Силен антихистамин. Най-ефективните антихистамини: преглед на най-ефективните антиалергични лекарства. Лекарства за деца за болезнени страсти

Антихистамините са фармакологична група лекарства, които инхибират действието на свободния хистамин. Първо, нека да разгледаме какво е от медицинска гледна точка на професионален език, това ще ви помогне да разберете какво се отнася за такива лекарства. След това ще видим просто обяснение и примери.

Хистаминът е медиатор в развитието на алергични реакции. Проявява своето действие чрез въздействие върху H1, H2, H3 рецепторите, разположени в гладката мускулатура на вътрешните органи и кръвоносните съдове. Нивото на развитие на хистаминовите действия е правопропорционално на количеството освободен медиатор, което означава, че колкото повече хистамин се освобождава, толкова по-изразена е алергичната реакция.

Ефектът на лекарствата върху тялото на пациентите

H1 рецепторите се намират в мускулите на дихателната система и кръвоносните съдове. Механизмът на действие на хистамина върху H1 рецепторите се медиира чрез каскада от реакции, свързани със стимулиращия ефект на извънклетъчния калций, който при навлизане в клетката причинява свиване на гладките мускули.

Засяга белите дробове, причинявайки свиване на бронхиалните мускули. Това води до стесняване на лумена на дихателните пътища до пълното му запушване. Ситуацията се влошава от възпаление на лигавицата, което допълнително затваря лумена на бронхите. Като повлиява клетките, секретиращи слуз, хистаминът предизвиква повишена секреция на течност и електролити в бронхиалния лумен. Този процес провокира развитието на белодробен оток, който може да бъде фатален.

По подобна схема се реализира ефектът на хистамина върху трахеята и матката, провокирайки контракции на мускулите и подуване.

Ефектът върху кръвоносните съдове се характеризира с дилатационна (разширяваща) посока, медиирана чрез активирането на фосфолипаза А2. Ензимът повишава капилярната пропускливост на съдовите стени и предизвиква изтичане на течност от микроваскулатурата в интерстициалното (междутъканното) пространство с развитието на оток. Каскадата на арахидоновата киселина също се активира. С развитието на този процес съединителната тъкан губи своята плътност и интерстициалният оток се засилва още повече.

Следователно, свързването на хистамин с H1 рецепторите причинява в повечето случаи развитието на алергии.

Механизмът на действие на антихистамините е свързан с блокиране на Н1 рецепторите вместо на хистамин. Този процес е възможен поради биохимичното сходство на хистаминовите молекули и лекарствата от тази група. Лекарствата се свързват с хистамин-тропните рецептори и освободеният ендогенен хистамин остава несвързан. Така се блокира влиянието на медиатора и предизвиканите процеси не се развиват.

По този начин могат да се разграничат фармакологичните действия. Те включват:

• противосърбежно (подуване на тъканите причинява дразнене на нервните окончания, което се елиминира под въздействието на лекарства);
• деконгестант;
• бронходилататор (приложен поради антихолинергични ефекти);
• успокоително;
• локален анестетик;
• противоалергични.

Разбира се, повечето хора искат да знаят антихистамините - какво представляват с прости думи, какво означават за пациентите.

Просто казано, това са продукти, които са насочени към борба с алергиите. Те премахват симптомите на алергия и облекчават състоянието на човека.

Поколения лекарства за алергично коварство

Класификацията на антихистамините ги разделя по поколения. Познаването на това ви помага да разберете какви са лекарствата за алергия и кои от тях са най-ефективни.

Лекарствата от 1-во поколение са първите лекарства от тази група. Те селективно се свързват с H1 рецепторите, блокирайки действието на свободния хистамин. Поради своята липофилна структура, те също блокират серотониновите и m-холинергичните рецептори. Това обуславя техните нежелани ефекти, свързани със седативен ефект върху тялото.

Списък на лекарствата от 1-во поколение, които се използват най-често:

• супрастин;
• Дифенхидрамин;
• Тавегил.

Техният ефект настъпва в рамките на 30 минути след приложението, но ефектът е доста краткотраен, вариращ от 4 до 12 часа. Това се дължи на бързото им отделяне от тялото с урината.

Поради добрата абсорбция от стомашно-чревния тракт, много от тях се предлагат под формата на таблетки. Също така, лекарствата имат способността да проникват през кръвно-мозъчната бариера и плацентата и могат да се екскретират в кърмата.

Това поколение обикновено се нарича седативно поради страничен симптом. Като се има предвид способността им да проникват през кръвно-мозъчната бариера, антихистамините могат да повлияят на серотониновите рецептори в мозъка. Блокадата на централните серотонинови рецептори води до процеси на инхибиране в централната нервна система, което определя успокояващия ефект на лекарствата. В зависимост от силата на лекарството, този ефект може да бъде доминиращ. Доксиламинът, член на групата на антихистамините, се използва като успокоително средство.

Поради тежестта на инхибирането на централната нервна система, лекарствата от тази група не трябва да се използват в състояние на алкохолно опиянение или заедно с успокоителни и успокоителни, тъй като ефектът може да се потенцира.

Лекарствата от второ поколение са по-нови и по-модерни. Те блокират H1 рецепторите по-специфично и нямат m-холинергични и серотонинови ефекти. Следователно, те са свободни от странични ефекти, свързани с инхибирането на ЦНС. Това дава възможност да се предписват лекарства от група 2 на пациенти, без да се ограничава тяхната работоспособност. Имат и ниска степен на кардиотоксичност.

Продължителният ефект на лекарствата е свързан с по-продължителното им натрупване в организма. Ефектът се постига след 1-2 часа и продължава до 24 часа. Екскрецията на метаболитни продукти става през бъбреците. Поради продължително натрупване, веществото може да се натрупа в тялото. Терфенадин се елиминира напълно само 12 дни след последната доза. Това свойство се използва при амбулаторно лечение на уртикария, сенна хрема и ринит.

Списъкът с най-популярните средства от група 2 са:

• кларитин;
• Фенистил;
• Histimet;
• Алергодил.

Един от недостатъците на антихистамините от второ поколение е липсата на парентерални форми. Повечето се продават като ентерални таблетки, а някои като локални мехлеми.

Официалната класификация показва две групи антихистамини. Третата група фармакологично активни метаболити във фармацевтиката е представена като 3-то поколение H1`хистаминови блокери.

За тези, които се интересуват от най-добрите лекарства от 3-то и 4-то поколение, както и от нови лекарства от уникалното 5-то поколение, е важно да запомните, че това е рекламен трик, предназначен да привлече повече купувачи. Няма антихистамини от 4-то и 5-то поколение. Ето кратък списък с лекарства от група 3, които могат да представляват както четвърто, така и пето поколение:

• левоцетиризин;
• деслоратадин;
• Фексофенадин.

Основното нещо, което трябва да знаете е, че лекарствата след първите две поколения са най-добрите съвременни лекарства за алергия. Високата бионаличност на лекарствата допринася за бързото развитие на терапевтичния ефект (в рамките на 30 минути). Селективността на действие напълно елиминира ефекта на кардиотоксичност, което е изключително важно за пациенти със сърдечни заболявания. Липсата на сънливост позволява на пациентите, приемащи лекарства, да останат функционални. Списъкът с лекарства от последно поколение е по-широк, но те също трябва да бъдат предписани от лекар.

Форми на лекарства с желания резултат

Антихистамините съществуват в основните фармакологични форми:

• хапчета;
• локално действащи средства (и гелове);
• парентерални средства за интравенозно приложение.

Приложението зависи от формата. Таблетките (Лоратадин, Супрастин, Дифенхидрамин) се предписват на пациенти с алергични заболявания за предотвратяване на рецидиви и лечение на хронични процеси. Предписват се в определена доза на равни интервали за поддържане на антиалергичния ефект.

Парентералните антиалергични лекарства се използват по-често при спешни случаи в болница с развитието на анафилактичен шок и оток на Quincke. Поради бързото начало на ползите (мигновено блокиране на хистаминовите рецептори), антихистамините в ампули са основните лекарства на избор.

За облекчаване на локални възпалителни процеси се предписват мехлеми и гелове (Fenistil, Dermadrin). Повечето от тях се използват заради техния противосърбежен ефект. Ефектът се постига чрез втриване в кожата. Ефектът настъпва в рамките на един час и продължава 3-5 часа.

В педиатрията се използват и други форми. Предназначени са за лесно приложение при деца:

• ректални супозитории;
• капки за очи (Fenistil, Zyrtec);
• сиропи (кларитин);
• капки за нос.

Лекарства за деца за болезнени страсти

Предписанията за деца се правят от педиатър. Не трябва сами да давате лекарства на детето си. Това се дължи на голям брой странични симптоми, причинени от високата концентрация на конвенционалните (възрастни) лекарства.

Suprastin и Diphenhydramine се предписват:

• инжекция за деца под 1 година само по здравословни причини, концентрацията на лекарството се избира от педиатър;
• 1-6 години - четвърт таблетка 3 пъти на ден;
• 6-10 години - половин таблетка 3 пъти на ден;
• 10+ - предписана 1 таблетка 3 пъти на ден.

Кларитин:

• деца с тегло под 30 кг - 1 лъжица;
• над 30 кг - 2 мерителни лъжички;
• таблетките са разрешени от 4-годишна възраст.

• едно от най-безопасните лекарства за лечение на алергии;
• деца под една година - 2,5 ml;
• от 5 до 10 години - 5 ml;
• 10+ години - 10 мл.

Ако се появят някакви нежелани реакции, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар.

Предварителен избор на продукти за бременни

По време на бременност лекарството засяга не само майката, но и плода. Това важи особено за антихистамините от първите две поколения, тъй като те могат да проникнат през плацентата, засягайки бебето в утробата. В допълнение, хистамините от първите групи имат широк спектър от странични ефекти. Следователно те се предписват само по здравословни причини.

Антиалергичните лекарства от ново поколение са по-малко ембриотоксични поради периферните си специфични ефекти и нямат хипнотичен ефект. Трябва да сте особено внимателни с антихистамините, предписани през първия триместър на бременността. Това се дължи на най-голямото въздействие върху плода в този период. Последните два триместъра са по-благоприятни по отношение на назначенията. Няколко примера:

1. Цетиризин. Принадлежи към третата група. Бременността не е противопоказание за предписване на лекарството. Многобройни тестове са доказали липсата на тератогенни ефекти върху плода.
2. Telfast(второ поколение). Лекарството се предписва от лекуващия лекар под негово наблюдение. Употребата през първия триместър на бременността е силно нежелателна поради странични симптоми.
3. Супрастин(първа група). Предписва се само по здравословни причини при оценка на вредите и ползите от лекарството през 2-ри и 3-ти триместър.

Правилната употреба е ключът към успешното лечение

Дори най-добрият антихистамин няма да доведе до очаквания ефект, ако се използва неправилно. Антихистамините в повечето случаи се продават в аптеките без рецепта. Важно е да се отбележи, че самолечението може да доведе до развитие на нежелани реакции. За да ги предотвратите, трябва да следвате някои правила:

1. Преди да започнете употреба, трябва да се консултирате с Вашия лекар. Той ще предпише най-правилното и успешно лечение.
2. Не трябва да приемате лекарства от първите групи повече от 7 дни, освен ако Вашият лекар не е посъветвал да ги използвате по-дълго, тъй като те започват да се натрупват в тялото, което може да доведе до развитие на странични симптоми. Лекарствата от последната група не трябва да се използват повече от една година.
3. По време на лечението, ако се появят или влошат нежелани реакции, трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Примери за ефективни антихистамини

Таблицата показва списък с имената на популярни лекарства за възрастни.

Сравняване на популярни средства

За тези, които се интересуват кое е по-добро - Ериус или Кестин, важно е да запомните, че те принадлежат към 2-ра група антихистамини. Активната съставка на Erius е лоратадин, а Kestina е ебастин. Основната разлика е, че антихистаминовият ефект на Ериус е многократно по-силен. Може да се дава и на кърмачета, като ефектът настъпва до 10 минути след приема. Erius се предлага под формата на сироп и таблетки, докато Kestin се предлага само в таблетки.

Сега нека да видим какво е по-добре - Fenkarol или Loratadine. Фенкарол принадлежи към първоначалното поколение. Поради своята липофилна структура, той не прониква в BBB, както братята му от поколението. Поради това седативният ефект не е изразен. Съществено предимство пред Лоратадин и други лекарства е неговият антиаритмогенен ефект, докато лекарствата от 2-ро поколение могат да причинят аритмични промени в сърцето.

Време е да разберете дали Tavegil или Zyrtec е по-добър за алергии. Tavegil има изразен седативен ефект, така че употребата му е рязко ограничена. След приемането му може да има намаляване на ефективността, летаргия и сънливост. Предимство е възможността за парентерално приложение при остри алергии. Zyrtec няма този недостатък. Освен това има по-дълготраен ефект и няма отслабване на противовъзпалителния ефект с времето.

Що се отнася до това кое лекарство е по-добро - Fenkarol или Suprastin, струва си да се изясни, че те са от една и съща група - първата. Въпреки това, поради разликите в химичния състав, техните ефекти се различават. Suprastin има цял набор от странични ефекти, включително изразен седативен ефект. Fenkarol няма тези недостатъци поради невъзможността си да проникне през BBB. Също така няма изразен кардиотоксичен ефект, но има антиаритмичен ефект.

За да намерите най-мощното лекарство за алергия за конкретен пациент, трябва да се консултирате с лекар. Той ще ви каже не само кои лекарства са антихистамини, но и кои са най-добри за премахване на наблюдаваните симптоми.

Лекарства, които блокират хистаминовите рецептори в тялото и по този начин инхибират ефектите, които причиняват, се наричат ​​антихистамини.

Какво е хистамин

Хистаминът е медиатор, който при алергични реакции се отделя от съединителната тъкан и има отрицателен ефект върху органите и системите на тялото: кожа, дихателни пътища, сърдечно-съдова система, храносмилателен тракт и др.

Антихистамините се използват за потискане на свободния хистамин и се разделят на 3 групи в зависимост от рецепторите, които блокират:

1. H1 блокери - тази група лекарства се използва при лечението на алергични заболявания.
2. H2 блокери - показани при стомашни заболявания, тъй като имат положителен ефект върху секрецията му.
3. H3 блокери - използват се при лечение на неврологични заболявания.

В момента има много антихистамини:

• Дифенхидрамин
• диазолин
• Супрастин
• кларитин
• Кестин
• Рупафин
• Лорагексал
• Зиртек
• Telfast
• Ериус
• Зодак
• Парлазин

Те са разделени на три поколения лекарства за лечение на алергични заболявания.

1. Първото поколение антихистамини, наречени класически, включва:
   • дифенхидрамин
   • диазолин
   • супрастин
   • фенкарол
   • тавегил

   Механизмът на тяхното действие е обратима връзка с периферните и централните Н1 рецептори, което блокира различни ефекти на хистамина: повишен съдов пермеабилитет, свиване на бронхиалната и чревната мускулатура. Те бързо преминават кръвно-мозъчната бариера, като същевременно се свързват с мозъчните рецептори, откъдето идва и мощният седативен и хипнотичен ефект.

   Професионалисти:Тези лекарства действат бързо и силно - в рамките на половин час се постига намаляване на алергичните симптоми. Имат и противовъзпалително и антиеметично действие и намаляват елементите на паркинсонизъм. Имат антихолинергичен и локален анестетичен ефект. Бързо се елиминират от тялото.

   Недостатъци на антихистаминитесе състоят в кратката продължителност на терапевтичния ефект (4-6 часа), необходимостта от промяна на лекарството по време на продължителна терапия поради намаляване на неговата терапевтична активност и голям брой странични ефекти, като: сънливост, замъглено зрение , сухота в устата, запек, главоболие, забавяне на урината, тахикардия и липса на апетит. Те нямат допълнителен антиалергичен ефект. Взаимодействат с други лекарства.

   Лекарствата от тази група са подходящи за бързо постигане на ефект, когато е необходимо да се лекуват остри алергични прояви, например уртикария, сезонен ринит или алергична реакция към храна.

Второто поколение антихистамини или H1 антагонисти, които навлязоха на пазара в края на 70-те години на миналия век, са структурно свързани с H1 рецепторите, поради което нямат набора от странични ефекти, характерни за лекарствата от 1-во поколение и имат много по-широка гама от приложения.

Те включват:

• Кларисенс
• кларидол
• Ломилан
• кларитин
• кестин
• рупафин
• лорахексал

Механизмът им на действие се осъществява чрез натрупване на активни антихистаминови метаболити в кръвта в достатъчна и дълготрайна концентрация. Активните съставки не преминават кръвно-мозъчната бариера, действайки върху мембраната на мастоцитите, така че рискът от сънливост е сведен до минимум.

Професионалисти:

• физическата и умствената активност не намалява
• Продължителността на експозиция е до 24 часа, така че приемането на повечето лекарства веднъж дневно е достатъчно
• след спиране на лечението терапевтичният ефект продължава една седмица
• не води до пристрастяване
• активните съставки не се адсорбират в стомашно-чревния тракт

минуси:

• имат кардиотоксичен ефект, тъй като блокират калиевите канали на сърцето;
  дълготраен терапевтичен ефект
• възможни нежелани реакции от някои лекарства: стомашно-чревни нарушения, нарушения на нервната система, умора, главоболие, кожни обриви
• Необходимо е повишено внимание при комбиниране с други лекарства;
  отрицателно въздействие върху черния дроб и сърцето

Антихистамините от второ поколение се използват за облекчаване на остри и продължителни алергични заболявания, лека бронхиална астма и хронична идиопатична уртикария. Противопоказан за възрастни хора, пациенти със сърдечно-съдови проблеми и бъбречни и чернодробни заболявания. Изисква постоянно наблюдение на сърдечната дейност.

2. Антихистамините от 3-то и 4-то поколение, създадени наскоро, са пролекарства, т.е. първоначални форми, които при навлизане в тялото се превръщат във фармакологично активни метаболити. За разлика от лекарствата от предишни поколения, те действат само върху периферните H1-хистаминови рецептори, без да предизвикват седация, стабилизират мембраната на мастоцитите и имат допълнителни антиалергични ефекти. Имат повишена селективност, не преминават кръвно-мозъчната бариера и не засягат нервната система.

   Те включват:

   • Зиртек (цетиризин)
   • Телфаст (фексофенадин)
   • Трексил (терфенадин)
   • химанал (астемизол)
   • Ериус (деслоратадин)
   • Семпрекс (кривастин)
   • алергодил (ацеластин)

   Подобрените съвременни лекарства имат значителна продължителност на действие - от половин до два дни, след приключване на лечението те имат инхибиращ ефект върху хистамина в продължение на 6-8 седмици.

   Професионалисти:

   • нямат значими системни странични ефекти
   • показани за всички възрастови групи - някои от тях са класифицирани като лекарства без рецепта
   • подходящ за дейности, изискващи висока концентрация на внимание
   • показан за профилактика на алергични заболявания
   • не води до пристрастяване
   • нямат, с редки изключения, значителни лекарствени взаимодействия

   минуси:

   За Trexyl (терфенадин) и astimizan (астемизол) са описани случаи на сериозни кардиотоксични странични ефекти.
   ако лекарствата се използват неправилно, са възможни замаяност, гадене, зачервяване на кожата и стомашно-чревни реакции;
   Индивидите с бъбречни и чернодробни проблеми трябва да бъдат селективни по отношение на лекарствата от тази група.

Използването на антихистамини от последно поколение е оправдано за всички групи от населението без изключение при продължително лечение на алергични заболявания - атопичен дерматит, целогодишен алергичен ринит, атопичен синдром, хронична уртикария, контактен дерматит и др.

Най-добрите антихистамини днес са Зиртек (цетиризин) и Кларитин (лоратадин). Безопасните профили на тези лекарства са идеални за всички възрастови групи, особено за деца, тъй като намаляват риска от прогресиране на алергичните прояви в бъдеще.

Почти всеки съвременен човек има в домашния си аптечка антихистамини, които се използват за облекчаване на алергични реакции. Но не всеки, който ги използва, знае как действат такива лекарства, как да ги използват правилно и какво означава терминът „хистамин“. Ето защо трябва да разберете в какви случаи се предписват тези лекарства, какви са техните показания и противопоказания.

е биологично активно вещество, произвеждано от клетките на имунната система. Той предизвиква различни физиологични и патологични процеси в организма, засягайки рецептори, разположени в тъканите на вътрешните органи.

Антихистамините блокират производството на хистамин, което ги прави незаменими при лечението на алергии, стомашно-чревни, неврологични и други патологии.

Кога се предписват антихистамини?

Показания за приемане на антихистамини са следните патологични състояния:

• алергичен ринит;
• алергичен конюнктивит;
• атопичен дерматит;
• оток на Quincke;
• реакцията на тялото към ухапвания от насекоми;
• алергична реакция към домашен прах, косми от домашни любимци;
• непоносимост към лекарства;
• анафилактични реакции;
• ексудативен или алергичен еритем;
• псориазис;
• алергии към студ, топлина, домакински химикали и други токсични вещества;
• алергична кашлица;
• хранителни алергии;
• бронхиална астма.

Видове антиалергични лекарства

Няколко вида хистамин-чувствителни рецептори присъстват в телесните тъкани. Те включват:

• H1 (бронхи, черва, сърдечни съдове, централна нервна система);
• H2 (стомашна лигавица, артерии, централна нервна система, сърце, миометриум, мастна тъкан, кръвни клетки);
• H3 (централна нервна система, сърдечно-съдова система, храносмилателни органи, горни дихателни пътища).

Всеки антихистаминов състав действа само върху определени групи рецептори, така че само лекар трябва да ги предписва.

Първото поколение антихистамини блокират чувствителността на H1 рецепторите и също така покриват група други рецептори. Активното вещество, включено в тези лекарства, прониква през кръвно-мозъчната бариера, причинявайки развитие на страничен ефект - седация. Това означава, че тези антихистаминови лекарства причиняват сънливост на човек, придружена от чувство на умора.

Не се допуска лечение с антихистамини от първо поколение, ако работата на приемащия ги е свързана с концентрация.

Този тип антихистамин има и други странични ефекти. Те включват:

• сухи лигавици;
• стесняване на лумена на бронхите;
• дисфункция на червата;
• нарушение на сърдечния ритъм.

Тези лекарства действат много бързо, но ефектът след приема им продължава за кратко време. Освен това първото поколение антихистамини води до пристрастяване, така че не трябва да се приемат повече от 10 дни. Не се предписват при остри стомашни заболявания, както и в комбинация с антидиабетни и психотропни лекарства.

Антихистамините от първо поколение включват:

Разработването на второ поколение антихистамини елиминира повечето от страничните ефекти. Ползите от тези лекарства включват:

• липса на седация (може да се появи лека сънливост при особено чувствителни пациенти);
• пациентът поддържа нормална физическа и умствена активност;
• продължителността на терапевтичния ефект продължава през целия ден;
• Терапевтичният ефект на лекарствата продължава 7 дни след преустановяване.

Като цяло ефектът на антихистамините е подобен на предишните лекарства. Но те не предизвикват пристрастяване и следователно продължителността на лечението може да варира от 3 дни до една година. Такива лекарства трябва да се приемат с повишено внимание от хора, страдащи от сърдечно-съдови заболявания.

Антиалергичните лекарства от второ поколение включват:

Антихистамините от трето поколение са селективни и засягат само H3 рецепторите. Те нямат ефект върху централната нервна система и следователно не предизвикват сънливост или умора.

Въпреки че тези антихистамини са производни на предишните, всички съществуващи недостатъци са взети предвид по време на тяхното разработване. Следователно те практически нямат странични ефекти.

Следните заболявания се лекуват успешно с този тип антихистамин:

• ринит;
• копривна треска;
• дерматит;
• риноконюнктивит.

Най-популярните антихистамини включват:

В какви случаи не се предписват антихистамини?

Алергията е спътник на много съвременни хора, което значително увеличава популярността на антихистамините. На фармацевтичния пазар има три поколения антихистамини. Последните две поколения имат много по-малко противопоказания за употреба. Ето защо трябва да имате предвид тези състояния, при които повечето антихистамини не се предписват:

• свръхчувствителност или индивидуална непоносимост към компонентите, включени в препаратите;
• период на раждане на бебе и естествено хранене;
• възрастови ограничения;
• тежки стадии на чернодробна или бъбречна недостатъчност.

Дозировката на антихистамините трябва да се изчислява индивидуално. Ето защо, преди да ги приемете, трябва да се консултирате с Вашия лекар. При някои заболявания лекарят може да коригира дозата на антиалергичното лекарство надолу, което ще избегне развитието на странични ефекти.

Но тъй като най-голям брой противопоказания присъстват в лекарствата от първо поколение, трябва да им се обърне специално внимание. Тези лекарства не се препоръчват за употреба при следните условия:

• в първия триместър на бременността;
• при глаукома;
• при бронхиална астма;
• с уголемяване на простатата;
• в напреднала възраст.

Както бе споменато по-горе, антихистамините от първо поколение имат изразен седативен ефект. Този страничен ефект се засилва, ако се приемат в комбинация с алкохол, антипсихотици, транквиланти и други лекарства.

Други нежелани реакции включват следното:

• световъртеж;
• шум в ушите;
• намалена зрителна острота;
• тремор на крайниците;
• безсъние;
• повишена нервност;
• умора.

Антиалергични лекарства за деца

За премахване на алергични прояви при деца се използват антиалергични лекарства от първо поколение. Те включват:

Недостатъкът на тези лекарства е множеството странични ефекти, изразяващи се в нарушаване на храносмилателните функции, дейността на сърдечно-съдовата система и централната нервна система. Поради това те се предписват на деца само в случай на тежки алергични реакции.

За съжаление много деца развиват хронични форми на алергични заболявания. За да се сведе до минимум отрицателното въздействие върху растящия организъм, за лечение на хронични алергии се предписват антихистамини от ново поколение. За най-малките се произвеждат под формата на капки, а за по-големите - под формата на сиропи.

Алергичните реакции се разделят на незабавни, развиващи се веднага след излагане на антигена, и забавени, появяващи се след няколко дни или дори седмици. При незабавни алергии антихистамините са най-ефективни. Принципът на тяхното действие се основава на блокиране на свободния хистамин, който се освобождава в тялото в отговор на физически или химичен дразнител. Имайки структура, подобна на биогенен амин, активното вещество блокира хистаминовите рецептори, предотвратявайки самия амин да изпълнява функциите на медиатор на алергичните реакции.

Има три поколения антихистамини. Разработени по различно време, те се различават по своята избирателност на действие. Всяка от следващите фармацевтични линии е по-селективна, т.е. активното вещество на лекарството се свързва предимно с един тип рецептор. Това повишава безопасността на лекарствата и намалява риска от странични ефекти.

Първото поколение е създадено през 1936 г., неговите представители са дифенхидрамин, диазолин, тавегил, супрастин, фенкарол. Те показват добри резултати като блокери на хистамин: премахват алергичните прояви под формата на обриви, подуване, сърбеж. Въпреки това, всички тези лекарства имат краткотраен ефект (3-4 часа), а при продължителна употреба те намаляват активността си и също така дават доста странични ефекти:

• поради ниската селективност, те имат нежелан ефект върху клетъчните структури на много органи, поради което са противопоказани при пептични язви, бъбречни, чернодробни и сърдечно-съдови патологии, глаукома, епилепсия;
• като антихолинергици, те могат да причинят дисфункция на централната нервна система, главоболие, световъртеж, спад на кръвното налягане;
• намаляване на мускулния тонус;
• имат хипнотичен ефект;
• причиняват увеличаване на телесното тегло.

Важна информация!

Поради изразения седативен ефект на антихистамините от първо поколение, ако се използват, шофирането или извършването на друга работа, която изисква повишено внимание или бърза реакция, е възможно само 12 часа след приема на лекарството.

Лекарствата от второ поколение - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadine, Lomilan, Zirtec, Rupafin и други - се появяват през 80-те години на миналия век. Те действат по-селективно, като засягат главно хистаминовите рецептори, поради което имат по-малко странични ефекти.

Друго предимство е липсата на пристрастяване и продължителността на действие е до 24 часа. Това ви позволява да приемате лекарството веднъж дневно и да не увеличавате дозата при продължителна употреба. Въпреки това, поради кардиотоксичния ефект, при приемането на повечето от тези лекарства е необходимо постоянно наблюдение на сърдечната дейност, а при пациенти със сериозни сърдечно-съдови патологии антихистамините от 2-ро поколение са противопоказани.

През последните години лекарства, чиито активни съставки принадлежат към категорията на пролекарствата, успешно се използват за лечение на всички видове алергии, т.е. те се превръщат във фармакологично активни съединения в организма в резултат на метаболитни процеси. Ефективността на тези продукти е няколко пъти по-висока от тази на техните предшественици. Те също имат висока селективност и следователно не предизвикват нито седативни, нито кардиотоксични ефекти и следователно са най-безопасни.

Списъкът на антихистамините от ново поколение все още е сравнително малък, но всички те имат общо предимство: те могат да се приемат при заболявания на сърцето, стомашно-чревния тракт, бъбречни и чернодробни патологии, както и за хора, чиято работа изисква висока концентрация на внимание . Някои от лекарствата от тази група не са противопоказани по време на бременност и детска възраст.

Сравнителна характеристика на лекарства от 3-то поколение

Показания за употребата на тази категория лекарства са:

• хранителни алергии;
• сезонен и хроничен алергичен конюнктивит и ринит;
• копривна треска;
• ексудативна диатеза;
• контактен и атопичен дерматит.

Лекарства с една и съща активна съставка могат да се произвеждат под различни марки (това са така наречените синонимни лекарства).

Алегра

Произвежда се и под наименованията Fexadine, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. Активната съставка е фексофенадин хидрохлорид. Форма на освобождаване: филмирани таблетки от 120 и 180 mg.

Първоначалният ефект настъпва в рамките на един час след приложението, достига максимална концентрация в кръвта след 3 часа, полуживотът е около 12 часа, продължителността на действие е един ден. Единична доза е 180 mg, курсът на лечение се определя индивидуално. Тъй като не са провеждани клинични проучвания за ефекта на фексофенадин върху плода и тялото на детето, по време на бременност, деца под 12-годишна възраст и кърмещи жени, той се предписва само в случаи на специална необходимост.

Цената на лекарството зависи от съдържанието на основното вещество и производителя. Например, 10 таблетки от 120 mg Fexadine Ranbaxy (Индия) струват 220 рубли, същата опаковка Allegra от Sanofi-Aventis (Франция) струва 550 рубли, а 10 таблетки от 180 mg Telfast Sanofi-Aventis струват 530 рубли.

Цетиризин

Други търговски наименования: Цетрин, Цетринал, Парлазин, Зодак, Амертил, Алертек, Зиртек. Вещество, което е активно срещу хистамин, е цетиризин дихидрохлорид. Предлага се в таблетки, съдържащи 10 mg активно вещество, както и под формата на капки, разтвори и сироп.

Първоначалният ефект се наблюдава 1-1,5 часа след приложението, общата продължителност на действие е до 24 часа, метаболитите се екскретират в рамките на 10-15 часа с урината. Еднократна (и дневна) доза от 10 мг. Лекарството не води до пристрастяване и може да се използва за дългосрочна терапия. Не се препоръчва прием на деца под 1 година и бременни жени.

Приблизителна цена на цетиризин и неговите аналози:

• Цетиризин, производител Vertex, Русия (10 таблетки) - 66 рубли;
• Cetrin, производител Dr. Reddy, Индия (20 таблетки) – 160 рубли;
• Zodak, производител Zentiva, Чехия (10 таблетки) - 140 рубли;
• Zirtek, производител USB Farshim, Белгия (капки в бутилки от 10 ml) - 320 рубли.

Ксизал

Синоними: Suprastinex, Levocetirizine, Glencet, Zilola, Alerzin. Активна съставка: левоцетиризин дихидрохлорид. Лекарството се предлага в таблетки и капки от 5 mg; лекарствената форма за деца е сироп.

Афинитетът към хистаминовите рецептори на това лекарство е няколко пъти по-висок от този на други представители на тази серия, така че ефектът му продължава 2 дни. Метаболитните продукти се екскретират чрез бъбреците; полуживотът е 8-10 часа. Дневната доза за възрастни и деца над 6 години е 5 mg. Вродените нарушения на въглехидратния метаболизъм са противопоказания за употребата на левоцетиризин.

Очаквана цена на лекарствата:

• Xyzal, производител USB Farshim, Белгия (капки в бутилки от 10 ml) - 440 рубли;
• Левоцетиризин, производител Teva, Франция (10 таблетки) - 270 рубли;
• Alerzin, производител Eric, Унгария (14 маси) – 300 рубли;
• Suprastinex, производител Eric, Унгария (7 маси) - 150 рубли.

Деслоратадин

Други търговски наименования: Erius, Dezal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. Биоактивното вещество е деслоратадин. Форми на освобождаване: филмирани таблетки от 5 mg, разтвор, съдържащ активното вещество 5 mg/ml и сироп.

Максималната концентрация в кръвта се наблюдава след 3-4 часа, полуживотът е 20-30 часа, общата продължителност на действие е 24 часа. Еднократна доза за възрастни и деца над 12 години е 5 mg, дозата за деца от 2 до 12 години се определя индивидуално. За бременни и кърмещи жени лекарството се предписва при животозастрашаващи състояния.

Цената на деслоратадин и неговите синоними:

• Деслоратадин, производител Vertex, Русия (10 таблетки) - 145 рубли;
• Lordestin, Bayer, САЩ, производител Gedeon Richter, Унгария (10 таблетки) - 340 рубли;
• Erius, производител Bayer, САЩ (7 таблетки) - 90 рубли.

Всички антиалергични лекарства се предписват от лекар, като се вземат предвид спецификата на тяхното действие, причините за алергии, възрастта и характеристиките на тялото на пациента. Когато приемате антихистамини, трябва стриктно да спазвате правилата, посочени в инструкциите.

Алергичната реакция, която има различни прояви, се причинява от алерген, под въздействието на който тялото започва да произвежда биологично активни вещества, чийто излишък води до алергично възпаление. Има много от тези вещества, но най-активният е хистаминът, който обикновено се намира в мастоцитите и е биологично неутрален. След като се активира под въздействието на алерген, хистаминът причинява появата на такива дразнещи и неприятни симптоми като кожни обриви и сърбеж, подуване и хрема, конюнктивит и зачервяване на склерата, бронхоспазъм, понижено кръвно налягане и др. Антихистамините предотвратяват, намаляват или премахване на прояви на алергии, намаляване на освобождаването на хистамин в кръвта или неутрализирането му.

Какви са видовете антихистамини?

Тези лекарства грубо се разделят на две групи. Първият включва дипразин, тавегил, диазолин и традиционно се използва за облекчаване на алергични симптоми; те също се наричат ​​​​лекарства от старо поколение. Всички те, като правило, имат един общ страничен ефект - причиняват сънливост. Лекарствата включват, например, астемизол (Gismanal) и кларитин (лоратадин). Основната разлика между тези две групи антихистамини е, че лекарствата от ново поколение нямат седативен ефект и трябва да се приемат веднъж дневно. Вярно е, че цената на тези лекарства е много по-висока от „класическите“.

Други фармакологични свойства на антихистамините

В допълнение към потискането и неутрализирането на хистамина, тези лекарства имат и други фармакологични свойства, които трябва да се вземат предвид, ако ги купувате без лекарско предписание. По този начин повечето от тях имат способността да засилват ефекта на други, така че често, например, комбинация като аналгин и дифенхидрамин се използва за подобряване на аналгетичния ефект. Тези лекарства също повишават ефективността на лекарствата, които действат върху централната нервна система, така че приемането им заедно може да причини предозиране и да има непредвидими последици.

В случай на остри респираторни заболявания не се препоръчва приемането на лекарства като дифенхидрамин, дипразин, супрастин или тавегил за алергии. Те изсушават лигавиците и правят образуваната в белите дробове слуз по-гъста и вискозна, предотвратявайки изкашлянето й, което може да увеличи риска от развитие на пневмония. Има и други странични ефекти на антихистамините, за които само специалистите знаят, така че се консултирайте с вашия лекар, преди да вземете каквото и да е лекарство.