В момента има лекарства от ново поколение и стари, всеки от тях има своя собствена класификация. Преди да анализирате класификацията лекарство, трябва да разберете защо се предписват и какви са антихистамините?
Лекарите предписват антихистаминиза потискане на свободните радикали за кратък период от време, блокиране на стимулацията на носните жлези и намаляване на секрецията на назална течност при настинка.
Антиалергични капки за нос
Адрес за кореспонденция: проф. Използването им трябва да се възпрепятства. Този преглед подчертава три лекарства, които обикновено се използват за симптоматична ремисия при уртикария, деслоратадин, левоцетиризин и фексофенадин. В рецензията си на своята работа Daniel Bovet пише: Трите естествено срещащи се амини, ацетилхолин, епинефрин и хистамин, могат да бъдат групирани заедно, защото имат сходни химични структури, присъстват в телесните течности и са характерно силни. фармакологична активностИма алкалоиди, които пречат на ефектите на ацетилхолина.
Лекарствата от това поколение имат добър спектър на действие. Те помагат за бързо намаляване на мускулния тонус и също така имат антихолинергични ефекти.
Трябва също да се отбележи, че лекарствата от тази група причиняват лека сънливост. Нека да разгледаме основния списък известни средстваот това поколение.
По същия начин има симпатологични отрови, които неутрализират или обръщат ефектите на адреналина. Следователно ми се стори възможно да има някакво вещество, което проявява специфичен антагонизъм към хистамините. На този фон Бове, който търсел антагонисти на ацетилхолин, помолил своята студентка Ан-Мари Стауб да тества някои от тези антихистаминови съединения.
Допълнително се посочва: „При пациенти с и без уртикария специални инструкциипрепоръчваме срещу нормална употребастари седативни антихистамини от първо поколение." Въпреки че някои от тези характеристики могат да бъдат предвидени от предклинични и фармакокинетични проучвания, само в клиничната среда те могат да бъдат окончателно установени. Сравнявайки трите новоразработени лекарства, деслоратадин е най-ефективният антихистамин, следван от левоцетиризин и фексофенадин.
Дифенхидраминът и неговите аналози могат да се използват като антихистамини за новородени и възрастни. Дифенхидраминът помага за справяне с треската и бързо спира пристъпа на бронхиална астма.
Лекарите често предписват дифенхидрамин за сезонна треска, както и за алергична реакция, например по вида на уртикария.
Този антихистамин има и недостатъци. При честа употреба, лекарството причинява сухота в устната кухина. Освен това могат да възникнат нарушения в работата на пикочно-половата система.
Скорост на начало на действие и продължителност на действие
Скоростта на начало на действие на лекарството често се приравнява на скоростта на оралната му абсорбция и продължителността на действие на плазмената му концентрация. Това обаче не е абсолютно правилно, както може да се види на Фигура 2. Цетиризин и левоцетиризин не се метаболизират и са до голяма степен непроменени от тялото в урината. Деслоратадин претърпява екстензивен метаболизъм в черния дроб. Въпреки че това предлага потенциал за лекарствени взаимодействия, не са докладвани значими взаимодействия. Фексофенадин, който също се метаболизира минимално, се екскретира предимно с изпражненията след приложение. активна секрецияв червата под въздействието на активни транспортни молекули на лекарства.
Suprastin и аналози на ново поколение антихистамини от тази група се предписват за алергична реакция, оток на Quincke, както и когато пациентът развие атопичен дерматит.
Струва си да се отбележи, че Suprastin и неговите аналози не се предписват на кърмачета. Ако се появят описаните по-горе симптоми, се предписват капки или спрейове за други деца.
Например, когато алергичен ринитСледните лекарства могат да се използват като спрей:
Въпреки че плазмените концентрации на фексофенадин могат да се повишат от тези агенти, не е значително нежелани реакциине се съобщава. Освен това е доказано, че fexofenadine няма централен ефект нервни ефектидори в супраклинични дози до 360 мг. Единственото изключение от това е, че силният сърбеж е от особено значение, когато могат да се използват лекарства като хидроксизини. Въпреки това, левоцетиризин може да причини сънливост при податливи индивиди, докато фексофенадин има относително кратка продължителност на действие и може да се наложи да се прилага два пъти дневно за ежедневна защита.
- Спрей Aqualor.
- Назонекс спрей.
- Хормонални спрейове или капки.
Важно е да разберете 2 точки. Такива спрейове и капки за нос могат да се използват срещу алергичен ринит не само при деца, но и по време на бременност. Но те се предписват само за курс от 5 дни, така че тялото да не свикне с него.
Показания за употреба на супрастин
Въпреки че деслоратадин е по-малко ефективен, рядко има ползи причинявайки сънливости дълготраен ефект. Църквата на Диана няма конфликт на интереси. Въведение в антихистамините и производните на антерган. Антихистаминови свойства на Benadryl, бета-диметиламиноетилбензхидрил етер хидрохлорид.
Хистамин и антиалергични антихистамини: историята на техните открития. Ролята на хистамина и туберомамиларното ядро в нервна система. Физиология на мозъчния хистамин. Клинични резултати и проследяване на нежелани реакции при алергичен ринит. Лечение на алергия при японски доброволци: Ефект от лечението с единична доза върху структурата на нощния сън и остатъчните ефекти на следващия ден. Първоначални и стационарни ефекти на дифенхидрамин и лоратадин върху седацията, когнитивните способности, настроението и психомоторното представяне.
Друго лекарство от първо поколение. Предписва се в УНГ практиката. Често се предписва при алергичен ринит. Лекарството не предизвиква сънливост, така че може да се използва в детство. Предписвайте 1 или 2 таблетки, пийте 1-4 пъти на ден.
забележи, че максимална дозаот лекарството не трябва да надвишава 200 mg на ден. В противен случай могат да възникнат сериозни нежелани реакции, които усложняват хода на заболяването.
Консенсусна група относно ново поколение антихистамини: текущо състояние и препоръки. Хистаминът, но не левкотриен С4, е важен медиатор при студова уртикария. Колко минимално инвазивен е изборът на микродиализа? Внимание при събиране на цитокини в човешка кожа и други клинични изследвания.
Неудовлетворени клинични нужди при хронична спонтанна уртикария. Хронична уртикария: Оценка на текущото лечение. Сравнение на фармакокинетиката и метаболизма на деслоратадин, фексофенадин, левоцетиризин и мизоластин при хора. Двойно-сляпо, рандомизирано, еднодозово, кръстосано сравнение на левоцетиризин с ебастин, фексофенадин, лоратадин, мизоластин и плацебо. Потискане на индуцираната от хистамин вълна и реакция на избухване за 24 часа при здрави мъже.
Антихистамини от второ поколение
Списъкът с лекарства от второ поколение е обширен. Основната разлика от първото поколение е, че лекарството във всяка форма на освобождаване няма седативен ефект. По време на лечението с лекарства физическата и умствената активност не страдат.
Сравнение на ефектите на деслоратадин и левоцетиризин върху индуцирани от хистамин хрипове, пристъпи и пруритус в човешката кожа. Сравнителна активност на цетиризин и деслоратадин върху хистамин-индуцирани серумни отговори за 24 часа. Левоцетиризин: фармакокинетика и фармакодинамика при деца на възраст от 6 до 11 години.
24-часова активност и постоянство на активността на левоцетиризин и деслоратадин в кожата. Двадесет и четири часа активност на цетиризин и фексофенадин в кожата. Клинична фармакокинетикаефенциомери на фексофенадин. В допълнение към този антихистаминов ефект, те могат да имат паралелни фармакологични свойства, като антимускаринови и адренолитични ефекти, които трябва да се имат предвид. Тази разлика между поколенията трябва да се приема с повишено внимание, тъй като продукт, считан за неседативен или антимускаринов, може при определени обстоятелства, големи дозиили специфичната чувствителност на пациента към тези ефекти.
Положително качество – продължителност терапевтичен ефект. Лекарствата от това поколение най-често имат спектър на действие 24 часа. Второто положително качество е продължителността на употреба. Лекарите могат да предпишат курс от 3 или 12 месеца. Продуктите не предизвикват пристрастяване.
Антихистамини 2 поколения:
- кларидол.
- Кларотадин.
- Ломинал.
- ЛаураХексал.
Всяко от горните средства има добър антихистаминов спектър на действие. Много хора имат въпрос: колко дълго можете да приемате антихистамини? Основният курс на лечение трябва да се предписва само от лекар. Взема се предвид не само възрастта на пациента, но и общо състояние, тежестта на заболяването.
Само лекар може да отговори конкретно колко дни да приемате предписаното Ви лекарство. Тъй като едно лекарство се предписва за 5 дни, второто за 6 месеца.
Антихистамините от първо поколение: прометазин, алимемазин, дехлорфенирамин, бромфенирамин, буклизин, карбиноксамин и доксиламин действат седативно и причиняват сънливост, която може да е неудобна. Антихистамините от първо поколение имат алфа-адренолитична активност, която може да намали вазоконстрикторните ефекти на епинефрин и норепинефрин и антимускариновите ефекти със свързаните неблагоприятни ефекти.
Използва се за лечение на хронична уртикария, атопичен дерматит и дермографизъм. Това може да причини дискинезия, особено при деца. Доксиламинът е седативен антихистамин, който се използва и като средство за сън. Този неблагоприятен ефект се дължи на техния ефект върху калиевите канали, което води до по-бавна скорост на реполяризация. Имат по-голяма продължителност на действие и др дълъг периодплазмен полуживот от първите поколения, което намалява броя на дневните приеми.
Лекарства от трето поколение
Тази група е наистина уникална. Те не предизвикват седативен ефект, а също така не предизвикват кардиотоксични ефекти върху човешкото тяло. Но за разлика от други, предпоследните лекарства от това поколение имат много висока селективност. Кои лекарства принадлежат към третото поколение:
Те нямат нормална доза антимускаринов ефект, с изключение на меквитазин, който има лек антимускаринов ефект. Лоратадин действа основно чрез един от своите метаболити, декарбоетоксилоратадин, наричан също деслоратадин, който също се предлага на пазара. В случай на предозиране лоратадин може да предизвика седативен и антимускаринов ефект.
Те не са ефективни при астма. Един не е достатъчен за лечение анафилактичен шокили подуване на ларинкса, те биха могли да ги предотвратят. Лекарство за употреба в трудни ситуации - адреналин. Благодарение на техния алфа-адренолитичен ефект, особено когато се прилагат парентерално, те могат да намалят вазоконстрикторния ефект на прилагания епинефрин, например в случаи на анафилактичен шок. Прометазин се предписва на бременни жени, без да причинява вродени дефекти. Въпреки това, левоцетиризин може да причини сънливост при податливи индивиди, докато фексофенадин има относително кратка продължителност на действие, изискваща двудневен прием за пълна ежедневна защита.
- Гисманал.
- Трексил.
- Telfast.
Четвърто поколение лекарства
Основен списък на антихистамини от 4-то поколение за УНГ заболявания:
- Деслоратадин
- Лоратадин.
- алергостоп;
- Ериус.
- Гленсет;
- Супрастинекс.
Има много лекарства, важно е да разберете, че не можете сами да използвате никакви лекарства. Преди употреба, в задължителенТрябва да се консултирате с Вашия лекар, за да избегнете възможни усложнениясъс здравето.
Сега знаете каква е класификацията на всички антихистамини. Сега нека разгледаме най-често задаваните въпроси.
Въпреки че деслоратадин е по-малко ефективен, той има предимствата на рядко причиняване на сънливост и дълга продължителност на действие. Медицинската химия в онези дни е била много различна в сравнение с днешната, което е елегантно описано от Емануел в неговия преглед, озаглавен „Хистамин и антиалергични антихистамини: Историята на техните открития“. Обичайният начин за тестване на нови съединения беше да се измерят индуцираните от хистамин контракции на парчета мускул от експериментални животни, обикновено червата морски свинчета, суспендиран във вана за органи.
Въпрос и отговор
Антиалергичните лекарства са евтини, но ефективни
На първо място в списъка на лекарствата от тази група е лекарството Цитрин. Може да се използва от деца, както и по време на бременност, но само след консултация с лекар. Продуктът започва да действа много бързо и не предизвиква сънливост или пристрастяване на организма.
На второ място е лекарството Кларитин и неговите аналози. Такива антихистамини не могат да се използват по време на кърмене или в детска възраст. Тъй като лекарството има широк обхватдействия.
Кандидат антихистаминовите съединения са предимно модификации на тези, синтезирани като холинергични антагонисти и представляват разнообразие от химически вещества, етаноламини, етилендиамини, алкиламини, пиперазини, пиперидини и фенотиазини. Следователно не е изненадващо, че тези антихистамини от първо поколение имат слаба рецепторна селективност и значителни нежелани странични ефекти.
През това време познаването на естеството и разнообразието на рецепторите беше поне рудиментарно и едва няколко десетилетия по-късно беше открито съществуването на повече от един вид хистаминови рецептори. Хистаминът стимулира рецептора, след като влезе в централно ядрорецептор. Но може би най-големият им недостатък е способността им да преминават кръвно-мозъчната бариера и да пречат на хистаминергичното предаване.
Антиалергични капки за нос
Много хора не разбират какво представляват антиалергичните лекарства. Това означава, че лекарството помага за премахване на първите признаци на заболяването. Например, при ринит или синузит, можете бързо да премахнете подуването и сърбежа в носната кухина с помощта на антиалергичен агент.
При УНГ заболявания могат да се предписват хормонални и нехормонални капки. За някои заболявания, като синузит, синузит или алергичен ринит, лекарите предписват вазоконстрикторни капки, комбинирани или имуномодулиращи капки. Всяка подгрупа на лекарството се предписва в зависимост от възрастта на пациента и тежестта на заболяването.
Назол бебе действа добре при деца; използвайте капки или спрей за 3-5 дни. Можете също да закупите Edast-131, Delufen, Albucid.
Не е изненадващо, че антихистамините, които преминават кръвно-мозъчната бариера, пречат на всички тези процеси. Физиологично, освобождаването на хистамин през деня предизвиква възбуда, докато намаленото му производство през нощта води до пасивно намаляване на реакцията на възбуда.
Предупреждението включваше противопоказание за употреба при деца под 2-годишна възраст и разширено предупреждение за употреба при деца на 2-годишна възраст и по-големи. Деслоратадин е най-ефективният антихистамин, следван от левоцетиризин и фексофенадин.
При леко течение, най-простият препарат е физиологичен разтвор. Те трябва да изплакнат носа си или да поставят няколко капки във всеки носов проход. Помага добре при изсъхване на лигавицата в носната кухина.
Лекарства за кърмене
През този период трябва внимателно да наблюдавате здравето си. При УНГ заболявания те могат да предписват Suprastin, всякакви антихистаминови капки в носа физиологичен разтвор, Ацикловир-Акри и други лекарства.
Относно антихистамините при силна хрема. По време на кърмене, както и по време на бременност, могат да се използват вазоконстрикторни капки. Но лекарствата, съдържащи хормони, които лекарите толкова често обичат да предписват, трябва да бъдат изоставени през тези периоди. Можете също така, например, да използвате антиалергично лекарство.
Поколения антихистамини
Въпреки че често се считат за фиксирани стойности, те могат да бъдат повлияни от температурата и pH и следователно могат да варират физиологично и патологични състояния. Скоростта на начало на действие на лекарството често се приравнява на скоростта на оралната му абсорбция. Това обаче не е абсолютно правилно, както може да се види от фигурата, показваща инхибирането на индуцираната от хистамин реакция на взрив, нанесена спрямо концентрацията на свободно лекарство в плазмата.
Антихистамини за тежка хрема
Rinous, Snoop, Telfasta (само по предписание на лекар) Otrivin аерозол. Моля, имайте предвид, че първото лекарство трябва да се използва след консултация с лекар, тъй като може да причини нежелани реакции, които усложняват хода на бременността и могат да повлияят на периода на кърмене.
Може също да се интересувате от:
Дифенилхидрамин (Димедролум).
Дифенхидраминът е един от основните представители на антихистамините. Лекарството има изразено антихистаминов ефект, прониква добре през кръвно-мозъчната бариера, действа седативно и умерено антиеметичен ефект. В допълнение, той има локален анестетичен ефект, отпуска гладката мускулатура в резултат на директен спазмолитично действие, блокира холинергичните рецептори на автономните нервни възли в умерена степен.
За възрастни дифенхидраминът се предписва перорално в доза от 30-50 mg 1-3 пъти на ден; 0,01-0,05 g се прилага интрамускулно под формата на 1% разтвор, интрамускулно - по капков метод 0,02-0,05 g в 75-100 ml изотоничен разтворнатриев хлорид.
На децата се предписва дифенхидрамин в по-малки дози: до 1 година - 0,002-0,005 g, от 2 до 5 години - 0,005-0,015 g, от 6 до 12 години - 0,015-0,03 g на доза.
Най-високите дози за възрастни са: перорално - еднократно 0,1 g, дневно - 0,25 g, интрамускулно - еднократно 0,05 g (5 ml 1% разтвор), дневно - 0,15 g (15 ml 1% разтвор).
Противопоказания за употребата на дифенхидрамин са: закритоъгълна глаукома, хипертрофия. простатната жлеза, стенозираща язва на стомаха и дванадесетопръстника, цервикална стеноза Пикочен мехур, бронхиална астма, бременност и кърмене, повишена чувствителносткъм лекарството. Страничните ефекти включват сънливост, обща слабост, рядко замайване, главоболие, сухота в устата, гадене, които преминават сами след спиране на лекарството или намаляване на дозата.
Клемастин(Тавегил).
По структура и фармакологични свойстваблизо до дифенхидрамин, но по-активен и продължава по-дълго (8-12 часа след еднократна доза).
Предписани перорално 1 таблетка (1 mg) 2 пъти на ден; дневна дозаможе да се увеличи до 3-4 табл. Лекарството се прилага интравенозно за 2-3 минути или интрамускулно в еднократна доза от 2 ml сутрин и вечер. Деца на възраст 6-12 години се предписват 0,5-1,0 таблетки. 2 пъти на ден мускулно в дневна доза от 0,025 mg/kg разделена на два приема.
Противопоказанията за приемане на лекарството включват свръхчувствителност, кърмене и възраст под 1 година.
Хлорпирамин (Супрастин).
По химична структура принадлежи към производните на етилендиамина. Има антихистаминова и периферна антихолинергична активност и има седативен ефект.
Възрастните се предписват 25 mg перорално по време на хранене 3-4 пъти на ден; при необходимост дневната доза може да се увеличи до 6 табл. 1-2 ml 2% разтвор се прилагат интрамускулно и интравенозно.
Деца, в зависимост от възрастта, се предписват: 1/4 таблетка (1-12 месеца), 1/3 таблетка (1-6 години), 1/2 таблетка (7-14 години) 2-3 пъти на ден.
Противопоказания: свръхчувствителност, кърмене, възраст до 1 месец, пептична язвастомах в острата фаза, нарушения на уринирането, глаукома. Странични ефектирядко се наблюдава под формата на замаяност, летаргия, сънливост, загуба на координация, намалена реакция, сухота в устата, гастралгия.
Мебхидролин (диазолин).
Има изразена антихистаминова активност. При прием не предизвиква седация и хипнотичен ефект. Предписани перорално след хранене: възрастни 0,05-0,2 g 1-2 пъти на ден; деца - 0,02-0,05 g 1-2 пъти на ден.
Най-високата дневна перорална доза за възрастни е 0,6 g (еднократна доза - 0,3 g). Противопоказания за приемане на лекарството са стомашни язви и дванадесетопръстника, възпалителни заболяванияСтомашно-чревен тракт в острата фаза, закритоъгълна глаукома, хипертрофия на простатата, повишена чувствителност към лекарството. Страничен ефектрядко: дразнене на стомашно-чревната лигавица, замаяност.
квифенадин (фенкарол).
Наркотикът показва висока активностпри лечение алергични заболявания. Слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера и няма изразен седативен и хипнотичен ефект. Fenkarol не притежава адренолитична и антихолинергична активност. Има антиаритмично действие. Лекарството има способността да намалява съдържанието на хистамин в тъканите, което се дължи на активирането на ензима диаминоксидаза, който инактивира хистамина.
Fenkarol се използва перорално след хранене. Възрастни в доза от 0,025-0,05 g 3-4 пъти на ден; деца под 3 години - 5 mg 2-3 пъти на ден, от 3 до 7 години - 10 mg 2 пъти на ден, от 7 до 12 години - 10-15 mg 2-3 пъти на ден, деца над 12 г. години – 25-50 mg 3-4 пъти на ден.
Противопоказания: тежки придружаващи заболявания на сърдечно-съдовата система, стомашно-чревен тракт, бъбреци, първи триместър на бременността.
Сетастин(Сетастин).
По структура и действие е близък до тавегил.
На възрастни се предписват 1-2 таблетки (1-2 mg) 2-3 пъти на ден. Дневната доза не трябва да надвишава 6 mg. Лекарството не се предписва на деца.
Ципрохептадин (Ципрохептадин) (Перитол).
Лекарството има антихистамин, антисеротонинова и антихолинергична активност. Перитол се предписва перорално: възрастни 4 mg (1 таблетка) 3-4 пъти на ден, деца - в по-малки дози според възрастта. Дневната доза не трябва да надвишава 32 mg при възрастни, 8 mg при деца на възраст 2-6 години, 12 mg при деца на възраст 6-14 години. Лекарството има седативен ефект. Противопоказан за употреба по време на бременност, глаукома, задържане на урина, предразположение към отоци.
Кетотифен (Задитен) .
Антиалергичният ефект на лекарството се свързва със способността му да блокира Н1 рецепторите и да потиска секрецията на алергични медиатори от мастоцитите. Кетотифен се предписва перорално по време на хранене, 1 mg 2 пъти на ден. Ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до 4 mg. За деца кетотифен се предписва в зависимост от възрастта по 1/4, 1/3, 1/2 и 1 таблетка 2 пъти на ден.
Терапевтичният ефект на кетотифен се развива бавно, в продължение на 1-2 месеца. При сенна хрема лекарството се предписва 2 седмици преди началото на цъфтежа на причинителите на алергенни растения.
Противопоказание за употребата на лекарството е свръхчувствителност. Не трябва да се предписва по време на бременност и кърмене. При прием на кетотифен, сънливост, сухота в устата, леко замаяност, забавяне на умствените реакции, които обикновено изчезват няколко дни след началото на лечението.
