro léčbu alergických onemocnění.

1. První generace antihistaminik, nazývaná klasická, zahrnuje:
   • difenhydramin
   • diazolin
   • suprastin
   • fenkarol
   • tavegil

   Mechanismus jejich účinku je reverzibilní spojení s periferními a centrálními H1 receptory, které blokuje různé účinky histaminu: zvýšenou vaskulární permeabilitu, kontrakce bronchiálních a střevních svalů. Rychle procházejí hematoencefalickou bariérou, přičemž se vážou na mozkové receptory, a proto mají silný sedativní a hypnotický účinek.

   Klady: Tyto léky působí rychle a silně - během půl hodiny je dosaženo snížení alergických příznaků. Mají také protinemocný a antiemetický účinek a snižují příznaky parkinsonismu. Mají anticholinergní a lokálně anestetické účinky. Rychle se vyloučí z těla.

   Nevýhody antihistaminik spočívají v krátké době terapeutického účinku (4-6 hodin), nutnosti změny léku při dlouhodobé terapii z důvodu snížení jeho terapeutické aktivity a velkého množství nežádoucích účinků, jako jsou: ospalost, rozmazané vidění , sucho v ústech, zácpa, bolest hlavy, zpoždění moči, tachykardie a nedostatek chuti k jídlu. Nemají žádný dodatečný antialergický účinek. Interakce s jinými drogami.

   Léky z této skupiny jsou vhodné pro rychlé dosažení účinku, když je potřeba léčit akutní alergické projevy, např. kopřivku, sezónní rýmu nebo alergickou reakci na potraviny.

Druhá generace antihistaminik neboli H1 antagonistů, která vstoupila na trh koncem 70. let minulého století, je strukturálně příbuzná s H1 receptory, nemá tedy rozsah nežádoucích účinků charakteristický pro léky 1. generace a mají mnohem širší rozsah aplikací.

Tyto zahrnují:

• Clarisens
• Claridol
• Lomilan
• Claritin
• kestin
• rupafin
• lorahexal

Jejich mechanismus účinku se uskutečňuje akumulací aktivních metabolitů antihistaminik v krvi v dostatečné a dlouhodobé koncentraci. Účinné látky neprocházejí hematoencefalickou bariérou, působí na membránu žírných buněk, takže riziko ospalosti je minimalizováno.

Klady:

• fyzická a duševní aktivita neustupuje
• Délka expozice je až 24 hodin, takže užívání většiny léků stačí jednou denně
• při ukončení léčby terapeutický účinek trvá týden
• není návykový
• účinné látky se neadsorbují v gastrointestinálním traktu

mínusy:

• mají kardiotoxický účinek, protože blokují draslíkové kanály srdce;
  dlouhodobý terapeutický účinek
• možné vedlejší účinky některých léků: gastrointestinální poruchy, poruchy nervového systému, únava, bolesti hlavy, kožní vyrážky
• Při kombinaci s jinými léky je nutná opatrnost;
  negativní vliv na játra a srdce

Antihistaminika 2. generace se používají k úlevě od akutních a dlouhodobých alergických onemocnění, mírného bronchiálního astmatu a chronické idiopatické kopřivky. Kontraindikováno u starších osob, pacientů s kardiovaskulárními problémy a onemocněními ledvin a jater. Vyžaduje neustálé sledování srdeční činnosti.

2. Antihistaminika 3. a 4. generace, vytvořená nedávno, jsou proléčiva, tedy počáteční formy, které se po vstupu do těla přeměňují na farmakologicky aktivní metabolity. Na rozdíl od léků předchozích generací působí pouze na periferní H1-histaminové receptory, nezpůsobují sedaci, stabilizují membránu žírných buněk a mají další antialergické účinky. Mají zvýšenou selektivitu, neprocházejí hematoencefalickou bariérou a neovlivňují nervový systém.

   Tyto zahrnují:

   • Zyrtec (cetirizin)
   • Telfast (fexofenadin)
   • Trexyl (terfenadin)
   • hismanal (astemizol)
   • Erius (desloratadin)
   • Semprex (crivastin)
   • alergodil (acelastin)

   Vylepšené moderní léky mají výraznou dobu účinku - od půl do dvou dnů, po ukončení léčby mají inhibiční účinek na histamin po dobu 6-8 týdnů.

   Klady:

   • nemají žádné významné systémové vedlejší účinky
   • indikovány pro všechny věkové skupiny – některé z nich jsou řazeny mezi volně prodejné léky
   • vhodné pro činnosti vyžadující vysokou koncentraci pozornosti
   • indikován k prevenci alergických onemocnění
   • není návykový
   • nemají, až na vzácné výjimky, významné lékové interakce

   mínusy:

   U přípravku Trexyl (terfenadin) a astimizanu (astemizol) byly popsány případy závažných kardiotoxických vedlejších účinků.
   pokud jsou léky používány nesprávně, jsou možné závratě, nevolnost, zčervenání kůže a gastrointestinální reakce;
   Jedinci s ledvinovými a jaterními problémy by měli být selektivní ohledně léků v této skupině.

Užívání antihistaminik nejnovější generace má své opodstatnění u všech skupin populace bez výjimky při dlouhodobé léčbě alergických onemocnění - atopická dermatitida, celoroční alergická rýma, atopický syndrom, chronická kopřivka, kontaktní dermatitida a další.

Nejlepší antihistaminika jsou dnes Zyrtec (cetirizin) a Claritin (loratadin). Bezpečné profily těchto léků jsou ideální pro všechny věkové skupiny, zejména děti, protože snižují riziko progrese alergických projevů v budoucnu.

Téměř každý moderní člověk má v domácí lékárničce antihistaminika, která slouží k úlevě od alergických reakcí. Ale ne každý, kdo je užívá, ví, jak takové léky fungují, jak je správně používat a co znamená pojem „histamin“. Proto byste měli pochopit, v jakých případech jsou tyto léky předepsány, jaké jsou jejich indikace a kontraindikace.

je biologicky aktivní látka produkovaná buňkami imunitního systému. Způsobuje různé fyziologické a patologické procesy v těle, ovlivňuje receptory umístěné ve tkáních vnitřních orgánů.

Antihistaminika blokují produkci histaminu, což je činí nepostradatelnými při léčbě alergií, gastrointestinálních, neurologických a jiných patologií.

Kdy se předepisují antihistaminika?

Indikace pro užívání antihistaminik jsou následující patologické stavy:

• alergická rýma;
• alergická konjunktivitida;
• atopická dermatitida;
• Quinckeho edém;
• reakce těla na kousnutí hmyzem;
• alergická reakce na domácí prach, chlupy domácích zvířat;
• drogová intolerance;
• anafylaktické reakce;
• exsudativní nebo alergický erytém;
• psoriáza;
• alergie na chlad, teplo, domácí chemikálie a jiné toxické látky;
• alergický kašel;
• alergie na jídlo;
• bronchiální astma.

Druhy antialergických léků

V tělesných tkáních je přítomno několik typů receptorů citlivých na histamin. Tyto zahrnují:

• H1 (průdušky, střeva, srdeční cévy, centrální nervový systém);
• H2 (žaludeční sliznice, tepny, centrální nervový systém, srdce, myometrium, tuková tkáň, krvinky);
• H3 (centrální nervový systém, kardiovaskulární systém, trávicí orgány, horní cesty dýchací).

Každá antihistaminická kompozice působí pouze na určité skupiny receptorů, proto by je měl předepisovat pouze lékař.

První generace antihistaminik blokuje citlivost H1 receptorů a pokrývá také skupinu dalších receptorů. Účinná látka obsažená v těchto lécích proniká hematoencefalickou bariérou, což způsobuje vývoj vedlejšího účinku - sedace. To znamená, že tyto antihistaminické léky způsobují u člověka ospalost doprovázenou pocitem únavy.

Léčba antihistaminiky první generace není povolena, pokud práce osoby, která je užívá, souvisí se soustředěním.

Tento typ antihistaminika má i další vedlejší účinky. Tyto zahrnují:

• suché sliznice;
• zúžení průsvitu průdušek;
• dysfunkce střev;
• porucha srdečního rytmu.

Tyto léky působí velmi rychle, nicméně účinek po jejich užití trvá krátkou dobu. První generace antihistaminik je navíc návyková, takže by se neměla užívat déle než 10 dní. Nepředepisují se při akutních onemocněních žaludku, ani v kombinaci s antidiabetiky a psychofarmaky.

Mezi antihistaminika první generace patří:

Vývoj druhé generace antihistaminik odstranil většinu nežádoucích účinků. Mezi výhody těchto léků patří:

• nedostatek sedace (u zvláště citlivých pacientů se může objevit mírná ospalost);
• pacient udržuje normální fyzickou a duševní aktivitu;
• trvání terapeutického účinku trvá po celý den;
• Terapeutický účinek léků přetrvává 7 dní po vysazení.

Obecně je účinek antihistaminik podobný jako u předchozích léků. Nejsou však návykové, a proto se délka léčby může lišit od 3 dnů do jednoho roku. Takové léky by měli brát s opatrností lidé trpící kardiovaskulárními chorobami.

Mezi antialergické léky druhé generace patří:

Antihistaminika třetí generace jsou selektivní a ovlivňují pouze H3 receptory. Nemají žádný vliv na centrální nervový systém, a proto nezpůsobují ospalost ani únavu.

Přestože jsou tato antihistaminika deriváty předchozích, byly při jejich vývoji zohledněny všechny existující nedostatky. Proto nemají prakticky žádné vedlejší účinky.

Následující onemocnění jsou úspěšně léčena tímto typem antihistaminik:

• rýma;
• kopřivka;
• dermatitidu;
• rinokonjunktivitida.

Mezi nejoblíbenější antihistaminika patří:

V jakých případech nejsou antihistaminika předepisována?

Alergie je společníkem mnoha moderních lidí, což výrazně zvyšuje oblibu antihistaminik. Na farmaceutickém trhu existují tři generace antihistaminik. Poslední dvě generace mají mnohem méně kontraindikací pro použití. Proto byste měli zvážit ty stavy, pro které není většina antihistaminik předepisována:

• přecitlivělost nebo individuální nesnášenlivost na složky obsažené v přípravcích;
• období porodu a přirozeného krmení;
• věková omezení;
• těžká stadia selhání jater nebo ledvin.

Dávkování antihistaminik by se mělo vypočítat individuálně. Proto byste se před jejich užíváním měli poradit se svým lékařem. U některých onemocnění může lékař upravit dávkování antialergického léku směrem dolů, čímž se zabrání rozvoji nežádoucích účinků.

Ale protože největší počet kontraindikací je přítomen u léků první generace, je třeba jim věnovat zvláštní pozornost. Tyto léky se nedoporučují používat v následujících stavech:

• v prvním trimestru těhotenství;
• pro glaukom;
• pro bronchiální astma;
• se zvětšením prostaty;
• ve stáří.

Jak bylo uvedeno výše, antihistaminika první generace mají výrazný sedativní účinek. Tento nežádoucí účinek se zvyšuje, pokud jsou užívány v kombinaci s alkoholem, antipsychotiky, trankvilizéry a jinými drogami.

Mezi další nežádoucí účinky patří následující:

• závrať;
• tinnitus;
• snížená zraková ostrost;
• třes končetin;
• nespavost;
• zvýšená nervozita;
• únava.

Antialergické léky pro děti

K odstranění alergických projevů u dětí se používají antialergické léky první generace. Tyto zahrnují:

Nevýhodou těchto léků je mnohočetné nežádoucí účinky, projevující se v narušení trávicích funkcí, činnosti kardiovaskulárního systému a centrálního nervového systému. Proto jsou dětem předepisovány pouze v případě závažných alergických reakcí.

Bohužel u mnoha dětí se vyvinou chronické formy alergických onemocnění. Aby se minimalizoval negativní dopad na rostoucí tělo, jsou pro léčbu chronických alergií předepsány antihistaminika nové generace. Pro nejmenší děti se vyrábějí ve formě kapek a pro starší děti - ve formě sirupů.

Alergické reakce se dělí na okamžité, rozvíjející se bezprostředně po expozici antigenu, a opožděné, objevující se po několika dnech nebo dokonce týdnech. U okamžitých alergií jsou nejúčinnější antihistaminika. Princip jejich působení je založen na blokování volného histaminu, který se v těle uvolňuje v reakci na fyzikální nebo chemickou dráždivost. Účinná látka, která má strukturu podobnou biogennímu aminu, blokuje histaminové receptory a zabraňuje samotnému aminu vykonávat funkce mediátoru alergických reakcí.

Existují tři generace antihistaminik. Byly vyvinuty v různých dobách a liší se selektivitou působení. Každá z následujících farmaceutických linií je selektivnější, to znamená, že účinná látka léčiva se váže převážně na jeden typ receptoru. To zvyšuje bezpečnost léku a snižuje riziko nežádoucích účinků.

První generace vznikla v roce 1936, jejími zástupci jsou Difenhydramin, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. Dobré výsledky vykazují jako blokátory histaminu: odstraňují alergické projevy ve formě vyrážky, otoku, svědění. Všechny tyto léky však mají krátkodobý účinek (3-4 hodiny) a při dlouhodobém užívání snižují svou aktivitu a mají také mnoho vedlejších účinků:

• kvůli nízké selektivitě mají nežádoucí účinek na buněčné struktury mnoha orgánů, a jsou proto kontraindikovány u peptických vředů, ledvinových, jaterních a kardiovaskulárních patologií, glaukomu, epilepsie;
• jako anticholinergika mohou způsobit dysfunkci centrálního nervového systému, bolesti hlavy, závratě, pokles krevního tlaku;
• snížit svalový tonus;
• mají hypnotický účinek;
• způsobit zvýšení tělesné hmotnosti.

Důležitá informace!

Vzhledem k výraznému sedativnímu účinku antihistaminik první generace je při jejich užívání možné řídit nebo vykonávat jinou práci vyžadující zvýšenou pozornost nebo rychlou reakci až 12 hodin po užití léku.

Léky druhé generace - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadine, Lomilan, Zirtec, Rupafin a další - se objevily v 80. letech minulého století. Působí selektivněji, ovlivňují především histaminové receptory, a proto mají méně vedlejších účinků.

Další výhodou je nezávislost a doba působení až 24 hodin. To umožňuje užívat lék jednou denně a nezvyšovat dávku při dlouhodobém užívání. Vzhledem ke kardiotoxickému účinku je však při užívání většiny těchto léků nutné neustálé sledování srdeční činnosti a u pacientů se závažnými kardiovaskulárními patologiemi jsou antihistaminika 2. generace kontraindikována.

V posledních letech se léky, jejichž účinné látky patří do kategorie proléčiv, úspěšně používají k léčbě všech typů alergií, to znamená, že se v těle v důsledku metabolických procesů přeměňují na farmakologicky aktivní sloučeniny. Účinnost těchto produktů je několikanásobně vyšší než u jejich předchůdců. Mají také vysokou selektivitu, a proto nevyvolávají sedativní ani kardiotoxické účinky, a proto jsou nejbezpečnější.

Seznam antihistaminik nové generace je stále relativně malý, ale všechny mají společnou výhodu: mohou být užívány pro onemocnění srdce, gastrointestinálního traktu, ledvin a jater, stejně jako pro lidi, jejichž práce vyžaduje vysokou koncentraci pozornosti. . Některé léky z této skupiny nejsou kontraindikovány během těhotenství a dětství.

Srovnávací charakteristiky léků 3. generace

Indikace pro použití této kategorie léků jsou:

• alergie na jídlo;
• sezónní a chronická alergická konjunktivitida a rýma;
• kopřivka;
• exsudativní diatéza;
• kontaktní a atopická dermatitida.

Léky se stejnou účinnou látkou mohou být vyráběny pod různými obchodními názvy (jedná se o tzv. synonymní léky).

Allegra

Vyrábí se také pod názvy Fexadine, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. Aktivní složkou je fexofenadin hydrochlorid. Uvolňovací forma: potahované tablety 120 a 180 mg.

Počáteční účinek nastává hodinu po podání, maximální koncentrace v krvi je dosažena po 3 hodinách, poločas je asi 12 hodin, trvání účinku je den. Jedna dávka je 180 mg, průběh léčby je stanoven individuálně. Vzhledem k tomu, že nebyly provedeny klinické studie účinku fexofenadinu na plod a dětský organismus, během těhotenství, dětí do 12 let a kojících žen se fexofenadin předepisuje pouze tehdy, je-li to zvláště nutné.

Cena léku závisí na obsahu hlavní látky a výrobci. Například 10 tablet po 120 mg Fexadine Ranbaxy (Indie) stojí 220 rublů, stejné balení Allegry od Sanofi-Aventis (Francie) stojí 550 rublů a 10 tablet po 180 mg Telfastu Sanofi-Aventis stojí 530 rublů.

Cetirizin

Další obchodní názvy: Cetrin, Cetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. Látkou, která je účinná proti histaminu, je cetirizin dihydrochlorid. K dispozici v tabletách s obsahem 10 mg účinné látky, dále ve formě kapek, roztoků a sirupu.

Počáteční účinek je pozorován za 1 - 1,5 hodiny po podání, celková doba účinku je do 24 hodin, metabolity jsou vylučovány během 10-15 hodin močí. Jedna (a denní) dávka 10 mg. Droga není návyková a lze ji používat k dlouhodobé terapii. Nedoporučuje se užívat dětem do 1 roku a těhotným ženám.

Přibližné náklady na cetirizin a jeho analogy:

• Cetirizin, výrobce Vertex, Rusko (10 tablet) – 66 rublů;
• Cetrin, výrobce Dr. Reddy, Indie (20 tablet) – 160 rublů;
• Zodak, výrobce Zentiva, Česká republika (10 tablet) – 140 rublů;
• Zirtek, výrobce USB Farshim, Belgie (kapky v 10 ml lahvičkách) – 320 rublů.

Xizal

Synonyma: Suprastinex, Levocetirizin, Glencet, Zilola, Alerzin. Účinná látka: Levocetirizin dihydrochlorid. Lék je dostupný v 5 mg tabletách a kapkách, léková forma pro děti je sirup.

Afinita tohoto léku k histaminovým receptorům je několikanásobně vyšší než u jiných zástupců této řady, takže jeho účinek trvá 2 dny. Metabolické produkty jsou vylučovány ledvinami, poločas je 8 – 10 hodin. Denní dávka pro dospělé a děti od 6 let je 5 mg. Vrozené poruchy metabolismu sacharidů jsou kontraindikací použití levocetirizinu.

Odhadovaná cena léků:

• Xyzal, výrobce YUSB Farshim, Belgie (kapky v 10 ml lahvičkách) – 440 rublů;
• Levocetirizin, výrobce Teva, Francie (10 tablet) – 270 rublů;
• Alerzin, výrobce Eric, Maďarsko (14 stolů) – 300 rublů;
• Suprastinex, výrobce Eric, Maďarsko (7 stolů) – 150 rublů.

desloratadin

Další obchodní názvy: Erius, Dezal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. Bioaktivní látkou je desloratadin. Uvolňovací formy: potahované tablety 5 mg, roztok obsahující účinnou látku 5 mg/ml a sirup.

Maximální koncentrace v krvi je pozorována po 3–4 hodinách, poločas je 20–30 hodin, celková doba účinku je 24 hodin. Jednotlivá dávka pro dospělé a děti starší 12 let je 5 mg, dávka pro děti od 2 do 12 let se stanoví individuálně. Pro těhotné a kojící ženy je lék předepsán pro život ohrožující stavy.

Cena desloratadinu a jeho synonym:

• Desloratadin, výrobce Vertex, Rusko (10 tablet) – 145 rublů;
• Lordestin, Bayer, USA, výrobce Gedeon Richter, Maďarsko (10 tablet) – 340 rublů;
• Erius, výrobce Bayer, USA (7 tablet) – 90 rublů.

Všechny antialergické léky jsou předepsány lékařem s přihlédnutím ke specifikům jejich působení, důvodům rozvoje alergií, věku a charakteristikám těla pacienta. Při užívání antihistaminik byste měli přísně dodržovat pravidla uvedená v pokynech.

Alergickou reakci, která má různé projevy, způsobuje alergen, pod jehož vlivem začne tělo produkovat biologicky aktivní látky, jejichž nadbytek vede k alergickému zánětu. Těchto látek je mnoho, ale nejaktivnější je histamin, který se běžně nachází v žírných buňkách a je biologicky neutrální. Histamin, který se pod vlivem alergenu aktivuje, způsobuje výskyt takových dráždivých a nepříjemných příznaků, jako jsou kožní vyrážky a svědění, otok a rýma, zánět spojivek a zarudnutí skléry, bronchospasmus, snížený krevní tlak atd. Antihistaminika zabraňují, snižují nebo odstranit projevy alergií, snížit uvolňování histaminu do krve nebo jej neutralizovat.

Jaké jsou typy antihistaminik?

Tyto léky se dělí zhruba do dvou skupin. První zahrnuje diprazin, tavegil, diazolin a tradičně se používají k úlevě od alergických příznaků, nazývají se také léky staré generace; Všechny mají zpravidla jeden společný vedlejší účinek - způsobují ospalost. Mezi léky patří například astemizol (Gismanal) a claritin (loratadin). Hlavní rozdíl mezi těmito dvěma skupinami antihistaminik spočívá v tom, že léky nové generace nemají sedativní účinek a měly by se užívat jednou denně. Je pravda, že náklady na tyto léky jsou mnohem vyšší než „klasické“.

Další farmakologické vlastnosti antihistaminik

Kromě potlačení a neutralizace histaminu mají tyto léky také další farmakologické vlastnosti, které je třeba vzít v úvahu, pokud si je koupíte bez lékařského předpisu. Většina z nich má tedy schopnost zesílit účinek ostatních, takže se často pro posílení analgetického účinku používá například kombinace analginu a difenhydraminu. Tyto léky také zvyšují účinnost léků, které působí na centrální nervový systém, takže jejich společné užívání může způsobit předávkování a mít nepředvídatelné následky.

V případě akutních respiračních onemocnění se nedoporučuje užívat léky jako difenhydramin, diprazin, suprastin nebo tavegil na alergie. Vysušují sliznice a hlen produkovaný v plicích je hustší a viskóznější, zabraňuje jeho vykašlávání, což může zvýšit riziko vzniku zápalu plic. Existují další vedlejší účinky antihistaminik, o kterých vědí pouze odborníci, proto se před užíváním jakýchkoli léků poraďte se svým lékařem.